Izoprenalīns (izadrīns) pirmo reizi tika sintezēts 1938. gadā no adrenalīna atvasinājumiem.

Bet Krievijā šīs zāles ir pazīstamas kā: IsopVroterenol, Isuprel, Novodrin, Euspiran un citi.

Tas ir gandrīz balts pulveris, ātri šķīst ūdenī, iegūstot gaiši zaļu nokrāsu.

Nodrošina bronhu relaksāciju, neizraisot vazokonstrikciju un asinsspiediena paaugstināšanos, un, tāpat kā adrenalīns, palielina sirds muskuļa kontrakciju biežumu un pastiprināšanos.

Ārstnieciskās īpašības no zāļu lietošanas instrukcijā norādītajām zālēm:

• aktivizē b-adrenerģisko receptoru, gan b1, gan b2-adrenerģisko receptoru darbību, tāpēc ietekme uz orgāniem, kuriem ir šādi receptori, nav selektīva;
• paplašina bronhus, paātrina sirdsdarbību un palielina sirds vajadzību pēc skābekļa;
• vājina asins plūsmu nierēs, nedaudz paplašinot asinsvadus, kavē dzemdes kontrakcijas;
• pārtrauc un novērš bronhiālās astmas un citu slimību lēkmes, ko izraisa bronhu caurlaidības pasliktināšanās;
• lieto bronhu paplašināšanai bronhogrāfijas un bronhoskopijas laikā;
• lieto atrioventrikulārās vadīšanas traucējumu ārstēšanai (laiks, kurā attiecīgā sirds mezgla radītie elektriskie impulsi sasniedz kambara darba muskuļus);
• Brīdina ģīboņa stāvokļi ko izraisa strauja sirds izsviedes samazināšanās un smadzeņu išēmija (Adamsa-Stokesa-Morgāni sindroms). Adrenalīnam, norepinefrīnam un efedrīnam ir līdzīga iedarbība, taču tie paaugstina asinsspiedienu, provocē stenokardiju un rada dažādas blakusparādības, kas samazina to lietošanas iespējamību. Šim nolūkam vispiemērotākais ir izoprenalīns, jo tas nepaaugstina asinsspiedienu;
• aptur daudzas formas kardiogēns šoks;
• lieto sirds ķirurģijas laikā - krasas miokarda kontraktilitātes samazināšanās gadījumā, ja nav nozīmīgas tahikardijas;
• bloķē ķīmisko faktoru izdalīšanos no šūnām, kas veicina bronhu spazmas un iekaisuma attīstību.

Lietošanas ierobežojumi

Ierobežotā mērā lieto atrioventrikulārās blokādes un smagas bradikardijas simptomu ārstēšanai.

Izoprinalīnu neizmanto bronhiālās astmas ārstēšanai, jo liels daudzums blakus efekti.

Blakusparādības lietošanas instrukcijās

• Sirds ritma traucējumi, paātrināta sirdsdarbība;
• Slikta dūša un sausa mute.

Roku trīce (centrālā un perifērā nervu sistēma).

Šādās situācijās uzņemšanas ātrums tiek samazināts.

Ilgstoši lietojot, bronhu paplašināšanās spēja vājina.

Pārdozēšanas gadījumā šīs izpausmes pastiprinās. Ilgstoša palielinātu devu lietošana samazina zāļu efektivitāti.

Specifikācijas

Lietojot izoprenalīnu stenokardijas ārstēšanai un pārmērīgas hormonu ražošanas gadījumā, jāievēro liela piesardzība vairogdziedzeris- tirotoksikoze.

Izoprenalīna iekļūšana acīs ir bīstama, īpaši ar glaukomu.

Pieteikums

Inhalācijas - 0,5% vai 1% ūdens šķīdums. Viena inhalācijas norma ir 0,1 – 0,2 ml.

Pulvera ieelpošana - 1 deva 3-4 reizes vai biežāk dienā.

Tabletes lieto sublingvāli - katra pa 5 mg - lēnām izšķīst. Norma ir 3-4 tabletes dienā.

Lietojot sublingvāli, labvēlīgā viela pilnībā nonāk asinīs.

Lietošanas indikācijas:

• Bronhiālās astmas lēkmes (lēkmju profilakse un pārtraukšana). To neizmanto bronhiālās astmas ārstēšanai daudzu blakusparādību dēļ;
• Hronisks bronhīts;
• pneimoskleroze;
• Atrioventrikulārā blokāde (AVB) ir sirds blokādes veids, kas norāda uz elektrisko impulsu no priekškambariem uz sirds kambariem vadīšanas pārkāpumu (atrioventrikulārā vadīšana), kas bieži izraisa sirds ritma un hemodinamikas traucējumus. Ir 3 AVB grādi;
• sirds ritma traucējumi;
• kardiogēns šoks;

Kontrindikācijas

Zāles ir kontrindicētas lietošanai, ja tiek diagnosticēts:

• akūts miokarda infarkts;
• stenokardija un sirds aritmija;
• koronāro artēriju skleroze;
• sistēmiskā ateroskleroze;
• alerģija pret aktīvo vielu.

Kā to lietot, kāpēc tas palīdz un ārstēšanas ilgumu nosaka ārstējošais ārsts. Parasti tas tiek noteikts tikai tad, ja tas ir absolūti nepieciešams.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Izoprenalīns samazina teofilīna koncentrāciju plazmā asinīs.

Vienlaicīga lietošana ar antidepresantu amitriptilīnu palielina kardiotoksiskas iedarbības iespējamību.

Kombinācija ar antiaritmiskiem līdzekļiem amiodaronu samazina amiodarona efektivitāti.

Gaida bērniņa piedzimšanu

Izoprenalīnu nedrīkst lietot grūtniecības laikā pirmajā trimestrī un 3. trimestra beigās.

Identiski medikamenti

Medicīna, aktīvā viela kurā izoprenalīns (analogi):

Isadrin, Novodrin, Euspiran, Isuprel, Euspiran

Krievijā to pārdod zem tirdzniecības nosaukums: Izadrin.

Viedokļi

Atsauksmes ir maz, bet visas atrastās bija pozitīvas.

Cena

Zāļu cena netiek publicēta.

Bruto formula

Vielas izoprenalīna farmakoloģiskā grupa

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

CAS kods

Vielas izoprenalīna raksturojums

Balts kristālisks pulveris. Viegli šķīst ūdenī. Ūdens šķīdumiem ir zaļgana nokrāsa.

Farmakoloģija

Stimulē beta 1 un beta 2 adrenerģiskos receptorus. Aktivizē adenilāta ciklāzi, kas izraisa cAMP uzkrāšanos šūnās, kas ietekmē proteīnkināzes sistēmu, liedzot miozīnam spēju savienoties ar aktīnu, kas novērš gludo muskuļu kontrakciju un veicina bronhu relaksāciju.

Tam ir izteiktas bronhodilatatora īpašības, tas izraisa paātrinātu sirdsdarbības ātrumu un kontrakcijas, kā arī palielina sirds izsviedi. Samazina perifēro asinsvadu pretestību, diastolisko asinsspiedienu, samazina sirds kambaru piepildījumu un nieru asins plūsmu. Palielina sirds vajadzību pēc skābekļa. Paplašina asinsvadus vēdera dobums, ādu, gļotādu, kavē dzemdes kontrakcijas. Bloķē tuklo šūnu ķīmisko faktoru izdalīšanos (histamīns, “lēni reaģējoša viela” - SRS-A vai leikotriēns D 4 utt.), kas veicina bronhu spazmas un iekaisumu. T 1/2 - 2 stundas.

Vielas izoprenalīna lietošana

Kardiogēns šoks (izmanto salīdzinoši reti - tikai normovolēmiskā formā uz paaugstinātas perifērās pretestības un zemas sirds izsviedes fona), bronhiālās astmas lēkmes (atvieglojums un profilakse), hronisks bronhīts ar bronhu obstruktīvu sindromu, pneimoskleroze, bradikardija (ja atropīns ir neefektīvs ), paroksizmāla divvirzienu fusiform ventrikulāra tahikardija(smagos gadījumos).

Šajās lapās jūs atradīsit zāļu Izadrin aprakstu un tās lietošanas iezīmes.

Kādām slimībām ir indicēts Izadrin?

Zāles Mzadrin ordinē slimību gadījumos, kam raksturīga traucēta atrioventrikulārā vadītspēja. Paredzēts kā līdzeklis, kas mazina atrioventrikulāro blokādi un novērš lēkmi, ko sauc par Adams Stokes Morgagni sindromu. Adamsa Stokesa sindromu raksturo samaņas zudums sirds ritma traucējumu dēļ.

Turklāt Izadrin lieto kardiogēna šoka formās, kam raksturīga cirkulējošās asins tilpuma izmaiņu neesamība, palielināts perifērā pretestība un samazinātas emisijas.

Kā Izadrin darbojas?

Isadrīns stimulē beta adrenerģiskos receptorus. Izadrina iedarbība sirds blokādē ir saistīta ar ietekmi uz simpātiskā inervācija un uzlabota vadītspēja, pateicoties tam. Tajā pašā laikā palielinās miokarda uzbudināmība un saraušanās funkcija. Tāda pati iedarbība novērojama arī citām simpatomimētiskajām vielām – norepinefrīnam, adrenalīnam, efedrīnam, taču tās izraisa stenokardijas sāpes un paaugstinātu asinsspiedienu u.c. blakus efekti, kas tos ierobežo iespējamais pielietojums ar atrioventrikulāru blokādi. Šajā ziņā Izadrin ir ērtāk - tas nepalielina asinsspiedienu un mazākā mērā izraisa kambaru fibrilāciju.

Kā lietot Izadrin?

Zāles Izadrin lieto sublingvāli - tabletēs, parenterāli - subkutāni, intravenozi, intramuskulāri, ieelpojot - aerosolu.

Tabletes jānovieto zem mēles un jātur, līdz tās pilnībā izšķīst. Efekts rodas 10 minūšu laikā un ilgst līdz divām stundām. Šajā sakarā ir iespējama atkārtota tablešu lietošana atkarībā no iegūtās iedarbības un zāļu panesamības.

Zāļu Izadrin lietošana ietver intravenozu ievadīšanu. Deva 0,5-5 mcg minūtē. Zemādas un intramuskulāra injekcija veic 1 ml devās, atkārtoti ievadot 5 ml.

Inhalācijas ievadīšanai izmanto 0,5% vai 1%. ūdens šķīdums. Vienai inhalācijai nepieciešams 0,3-1 ml 0,5% šķīduma. Ieelpošana tiek veikta caur muti mierīgā tempā, dziļi ieelpojot, pilnībā izelpojot. Dienā var veikt 3-4 inhalācijas. Ieelpošana jāpārtrauc, ja rodas sirdsklauves, kas pāriet pašas un nav nepieciešama korekcija. Inhalācijas var veikt ar četru stundu intervālu.

Zāļu Izadrin analogi

analogi ir zāles Novodrin, Euspiran, Isoprenalīna hidrohlorīds, Aleudril, Aludrin, Bronchodilatin, Isonorin, Izodrenal, Izorenin, Neodrenal, Norisodril.

1-(3,4-dioksifenil)-2-izopropilaminoetanola hidrohlorīds.

Sinonīmi: Aludrīns, Euspiran, Izoprenalīna hidrohlorīds, Isuprel, Novodrīns.

Atbrīvošanas forma. Tabletes pa 0,005 g.VDR to ražo inhalācijām ar nosaukumu “Novodrin” pudelēs pa 100 ml 1% šķīduma, ampulās pa 1 ml 0,5% šķīduma. Čehoslovākijā - ar nosaukumu "Euspiran" pudelēs pa 25 ml 0,5% un 1% ūdens šķīduma.

Farmakokinētika. Tas labi uzsūcas tikai tad, kad parenterāla ievadīšana vai aerosolā.

Pēc vienreizējas injekcijas vēnā veseliem indivīdiem izadrīna koncentrācija plazmā samazinās 2 fāzēs ar pussabrukšanas periodiem 5 minūtes un 2,5 stundas.Ievadot izadrīnu šķīduma veidā ar endotraheālu intubāciju, maksimālā koncentrācija asinīs sasniedz pēc 2 stundām, tad koncentrācija lēnām samazinās. Būtiska daļa narkotiku saistās ar asins olbaltumvielām.

Tas viegli biotransformēsies zarnu sieniņās, asinīs, aknās. Tāpēc tā metabolisma ātrums lielā mērā ir atkarīgs no ievadīšanas veida. Izadrīna sulfāta konjugāts viegli veidojas zarnās un asinīs, un 0-metilizadrīns viegli veidojas aknās. Isadrīns un tā metabolīti tiek izvadīti caur nierēm glomerulārās filtrācijas un tubulārās sekrēcijas ceļā.

Pēc izadrīna inhalācijas vai tā ievadīšanas 24 stundu laikā 54-84% devas izdalās ar urīnu, tai skaitā 2-8% neizmainītā veidā, 82-95% sulfāta konjugāta, 0,8-4% 0-metilizadrīna un 4-10% šī metabolīta sulfāta konjugāta. Pēc intravenoza ievadīšana apmēram 68% izdalās nemainītā veidā, 14% - 0-metil-isadrīns un 27% - sulfāta konjugāts.

Izadrīns, iekļūstot placentā, var traucēt embriju attīstībaķermeni.

Farmakodinamika. Adrenerģisks agonists ar selektīvu iedarbību uz β-adrenerģiskajiem receptoriem, vienlaikus stimulējot β 1 un β 2 adrenoreceptorus. Pēc struktūras un dažu efektu tas ir tuvs adrenalīnam. Ir spēcīga bronhodilatatora iedarbība. Atšķirībā no adrenalīna, tas izraisa vāju vazokonstriktora efektu; manāmi nepalielinās, bet lielā mērā devas pat samazina asinsspiedienu, jo samazinās kopējā perifēra asinsvadu pretestība. Stimulē sirds darbību, galvenokārt palielinot miokarda kontraktilitāti un automatismu sinusa mezgls. Veicina ievērojamu skābekļa absorbcijas palielināšanos miokardā, provocējot pacientus ar traucējumiem koronārā cirkulācija stenokardijas lēkmes. Tam ir izteikta ietekme uz vielmaiņas procesiem, paaugstinot glikozes, pienskābes un brīvo taukskābju līmeni asinīs.

Pieteikums. Vadīšanas traucējumu gadījumā (nepilnīga un pilnīga atrioventrikulārā blokāde ar Morgani-Adams-Stokes lēkmēm, smaga bradikardija, bradiaritmija), smadzeņu asinsvadu spazmas, bronhiālā astma(lēkmju atvieglošanai un profilaksei), astmatisks bronhīts u.c. bronhu spazmas sindroms; kā bronhodilatators bronhogrāfijā un bronhoskopijā.

Izrakstīts sublingvāli (tabletēs pa 0,005 g), parenterāli (subkutāni, intramuskulāri un intravenozi) un aerosolā (0,5% vai 1% šķīdums). Lietojot sublingvāli (turēt zem mēles, līdz tas pilnībā uzsūcas), iedarbība rodas 5-10 minūšu laikā un ilgst no 30 minūtēm līdz 1½-2 stundām, tāpēc ir nepieciešamas atkārtotas devas atkarībā no panesamības un iedarbības.

Pirmkārt, 1 ml (0,0002 g) ievada subkutāni un intramuskulāri; ja nepieciešams, atkārtota ieviešana devu var palielināt līdz 5 ml (0,001 g). Intravenoza ievadīšana sākas ar 0,1 ml 1% šķīduma, ja nepieciešams, vēlāk devu var palielināt līdz 1 ml; injicēts pa pilienam 200 ml 5% glikozes šķīduma ar ātrumu 10-20 pilieni minūtē.

Lietošanai inhalācijām 0,5% vai 1% ūdens šķīdums; vienai inhalācijai 0,3-1 ml 0,5% šķīduma (jāelpo caur muti; ieelpošanai jābūt mierīgai un dziļai, un izelpošanai jābūt pilnīgai); ja nepieciešams, inhalācijas atkārtojas 2-3 reizes vai vairāk dienā. Pieejams kabatas inhalatoros. Atpūtai astmas lēkme nepieciešams no 5 līdz 15 devas(izsmidzināts ar vienu klikšķi). Aerosola iedarbība iestājas pēc 2-3 minūtēm, maksimumu sasniedz pēc 15-30 minūtēm un ilgst līdz 1½-2 stundām Izadrīna ieelpošana palīdz atšķaidīt krēpas un atvieglo to izdalīšanos. Pacients jābrīdina par nepieciešamību pārtraukt ieelpošanu, ja parādās sirdsklauves, kurām parasti nav nepieciešami korekcijas pasākumi un kas ātri pāriet. Atkārtotas inhalācijas ir atļautas ar 4 stundu intervālu.

Respiratorās acidozes gadījumā, lai palielinātu izadrīna efektivitāti, asins skābju-bāzes stāvokļa rādītāju kontrolē intravenozi ievada 250-300 ml 2%-4% nātrija bikarbonāta šķīduma.

Sirds muskuļu vadīšanas traucējumiem, īpaši ar atrioventrikulāru blokādi, izadrīnu lieto sublingvāli (0,005 g atkārtoti). Morgagni-Adams-Stokes uzbrukuma gadījumā intravenozi ievada 2 ml atkārtoti. Kardiogēna šoka normovolēmiskā formā ar samazinātu izvadi un augstu perifēro pretestību narkotiku ievada intravenozi 5% glikozes šķīdumā ar ātrumu 0,5-2-5 mikrogrami (0,0005-0,005 mg) 1 minūtē.

Ar ilgstošu smadzeņu vazospazmu izadrīns samazina caurlaidību asinsvadu siena kalcija joniem. Narkotiku izrakstīts sublingvāli pa 0,005 g, kā arī inhalāciju veidā (0,5-1 ml vienā inhalācijā) 3-4 reizes dienā. Turklāt ir konstatēta skaidra antispastiska iedarbība, ievadot izadrīnu intravenozi (pilināšana devā 125 mg/h).

Kontrindikācijas lietošanai. Smaga ateroskleroze, nozīmīga arteriālā hipotensija; piesardzīgi - ar stenokardiju, hipertireozi.

Blakusefekts. Tahikardija, provocējot stenokardijas lēkmes, reibonis, galvassāpes, samazināšana asinsspiediens, vispārējs vājums, trīce. Gremošanas sistēmas disfunkcija izpaužas kā sausa mute, slikta dūša, vemšana un aizcietējums. Lai novērstu blakusparādības, tiek noteikti vai samazināti β-blokatori devu narkotiku. Izraisa tahifilaksi. Pēc izadrīna ir bīstami izmantot sirds elektrisko stimulāciju, jo ir iespējama ventrikulāra fibrilācija.

Mijiedarbība ar citām zālēm. Inhibē pentagastrīna stimulējošo iedarbību uz kuņģa sekrēciju un angiotenzīna presējošo iedarbību; novērš kālija intoksikāciju. Tas ir β-blokatoru antagonists (anaprilīns, trazikors utt.). Propranolols samazina izadrīna hipotensīvo iedarbību, un DOXA pastiprina tā aritmogēno iedarbību.

Ar kombinēto ārstēšana pacienti ar atgriezenisku obstrukciju elpceļi izadrīns (inhalācijas) un atropīna sulfāts (inhalācijas), bronhodilatatora efekts ir izteiktāks nekā tad, ja tos lieto atsevišķi. Bronhu obstrukcijas gadījumā hroniskas bronhopneimonijas gadījumā vēlams izadrīnu kombinēt ar mezatonu un atropīnu attiecībā 7:7:1. Skatīt arī Adrenalīna hidrohlorīds.

1-(3,4-lbjrcbatybk)-2-bpjghjgbk-fvbyj"tf-yjkf ublhj.uft bpflhbyf, d gtxt