Katra tablete satur: aktīvā viela: digoksīns 0,25 mg, palīgvielas: kartupeļu ciete, saharoze (cukurs), kalcija stearāts, dekstrozes monohidrāts, laktozes monohidrāts (piena cukurs), talks.
Apraksts:Tabletes ir baltas, plakani cilindriskas, slīpētas, ar vai bez marķējuma “R” vienā pusē.
Farmakoterapeitiskā grupa:Kardiotoniskas zāles - sirds glikozīds. ATX:C.01.A.A.05 Digoksīns
C.01.A.A Digitalis glikozīdi
Farmakodinamika:Digoksīns ir sirds glikozīds. Tam ir pozitīva inotropiska iedarbība, pateicoties nātrija-kālija ATPāzes tiešai inhibējošai iedarbībai uz kardiomiocītu membrānām, kas izraisa nātrija jonu intracelulārā satura palielināšanos un attiecīgi kālija jonu samazināšanos. Palielināts nātrija jonu saturs izraisa nātrija-kalcija metabolisma aktivizēšanos, kalcija jonu satura palielināšanos, kā rezultātā palielinās miokarda kontrakcijas spēks. Miokarda kontraktilitātes palielināšanās rezultātā palielinās asins tilpums. Sirds beigu sistoliskais un beigu diastoliskais tilpums samazinās, kas līdz ar miokarda tonusa pieaugumu samazina tā izmēru un līdz ar to arī miokarda skābekļa pieprasījumu. Tam ir negatīvs hronotrops efekts, tas samazina pārmērīgu simpātisko aktivitāti, palielinot kardiopulmonālo baroreceptoru jutību. Sakarā ar klejotājnerva aktivitātes palielināšanos, tam ir antiaritmiska iedarbība, jo samazinās impulsu ātrums caur atrioventrikulāro mezglu un pagarinās efektīvais ugunsizturīgais periods. Šis efekts rodas netiešas ietekmes uz atrioventrikulāro mezglu rezultātā. Negatīvā dromotropā iedarbība izpaužas kā atrioventrikulārā mezgla ugunsizturības palielināšanās, kas nosaka supraventrikulāras tahikardijas un tahiaritmijas izmantošanu paroksizmiem. Priekšzīmīga
tahiaritmija palīdz palēnināt sirds kambaru kontrakciju biežumu, pagarina diastolu, uzlabo intrakardiālo un sistēmisko hemodinamiku. Pozitīvs batmotropiskais efekts rodas, ja tiek lietotas subtoksiskas un toksiskas devas. Tam ir tieša vazokonstriktora iedarbība, kas visspilgtāk izpaužas, ja nav sastrēguma perifērās tūskas. Tajā pašā laikā netiešais vazodilatējošais efekts (reaģējot uz minūtes asins tilpuma palielināšanos un pārmērīgas asinsvadu tonusa simpātiskās stimulācijas samazināšanos) parasti dominē pār tiešo vazokonstriktora efektu. kā rezultātā samazinās kopējā perifēro asinsvadu pretestība.
Farmakokinētika:Digoksīna uzsūkšanās no kuņģa-zarnu trakta mainīgs, veido 70-80% no devas un ir atkarīgs no kuņģa-zarnu trakta motilitātes, zāļu forma, vienlaicīga ēdiena uzņemšana, no mijiedarbības ar citām zālēm
nozīmē. Bioloģiskā pieejamība 60-80%. Ar normālu skābumu kuņģa sula Neliels daudzums digoksīna tiek iznīcināts. paaugstināta skābuma apstākļos vairāk tā var tikt iznīcināta. Pilnīgai uzsūkšanai ir nepieciešama pietiekama iedarbība zarnās: ja kuņģa-zarnu trakta kustīgums ir samazināts, biopieejamība ir maksimāla. plkst palielināta peristaltika- minimāls. Digoksīna spēja uzkrāties audos (kumulēties) izskaidro korelācijas trūkumu ārstēšanas sākumā starp farmakodinamiskās iedarbības smagumu un tā koncentrāciju asins plazmā. Saikne ar asins plazmas olbaltumvielām ir 25%. Šķietamais izkliedes tilpums ir 5 l/kg. Metabolizējas aknās. Tas izdalās galvenokārt caur nierēm (60-80% neizmainītā veidā), pusperiods ir aptuveni 40 stundas (nosaka pēc nieru darbības). Nieru izdalīšanās intensitāti nosaka glomerulārās filtrācijas apjoms. Nelieliem hroniskiem nieru mazspēja digoksīna izdalīšanos caur nierēm kompensē metabolisms aknās par neaktīviem savienojumiem. Aknu mazspējas gadījumā kompensācija rodas sakarā ar palielinātu digoksīna izdalīšanos caur nierēm.
Indikācijas: Kā daļa no kompleksās terapijas hroniskas sirds mazspējas II ārstēšanai (ja tāda ir klīniskās izpausmes) un III-IV funkcionālā klase atbilstoši NYHA klasifikācijai; tahisistoliskā priekškambaru fibrilācijas forma un paroksizmāla un hroniska gaita plandīšanās (īpaši kombinācijā ar hronisku sirds mazspēju). Kontrindikācijas:Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām, glikozīdu intoksikācija, Volfa-Parkinsona-Vaita sindroms, otrās pakāpes atrioventrikulārā blokāde. ventrikulāra tahikardija un ventrikulāra fibrilācija, intermitējoša pilnīga blokāde, bērnība līdz 3 gadiem; pacienti ar retām iedzimtām slimībām: laktozes nepanesamība, fruktozes nepanesamība, laktāzes deficīts, saharāzes/izomaltāzes deficīts vai glikozes-galaktozes malabsorbcija.
Uzmanīgi:Salīdzinot ieguvumu/risku: pirmās pakāpes atrioventrikulārā blokāde, vājuma sindroms sinusa mezgls bez elektrokardiostimulatora, nestabilas vadīšanas iespējamība caur atrioventrikulāro mezglu, Morgani-Adamsa-Stoksa lēkmes anamnēzē.hipertrofiska obstruktīva subaortāla stenoze, izolēta mitrālā stenoze ar retu sirdsdarbības ātrumu, sirds astma pacientiem ar mitrālā stenozi (ja nav tahisistoliskā forma priekškambaru fibrilācija), akūta sirdslēkme miokards, nestabila stenokardija, arteriovenozs šunts, hipoksija, sirds mazspēja ar pavājinātu diastolisko funkciju ( ierobežojoša kardiomiopātija, sirds amiloidoze, konstriktīvs perikardīts, sirds tamponāde), ekstrasistolija, smaga sirds dobumu paplašināšanās, “plaušu” sirds; vienā- elektrolītu traucējumi: hipokaliēmija, hipomagnēmija, hiperkalciēmija, hipernatriēmija; hipotireoze, alkaloze, miokardīts, vecāka gadagājuma vecums, nieru un/vai aknu mazspēja, aptaukošanās.
Grūtniecība un laktācija:Digitalis preparāti šķērso placentu. Atklāts slikta ietekme par augli eksperimentos ar dzīvniekiem. Nav kontrolētu pētījumu grūtniecēm, taču iespējamais ieguvums mātei var attaisnot digoksīna lietošanu iespējamais risks auglim.
Laktācijas periods
Digoksīns tiek izdalīts mātes piens. Tā kā nav datu par zāļu ietekmi uz zīdaiņiem zīdīšanas laikā, ja šajā periodā ir nepieciešama terapija, zīdīšanu ieteicams pārtraukt.
Lietošanas un devas norādījumi:Iekšā.
Tāpat kā visiem sirds glikozīdiem, deva jāizvēlas piesardzīgi, katram pacientam individuāli. Ja pacients pirms digoksīna izrakstīšanas lietoja sirds glikozīdus, šajā gadījumā zāļu deva ir jāsamazina.
Pieaugušie un bērni, kas vecāki par 10 gadiem - Digoksīna deva ir atkarīga no nepieciešamais ātrums sasniegumiem terapeitiskais efekts:
- vidēji ātra digitalizācija (24-36 stundas), izmanto ārkārtas gadījumos: dienas deva 0,75-1,25 mg, sadalīta 2 devās, EKG uzraudzībā pirms katras nākamās devas. Pēc piesātinājuma sasniegšanas viņi pāriet uz uzturošo ārstēšanu;
- lēna digitalizācija (5-7 dienas): dienas devu 0,125-0,5 mg ordinē vienu reizi dienā 5-7 dienas (līdz tiek sasniegts piesātinājums), pēc tam viņi pāriet uz uzturošo ārstēšanu; uzturošā terapija: dienas deva tiek noteikta individuāli un ir 0,125-0,75 mg (uzturošā terapija parasti tiek veikta ilgu laiku).
U pacientiem ar hronisku sirds mazspēju jālieto mazās devās: līdz 0,25 mg dienā (pacientiem, kas sver vairāk par 85 kg - līdz 0,375 mg dienā).
U gados vecāki pacienti digoksīna dienas deva jāsamazina līdz 0,0625-0,125 mg (1/4-1/2 tabletes).
Bērni vecumā no 3 līdz 10 gadiem: piesātinājuma deva bērniem ir 0,05-0,08 mg/kg/dienā; šī deva tiek nozīmēta 3-5 dienas ar vidēji ātru digitalizāciju vai 6-7 dienas ar lēnu digitalizāciju. Uzturošā deva bērniem ir 0,01-0,025 mg/kg/dienā.
Pacienti ar pavājinātu nieru darbību nepieciešams samazināt digoksīna devu: ja kreatinīna klīrenss ir 50-80 ml/min, vidējā balstdeva ir 50% no vidējās uzturošās devas pacientiem ar normālu nieru darbību, ar kreatinīna klīrensu mazāku par 10 ml /min - 25%.
Blakus efekti:Svinēja blakus efekti ir bieži sākotnējās pazīmes pārdozēšana.
Glikozīdu intoksikācija:
no ārpuses sirds un asinsvadu sistēmu : paroksizmāla ventrikulāra tahikardija, ventrikulāra ekstrasistolija(bigeminy, politopiska kambaru ekstrasistolija), mezglu tahikardija, sinusa bradikardija, sinoauricular blokāde, priekškambaru fibrilācija un plandīšanās, atrioventrikulāra blokāde; uz EKG - segmenta samazināšanās ST ar divfāžu T viļņa veidošanos.
No ārpuses gremošanas trakts: anoreksija, slikta dūša, vemšana, caureja, sāpes vēderā, zarnu nekroze.
No centrālās puses nervu sistēma: miega traucējumi, galvassāpes, reibonis, neirīts, radikulīts, maniakāli depresijas sindroms, parestēzija un ģībonis, dezorientācija un apjukums (galvenokārt gados vecākiem pacientiem ar aterosklerozi), vienkrāsainas redzes halucinācijas.
No sajūtām: redzamo objektu krāsošana dzeltenīgi zaļa krāsa, mirgo "mušas" priekšā acis, samazināts redzes asums, makro un mikropsija.
Iespējams alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi, reti nātrene.
No hematopoētiskajiem orgāniem un hemostāzes sistēmas: trombocitopēniskā purpura, deguna asiņošana, petehijas.
Citi:hipokaliēmija, ginekomastija.
Pārdozēšana:Simptomi: apetītes zudums, slikta dūša, vemšana, caureja, sāpes vēderā, zarnu nekroze; ventrikulāra paroksismāla tahikardija, ventrikulāra ekstrasistolija (bieži vien politopiska vai bigemīnija), mezglu tahikardija, sinoauricular blokāde, priekškambaru fibrilācija un plandīšanās, atrioventrikulāra blokāde, miegainība, apjukums, delīzijas psihoze, redzes asuma samazināšanās, dzelteni zaļa krāsa, redzamu objektu mirgošana acu priekšā, objektu uztvere samazinātā vai palielinātā formā; neirīts, radikulīts, maniakāli depresijas sindroms,
parestēzija.
Ārstēšana: digoksīna atcelšana, aktīvās ogles uzņemšana (lai samazinātu uzsūkšanos), antidotu ievadīšana (nātrija dimerkaptopropānsulfonāts, nātrija edetāts (EDTA), simptomātiska terapija. Veikt pastāvīgu
EKG monitorings.
Mijiedarbība:Vienlaicīgi lietojot digoksīnu un zāles, kas izraisa traucējumus elektrolītu līdzsvars jo īpaši hipokaliēmija ( minerālu un
glikokortikosteroīdi, insulīns, beta adrenerģiskie agonisti, amfotericīns B, karboanhidrāzes inhibitori, kortikotropīns, diurētiskie līdzekļi, kas veicina šķidruma un kālija izdalīšanos (un tiazīdu atvasinājumi), nātrija fosfāts, palielinās aritmiju un citu digoksīna toksisko efektu attīstības risks, tāpēc ir nepieciešama pastāvīga kālija līmeņa kontrole asinīs. Hiperkalciēmija var izraisīt arī digoksīna toksicitāti, un no tās jāizvairās. intravenoza ievadīšanakalcija sāļi pacientiem, kuri lieto, un gadījumos, kad lieto kopā, digoksīna deva jāsamazina. Narkotikas kālija sāļi nedrīkst lietot, ja digoksīna ietekmē parādās vadīšanas traucējumi EKG. tomēr kālija sāļus bieži izraksta kopā ar sirds glikozīdiem, laisirds ritma traucējumu profilakse. Dažas zāles var paaugstināt digoksīna koncentrāciju serumā (hinidīns, lēni kalcija kanālu blokatori (īpaši verapamshs) un triamterēns), tādēļ, lietojot kopā, digoksīna deva jāsamazina, lai izvairītos no zāļu toksiskās iedarbības.Amiodaronspalielina digoksīna koncentrāciju asins plazmā līdz toksiskai vērtībai. Amiodarona un digoksīna mijiedarbība kavē sirds sinusa un atrioventrikulāro mezglu darbību un vadītspēju nervu impulss caur sirds vadīšanas sistēmu, tāpēc, parakstot to, tas tiek atcelts vai tā deva tiek samazināta uz pusi.
Beta blokatori Un palielināt negatīvās hronotropās iedarbības smagumu, samazināt inotropās iedarbības spēku.
Spironolaktonssamazina digoksīna izdalīšanās ātrumu, tāpēc, lietojot kopā, ir jāpielāgo zāļu deva; Turklāt vienlaicīga spironolaktona lietošana var ietekmēt digoksīna koncentrācijas metodes rezultātus, tāpēc tā ir nepieciešama Īpaša uzmanība izvērtējot iegūtos rezultātus.
Digoksīna uzsūkšanos zarnās var samazināt par tetraciklīns, alumīniju saturoši, magniju saturoši un citi antacīdi.
Pektīns un citi adsorbenti, kolestipols, caurejas līdzekļi, neomicīns samazina digoksīna uzsūkšanos un tādējādi samazina tā terapeitisko iedarbību. Samazina digoksīna biopieejamību: Aktivētā ogle, adīšana medikamenti, kaolīns, sulfasalazīns (saistīšanās kuņģa-zarnu trakta lūmenā);
metoklopramīds (proserīns) (paaugstināta kuņģa-zarnu trakta kustīgums).
Palielina digoksīna biopieejamību: antibiotikas plaša spektra darbības, satriecošs zarnu mikroflora(samazināta iznīcināšana kuņģa-zarnu trakta trakts).
Eritromicīnsuzlabo digoksīna uzsūkšanos zarnās. Mikrosomu oksidācijas induktori ( barbiturāti, pretepilepsijas līdzekļi
zāles, perorālie kontracepcijas līdzekļi) var stimulēt digoksīna vielmaiņu (ja tie tiek pārtraukti, iespējama digitalis intoksikācija). samazina digoksīna koncentrāciju asins serumā.
Asinszāles preparāti inducē P-glikoproteīnu un citohromu P450, kas samazina biopieejamību, palielina vielmaiņu un ievērojami samazina digoksīna koncentrāciju asins plazmā. Vienlaicīga lietošana ar digoksīnu antiaritmiskie līdzekļi, kalcija sāļi, pankuronija bromīds, rauvolfijas alkaloīdi, suksametonijs un simpatomimētiskie līdzekļi var izraisīt traucējumu attīstību sirdsdarbība Tādēļ šādos gadījumos ir jāuzrauga pacienta sirdsdarbība un EKG.
Edrofonija hlorīds (holīnesterāzes inhibitors) paaugstina tonusuparasimpātiskā nervu sistēma, tāpēc tā mijiedarbība ar digoksīnu var izraisīt smagu bradikardiju. samazina antikoagulantu iedarbībuheparīns, tāpēc pēdējo devu vajadzētu palielināt.
Indometacīnssamazina digoksīna izdalīšanos, tāpēc bīstamība palielinās toksiska iedarbība narkotiku.
Hinidīns un hinīnsvar ievērojami palielināt digoksīna koncentrāciju. Pētot miokarda perfūziju tallija preparāti samazina tallija uzkrāšanās pakāpi sirds muskuļa bojājumu zonās un izkropļo pētījumu datus.
Pieteikums jodu saturoši hormoni vairogdziedzeris pastiprina vielmaiņu, tāpēc digoksīna deva noteikti jāpalielina.
Speciālas instrukcijas:Ārstēšanas laikā ar digoksīnu pacientam jābūt ārsta uzraudzībā, lai izvairītos no pārdozēšanas izraisītām blakusparādībām. Pacientiem ar hronisku cor pulmonale, koronāro mazspēju, šķidruma un elektrolītu līdzsvara traucējumiem, nieru vai aknu mazspēju digoksīna deva jāsamazina. Gados vecākiem pacientiem arī nepieciešama rūpīga devas pielāgošana, īpaši, ja viņiem ir viens vai vairāki no iepriekš minētajiem stāvokļiem. Jāņem vērā, ka šādiem pacientiem pat ar pavājinātu nieru darbību kreatinīna klīrensa vērtības var būt normas robežās, kas ir saistīta ar samazināšanos. muskuļu masa un kreatinīna sintēzes samazināšanās.Tā kā nieru mazspējas gadījumā tiek traucēti farmakokinētiskie procesi, devas izvēle jāveic, kontrolējot digoksīna koncentrāciju asins serumā. Ja tas nav iespējams, varat izmantot šādus ieteikumus: Deva jāsamazina par aptuveni tādu pašu procentu, cik samazinās kreatinīna klīrenss. Ja kreatinīna klīrenss nav noteikts, to var aptuveni aprēķināt, pamatojoties uz kreatinīna koncentrāciju serumā (CCC), izmantojot Cockcroft-Gault formulu. Vīriešiem: (140 - vecums [gados]) - svars [kg] / (72 - KKS [mg/dl]). Sievietēm rezultāts jāreizina ar 0,85.
Smagas nieru mazspējas gadījumā digoksīna koncentrācija serumā jānosaka ik pēc 2 nedēļām, saskaņā ar vismaz, V sākotnējais periodsārstēšana.
Idiopātiskas subaortiskas stenozes gadījumā (kreisā kambara aizplūšanas trakta aizsprostojums ar asimetriski hipertrofētu starpkambaru starpsienu) digoksīna ievadīšana izraisa obstrukcijas smaguma palielināšanos.
Ar izteiktu mitrālā stenoze un normo- vai bradikardija, sirds mazspēja attīstās, jo samazinās kreisā kambara diastoliskais pildījums. , palielinot labā kambara miokarda kontraktilitāti, izraisa turpmāku spiediena palielināšanos sistēmā plaušu artērija, kas var izraisīt plaušu tūsku vai saasināt kreisā kambara mazspēju.
Pacientiem ar mitrālo stenozi sirds glikozīdi tiek parakstīti labā kambara mazspējas klātbūtnē vai priekškambaru mirdzēšanas klātbūtnē. Pacientiem ar otrās pakāpes atrioventrikulāro blokādi sirds glikozīdu ievadīšana var to saasināt un izraisīt Morgani-Adams-Stokes lēkmes attīstību. Sirds glikozīdu izrakstīšana pirmās pakāpes atrioventrikulārās blokādes gadījumā prasa piesardzību un regulāru EKG uzraudzību. un dažos gadījumos - farmakoloģiskā profilakse ar līdzekļiem, kas uzlabo atrioventrikulāro vadītspēju. Volfa-Parkinsona-Vaita sindroma gadījumā, palēninot atrioventrikulāro vadītspēju, tas veicina impulsu vadīšanu pa palīgceļiem, apejot atrioventrikulāro mezglu un tādējādi provocē paroksismālas tahikardijas attīstību. Ar hipokaliēmiju palielinās glikozīdu intoksikācijas iespējamība. hipomagnēmija,
hiperkalciēmija, hipernatriēmija, hipotireoze, smaga sirds dobumu paplašināšanās, “plaušu” sirds, miokardīts un gados vecākiem pacientiem.
Kā viena no digitalizācijas uzraudzības metodēm, izrakstot sirds glikozīdus, tiek izmantota to koncentrācijas kontrole plazmā. Alerģiskas reakcijas pret citiem sirds glikozīdiem ir reti. Ja rodas paaugstināta jutība pret kādu no sirds glikozīdiem, var izmantot citus šīs grupas pārstāvjus, jo krusteniskā paaugstināta jutība pret sirds glikozīdiem nav raksturīga.
Pacientam stingri jāievēro šādi norādījumi:
Lietojiet zāles tikai tā, kā norādīts, pats nemainiet devu;
Lietojiet zāles katru dienu tikai noteiktajā laikā;
Ja sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 60 sitieniem/min, nekavējoties jākonsultējas ar ārstu;
Nepalieliniet vai dubultojiet devu;
Ja pacients nav lietojis zāles ilgāk par divām dienām, par to jāinformē ārsts;
Pirms zāļu lietošanas pārtraukšanas jums jāinformē ārsts;
Ja rodas vemšana, slikta dūša, caureja vai ātrs pulss, nekavējoties jākonsultējas ar ārstu;
Pirms tam ķirurģiskas operācijas vai nodrošinot neatliekamā palīdzība nepieciešams brīdināt ārstu par zāļu lietošanu;
Bez ārsta atļaujas nav vēlams lietot citus zāles.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus. Trešd un kažokādas.:Pētījumi, kuros novērtēta digoksīna ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekli transportlīdzekļiem un pakalpojumu mehānismi, kas prasa paaugstināta koncentrācija nepietiek ar uzmanību un psihomotorisko reakciju ātrumu, taču jāievēro piesardzība. Ražotājs: Informācijas atjaunināšanas datums: 01.02.2016 Ilustrētas instrukcijasgadā sāka lietot glikozīdus sirds slimību ārstēšanai Senā Ēģipte, lai stimulētu sirds darbību, ēģiptieši izmantoja jūras sīpolus. Sirds glikozīdu lietošanas vēsture ir bagāta ar kāpumiem un kritumiem, šobrīd no liela skaita to galvenokārt izmanto digoksīnu. Tas ir saistīts ar šīs narkotiku grupas lielo toksicitāti.
Dažas skolas sirds glikozīdu lietošanu uzskata par nepiemērotu un salīdzina to ietekmi uz sirds muskuli "ar beigta zirga apcietināšanas procesu".
Lielākā daļa mūsu valsts kardiologu veiksmīgi lieto šīs zāles, galvenais ir ievērot nepieciešamo režīmu.
Vispārīga informācija par zālēm, darbības mehānisms uz miokarda šūnām
Digoksīns tiek iegūts no lapsglove auga lapām un ir sirds glikozīds ar vidēju darbības ilgumu. Pieder kardiotonisko līdzekļu grupai.
Zāles ir pieejamas gan tablešu veidā, gan injekciju šķīduma veidā. Darbības mehānisms ir balstīts uz ietekmi uz kālija un nātrija kanāliem, palielinot kalcija saturu muskuļu šūna sirdis.
Digoksīns palielina sirds kontrakciju spēku, palielinot kontraktilitāti muskuļu šķiedras miokarda.
Muskuļu šķiedru palielinātas kontraktilitātes rezultāts ir asins daudzuma palielināšanās, ko sirds muskuļi izsūknē kontrakcijas laikā.
Pateicoties tam, palielinās skābekļa daudzums, kas ar asinīm tiek nogādāts visos orgānos un audos.
Samazinās arī miokarda skābekļa patēriņš. Tā kā sirds ir pirmais orgāns, kas pirmām kārtām cieš no skābekļa trūkuma, digoksīna lietošanas laikā samazinās sāpju lēkmju skaits sirdī un ar laiku samazinās sirds muskulis.
Pateicoties šīm zālēm, sirds kontrakciju skaits samazinās, šis efekts ir saistīts ar AV mezgla vadītspējas samazināšanos sirdī. Sirds kontrakciju skaits samazinās arī simpātiskās nervu sistēmas tonusa samazināšanās un parasimpātiskās nervu sistēmas tonusa paaugstināšanās dēļ.
Pat ja ritma traucējumi saglabājas, sirdsdarbības ātruma samazināšanās būtiski uzlabo pacientu stāvokli: elpas trūkums, perifēra tūska, samazinās fiziskā aktivitāte ko pacients var panest.
Indikācijas šo zāļu lietošanai
Indikācijas digoksīna lietošanai ir šādi nosacījumi:
- Hroniska sirds mazspēja. Lietojot digoksīnu, palielinās miokarda kontraktilitāte un sirds labāk tiek galā ar savu darbību.
- Priekškambaru mirdzēšana tahisistoliskā formā. Tas ir paredzēts, lai samazinātu sirds kontrakciju skaitu un sasniegtu normosistoli.
- Priekškambaru plandīšanās, lai mazinātu sirds mazspējas pazīmes un panāktu normosistoliju.
Pašlaik ir strīdīgs jautājums par digoksīna izrakstīšanas ieteicamību sirds mazspējas gadījumos. Daudzas pasaules valstis ir pārtraukušas parakstīt sirds glikozīdus sirds mazspējas ārstēšanai.
Kā to lieto šai patoloģijai?
Pacientiem ar priekškambaru fibrilāciju tahisistoliskā formā zāles tiek parakstītas, lai uzturētu sirdsdarbības ātrumu normosistoles stāvoklī.
Digoksīnu var parakstīt slimnīcas apstākļos kā intravenozas injekcijas pirmajās dienās, šajā gadījumā tas iedarbosies ātrāk un var pielāgot nepieciešamo zāļu devu.
Turpmāka priekškambaru mirdzēšanas ārstēšana tiek veikta ar digoksīnu tablešu veidā saskaņā ar dažādas shēmas piesātinājums, stingri saskaņā ar ārsta norādījumiem. Režīmos obligāti jāiekļauj pārtraukumi zāļu lietošanā, lai izvairītos no digitālās intoksikācijas. Zāles tiek parakstītas piesardzīgi, ja pacientam ir smags tūskas sindroms smagas hroniskas sirds mazspējas rezultātā.
EKG: normāla un aritmija
Kontrindikācijas un blakusparādības
Zāles ir kontrindicētas visos gadījumos akūtas slimības sirds un asinsvadu sistēmai:
Papildus parastajām blakusparādībām lielākajai daļai medikamentu, piemēram, galvassāpes, slikta dūša, alerģiskas reakcijas, ir liela grupa sekas, kas saistītas ar pārdozēšanu vai pat saindēšanos ar sirds glikozīdiem.
Šādas blakusparādības ir visu apkārtējo objektu uztvere zili zaļā krāsā un izmaiņas EKG.
Ir iespējama arī bradikardija, līdz pat AV blokādei un dažādas aritmijas, tostarp priekškambaru mirdzēšanas paroksizms.
Lai novērstu digitalis intoksikācijas pazīmju parādīšanos, digoksīnu drīkst lietot tikai saskaņā ar piesātinājuma režīmu un tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem.
Tieši šī iemesla dēļ digoksīns un citi sirds glikozīdi tiek pārdoti aptiekās ar ārsta recepti. Noteikti konsultējieties ar savu ārstu par pazīmēm, kurām jāpievērš uzmanība, lietojot šīs zāles.
Tabulā ir parādīti digoksīna - sirds glikozīdu analogi un sniegta šo zāļu cenu analīze Maskavas aptiekās.
Atsauksmes par narkotiku
Marija, 59 gadi, Maskava. Jau 10 gadus slimoju ar priekškambaru mirdzēšanu. Klīnikā mani pastāvīgi ārstē kardiologs. Pirms vairākiem gadiem viņš man izrakstīja digoksīna tabletes pēc šādas shēmas: pa 1 tabletei katru dienu vakarā, sestdien un svētdien paņemiet pārtraukumu. Un tikai pēc tam mans pulss nepārsniedza 90 sitienus minūtē. Paldies digoksīnam! Esmu jau pieradis katru dienu lietot 3 tabletes asinsspiediena samazināšanai, un 4 man palīdzēja visvairāk!
Ivans Maksimovičs, 62 gadi, Sanktpēterburga. Ir pagājuši 2 gadi, kopš es pārcietu miokarda infarktu uz manām kājām. Es pamanīju, ka manas kājas vakaros sāka pietūkt. Es visu mūžu neesmu gājusi pie ārsta, bet meita mani piespieda. Kardiogrammā izrādījās, ka esmu pārcietusi infarktu un tagad mana sirds ir nepārtraukti jāatbalsta. Atceros, mana sieva iedzēra digoksīnu pie sirds, un tas viņai labi palīdzēja, viņa vairs nav 3 gadus. Es lūdzu kardiologu, lai man to izraksta, bet viņš teica, ka man nav priekškambaru mirdzēšanas, tāpēc tas nav iespējams.
Valentīna Petrovna, 66 gadi, Gatčina. Es nekad neesmu neko rakstījis tīmekļa vietnē, bet es nevaru pretoties šeit. Ārsts man izrakstīja digoksīnu, izrakstīja recepti, dēls nopirka zāles tikai pēc ilgiem meklējumiem. Rezultātā nekas labs - priekškambaru mirdzēšana nav pazudusi, nepārtraukti jūtu pārtraukumus sirdī. Rīt atkal došos pie sava ārsta un strīdēšos ar viņu. Nekad nelietojiet digoksīnu, ja Jums ir priekškambaru mirdzēšana!
Kardioloģe Klaudija, 32 gadi. Es nerakstīšu savu darba vietu un dzīvesvietu. Es gribu vēl kādu darbu. Kardioloģijas nodaļas vadītāja, kurā strādāju, visiem pacientiem ar priekškambaru mirdzēšanu izraksta digoksīnu. Es viņam saku, ka sirds glikozīdi ir pagātne, bet viņš to nesaprot. Es lūdzu visus pacientus ar aritmiju būt uzmanīgiem. Digoksīns tika parakstīts tikai pagājušajā gadsimtā, mūsdienu ārsti to neparaksta. Nesaņem ārstēšanu no veciem cilvēkiem.
Terapeite Margarita, 40 gadi. Es vēlos pateikties savam skolotājam Vladimiram Petrovičam par viņa zinātni! Viņš man iemācīja pareizi ārstēt aritmiju, un man vienmēr bija grūti ārstēt priekškambaru mirdzēšanu. Tagad es zinu, ka tikai viena digoksīna tablete katru otro dienu, un sirdsdarbība kļūst retāka, pacients atdzīvojas mūsu acu priekšā un pārstāj smakt. Nav jābaidās izrakstīt sirds glikozīdus, tie ļoti palīdz, īpaši digoksīns.
Neatliekamās palīdzības ārsts Maksims, 30 gadi. Kad mūsu komanda tiek izsaukta par aritmiju, es vienmēr injicēju pacientiem digoksīnu priekškambaru mirdzēšanas gadījumā. Kamēr vedam pacientu uz slimnīcu, viņš jau jūtas labāk un kardiologi mani vienmēr par to uzslavē. Ritma atjaunošana nav mans darījums, bet jums ir jāspēj kompetenti un ātri palīdzēt pacientam.
Saskarsmē ar
Digoksīnu ordinē hroniskas sirds mazspējas gadījumā, ko izraisa sirds vārstuļu defekti, aterosklerozes kardioskleroze, sirds muskuļa pārslodze aritmiju laikā. Zāles ir pieejamas ar ārsta recepti. Nepieciešamā summa"Digoksīns" visam ārstēšanas kursam un dienas devas jānosaka ārstam, katrā gadījumā individuāli.Parasti tiek izrakstīts līdz 1 miligramam zāļu dienā (2 devās), 750 mcg dienā (3 devās) tiek ievadīts intravenozi - ar mēreni ātru digitalizāciju. Uzturošā terapija ir: iekšķīgi - 250-500 mkg dienā, intravenozi - 125-250 mkg. Lēnas digitalizācijas ārstēšana sākas nekavējoties ar uzturošo devu - 500 mcg dienā vienā vai divās devās.
Bērniem zāles lieto katru dienu 50-80 mikrogrami uz 1 kg svara. Norādītais dienas daudzums Digoxin jālieto 3-5 dienas straujas digitalizācijas gadījumā vai 6-7 dienas lēnas digitalizācijas gadījumā. Pēc tam viņi pāriet uz uzturošo devu, kas ir 10-25 mcg uz 1 kg svara dienā.
Digitalizācija ir sirds muskuļa piesātināšanas process ar digitalis preparātiem.
Kontrindikācijas, īpaši Digoksīna lietošanas nosacījumi
"Digoksīns" ir kontrindicēts glikozīdu intoksikācijas gadījumā (sirds glikozīdu pārdozēšana), ar daļēju vai pilnīgu impulsa vadīšanas traucējumiem no ātrijiem uz sirds kambariem, ar paaugstināta jutība uz narkotiku. Digoksīnu lieto tikai gadījumos, kad iespējamais risks mātei pārsniedz risku bērnam.
Ja ir nepieciešams lietot zāles sievietēm zīdīšanas laikā, jāuzrauga bērna sirdsdarbība.
Zāles lieto piesardzīgi audu skābekļa bada, sirds mazspējas ar pavājinātu diastolisko funkciju, elektrolītu traucējumu, vairogdziedzera disfunkcijas, gados vecākiem pacientiem, aptaukošanās, nieru, aknu mazspējas gadījumos. Ārstēšanas laikā ar digoksīnu nedrīkst lietot kontaktlēcas.
Digoksīna blakusparādības
Digoksīns var izraisīt šādas blakusparādības un bīstamas komplikācijas. No sirds un asinsvadu sistēmas puses ir iespējama sirdsdarbības ātruma samazināšanās (bradikardija) un sirds ritma traucējumi. No gremošanas sistēmas var rasties anoreksija, caureja, slikta dūša un vemšana.
No centrālās nervu sistēmas un perifērās nervu sistēmas puses var rasties galvassāpes, reibonis, noguruma sajūta, var samazināties redzes asums, acu priekšā mirdz "plankumi", depresija, apjukums, miega traucējumi. Plkst ilgstoša lietošana var attīstīties endokrīnās sistēmas traucējumi.
Eksperti no Kentuki universitātes ir apšaubījuši digoksīna izrakstīšanas lietderību priekškambaru mirdzēšanas (AF) ārstēšanai. Saskaņā ar viņu pētījumiem šīs plaši izplatītās zāles no sirds glikozīdu grupas, ko jau sen plaši izmanto sirds mazspējas ārstēšanai, nebūt nav drošas pacientiem ar AF - tas palielina šādu pacientu mirstību par vairāk nekā 40 procentiem. Darbs tika publicēts 27. novembrī žurnālā Eiropas sirds žurnāls .
Tika konstatēts, ka starp pacientiem, kuri lieto digoksīnu, mirstība no dažādu iemeslu dēļ Par 41 procentu augstāks nekā grupā, kas lieto citas zāles. Turklāt mirstības pieaugums nebija saistīts ne ar dzimumu, ne ar sirds mazspējas esamību vai neesamību pacientiem.
Attiecībā uz priekšlaicīgas nāves cēloņiem pacientiem ar MA, kuri lieto digoksīnu, tika konstatēta konsekventa saikne starp zāļu lietošanu un mirstību no. sirds un asinsvadu slimības(35 procenti). Un jo īpaši augsts līmenis mirstība (par 61 procentu augstāka nekā pacientiem ar MA, kas nelieto digoksīnu) bija saistīta ar dažādi veidi sirds ritma traucējumi.
Šī efekta pamatā esošais mehānisms vēl nav skaidrs, un pamatslimības klātbūtne pacientiem to pilnībā neizskaidro, atzīmē darba autori, tāpēc ir nepieciešami turpmāki pētījumi šajā virzienā. Jebkurā gadījumā, pēc autoru domām, darba rezultāti rada bažas par digoksīna drošību un liek apšaubīt tā plašās lietošanas lietderību MA.
Kā norāda grupas vadītājs doktors Samijs Klods Elajijs, ņemot vērā iegūtos rezultātus, ārstējošajiem ārstiem, izvēloties MA ārstēšanas metodi, būtu jādod priekšroka digoksīnam, nevis digoksīnam. mūsdienu narkotikas, piemēram, beta blokatori vai kalcija kanālu blokatori.
Ja tomēr tiek izdarīta izvēle par labu digoksīnam, jāsāk ar ļoti mazām devām ar obligātu pacienta stāvokļa uzraudzību. Runājot par pašiem pacientiem, viņiem nekavējoties jāmeklē medicīniskā palīdzība, ja parādās tādi simptomi kā slikta dūša, vemšana un sirdsklauves, uzsvēra ārsts Ilajijs.
Digoksīns ir specifisks bioloģiski aktīvs sirds glikozīds, kas iegūts no daudzgadīga lakstauga, kas pieder pie lapsglove dzimtas ( Digitalis lanata Ehrh). Savvaļā aug Vidusjūras valstīs. Zāles ir izteikta sistoliskā un diastoliskā iedarbība.
Priekškambaru mirdzēšana ir viena no sirds aritmijas formām, ko raksturo bieža un parasti neregulāra priekškambaru miokarda šķiedru ierosināšana, kā arī pilnīga sirds kambaru kontrakciju biežuma un stipruma neviendabība, kā arī sirds ciklu ilgums ievērojami atšķiras un ir nejaušs raksturs.
Kad ir parakstīti kordarons, digoksīns vai beta blokatori?
Cordarone, digoksīns un beta blokatori– paredzēts priekškambaru mirdzēšanai, lai palēninātu sirdsdarbību. Viņiem visiem ir savas indikācijas un kontrindikācijas.
Mēģināsim noskaidrot, kāpēc jums tika parakstītas šīs vai citas zāles priekškambaru mirdzēšanai.
Kordarons (amiodarons) parakstīts, ja pacientam ir zems vai normāls arteriālais spiediens, jo pat lielās devās (10 mg uz 1 kg svara dienā - piesātinošā deva) tas neietekmē tā līmeni. Tas arī nesamazina sirds kontraktilitāti un to var izrakstīt pat sirds mazspējas saasināšanās (dekompensācijas) laikā. Gadījumā, ja nav nopietnu sirds strukturālu bojājumu (sirdslēkme, kardiomiopātija, pēcinfarkta kardioskleroze), priekšroka tiek dota arī kordaronam.
To lieto piesardzīgi vairogdziedzera slimībām, tādēļ pirms ārstēšanas, ja rodas šaubas, tiek pārbaudīta tā funkcija - asins nodošana TSH ( vairogdziedzeri stimulējošais hormons). Tiklīdz pacients ir apēdis 10 000 mg kordarona, kas ir vismaz 10 dienas, tā devu pakāpeniski samazina līdz 200 mg dienā. Šajā devā to var lietot visu mūžu, ja nerodas blakusparādības. Lietojot kordaronu, jāuzmanās no tiešiem saules stariem, pretējā gadījumā izskatīsies pēc vārītiem vēžiem.
Beta blokatori(korvitols, karvedilols, nebivalols, bisoprolols) - izvēles zāles, ja pacientam ir augsts asinsspiediens, vienlaikus išēmiska slimība sirds slimība vai hroniska sirds mazspēja. Sirds mazspējas saasināšanās (dekompensācijas) gadījumā blokatorus neizmanto. Tos var izrakstīt tikai pēc pacienta stāvokļa stabilizēšanās. Ja pastāv bronhiālā astma vai atrioventrikulārā blokāde uz EKG, tad arī zāles ir kontrindicētas.
Digoksīns Parasti lieto kā papildinājumu beta blokatoriem vai kordaronam, tas ir indicēts smagas sirds mazspējas gadījumā ar ievērojamu sūknēšanas funkcijas samazināšanos. To nosaka ultraskaņas dati - izsviedes frakcija. Tomēr, ņemot vērā blakusparādību biežumu, kad tās ir pārsātinātas ar šīm zālēm - digitalis intoksikāciju, viņi cenšas to neizmantot ilgu laiku. Ja citas izejas nav, tad nepieciešama rūpīgāka pacienta uzraudzība un, pirmkārt, pulsa un EKG.
izdari savu atklājumu
Digoksīns ir bīstams priekškambaru mirdzēšanai
Daudzus gadus viena no indikācijām digoksīna lietošanai bija priekškambaru mirdzēšana tahisistoliskā formā. Vienlaicīgas sirds mazspējas gadījumā šīs slimības gadījumā digoksīns bija pirmās izvēles zāles. Salīdzinoši ātrais ārstēšanas pozitīvais efekts apmierināja gan pacientus, gan ārstus, taču šādas terapijas ilgtermiņa rezultāti praktiski līdz mūsdienām nav novērtēti.
IN pēdējais numurs European Heart Journal publicēja amerikāņu pētnieku rakstu, kurā tika veikta rūpīga, liela mēroga analīzi par to pacientu dzīves kvalitāti, kuri lieto digoksīnu priekškambaru fibrilācijas ārstēšanai. Patiešām, sākotnējie rezultāti bija apmierinoši, savukārt ilgtermiņa efektivitāte tika apšaubīta.
Izrādījās, ka sirds glikozīds digoksīns palielina mirstības līmeni pacientiem ar priekškambaru mirdzēšanu par vairāk nekā 40%, un 35% mirstības ir saistītas ar sirds un asinsvadu slimībām.
Pētījumā piedalījās aptuveni 4 tūkstoši pacientu no dažādām klīnikām, kuriem tika diagnosticēta priekškambaru mirdzēšana un kuri bija lietojuši digoksīnu dažādos laika periodos. Atkarība no dzimuma, vecuma vai citām blakusslimībām netika konstatēta.
Ņemot to vērā, pētnieku grupas vadītājs formulēja secinājumus, kuros ieteicams lietot minimālas zāļu devas, un, ja iespējams, pilnībā izvairīties no digoksīna lietošanas priekškambaru mirdzēšanas gadījumā. Jūs varat dot priekšroku mūsdienu beta blokatoriem un kalcija kanālu blokatoriem, kuriem ir augstāka pierādīta efektivitāte un daudz mazāk blakusparādību.
Tam ir pozitīvs inotropisks, negatīvs hrono- un dromotrops, pozitīvs batmotrops (toksiskās devās). Inhibē kardiomiocītu membrānas Na + -K + -ATPāzi, palielina nātrija un netieši kalcija intracelulāro koncentrāciju. Kalcija joni, mijiedarbojoties ar troponīna kompleksu, novērš tā inhibējošo iedarbību uz kontraktilā proteīna kompleksu. Labi uzsūcas, lietojot iekšķīgi (65-80%). T1/2 ir 34–51 stunda Vienmērīgi sadalīts pa orgāniem un audiem. Daļa piešķirta divpadsmitpirkstu zarnas ar žulti un tiek pakļauts reabsorbcijai. Spēj uzkrāties (nedaudz mazākā mērā nekā digitoksīns). Saistās ar plazmas olbaltumvielām par 35–40%. Izdalās galvenokārt ar urīnu (grūtniecības laikā - lēni). Pacientiem ar hronisku sirds mazspēju tas izraisa netiešu vazodilatāciju un mēreni palielina diurēzi (galvenokārt hemodinamikas uzlabošanās dēļ). Pēc perorālas lietošanas kardiotoniskā iedarbība attīstās 1-2 stundu laikā, maksimumu sasniedz 8 stundu laikā, pēc intravenozas ievadīšanas - pēc 20-30 minūtēm. Pacientiem ar aknu un nieru darbības traucējumiem iedarbība beidzas pēc 2–7 dienām. Miokarda jutību pret digoksīnu (un citiem glikozīdiem) ietekmē plazmas elektrolītu sastāvs (zems K + un Mg 2+ saturs, paaugstināts Ca 2+ un Na + palielina jutību).
Lietošanas indikācijas
Hroniska sirds mazspēja, priekškambaru mirdzēšana, supraventrikulāra paroksismāla tahikardija, priekškambaru plandīšanās.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība, glikozīdu intoksikācija, WPW sindroms, AV blokāde II-III stadija. (ja nav uzstādīts mākslīgais sirds stimulators), intermitējoša pilnīga blokāde.
Lietošanas ierobežojumi
Pirmās pakāpes AV blokāde, nestabilas vadīšanas iespēja caur AV mezglu, Morgagni-Adams-Stokes lēkmes anamnēzē, hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija, izolēta mitrālā stenoze ar zemu sirdsdarbības ātrumu, sirds astma ar mitrālo stenozi (ja nav tahisistoliskā priekškambaru fibrilācijas forma), akūts miokarda infarkts, nestabila stenokardija, arteriovenozs šunts, hipoksija, sirds mazspēja ar pavājinātu diastolisko funkciju (restriktīvā kardiomiopātija, sirds amiloidoze, konstriktīvs perikardīts, sirds tamponāde), smagas ekstrasijas, sirds kavizija cor pulmonale, elektrolītu traucējumi (hipokaliēmija, hipomagnēmija, hiperkalciēmija, hipernatriēmija), hipotireoze, alkaloze, miokardīts, nieru/aknu mazspēja, aptaukošanās, vecums.
Lietošanas norādījumi un devas
Iekšpusē, intravenozi(straume vai piliens). Tāpat kā visiem sirds glikozīdiem, deva jāizvēlas piesardzīgi, katram pacientam individuāli. Ja pacients pirms digoksīna izrakstīšanas lietoja sirds glikozīdus, zāļu deva ir jāsamazina. Digoksīna deva ir atkarīga no nepieciešamības ātri sasniegt terapeitisko efektu.
Ārkārtas gadījumos tiek izmantota ātrā digitalizācija (24-36 stundas); dienas deva - 0,75-1,25 mg - sadalīta 2-3 devās (ik pēc 6-8 stundām). Pēc piesātinājuma sasniegšanas viņi pāriet uz uzturošo ārstēšanu. Lēna digitalizācija (5–7 dienas); dienas devu 0,125–0,5 g ordinē vienu reizi dienā 5–7 dienas (līdz tiek sasniegts piesātinājums), pēc tam tiek ieslēgta balstterapija. Uzturošā terapija: uzturošās terapijas dienas deva tiek noteikta individuāli un ir 0,125–0,75 mg. Uzturošā terapija parasti tiek veikta ilgu laiku. IV - 0,25–0,5 g devā.
Devas bērniem aprēķina, ņemot vērā ķermeņa svaru. Ja ir pavājināta nieru darbība, devu samazina atbilstoši kreatinīna klīrensam.
Blakusefekts"type="checkbox">
Blakusefekts
No nervu sistēmas un maņu orgāniem: galvassāpes, reibonis, miega traucējumi, miegainība, vājums, apjukums, delīrijs, halucinācijas, depresija; iespējamais pārkāpums krāsu redze, samazināts redzes asums, skotoma, makro- un mikropsija.
No kuņģa-zarnu trakta: slikta dūša, vemšana, anoreksija, caureja, sāpes vēderā.
No sirds un asinsvadu sistēmas un asinīm (hematopoēze, hemostāze): bradikardija, ventrikulāra ekstrasistolija, AV blokāde, trombocitopēnija, trombocitopēniskā purpura, deguna asiņošana, petehijas.
Citi: ginekomastija ar ilgstošu lietošanu, zarnu išēmija, izsitumi.
Pārdozēšana
Simptomi: AV blokāde, vemšana, slikta dūša, aritmija.
Ārstēšana: kālija preparāti, dimerkaprols, etilēndiamīntetraacetāts.
zāles"type="checkbox">
Mijiedarbība ar citām zālēm
Adrenerģiskie agonisti palielina aritmijas attīstības iespējamību; antiaritmiskie un antiholīnesterāzes līdzekļi - bradikardija; glikokortikoīdi, salurētiskie līdzekļi un citi līdzekļi, kas veicina kālija zudumu, kalcija preparāti - glikozīdu intoksikācija. Hlorpromazīns samazina kardiotonisko efektu; caurejas līdzekļi, antacīdi, alumīniju, bismutu, magniju saturoši produkti - uzsūkšanās. Rifampicīns paātrina vielmaiņu.
