Flukonazola blakusparādību raksturs ir no vieglas līdz smagai. Visizplatītākās ir plaušas blakus efekti, piemēram, galvassāpes un sāpes vēderā. Nopietnas blakusparādības var būt krampji, drudzis un ādas pūslīšu veidošanās. Alerģiska reakcija ir vissmagākā iespējamā flukonazola blakusparādība, un tai nepieciešama tūlītēja medicīniska palīdzība.

Flukonazols- tā ir antibiotika. Tas ir paredzēts sēnīšu infekcijām, un to lieto, lai ārstētu infekcijas visā ķermenī, tostarp mutē, plaušās, urīnpūslī un asinīs. Flukonazols tiek pārdots zem tirdzniecības nosaukums Diflucan® (Diflucan®).

Visbiežākās flukonazola blakusparādības ir vienas no vieglākajām. Šādas blakusparādības ir galvassāpes, sāpes vēderā, grēmas un caureja. Dažiem pacientiem, ēdot ēdienu, rodas nepatīkama garša mutē vai dažādas garšas sajūtas. Citas blakusparādības ir reibonis, nieze un vemšana. Šīs problēmas parasti izzūd pakāpeniski, un, ja tās saglabājas vai kļūst smagākas, jums par tām jāziņo savam ārstam.

Dažas smagākas flukonazola blakusparādības ir gripai līdzīgi simptomi, krampji, drudzis un drebuļi.

Pacientiem var rasties arī apetītes zudums, sāpes labajā vēdera augšdaļā un slikta dūša. Flukonazols dažiem cilvēkiem var izraisīt smagu nogurumu, vājumu vai enerģijas trūkumu. Šīs zāles var izraisīt arī tumšāku urīnu vai bālus vai brūnus izkārnījumus.

Citas nopietnas flukonazola blakusparādības ietekmē ādu. Šīs blakusparādības ir pūslīšu veidošanās, ādas lobīšanās, izsitumi un viegla izglītība zilumi vai asiņošana. Pacienti, kuriem ir kāda no šīm blakusparādībām šīs zāles, jums par to pēc iespējas ātrāk jāziņo savam ārstam. Alerģiskas reakcijas, kas var ietvert pietūkumu virs kakla, nātreni vai apgrūtinātu elpošanu, prasa tūlītēju medicīnisko palīdzību.

Flukonazolu lieto vai nu šķidrā veidā, vai tablešu veidā, parasti vienu reizi dienā, lai gan deva var būt atkarīga no infekcijas veida, kurai nepieciešama ārstēšana.

Jūs nedrīkstat lietot zāles devās, kas pārsniedz ārsta norādīto. Ja notiek pārdozēšana, visbiežāk sastopamie simptomi ir spēcīgas bailes kaitējums no citiem un halucinācijas, īpaši dzirdes halucinācijas un neesošu lietu redzēšana.

Ir vairāki veselības stāvokļi, par kuriem jāziņo savam ārstam pirms ārstēšanas ar flukonazolu, jo tie var padarīt šo zāļu lietošanu pārāk riskantu. Šādi stāvokļi ietver jebkādus sirds ritma traucējumus, aknu vai nieru slimības, kā arī gara QT sindroma ģimenes vai personīgās anamnēzē, kas ir reta iedzimta sirds slimība. Ir arī svarīgi ziņot par pārmērīgu alkohola lietošanu, iegūto imūndeficīta sindromu (AIDS) un jebkāda veida vēzi.

Triazola savienojumu klases pretsēnīšu līdzeklis. Flukonazolam ir izteikta pretsēnīšu iedarbība un tas īpaši kavē sēnīšu sterīnu sintēzi. Tam ir specifiska ietekme uz sēnīšu enzīmiem, kas ir atkarīgi no citohroma P450. Aktīvs pret dažādiem celmiem Candida spp.(ieskaitot viscerālo kandidozi), Cryptococcus neoformans Microsporum spp. Un Trichophytum spp. Flukonazols ir aktīvs arī pret endēmisko mikozes patogēniem: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis(tostarp intrakraniālas infekcijas), Hystoplasma capsulatum.
Pēc iekšķīgas lietošanas tas labi uzsūcas no gremošanas trakta; koncentrācija asins plazmā pārsniedz 90% no koncentrācijas līmeņa, kas sasniegts ar intravenozu ievadīšanu. Ēšana neietekmē flukonazola uzsūkšanos. Maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta 0,5-1,5 stundas pēc iekšķīgas lietošanas. Zāļu eliminācijas pusperiods no asins plazmas ir 30 stundas, kas ļauj zāles lietot vienu reizi dienā ārstēšanas kursa ar flukonazolu laikā un nodrošina maksts kandidozes terapeitisko efektu pēc vienas zāļu devas. Aktīvās vielas koncentrācija asins plazmā ir tieši proporcionāla lietotajai devai. 11-12% flukonazola saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Lietojot vienreizēju flukonazola devu 4.-5. dienā, stabila koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta 90% pacientu. Ja piesātinošo devu (divas reizes dienā) ievada pirmajā ārstēšanas dienā, iepriekšminētais efekts tiek sasniegts 2. ārstēšanas dienā.
Intravenozi ievadīta flukonazola farmakokinētika ir līdzīga tai, ko lieto iekšķīgi.
Flukonazols labi iekļūst visos ķermeņa šķidrumos. IN cerebrospinālais šķidrums flukonazola koncentrācija sasniedz 80% no tā koncentrācijas asins plazmā.
Flukonazols izdalās no organisma ar urīnu, 80% neizmainītā veidā. Flukonazola klīrenss ir tieši proporcionāls kreatinīna klīrensam.

Indikācijas zāļu Flukonazols lietošanai

Candida izraisītas infekcijas, tostarp ģeneralizēta kandidoze, ieskaitot kandidēmiju, diseminēto kandidozi un citas invazīvas kandidozes formas (vēderplēves, endokarda, acu, elpceļu un urīnceļu infekcijas); gļotādu kandidoze, ieskaitot mutes dobumu un rīkli, barības vadu; neinvazīvas bronhopulmonāras infekcijas; kandidūrija; mutes gļotādas gļotādas un hroniska atrofiska kandidoze (saistīta ar protēžu nēsāšanu); dzimumorgānu kandidoze - maksts kandidoze (akūta vai recidivējoša), maksts kandidozes recidīvu novēršana (ar sastopamību 3 reizes vai vairāk gadā), kā arī kandidozais balanīts.
Flukanozolu lieto kriptokoku meningīta un citas lokalizācijas kriptokoku infekciju gadījumā; dermatomikoze, tostarp pēdu, ķermeņa, cirkšņa zonas mikozes, pityriasis versicolor; onihomikoze; dziļas endēmiskas mikozes, tostarp kokcidioidomikoze, parakokcidioidomikoze, sporotrihoze un histoplazmoze; kā arī sēnīšu infekciju profilaksei pacientiem, kuri saņem citostatisku vai staru terapiju.

Zāļu Flukonazola lietošana

Iekšķīgi vai intravenozi infūzijas veidā ar ātrumu ne vairāk kā 10 ml/min; ievadīšanas veida izvēle ir atkarīga no pacienta klīniskā stāvokļa. Aizstājot IV ievadīšanu ar perorālu zāļu lietošanu vai, gluži pretēji, dienas devas maiņa nav nepieciešama. Tas ir atkarīgs no sēnīšu infekcijas rakstura un smaguma pakāpes. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no klīniskās un mikoloģiskās iedarbības. Dienas deva bērniem nedrīkst pārsniegt pieaugušo devu. Flukonazolu lieto katru dienu, vienu reizi dienā.
Kandidēmijas, izplatītas kandidozes un citu invazīvu kandidozes infekciju gadījumā deva parasti ir 400 mg pirmajā dienā un pēc tam 200 mg dienā. Atkarībā no klīniskā efekta smaguma, jūs varat pagarināt terapiju un palielināt devu līdz 400 mg dienā. Ģeneralizētas kandidozes ārstēšanai flukonazola deva bērniem ir 6-12 mg/kg dienā atkarībā no slimības smaguma pakāpes.
Orofaringeālās kandidozes gadījumā pieaugušajiem parasti tiek nozīmēts 50-100 mg flukonazola vienu reizi dienā 7-14 dienas. Pacientiem ar smagu imūnsupresiju, ja nepieciešams, ārstēšanu turpina ilgāku laiku. Mutes gļotādas atrofiskai kandidozei, ko izraisa protēžu nēsāšana, zāles parasti izraksta 50 mg devā vienu reizi dienā 14 dienas kombinācijā ar vietējiem antiseptiskiem līdzekļiem protēžu ārstēšanai. Citu gļotādu kandidozes infekciju gadījumā (izņemot dzimumorgānu kandidozi, piemēram, ezofagītu, neinvazīvas bronhopulmonāras infekcijas, kandidūriju, ādas un gļotādu kandidozi u.c.) efektīvā deva parasti ir 50-100 mg/ dienā ar ārstēšanas ilgumu 14-30 dienas. Lai novērstu orofaringeālās kandidozes recidīvus pacientiem ar AIDS pēc primārās terapijas kursa pabeigšanas, flukonazolu ordinē 150 mg devā vienu reizi nedēļā. Gļotādu kandidozes gadījumā ieteicamā flukonazola deva bērniem ir 3 mg/kg/dienā. 1. dienā var ordinēt piesātinošo devu 6 mg/kg, lai ātrāk sasniegtu stabilu līdzsvara koncentrāciju.
Maksts kandidozes gadījumā flukonazolu lieto iekšķīgi vienu reizi 150 mg devā. Lai samazinātu slimības recidīvu biežumu, zāles lieto 150 mg devā reizi mēnesī. Terapijas ilgums tiek noteikts individuāli; tas svārstās no 4 līdz 12 mēnešiem. Dažos gadījumos tiek palielināts tikšanās biežums. Par balanītu, ko izraisa Candida, flukonazols tiek izrakstīts kā vienreizēja 150 mg deva iekšķīgi.
Kandidozes profilaksei ieteicamā flukonazola deva ir 50-400 mg vienu reizi dienā atkarībā no sēnīšu infekcijas attīstības riska pakāpes. Ja pastāv augsts ģeneralizētas infekcijas risks, piemēram, pacientiem ar aizdomām par smagu vai ilgstošu neitropēniju, ieteicamā deva ir 400 mg vienu reizi dienā. Flukonazolu ordinē vairākas dienas pirms paredzamās neitropēnijas sākuma; pēc tam, kad neitrofilo granulocītu skaits palielinās līdz vairāk nekā 1000 uz 1 mm3, ārstēšanu turpina vēl 7 dienas. Bērniem flukonazolu ordinē devā 3-12 mg/kg/dienā atkarībā no izraisītās neitropēnijas smaguma pakāpes un noturības ilguma.
Kriptokoku meningīta un citas lokalizācijas kriptokoku infekciju gadījumā 1. dienā parasti izraksta 400 mg, pēc tam ārstēšanu turpina ar devu 200-400 mg vienu reizi dienā. Kriptokoku infekciju ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no sasniegtā klīniskā un mikoloģiskā efekta; kriptokoku meningīta gadījumā to parasti turpina vismaz 6-8 nedēļas. Lai novērstu kriptokoku meninīta recidīvu pacientiem ar AIDS (pēc kursa pabeigšanas primārā ārstēšana) terapiju ar flukonazolu 200 mg/dienā var turpināt pietiekami ilgu laiku. Ārstējot kriptokoku infekciju, ieteicamā flukonazola deva bērniem ir 6-12 mg/kg dienā atkarībā no slimības smaguma pakāpes.
Ādas infekciju, tostarp pēdu mikozes, gludas ādas, cirkšņa zonas un kandidozes infekciju gadījumā ieteicamā deva ir 150 mg vienu reizi nedēļā vai 50 mg vienu reizi dienā. Terapijas ilgums parasti ir 2-4 nedēļas, tomēr ar pēdu mikozi var būt nepieciešama ilgāka ārstēšana (līdz 6 nedēļām). Pityriasis versicolor gadījumā ieteicamā deva ir 300 mg vienu reizi nedēļā 2 nedēļas; dažiem pacientiem jālieto trešā flukonazola deva - 300 mg, savukārt dažos gadījumos pietiek ar vienu 300-400 mg zāļu devu. Alternatīva ārstēšanas shēma ir zāļu lietošana 50 mg vienu reizi dienā 2-4 nedēļas. Onikohimikozes (tinea unguium) gadījumā ieteicamā deva ir 150 mg vienu reizi nedēļā. Ārstēšana jāturpina, līdz skartais nags tiek pilnībā aizstāts ar veselīgu. Roku un kāju nagu ataugšana parasti ilgst attiecīgi 3-6 un 6-12 mēnešus, taču nagu augšanas ātrums dažādiem indivīdiem var būt ļoti atšķirīgs. dažādi cilvēki, un arī atkarībā no vecuma. Pēc veiksmīga ārstēšana grūti ārstēt hroniskas infekcijas Dažreiz mainās nagu forma.
Dziļas endēmiskas mikozes gadījumā var būt nepieciešama ilgstoša (līdz 2 gadiem) zāļu lietošana devā 200-400 mg/dienā. Terapijas ilgums tiek noteikts individuāli; tas parasti ir 11-24 mēneši kokcidioidomikozei, 2-17 mēneši parakokcidioidomikozei, 1-16 mēneši sporotriozei un 3-17 mēneši histoplazmozei.
Jaundzimušajiem flukonazols tiek izvadīts lēni. Pirmajās 2 dzīves nedēļās zāles tiek parakstītas tādā pašā devā kā vecākiem bērniem, bet ar 72 stundu intervālu.Bērniem vecumā no 2 līdz 4 nedēļām to pašu devu ievada ar 48 stundu intervālu.
Gados vecākiem cilvēkiem, ja nav nieru mazspējas pazīmju, zāles lieto parastajā devā. Pacientiem ar nieru mazspēja(kreatinīna klīrenss 11-50 ml/min) sākotnējā piesātinošā deva ir 50-400 mg, flukonazola dienas deva turpmākajām ievadīšanas reizēm tiek samazināta 2 reizes. Pacientiem, kuriem pastāvīgi tiek veikta dialīze, flukonazolu ievada pēc katras dialīzes sesijas.

Kontrindikācijas zāļu flukonazola lietošanai

Paaugstināta jutība pret flukonazolu vai tam līdzīgiem azola savienojumiem pēc ķīmiskās struktūras; vienlaicīga terfenadīna lietošana pacientiem, kuri saņem flukonazola terapiju 400 mg dienā vai vairāk.

Zāļu Flukonazola blakusparādības

Iespējama slikta dūša, sāpes vēderā, caureja, meteorisms, izsitumi uz ādas, galvassāpes, anafilaktiskas reakcijas, hepatotoksiska iedarbība.

Īpaši norādījumi par zāļu Flukonazols lietošanu

Pacientiem, kuru aknu darbības testi ir traucēti ārstēšanas laikā ar flukonazolu, jābūt ārsta uzraudzībā. Ja parādās aknu bojājuma klīniskas pazīmes, flukonazola lietošana jāpārtrauc.
Cilvēkiem ar AIDS ir lielāka iespēja attīstīties smagi ādas reakcijas lietojot daudzas narkotikas. Ja pacientam, kurš saņem virspusējas sēnīšu infekcijas ārstēšanu, parādās izsitumi, ko, iespējams, izraisa flukonazola lietošana, zāļu lietošana jāpārtrauc. Ja pacientiem ar invazīvām/sistēmiskām sēnīšu infekcijām parādās izsitumi, jāuzrauga viņu stāvoklis; ja attīstās bullozi bojājumi vai erythema multiforme, flukonazola lietošana jāpārtrauc.
Jāizvairās no flukonazola lietošanas grūtniecēm, izņemot smagu un potenciāli dzīvībai bīstamu sēnīšu infekciju gadījumus, kad paredzamais ieguvums sievietei pārsniedz iespējamo risku auglim. Flukonazols tiek konstatēts mātes pienā tādā pašā koncentrācijā kā asinīs, tāpēc tā lietošana zīdīšanas laikā nav ieteicama.

Flukonazola zāļu mijiedarbība

Vienlaicīga varfarīna un flukonazola lietošana palielina protrombīna laiku; flukonazols un perorālie hipoglikēmiskie līdzekļi no sulfonilurīnvielas atvasinājumu grupas (hlorpropamīds, glibenklamīds, glipizīds un tolbutamīds) - pagarina to pussabrukšanas periodu (jāņem vērā hipoglikēmijas attīstības iespēja); flukonazols un fenitoīns - klīniski būtiski palielina fenitoīna koncentrāciju (nepieciešama koncentrācijas kontrole un devas izvēle).
Atkārtota hidrohlortiazīda lietošana palielina flukonazola koncentrāciju asins plazmā, bet flukonazola devas režīma maiņa parasti nav nepieciešama.
Flukonazols 50-200 mg devā būtiski neietekmē kombinēto perorālo kontracepcijas līdzekļu efektivitāti.
Flukonazola un rifampicīna vienlaicīgas lietošanas rezultātā AUC samazinājās par 25% un flukonazola pusperiods samazinājās par 20%. Pacientiem, kuri lieto šo zāļu kombināciju, jāapsver, vai ir ieteicams palielināt flukonazola devu.
Flukonazola lietošanas laikā ieteicams kontrolēt ciklosporīna koncentrāciju asinīs.
Ārstējot pacientus, kuri saņem lielas teofilīna devas ar flukonazolu, vai pacientus ar paaugstinātu teofilīna toksicitātes risku, nepieciešams kontrolēt teofilīna pārdozēšanas simptomus; ja tie rodas, terapija attiecīgi jāpielāgo.
Ņemot vērā izteiktas aritmijas rašanos, ko izraisa intervāla pagarināšanās Q-T, pacientiem, kuri saņem azola pretsēnīšu līdzekļus kombinācijā ar terfenadīnu, flukonazola lietošana devā 400 mg dienā vai lielāka ar terfenadīnu ir kontrindicēta. Ārstēšana ar flukonazolu devā, kas mazāka par 400 mg dienā, kombinācijā ar terfenadīnu jāveic stingrā ārsta uzraudzībā.
Vienlaicīgi lietojot flukonazolu un cisaprīdu, iespējams nevēlamas reakcijas no ārpuses sirds un asinsvadu sistēmu, ieskaitot ventrikulāras tahikardijas paroksizmus.
Pacienti, kuriem parakstīta flukonazola un zidavudīna kombinācija, ir jāuzrauga agrīna atklāšana zidovudīna blakusparādības, kuras AUC šajā gadījumā ievērojami palielinās.
Flukonazola lietošana pacientiem, kuri vienlaikus saņem cisaprīdu, astemizolu, rifabutīnu, takrolīmu vai citas zāles, ko metabolizē citohroma P450 sistēma, var izraisīt šo zāļu koncentrācijas palielināšanos asins serumā.
Vienlaikus lietojot cimetidīnu vai antacīdus, nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz flukonazola uzsūkšanos.
Flukonazols intravenozai ievadīšanai ir saderīgs ar šādiem šķīdumiem: 20% glikozes šķīdums, Ringera šķīdums, Hartmaņa šķīdums, kālija hlorīda šķīdums glikozē, 4,2% nātrija bikarbonāta šķīdums, aminofūzīns, 0,9% nātrija hlorīda šķīdums.

Zāļu Flukonazola pārdozēšana, simptomi un ārstēšana

Izpaužas ar halucinācijām un paranoisku uzvedību. Ārstēšana ir simptomātiska (ieskaitot uzturošo aprūpi un kuņģa skalošanu). Flukonazols izdalās galvenokārt ar urīnu, tāpēc piespiedu diurēze var paātrināt zāļu izvadīšanu. Hemodialīzes sesija, kas ilgst 3 stundas, samazina flukonazola līmeni asins plazmā par aptuveni 50%.

Aptieku saraksts, kur var iegādāties flukonazolu:

• Sanktpēterburga

Flukonazols (Fluconazolum) ir pretsēnīšu vai pretsēnīšu līdzeklis.

Tā paša nosaukuma aktīvā viela flukonazols pieder pie triazolu grupas, organiskie savienojumi ar heterociklisku molekulāro struktūru. Ķīmiskā formula: C13H12F2N6O. Nosaukums: alfa-(2,4-difluorfenil)-alfa-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1H-1,2,4-triazols -1-etanols. Zāles ir balts vai bālgans kristālisks pulveris, bez smaržas, bet ar specifisku garšu. Flukonazols slikti šķīst ūdenī, vidēji šķīst etilspirtā un šķīst acetonā un metilspirtā.

Darbības mehānisms

Sēnīšu infekcijas slimības vai mikozes ir dažādas gan pēc patogēnu veidiem, gan pēc pārnešanas veida, klīniskā attēla un smaguma pakāpes. Viens no visizplatītākajiem mikozes veidiem ir kandidoze. Izraisītājs ir Candida albicans, viena no rauga sēnīšu Candida šķirnēm.

Jāatzīmē, ka kandidozes sēnīte būtībā ir oportūnistiska un ne vienmēr izraisa atbilstošas ​​slimības attīstību. Tas ir atrodams uz ādas, mutes un maksts gļotādām, kā arī zarnās diezgan lielā skaitā klīniski veseliem cilvēkiem. Primārā inficēšanās ar sēnīti ir iespējama dzemdē, dzemdību laikā vai vēlāk jebkurā dzīves posmā.

Parasti sēnītes daudzums un tās virulence (spēja iekļūt audos un izraisīt patoloģiskas izmaiņas) tiek stingri regulēts ar vairākiem faktoriem. Šis imūnsistēma, mutes dobuma, maksts, resnās zarnas fizioloģiskā mikroflora, temperatūra, ķīmiskais sastāvs un cilvēka ķermeņa iekšējās vides skābums.

Negatīvas izmaiņas jebkurā no šiem faktoriem, tostarp imūndeficīts un disbioze, var izraisīt strauju augšanu un rauga sēnīšu skaita palielināšanos. Tad kvantitāte pārvēršas kvalitātē, un rodas attiecīgā slimība.

Kandidozes infekcijas aktivizēšanas cēloņi vai izraisītāji var būt ļoti dažādi. Tās ir dažādas negatīvas ārējās un iekšējās izmaiņas:

• Smagas baktēriju un vīrusu infekcijas;
• Daži vielmaiņas traucējumi, jo īpaši cukura diabēts;
• Bieža hipotermija;
• Nervu stress;
• Profesionālie apdraudējumi;
• Nesabalansēts uzturs;
• Hronisks neinfekcijas slimības kuņģis un zarnas;
• Ļaundabīgi audzēji;
• Radiācija un ķīmijterapija šiem audzējiem;
• Plašs ķirurģiskas iejaukšanās, ieskaitot transplantāciju iekšējie orgāni;
• Sistemātiska noteiktu medikamentu lietošana - antibiotikas, kortikosteroīdi, kontracepcijas līdzekļi.

Visvairāk Candida sēnīte “mīl” siltumu, mitrumu, skābu vidi un ogļhidrātus, īpaši saldumus un cieti. Tāpēc tas labi iesakņojas uz ādas lielās krokās - cirkšņa, paduses, starpsēduma un sievietēm - zem piena dziedzeriem. Infekcija izpaužas kā tulznas, kas plīst un veido tumši sarkanus plankumus.

Sēne var izplatīties arī uz nagu plāksnēm (onihomikoze), pārsvarā skarot kāju pirkstus. Mutes kandidoze (strazds) galvenokārt rodas jaundzimušajiem, un to raksturo bālgans pārklājums. Dzimumorgānu kandidoze ar saistīto klīniskās izpausmes sievietēm tas izpaužas kā vulvovaginīts, vīriešiem tas izpaužas kā balanopostīts.

Ar turpmāku kandidozes infekcijas progresēšanu un atbilstošu pasākumu neesamību tās likvidēšanai attīstās viscerālā vai sistēmiskā kandidoze. Sēne ietekmē iekšējos orgānus un audus – smadzenes, miokardu, nieres un urīnceļu, aknas, aizkuņģa dziedzeris, plaušas un bronhi, biezi un tievā zarnā ar sēnīšu cistīta, uretrīta, miokardīta, pneimonijas, meningoencefalīta attīstību.

Sēne izdalās ar urīnu (kandidūriju), fekālijām un krēpām, inficējot citus. Sēnīšu infekcijas ietekmē imūnsistēma tiek vēl vairāk nomākta, vielmaiņa organismā tiek vēl vairāk traucēta - veidojas apburtais loks. Īpaši smagos gadījumos kandidozi sarežģī sepsi, kam raksturīgs ārkārtīgi nopietns stāvoklis un nopietna prognoze.

Atšķirībā no parastās bakteriālās sepses, sēnīšu sepses antibiotikas izraisa turpmāku Candida sēnīšu augšanu un stāvokļa pasliktināšanos. Un tikai specifiskas pretsēnīšu zāles var mainīt situāciju.

Kripokokoze, mikoze, ko izraisa rauga sēnīte Cryptococcus neoformans, ir vēl smagāka. Šī mikoze netiek pārnesta no cilvēka uz cilvēku. Infekcija notiek caur augsni, kas piesārņota ar putnu izkārnījumiem un mājdzīvnieku izkārnījumiem, kas cieš no kriptokokozes.

Kriptokokoze skar smadzenes, muskuļu un skeleta sistēmu (kaulus, locītavas), kā arī iekšējos orgānus (sirds, plaušas, nieres, virsnieru dziedzeri, prostatas), acis un limfmezgli.

Endēmiskām mikozēm – kokcidioidozei, blastomikozei, histoplazmozei – ir līdzīgas pazīmes kā kriptokokozei. Šīs mikozes ir sastopamas visā pasaulē, taču tās visbiežāk sastopamas endēmiskajos apgabalos – Ziemeļamerikā un Latīņamerikā, Kanādā un dažos Āfrikas reģionos.

Šīs sēnītes arī netiek pārnestas no cilvēka uz cilvēku – inficēšanās notiek caur augsni, dzīvnieku ekskrementiem un puves augu atliekām. Šīs mikozes ir ārkārtīgi grūti, ar destruktīvas izmaiņas iekšējie orgāni, āda, kauli, locītavas, acis. Ja tās neārstē, tās ir letālas.

Atšķirībā no šīm slimībām dermatomikoze nav tik smaga, bet būtiski pasliktina pacienta dzīves kvalitāti. Dermatomikoze ir sēnīšu slimību grupa, kas ietekmē ādu un tās piedēkļus, nagus un matus.

Pirmkārt, tie ir patogēni cirpējēdes, onihikomikoze, pēdu mikozes un cita veida sēnīšu ādas bojājumi - Trichophyton, Microsporum un Epidermophyton. Dermatomikozēm nav raksturīgas kopīgas izpausmes. Tomēr šīs slimības rodas ar nepatīkami simptomi un ārējie kosmētiskie defekti.

Flukonazols ir efektīvs pret visiem šiem mikozes veidiem. Tās darbības pamatā ir citohroma 450 bloķēšana sēnīšu šūnā. Citohromi ir enzīmu grupa ar dažādām bioķīmiskām funkcijām. Viņi veic oksidācijas, sintēzes, audu elpošanas, indes neitralizācijas, atkritumproduktu izvadīšanas no šūnas un daudz ko citu. Citohromi pieder hemoproteīnu klasei.

Tie sastāv no proteīna daļas, olbaltumvielām un neolbaltumvielām, kas satur divvērtīgo dzelzi. Daži citohromi absorbē gaismu ar viļņa garumu 450 nm - no tā izriet nosaukums. Citohromi 450 ir atrodami augu, sēņu, dzīvnieku un cilvēku šūnās un ir raksturīgi katrai sugai.

Flukonazols bloķē enzīmus, kas ir daļa no citohroma 450 sistēmas, un tādējādi izjauc daudzus vielmaiņas procesus sēnīšu šūnās, jo īpaši fitosterīnu (augu sterīnu) apmaiņu un lanosterīna pārveidošanu par ergosterolu. Šajā gadījumā sēnīšu šūna nespēj dalīties, un palielinās šūnu membrānas caurlaidība.

Šūna nevar sintezēt proteolītiskos enzīmus, kas nodrošina sēnītes fiksāciju uz cilvēka ķermeņa audiem. Virulence samazinās, un sēne galu galā nomirst. Tajā pašā laikā zāles praktiski neietekmē cilvēka citohroma 450 sistēmu.

Zāles nedaudz ietekmē vielmaiņu un hormonālais fons cilvēkiem, un tas ir labvēlīgi salīdzinājumā ar iepriekšējo paaudžu pretsēnīšu līdzekļiem. Pateicoties savām fizikāli ķīmiskajām īpašībām, flukonazols koncentrācijās, kas nepieciešamas sēnītes iznīcināšanai, uzkrājas asinīs, iekšējos orgānos, ādā un tās piedēkļos.

Tomēr zāles ne vienmēr ir efektīvas pret mikozēm. Dažas Candida sēņu šķirnes, jo īpaši Candida krusei, nav pret to jutīgas. Šādos gadījumos flukonazola lietošana var izraisīt sēnīšu superinfekciju. Lai no tā izvairītos, ir nepieciešama adekvātāka kompleksa pretsēnīšu terapija, izmantojot citas zāles.

Nedaudz vēstures

Līdz pagājušā gadsimta vidum nebija specifisku pretsēnīšu līdzekļu, un mikozes ārstēja ar antiseptiķiem un kālija jodīdu, bieži vien bez panākumiem. Pirmais pretsēnīšu līdzeklis bija nistatīns, kas iegūts 1954. gadā. Burtiski uzreiz tika sintezētas citas pirmās paaudzes zāles - Amfotericīns B, Griseofulvīns, kas jau gadu desmitiem lietoti dermatomikozes un sistēmisko mikozes ārstēšanā.

2. paaudzes pretsēnīšu līdzekļi (Mikonazols, Klotrimazols, Ketokonazols) tika iegūti vēlāk - 60.-70.gados.Flukonazols kā 3. paaudzes pretsēnīšu līdzekļu pārstāvis tika sintezēts 1982. gadā. Daudzus gadus to veiksmīgi izmantoja Krievijā un ārzemēs.

Tiesa, šobrīd Flukonazola popularitāte samazinās. To aizstāja ar IV paaudzes medikamentiem (Voriconazole, Posaconazole, Ravuconazole), kas veiksmīgi izturēja klīniskos izmēģinājumus un tika reģistrēti Krievijā 90. gadu beigās un 2000. gadu sākumā.

Sintēzes tehnoloģija

Flukonazolu iegūst sintētiski. Vispirms sārmainā ūdens šķīdumā sajauc šādas sastāvdaļas: 2,4-difluor-1H-1,2,4-triazola-1-il-acetofenonu, 1,2,4-triazolu un trimetilsulfoksonija jodīdu. Iegūtais maisījums tiek ievadīts 6-28 stundas 4-25 0 C temperatūrā un pēc tam uzkarsē līdz 45-50 0 C.

Pēc tam pievieno metilēnhlorīdu, mazgā ar ūdeni un atdala metilēnhlorīdu, mazgā ar toluolu, ko arī atdala. Pēc tam maisījumu iepilda 0,5-2 stundas, vēlreiz mazgā ar toluolu 25-30 0 C temperatūrā. Beigu posms ir žāvēšana 60-65 0 C temperatūrā 8-12 stundas.

Papildus galvenajai vielai Flukonazolam tablešu ražošanā tiek izmantotas papildu sastāvdaļas: zemas molekulmasas polivinilpirolidons, kalcija stearāts un magnija stearāts, kartupeļu ciete.

Atbrīvošanas veidlapas

• Tabletes un kapsulas 50, 100, 150 mg;
• 0,2% šķīdums infūzijām ( intravenozas infūzijas) – 200 mg 100 ml šķīduma;
• Pulveris injekcijām – 50 mg 5 ml pudelēs (Diflucan);
• Šķīdums infūzijām – 100 mg 50 ml pudelēs (Diflucan);
• Sīrups 5 mg/ml 100 ml pudelēs (Mycomax).

Flukonazolu ražo daudzi Krievijas farmācijas uzņēmumi (Veropharm, Ozon, Vertex u.c.) Ir arī ungāru Fluconazole Teva. No oriģinālām patentētām zālēm ar aktīvā viela Slavenākais flukonazols ir Diflucan, kapsulu un infūzijas šķīduma veidā, ko Francijā ražo pasaules slavenais farmācijas uzņēmums Pfizer. Diflucan izmaksas ir ievērojami augstākas nekā vietējā Fluconazole.

Ir vairākas citas zāles ar aktīvo vielu flukonazolu:

• Mycomax – kapsulas, infūziju šķīdums, sīrups. Zentiva, Čehija, Fresenius, Austrija.
• Diflazon - kapsulas, infūziju šķīdums. KRKA, Slovēnija.
• Forkan - kapsulas, infūziju šķīdums. Zippa, Indija.
• Mikosist – kapsulas, infūziju šķīdums. Gedeons Rihters, Ungārija.
• Mikoflucan - tabletes, infūziju šķīdums. Dr Reddis, Indija.
• Fluconorm - kapsulas. Rusana, Indija.
• Miconil ir infūziju šķīdums. Klarisa, Indija.
• Flucoral - kapsulas. Bilima, Turcija.
• Flucostat – kapsulas, infūziju šķīdums. Dalpharm, Pharmstandard, Krievija.

Turklāt Flukonazols ir daļa no Indian Laika ražotā Safocid tablešu komplekta. Šajā komplektā ietilpst 1 tablete Fluconazole 150 mg, 1 tablete antibiotikas Azithromycin 1000 mg un 2 tabletes pretmikrobu līdzeklis Seknidazols 1000 mg.

Indikācijas

• Mutes, rīkles, bronhu un plaušu gļotādu kandidoze, uroģenitālā sistēma ar kandidoriju;
• Ģeneralizēta kandidoze ar iekšējo orgānu, acu, vēderplēves, endokarda bojājumiem;
• Dzimumorgānu kandidoze – maksts kandidoze sievietēm un kandidālais balanopostīts vīriešiem;
• jebkuras lokalizācijas kriptokokoze, ieskaitot kriptokoku meningītu;
• Dermatomikoze – ādas, cirkšņa zonu, pēdu mikozes, onihikomikoze, pityriasis versicolor;
• endēmiskās mikozes – blastomikoze, kokcidioidoze, histoplazmoze;
• Mikozes profilakse un ārstēšana riska grupās - HIV inficētiem cilvēkiem, kuri cieš no citām imūndeficīta stāvokļi, ļaundabīgi audzēji kuriem šo audzēju dēļ veikta staru un ķīmijterapija.

Devas

Flukonazolu lieto vienu reizi dienā, kas atkarībā no stāvokļa smaguma svārstās no 50 līdz 400 mg. Kapsulas norij veselas. Infūzijas šķīdumu ievada lēni ar ātrumu 200 mg/stundā. Infūzijas veids ir vēlams smagu ģeneralizētu mikozi gadījumā. Pārejot no infūzijas uz iekšēju ievadīšanu vai otrādi, nav nepieciešams mainīt zāļu devu.

• Smaga ģeneralizēta kandidoze. Pirmajā dienā lietojiet 400 mg, nākamajās dienās - 200 mg. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 400 mg. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no klīniskajiem un laboratorijas rezultātiem.
• Kriptokokoze. Pirmajā dienā lietojiet 400 mg flukonazola, nākamajās dienās - 200-400 mg. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no tā efektivitātes, vidēji 6-8 nedēļas. Lai novērstu kriptokoku meningīta atkārtošanos HIV inficētiem cilvēkiem, 200 mg flukonazola jālieto katru dienu ilgu laiku.
• Mutes dobuma un rīkles kandidoze. Ieteicamā dienas deva ir 50-100 mg. Kursu ilgums 1-2 nedēļas. Citu veidu ādas un gļotādu kandidozei (izņemot dzimumorgānu kandidozi) ieteicams lietot 50-100 mg 15-30 dienas. Lai novērstu mutes dobuma un rīkles kandidozi HIV inficētiem cilvēkiem, ieteicams lietot 150 mg vienu reizi nedēļā.
• Maksts kandidoze. Lietojiet 150 mg vienu reizi. Lai novērstu maksts kandidozes recidīvus - 150 mg reizi mēnesī 4-12 mēnešus.
• Balanopostīts. Lietojiet 150 mg iekšķīgi vienu reizi.
• Ādas bojājumi. Zāles lieto katru dienu pa 50 mg vai katru nedēļu 150 mg. Kursu ilgums 2-4 nedēļas. Pēdu mikozes gadījumā tas var ilgt 6 nedēļas.
• Pityriasis versicolor. Lietojiet 300 mg nedēļā 2 nedēļas.
• Onihomikoze- 150 mg 1 reizi nedēļā. Ārstēšana tiek veikta līdz pilnīgai naga atjaunošanai, kad skartie audi tiek aizstāti ar veseliem audiem. Roku nagu mikozes gadījumā tas var ilgt 3–6 mēnešus, bet kāju nagu mikozes gadījumā – 6–12 mēnešus.
• Smagas endēmiskas mikozes. To izvadīšanai var būt nepieciešama flukonazola ikdienas lietošana 200-400 mg devā līdz 2 gadiem.

Bērniem flukonazolu lieto tādā pašā shēmā kā pieaugušajiem. Dienas deva – 3-12 mg/kg ķermeņa masas.

Farmakodinamika

Flukonazola izplatības dinamikas rādītāji laikā intravenoza ievadīšana un perorāla lietošana maz atšķiras viena no otras. Lietojot iekšēji, zāles labi uzsūcas. Maksimālā koncentrācija asins plazmā veidojas pēc 0,5-1,5 stundām. Ēšana neietekmē flukonazola uzsūkšanos.

Zāles labi izplatās audos un ķermeņa šķidrumos - krēpās, siekalās, nagu ragveida vielā, epidermā, cerebrospinālajā šķidrumā. Zāļu saturs cerebrospinālajā šķidrumā ir 80% no asins plazmas satura. Un nagu ragveida vielā, ādā un sviedru izdalījumos ir vairāk flukonazola nekā asins plazmā. Zāles izdalās galvenokārt ar urīnu, 80% neizmainītā veidā.

Blakus efekti

• CNS: galvassāpes, reibonis, krampji
• Kuņģa-zarnu trakta: garšas izmaiņas, sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, meteorisms, caureja. Paaugstināts bilirubīna un aknu enzīmu līmenis asinīs, dzelte, retos gadījumos- toksisks aknu bojājums.
• Sirds un asinsvadu sistēma: EKG izmaiņas, sirds ritma traucējumi.
• Asinis: leikopēnija, neitropēnija, agranulocitoze, trombocitopēnija, hipokaliēmija, paaugstināts triglicerīdu līmenis.
• Āda: izsitumi, nieze, alopēcija, angioneirotiskā tūska, sejas pietūkums, retos gadījumos toksiska epidermas nekrolīze.

Vairumā gadījumu zāles ir labi panesamas, un šīs blakusparādības tiek ziņots reti.

Kontrindikācijas

• Individuāla nepanesība pret flukonazolu un citiem pretsēnīšu līdzekļiem, triazola atvasinājumiem;
• Bērni līdz 1 gada vecumam.

Zāles tiek parakstītas piesardzīgi aknu darbības traucējumiem, kā arī organiskiem sirds bojājumiem, elektrolītu līdzsvara traucējumi un citi stāvokļi, kuros pastāv sirds aritmiju risks.

Mijiedarbība ar citām zālēm

• Antikoagulanti- hematomu un spontānas asiņošanas risks no deguna un kuņģa-zarnu trakta.
• Benzodiazepīni– to koncentrācijas palielināšanās asins plazmā un to radītās iedarbības palielināšanās.
• Cisaprīds- šo zāļu lietošana kopā ar flukonazolu ir kontrindicēta smagu un dzīvībai bīstamu sirds aritmiju (fibrilācijas, sirds kambaru plandīšanās) dēļ.
• Hidrohlortiazīds- palielina flukonazola koncentrāciju asins plazmā.
• Fenitoīns
• Rifabutīns- šo zāļu koncentrācijas palielināšanās plazmā.
• Rifampicīns- Var būt nepieciešama flukonazola devas palielināšana.
• Antihiperglikēmiskās tabletes, sulfonilurīnvielas atvasinājumi- hipoglikēmijas risks.
• Takrolims– palielināta šo zāļu koncentrācija plazmā, palielināta nefrotoksicitāte.
• Terfenadīns- iespējamu bīstamu sirds aritmiju dēļ šo zāļu kombinācija ar flukonazolu ir kontrindicēta.
• Teofilīns– palielinās šo zāļu toksiskās iedarbības iespējamība.
• Astemizols- šo zāļu koncentrācijas palielināšanās serumā.

Grūtniecība un laktācija

Nav skaidru datu, kas apstiprinātu flukonazola lietošanas drošību grūtniecības laikā. Turklāt ir konstatēti iedzimtu anomāliju gadījumi bērniem, kuru mātes grūtniecības laikā lietoja flukonazolu. Tādēļ zāles grūtniecības laikā ir kontrindicētas.

To lieto tikai ārkārtējos gadījumos, ģeneralizētām, smagām mikozēm, kad paredzamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim. Sievietēm, kuras lieto flukonazolu, ieteicams lietot kontracepcijas līdzekļus. Flukonazols labi iekļūst mātes pienā. Tādēļ tā lietošana zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.

Uzglabāšana

Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 0 C. Derīguma termiņš – 5 gadi. Kapsulas var izsniegt bez ārsta receptes.

Jums var būt nepieciešams sazināties ar šādiem ārstiem:

Cienījamie Farmamir vietnes apmeklētāji. Šis raksts nav medicīnisks padoms, un tas nedrīkst aizstāt konsultāciju ar ārstu.

Paldies

Vietne nodrošina fona informācija tikai informatīviem nolūkiem. Slimību diagnostika un ārstēšana jāveic speciālista uzraudzībā. Visām zālēm ir kontrindikācijas. Nepieciešama speciālista konsultācija!

Ārstēšana ar flukonazolu 150 var izraisīt vairākas blakusparādības.

Iespējami orgānu darbības traucējumi kuņģa-zarnu trakta, kas izpaužas kā traucēta zarnu kustība (aizcietējums vai caureja), vēdera uzpūšanās, vemšana, sāpes epigastrijā, zobu sāpes, nepatika pret pārtiku. Atsevišķos gadījumos tika novēroti aknu darbības traucējumi, kas izpaužas kā ādas un gļotādu dzeltēšana, bilirubīna daudzuma palielināšanās asinīs, kā arī noteiktu aknu enzīmu aktivācija.

Var tikt traucēts arī darbs nervu sistēma. Šādi traucējumi izpaužas kā migrēnai līdzīgi apstākļi, koordinācijas zudums, vājums un spontāna muskuļu kontrakcija.
Var tikt traucēta arī to orgānu darbība, kas ražo asinis. Tas izpaužas kā trombocitopēnija, leikopēnija, agranulocitoze, neitropēnija.
Ārstēšana ar zālēm bieži izraisa alerģiskas izpausmes, piemēram, nātreni, ļoti reti dažāda veida eksudatīvu eritēmu, Laiela sindromu un atsevišķos gadījumos anafilaktiskas izpausmes.

Dažreiz ārstēšana ar flukonazolu var izraisīt nieru darbības pasliktināšanos, kālija trūkumu organismā, holesterīna līmeņa paaugstināšanos asinīs un triglicerīdu daudzuma palielināšanos.
Nedrīkst pieļaut zāļu pārdozēšanu. Tas var izraisīt vīzijas un paranojas stāvokļus. Pārdozēšanas gadījumā jums ir jāveic kuņģa skalošana un arī jādzer diurētisks līdzeklis. Hemodialīze var palīdzēt arī trīs stundas.
Jūs nedrīkstat lietot flukonazolu bez konsultēšanās ar ārstu vai citu ārstu.

Pirms lietošanas jums jākonsultējas ar speciālistu.

Atsauksmes

Es saslimu ar ARVI, kaklu un vispārējo stāvokli. Acīmredzot mana imunitāte ir strauji kritusies.

Pēc antibiotiku lietošanas piena sēnīte saasinājās. Sāku lietot pimafucīna svecītes un paņēmu flukonazolu. Man parādījās saindēšanās simptomi - vājums, slikta dūša, šķidra izkārnījumos, apetītes zudums. Diez vai es atkal lietošu flukonazolu

Pēc flukonazola lietošanas vidējais un rādītājpirksts ir pietūkuši un niezoši.Nav skaidrs kāpēc!Kāpēc tikai šie pirksti nevis visi?

Labvakar. Es iedzēru flukonazolu pret piena sēnīti, tas ir īsts stulbums, labāk vispār nedzert, blakusparādības no šīm zālēm ir tādas, ka man ir piepampusi augšlūpa un es to pat nevaru izteikt vārdos, un man divi pirksti pa labi rokas ir tik niezošas un pietūkušas, ka nevaru saliekt pirkstus.
Tāpēc pirms dzeršanas padomājiet, vai tas ir tā vērts!!

Laba diena.Pēc Fluconazole lietošanas pēc 3 dienām man sākās ādas nieze visā ķermenī un apsārtums.4. vai 5.dienā biju pie dermatologa, viņa man izrakstīja karstu injekciju uz 5 dienām, teica, ka pāries. prom mēneša laikā, bet ak vai, pēc karstās injekcijas šie sarkanie apsārtumi kļuva tumšāki, kļuva brūni (((nezināju, ko darīt, aizgāja pie cita dermatologa, viņa izrakstīja 10 dienas karsto injekciju, bet izmaiņas nebija. Vairāk nekā Kopš tā laika ir pagājis 1 gads un es joprojām nevaru no tā atbrīvoties, jo es esmu meitene man šī ir milzīga problēma un vienkārša nelaime. Es pat nezinu ko darīt un ar ko sazināties, es Es ciešu ar šo problēmu gadu, es mēģināju balināt, bet rezultāti bija 0%.

Sveiki! Pēc flukonozola mana seja kļuva ļoti pietūkusi un pārklāta ar sarkaniem plankumiem. Pēc tam man ir bail pat lietot nistatīnu. Sakiet, lūdzu, ko darīt?

Sveiki! Es visu laiku slimoju ar piena sēnīti; nesen pabeidzu antibiotiku ārstēšanas kursu citai slimībai, un tā uzreiz pasliktinājās. Es lietoju flukonazolu naktī. Visu nakti mocījos, satraukuma sajūta, diskomforts.... No rīta pamodos visa “sasitīta” ar pietūkumu uz sejas. Lūpas bija tik pietūkušas, ka bija grūti runāt (((

Pirms dažiem mēnešiem man bija mini aborts. Toreiz periods bija piecas nedēļas. Pēc tam divas dienas bija nedaudz smērējies, un pēc tam izdalījumi pastiprinājās un kļuva brūni. Četras nedēļas nepagāja. Viņi man izrakstīja hormonālās zāles, ārstniecības augus, flukonazolu un pāris citas zāles, papildus tam un svecītes ar indometacīnu. Četru nedēļu laikā tas nepalīdzēja. Pēc tam padzēru vēl zālītes un šķita, ka cikls normalizējās. Kas attiecas uz flukonazolu, varu teikt, ka tas palīdzēja.

Alkohols un flukonazols ir divas vielas, kurām ir toksiska iedarbība uz aknām. Jā, no šīs kombinācijas var ciest citas sistēmas un orgāni. Vai arī ārkārtējos gadījumos sēnīšu ārstēšana ar flukonazolu nedos rezultātus, ja šajā periodā tiek lietots alkohols. Tāpēc jums nevajadzētu eksperimentēt ar savu veselību. Lai to pierādītu, izlasiet šo rakstu.

Flukonazola ietekme uz aknām Flukonazola un alkohola ietekme uz smadzeņu šūnām Alkohola loma sēnīšu ārstēšanā

Flukonazols ir efektīvs medicīnisks pretsēnīšu līdzeklis, kam ir plašs darbības spektrs. Produkta darbs ir tieši saistīts ar bioloģiski aktīvo vielu iznīcināšanu, kas nepieciešamas membrānu uzbūvei sēnīšu šūnās. Līdz ar to, ja šo vielu ir par maz, tad tiek traucēta sēnīšu vitālā darbība un to šūnas iet bojā.
Flukonazols, tāpat kā citas aktīvas zāles, var izraisīt daudzas blakusparādības. Galvenais šajā sarakstā ir kaitīgā ietekme uz aknu šūnām (hepatotoksicitāte).

Jāatzīmē, ka aknas visvairāk cieš no toksiskās iedarbības, ja ir kādi traucējumi šī orgāna darbībā. Veselas aknas praktiski neizjūt negatīvas sekas.

Diemžēl daži pacienti zina par šīs vai citas aknu slimības klātbūtni. Iemesls tam ir simptomu trūkums, kas ir pamanāms tikai progresējošos gadījumos. Izrakstot pretsēnīšu līdzekli, ārstam ir jāpiespiež pacients pārbaudīt aknu darbību. Realitātē šāda procedūra netiek veikta bieži, tāpēc nevar izslēgt flukonazola hepatotoksisko iedarbību.
Aknu darbības traucējumi, ārstējot ar šīm zālēm, izpaužas šādā formā:

Laboratorisko datu izmaiņas (bilirubīna līmeņa paaugstināšanās asinīs, pārmērīga aknu enzīmu aktivitāte). Āda un sklēra iegūst dzeltenīgu nokrāsu. Hepatīts. Aknu šūnu nekroze. Visas blakusparādības var ilgt, būt īslaicīgas vai būt smagas sekas, izraisot neatgriezeniskas izmaiņas orgānā.

Zāļu receptē norādīts, ka flukonazola lietošanas laikā ir aizliegts lietot citus medikamentus vai hepatotoksiskas vielas. Protams, alkohols nav izņēmums, jo tas tieši toksiski ietekmē aknu šūnas (hepatocītus), iznīcinot un aizstājot tās ar tauku šūnām vai šūnām. saistaudi. Nelielu aknu slimību gadījumā zālēm var nebūt nekādas ietekmes, taču, to kombinējot ar alkoholu, orgānam tiks nodarīts neatgriezenisks kaitējums.

Flukonazola un alkohola ietekme uz smadzeņu šūnām

Flukonazols var arī negatīvi ietekmēt neironus (smadzeņu šūnas). Šī blakusparādība ir reta un izpaužas kā:

krampji; veiktspējas zudums; nogurums; reibonis; galvassāpes.

Pārdozēšanas gadījumā rodas halucinācijas un maldi.
Alkohols ietekmē smadzeņu šūnas tāpat kā hepatocītus. Un alkohola uzņemšanas kombinācija ar flukonazola ārstēšanu vairākas reizes palielinās neirotoksisko efektu. Turklāt izraisīto stāvokli ir grūti paredzēt.

Pretsēnīšu zāles ietekmē arī asinsrites sistēmu. Tas viss atspoguļojas sirds darbībā, izraisot pat sirds kambaru plandīšanos un priekškambaru mirdzēšanu.

Alkoholiskie dzērieni, īpaši stiprie, sākumā vienkārši izplešas asinsvadi, un tad tie ir strauji sašaurināti.

Ne velti hroniski alkoholiķi piedzīvo pieaugumu asinsspiediens. Tas viss rada lielu stresu sirdij un izraisa dažādus tās funkciju traucējumus. Alkohola un flukonazola kombinācija var izraisīt smagu aritmijas uzbrukumu.

Etilspirtam vai alkoholam, lietojot iekšķīgi, ir raksturīga ātra uzsūkšanās asinīs un būtiska ietekme uz šūnu metabolismu. Tādējādi tiek traucēta visu vielmaiņas procesos svarīgo aktīvo vielu darbība. Un tas, savukārt, noved pie flukonazola iedarbības izlīdzināšanas un tā iedarbības samazināšanās. Flukonazols ir efektīvas zāles cīņā pret sēnīšu infekcijām. Bet tajā pašā laikā tam ir vairākas blakusparādības, tostarp kaitīga ietekme uz smadzeņu un aknu šūnām. Lai izvairītos no neatgriezeniskām sekām, ārstēšanas laikā ar flukonazolu ir aizliegts lietot alkoholu. Tas ir norādīts zāļu lietošanas pamācībā, un šīs rindas nevajadzētu izlaist, apgalvojot, ka flukonazols nav "spēcīgs" medikaments!

Pastāstiet saviem draugiem!

Kopīgojiet šo rakstu ar draugiem savā iecienītākajā sociālajā tīklā, izmantojot sociālās pogas. Paldies!

Flukonazols ir diezgan nopietns pretsēnīšu zāles, kam ir vairākas iespējamās blakusparādības, kontrindikācijas un zāļu mijiedarbība. Attiecas uz recepšu medikamentiem, t.i. var izrakstīt tikai ārsts, ņemot vērā pacienta un slimības individuālās īpašības.

Blakusparādību smagums nav atkarīgs no zāļu ievadīšanas veida, bet gan no devas uz kg ķermeņa svara dienā.

Tas labi uzsūcas no zarnām (bioloģiskā pieejamība vairāk nekā 90%), uzturs neietekmē uzsūkšanos. Maksimālā koncentrācija asinīs parādās stundas laikā pēc ievadīšanas. Iekļūst visos audos, arī smadzenēs. Izdalās caur nierēm (galvenokārt). Daļēji ietekmē hormonālo līmeni vīriešiem.

Lielas flukonazola devas negatīvi ietekmē trušu svara pieaugumu un palielina spontāno abortu biežumu. Tas attiecas uz devām, kas 20 reizes pārsniedz terapeitisko devu cilvēkiem. Ievadot atbilstošu flukonazola daudzumu līdz dzīvnieka svaram, netika konstatēta negatīva ietekme no augļa vai mātes. Esošā negatīvā ietekme, izrakstot lielas devas, ir saistīta ar zāļu mēreno ietekmi uz hormonālo līmeni.

Grūtniecība

Grūtniecēm flukonazols ir indicēts tikai smagu infekciju gadījumā, kas apdraud mātes un/vai augļa dzīvību. Atbildību var uzņemties tikai ārstējošais ārsts, skaidri salīdzinot riskus un paredzamo efektu. Nav tiešu pētījumu par flukonazola lietošanu grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā.

Ir pierādījumi par attīstības anomālijām bērniem, kuru mātes tika ārstētas ar diezgan lielām zāļu devām (smagām sēnīšu slimībām), lai gan tieša saikne starp šiem faktiem nav pierādīta. Saskaņā ar FDA standartiem risks auglim tiek novērtēts kā C, t.i. spekulatīvs.

Mātes terapijas laikā barošana ar krūti jāpārtrauc, jo flukonazols atrodas mātes pienā tādā pašā koncentrācijā kā asinīs (kā jau minēts, tas labi iekļūst visos šķidrumos).

Zāļu blakusparādības

ASV tika veikts diezgan nopietns pētījums ar 448 pacientiem, kuri lietoja flukonazolu standarta terapeitiskā devā, t.i. 150 mg vienu reizi maksts kandidozes (strazds) ārstēšanai. Katrai ceturtajai personai zāļu lietošanas laikā radās šādas blakusparādības:

13% galvassāpes; 7% slikta dūša; 6% sāpes vēderā; 3% caureja; 1% dispepsija; 1% reibonis; 1% garšas traucējumi.

Pārējie izjuta dažas slikti diferencētas negatīvas sajūtas. Atsevišķos gadījumos flukonazols izraisa smagu alerģisku reakciju.

Lielākā pētījumā (4048 pacienti) komplikāciju biežums tika novērots, flukonazolu kombinējot ar citām zālēm un slimībām. Sliktākā flukonazola un citostatisko līdzekļu kombinācija bija HIV pacientiem. Galvenās blakusparādības bija tādas pašas kā pirmajā subjektu grupā.

Dažreiz flukonazols izraisa nopietnas aknu komplikācijas, tostarp nāvi. Pārtraucot zāļu lietošanu, aknu bojājuma simptomi mazinās. Šī iemesla dēļ, ilgstoši ārstējot ar flukonazolu, ārstam periodiski jānosaka aknu testi (ASAT, ALAT utt.).

Smagos gadījumos hepatotoksiskā iedarbība izpaužas kā hepatīts, traucēta žults aizplūšana (holestāze) un akūta aknu mazspēja. Visi šie bēdīgie iznākumi tika novēroti galvenokārt pacientiem ar HIV, ļaundabīgiem audzējiem un smagām tuberkulozes formām.

Tas var būt saistīts ar smagu specifisku antibiotiku paralēlu lietošanu: izoniazīdu, rifampicīnu, fenitoīnu, pirazinamīdu.

Blakusparādība atšķiras no blakusparādība ar to, ka nav pierādīta saistība starp notikumu un konkrētu zāļu lietošanu. Tomēr ražošanas uzņēmumiem ir pienākums reģistrēt visu, kas notiek ar pacientu (kontroles grupu) ārstēšanas laikā, un iekļaut to instrukcijās:

Krampji; Ādas izsitumi, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiski ādas bojājumi (epidermas nekrolīze); Eksfoliatīvs dermatīts pacientiem ar AIDS un ļaundabīgi audzēji; Asins šūnu elementu sastāva pārkāpums: leikopēnija (samazināts leikocītu skaits), trombocitopēnija (samazināts trombocītu skaits);

Paaugstināts holesterīna līmenis

Tauku vielmaiņas traucējumi: paaugstināts holesterīna līmenis (hiperholesterinēmija), triglicerīdi;

Samazināts kālija līmenis.

Pētījumi tika veikti ASV un Eiropā, un tajos piedalījās 577 bērni vecumā no vienas dienas līdz 17 gadiem ieskaitot. Deva visiem bija 15 mg/kg ķermeņa masas/dienā ilgu laiku. Kopumā blakusparādības tika konstatētas 13% gadījumu:

5,4% vemšana; 2,8% sāpes vēderā; 2,3% slikta dūša; 2,1% caureja.

2,3% gadījumu ārstēšana tika pārtraukta smagu blakusparādību dēļ.

Šīs zāles var kaitēt šādos apstākļos:

Pārdozēšana un pirmā palīdzība

Galvenie simptomi: caureja, slikta dūša līdz vemšanai, var būt krampji.

Ādas izsitumi

Ārstēšana: kuņģa skalošana ar paralēlu diurētisko līdzekļu ievadīšanu. Nepieciešama hospitalizācija. Uzņemtais pacients tiek nosūtīts uz trīs stundu hemodialīzi (ļaujot samazināt zāļu koncentrāciju gandrīz par 50%), pretējā gadījumā ārsti rīkojas atbilstoši apstākļiem, atkarībā no mijiedarbības veida. Parasti līdzīga situācija rodas gados vecākiem pacientiem ar lielu skaitu vienlaikus izrakstītu recepšu.

Ir informācija par vienu pacientu, kuram flukonazola pārdozēšanas gadījumā radās paranojas maldu un halucināciju simptomi. Ņemot vērā, ka šis bija 42 gadus vecs HIV pacients (narkomāns), šādas blakusparādības nevar uzskatīt par tipiskām pārdozēšanas gadījumā.

Ja Jums vai Jūsu tuviniekiem flukonazols ir nozīmēts ilgstoši, mēģiniet novērst zāļu mijiedarbības risku, uzmanīgi klausieties ārsta ieteikumus, nelietojiet šajā periodā. alkoholiskie dzērieni. Īpaša uzmanība jāpievērš gados vecākiem radiniekiem, kuri vienlaikus lieto daudz dažādu medikamentu, jo tas ievērojami palielina blakusparādību risku flukonazola lietošanas laikā.

Ģimenes ārsts pilsētas klīnikā. Pirms astoņiem gadiem es pabeidzu Tveras štatu Medicīnas universitāte ar pagodinājumu.

Skatīt vairāk

Pretsēnīšu līdzeklis Flukonazols ir sintētisks pretsēnīšu līdzeklis, kas pieder triazola atvasinājumu grupai. Zāļu darbības pamatā ir sēnīšu citohroma P450 enzīmu inhibīcija.

Cilvēka organismā flukonazols inhibē citohroma P450 enzīmu CYP2C9, kas ir iesaistīts antikoagulantu metabolismā. zāles, samazinot asins recēšanu un novēršot asins recekļu veidošanos.

Flukonazols neinhibē galveno no citohroma P450 atkarīgo enzīmu grupu cilvēkiem, tāpēc tas ir drošāks aknām nekā citu grupu pretsēnīšu līdzekļi.

Pretsēnīšu līdzekli flukonazolu lieto dažādu sēnīšu slimību ārstēšanā, to lieto, lai ārstētu:

kandidoze - āda, dzimumorgāni, mute, plaušas; mikrosporija; trichophytosis; blastomikoze.

Lai novērstu sēnīšu slimības, ārstēšanas laikā ar antibiotikām, ķīmijterapiju un orgānu transplantāciju tiek noteikts pretsēnīšu līdzeklis.

Zāles ir pieejamas tabletēs, kapsulās un pulveros injekcijām. Lietojot kapsulas, maksimālā koncentrācija asinīs tiek izveidota pēc 1,5 stundām. Laiks, kurā flukonazola koncentrācija asins plazmā samazinās 2 reizes, ir 30 stundas.

Antimycotic viegli iekļūst visos ķermeņa šķidrumos un tiek uzturēts terapeitiskā devā visu dienu. Zāles ir atrodamas siekalās, mātes pienā, cerebrospinālajā šķidrumā, krēpās, maksts izdalījumos, sviedru šķidrumā.

SPECIĀLISTU VIEDOKLIS!

Jeļena Mališeva:

"Vai alkoholismu var izārstēt? Jā! Izmantojiet efektīvu mājas līdzekli..."

Zāles izdalās no organisma caur nierēm, pusperioda ilgums ir atkarīgs no to funkcionālais stāvoklis. Nieru mazspējas gadījumā zāļu izvadīšana palēninās.

Absolūta kontrindikācija pretsēnīšu līdzekļa lietošanai ir alerģija pret zālēm, barošana ar krūti un vecums līdz 4 gadiem. Tas tiek nozīmēts piesardzīgi gados vecākiem cilvēkiem, cilvēkiem ar nieru mazspēju, aknu slimībām un grūtniecības laikā.

Relatīvā kontrindikācija ir zāļu ar hepatotoksisku iedarbību un alkohola vienlaicīga lietošana. Šajā gadījumā, izrakstot zāles, tas tiek izvērtēts iespējamie ieguvumi vai kaitējumu, ko tas var radīt cilvēku veselībai.

Visizteiktākās blakusparādības tiek novērotas no gremošanas trakts. Antimycotic lietošana izraisa:

sāpes vēderā; slikta dūša, vemšana; garšas perversija, apetītes trūkums; dzelte, hepatonekroze.

Flukonazols izraisa nervu sistēmas disfunkciju. Ilgstoša ārstēšana ar šo pretsēnīšu līdzekli var izraisīt reiboni, nogurumu, krampjus, bet pārdozēšanas gadījumā halucinācijas un uzvedības izmaiņas.

Bīstamas izmaiņas rodas, ja organisms negatīvi reaģē uz flukonazolu no sirds. Tiek atzīmētas izmaiņas kardiogrammā (pagarināšana QT intervāls), priekškambaru fibrilācija. Retāk tiek novērots kālija līmeņa pazemināšanās asinīs, hematopoētiskās sistēmas un nieru bojājumi.

Videoklipā informācija par narkotiku Flukonazolu:

Saderības risks starp Flukonazolu un etilspirts ir to ietekme uz aknām un sirdi. Vienlaicīga zāļu un etanola lietošana var izraisīt smagu alerģiskas reakcijas – anafilaktiskais šoks, angioneirotiskā tūska.

Turklāt, ja lietojat alkoholu kopā ar flukonazolu, līdzsvara orgānu darbības traucējumi ir iespējami, attīstoties patiesam vertigo - slimībai, kuras gadījumā reibonis var ilgt vairākas stundas.

Alkohols, tāpat kā pretsēnīšu līdzekļi, negatīvi ietekmē elektrokardiogrammu (EKG). Šie toksiskie savienojumi, ja tos lieto kopā, rada izmaiņas EKG, kas apdraud pēkšņu nāvi.

Viena no iespējamām flukonazola lietošanas blakusparādībām ir pagarinājums Q-T intervāls uz EKG. Alkohols, īpaši ar ilgstošu ļaunprātīgu izmantošanu, izraisa līdzīgas EKG izmaiņas.

Flukonazola un etanola kardiotoksiskā iedarbība izpaužas kā reibonis un samaņas zudums. Īpaši bīstama ir šī traucējuma asimptomātiskā gaita. Ar slēptu, asimptomātisku intervāla pagarinājuma sindroma formu Q-T risks pēkšņā nāve pieaug.

Gan alkoholam, gan flukonazolam ir toksiska ietekme uz aknām un tas izraisa bilirubīna, sarkano asins šūnu sadalīšanās produkta, līmeņa paaugstināšanos asinīs.

Aknu disfunkciju papildina:

dzeltēšana āda, acu baltums; urīna un fekāliju tumšums; aizkaitināmība, vājums; miegainība, ģībonis.

Tāpat kā alkohols, flukonazols var paaugstināt aknu enzīma sārmainās fosfatāzes līmeni, izraisot sliktu dūšu, sāpes vēderā un drudzi.

Antimycotics un alkohola lietošana ietekmē aknas līdzīgi:

aktivizē enzīmus alanīna aminotransferāzi, aspartātaminotransferāzi; palielina aknu mazspējas risku.

Flukonazola un alkohola vienlaicīgas mijiedarbības visticamākās sekas ir aknu hepatonekroze. Turklāt pats alkohols mainīs zāļu iedarbību uz ķermeni.

Visbīstamākās izmaiņas sirds darbībā ir:

sirds ritma traucējumi; sirds išēmija; sirdstrieka

Visvairāk bīstamas sekas uzņemšana zāles un lielas alkohola devas – aknu ciroze, pēkšņa nāve sirdsdarbības apstāšanās dēļ.

Ārsti atzīmē, ka, lietojot pretsēnīšu līdzekļus, nevajadzētu dzert pat nelielas alkohola devas.Vielas nav savietojamas viena ar otru. Bet vai ir iespējams dzert alkoholu 30 stundas pēc flukonazola, kad zāļu eliminācijas pusperiods ir pagājis?

Šajā gadījumā jums jāatceras, ka pusperiods atbilst terapeitiskās koncentrācijas samazināšanai uz pusi, nevis pilnīgai zāļu izvadīšanai no organisma.

Aknu mazspējas gadījumā vecumdienās šis pretsēnīšu līdzeklis organismā saglabājas ilgu laiku, kas tiek ņemts vērā, izrakstot devu - šajā gadījumā to samazina 2 reizes.

Zināms daudzums flukonazola atrodas asins plazmā pat pēc 30 stundām. Un ar vienlaicīgām nieru slimībām var palielināties pats pusperioda intervāls.

Tātad, cik ilgi jūs varat dzert alkoholu? Lai organisms pilnībā iztīrītu flukonazolu, ir jāpaiet 3 dienām vai ilgāk, ja pacientam ir nieru slimība. Šīs pretsēnīšu līdzekļa pēdas var noteikt 5 dienu laikā.

Jūs varat dzert alkoholu pēc Fluconazole ne agrāk kā 3 dienas vēlāk. Ieteicams šo periodu pagarināt līdz 5 dienām, lai ļautu aknām un nierēm pilnībā atbrīvot ķermeni no pretsēnīšu līdzekļa klātbūtnes.

• Kategorija: