risinājums d/inf. 50 mg/ml: 100 ml kont.
Reg. Nr.: 17/09/1002 no 09/05/2017 - Reģistrācijas periods. pārspēt nav ierobežots

Šķīdums infūzijām caurspīdīgs, bezkrāsains.

Palīgvielas: nātrija hlorīds - 0,9 g, ūdens injekcijām - līdz 100 ml.

Teorētiskā osmolalitāte: 708 mOsmol/kg.

100 ml - polimēru konteineri (1) - plastmasas maisiņi.
100 ml - polimēru konteineri (1) slimnīcām - plastmasas maisiņi (80) - kartona kastes (slimnīcām).
100 ml - polimēru konteineri (1) slimnīcām - plastmasas maisiņi (100) - kartona kastes (slimnīcām).

Zāļu apraksts AMINOKAPROSKĀBE izveidots 2012. gadā, pamatojoties uz instrukcijām, kas ievietotas Baltkrievijas Republikas Veselības ministrijas oficiālajā tīmekļa vietnē. Atjaunināšanas datums: 24.04.2013

farmakoloģiskā iedarbība

Aminokaproīnskābe kavē asins fibrinolīzi. Bloķējot plazminogēna aktivatorus un daļēji inhibējot plazmīna iedarbību, aminokaproīnskābei ir specifiska hemostatiska iedarbība asiņošanas gadījumā, kas saistīta ar pastiprinātu fibrinolīzi. Turklāt aminokaproskābe kavē streptokināzes, urokināzes un audu kināžu aktivējošo iedarbību uz fibrinolīzi, neitralizē kalikreīna, tripsīna un hialuronidāzes iedarbību un samazina kapilāru caurlaidību.

Farmakokinētika

Ievadot intravenozi, efekts parādās 15-20 minūšu laikā. Ir konstatēts, ka, ilgstoši lietojot, aminokaproīnskābe tiek izplatīta visos ekstravazālajos un intravazālajos ķermeņa nodalījumos, tostarp eritrocītos. 65% no ievadītās devas izdalās neizmainītā veidā ar urīnu un 11% izdalās kā adipīnskābes metabolīti. T 1/2 par medicīna ir apmēram 2 stundas.

Ja ir traucēta nieru ekskrēcijas funkcija, aminokaproīnskābes izvadīšana tiek aizkavēta, kā rezultātā strauji palielinās tās koncentrācija asinīs. Aminokaproīnskābe nesaistās ar plazmas olbaltumvielām.

Lietošanas indikācijas

• lai apturētu asiņošanu ķirurģiskas iejaukšanās un dažādas patoloģiski apstākļi, kurā pēc plaušu, prostatas, aizkuņģa dziedzera un vairogdziedzera operācijām palielinās asins un audu fibrinolītiskā aktivitāte;
• ar priekšlaicīgu normāli novietotas placentas atslāņošanos, ilgstošu miruša augļa aizturi dzemdē;
• aknu slimības;
• akūts pankreatīts;
• hipoplastiskā anēmija;
• ar masveida konservētu asiņu pārliešanu, ja ir iespēja attīstīt sekundāru hipofibrinogēniju.

Devas režīms

Pirms ievadīšanas vizuāli pārbaudiet polimēra konteineru ar zālēm, pārbaudiet iepakojuma hermētiskumu un etiķetes klātbūtni Šķīdumam jābūt caurspīdīgam, un tajā nedrīkst būt suspendētas daļiņas vai nogulsnes. Aminokaproīnskābi ievada intravenozi.

Dienas deva pieaugušajiem ir 5-30 g.Ja nepieciešams panākt ātru efektu (akūta hipofibrinogēnēmija), intravenozi ievada līdz 100 ml aminokaproīnskābes šķīduma izotoniskā nātrija hlorīda šķīdumā ar ātrumu 50-60 pilieni/min. 1 stundas laikā ievada 4-5 g devu, ilgstošas ​​asiņošanas gadījumā 1 g katru stundu ne ilgāk kā 8 stundas vai līdz tā pilnībā apstājas. Ja asiņošana atsākas, infūzijas atkārto ik pēc 4 stundām.

Bērniem- ar ātrumu 100 mg/kg ķermeņa masas pirmajā stundā, pēc tam 33 mg/kg/h, maksimālā dienas deva ir 18 g/m2 ķermeņa virsmas. Ārstēšanas ilgums ir 3-14 dienas.

Blakus efekti

Ir izplatīti: tūska, galvassāpes, vājums.

Alerģiskas reakcijas: alerģiskas un anafilaktoīdas reakcijas, anafilaktiskais šoks.

Vietējās reakcijas: reakcijas injekcijas vietā, sāpes un nekroze.

No ārpuses sirds un asinsvadu sistēmu: bradikardija, arteriāla hipotensija, perifēra išēmija, tromboze.

No kuņģa-zarnu trakta: sāpes vēderā, caureja, slikta dūša, vemšana.

Hematoloģiskie: agranulocitoze, koagulācijas traucējumi, leikopēnija, trombocitopēnija.

No ārpuses muskuļu un skeleta sistēma: paaugstināts kreatīnfosfokināzes līmenis, muskuļu vājums, mialģija, miopātija, miozīts, rabdomiolīze.

No nervu sistēmas: apjukums, delīrijs, reibonis, halucinācijas, intrakraniāla hipertensija, insults, ģībonis.

No ārpuses elpošanas sistēmas: elpas trūkums, aizlikts deguns, trombembolija plaušu artērija.

No ārpuses āda: nieze, izsitumi.

No sajūtām: troksnis ausīs, redzes pasliktināšanās, asarošana.

No ārpuses uroģenitālā sistēma: paaugstināts urīnvielas līmenis asins serumā, nieru mazspēja.

Kontrindikācijas lietošanai

• paaugstināta jutība;
• hiperkoagulācija (tromboze, trombembolija), tendence uz trombozi un trombemboliskām slimībām;
• koagulopātija difūzas intravaskulāras koagulācijas dēļ;
• akūti koronārās asinsrites traucējumi;
• DIC sindroms;
• nieru slimība ar traucētu ekskrēcijas funkciju;
• hematūrija;
• pārkāpumiem smadzeņu cirkulācija;
• grūtniecība, laktācijas periods.

Uzmanīgi: arteriāla hipotensija, sirds vārstuļu defekti, aknu mazspēja, hroniska nieru mazspēja, bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam (jo trūkst klīnisko datu par drošību un efektivitāti).

Lietošana bērniem

Uzmanīgi:

• bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.

Bērniem zāles lieto ar ātrumu 100 mg/kg ķermeņa masas pirmajā stundā, pēc tam 33 mg/kg/h, maksimālā dienas deva ir 18 g/m2 ķermeņa virsmas. Ārstēšanas ilgums ir 3-14 dienas.

Speciālas instrukcijas

Aminokaproīnskābe kavē plazminogēna aktivatoru un mazākā mērā plazmīna darbību. Zāles nedrīkst parakstīt bez īpašas diagnozes un/vai laboratoriski apstiprinātas hiperfibrinolīzes. Lietojot aminokaproīnskābes šķīdumu, ārstam jāuzrauga fibrinogēna saturs, fibrinolītiskā aktivitāte un asins recēšanas laiks.

Lietojot intravenozi, ir nepieciešama koagulogrammas kontrole, īpaši ar išēmisku sirds slimību, pēc miokarda infarkta, ar patoloģiskie procesi aknas.

Lietojiet piesardzīgi sirds un nieru slimību gadījumā (akūtas attīstības riska dēļ nieru mazspēja). To nedrīkst lietot asiņošanai no augšējo urīnceļu sistēmas, jo pastāv intrarenālas obstrukcijas risks glomerulārās kapilāru trombozes veidā.

Retos gadījumos pēc ilgstošas ​​lietošanas ziņots par vājumu skeleta muskuļi ar nekrozi muskuļu šķiedras. Klīniskā aina var būt no vieglas mialģijas ar vājumu un nogurumu līdz smagai proksimālai miopātijai ar rabdomiolīzi, mioglobinūriju un akūtu nieru mazspēju. Šajā gadījumā asins serumā palielinās muskuļu enzīmu, galvenokārt kreatīnfosfokināzes (CPK) līmenis. Tādēļ ilgstošas ​​terapijas laikā jākontrolē CPK līmenis serumā. Ja tiek konstatēta CPK koncentrācijas palielināšanās, ārstēšana ar zālēm jāpārtrauc. Jāņem vērā arī sirds muskuļa bojājuma iespēja skeleta miopātijas gadījumā. Jāizvairās no ātras intravenozas zāļu ievadīšanas, jo tas var izraisīt hipotensiju, bradikardiju un/vai aritmiju.

Paaugstināta trombozes riska dēļ epsilon-aminokaproīnskābi nedrīkst lietot kopā ar zālēm, kas satur IX faktoru vai citus faktorus, kas ietekmē koagulācijas sistēmu.

Pārdozēšana

Smagas pārdozēšanas gadījumā attīstās hipotensija, sirds un nieru mazspēja. Ārstēšana ir simptomātiska.

Dažos retos gadījumos iespējama hiperkoagulācija ar trombozes un embolijas risku. Lai koriģētu paaugstinātu asins recēšanu, ieteicams lietot streptokināzi, urokināzi, fibrinolizīnu un heparīnu.

Ir pierādījumi, ka aminokaproīnskābi var izvadīt ar hemodialīzi un peritoneālo dialīzi.

Zāļu mijiedarbība

Aminokaproīnskābes šķīduma lietošanu var apvienot ar glikozes šķīdumu, hidrolizātu un pretšoka šķīdumu ievadīšanu.

Vienlaicīgi ievadot aminokaproīnskābes šķīdumu ar antikoagulantiem un prettrombocītu līdzekļiem, hemostatiskā iedarbība tiek vājināta.

Reģistrācijas numurs: LP 002616-030816
Tirdzniecības nosaukums: aminokaproīnskābe
Starptautiskais nepatentētais vai sugas nosaukums: aminokaproīnskābe
Devas forma: šķīdums infūzijām.

Sastāvs uz 1 l:
Aktīvā viela
Aminokaproīnskābe - 50,0 g
Palīgvielas
Nātrija hlorīds - 9,0 g
Ūdens injekcijām līdz 1,0 l
Teorētiskā osmolaritāte 689 mOsmol/l

Apraksts.
Caurspīdīgs bezkrāsains šķidrums.

Farmakoterapeitiskā grupa:
Hemostatiskais līdzeklis - fibrinolīzes inhibitors.

ATX kods: B02AA01.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika:
Aminokaproīnskābe ir sintētisks lizīna analogs. Tas inhibē fibrinolīzi, konkurētspējīgi piesātinot lizīnu saistošos receptorus, caur kuriem plazminogēns (plazmīns) saistās ar fibrinogēnu (fibrīnu). Zāles inhibē arī biogēnos polipeptīdus - kinīnus (inhibē streptokināzes, urokināzes, audu kināžu aktivējošo iedarbību uz fibrinolīzi), neitralizē kallikreīna, tripsīna un hialuronidāzes iedarbību, samazina kapilāru caurlaidību. Aminokaproīnskābei piemīt pretalerģiska iedarbība, tā uzlabo aknu detoksikācijas funkciju un kavē antivielu veidošanos.
Farmakokinētika:
Plkst intravenoza ievadīšana efekts parādās pēc 15-20 minūtēm. Uzsūkšanās ir augsta, Cmax - 2 stundas, pusperiods (T1/2) - 4 stundas Izdalās caur nierēm - 40-60% neizmainītā veidā. Ja ir traucēta nieru ekskrēcijas funkcija, aminokaproīnskābes izvadīšana tiek aizkavēta, kā rezultātā strauji palielinās tās koncentrācija asinīs.

Lietošanas indikācijas

Asiņošana (hiperfibrinolīze, hipo- un afibrinogēnēmija), asiņošana ķirurģiskas iejaukšanās laikā un patoloģiski stāvokļi, ko papildina asins fibrinolītiskās aktivitātes palielināšanās (neiroķirurģisku, intrakavitāru, krūšu kurvja, ginekoloģisku un uroloģisko operāciju laikā, tostarp prostatas dziedzerī, plaušās, aizkuņģa dziedzerī); tonzilektomijas, pēc zobārstniecības iejaukšanās, operāciju laikā, izmantojot ierīci kardiopulmonālais apvedceļš). Slimības iekšējie orgāni Ar hemorāģiskais sindroms. Priekšlaicīga placentas atdalīšanās, ilgstoša miruša augļa aizturēšana dzemdes dobumā, sarežģīts aborts. Sekundārās hipofibrinogēnēmijas novēršana masveida konservētu asiņu pārliešanas laikā.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret zālēm, tendence uz trombozi un trombemboliskām slimībām, hiperkoagulācija (tromboze, trombembolija), koagulopātija difūzas intravaskulāras koagulācijas dēļ, cerebrovaskulāri traucējumi, grūtniecība.

Uzmanīgi:

Arteriāla hipotensija, asiņošana no augšējiem urīnceļiem (sakarā ar intrarenālas obstrukcijas risku, ko izraisa glomerulāro kapilāru tromboze vai trombu veidošanās iegurņa un urīnvadu lūmenā; lietošana šajā gadījumā ir iespējama tikai tad, ja paredzamais ieguvums pārsniedz iespējamais risks), subarahnoidāla asiņošana, aknu mazspēja, nieru darbības traucējumi.

Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā

Zāļu lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta. Dati par aminokaproīnskābes lietošanu grūtniecēm ir ierobežoti. Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka, lietojot aminokaproīnskābi, tiek traucēta auglība un teratogēna iedarbība.
Nav datu par aminokaproīnskābes izdalīšanos mātes piens Tādēļ ir nepieciešams pārtraukt barošanu ar krūti uz ārstēšanas laiku.

Lietošanas norādījumi un devas

Intravenozi, pilināt. Ja nepieciešams panākt ātru efektu (akūta hipofibrinogēnēmija), 15-30 minūtes ievada līdz 100 ml 5% šķīduma ar ātrumu 50-60 pilieni minūtē. Pirmās stundas laikā ievada 4-5 g (80-100 ml) devu un pēc tam, ja nepieciešams, 1 g (20 ml) katru stundu apmēram 8 stundas vai līdz asiņošana pilnībā apstājas. Pastāvīgas vai atkārtotas asiņošanas gadījumā 5% aminokaproīnskābes šķīduma infūzijas atkārto ik pēc 4 stundām.
Bērniem ar ātrumu 100 mg/kg - pēc 1 stundas, pēc tam 33 mg/kg/stundā; maksimālā dienas deva ir 18 g/m2 ķermeņa virsmas. Dienas deva pieaugušajiem ir 5-30 g.Dienas deva bērniem līdz 1 gada vecumam ir 3 g; 2-6 gadi - 3-6 g; 7-10 gadi - 6-9 g, no 10 gadiem - kā pieaugušajiem. Plkst akūts asins zudums: bērni līdz 1 gada vecumam - 6 g, 2-4 gadi - 6-9 g, 5-8 gadi - 9-12 g, 9-10 gadi - 18 g Ārstēšanas ilgums - 3-14 dienas.

Blakusefekts

Visbiežāk ziņotie simptomi bija reibonis, samazināts asinsspiediens(ieskaitot ortostatisko arteriālā hipotensija) un galvassāpes.
Miopātijas un rabdomiolīzes gadījumi pēc ārstēšanas pārtraukšanas parasti bija atgriezeniski, taču pacientiem, kuri saņem ilgstošu ārstēšanu ar aminokaproīnskābi, jākontrolē kreatīna fosfokināzes (KFK) līmenis, un ārstēšana jāpārtrauc, ja palielinās KFK.

Orgānu sistēma Bieži (≥1/100 Asins un limfātiskā sistēma agranulocitoze, koagulācijas traucējumi, leikopēnija, trombocitopēnija
Imūnās sistēmas alerģiskas un anafilaktiskas reakcijas makulopapulāri izsitumi
Nervu sistēmas reibonis apjukums, krampji, delīrijs, halucinācijas, pastiprināta intrakraniālais spiediens, cerebrovaskulāri traucējumi, ģībonis
Redzes orgāni: redzes asuma samazināšanās, asarošana
Dzirdes orgānu troksnis ausīs
Sirds un asinsvadu sistēmas pazemināts asinsspiediens bradikardija perifēro audu išēmija tromboze, subendokardiāla asiņošana
Elpošanas sistēma un orgāni krūtis aizlikts deguns elpas trūkums plaušu embolija augšdaļas iekaisums elpceļi
Kuņģa-zarnu trakta sāpes vēderā, caureja, slikta dūša, vemšana
Ādas un zemādas audu nieze, izsitumi
Skeleta-muskuļu un saistaudi muskuļu vājums, mialģija, paaugstināta CPK aktivitāte, miozīts, akūta miopātija, rabdomiolīze, mioglobinūrija
Nieres un urīnceļu akūta nieru mazspēja, paaugstināts urīnvielas slāpekļa līmenis asinīs, nieru kolikas, nieru darbības traucējumi
Dzimumorgāni Sausa ejakulācija
Vispārēji traucējumi un traucējumi injekcijas vietā: galvassāpes, vispārējs vājums; sāpes un nekroze injekcijas vietā, pietūkums

Ja kāda no instrukcijā norādītajām blakusparādībām pasliktinās vai pamanāt kādu citu blakus efekti, kas nav norādīts instrukcijā, lūdzu, informējiet savu ārstu.

Pārdozēšana

Simptomi: pazemināts asinsspiediens, krampji, akūta nieru mazspēja.
Ārstēšana: zāļu lietošanas pārtraukšana, simptomātiska terapija. Aminokaproīnskābe izdalās hemodialīzes un peritoneālās dialīzes laikā.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Var kombinēt ar hidrolizātu, glikozes šķīduma (dekstrozes), pretšoka šķīdumu ievadīšanu. Akūtas fibrinolīzes gadījumā papildus nepieciešams ievadīt fibrinogēnu vidējā dienas devā 2-4 g (maksimālā deva 8 g).
Nejauciet aminokaproīnskābes šķīdumu ar šķīdumiem, kas satur levulozi, penicilīnu vai asins produktus.
Samazināta efektivitāte, vienlaikus lietojot tiešos un tiešos antikoagulantus netieša darbība, prettrombocītu līdzekļi.
Vienlaicīga aminokaproīnskābes lietošana ar protrombīna kompleksa koncentrātiem, koagulācijas faktora IX preparātiem un estrogēniem var palielināt trombozes risku.
Aminokaproīnskābe kavē plazminogēna aktivatoru darbību un mazākā mērā plazmīna aktivitāti.

Speciālas instrukcijas

Izrakstot zāles, ir jānosaka asiņošanas avots un jāuzrauga asins fibrinolītiskā aktivitāte un fibrinogēna koncentrācija asinīs. Nepieciešama koagulogrammas kontrole, īpaši, ja koronārā slimība sirds, pēc miokarda infarkta, ar patoloģiskiem procesiem aknās.
Sievietēm aminokaproīnskābes lietošana pastiprinātas asiņošanas profilaksei dzemdību laikā nav ieteicama, jo pēcdzemdību periodā ir paaugstināts trombozes risks.
Ar ātru ievadīšanu var attīstīties arteriāla hipotensija, bradikardija un sirds aritmija.
Retos gadījumos pēc ilgstošas ​​lietošanas ir aprakstīti skeleta muskuļu bojājumi ar muskuļu šķiedru nekrozi. Klīniskās izpausmes var būt no vieglas mialģijas un muskuļu vājums līdz smagai proksimālai miopātijai ar rabdomiolīzi, mioglobinūriju un akūtu nieru mazspēju. Pacientiem, kuriem tiek veikta ilgstoša ārstēšana, ir nepieciešams kontrolēt KFK. Ja tiek novērota KFK līmeņa paaugstināšanās, aminokaproīnskābes lietošana jāpārtrauc. Kad rodas miopātija, ir jāņem vērā miokarda bojājuma iespējamība.
Aminokaproīnskābes lietošana var mainīt trombocītu funkciju testu rezultātus.
Ietekme uz spēju vadīt automašīnu un veikt darbu, kas saistīts ar paaugstinātu bīstamību - nav pieejami dati, jo zāles tiek lietotas tikai slimnīcas apstākļos.

Atbrīvošanas forma
Šķīdums infūzijām 5%, 100, 250, 500 vai 1000 ml polivinilhlorīda polimēru traukos vienreizējas lietošanas infūzijas šķīdumiem KPIR ar divām sterilām pieslēgvietām. Katrs konteiners tiek ievietots maisiņā, kas izgatavots no polietilēna vai polietilēna-poliamīda plēvēm (dubultais sterils vakuuma iepakojums).
Trauki maisos tiek ievietoti gofrētā kartona kastē ar blīvēm: 50, 75 gabali (100 ml), 24, 36 gabali (250 ml), 12, 18 gabali (500 ml), 6, 9 gabali (1000 ml ). Norādījumi par medicīniskai lietošanai zāles un norādījumi par infūziju šķīdumu lietošanu polimēru traukos ar ātrumu 1 gabals uz 6 traukiem (slimnīcām).

Labākais pirms datums:
3 gadi.
Zāles nedrīkst lietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Uzglabāšanas nosacījumi:
No gaismas aizsargātā vietā temperatūrā no 0 līdz 25 ° C.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Ir svarīgi zināt, kas ir aminokaproīnskābe, jo tās izmantošana medicīnā ir ļoti plaša (iepakojuma fotogrāfijas un ražotāju nosaukumi ir viegli atrodami internetā). efektīvi aptur asiņošanu, tai skaitā no t.s šoka orgāni(piemēram, no dzemdes). Šī iemesla dēļ zāles ir neaizstājamas daudzās situācijās, kas apdraud smagu patoloģisku stāvokļu attīstību un ir bīstamas pacienta dzīvībai.

Šīs zāles samazina trombu rezorbcijas procesa aktivitāti jeb fibrinolīzi. Līdzīgs efekts tiek panākts, jo aminokaproīnskābe palīdz samazināt par šo parādību atbildīgo enzīmu aktivitāti - mēs runājam par par plazmīnu un plazminogēnu. Turklāt, zāles ietekmē arī citas vielas, kas kavē koagulācijas sistēmas darbību.

Aminokaproīnskābei piemīt vairākas papildu īpašības – tā samazina iekaisuma un hiperreaktivitātes reakciju smagumu, samazina antivielu veidošanos (imūnsupresīva iedarbība).

Zāles ražo šķīduma veidā, kas paredzēts intravenozai ievadīšanai, un tablešu veidā iekšķīgai lietošanai. Katra forma satur noteiktu daudzumu aminokaproīnskābes. 100 ml šķīduma satur 5 g aminokaproīnskābes. Tabletes šo rīku satur 500 mg aktīvā viela.

Izvēle zāļu forma atkarīgs no patoloģijas rakstura un smaguma pakāpes, to veic tikai ārsts. Ievadot intravenozi, zāles sāk darboties uzreiz. Lietojot tablešu formas, nedaudz jāgaida – vidēji 20 minūtes. Iekšķīgas lietošanas ietekme ir arī izteikta, jo zāles ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa gļotādas.

Lietošanas indikācijas

Zāles ir norādītas lai novērstu un novērstu asiņošanu pastiprinātas fibrinolīzes rezultātā vai ar ievērojamu šī proteīna samazināšanos (dažreiz pat pilnīgu neesamību) organismā. Citas aminokaproīnskābes lietošanas indikācijas ir šādas:

1. Veicot ķirurģiskas iejaukšanās orgānos, piemēram, prostatā, dzemdē, aizkuņģa dziedzerī, vairogdziedzeris, smadzenes, plaušas, virsnieru dziedzeri. Tas ir nepieciešams, jo šīm operācijām ir augsts asiņošanas risks.
2. Ekstrakorporālās cirkulācijas veikšana.
3. Aminokaproīnskābes lietošana pēc ķirurģiskām iejaukšanās sirds un asinsvadu sistēmām ir izplatīta.
4. Apdegumu slimības ārstēšana.
5. Zāles plaši izmanto ginekoloģijā - par dzemdes asiņošana, placentas atgrūšanās, aborts ar komplikācijām.
6. 5% aminokaproīnskābe ir indicēta ķirurģiska ārstēšana otorinolaringoloģiskas patoloģijas, tostarp, lai apturētu asiņošanu no deguna dobuma.
7. Hematopoētiskās sistēmas slimības - kaitīga anēmija, kaulu smadzeņu audzēji.

Kopumā šīs zāles izmanto, lai novērstu asiņošanu gandrīz no jebkuras vietas, kā arī šī patoloģiskā stāvokļa profilaksei masveida asins pārliešanas laikā.

Kontrindikācijas un blakusparādības

Aminokaproīnskābei, tāpat kā jebkurai narkotikai, ir kontrindikācijas lietošanai. Zāles netiek lietotas ja pacientiem ir paaugstinātas jutības reakcijas pret galvenajām un palīgkomponentēm zāles, hiperkoagulējami stāvokļi, kuros ir augsts asins recekļu veidošanās risks traukos un sekojošas trombembolijas risks.

Arī zāles neizmanto asinsrites traucējumiem centrālajā nervu sistēma un nierēm, izplatīts intravaskulāras koagulācijas sindroms. Narkotiku kontrindicēts grūtniecības laikā, aminokaproskābe nav parakstīta asiņošanai no augšējās elpceļi nezināma etioloģija.

Šīs zāles var izraisīt šādas nevēlamas reakcijas:

1. Iznīcināšana muskuļu audi vai rabdomiolīze, kas arī izraisa akūtu nieru mazspēju un mioglobinūriju.
2. Pazemināts asinsspiediens un sirdsdarbība.
3. Galvassāpes un reibonis, troksnis galvā un troksnis ausīs.
4. Asiņošana subendokardiālajā telpā.
5. Dažādi sirds vadīšanas traucējumi (aritmijas).
6. Ortostatiskā hipotensija.
7. Ir svarīgi atzīmēt, ka, lietojot šīs zāles, akūta nieru mazspēja var attīstīties bez muskuļu audu iznīcināšanas.

Aminokaproīnskābe var izraisīt arī alerģisku reakciju parādīšanās. Parasti pēdējie tiek diagnosticēti izsitumu veidā, bet in smagi gadījumi Var parādīties angioneirotiskā tūska.

Ja rodas pārdozēšanas simptomi- pazemināts asinsspiediens, nieru mazspējas attīstība, Jums nekavējoties jāpārtrauc zāļu lietošana. Pacients tiek pakļauts simptomātiska ārstēšana, tas ir jānogādā uz medicīnas iestāde hemodialīzei, lai izvadītu zāles no organisma.

Lietošanas instrukcija

Norādījumi aminokaproīnskābes šķīduma iekšējai lietošanai ir diezgan vienkārši, tāpat kā tablešu formā. Akūtā stāvoklī 100 ml zāļu nekavējoties ievada intravenozi, 60 minūšu laikā var uzņemt līdz 5 g aktīvās vielas. Pēc tam ik stundu var ievadīt 1 g aminokaproīnskābes, līdz asiņošana apstājas.

Lietošanas ilgums šādās situācijās ir ne vairāk kā 8 stundas Ja asinis turpina plūst, atkārtotu infūziju var veikt pēc 4 stundām. Lietojot tablešu formas, aprēķina tādas pašas zāļu devas.

Aminokaproīnskābi aizliegts lietot grūtnieču ārstēšanā. Kas attiecas uz laktācijas periodu, lietojot šīs zāles ieteicams pārtraukt zīdīšanu.

Lietošanas iezīmes bērniem

Aminokaproīnskābe ir paredzēta bērniem, kas vecāki par 2 gadiem. Devu aprēķina atkarībā no bērna ķermeņa svara. Vecāki pacienti no 2 līdz 4 gadiem Ir norādīta vienreizēja 1 g deva, maksimālā dienas deva ir 6 g.

Pacienti, kuri no 5 līdz 8 gadiem vienā devā var ievadīt līdz 1,5 g aminokaproīnskābes, dienas deva nedrīkst pārsniegt 9 g.ja mazo pacientu vecums ir robežās. 9-10 gadi, tad to vienreizējais zāļu daudzums ir 3 g, dienas daudzums ir 18 g.

Personas vecāka deva aminokaproīnskābi aprēķina tāpat kā pieaugušajiem. Norādītie zāļu daudzumi ir piemēroti gan šķīduma, gan tablešu aprēķināšanai.

Terapijas ilgums ar šīm zālēm parasti nepārsniedz 2 nedēļas., dažos gadījumos to var pagarināt līdz 4 nedēļām vai pat vairāk. Izdzerto zāļu devu un lietošanas laiku nosaka un pielāgo tikai ārsts. Terapijas laikā ir nepieciešams pastāvīga kontrole rādītājiem vispārīga analīze asinis, kā arī medicīniskā personāla novērošana. Tas attiecas uz bērniem un pieaugušajiem.

Secinājums

Pacientiem ir jābūt informācijai par to, kā pareizi dzert aminokaproskābi, jāzina tās lietošanas indikācijas, kā arī kontrindikācijas un iespējamās blakusparādības, lietojot šīs zāles.

Zāles ir nepieciešamas, lai apturētu asiņošanu, tāpēc tās var glābt pacientu dzīvības, kā arī palīdzēt izvairīties no komplikācijām rezultātā lielos daudzumos operācijas. Zāles lieto stingri saskaņā ar indikācijām, tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem; neatkarīga lietošana ir nepieņemama.

Aminokaproīnskābe

Starptautisks nepatentēts nosaukums

Aminokaproīnskābe

Devas forma

5% infūziju šķīdums

Savienojums

100 ml zāļu satur

aktīvā viela - aminokaproīnskābe 5 g,

palīgierīcese vielasA: nātrija hlorīds 0,9 g, ūdens injekcijām.

Teorētiskā osmolaritāte 689 mOsm/l

Apraksts

Bezkrāsains caurspīdīgs šķidrums

Farmakoterapeitiskā grupa

Zāles, kas ietekmē hematopoēzi un asinis. Hemostatiķi. Aminoskābes. Aminokaproīnskābe

Kods ATXB02AA01

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakokinētika

Ievadot intravenozi, aminokaproīnskābes iedarbība parādās pēc 15-20 minūtēm. Zāles ātri izdalās no organisma, galvenokārt nemainītā veidā (apmēram 10-15% no ievadītās zāļu devas tiek metabolizēti). Ar normālu nieru darbību 40-60% no ievadītā daudzuma izdalās caur nierēm 4 stundu laikā.

Ja ir traucēta nieru ekskrēcijas funkcija, ievērojami palielinās aminokaproīnskābes koncentrācija asinīs.

Farmakodinamika

Aminokaproīnskābe kavē proteolītisko enzīmu aktivitāti. Tas kavē endogēno kināžu aktivējošo iedarbību uz fibrinolīzes procesu un traucē plazminogēna pāreju uz plazmīnu. Daļēji inaktivē paša plazmīna iedarbību. Tam ir specifiska hemostatiska iedarbība asiņošanas gadījumā, ko izraisa fibrinolīzes procesa aktivizēšanās. Arī citi mehānismi ir iesaistīti aminokaproīnskābes hemostatiskā efekta īstenošanā. Tādējādi tas samazina hialuronidāzes aktivitāti un samazina kapilāru caurlaidību. Palielina trombocītu adhezīvo aktivitāti, palielina aknu sintētisko un detoksikācijas funkcijas. Inhibējot proteolītisko enzīmu (kallikreīna, tripsīna, himotripsīna, plazmīna u.c.) aktivitāti, tiek kavēta kinīnu (bradikinīna un kalidīna) veidošanās.

Aminokaproīnskābi lieto patoloģiskos apstākļos, kad ir paaugstināta kinīna sistēmas aktivitāte ( akūts pankreatīts, plaši apdegumi, šoks, parenhīmas orgānu traumatiskas operācijas u.c.).

Aminokaproīnskābe kavē antivielu veidošanos un novērš komplementa sistēmas aktivāciju, tāpēc to lieto smagu alerģiju gadījumā, lai novērstu vai novērstu citolīzes un imūnkompleksu veidošanās parādības.

Zāles ir zemas toksicitātes.

Lietošanas indikācijas

Asiņošana (hiperfibrinolīze, hipo- un afibrinogēnēmija): asiņošana ķirurģiskas iejaukšanās laikā un patoloģiski apstākļi, ko papildina asins fibrinolītiskās aktivitātes palielināšanās (neiroķirurģisku, intrakavitāru, krūšu kurvja, ginekoloģisko un uroloģisko operāciju laikā, ieskaitot aizkuņģa dziedzeri, prostatas dziedzeri, plaušas); tonzilektomija, pēc zobārstniecības iejaukšanās, operāciju laikā, izmantojot sirds-plaušu aparātu)

Iekšējo orgānu slimības ar hemorāģisko sindromu - priekšlaicīga placentas atdalīšanās, sarežģīts aborts

Hipoplastiskā anēmija

Sekundārās hipofibrinogēnēmijas novēršana masveida konservētu asiņu pārliešanas laikā

Apdeguma slimība

Lietošanas norādījumi un devas

Intravenozi, pilināt.

Pieaugušajiem zāles ievada intravenozi ar ātrumu 50-60 pilieni minūtē, ar ātrumu 1 ml 5% aminokaproīnskābes šķīduma uz 1 kg pacienta svara. Pirmajā stundā ieteicams ievadīt 80-100 ml (4-5 g), pēc tam, ja nepieciešams, 20 ml (1 g) katru stundu, līdz asiņošana pilnībā apstājas, bet ne vairāk kā 8 stundas. Nepārtrauktas vai atkārtotas asiņošanas gadījumā 5% aminokaproīnskābes šķīduma infūziju atkārto pēc 4 stundām. Maksimālā dienas deva pieaugušajiem ir 600 ml (30 g).

Bērniem vairāk nekā 1 gads 5% aminokaproīnskābes šķīdumu ordinē intravenozi pilināmā devā 100 mg/kg pirmajā stundā, pēc tam 33 mg/kg/stundā, maksimālā dienas deva ir 18 g/m2.

Ar mērenu fibrinolītiskās aktivitātes palielināšanos:
Bērnu vecums	Dienas deva
No 1 gada līdz 2 gadiem	60 ml (3,0 g)
	60–120 ml (3–6 g)
	120–180 ml (6–9 g)
Akūtam asins zudumam:
Bērnu vecums		Dienas deva
No 1 gada līdz 2 gadiem
		120–180 ml (6–9 g)
		180–240 ml (9–12 g)
		360 ml (18 g)

Akūtas fibrinolīzes gadījumā papildus nepieciešams ievadīt fibrinogēnu vidējā dienas devā 2-4 g (maksimālā deva 8 g).

Aminokaproīnskābes lietošanas ilgums ir atkarīgs no klīniskā aina slimības.

Blakus efekti

- ir izplatīti: galvassāpes, vājums

- alerģiskas reakcijas : alerģiskas un anafilaktoīdas reakcijas, anafilaktiskais šoks

- lokālas reakcijas: reakcijas injekcijas vietā, sāpes un nekroze

- no sirds un asinsvadu sistēmas: bradikardija, arteriāla hipotensija, ortostatiska hipotensija, perifēra išēmija, tromboze, aritmijas

- no sāniem kuņģa-zarnu trakta: vēdersāpes, caureja, slikta dūša, vemšana

- hematoloģiskie: agranulocitoze, koagulācijas traucējumi, leikopēnija, trombocitopēnija

- no muskuļu un skeleta sistēmas: kreatīnfosfokināzes līmeņa paaugstināšanās,

muskuļu vājums, mialģija, miopātija, miozīts, rabdomiolīze, krampji

- no nervu sistēmas: apjukums, delīrijs, reibonis, halucinācijas, intrakraniāla hipertensija, insults, ģībonis

- no elpošanas sistēmas: elpas trūkums, aizlikts deguns, plaušu embolija, katarālas parādības augšējos elpceļos

- no ādas: nieze, izsitumi

- no sajūtām: troksnis ausīs, dzirdes zudums, redzes pasliktināšanās, asarošana

- no uroģenitālās sistēmas: paaugstināts urīnvielas līmenis serumā, nieru mazspēja.

Kontrindikācijas

Individuāla neiecietība

Hiperkoagulācija (tromboze, trombembolija)

Tendence uz trombozi un trombemboliskām slimībām

Koagulopātijas difūzas intravaskulāras koagulācijas dēļ

Akūti koronārās asinsrites traucējumi

DIC sindroms

Nieru slimības ar traucētu ekskrēcijas funkciju

Hematūrija

Cerebrovaskulāri traucējumi

Nezināmas etioloģijas asiņošana no augšējo urīnceļu sistēmas

Grūtniecība, laktācijas periods

Bērnu vecums līdz 1 gadam

Zāļu mijiedarbība

Var kombinēt ar hidrolizātu, glikozes šķīdumu, pretšoka šķīdumu ievadīšanu.

Tiešas un netiešas darbības antikoagulanti, prettrombocītu līdzekļi samazina aminokaproīnskābes efektivitāti.

Speciālas instrukcijas

Zāles nedrīkst parakstīt bez īpašas diagnozes un/vai laboratoriski apstiprinātas hiperfibrinolīzes.

Lietojot, ir nepieciešams kontrolēt fibrinogēna saturu, fibrinolītisko aktivitāti un asins recēšanas laiku. Nepieciešama koagulogrammas uzraudzība, īpaši koronārās sirds slimības gadījumā, pēc miokarda infarkta un patoloģiskos procesos aknās.

Ilgstošas ​​terapijas laikā jākontrolē kreatīna fosfokināzes (KFK) līmenis serumā; ja tiek konstatēta KFK līmeņa paaugstināšanās, zāļu lietošana jāpārtrauc.

Lietojiet piesardzīgi sirds un nieru slimību gadījumā (sakarā ar akūtas nieru mazspējas attīstības risku).

Lietojiet piesardzīgi arteriālas hipotensijas, sirds vārstuļu slimības, aknu mazspējas, hroniskas nieru mazspējas gadījumos, bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.

To nedrīkst lietot asiņošanai no augšējo urīnceļu sistēmas, jo pastāv intrarenālas obstrukcijas risks glomerulārās kapilāru trombozes veidā.

Jāizvairās no ātras intravenozas zāļu ievadīšanas, jo tas var izraisīt hipotensiju, bradikardiju un/vai aritmiju.

Grūtniecība un laktācija

Lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta. Zāļu lietošanas laikā zīdīšana jāpārtrauc.

Farmakodinamika. Zāles ir aminoskābes lizīna atvasinājums. Fibrinogēna un fibrīna molekulas satur lizīnu; tieši ar to mijiedarbojas plazminogēna un plazmīna aktīvie centri, pēc tam pakļaujot šos proteīnus hidrolīzei. Epsilon-aminokaproīnskābe, mijiedarbojoties ar šīm plazminogēna un plazmīna zonām, novērš to aktivitāti, saglabājot fibrīna molekulu un no tās sastāvošo trombu. Turklāt tam ir spēja saistīties ar plazminogēna aktivatoru, padarot to neaktīvu.

Epsilon-aminokaproīnskābe stimulē trombocitopoēzi un palielina trombocītu receptoru jutību pret dabiskajiem agregātiem (trombīnu, kolagēnu, tromboksānu A 2 utt.). Tomēr lielās devās zāles, gluži pretēji, izraisa dezagregācijas efektu.

Epsilon-aminokaproīnskābei ir mērena desensibilizējoša un pretiekaisuma iedarbība, un tai ir spēja inhibēt komplementa sistēmu, kas izskaidro tās imūnsupresīvo iedarbību. Šīs zāles var stimulēt aknu detoksikācijas funkciju un tai ir pretvīrusu iedarbība.

Farmakokinētika. Zāles ievada intravenozi (trombozes risks) vai iekšķīgi, pēc pulvera izšķīdināšanas saldūdenī vai nomazgāšanas. Epsilon-aminokaproīnskābe ātri un diezgan pilnībā (60% vai vairāk) uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, maksimālā koncentrācija asinīs tiek novērota pēc 1-2 stundām. Zāles praktiski nesaistās ar asins plazmas olbaltumvielām (2-3%). Terapeitiskās koncentrācijas uzturēšanas laiks ir aptuveni 6 stundas, ievadīšanas biežums ir 4 reizes dienā. Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas efekts uz fibrinolīzi saglabājas 1-3 dienas. 10-20% no ievadītās zāļu devas biotransformējas aknās, pārējais izdalās nemainītā veidā ar urīnu. Nieru mazspējas gadījumā pastāv liels zāļu uzkrāšanās risks organismā.

Mijiedarbība. Lietojot iekšķīgi, zāles labi kombinējas ar trombīnu un adroksonu. Ir iespējama vienlaicīga epsilon-aminokaproīnskābes un fibrinogēna, glikozes šķīduma, hidrolizātu un pretšoka šķīdumu intravenoza ievadīšana. Epsilon-aminokaproīnskābes un tādu zāļu kā Contrical kombinēta lietošana ir bīstama, jo tas var izraisīt masīvu trombu veidošanos.

Nevēlamās sekas. Iespējamas alerģiskas reakcijas formā ādas izsitumi, acu apsārtums, aizlikts deguns, viegls augšējo elpceļu katars; dispepsijas simptomi; ar ātru intravenozu ievadīšanu - reibonis, troksnis ausīs, ortostatiskas asinsspiediena svārstības, bradikardija, aritmija; tromboze, embolija un ar uzkrāšanos - asiņošana; reti – miopātijas.

Lietošanas indikācijas. Epsilon-aminokaproīnskābi lieto hemorāģiskiem cerebrovaskulāriem negadījumiem; asiņošana, ko papildina primāra asins un audu fibrinolītiskās aktivitātes palielināšanās un hipofibrinogēnēmija; asiņošanas profilaksei ķirurģiskas iejaukšanās laikā, galvenokārt orgānos, kas bagāti ar fibrinolīzes audu aktivatoriem ( prostata, plaušas utt.); ar fibrinolītisko līdzekļu pārdozēšanu un masveida konservētu asiņu pārliešanu.

Turklāt zāles ir paredzētas slimībām, kas saistītas ar imūnkompleksu veidošanos (piemēram, glomerulonefrīts) un ar paaugstinātu kinīna sistēmas aktivitāti (traumatisku, hemorāģisku vai septiskais šoks, apdegums, meningīts utt.), bet jāizslēdz intravaskulāra koagulācija (DIC sindroms).

Para-aminobenzoskābe (Ambene) pēc klīniskajām un farmakoloģiskajām īpašībām ir līdzīga epsilon-aminokaproskābei, bet pēdējā ir 3-7 reizes lielāka

aktīvāks.

Kaptofers

Zobārstniecības praksē to lieto ātrai hemostatiskajam efektam, uzliekot medikamentā samērcētu tamponu. Hemostātiskais efekts rodas 5-10 s uzreiz pēc zāļu lietošanas uz brūces. Kopā ar hemostatisko līdzekli tai ir baktericīda un pretiekaisuma iedarbība.

Zāles tiek injicētas zobu kanālos un periodonta kabatās 2-5 sekundes, izmantojot turundas. Mutes skalošanai dažādu iekaisuma un sēnīšu slimību ārstēšanā mutes dobums, kā arī augšējo elpceļu slimībām 1-2 ml kaptofera ievada 100 ml ūdens. Skalošana tiek veikta 2-3 reizes dienā, līdz tiek sasniegts terapeitiskais efekts.