Izoprenalín (izadrin) bol prvýkrát syntetizovaný v roku 1938 z derivátov adrenalínu.

Ale v Rusku je tento liek známy ako: IsopVrotherenol, Isuprel, Novodrin, Euspiran a ďalšie.

Je to takmer biely prášok, rýchlo rozpustný vo vode, ktorý získava svetlozelený odtieň.

Poskytuje uvoľnenie priedušiek bez spôsobenia vazokonstrikcie a zvýšenia krvného tlaku a rovnako ako adrenalín vedie k zvýšeniu a zvýšeniu kontrakcií srdcového svalu.

Liečivé vlastnosti liek uvedený v návode na použitie:

• aktivuje pôsobenie b-adrenergných receptorov, b1 aj b2-adrenergných receptorov, preto účinok na orgány, ktoré majú takéto receptory, nie je selektívny;
• rozširuje priedušky, poskytuje zvýšenie a zvýšenie srdcovej frekvencie, zvýšenie potreby srdca pre kyslík;
• oslabuje prietok krvi v obličkách, mierne rozširuje cievy, inhibuje kontrakcie maternice;
• prerušuje a zabraňuje záchvatom bronchiálnej astmy a iných ochorení spôsobených zhoršením priechodnosti priedušiek;
• používa sa na rozšírenie priedušiek počas bronchografie a bronchoskopie;
• používa sa na liečbu porúch atrioventrikulárneho vedenia (čas, počas ktorého elektrické impulzy generované príslušným srdcovým uzlom dosiahnu pracovný sval komory);
• varuje mdloby spôsobené rýchlym poklesom srdcového výdaja a cerebrálnou ischémiou (Adams-Stokes-Morgagniho syndróm). Epinefrín, noradrenalín, efedrín majú podobný účinok, ale zvyšujú krvný tlak, vyvolávajú angínu pectoris a majú rôzne vedľajšie účinky, čo znižuje možnosť ich použitia. Na tento účel je najvhodnejší izoprenalín, pretože nezvyšuje krvný tlak;
• zastavuje mnohé formy kardiogénny šok;
• používa sa v kardiochirurgii - v prípade prudkého poklesu kontraktility myokardu pri absencii výraznej tachykardie;
• blokuje uvoľňovanie chemických faktorov bunkami, ktoré prispievajú k rozvoju bronchospazmu a zápalu.

Obmedzenia aplikácie

Obmedzené použitie pri liečbe symptómov atrioventrikulárnej blokády a závažnej bradykardie.

Izoprinalín sa nepoužíva na liečbu bronchiálnej astmy z dôvodu Vysoké číslo vedľajšie účinky.

Vedľajšie účinky v návode na použitie

• Zlyhanie srdcového rytmu, zvýšená srdcová frekvencia;
• Nevoľnosť a sucho v ústach.

Chvenie rúk (centrálny a periférny nervový systém).

V takýchto situáciách znížte mieru prijatia.

Pri dlhšom používaní sa schopnosť priedušiek rozširovať sa oslabuje.

Pri predávkovaní sa tieto prejavy zosilňujú. Dlhodobé užívanie zvýšených dávok znižuje účinnosť lieku.

Špecifickosť

Pri užívaní izoprenalínu na liečbu anginy pectoris a pri nadmernej produkcii hormónov treba postupovať veľmi opatrne. štítna žľaza- tyreotoxikóza.

Nebezpečné prenikanie izoprenalínu do očí, najmä pri glaukóme.

Aplikácia

Inhalácia - 0,5% alebo 1% vodný roztok. Norma jednej inhalácie je 0,1 - 0,2 ml.

Prášková inhalácia - 1 dávka 3-4 krát alebo viac denne.

Tablety sa používajú sublingválne - každá 5 mg - pomaly sa rozpúšťajú. norma je 3-4 tablety denne.

Pri sublingválnom použití sa prospešná látka úplne dostane do krvného obehu.

Indikácie na použitie:

• Záchvaty bronchiálnej astmy (prevencia a prerušenie záchvatov). Na liečbu bronchiálnej astmy sa nepoužíva kvôli mnohým vedľajším účinkom;
• Chronická bronchitída;
• pneumoskleróza;
• Atrioventrikulárna blokáda (AVB) je typ srdcovej blokády, ktorá označuje porušenie vedenia elektrického impulzu z predsiení do komôr (atrioventrikulárne vedenie), čo často vedie k narušeniu srdcového rytmu a hemodynamiky. Existujú 3 stupne AVB;
• poruchy srdcového rytmu;
• kardiogénny šok;

Kontraindikácie

Použitie lieku je kontraindikované, ak sú diagnostikované:

• akútny infarkt myokardu;
• angina pectoris a srdcová arytmia;
• skleróza koronárnych artérií;
• systémová ateroskleróza;
• alergický na účinnú látku.

Ako užívať, prečo pomáha a trvanie liečby určuje ošetrujúci lekár. Spravidla sa predpisuje iba v nevyhnutných prípadoch.

Interakcia s inými liekmi

Izoprenalín znižuje plazmatickú koncentráciu teofylínu v krvi.

Súbežné podávanie s antidepresívom amitriptylínom zvyšuje možnosť rozvoja kardiotoxického účinku.

Kombinácia s antiarytmikom amiodarón znižuje produktivitu amiodarónu.

Čakanie na narodenie dieťaťa

Izoprenalín sa nemá užívať počas tehotenstva v prvom trimestri a na konci 3. trimestra.

Identické lieky

Liek, účinná látka v ktorých je izoprenalín (analógy):

Isadrin, Novodrin, Euspiran, Isuprel, Euspiran

Predáva sa v Rusku pod obchodné meno: Izadrin.

Názory

Existuje málo recenzií, ale všetky, ktoré sa našli, sú pozitívne.

cena

Cena lieku nie je zverejnená.

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Isoprenalín

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

Charakteristika látky Isoprenalín

Biely kryštalický prášok. Ľahko rozpustný vo vode. Vodné roztoky majú zelenkastý odtieň.

Farmakológia

Stimuluje beta 1 - a beta 2 - adrenergné receptory. Aktivuje adenylátcyklázu, čo vedie k akumulácii cAMP v bunkách, čo ovplyvňuje proteínkinázový systém, ktorý zbavuje myozín schopnosť spájať sa s aktínom, čo zabraňuje kontrakcii hladkého svalstva a podporuje relaxáciu priedušiek.

Má výrazné bronchodilatačné vlastnosti, spôsobuje zvýšenie srdcovej frekvencie a zvyšuje srdcový výdaj. Znižuje OPSS, diastolický krvný tlak, znižuje plnenie komôr srdca, prietok krvi obličkami. Zvyšuje potrebu srdca po kyslíku. Rozširuje krvné cievy brušná dutina, koža, sliznice, inhibuje kontrakcie maternice. Blokuje uvoľňovanie chemických faktorov (histamín, „pomaly reagujúca látka“ – SRS-A alebo leukotrién D 4 atď.) žírnymi bunkami, ktoré prispievajú k bronchospazmu a zápalu. T 1/2 - 2 hodiny

Aplikácia látky Isoprenaline

Kardiogénny šok (relatívne používaný - len v normovolemickej forme na pozadí zvýšeného OPSS a nízkeho srdcového výdaja), záchvaty bronchiálnej astmy (zastavenie a prevencia), chronická bronchitída s broncho-obštrukčným syndrómom, pneumoskleróza, bradykardia (s neúčinnosťou atropínu), paroxyzmálna obojsmerný vretenovitý komorová tachykardia(pre ťažké).

Na týchto stránkach nájdete popis lieku Isadrin a vlastnosti jeho použitia.

Na aké ochorenia je Isadrin indikovaný?

Liek Mzadrin sa predpisuje v prípadoch ochorení charakterizovaných poruchou atrioventrikulárneho vedenia. Je určený ako liek, ktorý zmierňuje atrioventrikulárnu blokádu a zabraňuje záchvatu nazývanému Adams-Stokes Morgagniho syndróm. Adamsov-Stokesov syndróm sa prejavuje stratou vedomia v dôsledku porúch srdcového rytmu.

Okrem toho sa Isadrin používa pri formách kardiogénneho šoku, ktorý sa vyznačuje absenciou zmeny objemu cirkulujúcej krvi, zvýšeným periférny odpor a znížené emisie.

Akým spôsobom liek Isadrin účinkuje?

Isadrin stimuluje beta-adrenergné receptory. Účinok Izadrinu pri blokáde srdca je spojený s účinkom na sympatická inervácia a tým zlepšenie vodivosti. To zvyšuje excitabilitu a kontraktilnú funkciu myokardu. Rovnaký účinok možno pozorovať aj u iných sympatomimetických látok - noradrenalínu, adrenalínu, efedrínu, spôsobujú však angínové bolesti a zvýšený tlak a iné. vedľajšie účinkyčo ich obmedzuje možná aplikácia s atrioventrikulárnou blokádou. V tomto zmysle je Isadrin pohodlnejší – nezvyšuje tlak a v menšej miere spôsobuje komorovú fibriláciu.

Ako užívať liek Isadrin?

Liek Izadrin sa používa sublingválne - v tabletách, parenterálne - subkutánne, intravenózne, intramuskulárne, inhalačne - aerosólom.

Tablety sa majú umiestniť pod jazyk a držať, kým sa úplne nerozpustia. Akcia v tomto prípade nastáva po 10 minútach, trvá až dve hodiny. V tomto ohľade je možné opakované použitie tabliet v závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti lieku.

Použitie lieku Isadrin zahŕňa jeho podanie intravenóznou cestou. Dávka 0,5-5 mcg za minútu. Subkutánne a intramuskulárna injekcia Uskutoční sa 1 ml s opakovaným podaním 5 ml.

Na inhalačné podanie sa používa 0,5 % alebo 1 %. vodný roztok. Na jednu inhaláciu je potrebných 0,3-1 ml 0,5% roztoku. Nádych sa robí ústami pokojným tempom, nádych je hlboký, výdych je úplný. Za deň je možné vykonať 3-4 inhalácie. Vdychovanie by sa malo zastaviť, ak sa objaví srdcový tep, ktorý sám odíde a nevyžaduje korekciu. Inhalácie sa môžu vykonávať v intervaloch štyroch hodín.

Analógy lieku Isadrin

analógmi sú lieky Novodrin, Euspiran, Isoprenalín hydrochlorid, Aleudril, Aludrin, Bronchodilatin, Isonorin, Isodrenal, Isorenin, Neodrenal, Norizodril.

1-(3,4-dioxyfenyl)-2-izopropylaminoetanol hydrochlorid.

Synonymá: Aludrin, Euspiran, Isoprenalini hydrochloridum, Isuprel, Novodrin.

Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,005 g.V NDR je dostupný na inhaláciu pod názvom Novodrin v injekčných liekovkách po 100 ml 1% roztoku, v ampulkách po 1 ml 0,5% roztoku. V Československu - pod názvom "Euspiran" vo fľašiach po 25 ml 0,5% a 1% vodného roztoku.

Farmakokinetika. Dobre sa vstrebáva len vtedy parenterálne podanie alebo v aerosóle.

Po jednorazovej injekcii do žily u zdravých jedincov koncentrácia isadrínu v plazme klesá v 2 fázach s polčasmi 5 minút a 2,5 hod.. V prípade podania isadrínu vo forme roztoku endotracheálnou intubáciou maximálna koncentrácia v krvi dosiahne po 2 hodinách, potom koncentrácia pomaly klesá. Podstatná časť liek viaže sa na krvné bielkoviny.

Ľahko prejde biotransformáciou v črevnej stene, v krvi, v pečeni. Preto rýchlosť jeho metabolizmu do značnej miery závisí od spôsobu podania. V črevách a krvi sa ľahko tvorí sulfátový konjugát isadrínu, v pečeni - 0-metyl-isadrín. Isadrín a jeho metabolity sa vylučujú obličkami prostredníctvom glomerulárnej filtrácie a tubulárnej sekrécie.

Po inhalácii isadrínu alebo jeho perorálnom podaní sa 54 – 84 % dávky vylúči močom za 24 hodín, vrátane 2 – 8 % nezmenených, 82 – 95 % sulfátového konjugátu, 0,8 – 4 % 0-metyl-isadrínu a 4 -10 % sulfátového konjugátu tohto metabolitu. Po intravenózne podanie asi 68 % sa vylúči nezmenené, 14 % - 0-metyl-isadrín a 27 % - konjugát sulfátu.

Izadrín, ktorý preniká cez placentu, môže narušiť embryonálny vývoj organizmu.

Farmakodynamika. Adrenomimetikum so selektívnym účinkom na β-adrenergné receptory, súčasne stimulujúce β 1 a β 2 -adreporeceptory. Štruktúrou a niektorými účinkami je podobný adrenalínu. Má silný bronchodilatačný účinok. Na rozdiel od adrenalínu spôsobuje slabý vazokonstrikčný účinok; sa výrazne nezväčšuje, ale vo veľkom dávkach dokonca znižuje krvný tlak v dôsledku poklesu celkového periférneho vaskulárna rezistencia. Stimuluje srdcovú aktivitu, predovšetkým zvyšuje kontraktilitu myokardu a automatizmus sínusový uzol. Prispieva k výraznému zvýšeniu absorpcie kyslíka myokardom, provokuje u pacientov s poruchou koronárny obeh záchvaty angíny. Má výrazný vplyv na metabolické procesy, zvyšuje obsah glukózy, kyseliny mliečnej a voľných mastných kyselín v krvi.

Aplikácia. S poruchami vedenia (neúplná a úplná atrioventrikulárna blokáda s Morgagni-Adams-Stokesovými záchvatmi, ťažká bradykardia, bradyarytmia), cerebrálny angiospazmus, bronchiálna astma(na úľavu a prevenciu záchvatov), ​​astmatickú bronchitídu atď. bronchospastický syndróm; ako bronchodilatátor v bronchografii a bronchoskopii.

Priraďte sublingválne (v tabletách s hmotnosťou 0,005 g), parenterálne (subkutánne, intramuskulárne a intravenózne) a v aerosóle (0,5% alebo 1% roztok). Pri sublingválnom podaní (uchovávajte pod jazykom až do úplného vstrebania) sa účinok dostaví po 5-10 minútach a trvá od 30 minút do 1½-2 hodín, takže v závislosti od tolerancie a účinku sú potrebné opakované dávky.

Najprv subkutánne a intramuskulárne injekčne podaný 1 ml (0,0002 g); v prípade potreby opätovné zavedenie dávka možno zvýšiť na 5 ml (0,001 g). Intravenózne podanie začína 0,1 ml 1% roztoku, ak je to potrebné, následne dávka možno zvýšiť na 1 ml; kvapkať vstreknutý do 200 ml 5% roztoku glukózy rýchlosťou 10-20 kvapiek za 1 min.

Používa sa na inhaláciu 0,5 % alebo 1 % vodný roztok; na jednu inhaláciu 0,3-1 ml 0,5% roztoku (dýchanie by malo byť ústami; inhalácia by mala byť pokojná a hlboká a výdych by mal byť úplný); v prípade potreby sa inhalácie opakujú 2-3 krát alebo viackrát denne. Vyrába sa vo vreckových inhalátoroch. Na relax astmatický záchvat treba 5 až 15 dávkach(nastriekané jedným kliknutím). Účinok aerosólu nastáva po 2-3 minútach, maximum dosahuje po 15-30 minútach a trvá až 1½-2 hodiny. Pacient by mal byť upozornený na potrebu zastaviť inhaláciu pri výskyte srdcového tepu, ktorý spravidla nevyžaduje korekčné opatrenia a rýchlo prechádza. Opakované inhalácie sú povolené s intervalom 4 hodín.

Pri respiračnej acidóze sa na zvýšenie účinnosti isadrínu podáva intravenózne 250-300 ml 2%-4% roztoku hydrogénuhličitanu sodného pod kontrolou indikátorov acidobázického stavu krvi.

Pri poruchách vedenia srdcového svalu, najmä pri atrioventrikulárnej blokáde, sa isadrín používa sublingválne (0,005 g opakovane). V prípade záchvatu Morgagni-Adams-Stokes sa intravenózne podanie 2 ml opakuje. Pri normovolemickej forme kardiogénneho šoku s nízkym výdajom a vysokou periférnou rezistenciou droga podaná intravenózne po kvapkách v 5% roztoku glukózy rýchlosťou 0,5-2-5 mcg (0,0005-0,005 mg) za 1 min.

Pri dlhotrvajúcom cerebrálnom angiospazme izadrín znižuje priepustnosť cievna stena pre ióny vápnika. Droga vymenovať sublingválne na 0,005 g, ako aj vo forme inhalácií (0,5-1 ml na inhaláciu) 3-4 krát denne. Okrem toho bola preukázaná jasná antispastická aktivita intravenózneho podávania isadrínu (kvapkanie v dávke 125 mg/h).

Kontraindikácie na vymenovanie. Ťažká ateroskleróza, významná arteriálna hypotenzia; opatrne - s angínou pectoris, hypertyreózou.

Vedľajší účinok. Tachykardia, provokujúce záchvaty angíny, závraty, bolesť hlavy, spúšťanie krvný tlak, celková slabosť, triaška. Dysfunkcia tráviaceho ústrojenstva sa prejavuje suchom v ústach, nevoľnosťou, vracaním, zápchou. Na odstránenie vedľajších účinkov sa predpisujú alebo znižujú β-blokátory dávka liek. Spôsobuje tachyfylaxiu. Po isadrine je nebezpečné použiť elektrickú stimuláciu srdca pre možnosť fibrilácie komôr.

Interakcia s inými liekmi. Inhibuje stimulačný účinok pentagastrínu na sekréciu žalúdka a presorický účinok angiotenzínu; zabraňuje intoxikácii draslíkom. Je antagonistom β-blokátorov (anaprilín, trazikor atď.). Propranolol znižuje hypotenzívny účinok isadrínu a DOXA zvyšuje jeho arytmogénny účinok.

S kombinovaným liečbe pacientov s reverzibilnou obštrukciou dýchacieho traktu isadrín (inhalácia) a atropín sulfát (inhalácia), bronchodilatačný účinok sa prejaví vo väčšej miere, ako keď sa užívajú samostatne. V prípade bronchiálnej obštrukcie pri chronickej bronchopneumónii je vhodné kombinovať isadrín s mezatónom a atropínom v pomere 7:7:1. Pozri tiež hydrochlorid adrenalínu.

1-(3,4-lbjrcbatybk)-2-bpjghjgbk-fvbyj "tf-yjkf ublhj.uft bpflhbyf, d gtxt