Vedľajšie účinky flukonazolu sa pohybujú od miernych až po závažné. Najbežnejšie sú pľúca vedľajšie účinky ako je bolesť hlavy a brucha. Závažné vedľajšie účinky môžu zahŕňať kŕče, horúčku a pľuzgiere na koži. Alergická reakcia je najzávažnejším potenciálnym vedľajším účinkom flukonazolu a vyžaduje si okamžitú lekársku pomoc.

flukonazol je antibiotikum. Predpisuje sa na plesňové infekcie a používa sa na liečbu infekcií v celom tele, vrátane úst, pľúc, močového mechúra a krvi. Flukonazol sa predáva obchodné meno Diflucan ® (Diflucan ®).

Najčastejšie vedľajšie účinky flukonazolu patria medzi najmiernejšie. Tieto vedľajšie účinky zahŕňajú bolesť hlavy, bolesť brucha, pálenie záhy a hnačka. Niektorí pacienti pociťujú zlú chuť v ústach alebo zažívajú rôzne chuťové vnemy pri konzumácii jedla. Ďalšie vedľajšie účinky zahŕňajú závraty, svrbenie a vracanie. Tieto problémy zvyčajne postupne ustupujú a ak pretrvávajú alebo sa stávajú závažnejšími, mali by ste to povedať svojmu lekárovi.

Niektoré zo závažnejších vedľajších účinkov flukonazolu zahŕňajú príznaky podobné chrípke, záchvaty, horúčku a zimnicu.

Pacienti môžu tiež pociťovať stratu chuti do jedla, bolesť v pravej hornej časti brucha a nevoľnosť. Flukonazol môže u niektorých ľudí spôsobiť silnú únavu, slabosť alebo nedostatok energie. Tento liek môže tiež spôsobiť tmavý moč alebo bledú alebo hnedú stolicu.

Ďalšie závažné vedľajšie účinky flukonazolu ovplyvňujú kožu. Tieto vedľajšie účinky zahŕňajú pľuzgiere, olupovanie kože, vyrážky a ľahká výchova modriny alebo krvácanie. Pacienti s ktorýmkoľvek z týchto vedľajších účinkov tento liek treba čo najskôr nahlásiť lekárovi. Alergické reakcie, ktoré môžu zahŕňať opuch nad krkom, žihľavku alebo ťažkosti s dýchaním, si vyžadujú okamžitú lekársku pomoc.

Flukonazol sa užíva buď v tekutej forme alebo vo forme tabliet, zvyčajne raz denne, hoci dávka môže závisieť od typu infekcie vyžadujúcej liečbu.

Nemali by ste užívať liek v dávkach, ktoré presahujú dávky predpísané lekárom. Ak dôjde k predávkovaniu, najčastejšími príznakmi sú intenzívny strach ubližovanie iným ľuďom a halucinácie, najmä sluchové halucinácie a videnie predmetov, ktoré neexistujú.

Existuje niekoľko ochorení, ktoré je potrebné oznámiť lekárovi pred začatím liečby flukonazolom, pretože môžu spôsobiť, že užívanie tohto lieku bude príliš riskantné. Takéto stavy zahŕňajú akúkoľvek poruchu srdcového rytmu, ochorenie pečene alebo obličiek a rodinnú alebo osobnú anamnézu syndrómu dlhého QT intervalu, zriedkavého dedičného ochorenia srdca. Je tiež dôležité hlásiť zneužívanie alkoholu, syndróm získanej imunodeficiencie (AIDS) a akýkoľvek typ rakoviny.

Antifungálne činidlo triedy triazolových zlúčenín. Flukonazol má výrazný antifungálny účinok, špecificky inhibuje syntézu hubových sterolov. Má špecifický účinok na plesňové enzýmy závislé od cytochrómu P450. Aktívne proti rôznym kmeňom Candida spp.(vrátane viscerálnej kandidózy), Cryptococcus neoformans Microsporum spp. A Trichophytum spp. Flukonazol je tiež účinný proti patogénom endemických mykóz: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis(vrátane intrakraniálnych infekcií), Hystoplasma capsulatum.
Po perorálnom podaní sa dobre vstrebáva v tráviacom trakte; plazmatická koncentrácia presahuje 90 % úrovne koncentrácie dosiahnutej pri intravenóznom podaní. Jedenie neovplyvňuje absorpciu flukonazolu. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne v priebehu 0,5-1,5 hodiny po požití. Polčas rozpadu lieku z krvnej plazmy je 30 hodín, čo umožňuje použitie lieku raz denne počas liečby flukonazolom a poskytuje terapeutický účinok pri vaginálnej kandidóze po jednorazovej dávke lieku. Koncentrácia účinnej látky v krvnej plazme je priamo úmerná prijatej dávke. 11-12 % flukonazolu sa viaže na plazmatické bielkoviny.
Pri jednorazovej dennej dávke flukonazolu na 4. – 5. deň sa stabilná plazmatická koncentrácia dosiahne u 90 % pacientov. Pri podaní v 1. deň liečby, šokovej (dvojitej dennej) dávke, sa vyššie uvedený účinok dosiahne do 2. dňa liečby.
Farmakokinetika flukonazolu pri intravenóznom podaní je podobná ako pri perorálnom podaní.
Flukonazol dobre preniká do všetkých telesných tekutín. IN cerebrospinálnej tekutiny koncentrácia flukonazolu dosahuje 80 % hladiny jeho koncentrácie v krvnej plazme.
Flukonazol sa vylučuje z tela močom, pričom 80 % zostáva nezmenených. Klírens flukonazolu je priamo úmerný klírensu kreatinínu.

Indikácie pre použitie lieku Fluconazole

Infekcie spôsobené kandidózou, vrátane generalizovanej kandidózy, vrátane kandidémie, diseminovanej kandidózy a iných foriem invazívnych kandidových infekcií (infekcie peritonea, endokardu, očí, dýchacích ciest a močových ciest); kandidóza slizníc, vrátane ústnej dutiny a hltana, pažeráka; neinvazívne bronchopulmonálne infekcie; kandidúria; mukokutánna a chronická atrofická kandidóza ústnej sliznice (spojená s nosením zubných protéz); genitálna kandidóza - vaginálna kandidóza (akútna alebo recidivujúca), prevencia recidívy vaginálnej kandidózy (s výskytom 3-krát a viac za rok), ako aj kandidová balanitída.
Flukanosol sa používa na kryptokokovú meningitídu a iné kryptokokové infekcie; dermatomykózy, vrátane mykóz nôh, tela, inguinálnej oblasti, pityriasis versicolor; onychomykóza; hlboké endemické mykózy, vrátane kokcidioidomykózy, parakokcidioidomykózy, sporotrichózy a histoplazmózy; ako aj na prevenciu plesňových infekcií u pacientov, ktorí dostávajú cytostatickú alebo radiačnú terapiu.

Použitie lieku Flukonazol

Vnútri alebo v / v infúzii rýchlosťou nie väčšou ako 10 ml / min; výber spôsobu podania závisí od klinického stavu pacienta. Pri nahradení intravenózneho podania perorálnym podaním lieku alebo naopak zmeny v dennej dávke nie sú potrebné. Závisí to od povahy a závažnosti plesňovej infekcie. Dĺžka liečby závisí od klinického a mykologického účinku. Denná dávka pre deti by nemala prekročiť dávku pre dospelých. Flukonazol sa používa denne 1 krát denne.
Pri kandidémii, diseminovanej kandidóze a iných invazívnych kandidových infekciách je dávka zvyčajne 400 mg prvý deň a potom 200 mg / deň. V závislosti od závažnosti klinického účinku možno liečbu predĺžiť a dávku zvýšiť na 400 mg/deň. Na liečbu generalizovanej kandidózy je dávka flukonazolu pre deti 6-12 mg / kg denne v závislosti od závažnosti ochorenia.
Pri orofaryngeálnej kandidóze sa dospelým zvyčajne predpisuje 50-100 mg flukonazolu 1-krát denne počas 7-14 dní. U pacientov s ťažkou imunosupresiou liečba, ak je to potrebné, pokračuje dlhší čas. Pri atrofickej kandidóze ústnej sliznice spôsobenej nosením zubných protéz sa liek zvyčajne predpisuje v dávke 50 mg 1-krát denne počas 14 dní v kombinácii s lokálnymi antiseptickými látkami na ošetrenie protézy. Pri iných kandidóznych infekciách slizníc (s výnimkou genitálnej kandidózy, ako je ezofagitída, neinvazívne bronchopulmonálne infekcie, kandidúria, kandidóza kože a slizníc a pod.) je účinná dávka zvyčajne 50-100 mg/. deň s trvaním liečby 14-30 dní. Na prevenciu recidívy orofaryngeálnej kandidózy u pacientov s AIDS po ukončení primárnej liečby sa flukonazol predpisuje v dávke 150 mg raz týždenne. Pri kandidóze slizníc je odporúčaná dávka flukonazolu pre deti 3 mg/kg/deň. V deň 1 sa môže podať nasycovacia dávka 6 mg/kg na rýchlejšie dosiahnutie stabilnej koncentrácie v rovnovážnom stave.
Pri vaginálnej kandidóze sa flukonazol užíva perorálne raz v dávke 150 mg. Na zníženie frekvencie recidívy ochorenia sa liek užíva v dávke 150 mg raz mesačne. Trvanie liečby sa určuje individuálne; pohybuje sa od 4 do 12 mesiacov. V niektorých prípadoch sa frekvencia prijímania zvyšuje. Pri balanitíde spôsobenej Candida Flukonazol sa predpisuje jedenkrát v dávke 150 mg perorálne.
Na prevenciu kandidózy je odporúčaná dávka flukonazolu 50-400 mg 1-krát denne v závislosti od rizika vzniku plesňovej infekcie. V prípade vysokého rizika generalizovanej infekcie, napríklad u pacientov s podozrením na závažnú alebo dlhotrvajúcu neutropéniu, je odporúčaná dávka 400 mg 1-krát denne. Flukonazol sa podáva niekoľko dní pred očakávaným nástupom neutropénie; po zvýšení počtu neutrofilných granulocytov nad 1000 v 1 mm3 liečba pokračuje ďalších 7 dní. Pre deti sa flukonazol predpisuje v dávke 3-12 mg / kg / deň v závislosti od závažnosti a trvania indukovanej neutropénie.
Pri kryptokokovej meningitíde a kryptokokových infekciách inej lokalizácie sa zvyčajne predpisuje 400 mg 1. deň a potom liečba pokračuje dávkou 200 - 400 mg 1-krát denne. Trvanie liečby kryptokokových infekcií závisí od dosiahnutého klinického a mykologického účinku; s kryptokokovou meningitídou sa zvyčajne pokračuje najmenej 6-8 týždňov. Na prevenciu recidívy kryptokokovej meningitídy u pacientov s AIDS (po ukončení kurzu primárna liečba) liečba flukonazolom v dávke 200 mg/deň môže pokračovať dostatočne dlho. Pri liečbe kryptokokových infekcií je odporúčaná dávka flukonazolu pre deti 6-12 mg/kg denne v závislosti od závažnosti ochorenia.
Pri kožných infekciách vrátane mykóz nôh, hladkej kože, inguinálnej oblasti a kandidových infekcií je odporúčaná dávka 150 mg 1-krát týždenne alebo 50 mg 1-krát denne. Dĺžka liečby je zvyčajne 2-4 týždne, avšak pri mykóze nôh môže byť potrebná dlhšia liečba (až 6 týždňov). Pri pityriasis versicolor je odporúčaná dávka 300 mg raz týždenne počas 2 týždňov; niektorí pacienti potrebujú tretiu dávku flukonazolu - 300 mg, zatiaľ čo v niektorých prípadoch stačí jedna dávka 300-400 mg lieku. Alternatívnym liečebným režimom je použitie lieku 50 mg jedenkrát denne počas 2-4 týždňov. Pri onychomykóze (tinea unguium) je odporúčaná dávka 150 mg raz týždenne. Liečba by mala pokračovať, kým sa postihnutý necht úplne nenahradí zdravým nechtom. Opätovný rast nechtov na rukách a nohách zvyčajne trvá 3-6 a 6-12 mesiacov, ale rýchlosť rastu nechtov sa môže medzi jednotlivcami značne líšiť. Iný ľudia a tiež v závislosti od veku. Po úspešná liečbaťažko liečiteľné chronických infekcií niekedy dochádza k zmene tvaru nechtov.
Pri hlbokej endemickej mykóze môže byť potrebné dlhodobé (až 2 roky) užívanie lieku v dávke 200 - 400 mg / deň. Trvanie liečby sa určuje individuálne; zvyčajne je to 11-24 mesiacov pre kokcidioidomykózu, 2-17 mesiacov pre parakokcidioidomykózu, 1-16 mesiacov pre sporotrichózu a 3-17 mesiacov pre histoplazmózu.
U novorodencov sa flukonazol vylučuje pomaly. V prvých 2 týždňoch života sa liek predpisuje v rovnakej dávke ako u starších detí, ale s intervalom 72 hodín.U detí vo veku 2-4 týždňov sa rovnaká dávka podáva s intervalom 48 hodín.
U starších ľudí, pri absencii príznakov zlyhania obličiek, sa liek používa v obvyklej dávke. Pre pacientov s zlyhanie obličiek(klírens kreatinínu 11-50 ml / min), počiatočná šoková dávka je 50-400 mg, denná dávka flukonazolu pre nasledujúce injekcie sa zníži 2-krát. Pacientom, ktorí sú neustále na dialýze, sa flukonazol podáva po každej dialýze.

Kontraindikácie pri používaní lieku Fluconazole

Precitlivenosť na flukonazol alebo azolové zlúčeniny, ktoré sú mu chemickou štruktúrou blízke; súčasné užívanie terfenadínu u pacientov liečených flukonazolom v dávke 400 mg/deň alebo vyššej.

Vedľajšie účinky flukonazolu

Možná nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka, plynatosť, kožná vyrážka, bolesť hlavy, anafylaktické reakcie hepatotoxické účinky.

Špeciálne pokyny na použitie lieku Fluconazole

Pacientov, u ktorých sa počas liečby flukonazolom vyskytnú abnormálne pečeňové testy, má sledovať lekár. Ak sa objavia klinické príznaky poškodenia pečene, flukonazol sa má vysadiť.
U pacientov s AIDS je pravdepodobnejšie, že sa vyvinú vážnejšie kožné reakcie s užívaním mnohých liekov. Ak sa u pacienta, ktorý sa lieči na povrchovú plesňovú infekciu, objaví vyrážka, ktorá môže byť spôsobená použitím flukonazolu, liek sa má vysadiť. Keď sa u pacientov s invazívnymi / systémovými plesňovými infekciami objaví vyrážka, ich stav sa má sledovať, s rozvojom bulóznych lézií alebo multiformného erytému sa flukonazol vysadí.
Je potrebné vyhnúť sa používaniu flukonazolu u tehotných žien, s výnimkou prípadov závažných a potenciálne život ohrozujúcich plesňových infekcií, keď zamýšľaný prínos pre ženu preváži potenciálne riziko pre plod. Flukonazol sa v materskom mlieku zisťuje v rovnakej koncentrácii ako v krvi, preto sa jeho užívanie počas laktácie neodporúča.

Liekové interakcie flukonazolu

Súčasné podávanie warfarínu a flukonazolu zvyšuje protrombínový čas; flukonazol a perorálne hypoglykemické lieky zo skupiny derivátov sulfonylmočoviny (chlórpropamid, glibenklamid, glipizid a tolbutamid) - predlžuje ich polčas (treba brať do úvahy možnosť vzniku hypoglykémie); flukonazol a fenytoín – klinicky významne zvyšuje koncentráciu fenytoínu (je nevyhnutné sledovanie koncentrácie a výber dávky).
Opakované použitie hydrochlorotiazidu zvyšuje koncentráciu flukonazolu v krvnej plazme, ale zmeny v dávkovacom režime flukonazolu sa zvyčajne nevyžadujú.
Flukonazol v dávke 50-200 mg významne neovplyvňuje účinnosť kombinovaných perorálnych kontraceptív.
Súčasné použitie flukonazolu a rifampicínu viedlo k zníženiu AUC o 25 % a dĺžke polčasu flukonazolu o 20 %. U pacientov užívajúcich túto kombináciu liekov je potrebné zvážiť vhodnosť zvýšenia dávky flukonazolu.
Počas užívania flukonazolu sa odporúča kontrolovať koncentráciu cyklosporínu v krvi.
Pri liečbe flukonazolom u pacientov užívajúcich vysoké dávky teofylínu alebo u pacientov so zvýšeným rizikom toxicity teofylínu sa majú sledovať príznaky predávkovania teofylínom; keď sa objavia, liečba sa má primerane upraviť.
Vzhľadom na výskyt ťažkej arytmie v dôsledku predĺženia intervalu Q-T u pacientov užívajúcich azolové antimykotiká v kombinácii s terfenadínom je súbežné podávanie flukonazolu v dávke 400 mg/deň a vyššej s terfenadínom kontraindikované. Liečba flukonazolom v dávke nižšej ako 400 mg / deň v kombinácii s terfenadínom sa má vykonávať pod prísnym dohľadom lekára.
Pri súčasnom použití flukonazolu a cisapridu Nežiaduce reakcie zo strany kardiovaskulárneho systému vrátane paroxyzmov komorovej tachykardie.
Pacienti užívajúci kombináciu flukonazolu a zidavudínu majú byť sledovaní skoré odhalenie nežiaduce účinky zidovudínu, ktorého AUC sa v tomto prípade výrazne zvyšuje.
Použitie flukonazolu u pacientov súčasne užívajúcich cisaprid, astemizol, rifabutín, takrolimus alebo iné lieky metabolizované systémom cytochrómu P450 môže byť sprevádzané zvýšením koncentrácie týchto liekov v krvnom sére.
Súčasné podávanie cimetidínu alebo antacíd nemá klinicky významný vplyv na absorpciu flukonazolu.
Flukonazol na intravenózne podanie je kompatibilný s nasledujúcimi roztokmi: 20 % roztok glukózy, Ringerov roztok, Hartmannov roztok, roztok chloridu draselného v glukóze, 4,2 % roztok hydrogénuhličitanu sodného, ​​aminofusín, 0,9 % roztok chloridu sodného.

Predávkovanie flukonazolom, príznaky a liečba

Prejavuje sa halucináciami a paranoidným správaním. Liečba je symptomatická (vrátane podpornej starostlivosti a výplachu žalúdka). Flukonazol sa vylučuje hlavne močom, takže nútená diuréza môže urýchliť vylučovanie lieku. Hemodialýza trvajúca 3 hodiny znižuje hladinu flukonazolu v krvnej plazme asi o 50 %.

Zoznam lekární, kde si môžete kúpiť Fluconazol:

• Saint Petersburg

Flukonazol (Fluconazolum) je antimykotikum alebo antimykotikum.

Účinná látka s rovnakým názvom flukonazol patrí do skupiny triazolov, Organické zlúčeniny s heterocyklickou molekulárnou štruktúrou. Chemický vzorec: C 13 H 12 F 2 N 6 O. Názov: alfa-(2,4-Difluórfenyl)-alfa-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmetyl)-1H-1,2,4-triazol -1-etanol. Droga je biely alebo belavý kryštalický prášok, bez zápachu, ale so špecifickou chuťou. Flukonazol je slabo rozpustný vo vode, mierne rozpustný v etylalkohole a dobre rozpustný v acetóne a metylalkohole.

Mechanizmus akcie

plesňové infekčné choroby alebo mykózy sú rôznorodé ako z hľadiska typov patogénov, tak aj spôsobov prenosu, klinického obrazu a závažnosti priebehu. Jedným z najbežnejších typov mykóz je kandidóza. Pôvodcom je Candida albicans, jedna z odrôd húb podobných kvasinkám Candida.

Je pozoruhodné, že kandidová huba je vo svojej podstate podmienene patogénna a nie vždy vedie k rozvoju zodpovedajúceho ochorenia. Vyskytuje sa na koži, na slizniciach ústnej dutiny a vagíny, v črevách u pomerne veľkého počtu klinicky zdravých ľudí. Primárna infekcia hubou je možná in utero, počas pôrodu alebo neskôr v ktorejkoľvek fáze života.

Normálne množstvo huby a jej virulencia (schopnosť preniknúť do tkanív a spôsobiť ich patologické zmeny) prísne reguluje množstvo faktorov. Toto imunitný systém fyziologická mikroflóra ústnej dutiny, pošvy, hrubého čreva, teplota, chemické zloženie a kyslosť vnútorného prostredia ľudského tela.

Negatívne zmeny ktoréhokoľvek z týchto faktorov, vrátane imunodeficiencie, dysbakteriózy, môžu viesť k rýchlemu rastu a zvýšeniu počtu húb podobných kvasinkám. Potom sa kvantita zmení na kvalitu a vzniká zodpovedajúca choroba.

Príčiny alebo spúšťače aktivácie kandidálnej infekcie môžu byť veľmi rôznorodé. Ide o rôzne negatívne zmeny vonkajšieho a vnútorného charakteru:

• Závažné bakteriálne a vírusové infekcie;
• Niektoré metabolické poruchy, najmä - diabetes mellitus;
• Častá hypotermia;
• Nervový stres;
• Pracovné riziká;
• Nevyvážená strava;
• Chronický neprenosné chorobyžalúdok a črevá;
• Zhubné novotvary;
• Ožarovanie a chemoterapia týchto novotvarov;
• Rozsiahly chirurgické zákroky vrátane transplantácie vnútorné orgány;
• Systematické používanie určitých liekov - antibiotík, kortikosteroidov, antikoncepcie.

Huba candida zo všetkého najviac „miluje“ teplo, vlhko, kyslé prostredie a sacharidy, najmä sladkosti a škrob. Preto sa dobre zakoreňuje na koži vo veľkých záhyboch - inguinálnych, axilárnych, intergluteálnych, u žien - pod mliečnymi žľazami. Infekcia má formu pľuzgierov, ktoré praskajú a tvoria tmavočervené škvrny.

Pleseň sa môže rozšíriť aj na nechtové platničky (onychomykóza), pričom postihuje predovšetkým prsty na nohách. Orálna kandidóza (drozd) sa vyskytuje hlavne u novorodencov a vyznačuje sa belavým povlakom. Genitálna kandidóza so súvisiacimi klinické prejavy u žien má formu vulvovaginitídy, u mužov - balanoposthitis.

S ďalšou progresiou kandidovej infekcie a absenciou vhodných opatrení na jej odstránenie sa vyvinie viscerálna alebo systémová kandidóza. Huba ovplyvňuje vnútorné orgány a tkanivá - mozog, myokard, obličky a močové cesty, pečeň, pankreas, pľúca a priedušky, hrubé a tenké črevo s rozvojom plesňovej cystitídy, uretritídy, myokarditídy, pneumónie, meningoencefalitídy.

Huba sa vylučuje močom (kandidúria), výkalmi, spútom a infikuje ostatných. Pôsobením plesňovej infekcie sa imunitný systém ešte viac utlmí, látková výmena v tele sa ešte viac naruší – vzniká začarovaný kruh. V obzvlášť závažných prípadoch je kandidóza komplikovaná sepsou, ktorá sa vyznačuje mimoriadne závažným stavom a vážnou prognózou.

Na rozdiel od konvenčnej, bakteriálnej sepsy, antibiotiká na mykotickú sepsu vedú k ďalšiemu rastu kandidálnej huby a zhoršeniu stavu. A iba špecifické antifungálne lieky môžu zvrátiť situáciu.

Ešte závažnejšia je kryptokokóza, mykóza spôsobená kvasinkovými hubami Cryptococcus neoformans. Táto mykóza sa neprenáša z človeka na človeka. Infekcia sa uskutočňuje prostredníctvom pôdy kontaminovanej vtáčím trusom a výkalmi domácich zvierat trpiacich kryptokokózou.

Pri kryptokokóze mozog, muskuloskeletálny systém (kosti, kĺby), ako aj vnútorné orgány (srdce, pľúca, obličky, nadobličky, prostaty), oči a lymfatické uzliny.

Vlastnosti podobné kryptokokóze sú endemické mykózy - kokcidioidomykóza, blastomykóza, histoplazmóza. Tieto mykózy možno nájsť po celom svete, no najčastejšie sa vyskytujú v endemických ohniskách – v Severnej a Latinskej Amerike, v Kanade, v niektorých oblastiach Afriky.

Tieto huby sa tiež neprenášajú z človeka na človeka - infekcia sa prenáša cez pôdu, zvieracie exkrementy a hnijúce zvyšky rastlín. Tieto mykózy sú mimoriadne ťažké, s deštruktívne zmeny vnútorné orgány, koža, kosti, kĺby, oči. Pri absencii liečby končia smrťou.

Na rozdiel od týchto ochorení nie je dermatomykóza taká závažná, ale výrazne zhoršuje kvalitu života pacienta. Dermatomykóza je skupina plesňových ochorení, ktoré postihujú kožu a jej prílohy, nechty a vlasy.

V prvom rade sú to patogény. lišaj, onychomykóza, mykózy nôh a iné typy plesňových kožných lézií – Trichophyton, Microsporum a Epidermophyton. Dermatomykózy nie sú charakterizované bežnými prejavmi. Tieto choroby však sú nepríjemné príznaky a vonkajšie kozmetické chyby.

Flukonazol je účinný pri všetkých týchto typoch mykóz. Jeho účinok je založený na blokovaní cytochrómu 450 v bunke huby. Cytochrómy sú skupinou enzýmov s rôznymi biochemickými funkciami. Vykonávajú procesy oxidácie, syntézy, tkanivového dýchania, neutralizácie jedov, odstraňovania odpadových produktov z bunky a oveľa viac. Cytochrómy patria do triedy hemoproteínov.

Pozostávajú z proteínovej časti, proteínu a neproteínového hemu obsahujúceho 2-valentné železo. Niektoré cytochrómy absorbujú svetlo s vlnovou dĺžkou 450 nm – odtiaľ názov. Cytochrómy 450 sa nachádzajú v bunkách rastlín, húb, zvierat a ľudí a sú špecifické pre každý druh.

Flukonazol blokuje enzýmy, ktoré sú súčasťou systému cytochrómu 450, a tým narúša mnohé metabolické procesy v bunke huby, najmä výmenu fytosterolov (rastlinných sterolov), premenu lanosterolu na ergosterol. V tomto prípade sa hubová bunka stáva neschopnou delenia, zvyšuje sa priepustnosť bunkovej membrány.

Bunka nedokáže syntetizovať proteolytické enzýmy, ktoré zabezpečujú fixáciu huby na tkanivách ľudského tela. Virulencia sa znižuje a huba nakoniec zomrie. Zároveň liek prakticky neovplyvňuje ľudský systém cytochrómu 450.

Liek má malý vplyv na metabolizmus a hormonálne pozadiečloveka, a to priaznivo v porovnaní s antimykotickými látkami predchádzajúcich generácií. Vďaka svojim fyzikálno-chemickým vlastnostiam sa flukonazol hromadí v krvi, vo vnútorných orgánoch, v koži a jej prílohách v koncentráciách potrebných na zničenie huby.

Nie vždy je však liek účinný pri mykózach. Niektoré odrody kandidálnej huby, najmä Candida krusei, na ňu nie sú citlivé. V týchto prípadoch môže vymenovanie flukonazolu vyvolať plesňovú superinfekciu. Aby sa tomu zabránilo, je potrebná adekvátnejšia komplexná antifungálna terapia s použitím iných liekov.

Trochu histórie

Do polovice minulého storočia neexistovali špecifické antimykotiká, mykózy sa liečili antiseptikami, jodidom draselným a často neúspešne. Prvým antimykotickým činidlom bol Nystatín, získaný v roku 1954. Doslova okamžite boli syntetizované ďalšie lieky prvej generácie - Amfotericín B, Griseofulvin, ktoré sa už desaťročia používajú v liečbe dermatomykóz a systémových mykóz.

Antimykotiká druhej generácie (Miconazol, Clotrimazol, Ketoconazole) boli získané neskôr - v 60-70 rokoch Flukonazol ako zástupca antimykotík III generácie bol syntetizovaný v roku 1982. Po mnoho rokov sa úspešne používa v Rusku iv zahraničí.

Je pravda, že popularita flukonazolu v súčasnosti klesá. Bol nahradený liekmi IV generácie (Voriconazole, Posaconazole, Ravuconazole), ktoré úspešne prešli klinickými skúškami a boli zaregistrované v Rusku koncom 90-tych rokov a začiatkom roku 2000.

Technológia syntézy

Flukonazol sa vyrába synteticky. Najprv sa zložky zmiešajú vo vodnom alkalickom roztoku: 2,4-difluór-1H-1,2,4-triazol-1-yl-acetofenón, 1,2,4-triazol a trimetylsulfoxóniumjodid. Výsledná zmes sa vylúhuje 6 až 28 hodín pri teplote 4 až 25 °C a potom sa zahreje na 45 až 50 °C.

Potom sa pridá metylénchlorid, premyje sa vodou a metylénchlorid sa odstráni, premyje sa toluénom, ktorý sa tiež odstráni. Potom sa zmes infúzi 0,5 až 2 hodiny, znova sa premyje toluénom pri teplote 25 až 30 °C. Konečným stupňom je sušenie pri teplote 60 až 65 °C počas 8 až 12 hodín.

Okrem hlavnej látky Fluconazole sa pri výrobe tabliet používajú ďalšie zložky: polyvinylpyrolidón s nízkou molekulovou hmotnosťou, stearát vápenatý a stearát horečnatý, zemiakový škrob.

Formulár na uvoľnenie

• Tablety a kapsuly 50, 100, 150 mg;
• 0,2 % infúzny roztok ( intravenózne infúzie) - 200 mg v 100 ml roztoku;
• Prášok na injekciu - 50 mg v 5 ml injekčných liekovkách (Diflucan);
• Infúzny roztok - 100 mg v 50 ml injekčných liekovkách (Diflucan);
• Sirup 5 mg/ml v 100 ml injekčných liekovkách (Mycomax).

Flukonazol vyrába mnoho ruských farmaceutických spoločností (Veropharm, Ozon, Vertex atď.) Existuje aj maďarský Fluconazol Teva. Z originálnych patentovaných liekov s účinná látka Flukonazol je najznámejší - Diflucan, vo forme kapsúl a infúzneho roztoku vyrábaný vo Francúzsku svetoznámou farmaceutickou spoločnosťou Pfizer. Náklady na Diflucan sú výrazne vyššie ako na domáci flukonazol.

Existuje množstvo ďalších liekov s účinnou látkou flukonazol:

• Mikomax - kapsuly, infúzny roztok, sirup. Zentiva, Česká republika, Fresenius, Rakúsko.
• Diflazon - kapsuly, infúzny roztok. Krka, Slovinsko.
• Forkan - kapsuly, infúzny roztok. Zipple, India.
• Mikosist - kapsuly, infúzny roztok. Gedeon Richter, Maďarsko.
• Mycoflucan - tablety, infúzny roztok. Dr. Reddis, India.
• Fluconorm - kapsuly. Rusan, India.
• Maiconil - infúzny roztok. Clarice, India.
• Flucoral - kapsuly. Bilim, Turecko.
• Flucostat - kapsuly, infúzny roztok. Dalfarm, Pharmstandard, Rusko.

Okrem toho je Fluconazol súčasťou tabletovej súpravy Safocid, ktorú vyrába indická Laika. Táto súprava obsahuje 1 tabletu flukonazolu 150 mg, 1 tabletu antibiotika azitromycín 1000 mg a 2 tablety antimikrobiálne činidlo Secnidazol 1000 mg.

Indikácie

• Kandidóza slizníc ústnej dutiny, hltana, bronchopulmonálna, genitourinárny systém s kandidúriou;
• Generalizovaná kandidóza s poškodením vnútorných orgánov, očí, pobrušnice, endokardu;
• Genitálna kandidóza - vaginálna kandidóza u žien a kandidálna balanopostitída u mužov;
• Kryptokokóza akejkoľvek lokalizácie vrátane kryptokokovej meningitídy;
• Dermatomykóza - mykózy kože, inguinálnych oblastí, chodidiel, onychomykóza, pityriasis versicolor;
• Endemické mykózy - blastomykóza, kokcidioidomykóza, histoplazmóza;
• Prevencia a liečba mykóz u rizikových skupín - HIV infikovaných, trpiacich inými stavy imunodeficiencie, zhubné novotvary ktorí podstúpili ožarovanie a chemoterapiu pre tieto novotvary.

Dávkovanie

Flukonazol sa užíva raz denne v dávke, ktorá sa v závislosti od závažnosti stavu pohybuje od 50 do 400 mg. Kapsuly sa prehĺtajú celé. Infúzny roztok sa podáva pomaly rýchlosťou 200 mg/hodinu. Pri ťažkých generalizovaných mykózach je vhodnejšia infúzna cesta. Pri prechode z infúzie na vnútorné podávanie alebo naopak nie je potrebné meniť dávku lieku.

• Závažná generalizovaná kandidóza. Prvý deň užite 400 mg, ďalší - 200 mg. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 400 mg. Trvanie liečebného cyklu závisí od klinických a laboratórnych výsledkov.
• Kryptokokóza. Prvý deň sa užíva 400 mg flukonazolu, v nasledujúcich dňoch 200 - 400 mg. Dĺžka liečby závisí od jej účinnosti, v priemere je to 6-8 týždňov. Aby sa predišlo recidíve kryptokokovej meningitídy u ľudí infikovaných vírusom HIV, je potrebné užívať 200 mg flukonazolu denne počas dlhého obdobia.
• Orálna a faryngálna kandidóza. Odporúčaná denná dávka je 50-100 mg. Trvanie kurzu je 1-2 týždne. Pri iných typoch kandidózy kože a slizníc (s výnimkou genitálnej kandidózy) sa odporúča užívať 50-100 mg počas 15-30 dní. Na prevenciu kandidózy ústnej dutiny a hltana u HIV-infikovaných ľudí sa odporúča užívať 150 mg raz týždenne.
• Vaginálna kandidóza. Vezmite 150 mg raz. Na prevenciu recidívy vaginálnej kandidózy - 150 mg raz mesačne počas 4-12 mesiacov.
• Balanopostitída. Užite 150 mg perorálne raz.
• Kožné lézie. Liečivo sa užíva denne v dávke 50 mg alebo týždenne v dávke 150 mg. Trvanie kurzu je 2-4 týždne. Pri mykózach nôh to môže trvať 6 týždňov.
• Pityriasis versicolor. Užívajte 300 mg týždenne počas 2 týždňov.
• Onychomykóza- 150 mg raz týždenne. Liečba sa vykonáva až do úplného obnovenia nechtu, kedy sa postihnuté tkanivo nahradí zdravým. Pri mykóze nechtov na rukách to môže trvať 3-6 mesiacov, nechtov na nohách - 6-12 mesiacov.
• Závažné endemické mykózy. Ich eliminácia môže vyžadovať až 2 roky denného príjmu flukonazolu v dávke 200 – 400 mg.

U detí sa flukonazol používa v rovnakom režime ako u dospelých. Denná dávka je 3-12 mg/kg telesnej hmotnosti.

Farmakodynamika

Ukazovatele dynamiky distribúcie flukonazolu s intravenózne podanie a požitie sa od seba príliš nelíšia. Pri vnútornom užití sa liek dobre vstrebáva. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa vytvorí po 0,5-1,5 hodinách. Jedenie neovplyvňuje absorpciu flukonazolu.

Liečivo sa dobre distribuuje v tkanivách a v tekutých médiách tela - v spúte, slinách, rohovinovej substancii nechtov, v epidermis, v cerebrospinálnej tekutine. Obsah liečiva v cerebrospinálnom moku je 80 % obsahu v krvnej plazme. A v rohovke nechtov, v koži a v sekrétoch potu je flukonazol viac ako v krvnej plazme. Liečivo sa vylučuje hlavne močom, pričom 80 % sa nemení.

Vedľajšie účinky

• CNS: bolesť hlavy, závrat, konvulzívny syndróm
• gastrointestinálny trakt: zmeny chuťových vnemov, bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, plynatosť, hnačka. Zvýšená hladina bilirubínu a pečeňových enzýmov v krvi, žltačka, v zriedkavé prípady- toxické poškodenie pečene.
• Kardiovaskulárny systém: Zmeny EKG, poruchy srdcového rytmu.
• Krv: leukopénia, neutropénia, agranulocytóza, trombocytopénia, hypokaliémia, zvýšené hladiny triglyceridov.
• Kožené: vyrážka, svrbenie, alopécia, angioedém, opuch tváre, v zriedkavých prípadoch toxická epidermálna nekrolýza.

Vo väčšine prípadov je liek dobre tolerovaný a tieto vedľajšie účinky sú zriedkavé.

Kontraindikácie

• Individuálna intolerancia na flukonazol a iné antimykotiká, deriváty triazolu;
• Deti do 1 roka.

Liek sa predpisuje opatrne pri poruchách funkcie pečene, ako aj pri organických srdcových chorobách nerovnováha elektrolytov a iné stavy, pri ktorých existuje riziko srdcových arytmií.

Interakcia s inými liekmi

• Antikoagulanciá- riziko hematómov a spontánneho krvácania z nosa a gastrointestinálneho traktu.
• Benzodiazepíny- zvýšenie ich koncentrácie v krvnej plazme a zvýšenie ich účinku.
• Cisaprid- užívanie tohto lieku s flukonazolom je kontraindikované z dôvodu závažných a život ohrozujúcich srdcových arytmií (blikanie, ventrikulárny flutter).
• hydrochlorotiazid- zvyšuje koncentráciu flukonazolu v krvnej plazme.
• fenytoín
• rifabutín- zvýšenie plazmatickej koncentrácie tohto lieku.
• rifampicín- môže byť potrebné zvýšenie dávky flukonazolu.
• Hypoglykemické tablety, deriváty sulfonylmočoviny- nebezpečenstvo hypoglykémie.
• takrolimus- zvýšenie plazmatickej koncentrácie tohto lieku, zvýšená nefrotoxicita.
• terfenadín- kvôli možným nebezpečným srdcovým arytmiám je kombinácia tohto lieku s flukonazolom kontraindikovaná.
• teofylín- zvyšuje pravdepodobnosť toxického účinku tohto lieku.
• Astemizol- zvýšenie sérovej koncentrácie tohto lieku.

Tehotenstvo a laktácia

Neexistujú žiadne jasné údaje potvrdzujúce bezpečnosť flukonazolu počas gravidity. Okrem toho sa vyskytli prípady vrodených malformácií u detí, ktorých matky počas tehotenstva užívali flukonazol. Preto je liek počas tehotenstva kontraindikovaný.

Používa sa len v extrémnych prípadoch, pri generalizovaných ťažkých mykózach, keď očakávaný prínos pre matku preváži pravdepodobné riziko pre plod. Ženám užívajúcim flukonazol sa odporúča používať antikoncepciu. Flukonazol dobre prechádza do materského mlieka. Preto je počas dojčenia kontraindikovaný.

Skladovanie

Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 30 0 C. Trvanlivosť - 5 rokov. Kapsuly sa môžu vydávať bez lekárskeho predpisu.

Možno by ste sa mali obrátiť na nasledujúcich lekárov:

Vážení návštevníci stránky Farmamir. Tento článok nie je lekárska rada a nemal by sa používať ako náhrada konzultácie s lekárom.

Ďakujem

Stránka poskytuje informácie o pozadí len na informačné účely. Diagnóza a liečba chorôb by sa mala vykonávať pod dohľadom špecialistu. Všetky lieky majú kontraindikácie. Vyžaduje sa odborná rada!

Liečba flukonazolom 150 môže spôsobiť množstvo vedľajších účinkov.

Možnosť dysfunkcie orgánov gastrointestinálny trakt, prejavujúce sa porušením defekácie (zápcha alebo hnačka), nadúvanie, nutkanie na vracanie, bolesť v epigastrickej oblasti, bolesť zubov, nechuť k jedlu. V ojedinelých prípadoch boli zaznamenané poruchy funkcie pečene, ktoré sa prejavili zožltnutím kože a slizníc, zvýšením množstva bilirubínu v krvi, ako aj aktiváciou niektorých pečeňových enzýmov.

Práca môže byť prerušená nervový systém. Podobné poruchy sa objavujú pri stavoch podobných migréne, poruche koordinácie, slabosti, spontánnej svalovej kontrakcii.
Môže byť tiež narušená práca orgánov, ktoré produkujú krv. To je vyjadrené v trombocytopénii, leukopénii, agranulocytóze, neutropénii.
Medikamentózna liečba často spôsobuje alergické prejavy, ako je žihľavka, veľmi zriedkavo rôzne typy exsudatívneho erytému, Lyellov syndróm, v ojedinelých prípadoch aj anafylaktické prejavy.

Niekedy môže liečba flukonazolom spôsobiť zhoršenie funkcie obličiek, nedostatok draslíka v tele, zvýšenie hladiny cholesterolu v krvi a zvýšenie triglyceridov.
Predávkovanie liekom by nemalo byť povolené. To môže vyvolať vízie a paranoidné stavy. V prípade predávkovania musíte urobiť výplach žalúdka a vypiť diuretikum. Na tri hodiny môže pomôcť aj hemodialýza.
Flukonazol sa nemá užívať bez rady lekára alebo iného lekára.

Pred použitím by ste sa mali poradiť s odborníkom.

Recenzie

Dostal som SARS, hrdlo a celkový stav. Vyzerá to tak, že imunitný systém vypadol.

Po užívaní antibiotík sa soor zhoršil. Začala si dávať pimafucínové čapíky a pila flukonazol. Objavili sa u mňa príznaky otravy – slabosť, nevoľnosť, riedka stolica, nechutenstvo. Budem používať flukonazol znova v rade?

Po užití flukonazolu prostredník a ukazováky opuchli a svrbia.Nie je jasné prečo!Prečo len tieto prsty a nie všetky?

Dobrý večer. flukonazol pil z drozdov, to je riadny d ... je lepsie ho nepit vobec, vedlajsie ucinky tohto lieku mi napuchli peru a tak sa proste neda vyjadrit ani dva prsty na pravej ruke, to veľmi svrbí a opuchnuté, že nemôžem ohnúť prsty.
Tak si pred pitím premysli, či ti to za to stojí!!

Dobry den.Po uzivani fluconazolu ma po 3 dnoch zacalo svrbiet koza na celom tele,zacervenanie.Na 4.-5.den sa obratila na koznu lekarku, predpisala mi horucu injekciu na 5 dni, povedala, že to prejde do mesiaca, ale bohužiaľ, po horúcej injekcii tieto červené sčervenanie stmavlo, zhnedlo (((nevedela, čo robiť, obrátila sa na iného dermatológa, napísala 10 dní horúcej injekcie, ale nenastali žiadne zmeny.Odvtedy prešiel viac ako 1 rok stále sa toho neviem zbaviť,lebo som toto dievča pre mňa obrovský problém a katastrofa jednoduchá.ani neviem čo robiť a na koho sa obrátiť, už rok sa trápim s týmto problémom, skúšal som bielenie, ale výsledky boli 0%.

Ahoj! po fluconozole som mala tvár veľmi opuchnutú a pokrytú červenými fľakmi.Potom sa bojím brať aj nystatín.

Ahoj! Na soor trpím neustále, nedávno som bola preliečená antibiotikami na inú chorobu a hneď sa to zhoršilo. V noci som pil flukonazol. Celú noc som trpela, pocit úzkosti, nepohodlia....Ráno som sa zobudila celá "zhrbená" s opuchom na tvári. Pery opuchnuté tak, že bolo ťažké hovoriť (((

Pred pár mesiacmi som bola na mini-interupcii. Termín bol vtedy päť týždňov. Potom to bolo dva dni trochu rozmazané a po výtoku sa zintenzívnili a zhnedli. Neprešli štyri týždne. Predpísali mi hormóny, bylinky, flukonazol a ešte pár liekov, k tomu ešte čípky s indometacínom. Nefungoval 4 týždne. Potom som vypila ešte nejaké bylinky a zdalo sa, že cyklus sa znormalizoval. Čo sa týka flukonazolu, môžem povedať, že pomohol.

Alkohol a flukonazol sú dve látky, ktoré majú toxický účinok na pečeni. Áno, a iné systémy a orgány môžu trpieť takouto kombináciou. Alebo v extrémnych prípadoch liečba huby flukonazolom nebude fungovať, ak sa počas tohto obdobia konzumuje alkohol. Experimentovanie s vlastným zdravím sa teda neoplatí. Aby ste to dokázali, prečítajte si tento článok.

Účinok flukonazolu na pečeň Účinok flukonazolu a alkoholu na mozgové bunky Úloha alkoholu pri liečbe plesní

Flukonazol je účinné lekárske antimykotikum, ktoré má široké spektrum účinku. Práca činidla priamo súvisí s deštrukciou biologicky aktívnych látok potrebných na stavbu membrán v bunkách huby. V dôsledku toho, ak nie je dostatok týchto látok, potom je životne dôležitá aktivita húb narušená a ich bunky odumierajú.
Flukonazol, podobne ako iné aktívne lieky, môže spôsobiť veľa vedľajších účinkov. Ústredným bodom tohto zoznamu je škodlivý účinok na pečeňové bunky (hepatotoxické účinky).

Je pozoruhodné, že pečeň trpí toxickým účinkom v najväčšej miere, keď existuje nejaký druh poruchy vo fungovaní tohto orgánu. zdravá pečeň takmer žiadne negatívne účinky.

Bohužiaľ, len málo pacientov si uvedomuje prítomnosť jedného alebo druhého ochorenia pečene. Dôvodom je absencia symptómov, ktoré sú viditeľné iba v pokročilých prípadoch. Lekár, ktorý predpisuje antimykotikum, je povinný prinútiť pacienta skontrolovať fungovanie pečene. V skutočnosti sa takýto postup často nerobí, preto nemožno vylúčiť hepatotoxický účinok flukonazolu.
Porušenie funkcie pečene počas liečby týmto liekom sa prejavuje v nasledujúcej forme:

Zmeny v laboratórnych údajoch (zvýšenie bilirubínu v krvi, nadmerná aktivita pečeňových enzýmov). Koža a skléra zožltnú. Hepatitída. Nekróza pečeňových buniek. Všetky vedľajšie účinky môžu trvať krátkodobo aj mať ťažké následky spôsobuje nezvratné zmeny v tele.

Na predpise lieku je uvedené, že počas užívania flukonazolu je zakázané užívať iné lieky alebo hepatotoxické látky. Alkohol samozrejme nie je výnimkou, pretože priamo toxický účinok na pečeňové bunky (hepatocyty) ničí a nahrádza ich tukovými bunkami alebo bunkami. spojivové tkanivo. Pri menších ochoreniach pečene nemusí liek žiadnym spôsobom ovplyvniť, ale jeho kombinácia s alkoholom spôsobí nenapraviteľné poškodenie orgánu.

Účinok flukonazolu a alkoholu na mozgové bunky

Flukonazol môže nepriaznivo ovplyvňovať aj neuróny (mozgové bunky). Tento vedľajší účinok je zriedkavý a prejavuje sa vo forme:

kŕče; strata pracovnej kapacity; únava; závraty; bolesť hlavy.

V prípade predávkovania sa vyskytujú halucinácie a bludy.
Alkohol ovplyvňuje mozgové bunky rovnakým spôsobom ako hepatocyty. A kombinácia príjmu alkoholu s liečbou flukonazolom niekoľkokrát zvýši neurotoxický účinok. Navyše, indukovaný stav je ťažké predpovedať.

Antifungálny liek ovplyvňuje aj obehový systém. To všetko sa odráža v činnosti srdca, spôsobuje až flutter komôr a fibriláciu predsiení.

Alkoholické nápoje, najmä tie silné, sa spočiatku jednoducho rozširujú. cievy, a potom sú prudko zúžené.

Niet divu, že chronických alkoholikov pribúda krvný tlak. To všetko veľmi zaťažuje srdce a spôsobuje rôzne porušenia jeho funkcií. Kombinácia alkoholu a flukonazolu môže spôsobiť ťažký záchvat arytmie.

Etylalkohol alebo alkohol pri perorálnom užívaní sa vyznačuje rýchlym vstrebávaním do krvi a výrazným vplyvom na bunkový metabolizmus. To narúša prácu všetkých účinných látok dôležitých v metabolických procesoch. A to zase vedie k vyrovnaniu účinku flukonazolu a zníženiu jeho účinku. Flukonazol je účinný liek v boji proti plesňovým infekciám. Ale zároveň má množstvo vedľajších účinkov, vrátane škodlivého účinku na mozgové a pečeňové bunky. Aby sa predišlo nezvratným následkom, počas liečby flukonazolom je zakázané piť alkohol. Toto je uvedené aj v návode na použitie lieku a tieto riadky by ste nemali preskočiť, čo motivuje, že flukonazol nepatrí k „silným“ liekom!

Povedz svojim priateľom!

Zdieľajte tento článok so svojimi priateľmi vo svojej obľúbenej sociálnej sieti pomocou sociálnych tlačidiel. Ďakujem!

Flukonazol - dosť vážne antifungálny liek, ktorý má množstvo možných vedľajších účinkov, kontraindikácií a liekové interakcie. Týka sa liekov na predpis, t.j. môže predpisovať iba lekár, berúc do úvahy individuálne charakteristiky pacienta a choroby.

Závažnosť vedľajších účinkov nezávisí od spôsobu podania lieku, ale od dávky na kg telesnej hmotnosti za deň.

Dobre sa vstrebáva z čriev (biologická dostupnosť nad 90 %), príjem potravy vstrebávanie neovplyvňuje. Maximálna koncentrácia v krvi sa objaví do hodiny po požití. Preniká do všetkých tkanív, vrátane mozgu. Vylučuje sa obličkami (hlavne). Čiastočne ovplyvňuje hormonálne pozadie u mužov.

Vysoké dávky flukonazolu negatívne ovplyvňujú prírastok hmotnosti u králikov, zvyšujú frekvenciu potratov. To platí pre dávky podobné 20-násobku terapeutickej dávky u ľudí. Pri primeranej hmotnosti zvieracích množstiev podaného flukonazolu neboli zistené žiadne negatívne účinky na plod alebo matku. Existujúce negatívne účinky pri predpisovaní vysokých dávok sa pripisujú miernemu účinku lieku na hormonálne pozadie.

Tehotenstvo

Flukonazol je indikovaný pre tehotné ženy iba pri závažných infekciách, ktoré ohrozujú život matky a / alebo plodu. Zodpovednosť môže prevziať iba ošetrujúci lekár s jasným porovnaním rizík a zamýšľaného účinku. Neexistujú žiadne priame štúdie o použití flukonazolu u tehotných a dojčiacich žien.

Existujú dôkazy o vývojových abnormalitách u detí, ktorých matky boli liečené dostatočne vysokými dávkami lieku (pri ťažkých mykotických ochoreniach), aj keď priama súvislosť medzi týmito skutočnosťami nebola dokázaná. Podľa noriem FDA je riziko vystavenia plodu hodnotené ako C, t.j. dohadný.

Počas materskej terapie dojčenie by mala byť ukončená, pretože flukonazol sa nachádza v materskom mlieku v rovnakých koncentráciách ako v krvi (ako už bolo spomenuté, dokonale preniká do všetkých tekutín).

Vedľajšie účinky nápravy

V Spojených štátoch amerických prebehla pomerne vážna štúdia na 448 pacientoch, ktorí užívali flukonazol v štandardnej terapeutickej dávke, t.j. 150 mg jedenkrát na liečbu vaginálnej kandidózy (soor). Každá štvrtá osoba na pozadí užívania lieku zaznamenala nasledujúce vedľajšie účinky:

13% bolesť hlavy; 7% nevoľnosť; 6% bolesť brucha; 3% hnačka; 1% dyspepsia; 1% závraty; 1% porušenie vnímania chuti.

Zvyšok pociťoval niektoré zle diferencované negatívne vnemy. V zriedkavých prípadoch spôsobuje flukonazol výraznú alergickú reakciu.

Vo väčšej štúdii (4 048 pacientov) sa pozoroval výskyt komplikácií pri kombinácii flukonazolu s inými liekmi a chorobami. Najhoršie je, že flukonazol sa kombinoval s cytostatikami u pacientov s HIV. Hlavné vedľajšie účinky boli rovnaké ako v prvej skupine subjektov.

Niekedy flukonazol spôsobuje vážne komplikácie pečene až po smrť. Po vysadení lieku príznaky poškodenia pečene ustúpia. Z tohto dôvodu by mal lekár pri dlhodobej liečbe flukonazolom pravidelne predpisovať pečeňové testy (AST, ALT atď.).

V závažných prípadoch sa hepatotoxický účinok prejavuje vo forme hepatitídy, zhoršeného odtoku žlče (cholestáza) a akútneho zlyhania pečene. Všetky tieto smutné výsledky boli pozorované hlavne u pacientov s HIV, malígnymi novotvarmi a ťažkými formami tuberkulózy.

Možno je to spôsobené paralelným používaním ťažkých špecifických antibiotík: izoniazid, rifampicín, fenytoín, pyrazínamid.

Vedľajší účinok sa líši od vedľajšieho účinku v tom, že nebola preukázaná súvislosť toho, čo sa stalo s príjmom konkrétneho lieku. Napriek tomu sú výrobné spoločnosti povinné zaznamenávať všetko, čo sa s pacientom (kontrolná skupina) počas liečby stane, a zahrnúť to do pokynov:

kŕče; kožné vyrážky, Stevenasov-Johnsonov syndróm, toxické kožné lézie (epidermálna nekrolýza); Exfoliatívna dermatitída u pacientov s AIDS a zhubné nádory; Porušenie zloženia bunkových prvkov krvi: leukopénia (zníženie počtu leukocytov), ​​trombocytopénia (zníženie počtu krvných doštičiek);

Zvýšenie cholesterolu

Porušenie metabolizmu tukov: zvýšený cholesterol (hypercholesterolémia), triglyceridy;

Znížené hladiny draslíka.

Štúdie sa uskutočnili v USA a Európe a zahŕňali 577 detí vo veku od jedného dňa do 17 rokov vrátane. Dávka pre všetkých bola 15 mg/kg telesnej hmotnosti/deň počas dlhšieho obdobia. Celkovo boli vedľajšie účinky zistené v 13% prípadov:

5,4 % zvracanie; 2,8 % bolesti brucha; 2,3 % nevoľnosť; 2,1 % hnačky.

U 2,3 % bola liečba prerušená pre závažné vedľajšie účinky.

Liek môže byť škodlivý za nasledujúcich podmienok

Predávkovanie a prvá pomoc

Hlavné príznaky: hnačka, nevoľnosť až zvracanie, môžu sa vyskytnúť kŕče.

Kožné vyrážky

Liečba: výplach žalúdka so súbežným podávaním diuretík. Vyžaduje sa hospitalizácia. Prijatý pacient je odoslaný na trojhodinovú hemodialýzu (umožňuje znížiť koncentráciu lieku takmer o 50 %), inak lekári konajú podľa okolností, podľa typu interakcie. Táto situácia sa spravidla vyskytuje u starších pacientov s veľkým počtom súbežných stretnutí.

Existujú informácie o jednom pacientovi, ktorý predávkovaním flukonazolom vyvolal kliniku paranoidných bludov a halucinácií. Vzhľadom na to, že išlo o 42-ročného HIV pacienta (toxikomana), takéto nežiaduce účinky nemožno klasifikovať ako typické pre predávkovanie.

Ak je vám alebo vašim blízkym predpísaný flukonazol dlhodobo - snažte sa eliminovať riziko liekových interakcií, pozorne počúvajte odporúčania svojho lekára, neužívajte počas tohto obdobia alkoholické nápoje. Osobitná pozornosť by sa mala venovať starším príbuzným, ktorí užívajú veľa rôznych liekov súčasne, pretože to výrazne zvyšuje riziko vedľajších účinkov pri užívaní flukonazolu.

Lekár-terapeut mestskej polikliniky. Pred ôsmimi rokmi som absolvoval štát Tver Lekárska univerzita s vyznamenaním.

Viac

Antimykotikum Flukonazol je syntetické antimykotikum, patrí do skupiny triazolových derivátov. Účinok lieku je založený na inhibícii plesňových enzýmov cytochrómu P450.

U ľudí flukonazol inhibuje enzým CYP2C9 cytochrómu P450, ktorý sa podieľa na metabolizme antikoagulancií - lieky ktoré znižujú zrážanlivosť krvi, čím zabraňujú tvorbe krvných zrazenín.

Flukonazol nepotláča hlavnú skupinu enzýmov závislých od cytochrómu P450 u ľudí, čo ho robí bezpečnejším pre pečeň ako antimykotiká iných tried.

Antimykotikum Fluconazole sa používa pri liečbe širokého spektra plesňových ochorení, používa sa pri liečbe:

kandidóza - koža, pohlavné orgány, ústna dutina, pľúca; microsporia; trichofytóza; blastomykóza.

Antifungálna látka je predpísaná na liečbu antibiotikami, chemoterapiu, transplantáciu orgánov na prevenciu hubových ochorení.

Liečivo je dostupné v tabletách, kapsulách, práškoch na injekciu. Pri užívaní kapsúl sa maximálna koncentrácia v krvi vytvorí po 1,5 hodine. Čas, počas ktorého sa koncentrácia flukonazolu v krvnej plazme zníži dvakrát, je 30 hodín.

Antimykotikum ľahko preniká do všetkých telesných tekutín a udržiava sa v terapeutickej dávke počas celého dňa. Liečivo sa nachádza v slinách, materskom mlieku, cerebrospinálnom moku, spúte, pošvových sekrétoch, potnej tekutine.

NÁZOR ODBORNÍKOV!

Elena Malysheva:

Môžeme vyliečiť alkoholizmus? Áno! Použite účinný domáci liek…”

Liečivo sa vylučuje z tela obličkami, dĺžka polčasu závisí od ich funkčný stav. Pri zlyhaní obličiek sa vylučovanie lieku spomaľuje.

Absolútnou kontraindikáciou antimykotík je alergia na liek, dojčenie, vek do 4 rokov. S opatrnosťou ho vymenujte starším ľuďom, ľuďom trpiacim zlyhaním obličiek, ochorením pečene, počas tehotenstva.

Relatívnou kontraindikáciou je súčasné užívanie liekov s hepatotoxickým účinkom a alkoholu. V tomto prípade sa pri predpisovaní lieku hodnotí možné výhody alebo poškodenie, ktoré môže spôsobiť ľudskému zdraviu.

Najvýraznejšie vedľajšie účinky sú pozorované zo strany tráviaci trakt. Užívanie antimykotika spôsobuje:

bolesť v žalúdku; nevoľnosť, vracanie; zvrhlosť chuti, nedostatok chuti do jedla; žltačka, hepatonekróza.

Flukonazol spôsobuje poruchy funkcií nervového systému. Dlhodobá liečba týmto antimykotikom môže spôsobiť závraty, únavu, kŕče a v prípade predávkovania halucinácie, zmeny správania.

Nebezpečné zmeny sa vyskytujú pri nežiaducej reakcii tela na flukonazol zo srdca. Existujú zmeny na kardiograme (predĺženie Q-T interval), fibrilácia predsiení. Menej často dochádza k poklesu draslíka v krvi, poškodeniu hematopoetického systému, obličiek.

Informácie o videu o lieku Flukonazol:

Nebezpečenstvo flukonazolu a etylalkohol spočíva v ich pôsobení na pečeň a srdce. Súčasné podávanie lieku a etanolu môže spôsobiť vážne alergické reakcie – anafylaktický šok, angioedém.

Okrem toho, ak spolu s flukonazolom užijete alkohol, môže dôjsť k poruchám funkcie orgánov rovnováhy s rozvojom skutočného závratu, ochorenia, pri ktorom závraty môžu trvať niekoľko hodín.

Alkohol, podobne ako antimykotikum, nepriaznivo ovplyvňuje elektrokardiogram (EKG). Tieto toxické zlúčeniny, keď sa používajú spolu, upravujú EKG a ohrozujú náhlu smrť.

Jedným z možných vedľajších účinkov užívania flukonazolu je predĺženie Rozpätie Q-T na EKG. Alkohol, najmä pri dlhodobom zneužívaní, spôsobuje podobnú zmenu EKG.

Kardiotoxický účinok flukonazolu a etanolu sa prejavuje závratmi, stratou vedomia. Nebezpečný je najmä asymptomatický priebeh tejto poruchy. S latentnou, asymptomatickou formou priebehu syndrómu predĺženia intervalu Riziko Q-T náhla smrť pribúda.

Alkohol aj flukonazol majú toxický účinok na pečeň, spôsobujú zvýšenie hladín bilirubínu v krvi, produktu rozpadu červených krviniek.

Porucha funkcie pečene je sprevádzaná:

žltnutie koža, očné bielko; stmavnutie moču, výkalov; podráždenosť, slabosť; ospalosť, mdloby.

Podobne ako alkohol, aj flukonazol môže zvýšiť hladinu pečeňového enzýmu alkalickej fosfatázy, čo spôsobuje nevoľnosť, bolesti brucha a horúčku.

Použitie antimykotík a alkoholu ovplyvňuje pečeň podobným spôsobom:

aktivuje enzýmy alanínaminotransferázu, aspartátaminotransferázu; zvyšuje riziko zlyhania pečene.

Najpravdepodobnejším dôsledkom súčasnej interakcie flukonazolu a alkoholu je hepatonekróza pečene. Okrem toho samotný alkohol zmení účinok lieku na telo.

Najnebezpečnejšie zmeny srdcovej aktivity pre zdravie sú:

porušenie rytmu srdcového tepu; ischémia srdca; infarkt.

Väčšina nebezpečný následok recepcia liek a veľká dávka alkoholu – cirhóza pečene, náhla smrť v dôsledku zástavy srdca.

Lekári poznamenávajú, že pri užívaní antimykotík by sa nemali piť ani malé dávky alkoholu.Látky nie sú navzájom kompatibilné. Je však možné piť alkohol 30 hodín po flukonazole, na konci polčasu rozpadu lieku?

V tomto prípade je potrebné pamätať na to, že polčas zodpovedá zníženiu terapeutickej koncentrácie na polovicu, a nie úplnému vylúčeniu lieku z tela.

Pri zlyhaní pečene, v starobe, toto antimykotikum zostáva v tele dlhú dobu, čo sa berie do úvahy pri predpisovaní dávkovania - v tomto prípade sa znižuje 2-krát.

Určité množstvo flukonazolu je prítomné v krvnej plazme aj po 30 hodinách. A pri sprievodných ochoreniach obličiek sa môže predĺžiť aj samotný polčas rozpadu.

Ako dlho teda môžete piť alkohol? Na to, aby sa telo úplne vyčistilo od flukonazolu, musia prejsť 3 alebo viac dní, ak má pacient ochorenie obličiek. Stopový obsah tohto antimykotika možno zistiť do 5 dní.

Po flukonazole môžete piť alkohol najskôr o 3 dni neskôr. Toto obdobie je vhodné predĺžiť na 5 dní, aby sa pečeň a obličky úplne zbavili prítomnosti antimykotík.

• Kategória: