rr d / inf. 50 mg/ml: 100 ml kont.
Reg. č: 17.09.1002 zo dňa 09.05.2017 - Platnosť reg. bije nie je obmedzený

Infúzny roztok transparentné, bezfarebné.

Pomocné látky: chlorid sodný - 0,9 g, voda na injekciu - do 100 ml.

Teoretická osmolalita: 708 mOsmol/kg.

100 ml - polymérové ​​nádoby (1) - plastové vrecká.
100 ml - polymérové ​​nádoby (1) pre nemocnice - plastové vrecká (80) - kartónové krabice (pre nemocnice).
100 ml - polymérové ​​nádoby (1) pre nemocnice - plastové vrecká (100) - kartónové krabice (pre nemocnice).

Popis lieku KYSELINA AMINOKAPRONOVÁ bola vytvorená v roku 2012 na základe pokynov zverejnených na oficiálnej stránke Ministerstva zdravotníctva Bieloruskej republiky. Dátum aktualizácie: 24.04.2013

farmakologický účinok

Kyselina aminokaprónová inhibuje krvnú fibrinolýzu. Blokovaním aktivátorov plazminogénu a čiastočnou inhibíciou účinku plazmínu má kyselina aminokaprónová špecifický hemostatický účinok pri krvácaní spojenom so zvýšenou fibrinolýzou. Okrem toho kyselina aminokaprónová inhibuje aktivačný účinok streptokinázy, urokinázy a tkanivových kináz na fibrinolýzu, neutralizuje účinky kalikreínu, trypsínu a hyaluronidázy a znižuje priepustnosť kapilár.

Farmakokinetika

Pri intravenóznom podaní sa účinok prejaví po 15-20 minútach. Zistilo sa, že pri dlhodobom podávaní sa kyselina aminokaprónová distribuuje do všetkých extravazálnych a intravazálnych kompartmentov tela vrátane erytrocytov. 65 % podanej dávky sa vylúči močom v nezmenenej forme a 11 % sa vylúči vo forme metabolitov kyseliny adipovej. T 1/2 pre liek je asi 2 hodiny.

Pri porušení vylučovacej funkcie obličiek dochádza k oneskoreniu vylučovania kyseliny aminokaprónovej, v dôsledku čoho sa jej koncentrácia v krvi prudko zvyšuje. Kyselina aminokaprónová sa neviaže na plazmatické bielkoviny.

Indikácie na použitie

• zastaviť krvácanie chirurgické zákroky a rôzne patologických stavov pri ktorých je zvýšená fibrinolytická aktivita krvi a tkanív po operáciách pľúc, prostaty, pankreasu a štítnej žľazy;
• s predčasným oddelením normálne umiestnenej placenty, predĺženou retenciou v maternici mŕtveho plodu;
• ochorenia pečene;
• akútna pankreatitída;
• hypoplastická anémia;
• s masívnymi transfúziami konzervovanej krvi, ak existuje možnosť rozvoja sekundárnej hypofibrinogenémie.

Dávkovací režim

Pred podaním vizuálne skontrolujte polymérny obal s liekom, skontrolujte tesnosť balenia a prítomnosť etikety.Roztok by mal byť priehľadný, nemal by obsahovať suspendované častice ani sediment. Kyselina aminokaprónová sa vstrekuje do / do.

Denná dávka Pre dospelých je 5-30 g Ak je potrebné dosiahnuť rýchly účinok (akútna hypofibrinogenémia), intravenózne sa injikuje až 100 ml roztoku kyseliny aminokaprónovej v izotonickom roztoku chloridu sodného rýchlosťou 50-60 kvapiek / min. Počas 1. hodiny sa podáva v dávke 4-5 g, v prípade pretrvávajúceho krvácania 1 g každú hodinu najviac 8 hodín alebo do úplného zastavenia. S obnovením krvácania sa infúzia opakuje každé 4 hodiny.

deti- pri dávke 100 mg/kg telesnej hmotnosti v prvej hodine, potom 33 mg/kg/h, maximálna denná dávka je 18 g/m 2 povrchu tela. Trvanie liečby - 3-14 dní.

Vedľajšie účinky

Sú bežné: edém, bolesť hlavy, slabosť.

Alergické reakcie: alergické a anafylaktoidné reakcie, anafylaktický šok.

Lokálne reakcie: reakcie v mieste vpichu, bolesť a nekróza.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: bradykardia, arteriálna hypotenzia, periférna ischémia, trombóza.

Z gastrointestinálneho traktu: bolesť brucha, hnačka, nevoľnosť, vracanie.

Hematologické: agranulocytóza, poruchy koagulácie, leukopénia, trombocytopénia.

Zo strany pohybového aparátu: zvýšená kreatínfosfokináza, svalová slabosť, myalgia, myopatia, myozitída, rabdomyolýza.

Z nervového systému: zmätenosť, delírium, závraty, halucinácie, intrakraniálna hypertenzia, mŕtvica, synkopa.

Zo strany dýchací systém: dyspnoe, upchatý nos, tromboembolizmus pľúcna tepna.

Zo strany koža: svrbenie, vyrážka.

Zo zmyslových orgánov: hučanie v ušiach, znížené videnie, slzenie.

Zo strany genitourinárny systém: zvýšenie hladiny močoviny v krvnom sére, zlyhanie obličiek.

Kontraindikácie na použitie

• precitlivenosť;
• hyperkoagulabilita (trombóza, tromboembolizmus), sklon k trombóze a tromboembolickým ochoreniam;
• koagulopatia v dôsledku difúznej intravaskulárnej koagulácie;
• akútne poruchy koronárnej cirkulácie;
• DIC;
• ochorenie obličiek s poruchou vylučovacej funkcie;
• hematúria;
• priestupkov cerebrálny obeh;
• tehotenstvo, laktácia.

Opatrne: arteriálna hypotenzia, chlopňové ochorenie srdca, zlyhanie pečene, chronické zlyhanie obličiek, deti a dospievajúci do 18 rokov (kvôli chýbajúcim klinickým údajom o bezpečnosti a účinnosti).

Použitie u detí

Opatrne:

• deti a dospievajúci do 18 rokov.

Liek sa používa u detí rýchlosťou 100 mg / kg telesnej hmotnosti v prvej hodine, potom 33 mg / kg / h, maximálna denná dávka je 18 g / m 2 povrchu tela. Trvanie liečby - 3-14 dní.

špeciálne pokyny

Kyselina aminokaprónová inhibuje pôsobenie aktivátorov plazminogénu a v menšej miere aj plazmínu. Liek sa nesmie predpisovať bez presnej diagnózy a/alebo laboratórneho potvrdenia hyperfibrinolýzy. Pri použití roztoku kyseliny aminokaprónovej musí lekár kontrolovať obsah fibrinogénu, fibrinolytickú aktivitu a čas zrážania krvi.

Pri intravenóznom podaní je potrebné kontrolovať koagulogram, najmä pri ischemickej chorobe srdca, po infarkte myokardu, s patologické procesy pečeň.

Používajte opatrne pri ochoreniach srdca a obličiek (kvôli riziku akútnych zlyhanie obličiek). Nepoužívať pri krvácaní z horného močového systému kvôli riziku intrarenálnej obštrukcie vo forme glomerulárnej kapilárnej trombózy.

Zriedkavo bola po dlhšom používaní hlásená slabosť. kostrového svalstva s nekrózou svalové vlákna. Klinický obraz sa môže pohybovať od miernej myalgie so slabosťou a únavou až po ťažkú ​​proximálnu myopatiu s rabdomyolýzou, myoglobinúriou a akútnym zlyhaním obličiek. Súčasne dochádza k zvýšeniu svalových enzýmov v krvnom sére, predovšetkým kreatínfosfokinázy (CPK). Preto sa majú počas dlhodobej liečby monitorovať hladiny CPK v sére. Ak sa zistí zvýšenie koncentrácie CPK, liečba liekom sa má prerušiť. Treba zvážiť aj možnosť poškodenia srdcového svalu pri kostnej myopatii. Je potrebné vyhnúť sa rýchlemu intravenóznemu podaniu lieku, pretože to môže spôsobiť hypotenziu, bradykardiu a/alebo arytmiu.

Kyselina epsilon-aminokaprónová sa nemá podávať s liekmi obsahujúcimi faktor IX alebo iné faktory, ktoré ovplyvňujú koagulačný systém, kvôli zvýšenému riziku trombózy.

Predávkovanie

Pri závažnom predávkovaní sa vyvíja hypotenzia, zlyhanie srdca a obličiek. Liečba je symptomatická.

V niektorých zriedkavé prípady možná hyperkoagulácia s rizikom trombózy a embólie. Na korekciu zvýšenej zrážanlivosti krvi sa odporúča použiť streptokinázu, urokinázu, fibrinolyzín a heparín.

Existujú dôkazy, že kyselinu aminokaprónovú možno odstrániť hemodialýzou a peritoneálnou dialýzou.

lieková interakcia

Použitie roztoku kyseliny aminokaprónovej sa môže kombinovať so zavedením roztokov glukózy, hydrolyzátov a roztokov proti šoku.

Pri súčasnom vymenovaní roztoku kyseliny aminokaprónovej s antikoagulanciami a protidoštičkovými látkami je hemostatický účinok oslabený.

Registračné číslo: LP 002616-030816
Značka: kyselina aminokaprónová
Medzinárodný nechránený názov alebo názov zoskupenia: Kyselina aminokaprónová
Dávková forma: infúzny roztok.

Zloženie na 1 liter:
Účinná látka
Kyselina aminokaprónová - 50,0 g
Pomocné látky
Chlorid sodný - 9,0 g
Voda na injekciu do 1,0 l
Teoretická osmolarita 689 mOsmol/l

Popis.
Priehľadná bezfarebná kvapalina.

Farmakoterapeutická skupina:
Hemostatické činidlo - inhibítor fibrinolýzy.

ATX kód: B02AA01.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika:
Kyselina aminokaprónová je syntetický analóg lyzínu. Inhibuje fibrinolýzu kompetitívnym nasýtením receptorov viažucich lyzín, cez ktoré sa plazminogén (plazmín) viaže na fibrinogén (fibrín). Liek inhibuje aj biogénne polypeptidy - kiníny (inhibuje aktivačný účinok streptokinázy, urokinázy, tkanivových kináz na fibrinolýzu), neutralizuje účinky kalikreínu, trypsínu a hyaluronidázy a znižuje priepustnosť kapilár. Kyselina aminokaprónová pôsobí antialergicky, posilňuje detoxikačnú funkciu pečene a inhibuje tvorbu protilátok.
Farmakokinetika:
O intravenózne podanie akcia sa prejaví za 15-20 minút. Absorpcia - vysoká, Cmax - 2 hodiny, polčas (T1 / 2) - 4 hodiny.Vylučuje sa obličkami - 40-60% v nezmenenej forme. Pri porušení vylučovacej funkcie obličiek dochádza k oneskoreniu vylučovania kyseliny aminokaprónovej, v dôsledku čoho sa jej koncentrácia v krvi prudko zvyšuje.

Indikácie na použitie

Krvácanie (hyperfibrinolýza, hypo- a afibrinogenémia), krvácanie počas chirurgických zákrokov a patologických stavov sprevádzané zvýšením fibrinolytickej aktivity krvi (počas neurochirurgických, intrakavitárnych, hrudných, gynekologických a urologických operácií, vrátane operácií prostaty, pľúc, pankreasu tonzilektómia, po zubných zákrokoch, pri operáciách s použitím prístroja kardiopulmonálny bypass). Choroby vnútorné orgány s hemoragický syndróm. Predčasné odtrhnutie placenty, predĺžená retencia mŕtveho plodu v dutine maternice, komplikovaný potrat. Prevencia sekundárnej hypofibrinogenémie počas masívnych transfúzií konzervovanej krvi.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo, sklon k trombóze a tromboembolickým ochoreniam, hyperkoagulabilita (trombóza, tromboembolizmus), koagulopatia v dôsledku difúznej intravaskulárnej koagulácie, cerebrovaskulárna príhoda, tehotenstvo.

Opatrne:

Arteriálna hypotenzia, krvácanie z horných močových ciest (kvôli riziku intrarenálnej obštrukcie v dôsledku trombózy glomerulárnych kapilár alebo tvorby zrazenín v lúmene panvy a močovodov; použitie v tomto prípade je možné len vtedy, ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko), subarachnoidálne krvácanie, zlyhanie pečene, porucha funkcie obličiek.

Užívanie počas tehotenstva a počas dojčenia

Použitie lieku počas tehotenstva je kontraindikované. Údaje o použití kyseliny aminokaprónovej u gravidných žien sú obmedzené. V štúdiách na zvieratách boli zistené poruchy fertility a teratogénne účinky pri použití kyseliny aminokaprónovej.
Neexistujú žiadne údaje o vylučovaní kyseliny aminokaprónovej do materské mlieko, v tejto súvislosti je potrebné na obdobie liečby opustiť dojčenie.

Dávkovanie a podávanie

Intravenózne, kvapkať. Ak je potrebné dosiahnuť rýchly účinok (akútna hypofibrinogenémia), vstrekuje sa až 100 ml 5% roztoku rýchlosťou 50-60 kvapiek za minútu počas 15-30 minút. Počas prvej hodiny sa podáva dávka 4-5 g (80-100 ml) a potom, ak je to potrebné, 1 g (20 ml) každú hodinu počas približne 8 hodín alebo až do úplného zastavenia krvácania. V prípade pokračujúceho alebo opakovaného krvácania sa infúzie 5 % roztoku kyseliny aminokaprónovej opakujú každé 4 hodiny.
Deti rýchlosťou 100 mg / kg - po 1 hodine, potom 33 mg / kg / hodinu; maximálna denná dávka je 18 g/m2 povrchu tela. Denná dávka pre dospelých - 5-30 g Denná dávka pre deti do 1 roka - 3 g; 2-6 rokov - 3-6 g; 7-10 rokov - 6-9 g, od 10 rokov - ako pre dospelých. O akútna strata krvi: deti do 1 roka - 6 g, 2-4 roky - 6-9 g, 5-8 rokov - 9-12 g, 9-10 rokov - 18 g Dĺžka liečby - 3-14 dní.

Vedľajší účinok

Najčastejšie hlásené boli závraty, zníženie krvný tlak(vrátane ortostatických). arteriálna hypotenzia) a bolesť hlavy.
Prípady myopatie a rabdomyolýzy boli po prerušení liečby vo všeobecnosti reverzibilné, ale u pacientov dlhodobo liečených kyselinou aminokaprónovou sa má sledovať kreatínfosfokináza (CPK) a liečba sa má prerušiť, ak sa CPK zvýši.

Orgánový systém Často (≥1/100 Krv a lymfatický systém agranulocytóza, poruchy koagulácie leukopénia, trombocytopénia
imunitný systém alergický a anafylaktické reakcie makulopapulárne vyrážky
Nervový systém závraty zmätenosť, kŕče, delírium, halucinácie, zvýšené intrakraniálny tlak, cievna mozgová príhoda, mdloby
Orgány videnia znížili zrakovú ostrosť, slzenie
Tinnitus sluchových orgánov
Kardiovaskulárny systém zníženie krvného tlaku bradykardia ischémia periférnych tkanív trombóza, subendokardiálne krvácanie
Dýchací systém a orgány hrudník upchatý nos dýchavičnosť pľúcna embólia zápal zvršku dýchacieho traktu
Bolesť brucha, hnačka, nevoľnosť, vracanie
Svrbenie kože a podkožného tkaniva, vyrážka
pohybového aparátu a spojivové tkanivo svalová slabosť, myalgia zvýšená aktivita CPK, myozitída akútna myopatia, rabdomyolýza, myoglobinúria
Obličky a močové cesty akútne zlyhanie obličiek, zvýšená hladina dusíka močoviny v krvi, obličková kolika, zhoršená funkcia obličiek
Pohlavné orgány Suchá ejakulácia
Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu bolesť hlavy, celková slabosť; bolesť a nekróza v mieste vpichu

Ak sa niektorý z vedľajších účinkov uvedených v pokynoch zhorší alebo spozorujete akékoľvek iné vedľajšie účinky nie sú uvedené v pokynoch, povedzte to svojmu lekárovi.

Predávkovanie

Symptómy: znížený krvný tlak, kŕče, akútne zlyhanie obličiek.
Liečba: vysadenie lieku, symptomatická terapia. Kyselina aminokaprónová sa vylučuje hemodialýzou a peritoneálnou dialýzou.

Interakcia s inými liekmi

Možno kombinovať so zavedením hydrolyzátov, roztoku glukózy (dextrózy), roztokov proti šoku. Pri akútnej fibrinolýze je navyše potrebné podávať fibrinogén v priemernej dennej dávke 2-4 g (maximálna dávka 8 g).
Nemiešajte roztok kyseliny aminokaprónovej s roztokmi obsahujúcimi levulózu, penicilín a krvné produkty.
Znížená účinnosť pri užívaní antikoagulancií priamych a nepriama akcia, protidoštičkové látky.
Súčasné užívanie kyseliny aminokaprónovej s koncentrátmi protrombínového komplexu, prípravkami s koagulačným faktorom IX a estrogénmi môže zvýšiť riziko trombózy.
Kyselina aminokaprónová inhibuje pôsobenie aktivátorov plazminogénu a v menšej miere aj aktivitu plazmínu.

špeciálne pokyny

Pri predpisovaní lieku je potrebné určiť zdroj krvácania a kontrolovať fibrinolytickú aktivitu krvi a koncentráciu fibrinogénu v krvi. Je potrebné kontrolovať koagulogram, najmä keď koronárne ochorenie srdca, po infarkte myokardu, s patologickými procesmi v pečeni.
Použitie kyseliny aminokaprónovej u žien sa neodporúča na prevenciu zvýšeného krvácania počas pôrodu z dôvodu zvýšeného rizika trombózy v popôrodnom období.
Pri rýchlom podaní sa môže vyvinúť arteriálna hypotenzia, bradykardia a srdcové arytmie.
V ojedinelých prípadoch bolo po dlhšom užívaní popísané poškodenie kostrového svalstva s nekrózou svalových vlákien. Klinické prejavy sa môže pohybovať od miernej myalgie po svalová slabosť k závažnej proximálnej myopatii s rabdomyolýzou, myoglobinúriou a akútnym zlyhaním obličiek. U pacientov podstupujúcich dlhodobú liečbu je potrebné kontrolovať CPK. Ak sa pozoruje zvýšenie CPK, užívanie kyseliny aminokaprónovej sa má prerušiť. Ak dôjde k myopatii, treba zvážiť možnosť poškodenia myokardu.
Použitie kyseliny aminokaprónovej môže zmeniť výsledky štúdií funkcie krvných doštičiek.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlo a vykonávať prácu spojenú so zvýšeným nebezpečenstvom – údaje nie sú dostupné z dôvodu výhradného používania lieku v nemocničnom prostredí.

Formulár na uvoľnenie
Infúzny roztok 5% zo 100, 250, 500 alebo 1000 ml v polymérových obaloch vyrobených z polyvinylchloridu na infúzne roztoky na jedno použitie KPIR s dvoma sterilnými portami. Každá nádoba je vložená do vrecka vyrobeného z polyetylénových alebo polyetylén-polyamidových fólií (dvojité sterilné vákuové balenie).
Nádoby vo vreckách sú umiestnené v škatuli z vlnitej lepenky s tesnením: 50, 75 kusov (100 ml), 24, 36 kusov (250 ml), 12, 18 kusov (500 ml), 6, 9 kusov (1000 ml) . Pokyny pre lekárske využitie príprava a pokyny na použitie infúznych roztokov v polymérových nádobách v množstve 1 kus na 6 nádob (pre nemocnice).

Dátum minimálnej trvanlivosti:
3 roky.
Liek sa nesmie používať po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky skladovania:
Na mieste chránenom pred svetlom pri teplote 0 až 25 °C.
Držte mimo dosahu detí.

Je dôležité vedieť, čo je kyselina aminokaprónová, pretože jej použitie v medicíne je veľmi široké (fotografie balení a názvy výrobcov sa dajú ľahko nájsť na internete). účinne zastavuje krvácanie vrátane z tzv šokové orgány(napríklad z maternice). Z tohto dôvodu je liek nevyhnutný v mnohých situáciách, ktoré ohrozujú rozvoj závažných patologických stavov a sú pre pacienta život ohrozujúce.

Tento liek znižuje aktivitu procesu resorpcie trombu, alebo fibrinolýzu. Podobný účinok sa dosahuje vďaka skutočnosti, že kyselina aminokaprónová pomáha znižovať aktivitu enzýmov zodpovedných za tento jav - rozprávame sa o plazmíne a plazminogéne. okrem toho liek ovplyvňuje aj iné látky, ktoré inhibujú činnosť koagulačného systému.

Kyselina aminokaprónová má množstvo ďalších vlastností – znižuje závažnosť zápalových a hyperreaktívnych reakcií, znižuje tvorbu protilátok (imunosupresívny účinok).

Liečivo sa vyrába vo forme roztoku určeného na intravenózne podanie a tabliet na perorálne podanie. Každá forma obsahuje určité množstvo kyseliny aminokaprónovej. V 100 ml roztoku je 5 g kyseliny aminokaprónovej. Pilulky tento nástroj obsahujú 500 mg účinná látka.

Voľba lieková forma závisí od povahy a závažnosti patológie, ktorú vykonáva iba lekár. Pri intravenóznom podaní začne liek pôsobiť okamžite. Pri používaní tabletových foriem musíte trochu počkať - v priemere 20 minút. Účinok perorálneho podávania je tiež výrazný, pretože činidlo sa rýchlo a takmer úplne absorbuje zo žalúdočnej sliznice.

Indikácie na použitie

Liek je indikovaný na odstránenie a prevenciu krvácania v dôsledku zvýšenej fibrinolýzy alebo pri výraznom poklese (niekedy až úplnej absencii) tejto bielkoviny v organizme. Ďalšie indikácie na použitie kyseliny aminokaprónovej sú nasledovné:

1. Chirurgia na orgánoch, ako je prostata, maternica, pankreas, štítnej žľazy, mozog, pľúca, nadobličky. Je to nevyhnutné, pretože tieto operácie majú vysoké riziko krvácania.
2. Vykonávanie mimotelového obehu.
3. Použitie kyseliny aminokaprónovej po chirurgických zákrokoch na srdci a krvných cievach je bežné.
4. Liečba popálenín.
5. Droga je široko používaná v gynekológii - s krvácanie z maternice, abrupcia placenty, potraty s komplikáciami.
6. Zobrazená 5 % kyselina aminokaprónová pri chirurgická liečba patológie otorinolaryngologického profilu vrátane zastavenia krvácania z nosnej dutiny.
7. Choroby krvotvorného systému - malígna anémia, nádory kostnej drene.

Vo všeobecnosti táto droga používa sa na elimináciu odtoku krvi z takmer akejkoľvek lokalizácie, ako aj na prevenciu tohto patologického stavu pri masívnych krvných transfúziách.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Kyselina aminokaprónová, ako každý liek, má kontraindikácie na použitie. Droga sa nepoužíva ak majú pacienti reakcie z precitlivenosti na hlavné a pomocné zložky prostriedky, stavy hyperkoagulability, pri ktorých je vysoké riziko tvorby krvných zrazenín v cievach a následne tromboembólie.

Taktiež sa liek nepoužíva na poruchy krvného obehu v centrálnom nervový systém a obličiek, syndróm diseminovanej intravaskulárnej koagulácie. Droga kontraindikované počas tehotenstva, kyselina aminokaprónová nie je predpísaná na krvácanie z horného dýchacích ciest nejasná etiológia.

Tento liek môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

1. Zničenie svalové tkanivo alebo rabdomyolýza, ktorá tiež vedie k akútnemu zlyhaniu obličiek a myoglobinúrii.
2. Znížený krvný tlak a srdcová frekvencia.
3. Bolesti hlavy a závraty, hluk v hlave a zvonenie v ušiach.
4. Krvácanie v subendokardiálnom priestore.
5. Rôzne poruchy srdcového vedenia (arytmie).
6. ortostatická hypotenzia.
7. Je dôležité poznamenať, že akútne zlyhanie obličiek počas užívania tohto lieku sa môže vyvinúť bez zničenia svalového tkaniva.

Tiež môže spôsobiť kyselina aminokaprónová výskyt alergických reakcií. Zvyčajne sú posledné diagnostikované vo forme vyrážok, ale v ťažké prípady môže dôjsť k angioedému.

Ak sa objavia príznaky predávkovania- zníženie krvného tlaku, rozvoj zlyhania obličiek, liek sa musí okamžite zastaviť. Pacient podstupuje symptomatická liečba, treba ho doručiť na liečebný ústav na hemodialýzu na odstránenie lieku z tela.

Inštrukcie na používanie

Pokyny na použitie roztoku kyseliny aminokaprónovej vo vnútri sú pomerne jednoduché, rovnako ako tabletové formy. V akútnom stave sa ihneď intravenózne vstrekne 100 ml liečiva, za 60 minút sa povolí až 5 g účinnej látky. Potom môžete zadať 1 g kyseliny aminokaprónovej za hodinu, kým sa krvácanie nezastaví.

Dĺžka používania v takýchto situáciách je maximálne 8 hodín. ak krv naďalej prúdi, druhú infúziu možno podať po 4 hodinách. Rovnaké dávky lieku sa vypočítajú pomocou tabletových foriem.

Kyselina aminokaprónová je zakázaná na liečbu tehotných žien. Pokiaľ ide o obdobie laktácie, pri používaní tohto lieku odporúča sa nedojčiť.

Vlastnosti použitia pre deti

Kyselina aminokaprónová je predpísaná deťom, ktoré dosiahli vek 2 rokov. Dávka sa vypočíta v závislosti od telesnej hmotnosti dieťaťa. Pacienti vo veku 2 až 4 roky je indikovaná jednorazová dávka 1 g, maximálne denné množstvo je 6 g.

Pacienti, ktorí 5 až 8 rokov možno podať až 1,5 g kyseliny aminokaprónovej ako jednorazovú dávku, denná dávka by nemala presiahnuť 9 g.ak je vek malých pacientov do 9-10 rokov, potom ich jednotlivá dávka lieku je 3 g, denne - 18 g.

Osoby nadmerné dávkovanie kyseliny aminokaprónovej sa vypočítajú rovnakým spôsobom ako u dospelých. Uvedené množstvá liečiva sú vhodné na výpočet roztoku aj tabliet.

Trvanie liečby týmto liekom zvyčajne nepresiahne 2 týždne., v niektorých prípadoch sa môže predĺžiť až na 4 týždne alebo aj viac. Dávkovanie užívaných liekov a načasovanie príjmu určuje a upravuje iba lekár. Počas terapie je potrebné neustála kontrola ukazovatele všeobecná analýza krvi, ako aj pod dohľadom zdravotníckeho personálu. Týka sa to detských aj dospelých pacientov.

Záver

Pacienti musia mať informácie o tom, ako správne piť kyselinu aminokaprónovú, poznať indikácie na jej použitie, ako aj kontraindikácie a aké vedľajšie účinky sú možné v dôsledku užívania tohto lieku.

Liek je potrebný na zastavenie krvácania, takže môže zachrániť život pacientov a pomôcť vyhnúť sa komplikáciám v dôsledku toho veľké množstvá operácií. Liečivo sa používa prísne podľa indikácií, iba podľa predpisu lekára, nezávislé použitie je neprijateľné.

Kyselina aminokaprónová

Medzinárodný nechránený názov

Kyselina aminokaprónová

Lieková forma

Infúzny roztok 5%

Zlúčenina

100 ml lieku obsahuje

účinná látka - kyselina aminokaprónová 5 g,

pomocnýse látkyA: chlorid sodný 0,9 g, voda na injekciu.

Teoretická osmolarita 689 mOsm/l

Popis

Bezfarebná transparentná kvapalina

Farmakoterapeutická skupina

Lieky, ktoré ovplyvňujú hematopoézu a krv. Hemostatiká. Aminokyseliny. Kyselina aminokaprónová

Kód ATXB02AA01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Pri intravenóznom podaní sa účinok kyseliny aminokaprónovej objaví po 15-20 minútach. Liečivo sa rýchlo vylučuje z tela prevažne nezmenené (zmetabolizuje sa asi 10-15 % podanej dávky liečiva). Pri normálnej funkcii obličiek sa 40 – 60 % podaného množstva vylúči obličkami za 4 hodiny.

Pri porušení vylučovacej funkcie obličiek sa koncentrácia kyseliny aminokaprónovej v krvi výrazne zvyšuje.

Farmakodynamika

Kyselina aminokaprónová inhibuje aktivitu proteolytických enzýmov. Inhibuje aktivačný účinok endogénnych kináz na proces fibrinolýzy a narúša prechod plazminogénu na plazmín. Čiastočne inaktivuje pôsobenie samotného plazmínu. Má špecifický hemostatický účinok pri krvácaní v dôsledku aktivácie procesu fibrinolýzy. Na realizácii hemostatického účinku kyseliny aminokaprónovej sa podieľajú aj ďalšie mechanizmy. Znižuje tak aktivitu hyaluronidázy a znižuje priepustnosť kapilár. Zvyšuje adhezívnu aktivitu krvných doštičiek, zvyšuje syntetické a detoxikačné funkcie pečene. Inhibícia aktivity proteolytických enzýmov (kalikreín, trypsín, chymotrypsín, plazmín atď.) inhibuje tvorbu kinínov (bradykinín a kalidín).

Kyselina aminokaprónová sa používa pri patologických stavoch, keď je zvýšená aktivita kinínového systému ( akútna pankreatitída, rozsiahle popáleniny, šok, traumatické operácie na parenchýmových orgánoch a pod.).

Kyselina aminokaprónová inhibuje tvorbu protilátok a zabraňuje aktivácii komplementového systému, preto sa používa pri ťažkých alergiách na elimináciu alebo prevenciu javov cytolýzy a tvorby imunitných komplexov.

Droga má nízku toxicitu.

Indikácie na použitie

Krvácanie (hyperfibrinolýza, hypo- a afibrinogenémia): krvácanie počas chirurgických zákrokov a patologických stavov sprevádzané zvýšením fibrinolytickej aktivity krvi (pri neurochirurgických, intrakavitárnych, hrudných, gynekologických a urologických operáciách vrátane operácií na pankrease a prostate, pľúca; tonzilektómia, po zubných zákrokoch, pri operáciách na prístroji srdce-pľúca)

Choroby vnútorných orgánov s hemoragickým syndrómom - predčasné odlúčenie placenty, komplikovaný potrat

hypoplastická anémia

Prevencia sekundárnej hypofibrinogenémie pri masívnych transfúziách konzervovanej krvi

horieť choroba

Dávkovanie a podávanie

Intravenózne, kvapkať.

Dospelí liek sa podáva intravenózne rýchlosťou 50-60 kvapiek za minútu, rýchlosťou 1 ml 5% roztoku kyseliny aminokaprónovej na 1 kg hmotnosti pacienta. Počas prvej hodiny sa odporúča injekčne podať 80 – 100 ml (4 – 5 g), potom v prípade potreby 20 ml (1 g) každú hodinu až do úplného zastavenia krvácania, nie však dlhšie ako 8 hodín. V prípade pokračujúceho alebo opakovaného krvácania sa infúzia 5 % roztoku kyseliny aminokaprónovej opakuje po 4 hodinách. Maximálna denná dávka pre dospelých je 600 ml (30 g).

deti staršie ako 1 rok intravenózne sa podáva roztok kyseliny aminokaprónovej 5% v dávke 100 mg/kg v prvej hodine, potom 33 mg/kg/hod., maximálna denná dávka je 18 g/m2.

Pri miernom zvýšení fibrinolytickej aktivity:
Vek detí	Denná dávka
1 až 2 roky	60 ml (3,0 g)
	60 – 120 ml (3 – 6 g)
	120 – 180 ml (6 – 9 g)
Pri akútnom krvácaní:
Vek detí		Denná dávka
1 až 2 roky
		120 – 180 ml (6 – 9 g)
		180 – 240 ml (9 – 12 g)
		360 ml (18 g)

Pri akútnej fibrinolýze je navyše potrebné podávať fibrinogén v priemernej dennej dávke 2-4 g (maximálna dávka 8 g).

Trvanie užívania kyseliny aminokaprónovej závisí od klinický obraz choroby.

Vedľajšie účinky

- sú bežné: bolesť hlavy, slabosť

- alergické reakcie : alergické a anafylaktoidné reakcie, anafylaktický šok

- lokálne reakcie: reakcie v mieste vpichu, bolesť a nekróza

- zo strany kardiovaskulárneho systému: bradykardia, arteriálna hypotenzia, ortostatická hypotenzia, periférna ischémia, trombóza, arytmie

- zo strany gastrointestinálny trakt: bolesť brucha, hnačka, nevoľnosť, vracanie

- hematologické: agranulocytóza, poruchy koagulácie, leukopénia, trombocytopénia

- z pohybového aparátu: zvýšenie kreatínfosfokinázy,

svalová slabosť, myalgia, myopatia, myozitída, rabdomyolýza, kŕče

- z nervového systému: zmätenosť, delírium, závraty, halucinácie, intrakraniálna hypertenzia, mŕtvica, synkopa

- z dýchacieho systému: dýchavičnosť, upchatý nos, pľúcna embólia, katarálny jav horných dýchacích ciest

- zo strany kože: svrbenie, vyrážka

- zo zmyslových orgánov: tinitus, strata sluchu, strata zraku, slzenie

- z genitourinárneho systému: zvýšenie hladiny močoviny v krvnom sére, zlyhanie obličiek.

Kontraindikácie

Individuálna neznášanlivosť

Hyperkoagulabilita (trombóza, tromboembolizmus)

Sklon k trombóze a tromboembolickým ochoreniam

Koagulopatia spôsobená difúznou intravaskulárnou koaguláciou

Akútne poruchy koronárnej cirkulácie

DIC

Ochorenie obličiek s poruchou vylučovacej funkcie

Hematúria

Poruchy cerebrálnej cirkulácie

Krvácanie z horného močového systému neznámej etiológie

Tehotenstvo, laktácia

Vek detí do 1 roka

Liekové interakcie

Môže sa kombinovať so zavedením hydrolyzátov, roztokov glukózy, roztokov proti šoku.

Antikoagulanciá priameho a nepriameho účinku, protidoštičkové látky znižujú účinnosť kyseliny aminokaprónovej.

špeciálne pokyny

Liek sa nesmie predpisovať bez presnej diagnózy a/alebo laboratórneho potvrdenia hyperfibrinolýzy.

Pri použití je potrebné kontrolovať obsah fibrinogénu, fibrinolytickú aktivitu a čas zrážania krvi. Je potrebné kontrolovať koagulogram, najmä pri ischemickej chorobe srdca, po infarkte myokardu, pri patologických procesoch v pečeni.

Počas dlhodobej terapie je potrebné sledovať hladinu sérovej kreatínfosfokinázy (CPK), ak sa zistí zvýšenie CPK, užívanie lieku sa má prerušiť.

Používajte opatrne pri ochoreniach srdca a obličiek (kvôli riziku rozvoja akútneho zlyhania obličiek).

Používajte opatrne pri arteriálnej hypotenzii, chlopňovej srdcovej chorobe, zlyhaní pečene, chronickom zlyhaní obličiek, u detí a dospievajúcich do 18 rokov.

Nepoužívať pri krvácaní z horného močového systému kvôli riziku intrarenálnej obštrukcie vo forme glomerulárnej kapilárnej trombózy.

Je potrebné vyhnúť sa rýchlemu intravenóznemu podaniu lieku, pretože to môže spôsobiť hypotenziu, bradykardiu a/alebo arytmiu.

Tehotenstvo a laktácia

Použitie počas tehotenstva je kontraindikované. Počas obdobia užívania lieku by ste mali prestať dojčiť.

Farmakodynamika. Liečivo je derivátom aminokyseliny lyzínu. Molekuly fibrinogénu a fibrínu obsahujú lyzín, s ktorým interagujú aktívne centrá plazminogénu a plazmínu a potom tieto proteíny podrobujú hydrolýze. Kyselina epsilon-aminokaprónová, ktorá interaguje s týmito miestami plazminogénu a plazmínu, eliminuje ich aktivitu, pričom zachováva molekulu fibrínu a trombus, ktorý sa z nej skladá. Okrem toho má schopnosť viazať sa na aktivátor plazminogénu, čím sa stáva neaktívnym.

Kyselina epsilon-aminokaprónová stimuluje trombocytopoézu a zvyšuje citlivosť receptorov krvných doštičiek na prirodzené agregáty (trombín, kolagén, tromboxán A 2 atď.). Avšak vo veľkých dávkach liek naopak spôsobuje dezagregačný účinok.

Kyselina epsilon-aminokaprónová má miernu desenzibilizačnú a protizápalovú aktivitu, má schopnosť inhibovať systém komplementu, čo vysvetľuje jej imunosupresívny účinok. Táto droga môže stimulovať neutralizačnú funkciu pečene a má antivírusový účinok.

Farmakokinetika. Liek sa podáva vnútrožilovo kvapkaním (nebezpečenstvo trombózy) alebo perorálne po rozpustení prášku v sladkej vode alebo vypití. Kyselina epsilon-aminokaprónová sa rýchlo a dostatočne úplne (60% alebo viac) absorbuje z gastrointestinálneho traktu, maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje po 1-2 hodinách. Liečivo sa prakticky neviaže na plazmatické proteíny (2-3%). Retenčný čas terapeutickej koncentrácie je asi 6 hodín, frekvencia podávania je 4-krát denne. Po vysadení lieku účinok na fibrinolýzu pretrváva 1-3 dni. Biotransformácii v pečeni podlieha 10 – 20 % podanej dávky liečiva, zvyšok sa vylúči močom v nezmenenej forme. Pri zlyhaní obličiek je veľké nebezpečenstvo kumulácie liečiva v tele.

Interakcia. Pri perorálnom užívaní je liek dobre kombinovaný s trombínom a adroxónom. Možno súčasné intravenózne podanie kyseliny epsilon-aminokaprónovej a fibrinogénu, roztoku glukózy, hydrolyzátov, roztokov proti šoku. Kombinované užívanie kyseliny epsilon-aminokaprónovej a liekov ako contrical je nebezpečné, pretože to môže viesť k masívnej tvorbe trombu.

nežiaduce účinky. Možné sú alergické reakcie kožná vyrážka, začervenanie očí, upchatý nos, mierny katar horných dýchacích ciest; dyspeptické javy; pri rýchlom intravenóznom podaní - závraty, tinitus, ortostatické kolísanie krvného tlaku, bradykardia, arytmia; trombóza, embólia as kumuláciou - krvácanie; zriedkavo - myopatia.

Indikácie na použitie. Kyselina epsilon-aminokaprónová sa používa na hemoragické poruchy cerebrálnej cirkulácie; krvácanie sprevádzané primárnym zvýšením fibrinolytickej aktivity krvi a tkanív a hypofibrinogenémiou; na prevenciu krvácania počas chirurgických zákrokov, predovšetkým na orgánoch bohatých na aktivátory tkanivovej fibrinolýzy ( prostaty, pľúca atď.); s predávkovaním fibrinolytickými látkami a s masívnymi transfúziami konzervovanej krvi.

Okrem toho sa liek predpisuje na choroby spojené s tvorbou imunitných komplexov (napríklad glomerulonefritída) a so zvýšenou aktivitou kinínového systému (traumatické, hemoragické alebo septický šok, popáleniny, meningitídy a pod.), ale treba vylúčiť intravaskulárnu koaguláciu (DIC).

Kyselina para-aminobenzoová (amben) je z hľadiska klinických a farmakologických charakteristík blízka kyseline epsilon-aminokaprónovej, ale tá druhá je 3-7 krát

aktívnejšie.

Kaptofer

V zubnej praxi sa používa na rýchly hemostatický účinok priložením tampónu namočeného v lieku. Hemostatický účinok nastáva do 5-10 sekúnd ihneď po aplikácii lieku na ranu. Spolu s hemostatickým liekom má baktericídny a protizápalový účinok.

Liečivo sa vstrekuje do kanálikov zubov a periodontálnych vačkov na 2-5 sekúnd pomocou turundov. Na vyplachovanie úst pri liečbe rôznych zápalových, plesňových ochorení ústna dutina, ako aj pri ochoreniach horných dýchacích ciest sa podáva 1-2 ml captoferu v 100 ml vody. Oplachovanie sa vykonáva 2-3 krát denne, kým sa nedosiahne terapeutický účinok.