kvetinový vzorec

Vzorec kvetu náprstníka: H (5-4) L (5-4) T4P (2).

V medicíne

IN lekárske účely prípravky digitalis s obsahom jeho srdcových glykozidov sa používajú pri chronickom zlyhaní srdca, mitrálnych defektoch a iných ochoreniach kardiovaskulárneho systému sprevádzané fibriláciou predsiení. Už malé dávky digitalisových liekov premieňajú tachysystolickú formu arytmie na priaznivejšiu bradysystolickú formu pre pacienta.

Prípravky Digitalis sa používajú pri srdcových chybách s príznakmi stagnácie, keď srdce nezvláda fyziologickú záťaž a u pacientov dochádza k zvýšeniu venózny tlak, dilatácia srdca, zväčšenie veľkosti pečene, výrazné zníženie hladiny diurézy, edém.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Kontraindikácie užívania liekov digitalis purpurea a grandiflora sú: koronárna insuficiencia (najmä so sklerózou koronárnych ciev srdca), akútny infarkt myokard, ťažká bradykardia, úplná atrioventrikulárna blokáda, aktívna endokarditída a reumatická choroba srdca (nebezpečenstvo embólie), kompenzované srdcové chyby.

Rastlinné prípravky by sa mali používať s opatrnosťou pri malformáciách aorty (najmä stenózach), sprevádzaných ťažkou bradykardiou. Pri bradykardii, ktorá sa vyvíja z malých dávok náprstníka, sa liek často predpisuje spolu s belladonnou.

Pri predávkovaní prípravkami digitalis dochádza k intoxikácii tela. V prípade otravy dochádza k prudkému spomaleniu pulzu, výskytu polytopického extrasystolu, bigeminie. Výskyt bradykardie alebo kvapiek s jedným pulzom, ako aj párové extrasystoly si vyžaduje okamžité prerušenie liečby. Niekedy pri predávkovaní sa pozoruje nevoľnosť, vracanie a zníženie diurézy. V prípade toxických javov je potrebné použiť chlorid draselný, atropín, kofeín, unitol.

V záhradníctve

Digitalis je obľúbená rastlina mnohých pestovateľov kvetov. V záhradnej kultúre sa objavuje od konca 16. storočia. V okrasnom záhradníctve sa používa asi 13 druhov rastlín.

Existuje veľa odrôd náprstníka fialového a veľkokvetého. Rastlina je milovaná a oceňovaná pre svoje krásne veľké kvety rôznych farieb (bledoružová, fialová, žltá, biela, zlatohnedá atď.). Digitalis sa rozmnožuje semenami koncom mája - júna, niekedy na jeseň. Môže rásť na plnom slnku až v polotieni, v dobre priepustných a stredne úrodných pôdach. Rastlina je mrazuvzdorná a odolná voči suchu.

Klasifikácia

Rastlinný rod náprstník je mnohým známy z jeho Latinský názov- digitalis. Rastliny tohto rodu patria do čeľade Norichnikov (lat. Scrophulareaceae), ktorá zahŕňa asi 250 rodov a 3000 druhov rastlín distribuovaných v glóbus. V tejto rodine dominujú viacročné a jednoročné byliny, ale kríkov a kríkov je pomerne málo.

Rod Digitalis (lat. Digitalis) má asi 35 druhov rastlín rastúcich v Európe, západnej Ázii, severnej Afrike, západnej Sibíri a na Kaukaze. Na lekárske účely sa používa niekoľko typov náprstníkov:

Digitalis purpures (lat. Digitalis purpures L.);

Digitalis grandiflora (lat. Digitalis grandiflora Mill. (cyn. Digitalis ambigua Murr.).

Botanický popis

náprstník fialový- dvojročná alebo viacročná bylina s výškou 40 až 150 cm (niekedy až 2 metre). Rastlina tvorí v prvom roku života ružicu prízemných, podlhovastých, oválnych alebo podlhovasto vajcových listov, šírky 15 cm a dĺžky 30 cm.V druhom roku života sa vytvára jedna alebo viac vzpriamených, nerozvetvených stoniek nesúcich striedavé listy. Spodné stonkové listy sú dlho stopkaté, vajcovité, 15-20 cm dlhé; stredné sú krátkostopkaté, horné sediace, vajcovité alebo vajcovito kopijovité. Všetky listy sú tmavo zelené, silne dospievajúce, žilnatina silne vyčnieva na list. Kvety sú veľké, krásne, zhromaždené na vrchole stonky v jednostrannom hroznovom kvetenstve. Kalich päťzubý, koruna rúrkovito zvonkovitá, fialovočervená, niekedy biela, zvnútra škvrnitá. Plodom je bilokulárna tobolka. Rastlina kvitne v júni až júli, niekedy kvitnutie pokračuje až do septembra.

Vzorec kvetu náprstníka: H (5-4) L (5-4) T4P (2).

náprstník veľkokvetý- trváca bylina s krátkym podzemkom. Stonka je rovná, 50-120 cm vysoká Listy sú svetlozelené, spodné sú krátko stopkaté, podlhovasto kopijovité, zúbkované alebo celokrajné, dlhé do 25 cm; horné sú sediace, dlhé až 4 cm.Stonky a listy sú dospievajúce. Kvety sa nachádzajú na konci stonky a tvoria jednostrannú kefu. Kalich päťdielny, dospievajúci, dva horné laloky kratšie ako ostatné. Corolla zvončekovitá, žltá, s hnedastými žilkami. Horná pera nejasne dvojlaločný, spodný - trojlaločný, jeho stredný lalok hrotitý, trojuholníkový, tyčinky 4. Plodom je vajcovitá schránka, husto ochlpená s početnými semenami. Rastlina kvitne v prvej polovici leta.

Rozširovanie, šírenie

Digitalis purple rastie v západnej a strednej Európe. Vo voľnej prírode sa v Rusku nenachádza. Náprstník veľkokvetý rastie v európskej časti Ruska, na západnej Sibíri, na Urale, na severnom Kaukaze, na Ukrajine, v Bielorusku. Vyskytuje sa v strednej a atlantickej Európe, v Stredomorí, na Balkánskom polostrove. Oba druhy náprstníkov sa pestujú v Rusku.

Distribučné regióny na mape Ruska.

Obstarávanie surovín

Listy digitalisu sa používajú ako liečivá surovina. V prvom roku života sa zbierajú listy ružice, ktoré sa zbierajú niekedy až 3-krát počas leta. V druhom roku života sa zbierajú stonkové listy hneď po odkvitnutí. Stonkové listy zozbierané neskôr majú nízku farmakologickú aktivitu. Zvyčajne sa zber surovín vykonáva za suchého slnečného počasia. Nazbierané suroviny sa ihneď sušia na slnku alebo v sušičke pri teplote 50-60°C. Počas sušenia sa suroviny neustále miešajú.

Chemické zloženie

Nadzemná časť rastliny obsahuje srdcové glykozidy (digitoxín, β-acetyldigitoxín, digitonín, gitoxín, gitonín, tigonín), pravé glykozidy (purpureaglykozidy A a B), ktoré sa pri sušení a skladovaní premieňajú na hlavné (sekundárne) glykozidy. rastlina. Digitalis tiež obsahuje organické kyseliny, saponíny, flavonoidy (luteolín-7-glukozid, digitoluteolín), cholín a ďalšie zlúčeniny.

Farmakologické vlastnosti

Prípravky Digitalis majú široký rozsah pôsobenie na telo: na cievy, centrálne a periférne zakončenia blúdivého nervu, obličky, črevá, centrálny nervový systém, ale hlavným predmetom pôsobenia je srdce.

Vo vedeckej medicíne sa náprstník objavil vďaka anglický lekár Vädnutie (1875). Veľký prínos k štúdiu farmakologických vlastností náprstníka priniesol S.P. Botkin a I.P. Pavlov.

Výskum S.P. Botkin o vnútorné choroby, náuka o hypertrofii a dilatácii srdca, premenlivosti tónu cievy bez ohľadu na silu kontrakcie srdca a množstvo cirkulujúcej krvi tvorili základ vedy kardiológie a poskytovali správnu líniu v prevencii a liečbe chorôb kardiovaskulárneho systému. Farmakologické a klinické výskumy digitalis, bytie neoddeliteľnou súčasťou bežný problém liečby srdcovo-cievne ochorenie pritiahlo pozornosť domácich vedcov tej doby. Uskutočnili sa štúdie galenických foriem digitalisových prípravkov.

Boli študované aj jednotlivé glykozidy obsiahnuté v náprstníku (digitoxín, digitonín, gitoxín atď.). Rastlinné glykozidy sú v tele vysoko stabilné v porovnaní s inými srdcovými glykozidmi vďaka prítomnosti molekuly cukru digitoxózy v nich. Pri vnútornom použití digitoxínu sa po 2-4 hodinách rozvinie kardiotropný účinok. Podľa rýchlosti rozvoja kardiotropnej aktivity sú digitalisové glykozidy pomaly pôsobiace srdcové glykozidy. Kardiotonický účinok rastlinných prípravkov však na rozdiel od iných liečivých účinkov rovnakého účinku trvá 2-3 týždne.

Pri perorálnom užívaní sa rastlinné glykozidy pomaly hromadia a majú vysoký stupeň kumulácia. Rýchlosť procesu inaktivácie a vylučovania digitoxínu je nízka, jeho polčas je 160 hodín.

Digitoxín a gitoxín pôsobia priamo na srdce. Tieto glykozidy sa hromadia v srdcovom tkanive. Srdcový sval je vysoko citlivý na túto skupinu liečivých zlúčenín. Rastlinné glykozidy majú inhibičný účinok na prevodový systém srdca, a to na vedenie vzruchu pozdĺž atrioventrikulárneho zväzku. Pri zvýšenej kontrakcii srdcového svalu sa zrýchľuje krvný obeh a v dôsledku zvýšeného močenia sa odstraňuje nežiaduce množstvo vody v tele.

Biotransformácia glykozidov prebieha prevažne v pečeni a je charakterizovaná postupným štiepením molekuly na glykony. Rastlinné glykozidy sa čiastočne vylučujú obličkami, hlavne žlčou do čriev. Zároveň sa však 7-15% digitoxínu reabsorbuje do krvi, čo spôsobuje akumuláciu lieku a možnosť intoxikácie. Digitálny toxín sa obličkami prakticky nevylučuje.

Vplyvom srdcových glykozidov sa znižuje celkový periférny vaskulárny odpor, zlepšuje sa prekrvenie tkanív a proces okysličovania.

Terapeutické dávky liekov digitalis purpurea vedú k obnoveniu normálnej fyziologickej činnosti srdca, pričom sa zmenšuje veľkosť srdca, znižuje sa hladina venózneho tlaku a zvyšuje sa diuréza. U pacientov zmiznú edémy, dýchavičnosť a cyanóza, normalizuje sa funkcia pečene a jej veľkosť, zlepšuje sa aj celková hemodynamika, obnovuje sa krvný obeh v tkanivách, normalizuje sa tkanivové dýchanie a zaznamenáva sa pokles pulzu.

Aplikácia v tradičnej medicíne

Digitál veľkokvetý a fialový sa hojne používa v tradičná medicína. Spočiatku sa používali ako diuretikum pri opuchoch. Digitalis sa používa aj pri poruchách krvného obehu, hypertenzii, ochoreniach srdca a ciev, ochoreniach pečene, pankreasu, sleziny, zápaloch žalúdka, vodnatieľke, depresii, nespavosti, migréne. Na hojenie rán sa používajú obklady s odvarmi z náprstníka.

Historický odkaz

Digitalis purpurea sa v medicíne používa už dlho. Podľa niektorých správ sa rastlina používa na liečebné účely už od 6.-5. storočia nášho letopočtu. Predpokladá sa, že náprstník bol zavedený do vedeckej medicíny v r západná Európa. V 9. storočí v Nemecku a Anglicku sa používal pri liečbe vodnatieľky. Popis náprstníka v bylinkárovi sa objavil v roku 1543. Urobil to nemecký lekár Fuchs, ktorý dal názov tejto rastline spojením s tvarom kvetu podobným náprstku. Potom sa náprstník spomína vo všetkých bylinkároch 16.-17. storočia.

V roku 1650 bol náprstník purpur zaradený do anglického liekopisu, ale pre časté otravy v roku 1746 sa už nepoužíval v r. klinickej praxi. Mnoho lekárov z minulosti sa snažilo obnoviť dobré meno náprstníka, ale od r farmakologické vlastnosti rastliny neboli hlboko študované, neodvážili sa to použiť.

V roku 1730 sa náprstník začal pestovať v Rusku (v Lubny), ale to netrvalo dlho. Digitalis bol zahrnutý do prvého vydania Ruského liekopisu v roku 1866. V 19. storočí boli do Ruska dovezené listy náprstníka a jeho pestovanie v krajine na dlhú dobu neobnovila. Až počas prvej svetovej vojny v roku 1915 vyvstala otázka obnovenia jej pestovania. Aj v tom čase sa začali venovať inému druhu rastlín – náprstníku veľkokvetému.

XIX storočia bolo venované definícii aktívna ingrediencia digitalis. Našla sa látka digitalín. Neskôr bolo objavených niekoľko digitalínov, ktorých chemická čistota a aktivita vyvolali množstvo vedeckých polemík. V týchto veciach medzi sebou súperili dve krajiny – Nemecko a Francúzsko. Neskôr, v priebehu 40 rokov, sa našli: francúzsky amorfný digitolín, nemecký digitalín, vysoko rozpustný vo vode a kryštalický digitalín, ťažko rozpustný vo vode, ale vysoko rozpustný v alkohole. Každý z autorov digitalínu považoval svoju látku za najčistejšiu, najlepšiu a možnú na použitie v lekárskej praxi.

Okrem izolácie biologicky aktívnych látok sa študovali aj farmakologické vlastnosti náprstníka purpurea. Zistilo sa, že u pacientov pod vplyvom pôsobenia rastliny sa farba okolitých predmetov objavila v modrých, žltých alebo zelených tónoch a tváre ľudí sa zdali „smrteľne bledé“. Konkrétne možno spomenúť nasledujúci prípad: posledné roky Van Goghov život pri písaní svojich diel často uprednostňoval žltozelenú farebnú paletu. V týchto tónoch boli vyhotovené dokonca aj portréty jeho ošetrujúceho lekára. V rohu mnohých jeho obrazov bol namaľovaný kvet náprstníka. žltá farba, hoci v tom čase sa na liečebné účely používala rastlina s červenými kvetmi. Dôvodom tohto obrazu je, že posledné 2 roky umelcovho života bol náprstník jeho liekom. Možno, že Van Goghova voľba žltozelenej farebnej schémy bola vedľajším účinkom liekov, ktoré užíval. Ak by umelec umelca vedel o takýchto vlastnostiach náprstníka, mohol by znížiť dávku, a tým vrátiť svojmu pacientovi normálne videnie.

Literatúra

1. Štátny liekopis ZSSR. Jedenáste vydanie. Číslo 1 (1987), číslo 2 (1990).

2. Štátny register lieky. Moskva 2004.

3. liečivé rastlinyštátny liekopis. Farmakognózia. (Editoval I.A. Samylina, V.A. Severtsev). - M., "AMNI", 1999.

4. Maškovskij M.D. "Lieky". V 2 zväzkoch - M., New Wave Publishing House LLC, 2000.

5. P.S. Čikov. "Liečivé rastliny" M.: Medicína, 2002.

6. Sokolov S.Ya., Zamotaev I.P. Príručka liečivých rastlín (fytoterapia). – M.: VITA, 1993.

7. Mannfried Palov. "Encyklopédia liečivých rastlín". Ed. cand. biol. Sciences I.A. Gubanov. Moskva, Mir, 1998.

8. Lesiovskaya E.E., Pastushenkov L.V. "Farmakoterapia so základmi bylinnej medicíny." Návod. – M.: GEOTAR-MED, 2003.

9. Liečivé rastliny: Referenčná príručka. / N.I. Grinkevič, I.A. Balandina, V.A. Ermaková a ďalší; Ed. N.I. Grinkevič - M .: Vyššia škola, 1991. - 398 s.

10. Rastliny pre nás. Referenčná príručka / Ed. G.P. Jakovleva, K.F. Palacinka. - Vydavateľstvo "Náučná kniha", 1996. - 654 s.

11. Liečivé rastlinné materiály. Farmakognózia: Proc. príspevok / Ed. G.P. Jakovlev a K.F. Palacinka. - Petrohrad: SpecLit, 2004. - 765 s.

12. Lesné byliny. Biológia a ochrana / Alekseev Yu.V., Vakhrameeva M.G., Denisova L.V., Nikitina S.V. - M.: Agropromizdat, 1998. - 223 s.

13. Byliny a zdravie. liečivé rastliny / Ed.-comp.: A.M. Zadorozhny a ďalší - Machaon; Gamma Press 2000, 2001. - 512 s.

14. Turová A.D. "Liečivé rastliny ZSSR a ich aplikácia". Moskva. "Liek". 1974.

15. Makhlaiuk V.P. Liečivé rastliny v ľudovom liečiteľstve. - M.: Niva Ruska, 1992. - 477 s.

Digitalis listy (Folia digitalis)

farmakologický účinok

Karidotonický (zvyšujúci silu srdcových kontrakcií) liek.

Indikácie na použitie

Chronické srdcové zlyhanie rôzne etiológie(príčiny), paroxyzmálna tachykardia (porucha srdcového rytmu).

Spôsob aplikácie

Vnútri listový prášok a extrakt (koncentrát) 0,05-0,1 g 3-4 krát denne; infúzia (0,5: 180,0) v polievkovej lyžici 3-4 krát denne; deti od 0,005 do 0,06 g na príjem v závislosti od veku. Najvyššia jednotlivá dávka pre dospelých vo vnútri - 0,1 g, denne - 0,5 g.

Vedľajšie účinky

Má kumulatívnu vlastnosť (schopnosť akumulovať sa v tele).

Kontraindikácie

Ťažká bradykardia (zriedkavý pulz), atrioventrikulárna blokáda (porušenie vedenia vzruchu cez prevodový systém srdca), časté záchvaty anginy pectoris.

Formulár na uvoľnenie

Extrakt (koncentrát) zo suchých listov 1:1, nasekané listy; prášok z listov náprstníka.

Podmienky skladovania

Zoznam B. V tesne uzavretej nádobe a chránený pred svetlom.

Účinná látka:

extrakt z listov náprstníka

Okrem toho

Pri príprave prípravku sa používajú stonkové listy pestovanej náprstníka purpurového Digitalis purpurea L. a divo rastúceho náprstníka veľkokvetého Digitalis grandiflora Mill. (Syn. Digitalis ambigua Murr.) fam. rebríček Scrophulariaceae.
Obsahujú srdcové glykozidy (purpureaglykozidy A a B, digitoxín, gitoxín, gitaloxín atď.), steroidné saponíny (digitonín, tigonín, gitonín), flavonoidy (luteolín, 7-glukozid-luteolín), organické kyseliny.

Autori

Odkazy

• Oficiálne pokyny k lieku Digitalis listy.
• Moderné drogy: kompletný praktický sprievodca. Moskva, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.

Pozor!
Popis lieku listy náprstníka"na tejto stránke je zjednodušená a rozšírená verzia oficiálne pokyny aplikáciou. Pred zakúpením alebo použitím lieku by ste sa mali poradiť so svojím lekárom a prečítať si anotáciu schválenú výrobcom.
Informácie o lieku sú uvedené len na informačné účely a nemali by sa používať ako návod na samoliečbu. Iba lekár môže rozhodnúť o vymenovaní lieku, ako aj určiť dávku a spôsoby jeho použitia.

Hlavnou skupinou sú srdcové glykozidy lieky používa sa na liečbu akútnych a chronická nedostatočnosť srdca, pri ktorom oslabenie kontraktility myokardu vedie k dekompenzácii srdcovej činnosti. Srdce začína vynakladať viac energie a kyslíka na vykonanie potrebnej práce (účinnosť klesá), narúša sa iónová rovnováha, bielkoviny a metabolizmus lipidov, zdroje srdca sú vyčerpané. Zdvihový objem klesá, nasleduje narušenie krvného obehu, v dôsledku čoho stúpa venózny tlak, vzniká venózna stáza, zvyšuje sa hypoxia, čo prispieva k zvýšeniu srdcovej frekvencie (tachykardia), spomaľuje sa kapilárny prietok krvi, dochádza k edému, znižuje sa diuréza, objavuje sa cyanóza a dýchavičnosť.
Farmakodynamické účinky srdcových glykozidov sú spôsobené ich účinkom na kardiovaskulárny, nervový systém, obličky a iné orgány.
Mechanizmus kardiotonického účinku je spojený s účinkom srdcových glykozidov na metabolické procesy v myokarde. Interagujú so sulfhydrylovými skupinami transportnej Na+, K+-ATPázy membrány kardiomyocytov, čím znižujú aktivitu enzýmu. Mení sa iónová rovnováha v myokarde: znižuje sa vnútrobunkový obsah iónov draslíka a zvyšuje sa koncentrácia iónov sodíka v myofibrilách. To prispieva k zvýšeniu obsahu voľných iónov vápnika v myokarde v dôsledku ich uvoľňovania zo sarkoplazmatického retikula a zvýšeniu výmeny iónov sodíka s extracelulárnymi iónmi vápnika. Zvýšenie obsahu voľných iónov vápnika v myofibrilách podporuje tvorbu kontraktilného proteínu (aktomyozínu), ktorý je nevyhnutný pre srdcovú kontrakciu. Srdcové glykozidy normalizujú metabolické procesy a energetický metabolizmus v srdcovom svale, zvýšiť konjugáciu oxidatívnej fosforylácie. V dôsledku toho sa systola výrazne zvyšuje.
Zvýšená systola vedie k zvýšeniu zdvihového objemu, viac krvi sa vytlačí z dutiny srdca do aorty, zvyšuje arteriálny tlak, dochádza k podráždeniu tlakových a baroreceptorov, reflexne sa excituje stred blúdivého nervu a spomaľuje sa rytmus srdcovej činnosti. Dôležitá vlastnosť srdcových glykozidov je ich schopnosť predlžovať diastolu - stáva sa dlhšou, čo vytvára podmienky pre odpočinok a výživu myokardu, obnovu nákladov na energiu.
Srdcové glykozidy sú schopné inhibovať vedenie vzruchov pozdĺž prevodového systému srdca, v dôsledku čoho sa predlžuje interval medzi predsieňovými a komorovými kontrakciami. K predĺženiu diastoly prispievajú aj srdcové glykozidy, ktoré eliminujú reflexnú tachykardiu, ktorá vzniká v dôsledku nedostatočného prekrvenia (Weinbridgeov reflex). Vo veľkých dávkach glykozidy zvyšujú automatizáciu srdca, môžu spôsobiť tvorbu heterotopických ložísk excitácie a arytmie. Srdcové glykozidy normalizujú hemodynamické parametre charakterizujúce srdcové zlyhanie a zároveň eliminujú preťaženie: tachykardia, dýchavičnosť zmizne, cyanóza sa zníži, opuch sa odstráni. Zvýšená diuréza.
Niektoré srdcové glykozidy majú sedatívny účinok na centrálny nervový systém (glukozidy Adonis, konvalinka). Diuretický účinok srdcových glykozidov je spôsobený najmä zlepšením činnosti srdca, dôležitý je však aj ich priamy stimulačný účinok na činnosť obličiek.

Digitalis je rod kvitnúcich rastlín, ktoré sa používajú ako liek s poruchami srdca.

Kardiotropné vlastnosti tohto kvetu sú už dlho známe. V prvej polovici 18. storočia sa začal pestovať v Rusku v lekárnických záhradách a od roku 1775, keď boli publikované práce britského lekára Whitheringa, digitalisové prípravky pevne zaujali svoje miesto v praxi liečby srdcových chorôb.

Botanická charakteristika náprstníka

Rod Digitalis (Digitalis) - trváce kvitnúce rastliny z čeľade plantain s veľkými súkvetiami náprstkovitých kvetov a krehkými zvrásnenými listami. Kvitnú v polovici leta (koniec júna-júl), plodmi sú vajcovité lastúrniky s drobnými hnedými semenami. Celkovo je popísaných 36 druhov náprstníkov, z ktorých len 5 sa používa na lekárske účely: náprstník vlnený (hlavný zdroj surovín), fialový, brvitý, veľkokvetý a hrdzavý.

Spočiatku príprava náprstníka vlneného bola výťažkom z listov prvého a druhého ročníka. V súčasnosti sa digitalisové glykozidové farmaceutické prípravky získavajú z nadzemných častí rastliny, kosených pred kvitnutím.

Všetky náprstníky sú jedovaté, čo hovorí o vo veľkom počte biologicky aktívnych látok a vyžaduje starostlivé zaobchádzanie.

Chemické zložky a použitie náprstníka

Lieky Digitalis zahŕňajú jeho hlavné účinné látky – digitoxín, gitoxín, digoxín, acetyldigoxín a mnohé ďalšie, ďalej organické kyseliny, saponíny, flavonoidy.

Väčšina účinných látok je sekundárneho hydrolytického pôvodu, to znamená, že sa získavajú enzymatickým štiepením molekúl prirodzených glykozidov.

Prípravky Digitalis sa používajú pri liečbe mnohých srdcových ochorení spojených najmä s poruchami srdca a krvných ciev:

1. Srdcové zlyhanie a rôzne organické lézie srdcových štruktúr (aj ako preventívne opatrenie).
2. Poruchy srdcových chlopní vedúce k dekompenzácii.
3. Fibrilácia predsiení.
4. Zápal a degenerácia srdcového svalu.
5. Paroxyzmálna tachykardia u tehotných žien.
6. Príprava na srdcové operácie.

V prípade porúch (blokád) a bradykardie sa digitalisové glykozidy nepredpisujú.

Ako funguje príprava digitalisového glykozidu

Glykozidy izolované z náprstníka majú špecifický účinok na srdcový sval. Pri srdcovom zlyhaní bude účinok použitia náprstníka nasledovný:

• zníženie srdcovej frekvencie;
• zvýšenie sily kontrakcie myokardu;
• predĺženie obdobia relaxácie srdca (diastola).

Prípravky Digitalis sa úspešne používajú aj pri liečbe obehového zlyhania, keď srdce nezvláda pohyb krvi cievami, čo je komplikované opuchmi a trofickými poruchami. V tomto prípade sa očakáva, že glykozidové prípravky:

• zvýšenie srdcového výdaja (objem krvi opúšťajúci komory pri jednej kontrakcii);
• efektívnejšie vyprázdňovanie komôr počas systoly;
• zníženie objemu krvi cirkulujúcej v cievach a v dôsledku toho zníženie opuchu;
• normalizácia srdcovej frekvencie s tachykardiou;
• zrýchlenie prietoku krvi v cievnom riečisku;
• zvýšený vaskulárny tonus, ktorý je sprevádzaný miernym zvýšením krvného tlaku.

Toxicita digitalisu môže spôsobiť nežiaduce vedľajšie účinky: poruchy gastrointestinálneho traktu, nervového systému, zmeny tep srdca. Neoprávnené používanie týchto liekov je neprijateľné, liečebný režim vyberá iba lekár, berúc do úvahy individuálne charakteristiky pacienta.

Vlnené lieky z náprstníka

"Celanid" - srdcový glykozid rýchla akcia, je dostupný vo forme tabliet a roztoku pre intravenózne injekcie. Hlavnými indikáciami sú tachykardia, fibrilácia predsiení.

"Digoxin" sa vyznačuje zvýšením kontraktility myokardu, neporušuje koronárny obeh a znižuje opuch v dôsledku diuretického účinku. Podáva sa intravenózne a perorálne. Je predpísaný pri ťažkých poruchách krvného obehu a počas záchvatu ako núdzový stav.

Terapeutický účinok dosiahne maximum po chvíli, keď účinné látky dosiahnu určitú koncentráciu v tele. Dochádza ku kumulatívnemu účinku (akumulačnému), pretože prípravky digitalisu sa vylučujú pomerne pomaly.

textové polia

textové polia

šípka_nahor

Ryža. 6.1. náprstník fialový

listy náprstníka- folia digitalis

(N. červená) - digitalis purpurea l.

Sem. Norichnikovye- scrophulariaceae

Ostatné mená: náprstník náprstník veľkokvetý - digitalis grandiflora mlyn.

Náprstník purpurový je v kultúre dvojročná, v prírode trváca bylinná rastlina s výškou 50 až 120 cm (obr. 6.1).

Vyvíja sa v prvom roku len ružica veľkých prízemných listov podlhovasto vajcovitého tvaru, s tupým vrcholom a dlhou okrídlenou stopkou, jemnozrnným okrajom a sieťovitou žilnatinou (zreteľne viditeľnou zo spodnej strany).

Už druhý rok stonky striebristé z dospievania sú tvorené striedavými listami a štetcom veľkých náprstkovitých kvetov.

Listy. Spodné stonkové listy sú dlho stopkaté, vajcovité; stredná - krátkolistá; horná - sediaca, vajcovito kopijovitá.

Ryža. 6.2. náprstník veľkokvetý

kvetinová koruna fialová, vo vnútri biela s fialovými škvrnami v hrdle, vyzerá ako náprstok.

Kvetenstvo- hustá jednostranná viackvetá kefa.

Plod- bilokulárny viacsemenný tobolka.

kvitne v júni až júli, semená dozrievajú v júli až auguste.

Náprstník veľkokvetý je trváca bylinná rastlina Výška 40-120 cm.

Je iný z digitalisu purpurovo kopijovité alebo podlhovasto kopijovité, holé, obojstranne zelené, listy s nerovnomerne zúbkovaným okrajom, ako aj svetložlté kvety (obr. 6.2).

kvitne v júni - júli, plody dozrievajú v júli - auguste. Obe rastliny sú jedovaté.

Rozširovanie, šírenie

textové polia

textové polia

šípka_nahor

Prirodzene rastie v lesoch západnej, strednej a severnej Európy. Pestované v mnohých krajinách sveta; v Rusku - na severnom Kaukaze je kultúra možná na Ukrajine a v Moldavsku. Domáce odrody sú z hľadiska počtu karenolidov výrazne nižšie ako tie najlepšie zahraničné.

Rastie v horách na strednom a južnom Urale, v Karpatoch, na severnom Kaukaze, menej často v pahorkatinách v strednom pásme európskej časti Ruska (Valdai, Volžská pahorkatina atď.). Rastie v listnatých a zmiešaných lesoch na otvorených priestranstvách, medzi kríkmi, popri cestách. Zdroje sú nedostatočne študované av súčasnosti sa suroviny divokých rastlín prakticky nezoberajú. Zahrnuté v regionálnych červených knihách.

Liečivé suroviny

textové polia

textové polia

šípka_nahor

Vonkajšie znaky

Celá surovina

Ryža. 6.3. listy náprstníka:
A - n. fialová: 1 - bazálny list; 2 - kmeňový list; B - n. vlnený.

Celé listy alebo ich kúsky.

O digitalis Fialová - podlhovasto vajcovité alebo vajcovité kopijovité, okraj je nerovnomerne vrúbkovaný. Bazálne listy s dlhými okrídlenými stopkami, stonkové listy s krátkymi stopkami alebo bez stopiek (obr. 6.3, A). Listy sú krehké, zvrásnené, na spodnej strane silne dospievajúce, s charakteristickou hustou sieťou silne vyčnievajúcich malých žiliek. Dĺžka listov je 10-30 cm alebo viac, šírka je až 11 cm.Farba listov je tmavozelená zhora, šedozelená zospodu.

O náprstník grandiflora listy sú kopijovité alebo podlhovasto kopijovité, s tupo zahroteným vrcholom, s nerovnomerne ostrohranným okrajom s riedkymi zubami; bazálne a spodné stonkové listy, k báze sa postupne zužujú do krátkeho krídlového stopka alebo bez stopky. Venácia je angína. Dĺžka do 30 cm, šírka do 6 cm.Farba zelená z oboch strán.
Vôňa slabý. Ochutnajte neurčené (!). Jedovatý !

drvená surovina.

kúsky listov rôznych tvarov prechádza cez sito s otvormi s priemerom 7 mm. Farba sivozelená. Vôňa je slabá. Chuť nie je definovaná.

Prášok sivozelená, prejdená cez 0,16 mm sito. Vôňa slabý. Ochutnajte neurčené.

Mikroskopia

A - epidermis hornej strany;
B - epidermis spodnej strany;
B - vlasy: 1 - vlasy hlavy; 2 - jednoduché chĺpky; 3 - miesto pripevnenia jednoduchého vlasu.

Pri skúmaní listu z povrchu sú viditeľné epidermálne bunky s kľukatými stenami. Na spodnej strane listu prevládajú prieduchy, obklopené 3-7 príušnými bunkami (anomocytárny typ). Vlasy sú jednoduché a capitate.

Náprstník fialový jednoduché chĺpky početné, najmä na spodnej strane listu, 2-8-bunkové, s mierne bradavičnatou kutikulou a tenkými stenami; jednotlivé vlasové bunky často kolabujú. Kapitánske chlpy dvoch typov: celkom bežné - s dvojbunkovou hlavičkou na krátkej jednobunkovej stopke a pomerne zriedkavé - s jednobunkovou guľovitou alebo oválnou hlavičkou na dlhej mnohobunkovej stopke (obr. 6.4).

V náprstníku veľkokvetý jednoduché chĺpky sú veľmi veľké, zriedka sa nachádzajú na spodnej strane listu pozdĺž veľkých žíl. Kapitánske chlpy s dvojbunkovou (niekedy jednobunkovou) hlavou na krátkej jednobunkovej (niekedy dvojbunkovej) stopke.

Prášok. Pri skúmaní prášku sú viditeľné fragmenty epidermis s kľukatými stenami; fragmenty buniek parenchýmu a špirálových ciev; početné jednoduché vlasy a ich fragmenty; chĺpky na hlave sú menej časté.

Obstarávanie a skladovanie surovín

textové polia

textové polia

šípka_nahor

prázdna. Na plantážach sa listy ružice prvého roku odrežú v júli - auguste a po 1-1,5 mesiaci robia druhý, niekedy tretí zber. Kmeňové listy z rastlín druhého roku života sa odrezávajú ručne. Suroviny sa odporúča zbierať vo fáze kvitnutia, za slnečného dňa, pretože na svetle sa glykozidy hromadia intenzívnejšie. Pri pestovaní náprstníka ako jednoročnej plodiny sa listy počas leta 2-3 krát režú bez stopiek (sťažujú sušenie a neobsahujú biologicky aktívne látky).

Bezpečnostné opatrenia. Na dvojročných plantážach pri zbere surovín chránia koreňový systém pred poškodením.

Sušenie. Suroviny treba rýchlo sušiť, nazbierané listy doručíme v otvorenej nádobe ihneď na miesto sušenia. Suroviny sa sušia v sušičkách s umelým ohrevom pri teplote 55-60 °C.

Štandardizácia. GF XI, č. 2, čl. 14. Digitalis purpur sa používa vo forme celých a drvených surovín, ako aj prášku, n. grandiflora sa používa len vo forme celých surovín.

Skladovanie. Všetky suroviny musia byť dobre zabalené. Husté balenie prispieva k lepšiemu uchovaniu biologicky aktívnych látok. Celé suroviny sa skladujú v suchej a tmavej miestnosti. Prášok - v ampulkách alebo tesne uzavretých liekovkách. Izolované čisté glykozidy sa skladujú podľa zoznamu A, ostatné liečivá a liečivé suroviny - podľa zoznamu B. Biologická aktivita surovín sa každoročne sleduje.

Zloženie náprstníka

textové polia

textové polia

šípka_nahor

Chemické zloženie náprstníka

Z nadzemnej časti digitalis purpurea bolo izolovaných viac ako 60 kardiotonických glykozidov.

Najdôležitejšie sú purpureaglykozidy A a B majúci tri molekuly digitoxózy a jednu molekulu glukózy ako sacharidovú zložku;
aglykónový purpureaglykozid A - digitoxygenín,

purpureaglykozid B - gitoxygenín(16-oxydigitoxygenín).

• hytaloxygenín,
• hytalotoxín,
• digitoxín,
• gitoxín atď.

Okrem toho rastlina obsahuje

• steroidné saponíny (digitonín atď.),
• flavonoidy,
• cholín a iné zlúčeniny.

Listy náprstník grandiflora obsahujú kardiotonické glykozidy, z ktorých hlavné sú digilanidy A, B, C (pozri "Náprstník listy"). Okrem toho sa našli steroidné saponíny a flavonoidy.

Číselné ukazovatele

Celá surovina. Biologická aktivita 1 g surovín by mala byť 50-66 ICE alebo 10,3-12,6 KED; vlhkosť listov n. fialová nie viac ako 13 % (n. veľkokvetá - 12 %); celkový popol nie viac ako 18 % (n. veľkokvetý - 7 %); stmavnuté alebo zažltnuté listy nie viac ako 1%; ostatné časti rastliny (stonky, kvety a plody) nie viac ako 1 % (n. veľkokveté - 2 %); drvené listy prechádzajú cez sito s otvormi s priemerom 2 mm, nie viac ako 2%; organické nečistoty nie viac ako 0,5% (pre N. veľkokveté - 1%); minerálnej prímesi nie je viac ako 0,5 % (u n. veľkokvetých - 1 %).

Drvené suroviny. Biologická aktivita 1 g surovín by mala byť 50-66 ICE alebo 10,3-12,6 KED; vlhkosť nie viac ako 13%; celkový popol nie viac ako 18 %; stmavnuté alebo zažltnuté listy nie viac ako 1%; ostatné časti rastliny (kusy stoniek, plody, kvety) nie viac ako 1%; častice, ktoré neprechádzajú cez sito s otvormi s priemerom 7 mm, nie viac ako 5%; častice prechádzajúce cez sito s otvormi s priemerom 0,5 mm, nie viac ako 10 %; organické nečistoty nie viac ako 0,5 %; minerálna nečistota nie viac ako 0,5%.

Prášok. Biologická aktivita 1 g prášku by mala byť 50-66 ICE alebo 10,3-12,6 KED; vlhkosť nie viac ako 10%; celkový popol nie viac ako 18 %; častice, ktoré neprejdú sitom s otvormi 0,16 mm, nie viac ako 2 %.

Vlastnosti a použitie náprstníka

textové polia

textové polia

šípka_nahor

Farmakoterapeutická skupina. Kardiotonické činidlo (srdcové glykozidy).

Farmakologické vlastnosti náprstníka

Náprstník fialový má mnohostranný účinok na telo (cievy, nervus vagus, obličky, črevá, centrál nervový systém), ale hlavným predmetom jeho pôsobenia je srdce.

srdcové glykozidy

• zvýšiť systolu,
• predĺžiť diastolu
• znížiť excitabilitu vodivého systému srdca.

Podľa moderné nápady fyzikálno-chemický mechanizmus účinku srdcových (kardiotonických) glykozidov je

• zmeny v aktivite Na-, K-dependentnej ATPázy,
• zvýšenie intracelulárneho obsahu sodných iónov,
• zvýšenie vstupu vápenatých iónov do buniek, ktoré sa priamo podieľajú na kontraktilnom akte.

Okrem toho sa pod vplyvom srdcových glykozidov v krvnej plazme zvyšuje množstvo ionizovaného vápnika.

Glykozidy Digitalis purpurea sú lipofilné kardiotonické glykozidy, sú silne viazané na krvné bielkoviny, takže prenikanie do myokardu je pomalé. Pri vnútornom použití digitoxínu sa kardiotropný účinok rozvinie až po 2-3 hodinách a trvá 2-3 týždne. Rastlinné glykozidy sa pri perorálnom užívaní postupne hromadia v tele a majú vysoký stupeň kumulácie.

Digitonín a iné digitalisové saponíny vlastniť

• lokálne dráždivé a
• hemolytické vlastnosti.
• Zvyšujú rozpustnosť a absorpciu srdcových glykozidov.

Použitie náprstníka

Používajú sa prípravky z náprstníka fialového pri

• obehové zlyhanie II a Stupeň III iný pôvod,
• ako aj s tachysystolickou formou fibrilácia predsiení, zvyčajne sprevádzajúce a zhoršujúce obehové zlyhanie.

Pri predávkovaní digitalisovými prípravkami pozorujú sa javy intoxikácie, vyjadrené v

• bradykardia,
• porucha spánku,
• zvýšená dýchavičnosť,
• vzhľad nepohodlie v oblasti srdca.

Lieky

textové polia

textové polia

šípka_nahor

1. Vodný nálev z listov náprstníka (pripravený v lekárni). Kardiotonický.
2. Listy náprstníka v prášku (prášok; tablety). Kardiotonický.
3. Digitoxín (Kardigin, Christodigin), tablety 0,0001 g; sviečky 0,00015 g.Glykozid získaný z listov náprstníka purpurového a n. veľkokveté. Kardiotonický.
4. Cordigit (tablety 0,0008 g; sviečky 0,0012 g). Prečistený extrakt z listov náprstníka purpurea obsahuje množstvo glykozidov. Kardiotonický.

Všetky preparáty digitalisu by sa nemali opätovne vydávať na lekársky predpis, ktorý nepodpisuje lekár, pretože majú kumulatívne vlastnosti (pri dlhšom užívaní sa môžu hromadiť v tele).