Každá tableta obsahuje: účinná látka: digoxín 0,25 mg, pomocné látky: zemiakový škrob, sacharóza (cukor), stearát vápenatý, monohydrát dextrózy, monohydrát laktózy (mliečny cukor), mastenec.
Popis:Tablety sú biele, ploché valcovité, skosené, s označením „R“ alebo bez neho na jednej strane.
Farmakoterapeutická skupina:kardiotonický - srdcový glykozid. ATX:C.01.A.A.05 Digoxín
C.01.A.A digitalisové glykozidy
Farmakodynamika:Digoxín je srdcový glykozid. Má pozitívny inotropný účinok v dôsledku priameho inhibičného účinku sodno-draselnej ATPázy membrán kardiomyocytov, čo vedie k zvýšeniu intracelulárneho obsahu iónov sodíka, a teda k zníženiu iónov draslíka. Zvýšený obsah sodných iónov spôsobuje aktiváciu sodíkovo-vápenatého metabolizmu, zvýšenie obsahu iónov vápnika, v dôsledku čoho sa zvyšuje sila kontrakcie myokardu. V dôsledku zvýšenia kontraktility myokardu sa zvyšuje objem krvi. Znižuje sa koncový systolický a koncový diastolický objem srdca, čo spolu so zvýšením tonusu myokardu vedie k zmenšeniu jeho veľkosti a tým k zníženiu potreby kyslíka myokardom. Pôsobí negatívne chronotropne, znižuje nadmernú aktivitu sympatika zvýšením citlivosti kardiopulmonálnych baroreceptorov. V dôsledku zvýšenia aktivity blúdivého nervu pôsobí antiarytmicky v dôsledku zníženia rýchlosti vedenia vzruchu cez atrioventrikulárny uzol a predĺženia efektívnej refraktérnej periódy. Tento účinok nastáva v dôsledku nepriameho pôsobenia na atrioventrikulárny uzol. Negatívny dromotropný účinok sa prejavuje zvýšením refraktérnosti atrioventrikulárneho uzla, čo vedie k využitiu paroxyzmov supraventrikulárnych tachykardií a tachyarytmií. ukážkový
tachyarytmia pomáha spomaliť frekvenciu kontrakcií komôr, predlžuje diastolu, zlepšuje intrakardiálnu a systémovú hemodynamiku. Pozitívny bathmotropný účinok sa prejavuje pri použití subtoxických a toxických dávok. Má priamy vazokonstrikčný účinok, ktorý sa najzreteľnejšie prejavuje pri absencii kongestívneho periférneho edému. Súčasne zvyčajne prevažuje nepriamy vazodilatačný účinok (ako odpoveď na zvýšenie minútového objemu krvi a zníženie nadmernej sympatickej stimulácie cievneho tonusu) nad priamym vazokonstrikčným účinkom. čo vedie k zníženiu celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie.
Farmakokinetika:Absorpcia digoxínu z gastrointestinálny trakt variabilná, tvorí 70 – 80 % dávky a závisí od motility gastrointestinálneho traktu, lieková forma pri súčasnom príjme potravy z interakcie s inými liekmi
znamená. Biologická dostupnosť 60-80%. S normálnou kyslosťou tráviace šťavy malé množstvo digoxínu sa zničí. pri prekyslených stavoch sa ho môže zničiť viac. Na úplnú absorpciu je potrebná dostatočná expozícia v čreve: so znížením motility gastrointestinálneho traktu je biologická dostupnosť maximálna. pri zvýšená peristaltika- minimum. Schopnosť digoxínu akumulovať sa v tkanivách (kumulovať) vysvetľuje chýbajúcu koreláciu na začiatku liečby medzi závažnosťou farmakodynamického účinku a jeho koncentráciou v krvnej plazme. Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy je 25%. Zdanlivý distribučný objem je 5 l/kg. Metabolizované v pečeni. Vylučuje sa hlavne obličkami (60-80% nezmenený), polčas je asi 40 hodín (určený funkciou obličiek). Intenzita renálnej exkrécie je určená množstvom glomerulárnej filtrácie. Pre mierne chronické zlyhanie obličiek zníženie renálnej exkrécie digoxínu je kompenzované pečeňovým metabolizmom na neaktívne zlúčeniny. Pri hepatálnej insuficiencii dochádza ku kompenzácii v dôsledku zvýšenej renálnej exkrécie digoxínu.
Indikácie: Ako súčasť komplexnej terapie chronického srdcového zlyhania II (v prítomnosti klinické prejavy) a III-IV funkčná trieda podľa klasifikácie NYHA; tachysystolická forma fibrilácie predsiení a flutter paroxyzmálneho a chronického priebehu (najmä v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním). Kontraindikácie:Precitlivenosť na zložky lieku, intoxikácia glykozidmi, syndróm Wolff-Parkinson-White, atrioventrikulárny blok II stupňa. komorová tachykardia a ventrikulárna fibrilácia, intermitentná úplná blokáda, detstva do 3 rokov; pacienti so zriedkavými dedičnými ochoreniami: intolerancia laktózy, intolerancia fruktózy, nedostatok laktázy, nedostatok sacharázy/izomaltázy alebo glukózo-galaktózová malabsorpcia.
Opatrne:Prínos verzus riziko: atrioventrikulárna blokáda 1. stupňa, syndróm slabosti sínusový uzol bez kardiostimulátora, pravdepodobnosť nestabilného vedenia pozdĺž atrioventrikulárneho uzla, anamnéza záchvatov Morgagni-Adams-Stokes. fibrilácia predsiení), akútny infarkt infarkt myokardu, nestabilná angina pectoris, arteriovenózny skrat, hypoxia, srdcové zlyhanie s poruchou diastolickej funkcie ( reštriktívna kardiomyopatia, srdcová amyloidóza, konstriktívna perikarditída, srdcová tamponáda), extrasystol, výrazná dilatácia srdcových dutín, "pľúcne" srdce; v jednom- poruchy elektrolytov: hypokaliémia, hypomagneziémia, hyperkalcémia, hypernatriémia; hypotyreóza, alkalóza, myokarditída, starší vek, zlyhanie obličiek a / alebo pečene, obezita.
Tehotenstvo a laktácia:Prípravky Digitalis prechádzajú placentou. Odhalené zlý vplyv na plod pri pokusoch na zvieratách. Neexistujú žiadne kontrolované štúdie u tehotných žien, ale potenciálny prínos pre matku môže napriek tomu ospravedlniť použitie digoxínu možné riziko pre plod.
obdobie laktácie
Digoxín sa uvoľňuje do materské mlieko. Keďže nie sú k dispozícii údaje o účinku lieku na dojčatá počas dojčenia, v prípade potreby liečby počas tohto obdobia sa odporúča dojčenie prerušiť.
Dávkovanie a podávanie:vnútri.
Tak ako pri všetkých srdcových glykozidoch, dávka sa má vyberať s opatrnosťou, individuálne pre každého pacienta. Ak pacient pred vymenovaním digoxínu užil srdcové glykozidy, v tomto prípade sa musí dávka lieku znížiť.
Dospelí a deti staršie ako 10 rokov - dávka digoxínu závisí od požadovaná rýchlosťúspechy terapeutický účinok:
- stredne rýchla digitalizácia (24-36 hodín), používaná v núdzových prípadoch: denná dávka 0,75-1,25 mg, rozdelená do 2 dávok, pod kontrolou EKG pred každou ďalšou dávkou. Po dosiahnutí nasýtenia prechádzajú na udržiavaciu liečbu;
- pomalá digitalizácia (5-7 dní): podáva sa denná dávka 0,125-0,5 mg jedenkrát denne počas 5-7 dní (do dosiahnutia nasýtenia), potom prechádzajú na udržiavaciu liečbu; udržiavacia terapia: denná dávka je stanovená individuálne a je 0,125-0,75 mg (udržiavacia terapia sa zvyčajne vykonáva dlhodobo).
o pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním sa má používať v malých dávkach: do 0,25 mg denne (pre pacientov s hmotnosťou nad 85 kg - do 0,375 mg denne).
o starší pacienti denná dávka digoxínu sa má znížiť na 0,0625-0,125 mg (1/4-1/2 tablety).
Deti od 3 do 10 rokov: nasycovacia dávka pre deti je 0,05-0,08 mg / kg / deň; táto dávka sa predpisuje na 3-5 dní pri stredne rýchlej digitalizácii alebo na 6-7 dní pri pomalej digitalizácii. Udržiavacia dávka pre deti je 0,01-0,025 mg / kg / deň.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek je potrebné znížiť dávku digoxínu: pri hodnote klírensu kreatinínu 50 – 80 ml/min je priemerná udržiavacia dávka 50 % priemernej udržiavacej dávky u pacientov s normálnou funkciou obličiek, s klírensom kreatinínu menej ako 10 ml/min - 25 %.
Vedľajšie účinky:oslavoval vedľajšie účinky sú často počiatočné znaky predávkovanie.
Glykozidová toxicita:
zo strany kardiovaskulárneho systému : paroxyzmálna komorová tachykardia, ventrikulárny extrasystol(bigeminia, polytopický ventrikulárny extrasystol), nodálna tachykardia, sínusová bradykardia, sinoaurikulárna blokáda, fibrilácia a flutter predsiení, atrioventrikulárna blokáda; na EKG - pokles v segmente ST so vznikom dvojfázovej T vlny.
Zo strany tráviaci trakt: anorexia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha, črevná nekróza.
Zo strany centrály nervový systém: poruchy spánku, bolesť hlavy, závraty, neuritída, ischias, maniodepresívny syndróm, parestézia a mdloby, dezorientácia a zmätenosť (hlavne u starších pacientov s aterosklerózou), monochromatické zrakové halucinácie.
Zo zmyslových orgánov: sfarbenie viditeľných predmetov žltou farbou zelená farba, blikajúce "muchy" pred oči, znížená zraková ostrosť, makro- a mikropsia.
možné alergické reakcie: kožná vyrážka, zriedkavo žihľavka.
Zo strany hematopoetických orgánov a systému hemostázy: trombocytopenická purpura, epistaxa, petechie.
Ostatné:hypokaliémia, gynekomastia.
Predávkovanie:Symptómy: strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha, nekróza čriev; komorová paroxyzmálna tachykardia, ventrikulárna extrasystola (často polytopická alebo bigemínia), nodálna tachykardia, sinoaurikulárna blokáda, fibrilácia a flutter predsiení, atrioventrikulárna blokáda, ospalosť, zmätenosť, delirická psychóza, znížená zraková ostrosť, zafarbenie viditeľných predmetov žltozelenou farbou, blikanie“ muchy „pred očami, vnímanie predmetov v zmenšenej alebo zväčšenej forme; neuritída, ischias, maniodepresívny syndróm,
parestézia.
Liečba: vysadenie digoxínu, podanie aktívneho uhlia (na zníženie absorpcie), podanie antidot (dimerkaptopropánsulfonát sodný, edetát sodný (EDTA), symptomatická liečba. Vykonávať trvalú
Monitorovanie EKG.
Interakcia:Pri súčasnom použití digoxínu a liekov, ktoré spôsobujú poruchy rovnováhy elektrolytov najmä hypokaliémia ( minerálne a
glukokortikosteroidy, inzulín, beta-agonisty, amfotericín B, inhibítory karboanhydrázy, kortikotropín, diuretiká, ktoré podporujú vylučovanie tekutín a draslíka (a tiazidových derivátov), fosforečnan sodný), zvyšuje sa riziko arytmií a rozvoja iných toxických účinkov digoxínu, preto je potrebné neustále sledovanie obsahu draslíka v krvi. Hyperkalcémia môže tiež viesť k rozvoju toxických účinkov digoxínu, a preto sa jej treba vyhnúť. intravenózne podanievápenaté soli u pacientov užívajúcich a v prípade spoločného užívania sa má dávka digoxínu znížiť. Prípravky draselné soli sa nemá používať, ak sa pod vplyvom digoxínu objavili na EKG poruchy vedenia. draselné soli sa však často predpisujú spolu so srdcovými glykozidmiprevencia srdcových arytmií. Niektoré lieky môžu zvýšiť sérovú koncentráciu digoxínu (chinidín, blokátory vápnikových kanálov (najmä verapamsh) a triamterén) preto pri spoločnom použití treba znížiť dávku digoxínu, aby sa neprejavili toxické účinky lieku.amiodarónzvyšuje koncentráciu digoxínu v krvnej plazme na toxickú hodnotu. Interakcia amiodarónu a digoxínu inhibuje aktivitu sínusových a atrioventrikulárnych uzlín srdca a vedenie nervový impulz pozdĺž prevodového systému srdca, preto po vymenovaní, zrušení alebo znížení jeho dávky na polovicu.
Beta blokátory A zvýšiť závažnosť negatívneho chronotropného účinku, znížiť silu inotropného účinku.
Spironolaktónznižuje rýchlosť vylučovania digoxínu, preto pri spoločnom použití je potrebné upraviť dávku lieku; okrem toho súčasné použitie spironolaktónu môže ovplyvniť výsledky metódy na stanovenie koncentrácie digoxínu, preto je potrebné Osobitná pozornosť pri vyhodnocovaní výsledkov.
Absorpcia digoxínu v čreve môže byť znížená o tetracyklín, hliník, horčík a iné antacidá.
Pektín a iné adsorbenty, kolestipol, laxatíva, neomycín znížiť absorpciu digoxínu a tým znížiť jeho terapeutický účinok. Znížiť biologickú dostupnosť digoxínu: Aktívne uhlie, spojivá lieky, kaolín, sulfasalazín (väzba v lúmene gastrointestinálneho traktu);
metoklopramid (prozerín) (zvýšená motilita gastrointestinálneho traktu).
Zvýšte biologickú dostupnosť digoxínu: antibiotiká široký rozsah akcie, ohromujúci črevnú mikroflóru(zníženie deštrukcie v gastrointestinálne traktu).
Erytromycínzlepšuje vstrebávanie digoxínu v čreve. Induktory mikrozomálnej oxidácie ( barbituráty, antiepileptiká
lieky, perorálna antikoncepcia) môže stimulovať metabolizmus digoxínu (ak sú zrušené, je možná intoxikácia digitalisom). znižuje koncentráciu digoxínu v krvnom sére.
Prípravky Hypericum perforatum indukujú P-glykoproteín a cytochróm P450, čo znižuje biologickú dostupnosť, zvyšuje metabolizmus a výrazne znižuje koncentráciu digoxínu v krvnej plazme. Súbežné použitie s digoxínom antiarytmiká, vápenaté soli, pankuróniumbromid, alkaloidy rauwolfie, suxametónium a sympatomimetiká môže viesť k rozvoju porúch tep srdca preto je v týchto prípadoch potrebné sledovať pacientovu srdcovú aktivitu a EKG.
Edrophonium chlorid (inhibítor cholínesterázy) zvyšuje tonusparasympatický nervový systém, takže jeho interakcia s digoxínom môže spôsobiť ťažkú bradykardiu. znižuje antikoagulačný účinokheparín, takže dávka posledného by sa mala zvýšiť.
indometacínznižuje vylučovanie digoxínu, čím zvyšuje riziko toxické účinky liek.
Chinidín a chinínmôže dramaticky zvýšiť koncentráciu digoxínu. Pri štúdiu perfúzie myokardu táliové prípravky znižuje stupeň akumulácie tália v oblastiach poškodenia srdcového svalu a skresľuje údaje štúdie.
Aplikácia hormóny obsahujúce jód štítna žľaza zvyšuje metabolizmus, preto treba zvýšiť dávku digoxínu.
Špeciálne pokyny:Počas celej doby liečby digoxínom má byť pacient pod dohľadom lekára, aby sa predišlo vedľajším účinkom v dôsledku predávkovania. Dávka digoxínu sa má znížiť u pacientov s chronickou cor pulmonale, koronárnou insuficienciou, nerovnováhou tekutín a elektrolytov, renálnou alebo hepatálnou insuficienciou. U starších pacientov je tiež potrebný starostlivý výber dávky, najmä ak majú jeden alebo viacero z vyššie uvedených stavov. Malo by sa pamätať na to, že u takýchto pacientov, dokonca aj s poškodenou funkciou obličiek, môžu byť hodnoty klírensu kreatinínu v normálnom rozmedzí, čo je spojené s poklesom svalová hmota a znížená syntéza kreatinínu.Keďže pri zlyhaní obličiek sú narušené farmakokinetické procesy, výber dávky sa má vykonávať pod kontrolou koncentrácie digoxínu v krvnom sére. Ak to nie je možné, môžete použiť nasledujúce odporúčania: Dávka sa má znížiť približne o rovnaké percento, ako sa zníži klírens kreatinínu. Ak klírens kreatinínu nebol stanovený, možno ho približne vypočítať na základe koncentrácie kreatinínu v sére (CCC) pomocou Cockcroft-Gaultovho vzorca. Pre mužov: (140 - vek [v rokoch]) - hmotnosť [v kg] / (72 - CMR [mg / dl]). U žien by sa mal výsledok vynásobiť 0,85.
Pri ťažkej renálnej insuficiencii sa má koncentrácia digoxínu v krvnom sére stanovovať každé 2 týždne podľa najmenej, V počiatočné obdobie liečbe.
Pri idiopatickej subaortálnej stenóze (obštrukcia výtokového traktu ľavej komory s asymetricky hypertrofovaným medzikomorovým septom) vedie podanie digoxínu k zvýšeniu závažnosti obštrukcie.
S výrazným mitrálna stenóza a normo- alebo bradykardia, srdcové zlyhanie sa vyvíja v dôsledku zníženia diastolického plnenia ľavej komory. zvýšenie kontraktility myokardu pravej komory spôsobuje ďalšie zvýšenie tlaku v systéme pľúcna tepna, čo môže spôsobiť pľúcny edém alebo zhoršiť zlyhanie ľavej komory.
Pre pacientov s mitrálnou stenózou sú srdcové glykozidy predpísané, keď je pripojené zlyhanie pravej komory alebo v prítomnosti fibrilácie predsiení. U pacientov s atrioventrikulárnym blokom II stupňa môže vymenovanie srdcových glykozidov zhoršiť a viesť k rozvoju záchvatu Morgagni-Adams-Stokes. Vymenovanie srdcových glykozidov pri atrioventrikulárnej blokáde 1. stupňa si vyžaduje opatrnosť, pravidelné sledovanie EKG. a v niektorých prípadoch - farmakologická profylaxia prostriedkami, ktoré zlepšujú atrioventrikulárne vedenie. pri Wolff-Parkinson-Whiteovom syndróme spomalením atrioventrikulárneho vedenia prispieva k vedeniu vzruchov ďalšími vodivými cestami obchádzajúcimi atrioventrikulárny uzol a tým vyvoláva rozvoj paroxyzmálnej tachykardie. Pravdepodobnosť intoxikácie glykozidmi sa zvyšuje s hypokaliémiou. hypomagneziémia,
hyperkalcémia, hypernatriémia, hypotyreóza, závažná dilatácia srdcových dutín, cor pulmonale, myokarditída a u starších pacientov.
Ako jedna z metód kontroly digitalizácie pri určovaní srdcových glykozidov sa používa monitorovanie ich plazmatickej koncentrácie. Zriedkavo sa vyvinú alergické reakcie na a iné srdcové glykozidy. Ak sa objaví precitlivenosť na niektorý srdcový glykozid, možno použiť iných zástupcov tejto skupiny, pretože skrížená precitlivenosť na srdcové glykozidy nie je charakteristická.
Pacient musí presne dodržiavať nasledujúce pokyny:
Užívajte liek iba podľa predpisu, nemeňte dávku sami;
Každý deň používajte liek iba v určenom čase;
Ak je srdcová frekvencia nižšia ako 60 úderov / min, mali by ste okamžite konzultovať s lekárom;
Nezvyšujte ani nezdvojnásobujte dávku;
Ak pacient neužíva liek dlhšie ako dva dni, treba to oznámiť lekárovi;
Pred ukončením užívania lieku je potrebné o tom informovať lekára;
Ak dôjde k zvracaniu, nevoľnosti, hnačke, zrýchlenému tepu srdca, mali by ste okamžite konzultovať s lekárom;
Predtým chirurgické operácie alebo pri poskytovaní núdzová starostlivosť je potrebné upozorniť lekára na použitie lieku;
Bez súhlasu lekára je nežiaduce používať iné lieky.
Vplyv na schopnosť riadiť dopravu. porov. a kožušiny.:Štúdie hodnotiace účinok digoxínu na schopnosť viesť vozidlá vozidiel a udržiavať mechanizmy, ktoré si to vyžadujú zvýšená koncentrácia pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií nestačí, ale treba byť opatrný. Výrobca: Dátum aktualizácie informácií: 01.02.2016 Ilustrované pokynyGlykozidy na liečbu srdcových chorôb sa začali používať v Staroveký Egypt Egypťania používali na stimuláciu srdcovej činnosti morskú cibuľu. História užívania srdcových glykozidov je bohatá na vzostupy a pády, v súčasnosti sa z veľkého množstva používa najmä digoxín. Je to spôsobené vysokou toxicitou tejto skupiny liekov.
Niektoré školy považujú použitie srdcových glykozidov za nevhodné a ich účinok na srdcový sval prirovnávajú „k procesu poháňania mŕtveho koňa“.
Väčšina kardiológov v našej krajine úspešne používa túto drogu, hlavnou vecou je dodržiavať potrebnú schému aplikácie.
Všeobecné informácie o lieku, mechanizmus účinku na bunky myokardu
Digoxín sa získava z listov náprstníka a je stredne účinným srdcovým glykozidom. Patrí do skupiny kardiotonických.
Liečivo je dostupné vo forme tabliet aj ako injekčný roztok. Mechanizmus účinku je založený na účinku na draslíkové a sodíkové kanály, zvýšení obsahu vápnika v svalová bunka srdiečka.
Digoxín zvyšuje silu srdcových kontrakcií zvýšením kontraktility svalové vlákna myokardu.
Výsledkom zvýšenej kontraktility svalových vlákien je zvýšenie množstva krvi, ktoré srdcový sval pri kontrakcii vytlačí.
Tým sa zvyšuje množstvo kyslíka, ktoré sa prenáša krvou do všetkých orgánov a tkanív.
Potreba kyslíka myokardom tiež klesá. Keďže srdce je prvý orgán, ktorý primárne a predovšetkým trpí nedostatkom kyslíka, pri užívaní digoxínu sa znižuje počet záchvatov bolesti srdca a časom ubúda aj srdcový sval.
Vďaka tomuto lieku klesá počet srdcových kontrakcií, tento účinok je spojený so znížením vodivosti AV uzla v srdci. Znižuje sa aj počet srdcových kontrakcií v dôsledku zníženia tonusu sympatického nervového systému a zvýšenia tonusu parasympatického nervového systému.
Aj keď porucha rytmu pretrváva, pokles srdcovej frekvencie výrazne zlepšuje stav pacientov: znižuje sa dýchavičnosť, zvyšuje sa periférny edém, hladina fyzická aktivita ktoré môže pacient tolerovať.
Indikácie pre užívanie tohto lieku
Indikácie na užívanie digoxínu sú nasledujúce stavy:
- Chronické srdcové zlyhanie. Na pozadí užívania digoxínu sa zvyšuje kontraktilita myokardu a srdce sa lepšie vyrovnáva s jeho funkciou.
- Fibrilácia predsiení v tachysystolickej forme. Je predpísaný na zníženie počtu srdcových kontrakcií a dosiahnutie normosystoly.
- Flutter predsiení na zníženie príznakov srdcového zlyhania a dosiahnutie normosystoly.
Uskutočniteľnosť predpisovania digoxínu v situáciách srdcového zlyhania je v súčasnosti diskutabilná. Mnoho krajín po celom svete opustilo vymenovanie srdcových glykozidov na liečbu srdcového zlyhania.
Ako sa používa v tejto patológii?
U pacientov s fibriláciou predsiení v tachysystolickej forme je liek predpísaný na udržanie srdcovej frekvencie v stave normosystoly.
Digoxín sa môže podávať v nemocnici vo forme intravenózne injekcie v prvých dňoch, vtedy bude pôsobiť rýchlejšie a možno upraviť potrebnú dávku lieku.
Ďalšia liečba fibrilácie predsiení sa uskutočňuje digoxínom vo forme tabliet podľa rôzne schémy saturácia, prísne podľa predpisu lekára. Režimy musia nevyhnutne zahŕňať prestávky v užívaní lieku, aby sa zabránilo výskytu intoxikácie digitalisom. S opatrnosťou sa liek predpisuje, ak má pacient výrazný edematózny syndróm v dôsledku chronického srdcového zlyhania v ťažkej forme.
EKG: norma a arytmia
Kontraindikácie a vedľajšie účinky
Droga je kontraindikovaná vo všetkých akútne ochorenia srdcovo-cievneho systému:
Okrem vedľajších účinkov bežných pre väčšinu liekov, ako je bolesť hlavy, nevoľnosť a alergické reakcie, existujú veľká skupinaúčinky spojené s predávkovaním alebo dokonca otravou srdcovými glykozidmi.
Takéto vedľajšie účinky sú vnímanie všetkých okolitých objektov v modro-zelenej farbe a zmeny na EKG.
Je tiež možné, že sa objaví bradykardia, až AV blokáda, rôzne arytmie, vrátane paroxyzmu fibrilácie predsiení.
Aby sa zabránilo objaveniu sa príznakov intoxikácie digitalisom, digoxín sa má používať iba v súlade so schémou nasýtenia a len podľa pokynov lekára.
Z tohto dôvodu sa digoxín a iné srdcové glykozidy predávajú v lekárňach na lekársky predpis. Nezabudnite sa opýtať svojho lekára, na aké príznaky si dávať pozor pri užívaní tohto lieku.
V tabuľke sú uvedené analógy digoxínu - srdcové glykozidy, analýza cien týchto liekov v lekárňach v Moskve.
Recenzie o lieku
Mária, 59 rokov, Moskva. Už 10 rokov trpím fibriláciou predsiení. Neustále ma lieči môj kardiológ v ambulancii. Pred pár rokmi mi predpísal tablety digoxínu podľa nasledujúcej schémy: 1 tabletu denne večer, v sobotu a nedeľu prestávka. A až potom môj tep neprekročil 90 úderov za minútu. Ďakujem digoxín! Už som si zvykol brať každý deň 3 tabletky na tlak a najviac mi pomohli 4!
Ivan Maksimovič, 62 rokov, Petrohrad. Sú to 2 roky, čo som prekonala infarkt myokardu na nohách. Všimol som si, že večer mi začali opúchať nohy. Celý život som nechodil k doktorom, ale moja dcéra ma prinútila. Na kardiograme sa ukázalo, že som dostal infarkt a teraz treba moje srdce neustále podporovať. Pamätám si, že moja žena brala digoxín zo srdca, a on jej dobre pomohol, je preč už 3 roky. Požiadal som kardiológa, aby mi to napísal, a povedal, že nemám fibriláciu predsiení, takže nemôžem.
Valentina Petrovna, 66 rokov, Gatchina. Nikdy som nič nepísal na stránky, ale tu nemôžem odolať. Lekár mi predpísal digoxín, vypísal recept, syn si liek kúpil až po dlhom hľadaní. V dôsledku toho nič dobré - fibrilácia predsiení nezmizla, neustále cítim prerušenia v srdci. Zajtra pôjdem opäť k svojmu lekárovi a budem s ním prisahať. Nikdy neužívajte digoxín na fibriláciu predsiení!
Kardiologička Claudia, 32 rokov. Nebudem písať miesto mojej práce a mesto bydliska. Chcem viac pracovať. Primár kardiologického oddelenia, kde pracujem, predpisuje digoxín všetkým pacientom s fibriláciou predsiení. Hovorím mu, že srdcové glykozidy sú včera, ale nerozumie. Prosím všetkých pacientov s arytmiou, aby boli opatrní. Digoxín bol predpísaný až v minulom storočí, moderní lekári ho nepredpisujú. Nestarajte sa o starých ľudí.
Terapeutka Margarita, 40 rokov. Chcem poďakovať svojmu učiteľovi - Vladimírovi Petrovičovi za vedu! Naučil ma, ako správne liečiť poruchy rytmu, konkrétne bolo pre mňa vždy ťažké liečiť fibriláciu predsiení. Teraz už viem, že stačí jedna tableta digoxínu každý druhý deň a tep sa zníži, pacient nám ožije pred očami, prestane sa dusiť. Netreba sa báť predpisovať si srdcové glykozidy, veľmi pomáhajú, najmä digoxín.
Pohotovostný lekár, Maxim, 30 rokov. Keď je náš tím privolaný kvôli arytmii, vždy podávam pacientom digoxín na fibriláciu predsiení. Kým pacienta vezieme do nemocnice, už sa cíti lepšie a kardiológovia ma za to vždy pochvália. Obnovenie rytmu nie je mojou záležitosťou, ale musíte vedieť kompetentne a rýchlo pomôcť pacientovi.
V kontakte s
"Digoxin" sa predpisuje na chronické srdcové zlyhanie spôsobené chlopňovým ochorením srdca, s aterosklerotickou kardiosklerózou, preťažením srdcového svalu s arytmiami. Liek sa vydáva na lekársky predpis. Požadované množstvo Digoxín pre celý priebeh liečby a denné dávky má určiť lekár, v každom prípade individuálne.Zvyčajne sa predpisuje až 1 miligram lieku denne (v 2 rozdelených dávkach), 750 mcg denne (v 3 rozdelených dávkach) sa podáva intravenózne - so stredne rýchlou digitalizáciou. Udržiavacia terapia je: vnútri - 250-500 mcg denne, intravenózne - 125-250 mcg. Liečba pomalou digitalizáciou začína okamžite s udržiavacou dávkou 500 mcg denne v jednej alebo dvoch dávkach.
Deťom sa liek podáva denne v dávke 50-80 mcg na 1 kg hmotnosti. Uvedené denné množstvo "Digoxínu" by sa malo užívať 3-5 dní v prípade rýchlej digitalizácie alebo 6-7 dní v prípade pomalej digitalizácie. Potom prechádzajú na udržiavaciu dávku, ktorá je 10-25 mcg na 1 kg hmotnosti a deň.
Digitalizácia je proces nasýtenia srdcového svalu digitalisovými preparátmi.
Kontraindikácie, špeciálne podmienky používania Digoxínu
"Digoxin" je kontraindikovaný v prípade intoxikácie glykozidmi (predávkovanie srdcovými glykozidmi), s čiastočným alebo úplným narušením vedenia impulzov z predsiení do komôr, s precitlivenosť k lieku. Digoxín sa používa iba v prípadoch, keď potenciál pre matku prevažuje nad rizikom pre dieťa.
Ak je to potrebné, užívanie lieku u žien počas laktácie by malo monitorovať srdcovú frekvenciu dieťaťa.
S opatrnosťou sa liek používa na kyslíkové hladovanie tkanív, srdcové zlyhanie s poruchou diastolickej funkcie, poruchy elektrolytov, dysfunkciu štítnej žľazy, u starších pacientov, obezitu, renálnu, hepatálnu insuficienciu. Počas liečby digoxínom sa nemajú používať kontaktné šošovky.
Vedľajšie účinky digoxínu
Digoxín môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky a nebezpečné komplikácie. Na strane kardiovaskulárneho systému je možné znížiť srdcovú frekvenciu (bradykardiu), srdcové arytmie. Na strane tráviaceho systému sa môže vyskytnúť nechutenstvo, hnačka, nevoľnosť, zvracanie.
Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému sa môžu objaviť bolesti hlavy, závraty, únava, môže sa znížiť zraková ostrosť, „múchy“ záblesky pred očami, depresia, zmätenosť, poruchy spánku. o dlhodobé užívanie môžu sa vyvinúť endokrinné poruchy.
Špecialisti z University of Kentucky spochybnili vhodnosť predpisovania digoxínu na fibriláciu predsiení (AF). Podľa ich výskumu tento bežný liek na srdcové glykozidy, ktorý sa už dlho bežne používa na liečbu srdcového zlyhania, nie je pre pacientov s FP ani zďaleka bezpečný – zvyšuje úmrtnosť takýchto pacientov o viac ako 40 percent. Práca bola uverejnená 27. novembra v časopise European Heart Journal .
Zistilo sa, že medzi pacientmi užívajúcimi digoxín bola úmrtnosť z rôzne dôvody o 41 percent vyššia ako v skupine užívajúcej iné drogy. Okrem toho zvýšenie úmrtnosti nebolo spojené ani s pohlavím, ani s prítomnosťou či absenciou srdcového zlyhania u pacientov.
Čo sa týka príčin predčasného úmrtia u pacientov s MA, ktorí užívali digoxín, zistil sa stabilný vzťah medzi užívaním lieku a úmrtnosťou na srdcovo-cievne ochorenie(35 percent). A hlavne vysoký stupeňúmrtnosť (o 61 percent vyššia ako u pacientov s MA, ktorí neužívali digoxín). rôzne druhy srdcové arytmie.
Mechanizmus tohto účinku nie je zatiaľ jasný a prítomnosť základného ochorenia u pacientov ho úplne nevysvetľuje, poznamenávajú autori, takže v tomto smere je potrebný ďalší výskum. V každom prípade sa autori domnievajú, že výsledky práce vzbudzujú obavy o bezpečnosť digoxínu a spochybňujú vhodnosť jeho širokého použitia v MA.
Podľa vedúceho skupiny, Dr. Samyho Claude Elayiho, vo svetle získaných výsledkov by ošetrujúci lekári mali uprednostniť digoxín pred moderné drogy ako sú betablokátory alebo blokátory kalciových kanálov.
Ak sa napriek tomu rozhodne v prospech digoxínu, malo by sa začať s veľmi nízkymi dávkami s povinným monitorovaním stavu pacienta. Čo sa týka samotných pacientov, tí potrebujú v prípade príznakov ako nevoľnosť, vracanie, búšenie srdca okamžite vyhľadať lekársku pomoc, povedal doktor Eliáš.
Digoxín je špecifický biologicky aktívny srdcový glykozid získaný z trvácej byliny z čeľade náprstníkovitých. Digitalis lanata Ehrh). Vo voľnej prírode rastie v stredomorských krajinách. Liečivo má výrazný systolický a diastolický účinok.
Fibrilácia predsiení je jednou z foriem srdcových arytmií, ktorá sa vyznačuje častou a zvyčajne nepravidelnou excitáciou vlákien predsieňového myokardu, ako aj úplnou heterogenitou komorových kontrakcií vo frekvencii a sile a trvanie srdcových cyklov sa výrazne líši a je náhodné.
Kedy sa predpisuje cordaron, digoxín alebo betablokátory?
Cordarone, digoxín a beta-blokátory- sa predpisujú pri fibrilácii predsiení na spomalenie srdcovej frekvencie. Všetky z nich majú svoje indikácie a kontraindikácie.
Pokúsme sa zistiť, prečo vám bol predpísaný tento alebo ten liek na fibriláciu predsiení.
Cordarone (amiodarón) predpísané, ak má pacient nízku alebo normálnu arteriálny tlak, keďže ani vo veľkých dávkach (10 mg na 1 kg telesnej hmotnosti denne - nasycovacia dávka) neovplyvňuje jeho hladinu. Taktiež neznižuje kontraktilitu srdca a môže byť predpísaný aj pri exacerbácii (dekompenzácii) srdcového zlyhania. V prípade, že nedochádza k závažnému štrukturálnemu poškodeniu srdca (infarkt, kardiomyopatia, poinfarktová kardioskleróza), je preferovaný aj cordaron.
Opatrne sa používa pri ochoreniach štítnej žľazy, preto pred liečbou, ak sú pochybnosti, skontrolujú jej funkciu - darujú krv na TSH ( hormón stimulujúci štítnu žľazu). Akonáhle pacient zje 10 000 mg cordaronu - to je najmenej 10 dní, jeho dávka sa postupne znižuje na 200 mg denne. V tomto dávkovaní sa môže užívať po celý život, ak nie sú žiadne vedľajšie účinky. Pri užívaní cordaronu si dávajte pozor na priame slnečné žiarenie, inak budete vyzerať ako varená rakovina.
Beta blokátory(korvitol, karvedilol, nebivalol, bisoprolol) je liekom voľby, ak má pacient vysoký krvný tlak, sprievodné ischemickej choroby srdcové alebo chronické srdcové zlyhanie. Pri exacerbácii srdcového zlyhania (dekompenzácia) sa blokátory nepoužívajú. Môžu byť predpísané až po stabilizácii stavu pacienta. Ak existuje bronchiálna astma alebo atrioventrikulárna blokáda na EKG, vtedy je liek tiež kontraindikovaný.
digoxín zvyčajne sa používa ako doplnok k betablokátorom alebo cordaronu, je indikovaný pri ťažkom srdcovom zlyhaní s výrazným znížením pumpovacej funkcie. Tá sa zisťuje pomocou ultrazvuku – ejekčnej frakcie. Vzhľadom na frekvenciu vedľajších účinkov v prípade presýtenia týmto liekom - intoxikácie digitalisom, sa ho však snažia dlhodobo nepoužívať. Ak nie je iné východisko, je potrebné starostlivejšie sledovanie pacienta a v prvom rade pulz a EKG.
urob svoj objav
Digoxín je nebezpečný pre fibriláciu predsiení
Po mnoho rokov bola jednou z indikácií na vymenovanie digoxínu fibrilácia predsiení v tachysystolickej forme. Pri súčasnom zlyhaní srdca pri tomto ochorení bol liekom prvej voľby digoxín. Pomerne rýchly pozitívny efekt liečby uspokojil pacientov aj lekárov, avšak dlhodobé výsledky takejto terapie neboli dodnes prakticky vyhodnotené.
IN najnovšie vydanie European Heart Journal uverejnil článok amerických vedcov, ktorí vykonali dôkladnú rozsiahlu analýzu kvality života pacientov užívajúcich digoxín na fibriláciu predsiení. V skutočnosti bol skorý výkon uspokojivý, zatiaľ čo dlhodobá účinnosť bola spochybnená.
Ukázalo sa, že srdcový glykozid digoxín zvyšuje úmrtnosť pacientov s fibriláciou predsiení o viac ako 40 %, pričom 35 % mortalita je spojená s kardiovaskulárnymi ochoreniami.
Štúdia zahŕňala asi 4 000 pacientov z rôznych kliník, ktorí mali fibriláciu predsiení a ktorí užívali digoxín rôzne časové obdobia. Závislosť od pohlavia, veku a iných sprievodných ochorení nebola odhalená.
Vzhľadom na to vedúci výskumnej skupiny sformuloval závery, v ktorých sa odporúča používať minimálne dávky lieku a ak je to možné, úplne sa vyhnúť užívaniu digoxínu pri fibrilácii predsiení. Môžete dať prednosť moderným betablokátorom a blokátorom kalciových kanálov, ktoré majú vyššiu preukázanú účinnosť a oveľa menej vedľajších účinkov.
Má pozitívne inotropné, negatívne chrono- a dromotropné, pozitívne bathmotropné (v toxických dávkach). Inhibuje Na + -K + -ATPázu membrány kardiomyocytov, zvyšuje intracelulárnu koncentráciu sodíka a nepriamo - vápnika. Vápnikové ióny, ktoré interagujú s komplexom troponínu, eliminujú jeho inhibičný účinok na komplex kontraktilných proteínov. Pri perorálnom podaní sa dobre vstrebáva (65 – 80 %). T 1/2 je 34–51 hodín.Je rovnomerne distribuovaný v orgánoch a tkanivách. Časť vyniká v dvanástnik s žlčou a reabsorbované. Schopný akumulovať sa (v trochu menšom rozsahu ako digitoxín). Viaže sa na plazmatické bielkoviny o 35 – 40 %. Vylučuje sa hlavne močom (v tehotenstve – pomaly). U pacientov s chronickým srdcovým zlyhávaním spôsobuje nepriamu vazodilatáciu, mierne zvyšuje diurézu (najmä v dôsledku zlepšenia hemodynamiky). Po perorálnom podaní sa kardiotonický účinok vyvinie po 1-2 hodinách, maximum dosiahne do 8 hodín, po intravenóznom podaní - po 20-30 minútach. U pacientov s nepoškodenou funkciou pečene a obličiek sa účinok zastaví po 2-7 dňoch. Citlivosť myokardu na digoxín (a iné glykozidy) je ovplyvnená elektrolytovým zložením plazmy (nízky obsah K + a Mg 2+, zvýšenie Ca 2+ a Na + zvyšuje citlivosť).
Indikácie na použitie
Chronické srdcové zlyhanie, fibrilácia predsiení, supraventrikulárna paroxyzmálna tachykardia, flutter predsiení.
Kontraindikácie
Precitlivenosť, intoxikácia glykozidmi, WPW syndróm, AV blok II-III st. (pokiaľ nie je nainštalovaný umelý kardiostimulátor), prerušovaná úplná blokáda.
Obmedzenia aplikácie
AV blokáda 1. stupňa, pravdepodobnosť nestabilného vedenia v AV uzle, Morgagni-Adams-Stokesove ataky v anamnéze, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, izolovaná mitrálna stenóza s nízkou srdcovou frekvenciou, srdcová astma s mitrálnou stenózou (pri absencii tachysystolickej formy fibrilácia predsiení), akútny infarkt myokardu, nestabilná angina pectoris, arteriovenózny skrat, hypoxia, zlyhanie srdca s poruchou diastolickej funkcie (reštriktívna kardiomyopatia, srdcová amyloidóza, konstriktívna perikarditída, srdcová tamponáda), extrasystola, ťažká dilatácia srdcových dutín, cor pulmonale poruchy elektrolytov (hypokaliémia, hypomagnezémia, hyperkalcémia, hypernatriémia), hypotyreóza, alkalóza, myokarditída, zlyhanie obličiek/pečene, obezita, staroba.
Dávkovanie a podávanie
Vnútri, dovnútra / dovnútra(tryska alebo kvapkanie). Tak ako pri všetkých srdcových glykozidoch, dávka sa má vyberať s opatrnosťou, individuálne pre každého pacienta. Ak pacient pred vymenovaním digoxínu užil srdcové glykozidy, dávka lieku sa musí znížiť. Dávka digoxínu závisí od potreby rýchleho dosiahnutia terapeutického účinku.
Rýchla digitalizácia (24-36 h) sa používa v núdzových prípadoch; denná dávka - 0,75-1,25 mg - rozdelená do 2-3 dávok (každých 6-8 hodín). Po dosiahnutí nasýtenia prechádzajú na udržiavaciu liečbu. Pomalá digitalizácia (5-7 dní); denná dávka 0,125–0,5 g sa predpisuje jedenkrát denne počas 5–7 dní (až do dosiahnutia nasýtenia), potom prechádzajú na udržiavaciu liečbu. Udržiavacia terapia: denná dávka pre udržiavaciu terapiu je stanovená individuálne a je 0,125 – 0,75 mg. Udržiavacia terapia sa zvyčajne vykonáva dlhodobo. In / in - v dávke 0,25-0,5 g.
Dávky pre deti sa vypočítavajú s prihliadnutím na telesnú hmotnosť. V prípade poruchy funkcie obličiek sa dávka znižuje v súlade s klírensom kreatinínu.
Vedľajší účinok"type="checkbox">
Vedľajší účinok
Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy, závraty, poruchy spánku, ospalosť, slabosť, zmätenosť, delírium, halucinácie, depresia; možné porušenie farebné videnie znížená zraková ostrosť, skotóm, makro- a mikropsia.
Z tráviaceho traktu: nevoľnosť, vracanie, anorexia, hnačka, bolesť brucha.
Zo strany kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): bradykardia, ventrikulárny extrasystol, AV blokáda, trombocytopénia, trombocytopenická purpura, epistaxa, petechie.
Ostatné: gynekomastia pri dlhodobom používaní, ischémia čriev, vyrážka.
Predávkovanie
Symptómy: AV blokáda, vracanie, nevoľnosť, arytmia.
Liečba: draselné prípravky, dimerkaprol, etyléndiamíntetraacetát.
lieky"type="checkbox">
Interakcia s inými liekmi
Adrenomimetiká zvyšujú pravdepodobnosť vzniku arytmií; antiarytmické a anticholínesterázové lieky - bradykardia; glukokortikoidy, saluretiká a iné prostriedky, ktoré prispievajú k strate draslíka, prípravky vápnika - intoxikácia glykozidmi. Chlórpromazín znižuje kardiotonický účinok; laxatíva, antacidá, produkty s obsahom hliníka, bizmutu, horčíka – vstrebávanie. Rifampicín urýchľuje metabolizmus.
