Izoprenalin (izadrin) je bil prvič sintetiziran leta 1938 iz derivatov adrenalina.

Toda v Rusiji je to zdravilo znano kot: IsopVrotherenol, Isuprel, Novodrin, Euspiran in drugi.

Je skoraj bel prah, hitro topen v vodi, ki pridobi svetlo zelen odtenek.

Zagotavlja sprostitev bronhijev, ne da bi pri tem povzročila vazokonstrikcijo in zvišanje krvnega tlaka ter tako kot adrenalin vodi do povečanja in povečanja kontrakcij srčne mišice.

Zdravilne lastnosti zdravilo, navedeno v navodilih za uporabo:

• aktivira delovanje b-adrenergičnih receptorjev, tako b1 kot b2-adrenergičnih receptorjev, zato učinek na organe, ki imajo takšne receptorje, ni selektiven;
• širi bronhije, zagotavlja povečanje in povečanje srčnega utripa, povečanje potrebe srca po kisiku;
• oslabi pretok krvi v ledvicah, rahlo razširi žile, zavira krčenje maternice;
• prekine in prepreči napade bronhialne astme in drugih bolezni, ki jih povzroča poslabšanje bronhialne prehodnosti;
• uporablja se za širjenje bronhijev med bronhografijo in bronhoskopijo;
• uporablja se za zdravljenje okvar atrioventrikularnega prevajanja (čas, v katerem električni impulzi, ki jih ustvari ustrezno vozlišče srca, dosežejo delujočo mišico prekata);
• opozarja omedlevica ki nastane zaradi hitrega zmanjšanja minutnega volumna srca in možganske ishemije (Adams-Stokes-Morgagnijev sindrom). Epinefrin, norepinefrin, efedrin imajo podoben učinek, vendar zvišujejo krvni tlak, povzročajo angino pektoris in imajo različne stranske učinke, kar zmanjšuje možnost njihove uporabe. Za ta namen je najbolj primeren izoprenalin, saj ne zvišuje krvnega tlaka;
• ustavi številne oblike kardiogeni šok;
• uporablja se v srčni kirurgiji - v primeru močnega zmanjšanja kontraktilnosti miokarda v odsotnosti pomembne tahikardije;
• blokira sproščanje kemičnih dejavnikov celic, ki prispevajo k razvoju bronhospazma in vnetja.

Omejitve uporabe

Omejena uporaba pri zdravljenju simptomov atrioventrikularnega bloka in hude bradikardije.

Izoprinalin se ne uporablja za zdravljenje bronhialne astme zaradi veliko število stranski učinki.

Stranski učinki v navodilih za uporabo

• Motnje srčnega ritma, povečan srčni utrip;
• Slabost in suha usta.

Tresenje rok (centralni in periferni živčni sistem).

V takšnih situacijah zmanjšajte stopnjo sprejema.

Pri dolgotrajni uporabi oslabi sposobnost bronhijev za širjenje.

S prevelikim odmerjanjem se te manifestacije okrepijo. Dolgotrajna uporaba povečanih odmerkov zmanjša učinkovitost zdravila.

Specifičnost

Pri uporabi izoprenalina za zdravljenje angine pektoris in pri prekomernem nastajanju hormonov je potrebna velika previdnost. Ščitnica- tirotoksikoza.

Nevarno prodiranje izoprenalina v oči, zlasti pri glavkomu.

Aplikacija

Vdihavanje - 0,5% ali 1% vodna raztopina. Norma ene inhalacije je 0,1 - 0,2 ml.

Inhalacija s praškom - 1 odmerek 3-4 krat ali več na dan.

Tablete se uporabljajo sublingvalno - po 5 mg - počasi se raztopijo. norma je 3-4 tablete na dan.

Pri sublingvalni uporabi koristna snov v celoti vstopi v krvni obtok.

Indikacije za uporabo:

• Napadi bronhialne astme (preprečevanje in prekinitev napadov). Za zdravljenje bronhialne astme se ne uporablja zaradi številnih stranskih učinkov;
• Kronični bronhitis;
• pnevmoskleroza;
• Atrioventrikularni blok (AVB) je vrsta srčnega bloka, ki označuje motnjo prevodnosti električnega impulza iz atrijev v ventrikle (atrioventrikularna prevodnost), kar pogosto vodi do motenj srčnega ritma in hemodinamike. Obstajajo 3 stopnje AVB;
• motnje srčnega ritma;
• kardiogeni šok;

Kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirano za uporabo, če je diagnosticirano:

• akutni miokardni infarkt;
• angina pektoris in srčna aritmija;
• skleroza koronarnih arterij;
• sistemska ateroskleroza;
• alergični na zdravilno učinkovino.

Kako jemati, zakaj pomaga in trajanje zdravljenja določi lečeči zdravnik. Praviloma se predpisuje le, kadar je to nujno potrebno.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Izoprenalin zmanjša plazemsko koncentracijo teofilina v krvi.

Sočasna uporaba z antidepresivom amitriptilinom poveča možnost razvoja kardiotoksičnega učinka.

Kombinacija z antiaritmikom amiodaronom zmanjša učinkovitost amiodarona.

Čakanje na rojstvo otroka

Izoprenalina se med nosečnostjo ne sme uporabljati v prvem trimesečju in ob koncu 3. trimesečja.

Identična zdravila

Zdravilo, učinkovina v katerem je izoprenalin (analogi):

Isadrin, Novodrin, Euspiran, Isuprel, Euspiran

Prodano v Rusiji pod trgovsko ime: Izadrin.

Mnenja

Malo je pregledov, vendar so vsi pozitivni.

Cena

Cena zdravila ni objavljena.

Bruto formula

Farmakološka skupina snovi izoprenalin

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

koda CAS

Značilnosti snovi izoprenalin

Bel kristalinični prah. Lahko topen v vodi. Vodne raztopine imajo zelenkast odtenek.

Farmakologija

Stimulira beta 1 - in beta 2 -adrenergične receptorje. Aktivira adenilat ciklazo, kar vodi do kopičenja cAMP v celicah, kar vpliva na sistem protein kinaze, ki miozinu odvzame sposobnost povezovanja z aktinom, kar preprečuje krčenje gladkih mišic in spodbuja sprostitev bronhijev.

Ima izrazite bronhodilatatorne lastnosti, povzroči zvišanje srčnega utripa in poveča minutni volumen srca. Zmanjša OPSS, diastolični krvni tlak, zmanjša polnjenje srčnih prekatov, ledvični pretok krvi. Poveča potrebo srca po kisiku. Razširi krvne žile trebušna votlina, kožo, sluznice, zavira krčenje maternice. Blokira sproščanje kemičnih dejavnikov (histamina, "počasi reagirajoče snovi" - SRS-A ali levkotriena D 4 itd.) iz mastocitov, ki prispevajo k bronhospazmu in vnetju. T 1/2 - 2 uri

Uporaba snovi izoprenalin

Kardiogeni šok (relativno uporabljen - samo v normovolemični obliki v ozadju povečanega OPSS in nizkega srčnega izliva), napadi bronhialne astme (ustavitev in preprečevanje), kronični bronhitis z bronhoobstruktivnim sindromom, pnevmoskleroza, bradikardija (z neučinkovitostjo atropina), paroksizmalni dvosmerni fusiform ventrikularna tahikardija(za hude).

Na teh straneh boste našli opis zdravila Isadrin in značilnosti njegove uporabe.

Za katere bolezni je indiciran Isadrin?

Zdravilo Mzadrin je predpisano v primerih bolezni, za katere je značilna motena atrioventrikularna prevodnost. Namenjen je kot zdravilo, ki lajša atrioventrikularno blokado in preprečuje napad, imenovan Adams-Stokes Morgagnijev sindrom. Adams-Stokesov sindrom se izraža v izgubi zavesti zaradi motenj srčnega ritma.

Poleg tega se Isadrin uporablja pri oblikah kardiogenega šoka, za katere je značilna odsotnost spremembe volumna krvi v obtoku, povečana periferni upor in zmanjšane emisije.

Kako zdravilo Isadrin deluje?

Isadrin stimulira beta-adrenergične receptorje. Učinek Izadrina pri srčni blokadi je povezan z učinkom na simpatična inervacija in s tem izboljšanje prevodnosti. To poveča razdražljivost in kontraktilno funkcijo miokarda. Enak učinek lahko opazimo pri drugih simpatikomimetičnih snoveh - noradrenalinu, adrenalinu, efedrinu, vendar povzročajo bolečino angine in povečan pritisk in druge. stranski učinki ki jih omejuje možna uporaba z atrioventrikularnim blokom. V tem smislu je Isadrin bolj primeren - ne poveča tlaka in v manjši meri povzroči ventrikularno fibrilacijo.

Kako uporabljati zdravilo Isadrin?

Zdravilo Izadrin se uporablja sublingvalno - v tabletah, parenteralno - subkutano, intravensko, intramuskularno, z vdihavanjem - aerosol.

Tablete je treba dati pod jezik in jih držati, dokler se popolnoma ne raztopijo. Ukrep v tem primeru nastopi po 10 minutah, traja do dve uri. V zvezi s tem je možna ponavljajoča se uporaba tablet, odvisno od doseženega učinka in prenašanja zdravila.

Uporaba zdravila Isadrin vključuje njegovo dajanje intravensko. Odmerek 0,5-5 mcg na minuto. Subkutano in intramuskularna injekcija Izvaja se 1 ml, s ponovnim dajanjem 5 ml.

Za inhalacijo se uporablja 0,5% ali 1%. vodna raztopina. Za eno inhalacijo potrebujete 0,3-1 ml 0,5% raztopine. Vdih poteka z usti v mirnem tempu, vdih je globok, izdih je popoln. Na dan lahko opravite 3-4 inhalacije. Vdihavanje je treba prekiniti, če srčni utrip izzveni sam in ga ni treba popraviti. Inhalacije se lahko izvajajo v intervalih štirih ur.

Analogi zdravila Isadrin

analogi so zdravila Novodrin, Euspiran, Isoprenalin hidroklorid, Aleudril, Aludrin, Bronhodilatin, Isonorin, Isodrenal, Isorenin, Neodrenal, Norizodril.

1-(3,4-dioksifenil)-2-izopropil-aminoetanol hidroklorid.

Sopomenke: Aludrin, Euspiran, Izoprenalin hidroklorid, Isuprel, Novodrin.

Obrazec za sprostitev. Tablete po 0,005 g V NDR je na voljo za inhalacijo pod imenom Novodrin v vialah po 100 ml 1% raztopine, v ampulah po 1 ml 0,5% raztopine. Na Češkoslovaškem - pod imenom "Euspiran" v steklenicah po 25 ml 0,5% in 1% vodne raztopine.

Farmakokinetika. Dobro absorbira le, ko parenteralno dajanje ali v aerosolu.

Po enkratni injekciji v veno pri zdravih preiskovancih koncentracija isadrina v plazmi pada v 2 fazah z razpolovnimi časi 5 minut in 2,5 ure.V primeru dajanja isadrina v obliki raztopine z endotrahealno intubacijo se največjo koncentracijo v krvi doseže po 2 urah, nato se koncentracija počasi zmanjšuje. Znaten del zdravilo se veže na krvne beljakovine.

Zlahka se biotransformira v črevesni steni, v krvi, v jetrih. Zato je hitrost njegove presnove v veliki meri odvisna od načina vnosa. V črevesju in v krvi zlahka nastane sulfatni konjugat isadrina, v jetrih - 0-metil-isadrin. Isadrin in njegovi presnovki se izločajo skozi ledvice z glomerulno filtracijo in tubularno sekrecijo.

Po inhalaciji isadrina ali njegovem peroralnem dajanju se 54-84 % odmerka izloči z urinom v 24 urah, vključno z 2-8 % nespremenjenega, 82-95 % sulfatnega konjugata, 0,8-4 % 0-metil-isadrina in 4 %. -10 % sulfatnega konjugata tega metabolita. Po intravensko dajanje približno 68% se izloči nespremenjeno, 14% - 0-metil-isadrin in 27% - konjugat sulfata.

Prodiranje skozi placento lahko isadrin moti embrionalni razvoj organizem.

Farmakodinamika. Adrenomimetik s selektivnim učinkom na β-adrenergične receptorje, hkrati pa stimulira β 1 ​​in β 2 -adreporeceptorje. Po zgradbi in nekaterih učinkih je podoben adrenalinu. Ima močan bronhodilatacijski učinek. Za razliko od adrenalina povzroča šibek vazokonstriktorski učinek; ne poveča opazno, vendar v veliki odmerki celo zniža krvni tlak zaradi zmanjšanja skupnega perifernega žilni upor. Spodbuja srčno aktivnost, predvsem povečuje kontraktilnost in avtomatizem miokarda sinusni vozel. Prispeva k znatnemu povečanju privzema kisika v miokard, kar povzroča pri bolnikih z okvaro koronarni obtok napadi angine. Ima izrazit učinek na presnovne procese, povečuje vsebnost glukoze, mlečne kisline in prostih maščobnih kislin v krvi.

Aplikacija. S prevodnimi motnjami (nepopolna in popolna atrioventrikularna blokada z napadi Morgagni-Adams-Stokes, huda bradikardija, bradiaritmija), cerebralni angiospazem, bronhialna astma(za lajšanje in preprečevanje krčev), astmatičnega bronhitisa itd. bronhospastični sindrom; kot bronhodilatator pri bronhografiji in bronhoskopiji.

Dodelite sublingvalno (v tabletah po 0,005 g), parenteralno (subkutano, intramuskularno in intravensko) in v obliki aerosola (0,5% ali 1% raztopina). Pri sublingvalnem jemanju (držati pod jezikom do popolne absorpcije) se učinek pojavi po 5-10 minutah in traja od 30 minut do 1½-2 uri, zato so potrebni ponavljajoči se odmerki glede na toleranco in učinek.

Najprej subkutano in intramuskularno injiciramo 1 ml (0,0002 g); po potrebi ponovna uvedba odmerek lahko povečate na 5 ml (0,001 g). Intravensko dajanje se začne z 0,1 ml 1% raztopine, po potrebi kasneje odmerek se lahko poveča na 1 ml; kapalno vbrizgamo v 200 ml 5% raztopine glukoze s hitrostjo 10-20 kapljic na 1 min.

Uporablja se za inhalacijo 0,5% ali 1% vodna raztopina; za eno inhalacijo 0,3-1 ml 0,5% raztopine (dihajte skozi usta; vdih mora biti miren in globok, izdih mora biti popoln); če je potrebno, inhalacije ponovimo 2-3 krat ali večkrat na dan. Proizvedeno v žepnih inhalatorjih. Za sprostitev napad astme potrebujejo 5 do 15 odmerki(razprši z enim klikom). Delovanje aerosola se pojavi po 2-3 minutah, doseže maksimum po 15-30 minutah in traja do 1½-2 uri. Bolnika je treba opozoriti na potrebo po prenehanju vdihavanja, ko se pojavi srčni utrip, ki praviloma ne zahteva korekcijskih ukrepov in hitro mine. Ponavljajoče se inhalacije so dovoljene z intervalom 4 ure.

V primeru respiratorne acidoze se za povečanje učinkovitosti isadrina daje intravensko 250-300 ml 2% -4% raztopine natrijevega bikarbonata pod nadzorom indikatorjev kislinsko-baznega stanja krvi.

Pri motnjah prevodnosti srčne mišice, zlasti pri atrioventrikularni blokadi, se isadrin uporablja sublingvalno (0,005 g večkrat). V primeru Morgagni-Adams-Stokesovega napada se ponovi intravensko dajanje 2 ml. Pri normovolemični obliki kardiogenega šoka z nizko izhodno močjo in visokim perifernim uporom zdravilo dajemo intravensko kapalno v 5% raztopini glukoze s hitrostjo 0,5-2-5 mcg (0,0005-0,005 mg) na 1 min.

Pri dolgotrajnem cerebralnem angiospazmu izadrin zmanjša prepustnost žilna stena za kalcijeve ione. Zdravilo imenovati sublingvalno po 0,005 g, kot tudi v obliki inhalacij (0,5-1 ml na inhalacijo) 3-4 krat na dan. Poleg tega je bila ugotovljena jasna antispastična aktivnost intravenskega dajanja isadrina (kapalno v odmerku 125 mg / h).

Kontraindikacije za imenovanje. Huda ateroskleroza, pomembna arterijska hipotenzija; previdno - z angino pektoris, hipertiroidizmom.

Stranski učinek. Tahikardija, ki povzroča napade angine, omotica, glavobol, znižanje krvni pritisk, splošna šibkost, tremor. Disfunkcija prebavnega aparata se kaže v suhih ustih, slabosti, bruhanju, zaprtju. Za odpravo stranskih učinkov so predpisani ali zmanjšani zaviralci beta odmerek zdravilo. Povzroča tahifilaksijo. Po isadrinu je nevarno uporabljati električno stimulacijo srca zaradi možnosti ventrikularne fibrilacije.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Zavira stimulativni učinek pentagastrina na želodčno sekrecijo in tlačni učinek angiotenzina; preprečuje zastrupitev s kalijem. Je antagonist β-blokatorjev (anaprilin, trazikor itd.). Propranolol zmanjša hipotenzivni učinek isadrina, DOXA pa okrepi njegov aritmogeni učinek.

S kombinirano zdravljenje bolniki z reverzibilno obstrukcijo dihalni trakt izadrin (inhalacija) in atropin sulfat (inhalacija), se bronhodilatacijski učinek kaže v večji meri kot pri ločeni uporabi. V primeru bronhialne obstrukcije pri kronični bronhopnevmoniji je priporočljivo kombinirati isadrin z mezatonom in atropinom v razmerju 7:7:1. Glej tudi adrenalin hidroklorid.

1-(3,4-lbjrcbatybk)-2-bpjghjgbk-fvbyj "tf-yjkf ublhj.uft bpflhbyf, d gtxt