19.07.2019

Pripravek digitalisa za intravensko dajanje. Pripravki digitalisa: indikacije in delovanje pri boleznih srca. Kemične sestavine in uporaba naprstca


cvetna formula

Formula cvetov naprstca: H (5-4) L (5-4) T4P (2).

V medicini

IN medicinske namene Pripravki digitalisa, ki vsebujejo njegove srčne glikozide, se uporabljajo za kronično srčno popuščanje, mitralne okvare in druge bolezni srčno-žilnega sistema spremlja atrijska fibrilacija. Že majhni odmerki zdravil digitalisa prevedejo tahisistolično obliko aritmije v za bolnika ugodnejšo bradisistolično obliko.

Pripravki digitalisa se uporabljajo pri srčnih napakah s simptomi stagnacije, ko srce ne zmore fiziološke obremenitve in se pri bolnikih poveča venski pritisk, dilatacija srca, povečanje velikosti jeter, izrazito zmanjšanje stopnje diureze, edem.

Kontraindikacije in stranski učinki

Kontraindikacije za uporabo zdravil digitalis purpurea in grandiflora so: koronarna insuficienca (zlasti s sklerozo koronarnih žil srca), akutni infarkt miokard, huda bradikardija, popolna atrioventrikularna blokada, aktivni endokarditis in revmatična srčna bolezen (nevarnost embolije), kompenzirane srčne napake.

Rastlinske pripravke je treba uporabljati previdno pri malformacijah aorte (zlasti stenozah), ki jih spremlja huda bradikardija. Pri bradikardiji, ki se razvije zaradi majhnih odmerkov naprstca, se zdravilo pogosto predpisuje skupaj z beladono.

Pri prevelikem odmerjanju pripravkov digitalisa pride do zastrupitve telesa. V primeru zastrupitve pride do močne upočasnitve pulza, pojava politopne ekstrasistole, bigeminije. Pojav bradikardije ali posameznih padcev pulza, pa tudi parnih ekstrasistol, zahteva takojšnjo prekinitev zdravila. Včasih s prevelikim odmerjanjem opazimo slabost, bruhanje in zmanjšanje diureze. V primeru toksičnih pojavov je treba uporabiti kalijev klorid, atropin, kofein, unitol.

V vrtnarstvu

Digitalis je priljubljena rastlina mnogih pridelovalcev cvetja. V vrtni kulturi se je pojavila od konca 16. stoletja. V okrasnem vrtnarstvu se uporablja približno 13 vrst rastlin.

Obstaja veliko sort naprstca škrlatne in velikocvetne. Rastlina je ljubljena in cenjena zaradi svojih lepih velikih cvetov različnih barv (bledo roza, vijolična, rumena, bela, zlato rjava itd.). Digitalis se razmnožuje s semeni konec maja - junija, včasih jeseni. Lahko raste na polnem soncu do delne sence, v dobro odcednih in zmerno rodovitnih tleh. Rastlina je odporna proti zmrzali in suši.

Razvrstitev

Rastlinski rod foxglove je mnogim znan po latinsko ime- digitalis. Rastline tega rodu spadajo v družino Noričnikovih (lat. Scrophulareaceae), ki vključuje približno 250 rodov in 3000 rastlinskih vrst, razširjenih po vsem globus. V tej družini prevladujejo trajnice in enoletnice, grmovnic in grmovnic pa je relativno malo.

Rod Digitalis (lat. Digitalis) ima približno 35 vrst rastlin, ki rastejo v Evropi, zahodni Aziji, severni Afriki, zahodni Sibiriji in na Kavkazu. Za medicinske namene se uporablja več vrst naprstca:

škrlatni digitalis (lat. Digitalis purpures L.);

Digitalis grandiflora (lat. Digitalis grandiflora Mill. (cyn. Digitalis ambigua Murr.).

Botanični opis

lisičja škrlatna- dvoletna ali trajnica zelnata rastlina z višino od 40 do 150 cm (včasih do 2 metra). V prvem letu življenja rastlina tvori rozeto bazalnih, podolgovatih, ovalnih ali podolgovato ovalnih listov, širokih 15 cm in dolgih 30 cm, v drugem letu življenja pa se oblikuje eno ali več pokončnih, nerazvejanih stebel, ki nosijo nadomestni listi. Spodnji stebelni listi so dolgopecljati, jajčasti, dolgi 15-20 cm; srednji so kratkopecljati, zgornji pa sedeči, jajčasti ali jajčasto suličasti. Vsi listi so temno zeleni, močno pubescentni, žile na listu močno štrlijo. Cvetovi so veliki, lepi, zbrani na vrhu stebla v enostransko grozdno socvetje. Čaša petzobata, venec cevasto zvončast, škrlatno rdeč, včasih bel, na notranji strani pikast. Plod je dvokrilna kapsula. Rastlina cveti junija-julija, včasih se cvetenje nadaljuje do septembra.

Formula cvetov naprstca: H (5-4) L (5-4) T4P (2).

foxglove velikocvetni- trajna zelnata rastlina s kratko koreniko. Steblo je ravno, visoko 50-120 cm, listi so svetlo zeleni, spodnji so kratkopecljasti, podolgovato suličasti, nazobčani ali celi, dolgi do 25 cm; zgornji so sedeči, dolgi do 4 cm, stebla in listi so pubescentni. Cvetovi se nahajajo na koncu stebla in tvorijo enostransko krtačo. Čaša je petdelna, pubescentna, dva zgornja režnja krajša od ostalih. Venec je zvonast, rumen, z rjavkastimi žilami. Zgornja ustnica nejasno dvodelni, spodnji - tridelni, njegov srednji reženj je koničast, trikoten, prašniki 4. Plod je jajčasta škatla, gosto pubescentna s številnimi semeni. Rastlina cveti v prvi polovici poletja.

Širjenje

Škrlatni digitalis raste v zahodni in srednji Evropi. V Rusiji ga v naravi ne najdemo. Velikocvetni naprstec raste v evropskem delu Rusije, v Zahodni Sibiriji, na Uralu, na severnem Kavkazu, v Ukrajini, Belorusiji. Najdemo ga v srednji in atlantski Evropi, Sredozemlju, na Balkanskem polotoku. V Rusiji gojijo obe vrsti naprstca.

Regije distribucije na zemljevidu Rusije.

Nabava surovin

Listi digitalisa se uporabljajo kot zdravilna surovina. V prvem letu življenja se nabirajo listi rozete, ki se poleti včasih zbirajo do 3-krat. V drugem letu življenja se stebelni listi pobirajo takoj po cvetenju. Kasneje nabrani stebelni listi imajo nizko farmakološko aktivnost. Običajno se zbiranje surovin izvaja v suhem sončnem vremenu. Nabrane surovine sušimo takoj na soncu ali v sušilnici pri temperaturi 50-60°C. Med sušenjem se surovine nenehno mešajo.

Kemična sestava

Nadzemni del rastline vsebuje srčne glikozide (digitoksin, β-acetildigitoksin, digitonin, gitoksin, gitonin, tigonin), prave glikozide (purpureaglikozida A in B), ki se med sušenjem in shranjevanjem pretvorijo v glavne (sekundarne) glikozide. rastlina. Digitalis vsebuje tudi organske kisline, saponini, flavonoidi (luteolin-7-glukozid, digitoluteolin), holin in druge spojine.

Farmakološke lastnosti

Pripravki digitalisa imajo širok razpon delovanje na telo: na žile, središče in periferne končiče vagusnega živca, ledvice, črevesje, centralni živčni sistem, vendar je glavni predmet delovanja srce.

V znanstveni medicini se je foxglove pojavil zahvaljujoč angleški zdravnik Usihanje (1875). Velik prispevek k preučevanju farmakoloških lastnosti naprstca je dal S.P. Botkin in I.P. Pavlov.

Raziskava S.P. O Botkinu notranje bolezni, nauk o hipertrofiji in dilataciji srca, variabilnosti tonov krvne žile ne glede na silo krčenja srca in maso krožeče krvi so bili osnova znanosti o kardiologiji in zagotovili pravo linijo pri preprečevanju in zdravljenju bolezni srčno-žilnega sistema. Farmakološki in klinične raziskave digitalis, bitje sestavni del pogosta težava pri zdravljenju bolezni srca in ožilja pritegnila pozornost domačih znanstvenikov tistega časa. Izvedene so bile študije galenskih oblik pripravkov digitalisa.

Raziskani so bili tudi posamezni glikozidi, ki jih vsebuje naprstec (digitoxin, digitonin, gitoxin itd.). Rastlinski glikozidi so zelo stabilni v telesu v primerjavi z drugimi srčnimi glikozidi zaradi prisotnosti molekule sladkorja digitoksoze v njih. Pri notranji uporabi digitoksina se kardiotropni učinek razvije po 2-4 urah. Glede na hitrost razvoja kardiotropne aktivnosti so glikozidi digitalisa počasi delujoči srčni glikozidi. Kardiotonični učinek rastlinskih pripravkov pa traja 2-3 tedne, za razliko od drugih zdravilnih učinkov enakega delovanja.

Pri peroralnem zaužitju se rastlinski glikozidi počasi kopičijo in imajo visoko stopnjo kumulacija. Hitrost procesa inaktivacije in izločanja digitoksina je majhna, njegova razpolovna doba je 160 ur.

Digitoksin in gitoksin delujeta neposredno na srce. Ti glikozidi se kopičijo v tkivu srca. Srčna mišica je zelo občutljiva na to skupino zdravilnih spojin. Rastlinski glikozidi imajo zaviralni učinek na prevodni sistem srca, in sicer na prevajanje vzbujanja po atrioventrikularnem snopu. S povečanim krčenjem srčne mišice se pospeši krvni obtok in zaradi povečanega uriniranja odstrani neželena količina vode v telesu.

Biotransformacija glikozidov poteka predvsem v jetrih in je značilna zaporedna delitev molekule na glikone. Rastlinski glikozidi se delno izločajo skozi ledvice, predvsem z žolčem v črevesje. Vendar se hkrati 7-15 % digitoksina reabsorbira v kri, kar povzroči kopičenje zdravila in možnost zastrupitve. Digitoksin se skozi ledvice praktično ne izloča.

Pod vplivom srčnih glikozidov se zmanjša periferni žilni upor, izboljša se oskrba tkiv s krvjo in proces oksigenacije.

Terapevtski odmerki zdravil digitalis purpurea vodijo do ponovne vzpostavitve normalne fiziološke aktivnosti srca, hkrati pa zmanjšajo velikost srca, zmanjšajo raven venskega tlaka in povečajo diurezo. Pri bolnikih izginejo edemi, zasoplost in cianoza, normalizirajo se delovanje jeter in njihova velikost, izboljša se tudi splošna hemodinamika, obnovi se krvni obtok v tkivih, normalizira se tkivno dihanje in opazimo zmanjšanje pulza.

Uporaba v tradicionalni medicini

Digitalis velikocvetni in škrlatni se pogosto uporabljajo v ljudsko zdravilo. Sprva so jih uporabljali kot diuretik za edeme. Digitalis se uporablja tudi pri motnjah krvnega obtoka, hipertenziji, boleznih srca in ožilja, boleznih jeter, trebušne slinavke, vranice, vnetju želodca, vodenici, depresiji, nespečnosti, migreni. Za celjenje ran se uporabljajo obkladki z odvarki lisičkov.

Zgodovinska referenca

Digitalis purpurea se že dolgo uporablja v medicini. Po nekaterih poročilih naj bi rastlino uporabljali v medicinske namene že od 6. do 5. stoletja našega štetja. Domneva se, da je bil naprstec uveden v znanstveno medicino leta Zahodna Evropa. V 9. stoletju so ga v Nemčiji in Angliji uporabljali pri zdravljenju vodenice. Opis naprstca v zeliščarju se je pojavil leta 1543. To je storil nemški zdravnik Fuchs, ki je tej rastlini dal ime v povezavi z obliko cveta, ki je podobna naprstniku. Po tem naprstca omenjajo vsi zeliščarji 16.-17. stoletja.

Leta 1650 je bil naprstčev škrlat vključen v angleško farmakopejo, vendar zaradi pogostih zastrupitev leta 1746 ni bil več uporabljen v klinična praksa. Številni zdravniki iz preteklosti poskušali naprstcu povrniti dobro ime, a od farmakološke lastnosti rastlin niso poglobljeno preučevali, niso si upali uporabiti.

Leta 1730 so v Rusiji (v Lubnih) začeli gojiti naprstec, vendar to ni trajalo dolgo. Digitalis je bil leta 1866 vključen v prvo izdajo Ruske farmakopeje. V 19. stoletju so bili listi naprstca uvoženi v Rusijo in njeno gojenje v državi za dolgo časa ni nadaljeval. Šele med prvo svetovno vojno leta 1915 se je pojavilo vprašanje ponovnega gojenja. Tudi v tistem času so začeli posvečati pozornost še eni vrsti rastline - velecvetnemu naprstcu.

XIX stoletje je bilo posvečeno definiciji aktivna sestavina digitalis. Najdena je bila snov digitalin. Kasneje je bilo odkritih več digitalinov, katerih kemična čistost in delovanje sta povzročila veliko znanstvenih polemik. V teh zadevah sta med seboj tekmovali dve državi - Nemčija in Francija. Kasneje, v 40 letih, so našli: francoski amorfni digitolin, nemški digitalin, dobro topen v vodi, in kristalni digitalin, težko topen v vodi, a dobro topen v alkoholu. Vsak od avtorjev digitalina je menil, da je njegova snov najčistejša, najboljša in možna za uporabo v medicinski praksi.

Poleg izolacije biološko aktivnih snovi so preučevali farmakološke lastnosti naprstčeve purpuree. Opazili so, da se je pri bolnikih pod vplivom delovanja rastline barva okoliških predmetov pojavila v modrih, rumenih ali zelenih tonih, obrazi ljudi pa so se zdeli "smrtonosno bledi". Zlasti je mogoče omeniti naslednji primer: Zadnja leta Van Goghovo življenje je pri pisanju svojih del pogosto dajalo prednost rumeno-zeleni barvni paleti. Tudi portreti njegovega lečečega zdravnika so bili narejeni v teh tonih. V kotu številnih njegovih slik je bil naslikan cvet naprstca. rumena barva, čeprav so takrat v zdravilne namene uporabljali rastlino z rdečimi cvetovi. Razlog za to sliko je, da je bil zadnji 2 leti umetnikovega življenja naprstec njegovo zdravilo. Morda je bila Van Goghova izbira rumeno-zelene barvne sheme stranski učinek zdravil, ki jih je jemal. Če bi umetnikov zdravnik vedel za takšne lastnosti naprstca, bi lahko zmanjšal odmerek in s tem pacientu povrnil normalen vid.

Literatura

1. Državna farmakopeja ZSSR. Enajsta izdaja. Številka 1 (1987), številka 2 (1990).

2. Državni register zdravila. Moskva 2004.

3. zdravilne rastline državna farmakopeja. Farmakognozija. (Uredila I.A. Samylina, V.A. Severtsev). - M., "AMNI", 1999.

4. Mashkovsky M.D. "Zdravila". V 2 zvezkih - M., New Wave Publishing House LLC, 2000.

5. P.S. Čikov. "Zdravilne rastline" M.: Medicina, 2002.

6. Sokolov S.Y., Zamotaev I.P. Priročnik o zdravilnih rastlinah (fitoterapija). – M.: VITA, 1993.

7. Mannfried Palov. "Enciklopedija zdravilnih rastlin". Ed. kand. biol. znanosti I.A. Gubanov. Moskva, Mir, 1998.

8. Lesiovskaya E.E., Pastushenkov L.V. "Farmakoterapija z osnovami zeliščarstva." Vadnica. – M.: GEOTAR-MED, 2003.

9. Zdravilne rastline: Referenčni priročnik. / N.I. Grinkevič, I.A. Balandina, V.A. Ermakova in drugi; Ed. N.I. Grinkevich - M .: Višja šola, 1991. - 398 str.

10. Rastline za nas. Referenčni priročnik / Ed. G.P. Yakovleva, K.F. Palačinka. - Založba "Učna knjiga", 1996. - 654 str.

11. Zdravilne rastlinske snovi. Farmakognozija: Proc. dodatek / ur. G.P. Yakovlev in K.F. Palačinka. - Sankt Peterburg: SpecLit, 2004. - 765 str.

12. Gozdne zelnate rastline. Biologija in zaščita / Alekseev Yu.V., Vakhrameeva M.G., Denisova L.V., Nikitina S.V. - M.: Agropromizdat, 1998. - 223 str.

13. Zelišča in zdravje. zdravilne rastline / Ed.-comp.: A.M. Zadorozhny in drugi - Machaon; Gamma Press 2000, 2001. - 512 str.

14. Turova A.D. "Zdravilne rastline ZSSR in njihova uporaba". Moskva. "Zdravilo". 1974.

15. Makhlaiuk V.P. Zdravilne rastline v ljudski medicini. - M .: Niva Rusije, 1992. - 477 str.

Listi digitalisa (Folia digitalis)

farmakološki učinek

Karidotonično (povečanje moči srčnih kontrakcij) zdravilo.

Indikacije za uporabo

Kronično srčno popuščanje različne etiologije(vzroki), paroksizmalna tahikardija (motnja srčnega ritma).

Način uporabe

V notranjosti prah in ekstrakt (koncentrat) listov 0,05-0,1 g 3-4 krat na dan; poparek (0,5:180,0) na žlico 3-4 krat na dan; otroci od 0,005 do 0,06 g na sprejem, odvisno od starosti. Največji enkratni odmerek za odrasle - 0,1 g, dnevni - 0,5 g.

Stranski učinki

Ima kumulativno lastnost (sposobnost kopičenja v telesu).

Kontraindikacije

Huda bradikardija (redek pulz), atrioventrikularna blokada (kršitev prevodnosti vzbujanja skozi prevodni sistem srca), pogosti napadi angine pektoris.

Obrazec za sprostitev

Ekstrakt (koncentrat) suhih listov 1:1, sesekljani listi; prah iz listov lisičjaka.

Pogoji shranjevanja

Seznam B. V tesno zaprti posodi in zaščiteno pred svetlobo.

Zdravilna učinkovina:

izvleček listov naprstca

Dodatno

Pri pripravi pripravka se uporabljajo stebelni listi gojene rastline škrlatnega naprstca Digitalis purpurea L. in samoniklega velecvetnega naprstca Digitalis grandiflora Mill. (Syn. Digitalis ambigua Murr.) fam. rman Scrophulariaceae.
Vsebujejo srčne glikozide (purpureaglikozide A in B, digitoksin, gitoksin, gitaloksin itd.), steroidne saponine (digitonin, tigonin, gitonin), flavonoide (luteolin, 7-glukozid-luteolin), organske kisline.

Avtorji

Povezave

  • Uradna navodila za zdravilo Digitalis listi.
  • Sodobna zdravila: popoln praktični vodnik. Moskva, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.
Pozor!
Opis zdravila listi naprstca"na tej strani je poenostavljena in razširjena različica uradna navodila z aplikacijo. Pred nakupom ali uporabo zdravila se posvetujte s svojim zdravnikom in preberite opombo, ki jo je odobril proizvajalec.
Podatki o zdravilu so na voljo samo v informativne namene in se ne smejo uporabljati kot vodilo za samozdravljenje. Samo zdravnik lahko odloči o imenovanju zdravila, pa tudi določi odmerek in načine njegove uporabe.

Glavna skupina so srčni glikozidi zdravila uporablja za zdravljenje akutnih in kronična insuficienca srce, pri katerem oslabitev kontraktilnosti miokarda povzroči dekompenzacijo srčne aktivnosti. Srce začne porabljati več energije in kisika za opravljanje potrebnega dela (zmanjša se učinkovitost), poruši se ionsko ravnovesje, beljakovine in metabolizem lipidov, viri srca so izčrpani. Udarni volumen pade, čemur sledi kršitev krvnega obtoka, zaradi česar se poveča venski tlak, razvije se venska staza, poveča se hipoksija, kar prispeva k povečanju srčnega utripa (tahikardija), kapilarni krvni pretok se upočasni, pojavi se edem, diureza se zmanjša, pojavi se cianoza in zasoplost.
Farmakodinamični učinki srčnih glikozidov so posledica njihovega delovanja na srčno-žilni, živčni sistem, ledvice in druge organe.
Mehanizem kardiotoničnega delovanja je povezan z učinkom srčnih glikozidov na presnovne procese v miokardu. Medsebojno delujejo s sulfhidrilnimi skupinami transportne Na+, K+-ATPaze kardiomiocitne membrane, kar zmanjša aktivnost encima. Ionsko ravnovesje v miokardu se spremeni: znotrajcelična vsebnost kalijevih ionov se zmanjša in koncentracija natrijevih ionov v miofibrilah se poveča. To prispeva k povečanju vsebnosti prostih kalcijevih ionov v miokardu zaradi njihovega sproščanja iz sarkoplazemskega retikuluma in povečanja izmenjave natrijevih ionov z zunajceličnimi kalcijevimi ioni. Povečanje vsebnosti prostih kalcijevih ionov v miofibrilih spodbuja nastanek kontraktilnega proteina (aktomiozina), ki je potreben za krčenje srca. Srčni glikozidi normalizirajo presnovne procese in energetski metabolizem v srčni mišici povečajo konjugacijo oksidativne fosforilacije. Posledično se sistola znatno poveča.
Povečana sistola vodi do povečanja utripnega volumna, več krvi se izloči iz srčne votline v aorto, poveča arterijski tlak, tlačni in baroreceptorji so razdraženi, središče vagusnega živca je refleksno vzburjeno in ritem srčne aktivnosti se upočasni. Pomembna lastnost srčnih glikozidov je njihova sposobnost podaljšanja diastole - postane daljša, kar ustvarja pogoje za počitek in prehrano miokarda, obnovo stroškov energije.
Srčni glikozidi lahko zavirajo prevajanje impulzov vzdolž prevodnega sistema srca, zaradi česar se interval med atrijsko in ventrikularno kontrakcijo podaljša. Odpravljanje refleksne tahikardije, ki se pojavi zaradi nezadostne prekrvavitve (Weinbridgeov refleks), srčni glikozidi prispevajo tudi k podaljšanju diastole. V velikih odmerkih glikozidi povečajo avtomatizem srca, lahko povzročijo nastanek heterotopnih žarišč vzbujanja in aritmije. Srčni glikozidi normalizirajo hemodinamske parametre, ki so značilni za srčno popuščanje, hkrati pa odpravijo zastoji: tahikardija, zasoplost izginejo, cianoza se zmanjša, oteklina se odstrani. Povečana diureza.
Nekateri srčni glikozidi imajo sedativni učinek na centralni živčni sistem (glukozidi Adonis, šmarnice). Diuretični učinek srčnih glikozidov je predvsem posledica izboljšanja delovanja srca, pomemben pa je tudi njihov neposredni spodbujevalni učinek na delovanje ledvic.

Digitalis je rod cvetočih rastlin, ki se uporabljajo kot zdravilni izdelek z motnjami srca.

Kardiotropne lastnosti te rože so že dolgo znane. V prvi polovici XVIII.

Botanične značilnosti naprstca

Rod Digitalis (Digitalis) - trajne cvetoče rastline iz družine Plantain z velikimi socvetji naprstnih cvetov in krhkimi nagubanimi listi. Cvetijo sredi poletja (konec junija-julija), plodovi so jajčaste školjke z majhnimi rjavimi semeni. Skupaj je opisanih 36 vrst naprstca, od katerih se le 5 uporablja v medicinske namene: volnati naprst (glavni vir surovin), vijolični, ciliirani, velikocvetni in rjasti.

Sprva je bil pripravek volnatega naprstca izvleček iz listov prvega in drugega leta. Trenutno se farmacevtski pripravki digitalisovih glikozidov pridobivajo iz nadzemnih delov rastline, pokošenih pred cvetenjem.

Vse naprstnice so strupene, kar govori o v velikem številu biološko aktivne snovi in ​​zahteva previdno ravnanje.

Kemične sestavine in uporaba naprstca

Pripravki digitalisa vključujejo njegove glavne učinkovine - digitoksin, gitoksin, digoksin, acetildigoksin in številne druge, pa tudi organske kisline, saponine, flavonoide.

Večina učinkovin je sekundarno hidroliznega izvora, torej pridobljene z encimsko cepitvijo naravnih glikozidnih molekul.

Pripravki digitalisa se uporabljajo pri zdravljenju številnih srčnih bolezni, povezanih predvsem z boleznimi srca in ožilja:

  1. Srčno popuščanje in različne organske lezije srčnih struktur (vključno kot preventivni ukrep).
  2. Okvare srčnih zaklopk, ki vodijo v dekompenzacijo.
  3. atrijska fibrilacija.
  4. Vnetje in degeneracija srčne mišice.
  5. Paroksizmalna tahikardija pri nosečnicah.
  6. Priprava na srčne operacije.

V primeru motenj (blokade) in bradikardije se glikozidi digitalisa ne predpisujejo.

Kako deluje pripravek glikozida digitalisa

Glikozidi, izolirani iz zelišča naprstca, imajo specifičen učinek na srčno mišico. Pri srčnem popuščanju bo učinek uporabe naprstca naslednji:

  • zmanjšanje srčnega utripa;
  • povečanje sile kontrakcije miokarda;
  • podaljšanje obdobja sprostitve srca (diastola).

Pripravki digitalisa se uspešno uporabljajo tudi pri zdravljenju odpovedi krvnega obtoka, ko srce ne more obvladati gibanja krvi skozi žile, kar je zapleteno zaradi edema in trofičnih motenj. V tem primeru se od glikozidnih pripravkov pričakuje:

  • povečanje minutnega volumna srca (količina krvi, ki zapusti prekate v eni kontrakciji);
  • učinkovitejše praznjenje ventriklov med sistolo;
  • zmanjšanje volumna krvi, ki kroži v posodah, in posledično zmanjšanje otekline;
  • normalizacija srčnega utripa s tahikardijo;
  • pospešitev pretoka krvi v žilni postelji;
  • povečan žilni tonus, ki ga spremlja rahlo zvišanje krvnega tlaka.

Toksičnost digitalisa lahko povzroči neželene stranski učinki: motnje gastrointestinalnega trakta, živčni sistem, spremembe srčni utrip. Nedovoljena uporaba teh zdravil je nesprejemljiva, režim zdravljenja izbere le zdravnik ob upoštevanju posameznih značilnosti pacienta.

Zdravila volnatega naprstca

"Celanid" - srčni glikozid hitro ukrepanje, je na voljo v obliki tablet in raztopine za intravenske injekcije. Glavne indikacije so tahikardija, atrijska fibrilacija.

Za "digoksin" je značilno povečanje kontraktilnosti miokarda, ne krši koronarni obtok in zmanjšuje otekline zaradi diuretičnega delovanja. Daje se intravensko in peroralno. Predpisuje se pri hudih motnjah krvnega obtoka in med napadom v nujnih primerih.

Terapevtski učinek doseže največ čez nekaj časa, ko učinkovine dosežejo določeno koncentracijo v telesu. Obstaja kumulativni učinek (akumulativni) zaradi dejstva, da se pripravki digitalisa izločajo precej počasi.

besedilna_polja

besedilna_polja

puščica_navzgor

riž. 6.1. lisičja škrlatna

listi naprstca- folija digitalis

(N. Red) - digitalis purpurea l.

Sem. Norichnikovye- scrophulariaceae

Druga imena: naprstnik Velikocvetni digitalis - digitalis grandiflora mill.

Škrlatni naprstec je dvoletnica v kulturi, v naravi trajnica zelnata rastlina z višino od 50 do 120 cm (slika 6.1).

Razvija se v prvem letu le rozeta velikih bazalnih listov podolgovato ovalne oblike, s topim vrhom in dolgim ​​krilatim pecljem, drobnozrnatim robom in mrežasto žilavostjo (jasno vidno s spodnje strani).

Že drugo leto stebla srebrnkasta od puberteta so oblikovana z nadomestnimi listi in čopičem velikih naprstnih cvetov.

listi. Spodnji stebelni listi so dolgopecljati, jajčasti; srednje - kratkolistna; zgornji - sedeči, ovalno-suličasti.

riž. 6.2. foxglove velikocvetni

cvetni venec vijolična, znotraj bela z vijoličastimi lisami v grlu, izgleda kot naprstnik.

socvetje- gosta enostranska večcvetna krtača.

Plod- dvokrilna večsemenka.

cveti v juniju-juliju, semena zorijo v juliju-avgustu.

Velikocvetni naprstec je trajna zelnata rastlina 40-120 cm visok.

Je drugačen iz digitalisa vijolično suličasti ali podolgovato suličasti, goli, zeleni na obeh straneh, listi z neenakomerno nazobčanim robom, pa tudi svetlo rumeni cvetovi (slika 6.2).

cveti junija - julija, plodovi zorijo julija - avgusta. Obe rastlini sta strupeni.

Širjenje

besedilna_polja

besedilna_polja

puščica_navzgor

Naravno raste v gozdovih zahodne, srednje in severne Evrope. Gojijo v mnogih državah sveta; v Rusiji - na severnem Kavkazu je kultura možna v Ukrajini in Moldaviji. Domače sorte so po številu kardenolidov bistveno slabše od najboljših tujih.

Raste v gorah na Srednjem in Južnem Uralu, v Karpatih, na severnem Kavkazu, redkeje v gorah v srednjem pasu evropskega dela Rusije (Valdai, Volga Upland itd.). Raste v listnatih in mešanih gozdovih na odprtih območjih, med grmovjem, ob cestah. Viri so slabo raziskani in trenutno se surovine divjih rastlin praktično ne nabirajo. Vključeno v regionalne rdeče knjige.

Zdravilne surovine

besedilna_polja

besedilna_polja

puščica_navzgor

Zunanji znaki

Celotna surovina

riž. 6.3. listi naprstca:
A - n. vijolična: 1 - bazalni list; 2 - stebelni list; B - n. volnato.

Celi listi ali njihovi kosi.

pri digitalis vijolična - podolgovato-jajčasto ali ovalno-suličasto, rob je neenakomerno krenat. Bazalni listi z dolgimi krilatimi peclji, stebelni listi s kratkimi peclji ali brez njih (slika 6.3, A). Listi so krhki, nagubani, na spodnji strani močno dlakavi, z značilno gosto mrežo močno štrlečih majhnih žil. Dolžina listov je 10-30 cm ali več, širina do 11 cm, barva listov je zgoraj temno zelena, spodaj sivkasto zelena.

pri naprstca grandiflora listi so suličasti ali podolgovato suličasti, s topo koničastim vrhom, z neenakomerno ostrim robom z redkimi zobci; bazalni in spodnji stebelni listi, ki se proti dnu postopoma zožijo v kratek krilat pecelj ali brez peclja. Venacija je angina. Dolžina do 30 cm, širina do 6 cm Obojestransko zelena barva.
Vonjšibka. Okusite ni definirano (!). Strupeno !

zdrobljene surovine.

kosi listov različne oblike skozi sito z luknjami s premerom 7 mm. Barva sivkasto zelena. Vonj je šibak. Okus ni opredeljen.

Prašek sivkasto zelena, ki prehaja skozi 0,16 mm sito. Vonjšibka. Okusite ni definiran.

mikroskopija


A - povrhnjica zgornje strani;
B - povrhnjica spodnje strani;
B - dlake: 1 - glavičaste dlake; 2 - preprosti lasje; 3 - mesto pritrditve preprostih las.

Pri pregledu lista s površine so vidne epidermalne celice z vijugastimi stenami. Na spodnji strani lista prevladujejo želodci, ki jih obdaja 3-7 obušesnih celic (anomocitni tip). Lasje so preprosti in glavičasti.

Vijolični lisičjak enostavni dlaki številni, zlasti na spodnji strani lista, 2-8-celični, z rahlo bradavičasto kožico in tankimi stenami; posamezne lasne celice pogosto propadajo. Glavne dlake dveh vrst: precej pogoste - z dvocelično glavo na kratkem enoceličnem steblu in razmeroma redke - z enocelično sferično ali ovalno glavo na dolgem večceličnem peclju (slika 6.4).

V foxglove velikocvetni preproste dlake so zelo velike, le redko jih najdemo na spodnji strani lista ob velikih žilah. Glavičasti lasje z dvocelično (včasih enocelično) glavico na kratkem enoceličnem (včasih dvoceličnem) peclju.

Prašek. Pri pregledu prahu so vidni delci povrhnjice z vijugastimi stenami; fragmenti parenhimskih celic in spiralnih posod; številni preprosti lasje in njihovi delci; glavičaste dlake so manj pogoste.

Nabava in skladiščenje surovin

besedilna_polja

besedilna_polja

puščica_navzgor

prazno. Na nasadih se listi rozete prvega leta odrežejo julija - avgusta in po 1-1,5 mesecih naredijo drugo, včasih tretjo zbirko. Stebelne liste rastlin drugega leta življenja odrežemo ročno. Priporočljivo je, da se surovine zbirajo v fazi cvetenja, na sončen dan, saj se glikozidi intenzivneje kopičijo na svetlobi. Pri gojenju naprstca kot enoletnega posevka liste poleti 2-3 krat porežemo brez pecljev (oteženo se sušijo in ne vsebujejo biološko aktivnih snovi).

Varnostni ukrepi. Na dvoletnih nasadih pri nabiranju surovin varujejo koreninski sistem od poškodb.

Sušenje. Surovine je treba hitro posušiti, zbrane liste takoj dostavimo v odprti posodi na mesto sušenja. Surovine sušimo v sušilnicah z umetnim ogrevanjem pri temperaturi 55-60 °C.

Standardizacija. GF XI, št. 2, čl. 14. Digitalis purple se uporablja v obliki celih in zdrobljenih surovin, pa tudi v prahu, n. grandiflora se uporablja samo v obliki celih surovin.

Shranjevanje. Vse surovine morajo biti dobro pakirane. Gosta embalaža prispeva k boljšemu ohranjanju biološko aktivnih snovi. Cele surovine so shranjene v suhem, temnem prostoru. Prašek - v ampulah ali tesno zaprtih vialah. Izolirane čiste glikozide hranimo po seznamu A, druga zdravila in zdravilne surovine - po seznamu B. Biološko aktivnost surovin spremljamo letno.

Sestava naprstca

besedilna_polja

besedilna_polja

puščica_navzgor

Kemična sestava naprstca

Iz nadzemnega dela digitalis purpurea je bilo izoliranih več kot 60 kardiotoničnih glikozidov.

Najpomembnejši so purpureaglikozidi A in B ki ima tri molekule digitoksoze in eno molekulo glukoze kot ogljikovohidratno komponento;
aglikonski purpureaglikozid A - digitoksigenin,

purpureaglikozid B - gitoksigenin(16-oksidigitoksigenin).

  • hitaloksigenin,
  • hitalotoksin,
  • digitoksin,
  • gitoksin itd.

Poleg tega rastlina vsebuje

  • steroidni saponini (digitonin itd.),
  • flavonoidi,
  • holin in druge spojine.

listi naprstca grandiflora vsebujejo kardiotonične glikozide, med katerimi so glavni digilanidi A, B, C (glej "Listi naprstca"). Poleg tega so našli steroidne saponine in flavonoide.

Številčni indikatorji

Celotna surovina. Biološka aktivnost 1 g surovin mora biti 50-66 ICE ali 10,3-12,6 KED; vlažnost listov n. vijolična ne več kot 13% (n. velikocvetna - 12%); skupni pepel ne več kot 18% (n. velikocvetni - 7%); zatemnjeni ali porumeneli listi ne več kot 1%; ostali deli rastline (stebla, cvetovi in ​​plodovi) ne več kot 1% (n. velikocvetni - 2%); zdrobljeni listi, ki gredo skozi sito z luknjami s premerom 2 mm, ne več kot 2%; organske nečistoče ne več kot 0,5% (za N. velikocvetne - 1%); mineralni dodatek ni več kot 0,5% (za n. velikocvetne - 1%).

Zdrobljene surovine. Biološka aktivnost 1 g surovin mora biti 50-66 ICE ali 10,3-12,6 KED; vlažnost ne več kot 13%; skupni pepel ne več kot 18%; zatemnjeni ali porumeneli listi ne več kot 1%; drugi deli rastline (kosi stebla, plodovi, cvetovi) ne več kot 1%; delci, ki ne gredo skozi sito z luknjami s premerom 7 mm, ne več kot 5%; delci, ki gredo skozi sito z luknjami s premerom 0,5 mm, ne več kot 10%; organske nečistoče ne več kot 0,5%; mineralne nečistoče ne več kot 0,5%.

Prašek. Biološka aktivnost 1 g praška mora biti 50-66 ICE ali 10,3-12,6 KED; vlažnost ne več kot 10%; skupni pepel ne več kot 18%; delcev, ki ne gredo skozi sito z luknjami 0,16 mm, ne več kot 2%.

Lastnosti in uporaba naprstca

besedilna_polja

besedilna_polja

puščica_navzgor

Farmakoterapevtska skupina. Kardiotonično sredstvo (srčni glikozidi).

Farmakološke lastnosti naprstca

Škrlatni naprstec ima večplasten učinek na telo (žila, nervus vagus, ledvice črevesje osrednji živčni sistem), vendar je glavni predmet njegovega delovanja srce.

srčni glikozidi

  • povečanje sistole,
  • podaljšati diastolo
  • zmanjšati razdražljivost prevodnega sistema srca.

Po navedbah sodobne ideje fizikalno-kemijski mehanizem delovanja srčnih (kardiotoničnih) glikozidov je

  • spremembe v aktivnosti Na-, K-odvisne ATPaze,
  • povečanje znotrajcelične vsebnosti natrijevih ionov,
  • povečanje vstopa kalcijevih ionov v celice, ki so neposredno vključeni v kontraktilni akt.

Poleg tega se pod vplivom srčnih glikozidov v krvni plazmi poveča količina ioniziranega kalcija.

Glikozidi digitalis purpurea so lipofilni kardiotonični glikozidi, močno se vežejo na krvne beljakovine, zato prodiranje v miokard je počasno. Pri interni uporabi digitoksina se kardiotropni učinek razvije šele po 2-3 urah in traja 2-3 tedne. Rastlinski glikozidi se ob peroralnem zaužitju postopoma kopičijo v telesu in imajo visoka stopnja kumulacije.

Digitonin in drugi saponini digitalisa posedovati

  • lokalno draži in
  • hemolitične lastnosti.
  • Povečajo topnost in absorpcijo srčnih glikozidov.

Uporaba naprstca

Uporabljajo se pripravki škrlatnega naprstca pri

  • cirkulatorna odpoved II in Stopnja III drugačen izvor,
  • kot tudi s tahisistolično obliko atrijska fibrilacija, običajno spremlja in poslabša cirkulacijsko odpoved.

Pri predoziranju pripravkov digitalisa opaženi so pojavi zastrupitve, izraženi v

  • bradikardija,
  • motnje spanja,
  • povečana kratka sapa,
  • videz nelagodje v predelu srca.

Zdravila

besedilna_polja

besedilna_polja

puščica_navzgor

  1. Vodni poparek iz listov naprstca (pripravljen v lekarni). Kardiotonično.
  2. Uprašeni listi naprstca (prah; tablete). Kardiotonično.
  3. Digitoksin (Kardigin, Christodigin), tablete po 0,0001 g; sveče po 0,00015 g Glikozid, pridobljen iz listov naprstnika vijoličnega in n. velikocvetni. Kardiotonično.
  4. Cordigit (tablete po 0,0008 g; sveče po 0,0012 g). Prečiščen izvleček iz listov naprstca purpurea vsebuje količino glikozidov. Kardiotonično.

Vseh pripravkov digitalisa ne smemo ponovno izdajati na recept, ki ni podpisan s strani zdravnika, saj imajo kumulativne lastnosti (pri dolgotrajni uporabi se lahko kopičijo v telesu).