Vitamin B 3, oz Niacin- vodotopen, ki sodeluje v številnih oksidativnih reakcijah živih telesnih celic, ki spadajo v skupino ti.

Druga imena za niacin (vitamin B3): Vitamin PP, nikotinamid (Nikotinamid) Nikotinska kislina(nikotinska kislina).

Niacin je trenutno edini vitamin, ki tradicionalna medicina se nanaša na zdravila in ga imenuje "vitamin miru". Poleg tega ga mnogi zdravniki primerjajo z medicinskimi in drugimi uporabnimi lastnostmi.

Prvič je nikotinsko kislino pridobil raziskovalec Huber leta 1867 z oksidacijo nikotina s kromovo kislino. Sodobno ime "nikotinska kislina" je ta snov dobila že leta 1873, ko je Weidel to snov dobil z oksidacijo nikotina z dušikovo kislino. Vendar pa ni bilo nič znanega o vitaminskih lastnostih nikotinske kisline.

V dvajsetih letih XX stoletja. Ameriški zdravnik Goldberger je predlagal obstoj vitamina PP, ki pomaga pri zdravljenju. In šele leta 1937 je skupina znanstvenikov pod vodstvom Conrada Elveya (Conrad Arnold Elvehjem) dokazala, da je nikotinska kislina vitamin PP. Leta 1938 so pelagro v Rusiji že uspešno zdravili z nikotinsko kislino.

Vredno je dodati nekaj pojasnilo o vitaminu PP: obstaja v dveh oblikah − nikotinska kislina in nikotinomid. Tudi vitamin PP je amid nikotinske kisline. Pri zdravljenju se uporablja predvsem Nikotinamid, saj. po strukturi in delovanju je podoben nikotinski kislini, vendar ima nevtralno reakcijo z raztopinami, zaradi česar pri injiciranju ne povzroča lokalne reakcije. Zdravniki tudi ugotavljajo, da nikotinaid nima izrazitega vazodilatacijskega učinka in ko se uporablja, ni pordelosti kože in občutka krvavitve v glavi, ki pogosto spremljata uporabo nikotinske kisline. Indikacije za uporabo nikotinamida in njegovi odmerki so v osnovi enaki kot pri nikotinski kislini.

Vitamin B3 (niacin)- bel kristalinični prah, brez vonja, rahlo kiselkastega okusa. Težko se raztopi hladna voda(1:70), prednostno vroč (1:15), rahlo topen v etanolu in skoraj netopen v etru.

Farmakološka skupina: Vitamini in vitaminom podobni izdelki. nikotinati. Angioprotektorji in korektorji mikrocirkulacije.

ICD-10: A04.9, B99, D68.8, E52, E72, E78.5, G43, G46, G51, I20, I63, I69, I70, I70.2, I73, I73.0, I73.1, I77.1, I79.2, K52, L98.4, T14.1, T36, T37, T38, T3 9, T40, T41, T42, T43, T44, T45, T46, T47, T48, T49, T50, T65.9

CAS: 59-67-6

Nikotinska kislina (niacin) se včasih uporablja v prehrambeni industriji kot aditiv za živila, kjer je označena kot "E375". Na ozemlju Ruske federacije je od leta 2008 prepovedan aditiv za živila.

Empirična formula za niacin: C6H5NO2

Kemijska formula: 3-piridinkarboksilna kislina

Absorpcijo nikotinske kisline v telesu zavirajo naslednji dejavniki zdravila: "Izoniazid", "Rifampin" in "Penicilamin".

Varnost pri uporabi nikotinske kisline

Previdno je treba nikotinsko kislino uporabljati pri: krvavitvah, hiperurikemiji, odpovedi jeter, hiperacidnosti, peptični ulkusželodec in dvanajstnik 12 (zunaj stopnje poslabšanja).

Zavedati se morate tudi, da lahko dolgotrajna uporaba velikih odmerkov nikotinske kisline povzroči nastanek zamaščenih jeter. Da bi preprečili ta zaplet, je priporočljivo vključiti bogato hrano v prehrano ali predpisati metionin in druga lipotropna sredstva.

Telesne nepopolnosti. bi lahko bilo koristno, če bi oseba vedela, kako oksidirati nikotin. Med reakcijo se a nikotinska kislina.

Če kapljica njegovega predhodnika ubije konja, potem je nastala spojina vitamin. Imenuje se PP (B3), priznan kot eden najpomembnejših za telo.

Zdravniki mu pravijo vitamin umirjenosti, saj pomanjkanje spojine vodi v.

Človeško telo ni sposobno oksidirati nikotina do. Vsebuje oboje.

Kot rezultat, nikotin vpliva na živčni sistem, povzroča paralizo in ga obnavlja.

To pojasnjuje kratkotrajni učinek sprostitve po vpihu. S preučevanjem nikotina in njegovih lastnosti bomo nadalje razložili nianse postopka.

Lastnosti nikotinske kisline

Nikotina telo ne proizvaja. človek sintetizira v majhnih odmerkih.

Ko pa snov začne nenehno prihajati iz cigaret, jo organi prenehajo ustvarjati. Rezultat je dvojno razbijanje, tako brez narkotičnega strupa kot brez njegovega nevtralizatorja.

Formula nikotina: - C 10 H 14 N 2. Kemijski zapis: - C 6 H 5 NO 3. Nikotin je oljnata tekočina z ostrim vonjem.

Enako - brezbarvno, igličasto, brez arome, s kislostjo. Enote so stabilne okolju, ne raztopite v hladni vodi. Etanol jih tudi ne vzame.

Čeprav ima strukturo in, nima kristalne mreže. Takšne snovi imenujemo amorfne.

Ta koncept je preveden kot "nedoločen". Vendar pa je v spojini nedoločena le struktura.

Kemijske lastnosti liki so dobro definirani. Nastane pri reakcijah s kislinami in bazami.

Interakcije na karboksilni skupini so značilne za karboksilne. Zato je možna tvorba estrov, amidov in kislinskih halidov.

Kličejo kemiki nikotinska kislina nikotinamid. Spada v razred protetičnih encimov.

V telesu so prenašalci. Izkazalo se je, da je kislina vključena v proces celičnega dihanja.

Spojina sodeluje tudi pri prebavi. Nikotinamid izboljša izločanje želodca in njegovo motorično funkcijo, to je sposobnost krčenja.

Mnogi ljudje, ki prenehajo kaditi, ugotovijo, da se ob prenehanju kajenja zredijo. To je posledica začasne nedejavnosti želodca.

Ko preneha prejemati nikotin, se manj pogosto krči, počasneje prebavlja hrano.

Proizvodnja lastnega nikotinamida se obnovi nekaj mesecev.

V telesu se sintetizira iz triptofana. Je aromatična aminokislina. Nekaj ​​nikotinamida prihaja iz hrane.

Vitamin najdemo v številnih vrstah sadja, zelenjave, jeter, arašidov, divjega riža in morskih rib.

IN čista oblika snov je leta 1867 prvi izoliral raziskovalec Huber.

Pozneje so znanstveniki opazili ugoden učinek kisline pri pilagri. To je ime bolezni.

Šteli so jo za nalezljivo, dokler niso ugotovili, da je bolezen povezana s pomanjkanjem vitamina PP.

Njegov odstotek naj bo od 0,40 do 0,80 miligrama.

Z urinom se dnevno izloči 5 miligramov. Če število pade na 1, se lahko začne pilagra.

Njeni simptomi: rdečina in luščenje, bolečine v ustih in požiralniku, prebavne motnje, depresija.

Seveda se kratkotrajna odstopanja od norme ne štejejo za bolezen, temveč le za trajna.

Pomanjkanje vitamina PP vodi tudi do težav endokrini sistem. Lahko se poruši ravnovesje ščitničnih hormonov.

Nikotinamid je nujen za njihovo proizvodnjo. Težave z Ščitnica težko diagnosticirati, še posebej zgodnje faze.

Hkrati bolezni organa niso neškodljive, zlasti povečujejo tveganje za nastanek malignih tumorjev.

Pomanjkanje ščitničnih hormonov vodi v prekomerno telesno težo, presežek pa, nasprotno, ne omogoča pridobivanja kilogramov.

Uporaba nikotinske kisline

Aplikacija nikotinamid najdemo ne samo v medicini, ampak tudi v prehrambeni industriji. Spojina je registrirana kot aditiv E375.

Ko so se seznanili s potrebo telesa po kislini, so jo industrijalci začeli dodajati številnim izdelkom, ki sprva niso vsebovali PP.

Nikotinamid se uporablja tudi v kozmetologiji, vendar v njej uporaba snovi temelji na njenih medicinskih indikacijah.

Torej spojina širi krvne žile, vključno s perifernimi. Slednji na primer oskrbujejo lasišče s koristnimi snovmi, kar pomeni, da vplivajo na rast in lase.

Nikotinska kislina za lase- alternativa repinčevemu olju, vendar za razliko od njega ni mastno, se zlahka spere, ne diši.

Načelo uporabe je enako - zdravilo morate vtreti v kožo in sprati.

Nikotinska kislina za rast las dodamo nekaterim šamponom. Če vitamina ni v sestavi detergenta, lahko nikotinamid kupite v lekarni.

Izpuščeno brez recepta. Primerno za dodajanje šamponu nikotinska kislina v ampulah ali rešitev.

Vloge za lase je mesec ali en in pol. To je dovolj, da vidite učinek.

Po tem jih prekinemo za nekaj tednov in po potrebi ponovimo. Strokovno svetovanje bo dal triholog. Tako imenovani zdravniki, specializirani za lase.

Glede na učinek na aktivnost prebavil, vitamin nikotinska kislina priporočajo kot pomoč pri hujšanju.

To je področje prehrane. Nikotinamid sodeluje pri oksidaciji maščob in ogljikovih hidratov. Kot rezultat, ne vleče na sladkarije.

Ob pomanjkanju junakinje članka, oseba, nasprotno, hrepeni po tortah. Tablete nikotinske kisline- rešilec življenja.

Indikacije za uporabo nikotinske kisline jasno. Vendar pa obstajajo tudi kontraindikacije.

Navodila za uporabo nikotinske kisline navaja, da zdravila ne smete jemati med poslabšanjem želodčnih razjed, hepatitisa in kronične ciroze.

Pri aterosklerozi in protinu se je treba izogibati nikotinamidu. Na seznamu kontraindikacij je tudi sladkorna bolezen 1. in 2. stopnje nikotinska kislina.

injekcije, tako kot tablete, mora predpisati zdravnik. V nasprotnem primeru obstaja tveganje, da ne pomagate, ampak škodujete telesu.

Ekstrakcija nikotinske kisline

Spojina se sintetizira iz piridina. Njegova formula: - C 5 H 5 N. Snov je tekoča, brezbarvna, z neprijetnim vonjem.

S kemijskega vidika je piridin šestčlenski aromatski heterocikel.

Pridobiva se iz premogovega katrana. Torej se lahko šteje tudi za del sinteze nikotinske kisline.

Da bi dobili nikotin, morate oksidirati derivate piridina. Po njegovi formuli je opazno, da ni dovolj kisika za tvorbo nikotiamida.

V formulo vstopi na primer med oksidacijo 3-metilpiridina ali, kot se imenuje tudi pikolina.

Delate lahko tudi s kinolinom. Oksidira se v pirodin-2-3-dikarboksilno kislino.

Za tvorbo nikotiamida ga je treba dekarboksilirati, to je, da iz molekule odcepi dioksid ali preprosto ogljikov dioksid.

Reakcija je primerna tudi za piridin-2-5-dikarboksilno kislino. Prav tako je dekarboksiliran za dajanje nikotinska kislina.

DRŽAVNA PRORAČUNSKA IZOBRAŽEVALNA INSTITUCIJA VISOKEGA STROKOVNEGA IZOBRAŽEVANJA "SEVERNO OSETSKA DRŽAVNA MEDICINSKA AKADEMIJA" MINISTRSTVA ZA ZDRAVJE RUSKE FEDERACIJE

(GBOU VPO SOGMA MINISTRSTVO ZA ZDRAVJE RUSIJE)

FAKULTETA ZA FARMACEVTIKO

TEČAJNO DELO

V disciplini "Farmacevtska kemija"

Delovna tema:

"Cvetni prah bora kot vir nikotinske kisline"

glava oddelek:

Kandidatka filoloških znanosti, izredna profesorica Bidarova F.N.

Znanstveni svetnik:

Izredna profesorica Kisieva M.T.

Izvedeno:

Dijakinja skupine 501, 5. letnik

Rubaeva Z.V.

Vladikavkaz, 2015

UVOD

Nikotinska kislina je provitamin nikotinamida (vodotopnega antipelagričnega vitamina B). Nikotinska kislina je izjemno pomemben vitamin za naše telo, saj prispeva k normalnemu poteku večine presnovnih in izobraževalni procesi. Izboljšuje delovanje jeter, ima trofični, zdravilni učinek na rane in razjede, spodbuja hematopoetska funkcija kostni mozeg, odpravlja spastična stanja krvnih žil, aktivira proizvodnjo želodčne sluznice in gibljivost prebavil, olajša procese razstrupljanja, znižuje glukozo v krvi. Prav tako uživanje nikotinske kisline blagodejno vpliva na delovanje srca, ožilja in centralnega živčnega sistema. Dokazano je, da uporaba nikotinske kisline blagodejno vpliva na metabolizem lipidov, poleg tega pa znatno zniža raven holesterola v krvi pri bolnikih s hiperholesterolemijo in aterosklerozo. Uporaba nikotinske kisline pri pelagri je izjemno učinkovita. V prvem tečaju jemanja zdravila pride do hitrega terapevtski učinek. Hkrati je pozitivna dinamika opažena tako s strani gastrointestinalnih in kožnih pojavov kot s strani centralnega živčnega sistema. Vendar je to daleč od tega celoten seznam uporabne lastnosti nikotinska kislina. Uporaba nikotinske kisline je učinkovita kot antipruritično, razstrupljevalno, desenzibilizirajoče, vazodilatacijsko sredstvo. Aktivno se uporablja nikotinska kislina za lase. Zato je nikotinska kislina pomembna zdravilo od številnih obolenj, posebno mesto pa zavzema njegova uporaba v medicini.

meriti seminarska naloga je študija cvetnega prahu bora in farmacevtske analize nikotinske kisline v zdravilnih rastlinskih materialih.

Za dosego tega cilja je bilo potrebno rešiti naslednje naloge:

1. Preučiti sestavo borovega cvetnega prahu;
2. Ravnanje farmacevtske analize nikotinska kislina;
3. Izvesti kvalitativno in kvantitativno določitev nikotinske kisline v borovem cvetnem prahu MPRS;
4. Podajte farmakološki opis nikotinske kisline;

Raziskovalni predmeti so Borov cvetni prah MPS, LV Nikotinska kislina.

Raziskovalne metode– primerjalno, grafično, logično, dokumentarno, normativno analizo,

1. POGLAVJE ANALIZA NIKOTINSKE KISLINE (PREGLED LITERATURE)

Struktura nikotinske kisline

Nikotinska kislina (niacin, vitamin PP, vitamin B3) je vitamin, ki sodeluje pri številnih oksidativnih reakcijah živih celic, PP je antipelagrik. Kemijska formula C 6 H 5 NO 2

Slika 1 Strukturna formula nikotinska kislina

Fizikalno-kemijske lastnosti nikotinske kisline

Nikotinska kislina je bel kristaliničen prah brez vonja in rahlo kislega okusa. Težko topen v hladni vodi (1:70), bolje v vroči vodi (1:15), slabo topen v etanolu, zelo malo v etru.

KEMIJSKE IN FIZIKALNE LASTNOSTI

Nikotinska kislina C 6 H 5 NO 2 je β-piridin karboksilna kislina. V kemično čisti obliki so brezbarvni igličasti kristali, zlahka topni v vodi in alkoholu. Nikotinska kislina je termostabilna in ohrani svojo biološko aktivnost pri kuhanju in avtoklaviranju. Odporen na svetlobo, atmosferski kisik in alkalije. Amid nikotinske kisline C 6 H 6 N 2 O ima enake biološke lastnosti kot nikotinska kislina. Pri ljudeh in živalih se nikotinska kislina pretvori v amid nikotinske kisline in se v tej obliki vključi v telesna tkiva.

Nikotinsko kislino lahko pridobimo iz nikotina v tobaku z oksidacijo z dušikovo kislino ali kalijevim permanganatom.

V človeškem telesu ne pride do pretvorbe nikotina v nikotinsko kislino, nikotin nima lastnosti vitamina.

Vitamin PP se imenuje dva z latinskimi črkami P s svojo lastnostjo preprečuje razvoj pelagre. Preventivna pelagra pomeni "preprečevanje pelagre". Beseda "pelagra" izvira iz italijanskih besed pelle agra, prevedeno v ruščino - groba koža, ki je značilna za enega od simptomov te bolezni.

FIZIOLOŠKE LASTNOSTI

• Sodelovanje v menjalnih procesih [pokaži]

  Nikotinska kislina in njen amid imata zelo pomembno vlogo pri presnovi in ​​delovanju različnih organov in telesnih sistemov.

  Amid nikotinske kisline je del koencimskih skupin (kodehidrogenazni sistem - koencima I in II), ki sodelujejo pri redoks in drugih presnovnih procesih v telesu. Pomanjkanje nikotinske kisline v hrani lahko privede do kršitve tvorbe kodohidrogenaz in regulacije oksidacijskih procesov.

  Koencim I ali kodehidrogenaza I ali difosfopiridin nukleotid je sestavljen iz ene molekule nikotinamida, dveh molekul fosforne kisline, ene molekule adenina in dveh molekul riboze.

  Koencim II ali trifosfopiridin nukleotid vsebuje enake molekule kot koencim I, z dodatkom še ene molekule fosforne kisline. Oba koencima sta piridinska nukleotida. Imajo pomembno vlogo kot katalizatorji za dehidrogenacijo nekaterih metabolitov. Kodohidrogenaza, vključena v to reakcijo, doda dva atoma vodika in se reducira v dihidro obliko. Dehidrogenaza se nato ponovno oksidira in pretvori v kodohidrogenazo. Amid nikotinske kisline je aktivni del obeh koencimov; služi kot nosilec vodika in zagotavlja reverzibilnost redoks reakcije kodehidrogenaze.

  Aktivnost kodehidraz se zmanjša s pomanjkanjem nikotinske kisline v telesu. Ugotovljeno je bilo, da so pri bolnikih s pelagro redoks procesi večinoma zmanjšani; vnos nikotinske kisline v bolnikovo telo prispeva k normalnemu poteku redoks procesov. 3. I. Malkin in sodelavci so ugotovili, da dajanje nikotinske kisline ali njenega amida povzroči zmanjšanje vsebnosti celotnega glutationa v krvi in ​​njegove oksidirane frakcije. Avtor to reakcijo obravnava kot pokazatelj normalizacije redoks procesov, ki se pojavljajo pod vplivom nikotinske kisline.

  Nikotinska kislina sodeluje pri uravnavanju presnove ogljikovih hidratov v telesu, vpliva na vsebnost sladkorja, pa tudi na produkte presnove ogljikovih hidratov (piruvična, mlečna kislina itd.) V krvi.

  L. A. Cherkes, Yu. S. Grossman in drugi so dokazali, da ima nikotinska kislina insulinu podoben učinek in znižuje krvni sladkor pri poskusnih živalih. Dajanje nikotinske kisline živalim je zaviralo razvoj adrenalinske hiperglikemije. Nikotinska kislina je prispevala k boljši izrabi sladkorja v telesu. Po 3. I. Malkinu nikotinska kislina pri hipoglikemiji poveča krvni sladkor in pri hiperglikemiji zniža. Po opažanjih A. L. Myasnikova, T. A. Panfilove se pod vplivom nikotinske kisline zjutraj, na tešče, dvigne raven krvnega sladkorja, poveča pa se tudi hiperglikemična krivulja.

  E. M. Alekser in V. I. Kaliznikova sta proučevala vpliv nikotinske kisline na raven krvnega sladkorja pri zdravih osebah in pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Pri zdravih osebah ni prišlo do znižanja krvnega sladkorja. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo je parenteralna uporaba 200 mg nikotinske kisline povzročila hipoglikemični učinek 1/2-1 1/2 ure po uporabi.

  Nekonsistentnost podatkov, ki so jih pridobili različni avtorji, je mogoče razložiti z različnimi raziskovalnimi metodami, različnimi odmerki nikotinske kisline, uporabljenimi v poskusu, uporabo različnih živali in opazovanji na zdravih in bolnih ljudeh.

  Nikotinska kislina vpliva na presnovo piruvične in mlečne kisline; s povečano vsebnostjo piruvične in mlečne kisline v krvi in ​​urinu po dajanju nikotinske kisline se raven obeh kislin zmanjša tako v krvi kot v urinu.

  Nikotinska kislina običajno ne povzroča sprememb kazalcev presnova dušika pri zdravih osebah (A. L. Myasnikov).

  Ugotovljeno je bilo razmerje med nivojem nikotinske kisline v telesu in porabo beljakovin hrane v telesu (zlasti koruznih beljakovin). Tako je z obogatitvijo prehrane z nikotinsko kislino mogoče povečati porabo v telesu ne le koruznih beljakovin, temveč tudi beljakovin drugih žitnih izdelkov, ki vsebujejo nezadostno količino triptofana ali nikotinske kisline ali obeh snovi skupaj (V. N. Bukin).

  Zelo zanimive so študije, katerih cilj je pojasniti pomen nikotinske kisline pri presnovi holesterola. Že pred 20 leti je bilo dokazano, da nikotinska kislina zmanjša vsebnost holesterola v krvi pri ljudeh pri začetni povišani ravni in jo poveča, če je bila pred dajanjem tega vitamina opažena hipoholesterolemija (3. I. Malkin), to je, da ima normalizirajoč učinek na presnovo holesterola. V poskusu na kuncih, ki so jih 3 mesece hranili s hrano z dodatkom holesterola, je Altschul pokazal, da je parenteralno dajanje nikotinske kisline vzdrževalo nižje ravni holesterola v krvi (povprečno 229 mg%) v primerjavi s kontrolnimi živalmi, ki niso prejemale nikotinske kisline (povprečno 540 mg%). Obstaja veliko predpostavk o mehanizmu delovanja nikotinske kisline na presnovo holesterola, vendar še vedno ni jasnosti glede tega vprašanja in potrebne so nadaljnje študije.

  Ugotovljena je dobro znana povezava med količino vnesene nikotinske kisline v telo in vsebnostjo železa v krvi. Pod vplivom nikotinske kisline očitno pride do mobilizacije železa iz organov, v katerih se odlaga (vranica, trebušna slinavka) in poveča njegova vsebnost v krvi (A. I. Gaidenko).

• Vpliv na živčni sistem [pokaži]

  Nikotinska kislina vpliva na funkcionalno stanje centralni živčni sistem (Ya. B. Maksimovich, V. V. Efremov et al.). Ugotovljeno je bilo, da možgani vsebujejo največjo količino difosfopiridin nukleotida v primerjavi z drugimi organi, kar kaže na to, da možgani uporabljajo ta vitamin v v velikem številu(Ya. B. Maksimovich). Avtor je v poskusu na zdravih psih opazil spremembe pogojne refleksne aktivnosti pod vplivom dajanja nikotinske kisline: krepitev nestabilnih diferenciacij, krepitev in krepitev inhibicijskih procesov itd. Po avtorjevem mnenju je to delovanje nikotinske kisline podobno delovanju broma.

  Ya. B. Maksimovich je študiral pri otrocih predšolska starost učinek nikotinske kisline na višje živčna dejavnost. Dodatno dajanje nikotinske kisline je pri otrocih povzročilo intenziviranje zaviralnih procesov in krepitev diferenciacije. To nam omogoča sklepati, da lahko nikotinska kislina aktivno vpliva na funkcije možganske skorje.

• Vpliv na srčno-žilni sistem [pokaži]

  Kmalu po peroralnem zaužitju nikotinske kisline (še posebej, če jo jemljemo pred obroki) ali po parenteralni uporabi se pogosto pojavi občutek vročine, ki ga spremlja pordelost kože obraza, vratu in prsnega koša, včasih se ta občutek vročine razširi po vsem telesu, razen okončin. Do te reakcije na nikotinsko kislino običajno ne pride, če zdravilo vzamemo peroralno po obroku, saj je takrat njegova absorpcija počasnejša. Pordelost kože nastane zaradi širjenja najmanjših kožnih kapilar in arteriol. Pojavi se tudi zvišanje telesne temperature kože, ki se jasno zazna kmalu po intravenskem dajanju nikotinske kisline. Uvedba amida nikotinske kisline teh pojavov ne povzroči.

  Opazili so povečanje hitrosti krvnega pretoka, zlasti pri intravenskem dajanju nikotinske kisline.

  Kapilaroskopija je pokazala, da nikotinska kislina poveča kapilarni lumen in hitrost pretoka krvi.

  Vazodilatacijska lastnost nikotinske kisline, ki jo spremljata občutek vročine in pordelost kože, je služila kot osnova za razvoj preprostega, varnega in razpoložljiva metoda določanje hitrosti pretoka krvi z uvedbo nikotinske kisline (G. S. Zenzinov in D. I. Rafalson). Da bi to naredili, se v sprednjo kubitalno veno injicira 25 mg nikotinske kisline. Štoparica določa čas od začetka dajanja zdravila do pojava rdečice obraza in subjektivni občutek toplota. Štoparica označuje tudi čas pojava kislega ali kovinskega okusa v ustih. Časovna razlika je pokazala hitrost pretoka krvi iz kubitalne vene v kapilare obraza.

  Vprašanje vpliva nikotinske kisline na krvni tlak še ni dobilo dokončne odločitve. Večina avtorjev meni, da najpogosteje ta vitamin ne spremeni krvnega tlaka in da je včasih opaženo znižanje tlaka kratkotrajno.

  Nikotinska kislina pri intravenskem dajanju za kratek čas poveča venski tlak (K. F. Vlasov, I. N. Ganelina, A. V. Sadkin in A. A. Nechaev in drugi). Manj jasni podatki o rasti venski pritisk pridobljen s peroralnim dajanjem nikotinske kisline (N. A. Ratner et al.).

  Večina avtorjev ni opazila bistvenih sprememb v elektrokardiogramu z uvedbo nikotinske kisline, z izjemo spremembe pogostosti srčnih kontrakcij. Opaženi so bili tako povečanje srčnega utripa kot upočasnitev ter odsotnost vpliva. Hemodinamske reakcije, ki so jih opazili različni avtorji na dajanje nikotinske kisline, imajo lahko refleksni značaj.

• Vpliv na prebavne organe [pokaži]

  Nikotinska kislina poveča skupno kislost želodčne vsebine in vsebnost proste klorovodikove kisline, pa tudi urno napetost, to je količino izločenega soka na uro. Ta pojav opazimo v obdobju kemične faze izločanja in ni konstanten v fazi kompleksnega refleksa. Zato se lahko nikotinska kislina uporablja kot zdravilo, ki spodbuja tvorbo klorovodikove kisline pri zmanjšani sekretorna funkcijaželodec. Učinek nikotinske kisline na povečanje kisline se jasno kaže pri študiji želodčne sekrecije, ko se nikotinska kislina daje po fiziološkem draženju (mesna juha, zeljni sok) ali hkrati z njim. Obstajajo dokazi, da s povečano sekretorno funkcijo želodca nikotinska kislina zmanjša vzburjeno stanje. želodčne žleze in prispeva k normalizaciji izločanja želodca (F. K. Permyakov, Ya. B. Maksimovich in E. N. Serdyuk).

  Nikotinska kislina poveča motorično funkcijo želodca in pospeši evakuacijo njegove vsebine med normalnim izločanjem; z ahilijo se evakuacija želodčne vsebine, nasprotno, upočasni po uvedbi nikotinske kisline. Zgornja dejstva je mogoče pojasniti z vplivom nikotinske kisline na regulacijske procese, ki jih izvaja centralni živčni sistem.

  Pri PP-hipovitaminozi se pogosto pojavi driska, kar je razloženo z motnjo v delovanju črevesja zaradi poškodbe njegovega živčnega aparata. Parenteralna uporaba nikotinske kisline običajno odpravi drisko, kar potrjuje domnevo, da ima ta vitamin normalizacijski učinek na nevroregulacijske mehanizme.

  Nikotinska kislina spodbuja zunanje izločanje trebušne slinavke, povečuje vsebnost encimov v soku trebušne slinavke (tripsin, amilaza, lipaza).

  Jetra so bogatejša z nikotinsko kislino kot drugi organi. Nikotinska kislina pozitivno vpliva na nekatere funkcije jeter. Pri boleznih jeter, ki jih spremlja motnja presnove ogljikovih hidratov (Botkinova bolezen itd.), Nikotinska kislina pomaga normalizirati procese sinteze in razgradnje glikogena ter njegovega kopičenja v jetrih; zahvaljujoč temu se glikoregulacijska funkcija jeter hitreje normalizira (S. M. Ryss in drugi).

  Obstajajo dokazi o pozitivnem učinku nikotinske kisline na pigmentno funkcijo jeter. Pri bolnikih z Botkinovo boleznijo, ki so prejemali nikotinsko kislino, se je ta funkcija jeter obnovila hitreje kot pri bolnikih, ki nikotinske kisline niso prejemali. Opažen je tudi ugoden učinek nikotinske kisline na obnovo oslabljene antitoksične funkcije jeter. Pozitiven učinek je bil dosežen le pri dolgotrajni uporabi tega zdravila.

• Vpliv na organe hematopoeze [pokaži]

  Nikotinska kislina ima stimulativni učinek na delovanje hematopoetskih organov, kar očitno poveča tvorbo eritrocitov in v manjši meri levkocitov. To lastnost nikotinske kisline so pokazale številne eksperimentalne študije na zdravih in anemičnih krvoločnih živalih (S. I. Yakovlev, T. V. Fokina, Vasile in drugi).

• Vpliv na fagocitozo [pokaži]

  Nikotinska kislina v poskusu (Yu. S. Grosman) ima izrazit stimulativni učinek na fagocitozo tako pri nepoškodovanih živalih kot v ozadju zaviranja fagocitne reakcije z narkotičnimi snovmi, blokatorji ganglijev in rentgenskim obsevanjem. Pripravki nikotinske kisline v nasprotju s pripravki steroidni hormoni ki zavirajo vnetje, vključno s fagocitozo, povečujejo fagocitno aktivnost, intenzivnost fagocitoze in prebavno sposobnost fagocitov.

  Navedene podatke o lastnostih vitamina PP je mogoče razložiti z njegovim vplivom na regulativne procese, ki jih izvaja centralni živčni sistem, in s tem na spremembe presnovnih procesov.

  Absorpcija in izmenjava [pokaži]

  Absorpcija nikotinske kisline iz hrane poteka v želodcu, dvanajstniku in tankem črevesu. Absorbirana nikotinska kislina vstopi v krvni obtok, kjer se pretvori v nikotinamid, nato pa v jetra. V jetrih se nikotinamid pretvori v difosfonukleotide in trifosfonukleotide in odloži kot te spojine. Sinteza kodehidraz poteka predvsem v jetrih. V krvi se nikotinska kislina nahaja predvsem v eritrocitih. Vsebnost nikotinske kisline se giblje od 260 do 0,830 v 100 ml polne krvi, tako pri zadostnem kot pri nezadostnem vnosu v telo. Tudi pri pelagri se vsebnost nikotinske kisline v krvi včasih malo spremeni, zato ne more služiti kot zanesljiv pokazatelj zadostnosti ali pomanjkanja tega vitamina v telesu.

  Pri preučevanju metabolizma nikotinske kisline je bolj smiselno določiti difosfopiridin nukleotide v eritrocitih. Pri zdravih ljudeh z racionalno prehrano se vsebnost fosfopiridinskih nukleotidov giblje od 40 do 48 u/ml eritrocitov 1, po drugih virih pa od 60 do 80 u/ml eritrocitov.

  Glavni produkt razgradnje difosfopiridinskih nukleotidov in trifosfopiridinskih nukleotidov je Ni-metilnikotinamid, skupaj z njim pa se z urinom izloča tudi piridon (amid metilpiridonkarboksilne kisline).

  Dobro znano predstavo o presnovi nikotinske kisline v telesu lahko dobimo s preučevanjem vsebnosti v urinu omenjenega produkta presnove nikotinske kisline - Ni-metplnicotinamide. Pri zdravih ljudeh se izločanje Ni-metilnikotinamida v urinu giblje od 4 do 11 mg na dan (V. V. Efremov 1 S. E. Kaplan). Po obremenitvi z nikotinsko kislino se količina Ni-metilnikotinamida, ki ga izloča oseba, znatno poveča. Prenehanje vnosa nikotinske kisline v telo povzroči zmanjšanje sproščanja Ni-metilnikotin-amida na prvotno raven. Vendar pa se lahko količina Ni-metilnikotinamida, izločenega z urinom, spremeni pod vplivom številnih drugih razlogov. Torej, vitamin PP se lahko tvori v telesu iz triptofana; če prehrana vsebuje živila, ki vsebujejo veliko triptofana (na primer skuto), se bo zaradi razgradnje triptofana v telesu sintetizirala določena količina vitamina PP, zato se lahko poveča vsebnost Nj-metil-nikotinamida v urinu. Telesni stres vodi tudi do povečanega izločanja Ni-metilnikotinamida v urinu.

  Nezadostna vsebnost beljakovin v prehrani povzroči tudi povečano izločanje nikotinske kisline z urinom. Eksperimentalno je bilo ugotovljeno (A. N. Tikhomirova), da se pri podganah na dieti, revni z beljakovinami, močno poveča izločanje Ni-metilnikotinamida v urinu, ki presega normalno območje.

  Izločanje Ni-metilnikotinamida z urinom je čez dan podvrženo znatnim nihanjem, ki so večinoma povezana z obroki. Vendar pa so v zgodnjih jutranjih urah, tj. najbolj oddaljenih od prehranjevanja, ta nihanja v urinu majhna.

  Po O. V. Maksyutinskaya je bil v urinu, odvzetem na prazen želodec pri psih, ugotovljena znana vzporednost med vsebnostjo difosfopiridinskih nukleotidov v krvi in ​​izločanjem Ni-metilnikotinamida v urinu. V povprečju z vsebnostjo difosfopiridin nukleotida B 1, ki je enak 60-70 u / ml eritrocitov 1, je bilo izločanje Ni-metilnikotinamida na prazen želodec 5-6 u / ml urina. Ta opažanja so bila potrjena v zdravi ljudje v katerem so zjutraj na prazen želodec eno uro po vrnitvi nočnega dela urina izvedli študije derivatov nikotinske kisline v krvi in ​​urinu (Ya. B. Maksimovich, O. V. Maksyutinskaya). Izkazalo se je, da je u/ml - hitrost izločanja N|-metnlshkoti11amida z jutranjim urinom, vzetim na prazen želodec po zgornji metodi, sorazmerna vsebnosti difosfopiridinskih nukleotidov v krvi. Avtorji verjamejo, da se lahko določitev vrednosti y / ml - indikatorja sproščanja Ni-metilnikotinamida v jutranjem delu urina, vzetega na prazen želodec, šteje za objektiven test za preučevanje oskrbe telesa z vitamini PP. Ta test je preprost in priročen ter podoben testu, ki ga je predlagala N. S. Zheleznyakova za preučevanje izločanja askorbinska kislina. Enkratni odvzem urina pri preiskovancih na tešče ima po enostavnosti nedvomne prednosti pred drugimi metodami za preučevanje metabolizma vitaminov in si zasluži pozornost. Po mnenju Ya. B. Maksimovicha in O. V. Maksyutinskaya se izločanje Ni-metilnikotinov pri zdravih odraslih na uro zjutraj na prazen želodec giblje od 2,3 do 3,5 U / ml urina.

  Pri proučevanju presnove nikotinske kisline je treba upoštevati, da se delno izloči iz telesa z znojem (od 20 do 100 v 100 ml znoja). Nikotinska kislina se v ženskem mleku nahaja v količini od 128 do 336 u/ml.

  Potreba po vitaminu PP in njegova vsebnost v hrani [pokaži]

  Tabela 1. Vsebnost nikotinske kisline v živilih
  Izdelki rastlinskega in živalskega izvora	Količina vitamina PP v mg na 100 g izdelka
  arašidov	8,6
  ječmen	3,0
  Grah	1,3
  Krompir	1,0
  Grah suh	1,8
  Pšenična moka najvišjega razreda	1.0
  Polnozrnata moka	2-4.0
  ržena moka	1,7
  Koruzna moka	0,6
  Pšenični kruh iz moke najvišjega in 1. razreda	0,7
  Polnozrnat kruh	1,8
  Ajda	4,0
  Riž poliran	0,6
  Gobe	6,0
  Pekovski suhi kvas	40,0
  pšenični kalčki	3,0
  Pusto jagnječje meso (surovo)	6,0
  Pusto jagnječje meso (kuhano)	4,0
  Pusto goveje meso (surovo)	5,0
  Pusto goveje meso (kuhano)	2,5
  Pusto goveje meso (ocvrto)	4,0
  Pusto svinjsko meso (surovo)	6,0
  Pusto svinjsko meso (ocvrto)	5,5
  Telečje meso (surovo)	7,0
  goveja jetra	15,0
  morska plošča	6,0
  trska	2,0
  Sled	3,5
  Pesa	0,5
  Soja, fižol	3,0
  Koruza	2,0
  paradižniki	0,6
  repa	0,8
  fižol	2,0
  oves	1,0
  Breskve	0,6
  Špinača	0,5
  Leča	3,0
  jajce	0,6

  Če človekova hrana dlje časa ne vsebuje nikotinske kisline ali jo vsebuje malo, se postopoma razvije hipovitaminoza in nato avitaminoza - pelagra. Zato je treba vitamin PP nenehno jemati s hrano (ali v obliki pripravkov tega vitamina), še posebej, če prehrana vsebuje malo beljakovinskih izdelkov, ki vsebujejo triptofan, ki se uporablja za sintezo nikotinske kisline. Pri tvorbi nikotinske kisline iz triptofana traja Aktivno sodelovanje vitamin B6. Njegovo pomanjkanje v telesu povzroči nepopolno pretvorbo triptofana in nastanek vmesnih razpadnih produktov - ksanturenske kisline itd., Ki se izločajo z urinom.

  Bistveno vprašanje je, ali je možno pokriti človekovo potrebo po nikotinski kislini zaradi njene sinteze z bakterijsko črevesno floro.

  Znano je, da lahko rastline, mikrobi in nekatere živali same sintetizirajo vitamin PP in jim ga ni treba prejemati od zunaj. Črevesna mikroflora živali ima sposobnost sintetizirati vitamin PP. Opazovanja, opravljena na podganah, so pokazala, da ko živalim dajemo ftalazol, črevesje odmre. coli hkrati pa se zmanjša vsebnost nikotinske kisline in izločanje N 1 -metilnikotinamida z urinom. Na podlagi tega dejstva se domneva, da odmrtje črevesne flore povzroči prenehanje sinteze nikotinske kisline v črevesju.

  Bakterijska flora v črevesju človeka sintetizira tudi vitamin PP, vendar v količini, ki je očitno nezadostna za potrebe telesa; očitno se vitamin PP ne absorbira v debelem črevesu in ne ščiti osebe pred pelagro.

  Potreba odraslega po nikotinski kislini je 15-25 mg na dan, odvisno od resnosti opravljenega dela, za otroke - od 5 do 15 mg, odvisno od starosti. Za dečke in deklice je dnevna potreba po nikotinski kislini 25 mg na dan.

  Med nosečnostjo in dojenjem je potreba po vitaminu PP 20 mg za nosečnice in 25 mg za doječe ženske. Pri toksikozi nosečnosti se poveča potreba po nikotinski kislini.

  Pri pregledu mleka puerper za vsebnost difosfopiridinskih nukleotidov je bilo ugotovljeno, da med normalnim potekom nosečnosti to mleko zadovoljuje potrebo novorojenčka po nikotinski kislini. V mleku žensk, ki so prebolele nosečniško toksikozo, je vsebnost difosfopiridinskih nukleotidov zmanjšana in ne zagotavlja dnevne potrebe novorojenčka po tem vitaminu (V. F. Gorvat).

  S pestro prehrano so potrebe telesa po vitaminu PP običajno potešene. Z razvojem pojava pomanjkanja vitamina PP je potrebno jemati pripravke tega vitamina.

  Vitamin PP se v velikih količinah nahaja v suhem pekovskem kvasu, v goveja jetra, meso, ribe, jajčni rumenjak in drugi izdelki (tabela 1).

  STRUPENOST

  Nikotinska kislina ima nizko toksičnost, včasih povzroči vaskularno reakcijo, zlasti če jo jemljete na prazen želodec. Amid nikotinske kisline je veliko manj toksičen in ne povzroča vaskularne reakcije.

  JAZ BI. Maksimovič je opazil, da so se pri zelo visokih odmerkih nikotinske kisline (30-40 mg na 1 kg telesne teže) in dolgotrajni uporabi (3-4 mesece) pri poskusnih miših pojavile hude poškodbe (koža hrbta, včasih trebuha, razjede na korenu repa in nato odpadanje repa, ataksija itd.) in visoka smrtnost. Na začetku 2. meseca po uvedbi nikotinske kisline je preživela le tretjina poskusnih miši, do konca poskusa, ob različnih časih od začetka študije, pa so vse miši poginile. Hkrati je v kontrolni skupini, ki ni prejemala nikotinske kisline, 24% živali umrlo v 120 dneh. Treba je opozoriti, da niti ena poskusna samica ni zanosila, in če je noseča samica prišla v poskus, je praviloma umrla pri porodu, potomci pa so bili v večini primerov mrtvorojeni. Tako so se zelo visoki odmerki nikotinske kisline izkazali za zelo strupene za živali.

  Vprašanje toksičnosti velikih odmerkov nikotinske kisline za ljudi (s hitrostjo 40-50 mg na dan na 1 kg telesne teže), ki se uporabljajo pri zdravljenju ateroskleroze 1-3 mesece, si zasluži preverjanje.

  PP-HIPO- IN AVITAMINOZA

  PP-hipo- in avitaminoza se razvijeta predvsem z nezadostnim vnosom tega vitamina s hrano.

  Znano vlogo pri pojavu PP-hipovitaminoze igra hrana z nezadostno vsebnostjo triptofana. Zato so v državah, kjer prebivalstvo jedo monotono in predvsem koruzo - izdelek, ki je reven s triptofanom, PP-hipovitaminoza in beriberi - pelagra zelo razširjena. Kronični alkoholizem lahko prispeva tudi k razvoju pomanjkanja vitamina PP.

  Pri PP-hipovitaminozi se razvije driska, bolečina v epigastrični regiji, slabost in apetit se poslabša. Jezik je edematozen, z odtisi zob na robovih, povečan, papile so najprej hipertrofirane, nato zglajene, barva jezika je svetlo rdeča (včasih le ob robovih in na konici). Motena sekretorna funkcija želodca (zmanjšana kislost) in motorična. V nekaterih primerih se na izpostavljenih in zaprtih delih kože pojavijo majhne okrogle lise. Hkrati se pri bolnikih pojavi šibkost, apatija, hitra utrujenost, motnje spomina in druge spremembe v živčnem sistemu (odsotnost, pozabljivost itd.). S stalnim pomanjkanjem vitamina PP v hrani in brez zdravljenja z nikotinsko kislino se pri bolniku razvije pelagra.

  PP-hipovitaminoza se kaže kot neostra, začetni simptomi razvoj PP-avitaminoze; uvedba nikotinske kisline bolniku v terapevtskih odmerkih v tem obdobju vodi do odprave bolezni.

  Pelagra se kaže s tipičnimi spremembami v prebavila, kožo in centralni živčni sistem, za pomnjenje imenovano "tri D" - driska, dermatitis in demenca. Za spremembe v prebavnem traktu je značilen pojav dolgotrajne izčrpavajoče driske z obilnim izločanjem blata z gnilim vonjem, ropotanjem in napenjanjem.

  Značilne težave so pekoč občutek v ustih, zlasti na korenu jezika, zgaga, slinjenje, izguba apetita. Izločanje želodca je večinoma zmanjšano, včasih se pojavi ahilija. Jezik je svetlo rdeč, sijoč, s fungiformnimi papilami in pogosto razbrazdan (»šahovski jezik«).

  S strani kože opazimo pordelost njenih simetričnih delov, predvsem na rokah, nogah, obrazu, vratu. Koža na teh predelih postane pigmentirana, temno rdeča, luskasta, nagubana. Pri razvoju dermatitisa znana vrednost ima izpostavljenost soncu. Lokalizacija kožnih sprememb na vratu je povzročila ime "pellagrozny ovratnik", hrbtna površina rok in falang - "pellagrozny rokavica", obraz - "pellagrozny maska", stopalo in spodnji del noge - "pellagrozny nogavice ali škornji". Očitno se pri pelagri poveča reaktivnost kože in izpostavljenost sončni svetlobi povzroči opisano specifično pigmentacijo. Poslabšanja pelagre, opažena v pomladnih mesecih, je poleg pomanjkanja vitamina mogoče pojasniti s povečanim sončnim obsevanjem, ki prispeva k odkrivanju kožni simptomi pelagra.

  Manj pogosto pri pelagri opazimo pigmentacijo zaprtih delov telesa - kože skrotuma, perineuma in pazduhe.

  Izražene so motnje centralnega živčnega sistema duševna motnja v obliki depresije, depresije, psihoze, demence; so tudi kršitve s strani hrbtenjača, sočuten in perifernih živcev(rigidnost mišic, kontrakture itd.). Razvija se izčrpanost telesa.

  Pomembne težave nastanejo pri diagnozi dolgotrajne oblike pelagre, ki jo je izoliral S. M. Ryss. Za to obliko je v nasprotju z opisano "akutno" značilno zelo počasno in postopno napredovanje v 3-9 mesecih. Glavne pritožbe bolnikov so enake kot pri akutna oblika; pri pregledu bolnikov opazimo obraz, podoben maski, letargijo in počasnost gibov, suho in grobo kožo, zlasti na trebuhu in na hrbtni strani okončin. večina značilen simptom je hiperkeratoza z drugačna lokalizacija in stopnjo izraženosti. Pri tej obliki pelagre se driska pri bolnikih pojavlja občasno, spremembe v živčnem sistemu in psihi so manj izrazite, sindrom polinevritisa pa se opazi pogosteje kot v akutni obliki. Morda ne bo izgube teže. Proga je valovita s poslabšanjem spomladi in poleti (S. M. Ryss).

  Tudi ob zadovoljivi prehrani je možno razviti pelagro zaradi malabsorpcije v črevesju, ki jo opazimo pri enterokolitisu različnih etiologij, po kirurški poseg(na primer delna resekcija Tanko črevo), dolgotrajno ohlajanje, telesna ali duševna preobremenitev. Torej, med Velikim domovinska vojna 1941-1945 pri 86% bolnikov s pelagro je bolezen predhodila driska, ki jo je v 40% primerov povzročila okužba z dizenterijo.

  Vzpostavitev natančnega nosološka oblika pelagra je pogosto težka, saj bolezen večinoma poteka z zapleti. V ZSSR se pelagra ne pojavlja, vendar v nekaterih državah (Filipini, Španija itd.) Ta bolezen še vedno opazimo in pogosto vodi ljudi v smrt.

  Zdaj je bilo ugotovljeno, da pri pojavu pelagre igrajo vlogo številni dejavniki, vključno s pomanjkanjem vitaminov B 1, B 2, B 6 itd., Ne le pomanjkanje vitamina PP v hrani. Za preprečevanje pelagre je pomembno, da je v prehrani dovolj beljakovin, še posebej tistih, ki vsebujejo triptofan, saj iz njega nastaja nikotinska kislina. Da bi v celoti zadovoljili potrebe po vitaminu PP in preprečili pelagro, ga je treba telesu nenehno dovajati s hrano.

  Zdravljenje pelagre

  Pri pelagri se nikotinska kislina uporablja 5-krat na dan po 100 mg ali 3-krat po 200 mg, tj. 500-600 mg na dan. Pri posebej akutnih stanjih pomanjkanja vitamina PP, povezanih z akutnimi psihopatskimi pojavi, se lahko odmerek poveča na 1 g na dan, 200 mg 5-krat na dan.

  Ker je pomanjkanje vitamina PP pogosto kombinirano s pomanjkanjem vitaminov B 1, B 2 in B 6, je treba sočasno dajati pripravke vitaminov B.

  TERAPEVTSKA UPORABA

  Terapevtska uporaba nikotinske kisline je namenjena odpravi razvitega pomanjkanja tega vitamina ali uporabi njegovih farmakodinamičnih lastnosti.

  • Za bolezni srčno-žilnega sistema in dihalnih organov [pokaži]

    Opažen je bil koristen učinek nikotinske kisline pri bolnikih z odpovedjo krvnega obtoka. Pri bolnikih s srčnimi boleznimi v fazi dekompenzacije (edemi, kongestivna jetra) se je v nekaterih primerih uporaba samo srčnih pripravkov (digitalis in merkusal) izkazala za neučinkovita, medtem ko je uporaba nikotinske kisline povzročila izginotje ali zmanjšanje edema, zasoplosti in drugih pojavov (3. I. Malkin).

    Ugoden učinek nikotinske kisline pri zdravljenju bolnikov s cirkulatorno insuficienco lahko pojasnimo z njenim pozitivnim vplivom na oksidativne procese v tkivih, ki so pri teh bolnikih običajno moteni (SM Ryss).

    Vprašanje možnosti zdravljenja angine pektoris z nikotinsko kislino še ni dokončno rešeno. Medtem ko številni avtorji opozarjajo na pozitiven učinek nikotinske kisline pri tej bolezni, večina raziskovalcev meni, da lahko uporaba nikotinske kisline povzroči retrosternalno bolečino in druge pojave, značilne za angino pektoris. Zato se lahko nikotinska kislina pri angini pektoris uporablja v odmerkih, ki ne presegajo 50 mg na odmerek. Pri izraziti sklerozi koronarnih žil je njegova uporaba kontraindicirana.

    Nikotinska kislina se lahko uporablja v kompleksni terapiji za hipertenzija Stopnje I-II, 25-50 mg 3-4 krat na dan samo peroralno po obroku. Uvedba nikotinske kisline ne zmanjša krvnega tlaka, vendar bolniki pogosto opazijo izboljšanje svojega počutja (izboljšanje spanja, apetita, občutek veselja, zmanjšanje glavobola itd.).

    Obstajajo znaki o možnosti uporabe nikotinske kisline pri motnjah periferni obtok, pri obliteracijski endarteritis in Raynaudovo bolezen.

    Trenutno se v literaturi široko razpravlja o uporabi velikih odmerkov nikotinske kisline za zdravljenje in preprečevanje ateroskleroze. Altschul in drugi so pokazali, da nikotinska kislina v velikih odmerkih (3-5 g na dan) znižuje raven lipidov in holesterola v krvi. PE Lukomsky je poročal o zelo ugodnem učinku velikih odmerkov nikotinske kisline pri bolnikih s koronarno aterosklerozo. Ugotovljeno je bilo zmanjšanje vsebnosti holesterola v krvnem serumu, p-lipoproteinov in p-globulina B 1, povečanje albuminov. Hkrati so se zmanjšale manifestacije koronarne insuficience.

    Vendar pa tudi znano negativne posledice uvedba velikih odmerkov nikotinske kisline; opazili so motnje delovanja jeter (zmanjšanje tolerance za glukozo, zvišanje alkalne fosfataze v krvi in ​​serumske transaminaze); intravitalna biopsija jeter je pokazala prisotnost fibroze in holangiolitisa (S. M. Ryss). Zato se nam zdi smotrnost uporabe visokih odmerkov nikotinske kisline za zdravljenje ateroskleroze nedokazana. Končna odločitev o tem vprašanju je možna šele po kopičenju eksperimentalnega materiala in ugotovitvi varnosti te metode zdravljenja.

    V literaturi obstajajo nasprotujoči si podatki o uporabi nikotinske kisline pri bronhialni astmi. Po mnenju V. N. Smotrova je treba nikotinsko kislino uporabiti v primerih, ko sta adrenalin in efedrin neučinkovita. V. S. Nesterov predlaga zdravljenje bolnikov bronhialna astma intravenske injekcije 1% raztopine nikotinske kisline; 8-10 injekcij na potek zdravljenja. Avtor predlaga, da nikotinska kislina, ki deluje na simpatični živec 1 razširi bronhiole in tako ustavi napad bronhialne astme. S. M. Ryss priporoča v obdobju napad astme intravensko injicirajte 50 mg nikotinske kisline. Če navedeni odmerek ne ustavi napada in se astmatično stanje nadaljuje, je treba dajanje ponoviti čez eno uro; na dan 2-4 intravensko infuzijo nikotinska kislina. Po odstranitvi bolnika iz astmatičnega stanja intravenske injekcije lahko prenehate in nadalje predpisujete zdravilo peroralno po obroku, 50 mg 2-4 krat na dan ali 25 mg vsake 3 ure (razen ponoči) 2-4 tedne. Pri vaskularni aterosklerozi je uporaba nikotinske kisline kontraindicirana.

  • Za bolezni prebavnega sistema [pokaži]

    Ker ima nikotinska kislina pozitiven učinek na izločanje in motorična funkcijaželodec, je priporočljivo, da se uporablja v kompleksni terapiji bolnikov s kroničnim gastritisom s sekretorno insuficienco. Aplikacija z terapevtski namen nikotinska kislina pri razjedi na želodcu in dvanajstniku zdi neprimerna. Skupaj s pozitivnim učinkom nikotinske kisline pri tej bolezni - prenehanje bruhanja (3. I. Malkin) - obstajajo klinična opažanja, ki kažejo na povečanje izločanja in povečano bolečino v epigastrični regiji. V zvezi s tem je uporaba nikotinske kisline pri želodčni razjedi in dvanajstniku v terapevtskih odmerkih je kontraindiciran (A. L. Myasnikov, S. M. Ryss).

    Nikotinska kislina se pogosto uporablja v kompleksni terapiji kroničnega kolitisa in enterokolitisa različnih etiologij.

    Po E. A. Beyul et al. Pri kroničnem enteritisu, kroničnem kolitisu in po resekciji tankega črevesa pride do motenj presnove nikotinske kisline, ugotovljene z določanjem izločanja N 1 -metilnikotinamida v urinu in vsebnosti dipiridinskih nukleotidov v krvi. Stopnja presnovne motnje nikotinske kisline je odvisna od resnosti procesa v tankem in debelem črevesu. Tako so imeli bolniki s hudim kolitisom več nizka stopnja sproščanje N 1 -metilnikotinamida kot pri bolnikih z blaga oblika bolezni. Ugotovljeno je bilo tudi, da so pri boleznih tankega črevesa spremembe v presnovi nikotinske kisline bolj izrazite kot pri boleznih debelega črevesa. Avtorji menijo, da je tem bolnikom smiselno dodatno dajati nikotinsko kislino parenteralno ali peroralno. Klinična opazovanja potrjujejo, da uporaba nikotinske kisline pri kroničnem kolitisu zelo pogosto pomaga ustaviti drisko.

    Pri uporabi antibiotikov in sulfanilamidnih pripravkov med poslabšanjem kroničnega kolitisa je indicirano sočasno dajanje pripravkov nikotinske kisline.

    S. M. Bremener in E. I. Zubkova sta preučevala učinek tetraciklina na presnovo nikotinske kisline pri bolnikih s kroničnim postdizenteričnim kolitisom in kronični kolitis nepojasnjena etiologija. Ti podatki sovpadajo z rezultati, ki so jih pridobili E. A. Beyul in drugi pri preučevanju presnove nikotinske kisline pri bolnikih z patološka stanja tanko in debelo črevo.

    Tako se je pred zdravljenjem zmanjšala vsebnost difosfopiridinskih nukleotidov v eritrocitih (18,57 ± 0,28 γ / ml), pa tudi dnevno izločanje N 1 -metilnikotinamida (2,35 ± 0,04 mg).

    Bolniki so poleg diete (2. tabela) prejemali fiziološke odmerke vitaminov A, B 1 , B 2 in C ter 30-45 mg na dan nikotinske kisline. Do konca zdravljenja (2-3 tedne) s tetraciklinom in nato z vitaminoma B 6 in B 12 so se kazalniki presnove nikotinske kisline vrnili v normalno stanje. Hkrati je bil opažen tudi terapevtski učinek.

    Ti podatki potrjujejo smotrnost dajanja povečane količine nikotinske kisline bolnikom s kroničnim enterokolitisom in kolitisom.

    Izmenjava nikotinske kisline je motena pri bolnikih z akutno in kronično grižo, pri bolnikih s kronično grižo pa so te motnje bolj izrazite (KV Bunin). Največje sproščanje N1-metilnikotinamida in zmanjšanje vsebnosti difosfopiridinskih nukleotidov v krvi opazimo v akutnem obdobju bolezni. Hkrati zdravljenje s sintomicinom ni imelo škodljivega učinka na presnovo nikotinske kisline pri bolnikih z akutno in kronično grižo. Dodajanje sveže skute v prehrano bolnikov v količini 400 g na dan je prispevalo k normalizaciji presnove nikotinske kisline - povečanju vsebnosti difosfopiridinskih nukleotidov v krvi in ​​zmanjšanju izločanja N 1 -metilnikotinamida v urinu do normalne vrednosti. K. V. Bunin priporoča predpisovanje bolnikom akutna dizenterija po umiritvi akutnih učinkov bolezni so pripravki nikotinske kisline 20 mg na dan, pri kronični dizenteriji pa 100 mg na dan od prvih dni poslabšanja in naslednjih 20-25 dni.

    AE Sharpenak in njegovi sodelavci so opazili povečano izločanje N1-metilnikotinamida z urinom pri številnih boleznih, zlasti pri akutni in kronični dizenteriji. Izločanje N 1 -metilnikotinamida z urinom je bilo še posebej izrazito pri toksični dizenteriji (38 mg s hitrostjo 4-11 mg na dan), kar kaže na veliko izgubo tkivnih zalog vitamina PP v telesu. Avtorji verjamejo, da od večina Vitamin PP je v telesu v obliki piridinskih nukleotidov, povezanih z beljakovinami, potem je tako povečanje izločanja N 1 -metilnikotinamida v urinu, ki je nekajkrat večje od količine tega vitamina, zaužitega s hrano, mogoče razložiti s pomanjkanjem zadostne količine beljakovin, potrebnih za zadrževanje nikotinske kisline v telesu.

    Opazili smo ugodne premike v izmenjavi nikotinske kisline pri bolnikih z rakom želodca po obsežni resekciji želodca. Tako je bila pred operacijo vsebnost difosfopiridinskih nukleotidov v eritrocitih 23,3±1,38 γ/ml, po operaciji pa 27,8±1,20 γ/ml. Podobno se je dnevno izločanje N 1 -metilnikotinamida z urinom povečalo z 2,2 ± 0,16 mg pred operacijo na 5,0 ± 0,4 mg po operaciji. Tako je bilo ugotovljeno, da odstranitev maligni tumor prispevalo k normalizaciji dnevnega izločanja N 1 -metilnikotinamida z urinom in rahlemu izboljšanju vsebnosti difosfopiridinskih nukleotidov v eritrocitih.

    Nikotinska kislina je indicirana za vključitev v kompleksno terapijo Botkinove bolezni in kronični hepatitis. Uvedba nikotinske kisline izboljša pigmentno funkcijo jeter (S. M. Ryss), zmanjša vsebnost bilirubina v krvi, normalna barva kože, beločnice in blata se hitreje obnovi, srbenje. Nikotinska kislina pozitivno vpliva na glikoregulacijsko funkcijo jeter pri Botkinovi bolezni. Vnos nikotinske kisline prispeva k boljšemu odlaganju glikogena v jetrih, kar je pomembno pri boleznih jeter.

    Pozitiven učinek nikotinske kisline na antitoksično delovanje jeter je bil razkrit pri dolgotrajni uporabi. Vendar je bilo ugotovljeno slab vpliv nikotinske kisline na proteopektično funkcijo jeter, to je na sposobnost jeter za fiksiranje polipeptidov. Pri tej bolezni se poleg nikotinske kisline priporoča tudi uporaba drugih vitaminov skupine B in vitamina C.

    Ugotovili smo, da bolniki kronični holecistitis v eritrocitih je zmanjšana vsebnost difosfopiridinskih nukleotidov. Uvedba antibiotikov (tetraciklin, streptomicin s penicilinom) ni vplivala na raven difosfopiridinskih nukleotidov v eritrocitih. Vsebnost N 1-metilnikotinamida v urinu je ves čas zdravljenja s temi antibiotiki ostala v mejah normale. Znižana vsebnost difosfopirndinskih nukleotidov v eritrocitih, ki smo jo ugotovili, kljub dejstvu, da so bolniki prejemali fiziološke odmerke nikotinske kisline (30 mg na dan), postavlja vprašanje o smiselnosti dajanja nikotinske kisline v velikih odmerkih bolnikom s kroničnim holecistitisom med zdravljenjem z antibiotiki.

  • S sladkorno boleznijo [pokaži]

    Lastnost nikotinske kisline, da vpliva presnova ogljikovih hidratov in zlasti povzroči rahlo znižanje krvnega sladkorja, je osnova za njegovo uporabo pri zdravljenju bolnikov z blagimi oblikami. diabetes. Potek zdravljenja traja najmanj 3-4 tedne, dnevno se daje 600 mg nikotinske kisline (3-4 krat na dan po 150-200 mg). Nikotinsko kislino je priporočljivo uporabljati v kombinaciji z insulinom za zdravljenje bolnikov s tistimi oblikami sladkorne bolezni, pri katerih uporaba insulina vodi do zadostne prebavljivosti ogljikovih hidratov. V teh primerih se učinkovitost terapije poveča: zdravje in stanje bolnika se hitreje izboljšata, vsebnost sladkorja v krvi in ​​urinu se zmanjša. Pri vključitvi nikotinske kisline v kombinirano terapijo se odmerek inzulina včasih nekoliko zmanjša, ne da bi bila ogrožena učinkovitost zdravljenja (EM Ryss).

  • Za bolezni živčnega sistema [pokaži]

    Nikotinska kislina se lahko uporablja intravensko v odmerku 50 mg v kompleksni terapiji bolezni živčnega sistema (nevralgija, radikulitis), zlasti v primerih, ko bolečine ki jih povzroča krč majhnih posod tkiv in živčnih debel (I. Ya. Razdolsky). Uporaba nikotinske kisline v nekaterih primerih odpravi vazospazem, kar povzroči ugodnejše razmere v prizadetih živčnih tkivih.

    V zgodnjih fazah multipla skleroza obstaja pozitiven terapevtski učinek uporabe nikotinske kisline - zmanjša se glavobol, izboljša se gibanje, poveča se občutljivost. Nikotinsko kislino lahko uporabljamo tudi pri Menierejevem sindromu, motnji možganska cirkulacija, migrena.

  • pri radiacijska bolezen [pokaži]

    Nikotinska kislina, ki jo bolniku daje nekaj dni pred rentgensko terapijo (ali radioterapijo), skupaj z drugimi vitamini, v nekaterih primerih pomaga preprečiti radiacijsko bolezen. Ko se pojavi radiacijska bolezen, nikotinska kislina prispeva k povratnemu razvoju bolezni (slabost se zmanjša, bruhanje se ustavi, sestava krvi se izboljša). Delovanje nikotinske kisline je učinkovitejše v kombinaciji z vitamini B6, B12 in B1.

  • Za kožne bolezni [pokaži]

    Nikotinska kislina se lahko uporablja v kompleksni terapiji seboroičnega ekcema, razjed na nogah, fonodermatoze, hiperpigmentacije kože in drugih bolezni. Tier zanika pozitiven učinek uporabe nikotinske kisline pri ozeblinah in polimorfnem eritemu.

  • Za očesne bolezni [pokaži]

    Nikotinska kislina se uporablja za vnetje optični živec, z nekaterimi boleznimi roženice in veznice, z ambliopijo in glavkomom v kombinaciji z miotiki.

    Terapevtski odmerki in pripravki nikotinske kisline

    Vitamin PP je na voljo v obliki praška, tablet, dražejev in ampul. Teža dražeja je 0,25 g z vsebnostjo nikotinske kisline 15 mg. Tablete vsebujejo 15 in 20 mg nikotinske kisline. Nikotinamid je na voljo v tabletah po 0,005 in 0,025 g z maso tablete 0,1 in 0,2 g.

    Pripravek nikotinske kisline (natrijev nikotinat) je na voljo tudi v ampulah po 1 ml v obliki 1% raztopine, nikotinamid pa v ampulah v obliki 1% (po 1 ml), 2,5% (po 1 in 2 ml) in 5% (po 2 ml) raztopin.

    Nikotinska kislina je na voljo tudi v kombinaciji z ognjičevimi tabletami. Tableta vsebuje 0,25 g prahu ognjiča in 0,1 g nikotinske kisline. To zdravilo ima skrajšano ime KN - po prvih črkah njegovih sestavnih snovi: kalendula in nikotinska kislina. Zdravilo KN se uporablja kot simptomatsko nespecifično sredstvo za neoplazme požiralnika in prebavil, ki niso predmet kirurškega zdravljenja ali radioterapije.

    Glede na razpoložljiva opažanja uporaba tablet KN izboljša počutje, zmanjša dispeptične simptome pri bolnikih z rakom požiralnika, želodca in črevesja. Najprej je predpisana polovica tablete 1-2 krat na dan in z dobro toleranco v prihodnosti - 1 tableta 2-krat na dan po obroku. Tablete so predhodno zdrobljene in pomešane z vodo. Potek zdravljenja: tablete se jemljejo 10 dni z odmori 3 dni 2-3 mesece. Kdaj stranski učinki(žilne reakcije itd.) zmanjšajte odmerek zdravila KN ali prekinite zdravljenje.

    Vsi pripravki nikotinske kisline se izdajajo samo na recept.

    višje enkratni odmerek ne sme presegati 0,1 g Pogosteje se uporabljajo enkratni odmerki 20, 30, 50 in 100 mg z zdravilom, ki se jemlje 3-krat na dan po obroku. Najvišji dnevni odmerek je 30 mg, včasih, če je indicirano, se poveča na 600 mg.

    Vitamin PP se uporablja peroralno in intravensko. Subkutano in intramuskularne injekcije boleče in se ji običajno izogibamo. Intravenske injekcije se izvajajo počasi.

Nikotinska kislina nima nobene zveze z nikotinom! Ali pa še vedno? To in druge skrivnosti nikotinske kisline razkrivamo prav zdaj!

Skrivnost #1: Maškare pod različnimi imeni

Nikotinska kislina (v latinščini: Acidum nicotinicum) je znana kot vitamin PP ali vitamin B3, vendar se lahko skriva za več kot ducat drugimi imeni: piridinkarboksilna-3 kislina, Induracin, Arelagrin, Vitaplex N, Liplyt, Reviton, Niacin, Relonin, Nicodan, Pellagramin, Nicodon, Nicovit, Nicotene, Niconacid itd.

Skrivnost #2: Izhajajte iz narave

Nikotinsko kislino najdemo v velikih količinah v številnih živilih. Z njim so še posebej bogati: kvas, rženi kruh, surova ajda, fižol, jetra, ledvice, mleko, ananas, oreščki, jajca, zelena zelenjava.

Skrivnost številka 3: sintetizirano v telesu

Nikotinska kislina se lahko sintetizira v človeškem telesu tako v črevesju kot v jetrih, vendar je za to potrebno, da je dovolj triptofana, riboflavina in piridoksina.

Skrivnost številka 4: voda, voda ...

Nikotinka - vodotopni vitamin, in se po zakonih kemije in fizike najbolje topi v topla voda. Toda v alkoholih in maščobah se praktično sploh ne raztopi.

Skrivnost #5: Neprehransko dopolnilo

Nikotinska kislina je znana kot aditiv za živila E-375. Uporablja se na več načinov:

stabilizator. Ohranja barvo konzerviranega mesa, saj s tvorbo kompleksa z železom mioglobina in hemoglobina daje mesu rdečo barvo;
- alternative nitritom, zato ni tako škodljiv;
- vitaminski dodatek v izdelkih iz moke, kot so kruh, testenine in kosmiči.

Kljub temu, da je bil E-375 že leta 2008 izključen s seznama aditivi za živila za proizvodnjo prehrambeni izdelki(SanPiN 2.3.4.2364), ga mnogi proizvajalci še vedno uporabljajo, vendar ne pišejo "E-375", ampak "nikotinska kislina" ali "nikotinska kislina".

Skrivnost #6: Antipellagrin

Če v človeškem telesu ni dovolj vitamina PP (nikotinske kisline), se razvije bolezen pelagra, za katero je značilna triada simptomov, ki se začnejo s črko D: driska, dermatitis, demenca. Če je prevedeno v ruščino, je za pelagro značilno: tekoče blato kožne lezije in demenca.

Skrivnost #7: Nikotinska kislina in nikotin

Leta 1873 je Avstrijec Hugo Weidel, nekdanji kemik, z oksidacijo nikotina z dušikovo kislino dobil novo kislino in jo poimenoval nikotinska kislina. Pozneje se je izkazalo, da je mogoče nikotinsko kislino pridobiti iz številnih drugih snovi, vendar je ime že določeno. Torej obstaja povezava med nikotinsko kislino in nikotinom, vendar zgodovinska, nič več. Za nadaljnje ločevanje obeh snovi Združenje ameriških zdravnikov močno priporoča, da nikotinsko kislino imenujemo niacin.

Skrivnost #8: Čuden lipolitik

Nikotinska kislina deluje hipolipidemično, to je znižuje raven lipidov v krvi. Na podlagi tega dejstva, navedenega v navodilih za sintetični vitamin PP, ga mnogi poskušajo jemati kot sredstvo za hujšanje. Vendar pa je pred 3 leti v članku, objavljenem v World Journal of Gastroenterology, navedeno, da nikotinska kislina zavira izgorevanje maščob in vodi do povečanja apetita, zato se teža morda ne le ne zmanjša, ampak celo poveča.

Skrivnost številka 9: širi krvne žile

Nikotinska kislina širi kapilare, izboljšuje krvni obtok v vseh organih in tkivih. To lastnost uporabljajo zdravniki, ki zagotavljajo pretok krvi in ​​spodbujajo metabolizem v določeno območje telo. To je osnova za zdravljenje osteohondroze z elektroforezo z nikotinsko kislino. Trihologi imajo radi enako lastnost niacina, z njegovo pomočjo se borijo proti plešavosti. In kozmetologi, ki izboljšajo mikrocirkulacijo v koži obraza in vratu s pomočjo vitamina PP, svojim pacientom vrnejo mlad videz.

Skrivna številka 10: se ne kopiči

Niacin se v telesu ne kopiči. Odrasla oseba potrebuje 15 mg nikotinske kisline na dan. Če je dobavljenega več, se presežek izloči z urinom, vendar pa kopičenje odvečnih metabolitov nikotina v krvi vodi do dejstva, da lahko oseba razvije:

Pordelost kože obraza, rok, ramen in prsi;
- omotica;
- aritmija;
- padec tlaka;
- suha usta;
- slabost;
- Hudo srbenje.

Če dolgo časa jemljete prevelike odmerke nikotinske kisline, lahko dobite zamaščenost jeter, moteno presnovo glukoze, glavobol in živčno izčrpanost.
Zato je pri dolgotrajni uporabi vitamina B3 nujno spremljanje delovanja jeter in uživanje več izdelkov bogato z metioninom.

Skrivnost številka 11: poceni, a veliko

Proizvodnja zdravil, ki vsebujejo nikotinsko kislino, prinaša dober dohodek farmacevtski industriji. So poceni, vendar se proizvajajo v velikih količinah. Tako se samo iz 3-metilpiridina sintetizira na milijone kilogramov niacina.