Neželeni učinki flukonazola segajo od blagih do hudih. Najpogostejša so pljuča stranski učinki kot so glavobol in bolečine v trebuhu. Resni neželeni učinki lahko vključujejo krče, zvišano telesno temperaturo in mehurje na koži. Alergijska reakcija je najhujši potencialni neželeni učinek flukonazola in zahteva takojšnjo zdravniško pomoč.

flukonazol je antibiotik. Predpisuje se za glivične okužbe in se uporablja za zdravljenje okužb po vsem telesu, vključno z usti, pljuči, mehurjem in krvjo. Flukonazol se prodaja trgovsko ime Diflucan ® (Diflucan ®).

Najpogostejši neželeni učinki flukonazola so med najblažjimi. Ti neželeni učinki vključujejo glavobol, bolečine v trebuhu, zgaga in driska. Nekateri bolniki občutijo neprijeten okus v ustih ali občutijo različne okuse med uživanjem hrane. Drugi neželeni učinki vključujejo omotico, srbenje in bruhanje. Te težave običajno izzvenijo postopoma in če vztrajajo ali postanejo hujše, morate o tem obvestiti zdravnika.

Nekateri resnejši stranski učinki flukonazola vključujejo gripi podobne simptome, epileptične napade, zvišano telesno temperaturo in mrzlico.

Bolniki lahko občutijo tudi izgubo apetita, bolečine v desnem zgornjem delu trebuha in slabost. Flukonazol lahko pri nekaterih ljudeh povzroči hudo utrujenost, šibkost ali pomanjkanje energije. To zdravilo lahko povzroči tudi temen urin ali bledo ali rjavo blato.

Drugi resni neželeni učinki flukonazola vplivajo na kožo. Ti neželeni učinki vključujejo mehurje, luščenje kože, izpuščaje in lahka izobrazba modrice ali krvavitve. Bolniki, pri katerih se pojavi kateri koli od teh neželenih učinkov to zdravilo je treba čim prej obvestiti zdravnika. Alergijske reakcije, ki lahko vključujejo otekanje nad vratom, koprivnico ali težave z dihanjem, zahtevajo takojšnjo zdravniško pomoč.

Flukonazol se jemlje v obliki tekočine ali tablet, običajno enkrat na dan, čeprav je odmerek lahko odvisen od vrste okužbe, ki zahteva zdravljenje.

Zdravila ne smete jemati v odmerkih, ki presegajo tiste, ki vam jih je predpisal zdravnik. Če pride do prevelikega odmerjanja, so najpogostejši simptomi močan strah poškodovanje drugih ljudi in halucinacije, zlasti slušne halucinacije in videnje predmetov, ki ne obstajajo.

Obstaja več bolezni, o katerih je treba obvestiti zdravnika pred začetkom zdravljenja s flukonazolom, saj je zaradi njih lahko jemanje tega zdravila preveč tvegano. Takšna stanja vključujejo kakršno koli motnjo srčnega ritma, bolezen jeter ali ledvic in družinsko ali osebno anamnezo sindroma dolgega QT, redke dedne bolezni srca. Prav tako je pomembno prijaviti zlorabo alkohola, sindrom pridobljene imunske pomanjkljivosti (AIDS) in katero koli vrsto raka.

Protiglivično sredstvo iz razreda triazolnih spojin. Flukonazol ima izrazit protiglivični učinek, zlasti zavira sintezo glivičnih sterolov. Ima specifičen učinek na glivične encime, odvisne od citokroma P450. Aktiven proti različnim sevom Candida spp.(vključno z visceralno kandidozo), Cryptococcus neoformans Microsporum spp. in Trichophytum spp. Flukonazol je aktiven tudi proti patogenom endemičnih mikoz: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis(vključno z intrakranialnimi okužbami), Hystoplasma capsulatum.
Po peroralni uporabi se dobro absorbira v prebavnem traktu; koncentracija v plazmi presega 90 % ravni koncentracije, dosežene z intravensko uporabo. Uživanje hrane ne vpliva na absorpcijo flukonazola. Največja koncentracija v plazmi je dosežena v 0,5-1,5 urah po zaužitju. Razpolovna doba zdravila iz krvne plazme je 30 ur, kar omogoča uporabo zdravila enkrat na dan med zdravljenjem s flukonazolom in zagotavlja terapevtski učinek pri vaginalni kandidiazi po enkratnem odmerku zdravila. Koncentracija zdravilne učinkovine v krvni plazmi je neposredno sorazmerna z odmerkom. Na beljakovine v plazmi se veže 11-12 % flukonazola.
Z enkratnim dnevnim odmerkom flukonazola na 4-5 dan se pri 90% bolnikov doseže stabilna koncentracija v plazmi. Pri uporabi udarnega (dvojnega dnevnega) odmerka 1. dan zdravljenja se zgoraj navedeni učinek doseže 2. dan zdravljenja.
Farmakokinetika flukonazola pri intravenski uporabi je podobna kot pri peroralni uporabi.
Flukonazol dobro prodre v vse telesne tekočine. IN cerebrospinalna tekočina koncentracija flukonazola doseže 80% ravni njegove koncentracije v krvni plazmi.
Flukonazol se iz telesa izloči z urinom, pri čemer je 80 % nespremenjenega. Očistek flukonazola je neposredno sorazmeren z očistkom kreatinina.

Indikacije za uporabo zdravila Flukonazol

Okužbe, ki jih povzroča kandida, vključno z generalizirano kandidozo, vključno s kandidemijo, diseminirano kandidozo in drugimi oblikami invazivne okužbe s kandido (okužbe peritoneja, endokarda, oči, dihal in sečil); kandidiaza sluznice, vključno z ustno votlino in žrelom, požiralnikom; neinvazivne bronhopulmonalne okužbe; kandidurija; mukokutana in kronična atrofična kandidiaza ustne sluznice (povezana z nošenjem protez); genitalna kandidiaza - vaginalna kandidiaza (akutna ali ponavljajoča se), preprečevanje ponovitve vaginalne kandidoze (z incidenco 3-krat ali več na leto), pa tudi kandidiazni balanitis.
Flukanosol se uporablja za kriptokokni meningitis in druge kriptokokne okužbe; dermatomikoze, vključno z mikozami stopal, telesa, dimeljske regije, pityriasis versicolor; onihomikoza; globoke endemične mikoze, vključno s kokcidioidomikozo, parakokcidioidomikozo, sporotrihozo in histoplazmozo; kot tudi za preprečevanje glivičnih okužb pri bolnikih, ki prejemajo citostatično ali radioterapijo.

Uporaba zdravila Flukonazol

V notranjosti ali / v infuziji s hitrostjo največ 10 ml / min; izbira načina dajanja je odvisna od kliničnega stanja bolnika. Pri zamenjavi intravenskega dajanja s peroralnim dajanjem zdravila ali, nasprotno, spremembe dnevnega odmerka niso potrebne. Odvisno je od narave in resnosti glivične okužbe. Trajanje zdravljenja je odvisno od kliničnega in mikološkega učinka. Dnevni odmerek za otroke ne sme presegati tistega za odrasle. Flukonazol se uporablja vsak dan 1-krat na dan.
Pri kandidemiji, diseminirani kandidiazi in drugih invazivnih okužbah s kandido je odmerek običajno 400 mg prvi dan, nato pa 200 mg / dan. Glede na resnost kliničnega učinka se lahko zdravljenje podaljša in odmerek poveča na 400 mg / dan. Za zdravljenje generalizirane kandidiaze je odmerek flukonazola za otroke 6-12 mg / kg na dan, odvisno od resnosti bolezni.
Pri orofaringealni kandidiazi se odraslim običajno predpiše 50-100 mg flukonazola 1-krat na dan 7-14 dni. Pri bolnikih s hudo imunosupresijo se zdravljenje, če je potrebno, nadaljuje dlje časa. Pri atrofični kandidiazi ustne sluznice, ki jo povzroča nošenje protez, se zdravilo običajno predpisuje v odmerku 50 mg 1-krat na dan 14 dni v kombinaciji z lokalnimi antiseptiki za zdravljenje proteze. Pri drugih kandidoznih okužbah sluznice (z izjemo genitalne kandidiaze, kot so ezofagitis, neinvazivne bronhopulmonalne okužbe, kandidurija, kandidiaza kože in sluznic itd.) Je učinkovit odmerek običajno 50-100 mg / dan s trajanjem zdravljenja 14-30 dni. Da bi preprečili ponovitev orofaringealne kandidiaze pri bolnikih z aidsom po zaključku primarne terapije, je flukonazol predpisan v odmerku 150 mg enkrat na teden. Za mukozno kandidozo je priporočeni odmerek flukonazola za otroke 3 mg/kg/dan. Prvi dan lahko damo polnilni odmerek 6 mg/kg, da hitreje dosežemo stabilno koncentracijo v stanju dinamičnega ravnovesja.
Pri vaginalni kandidiazi se flukonazol jemlje enkrat peroralno v odmerku 150 mg. Za zmanjšanje pogostosti ponovitve bolezni se zdravilo jemlje v odmerku 150 mg enkrat na mesec. Trajanje terapije se določi individualno; variira od 4 do 12 mesecev. V nekaterih primerih se pogostost sprejemov poveča. Za balanitis, ki ga povzroča Candida, flukonazol je predpisan enkrat v odmerku 150 mg peroralno.
Za preprečevanje kandidiaze je priporočeni odmerek flukonazola 50-400 mg 1-krat na dan, odvisno od tveganja za razvoj glivične okužbe. Ob prisotnosti velikega tveganja generalizirane okužbe, na primer pri bolnikih s sumom na hudo ali dolgotrajno nevtropenijo, je priporočeni odmerek 400 mg 1-krat na dan. Flukonazol se daje nekaj dni pred pričakovanim pojavom nevtropenije; po povečanju števila nevtrofilnih granulocitov nad 1000 na 1 mm3 zdravljenje nadaljujemo še 7 dni. Za otroke je flukonazol predpisan pri 3-12 mg / kg / dan, odvisno od resnosti in trajanja povzročene nevtropenije.
Pri kriptokoknem meningitisu in kriptokoknih okužbah druge lokalizacije se prvi dan običajno predpiše 400 mg, nato pa se zdravljenje nadaljuje v odmerku 200-400 mg 1-krat na dan. Trajanje zdravljenja kriptokoknih okužb je odvisno od doseženega kliničnega in mikološkega učinka; pri kriptokoknem meningitisu se običajno nadaljuje vsaj 6-8 tednov. Za preprečevanje ponovitve kriptokoknega meningitisa pri bolnikih z AIDS-om (po končanem tečaju primarno zdravljenje) zdravljenje s flukonazolom v odmerku 200 mg / dan se lahko nadaljuje dovolj dolgo. Pri zdravljenju kriptokoknih okužb je priporočeni odmerek flukonazola za otroke 6-12 mg / kg na dan, odvisno od resnosti bolezni.
Pri kožnih okužbah, vključno z glivičnimi okužbami stopal, gladke kože, dimeljske regije in okužbami s kandido, je priporočeni odmerek 150 mg 1-krat na teden ali 50 mg 1-krat na dan. Trajanje zdravljenja je običajno 2-4 tedne, vendar je pri mikozi stopal morda potrebno daljše zdravljenje (do 6 tednov). Pri pityriasis versicolor je priporočeni odmerek 300 mg enkrat na teden 2 tedna; nekateri bolniki potrebujejo tretji odmerek flukonazola - 300 mg, v nekaterih primerih pa zadostuje enkratni odmerek 300-400 mg zdravila. Alternativni režim zdravljenja je uporaba zdravila 50 mg enkrat na dan 2-4 tedne. Pri onihomikozi (tinea unguium) je priporočeni odmerek 150 mg enkrat na teden. Zdravljenje je treba nadaljevati, dokler se prizadeti noht popolnoma ne nadomesti z zdravim. Ponovna rast nohtov na rokah in nogah običajno traja 3-6 oziroma 6-12 mesecev, vendar se lahko stopnja rasti nohtov med posamezniki zelo razlikuje. različni ljudje pa tudi glede na starost. Po uspešno zdravljenje težko zdraviti kronične okužbe včasih pride do spremembe oblike nohtov.
Pri globoki endemični mikozi je morda potrebna dolgotrajna (do 2 leti) uporaba zdravila v odmerku 200-400 mg / dan. Trajanje terapije se določi individualno; običajno je to 11-24 mesecev za kokcidioidomikozo, 2-17 mesecev za parakokcidioidomikozo, 1-16 mesecev za sporotrihozo in 3-17 mesecev za histoplazmozo.
Pri novorojenčkih se flukonazol izloča počasi. V prvih 2 tednih življenja je zdravilo predpisano v enakem odmerku kot pri starejših otrocih, vendar z intervalom 72 ur.Otrokom, starim od 2 do 4 tedne, se enak odmerek daje v intervalu 48 ur.
Pri starejših, če ni znakov odpovedi ledvic, se zdravilo uporablja v običajnem odmerku. Za bolnike z odpoved ledvic(očistek kreatinina 11-50 ml / min), začetni udarni odmerek je 50-400 mg, dnevni odmerek flukonazola za naslednje injekcije se zmanjša za 2-krat. Bolnikom, ki so stalno na dializi, se flukonazol daje po vsaki dializi.

Kontraindikacije za uporabo zdravila Flukonazol

Preobčutljivost za flukonazol ali azolne spojine, ki so mu blizu po kemični strukturi; sočasna uporaba terfenadina pri bolnikih, ki prejemajo terapijo s flukonazolom v odmerku 400 mg / dan ali več.

Stranski učinki flukonazola

Možna slabost, bolečine v trebuhu, driska, napenjanje, kožni izpuščaj, glavobol, anafilaktične reakcije, hepatotoksični učinki.

Posebna navodila za uporabo zdravila Flukonazol

Bolnike, pri katerih se med zdravljenjem s flukonazolom pojavijo nenormalni testi delovanja jeter, mora nadzorovati zdravnik. Če se pojavijo klinični znaki poškodbe jeter, je treba uporabo flukonazola prekiniti.
Pri bolnikih z AIDS-om obstaja večja verjetnost za razvoj hudega kožne reakcije z uporabo številnih zdravil. Če se pri bolniku, ki se zdravi zaradi površinske glivične okužbe, pojavi izpuščaj, ki je lahko posledica uporabe flukonazola, je treba zdravilo prekiniti. Če se pri bolnikih z invazivnimi / sistemskimi glivičnimi okužbami pojavi izpuščaj, je treba njihovo stanje spremljati, z razvojem buloznih lezij ali multiformnega eritema se flukonazol prekliče.
Uporabi flukonazola pri nosečnicah se je treba izogibati, razen v primerih hudih in potencialno smrtno nevarnih glivičnih okužb, ko predvidena korist za žensko odtehta možno tveganje za plod. Flukonazol se v materinem mleku odkrije v enaki koncentraciji kot v krvi, zato njegova uporaba med dojenjem ni priporočljiva.

Interakcije z zdravili flukonazol

Hkratna uporaba varfarina in flukonazola poveča protrombinski čas; flukonazol in peroralna hipoglikemična zdravila iz skupine derivatov sulfonilsečnine (klorpropamid, glibenklamid, glipizid in tolbutamid) - podaljša njihov razpolovni čas (upoštevati je treba možnost razvoja hipoglikemije); flukonazol in fenitoin - klinično pomembno poveča koncentracijo fenitoina (potrebno je spremljanje koncentracije in izbira odmerka).
Ponavljajoča se uporaba hidroklorotiazida poveča koncentracijo flukonazola v krvni plazmi, vendar spremembe v režimu odmerjanja flukonazola običajno niso potrebne.
Flukonazol v odmerku 50-200 mg ne vpliva bistveno na učinkovitost kombiniranih peroralnih kontraceptivov.
Sočasna uporaba flukonazola in rifampicina je zmanjšala AUC za 25 % in trajanje razpolovne dobe flukonazola za 20 %. Pri bolnikih, ki uporabljajo to kombinacijo zdravil, je treba razmisliti o smotrnosti povečanja odmerka flukonazola.
Med uporabo flukonazola je priporočljivo nadzorovati koncentracijo ciklosporina v krvi.
Pri zdravljenju s flukonazolom pri bolnikih, ki prejemajo visoke odmerke teofilina, ali pri bolnikih s povečanim tveganjem za toksičnost teofilina je treba spremljati simptome prevelikega odmerjanja teofilina; ko se pojavijo, je treba terapijo ustrezno prilagoditi.
Glede na pojav hude aritmije zaradi podaljšanja intervala Q-T Pri bolnikih, ki prejemajo azolne antimikotike v kombinaciji s terfenadinom, je sočasna uporaba flukonazola v odmerku 400 mg / dan ali več s terfenadinom kontraindicirana. Zdravljenje s flukonazolom v odmerku pod 400 mg / dan v kombinaciji s terfenadinom je treba izvajati pod strogim nadzorom zdravnika.
Ob sočasni uporabi flukonazola in cisaprida, neželeni učinki s strani srčno-žilnega sistema vključno s paroksizmi ventrikularne tahikardije.
Bolnike, ki prejemajo kombinacijo flukonazola in zidavudina, je treba spremljati zgodnje odkrivanje neželeni učinki zidovudina, katerih AUC se v tem primeru znatno poveča.
Uporaba flukonazola pri bolnikih, ki sočasno prejemajo cisaprid, astemizol, rifabutin, takrolimus ali druga zdravila, ki jih presnavlja sistem citokroma P450, lahko spremlja povečanje koncentracije teh zdravil v krvnem serumu.
Sočasna uporaba cimetidina ali antacidov nima klinično pomembnega učinka na absorpcijo flukonazola.
Flukonazol za intravensko dajanje je združljiv z naslednjimi raztopinami: 20% raztopina glukoze, Ringerjeva raztopina, Hartmannova raztopina, raztopina kalijevega klorida v glukozi, 4,2% raztopina natrijevega bikarbonata, aminofuzin, 0,9% raztopina natrijevega klorida.

Preveliko odmerjanje flukonazola, simptomi in zdravljenje

Manifestira se s halucinacijami in paranoičnim vedenjem. Zdravljenje je simptomatsko (vključno s podporno nego in izpiranjem želodca). Flukonazol se izloča predvsem z urinom, zato lahko forsirana diureza pospeši izločanje zdravila. Hemodializa, ki traja 3 ure, zmanjša raven flukonazola v krvni plazmi za približno 50%.

Seznam lekarn, kjer lahko kupite flukonazol:

• Saint Petersburg

Flukonazol (Fluconazolum) je protiglivično ali antimikotično zdravilo.

Zdravilna učinkovina z istim imenom flukonazol spada v skupino triazolov. organske spojine s heterociklično molekularno strukturo. Kemijska formula: C 13 H 12 F 2 N 6 O. Ime: alfa-(2,4-difluorofenil)-alfa-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1H-1,2,4-triazol -1-etanol. Zdravilo je bel ali belkast kristaliničen prah brez vonja, vendar specifičnega okusa. Flukonazol je slabo topen v vodi, zmerno topen v etilnem alkoholu in dobro topen v acetonu in metilnem alkoholu.

Mehanizem delovanja

glivične nalezljive bolezni ali mikoze so raznolike tako po vrstah patogenov kot načinih prenosa, klinični sliki in resnosti poteka. Ena najpogostejših vrst mikoz je kandidoza. Povzročitelj je Candida albicans, ena od vrst kvasovkam Candida.

Omeniti velja, da je kandidna gliva sama po sebi pogojno patogena in ne vodi vedno do razvoja ustrezne bolezni. Pojavlja se na koži, na sluznicah ustne votline in nožnice, v črevesju v precej velikem številu klinično zdravi ljudje. Primarna okužba z glivicami je možna v maternici, med porodom ali kasneje v katerem koli življenjskem obdobju.

Običajno sta količina glive in njena virulentnost (sposobnost prodiranja v tkiva in povzročitve patološke spremembe) je strogo urejeno s številnimi dejavniki. to imunski sistem, fiziološka mikroflora ustne votline, nožnice, debelega črevesa, temperatura, kemična sestava in kislost notranjega okolja človeškega telesa.

Negativne spremembe katerega koli od teh dejavnikov, vključno z imunsko pomanjkljivostjo, disbakteriozo, lahko povzročijo hitro rast in povečanje števila kvasovkam podobnih gliv. Potem se kvantiteta spremeni v kvaliteto in nastane ustrezna bolezen.

Vzroki oziroma sprožilci za aktivacijo okužbe s kandido so lahko zelo različni. To so različne negativne spremembe zunanje in notranje narave:

• Hude bakterijske in virusne okužbe;
• Nekatere presnovne motnje, zlasti - diabetes mellitus;
• Pogosta hipotermija;
• Živčni stres;
• Poklicne nevarnosti;
• Neuravnotežena prehrana;
• kronično nenalezljive bolezniželodec in črevesje;
• Maligne neoplazme;
• Obsevanje in kemoterapija teh neoplazem;
• Obsežen kirurški posegi, vključno s presaditvijo notranji organi;
• Sistematična uporaba nekaterih zdravil - antibiotikov, kortikosteroidov, kontracepcijskih sredstev.

Najbolj pa glivica kandida »obožuje« toploto, vlago, kislo okolje in ogljikove hidrate, predvsem sladkarije in škrob. Zato se dobro ukorenini na koži v velikih gubah - dimeljski, aksilarni, medglutealni, pri ženskah - pod mlečnimi žlezami. Okužba poteka v obliki mehurčkov, ki počijo in tvorijo temno rdeče lise.

Glivice se lahko razširijo tudi na nohtne plošče (onihomikoza), pri čemer prizadenejo predvsem prste na nogah. Ustna kandidiaza (soor) se pojavi predvsem pri novorojenčkih in je značilna belkasta obloga. Genitalna kandidoza s sorodno klinične manifestacije pri ženskah poteka v obliki vulvovaginitisa, pri moških - balanopostitisa.

Z nadaljnjim napredovanjem okužbe s kandido in odsotnostjo ustreznih ukrepov za njeno odpravo se razvije visceralna ali sistemska kandidoza. Gliva prizadene notranje organe in tkiva - možgane, miokard, ledvice in sečila, jetra, trebušna slinavka, pljuča in bronhije, debela in Tanko črevo z razvojem glivičnega cistitisa, uretritisa, miokarditisa, pljučnice, meningoencefalitisa.

Gliva se izloča z urinom (kandidurija), blatom, sputumom, okuži druge. Pod delovanjem glivične okužbe je imunski sistem še bolj zatrt, metabolizem v telesu je še bolj moten – nastane začaran krog. V posebej hudih primerih je kandidiaza zapletena s sepso, za katero je značilno izjemno resno stanje in resna prognoza.

Za razliko od klasične, bakterijske sepse, antibiotiki pri glivični sepsi povzročijo nadaljnjo rast kandidoznih glivic in poslabšanje stanja. In samo specifična protiglivična zdravila lahko spremenijo položaj.

Še hujša je kriptokokoza, mikoza, ki jo povzročajo glive kvasovke Cryptococcus neoformans. Ta mikoza se ne prenaša od osebe do osebe. Okužba poteka preko zemlje, onesnažene s ptičjimi iztrebki in iztrebki domačih živali, obolelih za kriptokokozo.

Pri kriptokokozi so prizadeti možgani, mišično-skeletni sistem (kosti, sklepi), pa tudi notranji organi (srce, pljuča, ledvice, nadledvične žleze, prostate), oči in bezgavke.

Značilnosti, podobne kriptokokozi, so endemične mikoze - kokcidioidomikoza, blastomikoza, histoplazmoza. Te mikoze lahko najdemo po vsem svetu, vendar so najpogostejše v endemičnih žariščih - v Severni in Latinski Ameriki, v Kanadi, v nekaterih regijah Afrike.

Tudi te glive se ne prenašajo s človeka na človeka – okužba se izvaja preko zemlje, živalskih iztrebkov in gnijočih rastlinskih ostankov. Te mikoze so izjemno težke, z destruktivne spremembe notranji organi, koža, kosti, sklepi, oči. V odsotnosti zdravljenja se končajo s smrtjo.

Za razliko od teh bolezni dermatomikoza ni tako huda, vendar bistveno poslabša bolnikovo kakovost življenja. Dermatomikoza je skupina glivičnih bolezni, ki prizadenejo kožo in njene dodatke, nohte in lase.

Najprej so patogeni. lišaji, onihomikoza, mikoze stopal in druge vrste glivičnih kožnih lezij - Trichophyton, Microsporum in Epidermophyton. Za dermatomikoze niso značilne pogoste manifestacije. Vendar pa so te bolezni neprijetni simptomi in zunanje kozmetične napake.

Flukonazol je učinkovit pri vseh teh vrstah mikoz. Njegovo delovanje temelji na blokiranju citokroma 450 v glivični celici. Citokromi so skupina encimov z različnimi biokemičnimi funkcijami. Izvajajo procese oksidacije, sinteze, tkivnega dihanja, nevtralizacije strupov, odstranjevanja odpadnih snovi iz celice in še mnogo več. Citokromi spadajo v razred hemoproteinov.

Sestavljeni so iz proteinskega dela, proteina in neproteinskega hema, ki vsebuje 2-valentno železo. Nekateri citokromi absorbirajo svetlobo pri valovni dolžini 450 nm – od tod tudi ime. Citokrome 450 najdemo v celicah rastlin, gliv, živali in ljudi in so specifični za vsako vrsto.

Flukonazol blokira encime, ki so del sistema citokroma 450, in s tem moti številne presnovne procese v glivični celici, zlasti izmenjavo fitosterolov (rastlinskih sterolov), pretvorbo lanosterola v ergosterol. V tem primeru se glivična celica ne more deliti, poveča se prepustnost celične membrane.

Celica ne more sintetizirati proteolitičnih encimov, ki zagotavljajo fiksacijo glive na tkivih človeškega telesa. Virulenca se zmanjša in sčasoma gliva umre. Hkrati zdravilo praktično ne vpliva na človeški sistem citokroma 450.

Zdravilo ima majhen učinek na metabolizem in hormonsko ozadječloveka, kar je v primerjavi z antimikotiki prejšnjih generacij ugodno. Zaradi svojih fizikalno-kemijskih lastnosti se flukonazol kopiči v krvi, notranjih organih, koži in njenih dodatkih v koncentracijah, ki so potrebne za uničenje glive.

Vendar pa zdravilo ni vedno učinkovito pri mikozah. Nekatere sorte kandidoznih gliv, zlasti Candida krusei, nanj niso občutljive. V teh primerih lahko imenovanje flukonazola povzroči glivično superinfekcijo. Da bi se temu izognili, je potrebna ustreznejša kompleksna protiglivična terapija z uporabo drugih zdravil.

Malo zgodovine

Do sredine prejšnjega stoletja specifičnih protiglivičnih sredstev ni bilo, mikoze so zdravili z antiseptiki, kalijevim jodidom, pogosto neuspešno. Prvi antimikotik je bil nistatin, pridobljen leta 1954. Dobesedno takoj so bila sintetizirana druga zdravila prve generacije - amfotericin B, griseofulvin, ki se že desetletja uporabljajo pri zdravljenju dermatomikoze in sistemskih mikoz.

Protiglivična sredstva druge generacije (mikonazol, klotrimazol, ketokonazol) so bila pridobljena kasneje - v 60-70.Flukonazol kot predstavnik III generacije antimikotikov je bil sintetiziran leta 1982. Že vrsto let se uspešno uporablja v Rusiji in tujini.

Res je, priljubljenost flukonazola trenutno upada. Nadomestila so ga zdravila četrte generacije (Vorikonazol, Posakonazol, Ravukonazol), ki so uspešno prestala klinična preskušanja in so bila v Rusiji registrirana v poznih devetdesetih in zgodnjih 2000-ih letih.

Tehnologija sinteze

Flukonazol se proizvaja sintetično. Najprej se sestavine zmešajo v vodni alkalni raztopini: 2,4-difluoro-1H-1,2,4 triazol-1-il-acetofenon, 1,2,4-triazol in trimetilsulfoksonijev jodid. Dobljeno mešanico infundiramo 6-28 ur pri temperaturi 4-25 0 C in nato segrejemo na 45-50 0 C.

Nato dodamo metilen klorid, speremo z vodo in metilen klorid odstranimo, speremo s toluenom, ki ga prav tako odstranimo. Nato zmes infundiramo 0,5-2 ure, ponovno speremo s toluenom pri temperaturi 25-30 0 C. Končna faza je sušenje pri temperaturi 60-65 0 C 8-12 ur.

Poleg glavne snovi flukonazola se pri izdelavi tablet uporabljajo dodatne sestavine: polivinilpirolidon z nizko molekulsko maso, kalcijev stearat in magnezijev stearat, krompirjev škrob.

Obrazec za sprostitev

• Tablete in kapsule 50, 100, 150 mg;
• 0,2 % raztopina za infundiranje ( intravenske infuzije) - 200 mg v 100 ml raztopine;
• Prašek za injiciranje - 50 mg v 5 ml vialah (Diflucan);
• Raztopina za infundiranje - 100 mg v 50 ml vialah (Diflucan);
• Sirup 5 mg/ml v 100 ml plastenkah (Mycomax).

Flukonazol proizvajajo številne ruske farmacevtske družbe (Veropharm, Ozon, Vertex itd.) Obstaja tudi madžarski Flukonazol Teva. Od originalnih patentiranih zdravil z učinkovina Najbolj znan je flukonazol - Diflucan, v obliki kapsul in raztopine za infundiranje, ki ga v Franciji proizvaja svetovno znana farmacevtska družba Pfizer. Stroški zdravila Diflucan so bistveno višji od domačega flukonazola.

Obstajajo še številna druga zdravila z zdravilno učinkovino flukonazol:

• Mikomax - kapsule, raztopina za infundiranje, sirup. Zentiva, Češka, Fresenius, Avstrija.
• Diflazon - kapsule, raztopina za infundiranje. Krka, Slovenija.
• Forkan - kapsule, raztopina za infundiranje. Zipple, Indija.
• Mikosist - kapsule, raztopina za infundiranje. Gedeon Richter, Madžarska.
• Mycoflucan - tablete, raztopina za infundiranje. Dr. Reddis, Indija.
• Fluconorm - kapsule. Rusan, Indija.
• Maiconil - raztopina za infundiranje. Clarice, Indija.
• Flucoral - kapsule. Bilim, Turčija.
• Flukostat - kapsule, raztopina za infundiranje. Dalfarm, Pharmstandard, Rusija.

Poleg tega je flukonazol del nabora tablet Safocid, ki ga proizvaja indijska Laika. Ta komplet vključuje 1 tableto flukonazola 150 mg, 1 tableto antibiotika azitromicin 1000 mg in 2 tableti protimikrobno sredstvo Seknidazol 1000 mg.

Indikacije

• Kandidiaza sluznice ustne votline, žrela, bronhopulmonalne, genitourinarni sistem s kandidurijo;
• Generalizirana kandidiaza s poškodbami notranjih organov, oči, peritoneja, endokarda;
• Genitalna kandidiaza - vaginalna kandidiaza pri ženskah in kandidni balanopostitis pri moških;
• Kriptokokoza katere koli lokalizacije, vključno s kriptokoknim meningitisom;
• Dermatomikoza - mikoze kože, dimeljske regije, stopal, onihomikoza, pityriasis versicolor;
• Endemične mikoze - blastomikoza, kokcidioidomikoza, histoplazmoza;
• Preprečevanje in zdravljenje mikoz v rizičnih skupinah - okuženi s HIV, oboleli za drugimi stanja imunske pomanjkljivosti, maligne neoplazme ki so zaradi teh novotvorb opravili obsevanje in kemoterapijo.

Odmerki

Flukonazol se jemlje enkrat v dnevnem odmerku, ki se glede na resnost stanja giblje od 50 do 400 mg. Kapsule se pogoltnejo cele. Raztopino za infundiranje dajemo počasi s hitrostjo 200 mg/uro. Infuzijska pot je boljša pri hudih generaliziranih mikozah. Pri prehodu z infuzije na notranjo uporabo ali obratno odmerka zdravila ni treba spreminjati.

• Huda generalizirana kandidoza. Prvi dan vzemite 400 mg, naslednji - 200 mg. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča na 400 mg. Trajanje zdravljenja je odvisno od kliničnih in laboratorijskih rezultatov.
• kriptokokoza. Prvi dan se vzame 400 mg flukonazola, v naslednjih dneh - 200-400 mg. Trajanje zdravljenja je odvisno od njegove učinkovitosti, v povprečju je 6-8 tednov. Da bi preprečili ponovitev kriptokoknega meningitisa pri osebah, okuženih s HIV, je treba dolgo časa jemati 200 mg flukonazola na dan.
• Ustna in faringealna kandidoza. Priporočeni dnevni odmerek je 50-100 mg. Trajanje tečaja je 1-2 tedna. Pri drugih vrstah kandidiaze kože in sluznic (z izjemo genitalne kandidiaze) je priporočljivo jemati 50-100 mg 15-30 dni. Za preprečevanje kandidiaze ustne votline in žrela pri osebah, okuženih s HIV, je priporočljivo jemati 150 mg enkrat na teden.
• Vaginalna kandidoza. Vzemite 150 mg enkrat. Za preprečevanje ponovitve vaginalne kandidiaze - 150 mg enkrat na mesec 4-12 mesecev.
• Balanopostitis. Vzemite 150 mg enkrat peroralno.
• Poškodbe kože. Zdravilo se jemlje dnevno po 50 mg ali tedensko po 150 mg. Trajanje tečaja je 2-4 tedne. Pri mikozah stopal lahko traja 6 tednov.
• Pityriasis versicolor. Vzemite 300 mg na teden 2 tedna.
• Onihomikoza- 150 mg enkrat na teden. Zdravljenje poteka do popolne obnove nohta, ko se prizadeto tkivo nadomesti z zdravim. Pri mikozi nohtov prstov lahko to traja 3-6 mesecev, nohtov prstov na nogah - 6-12 mesecev.
• Hude endemične mikoze. Njihovo izločanje lahko zahteva do 2 leti dnevnega jemanja flukonazola v odmerku 200-400 mg.

Pri otrocih se flukonazol uporablja po enakem režimu kot pri odraslih. Dnevni odmerek je 3-12 mg/kg telesne mase.

Farmakodinamika

Indikatorji dinamike porazdelitve flukonazola z intravensko dajanje in zaužitje se med seboj ne razlikujeta veliko. Pri internem jemanju se zdravilo dobro absorbira. Največja koncentracija v krvni plazmi se oblikuje po 0,5-1,5 ure. Prehrana ne vpliva na absorpcijo flukonazola.

Zdravilo se dobro porazdeli v tkivih in v telesnih tekočinah - v sputumu, slini, poroženeli snovi nohtov, v povrhnjici, v cerebrospinalni tekočini. Vsebnost zdravila v cerebrospinalni tekočini je 80% vsebnosti v krvni plazmi. In v roženici nohtov, v koži in v znojnih izločkih je flukonazol več kot v krvni plazmi. Zdravilo se izloča predvsem z urinom, 80 % nespremenjenega.

Stranski učinki

• CNS: glavobol, omotica, konvulzivni sindrom
• prebavila: spremembe občutkov okusa, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, napenjanje, driska. Povišane ravni bilirubina in jetrnih encimov v krvi, zlatenica, in redki primeri- strupena poškodba jeter.
• Srčno-žilni sistem: spremembe EKG, motnje srčnega ritma.
• kri: levkopenija, nevtropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, hipokalemija, zvišane ravni trigliceridov.
• Usnje: izpuščaj, srbenje, alopecija, angioedem, otekanje obraza, v redkih primerih - toksična epidermalna nekroliza.

V večini primerov zdravilo dobro prenaša, ti neželeni učinki pa so redki.

Kontraindikacije

• Individualna intoleranca za flukonazol in druge antimikotike, derivate triazola;
• Otroci, mlajši od 1 leta.

Zdravilo je predpisano previdno pri motnjah delovanja jeter, pa tudi pri organskih boleznih srca, s elektrolitsko neravnovesje in druga stanja, pri katerih obstaja tveganje za srčne aritmije.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

• Antikoagulanti- nevarnost hematomov in spontanih krvavitev iz nosu in prebavil.
• Benzodiazepini- povečanje njihove koncentracije v krvni plazmi in povečanje njihovega učinka.
• Cisaprid- jemanje tega zdravila s flukonazolom je kontraindicirano zaradi hudih in življenjsko nevarnih srčnih aritmij (utripanje, ventrikularno undulacijo).
• Hidroklorotiazid- poveča koncentracijo flukonazola v krvni plazmi.
• fenitoin
• Rifabutin- povečanje koncentracije tega zdravila v plazmi.
• Rifampicin- morda bo potrebno povečanje odmerka flukonazola.
• Hipoglikemične tablete, derivati ​​sulfonilsečnine- nevarnost hipoglikemije.
• Takrolimus- povečanje koncentracije tega zdravila v plazmi, povečana nefrotoksičnost.
• Terfenadin- zaradi možnih nevarnih srčnih aritmij je kombinacija tega zdravila s flukonazolom kontraindicirana.
• teofilin- poveča verjetnost toksičnega učinka tega zdravila.
• Astemizol- povečanje serumske koncentracije tega zdravila.

Nosečnost in dojenje

Ni jasnih podatkov o varnosti flukonazola med nosečnostjo. Poleg tega so bili primeri prirojenih malformacij pri otrocih, katerih matere so jemale flukonazol med nosečnostjo. Zato je zdravilo med nosečnostjo kontraindicirano.

Uporablja se le v skrajnih primerih, pri generaliziranih hudih mikozah, ko pričakovana korist za mater odtehta verjetno tveganje za plod. Ženskam, ki jemljejo flukonazol, svetujemo uporabo kontracepcije. Flukonazol dobro prehaja v materino mleko. Zato je med dojenjem kontraindiciran.

Shranjevanje

Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 30 0 C. Rok uporabnosti - 5 let. Kapsule se lahko izdajo brez zdravniškega recepta.

Morda bi se morali obrniti na naslednje zdravnike:

Spoštovani obiskovalci strani Farmamir. Ta članek ni medicinski nasvet in se ga ne sme uporabljati kot nadomestek za posvet z zdravnikom.

Hvala vam

Spletno mesto ponuja osnovne informacije samo v informativne namene. Diagnozo in zdravljenje bolezni je treba izvajati pod nadzorom specialista. Vsa zdravila imajo kontraindikacije. Potreben je strokovni nasvet!

Zdravljenje s flukonazolom 150 lahko povzroči številne neželene učinke.

Možnost disfunkcije organa prebavila, ki se kaže v motnjah defekacije (zaprtje ali driska), napihnjenost, nagnjenost k bruhanju, bolečina v epigastrični regiji, zobobol, odpor do hrane. V posameznih primerih so opazili motnje delovanja jeter, izražene v porumenelosti kože in sluznic, povečanju količine bilirubina v krvi, pa tudi v aktivaciji nekaterih jetrnih encimov.

Delo je lahko moteno živčni sistem. Podobne motnje se pojavijo pri migreni podobnih stanjih, motnjah koordinacije, šibkosti, spontanem krčenju mišic.
Moteno je lahko tudi delo organov, ki proizvajajo kri. To se izraža v trombocitopeniji, levkopeniji, agranulocitozi, nevtropeniji.
Zdravljenje z zdravili pogosto povzroči alergijske manifestacije, kot je urtikarija, zelo redko različne vrste eksudativnega eritema, Lyellov sindrom, v posameznih primerih anafilaktične manifestacije.

Včasih lahko zdravljenje s flukonazolom povzroči poslabšanje delovanja ledvic, pomanjkanje kalija v telesu, zvišanje ravni holesterola v krvi in ​​zvišanje trigliceridov.
Preveliko odmerjanje zdravila ne sme biti dovoljeno. To lahko izzove vizije in paranoična stanja. V primeru prevelikega odmerjanja morate opraviti izpiranje želodca in piti diuretik. Tri ure lahko pomaga tudi hemodializa.
Flukonazola se ne sme uporabljati brez nasveta zdravnika ali drugega zdravnika.

Pred uporabo se morate posvetovati s strokovnjakom.

Ocene

Dobil sem SARS, grlo in splošno stanje. Videti je, da je imunski sistem padel.

Po jemanju antibiotikov se je soor poslabšal. Začela je dajati svečke pimafucin in piti flukonazol. Pojavili so se simptomi zastrupitve - šibkost, slabost, mehko blato, izguba apetita. Ali bom ponovno uporabil flukonazol?

Po zaužitju flukonazola sta sredinec in kazalec otekli in srbijo. Ni jasno zakaj! Zakaj samo ti prsti in ne vsi?

Dober večer. flukonazol pil od drozga, to je pravi d ... bolje je, da ga sploh ne pijem, stranski učinki tega zdravila so mi otekli ustnico in tako je preprosto nemogoče ubesediti celo dva prsta na desni roki, zelo srbi in otekel, da ne morem upogniti prstov.
Torej, preden pijete, pomislite, ali se splača!!

Dober dan Po uporabi flukonazola sem po 3 dneh začela srbeti kožo po celem telesu, pojavila se je rdečina.4. ali 5. dan se je obrnila k dermatologu, predpisala mi je vroče injekcije 5 dni, je rekel, da bo minilo v enem mesecu, a žal, po vroči injekciji so te rdeče rdečice potemnile, postale rjave (((nisem vedela, kaj naj naredim, se je obrnila k drugemu dermatologu, napisala je 10 dni vroče injekcije, vendar sprememb ni bilo.Od takrat je minilo več kot 1 leto,še vedno se ne morem znebiti,ker sem to dekle zame velik problem in katastrofa je enostavna.Sploh ne vem kaj narediti in na koga se obrniti, eno leto se mučim s to težavo, poskusila sem z beljenjem, vendar so bili rezultati 0%.

Zdravo! po flukonozolu je bil moj obraz zelo otekel in prekrit z rdečimi pikami.Po tem se bojim vzeti celo nistatin.

Zdravo! Ves čas trpim za soorom, pred kratkim sem bil zdravljen z antibiotiki zaradi druge bolezni in se je takoj poslabšalo. Ponoči sem pil flukonazol. Vso noč sem trpela, občutek tesnobe, nelagodja .... Zjutraj sem se zbudila vsa "zgubana" z oteklino na obrazu. Ustnice so otekle, tako da je bilo težko govoriti (((

Pred nekaj meseci sem imela mini splav. Rok je bil takrat pet tednov. Nato je bila dva dni malo razmazana, po odvajanju pa so se okrepile in postale rjave. Štirje tedni niso minili. Predpisali so mi hormone, zelišča, flukonazol in še par zdravil, poleg tega pa še svečke z indometacinom. Ni delovalo 4 tedne. Po tem sem pil še nekaj zelišč in zdelo se je, da se je ciklus normaliziral. Glede flukonazola lahko rečem, da je pomagal.

Alkohol in flukonazol sta dve snovi, ki imata toksični učinek na jetrih. Da, in drugi sistemi in organi lahko trpijo zaradi takšne kombinacije. Ali pa v skrajnih primerih zdravljenje glivic s flukonazolom ne bo delovalo, če se v tem obdobju uživa alkohol. Torej eksperimentiranje z lastnim zdravjem ni vredno. Če želite to dokazati, preberite ta članek.

Učinek flukonazola na jetra Učinek flukonazola in alkohola na možganske celice Vloga alkohola pri zdravljenju glivic

Flukonazol je učinkovito medicinsko protiglivično zdravilo s širokim spektrom delovanja. Delo sredstva je neposredno povezano z uničenjem biološko aktivnih snovi, potrebnih za gradnjo membran v celicah glive. Posledično, če teh snovi ni dovolj, je vitalna aktivnost gliv motena in njihove celice umrejo.
Flukonazol, tako kot druga aktivna zdravila, lahko povzroči številne neželene učinke. Osrednji del tega seznama je škodljiv učinek na jetrne celice (hepatotoksični učinki).

Omeniti velja, da jetra najbolj trpijo zaradi toksičnega učinka, ko pride do neke vrste motenj v delovanju tega organa. zdrava jetra skoraj brez negativnih učinkov.

Na žalost se malo bolnikov zaveda prisotnosti ene ali druge bolezni jeter. Razlog za to je odsotnost simptomov, ki so opazni le v napredovalih primerih. Zdravnik, ki predpisuje protiglivično zdravilo, mora bolnika preveriti delovanje jeter. V resnici se tak postopek ne izvaja pogosto, zato hepatotoksičnega učinka flukonazola ni mogoče izključiti.
Kršitev delovanja jeter med zdravljenjem s tem zdravilom se kaže v naslednji obliki:

Spremembe laboratorijskih podatkov (zvišanje bilirubina v krvi, prekomerna aktivnost jetrnih encimov). Koža in beločnice postanejo rumenkaste. hepatitis. Nekroza jetrnih celic. Vsi neželeni učinki lahko trajajo, tako za kratek čas kot imajo hude posledice povzroči nepopravljive spremembe v telesu.

Na receptu za zdravilo je navedeno, da je med jemanjem flukonazola prepovedano uporabljati druga zdravila ali hepatotoksične snovi. Seveda alkohol ni nobena izjema, saj neposredno toksično vpliva na jetrne celice (hepatocite), jih uničuje in nadomešča z maščobnimi celicami oz. vezivnega tkiva. Pri manjših boleznih jeter zdravilo morda ne bo vplivalo na noben način, vendar bo njegova kombinacija z alkoholom povzročila nepopravljivo škodo organu.

Vpliv flukonazola in alkohola na možganske celice

Flukonazol lahko tudi negativno vpliva na nevrone (možganske celice). Ta neželeni učinek je redek in se kaže v obliki:

konvulzije; izguba delovne sposobnosti; utrujenost; omotica; glavobol.

V primeru prevelikega odmerjanja se pojavijo halucinacije in blodnje.
Alkohol vpliva na možganske celice na enak način kot vpliva na hepatocite. In kombinacija vnosa alkohola z zdravljenjem s flukonazolom bo večkrat povečala nevrotoksični učinek. Poleg tega je inducirano stanje težko predvideti.

Protiglivično zdravilo vpliva tudi na krvni obtok. Vse to se odraža v delovanju srca, povzroča celo ventrikularno undulacijo in atrijsko fibrilacijo.

Alkoholne pijače, zlasti močne, se sprva preprosto razširijo. krvne žile, nato pa se močno zožijo.

Nič čudnega, da se kronični alkoholiki povečajo krvni pritisk. Vse to zelo obremenjuje srce in povzroča različne kršitve njegovih funkcij. Kombinacija alkohola in flukonazola lahko povzroči hud napad aritmije.

Za etilni alkohol ali alkohol pri peroralnem jemanju je značilna hitra absorpcija v kri in pomemben učinek na presnovo celic. S tem je moteno delovanje vseh aktivnih snovi, ki so pomembne v presnovnih procesih. In to posledično vodi do izravnave delovanja flukonazola in zmanjšanja njegovega učinka. Flukonazol je učinkovito zdravilo v boju proti glivičnim okužbam. A hkrati ima vrsto stranskih učinkov, med drugim škodljivo vpliva na možganske in jetrne celice. Da bi se izognili nepopravljivim posledicam, je med zdravljenjem s flukonazolom prepovedano pitje alkohola. To je navedeno tudi v navodilih za uporabo zdravila in teh vrstic ne smete preskočiti, kar navaja, da flukonazol ne spada med "močna" zdravila!

Povej svojim prijateljem!

Delite ta članek s prijatelji v svojem priljubljenem družabnem omrežju s pomočjo gumbov za družabna omrežja. Hvala vam!

Flukonazol - precej resno protiglivično zdravilo, ki ima številne možne stranske učinke, kontraindikacije in interakcije z zdravili. Nanaša se na zdravila na recept, tj. lahko predpiše le zdravnik ob upoštevanju posameznih značilnosti pacienta in bolezni.

Resnost neželenih učinkov ni odvisna od načina dajanja zdravila, temveč od odmerka na kg telesne mase na dan.

Dobro se absorbira iz črevesja (biološka uporabnost več kot 90%), uživanje hrane ne vpliva na absorpcijo. Največja koncentracija v krvi se pojavi v eni uri po zaužitju. Prodira v vsa tkiva, vključno z možgani. Izločajo ga ledvice (večinoma). Delno vpliva na hormonsko ozadje pri moških.

Visoki odmerki flukonazola negativno vplivajo na povečanje telesne mase pri kuncih, povečajo pogostost spontanih splavov. To velja za odmerke, ki so podobni 20-kratnemu terapevtskemu odmerku za človeka. Pri ustrezni količini danega flukonazola na težo živali ni bilo ugotovljenih negativnih učinkov na plod ali mater. Obstoječe negativne učinke pri predpisovanju velikih odmerkov pripisujemo zmernemu učinku zdravila na hormonsko ozadje.

Nosečnost

Flukonazol je indiciran za nosečnice le pri hudih okužbah, ki ogrožajo življenje matere in/ali ploda. Odgovornost lahko prevzame le lečeči zdravnik z jasno primerjavo tveganj in predvidenega učinka. Neposrednih študij o uporabi flukonazola pri nosečnicah in doječih ženskah ni.

Obstajajo dokazi o razvojnih nepravilnostih pri otrocih, katerih matere so bile zdravljene z dovolj visokimi odmerki zdravila (za huda glivična obolenja), čeprav neposredna povezava med temi dejstvi ni dokazana. Po standardih FDA je tveganje izpostavljenosti plodu ocenjeno s C, tj. domnevno.

Med materinsko terapijo dojenje treba prekiniti, saj flukonazol se v materinem mleku nahaja v enakih koncentracijah kot v krvi (kot že omenjeno, odlično prodira v vse tekočine).

Stranski učinki zdravila

V ZDA so izvedli dokaj resno študijo na 448 bolnikih, ki so jemali flukonazol v standardnem terapevtskem odmerku, tj. 150 mg enkrat za zdravljenje vaginalne kandidiaze (soor). Vsaka četrta oseba med jemanjem zdravila je imela naslednje neželene učinke:

13% glavobol; 7% slabost; 6% bolečine v trebuhu; 3% driska; 1% dispepsija; 1% omotica; 1% kršitev zaznavanja okusa.

Preostali so čutili nekaj slabo diferenciranih negativnih občutkov. V redkih primerih flukonazol povzroči izrazito alergijsko reakcijo.

V večji študiji (4048 bolnikov) so opazili stopnjo zapletov, ko so flukonazol kombinirali z drugimi zdravili in boleznimi. Najhuje pa je, da so flukonazol pri bolnikih s HIV kombinirali s citostatiki. Glavni neželeni učinki so bili enaki kot pri prvi skupini oseb.

Včasih flukonazol povzroči resne zaplete iz jeter, do smrti. Po prenehanju jemanja zdravila simptomi okvare jeter izzvenijo. Zato mora zdravnik pri dolgotrajnem zdravljenju s flukonazolom občasno predpisati jetrne teste (AST, ALT itd.).

V hudih primerih se hepatotoksični učinek kaže v obliki hepatitisa, motenega odtoka žolča (holestaze) in akutne odpovedi jeter. Vse te žalostne rezultate so opazili predvsem pri bolnikih s HIV, malignimi novotvorbami in hudimi oblikami tuberkuloze.

Morda je to posledica vzporedne uporabe težkih specifičnih antibiotikov: izoniazid, rifampicin, fenitoin, pirazinamid.

Neželeni učinek se od stranskega učinka razlikuje po tem, da razmerje med dogajanjem in zaužitjem določenega zdravila ni dokazano. Kljub temu so proizvodna podjetja dolžna beležiti vse, kar se pacientu (kontrolni skupini) dogaja med zdravljenjem, in to vključiti v navodila:

konvulzije; Kožni izpuščaji, Stevenas-Johnsonov sindrom, toksične kožne lezije (epidermalna nekroliza); Eksfoliativni dermatitis pri bolnikih z aidsom in maligni tumorji; Kršitev sestave celičnih elementov krvi: levkopenija (zmanjšanje števila levkocitov), ​​trombocitopenija (zmanjšanje števila trombocitov);

Povečanje holesterola

Kršitev presnove maščob: zvišan holesterol (hiperholesterolemija), trigliceridi;

Zmanjšana raven kalija.

Študije so bile izvedene v ZDA in Evropi, vključevale so 577 otrok od enega dneva do vključno 17. leta. Odmerek za vse je bil 15 mg/kg telesne teže/dan za daljše obdobje. Skupno so bili neželeni učinki odkriti v 13% primerov:

5,4 % bruhanje; 2,8% bolečine v trebuhu; 2,3% slabost; 2,1 % driska.

Pri 2,3 % je bilo zdravljenje prekinjeno zaradi hudih stranskih učinkov.

Zdravilo je lahko škodljivo v naslednjih pogojih

Preveliko odmerjanje in prva pomoč

Glavni simptomi: driska, slabost do bruhanja, lahko pride do konvulzij.

kožni izpuščaji

Zdravljenje: izpiranje želodca z vzporednim dajanjem diuretikov. Potrebna je hospitalizacija. Sprejeti bolnik je poslan na triurno hemodializo (omogoča zmanjšanje koncentracije zdravila za skoraj 50%), sicer pa zdravniki ukrepajo glede na okoliščine, odvisno od vrste interakcije. Praviloma se ta situacija pojavi pri starejših bolnikih z velikim številom sočasnih sestankov.

Obstajajo podatki o enem pacientu, ki je s prevelikim odmerkom flukonazola povzročil kliniko paranoidnih blodenj in halucinacij. Glede na to, da je šlo za 42-letnega bolnika s HIV (odvisnika od drog), tovrstnih stranskih učinkov ne moremo označiti kot tipične za preveliko odmerjanje.

Če ste vi ali vaši ljubljeni dolgotrajno predpisali flukonazol - poskusite odpraviti tveganje za medsebojno delovanje zdravil, natančno poslušajte priporočila svojega zdravnika, ne uporabljajte v tem obdobju alkoholne pijače. Posebno pozornost je treba nameniti starejšim sorodnikom, ki jemljejo več različnih zdravil hkrati, saj to znatno poveča tveganje za neželene učinke pri jemanju flukonazola.

Zdravnik-terapevt mestne poliklinike. Pred osmimi leti sem diplomiral na Tver State Medicinska univerza z odliko.

več

Protiglivično sredstvo Flukonazol je sintetični antimikotik, ki spada v skupino derivatov triazola. Delovanje zdravila temelji na zaviranju glivičnih encimov citokroma P450.

Pri ljudeh flukonazol zavira encim CYP2C9 citokroma P450, ki sodeluje pri presnovi antikoagulantov – zdravila ki zmanjšujejo strjevanje krvi in ​​preprečujejo nastajanje krvnih strdkov.

Flukonazol pri ljudeh ne zavira glavne skupine encimov, odvisnih od citokroma P450, zaradi česar je varnejši za jetra kot protiglivična zdravila drugih razredov.

Antimikotik flukonazol se uporablja pri zdravljenju širokega spektra glivičnih bolezni, uporablja se pri zdravljenju:

kandidoza - koža, genitalije, ustna votlina, pljuča; mikrosporija; trichophytosis; blastomikoza.

Protiglivično sredstvo je predpisano za zdravljenje z antibiotiki, kemoterapijo, presaditev organov za preprečevanje glivičnih bolezni.

Zdravilo je na voljo v obliki tablet, kapsul, praška za injiciranje. Pri jemanju kapsul se največja koncentracija v krvi ustvari po 1,5 urah. Čas, v katerem se koncentracija flukonazola v krvni plazmi zmanjša za 2-krat, je 30 ur.

Antimikotik zlahka prodre v vse telesne tekočine in se vzdržuje v terapevtskem odmerku ves dan. Zdravilo najdemo v slini, materinem mleku, cerebrospinalni tekočini, sputumu, vaginalnem izločku, znojni tekočini.

MNENJE STROKOVNJAKOV!

Elena Malysheva:

Ali lahko ozdravimo alkoholizem? ja! Uporabite učinkovito domače zdravilo…”

Zdravilo se izloča iz telesa z ledvicami, trajanje razpolovne dobe je odvisno od njihovega delovanja funkcionalno stanje. Pri odpovedi ledvic se izločanje zdravila upočasni.

Absolutna kontraindikacija za antimikotike je alergija na zdravilo, dojenje, starost do 4 let. Previdno ga predpisujte starejšim, ljudem z odpovedjo ledvic, boleznijo jeter, med nosečnostjo.

Relativna kontraindikacija je sočasna uporaba zdravil s hepatotoksičnim učinkom in alkohola. V tem primeru se pri predpisovanju zdravila oceni možne koristi ali škodo, ki jo lahko povzroči zdravju ljudi.

Najbolj izrazite stranske učinke opazimo s strani prebavni trakt. Jemanje protiglivičnega zdravila povzroča:

bolečine v trebuhu; slabost, bruhanje; perverzija okusa, pomanjkanje apetita; zlatenica, hepatonekroza.

Flukonazol povzroča motnje v delovanju živčnega sistema. Dolgotrajno zdravljenje s tem protiglivičnim sredstvom lahko povzroči vrtoglavico, utrujenost, krče, v primeru prevelikega odmerjanja pa halucinacije, vedenjske spremembe.

Nevarne spremembe se pojavijo z neželenim odzivom telesa na flukonazol iz srca. V kardiogramu so spremembe (podaljšanje interval Q-T), atrijska fibrilacija. Manj pogosto pride do zmanjšanja kalija v krvi, poškodbe hematopoetskega sistema, ledvic.

Na videoposnetku so informacije o zdravilu Flukonazol:

Nevarnost flukonazola in etilni alkohol leži v njihovem delovanju na jetra in srce. Hkratna uporaba zdravila in etanola lahko povzroči hude alergijske reakcije – anafilaktični šok, angioedem.

Poleg tega lahko ob sočasnem jemanju alkohola in flukonazola pride do motenj v delovanju organov za ravnotežje z razvojem prave vrtoglavice, bolezni, pri kateri lahko omotica traja več ur.

Alkohol, tako kot antimikotik, negativno vpliva na elektrokardiogram (EKG). Te strupene spojine, če se uporabljajo skupaj, spremenijo EKG, kar ogroža nenadno smrt.

Eden od možnih neželenih učinkov jemanja flukonazola je podaljšanje Razpon Q-T na EKG. Alkohol, zlasti pri dolgotrajni zlorabi, povzroči podobno spremembo EKG.

Kardiotoksični učinek flukonazola in etanola se kaže z omotico, izgubo zavesti. Še posebej nevaren je asimptomatski potek te motnje. Z latentno, asimptomatsko obliko poteka sindroma podaljšanja intervala Q-T tveganje nenadna smrt se poveča.

Tako alkohol kot flukonazol imata toksičen učinek na jetra, povzročata zvišanje ravni bilirubina v krvi, produkta razgradnje rdečih krvničk.

Okvarjeno delovanje jeter spremljajo:

porumenelost kožo, očesna beločnica; zatemnitev urina, blata; razdražljivost, šibkost; zaspanost, omedlevica.

Tako kot alkohol lahko tudi flukonazol zviša raven jetrnega encima alkalne fosfataze, kar povzroči slabost, bolečine v trebuhu in zvišano telesno temperaturo.

Uporaba antimikotikov in alkohola vpliva na jetra na podoben način:

aktivira encime alanin aminotransferazo, aspartat aminotransferazo; poveča tveganje za odpoved jeter.

Najverjetnejša posledica sočasnega medsebojnega delovanja flukonazola in alkohola je hepatonekroza jeter. Poleg tega bo alkohol sam spremenil učinek zdravila na telo.

Zdravju najbolj nevarne spremembe srčne aktivnosti so:

kršitev ritma srčnega utripa; ishemija srca; srčni infarkt.

večina nevarne posledice sprejem zdravilni izdelek in velik odmerek alkohola - ciroza jeter, nenadna smrt zaradi zastoja srca.

Zdravniki opozarjajo, da med jemanjem antimikotikov ne smemo piti niti majhnih odmerkov alkohola, snovi med seboj niso združljive. Toda ali je mogoče piti alkohol 30 ur po flukonazolu, ob koncu razpolovne dobe zdravila?

V tem primeru je treba upoštevati, da razpolovna doba ustreza prepolovitvi terapevtske koncentracije in ne popolni odstranitvi zdravila iz telesa.

Pri odpovedi jeter v starosti ta antimikotik ostane v telesu dolgo časa, kar se upošteva pri predpisovanju odmerka - v tem primeru se zmanjša za 2-krat.

Določena količina flukonazola je prisotna v krvni plazmi tudi po 30 urah. In s sočasnimi boleznimi ledvic se lahko sam interval razpolovne dobe poveča.

Torej, kako dolgo lahko pijete alkohol? Da se telo popolnoma očisti flukonazola, morajo miniti 3 dni ali več, če ima bolnik bolezen ledvic. Vsebnost tega antimikotika v sledovih je mogoče zaznati v 5 dneh.

Po flukonazolu lahko pijete alkohol ne prej kot 3 dni kasneje. To obdobje je priporočljivo podaljšati na 5 dni, da se jetra in ledvice popolnoma znebijo antimikotikov iz telesa.

• Kategorija: