rr d / inf. 50 mg/ml: 100 ml kont.
Reg. št: 17/09/1002 z dne 09.05.2017 - Veljavnost ur. utripi ni omejeno

Raztopina za infundiranje prozoren, brezbarven.

Pomožne snovi: natrijev klorid - 0,9 g, voda za injekcije - do 100 ml.

Teoretična osmolalnost: 708 mOsmol/kg.

100 ml - polimerne posode (1) - plastične vrečke.
100 ml - polimerne posode (1) za bolnišnice - plastične vrečke (80) - kartonske škatle (za bolnišnice).
100 ml - polimerne posode (1) za bolnišnice - plastične vrečke (100) - kartonske škatle (za bolnišnice).

Opis zdravila AMINOKAPRONSKA KISLINA je bil ustanovljen leta 2012 na podlagi navodil, objavljenih na uradni spletni strani Ministrstva za zdravje Republike Belorusije. Datum posodobitve: 24. 4. 2013

farmakološki učinek

Aminokaprojska kislina zavira fibrinolizo krvi. Z blokiranjem aktivatorjev plazminogena in delnim zaviranjem delovanja plazmina ima aminokaprojska kislina specifičen hemostatski učinek pri krvavitvah, povezanih s povečano fibrinolizo. Poleg tega aminokaprojska kislina zavira aktivacijski učinek streptokinaze, urokinaze in tkivnih kinaz na fibrinolizo, nevtralizira učinke kalikreina, tripsina in hialuronidaze ter zmanjša prepustnost kapilar.

Farmakokinetika

Pri intravenskem dajanju se učinek pokaže po 15-20 minutah. Ugotovljeno je bilo, da se aminokaprojska kislina pri dolgotrajni uporabi porazdeli po vseh ekstravazalnih in intravazalnih predelih telesa, vključno z eritrociti. 65 % danega odmerka se izloči z urinom nespremenjenega, 11 % pa se izloči v obliki presnovkov adipinske kisline. T 1/2 za zdravilni izdelek je približno 2 uri.

Zaradi kršitve izločevalne funkcije ledvic pride do zakasnitve izločanja aminokaprojske kisline, zaradi česar se njena koncentracija v krvi močno poveča. Aminokaprojska kislina se ne veže na plazemske beljakovine.

Indikacije za uporabo

• ustaviti krvavitev kirurški posegi in različne patološka stanja pri katerih je povečana fibrinolitična aktivnost krvi in ​​tkiv po operacijah na pljučih, prostati, trebušni slinavki in ščitnici;
• s prezgodnjim odstopom normalno locirane posteljice, dolgotrajnim zadrževanjem mrtvega ploda v maternici;
• bolezni jeter;
• akutni pankreatitis;
• hipoplastična anemija;
• z masivnimi transfuzijami konzervirane krvi, če obstaja možnost razvoja sekundarne hipofibrinogenemije.

Režim odmerjanja

Pred dajanjem vizualno preglejte polimerno posodo z zdravilom, preverite tesnost embalaže in prisotnost nalepke.Raztopina mora biti prozorna, ne sme vsebovati suspendiranih delcev ali usedlin. Aminokaprojska kislina se injicira v / v.

Dnevni odmerek za odrasle je 5-30 g Če je potrebno doseči hiter učinek (akutna hipofibrinogenemija), se intravensko injicira do 100 ml raztopine aminokaprojske kisline v izotonični raztopini natrijevega klorida s hitrostjo 50-60 kapljic / min. V 1. uri se daje v odmerku 4-5 g, v primeru stalne krvavitve pa 1 g vsako uro največ 8 ur ali dokler se popolnoma ne ustavi. Ko se krvavitev ponovno pojavi, se infuzija ponovi vsake 4 ure.

otroci- v prvi uri 100 mg/kg telesne mase, nato 33 mg/kg/h, največji dnevni odmerek je 18 g/m 2 telesne površine. Trajanje zdravljenja - 3-14 dni.

Stranski učinki

Pogosti so: edem, glavobol, šibkost.

Alergijske reakcije: alergijske in anafilaktoidne reakcije, anafilaktični šok.

Lokalne reakcije: reakcije na mestu injiciranja, bolečina in nekroza.

S strani srčno-žilnega sistema: bradikardija, arterijska hipotenzija, periferna ishemija, tromboza.

Iz gastrointestinalnega trakta: bolečine v trebuhu, driska, slabost, bruhanje.

Hematološki: agranulocitoza, motnje strjevanja krvi, levkopenija, trombocitopenija.

S strani mišično-skeletni sistem: zvišana kreatin fosfokinaza, mišična oslabelost, mialgija, miopatija, miozitis, rabdomioliza.

Iz živčnega sistema: zmedenost, delirij, omotica, halucinacije, intrakranialna hipertenzija, možganska kap, sinkopa.

S strani dihalni sistem: dispneja, zamašen nos, tromboembolija pljučna arterija.

S strani kožo: srbenje, izpuščaj.

Iz čutnih organov: tinitus, zmanjšan vid, solzenje.

S strani genitourinarni sistem: zvišanje ravni sečnine v krvnem serumu, odpoved ledvic.

Kontraindikacije za uporabo

• preobčutljivost;
• hiperkoagulabilnost (tromboza, tromboembolija), nagnjenost k trombozi in trombemboličnim boleznim;
• koagulopatija zaradi difuzne intravaskularne koagulacije;
• akutne motnje koronarne cirkulacije;
• DIC;
• ledvična bolezen z oslabljeno izločevalno funkcijo;
• hematurija;
• kršitve možganska cirkulacija;
• nosečnost, dojenje.

Previdno: arterijska hipotenzija, bolezni srčnih zaklopk, odpoved jeter, kronična odpoved ledvic, otroci in mladostniki, mlajši od 18 let (zaradi pomanjkanja kliničnih podatkov o varnosti in učinkovitosti).

Uporaba pri otrocih

Previdno:

• otroci in mladostniki do 18. leta starosti.

Zdravilo se uporablja pri otrocih s hitrostjo 100 mg / kg telesne mase v prvi uri, nato 33 mg / kg / h, največji dnevni odmerek je 18 g / m 2 telesne površine. Trajanje zdravljenja - 3-14 dni.

Posebna navodila

Aminokaprojska kislina zavira delovanje aktivatorjev plazminogena in v manjši meri plazmina. Zdravila se ne sme predpisati brez natančne diagnoze in/ali laboratorijske potrditve hiperfibrinolize. Pri uporabi raztopine aminokaprojske kisline mora zdravnik nadzorovati vsebnost fibrinogena, fibrinolitično aktivnost in čas strjevanja krvi.

Pri intravenskem dajanju je potrebno nadzorovati koagulogram, zlasti pri bolezni koronarnih arterij, po miokardnem infarktu, pri patološki procesi jetra.

Previdno uporabljajte pri boleznih srca in ledvic (zaradi nevarnosti akutnega odpoved ledvic). Ne uporabljajte pri krvavitvah iz zgornjega urinarnega sistema zaradi nevarnosti intrarenalne obstrukcije v obliki glomerularne kapilarne tromboze.

Redko so poročali o šibkosti po dolgotrajni uporabi. skeletna mišica z nekrozo mišična vlakna. Klinična slika se lahko giblje od blage mialgije s šibkostjo in utrujenostjo do hude proksimalne miopatije z rabdomiolizo, mioglobinurijo in akutno odpovedjo ledvic. Hkrati se v krvnem serumu povečajo mišični encimi, predvsem kreatin fosfokinaza (CPK). Zato je treba med dolgotrajnim zdravljenjem spremljati serumske vrednosti CPK. Če se ugotovi povečanje koncentracije CPK, je treba zdravljenje z zdravilom prekiniti. Upoštevati je treba tudi možnost poškodbe srčne mišice pri skeletni miopatiji. Izogibati se je treba hitri intravenski aplikaciji zdravila, ker lahko povzroči hipotenzijo, bradikardijo in/ali aritmije.

Epsilon-aminokaprojske kisline ne smemo jemati z zdravili, ki vsebujejo faktor IX ali druge dejavnike, ki vplivajo na koagulacijski sistem, zaradi povečanega tveganja za trombozo.

Preveliko odmerjanje

Pri hudem prevelikem odmerjanju se razvije hipotenzija, srčna in ledvična odpoved. Zdravljenje je simptomatsko.

V nekaterih redki primeri možna hiperkoagulacija s tveganjem za trombozo in embolijo. Za korekcijo povečanega strjevanja krvi je priporočljivo uporabljati streptokinazo, urokinazo, fibrinolizin in heparin.

Obstajajo dokazi, da je mogoče aminokaprojsko kislino odstraniti s hemodializo in peritonealno dializo.

medsebojno delovanje zdravil

Uporaba raztopine aminokaprojske kisline se lahko kombinira z uvedbo raztopin glukoze, hidrolizatov in raztopin proti šoku.

S sočasnim dajanjem raztopine aminokaprojske kisline z antikoagulanti in antiagregacijskimi sredstvi je hemostatski učinek oslabljen.

Matična številka: LP 002616-030816
Blagovna znamka: aminokaprojska kislina
Mednarodno nelastniško ime ali ime skupine: aminokaprojska kislina
Odmerna oblika: raztopina za infundiranje.

Sestava na 1 liter:
Aktivna snov
Aminokaprojska kislina - 50,0 g
Pomožne snovi
Natrijev klorid - 9,0 g
Voda za injekcije do 1,0 l
Teoretična osmolarnost 689 mOsmol/l

Opis.
Prozorna brezbarvna tekočina.

Farmakoterapevtska skupina:
Hemostatik - zaviralec fibrinolize.

Koda ATX: B02AA01.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika:
Aminokaprojska kislina je sintetični analog lizina. Zavira fibrinolizo s kompetitivnim nasičenjem receptorjev, ki vežejo lizin, preko katerih se plazminogen (plazmin) veže na fibrinogen (fibrin). Zdravilo zavira tudi biogene polipeptide - kinine (zavira aktivacijski učinek streptokinaze, urokinaze, tkivnih kinaz na fibrinolizo), nevtralizira učinke kalikreina, tripsina in hialuronidaze ter zmanjša prepustnost kapilar. Aminokaprojska kislina deluje protialergijsko, krepi razstrupljevalno funkcijo jeter in zavira nastajanje protiteles.
Farmakokinetika:
pri intravensko dajanje delovanje se pokaže v 15-20 minutah. Absorpcija - visoka, Cmax - 2 uri, razpolovna doba (T1 / 2) - 4 ure. Izloča se z ledvicami - 40-60% nespremenjeno. Zaradi kršitve izločevalne funkcije ledvic pride do zakasnitve izločanja aminokaprojske kisline, zaradi česar se njena koncentracija v krvi močno poveča.

Indikacije za uporabo

Krvavitve (hiperfibrinoliza, hipo- in afibrinogenemija), krvavitve med kirurškimi posegi in patološkimi stanji, ki jih spremlja povečanje fibrinolitične aktivnosti krvi (med nevrokirurškimi, intrakavitarnimi, torakalnimi, ginekološkimi in urološkimi operacijami, vključno s prostato, pljuči, trebušno slinavko ; tonzilektomija, po zobozdravstvenih posegih, med operacijami z aparatom kardiopulmonalni obvod). bolezni notranji organi z hemoragični sindrom. Prezgodnja prekinitev posteljice, dolgotrajno zadrževanje mrtvega ploda v maternični votlini, zapleten splav. Preprečevanje sekundarne hipofibrinogenemije med masivnimi transfuzijami konzervirane krvi.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za zdravilo, nagnjenost k trombozi in trombemboličnim boleznim, hiperkoagulabilnost (tromboza, trombembolija), koagulopatija zaradi difuzne intravaskularne koagulacije, cerebrovaskularna nesreča, nosečnost.

Previdno:

Arterijska hipotenzija, krvavitev iz zgornjega urinarnega trakta (zaradi nevarnosti intrarenalne obstrukcije zaradi tromboze glomerulnih kapilar ali tvorbe strdkov v lumnu medenice in sečevodov; uporaba v tem primeru je možna le, če pričakovana korist odtehta možno tveganje), subarahnoidna krvavitev, odpoved jeter, okvarjeno delovanje ledvic.

Uporaba med nosečnostjo in med dojenjem

Uporaba zdravila med nosečnostjo je kontraindicirana. Podatki o uporabi aminokaprojske kisline pri nosečnicah so omejeni. V študijah na živalih so pri uporabi aminokaprojske kisline ugotovili motnje plodnosti in teratogene učinke.
Ni podatkov o izločanju aminokaprojske kisline v Materino mleko, v zvezi s tem je treba za obdobje zdravljenja opustiti dojenje.

Odmerjanje in uporaba

Intravensko, kapalno. Če je treba doseči hiter učinek (akutna hipofibrinogenemija), se injicira do 100 ml 5% raztopine s hitrostjo 50-60 kapljic na minuto 15-30 minut. V prvi uri dajemo odmerek 4-5 g (80-100 ml), nato pa po potrebi 1 g (20 ml) vsako uro približno 8 ur ali dokler se krvavitev popolnoma ne ustavi. V primeru nadaljevanja ali ponovne krvavitve se infuzije 5% raztopine aminokaprojske kisline ponavljajo vsake 4 ure.
Otroci s hitrostjo 100 mg / kg - na 1 uro, nato 33 mg / kg / uro; največji dnevni odmerek je 18 g/m2 telesne površine. Dnevni odmerek za odrasle - 5-30 g Dnevni odmerek za otroke, mlajše od 1 leta - 3 g; 2-6 let - 3-6 g; 7-10 let - 6-9 g, od 10 let - kot za odrasle. pri akutna izguba krvi: otroci, mlajši od 1 leta - 6 g, 2-4 leta - 6-9 g, 5-8 let - 9-12 g, 9-10 let - 18 g Trajanje zdravljenja - 3-14 dni.

Stranski učinek

Najpogosteje so poročali o omotici, zmanjšani krvni pritisk(vključno z ortostatskim arterijska hipotenzija) in glavobol.
Primeri miopatije in rabdomiolize so bili na splošno reverzibilni po prekinitvi zdravljenja, vendar je treba pri bolnikih, ki so prejemali dolgotrajno zdravljenje z aminokaprojsko kislino, spremljati kreatin fosfokinazo (CPK) in zdravljenje prekiniti, če se CPK poveča.

Organski sistem Pogosto (≥1/100 Kri in limfni sistem agranulocitoza, koagulacijske motnje levkopenija, trombocitopenija
imunski sistem alergičen in anafilaktične reakcije makulopapulozni izpuščaji
živčni sistem omotica zmedenost, konvulzije, delirij, halucinacije, povečana intrakranialni tlak, cerebrovaskularni insult, omedlevica
Organi vida zmanjšajo ostrino vida, solzenje
Tinitus slušnih organov
Srčno-žilni sistem znižanje krvnega tlaka bradikardija ishemija perifernih tkiv tromboza, subendokardna krvavitev
Dihalni sistem in organi prsni koš zamašen nos kratka sapa pljučna embolija vnetje zgornjega dihalni trakt
Gastrointestinalni trakt bolečine v trebuhu, driska, slabost, bruhanje
Srbenje kože in podkožja, izpuščaj
mišično-skeletni in vezivnega tkiva mišična oslabelost, mialgija povečana aktivnost CPK, miozitis akutna miopatija, rabdomioliza, mioglobinurija
Ledvice in sečila akutna odpoved ledvic, zvišana koncentracija dušika sečnine v krvi, ledvične kolike, okvarjeno delovanje ledvic
Genitalni organi Suha ejakulacija
Splošne težave in motnje na mestu injiciranja glavobol, splošna šibkost; bolečina in nekroza na mestu injiciranja

Če se kateri od neželenih učinkov, navedenih v navodilih, poslabša ali opazite katerega koli drugega stranski učinki ni navedeno v navodilih, obvestite zdravnika.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: znižan krvni tlak, konvulzije, akutna odpoved ledvic.
Zdravljenje: ukinitev zdravila, simptomatsko zdravljenje. Aminokaprojska kislina se izloča s hemodializo in peritonealno dializo.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Lahko se kombinira z uvedbo hidrolizatov, raztopine glukoze (dekstroze), raztopin proti šoku. Pri akutni fibrinolizi je potrebno dodatno uvesti fibrinogen v povprečnem dnevnem odmerku 2-4 g (največji odmerek 8 g).
Ne mešajte raztopine aminokaprojske kisline z raztopinami, ki vsebujejo levulozo, penicilin in krvne pripravke.
Zmanjšana učinkovitost med jemanjem antikoagulantov neposredne in posredno ukrepanje, antitrombocitna sredstva.
Sočasna uporaba aminokaprojske kisline s koncentrati protrombinskega kompleksa, pripravki koagulacijskega faktorja IX in estrogeni lahko poveča tveganje za trombozo.
Aminokaprojska kislina zavira delovanje aktivatorjev plazminogena in v manjši meri aktivnost plazmina.

Posebna navodila

Pri predpisovanju zdravila je treba ugotoviti vir krvavitve in nadzorovati fibrinolitično aktivnost krvi in ​​koncentracijo fibrinogena v krvi. Treba je nadzorovati koagulogram, zlasti kadar koronarna bolezen srce, po miokardnem infarktu, s patološkimi procesi v jetrih.
Uporaba aminokaprojske kisline pri ženskah ni priporočljiva za preprečevanje povečane krvavitve med porodom zaradi povečanega tveganja za trombozo v poporodnem obdobju.
Pri hitrem dajanju se lahko razvijejo arterijska hipotenzija, bradikardija in srčne aritmije.
V redkih primerih so po dolgotrajni uporabi opisane poškodbe skeletnih mišic z nekrozo mišičnih vlaken. Klinične manifestacije lahko sega od blage mialgije do mišična oslabelost do hude proksimalne miopatije z rabdomiolizo, mioglobinurijo in akutno odpovedjo ledvic. Pri bolnikih, ki se dolgotrajno zdravijo, je potrebno nadzorovati CPK. Če opazite zvišanje CPK, je treba uporabo aminokaprojske kisline prekiniti. Če pride do miopatije, je treba upoštevati možnost poškodbe miokarda.
Uporaba aminokaprojske kisline lahko spremeni rezultate študij delovanja trombocitov.
Vpliv na sposobnost vožnje avtomobila in opravljanje dela, povezanega s povečano nevarnostjo - podatki niso na voljo zaradi izključno uporabe zdravila v bolnišničnem okolju.

Obrazec za sprostitev
Raztopina za infundiranje 5% po 100, 250, 500 ali 1000 ml v polimernih vsebnikih iz polivinilklorida za infuzijske raztopine za enkratno uporabo KPIR z dvema sterilnima vhodoma. Vsak vsebnik je vstavljen v vrečko iz polietilena ali polietilen-poliamidnih filmov (dvojno sterilno vakuumsko pakiranje).
Posode v vrečah so nameščene v škatli iz valovitega kartona s tesnili: 50, 75 kosov (100 ml), 24, 36 kosov (250 ml), 12, 18 kosov (500 ml), 6, 9 kosov (1000 ml) ). Navodila za medicinsko uporabo priprava in navodila za uporabo raztopin za infundiranje v polimernih posodah po 1 kos za 6 posod (za bolnišnice).

Uporabno do datuma:
3 leta.
Zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.

Pogoji shranjevanja:
Na mestu, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi od 0 do 25 ° C.
Hraniti izven dosega otrok.

Pomembno je vedeti, kaj je aminokaproična kislina, saj je njena uporaba v medicini zelo široka (fotografije paketov in imena proizvajalcev je enostavno najti na internetu). učinkovito ustavi krvavitev, tudi iz ti šok organi(na primer iz maternice). Zaradi tega je zdravilo nepogrešljivo v številnih situacijah, ki ogrožajo razvoj hudih patoloških stanj in ogrožajo življenje bolnika.

To zdravilo zmanjša aktivnost procesa resorpcije tromba ali fibrinolize. Podoben učinek je dosežen zaradi dejstva, da aminokaprojska kislina pomaga zmanjšati aktivnost encimov, odgovornih za ta pojav - pogovarjamo se o plazminu in plazminogenu. Poleg tega zdravilo vpliva tudi na druge snovi, ki zavirajo delovanje koagulacijskega sistema.

Aminokaprojska kislina ima številne dodatne lastnosti - zmanjša resnost vnetnih in hiperreaktivnih reakcij, zmanjša nastajanje protiteles (imunosupresivni učinek).

Zdravilo se proizvaja v obliki raztopine za intravensko dajanje in tablet za peroralno dajanje. Vsaka oblika vsebuje določeno količino aminokaprojske kisline. V 100 ml raztopine je 5 g aminokaprojske kisline. Tablete to orodje vsebuje 500 mg učinkovina.

Izbira dozirna oblika odvisno od narave in resnosti patologije, izvaja le zdravnik. Pri intravenskem dajanju zdravilo začne delovati takoj. Pri uporabi tabletnih oblik morate počakati malo - povprečno 20 minut. Izrazit je tudi učinek peroralne uporabe, saj se zdravilo hitro in skoraj popolnoma absorbira iz želodčne sluznice.

Indikacije za uporabo

Zdravilo je indicirano za odpravo in preprečevanje pojava krvavitev zaradi povečane fibrinolize ali z znatnim zmanjšanjem (včasih celo popolno odsotnostjo) te beljakovine v telesu. Druge indikacije za uporabo aminokaprojske kisline so naslednje:

1. Operacije na organih, kot so prostata, maternica, trebušna slinavka, ščitnica, možgani, pljuča, nadledvične žleze. To je potrebno, ker je pri teh operacijah veliko tveganje za krvavitev.
2. Izvajanje zunajtelesnega krvnega obtoka.
3. Pogosta je uporaba aminokaprojske kisline po kirurških posegih na srcu in ožilju.
4. Zdravljenje opeklinske bolezni.
5. Zdravilo se pogosto uporablja v ginekologiji - z krvavitev iz maternice, abrupcija posteljice, splavi z zapleti.
6. Prikazano 5% aminokaprojske kisline pri kirurško zdravljenje patologije otorinolaringološkega profila, vključno z zaustavitvijo krvavitve iz nosne votline.
7. Bolezni hematopoetskega sistema - maligna anemija, tumorji kostnega mozga.

Na splošno je to zdravilo Uporablja se za odpravo odtoka krvi iz skoraj katere koli lokacije, kot tudi za preprečevanje tega patološkega stanja med obsežnimi transfuzijami krvi.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Aminokaprojska kislina ima, tako kot vsako zdravilo, kontraindikacije za uporabo. Zdravilo se ne uporablja če imajo bolniki preobčutljivostne reakcije na glavne in pomožne sestavine pomeni stanja hiperkoagulabilnosti, pri katerih obstaja veliko tveganje za nastanek krvnih strdkov v žilah in posledično tromboembolijo.

Prav tako se zdravilo ne uporablja za motnje krvnega obtoka v osrednjem živčni sistem in ledvice, sindrom diseminirane intravaskularne koagulacije. Zdravilo kontraindicirano med nosečnostjo aminokaprojske kisline ni predpisana za krvavitev iz zgornjega dela dihalne poti nejasna etiologija.

To zdravilo lahko povzroči naslednje neželene učinke:

1. Uničenje mišično tkivo ali rabdomiolizo, ki vodi tudi do akutne odpovedi ledvic in mioglobinurije.
2. Zmanjšan krvni tlak in srčni utrip.
3. Glavoboli in vrtoglavica, hrup v glavi in ​​zvonjenje v ušesih.
4. Krvavitve v subendokardnem prostoru.
5. Različne motnje srčne prevodnosti (aritmije).
6. ortostatska hipotenzija.
7. Pomembno je omeniti, da se lahko akutna odpoved ledvic med jemanjem tega zdravila razvije brez uničenja mišičnega tkiva.

Tudi aminokaprojska kislina lahko povzroči pojav alergijskih reakcij. Običajno so slednji diagnosticirani v obliki izpuščajev, vendar v hudi primeri lahko pride do angioedema.

Če se pojavijo simptomi prevelikega odmerjanja- znižanje krvnega tlaka, razvoj odpovedi ledvic, zdravilo je treba takoj prekiniti. Bolnik je podvržen simptomatsko zdravljenje, ga je treba dostaviti na zdravstveni zavod za hemodializo za odstranitev zdravila iz telesa.

Navodila za uporabo

Navodila za uporabo raztopine aminokaprojske kisline znotraj so precej preprosta, kot tudi oblike tablet. V akutnem stanju se 100 ml zdravila takoj injicira intravensko, v 60 minutah je dovoljeno do 5 g zdravilne učinkovine. Nato lahko vnesete 1 g aminokaprojske kisline vsako uro, dokler se krvavitev ne ustavi.

Trajanje uporabe v takšnih situacijah je največ 8 ur.če kri še naprej teče, lahko po 4 urah opravite drugo infuzijo. Enaki odmerki zdravila se izračunajo z uporabo oblik tablet.

Aminokaprojska kislina je prepovedana za uporabo pri zdravljenju nosečnic. Kar zadeva obdobje laktacije, pri uporabi tega zdravila priporočljivo, da ne dojite.

Značilnosti uporabe za otroke

Aminokaprojska kislina je predpisana otrokom, ki so dopolnili 2 leti. Odmerek se izračuna glede na telesno težo otroka. Bolniki v starosti 2 do 4 leta indiciran je enkratni odmerek 1 g, največja dnevna količina je 6 g.

Bolniki, ki 5 do 8 let do 1,5 g aminokaprojske kisline se lahko daje v enkratnem odmerku, dnevni odmerek ne sme preseči 9 g, če je starost majhnih bolnikov znotraj 9-10 let, potem je njihov enkratni odmerek zdravila 3 g, dnevni - 18 g.

Osebe prevelik odmerek aminokaprojske kisline se izračunajo na enak način kot pri odraslih. Navedene količine zdravila so primerne za izračun raztopine in tablet.

Trajanje zdravljenja s tem zdravilom običajno ne presega 2 tednov., v nekaterih primerih se lahko podaljša do 4 tedne ali celo več. Odmerjanje zaužitih zdravil in čas vnosa določi in prilagodi le zdravnik. Med terapijo je potrebno stalni nadzor indikatorji splošna analiza krvi, kot tudi nadzor medicinskega osebja. To velja za pediatrične in odrasle bolnike.

Zaključek

Bolniki morajo imeti informacije o tem, kako pravilno piti aminokaprojsko kislino, poznati indikacije za njeno uporabo, pa tudi kontraindikacije in kakšni neželeni učinki so možni zaradi uporabe tega zdravila.

Zdravilo je potrebno za zaustavitev krvavitev, zato lahko reši življenje bolnikov in pomaga preprečiti zaplete zaradi velike količine operacije. Zdravilo se uporablja strogo v skladu z indikacijami, samo po navodilih zdravnika, samostojna uporaba je nesprejemljiva.

Aminokaprojska kislina

Mednarodno nelastniško ime

Aminokaprojska kislina

Dozirna oblika

Raztopina za infundiranje 5%

Spojina

100 ml zdravila vsebuje

aktivna snov - aminokaprojska kislina 5 g,

pomožnise snoviA: natrijev klorid 0,9 g, voda za injekcije.

Teoretična osmolarnost 689 mOsm/l

Opis

Brezbarvna prozorna tekočina

Farmakoterapevtska skupina

Zdravila, ki vplivajo na hematopoezo in kri. Hemostatiki. Amino kisline. Aminokaprojska kislina

Koda ATXB02AA01

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Pri intravenskem dajanju se učinek aminokaprojske kisline pojavi po 15-20 minutah. Zdravilo se hitro izloči iz telesa v glavnem nespremenjeno (približno 10-15% danega odmerka zdravila se presnovi). Pri normalnem delovanju ledvic se 40-60% dane količine izloči skozi ledvice v 4 urah.

Pri motnjah izločevalne funkcije ledvic se koncentracija aminokaprojske kisline v krvi znatno poveča.

Farmakodinamika

Aminokaprojska kislina zavira aktivnost proteolitičnih encimov. Zavira aktivacijski učinek endogenih kinaz na proces fibrinolize in moti prehod plazminogena v plazmin. Delno inaktivira delovanje samega plazmina. Ima specifičen hemostatski učinek pri krvavitvah zaradi aktivacije procesa fibrinolize. Pri izvajanju hemostatskega učinka aminokaprojske kisline sodelujejo tudi drugi mehanizmi. Tako zmanjša aktivnost hialuronidaze in zmanjša prepustnost kapilar. Poveča adhezivno aktivnost trombocitov, poveča sintetične in razstrupljevalne funkcije jeter. Zaviranje delovanja proteolitičnih encimov (kalikrein, tripsin, kimotripsin, plazmin itd.) Zavira tvorbo kininov (bradikinina in kalidina).

Aminokaprojska kislina se uporablja v patoloških stanjih, ko je povečana aktivnost kininskega sistema ( akutni pankreatitis, obsežne opekline, šok, travmatične operacije na parenhimskih organih itd.).

Aminokaprojska kislina zavira tvorbo protiteles in preprečuje aktivacijo sistema komplementa, zato se uporablja pri hudih alergijah za odpravo ali preprečevanje pojavov citolize in tvorbe imunskih kompleksov.

Zdravilo ima nizko toksičnost.

Indikacije za uporabo

Krvavitve (hiperfibrinoliza, hipo- in afibrinogenemija): krvavitve med kirurškimi posegi in patološkimi stanji, ki jih spremlja povečanje fibrinolitične aktivnosti krvi (med nevrokirurškimi, intrakavitarnimi, torakalnimi, ginekološkimi in urološkimi operacijami, vključno s tistimi na trebušni slinavki in prostati, pljuča; tonzilektomija, po zobozdravstvenih posegih, pri operacijah z aparatom srce-pljuča)

Bolezni notranjih organov s hemoragičnim sindromom - prezgodnji odmik posteljice, zapleten splav.

hipoplastična anemija

Preprečevanje sekundarne hipofibrinogenemije pri masivnih transfuzijah konzervirane krvi

opeklinska bolezen

Odmerjanje in uporaba

Intravensko, kapalno.

Odrasli zdravilo se daje intravensko s hitrostjo 50-60 kapljic na minuto, s hitrostjo 1 ml 5% raztopine aminokaprojske kisline na 1 kg telesne mase bolnika. V prvi uri je priporočljivo injicirati 80-100 ml (4-5 g), nato, če je potrebno, 20 ml (1 g) vsako uro, dokler se krvavitev popolnoma ne ustavi, vendar ne več kot 8 ur. V primeru ponavljajočih se ali ponavljajočih se krvavitev infuzijo 5% raztopine aminokaprojske kisline ponovimo po 4 urah. Največji dnevni odmerek za odrasle je 600 ml (30 g).

otroci starejši od 1 leta 5% raztopina aminokaprojske kisline se daje intravensko v odmerku 100 mg / kg v prvi uri, nato 33 mg / kg / uro, največji dnevni odmerek je 18 g / m2.

Z zmernim povečanjem fibrinolitične aktivnosti:
Otroška starost	Dnevni odmerek
1 do 2 leti	60 ml (3,0 g)
	60 - 120 ml (3-6 g)
	120-180 ml (6-9 g)
Za akutno krvavitev:
Otroška starost		Dnevni odmerek
1 do 2 leti
		120-180 ml (6-9 g)
		180-240 ml (9-12 g)
		360 ml (18 g)

Pri akutni fibrinolizi je potrebno dodatno uvesti fibrinogen v povprečnem dnevnem odmerku 2-4 g (največji odmerek 8 g).

Trajanje uporabe aminokaprojske kisline je odvisno od klinična slika bolezni.

Stranski učinki

- so pogosti: glavobol, šibkost

- alergijske reakcije : alergijske in anafilaktoidne reakcije, anafilaktični šok

- lokalne reakcije: reakcije na mestu injiciranja, bolečina in nekroza

- s strani kardiovaskularnega sistema: bradikardija, arterijska hipotenzija, ortostatska hipotenzija, periferna ishemija, tromboza, aritmije

- s strani prebavila: bolečina v trebuhu, driska, slabost, bruhanje

- hematološke: agranulocitoza, motnje strjevanja krvi, levkopenija, trombocitopenija

- iz mišično-skeletnega sistema: zvišanje kreatin fosfokinaze,

mišična oslabelost, mialgija, miopatija, miozitis, rabdomioliza, konvulzije

- iz živčnega sistema: zmedenost, delirij, omotica, halucinacije, intrakranialna hipertenzija, možganska kap, sinkopa

- iz dihalnega sistema: težko dihanje, zamašen nos, pljučna embolija, kataralni pojavi zgornjih dihalnih poti

- s strani kože: srbenje, izpuščaj

- iz čutilnih organov: tinitus, izguba sluha, izguba vida, solzenje

- iz genitourinarnega sistema: zvišanje ravni sečnine v krvnem serumu, odpoved ledvic.

Kontraindikacije

Individualna nestrpnost

Hiperkoagulabilnost (tromboza, tromboembolija)

Nagnjenost k trombozi in trombemboličnim boleznim

Koagulopatija zaradi difuzne intravaskularne koagulacije

Akutne motnje koronarne cirkulacije

DIC

Bolezni ledvic z oslabljeno funkcijo izločanja

hematurija

Motnje cerebralne cirkulacije

Krvavitev iz zgornjega urinarnega sistema neznane etiologije

Nosečnost, dojenje

Otroška starost do 1 leta

Interakcije z zdravili

Lahko se kombinira z uvedbo hidrolizatov, raztopin glukoze, raztopin proti šoku.

Antikoagulanti neposrednega in posrednega delovanja, antitrombocitna sredstva zmanjšajo učinkovitost aminokaprojske kisline.

Posebna navodila

Zdravila se ne sme predpisati brez natančne diagnoze in/ali laboratorijske potrditve hiperfibrinolize.

Pri uporabi je potrebno nadzorovati vsebnost fibrinogena, fibrinolitično aktivnost in čas strjevanja krvi. Potrebno je kontrolirati koagulogram, zlasti pri koronarni bolezni srca, po miokardnem infarktu, pri patoloških procesih v jetrih.

Med dolgotrajnim zdravljenjem je treba spremljati raven serumske kreatin fosfokinaze (CPK), če se odkrije povečanje CPK, je treba uporabo zdravila prekiniti.

Previdno uporabljajte pri boleznih srca in ledvic (zaradi nevarnosti razvoja akutne odpovedi ledvic).

Previdno uporabljajte pri arterijski hipotenziji, srčnih zaklopkah, odpovedi jeter, kronični ledvični odpovedi, otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

Ne uporabljajte pri krvavitvah iz zgornjega urinarnega sistema zaradi nevarnosti intrarenalne obstrukcije v obliki glomerularne kapilarne tromboze.

Izogibati se je treba hitremu intravenskemu dajanju zdravila, ker lahko povzroči hipotenzijo, bradikardijo in/ali aritmijo.

Nosečnost in dojenje

Uporaba med nosečnostjo je kontraindicirana. Za obdobje uporabe zdravila je treba prekiniti dojenje.

Farmakodinamika. Zdravilo je derivat aminokisline lizin. Molekule fibrinogena in fibrina vsebujejo lizin, z njim sodelujejo aktivni centri plazminogena in plazmina, nato pa te beljakovine podvržejo hidrolizi. Epsilon-aminokaprojska kislina, ki medsebojno deluje s temi mesti plazminogena in plazmina, odpravlja njihovo aktivnost, ohranja molekulo fibrina in tromb, ki ga sestavlja. Poleg tega se lahko veže na aktivator plazminogena in ga naredi neaktivnega.

Epsilon-aminokaprojska kislina stimulira trombocitopoezo in poveča občutljivost trombocitnih receptorjev na naravne agregate (trombin, kolagen, tromboksan A 2 itd.). Vendar pa v velikih odmerkih zdravilo, nasprotno, povzroči razčlenitveni učinek.

Epsilon-aminokaprojska kislina ima zmerno desenzibilizacijsko in protivnetno delovanje, ima sposobnost zaviranja sistema komplementa, kar pojasnjuje njen imunosupresivni učinek. To zdravilo lahko stimulira nevtralizirajočo funkcijo jeter in deluje protivirusno.

Farmakokinetika. Zdravilo dajemo intravensko kapalno (nevarnost tromboze) ali peroralno, prašek raztopimo v sladki vodi ali popijemo. Epsilon-aminokapronska kislina se hitro in dovolj popolnoma (60% ali več) absorbira iz prebavil, največjo koncentracijo v krvi opazimo po 1-2 urah. Zdravilo se praktično ne veže na plazemske beljakovine (2-3%). Čas zadrževanja terapevtske koncentracije je približno 6 ur, pogostost dajanja je 4-krat na dan. Po ukinitvi zdravila učinek na fibrinolizo traja 1-3 dni. Biotransformacija v jetrih je podvržena 10-20% danega odmerka zdravila, preostanek se izloči z urinom nespremenjen. Pri odpovedi ledvic obstaja velika nevarnost kopičenja zdravila v telesu.

Interakcija. Pri peroralnem jemanju se zdravilo dobro kombinira s trombinom in adroxonom. Morda sočasno intravensko dajanje epsilon-aminokaprojske kisline in fibrinogena, raztopine glukoze, hidrolizatov, raztopin proti šoku. Kombinirana uporaba epsilon-aminokaprojske kisline in zdravil, kot je contrical, je nevarna, ker to lahko privede do velike tvorbe trombov.

neželeni učinki. Možne so alergijske reakcije kožni izpuščaj, rdečina oči, zamašen nos, blag katar zgornjih dihalnih poti; dispeptični pojavi; s hitrim intravenskim dajanjem - omotica, tinitus, ortostatska nihanja krvnega tlaka, bradikardija, aritmija; tromboza, embolija in s kumulacijo - krvavitev; redko - miopatija.

Indikacije za uporabo. Epsilon-aminokaprojska kislina se uporablja za hemoragične motnje cerebralne cirkulacije; krvavitev, ki jo spremlja primarno povečanje fibrinolitične aktivnosti krvi in ​​tkiv ter hipofibrinogenemija; za preprečevanje krvavitev med kirurškimi posegi, predvsem na organih, bogatih z aktivatorji tkivne fibrinolize ( prostate, pljuča itd.); s prevelikim odmerkom fibrinolitikov in z masivnimi transfuzijami konzervirane krvi.

Poleg tega je zdravilo predpisano za bolezni, povezane s tvorbo imunskih kompleksov (na primer glomerulonefritis), in s povečano aktivnostjo kininskega sistema (travmatične, hemoragične ali septični šok, opekline, meningitis itd.), vendar je treba izključiti intravaskularno koagulacijo (DIK).

Para-aminobenzojska kislina (amben) je po kliničnih in farmakoloških lastnostih blizu epsilon-aminokaprojski kislini, vendar je slednja 3-7 krat

bolj aktivna.

Kaptofer

V zobozdravstveni praksi se uporablja za hiter hemostatski učinek z nanosom tampona, namočenega v zdravilo. Hemostatski učinek se pojavi v 5-10 sekundah takoj po nanosu zdravila na rano. Skupaj s hemostatskim zdravilom ima baktericidni in protivnetni učinek.

Zdravilo se injicira v kanale zob in parodontalne žepe za 2-5 sekund s pomočjo turund. Za izpiranje ust pri zdravljenju različnih vnetnih, glivičnih bolezni ustne votline, kot tudi pri boleznih zgornjih dihalnih poti, 1-2 ml kaptofera dajemo v 100 ml vode. Izpiranje se izvaja 2-3 krat na dan, dokler ni dosežen terapevtski učinek.