20.07.2019

Neposredni in posredni antikoagulanti. Kaj so antikoagulanti, kateri od njih so razvrščeni kot zdravila neposrednega in posrednega delovanja Sodobni antikoagulanti


Zdravila, ki lahko upočasnijo delo človeškega sistema strjevanja krvi, se imenujejo antikoagulanti.

Njihovo delovanje je posledica zaviranja presnove tistih snovi, ki so odgovorne za proizvodnjo trombina in drugih sestavin, ki lahko tvorijo krvni strdek v posodi.

Uporabljajo se pri številnih boleznih, pri katerih se poveča tveganje za nastanek krvnega strdka v venskem sistemu. spodnjih okončin, žilni sistem srce in pljuča.

Zgodovina odkritij

Zgodovina antikoagulantov se je začela v začetku dvajsetega stoletja. V petdesetih letih prejšnjega stoletja je svet medicine že dobil zdravilo, ki lahko redči kri, s učinkovina kumarin.

Prvi patentiran antikoagulant je bil (WARFARIN) in je bil namenjen izključno za vabo podgan, saj je veljalo, da je zdravilo izjemno strupeno za človeka.

Vse večja stopnja neuspešnih poskusov samomora z varfarinom pa je znanstvenike prisilila, da so spremenili mnenje o njegovi nevarnosti za ljudi.

Tako so leta 1955 varfarin začeli predpisovati bolnikom, ki so utrpeli miokardni infarkt. Do danes se varfarin uvršča na 11. mesto med najbolj priljubljenimi antikoagulanti našega časa.

Neposredni in posredni antikoagulanti

NLA posredno dejanje

Novi antikoagulanti neposredno delovanje tako ali drugače vplivajo na presnovo vitamina K.

Vsi antikoagulanti te vrste so razdeljeni na dve skupini: monokumarini in dikumarini.

Nekoč so bila razvita in izdana zdravila, kot so Warfarin, Sincumar, Dicoumarin, Neodicumarin in druga.

Od takrat niso bile razvite radikalno nove snovi, ki bi vplivale na raven vitamina K.

Jemanje takšnih zdravil ima veliko kontraindikacij in dodatnih, pogosto neprijetnih testov in skladnosti s prehrano.

Nekdo, ki jemlje antikoagulante posredno ukrepanje mora:

  • izračunajte dnevni vnos vitamina K;
  • redno spremljajte INR;
  • biti sposoben spremeniti stopnjo hipokoagulacije pri sočasnih boleznih;
  • spremljajte morebiten oster pojav simptomov notranje krvavitve, pri čemer se takoj posvetujte z zdravnikom in v bližnji prihodnosti preklopite na drugo skupino antikoagulantov.

Toda antikoagulanti niso strogo razdeljeni na zdravila neposrednega in posrednega delovanja. Obstaja več skupin snovi, ki lahko na tak ali drugačen način redčijo kri. Na primer encimski antikoagulanti, zaviralci agregacije trombocitov in drugi.

Trg ima torej novo Antiagregacijsko sredstvo Brilinta. Zdravilna učinkovina je tikagrelor. Je član razreda ciklopentiltriazolopirimidinov in je reverzibilni antagonist receptorjev P2U.

neposredno delovanje PLA

Novi antikoagulanti posrednega delovanja vključujejo naslednja zdravila.

dabigatran

Nov antikoagulantni neposredni zaviralec trombina. Dabigatran eteksilat je nizkomolekularni prekurzor aktivne oblike dabigatrana. Snov zavira prosti trombin, trombin, ki veže fibrin, in agregacijo trombocitov.

Najpogosteje uporabljena za preprečevanje venske trombemboliješe posebej po zamenjavi sklepa.

V lekarnah lahko najdete zdravilo z učinkovino dabigatran - Pradaxa. Na voljo v obliki kapsul z vsebnostjo dabigatran eteksilata 150 mg na kapsulo.

Rivaroksaban

Visoko selektiven zaviralec faktorja Xa. Rivaroksaban lahko odvisno od odmerka poveča APTT in rezultat HepTest. Biološka uporabnost zdravila je približno 100%. Ne zahteva spremljanja parametrov krvi. Koeficient variacije individualne variabilnosti je 30-40 %.

Eden najsvetlejših predstavnikov zdravila, ki vsebuje rivaroksaban, je Xarelto. Na voljo v obliki tablet po 10 mg zdravilne učinkovine.

Apiksaban

Zdravilo se lahko predpiše bolnikom, ki imajo kontraindicirano jemanje antagonistov vitamina K.

V primerjavi z acetilsalicilno kislino ima majhno verjetnost embolije. Apiksaban selektivno zavira faktor strjevanja krvi FXa. Predpisuje se predvsem po načrtovani artroplastiki kolenskega ali kolčnega sklepa.

Proizvaja se pod imenom Eliquis. Ima ustno obliko.

edoksaban

Zdravilo pripada najnovejši razred hitrodelujoči zaviralci faktorja Xa. Kot rezultat klinične raziskave Ugotovljeno je bilo, da ima edoksaban enako sposobnost preprečevanja nastajanja krvnih strdkov kot varfarin.

In hkrati ima bistveno manjšo verjetnost krvavitve.

Značilnosti jemanja teh zdravil

Moral bi pri starejših bolnikih uporabljajte previdno, s pomembnim odstopanjem teže od norme, s kršitvijo delovanja ledvic, boleznimi, povezanimi z nenormalnim delovanjem cirkulacijskega sistema.

Ena od značilnosti mnogih novejših antikoagulantov je njihov hiter odziv in kratka razpolovna doba. To nakazuje, da je treba biti zelo previden pri upoštevanju režima jemanja tablet. Ker lahko celo preskok ene tablete povzroči zaplete.

Za krvavitve, ki nastanejo kot posledica zdravljenja z določenimi antikoagulanti, obstaja specifično zdravljenje.

Na primer, pri krvavitvi zaradi rivaroksabana bolnik dobi protrombinski koncentrat oz. sveže zamrznjena plazma. Pri izgubi krvi zaradi dabigatrana se izvaja hemodializa, rekombinantni FVIIa.

zaključki

Razvoj novih antikoagulantov še vedno poteka. Težave s stranskimi učinki v obliki krvavitev še vedno niso rešene.

Celo nekaj novih zdravil zahtevajo nadzor.

Število kontraindikacij, čeprav zmanjšano, ni popolnoma odpravljeno. Nekatera zdravila imajo še nekoliko povečano toksičnost.

Zato znanstveniki še naprej iščejo univerzalno zdravilo z visoko biološko uporabnostjo, pomanjkanjem tolerance, absolutno varnostjo in inteligentno regulacijo ravni protrombina v krvi, odvisno od drugih dejavnikov, ki nanjo vplivajo.

Pomemben vidik je prisotnost protistrupa v zdravilu, če je potrebno, takojšnja operacija.

Kljub temu imajo nova zdravila v primerjavi z zdravili prejšnjega stoletja zelo opazne pozitivne razlike, kar kaže na titanično delo znanstvenikov.

Različne žilne bolezni povzročajo nastanek krvnih strdkov. To vodi do zelo nevarnih posledic, saj lahko pride na primer do srčnega infarkta ali možganske kapi. Za redčenje krvi lahko zdravnik predpiše zdravila, ki pomagajo zmanjšati strjevanje krvi. Imenujejo se antikoagulanti in se uporabljajo za preprečevanje nastajanja krvnih strdkov v telesu. Pomagajo blokirati tvorbo fibrina. Najpogosteje se uporabljajo v situacijah, ko se v telesu poveča strjevanje krvi.

Lahko se pojavi zaradi težav, kot so:

  • Krčne žile ali flebitis;
  • trombi spodnje vene cave;
  • Trombi v hemoroidnih venah;
  • možganska kap;
  • miokardni infarkt;
  • Poškodbe arterij v prisotnosti ateroskleroze;
  • Tromboembolija;
  • Šok, travma ali sepsa lahko povzročijo tudi krvne strdke.

Za izboljšanje stanja strjevanja krvi se uporabljajo antikoagulanti. Če so prej uporabljali aspirin, so zdaj zdravniki to tehniko opustili, saj obstajajo veliko bolj učinkovita zdravila.

Kaj so antikoagulanti, farm. Učinek

Antikoagulanti- to so zdravila za redčenje krvi, poleg tega zmanjšujejo tveganje za druge tromboze, ki se lahko pojavijo v prihodnosti. Razlikujemo antikoagulante neposrednega in posrednega delovanja.


Za hitro sprostitev iz krčnih žil naši bralci priporočajo gel "ZDRAVJE". Krčne žile - ženska "kuga XXI stoletja". 57 % bolnikov umre v 10 letih zaradi krvnih strdkov in raka! Življenjsko nevarni zapleti so: TROMBOFLEBITIS (krvni strdki v venah so prisotni v 75-80% krčnih žil), TROFIČNI ULKUSI (razpad tkiva) in seveda ONKOLOŠKA! Če imate krčne žiležile - nujno je treba ukrepati. V večini primerov lahko storite brez operacij in drugih resnih posegov, sami s pomočjo ...

Neposredni in posredni antikoagulanti

Obstajajo neposredni in posredni antikoagulanti. Prvi hitro redčijo kri in se v nekaj urah izločijo iz telesa. Drugi se kopičijo postopoma, zagotavljajo terapevtski učinek v razširjeni obliki.

Ker ta zdravila zmanjšujejo strjevanje krvi, ne morete sami zmanjšati ali povečati odmerka, pa tudi skrajšati časa sprejema. Zdravila se uporabljajo po shemi, ki jo predpiše zdravnik.

Neposredno delujoči antikoagulanti

Neposredno delujoči antikoagulanti zmanjšajo sintezo trombina. Poleg tega zavirajo tvorbo fibrina. Antikoagulanti delujejo na delovanje jeter in zavirajo nastanek krvnih strdkov.

Neposredni antikoagulanti so dobro znani vsem. To so lokalni heparini in za subkutano oz intravensko dajanje.V drugem članku boste našli še več informacij o.

Na primer, lokalno ukrepanje:


Ta zdravila se uporabljajo za trombozo ven spodnjih okončin za zdravljenje in preprečevanje bolezni.

Imajo več visoko stopnjo prodor, vendar imajo manj učinka kot intravenska sredstva.

Heparini za dajanje:

  • fraksiparin;
  • Clexane;
  • Fragmin;
  • Clivarin.

Običajno so antikoagulanti izbrani za reševanje specifičnih težav. Na primer, Klivarin in Troparin se uporabljata za preprečevanje embolije in tromboze. Clexane in Fragmin - za angino pektoris, srčni infarkt, vensko trombozo in druge težave.

Fragmin se uporablja pri hemodializi. Antikoagulanti se uporabljajo ob nevarnosti nastanka krvnih strdkov v vseh žilah, tako v arterijah kot v venah. Dejavnost zdravila traja cel dan.

Posredni antikoagulanti

Posredni antikoagulanti so tako imenovani, ker vplivajo na nastajanje protrombina v jetrih in ne vplivajo neposredno na samo strjevanje. Ta postopek je dolg, vendar je učinek zaradi tega dolgotrajen.

Razdeljeni so v 3 skupine:

  • Monokumarini. Sem spadajo: Varfarin, Sinkumar, Mrakumar;
  • Dikumarini so dikumarin in tromeksan;
  • Indandioni so Phenylin, Omefin, Dipaksin.

Najpogosteje zdravniki predpisujejo varfarin. Ta zdravila so predpisana v dveh primerih: atrijska fibrilacija in umetne srčne zaklopke.

Pogosto se bolniki sprašujejo, kakšna je razlika med Aspirin Cardio in Varfarinom in ali je mogoče eno zdravilo zamenjati z drugim?

Strokovnjaki odgovarjajo, da se Aspirin cardio predpiše, če tveganje za možgansko kap ni veliko.

Varfarin je veliko bolj učinkovit kot aspirin in ga je najbolje jemati več mesecev, če ne vse življenje.

Aspirin razjeda želodčno sluznico in je bolj strupen za jetra.

Posredni antikoagulanti zmanjšujejo nastajanje snovi, ki vplivajo na strjevanje, zmanjšujejo tudi nastajanje protrombina v jetrih in so antagonisti vitamina K.

Med posredne antikoagulante spadajo antagonisti vitamina K:

  • Sincumar;
  • Warfarex;
  • Fenilin.

Vitamin K je vključen v proces strjevanja krvi, pod vplivom varfarina pa so njegove funkcije oslabljene. Pomaga preprečiti ločevanje krvnih strdkov in zamašitev krvnih žil. To zdravilo se pogosto predpisuje po miokardni infarkt miokard.

Treba je skrbno razmisliti o jemanju tega zdravila, saj ima veliko kontraindikacij za prehrambene izdelke, ki jih ne bi smeli zaužiti sočasno s temi zdravili.

Obstajajo neposredni in selektivni zaviralci trombina:

Neposredno:

  • Angioks in Pradaksa;

Izbirno:

  • Eliquis in.

Vse antikoagulante neposrednega in posrednega delovanja predpisuje le zdravnik, sicer obstaja veliko tveganje za krvavitev. Antikoagulanti posrednega delovanja se postopoma kopičijo v telesu.

Uporabite jih samo znotraj ustno. Nemogoče je takoj prekiniti zdravljenje, potrebno je postopno zmanjševanje odmerka zdravila. Nenadna ukinitev zdravila lahko povzroči trombozo. Preveliko odmerjanje te skupine lahko povzroči krvavitev.

Uporaba antikoagulantov

Klinično uporabo antikoagulantov priporočamo pri naslednjih stanjih:

  • Pljučni in miokardni infarkt;
  • Možganska kap embolična in trombotična (razen hemoragične);
  • flebotromboza in tromboflebitis;
  • Embolija žil različnih notranjih organov.

Kot preventivni ukrep ga lahko uporabite za:

  • Ateroskleroza koronarnih arterij, možganskih žil in perifernih arterij;
  • Srčne napake revmatični mitralni;
  • flebotromboza;
  • Pooperativno obdobje za preprečevanje nastajanja krvnih strdkov.

Naravni antikoagulanti

Zahvaljujoč procesu strjevanja krvi je telo samo poskrbelo, da strdek ne preseže prizadete žile. En mililiter krvi lahko pomaga pri strjevanju vsega fibrinogena v telesu.

Zaradi svojega gibanja se kri ohranja tekoče stanje, in tudi zahvaljujoč naravnim koagulantom. Naravni koagulanti nastanejo v tkivih in nato preidejo v krvni obtok, kjer preprečijo aktiviranje strjevanja krvi.

Ti antikoagulanti vključujejo:

  • heparin;
  • antitrombin III;
  • Alfa-2 makroglobulin.

Antikoagulantna zdravila - seznam

Antikoagulanti z neposrednim delovanjem se hitro absorbirajo in trajanje njihovega delovanja ni več kot en dan pred ponovno uvedbo ali aplikacijo.

Antikoagulanti
posrednega delovanja se kopičijo v krvi in ​​ustvarjajo kumulativni učinek.

Ne smete jih takoj preklicati, saj lahko to prispeva k trombozi. Ko jih jemljete, postopoma zmanjšajte odmerek.

Neposredni lokalni antikoagulanti:

  • Lyoton gel;
  • hepatrombin;
  • Trombless

Antikoagulanti za intravensko ali intradermalno dajanje:

  • fraksiparin;
  • Clexane;
  • Fragmin;
  • Clivarin.

Posredni antikoagulanti:

  • Girugen;
  • Girulog;
  • Argatroban;
  • Varfarin Nycomed v tab.;
  • Fenilin v zavihku.

Kontraindikacije

Obstaja kar nekaj kontraindikacij za uporabo antikoagulantov, zato se posvetujte s svojim zdravnikom o primernosti jemanja sredstev.

Ni mogoče uporabiti, kadar:

  • peptični ulkus;
  • Parenhimske bolezni jeter in ledvic;
  • Septični endokarditis;
  • Povečana vaskularna prepustnost;
  • pri visok krvni pritisk z miokardnim infarktom;
  • onkološke bolezni;
  • levkemija;
  • Akutna anevrizma srca;
  • Alergijske bolezni;
  • Hemoragična diateza;
  • fibromiomi;
  • Nosečnost.

Previdno med menstruacijo pri ženskah. Ni priporočljivo za doječe matere.

Stranski učinki

Pri prevelikem odmerjanju zdravil posrednega delovanja se lahko začne krvavitev.

pri
sočasna uporaba varfarina z aspirinom ali drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (Simvastin, Heparin itd.) Poveča antikoagulantni učinek.

In vitamin K, odvajala ali paracetamol bodo oslabili učinek varfarina.

Neželeni učinki pri jemanju:

  • alergija;
  • temperatura, glavobol;
  • šibkost;
  • nekroza kože;
  • Kršitev ledvic;
  • Slabost, driska, bruhanje;
  • Srbenje, bolečine v trebuhu;
  • Plešavost.

Preden začnete jemati antikoagulante, se posvetujte s strokovnjakom o kontraindikacijah in stranski učinki

Obstaja normalizacija notranjega ravnovesja telesa. Pretok krvi po žilah nima ovir in omejitev, tvorba trombov je na pravilni ravni. Ko se poruši ravnovesje delovanja sistemov v korist povečanega strjevanja krvi, nastanejo stanja, ki lahko privedejo do čezmernega strjevanja krvi. Posredni antikoagulanti so ena od skupin zdravil, ki se uporabljajo za obnovo notranjih motenj.

Kaj so antikoagulanti?

Antikoagulanti so zdravila, ki delujejo antikoagulantno in aktivirajo redčenje krvi. To vam omogoča, da obnovite reološke lastnosti in zmanjšate stopnjo tromboze.

Sredstva so na voljo v obliki tablet, v obliki mazil, gelov in injekcije. Predpisani so ne le za zdravljenje bolezni, ampak tudi za preprečevanje povečanega nastajanja krvnih strdkov.

Večina predstavnikov te skupine zdravil ne deluje na nastali trombus, temveč na aktivnost koagulacijskega sistema. Obstaja proces vplivanja na plazemske faktorje in proizvodnjo trombina, kar upočasni nastajanje trombov.

Zdravila so glede na njihov učinek razdeljena v dve skupini:

  • neposredni antikoagulanti;

Zdravila z neposrednim delovanjem na osnovi heparina

Ta skupina zdravil neposredno vpliva na plazemske kofaktorje, ki zavirajo trombin. Glavni predstavnik je heparin. Na njegovi podlagi obstaja vrsta zdravil, ki delujejo podobno in imajo soglasno ime:

  • "Ardeparin".
  • "Nadroparin".
  • "Klivarin".
  • "Longiparin".
  • "Sandoparin".

Heparin ali njegovi derivati ​​se kombinirajo z antitrombinom-III, kar povzroči spremembo razporeditve njegovih molekul. To pospeši vezavo kofaktorja na trombin in nato do inaktivacije procesa strjevanja krvi.

Značilnosti uporabe "Heparina"

Delovanje snovi je namenjeno preprečevanju rasti in širjenja krvnega strdka. Molekule heparina tvorijo kompleks z antitrombinom, ki je zaviralec koagulacijskih faktorjev. Snov je veriga glikozaminoglikanov. Zdravilo se injicira subkutano in začne delovati po nekaj urah.

Če je potrebno hitro ukrepanje"Heparin" se daje z infuzijo intravensko, da se pospeši učinkovitost in poveča biološka uporabnost. Izbira odmerka zdravila je odvisna od stanja, v katerem je bolnik. Poleg tega je treba upoštevati prisotnost sočasnih bolezni, vzporedno jemanje drugih skupin zdravil, potrebo po kirurški posegi na plovilih.

Oligopeptidi

Zdravila, ki delujejo neposredno na aktivacijski center trombina, veljajo za močne specifične zaviralce sistema za tvorbo trombov. Aktivne snovi pripravkov se neodvisno povezujejo s koagulacijskimi faktorji in spreminjajo njihovo konformacijo.

To so zdravila "Inogatran", "Hirudin", "Efegatran", "Tromstop" in drugi. Uporablja se za preprečevanje razvoja srčnih napadov pri angini pektoris, z krčne bolezni, za reokluzijo pri vaskularni plastiki.

posredni antikoagulanti (seznam)

Prvi antikoagulant so dobili v 20. stoletju v ZDA, ko so odkrili novo bolezen krav, ki je izzvala močna krvavitev. Ko so razjasnili vzrok patološkega stanja, se je izkazalo, da je organizem živali prizadela detelja, okužena s plesnijo, ki se nahaja v krmi. Iz te surovine je bilo sintetizirano prvo posredno antitrombocitno zdravilo Dicumarol.

Do danes je seznam sredstev, ki so analogi, več kot sto predmetov. Vsa ta zdravila so posredni antikoagulanti. Mehanizem delovanja skupine zdravil temelji na zaviranju delovanja vitamina K.

Obstajajo tisti, ki so odvisni od tega vitamina. Posredni antikoagulanti preprečujejo aktivacijo koagulacijskih proteinov in vitaminsko odvisnih kofaktorjev. Nenadzorovana uporaba takšnih zdravil je prepovedana, saj se poveča tveganje za hemoragične zaplete.

Obstajata dve glavni skupini, v kateri so razdeljeni vsi posredni antikoagulanti. Razvrstitev sredstev temelji na zdravilni učinkovini, ki je del pripravkov. Razlikovati:

  • derivati ​​kumarina;
  • izdelki na osnovi indandiona.

Pripravki indandiona

Po veliko številoŠtudije so znanstveniki ugotovili, da se sredstva na osnovi te učinkovine ne smejo uporabljati v terapiji. Zdravila so imela precejšnje število stranskih učinkov v obliki alergijske reakcije. Učinkovitost vpliva na antikoagulacijski sistem tudi ni pokazala stabilnih rezultatov.

Ta skupina zdravil vključuje zdravila: fenindion, difenindion, anisindion. Odločeno je bilo, da se glavna izbira ustavi na drugi skupini antiagregacijskih sredstev, od derivatov indandiona pa se trenutno uporablja le fenilin.

Zdravilo ima nizke stroške, na voljo je v obliki tablet. Deluje 10 ur, pri čemer je zelo pomembno vzdrževati potrebno trajanje terapije. Učinek se pojavi šele po 24 urah od prvega odmerka. Uporaba sredstev poteka pod nadzorom bolnikovega stanja z uporabo laboratorijskih krvnih parametrov (koagulogram, splošni testi, biokemija).

Shema uporabe "Fenilina":

  1. Prvi dan - 1 tableta 4-krat.
  2. Drugi dan - 1 tableta 3-krat.
  3. Ostala terapija - 1 tableta na dan.

Derivati ​​kumarina

Kumarin je snov, ki jo najdemo v rastlinah in jo lahko sintetično proizvajamo v laboratorijske razmere. Sprva, po uvedbi, so ga uporabljali kot strup za glodalce. Šele sčasoma se je zdravilo začelo uporabljati za boj proti prekomerni trombozi.

Antikoagulante posrednega delovanja - pripravke na osnovi kumarina - predstavljajo naslednja zdravila:

  • "Varfarin" (njegovi analogi so "Marevan", "Varfarin natrij", "Varfarex").
  • "Acenokumarol" (analog - "Sinkumar").
  • "Neokumarin" (analog - "etilbiskumacetat").

"Varfarin": značilnosti uporabe

Antikoagulanti posrednega delovanja (seznam je na voljo v članku) najpogosteje predstavlja "Varfarin". To je zdravilo v obliki tablet, ki se proizvaja v 2,5, 3 ali 5 mg. Učinek na človeško telo se razvije po 1,5-3 dneh od trenutka zaužitja prve tablete. Največji učinek se razvije do konca prvega tedna.

Po koncu jemanja zdravila se reološki parametri krvi vrnejo v normalno stanje po 5 dneh od datuma umika varfarina. Zdravilo se uporablja 2-krat na dan ob istem času. 5. dan od začetka terapije se preveri krvna slika, da se ugotovi ustreznost in učinkovitost aplikacije.

Potek zdravljenja izbere specialist v vsakem primeru posebej. Nekatera patološka stanja (na primer atrijska fibrilacija) zahtevajo stalno uporabo. Z razvojem je antiagregacijsko sredstvo predpisano vsaj šest mesecev ali vse življenje.

Če je potrebno izvesti kirurški poseg"Varfarin" je treba preklicati 5 dni pred operacijo. To bo omogočilo normalizacijo krvne slike. Če obstaja velika potreba po nadaljnji uporabi antikoagulantne terapije, se to sredstvo nadomesti z nefrakcijskim heparinom. Zadnji odmerek vzamemo 4 ure pred posegom.

Po operaciji po 4 urah ponovno uvedemo nefrakcionirani heparin. Sprejem posrednih antitrombocitnih sredstev se lahko vrne po dveh dneh po spremljanju stanja krvi z laboratorijskimi preiskavami.

Kdaj so predpisani antikoagulanti?

Neposredni in posredni antikoagulanti se uporabljajo za preprečevanje razvoja trombembolije, akutne tromboze. venski sistem, v primeru mehanskih protetičnih srčnih zaklopk in razvoja atrijske fibrilacije.

Glavne bolezni, pri razvoju katerih so predpisani antikoagulanti neposrednega in posrednega delovanja, so razdeljene v skupine:

  1. Tromboza arterijskega sistema:
    • miokardni infarkt;
    • pljučna embolija;
    • možganska kap z manifestacijami ishemije;
    • travmatska poškodba arterij na ozadju ateroskleroze.
  2. :
    • šok stanja;
    • travmatske poškodbe;
    • razvoj sepse.
  3. Akutna venska tromboza:
    • tromboza v ozadju krčnih žil;
    • tromboza hemoroidnih venskih pleksusov;
    • nastanek strdkov v spodnji votli veni.

Glavne kontraindikacije

Posredni antikoagulanti so zdravila, ki so strogo prepovedana v prisotnosti pomanjkanja laktoze, malabsorpcije glukoze ali galaktoze. Obstajajo številna zdravila, ki jih ni mogoče uporabljati sočasno s posrednimi antikoagulanti. Seznam zdravil sestavljajo nesteroidna protivnetna zdravila: aspirin, dipiridamol, klopidogrel, penicilin, kloramfenikol, cimetidin.

Pogoji, v katerih ni mogoče uporabiti antikoagulantov neposrednega in posrednega delovanja:

  • peptični ulkusi gastrointestinalnega trakta;
  • žilne anevrizme;
  • bolezen jeter;
  • akutna krvavitev;
  • trombocitopenija;
  • odpoved ledvic;
  • I trimesečje in zadnji mesec nosečnosti;
  • visoke ravni kreatinina.

Neželeni učinki antitrombocitov

Vsako od zdravil v tej skupini zdravil ima podobne stranske učinke. Pojavijo se s samozdravljenjem, nepravilno izbranim odmerkom ali kršitvijo priporočil za uporabo.

Neželeni učinki vključujejo razvoj krvavitev, dispeptične manifestacije v obliki bruhanja, slabosti in driske. Pojavi se močna bolečina v trebuhu, alergijski kožni izpuščaji, kot je urtikarija ali ekcem. Lahko se razvije nekroza, izpadanje las, srbenje kože.

Pred začetkom zdravljenja mora bolnik opraviti vrsto testov, da ugotovi možnost uporabe takšnih zdravil. Bolnik se preda splošna analiza kri, biokemija, analiza urina, urina po Nechiporenko, koagulogram. Priporočljivo je tudi opraviti ultrazvočni pregled ledvic in darovati blato za okultno kri.

Preveliko odmerjanje posrednih antikoagulantov

Primeri prevelikega odmerjanja te skupine zdravil so precej redki. To se lahko zgodi, če Majhen otrok poiščite zdravilo doma in ga okusite. Običajno je koncentracija snovi nizka, zato enkratni odmerek tablete ni grozen. V primeru posebne ali nenamerne uporabe velikih odmerkov snovi se lahko razvijejo koagulopatija in krvavitve.

Klinika za preveliko odmerjanje nima posebnih simptomov, zato je precej težko uganiti, da je bila vzeta velika količina zdravila. Simptomi manifestacij so podobni različnim boleznim in patološka stanja organizem. Bolnik ima:

  • rahle modrice na koži;
  • pojav krvi v urinu ali blatu;
  • krvavitev iz maternice;
  • hematomi v vratu;
  • intrakranialne krvavitve.

Prejšnja možganska kap, starost, krvavitev iz prebavil zgodovina in nizek hematokrit - dejavniki, ki prispevajo, ki lahko zmanjša prag občutljivosti koncentracije zdravila.

Terapija za preveliko odmerjanje antitrombocitov

  1. Čiščenje ali izpiranje želodca nekaj ur po zaužitju zdravila ni smiselno.
  2. Bolniku je dano Aktivno oglje za črevesno absorpcijo.
  3. V primeru prevelikega odmerjanja "varfarina" ali njegovih analogov je "holestiramin" predpisan peroralno.
  4. Pacient je nameščen v antitravmatskih pogojih, da se prepreči nastanek novih hematomov in krvavitev.
  5. Pri večji izgubi krvi se izvede transfuzija krvnih celic ali plazme, včasih polne krvi. Učinkovito pri uporabi mase eritrocitov, krioprecipitata, protrombinskega kompleksa.
  6. Predpisan je fitomenadion, pripravki na osnovi vitamina K.
  7. Če ni potrebe po predpisovanju antitrombocitne terapije, je zdravilo "Fitomenadion" predpisano kot potek zdravljenja in ne kot prva pomoč.

Če se bolnikovo stanje normalizira, vendar mora nadaljevati z uporabo posrednih antikoagulantov, je treba varfarin začasno zamenjati s heparinom.

Zaključek

Uporaba antitrombocitnih zdravil omogoča ne le normalizacijo reoloških standardov krvi, temveč tudi izboljšanje splošno stanje bolnika in preprečiti možnost razvoja resnih bolezni.

Skrbna pozornost pri uporabi antikoagulantov, izbiri odmerka in spremljanju bolnikovega stanja bo pomagalo zmanjšati tveganje zapletov in doseči uspeh. Strokovnjaki, ki v svoji praksi uporabljajo to skupino zdravil, morajo izpopolnjevati svoje znanje in dosledno upoštevati mednarodna medicinska priporočila.

Vsebina

Da bi preprečili nastanek krvnih strdkov, kot so nevarni krvni strdki, je v klasifikaciji zdravil farmakološka skupina, imenovana antikoagulanti - seznam zdravil je predstavljen v katerem koli zdravstveni imenik. Takšna zdravila zagotavljajo nadzor viskoznosti krvi, preprečujejo številne patološki procesi uspešno zdravi nekatere bolezni hematopoetskega sistema. Da bi bilo okrevanje dokončno, je prvi korak identificirati in odstraniti faktorje strjevanja krvi.

Kaj so antikoagulanti

To so predstavniki ločenega farmakološka skupina, proizvedene v obliki tablet in injekcij, ki so namenjene zmanjšanju viskoznosti krvi, preprečevanju tromboze, preprečevanju kapi, v kompleksni terapiji miokardnega infarkta. Takšna medicinski pripravki ne le učinkovito zmanjšajo koagulabilnost sistemskega krvnega pretoka, temveč tudi ohranjajo elastičnost žilnih sten. S povečano aktivnostjo trombocitov antikoagulanti blokirajo tvorbo fibrina, kar je primerno za uspešno zdravljenje tromboza.

Indikacije za uporabo

Antikoagulanti se uporabljajo ne le za uspešno preprečevanje trombembolizma, ampak je takšno imenovanje primerno za povečano aktivnost trombina in potencialno nevarnost tvorbe v žilne stene krvni strdki, nevarni za sistemski obtok. Koncentracija trombocitov se postopoma zmanjšuje, kri pridobi sprejemljivo hitrost pretoka, bolezen se umakne. Seznam dovoljenih zdravil je obsežen, strokovnjaki pa jih predpisujejo za:

  • ateroskleroza;
  • bolezni jeter;
  • venska tromboza;
  • žilne bolezni;
  • tromboza spodnje vene cave;
  • tromboembolija;
  • krvni strdki hemoroidnih ven;
  • flebitis;
  • poškodbe različnih etiologij;
  • krčne žile.

Razvrstitev

Očitne so prednosti naravnih antikoagulantov, ki jih telo sintetizira in prevladujejo v zadostni koncentraciji za nadzor viskoznosti krvi. Vendar pa so naravni zaviralci strjevanja lahko podvrženi številnim patološkim procesom, zato je treba v režim uvesti kompleksno zdravljenje sintetični antikoagulanti. Pred določitvijo seznama zdravil se mora bolnik posvetovati z zdravnikom, da izključi morebitne zdravstvene zaplete.

Neposredno delujoči antikoagulanti

Seznam takšnih zdravil je namenjen zatiranju aktivnosti trombina, zmanjšanju sinteze fibrina in normalnemu delovanju jeter. To so lokalni heparini subkutane ali intravenske uporabe, potrebni za zdravljenje krčnih žil spodnjih okončin. Učinkovine se učinkovito absorbirajo v sistemski obtok, delujejo ves dan in so učinkovitejše pri subkutani uporabi kot pri peroralni uporabi. Med heparini z nizko molekulsko maso zdravniki razlikujejo naslednji seznam zdravil, namenjenih za dajanje heparinov lokalno, intravensko ali peroralno:

  • fraksiparin;
  • Lyoton-gel;
  • Clexane;
  • Fragmin;
  • hepatrombin;
  • Natrijev hidrocitrat (heparin, ki se daje intravensko);
  • Clivarin.

Posredni antikoagulanti

To so dolgodelujoča zdravila, ki delujejo neposredno na strjevanje krvi. Antikoagulanti posrednega delovanja spodbujajo tvorbo protrombina v jetrih, vsebujejo kemična sestava vitamini, dragoceni za telo. Varfarin se na primer predpisuje pri atrijski fibrilaciji in umetnih srčnih zaklopkah, medtem ko so priporočeni odmerki aspirina v praksi manj učinkoviti. Seznam zdravil je predstavljen z naslednjo klasifikacijo kumarinske serije:

  • monokumarini: Varfarin, Sincumar, Mrakumar;
  • indandioni: fenilin, omefin, dipaksin;
  • Dikumarini: dikumarin, tromeksan.

Za hitro normalizacijo strjevanja krvi in ​​​​preprečevanje vaskularne tromboze po miokardnem infarktu ali možganski kapi zdravniki močno priporočajo peroralne antikoagulante, ki vsebujejo v kemični sestavi vitamin K. Ta vrsta zdravila je predpisana tudi za druge patologije. srčno-žilnega sistema nagnjeni k kroničnemu poteku, recidivi. Če ni obsežne bolezni ledvic, je treba poudariti naslednji seznam peroralnih antikoagulantov:

  • Sincumar;
  • Warfarex;
  • acenokumarol;
  • neodikumarin;
  • Fenilin.

antikoagulanti NOAC

To je nova generacija peroralnih in parenteralnih antikoagulantov, ki jih razvijajo sodobni znanstveniki. Med prednostmi takšnega imenovanja so hiter učinek, popolna varnost v smislu tveganja krvavitve in reverzibilna inhibicija trombina. Vendar pa obstajajo tudi slabosti takšnih peroralnih antikoagulantov in tukaj je seznam le-teh: krvavitev v prebavnem traktu, prisotnost stranski učinki in kontraindikacije. Poleg tega je treba za zagotovitev dolgoročnega terapevtskega učinka zaviralce trombina jemati dolgo časa, ne da bi kršili priporočene dnevne odmerke.

Zdravila so univerzalna, vendar je učinek na prizadeti organizem bolj selektiven, začasen, zahteva dolgotrajna uporaba. Za normalizacijo strjevanja krvi brez resnih zapletov je priporočljivo jemati enega od navedenih peroralnih antikoagulantov nove generacije:

  • apiksaban;
  • rivaroksaban;
  • dabigatran.

Cena antikoagulantov

Po potrebi v kakor hitro se da zmanjšajo strjevanje krvi, so zdravniki strogo na medicinske indikacije priporočamo jemanje antikoagulantov - seznam zdravil je obsežen. Končna izbira je odvisna od farmakoloških značilnosti določenega zdravila, cene v lekarnah. Cene so različne, vendar morate biti bolj pozorni terapevtski učinek. Spodaj se lahko podrobneje seznanite s cenami v Moskvi, hkrati pa ne pozabite na glavna merila za tak nakup. torej.

Antikoagulanti so skupina zdravil, ki zavirajo strjevanje krvi in ​​preprečujejo trombozo z zmanjšanjem tvorbe fibrina.

Antikoagulanti vplivajo na biosintezo nekaterih snovi, ki zavirajo procese strjevanja krvi in ​​spreminjajo viskoznost krvi.

V medicini se sodobni antikoagulanti uporabljajo v preventivne in terapevtske namene. Izdane so v različne oblike: v obliki mazil, tablet ali raztopin za injiciranje.

Samo specialist lahko izbere prava zdravila in izbere njihov odmerek.

Nepravilno izvedena terapija lahko škoduje telesu in povzroči resne posledice.

Visoka umrljivost zaradi bolezni srca in ožilja zaradi nastajanja krvnih strdkov: skoraj polovica umrlih zaradi srčne patologije je imela trombozo.

Venska tromboza in PE sta najpogostejša vzroka invalidnosti in smrti. Zato kardiologi priporočajo začetek uporabe antikoagulantov takoj po odkritju žilnih in srčnih bolezni.

Njihova zgodnja uporaba pomaga preprečiti nastanek in povečanje krvnega strdka, zamašitev krvnih žil.

Večina antikoagulantov ne deluje na sam krvni strdek, ampak na sistem strjevanja krvi.

Po nizu transformacij se plazemski koagulacijski faktorji zavirajo in pride do proizvodnje trombina, encima, potrebnega za tvorbo fibrinskih filamentov, ki tvorijo trombotični strdek. Posledično se tvorba trombov upočasni.

Uporaba antikoagulantov

Antikoagulanti so indicirani za:

Kontraindikacije in neželeni učinki antikoagulantov

Antikoagulanti so kontraindicirani pri ljudeh z naslednjimi boleznimi:

  • Krvavitev hemoroidov;
  • Peptični ulkus dvanajstnika in želodca;
  • Odpoved ledvic in jeter;
  • Fibroza jeter in kronični hepatitis;
  • trombocitopenična purpura;
  • Urolitiaza bolezen;
  • Pomanjkanje vitaminov C in K;
  • Kavernozna pljučna tuberkuloza;
  • Perikarditis in endokarditis;
  • Maligne neoplazme;
  • Hemoragični pankreatitis;
  • Intracerebralna anevrizma;
  • Miokardni infarkt s hipertenzijo;
  • levkemija;
  • Crohnova bolezen;
  • alkoholizem;
  • Hemoragična retinopatija.

Antikoagulantov ne smete jemati med menstruacijo, nosečnostjo, dojenjem, zgodaj poporodno obdobje, Starim ljudem.

Neželeni učinki vključujejo: simptome zastrupitve in dispepsije, nekrozo, alergije, izpuščaj, srbenje kože, osteoporozo, disfunkcijo ledvic, alopecijo.

Zapleti terapije - krvavitve iz notranjih organov:

  • Nazofarinks;
  • Črevesje;
  • želodec
  • Krvavitve v sklepih in mišicah;
  • Pojav krvi v urinu.

Za preprečevanje razvoja nevarne posledice, je treba spremljati bolnikovo stanje in nadzorovati krvno sliko.

Naravni antikoagulanti

Lahko so patološki in fiziološki. Patološke pri nekaterih boleznih se pojavijo v krvi. Fiziološke se običajno nahajajo v plazmi.

Fiziološke antikoagulante delimo na primarne in sekundarne. Prve samostojno sintetizira telo in so stalno prisotne v krvi. Sekundarni se pojavijo med cepitvijo koagulacijskih faktorjev v procesu tvorbe in raztapljanja fibrina.

Primarni naravni antikoagulanti

Razvrstitev:

  • antitrombini;
  • antitromboplastini;
  • Zaviralci samozdruževanja fibrina.

Ko stopnja primarnega fiziološki antikoagulanti v krvi obstaja nevarnost tromboze.

Ta skupina snovi vključuje naslednji seznam:


Sekundarni fiziološki antikoagulanti

Nastane med strjevanjem krvi. Pojavijo se tudi pri razgradnji koagulacijskih faktorjev in raztapljanju fibrinskih strdkov.

Sekundarni antikoagulanti - kaj je to:

  • antitrombin I, IX;
  • fibrinopeptidi;
  • antitromboplastini;
  • PDF izdelki;
  • Metafaktorji Va, XIa.

Patološki antikoagulanti

Z razvojem številnih bolezni se lahko v plazmi kopičijo močni zaviralci imunske koagulacije, ki so specifična protitelesa, kot lupusni antikoagulant.

Ta protitelesa kažejo na določen dejavnik, lahko se proizvajajo za boj proti manifestacijam strjevanja krvi, vendar so po statističnih podatkih to zaviralci faktorja VII, IX.

Včasih se lahko s številnimi avtoimunskimi procesi v krvi in ​​paraproteinemijami kopičijo patološki proteini z antitrombinskim ali zaviralnim učinkom.

Mehanizem delovanja antikoagulantov

To so zdravila, ki vplivajo na strjevanje krvi, uporabljajo se za zmanjšanje tveganja za nastanek krvnih strdkov.

Zaradi nastanka blokade v organih ali žilah se lahko razvijejo:

  • Gangrena okončin;
  • Ishemična možganska kap;
  • tromboflebitis;
  • ishemija srca;
  • Vnetje krvnih žil;
  • ateroskleroza.

Glede na mehanizem delovanja antikoagulante delimo na zdravila neposredni/posredni ukrep:

"Neposredno"

Deluje neposredno na trombin in zmanjša njegovo aktivnost. Ta zdravila so deaktivatorji protrombina, zaviralci trombina in zavirajo nastajanje trombov. Da bi preprečili notranjo krvavitev, je potrebno nadzorovati parametre koagulacijskega sistema.

Neposredni antikoagulanti hitro vstopijo v telo, se absorbirajo v prebavnem traktu in dosežejo jetra, imajo terapevtski učinek in se izločijo z urinom.

Razdeljeni so v naslednje skupine:

  • Heparini;
  • Heparin z nizko molekulsko maso;
  • Hirudin;
  • natrijev hidrocitrat;
  • Lepirudin, danaparoid.

Heparin

Najpogostejše sredstvo proti strjevanju krvi je heparin. Je antikoagulant z neposrednim delovanjem.

Daje se intravensko, intramuskularno in pod kožo, uporablja pa se tudi kot mazilo kot lokalno zdravilo.

Heparini vključujejo:

  • Adreparin;
  • Nadroparin natrij;
  • parnaparin;
  • Dalteparin;
  • Tinzaparin;
  • Enoksaparin;
  • Reviparin.

Antitrombotična zdravila lokalnega delovanja niso zelo visoka učinkovitost in rahlo prepustnost tkiva. Uporablja se za zdravljenje hemoroidov, krčnih žil, modric.

Najpogosteje uporabljeni s heparinom so naslednji:


Heparini za subkutano in intravensko aplikacijo so zdravila za zmanjševanje strjevanja, ki so individualno izbrana in se med zdravljenjem med seboj ne zamenjujejo, saj si po učinku niso enakovredna.

Aktivnost teh zdravil doseže največ po približno 3 urah, trajanje delovanja pa je en dan. Ti heparini blokirajo trombin, zmanjšajo aktivnost plazemskih in tkivnih faktorjev, preprečijo nastanek fibrinskih filamentov in preprečijo agregacijo trombocitov.

Za zdravljenje angine, srčnega infarkta, pljučne embolije in globoke venske tromboze so običajno predpisani Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

Za preprečevanje tromboze in trombembolije sta predpisana Reviparin in Heparin.

natrijev hidrocitrat

Ta antikoagulant se uporablja v laboratorijski praksi. Dodajajo ga v epruvete za preprečevanje strjevanja krvi. Uporablja se za ohranjanje krvi in ​​njenih sestavin.

"Posredno"

Vplivajo na biosintezo stranskih encimov koagulacijskega sistema. Ne zavirajo aktivnosti trombina, ampak ga popolnoma uničijo.

Poleg antikoagulantnega učinka imajo zdravila te skupine sproščujoč učinek na gladke mišice, spodbujajo prekrvavitev miokarda, odstranjujejo urate iz telesa in imajo hipoholesterolemični učinek.

Za zdravljenje in preprečevanje tromboze so predpisani "posredni" antikoagulanti. Uporabljajo se izključno znotraj. Oblika tablet se uporablja dolgo časa v ambulantnih okoljih. Nenadna ukinitev povzroči zvišanje protrombina in trombozo.

Tej vključujejo:

SnoviOpis
KumarinKumarin se naravno nahaja v rastlinah (melilot, bizon) v obliki sladkorjev. Pri zdravljenju tromboze so najprej začeli uporabljati dikumarin, njegov derivat, ki so ga v dvajsetih letih prejšnjega stoletja izolirali iz detelje.
Derivati ​​indan-1,3-dionaPredstavnik - Fenilin. To peroralno zdravilo je na voljo v tabletah. Delovati začne 8 ur po zaužitju, največja učinkovitost pa nastopi dan kasneje. Pri jemanju je potrebno preveriti prisotnost krvi v urinu in nadzorovati protrombinski indeks.

"Posredna" zdravila vključujejo:

  • neodikumarin;
  • varfarin;
  • acenokumarol.

Varfarina (zaviralcev trombina) ne smete jemati pri nekaterih boleznih jeter in ledvic, trombocitopeniji, nagnjenosti h krvavitvam in akutna krvavitev, med nosečnostjo, z DIC, prirojeno pomanjkanje beljakovin S in C, pomanjkanje laktaze, če je absorpcija glukoze in galaktoze motena.

Neželeni učinki vključujejo slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, drisko, krvavitev, nefritis, alopecijo, urolitiaza bolezen, alergije. Lahko se pojavi srbenje, kožni izpuščaj, vaskulitis, ekcem.

Glavna pomanjkljivost varfarina je povečano tveganje za krvavitve (nosne, gastrointestinalne in druge).

Nova generacija peroralnih antikoagulantov (NOAC)


Antikoagulanti so nepogrešljiva zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju številnih patologij, kot so tromboza, aritmije, srčni napadi, ishemija in druge.

Vendar zdravila, ki so se izkazali za učinkovite, imajo številne stranske učinke. Razvoj se nadaljuje in na trgu se občasno pojavljajo novi antikoagulanti.

Znanstveniki iščejo razvoj univerzalna sredstva, velja ob razne bolezni. Zdravila se razvijajo za otroke in bolnike, pri katerih so kontraindicirana.

Nova generacija sredstev za redčenje krvi ima naslednje prednosti:

  • Delovanje zdravila se hitro začne in izklopi;
  • Pri jemanju se zmanjša tveganje za krvavitev;
  • Zdravila so indicirana za bolnike, ki ne morejo jemati varfarina;
  • Zaviranje s trombinom povezanih faktorjev in trombina je reverzibilno;
  • Vpliv zaužite hrane in drugih zdravil se zmanjša.

Vendar pa imajo nova zdravila tudi slabosti:

  • Jemati ga je treba redno, starejša zdravila pa zaradi dolgotrajnega učinka lahko izpustimo;
  • Veliko testov
  • Nestrpnost nekaterih bolnikov, ki bi lahko jemali stare tablete brez stranskih učinkov;
  • Nevarnost krvavitve v prebavnem traktu.

Seznam zdravil nove generacije je majhen.

Nova zdravila Rivaroxaban, Apixaban in Dabigatran so lahko alternative za atrijsko fibrilacijo. Njihova prednost je odsotnost potrebe po nenehnem darovanju krvi med sprejemom, ne delujejo z drugimi zdravili.

Vendar pa so NOAC enako učinkoviti, če tveganje za krvavitev ni večje.

Antitrombocitna sredstva


Pomagajo tudi pri redčenju krvi, vendar imajo drugačen mehanizem delovanja: antitrombociti preprečujejo zlepljanje trombocitov. Predpisani so za povečanje učinka antikoagulantov. Poleg tega imajo vazodilatacijski in antispazmodični učinek.

Najbolj znana antitrombocitna sredstva:

  • Aspirin je najpogosteje uporabljeno antitrombocitno sredstvo. Učinkovito zdravilo, ki redči kri, širi krvne žile in preprečuje trombozo;
  • Tirofiban - moti adhezijo trombocitov;
  • Eptifibatit - zavira agregacijo trombocitov;
  • Dipiridamol je vazodilatator;
  • Tiklopidin - uporablja se pri srčnih napadih, srčni ishemiji in pri preprečevanju tromboze.

Nova generacija vključuje Brilint s substanco tikagrelor. Je reverzibilni antagonist receptorjev P2U.

Zaključek

Antikoagulanti so nepogrešljiva zdravila pri zdravljenju patologij srca in krvnih žil. Ni jih mogoče vzeti sami.

Antikoagulanti imajo veliko stranskih učinkov in kontraindikacij, nenadzorovan vnos pa lahko povzroči krvavitev, tudi skrito. Imenovanje in izračun odmerka opravi lečeči zdravnik, ki lahko upošteva vse možna tveganja in značilnosti poteka bolezni.

Med zdravljenjem je potrebno redno laboratorijsko spremljanje.

Zelo pomembno je, da antikoagulantov in antitrombocitov ne zamenjate s trombolitiki. Razlika je v tem, da antikoagulanti ne uničijo tromba, temveč le upočasnijo ali preprečijo njegov razvoj.