Antikoagulanti so zdravila, katerih namen je zatirati aktivnost krvnega sistema, ki je odgovoren za njegovo koagulacijo. Antikoagulanti prispevajo k temu, da se fibrin proizvaja v majhnih količinah in s tem preprečuje nastajanje krvnih strdkov. Antikoagulanti zavirajo procese strjevanja krvi s spreminjanjem njene viskoznosti.

Zdravila, povezana z antikoagulanti, so predpisana za terapevtske in profilaktične namene. Na voljo so v obliki tablet, mazil in raztopin za intravensko in intramuskularna injekcija. Zdravnik predpiše antikoagulante in izbere odmerek, ki je potreben za bolnika. Če je terapevtska shema sestavljena nepravilno, potem lahko resno škodujete telesu. Posledice so zelo hude, vse do smrti.

Bolezni srca in ožilja so na prvem mestu med patološki vzroki vodi v smrt med človeško populacijo. Pogosto krvni strdki povzročijo smrt osebe, ki trpi zaradi srčne patologije. Pri skoraj vsaki drugi osebi med obdukcijo najdemo krvni strdek v žilah. Poleg tega tromboembolija pljučna arterija venska tromboza pa lahko povzroči resne zdravstvene zaplete in povzroči invalidnost ljudi. Zato po odkritju določene patologije pri osebi srčno-žilnega sistema zdravniki bolnikom predpisujejo antikoagulante. Če začnete s terapijo pravočasno, boste lahko preprečili nastanek trombotičnih mas v žilah, njihovo zamašitev in drugo. hudi zapleti bolezen.

Hirudin je naravni antikoagulant, znan mnogim ljudem. To snov najdemo v slini pijavk. Deluje 2 uri. Sodobna farmakologija ponuja bolnikom sintetične antikoagulante, od katerih je trenutno več kot 100 izdelkov. Tako široka paleta zdravil vam omogoča, da izberete najučinkovitejše in učinkovito zdravilo v vsakem konkretnem primeru.

Najpogosteje antikoagulanti ne vplivajo na sam trombus, temveč na sistem koagulacije krvi, zmanjšajo njegovo aktivnost, kar omogoča zatiranje plazemskih faktorjev krvi, ki povzročajo strjevanje, in tudi preprečuje nastajanje trombina. Brez tega encima fibrinske niti, ki sestavljajo tromb, ne bodo mogle rasti. Tako je mogoče upočasniti proces nastajanja trombov.

Glede na mehanizem delovanja delimo antikoagulante na neposredne in posredne:

Neposredni antikoagulanti zmanjšajo aktivnost samega trombina, deaktivirajo protrombin in s tem preprečijo nastajanje krvnih strdkov. Vendar pa je njihov vnos povezan s tveganjem za nastanek notranjih krvavitev, zato je treba nadzorovati parametre koagulacijskega sistema krvi. Neposredni antikoagulanti se dobro absorbirajo v črevesju, s krvjo dosežejo jetra, se razširijo po telesu in nato izločijo skozi ledvice.

Posredni antikoagulanti vplivajo na encime, ki so odgovorni za procese strjevanja krvi. Popolnoma odstranijo trombin in ne zavirajo njegove aktivnosti. Tudi ta zdravila izboljšajo delovanje miokarda, pomagajo sprostiti gladke mišice in vam omogočajo, da odstranite urate in presežek iz telesa. V zvezi s takim terapevtski učinki, posredni antikoagulanti so predpisani ne le za zdravljenje tromboze, ampak tudi za njihovo preprečevanje. Ta zdravila so indicirana za peroralno jemanje. Z ostro zavrnitvijo njihove uporabe opazimo zvišanje ravni trombina, kar izzove trombozo.

Tukaj so tudi zdravila, ki vplivajo na sposobnost strjevanja krvi, delujejo pa nekoliko drugače. Ta zdravila vključujejo acetilsalicilno kislino itd.

Neposredni antikoagulanti

To zdravilo je najpogostejši antikoagulant z neposrednim delovanjem. Zdravila na njegovi osnovi niso nič manj priljubljena. Heparin preprečuje zlepljanje trombocitov, poveča prekrvavitev ledvic in srčne mišice. Vendar pa ne smemo izključiti možnosti nastanka trombov med jemanjem heparina, saj medsebojno deluje s plazemskimi proteini in makrofagi.

Jemanje zdravila vam omogoča znižanje krvnega tlaka, ima antisklerotični učinek, poveča prepustnost žilna stena, gladkim mišičnim celicam ne dovoljuje izvajanja proliferativnih procesov. Heparin ima tudi zaviralni učinek na imunski sistem, prispeva k povečani diurezi in razvoju osteoporoze. Prvič je bila ta snov pridobljena iz jeter, kar izhaja iz njenega imena.

Če se zdravilo uporablja za preprečevanje tromboze, se daje subkutano. V nujnih primerih se heparin daje intravensko. Uporabite lahko tudi gele in mazila, ki vsebujejo heparin. Imajo antitrombotični učinek, pomagajo zmanjšati vnetni odziv. Uporablja se za kožo tanko plast, nežno drgnjenje.

Lyoton, Gepatrombin, Heparinovo mazilo - to so tri glavna zdravila, ki se uporabljajo za lokalno zdravljenje tromboze in tromboflebitisa.

Vendar pa je treba med uporabo zdravil na osnovi heparina upoštevati, da se poveča tveganje za krvavitev, saj se proces tromboze zavira in poveča prepustnost žilne stene.

heparini z nizko molekulsko maso. Za zdravila, ki jih imenujemo nizkomolekularni heparini, je značilna visoka biološka uporabnost in zadostna aktivnost proti krvnim strdkom. Delujejo dlje kot običajni heparini, tveganje za krvavitev je manjše.

Nizkomolekularni heparini se hitro absorbirajo in ostanejo v krvi dolgo časa. Preprečujejo nastajanje trombina, vendar žilne stene ne naredijo pretirano prepustne. Uporaba zdravil v tej skupini omogoča izboljšanje pretoka krvi, povečanje oskrbe notranjih organov s krvjo in normalizacijo njihovega delovanja.

Aplikacija heparini z nizko molekulsko maso ni povezana z velikim tveganjem zapletov, zato iz sodobne medicinske prakse nadomeščajo konvencionalni Heparin. Zdravila se injicirajo pod kožo v stransko površino trebušne stene.

Predstavniki nizkomolekularnih heparinov so:

Fragmin. Zdravilo je na voljo v obliki raztopine, ki ima majhen učinek na primarno hemostazo in procese adhezije trombocitov. Zdravilo se daje samo intravensko, njegova intramuskularna uporaba je prepovedana. Bolnikom je predpisan v zgodnjih fazah pooperativno obdobje, pod pogojem, da obstaja tveganje za krvavitev ali se odkrije pomembna disfunkcija trombocitov.

Clivarin. To je zdravilo, ki je neposredni antikoagulant. Preprečuje strjevanje krvi in ​​s tem preprečuje razvoj trombembolizma.

Clexane. To zdravilo preprečuje nastanek krvnih strdkov in pomaga tudi pri lajšanju vnetne reakcije. Ne kombinira se z drugimi zdravili, ki vplivajo na hemostazo.

fraksiparin. To zdravilo preprečuje strjevanje krvi in ​​spodbuja resorpcijo krvnih strdkov. Po vnosu se na mestu injiciranja oblikujejo modrice in vozli. Po nekaj dneh se raztopijo same od sebe. Če je bolnik na začetni stopnji zdravljenja prejel prevelik odmerek, lahko to povzroči razvoj krvavitev in trombocitopenije, v prihodnosti pa ti neželeni učinki izginejo sami.

Vessel Due F. To zdravilo ima naravno osnovo, saj je pridobljeno iz črevesne sluznice živali. Uporablja se za zmanjšanje ravni fibrinogena v krvi, za raztapljanje trombotičnih mas. Za profilaktične namene se uporablja, če obstaja tveganje za nastanek krvnih strdkov v venah in arterijah.

Pripravki, povezani s heparini z nizko molekulsko maso, zahtevajo dosledno upoštevanje navodil. Njihovo neodvisno imenovanje in uporaba je nesprejemljiva.

zaviralci trombina. Zaviralci trombina vključujejo hirudin. Vsebuje komponento, ki je prisotna v slini pijavk. Zdravilo začne delovati v krvi in ​​neposredno zavira nastajanje trombina.

Obstajajo tudi pripravki, ki vsebujejo sintetične beljakovine, podobne tistim, ki so jih izolirali iz sline pijavk. Ta zdravila se imenujejo Girugen in Girulog. Gre za nova zdravila, ki imajo vrsto prednosti pred heparini. Delujejo dlje, zato znanstveniki danes ustvarjajo ta zdravila v obliki tablet. V praksi se Girugen redko uporablja, saj je zdravilo zelo drago.

Lepirudin je zdravilo, ki se uporablja za preprečevanje tromboze in trombembolije. Zavira nastajanje trombina, se nanaša na neposredne antikoagulante. Zahvaljujoč uporabi lepirudina je mogoče zmanjšati tveganje za razvoj in zavrniti kirurški poseg pri bolnikih z angino pektoris.

Posredni antikoagulanti

Posredni antikoagulanti vključujejo zdravila, kot so:

To zdravilo se dobro absorbira in porazdeli v telesu, hitro prodre skozi vse histohematske ovire in se koncentrira na pravem mestu. Fenilin velja za enega najbolj učinkovita zdravila iz skupine posrednih antikoagulantov. Njegov sprejem izboljša reološke lastnosti krvi, normalizira njeno sposobnost koagulacije. Stalno zdravljenje s Fenilinom vam omogoča, da odpravite konvulzije, izboljšate splošno počutje bolnika. Vendar pa se zdravilo redko predpisuje, saj je njegova uporaba povezana s tveganjem za nastanek številnih stranski učinki.

Neodikumarin. To zdravilo preprečuje nastanek krvnih strdkov. V razvoju zdravilni učinek ko se kopiči zdravilna snov v organizmu. Njegov sprejem omogoča zmanjšanje strjevanja krvi, povečanje prepustnosti žilne stene. Zdravilo je treba jemati strogo v določen čas brez kršitve režima odmerjanja.

Varfarin. Je najpogosteje uporabljen antikoagulant, ki moti nastajanje faktorjev strjevanja krvi v jetrih in s tem preprečuje strjevanje trombocitov. Varfarin ima hiter zdravilni učinek. Ko je zdravilo končano, bodo tudi njegovi neželeni učinki hitro prenehali.

Antikoagulanti so predpisani v naslednjih primerih:

Okvara mitralne zaklopke.

Tromboza v akutni fazi.

Varikozna bolezen.

Pljučna embolija.

DIC sindrom.

Tromboangiitis in obliterirajući endarteritis.

Če oseba jemlje antikoagulante brez zdravniškega nadzora, je to povezano s tveganjem za razvoj hudih zapletov, do hemoragičnih krvavitev v možganih. Če ima bolnik nagnjenost k krvavitvam, je treba za njegovo zdravljenje uporabiti antitrombocitna zdravila, ki se odlikujejo po nežnem učinku na telo in ne povzročajo takšnih zapletov.

Katera zdravila se uporabljajo pri antikoagulantni terapiji?

Kontraindikacije za jemanje antikoagulantov:

Urolitiaza.

trombocitopenična purpura.

Prisotnost malignega tumorja v telesu.

Crohnova bolezen.

Hemoragična retinopatija.

Ne predpisujte antikoagulantov nosečnicam, doječim materam, ženskam med menstrualno krvavitvijo in takoj po porodu. Ta skupina zdravil ni priporočljiva za starejše.

Med stranskimi učinki jemanja antikoagulantov lahko ločimo naslednje:

Dispeptične motnje.

alergijske reakcije,

nekroza tkiva.

kožni izpuščaji in srbenje.

Bolezni ledvic.

Najnevarnejši zaplet antikoagulantnega zdravljenja je krvavitev med notranji organi: usta, nazofarinks, črevesje, želodec, sklepi in mišice. V urinu je lahko kri. Da bi preprečili te zaplete, je treba spremljati krvno sliko bolnika, ki prejema antikoagulante, in spremljati njegovo stanje kot celoto.

Antitrombocitna sredstva so zdravila, ki so zasnovana za zmanjšanje strjevanja krvi s preprečevanjem zlepljenja trombocitov. Predpisani so skupaj z antikoagulanti, da bi povečali terapevtski učinek v smislu preprečevanja nastajanja krvnih strdkov.

Antitrombocitna sredstva vam omogočajo razširitev lumena krvnih žil, lajšanje bolečin in vnetij.

Najpogostejši antikoagulanti vključujejo:

Aspirin. Zdravilo je na voljo v obliki tablet, zato ga lahko vzamete doma. Zdravilo ima vazodilatacijski učinek, preprečuje lepljenje trombocitov in preprečuje nastanek krvnih strdkov.

Tiklopidin. To zdravilo preprečuje adhezijo trombocitov, podaljša čas krvavitve, izboljša krvni obtok v majhnih žilah. Imenovan je pri koronarna bolezen srce, z miokardnim infarktom, s cerebrovaskularnimi boleznimi. Cilj terapije je preprečiti nastajanje krvnih strdkov.

Tirofiban. To zdravilo je pogosto predpisano v kompleksnem režimu zdravljenja v povezavi s heparinom, zaradi česar je učinkovitejše pri preprečevanju nastajanja krvnih strdkov.

Dipiridamol. To zdravilo pomaga razširiti lumen koronarne žile, redči kri, izboljšuje prehrano srčne mišice in možganov, pomaga zniževati krvni tlak.

Izobrazba: Leta 2013 je država Kursk medicinska univerza in prejela diplomo iz medicine. Po 2 letih je bila rezidenca na specialnosti "Onkologija" zaključena. Leta 2016 je zaključila podiplomski študij na Državnem medicinsko-kirurškem centru Pirogov.

Antikoagulanti so kemične snovi ki so sposobni spremeniti viskoznost krvi, zlasti za zaviranje procesov strjevanja krvi.

Odvisno od skupine antikoagulantov vpliva na sintezo določenih snovi v telesu, ki so odgovorne za viskoznost krvi in ​​njeno sposobnost tvorbe krvnih strdkov.

Obstajajo antikoagulanti neposredno in posredno ukrepanje . Antikoagulanti so lahko v obliki tablet, injekcij in mazil.

Nekateri antikoagulanti lahko delujejo ne samo in vivo, to je neposredno v telesu, ampak tudi in vitro - da pokažejo svoje sposobnosti v epruveti s krvjo.

Antikoagulanti v medicini

Kaj so antikoagulanti v medicini in kakšno mesto zasedajo?

Antikoagulant kot zdravilo se je pojavil po 20. letih 20. stoletja, ko je bil odkrit dikumarol, posredni antikoagulant. Od takrat so se začele študije o tej snovi in ​​drugih, ki imajo podoben učinek.

Posledično so se po določenih kliničnih študijah v medicini začela uporabljati zdravila na osnovi takšnih snovi, ki se imenujejo antikoagulanti.

Uporaba antikoagulantov ni namenjena le zdravljenju bolnikov.

Ker imajo nekateri antikoagulanti sposobnost delovanja in vitro, se uporabljajo v laboratorijska diagnostika, da preprečite strjevanje vzorcev krvi. Včasih se pri deratizaciji uporabljajo antikoagulanti.

Vpliv skupinskih zdravil na telo

Odvisno od skupine antikoagulantov se njegov učinek nekoliko razlikuje.

Neposredni antikoagulanti

Glavno delovanje neposrednih antikoagulantov je zaviranje tvorbe trombina. Pride do inaktivacije faktorjev IXa, Xa, XIa, XIIa ter kallekrein.

Dejavnost hialuronidaze je zavirana, hkrati pa se poveča prepustnost žil možganov in ledvic.

Poleg tega se zmanjša raven holesterola, beta-lipoproteinov, poveča se aktivnost lipoproteinske lipaze in zavira interakcija T- in B-limfocitov. Veliko antikoagulantov z neposrednim delovanjem zahteva spremljanje INR in druge koagulacijske teste za preprečevanje notranjih krvavitev.

Posredna zdravila

Lastnost imajo posredni antikoagulanti zavirajo sintezo protrombin, prokonvertin, Christmas faktor in Stuart-Prowerjev faktor v jetrih.

Sinteza teh dejavnikov je odvisna od ravni koncentracije vitamina K1, ki se lahko pod vplivom epoksid reduktaze spremeni v aktivno obliko. Antikoagulanti lahko blokirajo proizvodnjo tega encima, kar povzroči zmanjšanje proizvodnje zgornjih faktorjev strjevanja krvi.

Razvrstitev antikoagulantov

Antikoagulante delimo na dve glavni podskupini:

• neposredno:
• posredno.

Njihova razlika je v tem, da posredni antikoagulanti delujejo na sintezo stranskih encimov, ki uravnavajo strjevanje krvi, takšna zdravila so učinkovita le in vivo. Neposredni antikoagulanti lahko delujejo neposredno na trombin in redčijo kri v katerem koli nosilcu.

Po drugi strani pa neposredni antikoagulanti razdeljen v:

• heparini;
• heparini z nizko molekulsko maso;
• hirudin;
• natrijev hidrocitrat;
• lepirudin in danaparoid.

Indirektni antikoagulanti vključujejo snovi, kot so:

• monokumarini;
• indandioni;
• dikumarini.

Povzročajo konkurenčno nasprotje vitaminu K1. Poleg tega, da motijo ​​cikel vitamina K in zavirajo aktivnost epoksid reduktaze, naj bi zavirali tudi proizvodnjo kinon reduktaze.

Obstajajo tudi snovi, kot so antikoagulanti, ki zmanjšujejo strjevanje krvi z drugimi mehanizmi. Na primer, natrijev citrat, acetilsalicilna kislina, natrijev salicilat.

Razvrstitev posrednih in neposrednih antikoagulantov

Indikacije za uporabo

Antikoagulanti se uporabljajo v skoraj vseh primerih, ko obstaja tveganje za nastanek trombov, s srčne bolezni in žilne bolezni okončin.

V kardiologiji so imenovani pri:

• postopno srčno popuščanje;
• prisotnost mehanskih srčnih ventilov;
• kronična anevrizma;
• arterijska trombembolija;
• parietalna tromboza srčnih votlin;
• veliki žariščni miokardni infarkt.

V drugih primerih so antikoagulanti namenjeni preprečevanju tromboze:

• poporodna trombembolija;
• dolgotrajno bivanje v postelji po operaciji;
• izguba krvi (več kot 500 ml);
• kaheksija,
• preprečevanje ponovne okluzije po angioplastiki.

Kaj to pomeni samo po sebi in katere metode in metode se uporabljajo, lahko izveste iz našega članka.

Če vam je predpisano zdravilo Vasobral, morate preučiti navodila za uporabo. Vse o zdravilu - kontraindikacije, ocene, analogi.

Kontraindikacije za uporabo zdravil skupine

Preden začnete jemati antikoagulante, je bolniku predpisana vrsta študij.

Mora se predati splošna analiza analiza krvi, urina, urinski test Nechiporenko, test fekalne okultne krvi, biokemična analiza krvi, pa tudi za izvedbo koagulograma in ultrazvok ledvice.

Antikoagulanti so kontraindicirani v naslednjih primerih bolezni:

• intracerebralna anevrizma;
• peptični ulkus gastrointestinalnega trakta;
• hipovitaminoza vitamina K;
• portalna hipertenzija;
• trombocitopenija;
• levkemija;
• maligni tumorji;
• odpoved ledvic ali jeter;
• visok krvni tlak (nad 180/100);
• alkoholizem;
• Crohnova bolezen.

Neposredno delujoči antikoagulanti

Glavni predstavnik neposrednih antikoagulantov je heparin. V svoji sestavi ima heparin verige sulfatiranih glikozaminoglikanov različnih velikosti.

Biološka uporabnost heparina je dovolj nizka za ustrezno odmerjanje zdravila. To je predvsem odvisno od dejstva, da heparin medsebojno deluje s številnimi drugimi snovmi v telesu (makrofagi, plazemske beljakovine, endotelij).

Zato zdravljenje s heparinom ne izključuje možnosti nastanka trombov. Upoštevati je treba tudi, da tromb na aterosklerotičnem plaku ni občutljiv na heparin.

Tukaj so tudi heparini z nizko molekulsko maso: natrijev enoksaparinat, natrijev deltaparinat, kalcijev nadroparinat.

Poleg dejstva, da imajo zaradi visoke biološke uporabnosti (99%) visok antitrombotični učinek, je verjetnost, da bodo takšne snovi povzročile hemoroidne zaplete, manjša. To je posledica dejstva, da molekule heparina z nizko molekulsko maso ne delujejo z von Willebrandovim faktorjem.

Znanstveniki so poskušali poustvariti sintetični hirudin, snov, ki se nahaja v slini pijavk in ima neposreden antikoagulantni učinek, ki traja približno dve uri.

Toda poskusi so bili neuspešni. Vendar pa je bil ustvarjen lepirudin, rekombinantni derivat hirudina.

Danaparoid- mešanica glikozaminoglikanov, ki deluje tudi antikoagulantno. Snov se sintetizira iz črevesne sluznice prašiča.

Pripravki, ki predstavljajo peroralne antikoagulante in mazila neposredno ukrepanje:

• Heparin v injekcijah;
• Klevarin;
• Venolife;
• Xarelto;
• Clexane;
• Fluxum;
• Venitan N;
• Trombless;
• Fragmin;
• Dolabene.

Posredni antikoagulanti

Antikoagulante posrednega delovanja delimo na tri glavne vrste:

• monokumarini;
• dikumarini;
• indandioni.

Slednja skupina se trenutno ne uporablja v medicini po vsem svetu zaradi visoke toksičnosti in pojava resnih stranskih učinkov.

Uporabljajo se posredni antikoagulantni pripravki te vrste za zmanjšanje strjevanja krvi Dolgo časa.

Ena od podskupin teh zdravil deluje tako, da zmanjšuje od jeter K odvisne faktorje (antagonisti vitamina K). To vključuje dejavnike, kot so: protrombin II, VII, X in IX. Zmanjšanje ravni teh dejavnikov povzroči zmanjšanje ravni trombina.

Druga podskupina posrednih antikoagulantov ima sposobnost zmanjšanja tvorbe proteinov antikoagulantnega sistema (proteina S in C). Posebnost ta metoda je, da je učinek na protein hitrejši kot na K-odvisne faktorje.

Zato se ta zdravila uporabljajo, kadar je potreben nujen antikoagulantni učinek.

Glavni predstavniki antikoagulantov posredno ukrepanje:

• Sincumar;
• neodikumarin;
• Phenindione;
• Fepromaron;
• Pelentan;
• acenkumarol;
• Trombostop;
• Etil biskumacetat.

Antitrombocitna sredstva

To so snovi, ki lahko zmanjšajo agregacijo trombocitov, ki sodelujejo pri trombozi. Pogosto se uporablja skupaj z drugimi zdravili, kar povečuje in dopolnjuje njihov učinek. Izrazit predstavnik antiagregacijskega sredstva je acetilsalicilna kislina (aspirin).

V to skupino spadajo tudi zdravila proti protinu in vazodilatatorji, antispazmodiki in krvni nadomestek reopoliglukin.

Glavni zdravila:

Lastnosti aplikacije

IN zdravniška praksa antitrombocitna sredstva ki se uporablja vzporedno z drugimi antikoagulanti kot je heparin.

Da bi dosegli želeni učinek, sta odmerek zdravila in samo zdravilo izbrana tako, da nevtralizira ali, nasprotno, poveča učinek drugega antikoagulantnega zdravila.

Začetek delovanja antitrombocitnih sredstev se pojavi pozneje kot enostavni antikoagulanti, zlasti neposrednega delovanja. Po ukinitvi takšnih zdravil se nekaj časa ne izločajo iz telesa in nadaljujejo svoje delovanje.

zaključki

Od sredine dvajsetega stoletja so se v praktični medicini začele uporabljati nove snovi, ki lahko zmanjšajo sposobnost krvi, da tvori strdek.

Vse se je začelo, ko so v nekem naselju zaradi neustavljive krvavitve začele umirati krave zaradi neznane bolezni, pri kateri je vsaka poškodba živine vodila v pogin.

Znanstveniki so pozneje ugotovili, da so uporabili snov – dikumarol. Od takrat se je začela doba antikoagulantov. Med katerim je bilo rešenih na milijone ljudi.

Trenutno poteka razvoj bolj univerzalnih sredstev, ki imajo minimalno število stranskih učinkov in imajo največjo učinkovitost.

Antikoagulanti so skupina zdravil, ki zavirajo strjevanje krvi in ​​preprečujejo trombozo z zmanjšanjem tvorbe fibrina.

Antikoagulanti vplivajo na biosintezo nekaterih snovi, ki zavirajo procese strjevanja krvi in ​​spreminjajo viskoznost krvi.

V medicini se sodobni antikoagulanti uporabljajo v preventivne in terapevtske namene. Izdane so v različne oblike: v obliki mazil, tablet ali raztopin za injiciranje.

Samo specialist lahko izbere prava zdravila in izbere njihov odmerek.

Nepravilno izvedena terapija lahko škoduje telesu in povzroči resne posledice.

Visoka umrljivost zaradi bolezni srca in ožilja zaradi nastajanja krvnih strdkov: skoraj polovica umrlih zaradi srčne patologije je imela trombozo.

Venska tromboza in PE sta najpogostejša vzroka invalidnosti in smrti. Zato kardiologi priporočajo začetek uporabe antikoagulantov takoj po odkritju žilnih in srčnih bolezni.

Njihova zgodnja uporaba pomaga preprečiti nastanek in povečanje krvnega strdka, zamašitev krvnih žil.

Večina antikoagulantov ne deluje na sam krvni strdek, ampak na sistem strjevanja krvi.

Po nizu transformacij se plazemski koagulacijski faktorji zavirajo in pride do proizvodnje trombina, encima, potrebnega za tvorbo fibrinskih filamentov, ki tvorijo trombotični strdek. Posledično se tvorba trombov upočasni.

Uporaba antikoagulantov

Antikoagulanti so indicirani za:

Kontraindikacije in neželeni učinki antikoagulantov

Antikoagulanti so kontraindicirani pri ljudeh z naslednjimi boleznimi:

• Krvavitev hemoroidov;
• Peptični ulkus dvanajstnika in želodca;
• Odpoved ledvic in jeter;
• Fibroza jeter in kronični hepatitis;
• trombocitopenična purpura;
• Urolitiaza bolezen;
• Pomanjkanje vitaminov C in K;
• Kavernozna pljučna tuberkuloza;
• Perikarditis in endokarditis;
• Maligne neoplazme;
• Hemoragični pankreatitis;
• Intracerebralna anevrizma;
• Miokardni infarkt s hipertenzijo;
• levkemija;
• Crohnova bolezen;
• alkoholizem;
• Hemoragična retinopatija.

Antikoagulantov ne smete jemati med menstruacijo, nosečnostjo, dojenjem, zgodaj poporodno obdobje, Starim ljudem.

Neželeni učinki vključujejo: simptome zastrupitve in dispepsije, nekrozo, alergije, izpuščaj, srbenje kože, osteoporozo, disfunkcijo ledvic, alopecijo.

Zapleti terapije - krvavitve iz notranjih organov:

• Nazofarinks;
• Črevesje;
• želodec
• Krvavitve v sklepih in mišicah;
• Pojav krvi v urinu.

Za preprečevanje razvoja nevarne posledice, je treba spremljati bolnikovo stanje in nadzorovati krvno sliko.

Naravni antikoagulanti

Lahko so patološki in fiziološki. Patološke pri nekaterih boleznih se pojavijo v krvi. Fiziološke se običajno nahajajo v plazmi.

Fiziološke antikoagulante delimo na primarne in sekundarne. Prve samostojno sintetizira telo in so stalno prisotne v krvi. Sekundarni se pojavijo med cepitvijo koagulacijskih faktorjev v procesu tvorbe in raztapljanja fibrina.

Primarni naravni antikoagulanti

Razvrstitev:

• antitrombini;
• antitromboplastini;
• Zaviralci samozdruževanja fibrina.

Ko stopnja primarnega fiziološki antikoagulanti v krvi obstaja nevarnost tromboze.

Ta skupina snovi vključuje naslednji seznam:

Sekundarni fiziološki antikoagulanti

Nastane med strjevanjem krvi. Pojavijo se tudi pri razgradnji koagulacijskih faktorjev in raztapljanju fibrinskih strdkov.

Sekundarni antikoagulanti - kaj je to:

• antitrombin I, IX;
• fibrinopeptidi;
• antitromboplastini;
• PDF izdelki;
• Metafaktorji Va, XIa.

Patološki antikoagulanti

Z razvojem številnih bolezni se lahko v plazmi kopičijo močni imunski zaviralci strjevanja krvi, to so specifična protitelesa, kot npr. lupusni antikoagulant.

Ta protitelesa kažejo na določen dejavnik, lahko se proizvajajo za boj proti manifestacijam strjevanja krvi, vendar so po statističnih podatkih to zaviralci faktorja VII, IX.

Včasih se lahko s številnimi avtoimunskimi procesi v krvi in ​​paraproteinemijami kopičijo patološki proteini z antitrombinskim ali zaviralnim učinkom.

Mehanizem delovanja antikoagulantov

To so zdravila, ki vplivajo na strjevanje krvi, uporabljajo se za zmanjšanje tveganja za nastanek krvnih strdkov.

Zaradi nastanka blokade v organih ali žilah se lahko razvijejo:

• Gangrena okončin;
• Ishemična možganska kap;
• tromboflebitis;
• ishemija srca;
• Vnetje krvnih žil;
• ateroskleroza.

Glede na mehanizem delovanja so antikoagulanti razdeljeni na zdravila neposrednega in posrednega delovanja:

"Neposredno"

Deluje neposredno na trombin in zmanjša njegovo aktivnost. Ta zdravila so deaktivatorji protrombina, zaviralci trombina in zavirajo nastajanje trombov. Da bi preprečili notranjo krvavitev, je potrebno nadzorovati parametre koagulacijskega sistema.

Neposredni antikoagulanti hitro vstopijo v telo, se absorbirajo v prebavnem traktu in dosežejo jetra, imajo terapevtski učinek in se izločijo z urinom.

Razdeljeni so v naslednje skupine:

• Heparini;
• Heparin z nizko molekulsko maso;
• Hirudin;
• natrijev hidrocitrat;
• Lepirudin, danaparoid.

Heparin

Najpogostejše sredstvo proti strjevanju krvi je heparin. Je antikoagulant z neposrednim delovanjem.

Daje se intravensko, intramuskularno in pod kožo, uporablja pa se tudi kot mazilo kot lokalno zdravilo.

Heparini vključujejo:

• Adreparin;
• Nadroparin natrij;
• parnaparin;
• Dalteparin;
• Tinzaparin;
• Enoksaparin;
• Reviparin.

Antitrombotična zdravila lokalnega delovanja niso zelo visoka učinkovitost in rahlo prepustnost tkiva. Uporablja se za zdravljenje hemoroidov, krčnih žil, modric.

Najpogosteje uporabljeni s heparinom so naslednji:

Heparini za subkutano in intravensko aplikacijo so zdravila za zmanjševanje strjevanja, ki so individualno izbrana in se med zdravljenjem med seboj ne zamenjujejo, saj si po učinku niso enakovredna.

Aktivnost teh zdravil doseže največ po približno 3 urah, trajanje delovanja pa je en dan. Ti heparini blokirajo trombin, zmanjšajo aktivnost plazemskih in tkivnih faktorjev, preprečijo nastanek fibrinskih filamentov in preprečijo agregacijo trombocitov.

Za zdravljenje angine, srčnega infarkta, pljučne embolije in globoke venske tromboze so običajno predpisani Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

Za preprečevanje tromboze in trombembolije sta predpisana Reviparin in Heparin.

natrijev hidrocitrat

Ta antikoagulant se uporablja v laboratorijski praksi. Dodajajo ga v epruvete za preprečevanje strjevanja krvi. Uporablja se za ohranjanje krvi in ​​njenih sestavin.

"Posredno"

Vplivajo na biosintezo stranskih encimov koagulacijskega sistema. Ne zavirajo aktivnosti trombina, ampak ga popolnoma uničijo.

Poleg antikoagulantnega učinka imajo zdravila te skupine sproščujoč učinek na gladke mišice, spodbujajo prekrvavitev miokarda, odstranjujejo urate iz telesa in imajo hipoholesterolemični učinek.

Za zdravljenje in preprečevanje tromboze so predpisani "posredni" antikoagulanti. Uporabljajo se izključno znotraj. Oblika tablet se uporablja dolgo časa v ambulantnih okoljih. Nenadna ukinitev povzroči zvišanje protrombina in trombozo.

Tej vključujejo:

Snovi	Opis
Kumarin	Kumarin se naravno nahaja v rastlinah (melilot, bizon) v obliki sladkorjev. Pri zdravljenju tromboze so najprej začeli uporabljati dikumarin, njegov derivat, ki so ga v dvajsetih letih prejšnjega stoletja izolirali iz detelje.
Derivati ​​indan-1,3-diona	Predstavnik - Fenilin. To peroralno zdravilo je na voljo v tabletah. Delovati začne 8 ur po zaužitju, največja učinkovitost pa nastopi dan kasneje. Pri jemanju je potrebno preveriti prisotnost krvi v urinu in nadzorovati protrombinski indeks.

"Posredna" zdravila vključujejo:

• neodikumarin;
• varfarin;
• acenokumarol.

Varfarina (zaviralcev trombina) ne smete jemati pri nekaterih boleznih jeter in ledvic, trombocitopeniji, nagnjenosti h krvavitvam in akutna krvavitev, med nosečnostjo, z DIC, prirojeno pomanjkanje beljakovin S in C, pomanjkanje laktaze, če je absorpcija glukoze in galaktoze motena.

Neželeni učinki vključujejo slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, drisko, krvavitev, nefritis, alopecijo, urolitiaza bolezen, alergije. Lahko se pojavi srbenje, kožni izpuščaj, vaskulitis, ekcem.

Glavna pomanjkljivost varfarina je povečano tveganje za krvavitve (nosne, gastrointestinalne in druge).

Nova generacija peroralnih antikoagulantov (NOAC)

Antikoagulanti so nepogrešljiva zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju številnih patologij, kot so tromboza, aritmije, srčni napadi, ishemija in druge.

Vendar pa imajo zdravila, ki so se izkazala za učinkovita, številne stranske učinke.. Razvoj se nadaljuje in na trgu se občasno pojavljajo novi antikoagulanti.

Znanstveniki iščejo univerzalna sredstva, ki bi bila učinkovita pri razne bolezni. Zdravila se razvijajo za otroke in bolnike, pri katerih so kontraindicirana.

Nova generacija sredstev za redčenje krvi ima naslednje prednosti:

• Delovanje zdravila se hitro začne in izklopi;
• Pri jemanju se zmanjša tveganje za krvavitev;
• Zdravila so indicirana za bolnike, ki ne morejo jemati varfarina;
• Zaviranje s trombinom povezanih faktorjev in trombina je reverzibilno;
• Vpliv zaužite hrane in drugih zdravil se zmanjša.

Vendar pa imajo nova zdravila tudi slabosti:

• Jemati ga je treba redno, starejša zdravila pa zaradi dolgotrajnega učinka lahko izpustimo;
• Veliko testov
• Nestrpnost nekaterih bolnikov, ki bi lahko jemali stare tablete brez stranskih učinkov;
• Nevarnost krvavitve v prebavnem traktu.

Seznam zdravil nove generacije je majhen.

Nova zdravila Rivaroxaban, Apixaban in Dabigatran so lahko alternativa v primeru atrijska fibrilacija. Njihova prednost je odsotnost potrebe po nenehnem darovanju krvi med sprejemom, ne delujejo z drugimi zdravili.

Vendar pa so NOAC enako učinkoviti, če tveganje za krvavitev ni večje.

Antitrombocitna sredstva

Pomagajo tudi pri redčenju krvi, vendar imajo drugačen mehanizem delovanja: antitrombociti preprečujejo zlepljanje trombocitov. Predpisani so za povečanje učinka antikoagulantov. Poleg tega imajo vazodilatacijski in antispazmodični učinek.

Najbolj znana antitrombocitna sredstva:

• Aspirin je najpogosteje uporabljeno antitrombocitno sredstvo. Učinkovito sredstvo, ki redči kri, širi krvne žile in preprečuje trombozo;
• Tirofiban - moti adhezijo trombocitov;
• Eptifibatit - zavira agregacijo trombocitov;
• Dipiridamol je vazodilatator;
• Tiklopidin - uporablja se pri srčnih napadih, srčni ishemiji in pri preprečevanju tromboze.

Nova generacija vključuje Brilint s substanco tikagrelor. Je reverzibilni antagonist receptorjev P2U.

Zaključek

Antikoagulanti so nepogrešljiva zdravila pri zdravljenju patologij srca in krvnih žil. Ni jih mogoče vzeti sami.

Antikoagulanti imajo veliko stranskih učinkov in kontraindikacij, nenadzorovan vnos pa lahko povzroči krvavitev, tudi skrito. Imenovanje in izračun odmerka opravi lečeči zdravnik, ki lahko upošteva vse možna tveganja in značilnosti poteka bolezni.

Med zdravljenjem je potrebno redno laboratorijsko spremljanje.

Zelo pomembno je, da antikoagulantov in antitrombocitov ne zamenjate s trombolitiki. Razlika je v tem, da antikoagulanti ne uničijo tromba, temveč le upočasnijo ali preprečijo njegov razvoj.

Vsebina

To so antitrombotiki in snovi, ki preprečujejo nastanek zamaškov v krvnem obtoku. Zagotavljajo optimalno kri tekoče stanje, fluidnost je odvisna od celovitosti žil. Te snovi so glede na dejavnik nastanka razdeljene v več skupin: znotraj telesa ali sintetična zdravila. Slednje uporabljajo zdravniki v vlogi zdravila.

Naravni antikoagulanti

Antikoagulanti - kaj je to? Te snovi delimo na patološke in fiziološke. Slednji so prisotni v plazmi v normi, prvi so odkriti pod pogojem, da ima oseba bolezen. Naravne ali naravne antikoagulante delimo na primarne, ki jih telo proizvaja samo, preidejo v krvni obtok, in sekundarne, ki nastanejo pri razgradnji koagulacijskih faktorjev zaradi procesa nastajanja in raztapljanja fibrina.

Primarni naravni antikoagulanti

Zgoraj je opisano, kaj so antikoagulanti, zdaj pa bi morali razumeti njihove vrste in skupine. Naravne primarne antikoagulante praviloma delimo na:

• antitrombini;
• antitromboplastini;
• zaviralci samozdruževanja fibrina.

Če ima oseba znižanje ravni teh antikoagulantov, obstaja možnost razvoja tromboze. Ta skupina vključuje:

1. Heparin. Sintetizira se v mastocitih in spada v razred polisaharidov. V velikih količinah se nahaja v jetrih in pljučih. Z rastjo te snovi se strjevanje krvi zmanjša na vseh stopnjah, kar nastane zaradi zatiranja številnih funkcij trombocitov.
2. Protein C. Proizvajajo ga celice jetrnega parenhima, v krvi je v neaktivnem stanju. Trombin vodi do aktivnosti.
3. Antitrombin III. Nanaša se na alfa2-glikoproteine, sintetizirane v jetrih. Lahko zmanjša aktivnost nekaterih aktiviranih faktorjev strjevanja krvi in ​​trombina, vendar ne vpliva na neaktivirane.
4. Protein S. Sintetizira ga jetrni parenhim in endotelne celice, odvisno od vitamina K.
5. Kontakt, zaviralec lipidov.
6. Antitromboplastini.

Sekundarni fiziološki antikoagulanti

Te snovi nastajajo med procesom strjevanja krvi. Pojavijo se tudi pri raztapljanju fibrinskih strdkov in razpadu koagulacijskih faktorjev, ki izgubijo svoje koagulacijske lastnosti in pridobijo antikoagulantne. Kaj velja za antikoagulante te vrste:

• febrinopuptidi;
• antitrombin I, IX;
• antitromboplastini;
• Metafaktorji XIa, Va;
• PDF izdelki.

Patološki antikoagulanti

Z razvojem nekaterih bolezni se v plazmi včasih kopičijo močni imunski zaviralci strjevanja krvi, ki so specifična protitelesa, na primer lupusni antikoagulant. Kažejo na enega ali drugega dejavnika. Ta protitelesa se lahko proizvajajo za boj proti kakršni koli manifestaciji strjevanja krvi, vendar po statističnih podatkih so to praviloma zaviralci faktorjev VII, IX. Včasih se lahko s paraproteinemijami in številnimi avtoimunskimi procesi v plazmi kopičijo patološki proteini, ki imajo inhibitorni ali antitrombinski učinek.

Antikoagulanti

To so zdravila, ki vplivajo na funkcijo strjevanja krvi in ​​se uporabljajo za zmanjšanje verjetnosti nastanka krvnega strdka v telesu. Zaradi pojava blokade v žilah ali organih se lahko razvijejo:

• ishemična možganska kap;
• gangrena okončin;
• tromboflebitis;
• vaskularno vnetje;
• ishemija srca;
• ateroskleroza.

Glede na mehanizem delovanja ločimo neposredne in posredne antikoagulante, ki pomagajo nadzorovati procese strjevanja krvi. Pogosto se uporabljajo za zdravljenje krčnih žil, terapijo avtoimunske bolezni. Antikoagulanti imajo določene farmakološke lastnosti in pravila sprejema, zato jih lahko predpiše le zdravnik, ki je seznanjen z bolnikovo anamnezo.

Neposredno delujoči antikoagulanti

Terapija s temi zdravili je namenjena zaviranju tvorbe trombina. Neposredni antikoagulanti upočasnijo delovanje hialuronidaze, hkrati pa povečajo prepustnost možganskih in ledvičnih žil. Pod vplivom zdravil se zniža raven holesterola, beta-lipoproteinov. Opaziti je povečanje lipoproteinske lipaze in zatiranje interakcije T- in B-limfocitov.

Skoraj vsi antikoagulanti z neposrednim delovanjem so testirani, da se ugotovi njihova učinkovitost pri preprečevanju notranjih krvavitev. Najbolj priljubljeno na seznamu teh zdravil je heparin. Njegova učinkovitost je dokazana, vendar pa ni mogoče popolnoma izključiti nastanka krvnih strdkov. To velja za blokade, ki so nastale na aterosklerotičnem plaku, nanje zdravilo ne deluje. Zdravilo ima hiter učinek, vendar traja do 5 ur po koncu zaužitja. Poleg tega se lahko uporablja za:

• Hirudin;
• Lepirudin;
• Danaproid.

Posredni antikoagulanti

Odkritje tega zdravila je posledica dogodkov, ki niso neposredno povezani z medicino. V Ameriki na začetku 20. veliko število krave začele obilne krvavitve. Možno je bilo ugotoviti, da je vzrok detelja s plesnijo, ki je bila prisotna v krmi. Iz te surovine so bili pridobljeni prvi posredni antikoagulanti. Zdravilo je nato dobilo ime - Dikumarol. Od sredine prejšnjega stoletja se to zdravilo uporablja za zdravljenje srčnih napadov.

Delovanje te skupine antikoagulantov temelji na zaviranju vitamina K. Motijo ​​aktivacijo beljakovin, odvisnih od dejavnikov tega vitamina. Razvrstitev zdravil vključuje dve glavni skupini:

1. Zdravila na osnovi derivatov kumarina.
2. Zdravila, derivati ​​indandiona.

Nazadnje ob klinične raziskave so se slabo izkazali, ker je rezultat nestabilen, obstaja tveganje alergijska reakcija. Zato so kumarinu podobna zdravila postala najboljša možnost. Najbolj znano kumarinsko zdravilo je varfarin. Razlikujejo se naslednje indikacije za njegovo uporabo:

• atrijska fibrilacija;
• preprečevanje trombembolizma;
• mehanska protetična srčna zaklopka;
• akutna venska tromboza.

Pomembno je razumeti, da lahko delovanje antikoagulantov resno vpliva na zdravje osebe. Njihov sprejem lahko povzroči hemoragične zaplete. Zdravila je treba uporabljati le pod strogim nadzorom lečečega zdravnika, ki lahko izračuna natančen odmerek antikoagulantov. Če obstaja tveganje za krvavitev, je treba namesto teh zdravil uporabiti antitrombocitna sredstva, ki so varnejša za ljudi.

Peroralni antikoagulanti nove generacije

Zdravila za redčenje krvi in ​​preprečevanje tromboze so postala nepogrešljivo orodje za preprečevanje ishemije, aritmije, srčnega infarkta, tromboze itd. Mnogi učinkovita sredstva imajo številne neprijetne stranske učinke, zato razvijalci še naprej izboljšujejo to skupino zdravil. Novi peroralni antikoagulanti bi morali biti univerzalno zdravilo, ki ga bodo smeli jemati otroci med nosečnostjo. Sodobna zdravila imajo naslednje pozitivne vidike:

• dovoljeni so ljudem, pri katerih je varfarin kontraindiciran;
• zmanjšano tveganje za krvavitev;
• razredči kri 2 uri po zaužitju, vendar se delovanje hitro konča;
• zmanjšan je vpliv zaužite hrane, drugih sredstev;
• inhibicija je reverzibilna.

Strokovnjaki nenehno delajo na izboljšanju nove generacije zdravil za redčenje krvi, vendar imajo še vedno številne negativne lastnosti, ki vključujejo:

• sprejem starih možnosti je mogoče preskočiti, nove pa zahtevajo strogo redno uporabo;
• obstaja nevarnost krvavitve v prebavnem traktu;
• za predpisovanje zdravila je potrebno opraviti veliko testov;
• pri nekaterih bolnikih, ki s starimi zdravili niso imeli težav, se pojavi intoleranca na nove antikoagulante.

Cena antikoagulantov

Antikoagulant ima močan učinek, ki lahko brez nadzora zdravnika povzroči obilno notranjo krvavitev. Zato tega orodja ne morete kupiti v spletni trgovini. Izjema je elektronsko zastopstvo lekarn. Zdravila, ki redčijo kri in preprečujejo nastajanje krvnih strdkov, imajo različne stroške. Katalog zdravil ponuja široko paleto derivatov. Spodaj je seznam priljubljenih zdravil, ki jih je mogoče naročiti poceni.

IN zdravo teločloveški koagulacijski in antikoagulacijski sistem krvi sta v dinamičnem ravnovesju. Hkrati pretok krvi skozi žile ni oviran in ne prihaja do prekomerne tvorbe trombov, tako pri odprti krvavitvi kot znotraj žilnega korita.

Če se to ravnovesje poruši, se ustvarijo pogoji za trombozo malih oz velika plovila ali celo razvoj sindroma diseminirane intravaskularne koagulacije, pri katerem lahko več krvnih strdkov povzroči hitro smrt.

Vendar pa številne klinične situacije vodijo do dejstva, da krvni strdki nastanejo nenadoma in nečasno, zamašijo vene in arterije različnih velikosti.

Bolezni, pri katerih se poveča strjevanje

Akutna venska tromboza

• V ozadju flebitisa kot pooperativnega zapleta
• Tromboza hemoroidnih ven
• Tromboza v sistemu spodnje vene cave

Akutna arterijska tromboza

• Pljučna embolija (PE)
• Ishemična možganska kap
• miokardni infarkt
• Akutna arterijska poškodba spodnjih okončin v ozadju ateroskleroze, vnetja, poškodb plovil

Sindrom diseminirane intravaskularne koagulacije v ozadju:

• poškodba
• sepse zaradi izločanja iz tkiv veliko število koagulacijski faktorji.

Zdravljenje vseh navedenih patologij vključuje uporabo antikoagulantov, ki se imenujejo tudi. To so zdravila, namenjena zmanjševanju strjevanja krvi in ​​s tem obnavljanju njene tekočnosti (reološke lastnosti) ter zmanjševanju tveganja ponovne tromboze. Antikoagulanti zmanjšajo aktivnost tkivnih (fibrinogen, trombociti) ali plazemskih koagulacijskih faktorjev. Delovanje antikoagulantov je lahko:

• neposredni - neposredni antikoagulanti
• indirektni - posredni antikoagulanti

Preprečevanje bolezni srca- poleg zdravljenja akutne tromboze se zdravljenje z antikoagulanti izvaja za njihovo preprečevanje pri nestabilni angini pektoris, razne kršitve srčni utrip (stalna oblika atrijska fibrilacija), z okvarami valvularnega aparata srca, obliteracijski endarteritis, za bolnike na hemodializi, po obnovitvene operacije ne srca (npr. presaditev koronarne arterije).

Tretja smer uporabe antikoagulantov- to je stabilizacija krvnih komponent, ko se jemlje za laboratorijske raziskave ali jih nabirati za poznejšo transfuzijo.

Neposredno delujoči antikoagulanti

Heparini lokalnega delovanja

Zanje je značilna majhna prepustnost v tkivu in šibkejši učinek. Uporablja se za lokalno zdravljenje krčne bolezni, hemoroidi, resorpcija hematomov. Seznam: Heparinsko mazilo, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

Heparinsko mazilo	Lyoton gel 30 gr. 400 rubljev.	Trombless gel 30 gr. 250 rubljev.	Lavenum gel 30 gr. 180 rubljev.
Venolife (heparin + dekspantenol + trokserutin) 40 g. 400 rubljev.	Hepatrombin Heparin + alantoin + dekspantenol 40 g. 300ME mazilo 50 rubljev, 500ME 40g. gel 300 rub.	Venitan Forte gal (heparin + escin) cena 50 gr. 250 rubljev.	Troxevasin NEO (heparin + dekspantenol + trokserutin) 40 gr. 280 rubljev.

Intravensko in subkutano dajanje heparina

drugič velika skupina neposredni antikoagulanti so heparini, katerih mehanizem delovanja temelji na kombinaciji inhibicije plazemskih in tkivnih koagulacijskih faktorjev. Po eni strani ti neposredni antikoagulanti blokirajo trombin in zavirajo tvorbo fibrina.

Po drugi strani pa zmanjšajo aktivnost plazemskih koagulacijskih faktorjev (IXa, Xa, XIa, XIIa) in kalikreina. V prisotnosti antitrombina III se heparin veže na plazemske beljakovine in nevtralizira faktorje strjevanja krvi. Heparini uničijo fibrin in zavirajo agregacijo trombocitov.

Zdravila se dajejo subkutano ali intravensko (odvisno od navodil). Med zdravljenjem se eno zdravilo ne spremeni v drugo (to pomeni, da si zdravili nista enakovredni in medsebojno zamenljivi). Največja aktivnost zdravila se razvije po 2-4 urah in aktivnost traja en dan.

• Heparini z nizko molekulsko maso

Imajo manjši učinek na trombin, predvsem pa zavirajo faktor strjevanja krvi Xa. To izboljša prenašanje in poveča učinkovitost nizkomolekularnih heparinov. Zmanjšujejo agregacijo trombocitov manj kot nizkomolekularni heparinski antikoagulanti. Seznam zdravil:

fraksiparin (Nadroparin kalcij) 1 brizga 380 rub.	Hemapaksan (natrijev enoksaparin) 0,4 ml. 6 kosov 1000 rub.	Clexane (natrijev enoksaparin) 0,4 ml 1 sc. 350 rubljev, Anfibra, Eniksum	(natrijev deltaparin) 2500ME 10 kosov. 1300 rubljev. 5000ME 10 kosov 1800 rub.	Klivarin (natrijev reviparin)	Troparin (natrijev heparin)

To so natrijeve in kalcijeve soli heparina. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 rubljev.

Kako so izbrani heparini?

• Za preprečevanje tromboze in trombembolije(vključno s pooperativnimi) imajo prednost Clivarin, Troparin.
• Za zdravljenje trombotičnih zapletov(nestabilna angina, srčni infarkt, pljučna embolija, globoka venska tromboza) - Fraxiparine, Fragmin, Clexane.
• Pri preprečevanju tromboze pri bolnikih na hemodializi Sestavine: fraksiparin, fragmin.

Cybernin je zdravilo antitrombina III.

V svojem delovanju je podoben heparinu: blokira trombin, koagulacijske faktorje od IXa do XIIa, plazmin. Med zdravljenjem je treba spremljati raven antitrombina III v krvni plazmi.

Indikacije: Zdravilo se uporablja za trombembolične zaplete v ozadju prirojenega pomanjkanja antitrombina III ali njegovega pridobljenega pomanjkanja (v ozadju odpovedi jetrnih celic in hude zlatenice, z DIC, pri bolnikih na hemodializi, s trombembolijo drugačnega izvora). Zdravilo se daje intravensko.
Kontraindikacije: Cybernin se ne uporablja za intoleranco pri otrocih. Previdno uporabljajte pri nosečnicah.

Stranski učinki: Njegovo uporabo lahko otežijo kožne alergije (urtikarija), omotica, motnje dihanja, mrzlica, vročina, slab okus usta, zamegljen vid, kašelj, bolečine v prsih.

Neposredno delujoči antitrombotiki

Delujejo tako, da neposredno blokirajo trombin (plazemski koagulacijski faktor, ki nastane iz protrombina, aktiviranega s tromboplastinom). Sredstva te skupine delujejo podobno kot hirudin, ki ga izločajo pijavke in preprečujejo strjevanje krvi.

• Rekombinantni naravni hirudini (Desirudin, Lepirudin) blokirajo aktivno področje trombina in fibrina.
• Po mehanizmu delovanja jim je podoben sintetični hirudin (Bivalrudin).
• Melagatran in Efegatran izvajata izolirano kovalentno blokado aktivnega dela trombina.
• Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat so izolirani nekovalentni blokatorji trombina.

Ximelagatran je veliko obetal pri preprečevanju možganske kapi. V poskusih je pokazal dobre rezultate in ni bil slabši glede učinkovitosti in biološke uporabnosti varfarina. Vendar so se zbrali dodatni dokazi, da zdravilo povzroča resne poškodbe jeter, zlasti pri dolgotrajni uporabi.

Fondaparinuks (Arixtra)
je direktni parenteralni antikoagulant, ki selektivno zavira koagulacijski faktor Xa. Lahko se daje brez nadzora APTT subkutano v standardnih odmerkih, pri čemer se upošteva bolnikova telesna masa. Povprečni odmerek je 2,5 mg na dan.

Zdravilo se izloča predvsem z ledvicami, nespremenjeno.

Uporablja se za preprečevanje trombemboličnih zapletov pri bolnikih z velikimi kirurški posegi na trebušna votlina, pri dolgotrajno imobiliziranih bolnikih ali bolnikih pri zamenjavi sklepov. Zdravilo se uporablja za zdravljenje akutne globoke venske tromboze spodnjih okončin, PE, akutnega koronarnega sindroma.

Naslednji neposredni antikoagulant je natrijev hidrocitart

Uporablja se izključno za konzerviranje krvi in ​​njenih sestavin. On je tisti, ki ga v laboratoriju dodajo v epruvete s krvjo, da se ne strdi. Natrijev hidrocitrat z vezavo prostih kalcijevih ionov preprečuje nastajanje tromboplastina in pretvorbo protrombina v trombin.

Posredni antikoagulanti

Indirektni antikoagulanti so zdravila, ki so po delovanju nasprotna vitaminu K. Zmanjšajo tvorbo proteinov (proteinov C in S), ki sodelujejo v antikoagulantnem sistemu, ali zavirajo tvorbo protorombina, VII, IX in X koagulacijskih faktorjev v jetrih.

Indan-1-3dionske derivate predstavlja fenilin (Phenidion)

• Zdravilo je na voljo v tabletah po 0,03 grama (20 kosov 160 rubljev).
• Zdravilo deluje po 8-10 urah po sprejemu. Največji učinek se pojavi po 24-30 urah. Manj kot varfarin se kopiči v telesu, ne daje učinka skupnega odmerka. Manj vpliva na kapilare. Imenovan pod nadzorom PTI.
• Prvi dan je predpisana tableta v štirih odmerkih, drugi dan tableta v treh odmerkih, nato tableta na dan (odvisno od stopnje PTI). Poleg spremljanja PTI je treba opraviti analizo urina za prisotnost rdečih krvnih celic.
• Slabo kombinirano s hipoglikemičnimi sredstvi (Butamid).

Derivati ​​kumarina

V naravi se kumarin v obliki sladkorjev nahaja v številnih rastlinah (astra, sladka detelja, bizon), v izolirani obliki pa so to kristali, ki dišijo po svežem senu. Njegov derivat (dikumarin) so izolirali leta 1940 iz trohneče sladke detelje in ga najprej uporabljali za zdravljenje tromboze.

To odkritje so spodbudili veterinarji, ki so v dvajsetih letih 20. stoletja ugotovili, da so krave v ZDA in Kanadi, ki so se pasle na travnikih, poraslih s sladko deteljo, začele umirati zaradi močne krvavitve. Po tem so dikumarin nekaj časa uporabljali kot strup za podgane, kasneje pa so ga začeli uporabljati kot antikoagulant. medicinski pripravek. Pozneje sta dikumarin iz farmacevtskih izdelkov nadomestila neodikumarin in varfarin.

Seznam zdravil: Varfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin sodium), neodikumarin (etilbiskumacetat), acenokumarol (Sincumar).

Ne smemo pozabiti, da je samostojen začetek uporabe in izbira odmerkov varfarina strogo prepovedan zaradi visokega tveganja krvavitve in kapi. Samo zdravnik, ki zna pravilno oceniti klinično situacijo in tveganja, lahko predpiše antikoagulante in titrira odmerke.

Najbolj priljubljen indirektni antikoagulant danes je Vafarin.

Delovanje zdravila in indikacije za uporabo

Varfarin pod različnimi komercialna imena Na voljo v tabletah po 2,5, 3 in 5 mg. Če začnete jemati tablete, bodo začele delovati po 36-72 urah, največji terapevtski učinek pa se bo pojavil 5-7 dni od začetka zdravljenja. Če je zdravilo preklicano, se bo normalno delovanje krvnega koagulacijskega sistema vrnilo po 5 dneh. Najpogostejše indikacije za predpisovanje varfarina so tipični primeri tromboza in trombembolija.

Odmerki

Zdravilo se jemlje enkrat na dan ob istem času. Začnite z 2 tabletama na dan (dnevni odmerek 5 mg). Prilagoditev odmerka se izvede 2-5 dni po kontroli parametrov strjevanja (INR). Vzdrževalni odmerki ostajajo znotraj 1-3 tablet (2,5-7,5 mg) na dan. Trajanje jemanja zdravila je odvisno od vrste patologije. Torej, z atrijsko fibrilacijo, srčnimi napakami, je zdravilo priporočljivo za stalno uporabo, PE zahteva zdravljenje približno šest mesecev (če se je zgodilo spontano ali je bil vzrok odpravljen). kirurško) ali se izvaja vse življenje (če se pojavi v ozadju tromboflebitisa ven na nogah).

Stranski učinki

Stranski učinki varfarina vključujejo krvavitev, slabost in bruhanje, drisko, bolečine v trebuhu, kožne reakcije(urtikarija, ekcem, nekroza, nefritis, urolitiaza, izpadanje las).

Kontraindikacije

Varfarina se ne sme uporabljati pri akutnih krvavitvah, DIC, hude bolezni jetra ali ledvice s kreatininom nad 140 µmol na liter, trombocitopenija, pri osebah z nagnjenostjo h krvavitvam ( peptični ulkus hude rane, bakterijski endokarditis, krčne žile vene požiralnika, hemoroidi, arterijske anevrizme), v prvih 12 in zadnjih 4 tednih nosečnosti. Prav tako zdravilo ni priporočljivo za malabsorpcijo glukoze in galaktoze, s pomanjkanjem laktaze. Varfarin tudi ni indiciran za prirojeno pomanjkanje proteinov S in C v krvni plazmi.

Istočasno prehranjevanje:

Obstaja cel seznam živil, ki jih moramo med zdravljenjem z varfarinom uživati ​​previdno ali se jim popolnoma izogniti, saj pospešujejo krvavitev in povečujejo tveganje za krvavitve. To so česen in kinin, ki ga vsebujejo toniki, papaja, avokado, čebula, zelje, brokoli in brstični ohrovt, lupine kumar, zelena solata in vodna kreša, kivi, meta, špinača, peteršilj, grah, soja, vodna kreša, repa, olivno olje, grah, koriander, pistacije,. Alkohol poveča tudi tveganje za krvavitev.

Nasprotno, zmanjša učinkovitost zdravila in se ne sme uporabljati sočasno z njim.

Zdravila, ki so kontraindicirana hkrati z varfarinom

NSAID (razen zaviralcev COX-2), klopidogrel, aspirin, dipiridamol, visoki odmerki penicilinov, cimetidin, kloramfenikol.

Zdravila, ki povečujejo učinek varfarina

Alopurinol, digoksin, amiodaron, kinidin, dizopiramid, disulfiram, amitriptilin, sertralin, heparin, bezafibrat, klofibrat, fenofibrat, vitamina A in E, glukagon, glibenklamid, Gingo Bilboa, cepivo proti gripi, ifosfamid, metotreksat, etopozid, tegafur, zafirlukast cimetidin, indometacin, kodein, metolazon, piroksikam. parksetin, progvanil, simvastatin, propafenon, sulindak, sulfapirazon, testosteron, danazol, tamoksifen, fluoksetin, troglitazon, fenilbutazon, flukanazol, itrakonazol, levamisol, mikonazol, lovastatin, celekoksib, cefaleksin, ciprofloksacin, norfloksacin, ofloksacin, Eritromicin, azitromicin, tetraciklini, cefuroksim, klaritromicin, kloramfenikol, sulfametoksazol.

Kaj je INR in zakaj ga določamo

INR (International Normalised Ratio) je kazalec strjevanja krvi, ki ga pregledamo pred predpisovanjem varfarina in kot kontrolo učinkovitosti terapije ter za prilagoditev odmerka in oceno tveganja zapletov pri zdravljenju. To je derivat protrombinskega časa (med katerim koagulira kri), kot PTI (protrombinski indeks), ki je običajno 95-105%.

• INR je razmerje med bolnikovim protrombinskim časom in standardnim protrombinskim časom. Več kot je INR, slabše je strjevanje krvi.
• Norma INR je 0,85-1,25. Med zdravljenjem z varfarinom morate doseči INR 2-3

INR se preveri pred začetkom jemanja varfarina, nato pa 2. do 5. dan. V povprečju traja do 10 dni, da izberete odmerek zdravila in stabilizirate INR znotraj ciljnih številk (2-3). V prihodnosti se nadzor izvaja enkrat na 2-4 tedne.

• Če je INR manjši od 2 - odmerek varfarina ni zadosten, se poveča za 2,5 mg (1 tableta na teden) s spremljanjem INR vsak teden, dokler ne doseže 2-3.
• Če je INR večji od 3, se odmerek zdravila zmanjša (1 tableta 2,5 mg na teden). Nadzor INR se izvede en teden po zmanjšanju odmerka.
• Če je INR 3,51-4,5, zmanjšajte odmerek za 1 tableto. INR se spremlja po 3 dneh.
• Če je INR 4,51-6, zmanjšajte odmerek za 1 tableto s kontrolo INR vsak drugi dan.
• Če je INR večji od 6, se varfarin prekliče.

Na splošno so antikoagulanti zdravila s številnimi pastmi. Glavna med njimi so tveganja za spontane krvavitve (vključno z latentnimi) in možganske katastrofe, ki lahko vodijo v smrt. V zvezi s tem je treba antikoagulantna zdravila jemati le po predpisih in pod nadzorom zdravnika, pri čemer je treba upoštevati vse okoliščine bolezni, tveganja pri tem bolniku in podatke laboratorijskega spremljanja, ki mora biti temeljito in redno.

Novost pri uporabi antikoagulantov

Titracija (postopna izbira odmerkov) varfarina za vzdrževalno zdravljenje poteka skozi dve stopnji: dejanska izbira odmerka in dolgotrajno zdravljenje z vzdrževalnimi odmerki. Danes so vsi bolniki, odvisno od občutljivosti na zdravilo, razdeljeni v tri skupine.

• zelo občutljivi na varfarin. Hitro (v nekaj dneh) od začetka jemanja zdravila dosežejo terapevtske ciljne vrednosti INR. Nadaljnji poskusi povečanja odmerka vodijo do velikega tveganja krvavitve.
• Posamezniki z normalno občutljivostjo dosežejo ciljno število INR v povprečju po enem tednu od začetka terapije.
• Bolniki z zmanjšano občutljivostjo na varfarin, tudi pri visokih odmerkih dva do tri tedne, ne dajejo ustreznega odziva INR.

Te značilnosti biološke uporabnosti varfarina pri različnih bolnikih lahko zahtevajo natančnejše (pogostejše) laboratorijsko spremljanje INR med obdobjem zdravljenja, zaradi česar so bolniki vezani na laboratorije. Pacient si lahko prihrani relativno svobodo gibanja in življenja z nakupom enostavne naprave Koaguchek, ki deluje podobno kot glukometer s testnimi lističi. Res je, da je cena same naprave približno 30.000 rubljev, potrošni material (komplet testnih trakov) pa bo stal šest do sedem tisoč.

Danes nova generacija antikoagulantov, ki uspešno nadomeščajo varfarin v številnih situacijah (kardiologija, preprečevanje in zdravljenje globoke venske tromboze okončin, pljučna embolija, pri zdravljenju in preprečevanju možganske kapi), omogoča odmik od problema nadzora INR.

Govorimo o treh glavnih zdravilih: rivaroksabanu (Xarelto), apiksabanu (Eliquis) in dabigatranu (Pradaxa).

Prva dva sta danes v situacijah PE z nizkim tveganjem uspešno nadomestila parenteralne antikoagulante v kombinaciji z varfarinom.

Rivaroksaban (tablete 10, 15, 20 mg)

Prikazuje najmanjše tveganje za krvavitev, je varnejši za to skupino zapletov v primerjavi s kombinacijo varfarina z enoksaparinom. Učinek terapije se hitro pokaže, nadzor INR ni potreben. Pri zdravljenju PE ali globoke venske tromboze spodnjih okončin se predpisuje 15 mg zdravila dvakrat na dan 3 tedne. Nato preidejo na vzdrževalni odmerek 20 mg enkrat na dan 3-6-12 mesecev.

Apiksaban

V enakem primeru se apiksaban daje v odmerkih 10 mg dvakrat na dan en teden, čemur sledi 5 mg dvakrat na dan vse življenje. Zdravila so obetavna v smislu ambulantnega zdravljenja pljučne embolije z nizkim tveganjem, ki se trenutno zdravi bolnišnično.

Ta zdravila so kontraindicirana pri:

• nadaljnja krvavitev
• pri nosečnicah
• končne faze odpovedi ledvic,
• hude jetrne patologije.

dabigatran

Ne more nadomestiti parenteralnih antikoagulantov in se predpisuje po zdravljenju z njimi v odmerku 150 mg dvakrat na dan (110 mg dvakrat pri osebah, starejših od 80 let ali prejemajo verapamil). Pri zdravljenju ishemičnih možganskih kapi je najvarnejši Apixaban, ki ga pri majhni možganski kapi predpišemo 3-5 dni, v povprečju 6 dni (po CT možganov), pri hudi pa po 12 dneh.

Zanimiva je uporaba teh zdravil pri preprečevanju pljučne embolije pri bolnikih s kolkom in kolenskih sklepov. V povprečju je treba antikoagulantno terapijo začeti 1-4 ure po operaciji.

• V primeru rivaroksabana se uporablja 35 dni med operacijo kolčni sklep in 14 dni za kolensko protetiko.
• Dabigatran 35 oziroma 10 dni.

V kardiološki praksi se lahko v ozadju atrijske fibrilacije prepreči kap namesto varfarina s katerim koli od teh zdravil. Hkrati sta dabigatran (110 mg dvakrat na dan) in apiksaban (5 mg 2-krat na dan) učinkovitejša od varfarina in imata manjše tveganje za krvavitev. Dabigatran, apiksaban in rivaroksaban v primerjavi z varfarinom v teh situacijah dajejo manjšo statistiko zapletov, kot je hemoragična možganska kap. Rivaroksaban za preprečevanje ishemična možganska kap v ozadju atrijske fibrilacije v odmerkih 20 mg enkrat na dan nima prednosti pred varfarinom.

V prisotnosti mehanskih protetičnih srčnih zaklopk, pa tudi v mitralna stenoza prehod z varfarina na nove antikoagulante ni primeren.

Kako preiti z enega antikoagulanta na drugega

Izraz novi antikoagulanti vključuje rivoraksoban, apiksaban, dabigatran.

• Če je treba preiti z varfarina na enega od novih antikoagulantov, se varfarin prekliče in obdobje vzdržuje, dokler INR ni manjši od 2. Ko je ta vrednost dosežena, se predpiše eden od novih antikoagulantov.
• Če morate zamenjati nov antikoagulant z varfarinom, ga enostavno dodajate novemu antikoagulantu, dokler ne dosežete INR 2-3. INR je treba spremljati pred naslednjim odmerkom novega antikoagulanta s ponovno kontrolo en dan po zadnjem odmerku novega antikoagulanta.
• Če je prehod iz parenteralne oblike antikoagulante za nove, potem prve takoj ukinemo, naslednji dan pa damo novega.

Kako nadomestiti napačen sprejem

Pogosto se bolniki (zlasti starejši) zmotijo ​​v režimu odmerjanja zdravila ali preprosto pozabijo, ali so ga sploh vzeli. Da ne bi prišlo do skrajnih situacij krvavitev ali močnega povečanja tveganja za trombozo, obstajajo določena pravila popravek napak pri uporabi antikoagulantov nove generacije.

• Če ste pozabili vzeti tableto, v nobenem primeru ne smete vzeti dvojnega odmerka. Če se zdravilo običajno jemlje dvakrat na dan (Pradaxa, Eliquis), lahko pozabljeno tableto vzamete v 6 urah po zamujenem času. Za Xarelto je mogoče isto storiti v 12 urah. Če tak odmerek ni mogoč, je treba odmerek preskočiti in vzeti naslednjega po načrtu.
• Če je bolnik pomotoma zaužil dvojni odmerek zdravila pri dvakratnem dnevnem vnosu (Pradaxa, Eliquis), potem je treba naslednje zdravilo po načrtu izpustiti. Če ste za Xarelto zaužili dvojni odmerek, ga ni treba preskočiti, vzemite zdravilo kot običajno.
• Če se bolnik ne spomni, ali je vzel tableto, potem za Pradaxo in Eliquis dodatni sprejem ni potrebno, mora biti naslednji odmerek zdravila le 12 ur po prejšnjem. Za Xarelto je treba vzeti tableto, naslednjo je treba vzeti po 24 urah.

Težave s krvavitvami

Tako kot pri varfarinu se lahko tudi pri novejših antikoagulantih pojavi krvavitev. različne stopnje gravitacija. Pri rahli krvavitvi je treba antikoagulant prekiniti. V srednje težkih primerih dodatno kapljamo eritrome, trombokoncentrat ali sveže zamrznjeno plazmo. Življenjsko nevarne krvavitve zahtevajo koncentrat protrombinskega kompleksa ali kirurško zdravljenje.

Za varfarin ni posebnih protistrupov (niti Vikasol niti Etamzilat nista primerna).

Doslej je bil protistrup Idarucizumab registriran in uporabljen za Dabigatran v Evropi. V Ruski federaciji je njegova registracija načrtovana za leto 2017. Najpogosteje se zdravilo uporablja v izrednih razmerah(na primer z življenjsko nevarno krvavitvijo ali nujnim kirurškim posegom).

Predoperativna priprava

Vsi veliki kirurški posegi zahtevajo prehod bolnika z varfarina ali novih antikoagulantov na parenteralne nizkomolekularne heparine.

Manjši kirurški poseg pa se lahko bolniku zagotovi brez spremembe antikoagulacijskega zdravljenja. Zlasti bolnike je mogoče zdraviti z varfarinom ali novimi antikoagulanti:

• zobozdravniki (pri odstranitvi 1-3 zob, vgradnji implantata, parodontalni operaciji, odpiranju abscesov v ustni votlini),
• oftalmologi (odstranitev sive mrene, pri operaciji glavkoma).
• Ne zahteva menjave antikoagulanta in diagnostične endoskopije.