24.08.2019

Kaj se zgodi, če daste digoksin v mišice? V katerih primerih je digoksin predpisan za atrijsko fibrilacijo? Navodila za medicinsko uporabo


Digoksin je zdravilo iz skupine srčnih glikozidov.

Izboljša delovanje srca, pomaga zmanjšati njegovo obremenitev in poveča srčni izid. Ima antiaritmogeni učinek, normalizira srčni utrip in ritem. Uporablja se za zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja, pri zdravljenju motenj ritma (zlasti tahizistole).

Na tej strani boste našli vse informacije o digoksinu: popolna navodila o uporabi tega zdravila, povprečne cene v lekarnah, popolni in nepopolni analogi zdravila, pa tudi pregledi ljudi, ki so že uporabljali digoksin. Bi radi pustili svoje mnenje? Prosim zapišite v komentarje.

Klinična in farmakološka skupina

Srčni glikozid.

Pogoji za izdajo v lekarnah

Izdano na zdravniški recept.

Cene

Koliko stane digoksin? Povprečna cena v lekarnah je 50 rubljev.

Oblika sproščanja in sestava

Zdravilo je na voljo v obliki tablet in raztopine za intravensko dajanje z bazičnim učinkovina– digoksin. Njegova vsebina je:

  • 1 tableta - 0,1 mg in 0,25 mg;
  • 1 ml raztopine - 0,25 mg.

Tablete kot pomožne snovi vsebujejo laktozo, krompirjev škrob, saharozo, kalcijev stearat, dekstrozo in smukec.

Zdravila digoksin se dobavljajo lekarniški verigi:

  • Tablete - v pretisnih omotih po 10 kosov;
  • Raztopina - v ampulah po 1 ml, v kartonskih pakiranjih po 5, 10 kosov.

Farmakološki učinek

Za digoksin so značilni vazodilatacijski, zmerni diuretični in inotropni (spreminja moč srčnega krčenja) učinki.

Uporaba digoksina pomaga:

  1. Povečanje sistoličnega in utripnega volumna srca.
  2. Povečano refraktorno obdobje.
  3. Zmanjšana atrioventrikularna prevodnost in srčni utrip.

V primeru srčno-žilne odpovedi to zdravilo ima izrazit vazodilatacijski učinek. Njegova uporaba zmanjša resnost edema in težko dihanje ter ima blag diuretični učinek.

Indikacije za uporabo

Indikacije za uporabo digoksina so naslednje bolezni:

  1. Atrijska fibrilacija in.
  2. Paroksizmalna supraventrikularna.

Kontraindikacije

Neposredne kontraindikacije za predpisovanje zdravila so znaki zastrupitve z glikozidi, preobčutljivost za digoksin, Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom, atrioventrikularni blok druge stopnje in popolni atrioventrikularni blok, bradikardija.

Zdravilo je kontraindicirano pri izolirani mitralni stenozi. Zdravila se ne sme predpisovati za takšne manifestacije koronarne srčne bolezni, kot sta nestabilna angina in akutni miokardni infarkt.

Huda dilatacija srca, debelost, odpoved ledvičnega in jetrnega parenhima, vnetje miokarda, hipertrofija interventrikularnega septuma, subaortna stenoza, ventrikularne tahiaritmije - v teh pogojih je uporaba zdravila nesprejemljiva.

Srčno popuščanje diastoličnega tipa (s tamponado srca, s konstriktivnim perikarditisom, s srčno amiloidozo, s kardiomiopatijo) je tudi kontraindikacija za uporabo digoksina.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

To zdravilo lahko prodre skozi hematoplacentalno pregrado, v krvni plazmi ploda pa je določeno v enakih koncentracijah kot pri nosečnici. Malo se izloča v materino mleko. Vendar pa je med dojenjem med jemanjem digoksina potrebno spremljanje srčnega utripa otroka. Teratogeni potencial pri klinične študije ni bilo ugotovljeno, vendar je treba digoksin za nosečnice predpisati le, če koristi njegovega jemanja presegajo verjetna tveganja za plod ali otroka.

Navodila za uporabo

Navodila za uporabo kažejo, da se tablete digoksina jemljejo peroralno. Odmerek je izbran individualno, pri čemer je treba paziti. Bolnikom, ki so pred predpisovanjem digoksina jemali srčne glikozide, je treba odmerek zmanjšati.

  1. Počasna digitalizacija: 0,125-0,5 mg 1-krat na dan 5-7 dni, po doseženi nasičenosti preidejo na vzdrževalno zdravljenje.
  2. Vzdrževalna terapija: odmerek se določi individualno, običajno od 0,125 do 0,75 mg; Trajanje uporabe predpiše zdravnik, praviloma je zdravljenje dolgotrajno.
  3. Zmerno hitra digitalizacija v nujni terapiji: dnevni odmerek - 0,75-1,25 mg s pogostnostjo odmerjanja 2-krat na dan (pod nadzorom elektrokardiografije (EKG) pred vsakim naslednjim odmerkom). Po doseženi saturaciji (24-36 ur) bolnik preide na vzdrževalno zdravljenje.

Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem dnevni odmerek ne sme preseči 0,25 mg, s telesno težo nad 85 kg - ne več kot 0,375 mg.

  • Pri starejših bolnikih je zdravilo predpisano v odmerku 0,0625-0,125 mg.

Pri zdravljenju otrok, starih 3-10 let, je predpisan nasičen odmerek ob upoštevanju otrokove teže 0,05-0,08 mg na 1 kg na dan: z zmerno hitro digitalizacijo - 3-5 dni, počasno digitalizacijo - 6-7 dni, vzdrževalni odmerek - 0,01-0,025 mg na 1 kg na dan.

Stranski učinki

Pri uporabi digoksina se lahko razvijejo neželeni učinki:

  1. Alergijske reakcije: izpuščaj, urtikarija;
  2. Prebavni sistem: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, anoreksija, driska, črevesna nekroza;
  3. Hematopoetski sistem in hemostaza: trombocitopenična purpura, krvavitve iz nosu, petehije;
  4. Organ vida: utripanje "muhih lis" pred očmi, obarvanje vidnih predmetov v rumenkasto-zeleni barvi, zmanjšana ostrina vida;
  5. Centralni živčni sistem: glavobol, motnje spanja, nevritis, omotica, manično-depresivni sindrom, parestezija in omedlevica, išias, dezorientacija, zmedenost;
  6. Srčno-žilni sistem: ventrikularna ekstrasistola in paroksizmalno tahikardijo, nodalno tahikardijo, sinoavrikularni blok, sinusno bradikardijo, AV blok, atrijsko undulacijo in fibrilacijo;

Drugo: ginekomastija, hipokalemija.

Preveliko odmerjanje

Ko je priporočeni terapevtski odmerek znatno presežen, se razvijejo simptomi zastrupitve z glikozidi, ki vključujejo navzeo, bruhanje, drisko, bolečine v trebuhu, tahikardijo (znatno povečanje srčnega utripa), atrioventrikularni blok, delirično psihozo, obarvanje vidnih predmetov rumeno-zeleno, pojav "lebdečih" "pred očmi, zaspanost, periferna parestezija (oslabljena občutljivost kože).

Če se pojavijo znaki zastrupitve z glikozidi, je taktika odvisna od resnosti manifestacij: dovolj je zmanjšati odmerek digoksina za manjše manifestacije prevelikega odmerjanja. Če pride do napredovanja neželenih učinkov, je vredno vzeti kratek odmor, katerega trajanje je odvisno od dinamike znakov zastrupitve. Akutna zastrupitev Digoksin zahteva izpiranje želodca in jemanje velikih količin sorbentov. Bolniku damo odvajalo.

Ventrikularne aritmije lahko odpravimo z intravenskim dajanjem kalijevega klorida z dodatkom insulina. Kalijevih pripravkov nikakor ne smemo predpisovati pri upočasnjeni atrioventrikularni prevodnosti. Če aritmija vztraja, se fenitoin daje intravensko. Atropin se uporablja za zdravljenje bradikardije. Vzporedno je predpisana kisikova terapija in zdravila, ki povečajo volumen krvi v obtoku. Protistrup za digoksin je unitiol.

Pomembno si je zapomniti, da je prevelik odmerek lahko usoden.

Posebna navodila

Med celotnim zdravljenjem z digoksinom mora biti bolnik pod zdravniškim nadzorom, da se prepreči razvoj neželenih učinkov. Bolnikom, ki prejemajo pripravke digitalisa, ne smemo predpisovati kalcijevih pripravkov za parenteralno uporabo.

Odmerek digoksina je treba zmanjšati pri bolnikih s kronično pljučno srčno boleznijo, koronarno insuficienco, vodnim in elektrolitskim neravnovesjem, odpovedjo ledvic ali jeter. Starejši bolniki prav tako potrebujejo skrbno izbiro odmerka, zlasti če imajo enega ali več zgoraj navedenih stanj. Upoštevati je treba, da so lahko pri teh bolnikih, tudi z okvarjenim delovanjem ledvic, vrednosti očistka kreatinina (CC) v mejah normale, kar je povezano z zmanjšanjem mišična masa in zmanjšanje sinteze kreatinina. Od kdaj odpoved ledvic farmakokinetični procesi so moteni, potem je treba izbiro odmerka izvajati pod nadzorom koncentracije digoksina v krvnem serumu. Če to ni izvedljivo, lahko uporabimo naslednja priporočila: na splošno je treba odmerek zmanjšati za približno enak odstotek, kot se zmanjša očistek kreatinina. Če QC ni bil določen, ga je mogoče približno izračunati na podlagi koncentracije kreatinina v serumu (CCC). Za moške po formuli (140 – starost)/KKS. Za ženske je treba rezultat pomnožiti z 0,85. Pri hudi ledvični odpovedi (očistek kreatinina manj kot 15 ml/min) je treba koncentracijo digoksina v krvnem serumu določati vsaka 2 tedna glede na vsaj, V začetno obdobje zdravljenje.

V primeru idiopatske subaortne stenoze (obstrukcija iztočnega trakta levega prekata z asimetrično hipertrofiranim interventrikularnim septumom) uporaba digoksina vodi do povečanja resnosti obstrukcije.

S hudo mitralno stenozo in normo- ali bradikardijo se razvije srčno popuščanje zaradi zmanjšanja diastoličnega polnjenja levega prekata. Digoksin, ki poveča kontraktilnost miokarda desnega prekata, povzroči nadaljnje povečanje tlaka v sistemu pljučne arterije, kar lahko povzroči pljučni edem ali poslabša odpoved levega prekata. Pri bolnikih z mitralno stenozo so srčni glikozidi predpisani, ko pride do odpovedi desnega prekata ali ob prisotnosti atrijske fibrilacije.

Pri bolnikih z AV blokom druge stopnje ga lahko uporaba srčnih glikozidov poslabša in vodi do razvoja Morgagni-Adams-Stokesovega napada. Predpisovanje srčnih glikozidov pri AV bloku I. stopnje zahteva previdnost, pogosto spremljanje EKG in v nekaterih primerih farmakološko profilakso z zdravili, ki izboljšajo AV prevajanje.

Digoksin pri Wolff-Parkinson-Whiteovem sindromu z upočasnitvijo AV prevodnosti spodbuja prevodnost impulzov po pomožnih poteh mimo AV vozla in s tem izzove razvoj paroksizmalne tahikardije.

Verjetnost zastrupitve z glikozidi se poveča s hipokalemijo, hipomagneziemijo, hiperkalciemijo, hipernatriemijo, hipotiroidizmom, hudo dilatacijo srčnih votlin, "pljučnim" srcem, miokarditisom in pri starejših. Kot ena od metod za spremljanje digitalizacije pri predpisovanju srčnih glikozidov se uporablja spremljanje njihove koncentracije v plazmi.

Navzkrižna občutljivost

Alergijske reakcije na digoksin in druga zdravila digitalisa so redke. Če se prikaže povečana občutljivost za kateri koli pripravek digitalisa lahko uporabimo druge predstavnike te skupine, saj navzkrižna občutljivost za pripravke digitalisa ni značilna.

Bolnik mora strogo upoštevati naslednja navodila:

  • zdravilo uporabljajte le, kot je predpisano, odmerka ne spreminjajte sami;
  • Zdravilo uporabljajte vsak dan le ob predpisanem času;
  • če je srčni utrip manjši od 60 utripov na minuto, se morate takoj posvetovati z zdravnikom;
  • če je izpuščen naslednji odmerek zdravila, ga je treba vzeti čim prej;
  • ne povečajte ali podvojite odmerka;
  • Če bolnik zdravila ni jemal več kot 2 dni, je treba o tem obvestiti zdravnika.

Preden prenehate uporabljati zdravilo, morate obvestiti svojega zdravnika. Če se pojavi bruhanje, slabost, driska ali hiter srčni utrip, se takoj posvetujte z zdravnikom.

Pred operacijo ali med zagotavljanjem nujno oskrbo O uporabi digoksina je treba opozoriti zdravnika.

Brez dovoljenja zdravnika ni priporočljivo uporabljati drugih zdravil. Zdravilo vsebuje saharozo, laktozo, krompirjev škrob, glukozo v količini, ki ustreza 0,006 krušne enote.

Interakcije z zdravili

  1. V kombinaciji z rezerpinom, fenitoinom, propranololom se poveča tveganje za nastanek aritmije.
  2. Fenilbutazon in barbiturična zdravila zmanjšajo koncentracijo digoksina v krvi (zaradi tega se zmanjša njegova učinkovitost).
  3. Antacidi, dodatki kalija, metoklopramid in neomicin zmanjšajo terapevtski učinek.
  4. V kombinaciji z gentamicinom, eritromicinom se koncentracija zdravila v krvni plazmi poveča.
  5. Nezdružljivo s kovinskimi solmi, kislinami, alkalijami in tanini. V kombinaciji z diuretiki, glukokortikosteroidi, insulinom, simpatikomimetiki in kalcijevimi solmi se poveča verjetnost zastrupitve z glikozidi.
  6. V kombinaciji s kinidinom, eritromicinom, amiodaronom, verapamilom opazimo povečanje koncentracije zdravila v krvi. Kinidin zmanjša izločanje digoksina, kar poveča njegovo raven v krvi.
  7. V kombinaciji z amfotericinom B se tveganje za preveliko odmerjanje poveča zaradi dejstva, da amfotericin B povzroča hipokalemijo. Povečana koncentracija kalcija v serumu poveča občutljivost srčne mišice, zato se kalcijevih dodatkov ne sme dajati intravensko bolnikom, ki jemljejo srčne glikozide.
  8. Sočasna uporaba s holestiraminom, holestipolom, magnezijevimi odvajali, antacidi, metoklopramidom zmanjša absorpcijo digoksina iz prebavila zmanjša (opaziti je tudi zmanjšanje koncentracije digoksina v krvi).
  9. Presnova zdravila se poveča v kombinaciji s sulfosalazinom in rifampicinom, posledično opazimo zmanjšanje koncentracije digoksina v krvni plazmi.
  10. Ledvični očistek digoksina se lahko zmanjša pri sočasni uporabi z verapamilom. Ta učinek pa se zmanjša pri daljši uporabi obeh zdravil (5-6 tednov). Tako verapamil kot kinidin lahko izpodrineta digoksin z vezavnih mest, zato je na začetku zdravljenja možno močno povečanje koncentracije digoksina v krvni plazmi. Z nadaljnjim dajanjem se koncentracija zdravila stabilizira na ravni, ki je odvisna od očistka digitalisa.

Najbolj znan srčni glikozidi(Dg) - digoksin in digitoksin. Digoksin je edini glikozid, katerega učinek je bil raziskan v s placebom nadzorovanih študijah, zato je nesmiselno predpisovati druge SG bolnikom s CHF. Digoksin deluje tako, da zavira Na+/K-ATPazno črpalko v celični membrani, vklj. Na+/K-ATPazna črpalka sarkoleme srčnih miocitov.

Zaviranje Na+/K-ATPazna črpalka vodi do povečanja znotrajcelične koncentracije kalcija in povečanja kontraktilnosti srca, kar potrjuje, da so pozitivni učinki digoksina sekundarni glede na njegove inotropne lastnosti. Pri bolnikih s srčnim popuščanjem pa bo digoksin verjetno senzibiliziral aktivnost Na+/K-ATPaze v vagalnih aferentih in povzročil povečan vagalni tonus, kar izravna povečano aktivacijo adrenergičnega sistema pri napredovalem srčnem popuščanju.

Digoksin zavira tudi aktivnost Na+/K-ATPaze v ledvicah in s tem zmanjša resorpcijo natrija v ledvičnih tubulih. Zdravljenje z digoksinom se običajno začne z odmerkom 0,125-0,25 mg/dan (večina bolnikov mora jemati 0,125 mg/dan). Koncentracija digoksina v serumu mora biti< 1,0 нг/мл, особенно у пожилых, у пациентов с ухудшением функции почек, а также с низкой массой тела, лишенной жира. Более высокие дозировки (0,375-0,50 мг/сут) для лечения СН применяют редко.

Kliniki Srčni glikozidi se že več kot 200 let uporabljajo za zdravljenje bolnikov s srčnim popuščanjem, vendar še vedno obstajajo polemike glede njihove učinkovitosti. Od majhnih in srednje velikih študij, izvedenih v sedemdesetih in osemdesetih letih prejšnjega stoletja. dala mešane rezultate, sta bili v zgodnjih devetdesetih letih prejšnjega stoletja izvedeni dve razmeroma obsežni študiji o učinkih odpovedi digoksina: RADIANCE (Randomizirana ocena digoksina na zaviralce angiotenzinske konvertaze) in PROVED (Prospektivna randomizirana študija ventrikularne odpovedi in učinkovitosti digoksina). ), ki je zagotovilo prepričljive dokaze o klinični učinkovitosti digoksina.

Med temi raziskovanje Ugotovljeno je bilo, da sta napredovanje srčnega popuščanja in hospitalizacija bolnikov s srčnim popuščanjem pogostejša pri bolnikih, ki so prenehali jemati digoksin. In ker je študije o učinkih odtegnitve zdravil težko upoštevati v smislu učinkovitosti teh zdravil, je bila študija DIG (Digitalis Investigation Group Trial) prospektivno usmerjena v preučevanje vloge digitalisa pri zdravljenju srčnega popuščanja. Ta študija je pokazala, da digoksin ni vplival na umrljivost in hospitalizacije, toda z napredovanjem HF se je število hospitalizacij zmanjšalo in stopnje umrljivosti izboljšale. Podatki DIG so razkrili dosleden trend (p = 0,06) proti zmanjšanju števila smrti zaradi napredujočega srčnega popuščanja, ki je bil uravnotežen s povečanjem števila SCD in smrti, ki niso posledica srčnega popuščanja (p = 0,04).

Eden najpomembnejših Rezultati DIG obstajala je neposredna povezava med stopnjami umrljivosti in nivojem digoksina v bolnikovem krvnem serumu. Pri moških, ki so sodelovali v študiji, so bile ravni dikogeina 0,6–0,8 ng/ml povezane z zmanjšano stopnjo umrljivosti, zato je treba najmanjšo raven digoksina vzdrževati med 0,5–1,0 ng/ml. Obstajajo dokazi, da je digoksin lahko potencialno nevaren za ženske. V post hoc multivariatni analizi DIG je bilo ugotovljeno, da ima digoksin znatno večje (23 %) tveganje za OS pri ženskah, verjetno zaradi relativno nižje telesne mase pri ženskah, ki so prejemale odmerke digoksina na podlagi nomograma in ne na najnižjih ravneh.

Digoksin, navodila za uporabo

Mednarodno ime. Digoksin.

Sestava in oblika sproščanja. Zdravilna učinkovina je digoksin. Tablete 0,0625, 0,125 in 0,25 mg. Peroralna raztopina (1 ml-0,5 mg) 20 ml v steklenicah. Raztopina (1 ml-0,25 mg) 1,0 in 2,0 ml v ampulah.

Farmakološki učinek. Srčni glikozid, ki ga najdemo v listih naprstca volnatega. Poveča moč in hitrost srčnih kontrakcij, zmanjša srčni utrip in upočasni AV prevajanje. Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem povzroči posreden vazodilatacijski učinek. Ima zmeren diuretični učinek. Če so terapevtski odmerki preseženi ali v primeru povečane občutljivosti bolnika na glikozide, lahko povzroči povečanje razdražljivosti miokarda, kar vodi do motenj. srčni utrip.

Indikacije za jemanje digoksina. Kronično srčno popuščanje z dekompenziranimi valvularnimi okvarami srca, aterosklerotična kardioskleroza, preobremenitev miokarda z arterijska hipertenzija, zlasti v prisotnosti stalne oblike tahisistoličnega atrijska fibrilacija ali atrijsko undulacijo. Paroksizmalne supraventrikularne aritmije (atrijska fibrilacija, atrijska undulacija, ventrikularna tahikardija).

Režim odmerjanja. Nameščeno posamično. Za zmerno hitro digitalizacijo je predpisano 0,25 mg peroralno 4-krat na dan ali 0,5 mg 2-krat na dan. Pri intravenski uporabi je potreben dnevni odmerek digoksina 0,75 mg v 3 odmerkih. Digitalizacija je v povprečju dosežena v 2-3 dneh. Nato se bolnik prenese na vzdrževalni odmerek, ki je 0,25-0,5 mg / dan pri peroralni uporabi zdravila in 0,125-0,25 mg pri intravenski uporabi. Pri počasni digitalizaciji se zdravljenje takoj začne z vzdrževalnim odmerkom (0,25-0,5 mg na dan v 1 ali 2 odmerkih). Digitalizacija se v tem primeru pri večini bolnikov pojavi v enem tednu. Bolnikom s preobčutljivostjo na srčne glikozide so predpisani nižji odmerki, digitalizacija pa se izvaja počasi. Pri paroksizmalnih supraventrikularnih aritmijah se intravensko injicira 1-4 ml 0,025% raztopine digoksina (0,25-1,0 g) v 10-20 ml 20% raztopine glukoze. Za intravensko kapalno dajanje enak odmerek digoksina razredčimo v 100-200 ml 5% raztopine glukoze ali 0,9% raztopine natrijevega klorida. Udarni odmerek digoksina za otroke je 0,05-0,08 mg/kg telesne mase; ta odmerek se daje v 3-5 dneh pri zmerno hitri digitalizaciji ali v 6-7 dneh pri počasni digitalizaciji. Vzdrževalni odmerek digoksina za otroke je 0,01-0,025 mg/kg na dan. Če je ledvična izločevalna funkcija okvarjena, je treba odmerek digoksina zmanjšati: pri očistku kreatinina (CC) 50-80 ml/min je povprečni vzdrževalni odmerek 50 % povprečnega vzdrževalnega odmerka za osebe z normalnim delovanjem ledvic; s CC manj kot 10 ml/min -25 % običajnega odmerka.

Stranski učinki. Bradikardija, AV blok, motnje srčnega ritma, anoreksija, slabost, bruhanje, driska, glavobol, utrujenost, omotica. Redko - obarvanje okoliških predmetov zeleno in rumena, utripajoče "mušice" pred očmi, zmanjšana ostrina vida, skotomi, makro- in mikropsija. Zelo v redkih primerih možno - zmedenost, depresija, nespečnost, evforija, delirij, sinkopa, tromboza mezenteričnih žil. Pri dolgotrajni uporabi digoksina se lahko razvije ginekomastija.

Kontraindikacije za uporabo digoksina. Zastrupitev z glikozidi (absolutna kontraindikacija). Relativne kontraindikacije: huda bradikardija, AV blok 1. in 2. stopnje, izolirani mitralna stenoza, hipertrofična subaortna stenoza, akutni miokardni infarkt, nestabilna angina, Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom, tamponada srca, ekstrasistola, ventrikularna tahikardija.

Posebna navodila. Verjetnost zastrupitve z digitalisom se poveča s hipokalemijo, hipomagneziemijo, hiperkalciemijo, hipernatriemijo, hipotiroidizmom, hudo dilatacijo srčnih votlin, pljučno srce, miokarditis, z alkalozo, pri starejših bolnikih. Pri sočasni uporabi digoksina in diuretikov, glukokortikoidov, insulina, kalcijevih pripravkov se poveča tudi tveganje zastrupitve z glikozidi. Antacidi, ki vsebujejo aluminij, holestiramin, tetracikline in odvajala zmanjšajo absorpcijo digoksina. Kinidin, verapamil, spironolakton povečajo koncentracijo digoksina v krvni plazmi.

Proizvajalec. Digoksin ORION, Finska; Digoksin WEIMER PHARMA, Nemčija; Dilanacin AWD, Nemčija; Lanicor PLIVA, Hrvaška; Lanoxin WELLCOME, UK.

Zdravilo digoksin uporabljajte samo po navodilih zdravnika, navodila so podana za referenco!

Digoksin. lanicor. novodigal.

Digoksin se običajno uporablja za zdravljenje srčnega popuščanja, stanja, pri katerem srce ne more črpati dovolj krvi. Simptomi srčnega popuščanja vključujejo utrujenost, težko dihanje, otekanje (zlasti v nogah in kolenih) in tahikardijo. Digoksin se uporablja tudi za zdravljenje nekaterih oblik tahikardije in za aritmije.

Preden vam zdravnik predpiše digoksin za zdravljenje srčnega popuščanja, mora zdravnik najprej poskusiti s tiazidnim diuretikom. Na digoksin morate preiti le, če diuretiki ne vzdržujejo vašega krvnega tlaka na želeni ravni. Na splošno, če ste starejši od 60 let, morate vzeti nižji odmerek od običajnih 0,25 miligrama na dan, zlasti če imate zmanjšano delovanje ledvic.

Pri jemanju digoksina obstaja tveganje za preveliko odmerjanje. Med jemanjem digoksina mora zdravnik redno preverjati raven zdravila v krvi. Vi in vaš zdravnik morata spremljati tudi zgodnje znake prevelikega odmerjanja: utrujenost, izguba apetita, slabost in bruhanje, zamegljen vid, nemirne sanje, živčnost, letargija in halucinacije. Drugi znaki zastrupitve vključujejo nenormalen srčni ritem, bradikardijo in letargijo. Ker je terapevtski razpon (razpon med najmanjšim učinkovitim odmerkom in toksičnim odmerkom) zelo majhen, morate zdravilo jemati natančno tako, kot vam je predpisal zdravnik. Če je koncentracija digoksina v telesu previsoka, lahko to povzroči zgoraj opisane simptome; če je koncentracija prenizka, se lahko pojavijo simptomi srčnega popuščanja ali tahikardije.

Ena študija ambulantnih bolnikov, ki so jemali digoksin, je pokazala, da štirideset odstotkov bolnikov digoksin ni imel koristi. Zaradi toksičnih stranskih učinkov digoksina je njegovo jemanje brez neposrednih indikacij ne le neuporabno, ampak tudi nevarno. Vsak peti bolnik, ki jemlje digoksin, ima toksične stranske učinke, nekaterim bi se lahko izognili, če zdravila ne bi predpisali neustrezno. Obstajajo dobri dokazi, da bi lahko v povprečju osem od desetih bolnikov, ki so dolgoročno jemali digoksin, pod zdravniškim nadzorom prenehali jemati zdravilo brez posledic. negativne posledice za dobro zdravje. To je predvsem posledica dejstva, da je digoksin pogosto predpisan nepravilno.

Če jemljete digoksin dlje časa, se posvetujte s svojim zdravnikom o prenehanju. Najverjetneje boste lahko prenehali jemati digoksin, če so izpolnjeni naslednji pogoji:

1. Digoksin jemljete precej dolgo in v tem času ni prišlo do ponovitve srčnega popuščanja.

2. Vaš srčni utrip je normalen.

3. Ne uporabljate digoksina za zdravljenje srčne aritmije.

Ni mogoče natančno napovedati, ali bo bolnik lahko prenehal jemati digoksin. Ljudje, ki jemljejo digoksin za zdravljenje srčnih aritmij, ga ne bi smeli prenehati jemati, drugi pa bi verjetno morali to poskusiti pod strogim nadzorom svojega zdravnika.

Tega zdravila ne smete jemati, če imate ali ste imeli: toksične učinke zaradi jemanja zdravil digitalisa, ventrikularno fibrilacijo.

Povejte svojemu zdravniku, če imate ali ste imeli: alergije na zdravila, visoke ravni kalcija v krvi, pomanjkanje hormonov Ščitnica, revmatična vročina, srčni blok, preobčutljivost kartoidnega sinusa, visoka oz nizka stopnja koncentracije kalija v krvi, motena oskrba srca s kisikom, aritmija ali tahikardija, bolezen jeter ali ledvic, nizka raven magnezija v krvi, srčni napad, resna bolezen pljuča, idiopatska hipertrofična subaortna stenoza (bolezen srca, pri kateri rast srčne mišice zmanjša sposobnost srca za črpanje krvi.

Povejte svojemu zdravniku o zdravilih, ki jih jemljete, vključno z aspirinom, zelišči, vitamini in drugimi zdravili.

Naučite se meriti svoj utrip in takoj pokličite reševalno službo zdravstvena oskrba, če vaš srčni utrip pade na 50 utripov na minuto ali manj, tudi če se počutite dobro. Obstajajo primeri, ko so bolniki zaradi jemanja digoksina doživeli bradikardijo in srčno popuščanje.

Ne prenehajte jemati nenadoma to zdravilo. Zdravnik vam bo sestavil urnik za postopno zmanjševanje odmerka zdravila, da zmanjšate tveganje za resne spremembe v delovanju srca.

Nosite medicinsko identifikacijsko zapestnico ali kartico, ki dokazuje, da jemljete digoksin.

Sledite dieti, ki vključuje velika količina prehrambeni izdelki, bogato s kalijem, zadostnimi količinami magnezija ter majhnimi količinami soli in vlaknin.

Ne jemljite nobenih drugih zdravil, ne da bi se prej posvetovali s svojim zdravnikom – zlasti zdravil brez recepta za nadzor apetita, astmo, prehlad, kašelj, seneni nahod, sinusitis.

Če moraš kirurški poseg vključno z zdravljenjem zob, obvestite svojega zdravnika, da jemljete to zdravilo.

Tablete zdrobite in jih zmešajte z vodo ali jih pogoltnite cele z vodo. Vzemite vsaj eno uro pred ali dve uri po zadnjem obroku.

Tekočina dozirne oblike meriti samo s posebno pipeto.

Če ste pozabili vzeti odmerek, ga morate vzeti čim prej, vendar le, če so do naslednjega odmerka manj kot 4 ure. preskočite sestanek. Ne jemljite dvojnih odmerkov. Če zamudite dva ali več terminov zapored, pokličite svojega zdravnika.

Aluminijev hidroksid, amiodaron, kalcijev klorid (intravenozno), kaptopril, holestiramin, ciklofosfamid, ciklosporin, diazepam, eritromicin, furosemid, hidroksiklorokin, ibuprofen, kaolin in pektin, magnezijev hidroksid, metoklopramid, neomicin, penicilamin, fenotin, prazosin, prednizon, prokarbazin, propafenon povzroča "klinično pomembne" ali "klinično pomembne" interakcije, kadar se uporablja skupaj s tem zdravilom. Nekatera druga zdravila, zlasti tista iz istih skupin, kot so navedena spodaj, lahko povzročijo resne neželene učinke pri interakciji s tem zdravilom. Z naraščajočim številom novih zdravil, ki se priporočajo za prodajo, se povečuje tudi tveganje neželenih interakcij pri sočasni uporabi, ki jih pogosto poistovetimo s starejšimi zdravili. Bodi previden. Obvestite svojega zdravnika o vseh zdravilih, ki jih jemljete in Posebna pozornost zdravniku, če jemljete katero od zdravil, ki medsebojno delujejo z zadevnim zdravilom.

Takoj pokličite svojega zdravnika, če opazite znake prevelikega odmerjanja: izguba apetita, slabost, bruhanje, bolečine v spodnjem delu trebuha, driska, nenormalen srčni ritem, počasen utrip, utrujenost ali šibkost, zamegljen vid ali barvni "avreoli" pred očmi, depresija ali zmedenost, letargija, glavobol, nemirne sanje, halucinacije, živčnost, izpuščaj ali koprivnica, omedlevica.

Vprašajte svojega zdravnika, katere od naslednjih preiskav morate redno opravljati, medtem ko jemljete to zdravilo: merjenje krvni pritisk in srčni utrip, testi delovanja srca, kot je elektrokardiogram (EKG), testi delovanja ledvic, testi delovanja jeter, krvni testi za kalij, magnezij in kalcij, krvni testi za digoksin.

Med nosečnostjo je treba zdravilo uporabljati le, če je to nujno potrebno. Preden vzamete to zdravilo, morate svojemu zdravniku povedati, če ste noseči ali sumite, da ste noseči.

Enciklopedija varnosti zdravil je sestavljena na podlagi prevoda knjige »Worst pills Best pills« Sidneyja M. Wolfa in podatkov iz drugih virov.

Varnost zdravil ni zavrnitev uporabe zdravil, temveč kompetentna uporaba pravega zdravila ob pravem času.

Ti podatki so predstavljeni zato, da bi bolnik in zdravnik lažje prebrodila bolezen brez negativnih posledic.

Vse, kar je povezano z zdravjem in medicino, je lahko potencialno nevarno, tudi navadna hrana.

Pomožne snovi: koloidni silicijev dioksid - 0,5 mg, magnezijev stearat - 1 mg, želatina - 1,5 mg, smukec - 1,5 mg, koruzni škrob - 20 mg, laktoza monohidrat - 75,25 mg.

50 kosov. - polipropilenske steklenice (1) - kartonske škatle.

farmakološki učinek

Srčni glikozid. Ima pozitiven inotropni učinek. To je posledica neposrednega inhibitornega učinka na Na + /K + -ATPaze na membrani kardiomiocitov, kar vodi do povečanja znotrajcelične vsebnosti natrijevih ionov in s tem do zmanjšanja kalijevih ionov. Povečana vsebnost natrijevih ionov povzroči aktiviranje presnove natrija in kalcija, povečanje vsebnosti kalcijevih ionov, zaradi česar se poveča moč kontrakcije miokarda.

Zaradi povečane kontraktilnosti miokarda se poveča udarni volumen krvi. Končni sistolični in končni diastolični volumen srca se zmanjšata, kar skupaj s povečanjem tonusa miokarda vodi do zmanjšanja njegove velikosti in s tem do zmanjšanja potrebe miokarda po kisiku. Ima negativen kronotropni učinek, zmanjša prekomerno simpatično aktivnost s povečanjem občutljivosti kardiopulmonalnih baroreceptorjev. Zaradi povečanja aktivnosti vagusnega živca ima antiaritmični učinek zaradi zmanjšanja hitrosti impulzov skozi atrioventrikularno vozlišče in podaljšanja efektivnega refraktornega obdobja. Ta učinek je okrepljen z neposrednim učinkom na atrioventrikularni vozel in simpatikolitičnim učinkom.

Negativni dromotropni učinek se kaže v povečanju refrakternosti atrioventrikularnega vozla, kar omogoča njegovo uporabo pri paroksizmih supraventrikularnih tahikardij in tahiaritmij.

Pri atrijski fibrilaciji pomaga upočasniti frekvenco kontrakcij prekatov, podaljša diastolo, izboljša intrakardialno in sistemsko hemodinamiko.

Ko so predpisani subtoksični in toksični odmerki, se pojavi pozitiven kopemski učinek.

Ima neposreden vazokonstriktorski učinek, ki se najbolj jasno kaže v odsotnosti kongestivnega perifernega edema.

Hkrati posredni vazodilatacijski učinek (kot odgovor na povečanje minutnega volumna krvi in ​​zmanjšanje prekomerne simpatične stimulacije žilnega tonusa) praviloma prevlada nad neposrednim vazokonstriktorskim učinkom, kar povzroči zmanjšanje celotnega periferni upor plovila (OPSS).

Farmakokinetika

Sesanje in distribucija

Absorpcija iz prebavil je lahko različna in predstavlja 70-80% zaužitega odmerka. Absorpcija je odvisna od motilitete prebavil, odmerne oblike, sočasnega vnosa hrane in interakcij z drugimi zdravili. Biološka uporabnost 60-80%. Z normalno kislostjo želodčni sok Majhna količina digoksina se uniči; v hiperacidnih stanjih se lahko uniči večja količina. Za popolno absorpcijo je potrebna zadostna izpostavljenost v črevesju: z zmanjšanjem motilitete prebavil je biološka uporabnost največja, pri povečana peristaltika- minimalno. Sposobnost kopičenja v tkivih (kumulacija) pojasnjuje pomanjkanje korelacije na začetku zdravljenja med resnostjo farmakodinamičnega učinka in njegovo koncentracijo v krvi. Cmax digoksina v krvni plazmi je dosežen po 1-2 urah.

Vezava na beljakovine v plazmi je 25 %. Relativni Vd - 5 l/kg.

Presnova in izločanje

Presnavlja se v jetrih. Digoksin se izloča predvsem preko ledvic (60-80 % nespremenjenega). T1/2 je približno 40 ur.Izločanje in T1/2 določata delovanje ledvic. Intenzivnost ledvičnega izločanja je določena s količino glomerulne filtracije. Pri blagi kronični odpovedi ledvic se zmanjšanje ledvičnega izločanja digoksina kompenzira z jetrno presnovo digoksina v neaktivne presnovke. V primeru odpovedi jeter pride do kompenzacije zaradi povečanega izločanja digoksina skozi ledvice.

Indikacije

- kot del kompleksne terapije kroničnega srčnega popuščanja II (v prisotnosti kliničnih manifestacij) in III-IV funkcionalnega razreda;

- tahisistolična oblika atrijske fibrilacije in trepetanja paroksizmalnega in kroničnega poteka (zlasti v kombinaciji s kroničnim srčnim popuščanjem).

Kontraindikacije

- zastrupitev z glikozidi;

- Wolff-Parkinson-White sindrom;

- AV blokada druge stopnje;

- občasno popolna blokada;

- preobčutljivost za zdravilo.

Previdno(potrebno je primerjati pričakovano korist in možno tveganje): AV blok 1. stopnje, sindrom šibkosti sinusni vozel brez srčnega spodbujevalnika, verjetnost nestabilnega prevajanja skozi AV vozlišče, indikacije v anamnezi napadov Morgagni-Adams-Stokes; hipertrofična subaortna stenoza, izolirana mitralna stenoza z redkim srčnim utripom, srčna astma pri bolnikih z mitralno stenozo (v odsotnosti tahisistolične oblike atrijske fibrilacije), akutni miokardni infarkt, nestabilna angina pektoris, arteriovenski shunt, hipoksija, srčno popuščanje z oslabljenim diastoličnim funkcija ( restriktivna kardiomiopatija, srčna amiloidoza, konstriktivni perikarditis, srčna tamponada), ekstrasistola, huda dilatacija srčnih votlin, "pljučno" srce.

Motnje elektrolitov: hipokalemija, hipomagneziemija, hiperkalciemija, hipernatriemija. hipotiroidizem, alkaloza, miokarditis, starost, ledvična in jetrna odpoved debelost.

Odmerjanje

Uporabite interno.

Kot pri vseh srčnih glikozidih je treba odmerek izbrati previdno, za vsakega bolnika posebej.

Če je bolnik pred predpisovanjem digoksina jemal srčne glikozide, je treba v tem primeru zmanjšati odmerek zdravila.

Za odrasle

Odmerek digoksina je odvisen od potrebe po hitrem doseganju terapevtskega učinka.

Zmerno hitra digitalizacija (24-36 ur) se uporablja v nujnih primerih

Dnevni odmerek je 0,75-1,25 mg, razdeljen na 2 odmerka, pod nadzorom EKG pred vsakim naslednjim odmerkom.

Po doseženi saturaciji preidejo na vzdrževalno zdravljenje.

Počasna digitalizacija (5-7 dni)

Dnevni odmerek je 125-500 mcg 1-krat na dan 5-7 dni (dokler ni dosežena nasičenost), nato pa preidejo na vzdrževalno zdravljenje.

Kronično srčno popuščanje (CHF)

Pri bolnikih s kongestivnim srčnim popuščanjem je treba digoksin uporabljati v majhnih odmerkih: do 250 mcg/dan (za bolnike, ki tehtajo več kot 85 kg, do 375 mcg/dan). Pri starejših bolnikih je treba dnevni odmerek zmanjšati na 62,5-125 mcg (1/4-1/2 tablete).

Vzdrževalna terapija

Dnevni odmerek za vzdrževalno terapijo se določi individualno in je 125-750 mcg. Vzdrževalna terapija se običajno izvaja dolgo časa.

Stranski učinki

Poročani neželeni učinki so pogosto začetni znaki prevelik odmerek.

Simptomi zastrupitve z digitalisom

Od zunaj srčno-žilnega sistema: ventrikularna paroksizmalna tahikardija, ventrikularna ekstrasistola (pogosto bigeminija, politopna ventrikularna ekstrasistola), nodalna tahikardija, sinusna bradikardija, sinoaurikularni blok, atrijska fibrilacija in trepetanje, AV blok, na EKG - zmanjšanje segmenta ST s tvorbo dvofaznega T vala .

Od zunaj prebavni sistem: anoreksija, slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, črevesna nekroza.

S strani centralnega živčnega sistema: motnje spanja, glavobol, omotica, nevritis, radikulitis, manično-depresivni sindrom, parestezija in omedlevica, redko (predvsem pri starejših bolnikih z aterosklerozo) - dezorientacija, zmedenost, enobarvne vidne halucinacije.

S strani organa vida: obarvanje vidnih predmetov v rumeno-zeleni barvi, utripanje "lebdečih" pred očmi, zmanjšana ostrina vida, makro- in mikropsija.

Alergijske reakcije: mogoče kožni izpuščaj, redko - urtikarija.

Iz hematopoetskega in hemostaznega sistema: trombocitopenična purpura, krvavitve iz nosu, petehije.

drugi: hipokalemija, ginekomastija.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: zmanjšan apetit, slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, črevesna nekroza, ventrikularna paroksizmalna tahikardija, ventrikularna ekstrasistola (pogosto politopna ali bigeminija), nodalna tahikardija, sinoatrijski blok, atrijska fibrilacija in undulacija, AV blok, zaspanost, zmedenost, delirična psihoza, zmanjšan ostrina vida, rumeno-zelena barva vidnih predmetov, utripajoče "mušice" pred očmi, zaznavanje predmetov v zmanjšani ali povečani obliki, nevritis, radikulitis, manično-depresivni sindrom, parestezija.

Zdravljenje: odvzem digoksina, recept aktivno oglje(za zmanjšanje absorpcije), dajanje antidotov (unitiol, EDTA, protitelesa proti digoksinu), simptomatsko zdravljenje. Izvaja se stalno spremljanje EKG.

V primerih hipokalemije se široko uporabljajo kalijeve soli: 0,5-1 g raztopimo v vodi in vzamemo večkrat na dan v skupnem odmerku 3-6 g (40-80 mEq kalija) za odrasle, pod pogojem ustreznega delovanja ledvic. V nujnih primerih je indicirana IV kapljično dajanje 2% ali 4% raztopina kalijevega klorida. Dnevni odmerek je 40-80 mEq kalija (razredčen na koncentracijo 40 mEq kalija na 500 ml). Priporočena hitrost dajanja ne sme preseči 20 mEq/h (pod nadzorom EKG). Pri hipomagneziemiji se priporoča dajanje magnezijevih soli.

V primerih ventrikularne tahiaritmije je indicirano počasno intravensko dajanje lidokaina. Pri bolnikih z normalnim delovanjem srca in ledvic je počasno intravensko dajanje (2-4 minute) lidokaina v začetnem odmerku 1-2 mg/kg telesne mase, ki mu sledi kapalno dajanje s hitrostjo 1-2 mg/kg, običajno učinkovito min. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in/ali srca je treba odmerek ustrezno zmanjšati.

V prisotnosti AV blokade II-III stopnje se lidokain in kalijeve soli ne smejo predpisati, dokler ni nameščen umetni srčni spodbujevalnik.

Med zdravljenjem je potrebno spremljati raven kalcija in fosforja v krvi in ​​dnevnem urinu.

Obstajajo izkušnje z uporabo naslednjih zdravil z možnimi pozitivnimi učinki: β-blokatorji, prokainamid, bretilij in fenitoin. Kardioverzija lahko povzroči ventrikularno fibrilacijo. Uporaba atropina je indicirana za zdravljenje bradiaritmij in AV bloka. V primerih AV bloka II-III stopnje, asistolije in zatiranja aktivnosti sinusnega vozla je indicirana namestitev srčnega spodbujevalnika.

Interakcije z zdravili

Pri sočasni uporabi digoksina z zdravili, ki povzročajo elektrolitsko neravnovesje, zlasti hipokalemijo (na primer diuretiki, glukokortikosteroidi, insulin, beta-adrenergični agonisti, amfotericin B), se poveča tveganje za aritmije in razvoj drugih toksičnih učinkov digoksina. Hiperkalciemija lahko povzroči tudi razvoj toksičnih učinkov digoksina, zato se je treba pri bolnikih, ki jemljejo digoksin, izogibati intravenskemu dajanju kalcijevih soli. V teh primerih je treba odmerek digoksina zmanjšati. Določena zdravila lahko povečajo serumske koncentracije digoksina, kot so kinidin, zaviralci kalcijevih kanalčkov (zlasti verapamil), amiodaron, spironolakton in triamteren.

Absorpcijo digoksina v črevesju lahko zmanjša delovanje holestiramina, holestipola, antacidov, ki vsebujejo aluminij, neomicina in tetraciklinov. Obstajajo dokazi, da sočasna uporaba spironolaktona ne le spremeni koncentracijo digoksina v krvnem serumu, ampak lahko tudi izkrivlja rezultate določanja koncentracije digoksina, zato je pri ocenjevanju dobljenih rezultatov potrebna posebna previdnost.

Zmanjšanje biološke uporabnosti digoksina opazimo pri sočasni uporabi z adstrigentnimi zdravili, kaolinom, sulfasalazinom (vezava v lumnu prebavil), metoklopramidom, proserinom (povečana gibljivost prebavil).

Pri sočasni uporabi z antibiotiki opazimo povečanje biološke uporabnosti digoksina. širok spekter ukrepi, ki zavirajo črevesno mikrofloro (zmanjšajo uničenje v prebavnem traktu).

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in verapamil povečajo resnost negativnega kronotropnega učinka in zmanjšajo moč inotropnega učinka.

Induktorji mikrosomske oksidacije (barbiturati, fenilbutazon, fenitoin, rifampicin, antiepileptiki, peroralni kontraceptivi) lahko stimulirajo presnovo digoksina (če jih prekinemo, je možna zastrupitev z digitalisom).

Pri sočasni uporabi z digoksinom lahko pride do interakcij med naslednjimi zdravili, zaradi česar se zmanjša terapevtski učinek ali se pojavi stranski ali toksični učinek digoksina: mineralokortikoidi, glukokortikoidi s pomembnim mineralokortikoidnim učinkom, za injiciranje, zaviralci karboanhidraze, adrenokortikotropni hormon. (ACTH), diuretiki, ki spodbujajo sproščanje vode in kalija (bumetadin, etakrinska kislina, furosemid, indapamid, manitol in tiazidni derivati), natrijev fosfat.

Hipokalemija, ki jo povzročajo ta zdravila, poveča tveganje toksični učinek Zato je pri sočasni uporabi digoksina z digoksinom potrebno stalno spremljanje koncentracije kalija v krvi.

Pri sočasni uporabi s šentjanževko se inducirata P-glikoprotein in citokrom P450, posledično se zmanjša biološka uporabnost, poveča se metabolizem in opazno zmanjša koncentracija digoksina v plazmi.

Pri sočasni uporabi z amiodaronom se koncentracija digoksina v krvni plazmi poveča na toksično raven. Medsebojno delovanje amiodarona in digoksina zavira delovanje sinusnih in atrioventrikularnih vozlov srca ter upočasni prevajanje živčnih impulzov skozi prevodni sistem srca. Zato je treba pri predpisovanju amiodarona prekiniti digoksin ali zmanjšati odmerek za polovico.

Pripravki aluminijevih in magnezijevih soli ter drugi antacidi lahko zmanjšajo absorpcijo digoksina in zmanjšajo njegovo koncentracijo v krvi.

Sočasna uporaba antiaritmikov, kalcijevih soli, pankuronija, alkaloidov rauvolfije, sukcinilholina in simpatikomimetikov z digoksinom lahko povzroči razvoj srčnih aritmij, zato je v teh primerih potrebno spremljati bolnikovo srčno aktivnost in EKG.

Kaolin, pektin in drugi adsorbenti, holestiramin, holestipol, odvajala, neomicin in sulfasalazin zmanjšajo absorpcijo digoksina in s tem zmanjšajo njegov terapevtski učinek.

Zaviralci počasnih kalcijevih kanalčkov, kaptopril - povečajo koncentracijo digoksina v krvni plazmi, zato je treba pri sočasni uporabi zmanjšati odmerek digoksina, da se izognemo toksičnemu učinku slednjega.

Edrofonij (antiholinesterazno zdravilo) poveča tonus parasimpatičnega živčnega sistema, zato lahko njegova interakcija z digoksinom povzroči hudo bradikardijo.

Eritromicin izboljša absorpcijo digoksina v črevesju.

Digoksin zmanjša antikoagulantni učinek heparina, zato je treba pri sočasni uporabi z digoksinom povečati odmerek heparina.

Indometacin zmanjša sproščanje digoksina, zato se nevarnost poveča toksični učinki zadnji.

Raztopina za injiciranje se uporablja za zmanjšanje toksičnih učinkov srčnih glikozidov.

Fenilbutazon zmanjša koncentracijo digoksina v krvnem serumu.

Pripravkov kalijeve soli ne smete jemati, če se pod vplivom digoksina pojavijo motnje prevodnosti na EKG. Vendar pa se kalijeve soli pogosto predpisujejo skupaj s pripravki digitalisa za preprečevanje motenj srčnega ritma.

Kinidin in kinin lahko močno povečata koncentracijo digoksina.

Spironolakton zmanjša hitrost izločanja digoksina, zato je treba pri sočasni uporabi odmerek digoksina prilagoditi.

Pri proučevanju perfuzije miokarda z zdravili s talijem (talijev klorid) pri bolnikih, ki jemljejo digoksin, se stopnja kopičenja talija na območjih poškodbe srčne mišice zmanjša in rezultati študije so izkrivljeni.

Ščitnični hormoni povečajo presnovo, zato je treba povečati odmerek digoksina.

Posebna navodila

Da bi se izognili neželenim učinkom, ki so posledica prevelikega odmerjanja, je treba bolnika spremljati skozi celotno obdobje zdravljenja z digoksinom. Bolnikom, ki prejemajo pripravke digitalisa, ne smemo predpisovati kalcijevih pripravkov za parenteralno uporabo.

Odmerek digoksina je treba zmanjšati pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, koronarno insuficienco, neravnovesjem tekočin in elektrolitov, odpovedjo ledvic ali jeter. Starejši bolniki prav tako potrebujejo skrbno izbiro odmerka, zlasti če imajo enega ali več zgoraj navedenih stanj. Upoštevati je treba, da so lahko pri teh bolnikih, tudi z okvarjenim delovanjem ledvic, vrednosti očistka kreatinina (CC) v mejah normale, kar je povezano z zmanjšanjem mišične mase in zmanjšanjem sinteze kreatinina. Ker so farmakokinetični procesi moteni pri odpovedi ledvic, je treba izbiro odmerka izvajati pod nadzorom koncentracije digoksina v krvnem serumu. Če to ni izvedljivo, lahko uporabite naslednja priporočila. Odmerek je treba zmanjšati za približno enak odstotek, kot se zmanjša QC. Če QC ni določen, ga je mogoče približno izračunati na podlagi koncentracije kreatinina v serumu (CCC). Za moške po formuli (140 - starost)/KKS. Za ženske je treba rezultat pomnožiti z 0,85.

Pri hudi odpovedi ledvic je treba serumske koncentracije digoksina določiti vsaka 2 tedna, vsaj v začetnem obdobju zdravljenja.

V primeru idiopatske subaortne stenoze (obstrukcija iztočnega trakta levega prekata z asimetrično hipertrofiranim interventrikularnim septumom) uporaba digoksina vodi do povečanja resnosti obstrukcije. S hudo mitralno stenozo in normo- ali bradikardijo se razvije srčno popuščanje zaradi zmanjšanja diastoličnega polnjenja levega prekata. Digoksin, ki poveča kontraktilnost miokarda desnega prekata, povzroči nadaljnje povečanje tlaka v sistemu pljučne arterije, kar lahko povzroči pljučni edem in poslabša odpoved levega prekata. Pri bolnikih z mitralno stenozo so srčni glikozidi predpisani, ko pride do odpovedi desnega prekata ali ob prisotnosti atrijske fibrilacije.

Pri bolnikih z AV blokom druge stopnje ga lahko uporaba srčnih glikozidov poslabša in vodi do razvoja Morgagni-Adams-Stokesovega napada. Predpisovanje srčnih glikozidov pri AV bloku I. stopnje zahteva previdnost, pogosto spremljanje EKG in v nekaterih primerih farmakološko profilakso s sredstvi, ki izboljšajo AV prevajanje.

Digoksin pri Wolff-Parkinson-Whiteovem sindromu z upočasnitvijo AV prevodnosti spodbuja prevodnost impulzov po pomožnih poteh mimo AV vozla in s tem izzove razvoj paroksizmalne tahikardije. Verjetnost zastrupitve z glikozidi se poveča s hipokalemijo, hipomagneziemijo, hiperkalciemijo, hipernatriemijo, hipotiroidizmom, hudo dilatacijo srčnih votlin, "pljučnim" srcem, miokarditisom in pri starejših.

Kot ena od metod za spremljanje vsebnosti digitalizacije pri predpisovanju srčnih glikozidov se uporablja spremljanje njihove koncentracije v plazmi.

Navzkrižna občutljivost

Alergijske reakcije na digoksin in druga zdravila digitalisa so redke. Če se pojavi preobčutljivost za katero koli zdravilo digitalisa, lahko uporabimo druge predstavnike te skupine, saj navzkrižna občutljivost za zdravila digitalisa ni tipična.

Bolnik mora strogo upoštevati naslednja navodila:

1. Zdravilo uporabljajte le tako, kot vam je predpisal zdravnik, odmerka ne spreminjajte sami;

2. Uporabite zdravilo vsak dan le ob določenem času;

3. Če je vaš srčni utrip pod 60 utripov/min, se takoj posvetujte z zdravnikom;

4. Če je izpuščen naslednji odmerek zdravila, ga je treba vzeti takoj, ko je to mogoče;

5. Ne povečajte ali podvojite odmerka;

6. Če bolnik zdravila ni jemal več kot 2 dni, je treba o tem obvestiti zdravnika.

Preden prenehate uporabljati zdravilo, morate obvestiti svojega zdravnika.

Če se pojavi bruhanje, slabost, driska ali hiter srčni utrip, se takoj posvetujte z zdravnikom.

Pred operacijo ali nujno oskrbo vas je treba opozoriti na uporabo digoksina.

Brez dovoljenja zdravnika ni priporočljivo uporabljati drugih zdravil.

Nosečnost in dojenje

Pripravki digitalisa prodrejo skozi placentno pregrado. Med porodom je koncentracija digoksina v krvnem serumu novorojenčka in matere enaka. Digoksin glede varnosti njegove uporabe med nosečnostjo spada v kategorijo "C": tveganja uporabe ni mogoče izključiti. Študije nosečnic so nezadostne, zdravilo se lahko predpiše le, če pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za plod.

Pogoji za izdajo v lekarnah

Zdravilo je na voljo na recept.

Pogoji in obdobja shranjevanja

Zdravilo shranjujte izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C. Rok uporabnosti - 3 leta.

Navodila za uporabo

Pozor! Informacije so zgolj informativne narave. Tega navodila ne smete uporabljati kot vodilo za samozdravljenje. Potrebo po receptu, metode in odmerke zdravila določi izključno lečeči zdravnik.

splošne značilnosti

mednarodna in kemijska imena: digohin; 3β-[(O-2,6-dideoksi-β-D-ribo-heksopiranozil-(1→4)-O-2,6-dideoksi-β-D-ribo-heksopiranozil-(1→4)-2, 6-dideoksi-p-D-ribo-heksopiranozil)-oksi]-12b,14-dihidroksi-5p,14p-kard-20(22)-enolid;

osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: bele tablete, ravno valjaste ali bikonveksne;

spojina: 1 tableta vsebuje digoksin glede na 100% snov 0,25 mg;

Pomožne snovi: rafiniran sladkor, krompirjev škrob, glukoza (Glukoza- grozdni sladkor, ogljikov hidrat iz skupine monosaharidov. Eden ključnih presnovnih produktov, ki živim celicam zagotavlja energijo), vazelin, smukec, kalcijev stearat.

Obrazec za sprostitev. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina

Kardiotonična zdravila. Srčno glikozidi (Glikozidi - organska snov, katerega molekule so sestavljene iz ogljikovohidratne in neogljikohidratne komponente (aglikon). Široko razširjeni v rastlinah, kjer so lahko oblika transporta in shranjevanja različnih snovi).
Oznaka ATC C01A A05.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika. Digoksin spada v skupino srčnih glikozidov in ima selektiven učinek na srce zaradi prisotnosti dela v molekuli brez sladkorja - aglikon (aglikon- neogljikohidratni fragment glikozidov. Aglikon v večini primerov določa biološko aktivnost glikozidov (farmakodinamične lastnosti)). Digoksin zavira transport Na/K - ATPaze, zaradi česar se poveča vsebnost Na v kardiomiocitu, kar povzroči odpiranje Ca kanalčkov in vstop Ca2+ v kardiomiocit. To pa vodi do zaviranja troponinskega kompleksa, kar zavira učinek na interakcijo aktin (Aktin- protein, katerega fibrilarna oblika tvori z miozinom glavni kontraktilni element mišic - aktomiozin) in miozin (miozin- protein mišičnih vlaken, tvori z aktinom glavni kontraktilni element mišic - aktomiozin). Sistola postane krajša in energetsko učinkovita, ton miokard (Miokard - mišica srce, ki predstavlja večji del njegove mase. Ritmično usklajene kontrakcije miokarda prekatov in atrijev izvaja prevodni sistem srca) poveča. Zdravilo poveča refrakternost atrioventrikularnega vozla, kar vodi do zmanjšanja srčnega utripa (HR), podaljša diastolo, izboljša intrakardialno in sistemska hemodinamika (Sistemska hemodinamika- gibanje krvi v srcu in glavne žile) . Kaže zmeren diuretični učinek. Specifični kardiotonični učinek pri ustno (Ustno- način dajanja zdravila skozi usta (per os)) dajanje praviloma opazimo po 1-2 urah z največ v 8 urah.

Farmakokinetika. Pri peroralnem zaužitju se dobro absorbira iz prebavil. Povezovanje z beljakovine (Veverice- naravna visoka molekulska masa organske spojine. Beljakovine imajo izjemno pomembno vlogo: so osnova življenjskega procesa, sodelujejo pri izgradnji celic in tkiv, so biokatalizatorji (encimi), hormoni, dihalni pigmenti (hemoglobini), zaščitne snovi (imunoglobulini) itd. plazma (Plazma- tekoči del krvi, ki vsebuje oblikovane elemente (eritrocite, levkocite, trombocite). Za diagnosticiranje se uporabljajo spremembe v sestavi krvne plazme razne bolezni(revmatizem, diabetes itd.). Zdravila so pripravljena iz krvne plazme) relativno malo krvi. Absorpcija (Absorpcija- proces prehajanja zdravilne učinkovine od mesta vnosa do krvne žile) pri peroralnem jemanju je spremenljiv, odvisen od gibljivosti prebavil, sočasnega vnosa hrane in interakcij z drugimi zdravili. Za digoksin biološka uporabnost (Biološka uporabnost- kazalec stopnje in hitrosti vstopa zdravilne učinkovine v kri iz celotnega danega odmerka)– 60–80%, začetek delovanja – 0,5–2 uri, največji učinek – 6 ur Pri normalni kislosti želodčnega soka se uniči majhna količina digoksina, v hiperacidnih pogojih pa se lahko uniči večja količina. Za popolno absorpcijo je potrebna zadostna izpostavljenost v črevesju: pri zmanjšani gibljivosti prebavil je biološka uporabnost zdravila največja, pri povečani peristaltiki pa minimalna. Sposobnost kopičenja v tkivih (kumulacija) pojasnjuje pomanjkanje korelacije na začetku zdravljenja med resnostjo farmakodinamičnega učinka in njegovo koncentracijo v krvni plazmi. Polovično življenje (Polovično življenje(T1/2, sinonim za obdobje polovične eliminacije) - časovno obdobje, v katerem se koncentracija zdravila v krvni plazmi zmanjša za 50% od začetne ravni. Podatki o tem farmakokinetičnem indikatorju so potrebni za preprečitev nastanka toksične ali, nasprotno, neučinkovite ravni (koncentracije) zdravila v krvi pri določanju intervalov med dajanjem)– 30–40 ur V primeru manjše odpovedi ledvic se zmanjšanje ledvičnega izločanja digoksina kompenzira z izločanjem jeter metabolizem (Presnova- celota vseh vrst transformacij snovi in ​​energije v telesu, ki zagotavljajo njegov razvoj, življenjsko aktivnost in samoreprodukcijo, pa tudi povezavo z okoljem in prilagajanje spremembam. zunanje razmere) na neaktivne povezave. Optimalna koncentracija digoksina v krvni plazmi 6 ur po dajanju je 1–2 ng/ml, višje koncentracije - strupen (Strupeno- strupeno, škodljivo za telo). Izločajo ga ledvice (30%).

Indikacije za uporabo

kronično (kronično- dolgotrajen, nenehen, dolgotrajen proces ki se pojavlja nenehno ali z občasnimi izboljšavami) odpoved srca; supraventrikularni aritmije (aritmija- motnje normalnega srčnega ritma. Aritmija se kaže v povečanju srčnega utripa (tahikardija) ali upočasnitvi (bradikardija), v pojavu prezgodnjih ali dodatnih kontrakcij (ekstrasistola), v napadih srčnega utripa (paroksizmalna tahikardija), v popolni nepravilnosti intervalov med posameznimi srčnimi kontrakcijami ( atrijska fibrilacija))(paroksizmalne in konstanta oblike atrijska fibrilacija (atrijska fibrilacija- pogosta (več kot 300 na minuto) nepravilna neorganizirana električna aktivnost atrijev ali prekatov), trepetanje (Trepetanje- ritmični električni impulzi atrijev ali prekatov s frekvenco več kot 250 na minuto) atrijska, supraventrikularna tahikardija (Tahikardija- povečanje srčnega utripa na 100 ali več utripov na minuto. Pojavi se med fizičnim in živčna napetost, bolezni srčno-žilnega in živčnega sistema, bolezni endokrinih žlez itd.)); v pediatrični praksi - vse vrste srčnega popuščanja, ki jih spremlja tahikardija in zahtevajo hitro digitalizacijo.

Navodila za uporabo in odmerki

Odmerki so določeni individualno.
Za hitro digitalizacijo se odraslim predpiše 0,5–1 mg peroralno, nato pa vsakih 6 ur 0,25–0,75 mg 2–3 dni; po izboljšanju bolnikovega stanja preidemo na vzdrževalni odmerek (0,125–0,5 mg na dan v 1–2 odmerkih). Pri počasni digitalizaciji se zdravljenje začne takoj z vzdrževalnim odmerkom (0,125–0,5 mg na dan v 1–2 odmerkih); nasičenost v tem primeru nastopi približno teden dni po začetku terapija (Terapija- 1. Področje medicine, ki preučuje notranje bolezni, ena najstarejših in glavnih medicinskih specialnosti. 2. del besede ali besedne zveze, ki označuje vrsto zdravljenja (kisikova terapija\; hemoterapija - zdravljenje s krvnimi pripravki)).
Največji dnevni peroralni odmerek za odrasle je 0,0015 g (1,5 mg).
Odmerek zdravila za otroke se določi ob upoštevanju izbrane sheme digitalizacije, starosti in telesne teže otroka. Za hitro digitalizacijo se otrokom, starejšim od enega leta, predpiše 1-2 tableti naenkrat. Dnevni odmerek je razdeljen na najmanj tri odmerke in izračunan ob upoštevanju telesne mase: za otroke od 1 do 2 let - 0,04-0,08 mg / kg enkrat na dan; od 2 do 10 let - 0,03-0,06 mg / kg na dan; za otroke, starejše od 10 let, je zdravilo predpisano kot za odrasle (0,001-0,012 mg / kg). Vzdrževalni odmerek digoksina za otroke je običajno 20-35% dnevnega odmerka za hitro digitalizacijo v 2 odmerkih. Za počasno nasičenje se predpisuje v odmerku, ki je ¼ odmerka za hitro nasičenje pri otrocih te starostne skupine.

Stranski učinek

Motnje ritma in prevodnosti ( sinusna bradikardija (Sinusna bradikardija- zmanjšanje srčnega utripa na 60 utripov ali manj ob ohranjanju pravilnega sinusnega ritma), ekstrasistolija (Ekstrasistolija- motnja srčnega ritma, za katero je značilno prezgodnje krčenje celotnega srca ali njegovih posameznih delov), AV- blokada (Blokada- upočasnitev ali prekinitev prevajanja električnih impulzov v katerem koli delu prevodnega sistema srca ali miokarda), paroksizmalno atrijska tahikardija, fibrilacija (fibrilacija- pogosta (več kot 300 na minuto) nepravilna neorganizirana električna aktivnost atrijev ali prekatov. IN ruska literatura v zvezi z atrijsko fibrilacijo se uporablja izraz "atrijska fibrilacija" ("atrijska fibrilacija") prekati (Prekati- 1) Votline v središču živčni sistem: 4 v možganih in 1 v hrbtenjači. Napolnjena cerebrospinalna tekočina. 2) Deli človeškega srca)), anoreksija, slabost, bruhanje, driska (driska- pogosto odvajanje tekočega blata, povezano s pospešenim prehodom črevesne vsebine zaradi povečane peristaltike, motnje absorpcije vode v debelem črevesu in sproščanja znatne količine vnetnega izločka s črevesne stene), motnje visceralne cirkulacije, glavobol, nevralgija, zaspanost, zmedenost, depresija (Depresija- duševne motnje: žalostno, depresivno razpoloženje s pesimizmom, monotonost idej, zmanjšana motivacija, zaostalost gibov, razni somatske motnje) , kršitev barvni vid(barvanje okoliških predmetov zeleno, rumeno oz Bela barva), redko – pikantno psihoze (Psihoza- zmotno dojemanje in razumevanje realnosti, absurdno in nevarno vedenje (tudi samomor), pomanjkanje kritičnosti (zavedanje o bolezni)), ginekomastija (Ginekomastija- razvoj mlečnih žlez pri moških po ženskem tipu pri nekaterih endokrinih boleznih in kako neželeni učinek za nekatera zdravila), kožni izpuščaj in hiperemija (Hiperemija- pletora, ki jo povzroči povečan dotok krvi v kateri koli organ ali področje tkiva (arterijska, aktivna hiperemija) ali oviran odtok (venska, pasivna, kongestivna hiperemija). Spremlja vsako vnetje. Umetno hiperemijo povzroči terapevtski namen(obkladki, grelne blazinice, skodelice)) koža, eozinofilija, trombocitopenija.

Kontraindikacije

Ventrikularna paroksizmalna tahikardija (Paroksizmalna tahikardija- motnje srčnega ritma v obliki napada palpitacij s frekvenco krčenja 140-220 utripov / min), WPW sindrom, nestabilno napredujoč atrioventrikularni blok (Atrioventrikularni blok- upočasnitev ali prekinitev prevajanja električnih impulzov skozi atrioventrikularni vozel), srčno astmo pri bolnikih z mitralna stenoza (Mitralna stenoza– srčna napaka, ki jo povzroči zožitev levega atrioventrikularnega ustja, ki ustvarja ovire za pretok krvi iz levega atrija v levi prekat. Vzroki mitralne stenoze so revmatizem, prirojene okvare) , zastrupitev (Zastrupitev- zastrupitev telesa s strupenimi snovmi) predhodno uporabljenih pripravkov digitalisa hipertrofična kardiomiopatija (Hipertrofična kardiomiopatija- za katero je značilna izrazita ventrikularna hipertrofija. Zmanjšan srčni utrip povzroči zmanjšano dovajanje krvi med telesna aktivnost preko koronarnih žil (angina), možganskih žil (omedlevica), težko dihanje kot posledica hitrega povečanja tlaka v pljučnih venah), nosečnost in dojenje (Dojenje- izločanje mleka iz mlečne žleze), aktivna oblika miokarditis (Miokarditisvnetna bolezen srčne mišice infekcijske, alergijske ali toksično-alergijske narave), izraženo bradikardija (bradikardija- zmanjšanje števila srčnih kontrakcij na 60 utripov na minuto ali manj (absolutna bradikardija) ali zamik med povečanjem srčnega utripa in povečanjem telesne temperature), pikantno koronarna (Koronarna- okoliški organ v obliki krone (krona), povezan s koronarnimi arterijami srca, npr. koronarni obtok) odpoved (predvsem pri akutnem miokardni infarkt (Miokardni infarkt- ishemična nekroza miokarda, ki jo povzroči močno zmanjšanje dotoka krvi v enem od njegovih segmentov. Osnova MI je akutno razvit trombus, katerega nastanek je povezan z razpadom aterosklerotičnega plaka) z ventrikularno ekstrasistolo).

Preveliko odmerjanje

aritmije, popolni ali delni atrioventrikularni blok, zamegljen vid, utrujenost, letargija, dispepsija (dispepsija– prebavne motnje, ki so posledica pomanjkanja encimov ali kot posledica slabe prehrane). V primeru zastrupitve se izvede izpiranje želodca z aktivnim ogljem ali drugimi enterosorbenti, predpiše se solno odvajalo. Če se pojavi aritmija, dajemo intravensko 2–2,4 g kalijevega klorida z 10 enotami insulina v 500 ml 5% raztopine glukoze (dajanje prekinemo, ko je koncentracija kalija v krvnem serumu 5 IE/l). Za odpravo aritmij, ki jih povzroča preveliko odmerjanje digoksina, so predpisani lidokain, prokainamid, propranolol in fenitoin. Ko je poln srčni blok (Srčni blok- srčne aritmije, ki jih povzroči upočasnitev ali popolna ustavitev prehoda vzbujevalnih impulzov skozi prevodni sistem srca) izvajati električno stimulacijo. V primeru smrtno nevarnega prevelikega odmerka digoksina dajemo delce ovce intravensko skozi membranski filter. protitelesa (Protitelesa- beljakovine v krvni plazmi (serum), ki sodelujejo pri ustvarjanju imunosti)(Digoksin imunski Fab, Digitalis-Antidote BM). 40 mg protistrup (Protistrupi- zdravila za zdravljenje zastrupitev z namenom nevtralizacije strupa in odpravljanja patoloških motenj, ki jih povzroča) veže približno 0,6 mg digoksina. Dializa in nadomestna transfuzija krvi pri zastrupitvah z glikozidi digitalisa sta neučinkoviti.
V primeru zastrupitve, povezane s prevelikim odmerkom zdravila, vendar če je zdravljenje z njim potrebno, naredite odmor, katerega trajanje je odvisno od resnosti klinične zastrupitve.

Značilnosti uporabe

Pri zdravljenju z zdravilom Digoxin-Health mora biti bolnik pod strogim zdravniškim nadzorom. Pri dolgotrajni terapiji se optimalni individualni odmerek zdravila običajno izbere v 7-10 dneh. Če je potrebna uporaba strofantina, se slednji predpiše ne prej kot 24 ur po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Digoxin-Health. Pri uporabi digoksina in saluretikov (saluretiki indicirana je uporaba dodatkov kalija.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, starejših, oslabelih bolnikih, pa tudi pri bolnikih z vsajenim električnim stimulatorjem je potrebna skrbna izbira odmerkov, saj lahko pride do toksičnih učinkov pri uporabi odmerkov, ki jih drugi bolniki običajno dobro prenašajo.
Pri bolnikih s hipokalemijo, hipomagneziemija (hipomagneziemija– motnje presnove magnezija, koncentracija magnezija v krvnem serumu do 1,4 meq/l), hiperkalcemija, miksedem, pljučno srce (Pljučno srce– hipertrofija in/ali dilatacija desnega srca, ki je posledica pljučne bolezni arterijska hipertenzija zaradi bolezni dihal) Digitalizacijo je treba izvajati previdno in se izogibati uporabi velikih enkratnih odmerkov digoksina. Treba ga je prilagoditi ravnotežje elektrolitov. Povečata se hipokalemija in hipomagneziemija toksičnost (Toksičnost- sposobnost nekaterih kemičnih spojin in snovi biološke narave, da škodljivo vplivajo na človeško telo, živali in rastline) Glikozidi digitalisa.
Pri peroralni uporabi digoksina je treba omejiti vnos težko prebavljivih živil in živil, ki vsebujejo pektine.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Aktivno oglje, antacidi zmanjšajo biološko uporabnost digoksina. adstrigenti, kaolin, sulfasalazin, holestiramin (veže se v lumnu prebavnega trakta); metaklopramid, proserin (povečana motiliteta prebavil). Povečajte biološko uporabnost antibiotiki (Antibiotiki- snovi, ki imajo sposobnost ubijanja mikrobov (ali preprečevanja njihove rasti). Uporabljajo se kot zdravila za zatiranje bakterij, mikroskopskih gliv, nekaterih virusov in praživali; obstajajo tudi protitumorski antibiotiki)širok spekter delovanja, ki zavirajo črevesna mikroflora (Črevesna mikroflora – za normalno črevesno mikrofloro, ki jo vsebuje debelo črevo, je značilna prevlada anaerobnih bifidubakterij in mlečnokislinskih mikrobov).
Barbiturati, fenilbutazon, fenition, rifampicin zmanjšajo učinkovitost digoksina (povečana presnova). Kinidin, metildopa, spironolakton, amiodaron, verapamil povečajo koncentracijo digoksina v krvi zaradi konkurenčnega zmanjšanja izločanja proksimalnih tubulov ledvic. Metindol poveča koncentracijo digoksina v krvni plazmi.
Verapamil zmanjša delovanje ledvic očistek (Očiščenje(čiščenje, čiščenje) - farmakokinetični parameter, ki odraža stopnjo čiščenja krvne plazme iz zdravila in označen s simbolom C1) digoksin. Ta učinek se postopoma zmanjšuje z dolgotrajno uporabo kombinacije 5–6 tednov. Poleg tega kinidin in verapamil izpodrivata digoksin z vezavnih mest v tkivih, kar na začetku uporabe povzroči močno povečanje ravni digoksina v krvi. Kasneje se koncentracije digoksina stabilizirajo na ravni, ki je odvisna od očistka digoksina.
Pri interakciji z diuretiki (Diuretiki - zdravilne snovi, ki poveča izločanje urina preko ledvic in s tem olajša odstranjevanje odvečne vode in natrijevega klorida iz telesa) pride do hipokalemije.
Dodatki kalcija povečajo toksičnost glikozidov digitalisa in povečajo tveganje za razvoj aritmij, zato intravensko dajanje Kalcij je kontraindiciran pri bolnikih, ki prejemajo srčne glikozide.
Simpatomimetiki, fenitoin, rezerpin, propranolol in zdravila, ki znižujejo koncentracijo kalija v krvi (tiazidni diuretiki, furosemid, kortikosteroidi (Kortikosteroidi- hormoni, ki jih proizvaja skorja nadledvične žleze. Uravnava presnovo mineralov ter presnovo ogljikovih hidratov, beljakovin in maščob. Uporabljajo se v medicini ob pomanjkanju v telesu, kot protivnetna in protialergijska sredstva), amfotericin B, litijeve soli), povečajo tudi tveganje za aritmije, če se uporabljajo sočasno z digoksinom.
Polopirin in metindol povečata koncentracijo zdravila v krvni plazmi. Kalijevi pripravki in neomicin zmanjšajo terapevtsko učinkovitost digitalisovih glikozidov.

Splošne informacije o izdelku

Pogoji in rok uporabnosti. Shranjujte na suhem, zaščitenem pred svetlobo in nedosegljivim otrokom, pri temperaturi 8 - 25 0C.
Rok uporabnosti – 5 let.

Pogoji za dopust. Na recept.

Paket. Tablete po 0,25 mg št. 50 v pretisnih omotih.

Proizvajalec.LLC "Farmacevtska družba "Zdorovye".

Lokacija. 61013, Ukrajina, Harkov, ul. Ševčenko, 22.

Spletna stran. www.zt.com.ua

Pripravki s podobnimi učinkovinami

  • - "Borshchagovsky HFZ"

To gradivo je predstavljeno v prosti obliki na podlagi uradnih navodil za medicinsko uporabo zdravilo.

Oblika sproščanja: trdne dozirne oblike. Tablete.



Splošne značilnosti. spojina:

Mednarodna in kemijska imena: digoksin; 3b-12b, 14-dihidroksi-5b-kard-20(22)-enolid;osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: bele tablete;Sestava: ena tableta vsebuje 0,00025 g digoksina;Pomožne snovi: sladkor, glukoza, škrob, vazelinovo olje, kalcijev stearat, smukec.


Farmakološke lastnosti:

Farmakodinamika. Digoksin je srčni glikozid iz listov naprstca (Digitalis lanata Ehrh.). Ima pozitiven inotropni učinek, poveča sistolični in utripni volumen srca, podaljša refraktorno dobo, upočasni AV prevajanje in zmanjša srčni utrip. Pri bolnikih s kongestivnim srčnim popuščanjem povzroči posreden vazodilatacijski učinek. Ima zmeren diuretični učinek, zmanjša težko dihanje,. Če so terapevtski odmerki prekoračeni ali v primeru povečane občutljivosti bolnika na glikozide, lahko povzroči povečano razdražljivost miokarda, kar vodi do srčnih aritmij.

Farmakokinetika. Pri peroralnem jemanju se zdravilo hitro in popolnoma absorbira v prebavni trakt. Biološka uporabnost - 60 - 70%. Terapevtska koncentracija digoksina v krvi je dosežena po 1 uri, največja koncentracija je dosežena 1,5 ure po peroralni uporabi. Razpolovna doba je od 34 do 51 ur in je odvisna od zdravstvenega stanja ( funkcionalno stanje ledvice) in starost bolnika (pri mladih bolnikih - 36 ur, pri starejših bolnikih - 68 ur). Približno 80 % zdravila se nespremenjenega izloči iz telesa z urinom.

Indikacije za uporabo:

Digoksin je predpisan za kronično kongestivno, paroksizmalno supraventrikularno tahiaritmijo (atrijska fibrilacija, supraventrikularna paroksizmalna). Zdravilo se uporablja za uravnavanje srčnega utripa med atrijsko fibrilacijo in fibrilacijo.


Pomembno! Spoznajte zdravljenje

Navodila za uporabo in odmerjanje:

Odmerek zdravila se določi individualno. Enkratni peroralni odmerek digoksina za odrasle je 0,00025 g (0,25 mg ali 1 tableta). Prvi dan zdravljenja je zdravilo predpisano 4-5 krat z enakimi intervali med odmerki, to je dnevni odmerek 1,0-1,25 mg. Naslednji dan vzemite isti enkratni odmerek 3-1 krat. Učinek je določen z Indikatorji EKG, dihanje in diureza ter glede na njihovo naravo odmerek zdravila ponavljamo ali postopoma zmanjšujemo. Po dosegu terapevtski učinek Digoksin se predpisuje v vzdrževalnih odmerkih 0,5 mg - 0,25 mg - 0,125 mg (2-1-1/2 tablete) na dan. Najvišji dnevni odmerek za odrasle pri peroralnem jemanju je 0,0015 g (1,5 mg). V primeru srčnega popuščanja se zdravljenje praviloma začne z vzdrževalnim odmerkom 0,125-0,250 mg na dan. Pri bolnikih s tahisistolično obliko atrijske aritmije se lahko na začetku zdravljenja uporabljajo višji odmerki (0,375 -0,500 mg na dan). Uporaba vzdrževalnega dnevnega odmerka, višjega od 0,250 mg (kar ustreza njegovi plazemski koncentraciji nad 1,2 mg/ml), pri bolnikih s sinusnim ritmom ni priporočljiva.
Za otroke se odmerki izberejo individualno. Za nasičenost je predvideni dnevni odmerek 0,05-0,08 mg/kg telesne teže in navedeno količino zdravila vzamemo v 1-2 dneh (hitra digitalizacija) ali v 3-5 dneh ali v 6-7 dneh (počasna "nasičenost").

Lastnosti uporabe:

Pri zdravljenju z digoksinom je bolnik pod strogim nadzorom zdravnika. Za dolgotrajno zdravljenje se optimalni individualni odmerek zdravila običajno izbere v 7-10 dneh. Interval med terapevtskimi in toksičnimi odmerki je zelo majhen, zato je potrebno dosledno upoštevati pravila digitalizacije.
Verjetnost za pojav digitalisa se poveča pri hipotiroidizmu, hudi dilataciji srčne votline, cor pulmonale, miokarditisu, pri alkalozi in pri starejših bolnikih.
Če je potrebna uporaba strofantina, se slednji predpiše ne prej kot 24 ur po prekinitvi digoksina.
Pri sočasni uporabi digoksina in saluretikov je indicirano dajanje kalijevih dodatkov (hipokalemija poveča toksičnost zdravila).
Pri zmanjšanju odmerka digoksina (pri glomerulni filtraciji pod 50 ml/min predpišemo 25-75 % običajnega odmerka; pri glomerulni filtraciji pod 10 ml/min 10-25 % običajnega odmerka).
Med zdravljenjem z digoksinom je treba redno spremljati EKG in koncentracijo elektrolitov (kalij, kalcij, magnezij) v krvnem serumu.
Digoksin lahko prehaja skozi placento, zato je uporaba zdravila med nosečnostjo možna le, če koristi za mater odtehtajo tveganje za plod. Upoštevajte, da se očistek digoksina med nosečnostjo poveča.
Zdravilo se v majhnih količinah izloča v materino mleko. Če je med dojenjem potrebna uporaba digoksina pri materi, je treba nadzorovati srčni utrip otroka.
Pri peroralni uporabi zdravila je treba omejiti uživanje težko prebavljivih živil in izdelkov, ki vsebujejo pektin.

Stranski učinki:

Manifestacije so sinusna, atrijska tahikardija, ventrikularne ekstrasistole (pogosto bigeminije), ventrikularna tahikardija, ventrikularna fibrilacija, počasnejše AV prevajanje,. Ekstrakardialni simptomi: dispepsija (anoreksija), zaspanost, izguba spomina, mišična oslabelost, impotenca, anksioznost ali včasih motnje vida (ksantopsija, utripajoče "pike" pred očmi, zmanjšana ostrina vida, makro- in mikropsija). Starejši bolniki lahko občutijo zmedenost ali depresijo.
če stranski učinek slabo izražena, je treba zmanjšati odmerek zdravila; v primeru izrazitih ali hitro napredujočih učinkov, če pa je potrebno dolgotrajno zdravljenje z zdravilom, naredite odmor, katerega trajanje je odvisno od resnosti klinična slika zastrupitev.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili:

Digoksin, če ga jemljemo peroralno, ni združljiv z zdravili, ki vsebujejo kovinske soli, tanine, kisline in alkalije.
Pri sočasni uporabi digoksina z diuretiki, kortikosteroidi, insulinom, kalcijevimi pripravki in simpatikomimetiki se poveča tveganje za nastanek zastrupitve z glikozidi.
Sočasna uporaba amfotericina B poveča tveganje za toksičnost digoksina zaradi hipokalemije, ki jo povzroča amfotericin B.
Povečanje vsebnosti kalcija v krvni plazmi poveča občutljivost miokarda, zato je intravensko dajanje kalcija kontraindicirano pri bolnikih, ki prejemajo srčne glikozide.
Fenitoin, rezerpin, propranolol povečajo tveganje za aritmijo, če se uporabljajo sočasno z digoksinom.
Fenilbutazon in barbiturati zmanjšajo koncentracijo digoksina v krvi in ​​zmanjšajo njegovo učinkovitost.
Pripravki kalija, ki jih antacidi, neomicin, metoklopramid ne absorbirajo, zmanjšajo terapevtsko učinkovitost srčnih glikozidov.
Pri sočasni uporabi z amiodaronom, kinidinom, verapamilom, eritromicinom se koncentracija digoksina v krvni plazmi poveča. Sočasna uporaba kinidina upočasni izločanje digoksina in poveča njegovo koncentracijo v krvni plazmi. Verapamil zmanjša ledvični očistek digoksina. Ta učinek se postopoma zmanjšuje z dolgotrajno uporabo kombinacije 5-6 tednov. Poleg tega kinidin in verapamil izpodrivata digoksin iz vezavnih mest v tkivih, kar povzroči močno povečanje digoksina v krvi na začetku uporabe. Kasneje se koncentracija digoksina stabilizira na ravni, ki je odvisna od očistka digoksina.

Kontraindikacije:

Zastrupitev z glikozidi, ventrikularna fibrilacija, preobčutljivost za digoksin, huda bradikardija, AV blok I in II stopnje, izolirana mitralna stenoza, hipertrofična subaortna stenoza, nestabilna, WPW sindrom, ventrikularna tahikardija.

Preveliko odmerjanje:

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila so možne motnje srčnega ritma in prevodnosti (sinusna bradikardija, ekstrasistolija, AV blok, tahikardija), slabost, bruhanje, driska, glavobol, utrujenost, mišična oslabelost, duševne motnje, okvara vida. V primeru zastrupitve z zdravilom se daje suspenzija aktivnega oglja ali drugih enterosorbentov, ta zdravila se predpisujejo peroralno, predpisujejo se tudi solna odvajala. Če se pojavi aritmija, damo intravensko 2-2,4 g kalijevega klorida z 10 enotami insulina v 500 ml 5% raztopine dekstroze (dajanje prekinemo pri koncentraciji kalija 3 mEq/l). Zdravila, ki vsebujejo kalij, so kontraindicirana pri motnjah AV prevodnosti. V odsotnosti antiaritmičnega učinka kalijevih pripravkov se fenitoin (0,0005 g na kg telesne mase) daje intravensko v intervalih 1-2 ur. Pri hudi bradikardiji se daje raztopina atropin sulfata. Indicirano je zdravljenje s kisikom, ob znižanju krvnega tlaka pa transfuzijsko zdravljenje. Unitiol uporabljamo tudi kot razstrupljevalno sredstvo po naslednji shemi.

Pogoji shranjevanja:

Shranjujte na suhem mestu, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

Rok uporabnosti - 5 let.

Pogoji dopusta:

Na recept

Paket:

20 tablet v pretisnem omotu; 2 paketa na paket.