Verapamil- zdravilo iz skupine selektivnih zaviralcev kalcijevih kanalčkov L tipa I. Zdravilo ima izrazit antianginalni in antiaritmični učinek ter znižuje krvni tlak. Mehanizem delovanja zdravila temelji na njegovi sposobnosti, da blokira prehod kalcijevih ionov v celico skozi kalcijeve kanale. Ta učinek je najbolj izrazit v zvezi s celicami miokarda in gladko mišično plastjo krvnih žil. Pri uporabi zdravila pri bolnikih ni sprememb ravni kalcija v krvni plazmi.
Antianginozni učinek zdravila se izvaja z zmanjšanjem tonusa gladke mišične plasti koronarne in perifernih žil, razširi njihov lumen in izboljša krvni obtok. Hkrati zdravilo zmanjša potrebo miokarda po kisiku z zmanjšanjem naknadne obremenitve.
Antiaritmični učinek zdravila je posledica blokade kalcijevih kanalčkov v celicah sinoatrijskega in atrioventrikularnega vozla. Zdravilo rahlo zmanjša prevodnost srca, podaljša refraktorno obdobje v atrioventrikularnih in sinusnih vozliščih, zmanjša hitrost sinusnega ritma in srčnega utripa.
Hipotenzivni učinek zdravila temelji na njegovi sposobnosti zmanjšanja tonusa gladkega mišičnega sloja krvnih žil in zmanjšanja celotnega perifernega žilnega upora. Zdravilo vodi do zmanjšanja povišane krvni pritisk ne povzroča razvoja aritmije in posturalne hipotenzije.
Po peroralnem dajanju zdravila se učinkovina dobro absorbira prebavila. Biološka uporabnost zdravila je 20-35%, za zdravilo je značilen učinek prvega prehoda skozi jetra. Najvišjo plazemsko koncentracijo aktivne komponente opazimo 1-2 uri po peroralni uporabi. Stopnja vezave verapamila na plazemske beljakovine doseže 90%. Zdravilo prodre skozi hematoplacentalno pregrado in se izloča v materino mleko.
Razpolovna doba doseže 3-7,5 ur po enkratni uporabi in 4,5-12 ur z redno uporabo zdravila. Izločajo ga predvsem ledvice, majhen del zdravila se izloča s črevesjem.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter opazimo podaljšanje razpolovne dobe verapamila.
pri parenteralno uporabo Učinek zdravila se razvije v 2-5 minutah in traja 10-20 minut.
Indikacije za uporabo
Verapamil tablete Uporablja se za zdravljenje bolnikov z arterijsko hipertenzijo, koronarno srčno boleznijo in angino pektoris, zlasti stabilno angino in Prinzmetalovo angino.Zdravilo je predpisano bolnikom s paroksizmalno supraventrikularno tahikardijo, pa tudi z atrijsko fibrilacijo in trepetanjem.
Injekcija Verapamil predpisano bolnikom s hipertenzivno krizo, akutno koronarno insuficienco in paroksizmalno supraventrikularno tahikardijo; ventrikularna ekstrasistola, kot tudi tahisistolični paroksizmi atrijske fibrilacije in undulacije, ki jih povzroča ishemija srčne mišice.
Način uporabe
Verapamil tablete namenjeno za peroralno uporabo. Tablete in filmsko obložene tablete je priporočljivo pogoltniti cele, brez žvečenja ali drobljenja, z zadostno količino tekočine. Zdravilo se jemlje ne glede na obroke. Trajanje zdravljenja in odmerek zdravila določi lečeči zdravnik posebej za vsakega bolnika.Odraslim z arterijsko hipertenzijo se običajno predpiše 80 mg zdravila 3-krat na dan. Če antihipertenzivni učinek zdravila ni dovolj izrazit 7 dni po začetku zdravljenja z zdravilom, se odmerek postopoma povečuje.
Odraslim z angino pektoris in aritmijo se običajno predpisuje 80-120 mg zdravila 3-krat na dan.
Za bolnike z okvarjenim delovanjem jeter, pa tudi za starejše bolnike in bolnike z nizko telesno težo je zdravilo predpisano v začetnem odmerku največ 40 mg 3-krat na dan.
Če terapevtski učinek zdravila ni dovolj izražen, se odmerek verapamila postopoma povečuje.
Največji dnevni odmerek verapamilijevega klorida je 480 mg.
Če je potrebna dolgotrajna uporaba zdravila, je priporočljivo redno spremljati delovanje jeter.
Injekcija Verapamil namenjen parenteralni uporabi. Zdravilo se daje intravensko počasi, po potrebi lahko zdravilo dajemo z infuzijo. Za pripravo raztopine za infundiranje je dovoljeno uporabiti 5% raztopino glukoze ali 0,9% raztopino natrijevega klorida. Hitrost infundiranja zdravila ne sme preseči 10 mg verapamila na uro. Trajanje zdravljenja in odmerek zdravila določi lečeči zdravnik posebej za vsakega bolnika.
Za odrasle s supraventrikularno tahikardijo je običajno predpisano počasno intravensko dajanje 2-4 ml zdravila (trajanje dajanja je najmanj 2 minuti). Pri parenteralni uporabi verapamila je potrebno stalni nadzor krvni tlak in EKG. Če terapevtski učinek zdravila ni zadosten, se ponovi odmerek po 20-30 minutah. Zdravilo je mogoče predpisati tudi kot intravensko infuzijo.
Pri odraslih s hipertenzivno krizo je običajno predpisano počasno intravensko dajanje zdravila v odmerku 0,05-0,1 mg / kg telesne mase. Če terapevtski učinek zdravila ni dovolj izrazit, se ponovi odmerek po 30-60 minutah.
Največji skupni dnevni odmerek verapamila je 100 mg.
Otrokom, mlajšim od 1 leta, s hipertenzivno krizo se običajno predpisuje intravensko počasno dajanje zdravila v odmerku 0,1-0,2 mg / kg telesne mase. Če terapevtski učinek zdravila ni dovolj izrazit, se ponovi odmerek po 30-60 minutah.
Otrokom, starim od 1 do 15 let, s hipertenzivno krizo se običajno predpisuje intravensko počasno dajanje zdravila v odmerku 0,1-0,3 mg / kg telesne mase. Če terapevtski učinek zdravila ni dovolj izrazit, se ponovi odmerek po 30-60 minutah.
Največji enkratni odmerek za otroke je 5 mg verapamila.
Stranski učinki
Pri uporabi zdravila Verapamil Bolniki so imeli naslednje neželene učinke:Iz prebavil in jeter: slabost, bruhanje, suha usta, motnje blata, krvavitve dlesni, črevesna atonija, hiperbilirubinemija, zvišane ravni jetrnih transaminaz. IN v redkih primerih predvsem z dolgotrajna uporaba opazili so razvoj hepatotoksičnih učinkov verapamila.
Od zunaj srčno-žilnega sistema: napad angine, čezmerno znižanje krvnega tlaka, sinoatrijski ali atrioventrikularni blok, srčno popuščanje, motnja srčni utrip, sinkopa, miokardni infarkt, palpitacije.
Iz centralnega in perifernega živčnega sistema: motnje cerebralne cirkulacije, glavobol, omotica, povečana utrujenost, motnje spanja in budnosti, parestezije, konvulzije, duševne motnje, motnje vida in sluha.
Od zunaj genitourinarni sistem: pogosto uriniranje, erektilna disfunkcija, ginekomastija, menstrualne nepravilnosti.
Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija, hiperpigmentacija, alopecija, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom, bronhospazem, Quinckejev edem.
Drugo: bolečine v mišicah in sklepih, hematomi.
Kontraindikacije
:Zdravilo Verapamil v obliki tablet in filmsko obloženih tablet se ne predpisujejo bolnikom z galaktozemijo, pomanjkanjem laktaze in malabsorpcijo glukoze-galaktoze; za zdravljenje otrok, mlajših od 5 let, zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti zdravila v tej starostni kategoriji.
Zdravilo je kontraindicirano pri bolnikih z arterijsko hipotenzijo, hudim srčnim popuščanjem, kardiogenim šokom, kolapsom, hudo bradikardijo; za zdravljenje atrijske fibrilacije in trepetanja, povezanih s sindromoma WPW in LGL; s sinoatrijskim blokom, atrioventrikularnim blokom II-III stopnje, pa tudi bolniki s sindromom šibkosti sinusni vozel; za zdravljenje žensk med nosečnostjo in dojenjem.
Starejšim bolnikom je treba verapamil hidroklorid predpisati previdno v primeru povečane individualne občutljivosti na sestavine zdravila.
Zdravilo je treba previdno predpisati bolnikom s srčnim popuščanjem, hipertrofično kardiomiopatijo, vključno z zapleteno obstrukcijo levega prekata, pa tudi bolnikom z Duchennovo mišično distrofijo, okvarjenim delovanjem jeter in / ali ledvic; pred načrtovanim kirurški posegi; bolniki, katerih delo vključuje upravljanje potencialno nevarnih strojev in vožnjo avtomobila.
Nosečnost
:Zdravilo Verapamil nima teratogenega učinka. Zdravila se med nosečnostjo ne sme uporabljati zaradi pomanjkanja zanesljivih podatkov o varnosti zdravila za plod in njegovem vplivu na potek poroda.
Če je uporaba zdravila med dojenjem potrebna, se posvetujte z zdravnikom in se odločite, ali boste prekinili dojenje.
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Pri uporabi zdravila v kombinaciji Verapamil z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, inhalacijskimi anestetiki, radiokontrastnimi sredstvi, zaviralci nevromuskularnega prenosa in flekainidom opazimo povečanje blokade sinoatrijskega in atrioventrikularnega vozla ter povečanje resnosti neželenih učinkov iz kardiovaskularnega sistema. Kombinirana uporaba teh zdravil je dovoljena le pod strogim nadzorom lečečega zdravnika.Pri sočasni uporabi zdravilo izboljša terapevtski učinki antihipertenzivi, mišični relaksanti.
Nevroleptik zdravila in triciklični antidepresivi povečajo učinek verapamila.
Pri kombinirani uporabi zdravilo poveča plazemske koncentracije ciklosporina, takrolimusa, karbamazepina, zaviralcev serotoninskih receptorjev, kolhicina, makrolidov in srčnih glikozidov. Če je potrebna sočasna uporaba, je treba odmerek srčnih glikozidov prilagoditi.
Zdravila se ne sme predpisovati v kombinaciji z antiaritmiki razredov I-III.
Kombinirana uporaba zdravila z dizopiramidom je kontraindicirana. Med tečaji jemanja teh zdravil je treba upoštevati vsaj 48-urni interval.
Pri uporabi v kombinaciji s kinidinom je možno znatno znižanje krvnega tlaka.
Kalcij in holekalciferol v kombinaciji z zdravilom zmanjšata njegove terapevtske učinke.
Zdravilo je treba predpisovati previdno z drugimi zdravila, za katere je značilno visoka stopnja povezave s plazemskimi proteini. Pri kombinirani uporabi teh zdravil so možne medsebojne spremembe farmakokinetičnih parametrov.
Induktorji mikrosomalnih jetrnih encimov zmanjšajo učinkovitost zdravila pri kombinirani uporabi.
Pri sočasni uporabi zdravilo zmanjša izločanje propanolola, metoprolola, rifampicina in fenobarbitala.
Zdravilo je treba predpisovati previdno v kombinaciji z litijevimi pripravki in teofilinom.
Cimetidin, ritonavir in indinavir v kombinaciji z zdravilom povečajo koncentracijo verapamila v plazmi.
Pri uporabi zdravila v kombinaciji s simvastatinom je potrebna prilagoditev odmerka slednjega.
Grenivkin sok ob sočasni uporabi z zdravilom poveča biološko uporabnost verapamila.
Zdravilo krepi učinke etilnega alkohola.
Preveliko odmerjanje
:Pri uporabi prevelikih odmerkov zdravila Verapamil Pri bolnikih se razvije srčno popuščanje, znatno znižanje krvnega tlaka, asistolija in atrioventrikularni blok.
Specifičnega protistrupa ni. V primeru prevelikega odmerjanja so indicirani izpiranje želodca, enterosorbenti in odvajala. V primeru prevelikega odmerjanja mora biti bolnik ves čas pod skrbnim zdravniškim nadzorom, vključno s stalnim spremljanjem dihanja, krvnega tlaka in EKG.
Če se pri bolniku pojavi izrazito znižanje krvnega tlaka in popoln atrioventrikularni blok, je indicirano intravensko dajanje izoproterenola, norepinefrina, metaraminol tartrata, atropina in 10% raztopine kalcijevega glukonata. IN hudi primeri uporabljajte srčne spodbujevalnike.
Z razvojem tahikardije pri bolnikih, ki trpijo zaradi atrijske undulacije in fibrilacije s sindromom WPW in LGL, je indicirana uporaba električne kardioverzije, pa tudi intravensko dajanje prokainamida ali lidokaina.
Možno je predpisati tudi inotropna zdravila.
Hemodializa v primeru prevelikega odmerjanja verapamilijevega klorida je neučinkovita.
Pogoji shranjevanja
Zdravilo je v obliki tablet in tablet, Verapamil premazano, je priporočljivo hraniti v suhem prostoru, zaščitenem pred direktno sončno svetlobo, pri temperaturi od 15 do 25 stopinj Celzija.Zdravilo je v obliki raztopine za injiciranje Verapamil Priporočljivo je shranjevanje v suhem prostoru, zaščitenem pred direktno sončno svetlobo, pri temperaturi od 8 do 25 stopinj Celzija.
Obrazec za sprostitev
Filmsko obložene tablete po 10 kosov v pretisnem omotu, 1 ali 5 pretisnih omotov v kartonski škatli.Tablete po 10 kosov v pretisnem omotu, 1, 2 ali 5 pretisnih omotov v kartonski škatli.
Raztopina za injiciranje po 2 ml v ampulah, 10 ampul v kartonski škatli.
Spojina
:1 filmsko obložena tableta zdravila Verapamil 80 vsebuje: verapamil hidroklorid (glede na čisto snov) - 80 mg.
Pomožne snovi, vključno z laktozo monohidratom.
1 tableta zdravila Verapamil 40 vsebuje: verapamil hidroklorid (glede na čisto snov) - 40 mg.
Pomožne snovi, vključno z laktozo in saharozo.
1 ml raztopine za injiciranje Verapamil vsebuje: verapamil hidroklorid - 2,5 mg;
Pomožne snovi. Selektivni zaviralec kalcijevih kanalčkov razreda I, derivat difenilalkilamina
Zdravilo: VERAPAMIL
Zdravilna učinkovina: verapamil
Koda ATX: C08DA01
KFG: Zaviralec kalcijevih kanalčkov
Reg. številka: P št. 013974/01
Datum registracije: 14.08.08
Lastnik reg. ver.: SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. (Indija)
ODMERNA OBLIKA, SESTAVA IN PAKIRANJE
Pomožne snovi: disubstituiran kalcijev fosfat, škrob, butiliran hidroksianizol, prečiščen smukec, magnezijev stearat, želatina, metilparaben, hidroksipropil metilceluloza, titanov dioksid, indigo karmin.
10 kosov. - pretisni omoti (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - pretisni omoti (5) - kartonske škatle.
OPIS ZDRAVILNE SNOVI.
Navedene znanstvene informacije so splošne in jih ni mogoče uporabiti za odločitev o možnosti uporabe določenega zdravila.
FARMAKOLOŠKI UČINEK
Selektivni zaviralec kalcijevih kanalčkov razreda I, derivat difenilalkilamina. Ima antianginalne, antiaritmične in antihipertenzivne učinke.
Antianginozni učinek je povezan z neposrednim učinkom na miokard in z učinkom na periferno hemodinamiko (zmanjša tonus perifernih arterij, periferni arterijski upor). Blokada vstopa kalcija v celico vodi do zmanjšanja pretvorbe energije, ki jo vsebujejo makroergične vezi ATP v mehansko delo, zmanjšana kontraktilnost miokarda. Zmanjšuje potrebo miokarda po kisiku, ima vazodilatacijski, negativni ino- in kronotropni učinek.
Verapamil znatno zmanjša AV prevodnost, podaljša refraktorno obdobje in zavira avtomatizem sinusnega vozla. Poveča obdobje diastolične relaksacije levega prekata, zmanjša tonus miokardne stene (je pomožni za zdravljenje hipertrofične obstruktivne kardiomiopatije). Ima antiaritmični učinek pri supraventrikularnih aritmijah.
FARMAKOKINETIKA
Pri peroralnem jemanju se absorbira več kot 90 % odmerka. Vezava na beljakovine - 90%. Presnavlja se med prvim prehodom skozi jetra. Glavni presnovek je norverapamil, ki ima manj izrazito hipotenzivno delovanje kot nespremenjen verapamil.
T1 / 2 pri enkratnem odmerku je 2,8-7,4 ure, pri ponavljajočih se odmerkih - 4,5-12 ur (zaradi nasičenosti jetrnih encimskih sistemov in povečanja koncentracije verapamila v krvni plazmi). Po intravenskem dajanju je začetni razpolovni čas približno 4 minute, končni razpolovni čas je 2-5 ur.
Izloča se predvsem z ledvicami in 9-16% skozi črevesje.
INDIKACIJE
Angina (napetostna, stabilna brez vazospazma, stabilna vazospastična), supraventrikularna tahikardija (vključno s paroksizmalno, s sindromom WPW, sindromom Lown-Ganong-Levine), sinusna tahikardija, atrijska fibrilacija, atrijska undulacija, atrijska ekstrasistola, arterijska hipertenzija, hipertenzivna kriza (iv dajanje), hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija, primarna hipertenzija v pljučnem obtoku.
REŽIM DOZIRANJA
Posameznik. Peroralno za odrasle - v začetnem odmerku 40-80 mg 3-krat na dan. Za dozirne oblike podaljšanega delovanja, je treba enkratni odmerek povečati in zmanjšati pogostnost dajanja. Otroci, stari 6-14 let - 80-360 mg / dan, do 6 let - 40-60 mg / dan; pogostnost dajanja - 3-4 krat / dan.
Po potrebi lahko verapamil dajemo intravensko (počasi, pod nadzorom krvnega tlaka, srčnega utripa in EKG). Enkratni odmerek za odrasle je 5-10 mg; če po 20 minutah ni učinka, je možna ponovna uporaba v istem odmerku. Enkratni odmerek za otroke, stare od 6 do 14 let, je 2,5-3,5 mg, 1-5 let - 2-3 mg, do 1 leta - 0,75-2 mg. Pri bolnikih s hudo okvaro jeter dnevni odmerek verapamila ne sme preseči 120 mg.
Največji odmerek: odrasli pri peroralni uporabi - 480 mg / dan.
STRANSKI UČINEK
Iz srčno-žilnega sistema: bradikardija (manj kot 50 utripov / min), izrazito znižanje krvnega tlaka, razvoj ali poslabšanje srčnega popuščanja, tahikardija; redko - angina pektoris, do razvoja miokardnega infarkta (zlasti pri bolnikih s hudimi obstruktivnimi lezijami). koronarne arterije), aritmija (vključno z ventrikularno fibrilacijo in trepetanjem); s hitrim intravenskim dajanjem - AV blok tretje stopnje, asistolija, kolaps.
Iz centralnega in perifernega živčnega sistema: omotica, glavobol, omedlevica, anksioznost, letargija, utrujenost, astenija, zaspanost, depresija, ekstrapiramidne motnje (ataksija, obraz podoben maski, premikajoča se hoja, okorelost rok ali nog, tresenje rok in prstov, težave pri požiranju).
Iz prebavnega sistema: slabost, zaprtje (redko driska), hiperplazija dlesni (krvavitev, bolečina, otekanje), povečan apetit, povečana aktivnost jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze.
Alergijske reakcije: srbeča koža kožni izpuščaj, hiperemija kože na obrazu, multiformni eksudativni eritem (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom).
drugi: povečanje telesne mase, zelo redko - agranulocitoza, ginekomastija, hiperprolaktinemija, galaktoreja, artritis, prehodna izguba vida glede na Cmax, pljučni edem, asimptomatska trombocitopenija, periferni edem.
KONTRAINDIKACIJE
Huda arterijska hipotenzija, AV blok II in III stopnje, sinoatrijski blok in SSSU (razen pri bolnikih s srčnim spodbujevalnikom), sindrom WPW ali Lown-Ganong-Levine sindrom v kombinaciji z atrijsko undulacijo ali fibrilacijo (razen pri bolnikih s srčnim spodbujevalnikom), nosečnost , obdobje laktacije, preobčutljivost za verapamil.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Verapamil je kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem.
POSEBNA NAVODILA
Previdno uporabljajte v primeru AV bloka 1. stopnje, bradikardije, hude stenoze aortnega ustja, kroničnega srčnega popuščanja, blagega ali zmernega arterijska hipotenzija, miokardni infarkt z odpovedjo levega prekata, jeter in/ali odpoved ledvic, pri starejših bolnikih, pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let (učinkovitost in varnost uporabe nista bili raziskani).
Po potrebi kombinirano zdravljenje angine pektoris in arterijska hipertenzija verapamil in zaviralci beta. Vendar se je med uporabo verapamila treba izogibati intravenskemu dajanju zaviralcev beta.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji
Po jemanju verapamila so možne posamezne reakcije (zaspanost, omotica), ki vplivajo na sposobnost bolnika za opravljanje dela, ki zahteva visoko koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij.
INTERAKCIJE ZDRAVIL
Pri sočasni uporabi z antihipertenzivnimi zdravili (vazodilatatorji, tiazidni diuretiki, zaviralci ACE) se antihipertenzivni učinek medsebojno poveča.
Pri sočasni uporabi z zaviralci beta, antiaritmiki, zdravili za inhalacijska anestezija tveganje za nastanek bradikardije, AV blokade, hude arterijske hipotenzije in srčnega popuščanja se poveča zaradi medsebojne krepitve zaviralnih učinkov na avtomatizem sinoatrijskega vozla in AV prevodnosti, kontraktilnosti in prevodnosti miokarda.
pri parenteralno dajanje verapamil pri bolnikih, ki so pred kratkim prejemali zaviralce beta, obstaja tveganje za razvoj arterijske hipotenzije in asistolije.
Pri sočasni uporabi z nitrati se poveča antianginozni učinek verapamila.
Pri sočasni uporabi z amiodaronom se poveča negativni inotropni učinek, bradikardija, motnje prevodnosti in AV blok.
Ker verapamil zavira izoencim CYP3A4, ki sodeluje pri presnovi atorvastatina, lovastatina in simvastatina, so manifestacije teoretično možne interakcije z zdravili ki jih povzročajo povečane koncentracije statinov v krvni plazmi. Opisani so bili primeri rabdomiolize.
Pri sočasni uporabi z acetilsalicilno kislino so opisani primeri podaljšanega časa krvavitve zaradi aditivnega antitrombocitnega učinka.
Pri sočasni uporabi z buspironom se koncentracija buspirona v krvni plazmi poveča, njegova terapevtska in stranski učinki.
Pri sočasni uporabi so opisani primeri povečane koncentracije digitoksina v krvni plazmi.
Pri sočasni uporabi z digoksinom se koncentracija digoksina v krvni plazmi poveča.
Pri sočasni uporabi z dizopiramidom sta možna huda hipotenzija in kolaps, zlasti pri bolnikih s kardiomiopatijo ali dekompenziranim srčnim popuščanjem. Tveganje za razvoj hudih manifestacij medsebojnega delovanja zdravil je očitno povezano s povečanimi negativnimi inotropnimi učinki.
Pri sočasni uporabi z diklofenakom se koncentracija verapamila v krvni plazmi zmanjša; z doksorubicinom - koncentracija doksorubicina v krvni plazmi se poveča in njegova učinkovitost se poveča.
Pri sočasni uporabi z imipraminom se koncentracija imipramina v krvni plazmi poveča in obstaja tveganje za nastanek neželenih sprememb na EKG. Verapamil poveča biološko uporabnost imipramina z zmanjšanjem njegovega očistka. Spremembe v EKG so posledica povečanja koncentracije imipramina v krvni plazmi in aditivnega zaviralnega učinka verapamila in imipramina na AV prevodnost.
Pri sočasni uporabi s karbamazepinom se učinek karbamazepina poveča in tveganje za neželene učinke iz osrednjega živčnega sistema se poveča zaradi zaviranja presnove karbamazepina v jetrih pod vplivom verapamila.
Pri sočasni uporabi s klonidinom so opisani primeri srčnega zastoja pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo.
Pri sočasni uporabi z litijevim karbonatom so manifestacije interakcij med zdravili dvoumne in nepredvidljive. Opisani so primeri povečanega učinka litija in razvoja nevrotoksičnosti, zmanjšanja koncentracije litija v krvni plazmi in hude bradikardije.
Vazodilatacijski učinki zaviralcev alfa in zaviralcev kalcijevih kanalčkov so lahko aditivni ali sinergistični. Pri sočasni uporabi terazosina ali prazosina in verapamila je razvoj hude arterijske hipotenzije delno posledica farmakokinetičnih interakcij: povečanja Cmax in AUC terazosina in prazosina.
S sočasno uporabo rifampicin inducira aktivnost jetrnih encimov, pospešuje presnovo verapamila, kar vodi do zmanjšanja njegove klinične učinkovitosti.
Ob sočasni uporabi se koncentracija teofilina v krvni plazmi poveča.
Pri sočasni uporabi s tubokurarijevim kloridom in vekuronijevim kloridom se lahko učinek mišične relaksacije okrepi.
Pri sočasni uporabi s fenitoinom in fenobarbitalom je možno znatno zmanjšanje koncentracije verapamila v krvni plazmi.
Pri sočasni uporabi s fluoksetinom se neželeni učinki verapamila povečajo zaradi upočasnitve njegove presnove pod vplivom fluoksetina.
Ob sočasni uporabi se očistek kinidina zmanjša, njegova koncentracija v krvni plazmi se poveča in tveganje za neželene učinke se poveča. Opazili so primere arterijske hipotenzije.
Ob sočasni uporabi verapamil zavira presnovo ciklosporina v jetrih, kar vodi do zmanjšanja njegovega izločanja in povečanja koncentracije v plazmi. To spremlja povečan imunosupresivni učinek in opaženo je zmanjšanje manifestacij nefrotoksičnosti.
Pri sočasni uporabi s cimetidinom se učinki verapamila povečajo.
Pri sočasni uporabi z enfluranom je možno podaljšanje anestezije.
Pri sočasni uporabi z etomidatom se trajanje anestezije poveča.
Antiaritmično, antianginalno.
Farmakodinamika in farmakokinetika
Farmakodinamika
Farmakološka skupina zdravil, v katero spada Verapamil - zaviralci kalcijevih kanalčkov . Imajo antiaritmične, hipotenzivne in antianginozne učinke. Mehanizem delovanja je povezan z blokado "počasnih" kalcijevih kanalov, ki se nahajajo v miokardnih celicah, srčnem prevodnem sistemu in gladkih mišičnih celicah žil. Poleg tega so ti kanali prisotni v gladkih mišicah sečila, bronhijev in maternice. Zaradi blokade se normalizira patološko povečan pretok kalcijevih ionov v celice. Z zmanjšanjem transmembranskega vstopa Ca2+ v kardiomiocite zdravilo zmanjša moč kontrakcij miokarda in srčni utrip, posledično pa se zmanjša potreba miokarda po kisiku.
Zmanjša mišični tonus žilne stene in povzroči predvsem dilatacijo arteriole , kar povzroči zmanjšanje odpornosti v velik krog in zmanjšanje naknadne obremenitve. Prav tako se poveča koronarni pretok krvi. Upočasnjuje AV prevajanje, zavira avtomatizem sinusnega vozla, kar omogoča njegovo uporabo za zdravljenje. supraventrikularne aritmije .
Verapamil ima izrazitejši učinek na prevodni sistem (sinusni in atrioventrikularni vozel), manj izrazit pa je učinek na krvne žile. Izboljša izločevalno funkcijo ledvic. Ne smemo pozabiti, da zdravilo poslabša odpoved srca , izzove izrazit bradikardija in atrioventrikularni blok .
Farmakokinetika
Skoraj v celoti se absorbira iz prebavil. Največja koncentracija v krvi se določi po 1-2 urah. 90 % se veže na krvne beljakovine. Hitro se presnovi v jetrih. Med zdravljenjem se učinek poveča, kar je povezano s kopičenjem zdravila in njegovimi metaboliti .
Razpolovni čas enkratnega odmerka je 3-6 ur, dolgotrajnega pa do 12 ur. Izloča se skozi ledvice (približno 74%).
Indikacije za uporabo verapamila
- ;
- stabilen;
- angina pektoris s supraventrikularnimi motnjami ritma;
- supraventrikularna ekstrasistola ;
- atrijska fibrilacija ;
- hipertenzivna kriza (IV aplikacija);
- arterijska hipertenzija .
Kontraindikacije
- huda bradikardija ;
- huda disfunkcija LV;
- AV blok II-III stopnje;
- preobčutljivost;
- arterijska hipotenzija ;
- SSSU;
Predpisano previdno, kadar bradikardija , AV blok I stopnje, sinoatrijski blok, CHF, v starosti, z odpovedjo jeter in/ali ledvic.
Stranski učinki
Najpogostejši neželeni učinki:
- bradikardija ;
- izrazito znižanje krvnega tlaka;
- slabost , ;
- rdečina obraza;
Manj pogosti neželeni učinki:
- hiperplazija dlesni ;
- živčnost;
- utrujenost;
- letargija;
- , izpuščaj;
- AV blok III stopnje, s hitrim intravenskim dajanjem;
- , trombocitopenija ;
- galaktoreja , ginekomastija ;
- periferni edem;
- pljučni edem .
Navodila za uporabo verapamila (metoda in odmerjanje)
Verapamil tablete, navodila za uporabo
Tablete z normalnim trajanjem delovanja se jemljejo peroralno pred obroki, 40-80 mg trikrat na dan ob in. pri visok krvni pritisk - v 2 odmerkih, dnevni odmerek pa lahko doseže 480 mg. Dnevni odmerek za otroke, mlajše od 5 let, je 40-60 mg.
Podaljšane oblike z arterijska hipertenzija Predpišite 240 mg zjutraj. Priporočljivo je, da začnete zdravljenje z nižjim odmerkom - 120 mg 1-krat na dan. Nato se po 2 tednih odmerek poveča. Možno ga je povečati na 480 mg na dan v dveh odmerkih vsakih 12 ur. Če gre za dolgotrajno zdravljenje, odmerek ne sme preseči 480 mg na dan.
Za skodelice hipertenzivna kriza Verapamil se uporablja intravensko v odmerku 5-10 mg. Pri paroksizmičnih motnjah ritma se daje tudi intravensko v bolusu v odmerku 5-10 mg. Ponovite v enakem odmerku po 20-30 minutah, če ni učinka. Za vzdrževalno terapijo preidejo na intravensko kapalno dajanje raztopine. Enkratni odmerek za intravensko dajanje za otroke od 1 do 5 let je 2-3 mg.
Preveliko odmerjanje
Preveliko odmerjanje se kaže bradikardija , AV blokada in SA blokada , znižan krvni tlak, asistolija .
Zdravljenje se začne z izpiranjem želodca, jemanjem sorbenti . V primeru motenj prevodnosti jih dajemo intravensko izoprenalin , 10% raztopina, raztopine za nadomestke plazme. Priporočljiv je umetni srčni spodbujevalnik. Za zvišanje krvnega tlaka je predpisano alfa adrenergični agonisti .
Interakcija
Zaviralci CYP3A4 zmanjšajo koncentracije verapamil , povečanje njegove koncentracije v plazmi pa povzroči grenivkin sok. Zdravilo poveča koncentracijo v plazmi karbamazepin , ciklosporin , teofilin , kinidin , srčni glikozidi in etanol. Poveča tveganje nevrotoksičnih učinkov Li+ zdravil.
pri nefropatija blaga stopnja resnosti se lahko uporabi monoterapija z verapamilom, če preeklampsija - kompleksna terapija, ki poleg antikonvulzivnega, hipotenzivnega in diuretičnega učinka vključuje verapamil 80 mg na dan in druga zdravila.
Terapevtske indikacije:
- aritmije (še posebej supraventrikularna tahikardija ).
- Arterijska hipertenzija . To je eno od antihipertenzivnih zdravil, ki se uporabljajo med nosečnostjo in se lahko uporablja dolgo časa, vendar kot osnovno antihipertenzivno zdravilo Redko se uporablja pri nosečnicah.
- Angina pektoris .
Mnenja o verapamilu med nosečnostjo kažejo, da je zdravilo učinkovito, dobro prenaša v terapevtskih odmerkih in nima neželenih učinkov. škodljiv vpliv za sadje
- « ... Pri jemanju Giniprala se je pojavila tahikardija, zato so predpisali tudi to zdravilo. Pila sem zelo dolgo, skoraj do poroda. Otrok se je rodil zdrav»;
- « ... Pila sem od 28. do 32. tedna skupaj z Ginipralom, ker sva imela z otrokom tahikardijo».
Analiza izidov nosečnosti pri ženskah, ki so prejemale to zdravilo v prvem trimesečju, ni pokazala povečanja pogostnosti prirojene anomalije pri plodu zaradi njegovega vnosa. Otroci žensk, ki so zdravilo prejemale v 2. in 3. trimesečju, prav tako niso pokazali neželenih posledic.
Analogi verapamila
Koda ATX ravni 4 se ujema z:
Sinonimi tega zdravila, ki imajo enako učinkovina: Isoptin
Pregledi verapamila na forumih kažejo, da je bilo zdravilo najpogosteje predpisano v kombinaciji paroksizmalni konec ventrikularna tahikardija in atrijska fibrilacija z arterijska hipertenzija .
Vsi pregledi se nanašajo na dejstvo, da je zdravilo poceni in učinkovito:
- « ... Zdravilo je učinkovito, zato ga lahko z gotovostjo priporočam vsem»;
- « ... Uporabljam ga že več kot eno leto, skupaj z Enapom. Znebil se je ekstrasistol in dosegel normalen krvni tlak»;
- « ... že vrsto let jemljem 40 mg 2-krat zaradi aritmije. Seveda so okvare, vendar manj pogosto kot prej»;
- « ... Verapamil je moje »namizno« zdravilo. Skrbi zaradi močnega srčnega utripa (100 - 130). Dobro pomaga in je zelo poceni»;
- « ... Zahvaljujoč redni uporabi verapamila so napadi angine izginili».
V porodniški praksi se to zdravilo uporablja tudi za tahikardija , motnje ritma pri nosečnicah, da se zmanjša tonus maternice.
Vsebina
Dandanes se prodaja ogromno zdravil razne bolezni, Ampak navadni ljudje brez medicinsko izobraževanje Z njimi se je lahko zelo težko spopasti. Mnogi strokovnjaki predpisujejo Verapamil - navodila za uporabo pojasnjujejo, za kaj je to zdravilo predpisano za zdravljenje in kakšen učinek ima. Če nameravate kupiti in uporabljati to zdravilo, preberite o vseh njegovih lastnostih.
Kaj je verapamil
To zdravilo spada v skupino antiaritmikov, antianginoz. Verapamil je počasen zaviralec kalcijevih kanalov. Njegovo delovanje je usmerjeno v upočasnitev srčnega utripa in zmanjšanje obremenitve srca. Zdravilo se prodaja na zdravniški recept, kot je navedeno v navodilih za uporabo. Zdravilo je predpisano za različne patologije vaskularne narave, nekatere vrste aritmij.
Spojina
Zdravilo Verapamil je na voljo v tabletah, dražejih in ampulah. Sestava je odvisna od oblike, ki jo izberete. Ena tableta zdravila vsebuje:
- 40 ali 80 mg verapamil hidroklorida;
- krompirjev škrob, polietilen glikol, laktoza, parafin, avicel, polividon K 25, magnezijev stearat, smukec, arabski gumi, silicijev dioksid, želatina, saharoza.
Ena tableta zdravila vsebuje:
- 40, 80, 120 ali 240 mg verapamil hidroklorida;
- metilparaben, indigo karmin, dibazični kalcijev fosfat, želatina, hidroksipropil metilceluloza, magnezijev stearat, škrob, butiliran hidroksianizol, prečiščen smukec, titanov dioksid.
2 ml ampula zdravila vsebuje:
- 5 mg verapamil hidroklorida;
- citronska kislina monohidrat, voda za injekcije, natrijev klorid, natrijev hidroksid, koncentrirana klorovodikova kislina.
Obrazec za sprostitev
Kupite lahko naslednje vrste zdravil:
- Verapamil filmsko obložene tablete s koncentracijo 40, 80, 120 mg. 10 kosov v pretisnem omotu. 2, 5 ali 10 plošč v eni kartonski škatli.
- Verapamil v 2 ml ampulah. 10 kosov v pakiranju.
- Verapamil retard. Tablete s podaljšanim sproščanjem z odmerkom 240 mg. 20 kosov v pakiranju.
- Dragee z odmerkom 40 ali 80 mg. 20, 30 ali 50 kosov v pakiranju.
Mehanizem delovanja
Zdravilo blokira kalcijeve kanale. To zagotavlja tri učinke:
- koronarne žile se razširijo;
- krvni tlak se zmanjša;
- srčni utrip se vrne v normalno stanje.
Zahvaljujoč zdravilu se miokard krči manj pogosto. Zdravilo zmanjša tonus gladkih mišic perifernih arterij in splošno žilno odpornost. To povzroči padec krvnega tlaka. Z delovanjem na atrioventrikularni vozel in obnavljanjem sinusnega ritma ima verapamil antiaritmični učinek. Zdravilo zavira agregacijo trombocitov in ne povzroča odvisnosti. Intenzivna presnova, največja koncentracija v krvni plazmi po 1-2 urah, hitro izločanje iz telesa.
Indikacije za uporabo
V skladu z navodili se lahko zdravilo Verapamil predpiše v naslednjih primerih:
- angina pektoris;
- arterijska hipertenzija;
- tahikardija: sinusna, atrijska fibrilacija, supraventrikularna;
- hipertenzivna kriza;
- primarna hipertenzija;
- supraventrikularna ekstrasistola;
- vazospastična angina;
- hipertrofična kardiomiopatija;
- srčna ishemija;
- atrijska undulacija in fibrilacija;
- paroksizmalna supraventrikularna tahikardija;
- stabilna angina pektoris;
- atrijska tahiaritmija.
Navodila za uporabo verapamila
Ne more biti enotnih smernic za uporabo zdravila, zato bodo najpogostejše možnosti obravnavane spodaj. Verapamil - navodila za uporabo, ki so vedno podrobno opisana v opombi, vam mora predpisati zdravnik. Oblika predpisanega zdravila, odmerek in režim uporabe so odvisni od starosti bolnika, njegove diagnoze in od tega, katera zdravila bo dodatno jemal.
Tablete
Zdravilo v tej obliki se zaužije s hrano ali nekaj minut po tem, spere z majhno količino čiste mirne vode. Možnosti odmerjanja in trajanje zdravljenja z verapamilom:
- Odrasli in mladostniki, katerih teža presega 50 kg, 40-80 mg 3-4 krat na dan v enakih intervalih. Odmerek se lahko poveča, vendar ne sme preseči 480 mg.
- Za otroka, mlajšega od 6 let, z motnjami srčnega ritma - 80-120 mg verapamila, razdeljenega na 3 odmerke.
- Otroci 6-14 let: 80-360 mg v 2 odmerkih.
- Dolgodelujoči verapamil vam predpiše le zdravnik. Pogostost dajanja se zmanjša.
V ampulah
Pravila za uporabo verapamila, navedena v navodilih:
- Zdravilo se daje intravensko s kapalko, počasi, zlasti če je bolnik starejši. 2 ml zdravila razredčimo s 100 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida.
- Za zaustavitev motenj srčnega ritma je priporočljivo uporabiti 2-4 ml verapamila (1-2 ampuli). Injiciranje skozi veno je curek.
- Zdravljenje otrok, mlajših od enega leta, se izvaja v izjemnih primerih iz zdravstvenih razlogov. Odmerjanje se izračuna individualno, ob upoštevanju teže, starosti in drugih značilnosti.
- Otrokom, starim od 1 do 5 let, se daje 0,8-1,2 ml verapamila intravensko.
- V starosti 6-14 let je predpisan 1-2 ml zdravila.
Med nosečnostjo
V skladu z navodili je uporaba verapamila pri dekletih v " zanimiv položaj» priporočljivo kadar:
- tveganje prezgodnji porod(v kombinaciji z drugimi zdravili);
- koronarna bolezen srca;
- placentna insuficienca;
- zdravljenje in preprečevanje aritmij;
- nefropatija pri nosečnicah;
- hipertenzija (vključno s krizo);
- različni tipi angina pektoris;
- idiopatska hipertrofična subaortna stenoza;
- hipertrofična kardiomiopatija;
- zaviranje neželenih učinkov zdravil, ki povečajo srčni utrip (na primer Ginipral).
Odmerjanje med nosečnostjo:
- 40-80 mg 3-4 krat na dan. Bolje je, da ne povečate odmerka.
- Največ 120-160 mg naenkrat.
Posebnosti:
- Sprejem v prvem trimesečju le pod strogimi indikacijami.
- Verapamil je priporočljivo začeti jemati od 20. do 24. tedna nosečnosti.
- Z jemanjem morate prenehati 1-2 meseca pred porodom.
Stranski učinki
Pri jemanju zdravila Verapamil lahko opazimo netipične reakcije telesa, zlasti če je dovoljeno preveliko odmerjanje. Možno je, da tak stranski učinki pri uporabi:
- Srčno-žilni sistem in kri. Arterijska hipotenzija, simptomi srčnega popuščanja, sinusna bradikardija, tahikardija. Redki neželeni učinki: angina, srčni infarkt, aritmija.
- Prebavni sistem. Slabost, driska, zaprtje, krvavitve in boleče dlesni, povečan apetit.
- Živčni sistem. Omotičnost, težave pri požiranju, glavobol, tresenje prstov, omedlevica, omejena gibljivost, tesnoba, premikanje hoje, letargija, ataksija, povečana utrujenost, obraz podoben maski, astenija, depresija, zaspanost.
- Alergijske reakcije. Eksudativni eritem, srbenje in izpuščaj na koži, hiperemija.
- drugo. Povečanje telesne mase, pljučni edem, agranulocitoza, izguba vida, ginekomastija, artritis, hiperprolaktinemija, artritis, galaktoreja.
Kontraindikacije
Verapamil je prepovedan za:
- huda arterijska hipotenzija;
- preobčutljivost na snovi v sestavi;
- AV blokada 2-3 stopinj;
- obdobje laktacije;
- kardiogeni šok;
- huda stenoza ustja aorte;
- miokardni infarkt;
- sindrom bolnega sinusa;
- zastrupitev z digitalisom;
- sinoatrijski blok;
- atrijska undulacija in fibrilacija;
- huda bradikardija;
- SSSU;
- huda disfunkcija LV.
- odpoved ledvic;
- nosečnost;
- kronično srčno popuščanje;
- disfunkcija jeter;
- ventrikularna tahikardija;
- AV blok 1. stopnje;
- zmerna in blaga hipotenzija;
- huda miopatija.
Interakcija
Če vam je zdravnik predpisal verapamil - navodila za pravilno uporabo ki je zelo natančen, mu obvezno povejte, katera druga zdravila jemljete. Svoje delovanje lahko spremeni v eno ali drugo smer pri interakciji z:
- Prazorin;
- ketokonazol in itrakonazol;
- Aspirin;
- Atenol;
- timolol;
- Metoprolom;
- Anaprilin;
- Ga razčleniti;
- karbamazepin;
- cimetidin;
- klaritromicin;
- ciklosporin;
- digoksin;
- Disopravmid;
- indinavir;
- Viracept;
- ritonavir;
- kinidin;
- zdravila proti visokemu krvnemu tlaku;
- diuretiki;
- Eritromicin;
- flekainid;
- srčni glikozidi;
- nefazodon;
- fenobarbital;
- teofilin;
- pioglitazon;
- telitromicin;
- Rifampicin.
Analogi
Pripravki, ki vsebujejo enako glavno sestavino ali imajo podoben učinek na telo:
- Verohalid;
- Veratard;
- Finoptin;
- Verapabene;
- Isoptin;
- Atsupamil;
- Lekoptin;
- Veramil;
- Lekoptin;
- galopamil;
- Nimodipin;
- Nifedipin;
- Riodipin;
- amlodipin;
- nikardipin;
- Flamon;
- Kaveril;
- Falicard;
- Veracard.
Cena
Stroški Verapamila so odvisni od oblike sproščanja, proizvajalca in embalaže. Zdravilo lahko naročite iz kataloga običajne lekarne ali kupite v spletni trgovini, če verjamete ocenam, je precej poceni. Okvirne cene zanj si lahko ogledate v tabeli:
Video: Zdravilo Verapamil
Pozor! Informacije, predstavljene v članku, so zgolj informativne narave. Materiali članka ne zahtevajo samozdravljenje. Samo kvalificirani zdravnik lahko postavi diagnozo in da priporočila glede zdravljenja na podlagi posameznih značilnosti posameznega bolnika.
Ste našli napako v besedilu? Izberite ga, pritisnite Ctrl + Enter in vse bomo popravili!Zdravilo "Verapamil" ima lastnosti za zmanjšanje manifestacij koronarne srčne bolezni. Je tudi selektivni antagonist kalcija, ki blokira kalcijeve kanale. Zdravilo lahko zmanjša potrebo po kisiku v srčni mišici tako, da vpliva na presnovne procese, ki se pojavljajo v srčni mišici.
Včasih bolnike skrbi, ali je jemanje tega zdravila indicirano za nizek krvni tlak v kombinaciji z manifestacijami ishemije in ali lahko pod določenimi pogoji ali v kombinaciji z drugimi zdravili zviša krvni tlak (in ali bo to povečalo manifestacije ishemične bolezni). Oglejmo si vprašanje, ali zdravilo "Verapamil" znižuje krvni tlak ali ne: navodila za uporabo. Pri kakšnem pritisku je mogoče predpisati zdravilo in kako ga jemati?
Verapamil ampule za intravensko dajanje pri visokem krvnem tlaku
Spojina
Zdravilo za peroralno uporabo se proizvaja samo v obliki tablet, oblika kapsul ni na voljo. Na voljo je tudi raztopina za intravensko dajanje, ki lahko hitro zniža krvni tlak in olajša stanje bolnikov z hipertenzivna kriza. Tablete so na voljo v odmerkih po 40 mg in 80 mg verapamil hidroklorida (učinkovina).
V skladu z navodili tablete vključujejo tudi polnila - pomožne komponente:
- smukec;
- koruzni škrob;
- butilhidroksianazol;
- dibazični kalcijev fosfat;
- želatina;
- hidroksipropilmetilceluloza;
- magnezijev stearat;
- metilparaben;
- brezvodni koloidni titanov dioksid;
- indigo karmin
Tablete "Verapamil-Darnitsa", primerne za uporabo pri zniževanju krvnega tlaka Obrazec za sprostitev
Enterično obložene tablete so pakirane v pretisnih omotih po 10 kosov. Pretisni omoti skupaj z navodili za uporabo so v kartonskih škatlah. Ena škatla lahko vsebuje 1, 2 ali 5 pretisnih omotov. Poleg pretisnih omotov se zdravilo proizvaja tudi v plastičnih kozarcih (50 tablet na kos). Vsak kozarec s priloženimi navodili je v kartonski embalaži.
Pomembno je, da zdravilo hranite na hladnem in suhem mestu, po možnosti v hladilniku v tesno zaprti kartonski škatli, ki je vstavljena v plastično vrečko. Rok uporabnosti tablet je tri leta od datuma proizvodnje.
Konfiguracija molekule verapamila. Uporaba zdravila se izvaja tudi za znižanje krvnega tlaka pri hišnih ljubljenčkih Farmakodinamika in farmakokinetika
Zdravilna učinkovina zdravila je derivat difenilalkilamina. Učinkovitost verapamila pri visokem krvnem tlaku je posledica njegove sposobnosti zmanjšanja pretoka kalcijevih ionov v srce. Blokira pretok ionov, usmerjenih v srčno mišico in velike gladke mišice krvne žile, ki poveča pretok plazemske krvi v srce in zmanjša kontraktilnost srčne mišice ter tonus miokardne stene.
Zdravilo zmanjša odpornost perifernih krvnih žil, medtem ko ni refleksnega povečanja srčnega utripa. Zaradi zmanjšane kontraktilnosti miokarda se zmanjša potreba srca po kisiku. Zdravilo ima tudi antiaritmični učinek, še posebej izrazit pri bolnikih s supraventrikularnimi aritmijami, in ima zaviralni učinek na avtomatizem sinusnega vozla. Zdravilo se priporoča tudi za zdravljenje angine pektoris, zlasti tistih, ki so povezane z motnjami srčnega ritma in imajo vazospastično naravo.
Pomembno! Zaradi podaljšanja obdobja relaksacije levega prekata je zdravilo odlično za osebe z višjim od normalnega spodnjega (diastoličnega) tlaka.
Zdravilna učinkovina se izloča predvsem preko ledvic. Če vzamete verapamil enkrat, bo razpolovna doba od 3 do 5 ur, z redno uporabo se poveča in nato stabilizira (od 5 do 12 ur), kar je posledica dejstva, da se učinkovina nagiba k kopičenju v krvna plazma. Pri začetni injekciji raztopine verapamila je razpolovna doba le štiri minute. Po več ponavljajočih se injekcijah se podaljša na 120-300 minut. Tudi 10-15% snovi se izloči skozi debelo črevo.
Pri zaužitju v obliki tablet se približno 0,9 odmerka zdravila absorbira v prebavnem traktu. Do 90% aktivne komponente se veže na plazemske beljakovine. Presnova se pojavi v jetrih. Norverapamil (aktivni presnovek) ima manjši antihipertenzivni učinek kot podoben odmerek nespremenjene snovi.
Indikacije za uporabo
Jemanje zdravila "Verapamil" je predpisano v naslednjih primerih:
- Preprečevanje in zdravljenje koronarne srčne bolezni;
- Angina pektoris - stabilna (angina pektoris), vazospastičnega izvora;
- Hipertrofična kardiomiopatija;
- Stanje po nedavnem doživel srčni infarkt miokard (pod pogojem, da bolnik ne jemlje zaviralcev beta in nima srčnega popuščanja);
- Zdravljenje arterijske hipertenzije, vključno s pogoji, ko je sistolični tlak pri določenem bolniku normalen, diastolični pa je povišan;
- Supraventrikularna paroksizmalna ekstrasistola;
- Hipertenzivne krize (optimalna je uporaba raztopine za subkutano injiciranje);
- Atrijska fibrilacija in trepetanje.
Hipertenzivna kriza Kontraindikacije
Jemanje zdravila je kontraindicirano, kadar naslednja stanja telo:
- Akutni miokardni infarkt;
- Kronično srčno popuščanje;
- Oslabelost sinusnega vozla (ne velja za bolnike, ki so imeli implantiran anorganski srčni spodbujevalnik);
- AV-blok druge in tretje stopnje (spet razen bolnikov, ki so imeli vsajen srčni spodbujevalnik);
- Huda stenoza ustja aorte;
- Kardiogeni šok (razen šoka aritmične narave);
- Atrijska fibrilacija v kombinaciji s sindromom Wolff-Parkinson-White ali Lown-Ganong-Levine;
- Sinoatrijski blok;
- Prvi teden po miokardnem infarktu;
- Izrazito zmanjšanje srčnega utripa;
- Huda hipotenzija (vrednost sistoličnega tlaka pod 90 mmHg);
- Morgagni-Adams-Stokesov sindrom;
- Zdravljenje z zaviralci beta;
- Nosečnost in dojenje;
- Povečana občutljivost oz alergijske reakcije na katerokoli sestavino zdravila.
Zdravilo je predpisano previdno pri naslednjih telesnih stanjih:
- AV blok prve stopnje;
- Poslabšanje delovanja jeter, vključno z odpovedjo jeter;
- Blaga arterijska hipotenzija.
hipotenzija Stranski učinki
Pri dolgotrajni uporabi zdravila se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:
- Povečano ali prekomerno zmanjšanje (drugo je veliko pogostejše) srčnega utripa;
- Srčni utrip izžareva v ušesa in templje, pacient sliši utripe svojega srca, ne da bi položil prste na sence ali na pulz;
- Bolniki z obstruktivno patologijo koronarnih arterij lahko razvijejo miokardni infarkt;
- Manifestacija znakov koronarne insuficience (z dolgotrajno uporabo pri nagnjenih bolnikih);
- Pordelost kože obraza;
- migrena, omotica;
- Izjemno nizek tlak;
- Močan, močan padec krvnega tlaka;
- Periferni edem;
- Črevesna obstrukcija;
- Nelagodje v epigastrični regiji;
- Povečana aktivnost jetrnih encimov v krvni plazmi;
- Slabost, bruhanje;
- zaprtje;
- debelost;
- Povečano znojenje;
- Otekanje in krvavenje dlesni;
- Hitra utrujenost;
- kožni izpuščaj ali srbenje;
- Tremor ali paraliza zgornjih in spodnjih okončin;
- Presežek kalijevih ionov v telesu.
Pomembno! Zdravilo lahko povzroči neželene učinke (zaspanost, omotica, pomanjkanje pozornosti), ki negativno vplivajo na sposobnost in kakovost vožnje in upravljanja s stroji. Zato je pri načrtovanju režima odmerjanja vredno upoštevati spol poklicna dejavnost bolnika in njegovega pričevanja o tem, kako jemanje zdravila vpliva na njegovo počutje.
Stranski učinek Kako jemati in pri kakšnem pritisku, odmerku
Režim odmerjanja je predpisan individualno, glede na nabor indikacij, kontraindikacij, drugih zdravil, ki jih bolnik jemlje, in tveganja za pojav nekaterih neželenih učinkov. Tablete je treba pogoltniti (žvečiti jih je kontraindicirano), obvezno jih sperite čisto vodo. V nobenem primeru ne uživajte agrumov in njihovih sokov ob istem obroku z Verapamilom. Bolje je jemati tablete med ali po obroku. Največji možni dnevni odmerek je 480 mg zdravilne učinkovine. Če je mogoče, je priporočljivo dnevni odmerek razdeliti na 3-4 odmerke.
Mladoletniki zdravilo prejemajo izključno zaradi težav s srčnim ritmom. Odmerek je izbran glede na telesno težo in ne sme presegati 300 mg. Za otroke predšolska starost ne dajte več kot 80 mg zdravila na dan.
Posebno pozornost je treba posvetiti izbiri odmerka za bolnike z okvarjenim delovanjem jeter, saj je pri tej kategoriji bolnikov stopnja izločanja zdravila iz telesa znatno zmanjšana. Začnejo z jemanjem ene 40 mg tablete trikrat na dan. Če je indicirano, se enkratni odmerek po nekaj tednih podvoji.
pri intravensko dajanje Enkratni odmerek zdravila za odraslega bolnika je 5-10 mg. Pogostost injekcij, kot tudi trajanje terapije v dnevih, določi zdravnik na podlagi individualne anamneze bolnika.
Odmerjanje Preveliko odmerjanje
Pri jemanju več kot 600 mg zdravila (zlasti sočasna uporaba velika količina tablet) se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:
- Izjemno nizek krvni tlak;
- Izjemno redke srčne kontrakcije (to stanje se razvije v AV blok, včasih zapleteno z asistoličnimi manifestacijami);
- Izguba zavesti.
Hemodializa v takšnih situacijah ne prinaša pozitivnega učinka. Za zgoraj navedene simptome, kapalke z fiziološka raztopina(da telesu zagotovimo pravo količino tekočine), dajemo tudi injekcije kalcijevega glukonata, dopamina in norepinefrina. Odprava znakov prevelikega odmerjanja zdravila je simptomatska in jo je treba izvesti v kliničnem okolju.
Interakcija
Pri jemanju verapamila v kombinaciji z uporabo drugih zdravila, se lahko pojavijo naslednji učinki:
- Z antiaritmiki in zaviralci adrenergičnih receptorjev beta - povečanje kardiotoksičnih manifestacij, večja nevarnost AV blokade z ekstremnim zmanjšanjem srčnega utripa in tlaka, tveganje za asistolijo;
- S "flekainidinom" - poveča se očistek slednjega v krvi;
- Z acetilsalicilno kislino - poveča se tveganje za notranjo krvavitev;
- Z protivirusna zdravila- povečanje vsebnosti verapamila v krvni plazmi;
- Z digoksinom - povečanje vsebnosti digoksina v krvni plazmi, zmanjšanje hitrosti njegovega izločanja (možno kopičenje strupene koncentracije tega zdravila v krvi), velika obremenitev ledvic;
- Z diuretiki - povečan hipotenzivni učinek, po možnosti izjemno močan hiter padec tlaka (zlasti pri injiciranju verapamila);
- S fenobarbitalom in diklofenakom - zmanjšanje vsebnosti verapamila v krvni plazmi, oslabitev njegovega terapevtskega učinka;
- S kinidinom - poveča se kopičenje kinidina v krvni plazmi, kar poveča tveganje za ekstremno znižanje krvnega tlaka;
- S sertindolom se poveča tveganje za nastanek motenj srčnega ritma;
- Z rifampicinom - zmanjšana učinkovitost verapamila;
- S fluoksetinom - povečanje resnosti stranskih učinkov verapamila;
- Z mišičnimi relaksanti - povečanje sproščujočega učinka na gladke in progaste mišice;
- S klonidinom – tveganje za srčni zastoj (obstajajo klinični primeri, medtem ko so vsi bolniki imeli hudo hipertenzijo);
- Z disopiramidom - močne hipotenzivne manifestacije, kolaps.
