19.07.2019

Дигиталисов препарат за интравенозно приложение. Дигиталисови препарати: показания и действие при сърдечни заболявания. Химични компоненти и употреби на напръстник


Формула за цветя

Формула на цветя напръстник: H(5-4)L(5-4)T4P(2).

В медицината

IN медицински целиПрепаратите от дигиталис, съдържащи неговите сърдечни гликозиди, се използват при хронична сърдечна недостатъчност, митрална болест и други заболявания на сърдечно-съдовата системапридружени от предсърдно мъждене. Дори малки дози дигиталисови препарати превръщат тахисистолната форма на аритмия в брадисистолна форма, която е по-благоприятна за пациента.

Дигиталисовите препарати се използват при сърдечни дефекти със симптоми на застой, когато сърцето не може да се справи с физиологичното натоварване и пациентите изпитват повишена венозно налягане, дилатация на сърцето, увеличен размер на черния дроб, забележимо намаляване на диурезата, оток.

Противопоказания и странични ефекти

Противопоказания за употребата на препарати от дигиталис пурпурен и грандифлора са: коронарна недостатъчност (особено при склероза на коронарните съдове на сърцето), остър инфарктмиокард, тежка брадикардия, пълен атриовентрикуларен блок, активен ендокардит и ревматичен кардит (риск от емболия), компенсирани сърдечни дефекти.

Растителните препарати трябва да се използват с повишено внимание при аортни дефекти (особено стенози), придружени от тежка брадикардия. При брадикардия, която се развива от малки дози дигиталис, лекарството често се предписва заедно с беладона.

Предозирането на дигиталисови препарати предизвиква интоксикация на организма. В случай на отравяне се наблюдава рязко забавяне на пулса, появата на политопна екстрасистола и бигеминия. Появата на брадикардия или единична загуба на импулс, както и сдвоени екстрасистоли изискват незабавно спиране на лекарството. Понякога при предозиране се наблюдават гадене, повръщане и намалена диуреза. В случай на токсични явления е необходимо да се използват калиев хлорид, атропин, кофеин и унитол.

В градинарството

Напръстникът е любимо растение на много градинари. В градинската култура се появява от края на 16 век. Около 13 вида растения се използват в декоративното градинарство.

Има много разновидности на лилав напръстник и грандифлора. Растението е обичано и ценено заради красивите си големи цветя с различни цветове (бледорозови, лилави, жълти, бели, златистокафяви и др.). Напръстникът се размножава със семена в края на май - юни, понякога през есента. Може да расте на слънчево или полусянка, в добре дренирани и умерено плодородни почви. Растението е устойчиво на замръзване и устойчиво на суша.

Класификация

Родът растения, напръстник, е познат на мнозина от своя латинско име– дигиталис. Растенията от този род принадлежат към семейство Scrophulareaceae, което включва около 250 рода и 3000 вида растения, разпространени в към земното кълбо. Това семейство е доминирано от многогодишни и едногодишни билки, но има сравнително малко храсти и храсти.

Родът напръстник (лат. Digitalis) включва около 35 вида растения, растящи в Европа, Западна Азия, Северна Африка, Западен Сибир и Кавказ. За медицински цели се използват няколко вида напръстник:

Напръстник лилав (лат. Digitalis purpures L.);

Digitalis grandiflora Mill. (cyn. Digitalis ambigua Murr.).

Ботаническо описание

Напръстник пурпурен- двугодишно или многогодишно тревисто растение с височина от 40 до 150 см (понякога до 2 метра). През първата година от живота растението образува розетка от базални, продълговати, овални или продълговато-яйцевидни листа с ширина 15 см и дължина 30 см. През втората година от живота се образуват едно или повече изправени, неразклонени стъбла , носещи правилни листа. Долните стъблени листа са с дълги дръжки, яйцевидни, дълги 15-20 cm; средните са късопетенни, горните са приседнали, яйцевидни или яйцевидно-ланцетни. Всички листа са тъмнозелени, силно опушени, вените на листа са силно изпъкнали. Цветовете са едри, красиви, събрани на върха на стъблото в едностранно съцветие. Чашката е петзъбена, венчето е тръбесто-звънчевидно, пурпурночервено, понякога бяло, на петна отвътре. Плодът е двуделна капсула. Растението цъфти през юни-юли, понякога цъфтежът продължава до септември.

Формула на цветя напръстник: H(5-4)L(5-4)T4P(2).

Напръстник голямоцветен- многогодишно тревисто растение с късо коренище. Стъблото е право, високо 50-120 см. Листата са светлозелени, долните са къси дръжки, продълговато ланцетни, назъбени или целокрайни, дълги до 25 см; горните са приседнали, дълги до 4 см. Стъблата и листата са космати. Цветовете са разположени в края на стъблото и образуват едностранно съцветие. Чашката е петделна, космат, двата горни дяла са по-къси от останалите. Венчето е камбановидно, жълто, с кафеникави жилки. Горна устнанеясно двуустна, долната е триделна, средната й част е заострена, триъгълна, тичинките са 4. Плодът е яйцевидна капсула, гъсто окосмена с множество семена. Растението цъфти през първата половина на лятото.

Разпръскване

Foxglove purpurea е роден в Западна и Централна Европа. В Русия не се среща в дивата природа. Foxglove grandiflora расте в европейската част на Русия, Западен Сибир, Урал, Северен Кавказ, Украйна и Беларус. Среща се в Централна и Атлантическа Европа, Средиземноморието и Балканския полуостров. И двата вида напръстник се отглеждат в Русия.

Райони на разпространение на картата на Русия.

Набавяне на суровини

Като лечебна суровина се използват листата на напръстника. През първата година от живота се събират розетъчни листа, които понякога се събират до 3 пъти на лято. През втората година от живота листата на стъблото се събират веднага след цъфтежа. Събраните по-късно стъблени листа имат ниска фармакологична активност. Обикновено събирането на суровини се извършва в сухо, слънчево време. Събраните суровини се сушат веднага на слънце или в сушилня при температура 50-60°С. При сушене суровините непрекъснато се разбъркват.

Химичен състав

Надземната част на растението съдържа сърдечни гликозиди (дигитоксин, β-ацетилдигитоксин, дигитонин, гитоксин, гитонин, тигонин), геноинови гликозиди (пурпуреагликозиди А и В), които се превръщат в първични (вторични) гликозиди по време на сушене и съхранение на растението. Напръстникът също съдържа органични киселини, сапонини, флавоноиди (лутеолин-7-глюкозид, дигитолутеолин), холин и други съединения.

Фармакологични свойства

Дигиталисовите препарати имат широк обхватвъздействие върху тялото: върху кръвоносните съдове, центъра и периферните окончания на блуждаещия нерв, бъбреците, червата, централната нервна система, но основният обект на действие е сърцето.

В научната медицина дигиталисът се появява благодарение на английски лекарУвяхване (1875). Голям принос в изследването на фармакологичните свойства на дигиталиса направи S.P. Боткин и И.П. Павлов.

Изследване на S.P. Боткина около вътрешна медицина, учението за хипертрофията и дилатацията на сърцето, променливостта на тонуса кръвоносни съдовенезависимо от силата на свиване на сърцето и масата на циркулиращата кръв, те формират основата на науката кардиология и осигуряват правилната линия в профилактиката и лечението на заболяванията на сърдечно-съдовата система. Фармакологични и клинични изследваниянапръстници, битие интегрална частчесто срещан проблем при лечението сърдечно-съдови заболяванияпривлече вниманието на местните учени от онова време. Проведени са изследвания върху галенови форми на препарати от дигиталис.

Изследвани са и отделните гликозиди, съдържащи се в дигиталиса (дигитоксин, дигитонин, гитоксин и др.). Растителните гликозиди са много стабилни в организма в сравнение с други сърдечни гликозиди, което се дължи на наличието на захарната молекула дигитоксоза в тях. Когато дигитоксин се използва вътрешно, кардиотропният ефект се развива в рамките на 2-4 часа. По отношение на скоростта на развитие на кардиотропната активност дигиталисовите гликозиди се класифицират като бавнодействащи сърдечни гликозиди. Въпреки това, кардиотоничният ефект на растителните препарати продължава 2-3 седмици, за разлика от други лекарствени ефекти със същия ефект.

Когато се приемат през устата, растителните гликозиди се натрупват бавно и имат висока степенкумулация. Скоростта на инактивиране и елиминиране на дигитоксина е ниска, неговият полуживот е 160 часа.

Дигитоксинът и гитоксинът действат директно върху сърцето. Тези гликозиди се натрупват в сърдечната тъкан. Сърдечният мускул е силно чувствителен към тази група лекарствени съединения. Растителните гликозиди имат инхибиращ ефект върху проводната система на сърцето, а именно върху провеждането на възбуждане по атриовентрикуларния сноп. Чрез увеличаване на свиването на сърдечния мускул кръвообращението се ускорява и нежеланите количества вода се отстраняват от тялото поради повишеното уриниране.

Биотрансформацията на гликозидите се извършва предимно в черния дроб и се характеризира с последователно разграждане на молекулата до гликони. Растителните гликозиди се екскретират частично чрез бъбреците, главно с жлъчката в червата. Въпреки това, в същото време 7-15% от дигитоксина се реабсорбира в кръвта, което води до натрупване на лекарството и възможност за интоксикация. Дигитоксинът практически не се екскретира от бъбреците.

Под въздействието на сърдечните гликозиди се намалява общото периферно съдово съпротивление, подобрява се кръвоснабдяването на тъканите и процесът на оксигенация.

Терапевтичните дози на препаратите от дигиталисов пурпурен дигиталис водят до възстановяване на нормалната физиологична дейност на сърцето, докато размерът на сърцето намалява, нивото на венозното налягане намалява и диурезата се увеличава. При пациентите изчезват подуване, задух и цианоза, функцията на черния дроб и неговият размер се нормализират, общата хемодинамика също се подобрява, кръвообращението в тъканите се възстановява, тъканното дишане се нормализира и се отбелязва намаляване на сърдечната честота.

Използване в народната медицина

Напръстник грандифлора и лилаво са широко използвани в народна медицина. Първоначално те са били използвани като диуретик при отоци. Напръстникът се използва и при нарушения на кръвообращението, хипертония, сърдечно-съдови заболявания, заболявания на черния дроб, панкреаса, далака, възпаление на стомаха, водянка, депресия, безсъние, мигрена. За заздравяване на рани се използват компреси с настойка от дигиталис.

Историческа справка

Foxglove purpurea има дълга история на медицинска употреба. Според някои източници растението се използва за медицински цели още от 6-5 век след Христа. Смята се, че дигиталисът е въведен в научната медицина през Западна Европа. През 9 век в Германия и Англия се използва за лечение на воднянка. Описание на напръстник в билкар се появява през 1543 г. Това прави немският лекар Фукс, който дава името на това растение, свързвайки го с напръстничната форма на цвета. След това напръстникът се споменава във всички билкови книги от 16-17 век.

През 1650 г. дигиталисът пурпурен е включен в английската фармакопея, но поради честите отравяния вече не се използва през 1746 г. клинична практика. Много лекари от миналото се опитаха да възстановят доброто име на напръстника, но оттогава фармакологични свойстварастенията не са били дълбоко проучени, не са се осмелявали да го използват.

През 1730 г. напръстникът започва да се отглежда в Русия (в Лубни), но това не трае дълго. Дигиталисът е включен в първото издание на Руската фармакопея през 1866 г. През 19 век листата на напръстника са внесени в Русия и отглеждането му в страната за дълго времене беше подновен. Едва по време на Първата световна война през 1915 г. възниква въпросът за възобновяване на отглеждането му. Също по това време те започнаха да обръщат внимание на друг вид растение - напръстник grandiflora.

19 век е посветен на дефинирането активно веществонапръстници. Открито е веществото дигиталин. По-късно бяха открити няколко дигиталина, чиято химическа чистота и активност предизвикаха много научни спорове. По тези въпроси две страни се състезаваха помежду си - Германия и Франция. Впоследствие, в продължение на 40 години, са открити: френски аморфен дигитолин, немски дигиталин, силно разтворим във вода, и кристален дигитолин, слабо разтворим във вода, но силно разтворим в алкохол. Всеки от авторите на дигиталина е смятал своето вещество за най-чистото, най-доброто и възможно за използване в медицинската практика.

В допълнение към изолирането на биологично активни вещества са изследвани фармакологичните свойства на дигиталис пурпурен. Беше забелязано, че при пациенти под въздействието на растението цветът на околните предмети се появяваше в сини, жълти или зелени тонове, а лицата на хората изглеждаха „смъртно бледи“. По-специално може да се посочи следният случай: в последните годиниВ живота си Ван Гог често предпочиташе жълто-зелена палитра, когато пишеше творбите си. Дори портретите на неговия лекуващ лекар са рисувани в тези тонове. В ъгъла на много от неговите картини е нарисувано цвете напръстник. жълт цвят, въпреки че по това време растение с червени цветове се използва за медицински цели. Причината да рисува по този начин е, че през последните 2 години от живота на художника напръстникът е бил неговото лекарство. Изборът на Ван Гог на жълти и зелени цветове може да е страничен ефект от лекарствата, които е приемал. Ако лекарят на художника знаеше за тези свойства на напръстника, той би могъл да намали дозата и по този начин да възстанови нормалното зрение на своя пациент.

Литература

1. Държавна фармакопея на СССР. Единадесето издание. Брой 1 (1987), брой 2 (1990).

2. Държавен регистърлекарства. Москва 2004 г.

3. Лечебни растениядържавна фармакопея. Фармакогнозия. (Ред. I.A. Samylina, V.A. Severtsev). – М., „АМНИ“, 1999 г.

4. Машковски М.Д. "Лекарства." В 2 тома - М., Издателство "Новая волна" ООД, 2000 г.

5. P.S. Чиков. „Лечебни растения” М.: Медицина, 2002.

6. Соколов С.Я., Замотаев И.П. Наръчник по лечебни растения (билколечение). – М.: ВИТА, 1993.

7. Манфрид Палов. "Енциклопедия на лечебните растения". Изд. Доцент доктор. биол. науки I.A. Губанова. Москва, "Мир", 1998 г.

8. Лесиовская Е.Е., Пастушенков Л.В. "Фармакотерапия с основите на билколечението." Урок. – М.: ГЕОТАР-МЕД, 2003.

9. Лечебни растения: Справочник. / Н.И. Гринкевич, И.А. Баландина, В.А. Ермакова и др.; Изд. Н.И. Гринкевич - М.: Висше училище, 1991. - 398 с.

10. Растения за нас. Справочно ръководство / Изд. ЛИЧЕН ЛЕКАР. Яковлева, К.Ф. Блинова. – Издателство “Учебна книга”, 1996. – 654 с.

11. Лечебни растителни суровини. Фармакогнозия: Учебник. надбавка / Изд. ЛИЧЕН ЛЕКАР. Яковлев и К.Ф. Блинова. – Санкт Петербург: СпецЛит, 2004. – 765 с.

12. Горски тревисти растения. Биология и опазване / Алексеев Ю.В., Вахрамеева М.Г., Денисова Л.В., Никитина С.В. – М.: Агропромиздат, 1998. – 223 с.

13. Билки и здраве. лечебни растения / Автор: A.M. Задорожни и други - Махаон; Гама Прес 2000, 2001. – 512 с.

14. Турова А.Д. "Лечебни растения на СССР и тяхното използване." Москва. "Лекарство". 1974 г.

15. Махлаюк В. П. Лечебни растения в народната медицина. – М.: Нива на Русия, 1992. – 477 с.

Листа от напръстник (Folia digitalis)

фармакологичен ефект

Кардиотоничен (увеличаващ силата на сърдечните контракции) агент.

Показания за употреба

Хронична сърдечна недостатъчност с различна етиология(причини), пароксизмална тахикардия (нарушение на сърдечния ритъм).

Начин на приложение

Вътре, прах от листа и екстракт (концентрат) 0,05-0,1 g 3-4 пъти на ден; инфузия (0,5:180,0) супена лъжица 3-4 пъти на ден; деца от 0,005 до 0,06 g на доза в зависимост от възрастта. Най-високата единична перорална доза за възрастни е 0,1 g, дневната доза е 0,5 g.

Странични ефекти

Има кумулативно свойство (способност да се натрупва в тялото).

Противопоказания

Тежка брадикардия (рядък пулс), атриовентрикуларен блок (нарушено провеждане на възбуждане през проводната система на сърцето), чести пристъпи на стенокардия.

Форма за освобождаване

Сух екстракт от листа (концентрат) 1:1, нарязани листа; Прах от листа на напръстник.

Условия за съхранение

Списък Б. В плътно затворен контейнер и защитен от светлина.

Активно вещество:

екстракт от листа на напръстник

Допълнително

При приготвянето на дрогата се използват стъблови листа на културното растение Digitalis purpurea L. и дивия напръстник Digitalis grandiflora Mill. (Syn. Digitalis ambigua Murr.) фам. Scrophulariaceae.
Съдържа сърдечни гликозиди (пурпуреагликозиди А и В, дигитоксин, гитоксин, гиталоксин и др.), стероидни сапонини (дигитонин, тигонин, гитонин), флавоноиди (лутеолин, 7-глюкозид-лутеолин), органични киселини.

автори

Връзки

  • Официални инструкции за лекарството Листа напръстник.
  • Съвременни лекарства: пълно практическо ръководство. Москва, 2000. С. А. Крижановски, М. Б. Вититнова.
внимание!
Описание на лекарството " Листа напръстник"на тази страница е опростена и разширена версия официални инструкциичрез приложение. Преди да закупите или използвате лекарството, трябва да се консултирате с Вашия лекар и да прочетете инструкциите, одобрени от производителя.
Информацията за лекарството е предоставена само за информационни цели и не трябва да се използва като ръководство за самолечение. Само лекар може да реши да предпише лекарството, както и да определи дозата и методите на употреба.

Основната група са сърдечните гликозиди лекарства, използвани за лечение на остри и хронична недостатъчностсърдечно заболяване, при което отслабването на контрактилитета на миокарда води до декомпенсация на сърдечната дейност. Сърцето започва да изразходва повече енергия и кислород, за да извърши необходимата работа (ефективността намалява), йонният баланс, протеините и липиден метаболизъм, ресурсите на сърцето са изчерпани. Ударният обем намалява с последващи нарушения на кръвообращението, в резултат на което се повишава венозното налягане, развива се венозен застой, увеличава се хипоксията, което допринася за ускоряване на сърдечната честота (тахикардия), забавя се капилярния кръвен поток, появяват се отоци, намалява диурезата, цианоза и недостиг на кръв. появява се дъх.
Фармакодинамичните ефекти на сърдечните гликозиди се дължат на ефекта им върху сърдечно-съдовата, нервната система, бъбреците и други органи.
Механизмът на кардиотоничното действие е свързан с влиянието на сърдечните гликозиди върху метаболитните процеси в миокарда. Те взаимодействат със сулфхидрилните групи на транспортната Na+, K+-АТФаза на кардиомиоцитната мембрана, намалявайки активността на ензима. Йонният баланс в миокарда се променя: вътреклетъчното съдържание на калиеви йони намалява и концентрацията на натриеви йони в миофибрилите се увеличава. Това спомага за увеличаване на съдържанието на свободни калциеви йони в миокарда чрез освобождаването им от саркоплазмения ретикулум и увеличаване на обмена на натриеви йони с извънклетъчни калциеви йони. Увеличаването на съдържанието на свободни калциеви йони в миофибрилите насърчава образуването на контрактилен протеин (актомиозин), необходим за сърдечната контракция. Сърдечните гликозиди нормализират метаболитните процеси и енергиен метаболизъмв сърдечния мускул, увеличават свързването на окислителното фосфорилиране. В резултат на това систолата значително се увеличава.
Повишената систола води до увеличаване на ударния обем, повече кръв се изхвърля от сърдечната кухина в аортата и артериално налягане, дразнят се пресо- и барорецепторите, рефлекторно се възбужда центърът на блуждаещия нерв и ритъмът на сърдечната дейност се забавя. Важен имотсърдечните гликозиди е способността им да удължават диастолата - тя става по-дълга, което създава условия за почивка и хранене на миокарда, възстановяване на енергийните разходи.
Сърдечните гликозиди са в състояние да инхибират провеждането на импулси през проводната система на сърцето, в резултат на което интервалът между контракциите на предсърдията и вентрикулите се удължава. Като елиминират рефлексната тахикардия в резултат на недостатъчно кръвообращение (рефлекс на Weinbridge), сърдечните гликозиди също допринасят за удължаване на диастолата. В големи дози гликозидите повишават автоматизма на сърцето и могат да причинят образуването на хетеротопни огнища на възбуждане и аритмия. Сърдечните гликозиди нормализират хемодинамичните параметри, характеризиращи сърдечната недостатъчност, като същевременно елиминират задръствания: тахикардия, задух изчезват, цианозата намалява, отокът се облекчава. Диурезата се увеличава.
Някои сърдечни гликозиди имат седативен ефект върху централната нервна система (гликозиди на адонис, момина сълза). Диуретичният ефект на сърдечните гликозиди се дължи главно на подобряването на сърдечната дейност, но е важен и техният директен стимулиращ ефект върху бъбречната функция.

Напръстникът е род цъфтящи растения, които се използват като лекарствоза сърдечни нарушения.

Кардиотропните свойства на това цвете са известни отдавна. През първата половина на 18 век започва да се отглежда в Русия в аптекарски градини, а от 1775 г., когато са публикувани трудовете на британския лекар Уайтринг, препаратите от дигиталис твърдо заемат място в практиката за лечение на сърдечни заболявания.

Ботаническа характеристика на напръстника

Родът Напръстник (Digitalis) е многогодишно, красиво цъфтящо растение от семейство Живовляк с едри съцветия от напръстни цветове и крехки набръчкани листа. Цъфтят в средата на лятото (края на юни-юли), плодовете са двучерупчести, яйцевидни капсули с малки кафяви семена. Описани са общо 36 вида напръстник, от които само 5 се използват за медицински цели: напръстник вълнест (основен източник на суровини), лилав напръстник, ресничест напръстник, грандифлора и ръждив напръстник.

Първоначално препаратът от напръстник вълнест е екстракт от листата на първата и втората година. Понастоящем фармацевтичните препарати от дигиталисови гликозиди се получават от надземните части на растението, окосени преди цъфтежа.

Всички напръстници са отровни, което показва големи количествабиологично активни вещества и изисква внимателно боравене.

Химични компоненти и употреби на напръстник

Лекарствата за дигиталис включват основните му активни вещества - дигитоксин, гитоксин, дигоксин, ацетилдигоксин и много други, както и органични киселини, сапонини и флавоноиди.

Повечето активни компоненти са от вторичен хидролизен произход, тоест получени чрез ензимно разграждане на естествени гликозидни молекули.

Препаратите от дигиталис се използват при лечението на много сърдечни заболявания, свързани главно с нарушения на сърцето и кръвоносните съдове:

  1. Сърдечна недостатъчност и различни органични лезии на сърдечните структури (включително като превантивна мярка).
  2. Дефекти на сърдечната клапа, водещи до декомпенсация.
  3. предсърдно мъждене.
  4. Възпаление и дегенерация на сърдечния мускул.
  5. Пароксизмална тахикардия при бременни жени.
  6. Подготовка за сърдечни операции.

При дисфункция (блокади) и брадикардия не се предписват дигиталисови гликозиди.

Как действа препаратът от дигиталисов гликозид?

Изолираните от билката напръстник гликозиди оказват специфично действие върху сърдечния мускул. При сърдечна недостатъчност ефектът от използването на дигиталис ще бъде както следва:

  • намален сърдечен ритъм;
  • повишена сила на свиване на миокарда;
  • удължаване на периода на отпускане на сърцето (диастола).

Дигиталисовите препарати се използват успешно и при лечение на циркулаторна недостатъчност, когато сърцето не може да се справи с движението на кръвта през съдовете, което се усложнява от оток и трофични нарушения. В този случай се очаква гликозидните лекарства да:

  • повишен сърдечен дебит (обемът на кръвта, напускаща вентрикулите на контракция);
  • по-ефективно изпразване на вентрикулите по време на систола;
  • намаляване на обема на кръвта, циркулираща в съдовете и в резултат на това намаляване на отока;
  • нормализиране на сърдечната честота по време на тахикардия;
  • ускоряване на кръвния поток в съдовото легло;
  • повишен съдов тонус, който е придружен от леко повишаване на кръвното налягане.

Токсичността на напръстника може да причини нежелани странични ефекти: нарушения на стомашно-чревния тракт, нервна система, промени сърдечен ритъм. Неразрешеното използване на тези лекарства е неприемливо, режимът на лечение се избира само от лекар, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на пациента.

Лечебни препарати от напръстник вълнист

"Целанид" - сърдечен гликозид бързо действие, предлага се под формата на таблетки и разтвор за венозни инжекции. Основните показания са тахикардия, предсърдно мъждене.

"Дигоксин" се характеризира с повишаване на контрактилитета на миокарда и не пречи коронарна циркулацияи намалява подуването поради диуретичния си ефект. Прилага се интравенозно и перорално. Предписва се при тежки нарушения на кръвообращението и по време на атака като спешна помощ.

Терапевтичният ефект достига своя максимум след известно време, когато активните вещества достигнат определена концентрация в организма. Има кумулативен ефект (кумулативен) поради факта, че дигиталисовите препарати се екскретират доста бавно.

текстови_полета

текстови_полета

стрелка_нагоре

Ориз. 6.1. Напръстник лилав

Листа напръстник-folia digitalis

(n. Red) - дигиталис пурпурен л.

сем. Норичниковые- scrophulariaceae

Други имена:напръстник трева Digitalis grandiflora мелница.

Лилавият напръстник е двугодишно в отглеждането, в природата многогодишно тревисто растение с височина от 50 до 120 cm (фиг. 6.1).

През първата година се развивасамо розетка от големи приосновни листа, продълговато-яйцевидна форма, с тъп връх и дълга крила дръжка, фино назъбен ръб и мрежесто жилкуване (ясно видимо от долната страна).

През втората годинаобразуват се сребристо опушени стъбла с редуващи се листа и група големи цветя с форма на напръстник.

листа. Долните стъблени листа са с дълги дръжки, яйцевидни; средни – къси дръжки; горните са приседнали, яйцевидноланцетни.

Ориз. 6.2. Напръстник голямоцветен

Венче на цветелилаво, бяло отвътре с лилави петна в гърлото, има вид на напръстник.

Съцветие- дебела едностранна многоцветна четка.

Плодът- двуклетъчна многосеменна капсула.

цъфтипрез юни - юли, семената узряват през юли - август.

Напръстникът е многогодишно тревисто растение. 40-120 см височина.

Е различенот лилаво напръстник с ланцетни или продълговато-ланцетни, голи, зелени листа от двете страни с неравномерно назъбен ръб, както и светложълти цветя (фиг. 6.2).

цъфтипрез юни - юли, плодовете узряват през юли - август. И двете растения са отровни.

Разпръскване

текстови_полета

текстови_полета

стрелка_нагоре

Естествено расте в горите на Западна, Централна и Северна Европа. Култивиран в много страни по света; в Русия - в Северен Кавказ, културата е възможна в Украйна и Молдова. Домашните сортове са значително по-ниски от най-добрите чуждестранни по отношение на количеството карденолиди.

Расте в планините в Средния и Южен Урал, в Карпатите, в Северен Кавказ и по-рядко в хълмовете в централната зона на европейската част на Русия (Валдай, Волга и др.). Расте в широколистни и смесени гори на открити места, сред храсти, край пътища. Ресурсите са слабо проучени и в момента суровините от диви растения практически не се събират. Включен в регионалните Червени книги.

Лечебни суровини

текстови_полета

текстови_полета

стрелка_нагоре

Външни признаци

Цели суровини

Ориз. 6.3. Листа от напръстник:
A – n. лилаво: 1 – приосновно листче; 2 – стъблено листо; B – n. вълнест.

Цели листа или парчета от тях.

U напръстници лилаво - продълговато-яйцевидна или яйцевидно-ланцетна форма, ръбът е неравномерно назъбен. Приосновните листа са с дълги крилати дръжки, стъбловите са с къси дръжки или без дръжки (фиг. 6.3, А). Листата са крехки, набръчкани, силно опушени от долната страна, с характерна гъста мрежа от силно изпъкнали малки разклонени жилки. Дължината на листата е 10-30 см или повече, ширината е до 11 см. Цветът на листата е тъмнозелен отгоре, сиво-зелен отдолу.

U напръстник grandiflora листата са ланцетни или удължено-ланцетни, с тъп заострен връх, с неравномерно остър ръб с редки зъби; приосновните и долните стъблени листа, постепенно стеснени към основата в къса крилата петура или без петура. Жилката е ъглова. Дължина до 30 см, ширина до 6 см. Цвят зелен от двете страни.
Миризмаслаб. Вкусетене е дефиниран (!). Отровни !

Натрошени суровини.

Парчета листа различни формипреминавайки през сито с отвори с диаметър 7 мм. Цветът е сивкаво зелен. Миризмата е слаба. Вкусът не се определя.

Прах сиво-зелени на цвят, преминаващи през сито 0,16 mm. Миризмаслаб. Вкусетенеопределен.

Микроскопия


А – епидермис от горната страна;
B – епидермис от долната страна;
B - косми: 1 - главовидни косми; 2 – прости косми; 3 - място на закрепване на обикновена коса.

При изследване на листа от повърхността се виждат епидермални клетки с извити стени. От долната страна на листа преобладават устицата, заобиколени от 3-7 парастоматални клетки (аномоцитен тип). Косъмчетата са прости и главички.

В лилаво напръстникмногобройни прости власинки, особено от долната страна на листа, 2-8-гнездни, с леко брадавичеста кутикула и тънки стени; отделните космени клетки често се срутват. Различават се два вида главовидни косми: доста често срещани - с двуклетъчна глава на къса едноклетъчна дръжка и сравнително редки - с едноклетъчна сферична или овална глава върху дълга многоклетъчна дръжка (фиг. 6.4).

В напръстник grandifloraпростите власинки са много големи, рядко се срещат от долната страна на листа по протежение на големи вени. Главовидни власинки с двуклетъчна (понякога едноклетъчна) глава върху къса едноклетъчна (понякога двуклетъчна) дръжка.

Прах. При изследване на праха се виждат фрагменти от епидермиса с извити стени; фрагменти от паренхимни клетки и спирални съдове; множество прости косми и техните фрагменти; Главистите косми са по-рядко срещани.

Набавяне и съхранение на суровини

текстови_полета

текстови_полета

стрелка_нагоре

Подготовка.В насажденията розетъчните листа от първата година се отрязват през юли - август и след 1-1,5 месеца се прави втора, понякога трета реколта. Стъблените листа от растения от втората година от живота се откъсват на ръка. Препоръчително е да се събират суровини във фазата на цъфтеж, в слънчев ден, тъй като гликозидите се натрупват по-интензивно на светлина. При отглеждането на напръстника като едногодишна култура листата се отрязват 2-3 пъти през лятото без дръжки (затрудняват сушенето и не съдържат биологично активни вещества).

Мерки за сигурност.На двугодишни насаждения, когато приготвят суровини, те защитават коренова системаот повреда.

Сушене.Суровините трябва да се изсушат бързо, събраните листа се доставят в отворен контейнер незабавно до мястото за сушене. Суровините се сушат в сушилни с изкуствено отопление при температура 55-60 °C.

Стандартизация. GF XI, бр. 2, чл. 14. Foxglove purpurea се използва под формата на цели и натрошени суровини, както и прах, бр. grandiflora се използва само под формата на цели суровини.

Съхранение.Всички суровини трябва да бъдат добре опаковани. Плътната опаковка спомага за по-доброто запазване на биологично активните вещества. Целите суровини се съхраняват на сухо място, защитено от светлина. Прах - в ампули или плътно затворени бутилки. Изолираните чисти гликозиди се съхраняват съгласно списък А, други лекарства и лекарствени суровини - съгласно списък Б. Биологичната активност на суровините се контролира ежегодно.

Състав на напръстник

текстови_полета

текстови_полета

стрелка_нагоре

Химичен състав на напръстник

От надземната част на напръстника пурпурен са изолирани над 60 кардиотонични гликозида.

От най-голямо значение са пурпуреагликозиди А и Вс три молекули дигитоксоза и една молекула глюкоза като въглехидратен компонент;
агликон на пурпуреагликозид А – дигитоксигенин,

пурпуреагликозид В – гитоксигенин(16-оксидигитоксигенин).

  • гиталоксигенин,
  • гиталотоксин,
  • дигитоксин,
  • гитоксин и др.

Освен това растението съдържа

  • стероидни сапонини (дигитонин и др.),
  • флавоноиди,
  • холин и други съединения.

листа напръстник grandifloraсъдържат кардиотонични гликозиди, основните от които са дигиланиди A, B, C (вижте „Листа от напръстник”). Освен това са открити стероидни сапонини и флавоноиди.

Числени показатели

Цели суровини. Биологичната активност на 1 g суровина трябва да бъде 50-66 ICE или 10,3-12,6 KED; листна влага n. лилаво не повече от 13% (n. grandiflora - 12%); обща пепел не повече от 18% (n. grandiflora - 7%); потъмнели или пожълтели листа не повече от 1%; други части на растението (стъбла, цветове и плодове) не повече от 1% (n. grandiflora - 2%); натрошени листа, преминаващи през сито с отвори с диаметър 2 mm, не повече от 2%; органични примеси не повече от 0,5% (за N. grandiflora - 1%); минерални примеси не повече от 0,5% (за N. grandiflora - 1%).

Натрошени суровини. Биологичната активност на 1 g суровина трябва да бъде 50-66 ICE или 10,3-12,6 KED; влажност не повече от 13%; обща пепел не повече от 18%; потъмнели или пожълтели листа не повече от 1%; други части на растението (парчета стъбла, плодове, цветя) не повече от 1%; частици, които не преминават през сито с отвори с диаметър 7 mm, не повече от 5%; частици, преминаващи през сито с отвори с диаметър 0,5 mm, не повече от 10%; органични примеси не повече от 0,5%; минерални примеси не повече от 0,5%.

Прах. Биологичната активност на 1 g прах трябва да бъде 50-66 ICE или 10,3-12,6 KED; влажност не повече от 10%; обща пепел не повече от 18%; частици, които не преминават през сито с отвори с размери 0,16 mm, не повече от 2%.

Свойства и приложение на напръстника

текстови_полета

текстови_полета

стрелка_нагоре

Фармакотерапевтична група.Кардиотоничен агент (сърдечни гликозиди).

Фармакологични свойства на дигиталис

Digitalis purpurea има многостранен ефект върху организма (съдове, нерв вагус, бъбреци, черва, централна нервна система), но основният обект на неговото действие е сърцето.

Сърдечни гликозиди

  • увеличаване на систолата,
  • удължават диастолата,
  • намаляване на възбудимостта на сърдечната проводна система.

Според модерни идеи Физикохимичният механизъм на действие на сърдечните (кардиотоничните) гликозиди се състои от

  • промени в активността на Na-, K-зависимата АТФаза,
  • увеличаване на вътреклетъчното съдържание на натриеви йони,
  • увеличаване на доставката на калциеви йони в клетките, пряко участващи в контрактилния акт.

В допълнение, под въздействието на сърдечните гликозиди, количеството на йонизиран калций в кръвната плазма се увеличава.

Гликозидите на Digitalis purpurea са липофилни кардиотонични гликозиди; те се свързват силно с кръвните протеини, така че те проникването в миокарда става бавно. При вътрешно приложение на дигитоксин кардиотропният ефект се развива само след 2-3 часа и продължава 2-3 седмици. Растителните гликозиди, когато се приемат през устата, постепенно се натрупват в тялото и имат висока степен на кумулация.

Дигитонин и други дигиталисови сапониниимат

  • локално дразнещ и
  • хемолитични свойства.
  • Те спомагат за увеличаване на разтворимостта и усвояването на сърдечните гликозиди.

Използване на напръстник

Използват се препарати от напръстник пурпуренпри

  • циркулаторна недостатъчност II и Етап IIIс различен произход,
  • както и с тахисистолна форма предсърдно мъждене, обикновено придружаващи и утежняващи циркулаторна недостатъчност.

При предозиране на дигиталисови препарати наблюдават се явления на интоксикация, изразяващи се в

  • брадикардия,
  • нарушение на съня,
  • повишен задух,
  • възникване дискомфортв областта на сърцето.

Лекарства

текстови_полета

текстови_полета

стрелка_нагоре

  1. Водна запарка от листа на напръстник (приготвя се в аптеката). Кардиотонично лекарство.
  2. Пурпурни листа на напръстник на прах (прах; таблетки). Кардиотонично лекарство.
  3. Дигитоксин (Кардигин, Кристодигин), таблетки 0,0001 g; супозитории по 0,00015 г. Гликозид, получен от листата на напръстник пурпурен и n. грандифлора. Кардиотонично лекарство.
  4. Cordigit (таблетки 0,0008 g; супозитории 0,0012 g). Пречистен екстракт от листа на напръстник пурпурен съдържа сума от гликозиди. Кардиотонично лекарство.

Всички дигиталисови препарати не трябва да се приемат отново с рецепта, която не е подписана от лекар, тъй като имат кумулативни свойства (могат да се натрупат в организма при продължителен прием).