Препарати, съдържащи моксифлоксацин (Moxifloxacin - ATC кодове J01MA14, S01AX22):

Общи форми на освобождаване (повече от 100 оферти в московските аптеки)
Име	Форма за освобождаване	Опаковка, бр.	Държава производител	Цена в Москва, r	Оферти в Москва
Авелокс	инфузионен разтвор 1,6 mg/ml 250 ml в полимерни сакове	1	Германия, Байер	845- (средно 1790↘) -2678	161↗
Авелокс	таблетки 400мг	5	Германия, Байер	727- (средно 811) -878	513↗
Вигамокс	капки за очи 0,5% 5мл	1	САЩ, Алкон	129- (средно 235↗) -301	554↗
Рядко срещани форми на освобождаване (по-малко от 100 предложения в московските аптеки)
моксин	инжекционен разтвор 1,6 mg в 1 ml 250 ml в бутилка	1	Индия, Белко	2408	41↘
Плевилокс	таблетки 400мг	5	Индия, Plethiko за Pharmasyntez	719- (средно 817↗) - 844	32↗

Авелокс (оригинален моксифлоксацин) - инструкции за употреба. Лекарството се отпуска по лекарско предписание, информация само за медицински специалисти!

Клинична и фармакологична група:

Антибактериално лекарство от групата на флуорохинолоните.

фармакологичен ефект

Моксифлоксацин е бактерицидно антибактериално лекарство широк обхватдействия, 8-метоксифлуорохинолон. Бактерицидният ефект на лекарството се дължи на инхибирането на бактериалните топоизомерази II и IV, което води до нарушаване на процесите на репликация, възстановяване и транскрипция на биосинтезата на микробната клетъчна ДНК и, като следствие, до смъртта на микробните клетки.

Минималните бактерицидни концентрации на лекарството обикновено са сравними с неговите минимални инхибиторни концентрации (MIC).

Механизми на резистентност

Механизмите, водещи до развитие на резистентност към пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, макролиди и тетрациклини, не влияят на антибактериалната активност на моксифлоксацин. Кръстосана съпротива между тези групи антибактериални лекарстваи моксифлоксацин не се наблюдава. Досега също не са наблюдавани случаи на плазмидна резистентност. Общата честота на резистентност е много ниска (10-7-10-10). Резистентността към моксифлоксацин се развива бавно чрез множество мутации. Повтарящото се излагане на микроорганизми на моксифлоксацин при концентрации под MIC е придружено само от леко повишаване. Съобщени са случаи на кръстосана резистентност към хинолони. Въпреки това, някои грам-положителни и анаеробни микроорганизми, резистентни към други хинолони, остават чувствителни към моксифлоксацин.

Установено е, че добавянето на метокси група в позиция С8 към структурата на молекулата на моксифлоксацин повишава активността на моксифлоксацин и намалява образуването на резистентни мутантни щамове на грам-положителни бактерии. Добавянето на бициклоаминова група в позиция С7 предотвратява развитието на активен ефлукс, механизъм на резистентност към флуорохинолони.

Моксифлоксацин е активен in vitro срещу широк спектър от грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми, анаероби, киселинно-устойчиви бактерии и атипични бактерии, като Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., както и бактерии, устойчиви на бета -лактамни и макролидни антибиотици.

Ефект върху чревната микрофлора на човека

В две проучвания, проведени върху доброволци, са отбелязани следните промени: чревна микрофлораслед перорално приложение на моксифлоксацин: намалени концентрации Ешерихия коли, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., както и анаероби Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Тези промени са били обратими в рамките на две седмици. Токсини Clostridium difficileне е открит.

Фармакокинетика

Всмукване

След перорално приложение моксифлоксацин се абсорбира бързо и почти напълно.

Абсолютната бионаличност след перорално приложение и интравенозна инфузия е около 91%.

Фармакокинетиката на моксифлоксацин, когато се приема в доза от 50 до 1200 mg еднократно, както и 600 mg на ден в продължение на 10 дни, е линейна.

След еднократна доза моксифлоксацин в доза от 400 mg Cmax в кръвта се достига за 0,5-4 часа и е 3,1 mg/l. След перорално приложение на 400 mg моксифлоксацин 1 път дневно, Cssmax и Cssmin са съответно 3,2 mg/l и 0,6 mg/l.

При приемане на моксифлоксацин с храна се наблюдава леко увеличение на времето за достигане на Cmax (с 2 часа) и леко понижение на Cmax (с приблизително 16%), докато продължителността на абсорбция не се променя. Тези данни обаче нямат клинично значение и лекарството може да се използва независимо от приема на храна.

След еднократна инфузия на Avelox в доза от 400 mg за 1 час Cmax се достига в края на инфузията и е 4,1 mg/l, което съответства на увеличение от приблизително 26% спрямо стойността на този показател при прием устно. Експозицията на лекарството, определена чрез AUC, е малко по-висока от тази при перорален прием на лекарството.

При многократни интравенозни инфузии в доза от 400 mg за 1 час, Cssmax и Cssmin варират съответно от 4,1 mg/l до 5,9 mg/l и от 0,43 mg/l до 0,84 mg/l. В края на инфузията се постига среден Css от 4,4 mg/l.

Разпределение

Равновесното състояние се постига в рамките на 3 дни.

Свързването с кръвните протеини (главно албумин) е около 45%.

Моксифлоксацин се разпределя бързо в органите и тъканите. Vd е приблизително 2 l/kg.

Високи концентрации на лекарството, надвишаващи тези в плазмата, се създават в белодробната тъкан (включително алвеоларните макрофаги), в бронхиалната лигавица, в назалните синуси, в меките тъкани, кожата и подкожните структури и огнищата на възпаление. В интерстициалната течност и слюнката лекарството се определя в свободна форма, несвързано с протеини, в концентрация, по-висока от тази в плазмата. Освен това се определят високи концентрации на лекарството в органите коремна кухинаи перитонеалната течност, както и в тъканите на женските полови органи.

Метаболизъм

Моксифлоксацин претърпява фаза 2 на биотрансформация и се екскретира от тялото чрез бъбреците, а също и през червата, както непроменен, така и под формата на неактивни сулфо съединения (M1) и глюкурониди (M2). Моксифлоксацин не се биотрансформира от системата на микрозомалния цитохром Р450. Метаболитите M1 и M2 присъстват в плазмата в концентрации, по-ниски от изходното съединение. Според резултатите до клинични изпитваниядоказано е, че тези метаболити нямат отрицателно въздействие върху организма по отношение на безопасност и поносимост.

Премахване

T1/2 е приблизително 12 ч. Средният общ клирънс след перорално приложение на лекарството и след интравенозно приложение в доза от 400 mg е 179-246 ml/min.

Бъбречният клирънс е 24-53 ml/min. Това показва частична тубулна реабсорбция на лекарството.

Масовият баланс на изходното съединение и метаболитите от фаза 2 е приблизително 96-98%, което показва липсата на окислителен метаболизъм. Около 22% от единичната доза (400 mg) се екскретира непроменена чрез бъбреците, около 26% през червата.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Не са установени възрастови или полови различия във фармакокинетиката на моксифлоксацин. Няма клинично значими разлики във фармакокинетиката на моксифлоксацин при пациенти от различни етнически групи.

Не са провеждани фармакокинетични проучвания на моксифлоксацин при деца.

Няма значими промени във фармакокинетиката на моксифлоксацин при пациенти с увредена бъбречна функция (включително тези с СС<30 1="" 73="" 2="" p="">

Няма значими разлики в концентрациите на моксифлоксацин при пациенти с увредена чернодробна функция (степени A, B, C по Child-Pugh) в сравнение със здрави доброволци и пациенти с нормална чернодробна функция.

Показания за употреба на лекарството AVELOX®

Инфекциозни и възпалителни заболявания при възрастни, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:

• остър синузит;
• екзацербация хроничен бронхит;
• пневмония, придобита в обществото (включително причинена от щамове микроорганизми с множествена антибиотична резистентност*);
• неусложнени инфекции на кожата и меките тъкани;
• усложнени инфекции на кожата и подкожните структури (включително инфектирано диабетно стъпало);
• усложнени интраабдоминални инфекции, включително полимикробни инфекции, вкл. интраперитонеални абсцеси;
• неусложнени възпалителни заболявания на тазовите органи (включително салпингит и ендометрит).

* - Streptococcus pneumoniae с множествена антибиотична резистентност включва щамове, резистентни към пеницилин и щамове, резистентни към два или повече антибиотика от групи като пеницилини (с MIC >2 mg/ml), второ поколение цефалоспорини (цефуроксим), макролиди, тетрациклини и триметоприм/сулфаметоксазол .

Трябва да се вземат предвид настоящите официални указания за употребата на антибактериални средства.

Дозов режим

Лекарството се предписва перорално и интравенозно в доза от 400 mg веднъж дневно.

Продължителност на лечението с Avelox при перорален прием и венозно приложениеопределя се от тежестта на инфекцията и клиничния ефект и е: при обостряне на хроничен бронхит - 5-10 дни; при придобита в обществото пневмонияобщата продължителност на поетапната терапия (интравенозно приложение, последвано от перорално приложение) е 7-14 дни, първо интравенозно, след това перорално или 10 дни перорално; при остър синузит и неусложнени инфекции на кожата и меките тъкани - 7 дни; при усложнени инфекции на кожата и подкожните тъкани, общата продължителност на поетапната терапия (iv приложение, последвано от перорално приложение) е 7-21 дни; при усложнени интраабдоминални инфекции, общата продължителност на понижаващата терапия (iv приложение на лекарството, последвано от перорално приложение) е 5-14 дни; при неусложнени възпалителни заболявания на тазовите органи - 14 дни.

Продължителността на лечението с Авелокс може да бъде до 21 дни.

Не се налага промяна в режима на дозиране при пациенти в старческа възраст.

Ефективността и безопасността на моксифлоксацин при деца и юноши не е установена.

Пациентите с увредена чернодробна функция не се нуждаят от промяна в режима на дозиране.

При пациенти с нарушена бъбречна функция (включително тежка бъбречна недостатъчностс QC< 30 мл/мин/1.73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

При пациенти от различни етнически групи не се налага промяна в режима на дозиране.

Таблетките трябва да се приемат без дъвчене, с малко количество вода, независимо от храненето. Не превишавайте препоръчваната доза.

Инфузионният разтвор трябва да се прилага интравенозно в продължение на 60 минути. Лекарството може да се прилага или разредено, или неразредено с помощта на Т-образно парче). Разтворът на Авелокс е съвместим със следните разтвори: вода за инжекции, разтвор на натриев хлорид 0,9%, разтвор на натриев хлорид 1M, разтвор на декстроза 5%, разтвор на декстроза 10%, разтвор на декстроза 40%, разтвор на ксилитол 20%, разтвор на Рингер, разтвор на Рингер лактат .

Трябва да се използва само бистър разтвор.

След разреждане със съвместими разтворители, разтворът на Avelox остава стабилен за 24 часа при стайна температура. Тъй като разтворът не може да се замразява или охлажда, не трябва да се съхранява в хладилник. Когато се охлади, разтворът може да се утаи, но при стайна температура утайката обикновено се разтваря. Разтворът трябва да се съхранява в оригиналната му опаковка.

Ако инфузионният разтвор се предписва заедно с други лекарства, тогава всяко лекарство трябва да се прилага отделно.

Страничен ефект

Нежеланите реакции, съобщени при моксифлоксацин 400 mg (перорално, понижаващо действие [IV, последвано от перорално] и IV самостоятелно), са получени от клинични проучвания и постмаркетингови доклади (показани в курсив). Нежеланите реакции, изброени в групата "чести", възникват с честота под 3%, с изключение на гадене и диария.

Във всяка честотна група нежеланите лекарствени реакции са изброени в низходящ ред по важност. Честотата се определя, както следва: често (от ≥ 1/100 до< 1/10), нечасто (от >1/1000 до< 1/100), редко (от >1/10 000 до< 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Инфекции: гъбични инфекции.

От страна на хемопоетичната система: рядко - анемия, левкопения, неутропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, удължаване на протромбиновото време и повишаване на INR; рядко - промени в концентрацията на тромбопластин; много рядко - повишаване на концентрацията на протромбин и намаляване на INR, промяна в концентрацията на протромбин и промяна на INR.

От външната страна имунна система: рядко - алергични реакции, уртикария, сърбеж, обрив, еозинофилия; рядко - анафилактични/анафилактоидни реакции, ангиоедем, включително оток на ларинкса (потенциално животозастрашаващ); много рядко - анафилактичен/анафилактоиден шок (включително потенциално животозастрашаващ).

От страна на метаболизма: рядко - хиперлипидемия; рядко - хипергликемия, хиперурикемия.

Психични разстройства: рядко - тревожност, психомоторна хиперреактивност, възбуда; рядко - емоционална лабилност, депресия (много в редки случаиВъзможно поведение със склонност към самонараняване, като суицидни мисли или опити за самоубийство), халюцинации; много рядко - деперсонализация, психотични реакции (потенциално проявени в поведение с тенденция към самонараняване, като суицидни мисли или опити за самоубийство).

От централната и периферната нервна система нервна система: често - замаяност, главоболие; нечести - объркване, съзнание, дезориентация, световъртеж, сънливост, тремор, нарушения на съня, парестезия, дизестезия, нарушения на вкуса (включително в много редки случаи агевзия); рядко - хипестезия, обонятелни смущения (включително аносмия), атипични сънища, загуба на координация (включително нарушения на походката поради замаяност или световъртеж, в много редки случаи водещи до нараняване поради падане, особено при пациенти в старческа възраст), гърчове с различни клинични прояви (включително включващи припадъци "grand mal"), нарушения на вниманието, нарушения на речта, амнезия, периферна невропатия, полиневропатия; много рядко - хиперестезия.

От страна на органа на зрението: рядко - зрително увреждане (особено при реакции от централната нервна система); много рядко - преходна загуба на зрение (особено при реакции от централната нервна система).

От страна на органа на слуха: рядко - шум в ушите, увреждане на слуха, включително глухота (обикновено обратимо).

От външната страна на сърдечно-съдовата система: често - удължаване на QT интервала при пациенти със съпътстваща хипокалиемия; нечести - удължаване на QT интервала, палпитации, тахикардия, вазодилатация; рядко - хипотония, хипертония, припадък, камерни тахиаритмии; много рядко - неспецифични аритмии, полиморфна камерна тахикардия (torsade de pointes), сърдечен арест (главно при лица със състояния, предразполагащи към аритмии, като клинично значима брадикардия, остра миокардна исхемия).

От дихателната система: рядко - задух, включително астматични състояния.

От външната страна храносмилателната система: често - гадене, повръщане, коремна болка, диария; нечести - намален апетит и намалена консумация на храна, запек, диспепсия, метеоризъм, гастроентерит (с изключение на ерозивен гастроентерит), повишена активност на амилазата; рядко - дисфагия, стоматит, псевдомембранозен колит (в много редки случаи, свързани с животозастрашаващи усложнения).

От черния дроб и жлъчните пътища: често - повишена активност на чернодробните трансаминази; нечести - чернодробна дисфункция (включително повишени нива на LDH), повишени нива на билирубин, повишена активност на GGT и алкална фосфатаза; рядко - жълтеница, хепатит (предимно холестатичен); много рядко - фулминантен хепатит, потенциално водещ до животозастрашаваща чернодробна недостатъчност (включително фатални случаи).

От външната страна кожата: много рядко - булозен кожни реакции, като синдром на Stevens-Johnson или токсична епидермална некролиза (потенциално животозастрашаваща).

От страна на опорно-двигателния апарат: рядко - артралгия, миалгия; рядко - тендинит, повишен мускулен тонуси крампи, мускулна слабост; много рядко - артрит, разкъсвания на сухожилия, нарушение на походката поради увреждане на опорно-двигателния апарат, повишени симптоми на миастения гравис.

От отделителната система: рядко - дехидратация (причинена от диария или намален прием на течности); рядко - нарушена бъбречна функция, бъбречна недостатъчност в резултат на дехидратация, която може да доведе до увреждане на бъбреците, особено при пациенти в старческа възраст с предшестващо увреждане на бъбречната функция).

От тялото като цяло: рядко - общо неразположение, неспецифична болка, изпотяване.

Реакции, свързани с приложението на лекарството: често - реакции на мястото на инжектиране/вливане; нечесто - флебит/тромбофлебит на мястото на инфузия.

Честотата на следните нежелани реакции е по-висока в групата, получаваща поетапна терапия: често - повишена активност на GGT; нечести - камерни тахиаритмии, хипотония, оток, псевдомембранозен колит (в много редки случаи, свързан с животозастрашаващи усложнения), гърчове с различни клинични прояви (включително “grand mal” гърчове), халюцинации, нарушена бъбречна функция, бъбречна недостатъчност (поради дехидратация , което може да доведе до увреждане на бъбреците, особено при по-възрастни пациенти с предшестващо бъбречно увреждане).

Противопоказания за употребата на AVELOX®

• анамнеза за патология на сухожилията, развита в резултат на лечение с хинолонови антибиотици;
• в предклинични и клинични проучвания след прилагане на моксифлоксацин са наблюдавани промени в електрофизиологичните параметри на сърцето, изразяващи се в удължаване на QT интервала. В тази връзка употребата на моксифлоксацин е противопоказана при пациенти от следните категории: вродено или придобито документирано удължаване на QT интервала, електролитни нарушения, особено некоригирана хипокалиемия; клинично значима брадикардия; клинично значима сърдечна недостатъчност с намалена левокамерна фракция на изтласкване; анамнеза за ритъмни нарушения, придружени от клинични симптоми;
• моксифлоксацин не трябва да се използва с други лекарства, които удължават QT интервала;
• поради наличието на лактоза в лекарството, употребата му е противопоказана при вродена непоносимост към лактоза, лактазна недостатъчност, глюкозо-галактозна малабсорбция (за таблетки);
• поради ограниченото количество клинични данни, употребата на моксифлоксацин е противопоказана при пациенти с увредена чернодробна функция (клас С по класификацията на Child-Pugh) и при пациенти с повишени трансаминази повече от 5 пъти над ГГН;
• бременност;
• лактация (кърмене);
• възраст под 18 години;
• свръхчувствителност към моксифлоксацин, други хинолони или друг компонент на лекарството.

Да се ​​използва с повишено внимание при заболявания на централната нервна система (включително заболявания със съмнение за засягане на централната нервна система), предразполагащи към появата на конвулсивни припадъци и намаляващи прага на конвулсивна готовност; при пациенти с потенциално проаритмични състояния като остра миокардна исхемия, особено жени и пациенти в старческа възраст; за миастения гравис; с цироза на черния дроб; когато се приема едновременно с лекарства, които намаляват нивата на калий.

Употреба на AVELOX® по време на бременност и кърмене

Безопасността на моксифлоксацин по време на бременност не е установена и употребата му е противопоказана. Описани са случаи на обратимо увреждане на ставите при деца, приемащи някои хинолони, но този ефект не е докладван при плода (когато се използва от майката по време на бременност).

Репродуктивна токсичност е доказана при проучвания върху животни. Потенциалният риск за хората е неизвестен.

Подобно на други хинолони, моксифлоксацин причинява увреждане на хрущяла в големите стави при недоносени животни. Предклиничните проучвания показват, че малки количества моксифлоксацин се освобождават в кърма. Няма данни за употребата му при жени по време на кърмене. Следователно предписването на моксифлоксацин по време на кърменепротивопоказан.

Употреба при чернодробна дисфункция

Пациенти с лека чернодробна дисфункция (клас А или В по скалата на Child-Pugh) не се нуждаят от промени в режима на дозиране.

Използвайте с повишено внимание при тежка чернодробна недостатъчност.

Употреба при бъбречно увреждане

Пациенти с увредена бъбречна функция (включително тези с CC<30 1="" 73="" 2="" p="">

Употреба при пациенти в старческа възраст

Пациентите в напреднала възраст не изискват промени в режима на дозиране.

Употреба при деца

Противопоказно: деца и юноши под 18 години.

специални инструкции

В някои случаи, след първата употреба на лекарството, могат да се развият реакции на свръхчувствителност и алергични реакции, които трябва незабавно да бъдат съобщени на Вашия лекар. Много рядко, дори след първата употреба на лекарството, анафилактичните реакции могат да прогресират до животозастрашаващ анафилактичен шок. В тези случаи лечението с моксифлоксацин трябва да се прекрати и да се предприемат необходимите терапевтични мерки (включително противошокови).

Удължаване на QT интервала може да настъпи при някои пациенти, когато се използва моксифлоксацин. При анализиране на ЕКГ, получени по време на клинични проучвания, коригираният QT интервал е 6 ms +/- 26 ms, 1,4% в сравнение с изходното ниво. Тъй като жените имат по-дълъг QT интервал от мъжете, те може да са по-чувствителни към лекарства, които удължават QT интервала. Пациентите в напреднала възраст също са по-податливи на лекарства, които повлияват QT интервала.

Степента на удължаване на QT интервала може да се увеличи с увеличаване на концентрацията на лекарството, така че не превишавайте препоръчваната доза. Въпреки това, при пациенти с пневмония е отбелязана корелация между плазмените концентрации на моксифлоксацин и удължаването на QT интервала. Удължаването на QT интервала е свързано с повишен риск камерни аритмии, включително полиморфна камерна тахикардия. Нито един от 9 000 пациенти, лекувани с моксифлоксацин, не е имал сърдечносъдови събития или смъртни случаи, свързани с удължаване на QT интервала. Въпреки това, при пациенти със състояния, предразполагащи към аритмии, рискът от развитие на камерни аритмии може да се повиши при употребата на моксифлоксацин.

В тази връзка моксифлоксацин не трябва да се предписва на пациенти с установено удължаване на QT интервала, пациенти с некоригирана хипокалиемия, както и пациенти, получаващи клас I A (хинидин, прокаинамид) и клас III антиаритмични лекарства (амиодарон, соталол, ибутилид).

Поради риск от адитивен ефект върху QT интервала, моксифлоксацин не трябва да се прилага едновременно с лекарства, които удължават QT интервала (цизаприд, еритромицин, антипсихотици, трициклични антидепресанти) при пациенти със състояния, предразполагащи към аритмии, като клинично значима брадикардия, остра миокардна исхемия, както и пациенти с чернодробна цироза, при които не може да се изключи рискът от развитие на удължаване на QT интервала, особено жени и пациенти в напреднала възраст (тъй като тези категории пациенти са по-чувствителни към лекарства, които удължават QT интервала).

Съобщени са случаи на фулминантен хепатит, потенциално водещ до чернодробна недостатъчност (включително фатални случаи), докато се приема моксифлоксацин. Пациентът трябва да бъде информиран, че ако се появят симптоми на чернодробна недостатъчност, е необходимо да се консултира с лекар, преди да продължи лечението с моксифлоксацин.

Съобщени са случаи на булозни кожни лезии (синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза) при прием на моксифлоксацин. Пациентът трябва да бъде информиран, че ако се появят симптоми на лезии на кожата или лигавиците, трябва да се консултира с лекар, преди да продължи лечението с моксифлоксацин.

Употребата на хинолонови лекарства е свързана с възможен рискразвитие на гърчове. Моксифлоксацин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със заболявания на централната нервна система и със състояния, за които се предполага, че засягат централната нервна система, предразполагащи към гърчове или понижаващи прага за гърчова активност.

Употребата на широкоспектърни антибактериални лекарства, включително моксифлоксацин, е свързана с риск от развитие на псевдомембранозен колит, свързан с антибиотици. Тази диагноза трябва да се има предвид при пациенти, които получават тежка диария по време на лечение с моксифлоксацин. В този случай трябва незабавно да се предпише подходяща терапия. Лекарствата, които инхибират чревната подвижност, са противопоказани при развитие на тежка диария.

Моксифлоксацин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с миастения гравис поради възможно обостряне на заболяването.

При терапия с хинолони, вкл. моксифлоксацин, особено при пациенти в напреднала възраст и пациенти, получаващи кортикостероиди, може да се развие тендинит и разкъсване на сухожилие. При първите симптоми на болка или възпаление на мястото на нараняване, лекарството трябва да се спре и засегнатият крайник да се разтовари.

При използване на хинолони се наблюдават реакции на фоточувствителност. Въпреки това, по време на предклинични и клинични проучвания, както и при практическото използване на моксифлоксацин, не са наблюдавани реакции на фоточувствителност. Въпреки това пациентите, получаващи моксифлоксацин, трябва да избягват излагане на пряка слънчева светлина и ултравиолетова светлина.

Употребата на лекарството под формата на таблетки за перорално приложение не се препоръчва при пациенти с усложнени възпалителни заболяваниятазови органи (например, свързани с тубоовариални или тазови абсцеси).

Пациенти на диета с ниско съдържание на сол (със сърдечна недостатъчност, бъбречна недостатъчност, нефротичен синдром) трябва да имат предвид, че инфузионният разтвор съдържа натриев хлорид.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Флуорохинолоните, включително моксифлоксацин, могат да увредят способността на пациентите да шофират и да участват в други потенциално опасни видоведейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторните реакции поради ефекта върху централната нервна система.

Предозиране

Има ограничени данни за предозиране с моксифлоксацин. Няма забележки странични ефектикогато използвате Avelox в доза до 1200 mg еднократно и 600 mg за 10 дни или повече.

Лечение: в случай на предозиране се провежда симптоматична и поддържаща терапия с ЕКГ мониториране в съответствие с клиничната ситуация.

В случай на предозиране, докато приемате таблетки, използвайте активен въглен ранна фазаабсорбцията предотвратява по-нататъшно повишаване на системната експозиция.

Лекарствени взаимодействия

Не е необходимо коригиране на дозата, когато Avelox® се използва заедно с атенолол, ранитидин, калциеви добавки, теофилин, перорално контрацептиви, глибенкламид, итраконазол, дигоксин, морфин, пробенецид (не е потвърдено клинично значимо взаимодействие с моксифлоксацин).

Комбинираната перорална употреба на Avelox и антиациди, мултивитамини и минерали може да повлияе на абсорбцията на моксифлоксацин поради образуването на хелатни комплекси с поливалентни катиони, съдържащи се в тези лекарства, и следователно да намали концентрацията на моксифлоксацин в кръвната плазма. В тази връзка антиацидите, антиретровирусните средства (например диданозин) и други лекарства, съдържащи калций, магнезий, алуминий, желязо, сукралфат, цинк, трябва да се приемат най-малко 4 часа преди или 4 часа след пероралния прием на Avelox.

Когато Avelox се използва в комбинация с варфарин, протромбиновото време и други параметри на кръвосъсирването не се променят.

При пациенти, приемащи антикоагуланти в комбинация с антибиотици, вкл. с моксифлоксацин, има случаи на повишена антикоагулантна активност на антикоагулантните лекарства. Рисковите фактори включват наличие на инфекциозно заболяване (и съпътстващ възпалителен процес), възраст и общо състояниетърпелив. Въпреки факта, че няма взаимодействие между моксифлоксацин и варфарин, при пациенти, получаващи съпътстващо лечение с тези лекарства, е необходимо да се следи INR и, ако е необходимо, да се коригира дозата на индиректните антикоагуланти.

Моксифлоксацин и дигоксин нямат значителен ефект върху фармакокинетичните параметри на другия. При повторно приложение на моксифлоксацин Cmax на дигоксин се повишава с приблизително 30%. В този случай съотношението на AUC и Cmin на дигоксин не се променя.

При едновременната употреба на активен въглен и моксифлоксацин перорално в доза от 400 mg, системната бионаличност на лекарството се намалява с повече от 80% в резултат на по-бавна абсорбция. В случай на предозиране, употребата на активен въглен в ранен стадий на абсорбция предотвратява по-нататъшно увеличаване на системната експозиция.

Когато се прилага интравенозно с едновременно перорално приложение на активен въглен, системната бионаличност на лекарството е леко намалена (с приблизително 20%) поради адсорбцията на моксифлоксацин в стомашно-чревния тракт по време на ентерохепаталната циркулация.

Абсорбцията на моксифлоксацин не се повлиява от едновременното приемане на храна (включително млечни продукти). Моксифлоксацин може да се приема със или без храна.

Несъвместимост

Инфузионният разтвор на моксифлоксацин не може да се прилага едновременно със следните лекарства: разтвор на натриев хлорид 10%, разтвор на натриев хлорид 20%, разтвор на натриев бикарбонат 4,2%, разтвор на натриев бикарбонат 8,4%.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се предлага с рецепта.

Условия и срокове на съхранение

Списък Б. Таблетките трябва да се съхраняват на място, недостъпно за деца, на сухо място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 5 години.

Инфузионният разтвор трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура от 15° до 30°C. Срок на годност - 5 години.

Международно име

Моксифлоксацин

Групова принадлежност

Антимикробен агент, флуорохинолон

Доза от

Инфузионен разтвор, филмирани таблетки

фармакологичен ефект

Антимикробен агент от групата на флуорохинолоните, има бактерициден ефект. Проявява активност срещу широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, анаеробни, киселинно-устойчиви и атипични бактерии: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Ефективен срещу бактериални щамове, резистентни към бета-лактамни антибиотици и макролиди.

Активен срещу повечето щамове микроорганизми: грам-положителни - Staphylococcus aureus (включително щамове, нечувствителни към метицилин), Streptococcus pneumoniae (включително щамове, устойчиви на пеницилин и макролиди), Streptococcus pyogenes (група А); грам-отрицателни - Haemophilus influenzae (включително щамове, произвеждащи и не-бета-лактамаза), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включително щамове, произвеждащи и не-бета-лактамаза ), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипични – Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Въз основа на in vitro проучвания, въпреки че следните микроорганизми са чувствителни към моксифлоксацин, неговата безопасност и ефективност при лечението на инфекции не са установени. Грам-положителни микроорганизми: Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включително щамове, чувствителни към метицилин), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans , Corynebacterium diphtheriae. Грам-отрицателни микроорганизми: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

Анаеробни микроорганизми: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Pre vot ella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипични микроорганизми: Legionella pneumophila, Coxiella burnetii.

Блокира ензимите топоизомерази II и IV, които контролират топологичните свойства на ДНК и участват в репликацията, ремонта и транскрипцията на ДНК. Ефектът на моксифлоксацин зависи от концентрацията му в кръвта и тъканите. Минималните бактерицидни концентрации са почти същите като MIC.

Няма кръстосана резистентност с пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, макролиди и тетрациклини. Общата честота на резистентност е ниска. Проучвания in vitro показват, че резистентността към моксифлоксацин се развива бавно в резултат на серия от последователни мутации. Наблюдава се кръстосана резистентност между лекарства от групата на флуорохинолоните. Въпреки това, някои грам-положителни и анаеробни микроорганизми, които са резистентни към други флуорохинолони, са чувствителни към моксифлоксацин.

Няма фотосенсибилизиращ ефект.

Показания

Инфекции на горните и долните дихателни пътища: остър синузит, обостряне на хроничен бронхит, пневмония, придобита в обществото; инфекции на кожата и меките тъкани.

Противопоказания

Свръхчувствителност, възраст под 18 години, епилепсия, тежка диария, бременност, кърмене С повишено внимание. Конвулсивен синдром (анамнеза), чернодробна недостатъчност (група С по скалата на Child-Pug), удължаване QT интервал; брадикардия, миокардна исхемия, едновременна употреба на лекарства, които забавят сърдечната проводимост (включително антиаритмични средства от клас Ia, II, III, трициклични антидепресанти, антипсихотици); пациенти на хемодиализа (недостатъчен опит в употребата); диария, псевдомембранозен колит; едновременно приложение на кортикостероиди.

Странични ефекти

Често - 1-10%, рядко - 0,1-1%, изключително рядко - 0,01-0,1%.

От храносмилателната система: често - коремна болка, диспепсия (включително метеоризъм, гадене, повръщане, запек, диария), повишена активност на чернодробните трансаминази; рядко - сухота в устата, кандидоза на устната лигавица, анорексия, стоматит, глосит, повишена гама-глутамин трансфераза; изключително рядко - гастрит, промяна в цвета на езика, дисфагия, преходна жълтеница.

От нервната система: често - замаяност, главоболие; рядко - астения, безсъние или сънливост, нервност, тревожност, тремор, парестезия; изключително редки - халюцинации, деперсонализация, повишен мускулен тонус, нарушена координация на движенията, възбуда, амнезия, афазия, емоционална лабилност, нарушения на съня, нарушения на говора, когнитивни нарушения, хипестезия, конвулсии, объркване, депресия.

От страна на сетивата: често - промяна на вкуса; изключително рядко - зрително увреждане, амблиопия, загуба на вкусова чувствителност, паросмия.

От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - тахикардия, повишено кръвно налягане, сърцебиене, болка в гърдите, удължаване на Q-T интервала; изключително рядко - понижено кръвно налягане, вазодилатация,

От дихателната система: рядко - задух; изключително рядко - бронхиална астма.

От страна на опорно-двигателния апарат: рядко - артралгия, миалгия; изключително рядко - болки в гърба, болки в краката, артрит, тендинопатия.

От пикочно-половата система: рядко - вагинална кандидоза, вагинит; изключително рядко - болка в долната част на корема, подуване на лицето, периферен оток, нарушена бъбречна функция.

Алергични реакции: рядко - обрив, сърбеж; изключително рядко - уртикария, анафилактичен шок.

Местни реакции: често - подуване, възпаление, болка на мястото на инжектиране; рядко - флебит.

Лабораторни показатели: рядко - левкопения, повишено протромбиново време, еозинофилия, тромбоцитоза, повишена активност на амилазата; изключително рядко - намалена концентрация на тромбопластин, намалено протромбиново време, тромбоцитопения, анемия, хипергликемия, хиперлипидемия, хиперурикемия, повишена LDH активност. Не е доказана връзката с приема на лекарството: повишаване или намаляване на хематокрита, левкоцитоза, еритроцитоза или еритропения, намаляване на концентрацията на глюкоза, Hb, урея, повишаване на активността на алкалната фосфатаза.

Други: рядко - кандидоза, общ дискомфорт, изпотяване.

Приложение и дозировка

Перорално или като венозна инфузия (бавно, в продължение на 60 минути) – 400 mg веднъж дневно. Таблетката се поглъща цяла, без да се дъвче, независимо от приема на храна. Курсът на лечение на обостряне на хроничен бронхит е 5 дни, придобита в обществото пневмония е 10 дни, остър синузит, инфекции на кожата и меките тъкани е 7 дни.

Не се налага промяна в режима на дозиране при пациенти в напреднала възраст, с чернодробна (групи А, В по скалата на Чайлд-Пъг) и/или бъбречна (включително с КК под 30 ml/min/1,73 кв.м.) недостатъчност.

специални инструкции

По време на терапията с флуорохинолони може да се развие възпаление и разкъсване на сухожилие, особено при пациенти в старческа възраст и при пациенти, приемащи едновременно кортикостероиди. При първите признаци на болка или възпаление на сухожилията пациентите трябва да спрат лечението и да обездвижат засегнатия крайник.

Съществува пряка връзка между повишените концентрации на моксифлоксацин и удължаването на QT интервала (риск от развитие на камерни аритмии, включително torsades de pointes). В резултат на това препоръчваната доза (400 mg) и скоростта на инфузия (най-малко 60 минути) не трябва да се превишават.

Ако по време на лечението се развие тежка диария, лекарството трябва да се преустанови.

Взаимодействие

Антиацидите, минералите и мултивитамините нарушават абсорбцията (поради образуването на хелатни комплекси с поливалентни катиони) и намаляват концентрацията на моксифлоксацин в плазмата (възможно е едновременно приложение с интервал от 4 часа преди или 2 часа след приема на моксифлоксацин).

Едновременната употреба с други хинолони повишава риска от удължаване на QT интервала.

Ранитидин намалява абсорбцията на моксифлоксацин.

Не взаимодейства с пробенецид, варфарин, орални контрацептиви, теофилин, глибенкламид, морфин, итраконазол.

Има малък ефект върху фармакокинетичните параметри на дигоксин.

GCS повишава риска от развитие на теносиновит или разкъсване на сухожилие.

Инфузионният разтвор е съвместим със следните лекарствени разтвори: 0,9% и 1 моларен разтвор на NaCl, вода за инжекции, разтвор на декстроза (5, 10 и 40%), 20% разтвор на ксилитол, разтвор на Рингер, Рингер-лактат, 10% аминофузин разтвор, разтвор Йоностерил.

Несъвместим с 10 и 20% разтвори на NaCl, 4,2 и 8,4% разтвор на Na бикарбонат.

Отзиви за лекарството Avelox: 0

Напишете вашето мнение

Използвате ли Авелокс като аналог или обратно негови аналози?

един таблетсъдържа моксифлоксацин хидрохлорид – 436,8 mg + помощни вещества (микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, жълт железен оксид, титанов диоксид, червен железен оксид, лактоза монохидрат, кроскармелоза натрий, хипромелоза, макрогол 4000).

Един милилитър решениелекарството съдържа активно вещество моксифлоксацин - 1,6 mg + помощни елементи (солна киселина, вода, натриев хлорид, 2N разтвор на натриев хидроксид).

Форма за освобождаване

• Avelox се произвежда под формата на изпъкнал розов мат таблетки, продълговата форма. Таблетът има фаска и надпис Bayer от едната страна, M400 от другата. В блистери от 5 или 7 броя, в картонени опаковки от 1 или 2 блистера.
• Лекарството също има формата на жълто-зелен цвят бистра течност . В бутилки от 250 ml, по една бутилка в опаковка или в полиетиленови торбички със същата вместимост, по 12 броя в опаковка.

фармакологичен ефект

Антибактериално действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активно вещество - моксифлоксацин – антибактериално средство 4 поколения хинолони , групи трифлуорохинолони . Има широка антибактериална активност. Веществото прониква директно в клетката и нарушава процесите на репликация ДНК хидрази , това води до смъртта на бактерията поради нарушаване на целостта на клетката. Трябва да се отбележи, че патогенните агенти нямат време да освободят значително количество и тежко заболяване не възниква.

Редица механизми, които водят до резистентност към цефалоспорини, макролиди, пеницилини, аминогликозиди, тетрациклини , не се прилагат в случай моксифлоксацин . Невидим кръст И плазмид устойчивост. Ако се появи резистентност, това не се случва веднага, след много мутации на вредни организми. Рядко възниква кръстосано съпротивление Да се хинолони .

Благодарение на добавената към структурата молекула метокси група , на осмия въглероден атом, активността се увеличава, образуването на устойчиви намалява.

Моксифлоксацинът проявява активност в доста широк диапазон от киселинно-устойчиви, грам-положителни И - отрицателни бактерии , анаероби , нетипични агенти (хламидия, микоплазма И ллегионела ).

При използване на перорални форми на лекарството се наблюдават промени в червата, намалявайки концентрацията на бактерии, необходими за нормалното функциониране Стомашно-чревния тракт . Въпреки това, вече две седмици след края на антибиотичния курс, микрофлората се възстановява.

Въз основа на резултатите от изследванията, проведени в лабораторни условия инвитро , чувствителни към моксифлоксацин: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S. haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus constellatus, Streptococcus vi група ridans, Streptococcus dysgalactiae, S epidermidis, S. Hominis. Също така показват чувствителност: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophi la, Propionibacterium spp., Porphy romonas spp., Haemophilus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Умерена чувствителност има: чувствителен към ванкомицин И гентамицин Щамове Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. и други.

Моксифлоксацин има способността да прониква през плацентата. Това е доказано чрез изследвания върху плъхове и маймуни. Наблюдавани са случаи на повишена честота, необичайно формиране на скелета, преждевременно раждане и намалено тегло на плода, дори при използване на дози, малко по-високи от терапевтичните.

Когато лекарството се приема перорално, антибиотикът бързо и почти напълно се абсорбира и навлиза в кръвта. Около 90% от лекарството се открива в кръвната плазма след половин час, а след 4 достига своя максимум. Ако лекарството се приема с храна, Cmax и времето на абсорбция се променят, но в малка степен.

Когато се прилага чрез инфузия, максималната концентрация се достига до края на инжекцията, тя е с 25% повече, отколкото при приемане на таблетки. Антибиотикът бързо се свързва с (50%) и други плазмени протеини и се разпределя в тялото, достигайки до много таргетни органи. Антибиотикът лесно се открива непроменен в коремната кухина, интерстициална течност , перитонеална течност и гениталиите.

Част от лекарството в тялото претърпява биотрансформация и се екскретира през бъбреците и стомашно-чревния тракт. Образованите не осигуряват отрицателно влияниевърху тъканите и органите.

12 часа след приема на антибиотика, неговата плазмена концентрация намалява наполовина, така че е препоръчително да приемете следващата доза от лекарството. Частичен тубулна реабсорбция в бъбреците. Една четвърт от непроменения моксифлоксацин се екскретира през бъбреците и други 22% с изпражненията.

Няма значими промени във фармакокинетичните параметри при пациенти с бъбречни и чернодробни заболявания в зависимост от възрастта и расата.

Показания за употреба

Лекарството се предписва за лечение на инфекции и възпаления, причинени от агенти, чувствителни към неговото действие:

• за лечение на остри и хронични;
• инфекции на кожата и меките тъкани;
• хроничен;
• интраабдоминална абсцеси , полимикробни инфекции ;
• , салпингит , други възпалителни заболявания на тазовите органи.

Противопоказания

Лекарството не се предписва:

• деца под 18 години , поради недостатъчен брой изследвания;
• когато разглеждате компонентите на продукта, антибиотиците от тази серия;
• при и ;
• за вродени или придобити сърдечни заболявания, придружени от удължаване на QT интервала ;
• при хипокалиемия ;
• при брадикардия ;
• сърдечна недостатъчност (нарушено функциониране на дясната камера);
• при непоносимост към лактоза ;
• при наличие на сериозни чернодробни заболявания .

Моля, бъди внимателен:

• при психози , други психично заболяване, заболявания ЦНС ;
• за остър;
• когато се комбинира с лекарства, които засягат дейността на сърцето.

Странични ефекти

Лекарството е добре проучено. От резултатите от постмаркетингови проучвания и клинични проучвания можем да направим заключение за честотата и естеството на възникващите нежелани реакции.

Най-често срещаните и широко разпространени ефекти са гадене, И повръщане .

Следното се случва с честота под 3%.

• гъбични инфекции;
• възникване сърдечен ;
• болка в епигастрална региони;
• повишени нива и активност на чернодробните ензими ( трансмиаза );
• Когато лекарството се прилага интрамускулно, се наблюдават болка и реакции на мястото на инфузия.

Рядко и много рядко се наблюдава:

• левкопения, тромбоцитопения, анемия , промяна на концентрацията протромбин или тромбопластин ;
• хиперурикемия , хиперлипидемия И хипергликемия ;
• състояние безпокойство , емоционална лабилност, суицидни тенденции и действия, деперсонализация , психомоторна възбуда ;
• увреждане и загуба на зрение и слух;
• , , еозинофилия , или ;
• дискинезия и нарушения на съня, световъртеж , нарушения на сетивата за вкус и мирис, конвулсии , хиперестезия ;
• , сърдечен ритъм, увеличаване или намаляване, ;
• сСиндром на Стивън-Джонсън (среща се много рядко);
• И упадък , стоматит , ;
• чернодробни проблеми, повишени билирубин , жълтеница , ;
• нарушения на бъбреците,.

Инструкции за употреба (Метод и дозировка)

Таблетките се приемат без да се дъвчат или разделят, независимо от храненията.

Според инструкциите за Avelox 400 mg, за възрастни дневната доза е една таблетка или 400 mg антибиотик.

Продължителността и режимът на приложение трябва да се определят от лекуващия лекар в зависимост от тежестта на инфекцията, нейната ефективност и чувствителността на пациента.

По правило в началото на лечението лекарството се предписва в инжекции, след което, след като настъпят подобрения, могат да се предписват таблетки.

По време на обостряне хроничен Курсът на лечение с лекарството е 5 дни. Кога – от 7 (инжекции) до 10 дни.

При остър синузит и неусложнени инфекции на кожата и тъканите, продължителността на употребата на антибиотици е една седмица.

При неусложнени инфекции на тазовите органи курсът на лечение е две седмици.

При усложнени инфекции на кожата и подкожните структури терапията се провежда на етапи и е с продължителност от 5 дни до две седмици.

При лица с увредена бъбречна и чернодробна функция, възрастни хора и за различни етнически групи не се прави корекция на дозата.

Инструкции за употреба на Avelox за инжекции

Използвайте само бистър разтвор, без утайка или мътност.

Лекарството се прилага интравенозно за дълго време, най-малко 60 минути, без разреждане. Също така антибиотикът често се смесва с Т-образен адаптер с вода за инжекции, разтвор на натриев хлорид (0,9% или 1M), разтвор декстроза (5%, 10%, 40%), разтвор ксилитол 20%, Решение на Рингер . Готовата смес може да се съхранява на стайна температура за 24 часа.

Не смесвайте други агенти в една спринцовка или капкомер.

Предозиране

Няма много данни за предозиране на лекарството.

Не са докладвани странични ефекти при прием на до 1200 mg наведнъж или 600 mg за 10 дни.
Ако се появи предозиране на лекарството, трябва да се проведе симптоматична терапия с внимателно проследяване на сърдечния ритъм.

Веднага след приема на ултра-големи дози от таблетната форма можете да приемате ентеросорбенти , това ще намали вероятността от нежелани реакции.

Взаимодействие

Продуктът се съчетава добре с атенолол, теофилин, калциеви добавки, орални контрацептиви, интраконазол, морфин, дигоксин, варфарин,.

Въпреки това, когато се комбинира с индиректни антикоагуланти трябва да се вземат под внимание и периодично да се проверяват INR , коригирайте правилно дозата на антибиотика.

Когато се комбинира с антиациди, мултивитамини и се образуват минерали хелатирани комплекси с поливалентни катиони, концентрацията на антибиотика в кръвта намалява. В тази връзка трябва да се спазва интервал от 4 часа между приема на лекарства.

Ако комбинирате лекарството с активен въглен или др ентеросорбенти , тогава бионаличността на лекарството е силно намалена (с приблизително 80%). Когато се прилага интравенозно, тази цифра достига 20%.

Инфузионният разтвор не може да се прилага с 10% и 20% разтвор на натриев хлорид, 4,2% и 8,4% разтвор на натриев бикарбонат.

Условия за продажба

За да закупите Avelox, трябва да имате рецепта със себе си.

Условия за съхранение

Таблетките се съхраняват на сухо и хладно място, недостъпно за деца.

Инфузионен разтвор - при температура 15-25 градуса.

Най-доброто преди среща

Таблетки, стъклени бутилки – 5 години.

Полимерни контейнери – 3 години.

Аналози на Авелокс

Ниво 4 ATX код съвпада с:

Най-близките аналози на Avelox: -Фармекс , Моксифлоксацин , Моксифлуорид , Мофлокс , Моксифлоксацин-Кредофарм , Максицин , Моксифлуор 400 , моксин , Тевалокс , Мофлоксин Лупин .

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Авелокс. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари специалисти относно употребата на Avelox в тяхната практика. Молим ви активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: дали лекарството е помогнало или не е помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не е посочено от производителя в анотацията. Аналози на Avelox в присъствието на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на хламидия, микоплазмоза, хроничен бронхит и простатит при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Състав и взаимодействие на лекарството с алкохол.

Авелокс- антибактериално лекарство от групата на флуорохинолоните. Има бактерициден ефект. Механизмът на действие се дължи на инхибирането на бактериалните топоизомерази 2 и 4, което води до нарушаване на синтеза на ДНК на микробната клетка и, като следствие, до смъртта на микробната клетка. Минималните бактерицидни концентрации на лекарството обикновено са сравними с неговата MIC.

Лекарството е активно срещу широк спектър от грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми, анаероби, киселинно-устойчиви бактерии и атипични форми, като Mycoplasma spp. (микоплазма), Chlamydia spp. (хламидия), Legionella spp. (легионела), както и бактерии, резистентни към бета-лактамни и макролидни антибиотици.

Към Avelox са чувствителни грам-положителни и грам-отрицателни аеробни бактерии, анаеробни бактерии, атипични бактерии: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.

Моксифлоксацин (активната съставка на Avelox) е по-слабо активен срещу Staphylococcus aureus (щамове, резистентни на метицилин/офлоксацин), Staphylococcus epidermidis (щамове, резистентни на метицилин/офлоксацин), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia , Neisseria gonorrhoea.

Механизмите, водещи до развитие на резистентност към пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, макролиди и тетрациклини, не пречат на антибактериалната активност на моксифлоксацин. Няма кръстосана резистентност между тези групи антибактериални лекарства и моксифлоксацин. Досега също не са наблюдавани случаи на плазмидна резистентност. Общата честота на резистентност е много ниска (10-7-10-10). Резистентността към моксифлоксацин се развива бавно чрез множество мутации. Повтарящото се излагане на микроорганизми на моксифлоксацин в концентрации под MIC се придружава само от леко повишаване на MIC.

Съобщени са случаи на кръстосана резистентност към хинолони. Въпреки това, някои грам-положителни и анаеробни микроорганизми, резистентни към други хинолони, са чувствителни към моксифлоксацин.

Съединение

Моксифлоксацин хидрохлорид + помощни вещества.

Фармакокинетика

След перорално приложение Avelox се абсорбира бързо и почти напълно. Когато моксифлоксацин се приема с храна, продължителността на абсорбция не се променя. Лекарството може да се използва независимо от храненето. Абсолютната бионаличност е около 91%. Свързването с кръвните протеини (главно албумин) е около 45%. Моксифлоксацин се разпределя бързо в органите и тъканите. Високи концентрации на лекарството, надвишаващи тези в плазмата, се създават в белодробната тъкан (включително алвеоларните макрофаги), в бронхиалната лигавица, в назалните синуси, в меките тъкани, кожата и подкожните структури и огнищата на възпаление. В интерстициалната течност и слюнката лекарството се определя в свободна форма, несвързано с протеини, в концентрация, по-висока от тази в плазмата. В допълнение, високите концентрации на лекарството се определят в коремните органи и перитонеалната течност, както и в тъканите на женските полови органи.

Биотрансформира се до неактивни сулфо съединения и глюкурониди. След преминаване през втората фаза на биотрансформация, моксифлоксацин се екскретира от тялото чрез бъбреците и през червата, както непроменен, така и под формата на неактивни сулфо съединения и глюкурониди. Екскретира се в урината, а също и в изпражненията, както непроменен, така и под формата на неактивни метаболити.

Няма разлики във фармакокинетичните параметри на моксифлоксацин в зависимост от възрастта, пола и расата.

Не са провеждани фармакокинетични проучвания на моксифлоксацин при деца.

Показания

Инфекциозни и възпалителни заболявания при възрастни, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:

• остър синузит;
• пневмония, придобита в обществото (включително причинена от щамове микроорганизми с множествена резистентност към антибиотици);
• обостряне на хроничен бронхит;
• неусложнени инфекции на кожата и меките тъкани;
• усложнени инфекции на кожата и подкожните структури (включително инфектирано диабетно стъпало);
• усложнени интраабдоминални инфекции, включително полимикробни инфекции, вкл. интраперитонеални абсцеси;
• неусложнени възпалителни заболявания на тазовите органи (включително салпингит и ендометрит).

Формуляри за освобождаване

Филмирани таблетки 400 мг.

Инфузионен разтвор (инжекции в инжекционни ампули).

Инструкции за употреба и режим на дозиране

Лекарството се предписва перорално и интравенозно при 400 mg 1 път на ден.

Продължителността на лечението с Авелокс при орално и венозно приложение се определя от тежестта на инфекцията и клиничния ефект и е: при обостряне на хроничен бронхит - 5 дни; за пневмония, придобита в обществото, общата продължителност на стъпаловидно лечение (IV приложение, последвано от перорално приложение) е 7-14 дни, първо IV, след това перорално или 10 дни перорално; при остър синузит и неусложнени инфекции на кожата и меките тъкани - 7 дни; при усложнени инфекции на кожата и подкожните тъкани - общата продължителност на поетапната терапия (iv приложение, последвано от перорално приложение) е 7-21 дни; при усложнени интраабдоминални инфекции - общата продължителност на поетапната терапия (iv приложение на лекарството, последвано от перорално приложение) е 5-14 дни; при неусложнени възпалителни заболявания на тазовите органи - 14 дни.

Продължителността на лечението с Avelox интравенозно може да бъде до 14 дни, перорално - 21 дни.

Пациенти в старческа възраст, пациенти с лека чернодробна дисфункция (клас A или B по скалата на Child-Pugh), пациенти с увредена бъбречна функция (включително тези с СС<30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

Таблетките трябва да се приемат без дъвчене, с малко количество вода, независимо от храненето.

Инфузионният разтвор трябва да се прилага интравенозно бавно в продължение на 60 минути. Лекарството може да се прилага разредено или неразредено. Разтворът на Авелокс е съвместим със следните разтвори: вода за инжекции, разтвор на натриев хлорид 0,9%, разтвор на натриев хлорид 1M, разтвор на декстроза 5%, разтвор на декстроза 10%, разтвор на декстроза 40%, разтвор на ксилитол 20%, разтвор на Рингер, Рингер-лактат разтвор, разтвор на аминофузин 10%, разтвор на йоностерил. Трябва да се използва само бистър разтвор.

Страничен ефект

• удължаване на QT интервала (често при пациенти със съпътстваща хипокалиемия, понякога при други пациенти);
• тахикардия и вазодилатация (зачервяване на лицето);
• артериална хипотония;
• артериална хипертония;
• припадък;
• камерни тахиаритмии;
• неспецифични аритмии (включително екстрасистолия);
• полиморфна камерна тахикардия (вентрикуларна аритмия тип "пирует") или сърдечен арест, главно при лица със състояния, предразполагащи към аритмии, като клинично значима брадикардия, остра миокардна исхемия;
• задух, включително астматични състояния;
• гадене, повръщане;
• стомашни болки;
• диария;
• анорексия;
• запек;
• диспепсия;
• метеоризъм;
• гастроентерит (с изключение на ерозивен гастроентерит);
• стоматит;
• псевдомембранозен колит (в много редки случаи, свързан с животозастрашаващи усложнения);
• жълтеница;
• хепатит (главно холестатичен);
• световъртеж;
• главоболие;
• объркване;
• дезориентация;
• сънливост;
• тремор;
• нарушения на съня;
• чувство на безпокойство;
• повишена психомоторна активност;
• загуба на координация (включително нарушения на походката поради замайване, в много редки случаи водещи до нараняване поради падане, особено при пациенти в напреднала възраст);
• конвулсивни припадъци с различни клинични прояви (включително гранд мал);
• нарушения на вниманието;
• говорни нарушения;
• амнезия;
• депресия (в много редки случаи е възможно поведение със склонност към самонараняване);
• халюцинации;
• психотични реакции (потенциално проявени в поведение с тенденция към самонараняване);
• нарушения на вкуса;
• зрителни нарушения (замъгляване, намалена зрителна острота, диплопия, особено в комбинация със замаяност и объркване);
• шум в ушите;
• нарушено обоняние, включително аносмия;
• загуба на вкусова чувствителност;
• анемия, левкопения (включително неутропения), тромбоцитопения, тромбоцитоза, удължаване на протромбиновото време и намаляване на INR;
• артралгия;
• миалгия;
• тендинит;
• повишен мускулен тонус и крампи;
• разкъсвания на сухожилия;
• кандидозна суперинфекция;
• вагинит;
• дехидратация (причинена от диария или намален прием на течности);
• бъбречна дисфункция;
• бъбречна недостатъчност в резултат на дехидратация, която може да доведе до увреждане на бъбреците (особено при пациенти в старческа възраст със съпътстващо бъбречно увреждане);
• булозни кожни реакции като синдром на Stevens-Johnson или токсична епидермална некролиза (потенциално животозастрашаваща);
• копривна треска;
• обрив;
• еозинофилия;
• анафилактични/анафилактоидни реакции;
• ангиоедем, включително оток на ларинкса (потенциално животозастрашаващ);
• анафилактичен шок (включително животозастрашаващ);
• общо неразположение (включително симптоми на неразположение, неспецифична болка и изпотяване);
• подуване.

Противопоказания

• бременност;
• лактация (кърмене);
• деца и юноши до 18 години;
• свръхчувствителност към моксифлоксацин и други компоненти на лекарството.

Употреба по време на бременност и кърмене

Безопасността на Avelox по време на бременност не е установена, поради което употребата му е противопоказана.

Малко количество моксифлоксацин се екскретира в кърмата. Няма данни за употребата на моксифлоксацин при жени по време на кърмене. Следователно употребата на Avelox по време на кърмене също е противопоказана.

В експериментални проучвания, изучаващи ефекта на моксифлоксацин върху репродуктивната функция при плъхове, зайци и маймуни, е доказано, че моксифлоксацин прониква през плацентарната бариера. Проучванията, проведени върху плъхове (с перорално и интравенозно приложение на моксифлоксацин) и маймуни (с перорално приложение на моксифлоксацин), не разкриват тератогенния ефект на моксифлоксацин и ефекта му върху фертилитета. Когато моксифлоксацин се прилага интравенозно на зайци в доза от 20 mg/kg, се наблюдават скелетни малформации. Установено е увеличение на броя на спонтанните аборти при маймуни и зайци, когато моксифлоксацин е използван в терапевтична доза. При плъхове се наблюдава намаляване на теглото на плода, увеличаване на спонтанните аборти, леко увеличаване на продължителността на бременността и повишаване на спонтанната активност на потомството от двата пола при използване на моксифлоксацин, чиято доза е 63 пъти по-висока от препоръчителната доза.

Употреба при пациенти в старческа възраст

Пациентите в напреднала възраст не изискват промени в режима на дозиране.

Употреба при деца

Лекарството е противопоказано при деца и юноши под 18-годишна възраст.

специални инструкции

Трябва да се има предвид, че когато се предписва лекарството Avelox, рискът от гърчове се увеличава, следователно лекарството се предписва с повишено внимание на пациенти със заболявания на централната нервна система, придружени от гърчове или предразполагащи към тяхното развитие или намаляване на праг на конвулсивна готовност, както и при съмнение за такива заболявания и състояния.

Когато използват Avelox, някои пациенти могат да получат удължаване на QT интервала. В тази връзка, лекарството трябва да се избягва при пациенти с удължаване на QT интервала, хипокалиемия, както и по време на лечение с клас 1 А (хинидин, прокаинамид) или клас 3 антиаритмични лекарства (амиодарон, соталол), тъй като опитът с моксифлоксацин в тези пациенти е ограничен. Avelox трябва да се предписва с повишено внимание заедно с лекарства, които удължават QT интервала (цизаприд, еритромицин, антипсихотици, трициклични антидепресанти), както и при пациенти със състояния, предразполагащи към аритмии, като брадикардия, остра миокардна исхемия. Степента на удължаване на QT интервала може да се увеличи с увеличаване на концентрацията на лекарството, така че препоръчваната доза не трябва да се превишава. Удължаването на QT интервала е свързано с повишен риск от камерни аритмии, включително полиморфна камерна тахикардия. При пациенти с пневмония не е установена корелация между плазмените концентрации на моксифлоксацин и удължаването на QT интервала. Нито един от 9 000 пациенти, лекувани с моксифлоксацин, не е имал сърдечносъдови събития или смърт, свързани с удължаване на QT интервала. Въпреки това, при пациенти със състояния, предразполагащи към аритмии, рискът от развитие на камерни аритмии може да се повиши при употребата на моксифлоксацин.

По време на терапия с флуорохинолони, вкл. моксифлоксацин, особено при пациенти в напреднала възраст и пациенти, получаващи глюкокортикостероиди (GCS), може да развие тендинит и разкъсване на сухожилие. Ако се появи болка или признаци на възпаление на сухожилията, спрете приема на Авелокс и облекчете засегнатия крайник.

Използването на широкоспектърни антибактериални лекарства е свързано с риск от развитие на псевдомембранозен колит. Това трябва да се има предвид, ако се появи тежка диария по време на лечение с Авелокс. В този случай лекарството трябва да се преустанови и незабавно да се предпише подходяща терапия.

Авелокс не трябва да се приема заедно с етанол (алкохол).

Съществува риск от развитие на реакции на свръхчувствителност и анафилактични реакции по време на първоначалната употреба на лекарството. Много рядко анафилактичната реакция може да прогресира до анафилактичен шок. В такива случаи трябва незабавно да спрете приема на лекарството и да извършите подходящи мерки за реанимация (включително анти-шок).

При използване на хинолони се наблюдават реакции на фоточувствителност. Въпреки това, по време на предклинични и клинични проучвания, както и при използване на Avelox в клиничната практика, не са наблюдавани реакции на фоточувствителност. Въпреки това, пациентите трябва да избягват пряка слънчева светлина и ултравиолетова радиация, докато приемат лекарството.

Пациентите от различни етнически групи не се нуждаят от коригиране на дозата.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Въпреки факта, че моксифлоксацин рядко причинява нежелани реакции от централната нервна система, въпросът за способността за шофиране или придвижване на машини се решава индивидуално след оценка на реакцията на пациента към приема на лекарството.

Лекарствени взаимодействия

Не се налага коригиране на дозата, когато Avelox се използва заедно с атенолол, ранитидин, калций-съдържащи добавки, теофилин, орални контрацептиви, глибенкламид, итраконазол, дигоксин, морфин, пробенецид (липса на клинично значимо взаимодействие с моксифлоксацин е потвърдено).

Комбинираната перорална употреба на Avelox и антиациди, минерали и витаминно-минерални комплекси може да повлияе на абсорбцията на моксифлоксацин поради образуването на хелатни комплекси с поливалентни катиони, съдържащи се в тези лекарства, и следователно да намали концентрацията на моксифлоксацин в кръвната плазма. В тази връзка антиацидите, антиретровирусните и други лекарства, съдържащи калций, магнезий, алуминий, желязо, сукралфат, трябва да се приемат най-малко 4 часа преди или 2 часа след приема на Avelox.

Когато Avelox се използва в комбинация с варфарин, протромбиновото време и други параметри на кръвосъсирването не се променят.

При пациенти, приемащи антикоагуланти в комбинация с антибиотици, вкл. с моксифлоксацин, има случаи на повишена антикоагулантна активност на антикоагулантните лекарства. Рискови фактори са наличието на инфекциозно заболяване (и съпътстващ възпалителен процес), възрастта и общото състояние на пациента. Въпреки че не е установено взаимодействие между моксифлоксацин и варфарин, пациентите, получаващи съпътстващо лечение с тези лекарства, трябва да проследяват INR и да коригират дозата на пероралните антикоагуланти, ако е необходимо.

Моксифлоксацин и дигоксин нямат значителен ефект върху фармакокинетичните параметри на другия.

При едновременната употреба на активен въглен и моксифлоксацин перорално в доза от 400 mg, системната бионаличност на лекарството се намалява с повече от 80% в резултат на по-бавна абсорбция. В случай на предозиране, употребата на активен въглен в ранен стадий на абсорбция предотвратява по-нататъшно увеличаване на системната експозиция.

Абсорбцията на моксифлоксацин не се повлиява от едновременното приемане на храна (включително млечни продукти). Моксифлоксацин може да се приема със или без храна.

Аналози на лекарството Avelox

Структурни аналози на активното вещество:

• вигамокс;
• моксимак;
• моксин;
• моксифлоксацин;
• моксифур;
• Плевилокс.

Аналози по фармакологична група (антибиотици хинолони и флуорохинолони):

• абактал;
• Алципро;
• вигамокс;
• Гатиспан;
• Глево;
• Заноцин;
• зофлокс;
• Quipro;
• Levolet R;
• левофлоксацин;
• ломефлоксацин;
• микрофлокс;
• невиграмон;
• негри;
• Нолицин;
• норбактин;
• Norfloxacin;
• офлокс;
• офлоксацин;
• офлоцид;
• Офлоцид форте;
• Пейлин;
• пефлоксацин;
• Recipro;
• Сифлокс;
• Таваник;
• Унифлокс;
• Faktiv;
• Флорацид;
• Hyleflox;
• Ципробай;
• Ципролет;
• ципрофлоксацин;
• Цифран;
• Елефлокс;
• Unikpef;
• YouTubeid.

Ако няма аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, за които помага съответното лекарство, и да разгледате наличните аналози за терапевтичния ефект.