20.07.2019

Директни и индиректни антикоагуланти. Какво представляват антикоагулантите, кои от тях се класифицират като лекарства с директно и непряко действие Съвременни антикоагуланти


Лекарствата, които могат да забавят функционирането на човешката кръвосъсирваща система, се наричат антикоагуланти.

Тяхното действие се определя от инхибирането на метаболизма на онези вещества, които са отговорни за производството на тромбин и други компоненти, способни да образуват кръвен съсирек в съда.

Те се използват за много заболявания, при които се увеличава рискът от образуване на кръвни съсиреци във венозната система. долните крайници, съдова системасърце и бели дробове.

История на откритието

Историята на антикоагулантите започва в началото на ХХ век. През 50-те години на миналия век лекарство, способно да разрежда кръвта, вече е навлязло в света на медицината, с активно веществокумарин.

Първият патентован антикоагулант беше (WARFARIN) и беше предназначен изключително за примамка на плъхове, тъй като лекарството се смяташе за изключително токсично за хората.

Въпреки това нарастващият брой неуспешни опити за самоубийство с варфарин принуди учените да променят мнението си относно опасността му за хората.

Така през 1955 г. Варфарин започва да се предписва на пациенти, претърпели инфаркт на миокарда. Към днешна дата варфаринът заема 11-то място сред най-популярните антикоагуланти на нашето време.

Директни и индиректни антикоагуланти

NOA непряко действие

Новите антикоагуланти не са пряко действиевлияят върху метаболизма на витамин К по един или друг начин.

Всички антикоагуланти от този тип са разделени на две групи:монокумарини и дикумарини.

По едно време бяха разработени и пуснати такива лекарства като Варфарин, Синкумар, Дикумарин, Неодикумарин и други.

Оттогава не са разработени радикално нови вещества, които да влияят на нивата на витамин К.

Приемането на такива лекарства има голям брой противопоказания и допълнителни, често неудобни тестове и спазване на диетата.

Някой, който приема антикоагуланти непряко действие трябва да:

  • изчислете дневния си прием на витамин К;
  • редовно следете INR;
  • да може да променя нивото на хипокоагулация по време на интеркурентни заболявания;
  • следете за възможна внезапна поява на симптоми на вътрешно кървене, в който случай незабавно се консултирайте с лекар и преминете към друга група антикоагуланти в близко бъдеще.

Но антикоагулантите не се делят строго на лекарства с пряко и индиректно действие. Има няколко групи вещества, които имат свойствата да разреждат кръвта по един или друг начин. Например ензимни антикоагуланти, инхибитори на тромбоцитната агрегация и други.

Така на пазара се появи нов антиагрегант Brilinta. Активното вещество е тикагрелор. Представител на класа циклопентилтриазолопиримидини, той е обратим антагонист на P2Y рецептора.

Директно действащ NOA

Новите индиректно действащи антикоагуланти включват следните лекарства.

Дабигатран

Нов антикоагулантен директен инхибитор на тромбина. Дабигатран етексилат е прекурсор с ниско молекулно тегло на активната форма на дабигатран. Веществото инхибира свободния тромбин, фибрин-свързващия тромбин и тромбоцитната агрегация.

Най-често се използва за профилактика на венозен тромбоемболизъм, особено след смяна на ставите.

В аптеките можете да намерите лекарство с активна съставка дабигатран - Pradaxa. Предлага се под формата на капсули, съдържащи 150 mg дабигатран етексилат на капсула.

Ривароксабан

Високо селективен инхибитор на фактор Ха. Rivaroxaban е в състояние в зависимост от дозата да повиши резултатите от APTT и HepTest. Бионаличността на лекарството е около 100%. Не изисква проследяване на кръвните показатели. Коефициентът на вариация на индивидуалната променливост е 30-40%.

Един от най-ярките представители на лекарството, съдържащо ривароксабан, е Xarelto. Предлага се в таблетки от 10 mg активно вещество всяка.

Апиксабан

Лекарството може да се предписва на пациенти, които са противопоказани да приемат антагонисти на витамин К.

В сравнение с ацетилсалициловата киселина има нисък риск от емболия. Апиксабан селективно инхибира коагулационния фактор FXa. Предписва се главно след планирана смяна на колянна или тазобедрена става.

Произвежда се под името Eliquis. Има устна форма.

Едоксабан

Лекарството принадлежи на най-нов класбързодействащи инхибитори на фактор Ха. Като резултат клинични изпитванияУстановено е, че Edoxaban има същата способност да предотвратява образуването на кръвни съсиреци като Warfarin.

И в същото време има значително по-малка вероятност от кървене.

Характеристики на приема на тези лекарства

Трябва използвайте с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст, със значително отклонение в теглото от нормата, с нарушена бъбречна функция и заболявания, свързани с неправилно функциониране на кръвоносната система.

Една от характеристиките на много нови антикоагуланти е тяхната скорост на действие и бърз полуживот. Това предполага, че трябва да бъдете изключително внимателни при спазването на режима на приемане на хапчета. Тъй като дори пропускането на едно хапче може да доведе до усложнения.

За кървене, което се появява в резултат на терапия с определени антикоагуланти, има специфично лечение.

Например, при кървене, дължащо се на ривароксабан, на пациента се предписва протромбинов концентрат или прясно замразена плазма. Ако възникне загуба на кръв поради Dabigatran, се извършва хемодиализа, рекомбинантен FVIIa.

заключения

Разработването на нови антикоагуланти продължава и до днес. Проблеми със странични ефекти като кървене все още не са решени.

Дори някои нови лекарства изискват контрол.

Броят на противопоказанията, макар и намален, не е напълно елиминиран. Някои лекарства все още имат леко повишена токсичност.

Затова учените продължават да търсят универсално лекарство с висока бионаличност, липса на толерантност, абсолютна безопасност и интелигентно регулиране на нивото на протромбина в кръвта в зависимост от другите фактори, които го влияят.

Важен аспект е наличието на антидот в лекарството, ако е необходима незабавна операция.

Но новите лекарства, в сравнение с лекарствата от миналия век, имат много забележими положителни разлики, което говори за титаничната работа на учените.

Различни съдови заболявания водят до образуването на кръвни съсиреци. Това води до много опасни последици, тъй като например може да настъпи инфаркт или инсулт. За разреждане на кръвта Вашият лекар може да предпише лекарства, които помагат за намаляване на съсирването на кръвта. Те се наричат ​​антикоагуланти и се използват за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци в тялото. Те помагат да се блокира образуването на фибрин. Най-често те се използват в ситуации, при които кръвосъсирването в организма е повишено.

Може да възникне поради проблеми като:

  • Разширени вени или флебит;
  • Тромби на долната празна вена;
  • Кръвни съсиреци на хемороидални вени;
  • Удар;
  • Инфаркт на миокарда;
  • Артериални наранявания при наличие на атеросклероза;
  • тромбоемболизъм;
  • Шок, травма или сепсис също могат да доведат до кръвни съсиреци.

Антикоагуланти се използват за подобряване на съсирването на кръвта. Ако по-рано са използвали аспирин, сега лекарите са изоставили тази техника, защото има много по-ефективни лекарства.

Какво представляват антикоагуланти, фармацевтични средства. Ефект

Антикоагуланти- Това са лекарства за разреждане на кръвта, освен това те намаляват риска от други тромбози, които могат да се появят в бъдеще. Има директни и индиректни антикоагуланти.


За бързо изхвърлянеза разширени вени нашите читатели препоръчват ZDOROV Gel. Разширените вени са женската „чума на 21 век“. 57% от пациентите умират в рамките на 10 години от кръвни съсиреци и рак! Животозастрашаващи усложнения са: ТРОМБОФЛЕБИТ (кръвни съсиреци във вените има в 75-80% от разширените вени), ТРОФИЧНИ ЯЗВИ (загниване на тъканите) и разбира се ОНКОЛОГИЯ! Ако имате разширени венивени - необходимо е да се действа спешно. В повечето случаи можете да се справите без операция и други тежки интервенции, сами с помощта на...

Директни и индиректни антикоагуланти

Има директни и индиректни антикоагуланти. Първите бързо разреждат кръвта и се елиминират от тялото в рамките на няколко часа. Последните се натрупват постепенно, упражнявайки се терапевтичен ефектв продължителна форма.

Тъй като тези лекарства намаляват съсирването на кръвта, не можете сами да намалите или увеличите дозата или да съкратите времето на приложение. Лекарствата се използват според схемата, предписана от лекаря.

Директни антикоагуланти

Директните антикоагуланти намаляват синтеза на тромбин. В допълнение, те инхибират образуването на фибрин. Антикоагулантите са насочени към черния дроб и инхибират образуването на кръвни съсиреци.

Директните антикоагуланти са добре познати на всички. Това са хепарини за локално действие и за подкожно или венозно приложение.В друга статия ще намерите още повече информация за.

Например местно действие:


Тези лекарства се използват за тромбоза на вените на долните крайници за лечение и профилактика на заболяването.

Те имат повече висока степенпроникване, но имат по-малък ефектотколкото интравенозни средства.

Хепарини за приложение:

  • фраксипарин;
  • Клексан;
  • Fragmin;
  • Кливарин.

Обикновено антикоагулантите се избират за решаване на специфични проблеми. Например, Klivarin и Troparin се използват за предотвратяване на емболия и тромбоза. Clexane и Fragmin - при ангина пекторис, инфаркт, венозна тромбоза и други проблеми.

Fragmin се използва за хемодиализа. Антикоагуланти се използват, когато има риск от образуване на кръвни съсиреци във всички съдове, както артерии, така и вени. Действието на лекарството продължава през целия ден.

Индиректни антикоагуланти

Индиректните антикоагуланти са наречени така, защото влияят върху създаването на протромбин в черния дроб и не влияят директно на самата коагулация. Този процес е дълъг, но ефектът е продължителен.

Те са разделени на 3 групи:

  • Монокумарини. Те включват: Варфарин, Синкумар, Глумар;
  • Дикумарините са Дикумарин и Тромексан;
  • Индандионите са фенилин, омефин, дипаксин.

Най-често лекарите предписват Варфарин. Тези лекарства се предписват в два случая: когато предсърдно мъжденеи изкуствени сърдечни клапи.

Пациентите често питат каква е разликата между Cardio Aspirin и Warfarin и възможно ли е да се замени едно лекарство с друго?

Експертите отговарят, че Аспирин Кардио се предписва, ако рискът от инсулт не е висок.

Варфаринът е много по-ефективен от аспирина и е по-добре да го приемате няколко месеца или дори през целия си живот.

Аспиринът разяжда стомашната лигавица и е по-токсичен за черния дроб.

Индиректните антикоагуланти намаляват производството на вещества, които влияят на коагулацията, те също така намаляват производството на протромбин в черния дроб и са антагонисти на витамин К.

Индиректните антикоагуланти включват антагонисти на витамин К:

  • Синкумар;
  • Варфарекс;
  • Фенилин.

Витамин К участва в процеса на съсирване на кръвта и под въздействието на Варфарин неговите функции се нарушават. Той помага да се предотврати откъсването на кръвни съсиреци и блокиране на кръвоносните съдове. Това лекарство често се предписва след получи инфарктмиокарда.

Необходимо е внимателно да се обмисли приемането на това лекарство, тъй като има много противопоказания за хранителни продукти, които не могат да се консумират едновременно с това лекарство

Има директни и селективни инхибитори на тромбина:

Директен:

  • Angiox и Pradaxa;

Селективно:

  • Eliquis и .

Всички антикоагуланти с пряко и непряко действие се предписват само от лекар, в противен случай съществува висок риск от кървене. Индиректните антикоагуланти се натрупват в организма постепенно.

Те се използват само през устата. Невъзможно е незабавно да спрете лечението, необходимо е постепенно да намалите дозата на лекарството. Внезапното спиране на лекарството може да причини тромбоза. Предозирането на тази група може да причини кървене.

Използване на антикоагуланти

Клиничната употреба на антикоагуланти се препоръчва при следните заболявания:

  • Белодробен и миокарден инфаркт;
  • Емболичен и тромботичен инсулт (с изключение на хеморагичен);
  • Флеботромбоза и тромбофлебит;
  • Емболия на кръвоносните съдове на различни вътрешни органи.

Може да се използва като превантивна мярка за:

  • Атеросклероза на коронарните артерии, церебралните съдове и периферните артерии;
  • Сърдечни дефекти ревматичен митрален;
  • флеботромбоза;
  • Следоперативен период за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци.

Естествени антикоагуланти

Благодарение на процеса на съсирване на кръвта, самото тяло гарантира, че съсирекът не излиза извън засегнатия съд. Един милилитър кръв може да помогне за съсирването на целия фибриноген в тялото.

Благодарение на своето движение кръвта поддържа течно състояние, а също и благодарение на естествените коагуланти. Естествените коагуланти се произвеждат в тъканите и след това навлизат в кръвния поток, където предотвратяват активирането на кръвосъсирването.

Тези антикоагуланти включват:

  • хепарин;
  • антитромбин III;
  • Алфа-2 макроглобулин.

Антикоагулантни лекарства - списък

Директно действащите антикоагуланти се абсорбират бързо и продължителността им на действие е не повече от един ден преди повторно приложение или приложение.

Антикоагуланти
индиректните ефекти се натрупват в кръвта, създавайки кумулативен ефект.

Те не трябва да се отменят веднага, тъй като това може да насърчи тромбоза. При приемането им дозата постепенно се намалява.

Директни локални антикоагуланти:

  • Лиотон гел;
  • хепатромбин;
  • Trombles

Антикоагуланти за интравенозно или интрадермално приложение:

  • фраксипарин;
  • Клексан;
  • Fragmin;
  • Кливарин.

Индиректни антикоагуланти:

  • Хируген;
  • Gyrulog;
  • аргатробан;
  • Таблетка Варфарин Никомед;
  • Фенилин на таблетки.

Противопоказания

Има доста противопоказания за употребата на антикоагуланти, така че не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар относно целесъобразността на приема на лекарствата.

Не може да се използва за:

  • пептична язва;
  • Паренхимни заболявания на черния дроб и бъбреците;
  • Септичен ендокардит;
  • Повишена съдова пропускливост;
  • При високо кръвно наляганес миокарден инфаркт;
  • Онкологични заболявания;
  • левкемия;
  • Остра сърдечна аневризма;
  • Алергични заболявания;
  • Хеморагична диатеза;
  • фиброиди;
  • Бременност

Бъдете внимателни по време на менструация при жени. Не се препоръчва за кърмещи майки.

Странични ефекти

Предозирането на индиректно действащи лекарства може да причини кървене.

При
Приемането на варфарин заедно с аспирин или други нестероидни противовъзпалителни средства (симвастин, хепарин и др.) Повишава антикоагулантния ефект.

Витамин К, лаксативи или парацетамол ще отслабят ефекта на Варфарин.

Странични ефекти при прием:

  • Алергия;
  • Треска, главоболие;
  • Слабост;
  • Некроза на кожата;
  • Нарушена бъбречна функция;
  • Гадене, диария, повръщане;
  • Сърбеж, коремна болка;
  • Плешивост.

Преди да започнете да приемате антикоагуланти, трябва да се консултирате със специалист относно противопоказанията и странични ефекти

Вътрешният баланс на тялото се нормализира. Кръвният поток през съдовете няма пречки или ограничения и образуването на тромби е на правилното ниво. Когато балансът на системите е нарушен в полза на повишеното кръвосъсирване, възникват условия, които могат да доведат до прекомерно образуване на съсиреци. Индиректните антикоагуланти са една от групите лекарства, използвани за възстановяване на вътрешни нарушения.

Какво представляват антикоагулантите?

Антикоагулантите са лекарства, които имат антисъсирващ ефект и активират разреждането на кръвта. Това ви позволява да възстановите реологичните характеристики и да намалите нивото на тромбоза.

Продуктите се предлагат под формата на таблетки, мехлеми, гелове и инжекционни лекарства. Те се предписват не само за лечение на заболявания, но и за предотвратяване на повишено образуване на кръвни съсиреци.

Повечето представители на тази група лекарства действат не върху образувания кръвен съсирек, а върху активността на коагулационната система. Има процес на повлияване на плазмените фактори и производството на тромбин, което забавя образуването на тромби.

Лекарствата се разделят на две групи в зависимост от тяхното действие:

  • директни антикоагуланти;

Лекарства с директно действие на базата на хепарин

Тази група агенти има директен ефект върху плазмените кофактори, които инхибират тромбина. Основен представител е хепаринът. Въз основа на него има редица лекарства, които действат по подобен начин и имат подобно име:

  • "Ардепарин".
  • "Надропарин".
  • "Кливарин".
  • "Лонгипарин".
  • "Сандопарин".

Хепаринът или неговите производни се свързват с антитромбин-III, което води до промяна в подреждането на неговите молекули. Това ускорява прикрепването на кофактора към тромбина и след това инактивирането на процеса на коагулация.

Характеристики на употребата на "Хепарин"

Действието на веществото е насочено към предотвратяване на растежа и разпространението на кръвен съсирек. Молекулите на хепарин образуват комплекс с антитромбин, който е инхибитор на коагулационните фактори. Веществото представлява верига от гликозаминогликани. Лекарството се прилага подкожно и започва да действа след няколко часа.

Ако е необходимо действащ бързоХепаринът се прилага интравенозно чрез инфузия, за да се ускори ефективността и да се увеличи бионаличността. Изборът на дозировката на лекарството зависи от състоянието, в което се намира пациентът. Освен това наличието на съпътстващи заболявания, едновременната употреба на други групи лекарства и необходимостта от хирургични интервенциина съдове.

Олигопептиди

Медикаментите, които действат директно върху центъра за активиране на тромбина, се считат за силни специфични инхибитори на системата за образуване на тромби. Активните вещества на лекарствата независимо се комбинират с коагулационни фактори, променяйки тяхната конформация.

Това са лекарствата "Иногатран", "Гирудин", "Ефегатран", "Тромстоп" и други. Използва се за предотвратяване на развитието на инфаркти поради ангина пекторис, разширени вени, за реоклузия по време на ангиопластика.

Индиректни антикоагуланти (списък)

Първият антикоагулант е получен през 20 век в САЩ, когато е открито ново заболяване при кравите, причиняващо силно кървене. При изясняване на причината за патологичното състояние се оказа, че заразената с мухъл детелина във фуража засяга тялото на животните. От тези суровини е синтезирано първото индиректно антиагрегантно лекарство Дикумарол.

Днес списъкът с продукти, които са аналози, е повече от сто позиции. Всички тези лекарства са индиректни антикоагуланти. Механизмът на действие на група лекарства се основава на инхибиране на действието на витамин К.

Има някои, които зависят от този витамин. Индиректните антикоагуланти предотвратяват активирането на коагулационните протеини и витамин-зависимите кофактори. Неконтролираното използване на такива лекарства е забранено, тъй като рискът от хеморагични усложнения се увеличава.

Има две основни групи, на които се разделят всички индиректни антикоагуланти. Класификацията на лекарствата се основава на активното вещество, включено в лекарствата. Има:

  • кумаринови производни;
  • продукти на основата на индандион.

Индандионови препарати

След голямо количествоИзследователите са установили, че продуктите, базирани на това активно вещество, не трябва да се използват в терапията. Лекарствата имаха значителен брой странични ефекти под формата на алергични реакции. Ефективността на ефекта върху антикоагулационната система също не показва стабилни резултати.

Тази група лекарства включва следните лекарства: "Фениндион", "Дифениндион", "Анизиндион". Решено е да се направи основният избор на втората група антитромбоцитни средства, а от производните на индандиона в момента се използва само „Фенилин“.

Лекарството има ниска цена и се предлага под формата на таблетки. Действа 10 часа, като е много важно да се поддържа необходимата продължителност на терапията. Ефектът настъпва само 24 часа след първата доза. Употребата на средства става при наблюдение на състоянието на пациента с помощта на лабораторни кръвни показатели (коагулограма, общи тестове, биохимия).

Схема за използване на "Фенилин":

  1. Първият ден - 1 таблетка 4 пъти.
  2. Втори ден - 1 таблетка 3 пъти.
  3. Останалата част от терапията - по 1 таблетка дневно.

Кумаринови производни

Кумаринът е вещество, което се намира в растенията и може да се произвежда синтетично в лабораторни условия. Първоначално, след отстраняването му, продуктът се използва като отрова за борба с гризачи. Само с течение на времето лекарството започва да се използва за борба с прекомерното образуване на кръвни съсиреци.

Индиректните антикоагуланти - лекарства на базата на кумарин - са представени от следните лекарства:

  • "Варфарин" (неговите аналози са "Мареван", "Варфарин натрий", "Варфарекс").
  • "Аценокумарол" (аналог - "Синкумар").
  • "Неодикумарин" (аналог - "Етилбискумацетат").

"Варфарин": характеристики на приложението

Индиректните антикоагуланти (списъкът е в статията) най-често са представени от "Варфарин". Това е таблетен продукт, който се предлага в дози от 2,5, 3 или 5 mg. Ефектът върху човешкото тяло се развива 1,5-3 дни след първата доза от таблетката. Максимален ефектсе развива до края на първата седмица.

След спиране на лекарството, реологичните кръвни параметри се нормализират след 5 дни от датата на спиране на варфарин. Продуктът се използва 2 пъти дневно по едно и също време. На 5-ия ден от началото на терапията се проверява кръвната картина, за да се определи осъществимостта и ефективността на употребата.

Курсът на лечение се избира от специалист индивидуално във всеки случай. Някои патологични състояния (например предсърдно мъждене) изискват постоянна употреба. При развитие се предписва антиагрегант за най-малко шест месеца или за цял живот.

Ако е необходимо хирургична интервенцияВарфарин трябва да се преустанови 5 дни преди операцията. Това ще позволи кръвната Ви картина да се нормализира. Ако има голяма нужда от продължаване на антикоагулантната терапия, това лекарство се заменя с нефракциониран хепарин. Последната доза се прилага 4 часа преди интервенцията.

След операцията нефракционираният хепарин се въвежда отново 4 часа по-късно. Приемането на индиректни антиагреганти може да се възобнови след два дни след проследяване на кръвното състояние с помощта на лабораторни тестове.

В какви случаи се предписват антикоагуланти?

Директни и индиректни антикоагуланти се използват за предотвратяване на развитието на тромбоемболия и остра тромбоза венозна система, в случай на механична подмяна на сърдечни клапи и развитие на предсърдно мъждене.

Основните заболявания, за развитието на които се предписват антикоагуланти с пряко и непряко действие, са разделени на групи, както следва:

  1. Тромбоза на артериалната система:
    • инфаркт на миокарда;
    • белодробна емболия;
    • инсулт с прояви на исхемия;
    • травматично увреждане на артериите поради атеросклероза.
  2. :
    • състояния на шок;
    • травматични наранявания;
    • развитие на сепсис.
  3. Остра венозна тромбоза:
    • образуване на тромби поради разширени вени;
    • тромбоза на хемороидални венозни плексуси;
    • образуване на съсиреци в долната празна вена.

Основни противопоказания

Индиректните антикоагуланти са лекарства, които са строго забранени при наличие на лактозен дефицит, нарушена абсорбция на глюкоза или галактоза. Има редица лекарства, с които индиректните антикоагуланти не могат да се използват едновременно. Списъкът с лекарства се състои от нестероидни противовъзпалителни средства: аспирин, дипиридамол, клопидогрел, пеницилин, хлорамфеникол, циметидин.

Състояния, при които не могат да се използват директни и индиректни антикоагуланти:

  • пептични язви на стомашно-чревния тракт;
  • съдови аневризми;
  • заболявания на черния дроб;
  • остро кървене;
  • тромбоцитопения;
  • бъбречна недостатъчност;
  • I триместър и последния месец на бременността;
  • високо ниво на креатинин.

Странични ефекти от употребата на антитромбоцитни лекарства

Всяко от лекарствата в тази група лекарства има подобни странични ефекти. Те се появяват поради самолечение, неправилно избрана доза или нарушаване на препоръките за употреба.

Страничните ефекти включват развитие на кървене, диспептични симптоми под формата на повръщане, гадене и диария. Появява се силна болкав коремната област, алергични кожни обриви като уртикария или екзема. Може да се развие некроза, косопад и сърбеж по кожата.

Преди да започне терапията, пациентът трябва да премине серия от тестове, за да определи възможността за използване на такива лекарства. Пациентът преминава общ анализкръв, биохимия, общ тест на урината, урина на Нечипоренко, коагулограма. Препоръчително е също така да се направи ултразвуково изследване на бъбреците и изследване на изпражненията за скрита кръв.

Предозиране на индиректни антикоагуланти

Случаите на предозиране на тази група лекарства са доста редки. Това може да се случи, ако Малко детенамерете лекарството у дома и го опитайте. Обикновено концентрацията на веществото е ниска, така че еднократното приемане на таблетка не е опасно. В случай на специална или непреднамерена употреба на големи дози от веществото, може да се развие коагулопатия и кървене.

Клиничното предозиране няма специфични симптоми, така че е доста трудно да се предположи, че е прието голямо количество от лекарството. Симптомите на проявите са подобни на различни заболявания и патологични състояниятяло. Пациентът развива:

  • леки синини по кожата;
  • появата на кръв в урината или изпражненията;
  • кървене от матката;
  • хематоми в областта на шията;
  • вътречерепни кръвоизливи.

Преди това претърпя инсулт, напреднала възраст, стомашно-чревно кървенеистория и нисък хематокрит - свързани фактори, което може да намали прага на чувствителност към лекарствените концентрации.

Антиагрегантна терапия при предозиране

  1. Няма смисъл да почиствате или изплаквате стомаха няколко часа след приема на лекарства.
  2. На пациента се дава Активен въгленза чревна абсорбция.
  3. В случай на предозиране на варфарин или неговите аналози, холестирамин се предписва перорално.
  4. Пациентът се поставя в антитравматични условия, за да се избегне появата на нови хематоми и кръвоизливи.
  5. При значителна кръвозагуба се извършва кръвопреливане на кръв или плазма, понякога и цяла кръв. Ефективни в употреба са опаковани червени кръвни клетки, криопреципитат и протромбинов комплекс.
  6. Предписват се препарати на основата на витамин К "Фитоменадион".
  7. Ако не е необходимо да се предписва антитромбоцитна терапия, тогава лекарството "Fitomenadione" се предписва като курс на лечение, а не като първа помощ.

Ако състоянието на пациента се нормализира, но той трябва да продължи да използва индиректни антикоагуланти, тогава Варфарин трябва временно да се замени с лекарства от типа на хепарин.

Заключение

Използването на антитромбоцитни лекарства позволява не само нормализиране на реологичните стандарти на кръвта, но и подобряване общо състояниепациент и предотвратяване на възможността от развитие на сериозни заболявания.

Внимателното внимание към употребата на антикоагуланти, избора на дозировка и наблюдението на състоянието на пациента ще помогне за намаляване на риска от усложнения и постигане на успех. Специалистите, които използват тази група лекарства в своята практика, трябва да усъвършенстват знанията си и да следват стриктно международните медицински препоръки.

Съдържание

За да се избегне появата на кръвни съсиреци, като опасни кръвни съсиреци, в класификацията на лекарствата има фармакологична група, наречена антикоагуланти - списъкът на лекарствата е представен във всеки медицински справочник. Такива лекарства осигуряват контрол на вискозитета на кръвта и предотвратяват редица патологични процеси, успешно лекува някои заболявания на кръвотворната система. За да бъде възстановяването пълно, първата стъпка е да се идентифицират и отстранят факторите на кръвосъсирването.

Какво представляват антикоагулантите

Това са представители на отделна фармакологична група, произведени под формата на таблетки и инжекции, които са предназначени за намаляване на вискозитета на кръвта, предотвратяване на тромбоза, предотвратяване на инсулт и в комплексната терапия на инфаркт на миокарда. Такива медицински изделияне само продуктивно намаляват коагулацията на системния кръвен поток, но и поддържат еластичността на съдовите стени. При повишена активност на тромбоцитите антикоагулантите блокират образуването на фибрин, което е подходящо за успешно лечениетромбоза.

Показания за употреба

Антикоагулантите се използват не само за успешна профилактика на тромбоемболизъм, но и при повишена активност на тромбин и потенциална заплаха от образуване на тромбоемболизъм. съдови стеникръвни съсиреци, опасни за системния кръвен поток. Концентрацията на тромбоцитите постепенно намалява, кръвта придобива приемлива скорост на потока и болестта отстъпва. Списъкът с одобрени за употреба лекарства е обширен и те се предписват от специалисти за:

  • атеросклероза;
  • заболявания на черния дроб;
  • венозна тромбоза;
  • съдови заболявания;
  • тромбоза на долната празна вена;
  • тромбоемболизъм;
  • кръвни съсиреци на хемороидални вени;
  • флебит;
  • наранявания с различна етиология;
  • разширени вени

Класификация

Ползите от естествените антикоагуланти, които се синтезират от организма и преобладават в достатъчна концентрация за контролиране на вискозитета на кръвта, са очевидни. Въпреки това, естествените инхибитори на коагулацията могат да бъдат обект на редица патологични процеси, така че има нужда от въвеждане комплексно лечениесинтетични антикоагуланти. Преди да определите списъка с лекарства, пациентът трябва да се консултира с лекар, за да изключи възможни здравословни усложнения.

Директни антикоагуланти

Списъкът с такива лекарства е предназначен за потискане на активността на тромбина, намаляване на синтеза на фибрин и нормална чернодробна функция. Това са локални хепарини за подкожно или интравенозно приложение, необходими за лечение на разширени вени на долните крайници. Активните компоненти се абсорбират продуктивно в системния кръвен поток, действат през целия ден и са по-ефективни при подкожно приложение, отколкото при перорално приложение. Между хепарини с ниско молекулно теглоЛекарите подчертават следния списък с лекарства, предназначени за прилагане на хепарини локално, интравенозно или перорално:

  • фраксипарин;
  • Лиотон-гел;
  • Клексан;
  • Fragmin;
  • хепатромбин;
  • Натриев хидроген цитрат (хепарин се прилага интравенозно);
  • Кливарин.

Индиректни антикоагуланти

Това са дългодействащи лекарства, които действат директно върху съсирването на кръвта. Индиректните антикоагуланти насърчават образуването на протромбин в черния дроб, съдържат химичен съставценни за организма витамини. Например Варфарин се предписва при предсърдно мъждене и изкуствени сърдечни клапи, докато препоръчителните дози Аспирин са по-малко ефективни на практика. Списъкът с лекарства е представен от следната класификация на серията кумарин:

  • монокумарини: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
  • индандиони: Фенилин, Омефин, Дипаксин;
  • Дикумарини: Дикумарин, Тромексан.

За бързо нормализиране на съсирването на кръвта и предотвратяване на съдова тромбоза след инфаркт на миокарда или инсулт, лекарите силно препоръчват перорални антикоагуланти, съдържащи в химичния си състав витамин К. Тези видове лекарства се предписват и при други патологии на сърдечно-съдовата системасклонни към хронифициране и рецидиви. При липса на обширно бъбречно заболяване трябва да се подчертае следният списък с перорални антикоагуланти:

  • Синкумар;
  • Варфарекс;
  • аценокумарол;
  • неодикумарин;
  • Фенилин.

NOAC антикоагуланти

Това е ново поколение орални и парентерални антикоагуланти, които се разработват от съвременни учени. Сред предимствата на тази рецепта са бърз ефект, пълна безопасност по отношение на риска от кървене и обратимо инхибиране на тромбина. Съществуват обаче и недостатъци на такива перорални антикоагуланти и ето списък с тях: кървене в стомашно-чревния тракт, наличие странични ефектии противопоказания. Освен това, за да се осигури дългосрочен терапевтичен ефект, инхибиторите на тромбина трябва да се приемат дълго време, без да се нарушават препоръчителните дневни дози.

Лекарствата са универсални, но ефектът в засегнатия организъм е по-селективен, временен и изисква продължителна употреба. За да се нормализира съсирването на кръвта без сериозни усложнения, се препоръчва да се вземе един от посочения списък от ново поколение перорални антикоагуланти:

  • апиксабан;
  • ривароксабан;
  • Дабигатран.

Цена за антикоагуланти

При необходимост в възможно най-скоронамаляват съсирването на кръвта, лекарите строго медицински показанияПрепоръчва се прием на антикоагуланти - списъкът с лекарства е обширен. Окончателният избор зависи от фармакологичните характеристики на конкретно лекарство, цената в аптеките. Цените варират, но трябва да обърнете повече внимание терапевтичен ефект. По-долу можете да научите повече за цените в Москва, но не забравяйте основните критерии за такава покупка. Така.

Антикоагулантите са група лекарства, които инхибират съсирването на кръвта и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци чрез намаляване на образуването на фибрин.

Антикоагулантите влияят върху биосинтезата на определени вещества, които инхибират процесите на съсирване и променят вискозитета на кръвта.

В медицината съвременните антикоагуланти се използват за превантивни и терапевтични цели. Пускат се в различни форми: под формата на мехлеми, таблетки или инжекционни разтвори.

Само специалист може да избере правилните лекарства и да избере тяхната дозировка.

Неправилно приложената терапия може да навреди на тялото и да причини сериозни последствия.

Високата смъртност поради сърдечно-съдови заболяваниясе обяснява с образуването на кръвни съсиреци: тромбоза е открита при почти половината от починалите от сърдечна патология.

Венозната тромбоза и белодробната емболия са най-честите причини за инвалидност и смъртност. Ето защо кардиолозите препоръчват да започнете да използвате антикоагуланти веднага след откриване на съдови и сърдечни заболявания.

Ранното им използване помага за предотвратяване образуването и разширяването на кръвен съсирек и запушването на кръвоносните съдове.

Повечето антикоагуланти не действат върху самия кръвен съсирек, а върху системата за кръвосъсирване.

След поредица от трансформации плазмените фактори на кръвосъсирването се потискат и се произвежда тромбин, ензим, необходим за създаване на фибринови нишки, които образуват тромботичен съсирек. В резултат на това се забавя образуването на тромби.

Използване на антикоагуланти

Антикоагуланти са показани за:

Противопоказания и странични ефекти на антикоагуланти

Антикоагулантите са противопоказани за хора, страдащи от следните заболявания:

  • Кървящи хемороиди;
  • Пептична язва на дванадесетопръстника и стомаха;
  • Бъбречна и чернодробна недостатъчност;
  • Чернодробна фиброза и хроничен хепатит;
  • Тромбоцитопенична пурпура;
  • Уролитиаза заболяване;
  • Дефицит на витамини С и К;
  • Кавернозна белодробна туберкулоза;
  • Перикардит и ендокардит;
  • Злокачествени новообразувания;
  • Хеморагичен панкреатит;
  • Интрацеребрална аневризма;
  • Инфаркт на миокарда с хипертония;
  • левкемия;
  • Болест на Крон;
  • Алкохолизъм;
  • Хеморагична ретинопатия.

Антикоагуланти не трябва да се приемат по време на менструация, бременност, кърмене или рано следродилен период, На стари хора.

Страничните ефекти включват: симптоми на интоксикация и диспепсия, некроза, алергии, обрив, сърбеж по кожата, остеопороза, бъбречна дисфункция, алопеция.

Усложнения на терапията - кървене от вътрешни органи:

  • назофаринкса;
  • червата;
  • стомаха;
  • Кръвоизливи в ставите и мускулите;
  • Появата на кръв в урината.

За предотвратяване на развитието опасни последици, е необходимо да се следи състоянието на пациента и да се следи кръвната картина.

Естествени антикоагуланти

Те могат да бъдат патологични и физиологични. При някои заболявания в кръвта се появяват патологични. Физиологичните обикновено се намират в плазмата.

Физиологичните антикоагуланти се разделят на първични и вторични.Първите се синтезират независимо от тялото и постоянно присъстват в кръвта. Вторичните се появяват, когато коагулационните фактори се разграждат по време на образуването и разтварянето на фибрин.

Първични естествени антикоагуланти

Класификация:

  • антитромбини;
  • антитромбопластини;
  • Инхибитори на самосглобяването на фибрин.

Когато нивото на основното физиологични антикоагулантиСъществува риск от тромбоза в кръвта.

Тази група вещества включва следния списък:


Вторични физиологични антикоагуланти

Образува се по време на процеса на съсирване на кръвта. Те също се появяват, когато факторите на кръвосъсирването се разграждат и фибриновите съсиреци се разтварят.

Вторични антикоагуланти - какви са те:

  • Антитромбин I, IX;
  • фибринопептиди;
  • антитромбопластини;
  • PDF продукти;
  • Метафактори Va, XIa.

Патологични антикоагуланти

С развитието на редица заболявания в плазмата могат да се натрупат силни инхибитори на имунната коагулация, които са специфични антитела, като лупусния антикоагулант.

Тези антитела показват определен фактор, те могат да бъдат произведени за борба с проявите на съсирване на кръвта, но според статистиката това са инхибитори на фактори VII, IX.

Понякога, по време на редица автоимунни процеси, патологични протеини, които имат антитромбинов или инхибиторен ефект, могат да се натрупват в кръвта и парапротеинемия.

Механизъм на действие на антикоагулантите

Това са лекарства, които повлияват съсирването на кръвта и се използват за намаляване на риска от образуване на кръвни съсиреци.

Поради образуването на запушвания в органи или кръвоносни съдове може да се развие следното:

  • Гангрена на крайниците;
  • Исхемичен инсулт;
  • тромбофлебит;
  • Сърдечна исхемия;
  • Възпаление на кръвоносните съдове;
  • атеросклероза.

Според механизма на действие антикоагулантите се делят на лекарствапряко/непряко действие:

"Директен"

Те действат директно върху тромбина, намалявайки неговата активност. Тези лекарства са протромбинови деактиватори, тромбинови инхибитори и инхибират образуването на тромби. За да се предотврати вътрешно кървене, е необходимо да се наблюдават параметрите на коагулационната система.

Директните антикоагуланти бързо навлизат в тялото, абсорбират се в стомашно-чревния тракт и достигат до черния дроб, имат терапевтичен ефект и се екскретират с урината.

Те се разделят на следните групи:

  • Хепарини;
  • Хепарин с ниско молекулно тегло;
  • Хирудин;
  • Натриев хидроген цитрат;
  • Лепирудин, данапароид.

Хепарин

Най-разпространеното средство против съсирване е хепаринът. Това е антикоагулантно лекарство с директно действие.

Прилага се венозно, мускулно и подкожно, използва се и като мехлем като локално средство.

Хепарините включват:

  • адрепарин;
  • Надропарин натрий;
  • парнапарин;
  • далтепарин;
  • тинзапарин;
  • еноксапарин;
  • Ревипарин.

Местните антитромботични лекарства имат малко висока ефективности лека пропускливост в тъканта. Използва се за лечение на хемороиди, разширени вени и синини.

Най-често с хепарин се използват следните лекарства:


Хепарините за подкожно и интравенозно приложение са противосъсирващи лекарства, които се подбират индивидуално и не се заменят един с друг в процеса на лечение, тъй като не са еквивалентни по действие.

Активността на тези лекарства достига максимум след около 3 часа, а продължителността на действие е един ден. Тези хепарини блокират тромбина, намаляват активността на плазмените и тъканните фактори, предотвратяват образуването на фибринови нишки и предотвратяват агрегацията на тромбоцитите.

За лечение на ангина пекторис, инфаркт, белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза обикновено се предписват Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

За предотвратяване на тромбоза и тромбоемболия се предписват Reviparin и Heparin.

Натриев хидроген цитрат

Този антикоагулант се използва в лабораторната практика. Добавя се в епруветки, за да предотврати съсирването на кръвта. Използва се за консервиране на кръвта и нейните компоненти.

"Непряк"

Те влияят върху биосинтезата на страничните ензими на коагулационната система. Те не потискат активността на тромбина, но го унищожават напълно.

В допълнение към антикоагулантния ефект, лекарствата от тази група имат релаксиращ ефект върху гладката мускулатура, стимулират кръвоснабдяването на миокарда, премахват уратите от тялото и имат хипохолестеролемичен ефект.

За лечение и профилактика на тромбоза се предписват "непреки" антикоагуланти. Използват се изключително вътрешно. Таблетната форма се използва дълго време в амбулаторни условия. Внезапното спиране води до повишен протромбин и тромбоза.

Те включват:

веществаОписание
кумаринКумаринът се намира естествено в растенията (детелина, бизон) под формата на захари. Дикумаринът, производно, изолирано от детелина през 20-те години на миналия век, е използвано за първи път при лечението на тромбоза.
Индан-1,3-дионови производниПредставител - Фенилин. Това орално лекарство се предлага под формата на таблетки. Действието започва 8 часа след приложението, а максималната ефективност настъпва ден по-късно. При приемането е необходимо да се провери урината за наличие на кръв, както и да се следи протромбиновият индекс.

„Непреките“ лекарства включват:

  • неодикумарин;
  • Варфарин;
  • Аценокумарол.

Варфарин (инхибитори на тромбина) не трябва да се приема при някои чернодробни и бъбречни заболявания, тромбоцитопения, склонност към кървене и остро кървене, по време на бременност, със синдром на DIC, вроден дефицит на протеини S и C, лактазен дефицит, ако абсорбцията на глюкоза и галактоза е нарушена.

Страничните ефекти включват гадене, повръщане, коремна болка, диария, кървене, нефрит, алопеция, уролитиаза заболяване, алергии. Може да се появи сърбеж, кожен обрив, васкулит, екзема.

Основният недостатък на Варфарин е повишеният риск от кървене (носно, стомашно-чревно и др.).

Перорални антикоагуланти от ново поколение (NOAC)


Антикоагулантите са основни лекарства, използвани при лечението на много патологии, като тромбоза, аритмии, инфаркти, исхемия и други.

въпреки това лекарства, които са доказано ефективни, имат много странични ефекти. Развитието продължава и от време на време на пазара се появяват нови антикоагуланти.

Учените се стремят да се развиват универсални средства, в сила при различни заболявания. Разработват се продукти за деца и пациенти, за които са противопоказни.

Разредителите на кръвта от ново поколение имат следните предимства:

  • Ефектът на лекарството идва и изчезва бързо;
  • При прием се намалява рискът от кървене;
  • Лекарствата са показани за пациенти, които не могат да приемат варфарин;
  • Инхибирането на тромбин-свързващия фактор и тромбина е обратимо;
  • Намалява се влиянието на приеманата храна, както и на други медикаменти.

Новите лекарства обаче имат и недостатъци:

  • Трябва да се приема редовно, докато по-старите лекарства могат да се пропуснат поради дълготрайния им ефект;
  • Много тестове;
  • Непоносимост от някои пациенти, които биха могли да приемат стари хапчета без странични ефекти;
  • Риск от кървене в стомашно-чревния тракт.

Списъкът с лекарства от ново поколение е малък.

Новите лекарства Rivaroxaban, Apixaban и Dabigatran могат да бъдат алтернатива в случай на предсърдно мъждене. Предимството им е, че няма нужда постоянно да даряват кръв по време на употреба и не взаимодействат с други лекарства.

Въпреки това, NOACs са еднакво ефективни без по-голям риск от кървене.

Антиагреганти


Те също помагат за разреждане на кръвта, но имат различен механизъм на действие: антиагрегантите предотвратяват слепването на тромбоцитите. Те се предписват за подобряване на ефекта на антикоагуланти. В допълнение, те имат съдоразширяващ и спазмолитичен ефект.

Най-известните антиагреганти:

  • Аспиринът е най-разпространеният антиагрегант. Ефективно средство за защита, разрежда кръвта, разширява кръвоносните съдове и предотвратява образуването на тромби;
  • Тирофибан – пречи на адхезията на тромбоцитите;
  • Ептифибатит - инхибира тромбоцитната агрегация;
  • Дипиридамолът е вазодилататор;
  • Тиклопидин - използва се при инфаркт, сърдечна исхемия и за профилактика на тромбоза.

Новото поколение включва Брилинт с веществото тикагрелор. Той е обратим антагонист на P2Y рецептора.

Заключение

Антикоагулантите са незаменими лекарства при лечението на патологии на сърцето и кръвоносните съдове. Те не могат да се приемат сами.

Антикоагулантите имат много странични ефекти и противопоказания, а неконтролираната употреба може да причини кървене, включително скрито кървене. Предписването и изчисляването на дозата се извършва от лекуващия лекар, който може да вземе предвид всичко възможни рисковеи характеристики на хода на заболяването.

По време на лечението е необходимо редовно лабораторно наблюдение.

Много е важно да не се бъркат антикоагуланти и антиагреганти с тромболитични средства. Разликата е, че антикоагулантите не разрушават кръвния съсирек, а само забавят или предотвратяват неговото развитие.