Естеството на страничните ефекти на флуконазол варира от леки до тежки. Най-чести са белите дробове странични ефекти, като главоболие и коремна болка. Сериозните нежелани реакции могат да включват гърчове, треска и образуване на мехури по кожата. Алергичната реакция е най-тежкият потенциален страничен ефект на флуконазол и изисква незабавна медицинска помощ.

флуконазол- това е антибиотик. Предписва се при гъбични инфекции и се използва за лечение на инфекции в цялото тяло, включително устата, белите дробове, пикочния мехур и кръвта. Флуконазол се продава под търговско наименованиеДифлукан ® (Diflucan ®).

Най-честите нежелани реакции на флуконазол са сред най-леките. Такива нежелани реакции включват главоболие, коремна болка, киселини и диария. Някои пациенти изпитват неприятен вкус в устата или изпитват различни вкусови усещания, когато ядат храна. Други нежелани реакции включват замаяност, сърбеж и повръщане. Тези проблеми обикновено изчезват постепенно и ако продължават или станат по-тежки, трябва да съобщите за тях на Вашия лекар.

Някои по-тежки нежелани реакции на флуконазол включват грипоподобни симптоми, гърчове, треска и втрисане.

Пациентите могат също така да изпитат загуба на апетит, болка в дясната горна част на корема и гадене. Флуконазол може да причини силна умора, слабост или липса на енергия при някои хора. Това лекарство може също да причини потъмняване на урината или бледи или кафяви изпражнения.

Други сериозни нежелани реакции на флуконазол засягат кожата. Тези нежелани реакции включват образуване на мехури, лющене на кожата, обриви и лесно образованиесинини или кървене. Пациенти, които изпитват някоя от тези нежелани реакции това лекарство, трябва да съобщите това на Вашия лекар възможно най-скоро. Алергичните реакции, които могат да включват подуване над врата, копривна треска или затруднено дишане, изискват незабавна медицинска помощ.

Флуконазол се приема в течна или таблетна форма, обикновено веднъж на ден, въпреки че дозата може да зависи от вида на инфекцията, изискваща лечение.

Не трябва да приемате лекарството в дози, надвишаващи предписаните от Вашия лекар. Ако настъпи предозиране, най-честите симптоми са силен страхнараняване от други хора и халюцинации, особено слухови халюцинации и виждане на неща, които не съществуват.

Има няколко медицински състояния, за които трябва да съобщите на Вашия лекар, преди да започнете лечение с флуконазол, тъй като те могат да направят приема на това лекарство твърде рисковано. Такива състояния включват всяко нарушение на сърдечния ритъм, чернодробно или бъбречно заболяване и фамилна или лична анамнеза за синдром на удължен QT интервал, рядко наследствено сърдечно заболяване. Също така е важно да докладвате за злоупотреба с алкохол, синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН) и всякакъв вид рак.

Противогъбично средство от класа на триазоловите съединения. Fluconazole има изразен противогъбичен ефект и специфично инхибира синтеза на гъбични стероли. Има специфичен ефект върху гъбичните ензими, зависими от цитохром Р450. Активен срещу различни щамове Candida spp.(включително висцерална кандидоза), Cryptococcus neoformans Microsporum spp.И Trichophytum spp.Флуконазол е активен и срещу патогени на ендемични микози: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis(включително вътречерепни инфекции), Hystoplasma capsulatum.
След перорално приложение се абсорбира добре от храносмилателния тракт; концентрацията в кръвната плазма надвишава 90% от концентрацията, постигната при интравенозно приложение. Храненето не влияе върху абсорбцията на флуконазол. Максималната концентрация в кръвната плазма се постига 0,5-1,5 часа след перорално приложение. Полуживотът на лекарството от кръвната плазма е 30 часа, което позволява лекарството да се използва веднъж дневно по време на курс на лечение с флуконазол и осигурява терапевтичен ефект при вагинална кандидоза след еднократна доза от лекарството. Концентрацията на активното вещество в кръвната плазма е право пропорционална на приетата доза. 11-12% от флуконазол се свързва с плазмените протеини.
При еднократна дневна доза флуконазол на 4-5 дни се постига стабилна концентрация в кръвната плазма при 90% от пациентите. При прилагане на натоварваща (два пъти дневно) доза на 1-ия ден от лечението, горният ефект се постига до 2-рия ден от лечението.
Фармакокинетиката на флуконазол при интравенозно приложение е подобна на тази при перорално приложение.
Fluconazole прониква добре във всички телесни течности. IN гръбначно-мозъчна течностконцентрацията на флуконазол достига 80% от концентрацията му в кръвната плазма.
Флуконазол се екскретира от тялото в урината, 80% непроменен. Клирънсът на флуконазол е право пропорционален на креатининовия клирънс.

Показания за употреба на лекарството Fluconazole

Инфекции, причинени от кандида, включително генерализирана кандидоза, включително кандидемия, дисеминирана кандидоза и други форми на инвазивна кандидоза (инфекции на перитонеума, ендокарда, очите, дихателните и пикочните пътища); кандидоза на лигавиците, включително устната кухина и фаринкса, хранопровода; неинвазивни бронхопулмонални инфекции; кандидурия; кожна лигавица и хронична атрофична кандидоза на устната лигавица (свързана с носенето на зъбни протези); генитална кандидоза - вагинална кандидоза (остра или рецидивираща), предотвратяване на рецидиви на вагинална кандидоза (с честота 3 пъти или повече годишно), както и кандидозен баланит.
Флуканозол се използва при криптококов менингит и криптококови инфекции на други локализации; дерматомикоза, включително микози на краката, тялото, областта на слабините, питириазис версиколор; онихомикоза; дълбоки ендемични микози, включително кокцидиоидомикоза, паракокцидиоидомикоза, споротрихоза и хистоплазмоза; както и за профилактика на гъбични инфекции при пациенти на цитостатична или лъчева терапия.

Употреба на лекарството флуконазол

Перорално или интравенозно чрез инфузия със скорост не повече от 10 ml/min; изборът на начин на приложение зависи от клиничното състояние на пациента. При замяна на IV приложение с перорално приложение на лекарството или, обратно, не се изисква промяна в дневната доза. Зависи от естеството и тежестта на гъбичната инфекция. Продължителността на лечението зависи от клиничния и микологичен ефект. Дневната доза за деца не трябва да надвишава тази за възрастни. Флуконазол се използва ежедневно, веднъж дневно.
При кандидемия, дисеминирана кандидоза и други инвазивни кандидозни инфекции дозата обикновено е 400 mg на първия ден, а след това 200 mg/ден. В зависимост от тежестта на клиничния ефект, можете да удължите терапията и да увеличите дозата до 400 mg / ден. За лечение на генерализирана кандидоза дозата на флуконазол за деца е 6-12 mg / kg на ден, в зависимост от тежестта на заболяването.
При орофарингеална кандидоза на възрастни обикновено се предписват 50-100 mg флуконазол веднъж дневно в продължение на 7-14 дни. При пациенти с тежка имуносупресия, ако е необходимо, лечението продължава за по-дълъг период от време. При атрофична кандидоза на устната лигавица, причинена от носенето на протези, лекарството обикновено се предписва в доза от 50 mg веднъж дневно в продължение на 14 дни в комбинация с локални антисептици за лечение на протезата. При други кандидозни инфекции на лигавиците (с изключение на генитална кандидоза, например езофагит, неинвазивни бронхопулмонални инфекции, кандидурия, кандидоза на кожата и лигавиците и др.) ефективната доза обикновено е 50-100 mg/ ден с продължителност на лечението 14-30 дни. За предотвратяване на рецидиви на орофарингеална кандидоза при пациенти със СПИН след завършване на курса на първична терапия, флуконазол се предписва в доза от 150 mg веднъж седмично. При кандидоза на лигавиците препоръчителната доза fluconazole за деца е 3 mg/kg/ден. На ден 1 може да се предпише натоварваща доза от 6 mg/kg за по-бързо постигане на стабилна концентрация в стационарно състояние.
При вагинална кандидоза флуконазол се приема перорално еднократно в доза от 150 mg. За да се намали честотата на рецидивите на заболяването, лекарството се приема в доза от 150 mg веднъж месечно. Продължителността на терапията се определя индивидуално; варира от 4 до 12 месеца. В някои случаи честотата на срещите се увеличава. За баланит, причинен от Кандида, флуконазол се предписва като еднократна доза от 150 mg перорално.
За профилактика на кандидоза препоръчваната доза флуконазол е 50-400 mg веднъж дневно в зависимост от степента на риск от развитие на гъбична инфекция. Ако има висок риск от генерализирана инфекция, например при пациенти със съмнение за тежка или продължителна неутропения, препоръчителната доза е 400 mg веднъж дневно. Флуконазол се предписва няколко дни преди очакваната поява на неутропения; след като броят на неутрофилните гранулоцити се увеличи до повече от 1000 на 1 mm3, лечението продължава още 7 дни. При деца флуконазол се предписва в доза от 3-12 mg/kg/ден в зависимост от тежестта и продължителността на персистиране на индуцираната неутропения.
При криптококов менингит и криптококови инфекции с други локализации обикновено се предписват 400 mg на първия ден, след което лечението продължава в доза от 200-400 mg веднъж дневно. Продължителността на лечението при криптококови инфекции зависи от постигнатия клиничен и микологичен ефект; за криптококов менингит обикновено продължава най-малко 6-8 седмици. За предотвратяване на рецидив на криптококов менинит при пациенти със СПИН (след завършване на курса първично лечение) терапията с флуконазол в доза 200 mg/ден може да продължи за достатъчно дълъг период. При лечение на криптококова инфекция препоръчителната доза флуконазол за деца е 6-12 mg/kg дневно в зависимост от тежестта на заболяването.
При кожни инфекции, включително микози на краката, гладката кожа, областта на слабините и кандидозни инфекции, препоръчваната доза е 150 mg веднъж седмично или 50 mg веднъж дневно. Продължителността на терапията обикновено е 2-4 седмици, но при микоза на краката може да се наложи по-дълго лечение (до 6 седмици). При pityriasis versicolor препоръчителната доза е 300 mg веднъж седмично в продължение на 2 седмици; някои пациенти трябва да приемат трета доза флуконазол - 300 mg, докато в някои случаи е достатъчна еднократна доза от 300-400 mg от лекарството. Алтернативен режим на лечение е употребата на лекарството 50 mg веднъж дневно в продължение на 2-4 седмици. При онихомикоза (tinea unguium) препоръчителната доза е 150 mg веднъж седмично. Лечението трябва да продължи, докато засегнатият нокът бъде напълно заменен със здрав. Повторното израстване на ноктите на ръцете и краката обикновено отнема съответно 3-6 и 6-12 месеца, но скоростта на растеж на ноктите може да варира значително при отделните хора. различни хора, а също и в зависимост от възрастта. След успешно лечениетрудно се лекува хронични инфекцииПонякога има промяна във формата на ноктите.
В случай на дълбока ендемична микоза може да се наложи продължителна (до 2 години) употреба на лекарството в доза от 200-400 mg / ден. Продължителността на терапията се определя индивидуално; обикновено е 11-24 месеца за кокцидиоидомикоза, 2-17 месеца за паракокцидиоидомикоза, 1-16 месеца за споротрихоза и 3-17 месеца за хистоплазмоза.
При новородени флуконазол се елиминира бавно. През първите 2 седмици от живота лекарството се предписва в същата доза, както при по-големи деца, но с интервал от 72 часа, а при деца на възраст 2-4 седмици същата доза се прилага с интервал от 48 часа.
При хора в напреднала възраст при липса на признаци на бъбречна недостатъчност лекарството се използва в обичайната доза. За пациенти с бъбречна недостатъчност(креатининов клирънс 11-50 ml/min) началната натоварваща доза е 50-400 mg, дневната доза на флуконазол за последващо приложение се намалява 2 пъти. При пациенти, постоянно на диализа, флуконазол се прилага след всяка диализна сесия.

Противопоказания за употребата на лекарството Fluconazole

Свръхчувствителност към флуконазол или азолни съединения, подобни на него по химична структура; едновременна употреба на терфенадин при пациенти, получаващи терапия с флуконазол в доза от 400 mg/ден или по-висока.

Странични ефекти на лекарството флуконазол

Възможно гадене, коремна болка, диария, метеоризъм, кожен обрив, главоболие, анафилактични реакции, хепатотоксични ефекти.

Специални инструкции за употреба на лекарството Fluconazole

Пациенти, чиито чернодробни функционални тестове са нарушени по време на лечение с флуконазол, трябва да бъдат под лекарско наблюдение. Ако се появят клинични признаци на чернодробно увреждане, флуконазол трябва да се преустанови.
Хората със СПИН са по-склонни да развият тежко заболяване кожни реакциикогато използвате много лекарства. Ако обрив, вероятно причинен от употребата на флуконазол, се появи при пациент, лекуван за повърхностна гъбична инфекция, лекарството трябва да се преустанови. Ако се появи обрив при пациенти с инвазивни/системни гъбични инфекции, тяхното състояние трябва да се проследява; ако се развият булозни лезии или еритема мултиформе, флуконазол трябва да се преустанови.
Употребата на флуконазол трябва да се избягва при бременни жени, освен в случаи на тежки и потенциално животозастрашаващи гъбични инфекции, когато очакваната полза за жената превишава потенциалния риск за плода. Флуконазол се открива в кърмата в същата концентрация като в кръвта, така че не се препоръчва употребата му по време на кърмене.

Лекарствени взаимодействия с флуконазол

Едновременната употреба на варфарин и флуконазол увеличава протромбиновото време; флуконазол и перорални хипогликемични лекарства от групата на сулфонилурейните производни (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) - удължава техния полуживот (трябва да се има предвид възможността за развитие на хипогликемия); флуконазол и фенитоин - клинично значително повишава концентрацията на фенитоин (необходими са мониторинг на концентрацията и избор на доза).
Повтарящата се употреба на хидрохлоротиазид повишава концентрацията на флуконазол в кръвната плазма, но обикновено не са необходими промени в режима на дозиране на флуконазол.
Флуконазол в доза от 50-200 mg няма значителен ефект върху ефективността на комбинираните орални контрацептиви.
Едновременната употреба на флуконазол и рифампицин води до намаляване на AUC с 25% и полуживота на флуконазол с 20%. При пациенти, използващи тази комбинация от лекарства, е необходимо да се обмисли целесъобразността от увеличаване на дозата на флуконазол.
По време на употребата на флуконазол се препоръчва да се следи концентрацията на циклоспорин в кръвта.
При лечение на пациенти, получаващи високи дози теофилин с флуконазол, или пациенти с повишен риск от теофилинова токсичност, е необходимо да се наблюдават симптомите на предозиране на теофилин; ако се появят, терапията трябва да се коригира съответно.
Като се има предвид появата на изразена аритмия, причинена от удължаване на интервала Q-T, при пациенти, получаващи азолови противогъбични средства в комбинация с терфенадин, едновременната употреба на флуконазол в доза от 400 mg/ден или по-висока с терфенадин е противопоказана. Лечението с флуконазол в доза под 400 mg/ден в комбинация с терфенадин трябва да се провежда под строг лекарски контрол.
При едновременна употреба на флуконазол и цизаприд е възможно нежелани реакцииот външната страна на сърдечно-съдовата система, включително пароксизми на камерна тахикардия.
Пациентите, на които е предписана комбинация от флуконазол и зидавудин, трябва да бъдат наблюдавани ранно откриванестранични ефекти на зидовудин, чиято AUC в този случай се увеличава значително.
Употребата на флуконазол при пациенти, приемащи едновременно цизаприд, астемизол, рифабутин, такролимус или други лекарства, метаболизирани от системата на цитохром Р450, може да бъде придружена от повишаване на концентрацията на тези лекарства в кръвния серум.
Едновременната употреба на циметидин или антиациди няма клинично значим ефект върху абсорбцията на флуконазол.
Флуконазол за интравенозно приложение е съвместим със следните разтвори: 20% разтвор на глюкоза, разтвор на Рингер, разтвор на Хартман, разтвор на калиев хлорид в глюкоза, 4,2% разтвор на натриев бикарбонат, аминофузин, 0,9% разтвор на натриев хлорид.

Предозиране на лекарството Fluconazole, симптоми и лечение

Проявява се с халюцинации и параноично поведение. Лечението е симптоматично (включително поддържащо лечение и стомашна промивка). Флуконазол се екскретира предимно с урината, така че форсираната диуреза може да ускори елиминирането на лекарството. Хемодиализа с продължителност 3 часа намалява нивото на флуконазол в кръвната плазма с приблизително 50%.

Списък на аптеките, където можете да закупите флуконазол:

• Санкт Петербург

Флуконазол (Fluconazolum) е противогъбично или антимикотично лекарство.

Едноименното активно вещество флуконазол принадлежи към групата на триазолите. органични съединенияс хетероциклична молекулна структура. Химична формула: C 13 H 12 F 2 N 6 O. Име: алфа-(2,4-дифлуорофенил)-алфа-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1Н-1,2,4-триазол -1-етанол. Дрогата представлява бял или белезникав кристален прах без мирис, но със специфичен вкус. Флуконазол е слабо разтворим във вода, умерено разтворим в етилов алкохол и добре разтворим в ацетон и метилов алкохол.

Механизъм на действие

Гъбични инфекциозни заболяванияили микозите са разнообразни както по видовете патогени, така и по начините на предаване, клиничната картина и тежестта. Един от най-често срещаните видове микози е кандидозата. Причинителят е Candida albicans, една от разновидностите на дрождеподобни гъби Candida.

Трябва да се отбележи, че кандидозните гъбички са по същество опортюнистични и не винаги водят до развитие на съответното заболяване. Намира се по кожата, по лигавиците на устата и влагалището и в червата при доста голям брой клинично здрави хора. Първичната инфекция с гъбичките е възможна вътреутробно, по време на раждане или впоследствие на всеки етап от живота.

Обикновено количеството на гъбичките и тяхната вирулентност (способността да проникват в тъканите и да причиняват патологични промени) е строго регулиран от редица фактори. Това имунната система, физиологична микрофлора на устната кухина, влагалището, дебелото черво, температура, химичен състави киселинността на вътрешната среда на човешкото тяло.

Отрицателните промени във всеки от тези фактори, включително имунодефицит и дисбиоза, могат да доведат до бърз растеж и увеличаване на броя на гъбичките, подобни на дрожди. Тогава количеството преминава в качество и възниква съответната болест.

Причините или тригерите за активиране на кандидозна инфекция могат да бъдат много разнообразни. Това са различни негативни промени от външен и вътрешен характер:

• Тежки бактериални и вирусни инфекции;
• Някои метаболитни нарушения, по-специално захарен диабет;
• Честа хипотермия;
• Нервен стрес;
• Професионални вредности;
• Небалансирана диета;
• Хронична незаразни заболяваниястомаха и червата;
• Злокачествени новообразувания;
• Лъче- и химиотерапия за тези тумори;
• Обширен хирургични интервенции, включително трансплантация вътрешни органи;
• Системен прием на определени лекарства - антибиотици, кортикостероиди, контрацептиви.

Най-вече гъбата кандида „обича“ топлината, влажността, киселата среда и въглехидратите, особено сладките и нишестето. Поради това се вкоренява добре върху кожата в големи гънки - ингвинални, аксиларни, интерглутеални, а при жените - под млечните жлези. Инфекцията протича под формата на мехури, които се пукат и образуват тъмночервени петна.

Гъбичките могат да се разпространят и върху нокътните плочки (онихомикоза), като засягат предимно пръстите на краката. Оралната кандидоза (млечница) се среща главно при новородени и се характеризира с белезникаво покритие. Генитална кандидоза с асоциирана клинични проявленияпри жените протича под формата на вулвовагинит, при мъжете - под формата на баланопостит.

При по-нататъшно прогресиране на кандидозната инфекция и липсата на подходящи мерки за нейното елиминиране се развива висцерална или системна кандидоза. Гъбата засяга вътрешните органи и тъкани - мозъка, миокарда, бъбреците и пикочните пътища, черен дроб, панкреас, бели дробове и бронхи, дебели и тънко червос развитието на гъбичен цистит, уретрит, миокардит, пневмония, менингоенцефалит.

Гъбичките се отделят чрез урината (кандидурия), изпражненията и храчките, като заразяват другите. Под въздействието на гъбична инфекция имунната система се потиска допълнително, обмяната на веществата в организма се нарушава допълнително – образува се порочен кръг. В особено тежки случаи кандидозата се усложнява от сепсис, който се характеризира с изключително тежко състояние и сериозна прогноза.

За разлика от обикновения бактериален сепсис, антибиотиците при гъбичен сепсис водят до по-нататъшен растеж на гъбичките кандида и влошаване на състоянието. И само специфични противогъбични лекарства могат да обърнат хода на ситуацията.

Крипотококозата, микоза, причинена от дрождите Cryptococcus neoformans, е още по-тежка. Тази микоза не се предава от човек на човек. Заразяването става чрез почва, замърсена с птичи изпражнения и изпражнения на домашни животни, болни от криптококоза.

Криптококозата засяга мозъка, опорно-двигателния апарат (кости, стави), както и вътрешните органи (сърце, бели дробове, бъбреци, надбъбречни жлези, простатата), очите и лимфните възли.

Ендемичните микози - кокцидиоидоза, бластомикоза, хистоплазмоза - имат сходни характеристики с криптококоза. Тези микози се срещат по целия свят, но най-често се срещат в ендемичните райони - в Северна и Латинска Америка, Канада и някои региони на Африка.

Тези гъби също не се предават от човек на човек - заразяването става чрез почвата, животинските екскременти и гниещите растителни остатъци. Тези микози са изключително трудни, с разрушителни променивътрешни органи, кожа, кости, стави, очи. Ако не се лекуват, те са фатални.

За разлика от тези заболявания, дерматомикозата не е толкова тежка, но значително влошава качеството на живот на пациента. Дерматомикозата е група от гъбични заболявания, които засягат кожата и нейните придатъци, ноктите и косата.

На първо място, това са патогени трихофития, онихомикоза, микози на краката и други видове гъбични кожни лезии - Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton. Дерматомикозите не се характеризират с общи прояви. Тези заболявания обаче възникват с неприятни симптомии външни козметични дефекти.

Флуконазол е ефективен срещу всички тези видове микози. Действието му се основава на блокиране на цитохром 450 в гъбичната клетка. Цитохромите означават група от ензими с различни биохимични функции. Те извършват процесите на окисление, синтез, тъканно дишане, неутрализиране на отрови, отстраняване на отпадъчни продукти от клетката и много други. Цитохромите принадлежат към класа на хемопротеините.

Те се състоят от протеинова част, протеин и непротеинов хем, съдържащ двувалентно желязо. Някои цитохроми поглъщат светлина с дължина на вълната 450 nm - откъдето идва и името. Цитохроми 450 се намират в клетките на растения, гъби, животни и хора и са специфични за всеки вид.

Флуконазол блокира ензимите, които са част от системата на цитохром 450, и по този начин нарушава много метаболитни процеси в гъбичната клетка, по-специално обмяната на фитостероли (растителни стероли) и превръщането на ланостерола в ергостерол. В този случай гъбичната клетка става неспособна да се дели и пропускливостта на клетъчната мембрана се увеличава.

Клетката не може да синтезира протеолитични ензими, които осигуряват фиксирането на гъбичките върху тъканите на човешкото тяло. Вирулентността намалява и гъбата в крайна сметка умира. В същото време лекарството практически няма ефект върху човешката система цитохром 450.

Лекарството има малък ефект върху метаболизма и хормонален фонхора и това се сравнява благоприятно с антимикотичните средства от предишни поколения. Поради своите физикохимични свойства, флуконазол в концентрации, необходими за унищожаване на гъбичките, се натрупва в кръвта, вътрешните органи, кожата и нейните придатъци.

Въпреки това, лекарството не винаги е ефективно срещу микози. Някои разновидности на гъбички кандида, по-специално Candida krusei, не са чувствителни към него. В тези случаи приемът на флуконазол може да провокира гъбична суперинфекция. За да се избегне това, е необходима по-адекватна комплексна противогъбична терапия с други лекарства.

Малко история

До средата на миналия век нямаше специфични противогъбични средства и микозите се лекуваха с антисептици и калиев йодид, често безуспешно. Първото антимикотично лекарство е нистатин, получен през 1954 г. Буквално веднага бяха синтезирани други лекарства от първо поколение - амфотерицин В, гризеофулвин, които се използват от десетилетия при лечението на дерматомикоза и системни микози.

Противогъбичните средства от 2-ро поколение (миконазол, клотримазол, кетоконазол) са получени по-късно - през 60-70 г. Флуконазол, като представител на 3-то поколение противогъбични средства, е синтезиран през 1982 г. В продължение на много години той се използва успешно в Русия и в чужбина.

Вярно е, че популярността на флуконазол в момента намалява. Той беше заменен от лекарства от IV поколение (Вориконазол, Позаконазол, Равуконазол), които успешно преминаха клинични изпитвания и бяха регистрирани в Русия в края на 90-те и началото на 2000-те години.

Технология на синтеза

Флуконазол се получава синтетично. Първо, следните съставки се смесват във воден алкален разтвор: 2,4-дифлуоро-1Н-1,2,4 триазола-1-ил-ацетофенон, 1,2,4-триазол и триметилсулфоксониев йодид. Получената смес се влива в продължение на 6-28 часа при температура 4-25 0 С и след това се нагрява до 45-50 0 С.

След това се добавя метиленхлорид, промива се с вода и метиленхлоридът се отстранява, промива се с толуен, който също се отстранява. След това сместа се влива в продължение на 0,5-2 часа, промива се отново с толуен при температура 25-30 0 С. Последният етап е сушене при температура 60-65 0 С за 8-12 часа.

В допълнение към основното вещество флуконазол, при производството на таблетки се използват допълнителни съставки: поливинилпиролидон с ниско молекулно тегло, калциев стеарат и магнезиев стеарат, картофено нишесте.

Формуляри за освобождаване

• Таблетки и капсули 50, 100, 150 mg;
• 0,2% инфузионен разтвор ( венозни вливания) – 200 mg в 100 ml разтвор;
• Прах за инжектиране - 50 mg в бутилки от 5 ml (Diflucan);
• Инфузионен разтвор – 100 mg в бутилки от 50 ml (Diflucan);
• Сироп 5 mg/ml в бутилки от 100 ml (Mycomax).

Флуконазол се произвежда от много руски фармацевтични компании (Верофарм, Озон, Вертекс и др.) Съществува и унгарският Флуконазол Тева. От оригинални патентовани лекарства с активно веществоНай-известният флуконазол е Дифлукан, под формата на капсули и инфузионен разтвор, произведен във Франция от световноизвестната фармацевтична компания Pfizer. Цената на Diflucan е значително по-висока от тази на вътрешния Fluconazole.

Има редица други лекарства с активното вещество флуконазол:

• Микомакс – капсули, инфузионен разтвор, сироп. Zentiva, Чехия, Fresenius, Австрия.
• Diflazon - капсули, инфузионен разтвор. КРКА, Словения.
• Forkan - капсули, инфузионен разтвор. Zippla, Индия.
• Mikosist – капсули, инфузионен разтвор. Гедеон Рихтер, Унгария.
• Mikoflucan - таблетки, инфузионен разтвор. Д-р Редис, Индия.
• Fluconorm - капсули. Русан, Индия.
• Миконил е инфузионен разтвор. Кларис, Индия.
• Флукорал - капсули. Билим, Турция.
• Флукостат – капсули, инфузионен разтвор. Dalpharm, Pharmstandard, Русия.

В допълнение, Fluconazole е част от комплекта таблетки Safocid, произведен от Indian Laika. Комплектът включва 1 таблетка флуконазол 150 mg, 1 таблетка антибиотик азитромицин 1000 mg и 2 табл. антимикробен агентСекнидазол 1000 мг.

Показания

• Кандидоза на лигавиците на устата, фаринкса, бронхопулмоналната, пикочно-половата системас кандидурия;
• Генерализирана кандидоза с увреждане на вътрешните органи, очите, перитонеума, ендокарда;
• Генитална кандидоза - вагинална кандидоза при жените и кандидозен баланопостит при мъжете;
• Криптококоза от всякаква локализация, включително криптококов менингит;
• Дерматомикоза - микози на кожата, слабините, краката, онихомикоза, питириазис версиколор;
• Ендемични микози – бластомикоза, кокцидиоидоза, хистоплазмоза;
• Профилактика и лечение на микози в рискови групи - HIV-инфектирани хора, страдащи от други имунодефицитни състояния, злокачествени новообразуваниякоито са били подложени на лъчева и химиотерапия за тези тумори.

Дози

Флуконазол се приема еднократно в дневна доза, която в зависимост от тежестта на заболяването варира от 50 до 400 mg. Капсулите се поглъщат цели. Инфузионният разтвор се прилага бавно със скорост 200 mg/час. Инфузионният път е за предпочитане при тежки генерализирани микози. При преминаване от инфузия към вътрешно приложение или обратно, не е необходимо да се променя дозата на лекарството.

• Тежка генерализирана кандидоза. В първия ден приемайте 400 mg, през следващите дни - 200 mg. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 400 mg. Продължителността на лечението зависи от клиничните и лабораторни резултати.
• Криптококоза. В първия ден вземете 400 mg флуконазол, в следващите дни - 200-400 mg. Продължителността на лечението зависи от неговата ефективност, средно 6-8 седмици. За да се предотврати рецидив на криптококов менингит при HIV-инфектирани хора, трябва да се приемат 200 mg Fluconazole дневно за дълъг период от време.
• Кандидоза на устната кухина и фаринкса. Препоръчителната дневна доза е 50-100 мг. Продължителността на курса е 1-2 седмици. При други видове кандидоза на кожата и лигавиците (с изключение на гениталната кандидоза) се препоръчва прием на 50-100 mg в продължение на 15-30 дни. За предотвратяване на кандидоза на устната кухина и фаринкса при HIV-инфектирани хора се препоръчва да приемате 150 mg веднъж седмично.
• Вагинална кандидоза. Вземете 150 mg еднократно. За предотвратяване на рецидиви на вагинална кандидоза - 150 mg веднъж месечно в продължение на 4-12 месеца.
• Баланопостит. Приемайте 150 mg перорално еднократно.
• Кожни лезии. Лекарството се приема ежедневно по 50 mg или седмично по 150 mg. Продължителността на курса е 2-4 седмици. За микоза на краката може да отнеме 6 седмици.
• Pityriasis versicolor. Приемайте 300 mg на седмица в продължение на 2 седмици.
• Онихомикоза– 150 mg 1 път седмично. Лечението се провежда до пълното обновяване на нокътя, когато засегнатата тъкан се замени със здрава тъкан. При микозата на ноктите на ръцете това може да отнеме 3-6 месеца, а при ноктите на краката – 6-12 месеца.
• Тежки ендемични микози. Елиминирането им може да изисква до 2 години ежедневна употреба на Fluconazole в доза от 200-400 mg.

При деца Fluconazole се използва по същата схема, както при възрастни. Дневна доза – 3-12 mg/kg телесно тегло.

Фармакодинамика

Индикатори за динамиката на разпределение на флуконазол по време на венозно приложениеи оралното приложение се различават малко едно от друго. Когато се приема вътрешно, лекарството се абсорбира добре. Максималната концентрация в кръвната плазма се образува след 0,5-1,5 часа. Храненето не влияе върху абсорбцията на флуконазол.

Лекарството се разпределя добре в тъканите и телесните течности - в храчките, слюнката, роговото вещество на ноктите, в епидермиса, в цереброспиналната течност. Съдържанието на лекарството в цереброспиналната течност е 80% от съдържанието в кръвната плазма. И в роговото вещество на ноктите, в кожата и в потните секрети има повече флуконазол, отколкото в кръвната плазма. Лекарството се екскретира главно с урината, като 80% непроменено.

Странични ефекти

• ЦНС: главоболие, световъртеж, гърчове
• Стомашно-чревния тракт: промени във вкуса, коремна болка, гадене, повръщане, метеоризъм, диария. Повишени нива на билирубин и чернодробни ензими в кръвта, жълтеница, в редки случаи– токсично увреждане на черния дроб.
• Сърдечно-съдовата система: ЕКГ промени, нарушения на сърдечния ритъм.
• Кръв: левкопения, неутропения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, хипокалиемия, повишени нива на триглицеридите.
• Кожа: обрив, сърбеж, алопеция, ангиоедем, оток на лицето, в редки случаи токсична епидермална некролиза.

В повечето случаи лекарството се понася добре и тези нежелани реакции се съобщават рядко.

Противопоказания

• Индивидуална непоносимост към флуконазол и други антимикотици, триазолови производни;
• Деца под 1 година.

Лекарството се предписва с повишено внимание при чернодробна дисфункция, както и при органично увреждане на сърцето, електролитен дисбаланси други състояния, при които съществува риск от сърдечни аритмии.

Взаимодействие с други лекарства

• Антикоагуланти– опасност от хематоми и спонтанно кървене от носа и стомашно-чревния тракт.
• Бензодиазепини– повишаване на концентрацията им в кръвната плазма и засилване на ефекта, който предизвикват.
• Цизаприд– приемането на това лекарство с флуконазол е противопоказано поради тежки и животозастрашаващи сърдечни аритмии (фибрилация, камерно трептене).
• Хидрохлоротиазид- повишава концентрацията на флуконазол в кръвната плазма.
• Фенитоин
• Рифабутин- повишаване на плазмената концентрация на това лекарство.
• Рифампицин- Може да се наложи повишаване на дозата на флуконазол.
• Антихипергликемични таблетки, сулфонилурейни производни– опасност от хипогликемия.
• Такролимус- повишена плазмена концентрация на това лекарство, повишена нефротоксичност.
• Терфенадин– поради възможни опасни сърдечни аритмии, комбинацията на това лекарство с флуконазол е противопоказана.
• Теофилин– вероятността от токсични ефекти на това лекарство се увеличава.
• астемизол- повишаване на серумната концентрация на това лекарство.

Бременност и кърмене

Няма ясни данни, потвърждаващи безопасността на флуконазол по време на бременност. Освен това са установени случаи на вродени малформации при деца, чиито майки са приемали флуконазол по време на бременност. Поради това лекарството е противопоказано по време на бременност.

Използва се само в крайни случаи, при генерализирани, тежки микози, когато очакваната полза за майката надвишава вероятния риск за плода. Жените, приемащи флуконазол, се съветват да използват контрацепция. Флуконазол прониква добре в кърмата. Поради това употребата му е противопоказана по време на кърмене.

Съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 30 0 С. Срок на годност – 5 години. Капсулите се отпускат без лекарско предписание.

Може да се наложи да се свържете със следните лекари:

Уважаеми посетители на сайта Farmamir. Тази статия не представлява медицински съвет и не трябва да служи като заместител на консултация с лекар.

Благодаря ти

Сайтът предоставя обща информациясамо за информационни цели. Диагностиката и лечението на заболяванията трябва да се извършват под наблюдението на специалист. Всички лекарства имат противопоказания. Необходима е консултация със специалист!

Лечението с fluconazole 150 може да причини редица нежелани реакции.

Възможно нарушение на функционирането на органа стомашно-чревния тракт, изразяващо се в нарушено движение на червата (запек или диария), подуване на корема, повръщане, епигастрална болка, зъбобол, отвращение към храна. В изолирани случаи се наблюдава чернодробна дисфункция, изразяваща се в пожълтяване на кожата и лигавиците, повишаване на количеството на билирубина в кръвта, както и активиране на някои чернодробни ензими.

Работата също може да бъде нарушена нервна система. Такива смущения се проявяват в мигреноподобни състояния, загуба на координация, слабост и спонтанно свиване на мускулите.
Функционирането на органите, които произвеждат кръв, също може да бъде нарушено. Това се изразява в тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза, неутропения.
Лечението с лекарството често причинява алергични прояви като уртикария, много рядко различни видове ексудативен еритем, синдром на Lyell и в отделни случаи анафилактични прояви.

Понякога лечението с флуконазол може да причини влошаване на бъбречната функция, липса на калий в организма, повишаване на нивата на холестерола в кръвта и увеличаване на количеството на триглицеридите.
Не трябва да се допуска предозиране на лекарството. Това може да предизвика видения и параноични състояния. В случай на предозиране трябва да направите стомашна промивка и да пиете диуретик. Хемодиализата също може да помогне за три часа.
Не трябва да използвате флуконазол без консултация с лекар или друг лекар.

Преди употреба трябва да се консултирате със специалист.

Отзиви

Разболях се от ARVI, гърло и общо състояние. Явно рязко ми е паднал имунитета.

След прием на антибиотици млечницата се влоши. Започнах да използвам супозитории пимафуцин и взех флуконазол. Появих симптоми на отравяне - слабост, гадене, редки изпражнения, загуба на апетит. Едва ли ще използвам отново флуконазол

След прием на флуконазол средният и показалецът са подути и сърбят.Не е ясно защо!Защо само тези пръсти, а не всички?

Добър вечер. Пих флуконазол за млечница, това е голяма гадост, по-добре да не го пия изобщо, страничните ефекти от това лекарство са, че горната ми устна е подута и дори не мога да го опиша с думи и два пръста от дясната страна ръцете са толкова сърбящи и толкова подути, че не мога да свия пръстите си.
Така че преди да пиете, помислете дали си струва!!

Добър ден. След като използвах флуконазол, 3 дни по-късно започнах да изпитвам сърбеж по цялото тяло и зачервяване. На 4-5-ия ден отидох на дерматолог, тя ми предписа гореща инжекция за 5 дни, каза, че ще мине отмина в рамките на един месец, но уви, след горещата инжекция тези червени зачервявания потъмняха и станаха кафяви (((не знаех какво да правя, отидох при друг дерматолог, тя предписа 10 дни гореща инжекция, но нямаше промяна. Повече от Мина 1 година оттогава и все още не мога да се отърва от него, защото аз съм момиче за мен това е огромен проблем и просто бедствие. Дори не знам какво да правя и към кого да се обърна Страдам от този проблем от една година, опитах избелване, но резултатите бяха 0%.

Здравейте! След флуконозола лицето ми стана много подуто и покрито с червени петна.След това се страхувам дори да приемам нистатин.Моля, кажете ми какво да правя?

Здравейте! През цялото време страдам от млечница, наскоро завърших курс на антибиотично лечение за друго заболяване и веднага се влоши. Взех флуконазол през нощта. Страдах цяла нощ, чувство на безпокойство, дискомфорт.... На сутринта се събудих цялата „насинена“ с подуване на лицето. Устните бяха толкова подути, че беше трудно да се говори (((

Преди няколко месеца направих миниаборт. Тогава периодът беше пет седмици. След това в продължение на два дни беше малко намазана, а след изхвърлянето се засили и стана кафява. Четири седмици не минаха. Предписаха ми хормонални лекарства, билки, флуконазол и няколко други лекарства, в допълнение към това и супозитории с индометацин. Не помогна за четири седмици. След това пих още билки и цикълът сякаш се нормализира. Що се отнася до флуконазола, мога да кажа, че помогна.

Алкохолът и флуконазол са две вещества, които имат токсичен ефекткъм черния дроб. Да, други системи и органи могат да страдат от тази комбинация. Или в краен случай лечението на гъбичките с флуконазол няма да даде резултат, ако през този период се консумира алкохол. Така че не трябва да експериментирате със собственото си здраве. За да докажете това, прочетете тази статия.

Ефектът на флуконазол върху черния дроб Ефектът на флуконазол и алкохола върху мозъчните клетки Ролята на алкохола при лечението на гъбички

Флуконазол е ефективно медицинско противогъбично лекарство с широк спектър на действие. Работата на продукта е пряко свързана с разрушаването на биологично активните вещества, необходими за изграждането на мембрани в гъбичните клетки. Следователно, ако няма достатъчно от тези вещества, жизнената активност на гъбичките се нарушава и клетките им умират.
Флуконазол, подобно на други активни лекарства, може да причини много странични ефекти. Основно в този списък е вредното въздействие върху чернодробните клетки (хепатотоксичност).

Трябва да се отбележи, че черният дроб страда от токсичния ефект в най-голяма степен, когато има някакво нарушение във функционирането на този орган. Здрав черен дробпрактически не усеща отрицателни последици.

За съжаление, малко пациенти са наясно с наличието на това или онова чернодробно заболяване. Причината за това е липсата на симптоми, които се забелязват само в напреднали случаи. Когато предписва противогъбично средство, лекарят трябва да принуди пациента да провери функционирането на черния дроб. В действителност такава процедура не се извършва често, така че не може да се изключи хепатотоксичният ефект на флуконазол.
Нарушената чернодробна функция при лечение с това лекарство се проявява в следната форма:

Промени в лабораторните данни (повишаване на билирубина в кръвта, прекомерна активност на чернодробните ензими). Кожата и склерата придобиват жълтеникав оттенък. Хепатит. Некроза на чернодробни клетки. Всички нежелани реакции могат да продължат, да са краткотрайни или да имат тежки последствия, причинявайки необратими промени в органа.

В рецептата за лекарството се посочва, че по време на приема на флуконазол е забранено да се използват други лекарства или хепатотоксични вещества. Разбира се, алкохолът не е изключение, тъй като той има директен токсичен ефект върху чернодробните клетки (хепатоцити), като ги унищожава и заменя с мастни клетки или клетки. съединителната тъкан. При леки чернодробни заболявания лекарството може да няма ефект, но комбинирането му с алкохол ще причини непоправима вреда на органа.

Ефектът на флуконазол и алкохол върху мозъчните клетки

Флуконазол може също да повлияе отрицателно на невроните (мозъчните клетки). Тази нежелана реакция е рядка и се проявява като:

гърчове; загуба на производителност; умора; световъртеж; главоболие.

При предозиране се появяват халюцинации и заблуди.
Алкохолът засяга мозъчните клетки по същия начин, както засяга хепатоцитите. А комбинацията от прием на алкохол с лечение с флуконазол ще увеличи невротоксичния ефект няколко пъти. Освен това предизвиканото състояние е трудно предсказуемо.

Противогъбичното лекарство засяга и кръвоносната система. Всичко това се отразява на дейността на сърцето, като дори причинява камерно трептене и предсърдно мъждене.

Алкохолните напитки, особено силните, в началото просто се разширяват кръвоносни съдове, а след това рязко се стесняват.

Не напразно хроничните алкохолици изпитват увеличение кръвно налягане. Всичко това силно натоварва сърцето и води до различни нарушения на неговите функции. Комбинацията от алкохол и флуконазол може да предизвика тежка атака на аритмия.

Етиловият алкохол или алкохолът, когато се приема перорално, се характеризира с бързо усвояване в кръвта и значителен ефект върху клетъчния метаболизъм. Това нарушава функционирането на всички активни вещества, важни за метаболитните процеси. А това от своя страна води до изравняване на ефекта на флуконазол и намаляване на неговия ефект. Флуконазол е ефективно лекарствов борбата с гъбичните инфекции. Но в същото време има редица странични ефекти, включително вредно въздействие върху мозъчните и чернодробните клетки. За да се избегнат необратими последици, употребата на алкохол е забранена по време на лечението с флуконазол. Това е посочено в инструкциите за употреба на лекарството и не трябва да пропускате тези редове, като твърдите, че флуконазол не е „силно“ лекарство!

Кажи на приятелите си!

Споделете тази статия с приятелите си в любимата си социална мрежа, като използвате социални бутони. Благодаря ти!

Флуконазолът е доста сериозен противогъбично лекарство, който има редица възможни странични ефекти, противопоказания и лекарствени взаимодействия. Отнася се за лекарства с рецепта, т.е. може да се предписва само от лекар, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на пациента и заболяването.

Тежестта на страничните ефекти не зависи от начина на приложение на лекарството, а от дозата на kg телесно тегло на ден.

Той се абсорбира добре от червата (бионаличност над 90%), приемът на храна не влияе на абсорбцията. Максималната концентрация в кръвта се появява в рамките на един час след приложението. Прониква във всички тъкани, включително и в мозъка. Екскретира се от бъбреците (главно). Повлиява частично хормоналните нива при мъжете.

Високите дози флуконазол влияят отрицателно върху наддаването на тегло при зайци и увеличават честотата на спонтанните аборти.Това се отнася за дози, подобни на 20 пъти терапевтичната доза за хора. При адекватни количества флуконазол, прилагани спрямо теглото на животното, не са установени отрицателни ефекти от плода или майката. Съществуващите отрицателни ефекти при предписване на високи дози се дължат на умерения ефект на лекарството върху хормоналните нива.

Бременност

При бременни жени флуконазол е показан само при тежки инфекции, които застрашават живота на майката и/или плода. Отговорност може да поеме само лекуващият лекар, с ясна съпоставка на рисковете и очаквания ефект. Няма директни проучвания за употребата на флуконазол при бременни и кърмещи жени.

Има данни за аномалии в развитието на деца, чиито майки са били лекувани с доста високи дози от лекарството (за тежки гъбични заболявания), въпреки че пряката връзка между тези факти не е доказана. Според стандартите на FDA рискът за плода се оценява като C, т.е. спекулативен.

По време на майчината терапия кърменетрябва да се спре, защото флуконазол се съдържа в кърмата в същите концентрации като в кръвта (както вече беше споменато, той прониква добре във всички течности).

Странични ефекти на лекарството

В САЩ е проведено доста сериозно проучване на 448 пациенти, приемащи флуконазол в стандартна терапевтична доза, т.е. 150 mg еднократно за лечение на вагинална кандидоза (млечница). Всеки четвърти човек е имал следните нежелани реакции по време на приема на лекарството:

13% главоболие; 7% гадене; 6% коремна болка; 3% диария; 1% диспепсия; 1% световъртеж; 1% нарушение на вкуса.

Останалите изпитаха слабо разграничени негативни усещания. В отделни случаи флуконазол предизвиква тежка алергична реакция.

В по-голямо проучване (4048 пациенти) се наблюдава честота на усложнения, когато флуконазол се комбинира с други лекарства и заболявания. Най-лошата комбинация от флуконазол и цитостатици е при ХИВ пациенти. Основните странични ефекти са същите като при първата група субекти.

Понякога флуконазол причинява сериозни чернодробни усложнения, включително смърт. При спиране на лекарството симптомите на увреждане на черния дроб отшумяват. Поради тази причина, по време на продължителни курсове на лечение с флуконазол, лекарят трябва периодично да предписва чернодробни изследвания (AST, ALT и др.).

В тежки случаи хепатотоксичният ефект се проявява под формата на хепатит, нарушено изтичане на жлъчка (холестаза) и остра чернодробна недостатъчност. Всички тези печални резултати се наблюдават главно при пациенти с ХИВ, злокачествени новообразувания и тежки форми на туберкулоза.

Това може да се дължи на паралелната употреба на тежки специфични антибиотици: изониазид, рифампицин, фенитоин, пиразинамид.

Страничният ефект се различава от страничния ефект по това, че връзката между събитието и употребата на конкретно лекарство не е доказана. От фирмите-производители обаче се изисква да записват всичко, което се случва с пациента (контролната група) по време на лечението и да го включат в инструкциите:

конвулсии; Кожни обриви, синдром на Stevens-Johnson, токсични кожни лезии (епидермална некролиза); Ексфолиативен дерматит при пациенти със СПИН и злокачествени тумори; Нарушение на състава на клетъчните елементи на кръвта: левкопения (намален брой левкоцити), тромбоцитопения (намален брой тромбоцити);

Повишен холестерол

Нарушения на метаболизма на мазнините: повишени нива на холестерол (хиперхолестеролемия), триглицериди;

Намалени нива на калий.

Проучванията са проведени в САЩ и Европа и включват 577 деца на възраст от един ден до 17 години включително. Дозировката за всички беше 15 mg/kg телесно тегло/ден за дълъг период от време. Общо страничните ефекти са идентифицирани в 13% от случаите:

5,4% повръщане; 2,8% коремна болка; 2,3% гадене; 2,1% диария.

При 2,3% лечението е прекратено поради тежки странични ефекти.

Това лекарство може да причини вреда при следните състояния:

Предозиране и първа помощ

Основни симптоми: диария, гадене до повръщане, може да има конвулсии.

Кожни обриви

Лечение: стомашна промивка с паралелно приложение на диуретици. Необходима е хоспитализация. Приетият пациент се изпраща на тричасова хемодиализа (която позволява да се намали концентрацията на лекарството с почти 50%), в противен случай лекарите действат според обстоятелствата, в зависимост от вида на взаимодействието. По правило подобна ситуация се среща при пациенти в напреднала възраст с голям брой съпътстващи предписания.

Има информация за един пациент, който при предозиране на флуконазол е имал симптоми на параноидни налудности и халюцинации. Като се има предвид, че става дума за 42-годишен пациент с ХИВ (наркоман), подобни нежелани реакции може да не се считат за типични за предозиране.

Ако на вас или вашите близки сте предписали флуконазол за дълъг курс, опитайте се да елиминирате риска от лекарствени взаимодействия, внимателно слушайте препоръките на Вашия лекар, не използвайте през този период алкохолни напитки. Особено внимание трябва да се обърне на възрастни роднини, които приемат много различни лекарства едновременно, тъй като това значително увеличава риска от странични ефекти по време на приема на флуконазол.

Общопрактикуващ лекар в градска клиника. Преди осем години завърших Тверския щат Медицински университетс отличие.

Повече информация

Противогъбичният агент Fluconazole е синтетичен антимикотик, принадлежащ към групата на триазоловите производни. Действието на лекарството се основава на инхибирането на ензимите на гъбичния цитохром Р450.

В човешкото тяло флуконазол инхибира цитохром P450 ензима CYP2C9, който участва в метаболизма на антикоагуланти - лекарства, намалявайки съсирването на кръвта и предотвратявайки образуването на кръвни съсиреци.

Флуконазол не инхибира основната група цитохром Р450-зависими ензими при хора, което го прави по-безопасен за черния дроб от други класове противогъбични средства.

Антимикотикът флуконазол се използва за лечение на широк спектър от гъбични заболявания, използва се за лечение на:

кандидоза - кожа, гениталии, уста, бели дробове; микроспория; трихофития; бластомикоза.

По време на лечение с антибиотици, химиотерапия и трансплантация на органи се предписва противогъбично средство за предотвратяване на гъбични заболявания.

Лекарството се предлага под формата на таблетки, капсули и прахове за инжектиране. При приемане на капсули максималната концентрация в кръвта се създава след 1,5 часа. Времето, през което концентрацията на флуконазол в кръвната плазма намалява 2 пъти, е 30 часа.

Антимикотикът лесно прониква във всички телесни течности и се поддържа в терапевтична доза през целия ден. Лекарството се намира в слюнката, майчиното мляко, цереброспиналната течност, храчките, вагиналния секрет, потната течност.

МНЕНИЕ НА СПЕЦИАЛИСТИ!

Елена Малишева:

„Може ли алкохолизмът да бъде излекуван? да Използвайте ефективно домашно лекарство..."

Лекарството се екскретира от тялото чрез бъбреците, продължителността на полуживота зависи от тях функционално състояние. В случай на бъбречна недостатъчност елиминирането на лекарството се забавя.

Абсолютно противопоказание за антимикотика е алергия към лекарството, кърмене и възраст под 4 години. С повишено внимание се предписва на възрастни хора, хора с бъбречна недостатъчност, чернодробни заболявания и по време на бременност.

Относително противопоказание е едновременната употреба на лекарства с хепатотоксични ефекти и алкохол. В този случай при изписване на лекарство се преценява възможни ползиили вредата, която може да причини на човешкото здраве.

Най-изразените странични ефекти се наблюдават от храносмилателен тракт. Приемът на антимикотик причинява:

болки в стомаха; гадене, повръщане; перверзия на вкуса, липса на апетит; жълтеница, хепатонекроза.

Флуконазол причинява дисфункция на нервната система. Продължителното лечение с това противогъбично средство може да причини замаяност, умора, конвулсии, а при предозиране - халюцинации и промени в поведението.

Опасни промени настъпват, когато тялото реагира неблагоприятно на Fluconazole от сърцето. Отбелязват се промени в кардиограмата (удължаване QT интервал), предсърдно мъждене. По-рядко се наблюдава намаляване на калия в кръвта, увреждане на хемопоетичната система и бъбреците.

Във видеото информация за лекарството Fluconazole:

Риск от съвместимост между Fluconazole и етилов алкохолсе крие в ефекта им върху черния дроб и сърцето. Едновременната употреба на лекарството и етанол може да причини тежки алергични реакции – анафилактичен шок, ангиоедем.

Освен това, ако приемате алкохол заедно с флуконазол, е възможна дисфункция на органите за равновесие с развитие на истински световъртеж - заболяване, при което замаяността може да продължи няколко часа.

Алкохолът, подобно на антимикотиците, влияе негативно на електрокардиограмата (ЕКГ). Тези токсични съединения, когато се използват заедно, правят промени в ЕКГ, които застрашават внезапна смърт.

Един от възможните странични ефекти от приема на флуконазол е удължаването Q-T интервална ЕКГ. Алкохолът, особено при продължителна злоупотреба, причинява подобна промяна в ЕКГ.

Кардиотоксичният ефект на флуконазол и етанол се проявява със замаяност и загуба на съзнание. Безсимптомното протичане на това заболяване е особено опасно. Със скрита, асимптоматична форма на синдром на удължаване на интервала Q-T рисквнезапната смърт се увеличава.

Както алкохолът, така и флуконазолът имат токсичен ефект върху черния дроб и предизвикват повишаване на билирубина в кръвта, продукт на разпадане на червените кръвни клетки.

Чернодробната дисфункция е придружена от:

пожълтяване кожата, бялото на очите; потъмняване на урината и изпражненията; раздразнителност, слабост; сънливост, припадък.

Подобно на алкохола, флуконазол може да повиши нивото на чернодробния ензим алкална фосфатаза, причинявайки гадене, коремна болка и треска.

Употребата на антимикотици и алкохол засяга черния дроб по подобен начин:

активира ензимите аланин аминотрансфераза, аспартат аминотрансфераза; повишава риска от чернодробна недостатъчност.

Най-вероятната последица от едновременното взаимодействие на флуконазол и алкохол е хепатонекроза на черния дроб. Освен това самият алкохол ще промени ефекта на лекарството върху тялото.

Най-опасните промени в сърдечната дейност са:

нарушение на сърдечния ритъм; сърдечна исхемия; сърдечен удар

Повечето опасна последицарецепция лекарствен продукти големи дози алкохол - цироза на черния дроб, внезапна смърт поради спиране на сърцето.

Лекарите отбелязват, че не трябва да пиете дори малки дози алкохол, когато приемате антимикотици, веществата не са съвместими помежду си. Но възможно ли е да се пие алкохол 30 часа след флуконазол, след като полуживотът на лекарството е изтекъл?

В този случай трябва да запомните, че полуживотът съответства на намаляване наполовина на терапевтичната концентрация, а не на пълното елиминиране на лекарството от тялото.

При чернодробна недостатъчност, в напреднала възраст, този антимикотик остава в тялото за дълго време, което се взема предвид при предписване на дозировката - в този случай тя се намалява 2 пъти.

Определено количество флуконазол присъства в кръвната плазма дори след 30 часа. И при съпътстващи бъбречни заболявания, самият интервал на полуживот може да се увеличи.

И така, след колко време можете да пиете алкохол? За пълното изчистване на тялото от флуконазол трябва да минат 3 дни или повече, ако пациентът има бъбречно заболяване. Следи от този антимикотик могат да бъдат открити в рамките на 5 дни.

Можете да пиете алкохол след флуконазол не по-рано от 3 дни по-късно. Препоръчително е да удължите този период до 5 дни, за да позволите на черния дроб и бъбреците напълно да освободят тялото от наличието на антимикотика.

• категория: