решение г/инф. 50 mg/ml: 100 ml конт.
Рег. №: 17/09/1002 от 05.09.2017 г. - Регистрационен период. победи не е ограничено

Инфузионен разтвор прозрачен, безцветен.

Помощни вещества:натриев хлорид - 0,9 g, вода за инжекции - до 100 ml.

Теоретичен осмоларитет: 708 mOsmol/kg.

100 ml - полимерни контейнери (1) - найлонови торбички.
100 ml - полимерни контейнери (1) за болници - найлонови торби (80) - картонени кутии (за болници).
100 ml - полимерни контейнери (1) за болници - найлонови торби (100) - картонени кутии (за болници).

Описание на лекарството АМИНОКАПРОНОВА КИСЕЛИНАсъздаден през 2012 г. въз основа на инструкции, публикувани на официалния уебсайт на Министерството на здравеопазването на Република Беларус. Дата на актуализация: 24.04.2013 г

фармакологичен ефект

Аминокапроновата киселина инхибира фибринолизата на кръвта. Чрез блокиране на плазминогенните активатори и частично инхибиране на ефекта на плазмина, аминокапроновата киселина има специфичен хемостатичен ефект при кървене, свързано с повишена фибринолиза. В допълнение, аминокапроновата киселина инхибира активиращия ефект на стрептокиназата, урокиназата и тъканните кинази върху фибринолизата, неутрализира ефектите на каликреин, трипсин и хиалуронидаза и намалява капилярната пропускливост.

Фармакокинетика

При интравенозно приложение ефектът се проявява след 15-20 минути. Установено е, че при продължително приложение аминокапроновата киселина се разпределя във всички екстравазални и интравазални компартменти на тялото, включително еритроцитите. 65% от приетата доза се екскретира непроменена в урината и 11% се екскретира като метаболити на адипинова киселина. Т 1/2 за лекарствое около 2 часа.

Ако отделителната функция на бъбреците е нарушена, екскрецията на аминокапронова киселина се забавя, в резултат на което концентрацията й в кръвта рязко се повишава. Аминокапроновата киселина не се свързва с плазмените протеини.

Показания за употреба

• да спре кървенето хирургични интервенциии различни патологични състояния, при които се повишава фибринолитичната активност на кръвта и тъканите след операции на белите дробове, простатата, панкреаса и щитовидната жлеза;
• с преждевременно отлепване на нормално разположена плацента, дългосрочно задържане на мъртъв плод в матката;
• заболявания на черния дроб;
• остър панкреатит;
• хипопластична анемия;
• с масивни трансфузии на консервирана кръв, ако има възможност за развитие на вторична хипофибриногенемия.

Дозов режим

Преди приложение направете визуална проверка на полимерния контейнер с лекарството, проверете плътността на опаковката и наличието на етикета.Разтворът трябва да бъде прозрачен и да не съдържа суспендирани частици или утайка. Аминокапроновата киселина се прилага интравенозно.

Дневна доза за възрастние 5-30 г. Ако е необходимо да се постигне бърз ефект (остра хипофибриногенемия), интравенозно се прилагат до 100 ml разтвор на аминокапронова киселина в изотоничен разтвор на натриев хлорид със скорост 50-60 капки / мин. В продължение на 1 час се прилага доза от 4-5 g, при продължаващо кървене по 1 g на всеки час за не повече от 8 часа или до пълното му спиране. Ако кървенето се възобнови, инфузията се повтаря на всеки 4 часа.

За деца- със скорост 100 mg/kg телесно тегло през първия час, след това 33 mg/kg/h, максималната дневна доза е 18 g/m2 телесна повърхност. Продължителността на лечението е 3-14 дни.

Странични ефекти

Често срещани са:оток, главоболие, слабост.

Алергични реакции:алергични и анафилактоидни реакции, анафилактичен шок.

Местни реакции:реакции на мястото на инжектиране, болка и некроза.

От външната страна на сърдечно-съдовата система: брадикардия, артериална хипотония, периферна исхемия, тромбоза.

От стомашно-чревния тракт:коремна болка, диария, гадене, повръщане.

Хематологични:агранулоцитоза, нарушения на коагулацията, левкопения, тромбоцитопения.

От външната страна мускулно-скелетна система: повишена креатин фосфокиназа, мускулна слабост, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиза.

От нервната система:объркване, делириум, замаяност, халюцинации, интракраниална хипертония, инсулт, припадък.

От външната страна дихателната система: задух, назална конгестия, тромбоемболизъм белодробна артерия.

От външната страна кожата: сърбеж, обрив.

От сетивата:шум в ушите, намалено зрение, лакримация.

От външната страна пикочно-половата система: повишени нива на урея в кръвния серум, бъбречна недостатъчност.

Противопоказания за употреба

• свръхчувствителност;
• хиперкоагулация (тромбоза, тромбоемболизъм), склонност към тромбоза и тромбоемболични заболявания;
• коагулопатия, дължаща се на дифузна вътресъдова коагулация;
• остри коронарни нарушения на кръвообращението;
• DIC синдром;
• бъбречно заболяване с нарушена екскреторна функция;
• хематурия;
• нарушения мозъчно кръвообращение;
• бременност, период на кърмене.

Внимателно:артериална хипотония, клапни сърдечни дефекти, чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, деца и юноши под 18 години (поради липса на клинични данни за безопасност и ефективност).

Употреба при деца

Внимателно:

• деца и юноши до 18 години.

Лекарството се използва при деца със скорост 100 mg / kg телесно тегло през първия час, след това 33 mg / kg / h, максималната дневна доза е 18 g / m2 телесна повърхност. Продължителността на лечението е 3-14 дни.

специални инструкции

Аминокапроновата киселина инхибира действието на плазминогенните активатори и в по-малка степен на плазмина. Лекарството не трябва да се предписва без специфична диагноза и/или лабораторно потвърждение за хиперфибринолиза. Когато се използва разтвор на аминокапронова киселина, лекарят трябва да следи съдържанието на фибриноген, фибринолитичната активност и времето на кръвосъсирване.

При интравенозно приложение е необходимо наблюдение на коагулограмата, особено при исхемична болест на сърцето, след инфаркт на миокарда, с патологични процесичерен дроб.

Да се ​​прилага с повишено внимание при сърдечни и бъбречни заболявания (поради риск от развитие на остри бъбречна недостатъчност). Не трябва да се използва при кървене от горната пикочна система поради риск от развитие на интраренална обструкция под формата на гломерулна капилярна тромбоза.

Рядко се съобщава за слабост след продължителна употреба скелетни мускулис некроза мускулни влакна. Клиничната картина може да варира от лека миалгия със слабост и умора до тежка проксимална миопатия с рабдомиолиза, миоглобинурия и остра бъбречна недостатъчност. В този случай се наблюдава повишаване на мускулните ензими в кръвния серум, предимно креатин фосфокиназа (CPK). Следователно, по време на дългосрочна терапия трябва да се проследяват серумните нива на CPK. Ако се установи повишаване на концентрацията на CPK, лечението с лекарството трябва да се прекъсне. Възможността за увреждане на сърдечния мускул при скелетна миопатия също трябва да се има предвид. Трябва да се избягва бързо интравенозно приложение на лекарството, тъй като това може да причини хипотония, брадикардия и/или аритмия.

Епсилон-аминокапронова киселина не трябва да се прилага с лекарства, съдържащи фактор IX или други фактори, които влияят на коагулационната система, поради повишен риск от тромбоза.

Предозиране

В случай на тежко предозиране се развива хипотония, сърдечна и бъбречна недостатъчност. Лечението е симптоматично.

В някои в редки случаивъзможна е хиперкоагулация с риск от тромбоза и емболия. За коригиране на повишеното съсирване на кръвта се препоръчва използването на стрептокиназа, урокиназа, фибринолизин и хепарин.

Има доказателства, че аминокапроновата киселина може да бъде отстранена чрез хемодиализа и перитонеална диализа.

Лекарствени взаимодействия

Използването на разтвор на аминокапронова киселина може да се комбинира с приложение на глюкозни разтвори, хидролизати и противошокови разтвори.

При едновременното приложение на разтвор на аминокапронова киселина с антикоагуланти и антиагреганти, хемостатичният ефект се отслабва.

Регистрационен номер: LP 002616-030816
Търговско наименование: Аминокапронова киселина
Международно непатентовано или генерично име: Аминокапронова киселина
Лекарствена форма: инфузионен разтвор.

Състав на 1 л:
Активно вещество
Аминокапронова киселина - 50,0 g
Помощни вещества
Натриев хлорид - 9,0 g
Вода за инжекции до 1,0 л
Теоретичен осмоларитет 689 mOsmol/l

Описание.
Прозрачна безцветна течност.

Фармакотерапевтична група:
Кръвоспиращ агент - инхибитор на фибринолизата.

ATX код: B02AA01.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика:
Аминокапроновата киселина е синтетичен аналог на лизина. Той инхибира фибринолизата чрез конкурентно насищане на лизин-свързващи рецептори, чрез които плазминогенът (плазмин) се свързва с фибриногена (фибрин). Лекарството също така инхибира биогенни полипептиди - кинини (инхибира активиращия ефект на стрептокиназа, урокиназа, тъканни кинази върху фибринолизата), неутрализира ефектите на каликреин, трипсин и хиалуронидаза, намалява капилярната пропускливост. Аминокапроновата киселина има антиалергичен ефект, засилва детоксикиращата функция на черния дроб и инхибира образуването на антитела.
Фармакокинетика:
При венозно приложениеефектът се проявява след 15-20 минути. Абсорбцията е висока, Cmax - 2 часа, полуживот (T1/2) - 4 ч. Екскретира се от бъбреците - 40-60% непроменен. Ако отделителната функция на бъбреците е нарушена, екскрецията на аминокапронова киселина се забавя, в резултат на което концентрацията й в кръвта рязко се повишава.

Показания за употреба

Кървене (хиперфибринолиза, хипо- и афибриногенемия), кървене по време на хирургични интервенции и патологични състояния, придружени от повишаване на фибринолитичната активност на кръвта (по време на неврохирургични, интракавитарни, гръдни, гинекологични и урологични операции, включително на простатната жлеза, белите дробове, панкреаса); тонзилектомии, след стоматологични интервенции, по време на операции с апарата кардиопулмонален байпас). Заболявания вътрешни органис хеморагичен синдром. Преждевременно отлепване на плацентата, продължително задържане на мъртъв плод в маточната кухина, усложнен аборт. Предотвратяване на вторична хипофибриногенемия по време на масивни трансфузии на консервирана кръв.

Противопоказания

Свръхчувствителност към лекарството, склонност към тромбоза и тромбоемболични заболявания, хиперкоагулация (тромбоза, тромбоемболизъм), коагулопатия, дължаща се на дифузна интраваскуларна коагулация, мозъчно-съдови инциденти, бременност.

Внимателно:

Артериална хипотония, кървене от горните пикочни пътища (поради риск от интраренална обструкция, причинена от тромбоза на гломерулните капиляри или образуване на съсиреци в лумена на таза и уретерите; употребата в този случай е възможна само ако очакваната полза превишава потенциален риск), субарахноидален кръвоизлив, чернодробна недостатъчност, бъбречна дисфункция.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на лекарството по време на бременност е противопоказана. Данните за употребата на аминокапронова киселина при бременни жени са ограничени. Проучванията при животни показват нарушена плодовитост и тератогенен ефект при употребата на аминокапронова киселина.
Няма данни за екскрецията на аминокапронова киселина в кърмаПоради това е необходимо да спрете кърменето за периода на лечение.

Начин на употреба и дози

Интравенозно, капково. Ако е необходимо да се постигне бърз ефект (остра хипофибриногенемия), се прилагат до 100 ml 5% разтвор със скорост 50-60 капки в минута за 15-30 минути. През първия час се прилага доза от 4-5 g (80-100 ml), а след това, ако е необходимо, 1 g (20 ml) на всеки час за около 8 часа или до пълно спиране на кървенето. При продължаващо или повтарящо се кървене инфузията на 5% разтвор на аминокапронова киселина се повтаря на всеки 4 часа.
За деца в размер на 100 mg / kg - на 1 час, след това 33 mg / kg / час; максималната дневна доза е 18 g/m2 телесна повърхност. Дневната доза за възрастни е 5-30 г. Дневната доза за деца под 1 година е 3 г; 2-6 години - 3-6 g; 7-10 години - 6-9 g, от 10 години - както за възрастни. При остра загуба на кръв: деца под 1 година - 6 г, 2-4 години - 6-9 г, 5-8 години - 9-12 г, 9-10 години - 18 г. Продължителност на лечението - 3-14 дни.

Страничен ефект

Най-често съобщаваните симптоми са замаяност, намалена кръвно налягане(включително ортостатични артериална хипотония) и главоболие.
Случаите на миопатия и рабдомиолиза като цяло са обратими след преустановяване на лечението, но креатин фосфокиназата (CPK) трябва да се проследява при пациенти, получаващи продължително лечение с аминокапронова киселина и лечението трябва да се прекрати, ако CPK се повиши.

Органна система Често (≥1/100 Кръв и лимфна системаагранулоцитоза, нарушения на коагулацията, левкопения, тромбоцитопения
Алергична имунна система и анафилактични реакциимакулопапулозен обрив
Нервна система замаяност объркване, конвулсии, делириум, халюцинации, повишена вътречерепно налягане, мозъчно-съдов инцидент, припадък
Зрителни органи: намалена зрителна острота, лакримация
Шум в ушите на органите на слуха
Сърдечно-съдова система понижено кръвно налягане брадикардия исхемия на периферните тъкани тромбоза, субендокарден кръвоизлив
Дихателна система и органи гръден кошназална конгестия задух белодробна емболиявъзпаление на горната респираторен тракт
Болки в стомашно-чревния тракт, коремна болка, диария, гадене, повръщане
Сърбеж на кожата и подкожната тъкан, обрив
Мускулно-скелетни и съединителната тъканмускулна слабост, миалгия, повишена CPK активност, миозит, остра миопатия, рабдомиолиза, миоглобинурия
Бъбреците и пикочните пътищаостра бъбречна недостатъчност, повишен уреен азот в кръвта, бъбречна колика, бъбречна дисфункция
Гениталии Суха еякулация
Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране: главоболие, обща слабост; болка и некроза на мястото на инжектиране подуване

Ако някоя от посочените в инструкциите нежелани реакции се влоши или забележите други странични ефекти, които не са посочени в инструкциите, моля, информирайте Вашия лекар.

Предозиране

Симптоми: понижено кръвно налягане, гърчове, остра бъбречна недостатъчност.
Лечение: прекратяване на приема на лекарството, симптоматична терапия. Аминокапроновата киселина се екскретира по време на хемодиализа и перитонеална диализа.

Взаимодействие с други лекарства

Може да се комбинира с въвеждането на хидролизати, разтвор на глюкоза (декстроза), противошокови разтвори. В случай на остра фибринолиза е необходимо допълнително да се приложи фибриноген в средна дневна доза от 2-4 g (максимална доза 8 g).
Не смесвайте разтвор на аминокапронова киселина с разтвори, съдържащи левулоза, пеницилин или кръвни продукти.
Намалена ефективност при едновременен прием на директни и директни антикоагуланти непряко действие, антиагреганти.
Едновременната употреба на аминокапронова киселина с концентрати на протромбинов комплекс, препарати с коагулационен фактор IX и естрогени може да повиши риска от тромбоза.
Аминокапроновата киселина инхибира действието на плазминогенните активатори и в по-малка степен активността на плазмина.

специални инструкции

При предписване на лекарството е необходимо да се установи източникът на кървене и да се наблюдава фибринолитичната активност на кръвта и концентрацията на фибриноген в кръвта. Необходимо е проследяване на коагулограмата, особено когато коронарна болестсърце, след инфаркт на миокарда, с патологични процеси в черния дроб.
Употребата на аминокапронова киселина при жени за предотвратяване на повишено кървене по време на раждане не се препоръчва поради повишения риск от тромбоза в следродовия период.
При бързо приложение може да се развие артериална хипотония, брадикардия и сърдечна аритмия.
В редки случаи след продължителна употреба е описано увреждане на скелетната мускулатура с некроза на мускулни влакна. Клинични проявленияможе да варира от лека миалгия и мускулна слабостдо тежка проксимална миопатия с рабдомиолиза, миоглобинурия и остра бъбречна недостатъчност. Необходимо е проследяване на CPK при пациенти, подложени на продължително лечение. Употребата на аминокапронова киселина трябва да се прекрати, ако се наблюдава повишаване на CPK. Когато възникне миопатия, е необходимо да се обмисли възможността за увреждане на миокарда.
Употребата на аминокапронова киселина може да промени резултатите от функционалните тестове на тромбоцитите.
Ефект върху способността за шофиране и извършване на работа, свързана с повишена опасност - няма данни поради изключителното използване на лекарството в болнични условия.

Форма за освобождаване
Инфузионен разтвор 5%, 100, 250, 500 или 1000 ml в поливинилхлоридни полимерни контейнери за еднократни инфузионни разтвори KPIR с два стерилни порта. Всеки контейнер се поставя в торба от полиетилен или полиетилен-полиамидно фолио (двойна стерилна вакуумна опаковка).
Контейнерите в торби се поставят в кутия от гофриран картон с уплътнения: 50, 75 броя (100 ml), 24, 36 броя (250 ml), 12, 18 броя (500 ml), 6, 9 броя (1000 ml). Инструкции за медицинска употребалекарство и указания за използване на инфузионни разтвори в полимерни контейнери в размер на 1 брой на 6 контейнера (за болници).

Най-доброто преди среща:
3 години.
Лекарственият продукт не трябва да се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за съхранение:
На защитено от светлина място при температура от 0 до 25°С.
Да се ​​пази далеч от деца.

Важно е да знаете какво представлява аминокапроновата киселина, тъй като нейната употреба в медицината е много широка (снимките на опаковката и имената на производителите са лесни за намиране в интернет). ефективно спира кървенето, включително и от т.нар шокови органи(например от матката). Поради тази причина лекарството е незаменимо в много ситуации, които застрашават развитието на тежки патологични състояния и са животозастрашаващи за пациента.

Това лекарство намалява активността на процеса на резорбция на тромби или фибринолиза. Подобен ефект се постига благодарение на факта, че аминокапроновата киселина помага за намаляване на активността на ензимите, отговорни за това явление - ние говорим заотносно плазмина и плазминогена. Освен това, лекарството засяга и други вещества, които инхибират активността на коагулационната система.

Аминокапроновата киселина има редица допълнителни свойства - намалява тежестта на възпалението и реакциите на хиперреактивност, намалява производството на антитела (имуносупресивен ефект).

Лекарството се произвежда под формата на разтвор, предназначен за интравенозно приложение, и таблетки за перорално приложение. Всяка форма съдържа определено количество аминокапронова киселина. 100 ml разтвор съдържа 5 g аминокапронова киселина. Хапчета този инструментсъдържат 500 мг активно вещество.

Избор доза отзависи от естеството и тежестта на патологията, извършва се само от лекар. Когато се прилага интравенозно, лекарството започва да действа незабавно.Когато използвате таблетни форми, трябва да изчакате малко - средно 20 минути. Ефектът от пероралното приложение също е изразен, тъй като лекарството се абсорбира бързо и почти напълно от стомашната лигавица.

Показания за употреба

Лекарството е показано за премахване и предотвратяване на кървене в резултат на повишена фибринолизаили със значително намаляване (понякога дори пълна липса) на този протеин в тялото. Други показания за употребата на аминокапронова киселина са както следва:

1. Извършване на хирургични интервенции на органи като простата, матка, панкреас, щитовидната жлеза, мозък, бели дробове, надбъбречни жлези. Това е необходимо, тъй като тези операции са с висок риск от кървене.
2. Осъществяване на екстракорпорално кръвообращение.
3. Употребата на аминокапронова киселина след хирургични интервенции на сърцето и кръвоносните съдове е често срещана.
4. Лечение на изгорена болест.
5. Лекарството се използва широко в гинекологията - за кървене от матката, отлепване на плацентата, аборт с усложнения.
6. 5% аминокапронова киселина е показана за хирургично лечениеоториноларингологични патологии, включително за спиране на кървенето от носната кухина.
7. Болести на кръвотворната система - пернициозна анемия, тумори на костния мозък.

Като цяло, това лекарство използва се за премахване на кървене от почти всяко място, както и за профилактика на това патологично състояние при масивни кръвопреливания.

Противопоказания и странични ефекти

Аминокапроновата киселина, както всяко лекарство, има противопоказания за употреба. Лекарството не се използва ако пациентите имат реакции на свръхчувствителност към основните и спомагателните компонентилекарства, състояния на хиперкоагулация, при които съществува висок риск от образуване на кръвни съсиреци в съдовете и последваща тромбоемболия.

Също така, лекарството не се използва за нарушения на кръвообращението в централната нервна системаи бъбреци, синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация. Лекарство противопоказан по време на бременност, аминокапронова киселина не се предписва при кървене от горната дихателни пътищанеизвестна етиология.

Това лекарство може да причини следните нежелани реакции:

1. Унищожаване мускулна тъкан, или рабдомиолиза, което също води до остра бъбречна недостатъчност и миоглобинурия.
2. Намалено кръвно налягане и сърдечна честота.
3. Главоболие и световъртеж, шум в главата и звънене в ушите.
4. Кръвоизливи в субендокардиалното пространство.
5. Различни нарушения на сърдечната проводимост (аритмии).
6. Ортостатична хипотония.
7. Важно е да се отбележи, че остра бъбречна недостатъчност по време на приема на това лекарство може да се развие без разрушаване на мускулната тъкан.

Аминокапроновата киселина също може да причини появата на алергични реакции. Обикновено последните се диагностицират под формата на обриви, но в тежки случаиМоже да се появи ангиоедем.

Ако се появят симптоми на предозиране– понижено кръвно налягане, развитие на бъбречна недостатъчност, трябва незабавно да спрете приема на лекарството. Пациентът е подложен на симптоматично лечение, трябва да се достави до лечебно заведениеза хемодиализа за отстраняване на лекарството от тялото.

Инструкции за употреба

Инструкциите за използване на разтвор на аминокапронова киселина вътрешно са доста прости, точно като таблетните форми. При остро състояние 100 ml от лекарството се прилагат незабавно интравенозно, до 5 g от активното вещество могат да бъдат приети в рамките на 60 минути. След това може да се прилага 1 g аминокапронова киселина на час до спиране на кървенето.

Продължителността на употреба в такива ситуации е максимум 8 часаАко кръвта продължава да тече, може да се направи повторна инфузия след 4 часа. Същите дози от лекарството се изчисляват при използване на таблетни форми.

Аминокапроновата киселина е забранена за употреба при лечение на бременни жени. Що се отнася до периода на кърмене, когато използвате това лекарство препоръчва се спиране на кърменето.

Характеристики на употреба при деца

Аминокапронова киселина се предписва на деца над 2 години.Дозировката се изчислява в зависимост от телесното тегло на детето. По-възрастни пациенти от 2 до 4 годиниПоказана е еднократна доза от 1 g, максималното дневно количество е 6 g.

Пациенти, които от 5 до 8 годинидо 1,5 g аминокапронова киселина може да се даде като единична доза, дневната доза не трябва да надвишава 9 g, ако възрастта на малките пациенти е в рамките на 9-10 години, то еднократното им количество от лекарството е 3 g, дневното количество е 18 g.

Лица по-стара дозааминокапронова киселина се изчисляват по същия начин, както при възрастни. Посочените количества от лекарството са подходящи за изчисляване както на разтвор, така и на таблетки.

Продължителността на лечението с това лекарство обикновено не надвишава 2 седмици., в някои случаи може да бъде удължен до 4 седмици или дори повече. Дозировката на приеманите лекарства и времето на приложение се определят и коригират само от лекаря. По време на терапията е необходимо постоянен контролпоказатели общ анализкръв, както и наблюдение от медицински персонал. Това се отнася за педиатрични и възрастни пациенти.

Заключение

Пациентите трябва да имат информация как правилно да пият аминокапронова киселина, да знаят показанията за нейната употреба, както и противопоказанията и възможните странични ефекти от употребата на това лекарство.

Лекарството е необходимо за спиране на кървенето, така че може да спаси живота на пациентите, както и да помогне за избягване на усложнения в резултат големи количестваоперации. Лекарството се използва стриктно според показанията, само както е предписано от лекар; самостоятелната употреба е неприемлива.

Аминокапронова киселина

Международно непатентно име

Аминокапронова киселина

Доза от

Инфузионен разтвор 5%

Съединение

100 ml от лекарството съдържа

активно вещество -аминокапронова киселина 5 g,

спомагателнисд веществаA: натриев хлорид 0,9 g, вода за инжекции.

Теоретичен осмоларитет 689 mOsm/l

Описание

Безцветна прозрачна течност

Фармакотерапевтична група

Лекарства, повлияващи хемопоезата и кръвта. Кръвоспиращи средства. Аминокиселини. Аминокапронова киселина

Код ATXB02AA01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

При интравенозно приложение ефектът на аминокапроновата киселина се проявява след 15-20 минути. Лекарството бързо се елиминира от тялото, главно непроменено (около 10-15% от приетата доза от лекарството се метаболизира). При нормална бъбречна функция 40-60% от приложеното количество се екскретира от бъбреците в рамките на 4 часа.

Ако отделителната функция на бъбреците е нарушена, концентрацията на аминокапронова киселина в кръвта се повишава значително.

Фармакодинамика

Аминокапроновата киселина инхибира активността на протеолитичните ензими. Той инхибира активиращия ефект на ендогенните кинази върху процеса на фибринолиза и нарушава прехода на плазминоген към плазмин. Частично инактивира ефекта на самия плазмин. Има специфичен хемостатичен ефект при кървене, причинено от активиране на процеса на фибринолиза. В осъществяването на хемостатичния ефект на аминокапроновата киселина участват и други механизми. По този начин намалява активността на хиалуронидазата и намалява капилярната пропускливост. Повишава адхезивната активност на тромбоцитите, повишава синтетичните и детоксикационните функции на черния дроб. Чрез инхибиране на активността на протеолитичните ензими (каликреин, трипсин, химотрипсин, плазмин и др.) се инхибира образуването на кинини (брадикинин и калидин).

Аминокапроновата киселина се използва при патологични състояния, когато има повишена активност на кининовата система ( остър панкреатит, обширни изгаряния, шок, травматични операции на паренхимни органи и др.).

Аминокапроновата киселина инхибира образуването на антитела и предотвратява активирането на системата на комплемента, поради което се използва при тежки алергии за елиминиране или предотвратяване на явленията на цитолиза и образуването на имунни комплекси.

Лекарството има ниска токсичност.

Показания за употреба

Кървене (хиперфибринолиза, хипо- и афибриногенемия): кървене по време на хирургични интервенции и патологични състояния, придружени от повишаване на фибринолитичната активност на кръвта (по време на неврохирургични, интракавитарни, гръдни, гинекологични и урологични операции, включително на панкреаса, простатната жлеза, белите дробове); тонзилектомия, след стоматологични интервенции, по време на операции с апарат сърце-бял дроб)

Болести на вътрешните органи с хеморагичен синдром - преждевременно отлепване на плацентата, усложнен аборт

Хипопластична анемия

Предотвратяване на вторична хипофибриногенемия по време на масивни трансфузии на консервирана кръв

Болест от изгаряне

Начин на употреба и дози

Интравенозно, капково.

За възрастнилекарството се прилага интравенозно със скорост 50-60 капки в минута, със скорост 1 ml 5% разтвор на аминокапронова киселина на 1 kg тегло на пациента. През първия час се препоръчва да се прилагат 80-100 ml (4-5 g), след това, ако е необходимо, 20 ml (1 g) на всеки час до пълно спиране на кървенето, но не повече от 8 часа. При продължаващо или повтарящо се кървене вливането на 5% разтвор на аминокапронова киселина се повтаря след 4 часа. Максималната дневна доза за възрастни е 600 ml (30 g).

За деца над 1 година 5% разтвор на аминокапронова киселина се предписва интравенозно капково в доза от 100 mg / kg през първия час, след това 33 mg / kg / час, максималната дневна доза е 18 g / m2.

С умерено повишаване на фибринолитичната активност:
Детска възраст	Дневна доза
От 1 година до 2 години	60 ml (3,0 g)
	60 - 120 ml (3-6 g)
	120-180 ml (6-9 g)
При остра загуба на кръв:
Детска възраст		Дневна доза
От 1 година до 2 години
		120-180 ml (6-9 g)
		180-240 ml (9-12 g)
		360 ml (18 g)

В случай на остра фибринолиза е необходимо допълнително да се приложи фибриноген в средна дневна доза от 2-4 g (максимална доза 8 g).

Продължителността на употребата на аминокапронова киселина зависи от клинична картиназаболявания.

Странични ефекти

- са често срещани:главоболие, слабост

- алергични реакции : алергични и анафилактоидни реакции, анафилактичен шок

- локални реакции:реакции на мястото на инжектиране, болка и некроза

- от сърдечно-съдовата система:брадикардия, артериална хипотония, ортостатична хипотония, периферна исхемия, тромбоза, аритмии

- отстрани стомашно-чревния тракт: стомашни болки, диария, гадене, повръщане

- хематологични:агранулоцитоза, нарушения на коагулацията, левкопения, тромбоцитопения

- от опорно-двигателния апарат:повишаване на креатин фосфокиназата,

мускулна слабост, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиза, гърчове

- от нервната система:объркване, делириум, замаяност, халюцинации, интракраниална хипертония, инсулт, синкоп

- от дихателната система:задух, назална конгестия, белодробна емболия, катарални явления на горните дихателни пътища

- от кожата:сърбеж, обрив

- от сетивата:шум в ушите, загуба на слуха, намалено зрение, лакримация

- от пикочно-половата система:повишени серумни нива на урея, бъбречна недостатъчност.

Противопоказания

Индивидуална непоносимост

Хиперкоагулация (тромбоза, тромбоемболия)

Склонност към тромбоза и тромбоемболични заболявания

Коагулопатии, дължащи се на дифузна вътресъдова коагулация

Остри коронарни нарушения на кръвообращението

DIC синдром

Бъбречни заболявания с нарушена екскреторна функция

Хематурия

Цереброваскуларни нарушения

Кървене от горната пикочна система с неизвестна етиология

Бременност, период на кърмене

Детска възраст до 1 година

Лекарствени взаимодействия

Може да се комбинира с въвеждането на хидролизати, глюкозни разтвори, антишокови разтвори.

Антикоагуланти с пряко и непряко действие, антиагреганти намаляват ефективността на аминокапроновата киселина.

специални инструкции

Лекарството не трябва да се предписва без специфична диагноза и/или лабораторно потвърждение за хиперфибринолиза.

Когато се използва, е необходимо проследяване на съдържанието на фибриноген, фибринолитичната активност и времето на кръвосъсирване. Необходимо е проследяване на коагулограмата, особено при коронарна болест на сърцето, след инфаркт на миокарда и при патологични процеси в черния дроб.

По време на продължителна терапия трябва да се следи нивото на серумната креатинфосфокиназа (CPK); ако се установи повишаване на CPK, употребата на лекарството трябва да се преустанови.

Да се ​​използва с повишено внимание при сърдечни и бъбречни заболявания (поради риск от развитие на остра бъбречна недостатъчност).

Да се ​​използва с повишено внимание при артериална хипотония, клапни сърдечни заболявания, чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, деца и юноши под 18 години.

Не трябва да се използва при кървене от горната пикочна система поради риск от развитие на интраренална обструкция под формата на гломерулна капилярна тромбоза.

Трябва да се избягва бързо интравенозно приложение на лекарството, тъй като това може да причини хипотония, брадикардия и/или аритмия.

Бременност и кърмене

Употребата по време на бременност е противопоказана. По време на употребата на лекарството кърменето трябва да се спре.

Фармакодинамика. Лекарството е производно на аминокиселината лизин. Молекулите на фибриногена и фибрина съдържат лизин, с него взаимодействат активните центрове на плазминогена и плазмина, след което тези протеини се подлагат на хидролиза. Епсилон-аминокапроновата киселина, взаимодействайки с тези области на плазминоген и плазмин, елиминира тяхната активност, запазвайки фибриновата молекула и тромба, който се състои от нея. В допълнение, той има способността да се свързва с плазминогенния активатор, което го прави неактивен.

Епсилон-аминокапроновата киселина стимулира тромбоцитопоезата и повишава чувствителността на тромбоцитните рецептори към естествените агрегати (тромбин, колаген, тромбоксан А 2 и др.). Въпреки това, в големи дози лекарството, напротив, предизвиква ефект на дезагрегация.

Епсилон-аминокапроновата киселина има умерено десенсибилизиращо и противовъзпалително действие и има способността да инхибира системата на комплемента, което обяснява нейния имуносупресивен ефект. Това лекарствоможе да стимулира детоксикиращата функция на черния дроб и има антивирусен ефект.

Фармакокинетика.Лекарството се прилага интравенозно (опасност от тромбоза) или се приема през устата, след разтваряне на праха в сладка вода или измиване. Епсилон-аминокапроновата киселина се абсорбира бързо и напълно (60% или повече) от стомашно-чревния тракт, максималната концентрация в кръвта се наблюдава след 1-2 часа. Лекарството практически не се свързва с протеините на кръвната плазма (2-3%). Времето за поддържане на терапевтичната концентрация е около 6 часа, честотата на приложение е 4 пъти на ден. След спиране на лекарството ефектът върху фибринолизата продължава 1-3 дни. 10-20% от приетата доза от лекарството претърпява биотрансформация в черния дроб, останалата част се екскретира непроменена в урината. При бъбречна недостатъчност съществува голяма опасност от натрупване на лекарството в организма.

Взаимодействие.Когато се приема перорално, лекарството се комбинира добре с тромбин и адроксон. Възможно е едновременно интравенозно приложение на епсилон-аминокапронова киселина и фибриноген, разтвор на глюкоза, хидролизати и противошокови разтвори. Комбинираната употреба на епсилон-аминокапронова киселина и лекарства като Contrical е опасна, т.к това може да доведе до масивно образуване на тромби.

Нежелани лекарствени реакции.Възможни алергични реакции под формата на кожен обрив, зачервяване на очите, запушен нос, лек катар на горните дихателни пътища; диспептични симптоми; при бързо интравенозно приложение - замайване, звънене в ушите, ортостатични колебания на кръвното налягане, брадикардия, аритмия; тромбоза, емболия и при натрупване - кръвоизлив; рядко - миопатия.

Показания за употреба. Епсилон-аминокапронова киселина се използва при хеморагични мозъчно-съдови инциденти; кървене, придружено от първично повишаване на фибринолитичната активност на кръвта и тъканите и хипофибриногенемия; за предотвратяване на кръвоизливи по време на хирургични интервенции, предимно върху органи, богати на тъканни активатори на фибринолизата ( простатата, бели дробове и др.); с предозиране на фибринолитични средства и с масивни трансфузии на консервирана кръв.

В допълнение, лекарството се предписва за заболявания, свързани с образуването на имунни комплекси (например гломерулонефрит) и с повишена активност на кининовата система (травматични, хеморагични или септичен шок, изгаряне, менингит и др.), но трябва да се изключи интраваскуларна коагулация (DIC синдром).

Пара-аминобензоената киселина (Ambene) е подобна по клинични и фармакологични характеристики на епсилон-аминокапроновата киселина, но последната е 3-7 пъти повече

по-активен.

Каптофер

В денталната практика се използва за бърз хемостатичен ефект чрез налагане на тампон, напоен с лекарството. Хемостатичният ефект настъпва 5-10 секунди веднага след прилагането на лекарството върху раната. Заедно с хемостатичното лекарство има бактерициден и противовъзпалителен ефект.

Лекарството се инжектира в зъбните канали и пародонталните джобове за 2-5 секунди с помощта на турунди. За изплакване на устата при лечение на различни възпалителни и гъбични заболявания устната кухина, както и при заболявания на горните дихателни пътища се прилагат 1-2 ml каптофер в 100 ml вода. Изплакването се извършва 2-3 пъти на ден до постигане на терапевтичен ефект.