Изопреналинът (исадрин) е синтезиран за първи път през 1938 г. от производни на адреналина.

Но в Русия това лекарство е известно като: IsopVroterenol, Isuprel, Novodrin, Euspiran и други.

Това е почти бял прах, бързо разтворим във вода, придобиващ светлозелен оттенък.

Осигурява релаксация на бронхите, без да предизвиква вазоконстрикция и повишаване на кръвното налягане и, подобно на адреналина, води до учестяване и усилване на контракциите на сърдечния мускул.

Лечебни свойствана лекарството, посочено в инструкциите за употреба:

• активира действието на b-адренергичните рецептори, както b1, така и b2-адренергичните рецептори, следователно ефектът върху органите, които имат такива рецептори, не е селективен;
• разширява бронхите, ускорява сърдечната честота и повишава нуждата на сърцето от кислород;
• отслабва притока на кръв в бъбреците, леко разширява кръвоносните съдове, инхибира контракциите на матката;
• прекъсва и предотвратява пристъпи на бронхиална астма и други заболявания, причинени от влошаване на бронхиалната проходимост;
• използва се за разширяване на бронхите по време на бронхография и бронхоскопия;
• използвани за лечение на атриовентрикуларна проводимост (времето, през което електрическите импулси, генерирани от съответния възел на сърцето, достигат до работещия мускул на камерата);
• Предупреждава припадъчни състоянияпричинени от бързо намаляване на сърдечния дебит и церебрална исхемия (синдром на Adams-Stokes-Morgagni). Адреналин, норепинефрин и ефедрин имат подобен ефект, но те повишават кръвното налягане, провокират ангина пекторис и имат различни странични ефекти, което намалява възможността за тяхното използване. Изопреналинът е най-подходящ за тази цел, тъй като не повишава кръвното налягане;
• спира много форми кардиогенен шок;
• използва се по време на сърдечна операция - в случай на рязко намаляване на контрактилитета на миокарда при липса на значителна тахикардия;
• блокира освобождаването на химични фактори от клетките, които допринасят за развитието на бронхоспазъм и възпаление.

Ограничения за употреба

Използва се в ограничена степен при лечение на симптоми на атриовентрикуларен блок и тежка брадикардия.

Изоприналин не се използва за лечение на бронхиална астма поради голямо количество странични ефекти.

Странични ефекти в инструкциите за употреба

• Нарушение на сърдечния ритъм, повишена сърдечна честота;
• Гадене и сухота в устата.

Треперене на ръцете (централна и периферна нервна система).

В такива ситуации скоростта на прием се намалява.

При продължителна употреба способността на бронхите да се разширяват отслабва.

При предозиране тези прояви се засилват. Дългосрочната употреба на повишени дози намалява ефективността на лекарството.

Специфика

Трябва да се внимава много, когато се използва изопреналин за лечение на стенокардия и в случай на прекомерно производство на хормони щитовидната жлеза- тиреотоксикоза.

Проникването на изопреналин в очите е опасно, особено при глаукома.

Приложение

Инхалации - 0,5% или 1% воден разтвор. Нормата за една инхалация е 0,1 – 0,2 ml.

Инхалация на праха - 1 доза 3-4 пъти или по-често на ден.

Таблетките се използват сублингвално - по 5 mg - бавно се разтварят. Нормата е 3-4 таблетки на ден.

Когато се използва сублингвално, полезното вещество навлиза напълно в кръвта.

Показания за употреба:

• Пристъпи на бронхиална астма (предотвратяване и прекъсване на пристъпите). Не се използва за лечение на бронхиална астма поради множество странични ефекти;
• Хроничен бронхит;
• пневмосклероза;
• Атриовентрикуларен блок (AVB) е вид сърдечен блок, който показва нарушение на провеждането на електрически импулси от предсърдията към вентрикулите (атриовентрикуларна проводимост), което често води до нарушения на сърдечния ритъм и хемодинамиката. Има 3 степени на AVB;
• нарушения на сърдечния ритъм;
• кардиогенен шок;

Противопоказания

Лекарството е противопоказано за употреба, ако се диагностицира:

• остър миокарден инфаркт;
• ангина пекторис и сърдечна аритмия;
• склероза на коронарните артерии;
• системна атеросклероза;
• алергия към активното вещество.

Как да го приемате, защо помага и продължителността на лечението се определя от лекуващия лекар. По правило се предписва само когато е абсолютно необходимо.

Взаимодействие с други лекарства

Изопреналин намалява плазмената концентрация на теофилин в кръвта.

Едновременното приложение с антидепресанта амитриптилин повишава възможността за развитие на кардиотоксични ефекти.

Комбинацията с антиаритмичното лекарство амиодарон намалява ефективността на амиодарон.

В очакване на раждането на дете

Изопреналин не трябва да се използва по време на бременност през първия триместър и в края на 3-тия триместър.

Идентични лекарства

Лекарство, активно веществов който изопреналин (аналози):

Изадрин, Новодрин, Еуспиран, Изупрел, Еуспиран

В Русия се продава под търговско наименование: Изадрин.

мнения

Има малко отзиви, но всички открити бяха положителни.

Цена

Цената на лекарството не се публикува.

Брутна формула

Фармакологична група на веществото изопреналин

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характеристики на веществото изопреналин

Бял кристален прах. Лесно разтворим във вода. Водните разтвори имат зеленикав оттенък.

Фармакология

Стимулира бета 1 и бета 2 адренергичните рецептори. Активира аденилатциклазата, което води до натрупване на сАМР в клетките, което засяга протеин киназната система, лишавайки миозина от способността да се свързва с актин, което предотвратява свиването на гладките мускули и насърчава релаксацията на бронхите.

Има изразени бронходилататорни свойства, предизвиква учестяване на сърдечната честота и съкращения, повишава сърдечния дебит. Намалява периферното съдово съпротивление, диастолното кръвно налягане, намалява пълненето на сърдечните вентрикули и бъбречния кръвен поток. Повишава нуждата на сърцето от кислород. Разширява кръвоносните съдове коремна кухина, кожа, лигавици, инхибира маточните контракции. Блокира освобождаването на химични фактори от мастоцитите (хистамин, "бавно реагиращо вещество" - SRS-A или левкотриен D 4 и др.), които допринасят за бронхоспазъм и възпаление. T 1/2 - 2 часа.

Използване на веществото Isoprenaline

Кардиогенен шок (използван сравнително рядко - само в нормоволемична форма на фона на повишено периферно съпротивление и нисък сърдечен дебит), пристъпи на бронхиална астма (облекчаване и профилактика), хроничен бронхит с бронхообструктивен синдром, пневмосклероза, брадикардия (ако атропинът е неефективен ), пароксизмална двупосочна веретенообразна форма камерна тахикардия(в тежки случаи).

На тези страници ще намерите описание на лекарството Izadrin и характеристиките на неговата употреба.

За какви заболявания е показан Izadrin?

Лекарството Mzadrin се предписва в случаи на заболявания, характеризиращи се с нарушена атриовентрикуларна проводимост. Предназначен като лекарство, което облекчава атриовентрикуларен блок и предотвратява пристъп, наречен синдром на Адамс Стокс Моргани. Синдромът на Адамс Стокс се характеризира със загуба на съзнание поради нарушения на сърдечния ритъм.

В допълнение, Изадрин се използва при форми на кардиогенен шок, характеризиращ се с липса на промени в обема на циркулиращата кръв, повишен периферно съпротивлениеи намалени емисии.

Как действа Izadrin?

Изадрин стимулира бета-адренергичните рецептори. Ефектът на Изадрин при сърдечна блокада е свързан с ефекта върху симпатикова инервацияи подобрена проводимост поради това. В същото време се повишава възбудимостта и контрактилната функция на миокарда. Същият ефект може да се наблюдава и при други симпатикомиметични вещества - норепинефрин, адреналин, ефедрин, но те причиняват болка при стенокардия и повишаване на кръвното налягане и др. странични ефекти, което ги ограничава възможно приложениес атриовентрикуларен блок. В този смисъл Изадрин е по-удобен - не повишава кръвното налягане и в по-малка степен предизвиква камерно мъждене.

Как да използвате Изадрин?

Лекарството Izadrin се използва сублингвално - в таблетки, парентерално - подкожно, интравенозно, интрамускулно, инхалация - аерозол.

Таблетките трябва да се поставят под езика и да се държат, докато се разтворят напълно. Ефектът настъпва след 10 минути и продължава до два часа. В тази връзка е възможна повторна употреба на таблетките в зависимост от получения ефект и поносимостта на лекарството.

Употребата на лекарството Izadrin включва интравенозно приложение. Доза 0,5-5 mcg на минута. Подкожно и интрамускулна инжекцияпровежда се в дози от 1 ml, с многократно приложение на 5 ml.

За инхалационно приложение се използва 0,5% или 1%. воден разтвор. За една инхалация са необходими 0,3-1 ml 0,5% разтвор. Вдишването се извършва през устата със спокойно темпо, вдишайте дълбоко, издишайте напълно. На ден могат да се правят 3-4 инхалации. Вдишването трябва да се спре, ако се появи сърцебиене, което изчезва сами и не изисква корекция. Инхалациите могат да се извършват на интервали от четири часа.

Аналози на лекарството Izadrin

аналози са лекарствата Novodrin, Euspiran, Isoprenaline hydrochloride, Aleudril, Aludrin, Bronchodilatin, Isonorin, Izodrenal, Izorenin, Neodrenal, Norisodril.

1-(3,4-диоксифенил)-2-изопропил-аминоетанол хидрохлорид.

Синоними: Алудрин, Euspiran, Изопреналини хидрохлорид, Изупрел, Новодрин.

Форма за освобождаване. Таблетки от 0,005 г. В ГДР се произвежда за инхалация под името "Novodrin" в бутилки от 100 ml 1% разтвор, в ампули от 1 ml 0,5% разтвор. В Чехословакия - под името "Euspiran" в бутилки от 25 ml 0,5% и 1% воден разтвор.

Фармакокинетика. Усвоява се добре само когато парентерално приложениеили в аерозол.

След еднократно инжектиране във вена при здрави индивиди концентрацията на изадрин в плазмата намалява в 2 фази с полуживот 5 минути и 2,5 часа.В случай на приложение на изадрин под формата на разтвор чрез ендотрахеална интубация, максимална концентрация в кръвта достига след 2 часа, след което концентрацията бавно намалява. Съществена част лекарствосе свързва с кръвните протеини.

Лесно ще претърпи биотрансформация в чревната стена, в кръвта, в черния дроб. Следователно скоростта му на метаболизъм до голяма степен зависи от начина на приложение. Сулфатният конюгат на изадрин се образува лесно в червата и кръвта, а 0-метил-изадринът се образува лесно в черния дроб. Изадрин и неговите метаболити се екскретират от бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция.

След вдишване на изадрин или неговото приложение в рамките на 24 часа, 54-84% от дозата се екскретира в урината, включително 2-8% непроменен, 82-95% от сулфатния конюгат, 0,8-4% от 0-метил-изадрин и 4-10% от сулфатния конюгат на този метаболит. След венозно приложениеоколо 68% се екскретират непроменени, 14% - 0-метил-изадрин и 27% - сулфатен конюгат.

Прониквайки в плацентата, изадринът може да наруши ембрионално развитиетяло.

Фармакодинамика. Адренергичен агонист със селективен ефект върху β-адренорецепторите, като едновременно стимулира β1 и β2 адренорецепторите. По структура и някои ефекти се доближава до адреналина. Има силно бронходилататорно действие. За разлика от адреналина, той предизвиква слаб вазоконстрикторен ефект; не се увеличава забележимо, но в големи дозидори намалява кръвното налягане поради намаляване на общото периферно съдова резистентност. Стимулира сърдечната дейност, като повишава контрактилитета и автоматизма, преди всичко на миокарда синусов възел. Насърчава значително увеличаване на абсорбцията на кислород от миокарда, провокирайки при пациенти с увредена коронарна циркулацияпристъпи на ангина. Има изразен ефект върху метаболитните процеси, като повишава кръвните нива на глюкоза, млечна киселина и свободни мастни киселини.

Приложение. В случай на нарушения на проводимостта (непълен и пълен атриовентрикуларен блок с пристъпи на Morgagni-Adams-Stokes, тежка брадикардия, брадиаритмия), церебрални вазоспазми, бронхиална астма(за облекчаване и предотвратяване на пристъпи), астматичен бронхит и др. бронхоспастичен синдром; като бронходилататор за бронхография и бронхоскопия.

Предписва се сублингвално (в таблетки от 0,005 g), парентерално (подкожно, интрамускулно и интравенозно) и под формата на аерозол (0,5% или 1% разтвор). При сублингвално приложение (да се държи под езика до пълно усвояване) ефектът настъпва за 5-10 минути и продължава от 30 минути до 1½-2 часа, поради което са необходими повторни дози в зависимост от поносимостта и ефекта.

Първо, 1 ml (0,0002 g) се прилага подкожно и интрамускулно; ако е необходимо, повторно въвеждане дозаможе да се увеличи до 5 ml (0,001 g). Интравенозното приложение започва с 0,1 ml 1% разтвор, ако е необходимо, последващо дозаможе да се увеличи до 1 ml; инжектира се на капки в 200 ml 5% разтвор на глюкоза със скорост 10-20 капки в минута.

За инхалационно приложение 0,5% или 1% воден разтвор; за едно вдишване 0,3-1 ml 0,5% разтвор (трябва да дишате през устата; вдишването трябва да е спокойно и дълбоко, а издишването трябва да е пълно); ако е необходимо, инхалациите се повтарят 2-3 пъти или повече на ден. Предлага се в джобни инхалатори. За релакс астматичен пристъпнеобходимост от 5 до 15 бр дози(пръска се с едно щракване). Ефектът на аерозола настъпва след 2-3 минути, достига максимум след 15-30 минути и продължава до 1½-2 часа.Вдишването на изадрин помага за разреждане на храчките и улесняване на отделянето им. Пациентът трябва да бъде предупреден за необходимостта от спиране на вдишването, ако се появи сърцебиене, което по правило не изисква коригиращи мерки и преминава бързо. Допускат се повторни инхалации на интервали от 4 часа.

В случай на респираторна ацидоза, за да се увеличи ефективността на изадрин, 250-300 ml 2% -4% разтвор на натриев бикарбонат се прилага интравенозно под контрола на показателите за киселинно-алкалното състояние на кръвта.

При нарушения на проводимостта на сърдечния мускул, особено при атриовентрикуларна блокада, изадрин се използва сублингвално (0,005 g многократно). В случай на пристъп на Morgagni-Adams-Stokes се повтаря интравенозно приложение на 2 ml. При нормоволемична форма на кардиогенен шок с намалена мощност и високо периферно съпротивление лекарствоприлага се интравенозно в 5% разтвор на глюкоза със скорост 0,5-2-5 mcg (0,0005-0,005 mg) за 1 минута.

При продължителен церебрален вазоспазъм изадринът намалява пропускливостта съдова стеназа калциевите йони. Лекарствопредписан сублингвално по 0,005 g, както и под формата на инхалации (0,5-1 ml на инхалация) 3-4 пъти на ден. Освен това е установена ясна антиспастична активност на интравенозно приложение на изадрин (капково в доза 125 mg / h).

Противопоказания за употреба. Тежка атеросклероза, значителна артериална хипотония; с повишено внимание - с ангина пекторис, хипертиреоидизъм.

Страничен ефект. Тахикардия, провокираща стенокардия, замаяност, главоболие, намаляване кръвно налягане, обща слабост, тремор. Дисфункцията на храносмилателната система се проявява със сухота в устата, гадене, повръщане и запек. За да се премахнат страничните ефекти, се предписват или намаляват β-блокерите дозалекарство. Предизвиква тахифилаксия. След изадрин е опасно да се използва електрическа стимулация на сърцето поради възможността от камерно мъждене.

Взаимодействие с други лекарства. Инхибира стимулиращия ефект на пентагастрин върху стомашната секреция и пресорния ефект на ангиотензин; предотвратява интоксикация с калий. Той е антагонист на β-блокерите (анаприлин, тразикор и др.). Пропранолол намалява хипотензивния ефект на изадрин, а DOXA засилва неговия аритмогенен ефект.

С комбиниран лечениепациенти с обратима обструкция респираторен трактизадрин (инхалация) и атропин сулфат (инхалация), бронходилататорният ефект е по-изразен, отколкото когато се използват поотделно. При бронхиална обструкция при хронична бронхопневмония е препоръчително изадрин да се комбинира с мезатон и атропин в съотношение 7:7:1. Вижте също Адреналин хидрохлорид.

1-(3,4-lbjrcbatybk)-2-bpjghjgbk-fvbyj"tf-yjkf ublhj.uft bpflhbyf, d gtxt