Халоперидол деканоат: инструкции за употреба и прегледи

Халоперидол деканоат е невролептик, антипсихотик.

Форма на освобождаване и състав

Лекарството се предлага под формата на маслен разтвор за интрамускулно (IM) приложение: бистра течностзеленикаво жълто или жълт цвят(1 ml в ампули от тъмно стъкло; 5 ампули в пластмасови табла, 1 табла в картонена кутия и инструкция за употреба на халоперидол деканоат).

1 ml разтвор съдържа:

• активна съставка: халоперидол деканоат - 70,52 mg, което е еквивалентно на съдържанието на 50 mg халоперидол;
• помощни компоненти: сусамово масло, бензилов алкохол.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Халоперидол деканоатът е силен невролептик, производно на бутирофенон, антипсихотично лекарство с продължително действие. Активното му вещество е естер на декановата киселина и халоперидол, който е изразен антагонист на централните допаминови рецептори. След приложение халоперидол се освобождава чрез бавна хидролиза и навлиза в системното кръвообращение.

Благодарение на директната блокада на централните допаминови рецептори при лечението на халюцинации и заблуди, висока ефективностхалоперидол. Смята се, че това се случва в резултат на действието му върху мезокортикалните и лимбични структури. Има изразен успокояващ ефект при психомоторна възбуда, мания и други възбуди.

Активността на лекарството по отношение на лимбичната система се проявява в седативен ефект. Халоперидол е показан като допълнителни средствапациенти с хронична болка.

Веществото действа върху базалните ганглии, причинявайки екстрапирамидни реакции под формата на дистония, акатизия и паркинсонизъм.

При нарушения, характеризиращи се със социално отдръпване, след прием на халоперидол деканоат, пациентите изпитват нормализиране на социалното поведение.

Изразената антидопаминова активност има дразнещ ефект върху хеморецепторите, причинявайки развитие на гадене и повръщане. В допълнение, той е придружен от релаксация на гастродуоденалния сфинктер и блокира пролактин-инхибиращия фактор в аденохипофизата, което води до повишено освобождаване на пролактин.

Фармакокинетика

След интрамускулно инжектиране максималната концентрация (Cmax) на халоперидол се достига след 3-9 дни. В плазмата етапът на насищане настъпва по време на месечно приложение след 2-4 инжекции. Фармакокинетиката зависи от дозата; когато се използват дози под 450 mg, се наблюдава пряка връзка между плазмената концентрация и дозата. Терапевтичният ефект настъпва след като плазмената концентрация на халоперидол достигне 20-25 mcg/l.

Свързване с плазмените протеини - 92%.

Халоперидол лесно преминава кръвно-мозъчната бариера (BBB) ​​и се екскретира в кърмата.

Времето на полуживот (T 1/2) е приблизително 21 дни. До 60% от приложеното вещество се екскретира през червата, 40% през бъбреците, от които около 1% е непроменен.

Показания за употреба

• психози, включително хронична шизофрения, особено при пациенти с положителен отговор на терапия с халоперидол бързо действие, които са показани за предписване на ефективен антипсихотик с умерен седативен ефект;
• нарушения на умствената дейност и поведение, придружени от психомоторна възбуда, които изискват продължително лечение.

Противопоказания

Абсолютно:

• кома от различен произход;
• потисничество на центр нервна система(ЦНС), причинени от прием на лекарства или пиене на алкохол;
• Болест на Паркинсон, други заболявания на централната нервна система, които са придружени от пирамидни или екстрапирамидни симптоми;
• увреждане на базалните ганглии;
• депресия, истерия;
• период на бременност;
• кърмене;
• детство;
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Халоперидол деканоат трябва да се предписва с повишено внимание при епилепсия и декомпенсирани заболявания. на сърдечно-съдовата система(включително ангина пекторис, удължаване на QT интервала, нарушения на интракардиалната проводимост, хипокалиемия или съпътстваща терапия с лекарства, които могат да удължат QT интервала), закритоъгълна глаукома, чернодробна недостатъчност, хипертиреоидизъм (със симптоми на тиреотоксикоза), бъбречна недостатъчност, хиперплазия простатната жлезасъс задръжка на урина, белодробно-сърдечна и дихателна недостатъчност(включително хронична обструктивна белодробна болест, остра инфекциозни заболявания), алкохолизъм.

По време на бременност халоперидол деканоат се предписва само в случаите, когато очакваният терапевтичен ефект за майката надвишава потенциалната заплаха за плода.

Халоперидол деканоат, инструкции за употреба: метод и дозировка

Халоперидол деканоатът е маслен разтвор, поради което е строго противопоказан венозно приложение.

Разтворът е предназначен за парентерално приложениечрез дълбоко интрамускулно инжектиране в глутеалната област.

Трябва да се има предвид, че прилагането на разтвор в доза над 3 ml е придружено от неприятно чувствораздуване на мястото на инжектиране.

При предписване на началната доза халоперидол деканоат се вземат предвид симптомите на заболяването, неговата тежест и предишната доза халоперидол или други антипсихотици.

Дозата трябва да се избира индивидуално под строг лекарски контрол на пациента, поради значителни разлики в отговорите към лечението при различните пациенти.

Препоръчителна дозировка: начална доза - 0,5-1,5 ml, което съответства на 25-75 mg халоперидол, 1 път на 28 дни. Началната доза халоперидол деканоат трябва да бъде 10-15 пъти по-висока от пероралната форма на халоперидол, но не трябва да надвишава 100 mg. Като се вземе предвид ефектът, началната доза може да се увеличава на стъпки от 50 mg до постигане на желания оптимален ефект. Единичната поддържаща доза обикновено е 20 дневни дози халоперидол, приемани перорално. Ако по време на периода на избор на дозата симптомите на основното заболяване се появят отново, лечението може да бъде допълнено с перорални форми.

Ако е необходимо, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на ефекта на лекарството, е възможно по-често интрамускулно приложение на разтвора (веднъж на всеки 14 дни).

При пациенти с олигофрения и пациенти в напреднала възраст началната доза трябва да бъде от 12,5 до 25 mg от лекарството веднъж на всеки 28 дни. В зависимост от индивидуалния отговор на терапията дозата се повишава.

Странични ефекти

• от страна на нервната система: сънливост или безсъние (особено в началото на терапията), страхове, безпокойство, възбуда, безпокойство, главоболие, акатизия, депресия, еуфория, епилептични припадъци, летаргия, парадоксални реакции - халюцинации и екзацербация на психоза; по време на продължително лечение - екстрапирамидни нарушения, включително тардивна дискинезия (набръчкване на устните, пляскане, издуване на бузите, бързи движения на езика, подобни на червей, неконтролирани дъвкателни движения, движения на ръцете и краката), тардивна дистония ( спазми на клепачите, бързо мигане, необичайно изражение на лицето или позиция на тялото, неконтролирани усукващи движения на врата, ръцете, торса и краката), невролептичен малигнен синдром [учестено или затруднено дишане, повишено или намалено кръвно налягане(BP), хипертермия, повишено изпотяване, тахикардия, аритмия, мускулна ригидност, незадържане на урина, загуба на съзнание, епилептични припадъци];
• от сърдечно-съдовата система: на фона на високи дози - понижено кръвно налягане, аритмии, тахикардия, ортостатична хипотония, признаци на камерно трептене и фибрилация, удължаване на QT интервала;
• от външната страна храносмилателната система: на фона на високи дози - сухота в устата, загуба на апетит, гадене, повръщане, хипосаливация, диария или запек, функционални чернодробни нарушения, включително развитие на жълтеница;
• от хематопоетичната система: рядко - агранулоцитоза, преходна левкоцитоза или левкопения, тенденция към моноцитоза, еритропения;
• от отделителната система: периферен оток, с хиперплазия на простатата - задържане на урина;
• от репродуктивната система и млечната жлеза: нарушение менструален цикъл, болка в млечни жлези, хиперпролактинемия, гинекомастия, повишено либидо, намалена потентност, приапизъм;
• от органа на зрението: замъглено зрение, катаракта, ретинопатия;
• от страна на метаболизма: хипонатриемия, хипергликемия, хипогликемия;
• дерматологични реакции: макулопапулозен обрив, акне, фоточувствителност;
• алергични реакции: рядко - ларингоспазъм, бронхоспазъм;
• локални реакции: възможно - развитие на нежелани реакции, свързани с приложението на халоперидол деканоат;
• други: наддаване на тегло, алопеция.

Предозиране

Предозирането на халоперидол се проявява със значителна тежест на установените странични фармакологични ефекти с развитието на нежелани реакции. Сред най опасни симптомивключват понижаване на кръвното налягане, екстрапирамидни реакции под формата на общ или локализиран тремор и мускулна ригидност, седация и понякога кома с артериална хипотония и респираторна депресия, преминаваща в шок. Съществува риск от удължаване на QT интервала, водещо до развитие на камерни аритмии.

Лечение: няма специфичен антидот. При лечение на предполагаемо предозиране трябва да се има предвид, че халоперидол деканоат има дълготраен ефект. За да се осигури проходимост респираторен трактнеобходимо е да се използва орофарингеална или ендотрахеална тръба; в случай на тежка респираторна депресия, изкуствена вентилациябели дробове. Необходимо е да се осигури внимателно наблюдение на състоянието на пациента, жизненоважно наблюдение важни функциии електрокардиограми (ЕКГ). Антиаритмичната терапия продължава до пълно нормализиране на ЕКГ. В случай на ниско кръвно налягане и спиране на кръвообращението се препоръчва употребата на концентриран албумин и норепинефрин или допамин, интравенозна течност и плазма като вазопресори. Ако се развият тежки екстрапирамидни симптоми, е необходимо редовно приложение на антипаркинсонови лекарства с антихолинергично действие в продължение на няколко седмици. Трябва да се има предвид, че след спиране на тези лекарства екстрапирамидните симптоми могат да се възобновят.

Употребата на епинефрин е противопоказана. Взаимодействието му с халоперидол може да причини значително повишаване на кръвното налягане и да наложи незабавна корекция на дозата.

специални инструкции

Инжекциите с халоперидол деканоат трябва да започнат след положителен отговор от предварителната терапия с перорален халоперидол, това ще намали риска от неочаквани нежелани реакции.

На фона на употребата на антипсихотични лекарства при психиатрични пациенти в в редки случаиса наблюдавани епизоди на внезапна смърт.

Дългосрочната терапия трябва да бъде придружена от редовни изследвания за проследяване на кръвната картина и чернодробната функция.

Поради риска от гърчове при пациенти с епилепсия, наранявания на главата, алкохолна абстиненция или други състояния, предразполагащи към гърчове, е необходимо специално внимание.

Употребата на халоперидол деканоат при пациенти с хипертиреоидизъм е разрешена само на фона на едновременна подходяща тиреостатична терапия.

Комбинацията с антидепресанти е показана при лечение на пациенти с депресия и психоза или когато депресията е доминираща.

При съпътстваща антипаркинсонова терапия след спиране на лекарството Халоперидол деканоат се препоръчва да продължи няколко седмици поради по-бързото елиминиране на антипаркинсоновите лекарства. Халоперидол трябва да се преустанови постепенно, за да се предотвратят симптоми на отнемане.

По време на първоначалната терапия или употребата на високи дози от лекарството може да се появи седация с намалено внимание. Тежестта на седативния ефект на халоперидол деканоат може да влоши консумацията на алкохол, поради което е забранено да се пие алкохол по време на лечението.

Поради повишения риск от фоточувствителност е необходимо да се избягва излагането на пряка слънчева светлина с открита кожа.

Не приемайте без консултация с лекар лекарствапри настинки, тъй като те могат да засилят антихолинергичния ефект, което увеличава риска от топлинен удар.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

В началото на инжекционната употреба на разтвор на халоперидол деканоат на пациентите е забранено да прилагат превозни средстваи извършване на всякакви дейности, които изискват повишена концентрациявнимание и/или свързани с висок риск от нараняване.

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказано е приемането на халоперидол деканоат по време на бременност и кърмене.

По време на бременност лекарството може да се предписва само в случаите, когато очакваният терапевтичен ефект за майката надвишава потенциалната заплаха за плода.

Употребата на халоперидол деканоат по време на кърмене причинява развитие на екстрапирамидни симптоми при кърмачета. Ако е необходимо да се предпише лекарството на майката, се препоръчва да се спре кърменето.

Използване в детска възраст

Употребата на халоперидол за лечение на деца е противопоказана.

При нарушена бъбречна функция

Халоперидол деканоат трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с бъбречна недостатъчност.

За чернодробна дисфункция

Инжекциите с халоперидол деканоат трябва да се предписват с изключително внимание на пациенти с чернодробна недостатъчност, тъй като неговият метаболизъм се извършва в черния дроб.

Използвайте в напреднала възраст

Началната доза за пациенти в старческа възраст трябва да бъде 12,5-25 mg халоперидол веднъж на всеки 28 дни. Дозата трябва да се увеличава постепенно, като се вземе предвид индивидуалният отговор на терапията.

Лекарствени взаимодействия

• трициклични антидепресанти, етанол, опиоидни аналгетици, приспивателни, барбитурати, лекарства за обща анестезия: увеличава се тежестта на инхибиторния им ефект върху централната нервна система;
• периферни m-антихолинергици, антихипертензивни лекарства: ефектът на повечето се засилва антихипертензивни лекарстваи периферни m-антихолинергици;
• трициклични антидепресанти, инхибитори на моноаминооксидазата: метаболизмът на тези лекарства се забавя и има едновременно повишаване на седативния ефект и токсичността на тези лекарства и халоперидол;
• бупропион: рискът от значителни епилептични припадъци се увеличава поради намаляване на епилептичния праг на бупропион;
• антиконвулсанти: халоперидолът причинява намаляване на прага на гърчовете, намалявайки тяхната ефективност;
• допамин, ефедрин, епинефрин, фенилефрин, норепинефрин: вазоконстрикторният ефект на тези лекарства е отслабен; възможно е парадоксално понижение на кръвното налягане, когато халоперидол се комбинира с епинефрин;
• антипаркинсонови лекарства: халоперидол деканоат клинично значително намалява тяхната ефективност;
• антикоагуланти: възможно е тяхното повишаване или намаляване терапевтичен ефект;
• бромокриптин: поради намаляване на ефекта на бромокриптин, може да се наложи коригиране на дозата му;
• метилдопа: при пациенти, приемащи метилдопа, се увеличава рискът от пространствена дезориентация, забавяне или затруднение на мисловните процеси и развитие на други психични разстройства;
• амфетамини: психостимулиращият ефект на амфетамините и антипсихотичният ефект на халоперидол намаляват;
• литиеви препарати: възможно засилване на екстрапирамидните симптоми, развитие на необратима невроинтоксикация (енцефалопатия), особено при високи дози литий;
• антихолинергични, антипаркинсонови, антихистаминови (първо поколение) лекарства: взаимодействието с тези лекарства може да доведе до повишаване на m-антихолинергичния ефект на халоперидол, намалявайки неговата антипсихотична активност. В този случай трябва да се има предвид необходимостта от коригиране на дозата на халоперидол деканоат;
• карбамазепин, барбитурати: на фона на продължителна терапия с индуктори на микрозомално окисление, концентрацията на халоперидол в плазмата намалява;
• флуоксетин: увеличава се вероятността от развитие на екстрапирамидни реакции и други странични ефектиот централната нервна система при комбиниране на халоперидол с флуоксетин;
• лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции: честотата и тежестта на екстрапирамидните нарушения се увеличават;
• чай, кафе: трябва да се има предвид, че консумацията на тези напитки намалява терапевтичния ефект на халоперидол.

Аналози

Аналози на Халоперидол деканоат са Халоперидол, Халоперидол-Рихтер, Халоперидол-ратиофарм, Сенорм, Бенперидол, Мелперон, Халомонд, Халоприл и др.

Условия за съхранение

Дръж далеч от деца.

Да се ​​съхранява при температура до 25 °C, на защитено от светлина място.

Срок на годност – 5 години.

Халоперидол деканоат е антипсихотично лекарство. Може да се класифицира като производна форма на бутирофенон. Може да има изразен антипсихотичен ефект. Това се случва поради блокадата на деполяризацията или намаляването на степента на възбуждане на допаминовите неврони. Това лекарство се използва широко за психични разстройства.

, , ,

ATX код

N05AD01 Халоперидол

Активни съставки

Халоперидол

Фармакологична група

антипсихотик (невролептик)

фармакологичен ефект

Антиеметични лекарства

Невролептични лекарства

Антипсихотични лекарства

Показания за употреба: Халоперидол деканоат

Показания за употреба на халоперидол деканоат са, че лекарството се използва за тежка шизофрения. Предписва се като поддържаща терапия. Особено в случаите, когато преди това обикновеният халоперидол е бил използван като терапевтичен ефект.

Тази форма на лекарство е подобрена и може да поддържа човек по време на периоди на сериозни припадъци. Невъзможно е напълно да се отървете от болестта, но е възможно частично да подобрите състоянието на пациента.

Лекарството се предписва в случаите, когато човек страда от тежко психични разстройства. Те често са придружени от халюцинации, повишена агресивност и възбудимост.

Лекарството е един от антипсихотиците с продължително действие. Способен е да упражнява мощен антипсихотичен ефект и умерен седативен ефект. Има силата да блокира допаминовите рецептори в централната нервна система. Халоперидол деканоатът може да има аналгетичен, антиконвулсивен, антиеметичен и антихистаминов ефект.

Форма за освобождаване

Формата на освобождаване е представена от бели и почти бели таблетки бяло. Имат заоблена форма със скосяване. Практически няма миризма. От едната страна на таблета има гравюра "I|I". Таблетката съдържа 1,5 mg халоперидол. Помощните вещества на лекарството са царевично нишесте, желатин, лактоза, картофено нишесте и талк.

Разтвор за интравенозно и интрамускулна инжекциябезцветен или леко жълтеникав. Една ампула съдържа 5 mg активно вещество. Помощните компоненти са млечна киселина и вода.

Клинико-фармакологичната група на лекарството е антипсихотична. Продуктът е ефективен и в двата случая. Има положителен ефект, както под формата на таблетки, така и под формата на разтвор за приложение. В този случай трябва сами да решите коя форма на освобождаване да дадете предпочитание.

Важно е да се запознаете с основните характеристики на лекарството. Това ще ви позволи да определите дали продуктът е подходящ или не и да разберете кога човек е изправен пред фалшификат. Как да използвате лекарството халоперидол деканоат трябва да се реши от лекуващия лекар.

, , ,

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на лекарството се изразява в това, че той е един от антипсихотиците с продължително действие. Може да има изразен антипсихотичен ефект. В допълнение, лекарството помага да се успокоите и има добри седативни свойства.

Лекарството активно блокира допаминовите рецептори, които се намират в централната нервна система. Лекарството може да има мощен антиеметичен ефект. Освен това премахва топлината и свива кръвоносните съдове.

Това лекарство може да се класифицира като едно от тези, които имат широко действие. В края на краищата, той помага не само да облекчи състоянието на човек, но и да го освободи от неприятни симптоми, причинени от психични разстройства.

За да може лекарството наистина да помогне, трябва да го използвате правилно. В противен случай ситуацията може да се влоши значително. Следователно консултацията с лекар е необходима мярка. За да приемате халоперидол деканоат, трябва да знаете достатъчно за това лекарство и, най-важното, да го използвате правилно.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на лекарството е, че достига пълна равновесна концентрация само след 2-3 месеца. В този случай лекарството трябва да се приложи отново.

Халоперидол деканоатът е един от антипсихотиците с продължителен ефект. Благодарение на активните си компоненти има изразен антипсихотичен ефект. Човек започва да чувства облекчение чрез кратко време. Основното е постоянно да се поддържа пациентът с лекарства.

Възможността за блокиране на допаминовите рецептори в централната нервна система води до факта, че лекарството може да има изразен антиеметичен ефект. В допълнение, той има антипиретични, антихистаминови, аналгетични и антиконвулсивни функции. Това е напълно достатъчно, за да започне човек да се чувства по-добре.

Периодичните атаки носят много неудобства на пациента и хората около него. Ето защо е необходимо да приемате халоперидол деканоат, това ще помогне да издържите тези процеси много по-лесно.

, , , ,

Употреба на халоперидол деканоат по време на бременност

Халоперидол деканоат не трябва да се използва по време на бременност. Факт е, че такова излагане може да повлияе негативно на развитието на плода. Особено опасно е приемането на лекарството ранни стадиибременност. Тялото на майката е значително отслабено, имунната системане изпълнява защитни функции. Това е благоприятна среда за проникване на различни инфекции.

Следователно, прием силни лекарствае забранено. Това може да влоши ситуацията. Ако жената трябва да приема лекарства по време на бременност, консултирайте се с лекар.

По време на кърмене се препоръчва да се спре употребата на лекарството. В крайна сметка, заедно с млякото, активните компоненти могат да проникнат в тялото на бебето. През първите месеци от живота това е просто неприемлива намеса. Това може да доведе до развитие на здравословни проблеми, които са необратими. Халоперидол деканоат трябва да се приема под наблюдението на лекар. Но все пак се препоръчва да се намери алтернативен начин за решаване на проблема.

Противопоказания

Противопоказанията за употребата на халоперидол деканоат включват наличието на определени здравословни проблеми. И така, те включват неврологични заболявания, което може да бъде придружено от пирамидни и екстрапирамидни симптоми.

Рисковата група включва бременни жени и млади майки, които кърмят. Проникването на активни компоненти в тялото през този период е неприемливо.

Тези фактори трябва да се вземат предвид при приема на лекарства. В някои случаи, чрез коригиране на дозата, е възможно да продължите или да започнете да използвате лекарството. Но това е възможно само в изключителни моменти.

Не трябва да пренебрегвате основните правила. В крайна сметка независимото увеличаване на дозата или приемането на лекарство, докато е забранено, може да доведе до развитие сериозни проблеми. Ето защо човек, страдащ от психични разстройства, трябва да използва халоперидол деканоат под нечие ръководство. Това може да спаси живота му и да го предпази от грешни действия.

Странични ефекти на халоперидол деканоат

Странични ефектиХалоперидол деканоатът е представен от различни прояви от централната нервна система. Тя е тази, която страда най-много. Така че е възможно появата на екстрапирамидни разстройства. Те се проявяват под формата на увеличение мускулен тонус, акинезия и тремор.

Възможно е, че тардивна дискинезия, той се появява само на фона продължителна употребалекарства. Силната седация също е страничен ефект. Може да се развие тежка депресия.

Други неща негативни действиявключват обратимо повишаване на серумните нива на пролактин. Това обикновено се случва по време на приема голямо количестволекарства. Този фактор ще се промени към по-добро от само себе си.

Ако правите всичко, както е написано в инструкциите и не приемате лекарството във високи дози, тогава не може да има странични ефекти. В този случай лекарството ще има необходимо действиеи няма да навреди на тялото. Следователно консултацията относно халоперидол деканоат е основният критерий.

, , , ,

Начин на употреба и дози

За постигане на правилен ефект е важно да знаете начина на приложение и дозата на халоперидол деканоат. Така че лекарството се предписва перорално и интрамускулно. Продължителността на лечението зависи от индивидуалните характеристики на организма и от хода на заболяването.

Дозировката се избира по подобен начин. Когато изчислявате тази точка, трябва да вземете предвид дозите на самото лекарство и други лекарства, които се използват като допълнително лекарство. Желателно е комбинацията да е еднаква. Много зависи от това какво лекарство е било взето преди халоперидол деканоат. В крайна сметка най-вероятно концентрацията на предишното лекарство в кръвната плазма все още е запазена.

Това лекарство се прилага в доза от 50-200 mg веднъж на всеки 4 седмици. Това е лекарство, което е предназначено да поддържа състоянието на човек след навременно лечение. Не е необходимо да се приема постоянно. Но отново много зависи от състоянието на човека. Като цяло халоперидол деканоатът може да помогне, но не и да реши напълно проблема.

, , , , , ,

Предозиране

Има ли предозиране на халоперидол деканоат и какво го причинява? Просто това явлениеникога не възниква. Най-вероятно проблемът е увеличаване на дозата или неправилно приложение на лекарството.

Основните симптоми на предозиране са мускулна ригидност и локален тремор. В някои случаи се проявява артериална хипотония, Понякога артериална хипертонияи сънливост. При изключително сложно предозиране е възможно да се развие коматозно състояние, шок и респираторна депресия.

Лечението се извършва въз основа на прилагането на процедурата за механична вентилация. За да се подобри кръвообращението, трябва да се прилага интравенозно плазма, разтвор на албумин и норепинефрон.

В този случай не трябва да се приема адреналин! Това може да доведе до сериозни проблеми. За да се намали тежестта на екстрапирамидните разстройства, струва си да се използват антипаркинсонови лекарства в продължение на няколко седмици. Това ще премахне всичко неприятни симптомикоето може да бъде причинено от халоперидол деканоат.

Доза от"type="checkbox">

Доза от

Маслен инжекционен разтвор, 50 mg/ml

Съединение

1 ml от лекарството съдържа

активно вещество – халоперидол деканоат 70,52 mg (еквивалентен на 50 mg халоперидол)
помощни вещества: бензилов алкохол, сусамово масло за инжектиране, рафинирано.

Описание

Прозрачен разтвор с жълт или зеленикаво-жълт цвят.

Фармакотерапевтична група

Антипсихотични лекарства. Производни на бутирофенон. Халоперидол.

ATX код N05AD01

Фармакологични свойства"type="checkbox">

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Халоперидол деканоатът е естер на халоперидол и деканова киселина.

При интрамускулно приложение настъпва бавна хидролиза

освобождаване на халоперидол, след което навлиза в системното кръвообращение.

След интрамускулно приложение максималната концентрация на халоперидол в кръвната плазма се достига на 3-9 дни, след което намалява. Полуживотът е приблизително 3 седмици. При редовно месечно приложение стабилна концентрация на лекарството в кръвната плазма се установява след 2-4 месеца. Фармакокинетиката при интрамускулно приложение зависи от дозата. При дози под 450 mg има пряка връзка между дозата и концентрацията на халоперидол в кръвната плазма. За постигане на терапевтичен ефект, необходимата концентрация на халоперидол в кръвната плазма варира от 4 до 20-25 mcg / l. Халоперидол прониква през кръвно-мозъчната бариера. Лекарството е 92% свързано с протеините на кръвната плазма, екскретира се от тялото под формата на метаболити, 60% - с изпражнения, 40% - с урина.

Фармакодинамика

Халоперидол деканоат принадлежи към невролептиците - производни на бутирофенон. Халоперидол е антагонист на централните допаминови рецептори и е силен антипсихотик.

Халоперидол деканоат се използва при лечение на халюцинации и налудности, поради директната блокада на централните допаминови рецептори (действа върху мезокортикалните и лимбичните структури), засяга базалните ганглии (нигростриарна система). Има изразено успокояващо действие при психомоторна възбуда, ефикасно при мания и други възбуди.

Лимбичната активност на халоперидол води до седативен ефект. Въздействието върху базалните ганглии предизвиква екстрапирамидни нежелани реакции(дистония, акатизия, паркинсонизъм).

Тежката периферна антидопаминова активност е придружена от развитие на гадене и повръщане (дразнене на хеморецепторите), отпускане на стомашно-чревния сфинктер и повишено освобождаване на пролактин (блокира пролактин-инхибиращия фактор в аденохипофизата).

Показания за употреба

Лечение на шизофрения и предотвратяване на рецидив

Други психози, особено параноични

Психични и поведенчески проблеми, протичащи с психомоторна възбуда и изискващи продължително лечение.

Начин на употреба и дози

Лекарството е предназначено изключително за възрастни и изключително за интрамускулно приложение! Да не се прилага интравенозно!

Халоперидол деканоат трябва да се прилага от интрамускулна инжекциядълбоко в мускула с помощта на специална игла, за предпочитане с дължина 2-2,5 инча, с диаметър най-малко 21G. Локални реакции и изтичане лекарствен продуктот мястото на инжектиране може да се намали чрез използване на подходяща техника на инжектиране, като например Z-техниката. Както при всички инжекции маслени разтвори, важно е да се уверите, че иглата не е във вената, като аспирирате съдържанието преди инжектиране. Дози над 3 ml трябва да се избягват, за да се избегне неприятно усещане за пълнота на мястото на инжектиране.

Препоръчителната начална доза е 50 mg веднъж на всеки четири седмици, ако е необходимо, дозата се повишава до 300 mg с увеличаване на дозата от 50 mg веднъж на всеки четири седмици. Ако клиничните обстоятелства налагат предпочитане на двуседмично дозиране, тези дози трябва да бъдат намалени наполовина.

Обикновено поддържащата доза съответства на 20 пъти дневната перорална доза халоперидол. Ако симптомите на основното заболяване се възобновят по време на периода на избор на дозата, лечението с халоперидол деканоат може да бъде допълнено с халоперидол за перорално приложение.

Обикновено инжекциите се прилагат на всеки 4 седмици, но поради големи индивидуални разлики в ефективността може да се наложи по-честа употреба на лекарството.

При пациенти, които преди това са получавали поддържаща терапия с перорални антипсихотици, грубата насока за началната доза халоперидол деканоат е следната: 500 mg хлорпромазин на ден е еквивалентен на 100 mg халоперидол деканоат веднъж месечно.

Приблизителният еквивалент за преминаване на пациенти, които преди това са получавали поддържаща терапия с флуфеназин деканоат или флупентиксол деканоат, е както следва: 25 mg флуфеназин деканоат веднъж на всеки 2 седмици или 40 mg флупентиксол деканоат веднъж на всеки две седмици е еквивалентен на 100 mg халоперидол деканоат веднъж месечно.

Дозата трябва да се коригира индивидуално поради значителни индивидуални разлики в отговора. Изборът на дозата трябва да се извършва под строг медицински контрол на пациента.

Пациенти с тежки симптоми или пациенти, които се нуждаят от големи дози перорални лекарства за поддържаща терапия, ще изискват по-високи дози халоперидол деканоат. Въпреки това опит клинично приложениеХалоперидол деканоат в дози над 300 mg на месец е ограничен.

Странични ефекти

Много чести (≥1/10)

Възбуда, безсъние, главоболие

Екстрапирамидни симптоми: тремор, ригидност, слюноотделяне, брадикинезия, остра дистония, ларингеална дистония (в такива случаи антихолинергичните лекарства могат да се използват, но в никакъв случай за профилактични цели, тъй като те намаляват ефективността на халоперидол деканоат)

Хиперкинезия

Често (от ≥1/100 до<1/10)

Депресия, психотични симптоми

Късна дискинезия, характеризираща се с неволни ритмични потрепвания на мускулите на езика, лицето, устата или брадичката, неконтролирани дъвкателни движения, неконтролирани движения на ръцете и краката (подновяване на терапията, увеличаване на дозата, замяна на лекарството с друго антипсихотично лекарство може да маскира синдром; ако се развият тези явления, лечението трябва да се преустанови възможно най-скоро)

Дистония, акатизия, дискинезия, брадикинезия, хипокинезия, хипертоничност, маскоподобно лице, тремор

Сънливост, световъртеж

Зрително увреждане, окулогична криза

Артериална хипотония, ортостатична хипотония

Запек, сухота в устата, повишено слюноотделяне, гадене, повръщане

Обрив, реакции на мястото на инжектиране

Задържане на урина, еректилна дисфункция

Наддаване на тегло, загуба на тегло

Абнормни чернодробни функционални тестове

Нечести (≥1/1000 до<1/100)

Левкопения

Свръхчувствителност, реакция на фоточувствителност, уртикария, сърбеж, хиперхидроза

Объркване, намалено либидо, загуба на либидо, двигателна възбуда

Замъглено виждане, катаракта, ретинопатия, при пациенти в напреднала възраст пристъп на закритоъгълна глаукома

Тахикардия, задух

Хепатит, жълтеница

Мускулна ригидност, ригидност на зъбчатото колело, неволеви мускулни контракции, мускулни спазми, скованост на ставите, тортиколис

Аменорея, дисменорея, галакторея, болка или дискомфорт в гърдите

Нарушение на походката, хипертермия, периферен оток

Гърчове, паркинсонизъм, акинезия, седация

Рядко (от ≥1/10 000 до<1/1000)

Хиперпролактинемия

Невролептичен малигнен синдром, двигателна дисфункция, нистагъм

Бронхоспазъм

Тризъм, мускулни потрепвания

Менорагия, менструални нередности, сексуална дисфункция

Удължаване на QT интервала на електрокардиограмата

Неизвестно (не може да се оцени от наличните данни)

Агранулоцитоза, неутропения, панцитопения, тромбоцитопения

Анафилактична реакция

Ларингеален оток, ларингоспазъм

Неадекватна секреция на ADH, гинекомастия, приапизъм

Хипогликемия

Вентрикуларна тахикардия, камерна фибрилация, камерна тахикардия тип пирует, екстрасистол, удължаване на QT интервала, сърдечен арест (тези ефекти се наблюдават по-често при използване на високи дози халоперидол и при предразположени пациенти).

Остра чернодробна недостатъчност, холестаза

Левкоцитокластичен васкулит, ексфолиативен дерматит, токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson

Синдром на отнемане при новородени

Внезапна смърт,

Оток на лицето, хипотермия, абсцес на мястото на инжектиране

Случаи на венозни тромбоемболични усложнения, включително случаи на белодробна емболия и случаи на дълбока венозна тромбоза.

Противопоказания

Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството

Кома

Депресия на централната нервна система, причинена от наркотици или алкохол

Заболявания на централната нервна система, придружени от пирамидни и екстрапирамидни симптоми (включително болест на Паркинсон)

Патологичен процес, локализиран в областта на базалните ганглии

Скорошен остър инфаркт на миокарда, декомпенсирана сърдечна недостатъчност,

Аритмии, лекувани с антиаритмични лекарства от клас IA и III, удължаване на QT интервала, едновременна употреба с лекарства, които удължават QT интервала

Анамнеза за камерна аритмия и/или камерна тахикардия от типа torsade de pointes, клинично значима брадикардия, сърдечен блок II-III степен и некоригирана хипокалиемия

Деца и юноши до 18г

Бременност и кърмене

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба на халоперидол с лекарства, които могат да удължат QT интервала, може да увеличи риска от развитие на камерни аритмии, включително torsade de pointes (TdP). Поради това едновременната употреба на тези лекарства не се препоръчва (вижте точка Противопоказания).

Примери за тези лекарства са определени антиаритмични лекарства, като клас 1А (напр. хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и клас III (напр. амиодарон, соталол и дофетилид), някои антимикробни средства (спарфлоксацин, моксифлоксацин, IV еритромицин), трициклични антидепресанти ( напр. амитриптилин), някои тетрациклични антидепресанти (напр. мапротилин), други антипсихотици (напр. фенотиазини, пимозид и сертиндол), някои антихистамини (напр. терфенадин), цизаприд, бретилиум и някои антималарийни средства като хинин и мефлохин.

Едновременната употреба на лекарства, които нарушават електролитния баланс, може да увеличи риска от развитие на камерна аритмия и не се препоръчва. Диуретиците, особено тези, които причиняват хипокалиемия, трябва да се избягват; ако е необходимо, се предпочитат калий-съхраняващи диуретици.

Халоперидол се метаболизира по няколко пътя, включително глюкурониране и ензимната система на цитохром Р450 (особено CYP 3A4 или CYP 2D6). Инхибирането на тези метаболитни пътища от друго лекарство или намаляване на ензимната активност на CYP2D6 може да доведе до повишени концентрации на халоперидол и повишен риск от нежелани събития, включително удължаване на QT интервала. Когато халоперидол се прилага едновременно с лекарства, характеризиращи се като субстрати или инхибитори на CYP 3A4 или CYP 2D6 изоензими, като итраконазол, буспирон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, сертралин, хлорпромазин и прометазин, леко до умерено повишени концентрации на халоперидол бяха наблюдавани. Намаляването на активността на ензима CYP2D6 може да доведе до повишени концентрации на халоперидол. Когато халоперидол се използва в комбинация с метаболитни инхибитори кетоконазол (400 mg/ден) и пароксетин (20 mg/ден), се наблюдава удължаване на QT интервала и екстрапирамидни симптоми. Може да се наложи намаляване на дозата на халоперидол.

Ефект на други лекарства върху халоперидол

Когато се предписва дългосрочно лечение с ензим-индуциращи лекарства като карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин в допълнение към терапията с халоперидол деканоат, това води до значително намаляване на плазмените концентрации на халоперидол. Следователно, когато се провежда комбинирана терапия, ако е необходимо, дозата на халоперидол деканоат трябва да се коригира. След спиране на такива лекарства може да се наложи намаляване на дозата на халоперидол деканоат.

Натриевият валпроат, лекарство, известно като инхибитор на глюкуронирането, не повлиява плазмените концентрации на халоперидол.

Ефект на халоперидол върху други лекарства

Както всички антипсихотици, халоперидол деканоат може да потенцира депресията на централната нервна система, причинена от други депресанти на ЦНС, включително алкохол, хипнотици, седативи или мощни аналгетици. Комбинираната употреба на халоперидол деканоат с тях може да доведе до потискане на дишането.

При едновременна употреба с метилдопа може да се наблюдава повишен ефект върху централната нервна система.

Халоперидол деканоатът може да антагонизира действието на епинефрин и други симпатикомиметици и да обърне хипотензивните ефекти на блокери като гуанитидин.

Халоперидол деканоат може да намали антипаркинсоновите ефекти на леводопа.

Халоперидол е инхибитор на CYP2D6. Халоперидол деканоат инхибира метаболизма на трицикличните антидепресанти, като по този начин повишава плазмените концентрации на тези лекарства.

Други форми на взаимодействие

В редки случаи се съобщава за енцефалопатоподобен синдром при комбинирана употреба на литий и халоперидол. Спорно е дали тези случаи представляват отделна единица или всъщност са случаи на злокачествен невролептичен синдром и/или прояви на литиева токсичност. Симптомите на подобен на енцефалопатия синдром включват объркване, дезориентация, главоболие, лошо равновесие и сънливост. Един доклад, показващ асимптоматични ЕЕГ аномалии по време на комбинирано лечение, предлага използването на ЕЕГ мониториране. При комбинирана терапия с литий и халоперидол, халоперидол трябва да се прилага в най-ниската ефективна доза, а концентрациите на литий трябва да се проследяват и поддържат под 1 mmol/L. Ако се появят симптоми на енцефалопатоподобен синдром, лечението трябва да се преустанови незабавно.

Съобщава се за антагонизъм по отношение на действието на антикоагуланта фениндион.

Като се има предвид намаляването на гърчовия праг, може да се наложи увеличаване на дозата на антиконвулсантите.

специални инструкции

Лечението трябва да започне с перорален халоперидол и след това да се премине към инжектиране на лекарството халоперидол деканоат, за да се идентифицират неочаквани нежелани реакции. Парентералното приложение на лекарството халоперидол деканоат трябва да се извършва под строгото наблюдение на лекар (особено при пациенти в напреднала възраст); когато се постигне терапевтичен ефект, трябва да се премине към перорално приложение.

Съобщени са случаи на внезапна смърт при пациенти с психични разстройства, получаващи антипсихотични лекарства, включително халоперидол.

Пациенти в старческа възраст с психоза, дължаща се на деменция

Пациенти в старческа възраст с психоза, дължаща се на деменция, получаващи антипсихотични лекарства, са изложени на повишен риск от смърт. Причините за смъртта варират, като повечето смъртни случаи са сърдечно-съдови (напр. сърдечна недостатъчност, внезапна смърт) или инфекциозни (напр. пневмония).

Сърдечно-съдови ефекти

Има съобщения за много редки случаи на удължаване на QT интервала и/или камерна аритмия при употребата на халоперидол. Те могат да се появят по-често, когато се използват високи дози и при предразположени пациенти.

Преди започване на лечението съотношението полза/риск на халоперидол трябва да бъде напълно оценено и пациентите трябва да бъдат внимателно проследявани (ЕКГ и плазмен калий) за рискови фактори за камерна аритмия, като сърдечно заболяване, фамилна анамнеза за внезапна смърт и/или удължаване на камерната аритмия. аритмия QT интервал, некоригирани електролитни нарушения, субарахноидален кръвоизлив, гладуване или злоупотреба с алкохол, особено в началната фаза на лечението, за да се получат стабилни плазмени концентрации.

При по-високи дози или когато се използва парентерално, особено когато се прилага интравенозно, рискът от удължаване на QT интервала и/или камерни аритмии може да се повиши.

Халоперидол деканоат не трябва да се прилага интравенозно.

Преди лечението се препоръчва всички пациенти да бъдат подложени на изходно ЕКГ записване, особено пациенти в старческа възраст и пациенти с лична или фамилна анамнеза за сърдечно заболяване или сърдечна патология, идентифицирана по време на клиничен преглед. По време на лечението необходимостта от ЕКГ мониториране трябва да се прецени индивидуално (например при повишаване на дозата). По време на лечението, ако QT интервалът се удължи, дозата на лекарството трябва да се намали и ако QT интервалът се удължи с повече от 500 ms, халоперидолът трябва да се прекрати.

При използване на някои атипични антипсихотични лекарства има 3-кратно увеличение на риска от развитие на мозъчно-съдови нежелани реакции. Механизмът за този повишен риск е неизвестен. Не може да се изключи повишен риск при употребата на други антипсихотични лекарства или при други групи пациенти.

Халоперидол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с рискови фактори за инсулт.

Невролептичен малигнен синдром

Подобно на други антипсихотици, халоперидол се свързва с невролептичен малигнен синдром: рядка идиосинкратична реакция, характеризираща се с хипертермия, генерализирана мускулна ригидност, автономна нестабилност и променено съзнание. Хипертермията често е ранен признак на този синдром. Ако се открият симптоми на невролептичен синдром, лечението с халоперидол трябва незабавно да се преустанови и да се започне подходяща поддържаща терапия и внимателно проследяване на функцията на жизненоважни органи и системи.

Тардивна дискинезия

Както при всички антипсихотични лекарства, някои пациенти могат да развият тардивна дискинезия, която се характеризира с неволеви ритмични движения на езика, лицето, устата или брадичката, по време на продължителна терапия или след спиране на лекарството. При някои пациенти тези прояви могат да бъдат постоянни. Синдромът може да бъде маскиран чрез рестартиране на терапията, увеличаване на дозата или смяна на лекарството с друго антипсихотично лекарство. Лечението трябва да се прекрати възможно най-скоро.

Екстрапирамидни симптоми

Както при всички антипсихотични лекарства, могат да се появят екстрапирамидни симптоми като тремор, ригидност, хиперсаливация, брадикинезия, акатизия и остра дистония.

При необходимост могат да се предписват антипаркинсонови лекарства от антихолинергичен тип, но не трябва да се предписват като превантивна мярка. Ако е необходимо съпътстващо антипаркинсоново лечение, то трябва да продължи след спиране на лекарството Халоперидол деканоат, ако неговото елиминиране настъпва по-бързо от елиминирането на Халоперидол деканоат, за да се избегне развитието или обострянето на екстрапирамидните симптоми. Лекарят трябва да е наясно с възможното повишаване на вътреочното налягане при използване на антихолинергични лекарства, включително антипаркинсонови лекарства, използвани едновременно с халоперидол деканоат.

гърчове

Халоперидол може да причини гърчове. Препоръчва се повишено внимание при пациенти с епилепсия и състояния, които предизвикват гърчове (напр. спиране на алкохола и увреждане на мозъка).

Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища

Тъй като халоперидол деканоат се метаболизира в черния дроб, се препоръчва повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна функция. Има съобщения за изолирани случаи на чернодробна дисфункция или хепатит, най-често от холестатичен тип.

Нарушения на ендокринната система

Тироксинът може да увеличи токсичността на халоперидол деканоат. Поради това трябва да се използва с голямо внимание при пациенти с хипертиреоидизъм.

Антипсихотичните (невролептични) лекарства могат да причинят хиперпролактинемия, която може да причини развитие на галакторея, гинекомастия и олиго- или аменорея. Съобщавани са също много редки случаи на хипогликемия и синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон (ADH).

Венозни тромбоемболични усложнения

Съобщени са случаи на венозни тромбоемболични усложнения (ВТЕ) при употребата на антипсихотични лекарства. Тъй като пациентите, лекувани с антипсихотични лекарства, често имат придобити рискови фактори за развитие на ВТЕ, всички възможни рискови фактори за развитие на ВТЕ трябва да бъдат идентифицирани преди и по време на лечението с халоперидол и да се вземат превантивни мерки.

Допълнителни фактори

Както при всички антипсихотични лекарства, ако преобладава депресията, халоперидол деканоат не трябва да се използва като монотерапия. Може да се предписва едновременно с антидепресанти за лечение на заболявания, които съчетават депресия и психоза.

При шизофрения отговорът към лечението с антипсихотични лекарства може да се забави. По същия начин, когато лекарствата бъдат прекратени, симптомите може да не се появят отново няколко седмици или месеци.

Халоперидол деканоат съдържа 15 mg/ml бензилов алкохол.

Трябва да се внимава при тежка физическа работа или вземане на гореща вана (възможно е развитие на топлинен удар поради потискане на централната и периферната терморегулация в хипоталамуса).

По време на лечението не трябва да приемате "противопростудни" лекарства без рецепта (антихолинергичните ефекти и рискът от топлинен удар могат да се увеличат).

Откритата кожа трябва да се предпазва от излишната слънчева радиация поради повишения риск от фоточувствителност.

Лечението се спира постепенно, за да се избегне синдром на отнемане. Антиеметичният ефект може да маскира признаците на лекарствена токсичност и да затрудни диагностицирането на състояния, при които гаденето е първият симптом.

Бременност и кърмене

Халоперидол деканоатът не увеличава значително честотата на малформациите. В няколко изолирани случая са наблюдавани вродени малформации, когато халоперидол деканоат е използван едновременно с други лекарства по време на развитието на плода. Халоперидол деканоат преминава в кърмата. В някои случаи се наблюдава развитие на екстрапирамидни симптоми при кърмачета, когато лекарството се приема от кърмачка.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

В началния период на лечение и при използване на високи дози халоперидол деканоат е забранено да се шофира или да се извършва работа, свързана с потенциално опасни механизми; може да се появи седация с различна степен на тежест и нарушена концентрация. В бъдеще степента на забрана се определя въз основа на индивидуалната реакция на пациента.

Предозиране

Симптоми: екстрапирамидни реакции (под формата на мускулна ригидност и общ или локализиран тремор), понижено или повишено кръвно налягане, седация. В изключителни случаи развитието на кома с респираторна депресия и артериална хипотония. Възможно удължаване на QT интервала с развитието на камерни аритмии.

Лечение: симптоматично, няма специфичен антидот. Трябва да се осигури отворен дихателен път с помощта на орофарингеална или ендотрахеална тръба; ако възникне респираторна депресия, може да се наложи изкуствена вентилация. Проследяват се жизнените функции и ЕКГ до пълното им нормализиране, тежките аритмии се лекуват с подходящи антиаритмични средства; с понижаване на кръвното налягане и съдова недостатъчност - интравенозно приложение на плазма или концентриран разтвор на албумин и допамин или норепинефрин като вазопресор. Приложението на (адреналин) епинефрин е неприемливо, т.к В резултат на взаимодействие с халоперидол деканоат, той може да причини екстремна хипотония. При тежки екстрапирамидни симптоми, прилагайте антипаркинсонови антихолинергични лекарства (например 1-2 mg бензтропин мезилат интравенозно или интрамускулно) в продължение на няколко седмици (симптомите може да се появят отново след спиране на тези лекарства).

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание

Име и държава на производствената организация

АД "Гедеон Рихтер"

1103 Будапеща, ул. Dymroyi 19-21, Унгария

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Халоперидол. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари специалисти относно употребата на халоперидол в тяхната практика. Молим ви активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: дали лекарството е помогнало или не е помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не е посочено от производителя в анотацията. Аналози на халоперидол в присъствието на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на шизофрения, аутизъм и други психози при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Взаимодействие на лекарството с алкохол.

Халоперидол- антипсихотик, принадлежащ към производните на бутирофенона. Има изразен антипсихотичен и антиеметичен ефект.

Действието на халоперидол се свързва с блокадата на централните допаминови (D2) и алфа-адренергичните рецептори в мезокортикалните и лимбичните структури на мозъка. Блокадата на D2 рецепторите в хипоталамуса води до понижаване на телесната температура и галакторея (повишено производство на пролактин). Инхибирането на допаминовите рецептори в тригерната зона на центъра за повръщане е в основата на антиеметичния ефект. Взаимодействието с допаминергичните структури на екстрапирамидната система може да доведе до екстрапирамидни нарушения. Изразената антипсихотична активност се комбинира с умерен седативен ефект (в малки дози има активиращ ефект).

Засилва ефекта на сънотворни, наркотични аналгетици, обща анестезия, аналгетици и други лекарства, които потискат функцията на централната нервна система.

Фармакокинетика

Абсорбира се чрез пасивна дифузия, в нейонизирана форма, главно от тънките черва. Бионаличност - 60-70%. Халоперидол се метаболизира в черния дроб; метаболитът е фармакологично неактивен. Халоперидол също претърпява окислително N-деалкилиране и глюкурониране. Екскретира се под формата на метаболити през червата - 60% (включително с жлъчката - 15%), чрез бъбреците - 40% (включително 1% - непроменен). Лесно прониква през хистохематичните бариери, вкл. през плацентата и хематоенцефалията, прониква в кърмата.

Показания

• остри и хронични психози, придружени от възбуда, халюцинаторни и налудни разстройства (шизофрения, афективни разстройства, психосоматични разстройства);
• поведенчески разстройства, промени в личността (параноични, шизоидни и други), вкл. и в детството, аутизъм, синдром на Gilles de la Tourette;
• тикове, хорея на Хънтингтън;
• продължително и нелечимо хълцане;
• повръщане, което не може да се лекува с класически антиеметици, включително такива, свързани с антитуморна терапия;
• премедикация преди операция.

Формуляри за освобождаване

Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение (инжекции в инжекционни ампули).

Разтвор за интрамускулно приложение (масло) Haloperidol Decanoate (forte или prolong formula).

Таблетки от 1 mg, 1,5 mg, 2 mg, 5 mg и 10 mg.

Няма други форми, било то капки или капсули.

Инструкции за употреба и дозировка

Дозировката зависи от клиничния отговор на пациента. Най-често това означава постепенно увеличаване на дозата в острата фаза на заболяването, а при поддържащи дози - постепенно намаляване на дозата, за да се осигури най-ниската ефективна доза. Високите дози се използват само в случаите на неефективност на по-ниските дози. По-долу са предложени средни дози.

За облекчаване на психомоторното възбуда през първите дни халоперидол се предписва интрамускулно при 2,5-5 mg 2-3 пъти на ден или интравенозно в същата доза (ампулата трябва да се разрежда в 10-15 ml вода за инжекции), максималната дневната доза е 60 mg. След като се постигне стабилен седативен ефект, те преминават към приемане на лекарството през устата.

За пациенти в напреднала възраст: 0,5 - 1,5 mg (0,1-0,3 ml разтвор), максимална дневна доза - 5 mg (1 ml разтвор).

Парентералното приложение на халоперидол трябва да се извършва под строг медицински контрол, особено при пациенти в старческа възраст и деца. След постигане на терапевтичен ефект трябва да преминете към перорален прием на лекарството.

Хапчета

Предписва се перорално, 30 минути преди хранене (може да се приема с мляко, за да се намали дразненето на стомашната лигавица).

Началната дневна доза е 1,5-5 mg, разделена на 2-3 приема. След това дозата постепенно се увеличава с 1,5-3 mg (при резистентни случаи до 5 mg) до постигане на необходимия терапевтичен ефект. Максималната дневна доза е 100 mg. Средно терапевтичната доза е 10-15 mg на ден, при хронични форми на шизофрения - 20-40 mg на ден, ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 50-60 mg на ден. Средно продължителността на лечението е 2-3 месеца. Поддържащи дози (извън екзацербация) - от 0,5-0,75 mg до 5 mg на ден (дозата се намалява постепенно).

Пациенти в старческа възраст и изтощени пациенти се предписват 1/3-1/2 от обичайната доза за възрастни, дозата се увеличава не по-често от всеки 2-3 дни.

Като антиеметик се предписват 1,5-2,5 mg перорално.

Маслен разтвор (деканоат)

Лекарството е предназначено изключително за възрастни, изключително за интрамускулно приложение!

Да не се прилага интравенозно!

Възрастни: Пациентите на продължително лечение с перорални антипсихотици (главно халоперидол) могат да бъдат посъветвани да преминат към депо инжекции.

Дозата трябва да се коригира индивидуално поради значителни индивидуални разлики в отговора на лечението. Изборът на дозата трябва да се извършва под строг медицински контрол на пациента. Изборът на началната доза се извършва, като се вземат предвид симптомите на заболяването, неговата тежест, дозата на халоперидол или други антипсихотици, предписани по време на предишно лечение.

В началото на лечението на всеки 4 седмици се препоръчва да се предписват дози 10-15 пъти по-високи от дозата на пероралния халоперидол, което обикновено съответства на 25-75 mg халоперидол деканоат (0,5-1,5 ml). Максималната начална доза не трябва да надвишава 100 mg.

В зависимост от ефекта дозата може да се повишава стъпаловидно с 50 mg до постигане на оптимален ефект. Обикновено поддържащата доза съответства на 20 пъти дневната доза перорален халоперидол. Ако симптомите на основното заболяване се възобновят по време на периода на коригиране на дозата, лечението с халоперидол деканоат може да бъде допълнено с перорален халоперидол.

Инжекциите обикновено се прилагат на всеки 4 седмици, но поради големите индивидуални разлики в ефективността може да се наложи по-честа употреба.

Страничен ефект

• главоболие;
• безсъние или сънливост (особено в началото на лечението);
• безпокойство;
• безпокойство;
• възбуда;
• страхове;
• еуфория или депресия;
• летаргия;
• пристъпи на епилепсия;
• развитие на парадоксална реакция - обостряне на психоза и халюцинации;
• тардивна дискинезия (смляскане и сбръчкване на устни, издуване на бузите, бързи и червеидни движения на езика, неконтролирани дъвкателни движения, неконтролирани движения на ръцете и краката);
• тардивна дистония (често мигане или спазми на клепачите, необичайно изражение на лицето или позиция на тялото, неконтролирани движения на огъване на врата, торса, ръцете и краката);
• злокачествен невролептичен синдром (затруднено или учестено дишане, тахикардия, аритмия, хипертермия, повишено или понижено кръвно налягане, повишено изпотяване, инконтиненция на урина, мускулна ригидност, епилептични припадъци, загуба на съзнание);
• понижаване на кръвното налягане;
• ортостатична хипотония;
• аритмии;
• тахикардия;
• промени в ЕКГ (удължаване на QT интервала, признаци на трептене и вентрикуларна фибрилация);
• намален апетит;
• суха уста;
• хипосаливация;
• гадене, повръщане;
• диария или запек;
• преходна левкопения или левкоцитоза, агранулоцитоза, еритропения;
• задържане на урина (с хиперплазия на простатата);
• периферен оток;
• болка в млечните жлези;
• гинекомастия;
• хиперпролактинемия;
• менструални нередности;
• намалена потентност;
• повишено либидо;
• приапизъм;
• катаракта;
• ретинопатия;
• замъглено зрение;
• фоточувствителност;
• бронхоспазъм;
• ларингоспазъм;
• развитие на локални реакции, свързани с инжектирането;
• алопеция;
• увеличаване на телесното тегло.

Противопоказания

• депресия на централната нервна система, вкл. и тежка токсична депресия на функцията на централната нервна система, причинена от ксенобиотици, кома от различен произход;
• заболявания на централната нервна система, придружени от пирамидни и екстрапирамидни нарушения (болест на Паркинсон);
• лезии на базалните ганглии;
• деца под 3-годишна възраст;
• депресия;
• свръхчувствителност към производни на бутирофенон;
• свръхчувствителност към съставките на лекарството.

Употреба по време на бременност и кърмене

Халоперидол не увеличава значително честотата на вродени малформации. Има изолирани случаи на вродени дефекти при едновременно приемане на халоперидол с други лекарства по време на бременност. Приемането на халоперидол по време на бременност е допустимо само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава риска за плода. Халоперидол се екскретира в кърмата. В случаите, когато употребата на халоперидол е неизбежна, трябва да се обосноват ползите от кърменето спрямо потенциалните опасности. В някои случаи са наблюдавани естрапирамидни симптоми при новородени, чиито майки са приемали халоперидол по време на кърмене.

Употреба при деца

Противопоказан при деца под 3 години.

Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение

За деца над 3 години дозата е 0,025-0,05 mg на ден, разделена на 2 инжекции. Максималната дневна доза е 0,15 mg/kg.

Парентералното приложение на халоперидол трябва да се извършва под строго медицинско наблюдение, особено при деца. След постигане на терапевтичен ефект трябва да преминете към перорален прием на лекарството.

Хапчета

Деца на възраст 3-12 години (с телесно тегло 15-40 kg): 0,025-0,05 mg/kg телесно тегло на ден 2-3 пъти на ден, като дозата се увеличава не повече от веднъж на всеки 5-7 дни, до дневната доза е 0,15 mg/kg.

При поведенчески разстройства, синдром на Турет: 0,05 mg/kg на ден, разделени на 2-3 дози и увеличаване на дозата не повече от веднъж на 5-7 дни до 3 mg на ден. При аутизъм - 0,025-0,05 mg/kg дневно.

специални инструкции

Парентералното приложение трябва да се извършва под стриктно наблюдение на лекар, особено при пациенти в старческа възраст и деца. След постигане на терапевтичен ефект трябва да преминете към перорална форма на лечение.

Тъй като халоперидол може да причини удължаване на QT интервала, трябва да се внимава, ако съществува риск от удължаване на QT интервала (QT синдром, хипокалиемия, лекарства, за които е известно, че удължават QT интервала), особено когато се прилага парентерално. Поради метаболизма на халоперидол в черния дроб е важно да се внимава, когато се предписва на пациенти с увредена чернодробна функция.

Има известни случаи на гърчове, причинени от халоперидол. Пациенти с епилепсия и пациенти в състояния, предразполагащи към развитие на конвулсивен синдром (алкохолизъм, мозъчно увреждане), трябва да използват лекарството с изключително внимание.

Ако имате непоносимост към лактоза, имайте предвид, че таблетка от 1,5 mg съдържа 157 mg лактоза, таблетка от 5 mg съдържа 153,5 mg.

При тежко физическо натоварване или вземане на гореща вана е необходимо повишено внимание поради възможното развитие на топлинен удар в резултат на неефективна централна и периферна терморегулация на хипоталамуса поради приема на лекарството.

Пациентът трябва да бъде предупреден за необходимостта да избягва приема на лекарства за настинки, закупени без рецепта, т.к възможно е да се засилят антихолинергичните ефекти на халоперидол и да се развие топлинен удар. По време на лечението пациентите трябва редовно да проследяват ЕКГ, кръвната картина и чернодробните изследвания.

За облекчаване на екстрапирамидни разстройства се предписват антипаркинсонови лекарства (циклодол), ноотропи и витамини; употребата им продължава след спиране на халоперидол, ако се елиминират от тялото по-бързо от халоперидол, за да се избегне засилване на екстрапирамидните симптоми.

Тежестта на екстрапирамидните нарушения е свързана с дозата; често, когато дозата се намали, те могат да намалеят или да изчезнат.

В някои случаи се наблюдават признаци на неврологични разстройства, когато лекарството се преустанови, след дълъг курс на лечение, така че халоперидолът трябва да се прекрати, като постепенно се намалява дозата.

Ако се развие тардивна дискинезия, лекарството не трябва да се прекъсва рязко; Препоръчва се постепенно намаляване на дозата.

Откритата кожа трябва да се предпазва от прекомерна слънчева светлина поради повишения риск от фоточувствителност в такива случаи.

Антиеметичният ефект на халоперидол може да прикрие признаците на лекарствена токсичност и да затрудни диагностицирането на състояния, при които гаденето е първият симптом.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

По време на приема на халоперидол е забранено шофирането на превозни средства, обслужването на машини и извършването на други видове работа, изискващи повишена концентрация, както и пиенето на алкохол.

Лекарствени взаимодействия

Халоперидол засилва инхибиторния ефект на опиоидни аналгетици, хипнотици, трициклични антидепресанти, обща анестезия и алкохол върху централната нервна система.

Когато се използват едновременно с антипаркинсонови лекарства (леводопа и други), терапевтичният ефект на тези лекарства може да бъде намален поради антагонистичния ефект върху допаминергичните структури.

Когато се използва с метилдопа, може да се развие дезориентация, затруднения и забавяне на мисловните процеси.

Халоперидол може да отслаби ефекта на адреналин (епинефрин) и други симпатикомиметици, причинявайки "парадоксално" понижение на кръвното налягане и тахикардия, когато се използват заедно.

Подобрява ефекта на периферните М-антихолинергични лекарства и повечето антихипертензивни лекарства (намалява ефекта на гуанетидин поради изместването му от алфа-адренергичните неврони и потискане на усвояването му от тези неврони).

При комбиниране с антиконвулсанти (включително барбитурати и други индуктори на микрозомално окисление), дозите на последните трябва да се увеличат, т.к. халоперидол понижава прага за гърчова активност; в допълнение, серумните концентрации на халоперидол също могат да се понижат. По-специално, когато пиете чай или кафе по едно и също време, ефектът на халоперидол може да бъде отслабен.

Халоперидол може да намали ефективността на индиректните антикоагуланти, така че когато се приемат заедно, дозата на последните трябва да се коригира.

Халоперидолът забавя метаболизма на трицикличните антидепресанти и МАО инхибиторите, което води до повишаване на техните плазмени нива и повишена токсичност.

Когато се използва едновременно с бупропион, той намалява епилептичния праг и повишава риска от епилептични припадъци.

Когато халоперидол се приема едновременно с флуоксетин, рискът от странични ефекти върху централната нервна система, особено екстрапирамидни реакции, се увеличава.

Когато се прилага едновременно с литий, особено във високи дози, той може да причини необратима невроинтоксикация и също така да увеличи екстрапирамидните симптоми.

Когато се приемат едновременно с амфетамини, антипсихотичният ефект на халоперидол и психостимулиращият ефект на амфетамините намаляват поради блокадата на алфа-адренергичните рецептори от халоперидол.

Халоперидол може да намали ефекта на бромокриптин.

Антихолинергичните, антихистаминови (1-во поколение), антипаркинсонови лекарства могат да увеличат антихолинергичните странични ефекти и да намалят антипсихотичния ефект на халоперидол.

Тироксинът може да увеличи токсичността на халоперидол. В случай на хипертиреоидизъм, халоперидол може да се предписва само при едновременно прилагане на подходяща тиреостатична терапия.

Когато се използва едновременно с антихолинергични лекарства, вътреочното налягане може да се повиши.

Аналози на лекарството Халоперидол

Структурни аналози на активното вещество:

• Apo халоперидол;
• Galoper;
• халоперидол деканоат;
• Халоперидол Акри;
• халоперидол рациофарм;
• Халоперидол Рихтер;
• Халоперидол Фереин;
• Senorm.

Ако няма аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, за които помага съответното лекарство, и да разгледате наличните аналози за терапевтичния ефект.

Някои факти за продукта:

Инструкции за употреба

Цена в сайта на онлайн аптеката:от 338

Някои факти

Халоперидол деканоат е дългодействаща форма на антипсихотик, чието активно вещество е производно на бутирофенон. Лекарството е признато за универсално и високоефективно при лечението на шизофрения. Елиминира халюцинации от различно естество и инхибира прогресията на заболяването. Разработен е и тестван в Белгия в средата на ХХ век.

Фармакодинамика на лекарството

Лекарството елиминира продуктивните прояви на психоза, които се представят под формата на заблуди и халюцинации. Той е в състояние да забави или прекъсне по-нататъшното им развитие. Освен това има подчертан седативен ефект. Невролептичният ефект се състои в инхибиране на допаминергичното предаване, което е прекалено активно при психоза. В същото време допаминовите рецептори се блокират не само в лимбичната система, което води до редица нежелани реакции. Способността да блокира допаминовите рецептори в центъра на повръщането и да доведе до персистиращ антиеметичен ефект се използва за странични ефекти от химиотерапията. Предписва се за лечение на психични заболявания. Той има способността да елиминира смущенията в личностното възприятие, връща интереса на пациентите към света около тях и облекчава манията. Включва се в комплексната терапия на пациенти с умствена изостаналост.

Състав на лекарството

Съставът на халоперидол деканоат включва активното вещество - халоперидол деканоат и помощни компоненти. Лекарството се предлага под формата на маслен разтвор за интрамускулно приложение. Опаковката съдържа пет ампули от веществото.

Показания за употреба

Сред индикациите за инжектиране на разтвор на халоперидол деканоат на първо място е лечението на шизофрения. Транквилизаторът премахва всички симптоми и спомага за подобряване на психо-емоционалното състояние. Лекарството се предписва за персистиращи разстройства на личността и други заболявания, свързани с психични разстройства. Широко използван при алкохолна зависимост, премахва халюцинации и други разстройства. Инжекциите са ефективни при остри психози, причинени от излагане на лекарства и синдроми на отнемане. Премахнете запушването по време на химиотерапия и облекчете анорексията нервоза.

Странични ефекти

Спазването на инструкциите за употреба предотвратява негативните прояви на невролептика. Страничните ефекти са свързани с блокиране на допаминовите рецептори в различни области на мозъка. Халоперидол деканоат блокира допаминергичното предаване в екстрапирамидната система. Тяхното потискане води до нарушения, изразяващи се в потрепвания, тикове, треперене, хипокинеза, смущения в емоционалната сфера. Нарушенията във функционирането на други органи и системи се проявяват в следното: безсъние, често мигане, тахикардия, аритмия, ретинопатия, агранулоцитоза, бронхоспазъм.

Бременност и кърмене

Периодът на раждане и кърмене е абсолютно противопоказание. Доказано вредно въздействие върху развитието на плода. Продуктът преминава в кърмата и по време на употребата му трябва да се избягва кърменето.

Инструкции

Халоперидол деканоат е предназначен за интрамускулно инжектиране. Максимално допустимата доза е 100 милиграма на ден. Трябва да започнете с 25 милиграма, инжекциите се извършват веднъж на всеки 4 седмици. При пациенти в напреднала възраст при започване на терапията се препоръчва да не се превишава границата от 12 милиграма. Преди употреба трябва да преминете преглед и да се консултирате със специалист. Индивидуално подбран курс ще ви позволи да получите положителен ефект, без да причинявате вреда на вашето здраве.

Характеристики на приемане

Удължената форма ви позволява да увеличите интервала между интрамускулните инжекции до четири седмици. Забранено е интравенозното приложение на веществото. Препоръчва се да се използват минимални дози халоперидол деканоат, което ще предотврати развитието на негативни последици за тялото. Свръхчувствителността към компонентите на продукта е противопоказание. Използвайте с повишено внимание при деца, забранено е прилагането на деца под тригодишна възраст. Под строг лекарски контрол лекарството се приема от хора, страдащи от епилепсия, болест на Паркинсон, заболявания на черния дроб и сърдечно-съдовата система.

Съвместимост с алкохол

Употребата на лекарството не е съвместима с алкохол. Веществото засилва инхибиторния ефект на алкохола върху централната нервна система и може да доведе до спиране на дишането.

Взаимодействие с други лекарства

Тироксинът повишава токсичността на халоперидол деканоат, така че комбинираната употреба на тези лекарства в случай на тиреотоксикоза трябва да се наблюдава. Индукторите на чернодробните ензими намаляват концентрацията му в кръвта. Лекарството засилва ефектите на веществата, които потискат централната нервна система и намалява ефекта на антиконвулсантите.

Предозиране

Високата доза от лекарството може да доведе до необратими последици. Признаците на предозиране включват мускулна ригидност, тремор, летаргия и хипотония. Респираторната депресия изисква спешна медицинска помощ.

Условия за продажба

Ампули с разтвор на халоперидол деканоат могат да бъдат закупени в аптеките с рецепта от лекар.