Neuroleptikai (iš graikų kalbos neuronas - vena, nervas, leptikos - plaučiai) arba neuroplegikai (neuro + graikiškai plege - šokas, paralyžius), taip pat pagrindiniai trankviliantai (iš prancūzų kalbos trankvilizatorius - nuraminti) yra vaistinės medžiagos, turinčios šias pagrindines savybes. :

sustabdyti psichomotorinį susijaudinimą, blokuojantį baimę, nerimą ir agresyvumą;

selektyviai šalina psichozės simptomus (kliedesius, suvokimo apgaulę ir kt.), todėl ir pavadinimas „antipsichoziniai vaistai, arba antipsichoziniai vaistai“;

turėti visuotinį bendrą psichozinį (įkyrų) poveikį, tai yra nutraukti, sustabdyti skausmingą procesą;

panaikinti arba žymiai sušvelninti deficito simptomus (sumažėjęs dėmesys, mąstymas, aktyvumas ir kt.);

stiprina (stiprina) migdomųjų ir kitų raminamųjų, narkotinių, analgetikų, įskaitant vietinius anestetikus, poveikį. Kai kurie vaistai nuo psichozės turi vėmimą mažinantį, hipoterminį poveikį;

palaikyti budrumo būseną, neslopindamas paciento sąmonės, nors kai kurie antipsichoziniai vaistai gali sukelti mieguistumą;

skambinti šalutiniai poveikiai ekstrapiramidinių (parkinsonizmo) simptomų, taip pat kai kurių somatinių ir neuroendokrininių sutrikimų (ypač laktacijos stimuliavimas, padidėjusi prolaktino sekrecija, kortikotropino ir augimo hormonų sekrecijos slopinimas) forma.

Manoma, kad pagrindinis antipsichozinių vaistų taikinys yra dopaminerginiai receptoriai (įvairių tipų D receptoriai), esantys skirtingi skyriai smegenys (substantia nigra ir striatum, tuberkuliozės, tarplimbinės, mezokortikinės ir kitos nervų struktūros). Be to, įrodyta kai kurių antipsichozinių vaistų įtaka norepinefrino, cholinerginiams ir kitiems receptoriams. Visų pirma nustatyta, kad vaistai, turintys adrenolitinį poveikį, pašalina psichomotorinį susijaudinimą, o turintys anticholinerginių savybių turi antiparkinsoninį poveikį.

Yra keletas neuroleptikų grupių.

Fenotiazino dariniai

Fenotiazinas arba tiodifenilaminas anksčiau buvo naudojami kaip antihelmintinis vaistas. Vėliau jo pagrindu buvo sukurti kai kurie neuroleptiniai vaistai, taip pat antidepresantai, antiemetikai ir antiaritminiai vaistai, vainikinių arterijų plečiantys vaistai. Šios grupės neuroleptikai yra aminazinas, propazinas, levomepromazinas, alimemazinas, meterazinas, etaperazinas, metofenazinas, triftazinas, fluorfenazinas.

1. Aminazinas (Aminazinum). Sinonimai: Ampliaktilis, Amplictilis, Chlorazinas, Chlorpromazino hidrochloridas, Largaktilis, Plegomazinas, Thorazinas ir kt. Blokuoja centrinius adrenerginius ir dopaminerginius receptorius. Adrenolitinis vaisto aktyvumas tinklinio formavimo srityje suteikia raminamąjį ir iš dalies migdomąjį poveikį. Be to, aminazinas turi ryškų antiemetinį ir hipoterminį poveikį, ramina žagsėjimą, stiprina prieštraukulinių ir analgetikų poveikį, tačiau kai kuriais atvejais sukelia traukulius. Šiuo metu vaistas daugiausia naudojamas psichomotoriniam susijaudinimui malšinti, nes jo antipsichozinis aktyvumas yra daug prastesnis už daugelio kitų antipsichozinių vaistų poveikį. Gydant psichozes, galima derinti su tais antipsichoziniais vaistais, kurie nepriklauso fenotiazino dariniams.

Vaistas skiriamas per burną iki 3-4 kartų per dieną (po valgio), į raumenis arba į veną. Vartoti į raumenis, praskiesti 2–5 ml 5% novokaino tirpalo arba druskos tirpalas, švirkščiant į veną - 10-20 ml 5% gliukozės tirpalo arba izotoninio NaCl tirpalo. Išgerto chlorpromazino paros dozė gali siekti 0,7–1 g (didžiausia paros dozė – 1,5 g), gydymo trukmė – 1–1,5 mėnesio. Vartojant į raumenis, paros dozė neturi viršyti 0,6 g vaisto (didžiausia paros dozė – iki 1 g). Vartojant į veną, vaistas skiriamas po vieną iki 0,1 g dozę kartotinėmis infuzijomis tol, kol jaudulys išnyks, didžiausia paros dozė – 0,25 g Vartojant parenteraliniu būdu, o kai kuriais atvejais ir geriant chlorpromaziną, gali atsirasti staigus kraujospūdžio sumažėjimas, ypač ortostatinis kolapsas.

Vaikams chlorpromazino, priklausomai nuo amžiaus, skiriama nuo 0,01–0,02 g iki 0,15–0,2 g per parą, nusilpusiems – iki 0,3 g per parą.

Neurologinis šalutinis poveikis pasireiškia gana dažnai, dažniausiai pasireiškiantis parkinsonizmo ir akatizijos simptomais (a + graikiškai kathisis - sėdėjimas), ty negalėjimas ilgas laikas tylėkite arba atlikite vieną dalyką dėl skausmingų pojūčių kojose. Siekiant jų išvengti, skiriamas ciklodolas, tropacinas ir kiti anticholinerginiai vaistai. Iš psichinių šalutinių poveikių reikėtų atkreipti dėmesį į ilgalaikės chlorpromazino depresijos išsivystymo galimybę. Norint išvengti pastarųjų, rekomenduojama papildyti medicinos kompleksas sidnokarbas. Galimi alergijos reiškiniai, odos jautrumas šviesai, veido ir galūnių patinimas, skrandžio ir žarnyno atonija, achilija, aritmija; Aprašyti pavieniai geltos, agranulocitozės, odos pigmentacijos atvejai, o po daugelio metų vartojant dideles vaisto dozes (1–1,5 g) – lęšiuko drumstumo atvejai.

Kontraindikacijos vartoti: cirozė, hepatitas, hemoraginė gelta, nefritas, kraujodaros sutrikimai, miksedema, progresuojanti sisteminės ligos galvos ir nugaros smegenys, dekompensuotos širdies ydos, tromboembolinė liga, vėlyvosios bronchektazės stadijos, ūmus galvos smegenų pažeidimas. Aminazinas neskiriamas žmonėms, esantiems komoje, taip pat moterims nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Santykinės kontraindikacijos: tulžies latakų ir šlapimo pūslės akmenligė, reumatas, reumatinis karditas, ūminis pyelitas. Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinės opos atveju vaistas neskiriamas per burną. Reikia stebėti kraujo vaizdą, protrombino indeksą, kepenų ir inkstų funkcijas.

Išleidimo forma: tabletės po 0,025 g, 0,05 g ir 0,1 g; 0,01 g tabletės geltona danga 50 vienetų stiklainiuose; 2,5% tirpalas ampulėse po 1; 2; 5 ir 10 ml.

2. Propazinas (Propazinum). Sinonimai: Ampazinas, Ampazinas, Centraktilas, Frenilis, Neuroleptilas, Prazinas, Promazinas, Promazino hidrochloridas, Verofenas ir kt. farmakologinės savybės artimas chlorpromazinui. Raminamuoju ir antipsichiniu poveikiu jis yra prastesnis už chlorpromaziną ir yra mažiau toksiškas už jį. Geriau toleruoja fiziškai silpni ir pagyvenę pacientai. Kartu su kitų grupių antipsichoziniais vaistais galima gydyti psichozes, jo dozė neturi viršyti 1 g per parą.

Skiriamas per burną, į raumenis ir į veną. Per burną - dražė ir tabletės po 0,025–0,05–0,1 g 3–4 kartus per dieną po valgio (didžiausia vienkartinė dozė suaugusiems – 0,25 g, paros dozė – 3 g. Į raumenis leidžiama 0,05–0,1–0,15 g 2-3 kartus per dieną ( reikalinga suma 2,5% vaisto tirpalo ampulė praskiedžiama 5 ml 0,25–0,5% novokaino tirpalo arba izotoninio natrio chlorido tirpalo). Didžiausia vienkartinė injekcija į raumenis – 0,15 g, paros dozė – 1,2 g. Į veną suleidžiama 1–2 ml 2,5 % propazino tirpalo, praskiesto 10–20 ml 10 % gliukozės tirpalo arba izotoninio natrio chlorido tirpalo.

Naudojimo indikacijos, kontraindikacijos, komplikacijos ir šalutinis poveikis yra panašūs į gydymo aminazinu.

Išleidimo formos: dražė ir 0,025 g ir 0,05 g plėvele dengtos tabletės; 2,5% tirpalas 2 ml ampulėse.

3.Levomepromazinas. Sinonimai: Nozinanas, Tizercinas, Dedoranas, Laevomepromazinas, Laevomepromazino hidrochloridas, Neozinas, Sinoganas, Veractil ir kt. Farmakologinės savybės panašios į aminaziną, tačiau jis stipriau blokuoja adrenolitines, o ne dopaminergines sinapses. Jis turi stiprų ir greitai prasidedantį raminamąjį poveikį. Jis pranašesnis už aminaziną savo gebėjimu sustiprinti narkotinių ir analgetikų poveikį bei hipoterminiu poveikiu. Nusileidžia pastarajam antiemeticiniu ir anticholinerginiu poveikiu. Skirtingai nei aminazinas, jis nedidina depresijos ir netgi turi tam tikrą antidepresinį aktyvumą, tačiau negali pakeisti antidepresantų.

Pagrindinė vartojimo indikacija: įvairios etiologijos psichomotorinis sujaudinimas. Ypač veiksminga, kai nerimo būsenos, maniakinis, katatoninis ir oneirinis susijaudinimas, taip pat alkoholinės psichozės.

Skiriamas per burną, į raumenis ir į veną. Sujaudinimą geriau pradėti sušvirkštus į raumenis 2,5% vaisto tirpalo, kai paros dozė yra iki 0,25 g (kartais iki 0,5 g) arba į veną 2,5% vaisto tirpalo doze. iki 0,1 g per parą (abiem atvejais 0,5 % gliukozės tirpale arba izotoniniame tirpale NaCl tirpalas). Pacientas nurimdamas palaipsniui pereina prie vaisto vartojimo per burną (iki 0,4 g per dieną). Gydymo kursas prasideda nuo 0,025–0,05 g per parą dozės. Kasdien dozė didinama 0,025–0,5 g, o paros dozė koreguojama iki 0,2–0,3 g per burną arba iki 0,2 g parenteriniu būdu. Gydymo trukmė yra iki 2 mėnesių. Gydymo kurso pabaigoje dozė palaipsniui mažinama ir padidinama iki palaikomosios dozės (0,025–0,1 g). Ūminei alkoholinei psichozei palengvinti vaisto suleidžiama į veną po 0,05–0,075 g (2–3 ml 2,5 % tirpalo) 10–20 ml 40 % gliukozės tirpalo arba į raumenis po 0,1–0,15 g per parą 5–7 dienas. .

Tizercin gali būti naudojamas ambulatoriškai gydant nemigą, padidėjusį jaudrumą ir neurozinius simptomus, vartojant iki 0,05 g per parą per burną.

Neurologinėje praktikoje skausmui malšinti vartojamas tizercinas, kurio paros dozė yra iki 0,2 g.

Vartojimo kontraindikacijos ir šalutinis poveikis yra tokie patys kaip ir gydymo aminazinu.

Išleidimo formos: tabletės ir dražė po 0,025 g pakuotėje po 50 vienetų; 2,5% tirpalas 1 ml ampulėse, pakuotėse po 5 ir 10 vnt.

4. Alimemazinas. Sinonimai: Teralenas, Alimezinas, Isobutrazinas, Methylpromazine, Temaril, Vallergan ir kt. Pagal farmakologines savybes jis užima tarpinę vietą tarp aminazino ir antihistamininio diprazino, pasižyminčio raminamuoju poveikiu. Turi vidutinį antipsichozinį ir raminamąjį poveikį.

Pagrindinės vartojimo indikacijos: senestopatijos, obsesiniai reiškiniai, miego sutrikimai, ypač pacientams, sergantiems egzogenine-organine ir simptomine patologija. Jis gerai toleruojamas, todėl plačiai naudojamas pediatrinėje ir gerontologinėje praktikoje, taip pat somatinėje medicinoje. Be to, jis gali būti naudojamas gydant alergijas, kosulį, vėmimą.

Jis naudojamas viduje ir į raumenis. Suaugusiems pacientams skiriamos iki 0,04 g per parą dozės, kaip raminamoji, antialerginė priemonė ir niežulys, vaikams - iki 0,025 g per parą 3-4 dozėmis. Ūminiais atvejais ir psichiatrinėje praktikoje suaugusiesiems skiriama iki 0,4 g per parą. IM vartojamas 0,5% tirpalo pavidalu. Didžiausia paros dozė suaugusiems yra 0,5 g, pagyvenusiems žmonėms ir vaikams - 0,2 g per parą.

Komplikacijos gali būti tremoras, rečiau - parkinsonizmas ir akatizija, centrinės nervų sistemos slopinimas ir hipotermija, labai retai - agranulocitozė. Kontraindikuotinas esant sunkioms kepenų ir inkstų ligoms.

Išleidimo formos: tabletės 5 mg; 0,5% tirpalas 5 ml ampulėse; lašai 4% tirpalo (viename laše yra 1 mg vaisto).

5.Meterazinas (Metherazinum). Sinonimai: Chlormeprazinas, Chlorperazinas, Compazinas, Dicopal, Novamin, Temetil ir tt Jis turi antipsichozinį poveikį, taip pat turi aktyvinamąjį poveikį. Rekomenduojamas pacientams, sergantiems psichikos sutrikimais (su kliedesiais, haliucinacijomis ir kt.), kuriems vyrauja letargija, apatija, astenija, sub- ir stuporinė būsena.

Skiriamas per burną po valgio. Pradinė dozė yra 12,5–25 mg per parą. Palaipsniui ji didėja 12,5–25 mg per parą ir padidinama iki 150–300 mg per parą (kartais iki 400 mg). Gydymo kurso trukmė yra 2–3 mėnesiai ar daugiau. Po to dozė palaipsniui mažinama iki palaikomosios dozės, kuri yra individuali. Didelės vaisto dozės gali sukelti psichozių paūmėjimą, nemigą, tachikardiją, taip pat ekstrapiramidinių sutrikimų ir diskinezijos vystymąsi, o kartais ir agranulocitozę.

Išleidimo forma: 5 mg tabletės 50, 100 ir 250 vienetų skardinėse.

6.Etaperazinas (Aethaperazinum). Sinonimai: Chlorpiprazinas, Dezentanas, Fentazinas, Trilafonas ir kt. Jis pasižymi stipriu antipsichoziniu poveikiu, kartu su ryškiu aktyvinamuoju poveikiu, ypač pastebimu esant substuporinei ir apatoabulinei būsenai. Psichiatrijoje jis taip pat gali būti naudojamas gydant neurozes su baime ir emocine įtampa. Somatinėje medicinoje jis naudojamas kaip vėmimą slopinantis, taip pat vaistas nuo odos niežėjimo.

Jis skiriamas per burną po valgio 1-2 kartus per dieną, paros dozė iki 80 mg. Gydymui atspariems pacientams paros dozė gali siekti 300–400 mg. Gydymas pradedamas 4–10 mg doze, kuri didinama 4–10 mg per parą. Gydymo trukmė yra 1-4 mėnesiai ir daugiau. Dozė taip pat palaipsniui mažinama. Palaikomoji dozė paprastai yra 10–60 mg per parą. Somatinėje medicinoje ir gydant neurozes etaprazinas skiriamas po 4–8 mg 3–4 kartus per dieną.

Gali pasireikšti šalutinis poveikis, panašus į pasireiškusį gydymo aminazinu metu. Kontraindikacijos gydymui yra tokios pačios kaip ir chlorpromazino.

Išleidimo forma: 4 mg, 6 mg ir 10 mg tabletės pakuotėse po 50, 100 ir 250 vienetų.

7. Metofenazatas. Sinonimai: Frenolonas, Metofenazinas, Syladoras ir kt. Pasižymi silpnu antipsichoziniu poveikiu, turi ryškų stimuliuojantį ir kartu vidutinį raminamąjį poveikį, tačiau nesukelia mieguistumo ar vangumo. Jis daugiausia skiriamas šizofrenijos sub- ir stuporinėms, taip pat apatoabulinėms ligoms gydyti. Jis gali būti rekomenduojamas sunkioms neurozėms su baime, nerimu ir hiperaktyvumu, taip pat vėmimu gydyti.

Jis naudojamas viduje ir į raumenis. Jis skiriamas per burną pavalgius 2–3 kartus per dieną, gydomoji dozė – 30–60 mg per parą. Gydymas pradedamas nuo 5–10 mg per parą doze, kas 1–2 dienas didinant po 10–20 mg. Stacionarinio gydymo kurso trukmė – 1–2 mėnesiai, po to – ambulatorinis gydymas po 20–50 mg per parą. Į raumenis suleidžiama 5-10 mg. Vaikams vaistas skiriamas per burną po 1 mg/kg 3–5 dozėmis per dieną.

Vaistas paprastai yra gerai toleruojamas. Dažniausia komplikacija yra ekstrapiramidinis sindromas, kuriame vyrauja akatizija. Taip pat galimi nemiga, veido patinimas, galvos svaigimas, kartais bėrimas. Retai pasireiškia gelta, kraujo nuotraukos pokyčiai ir jautrumas šviesai.

Kontraindikacijos vartoti: depresija, sunkios inkstų ir kepenų ligos, širdies ligos su laidumo sutrikimais, endokarditas, nėštumas, žindymo laikotarpis.

Išleidimo formos: 5 mg tabletės 50 vienetų pakuotėje; 0,5% tirpalas 1 ml ampulėse 5 ampulių pakuotėje.

8. Triftazinas (Triftazinum). Sinonimai: Stelazinas, Trazinas, Akvilas, Kalmazinas, Fluazinas, Triperazinas ir daugelis kitų. ir tt Aktyvus antipsichozinis vaistas, pasižymintis vidutiniu stimuliuojančiu ir stipriu vėmimą mažinančiu poveikiu. Jis daugiausia skiriamas psichozinėms būsenoms su kliedesiais ir haliucinacijomis gydyti pacientams, sergantiems šizofrenija, ūminėmis ir lėtinėmis alkoholinėmis psichozėmis ir kitomis ligomis. Gali būti rekomenduojamas gydant neurozes ir involiucines psichozes, neurozoines ir psichopatines būsenas, apatoabulines būsenas, o kartu su antidepresantais – depresinėms-paranoidinėms ir depresinėms-haliucinacinėms būsenoms gydyti. Dažnai naudojamas įvairių etiologijų vėmimui gydyti.

Išrašė r/o po valgio ir i/m. Vidutinė paros dozė gydymo kurso metu yra 30–80 mg (kartais 100–120 mg) vaisto per burną, padalijus į 2–4 dozes. Dozės didinamos ir mažinamos palaipsniui (10–20 mg per parą), gydymo kursas yra 2–4 ​​mėnesiai ar ilgiau, po to palaikomasis gydymas 5–20 mg per parą doze. Vaistas švirkščiamas į raumenis tais atvejais, kai reikalingas greitas poveikis (ūminės psichozės). Pradinė dozė – 1–2 mg, paros dozė didinama iki 6–10 mg, retai – iki 10 mg (4–6 injekcijos per dieną). Po 10–15 dienų jie pereina prie vaisto vartojimo per burną.

Esant vėmimui, triftazinas skiriamas 1–4 mg per parą per burną arba į raumenis.

Šalutinis poveikis: diskinezija, akatizija, tremoras, akinetiniai reiškiniai, autonominiai simptomai. Kaip korektoriai rekomenduojami ciklodolis, tropacinas ir kiti vaistai nuo parkinsonizmo. Diskinezijos priepuoliai stabdomi kofeino natrio benzoatu (2 ml 20% tirpalo po oda) arba aminazinu (1–2 ml 2,5% tirpalo im). Dėl chlorpromazino retai pasireiškia kepenų funkcijos sutrikimas, agranulocitozė ir alerginės reakcijos. odos reakcijos.

Kontraindikacijos vartoti: ūminės uždegiminės kepenų ligos, širdies ligos su laidumo sutrikimais dekompensacijos stadijoje, ūminės ligos kraujo, sunkių inkstų ir kepenų ligų, nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Išleidimo formos: tabletės 1 mg; 5 mg ir 10 mg pakuotėje po 50 vienetų; 0,2% tirpalas 1 ml ampulėse 10 vienetų pakuotėje.

9.Ftorfenazinas (Phthоrphenazinum). Sinonimai: Liogenas, Mirenilis, Moditenas, Anatensolis, Flufenazino hidrochloridas, Sevinolis, Trancinas ir daugelis kitų. ir tt Stiprus antipsichozinis preparatas, pasižymintis lengvu aktyvinamuoju poveikiu vartojant mažas dozes ir vidutinio raminamojo poveikio, kai vartojamos vidutinės ir didelės vaisto dozės. Turi stiprų antiemetinį poveikį. Skirtas vartoti sergant ilgalaike šizofrenija, depresiniais-psichotiniais šizofrenijos priepuoliais, ypač sergant piktybinėmis šizofrenijos formomis (hebefrenija ir kt.). Gali būti naudojamas gydant neurotines būsenas su baime ir emocine įtampa.

Paskyrė r/o ir i/m. Vidutinė vaisto paros dozė, vartojama per burną, yra 20–30 mg (3–4 dozėmis). Kartais jis padidinamas iki 40 mg per parą. Gydymas pradedamas nuo 1–2 mg per parą dozės. Palaipsniui didėja iki terapinio lygio (padidinant 1–2 mg per parą), po to išlieka tokiame lygyje 1–2 mėnesius ar ilgiau. Dozė palaipsniui mažinama iki palaikomosios dozės (1–5 mg). Vaistas švirkščiamas į raumenis, pradedant nuo 1,25 mg, palaipsniui didinant iki 10 mg per parą. Esant neurozinėms būklėms, gydymas pradedamas nuo 1–2 mg per parą, o dozė padidinama iki 3 mg per parą (1–2–3 dozėmis).

Šalutiniai poveikiai palyginti dažni, tai ekstrapiramidiniai reiškiniai, rečiau – konvulsinės reakcijos, alergijos.

Kontraindikacijos vartoti: ūminės uždegiminės kepenų ligos, ligos širdies ir kraujagyslių sistemos su sunkia dekompensacija, ūminėmis kraujo ligomis, nėštumu, žindymu ir kt. (žr. Aminazinas).

Išleidimo formos: 1 mg, 2,5 mg ir 5 mg tabletės; 0,25% tirpalas 1 ml ampulėse. Dražė, vadinama "Mirenil", 0,25 mg ir 1 mg (30 vienetų pakuotėje), vadinama

"Moditen" - 1 mg, 2,5 mg ir 5 mg dražių pavidalu, pakuotėse po 25 ir 100 vienetų, taip pat 0,25% tirpalo pavidalu 1 ml ampulėse.

10.Fluorfenazino dekanoatas(Phtor-Phenazinum decanoate). Sinonimai: Lioridin-depas, Moditen-depas, Flufenazino dekanoatas, Dapotum D, Flunazolas, Flufenazino dekanoatas, Liogen-Depot ir kt. Stiprus antipsichozinis preparatas, turintis ryškų aktyvinamąjį ir silpną ilgalaikio veikimo raminamąjį poveikį. Paskirta kada skirtingos formosšizofrenija, ypač esant apatijai, abulijai, substuporui, baimei. Plačiai naudojamas ambulatorinio palaikomojo ir anti-recidyvinio gydymo praktikoje; po penkerių metų dėl antirecidyvinio poveikio susilpnėjimo dažniausiai atsiranda poreikis vaistą keisti.

Vartojamas į raumenis. Vartoti 12,5–25 mg (kartais 50 mg) kartą per 1–3 savaites.

Gali pasireikšti parkinsonizmas, akatizija, tremoras ir kiti ekstrapiramidiniai simptomai, skiriami ciklodolai ir kiti vaistai nuo parkinsonizmo.

Išleidimo forma: 2,5% tirpalas aliejuje 1 ml ampulėse.

11.Tioproperazinas(tioproperazinas). Sinonimai: Mazeptil, Cephalin, Mayeptil ir kt. Stiprus antipsichozinis preparatas, turintis silpną raminamąjį ir vidutiniškai ryškų aktyvinamąjį poveikį. Manoma, kad jis ypač veiksmingas esant nepalankioms šizofrenijos formoms su produktyviais simptomais (hebefrenija ir kt.).

Skiriamas per burną po valgio ir į raumenis. Vidutinė vaisto dozė gydymo kurso metu yra 50–60 mg per parą (3–4 dozėms). Jei reikia, dozė padidinama iki 100–150 mg per parą. Pradinė dozė yra nuo 1 iki 10 mg, kasdien didinama 2-5-10 mg. Gydymo kursas trunka nuo 1–2 iki 3–4 mėnesių, po to vaisto dozė palaipsniui mažinama iki palaikomosios (nuo 1–2 iki 10–20 mg per parą). Į raumenis suleidžiama nuo 2,5 mg iki 80 mg per parą.

Gydymo metu gali pasireikšti parkinsonizmas, akatizija, okulogirinės krizės (tonizuojantys išorinių akių raumenų spazmai), nemiga, seborėja, veido riebumas, hiperhidrozė, dismenorėja.

Vartojimo kontraindikacijos: be nurodytų skyriuje „Aminazinas“, reikia pridėti organines centrinės nervų sistemos ligas ir jų pasekmes.

Išleidimo formos: 1 mg ir 10 mg tabletės; 1% tirpalas 1 ml ampulėse.

12.Pipotiazinas. Sinonimai: Piportil, Piportil L4, Piportil, Pipothiazine. Stiprus antipsichozinis vaistas, turintis ryškų raminamąjį poveikį. Veiksmingas gydant paranoidinė šizofrenija ir hebefrenija, kitos psichozės su kliedesiais ir haliucinacijomis, manija, psichomotorinio susijaudinimo būsenos.

Skiriamas per burną ir į raumenis. Gydymo kurso metu vidutinė vaisto dozė yra 20–40 mg per parą (viena dozė). Ūminiais atvejais dozė didinama iki 30–60 mg per parą, po 4–6 dienų sumažinama iki 10–20–30 mg per parą. Ambulatorinės dozės laikomos 10–20 mg per parą. Pailginta vaisto forma yra Piportil L4. Jis skiriamas tik į raumenis, vidutinė dozė suaugusiam yra 100 mg. Vaistas skiriamas kartą per 4 savaites. Senyviems pacientams, sergantiems epilepsija, alkoholizmu ir „psichikos nestabilumu“ iš pradžių skiriama 25 mg, vėliau dozė palaipsniui didinama. Vaistas skiriamas parenteraliai tik prieš tai įsitikinus, kad jis gerai toleruojamas per burną.

Komplikacijos gydymo metu yra tokios pat kaip ir skiriant kitus fenotiazino darinius, taip pat šlapimo susilaikymas esant uretroprostatinės patologijos. Epilepsija sergantiems pacientams traukulių slenkstis gali sumažėti. Pipotiazino perdozavimas gali sukelti ūminį parkinsonizmo sindromą ir komą.

Vartojimo kontraindikacijos: be nurodytų skyriuje „Aminazinas“, agranulocitozė, porfirija, uždaro kampo glaukoma.

Išleidimo forma: 10 mg tabletės 100 vienetų pakuotėje; 4% tirpalas buteliukuose po 400 mg (10 ml), viename laše yra 1 mg veikliosios medžiagos. Piportil L4 - 2,5% aliejaus tirpalo pavidalu, 4 ml ir 1 ml (100 mg ir 25 mg ampulėje). Injekcijoms naudokite tik stiklinius švirkštus.

13. Periciazinas. Sinonimai: Neuleptil, Aolept, Nemactil ir tt Vidutinis antipsichozinis vaistas, turintis ryškų raminamąjį ir vėmimą mažinantį poveikį. Jis ypač veiksmingas esant elgesio sutrikimams, pasireiškiantiems agresyvumu, slopinimu ir impulsyvumu, todėl jis vadinamas „elgesio korektoriumi“.

Skiriamas per burną po valgio. Vidutinės dozės suaugusiesiems yra 30–50 mg per parą, kai kuriais atvejais jos gali būti padidintos iki 70–90 mg per parą. Vaisto paros dozė skiriama 2 dozėmis, ½–1/3 jos ryte, o likusi dalis – vakare. Vaikams ir senyviems pacientams skiriama 10–20–30 mg per parą, pradedant nuo 5 mg per parą, o pasiekus teigiamą poveikį, palaipsniui mažinant iki palaikomojo (5–15 mg per parą).

Gydymo metu gali pasireikšti alergija ir ekstrapiramidiniai sutrikimai, dažniausiai silpnai išreikšti.

Išleidimo formos: kapsulės 10 mg; 4% tirpalas 10 ml buteliukuose (40 mg 1 ml).

14. Tioridazinas. Sinonimai: Melleril, Ridazine, Sonapax, Thioril, Mallorol ir kt. Lengvas antipsichozinis preparatas, pasižymintis vidutiniu stimuliuojančiu ir antidepresiniu poveikiu. Veiksmingiausias psichoziniams sutrikimams, kuriuos lydi baimė, emocinis stresas ir dirglumas, motorinis neramumas, depresija. Rekomenduojama vartoti gydant įvairias ligas su šiais sutrikimais, ypač ambulatorinėje praktikoje.

Jis skiriamas per burną, 2-3 kartus per dieną. Palyginti nedidelė vaisto paros dozė – 50–100 mg, sunkesniais atvejais psichinis sutrikimas dozė padidinama iki vidutinės, tai yra iki 100–300 mg, o kai kuriais atvejais iki didžiausios – 300–600 mg. Esant neurastenijai, lėtiniams miego sutrikimams, neurogeniniams funkciniams virškinimo trakto ir širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimams, skiriama 5-10-25 mg 2-3 kartus per dieną. Vaikams skiriama 5-10 mg 2-3 kartus per dieną; Paprastai tai daroma gydant psichopatinius elgesio sutrikimus, padidėjusį dirglumą ir įniršumą bei naktinį siaubą. Vidutiniams ir vyresniems vaikams mokyklinio amžiaus paros dozę galima padidinti iki 40–60 mg.

Kontraindikacijos vartoti: koma, alerginės reakcijos, kraujo nuotraukos pokyčiai vartojant kitus vaistus, padidėjęs jautrumas. Yra duomenų, kad ilgalaikis gydymas Sonapax gali sukelti toksinės retinopatijos išsivystymą.

Išleidimo formos: 10 mg, 25 mg ir 100 mg tabletės; pediatrinei praktikai - 0,2% suspensija (2 mg 1 ml).

Fenotiazino dariniai priskiriami antipsichoziniams vaistams. Šios junginių grupės struktūra pagrįsta fenotiazino žiedu.

Fizikinės ir cheminės savybės

Sąveikaujant su rūgštimis, fenotiazinai sudaro druskas, kurios lengvai tirpsta vandenyje, alkoholyje ir chloroforme, bet praktiškai netirpsta eteryje ir benzene.

Bazės yra sirupo masė, netirpi vandenyje, bet tirpi alkoholyje, eteryje, chloroforme ir etilo acetate.

Fenotiazino darinių absorbcija UV spektro srityje turi 2 maksimumus:

l maks. 1. 250–260 nm (e 35000) 2. 300–315 nm (e 4500)

UV spektrai atspindi tik molekulės fenotiazino dalies elektroninę struktūrą.

Išimtis yra tie dariniai, kuriuose yra radikalų, kurių 2-oje padėtyje yra laisvųjų n-elektronų (tioridazinas, levomepromazinas).

Fenotiazino sulfoksidai, skirtingai nei natūralūs (baziniai) junginiai, UV srityje turi 4 maksimumus: 230, 265, 285 ir 400 nm.

Elgesys organizme

Fenotiazinai kaip pagrindinės medžiagos absorbuojami daugiausia iš žarnyno. Hidrofobinė fenotiazino bazių prigimtis palengvina jų sąveiką su baltymais. Tariamasis pasiskirstymo tūris (Vp) artėja prie 100%, todėl fenotiazinai yra lokalizuoti organų audiniuose (smegenyse, kepenyse, inkstuose). Jie išsiskiria per inkstus ir randami šlapime daugiausia metabolitų pavidalu.

• 1 būdas – transformacija į radikalus R1 ir R2
• a) N-O-S-demetilinimas, dėl kurio padidėja junginių poliškumas;
• b) N 10 šoninės grandinės oksidacija.
• 2 kelias – sulfoksidacija

Sulfoksidacija – 4 ir 6 oksidacijos būsenų sulfoksidų susidarymas.

3 kelias – aromatinis hidroksilinimas 3, 6 padėtyse, po kurio seka konjugacija su gliukurono rūgštimi.

Fenotiazino analizė

Aptikimas atliekamas pagal bendrą vaistinių junginių identifikavimo schemą:

GC analizė

Fenotiazino darinių atskyrimas atliekamas vidutinio poliškumo fazėje OV-225 (3-5 % ant chromatono), stiklinėse 1-2 m ilgio mikrokolonėlėse 200-250 o C temperatūroje. Injektoriaus temperatūra 250-300 o C. Fosforo azotas detektoriumi (jautrumas 0,006 µg/µl), o turintiems chloro – elektronų gaudymo būdu (jautrumas – 0,001). Vidinis standartas yra imizinas.

Fotometrija matomoje spektro srityje

Šie metodai yra pagrįsti fenotiazino pavyzdžio spalvotų reakcijos produktų absorbcijos matavimu:

su konc. H 2 SO 4 - ši technika buvo pritaikyta plačiausiai. Metodo trūkumas yra galimybė suanglėti esant koekstraktyvioms medžiagoms, ypač naudojant puvimo būdu suskaidytas medžiagas. biologinė medžiaga(aminazinas, diprazinas);

su Mandelino reagentu ir konc. H2SO4. Metodas taikomas fenotiazino dariniams, kurie su konc. H 2 SO 4 suteikia nestabilų dažymą su neatkuriamomis optinio tankio reikšmėmis (tioridazinas, levomepromazinas);

18 % druskos rūgšties tirpalu ir 1 m arseno rūgšties tirpalu. Reakcija jautrumu nėra prastesnė už pirmuosius du metodus, tačiau švelnios oksidacijos sąlygos pašalina koekstraktyvių medžiagų (tioridazino, frenolono) suanglėjimą.

Fotometrija UV spektro srityje

Šis metodas reikalauja aukštas laipsnis ekstrahavimo gryninimas ir paprastai derinamas su TLC. Matavimas atliekamas esant l max 250-255 nm 0,5 N tirpale. H2SO4.

Izoliavimas nuo biologinės medžiagos (Solomatino metodas)

pagrindiniai ryšiai

Biomedžiaga + 100% etanolis + oksalo rūgštis iki pH = 2-3 vandenyje tirpių fenotiazino oksalatų susidarymas infuzuojamas 3 kartus 2 valandas, ekstrahavimas, garinimas + 100% alkoholis, tirpalas išgrynintas iš baltymų, garinimas + vanduo, filtravimas, išgrynintas tirpalas + eteris, organinė fazė, bandymas dėl fenotiazinų.

Atskyrimas nuo šlapimo ir kraujo

Atskirai 5-10 ml šlapimo ir 2 ml kraujo + 50 % NaOH iki pH 13 10 minučių vandens vonioje, hidrolizatas atšaldomas iki kambario temperatūros ir du kartus ekstrahuojamas n-heptanu, kuriame yra 3 % izoamilo alkoholio, plaunamas prisotintu vandeniu. su heptanu ir padalintas į dvi lygias dalis, viena dalis skirta fenotiazino darinių aptikimui plonasluoksnės chromatografijos būdu, o kita – kiekybiniu nustatymu.

Ištrauka iš kraujo visiškai išleidžiama kiekybiniam nustatymui, nes yra mažiau koekstraktyvių medžiagų.

Chromatografinis valymas ir plono sluoksnio aptikimas

Organinis tirpiklis pašalinamas iš organinio ekstrakto alikvotinės dalies šilto oro srove. Sausas likutis + chloroformas

NF: Silufolis

PF: benzenas: dioksanas: amoniakas ARBA etilo acetatas: acetonas: amoniakas

Aminazinas (būtina) ir tie fenotiazino dariniai, kurie buvo aptikti preliminaraus tyrimo metu, naudojami kaip žymenys.

D: viena plokštelė apipurškiama konc. H2SO4 etanolyje (1:9) ir at teigiamas rezultatas antroje plokštelėje aptikimas atliekamas lašinant Marquis reagentą.

TLC atranka

Bendra sistema

NF: silikagelis KSK

PF: acetonas: chloroformas: amoniakas: dioksanas

Privati ​​sistema

NF: silikagelis KSK

PF: acetonas: chloroformas

D: 57 % HClO4 tirpalas + 0,5 % NaNO2 rausvai violetinis

Aukštos kokybės aptikimas.

Su bismuto jodido tirpalais kalio jodide ir fosfomolibdo rūgštyje gaunamos amorfinės nuosėdos.

Koncentruota sieros rūgštis suteikia patvarią violetinę-raudoną spalvą.

Su formalino sieros rūgštimi aminazinas suteikia purpuriškai raudoną spalvą, kuri sustiprėja stovint.

Su koncentruota azoto rūgštimi atsiranda greitai nykstanti violetinė-raudona spalva.

5% chlorauro rūgšties tirpalu (3-4 kartus chloro rūgšties likutį paveikus 0,1 N HC1 tirpalu) išsiskiria tamsiai raudonos amorfinės nuosėdos, kurios po 20-50 minučių virsta būdingomis kristalinėmis.

Fenotiazinų nustatymas.

Fenotiazinai dažnai aptinkami šarminių šlapimo ekstraktų plonasluoksnės chromatografijos būdu, tačiau vartojant per burną, specifinis junginio identifikavimas gali būti neįmanomas, jei analizei galima atlikti tik šlapimą. Mažomis dozėmis vartojamų fenotiazinų, tokių kaip flufenazinas, šlapime negalima aptikti jokiu žinomu metodu.

Kokybinė analizė

a) Kritulių reakcijos

Bendrieji alkaloidų nusodinimo reagentai (dažnai Dragendorfo reagentas) + Reinecke druska, Bi, Au

b) Mikrokristalinės reakcijos

5% aukso chlorido tirpalas suteikia būdingų kristalinių nuosėdų + Reinecke druska suteikia būdingų kristalinių nuosėdų

oksidacija su didžiausią oksidacijos laipsnį turinčiomis metalų druskomis (FeCl 3 ir HPtCl 4). Bandymas pagrįstas daugelio šių junginių reakcija su geležies jonais rūgščioje aplinkoje. Įvykio vietoje imamasi tirti šlapimą, skrandžio turinį ir medžiagų likučius.

• a) FPN reagentas (FeCl 3 + HClO 4 + HNO 3) Spalvos nuo rožinės, raudonos arba oranžinės iki violetinės arba mėlynos gali rodyti fenotiazinų arba jų metabolitų buvimą. Reguliariai vartojančių pacientų šlapimas medicininiais tikslais dažniausiai gaminami tradiciniai fenotiazinai, tokie kaip chlorpromazinas teigiama reakcija. Jautrumas Chlorpromazinas, 25 mg/l.
• b) Elenas + HPtCl 4 > purpurinės nuosėdos; Tioridazinas – pilkai rausvos nuosėdos; Levomepromazinas - ryškiai žalia spalva.

kiekybinis įvertinimas

Fenotiazino darinių kiekybinis nustatymas atliekamas be išankstinio chromatografinio gryninimo ir atskyrimo tik nustačius, kad biologiniame objekte nėra kitų pagrindinių medžiagų. Jei jų yra, kiekybiniam fenotiazino darinių nustatymui atliekamas chromatografinis gryninimas TLC. Tam visa kiekybiniam nustatymui skirta ekstrakto alikvotinė dalis uždedama ant chromatografinės plokštelės ant pradinės linijos ištisinės 1 cm pločio juostelės pavidalu ir chromatografuojama. Pasibaigus chromatografijai UV šviesoje, lygiagrečiai čiaupams pažymima jungties zona su atitinkamu Rf, o sorbento sluoksnis, kuriame yra junginys, skalpeliu pašalinamas į mėgintuvėlį. Eliuuojama 10 ml 25 % amoniako tirpalo etanolyje (1:1), eliuatas atskiriamas filtruojant per stiklinį filtrą Nr. 4 ir išgarinamas iki sausumo šalto oro srove. Sausa liekana ištirpinama 5 ml 0,1 N HCl tirpalo, tada įpilama 4 ml 0,01 N HCl.

Nesant kitų pagrindinių medžiagų, antroji heptano ekstrakto dalis (kraujas, šlapimas) pakartotinai ekstrahuojama 5 ml 0,1 N. HCl, tada 4 ml 0,01 N HCl. Vandenilio chlorido rūgšties tirpalai sujungiami.

Į sumaišytą druskos rūgšties tirpalą įpilama 12 ml acetato buferinio tirpalo (pH 3,5), 2 ml prisotinto metiloranžinio tirpalo ir 5 ml chloroformo. Gautas mišinys sukratomas dalijamajame piltuvėlyje – esant fenotiazino dariniams, chloroformo sluoksnis nuspalvinamas. geltona(fenotiazino darinių heliantatai, ekstrahuojami chloroformu). Atskiriamas chloroformo sluoksnis ir nustatomas spalvoto tirpalo optinis tankis (fotoelektrokolorimetras FEK-56 ir kt., 10 mm kiuvetė, mėlynas filtras su maksimaliu pralaidumu prie 400 nm).

Norėdami sudaryti kalibravimo kreivę, paruoškite standartinius fenotiazino darinių 0,01 N HCl tirpalus, kuriuose yra 1,2-10 μg/ml fenotiazino darinių, ir ištirkite juos taikydami aukščiau aprašytą procedūrą. Remiantis optinio tankio nustatymo rezultatais, sudaromas kalibravimo grafikas. Minėtas metodas išskiria iki 60% fenotiazino darinių iš kraujo ir iki 80% iš šlapimo.

Psichotropiniai vaistai taip pat yra labai įvairūs savo neurocheminio veikimo mechanizmais. Jų įtaką lemia tiek membraniniai-joniniai mechanizmai, tiek tarpląstelinio metabolizmo pokyčiai, neuromediatorių sintezė, išsiskyrimas ir inaktyvacija, postsinapsinių neuronų struktūrinių ir funkcinių savybių pokyčiai ir kt.

Ypač neorganiniai junginiai turi tiesioginį poveikį jonų pralaidumui. ličio ir bromo druskos. Li + jonai tam tikru mastu veikia kaip Na + jonų „konkurentai“. Blokuodami natrio kanalus ir atitinkamai sumažindami natrio pralaidumą, jie sumažina veikimo potencialų dažnį, pašalina „konvulsines“ neuronų iškrovas ir taip sustabdo sužadinimo priepuolius. Br – jonai akivaizdžiai veikia kaip Cl – agonistai, sukeldami slopinimą nervų ląstelės ir suteikiantis raminamąjį (raminamąjį) poveikį.

Narkotikai, vartojami kaip antidepresantai, turi stimuliuojantį poveikį monoamino prigimties mediatoriams - jie neleidžia jiems sunaikinti monoamino oksidazių, taip pat sumažina monoaminų reabsorbcijos intensyvumą nervų galūnėse.

Nootropiniai vaistai teigiamai veikia nervinių ląstelių trofizmą, skatina biologiškai aktyvių medžiagų sintezę ir atlieka energijos taupymo funkciją organizme. Nootropai aktyvina baltymų, RNR ir ATP sintezę, gerina gliukozės panaudojimą, turi membraną stabilizuojantį poveikį. Smegenų energijos potencialas didėja dėl ATP apykaitos, padidėjusio adenilato ciklazės aktyvumo ir nukleotidų fosfatazės slopinimo. Kai kurie nootropiniai vaistai ( acefenas) padidina acetilcholino kiekį sinapsinėse galūnėse ir padidina cholinerginių receptorių tankį.

Psichostimuliatoriai sukelia organizmo energetinių išteklių mobilizaciją, padidina energijos apykaitos procesų intensyvumą, stimuliuoja įvairias centrinės nervų sistemos dalis, palengvina interneuronų sąveikos procesus.

Galiausiai, pagrindinės psichotropinių vaistų grupės yra: neuroleptikai Ir trankviliantai– turi plačiausią neurocheminio poveikio spektrą. Jų taikymo sritys – įvairios neuromediatorių sistemos, o vaistų veikimas realizuojamas visuose su sinaptiniu perdavimu susijusiuose etapuose (neuromediatorių sintezė, išsiskyrimas, moduliavimas, priėmimas ir skaidymas).

Kai kurie psichotropiniai vaistai turi mišrų poveikį ir jų priskyrimas vienai ar kitai klasei gali būti laikomas tam tikru mastu savavališku. Taigi, pagal veikimo mechanizmą kai kurie autoriai skirsto į specialias grupes a) timoneuroleptikai, b) tymotrankviliantai, V) nootraminatoriai, G) trankviliantai, turintys antipsichozinių savybių ir kt.

Išsamesnė informacija apie psichotropinių vaistų neurocheminius veikimo mechanizmus bus pateikta tolesniuose skyriuose, skirtuose atskiroms jų klasėms ir grupėms nagrinėti.

4.2. Neuroleptikai (antipsichoziniai vaistai)

4 .2.1. Antipsichozinių vaistų veikimo mechanizmai

Neuroleptikų poveikis yra susijęs su jų įtaka sužadinimo atsiradimui ir laidumui įvairiose centrinės ir periferinės nervų sistemos dalyse. Reikšmingiausias neuroleptikų poveikis yra smegenų kamieno retikuliniam formavimuisi (RF). Darydami slegiantį poveikį Rusijos Federacijai, neuroleptikai pašalina jo aktyvinamąjį poveikį smegenų žievei.

Neuroleptikai veikia (daugiausia slopinančiai) įvairias smegenų neurotransmiterių sistemas – adrenergines, dopaminergines, serotoninergines, GABAergines ir neuropeptidines. Kai kurie vaistai turi antihistamininį poveikį. Tuo pačiu metu skirtingos antipsichozinių vaistų grupės skiriasi savo poveikiu įvairių neuromediatorių susidarymui, kaupimuisi, išsiskyrimui ir metabolizmui bei jų sąveikai su atitinkamais receptoriais skirtingose ​​smegenų struktūrose.

Pažymėtina, kad nepaisant stipraus antipsichozinio neuroleptikų poveikio ir plataus jų naudojimo psichiatrijoje, mes paprastai kalbame ne apie radikalų konkrečios psichikos ligos gydymą, o tik apie sistemos dezorganizacijos laipsnio sumažinimą. , kurios šiuo atveju yra smegenys. Be to, dauguma antipsichozinių vaistų yra gana toksiški ir sukelia šalutinių komplikacijų (ekstrapiramidinių sutrikimų), ypač turint omenyje tai, kad psichoze sergantys pacientai yra priversti juos vartoti ilgą laiką (mėnesius, kartais metus).

4 .2.2. Pagrindinės antipsichozinių vaistų grupės ir jų atstovai

Neuroleptikų klasė, kuri yra labai didelė pagal vaistų skaičių, apima 7 pagrindines grupes, kurios skiriasi viena nuo kitos tiek savo chemine struktūra, tiek farmakologinio poveikio savybėmis:

Fenotiazino dariniai.

Tioksanteno dariniai.

Butirofenono dariniai.

Difenilbutilpiperidino dariniai.

Dibenzodiazepino dariniai.

Indolo dariniai.

Pakeisti benzamidai.

4 .2.2.1. Fenotiazino dariniai

Kaip jau minėta, fenotiazinas(tiodifenilaminas) buvo naudojamas praeityje Medicininė praktika kaip antihelmintinis vaistas nuo enterobiozės ir kaip antiseptikas nuo uždegiminės ligosšlapimo takų. 1945 m. buvo nustatyta, kad kai kurie fenotiazino dariniai turi ryškų antipsichozinį poveikį, antihistamininį aktyvumą, anticholinergines ir kitas svarbias farmakologines savybes.

Pirmasis iš fenotiazino alkilamino darinių, kurie buvo naudojami kaip antihistamininiai vaistai, serijos buvo etizin. Etizino dietilo analogas, vadinamas dinezinas, pasirodė esanti anticholinerginio aktyvumo medžiaga (n-cholinerginių receptorių blokatorius) ir buvo panaudota kaip parkinsonizmo gydymas. Pirmasis fenotiazino neuroleptikas buvo aminazinas, kurį Charpentier susintetino 1952 m.

Šiandien fenotiazino dariniai yra pati gausiausia antipsichozinių vaistų grupė. Be to, antidepresantai taip pat buvo gauti iš fenotiazino serijos ( fluoracizinas), antiaritminis ( etmozinas, etacizinas) ir antiemetikai ( tietilperazinas).

Bendroji fenotiazino darinių formulė:

(skaičiai rodo aktyvius molekulės centrus, kurie gali prijungti įvairias atomines grupes)

Pagrindiniai fenotiazinų grupės atstovai

Fenotiazino serijos neuroleptikai, atsižvelgiant į jų cheminės struktūros ypatybes, paprastai skirstomi į 3 pogrupius:

1) alifatiniai dariniai(junginiai, kurių fenotiazino žiedo azoto atome yra dialkilaminoalkilo grandinė):

aminazinas

propazinas

promazinas

chlorpromazinas

levomepromazinas (tisercinas)

alimemazinas (teralenas)

2) piperazino dariniai(junginiai, kurių šoninėje grandinėje yra piperazino šerdis):

meterazinas

scenrazinas

frenolonas

triftazinas (stelazinas)

fluorfenazinas

tioproperazinas (mazeptilas)

3) piperidino dariniai(junginiai, kurių šoninėje grandinėje yra piperidino šerdis):

Tioridazinas (Melleril, Sonapax, Thioril)

periciazinas (neuleptilas)

Pipotiazinas (Piportil)

Įvairių pogrupių atstovai skiriasi ne tik savo chemine struktūra, bet ir veikimo ypatybėmis. Taigi pirmojo pogrupio (alifatiniai) vaistai kartu su antipsichoziniu poveikiu turi hipnozės efektą, piperazino dariniams būdingas stimuliuojantis aktyvuojantis komponentas, o piperidino dariniai turi silpnesnį antipsichozinį poveikį, tačiau retai sukelia šalutinių komplikacijų ( ypač ekstrapiramidiniai sutrikimai).

4.2.2.2. Tioksanteno dariniai

Jų cheminė struktūra panaši į fenotiazinus. Jie skiriasi tuo, kad centrinėje triciklinės šerdies dalyje vietoj azoto yra anglis, dviguba jungtimi sujungta su šonine grandine:

Šios grupės atstovai yra chlorprotiksenas Ir sordinolis. Šių vaistų neurolepsinis poveikis derinamas su vidutinio stiprumo antidepresiniu poveikiu. Vaistai vartojami psichozėms (įskaitant alkoholį) ir psichoneurozinėms būklėms, kurias lydi nerimas, baimė, psichomotorinis susijaudinimas ir agresyvumas. Jie yra gana gerai toleruojami ir retai sukelia šalutinį poveikį.

4.2.2.3. Butirofenono dariniai

Butirofenonas yra sviesto rūgšties darinys, kuriame OH grupė yra pakeista fenilo radikalu:

Neuroleptikai – butirofenono dariniai turi fluoro atomą (1) padėtyje, o piperidino, fenolio ir kitas ciklines grupes (2) padėtyje. Pagrindiniai grupės atstovai yra: 1) haloperidolis, 2) trifluperidolis (Tricedilas), 3) droperidolis ir 4) benperidolis.

Butirofenonų grupės vaistai yra stiprūs antipsichoziniai vaistai, dažniausiai turintys stimuliuojančią dalį. Nepaisant jų teigiamų savybių, gana dažnai sukelia ekstrapiramidinius sutrikimus, kuriuose vyrauja diskinetiniai sutrikimai.

4.2.2.4. Difenilbutilpiperidino dariniai

Šios grupės junginiai yra susiję su butirofenonais. Juose yra du fluorofenilo radikalai, sujungti su butilo grandine:

Pagrindiniai šios grupės atstovai yra 1) fluspirilenas (fluspirilenas), 2) pimozidas (orap) ir 3) penfluridolis (semap). Šių vaistų ypatumai yra jų ilgalaikis veikimas (pavyzdžiui, vienos pimozido dozės poveikis trunka iki 24 valandų, o penfluridolio - apie savaitę), taip pat tai, kad kai kurie iš jų (ypač pimozidas ir penfluridolis) ) nepraranda savo veiksmingumo vartojant per burną. Trūkumai yra tokie patys kaip ir daugumos kitų antipsichozinių vaistų – atsiranda ekstrapiramidinių sutrikimų su ilgalaikis naudojimas.

Vaistų grupė

Fenotiazino N 10 -alkilo darinių vaistų savybės pateiktos lentelėje. 1.1.

1.1 lentelė

Fenotiazino N 10 -alkilo darinių savybės

Cheminė struktūra	apibūdinimas
Aminazinas. Aminazinas. 2-chlor-10-(3-dimetilaminopropil)-fenotiazino hidrochloridas Balti arba balti su silpnu kreminiu atspalviu, smulkiai kristaliniai milteliai. Šiek tiek higroskopiškas, šviesoje tamsėja. Labai gerai tirpsta vandenyje, lengvai tirpsta alkoholyje ir chloroforme, praktiškai netirpsta eteryje ir benzene. Dozavimo formos: dražė, injekciniai tirpalai.
Propazinas. Propazinas. 10-(3-dimetilaminopropil)-fenotiazino hidrochloridas. Balti arba balti su šiek tiek gelsvu atspalviu, kristaliniai milteliai, bekvapiai. Veikiant šviesai, vaistas ir jo tirpalai įgauna melsvai žalią spalvą. Higroskopiškas. Dozavimo formos: dražė, tabletės, injekciniai tirpalai.
Diprazinas. Diprazinas. 10-(2-dimetilaminopropil)-fenotiazino hidrochloridas. Labai gerai tirpsta vandenyje, lengvai tirpsta alkoholyje ir chloroforme, praktiškai netirpsta eteryje.
Triftazinas. Triftazinas. 2-trifluormetil-10--fenotiazino dihidrochloridas. Balti arba šiek tiek žalsvai gelsvi kristaliniai milteliai, bekvapiai. Lengvai tirpsta vandenyje, tirpsta alkoholyje, praktiškai netirpsta eteryje ir benzene. Šviesoje temsta. Dozavimo formos: plėvele dengtos tabletės, injekcinis tirpalas.

10-acilfenotiazino darinių vaistinių medžiagų savybės pateiktos 1.2 lentelėje.

1.2 lentelė

Vaistinių medžiagų, gautų iš 10-acilfenotiazino, savybės

Cheminė struktūra	apibūdinimas
Aethacizinum. Etacizinas. 10-(3-dietilaminopropionil)-2-(etoksikarbonilamino)fenotiazino hidrochloridas. Balti kristaliniai milteliai. Lėtai tirpsta vandenyje, tirpsta alkoholyje. Dozavimo formos: tabletės, injekcinis tirpalas.
Aethmozinum. Etmozinas. 2-karboetoksiamino-10-(3-morfolil-propionil) fenotiazino hidrochloridas. Balti arba beveik balti kristaliniai milteliai. Tirpsta vandenyje, šiek tiek tirpsta alkoholyje. Šviesoje temsta. Dozavimo formos: plėvele dengtos tabletės, injekcinis tirpalas.
Nonachlazinas. Nonachlazinas. 2-chlor-10 - [in-(1,4-diazabiciklo (4,3,0)) nonanil-4) propionil] – fenotiazino hidrochloridas. Pilkai gelsvi kristaliniai milteliai. Gerai ištirpinkime vandenyje. Dozavimo formos: tabletės, lašai.

Grupės vaistų farmakologinės savybės

Fenotiazino vaistai, turintys antipsichozinių (neuroleptinių) savybių, buvo kliniškai naudojami maždaug 50 metų šizofrenijai, psichozei ir kitoms susijaudinusioms būklėms gydyti. Farmakologinis fenotiazino darinių poveikis yra susijęs su dopamino receptorių blokavimu.

Remiantis N10 pakaitalo struktūra, fenotiazino serijos neuroleptikai skirstomi į tuos, kurių sudėtyje yra:

Alifatinis radikalas (aminazinas, propazinas, tizercinas ir kt.);

Piperidino fragmentas (neuleptilas, sonapaksas ir kt.);

N10 pakaitalo pobūdis taip pat turi įtakos farmakologiniam poveikiui.

Pasaulio medicinos praktikoje naudojama apie 40 fenotiazino serijos neuroleptikų iš daugiau nei 5000 susintetintų junginių. Šios serijos naujų vaistų paieškos tęsiasi.

FNT 10-alkilo darinių farmakokinetika yra gana sudėtinga. Maksimalus lygis vaistinė medžiaga Išgėrus, kraujo plazmoje pastebimas vidutiniškai 2-4 valandas po nurijimo. Vartojant parenteraliai, FNT dariniai absorbuojami greičiau ir pilniau. At injekcija į raumenis terapinis poveikis pastebėta po 15-20 minučių, ir maksimalus efektas- per 3060 minučių. At į veną Terapinis poveikis pastebimas po 56 minučių, o didžiausias gydomasis poveikis pastebimas po 20-30 minučių.

FNT dariniai dideliu laipsniu (85-90%) jungiasi su kraujo plazmos baltymais. Paprastai jie greitai pašalinami kraujotakos sistema ir netolygiai kaupiasi skirtinguose organuose. Jie lengvai prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą ir gali pasiekti didelę koncentraciją smegenų audinyje. FNT koncentracija smegenyse didesnė nei kraujo plazmoje. Intensyviai metabolizuojamas kepenyse. Kai kurie metabolitai yra aktyvūs. Išsiskiria per inkstus ir tulžį. Tipiškų FNT darinių pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 18 iki 40 valandų.

Dauguma FNT darinių metabolizuojami kepenyse į demetilintas ir hidroksilintas formas. Jie yra labiau tirpūs vandenyje nei pirminiai junginiai ir lengviau pašalinami iš organizmo per inkstus. Hidroksilinti junginiai toliau metabolizuojami pirmiausia konjuguojant su gliukurono rūgštimi. Daugelis fenotiazinų hidroksilintų ir demetilintų metabolitų gali blokuoti dopamino receptorius.

Chlorpromazino metabolizmas yra gana sudėtingas. Jo biotransformacijos metu susidaro apie 150 metabolitų, iš kurių tik 20 buvo identifikuoti. Metabolizmo metu vyksta hidroksilinimas, sulfoksidacija, N-demetilinimas, šoninės grandinės skilimas ir kiti chlorpromazino molekulių pokyčiai. Literatūros duomenimis, iki šiol buvo išskirta apie 20 chlorpromazino metabolitų. Pagrindiniai aminazino metabolitai žmogaus organizme yra: 7-hidroksi darinys, desmonometilaminazinas ir atitinkami šių metabolitų sulfoksidai. Aukščiau išvardyti metabolitai išsiskiria su šlapimu. Kai kurie iš jų išsiskiria su šlapimu konjugatų su sulfatais ir gliukurono rūgštimi pavidalu. Apie 20 % išgertos chlorpromazino dozės išsiskiria per parą. Dalis nepakitusio chlorpromazino (1-6%) taip pat išsiskiria su šlapimu. Šlapime rasta nemažai metabolitų, kurie dar nenustatyti. Chlorpromazino metabolitų pėdsakų šlapime galima aptikti praėjus 12 ar daugiau mėnesių po gydymo nutraukimo.

Antiaritminis vaistai fenotiazino grupės (etmozinas, etacizinas, nonachlazinas) yra N10-acilo dariniai. Etmozino ir etacizino sudėtyje taip pat yra karbamido (kaip uretano dalis).

Kartu su psichotropiniu ir antiaritminiu farmakologiniu poveikiu, vaistai fenotiazino grupės pasižymi ir kitokiu aktyvumu: antihistamininiu, anticholinerginiu, hipoterminiu ir kt.

Farmakologinis poveikis daugiausia priklauso nuo N10 radikalo struktūros. Taigi, neuroleptikai (aminazinas, propazinas, triftazinas ir kt.) turi tris anglies atomus pagrindinėje alifatinio fragmento grandinėje; turintis antihistamininis poveikis diprazinas - du anglies atomai; Antiaritminiai vaistai (etmozinas, etacizinas, nonachlazinas) turi karbamido grupę N10. C2 radikalai sustiprina farmakologinį aktyvumą.

Neuroleptikai -

Antipsichozinis aktyvumas

Antipsichozinio veikimo mechanizmas susijęs su dopamino D 2 receptorių slopinimu limbinėje sistemoje.

Raminantis poveikis antipsichoziniai vaistai yra susiję su jų poveikiu kylančiam smegenų kamieno RF.

Benzilamidai: sulpiridas.

Jie yra galingesni už trankviliantus, kurie alina dėmesį, sulėtina mąstymą ir blogina atmintį. Visi vaistai stiprina depresinio tipo psichotropinių vaistų poveikį: anestezija ir migdomieji vaistai, narkotiniai analgetikai, mažina kūno temperatūrą.

Indikacijos.

1.Psichozė

2. su „centrinės kilmės“ vėmimu

3. Dėl neuroleptanalgezijos.

4. Trauminis ir nudegimo šokas

5. Priklausomybė nuo narkotikų narkotiniams analgetikams ir etilo alkoholiui.

Aminazinas turi ryškų antipsichozinį ir raminamąjį poveikį, tačiau sukelia ekstrapiramidinius sutrikimus.

Aminazinas vartojamas enteriniu ir parenteriniu būdu. Vartojant lokaliai, vaistas turi dirginantį poveikį, vėliau taikomas vietinis anestetikas.

Farmakodinamika . Aminazinas sumažina mažinantį tinklinio formavimosi poveikį stuburo refleksams. Supraspinalinio reguliavimo slopinimas raumenų tonusas veda prie sumažėjimo motorinė veikla ir raumenis atpalaiduojantis vaisto poveikis.

Šalutiniai poveikiai . Ilgai vartojant, išsivysto priklausomybė. parkinsonizmas, odos ir gleivinių sudirginimas injekcijos vietoje, tachikardija, sumažėjęs kraujospūdis, padidėjęs prakaitavimas, burnos džiūvimas, sumažėjęs žarnyno judrumas ir Šlapimo pūslė

Neuroleptikai - didelė grupė psichotropinių vaistų, turinčių antipsichozinį, raminamąjį ir raminamąjį poveikį.

Antipsichozinis aktyvumas slypi vaistų gebėjime pašalinti produktyvius psichinius simptomus – kliedesius, haliucinacijas, motorinį susijaudinimą, būdingą įvairioms psichozėms, taip pat susilpninti mąstymo ir supančio pasaulio suvokimo sutrikimus.

Antipsichozinio veikimo mechanizmas antipsichoziniai vaistai gali būti susiję su dopamino D2 receptorių slopinimu limbinėje sistemoje. Tai taip pat siejama su šios grupės vaistų šalutiniu poveikiu – ekstrapiramidiniais sutrikimais narkotikų sukeltas parkinsonizmas(hipokinezija, rigidiškumas ir tremoras). Dopamino receptorių blokavimas antipsichoziniais vaistais yra susijęs su kūno temperatūros sumažėjimu, vėmimą mažinančiu poveikiu ir padidėjusiu prolaktino išsiskyrimu. Molekuliniu lygmeniu antipsichoziniai vaistai konkurencingai blokuoja dopamino, serotonino, α-adrenerginius ir M-cholinerginius receptorius centrinės nervų sistemos ir periferijos neuronų postsinapsinėse membranose, taip pat neleidžia siųstuvams išsiskirti į sinapsinį plyšį ir jų. pakartotinio įsisavinimo.

Raminantis poveikis antipsichoziniai vaistai yra susiję su jų poveikiu kylančiai tinklinis formavimas smegenų kamienas.

Antipsichozinių vaistų klasifikacija pagal cheminę struktūrą.

A. „Tipiniai“ antipsichoziniai vaistai

Fenotiazino dariniai: aminazinas, triftazinas, fluorfenazinas

Butirofenono dariniai: haloperidolis, droperidolis.

Tioksanteno dariniai: chlorprotiksenas.

B. „Atipiniai“ antipsichoziniai vaistai

Benzilamidai: sulpiridas.

Benzodiazepinų dariniai: klozapinas.

Triftazinas pasižymi selektyvesniu antipsichoziniu poveikiu ir silpnesniu raminamuoju poveikiu, vėmimą slopinantis poveikis stipresnis nei aminazino. Silpnesnis hipotenzinis, adrenerginį blokuojantis, raumenis atpalaiduojantis poveikis.

Fluorofenazinas Savo veiksmingumu jis panašus į antipsichozinį vaistą į triftaziną. Puikiai tinka kaip vėmimą mažinanti priemonė.

Neuroleptikai yra tioksanteno, butirofenono, benzamidų ir benzodiazepino dariniai. Vaistų veikimo mechanizmas ir lyginamosios charakteristikos. Naudojimo vaikams indikacijos. Šalutiniai poveikiai

Neuroleptikai - didelė grupė psichotropinių vaistų, turinčių antipsichozinį, raminamąjį ir raminamąjį poveikį.

Antipsichozinis aktyvumas slypi gebėjime pašalinti psichinius simptomus – kliedesius, haliucinacijas, motorinį susijaudinimą, būdingą įvairioms psichozėms.

Antipsichozinio veikimo mechanizmas susijęs su dopamino D2 receptorių slopinimu limbinėje sistemoje.

Raminantis poveikis antipsichoziniai vaistai yra susiję su jų poveikiu smegenų kamieno kylančiai rf.

A. „Tipiniai“ antipsichoziniai vaistai

Fenotiazino dariniai: aminazinas

Butirofenono dariniai: haloperidolis (veiksmingas gydant psichinė liga. Veiksmas vystosi greitai ir trunka ilgą laiką. Antipsichozinis poveikis derinamas su raminamuoju ir vidutinio stiprumo vėmimą mažinančiu poveikiu, droperidolis (trumpalaikis, skirtas neuroleptanalgezijai).

Tioksanteno dariniai: chloprotiksenas (antidepresantas, ryškus raminantis ir vėmimą mažinantis poveikis)

B. „Atipiniai“ antipsichoziniai vaistai

Benzilamidai: sulpiridas (antipsichozinis poveikis, vėmimą mažinantis ir silpnas raminantis poveikis. Kartais vartojant vaistą pasireiškia hipotenzija)

Benzodiazepinų dariniai: klozapinas (pasižymi dideliu antipsichoziniu poveikiu. Vartojimo pradžioje gali sukelti raminamąjį poveikį.

Tioksanteno darinys: chlorprotiksenas. Jo antipsichozinis poveikis yra prastesnis už aminaziną, jo poveikis turi antidepresinį komponentą, ryškų raminamąjį ir antiemetinį poveikį.

Butirofenono dariniai : haloperidolio veiksmingas gydant psichikos ligas. Veiksmas vystosi greitai ir trunka ilgą laiką. Antipsichozinis poveikis derinamas su raminamuoju ir vidutinio stiprumo vėmimą mažinančiu poveikiu. Periferinio poveikio praktiškai nėra (ganglioninis blokavimas, panašus į atropiną, a-adrenerginis blokavimas). Ilgai vartojant, galimi ekstrapiramidiniai sutrikimai, odos reakcijos, leukopoezės slopinimas.

Droperidolis turi trumpą veikimo trukmę. Dažnai vartojamas neuroleptanalgezijai gydyti (kartu su fentaniliu).

Pakeistų benzamidų dariniai: sulpiridas . Selektyviai blokuoja dopamino D2 receptorius. Jis turi antipsichozinį, vėmimą mažinantį ir silpną raminamąjį poveikį. Kartais vartojant vaistą atsiranda hipotenzija, tačiau ekstrapiramidinių sutrikimų nepastebėta.

Dibenzodiazepino darinys: klozapinas - didelis afinitetas dopamino D 4 receptoriams ir serotonino 5-HT 2A receptoriams. Jis turi didelį antipsichozinį aktyvumą. Vartojimo pradžioje gali sukelti ryškų raminamąjį poveikį, kuris greitai išnyksta. Rečiau sukelia ekstrapiramidinius sutrikimus, įskaitant vėlyvąją diskineziją, kuri yra reikšmingas vaisto pranašumas. Klozapinas labai stipriai blokuoja m-cholinerginius receptorius ir α1-adrenerginius receptorius smegenyse.

Į „netipinių“ antipsichozinių vaistų grupę gali būti įtraukta risperidonas . Tai benzisoksazolo darinys. Blokuoja tiek dopamino D2 receptorius, tiek serotonino 5-HT 2A receptorius.

Jam būdingas ryškus antipsichozinis veiksmingumas.

Trankviliantai. Skirtumas nuo neuroleptikų. Klasifikacija. Lyginamosios charakteristikos narkotikų. Poveikio vaikų organizmui ypatybės. Naudojimo indikacijos. Šalutiniai poveikiai

Trankviliantai– tai vaistai, kurie raminamai veikia centrinę nervų sistemą – pašalina baimę, nerimą, neramumą, vidinę įtampą.

Klasifikacija:

Grupės :

1. Ilgo veikimo: fenazepamas, diazepamas

2. Vidutinė trukmė: lorazepamas

anksiolitinis, 2. raminamasis 3 migdomasis; 4. raumenų relaksantas; 5. prieštraukulinis, 6. amnestinis.

Pagrindinis veiksmas trankviliantai centrinei nervų sistemai yra susiję su jų poveikiu limbinės sistemos ir žievės struktūroms smegenų pusrutuliai. sustiprina GABAerginį nervinių ląstelių slopinimą sąveikaudamas su GABA-A receptoriais.

fenazepamas

mezapamas

Šalutiniai poveikiai. Ilgai vartojant trankviliantus, gali išsivystyti priklausomybė ir narkomanija. mieguistumas, galvos skausmas, pykinimas, odos reakcijos.

Indikacijos. Neurozės ir į neurozę panašios būklės, epilepsija, raumenų hipertoniškumas, premedikacijai prieš operacijas, reaktyviosioms būsenoms, nemigai.

Buspironas – smegenų serotonino receptorių agonistas, anksiolitinis aktyvumas, neturi raminamojo, raumenis atpalaiduojančio ar prieštraukulinio poveikio.

Šalutiniai poveikiai

Trankviliantai(anksiolitikai) – tai vaistai, kurie raminamai veikia centrinę nervų sistemą – pašalina baimę, nerimą, nerimą, vidinę įtampą. Daugelis vaistų turi raminamąjį poveikį. Trankviliantų naudojimo sritis yra neurozinės ir į neurozę panašios ligos.

Anksiolitinėmis savybėmis pasižymi įvairūs vaistai – etilo alkoholis, amizilas, meprotanas, fenibutas. Veiksmingiausi vaistai yra benzadiazepino dariniai: chlozepidas(chlordiazepoksidas, elenas, libris), sibazon(diazepamas, seduksenas, relaniumas, valiumas), fenazepamas, nozepamas(tazepamas, oksazepamas), mezapamas(rudotelis, medazepamas).

Klasifikacija:

1) benzodiazepinų receptorių agonistai (diazepamas, fenazepamas)

2) serotonino receptorių agonistai (buspironas)

3) įvairaus veikimo medžiagos (amizilas).

Grupės :

1. Ilgalaikis veikimas: fenazepamas, diazepamas, chlordiazepoksidas.

2. Vidutinė trukmė: nozepamas, lorazepamas, alprazolamas

3. Trumpo veikimo: midazolamas.

Šie poveikiai būdingi benzodiazepinų vaistams:

1. anksiolitinis, 2. raminamasis 3 migdomasis; 4. raumenų relaksantas; 5. prieštraukulinis, 6. amnestinis.

Pagrindinis veiksmas trankviliantai centrinei nervų sistemai yra susiję su jų poveikiu limbinės sistemos ir smegenų žievės struktūroms. Šie vaistai sustiprina GABAerginį nervinių ląstelių slopinimą, sąveikaudami su GABA-A receptoriais, kurių allosteriniai reguliavimo centrai vadinami benzodiazepino receptoriais.

Trankviliantai taip pat gali sumažinti tonusą griaučių raumenys, mažina koncentraciją, kai kurios turi migdomąjį poveikį arba skatina miego vystymąsi, stiprina migdomųjų, raminamųjų, narkotinių medžiagų poveikį, turi prieštraukulinį poveikį.

Nebenzdiazepininiai trankviliantai specifiškiau veikia centrinę nervų sistemą, be kitokio poveikio (fenibutas, mebicaras).

Ryškiausias anksiolitinis poveikis fenazepamas. Jo raminamasis poveikis pranašesnis už kitus vaistus.

„Dienos raminamieji vaistai“ apima mezapamas. Jis turi ne tokį ryškų raminamąjį ir migdomąjį poveikį.

Šalutiniai poveikiai. Ilgai vartojant trankviliantus, gali išsivystyti priklausomybė ir narkomanija (psichinė ir fizinė), būdingas abstinencijos sindromas. Šalutinis poveikis yra mieguistumas, galvos skausmas, pykinimas ir odos reakcijos.

Indikacijos. Neurozės ir į neurozę panašios būklės, epilepsinė būklė, epilepsija, raumenų hipertoniškumas, premedikacijai prieš operacijas, reaktyviosioms būklėms, nemigai.

Flumazenilis – specifinis benzodiazepinų antagonistas. Jis blokuoja benzodiazepinų receptorius ir visiškai pašalina centrinį benzodiazepino anksiolitikų poveikį arba sumažina jo sunkumą.

Taikymas : pašalinti liekamąjį benzodiazepinų poveikį, perdozavus ar ūmaus apsinuodijimo atveju.

Serotonino receptorių agonistai (daliniai):

Buspironas – didelis afinitetas smegenų serotonino receptoriams, anksiolitinis aktyvumas, nėra raminamojo, raumenis atpalaiduojančio ir prieštraukulinio poveikio.

Šalutiniai poveikiai: nervingumas, galvos svaigimas, galvos skausmas, parestezija, pykinimas, viduriavimas.

Įvairių tipų anksiolitikai:

Amizilas– difenilmetano darinys. Centrinis anticholinerginis blokatorius, raminantis poveikis, prieštraukulinis aktyvumas, slopina kosulio refleksą, plečia vyzdžius, slopina liaukų sekreciją, anesteziologas. ir antihistamininių savybių.

Šalutiniai poveikiai: burnos džiūvimas, tachikardija, išsiplėtę vyzdžiai.

Šios grupės vaistai vartojami nuo: neurozių, į neurozę panašių būklių, premedikacijai prieš operaciją, nuo nemigos. Esant epilepsinei būklei.