Ryžiai. 1. Arachidono rūgšties metabolizmas

PG pasižymi įvairiapusišku biologiniu aktyvumu:

a) yra uždegiminio atsako tarpininkai: sukelti vietinį kraujagyslių išsiplėtimą, edemą, eksudaciją, leukocitų migraciją ir kitus padarinius (daugiausia PG-E 2 ir PG-I 2);

6) jautrinti receptorius skausmo mediatoriams (histaminui, bradikininui) ir mechaniniams poveikiams, mažinantiems skausmo jautrumo slenkstį;

V) padidinti pagumburio termoreguliacijos centrų jautrumą endogeninių pirogenų (interleukino-1 ir kitų), susidarančių organizme veikiant mikrobams, virusams, toksinams (daugiausia PG-E 2), veikimui.

Pastaraisiais metais buvo nustatyta, kad yra mažiausiai du ciklooksigenazės izofermentai, kuriuos slopina NVNU. Pirmasis izofermentas COX-1 (COX-1 angl.) kontroliuoja prostaglandinų gamybą, reguliuoja virškinamojo trakto gleivinės vientisumą, trombocitų funkciją ir inkstų kraujotaką, o antrasis izofermentas COX-2 dalyvauja sintezėje. prostaglandinai uždegimo metu. Be to, COX-2 normaliomis sąlygomis nėra, bet susidaro veikiant tam tikriems audinių faktoriams, kurie sukelia uždegiminę reakciją (citokinams ir kt.). Šiuo atžvilgiu daroma prielaida, kad NVNU priešuždegiminį poveikį sukelia COX-2 slopinimas, o nepageidaujamas jų reakcijas sukelia COX slopinimas. Pateikta NVNU klasifikacija pagal selektyvumą įvairioms ciklooksigenazės formoms . NVNU aktyvumo santykis blokuojant COX-1/COX-2 leidžia spręsti apie galimą jų toksiškumą. Kuo ši vertė mažesnė, tuo vaistas selektyvesnis COX-2, taigi, tuo mažiau toksiškas. Pavyzdžiui, meloksikamui jis yra 0,33, diklofenakui 2,2, tenoksikamui 15, piroksikamui 33, indometacinui 107.

2 lentelė. NVNU klasifikavimas pagal selektyvumą įvairioms ciklooksigenazės formoms
(Narkotikų terapijos perspektyvos, 2000, su priedais)

Kiti NVNU veikimo mechanizmai

Priešuždegiminis poveikis gali būti susijęs su lipidų peroksidacijos slopinimu, lizosomų membranų stabilizavimu (abu šie mechanizmai apsaugo nuo ląstelių struktūrų pažeidimo), ATP susidarymo sumažėjimu (sumažėja uždegiminės reakcijos energijos tiekimas), slopinimu. neutrofilų agregacija (sutrinka uždegiminių mediatorių išsiskyrimas iš jų), gamybos slopinimas reumatoidinis faktorius pacientams, sergantiems reumatoidiniu artritu. Analgetinis poveikis tam tikru mastu yra susijęs su skausmo impulsų laidumo sutrikimu nugaros smegenys ().

Pagrindiniai efektai

Priešuždegiminis poveikis

NVNU pirmiausia slopina eksudacijos fazę. Stipriausi vaistai , taip pat veikia proliferacijos fazę (mažina kolageno sintezę ir su ja susijusią audinių sklerozę), bet silpniau nei eksudacinę fazę. NVNU praktiškai neturi įtakos pakitimų fazei. Kalbant apie priešuždegiminį aktyvumą, visi NVNU yra prastesni už gliukokortikoidus, kurie, slopindami fermentą fosfolipazę A 2, slopina fosfolipidų metabolizmą ir sutrikdo tiek prostaglandinų, tiek leukotrienų, kurie taip pat yra svarbiausi uždegimo mediatoriai, susidarymą ().

Analgezinis poveikis

Labiau pasireiškia lengvo ar vidutinio stiprumo skausmais, kurie lokalizuojasi raumenyse, sąnariuose, sausgyslėse, nervų kamienuose, taip pat galvos ar dantų skausmais. Esant stipriam visceraliniam skausmui, dauguma NVNU yra mažiau veiksmingi ir prastesniu analgeziniu poveikiu nei morfino grupės vaistai (narkotiniai analgetikai). Tuo pačiu metu daugelis kontroliuojamų tyrimų parodė gana didelį skausmą malšinantį poveikį dieglių ir pooperacinio skausmo atveju. Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo veiksmingumas gydant inkstų dieglius, atsirandančius pacientams, sergantiems urolitiaze, daugiausia priklauso nuo PG-E 2 gamybos inkstuose slopinimo, sumažėjusio inkstų kraujotakos ir šlapimo susidarymo. Dėl to sumažėja slėgis inkstų dubenyje ir šlapimtakiuose virš obstrukcijos vietos ir užtikrinamas ilgalaikis analgezinis poveikis. NVNU pranašumas prieš narkotinius analgetikus yra tas, kad jie neslopinti kvėpavimo centro, nesukelti euforijos ir priklausomybės nuo narkotikų, o sergant pilvo diegliais taip pat svarbu, kad jie neturi spazminio poveikio.

Antipiretinis poveikis

NVNU veikia tik nuo karščiavimo. Jie neturi įtakos normaliai kūno temperatūrai, kuri skiriasi nuo „hipoterminių“ vaistų (chlorpromazino ir kitų).

Antiagregacinis poveikis

Dėl COX-1 slopinimo trombocituose slopinama endogeninio proagreganto tromboksano sintezė. Galingiausiu ir ilgalaikiu antiagregaciniu aktyvumu pasižymi , kuris negrįžtamai slopina trombocitų gebėjimą agreguotis per visą savo gyvavimo laiką (7 dienas). Kitų NVNU antiagregacinis poveikis yra silpnesnis ir grįžtamas. Selektyvūs COX-2 inhibitoriai neturi įtakos trombocitų agregacijai.

Imunosupresinis poveikis

Jis pasireiškia vidutiniškai, pasireiškia ilgai vartojant ir turi „antrinį“ pobūdį: mažindami kapiliarų pralaidumą, NVNU trukdo imunokompetentingų ląstelių kontaktui su antigenu ir antikūnų kontaktui su substratu.

FARMAKOKINETIKA

Visi NVNU gerai absorbuojami iš virškinimo trakto. Beveik visiškai jungiasi su plazmos albuminu, išstumdamas kai kuriuos kitus vaistus (žr. skyrių), o naujagimiams – bilirubinu, dėl kurio gali išsivystyti bilirubininė encefalopatija. Pavojingiausi šiuo atžvilgiu yra salicilatai ir. Dauguma NVNU gerai prasiskverbia į sąnarių sinovinį skystį. NVNU metabolizuojami kepenyse ir išsiskiria per inkstus.

NAUDOJIMO INDIKACIJOS

1. Reumatinės ligos

Reumatas (reumatas), reumatoidinis artritas, podagra ir psoriazinis artritas, ankilozuojantis spondilitas (ankilozuojantis spondilitas), Reiterio sindromas.

Reikėtų nepamiršti, kad sergant reumatoidiniu artritu NVNU suteikia tik simptominis poveikis nedarant įtakos ligos eigai. Jie nesugeba sustabdyti proceso progresavimo, sukelti remisiją ir užkirsti kelią sąnario deformacijos vystymuisi. Tuo pačiu metu NVNU palengvėjimas reumatoidiniu artritu sergantiems pacientams yra toks didelis, kad nė vienas iš jų neapsieina be šių vaistų. Sergant didelėmis kolagenozėmis (sistemine raudonąja vilklige, sklerodermija ir kt.), NVNU dažnai būna neveiksmingi.

2. Nereumatinės raumenų ir kaulų sistemos ligos

Osteoartritas, miozitas, tendovaginitas, traumos (buitinės, sporto). Dažnai tokiomis sąlygomis yra veiksmingas vietinių NVNU dozavimo formų (tepalų, kremų, gelių) naudojimas.

3. Neurologinės ligos. Neuralgija, radikulitas, išialgija, lumbago.

4. Inkstai, kepenų diegliai.

5. Skausmo sindromasįvairių etiologijų, įskaitant galvos skausmą ir danties skausmas, pooperacinis skausmas.

6. Karščiavimas(dažniausiai esant aukštesnei nei 38,5°C kūno temperatūrai).

7. Arterijų trombozės profilaktika.

8. Dismenorėja.

NVNU vartojami esant pirminei dismenorėjai, siekiant sumažinti skausmą, susijusį su padidėjusiu gimdos tonusu dėl PG-F 2a perprodukcijos. Be analgezinio poveikio, NVNU mažina kraujo netekimą.

Geras klinikinis poveikis buvo pastebėtas naudojant, ypač jo natrio druską, , , . NVNU skiriami pirmą kartą pasirodžius skausmui 3 dienų kursui arba menstruacijų išvakarėse. Nepageidaujamos reakcijos, vartojant trumpai, yra retos.

KONTRAINDIKACIJOS

NVNU draudžiama vartoti esant eroziniams ir opiniams virškinamojo trakto pažeidimams, ypač ūminėje stadijoje, esant sunkiam kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimui, citopenijai, individualiam netoleravimui ir nėštumui. Jei reikia, saugiausios (bet ne prieš gimdymą!) yra mažos dozės ().

Šiuo metu nustatytas specifinis sindromas NVNU - gastroduodenopatija(). Tai tik iš dalies siejama su vietiniu žalingu NVNU (dauguma jų yra organinės rūgštys) poveikiu gleivinei ir daugiausia dėl COX-1 izofermento slopinimo dėl sisteminio vaistų poveikio. Todėl skrandžio toksiškumas gali pasireikšti bet kuriuo NVNU vartojimo būdu.

Skrandžio gleivinės pažeidimas vyksta 3 etapais:
1) prostaglandinų sintezės slopinimas gleivinėje;
2) prostaglandinų sukeltos apsauginių gleivių ir bikarbonatų gamybos mažinimas;
3) erozijų ir opų atsiradimas, kuris gali komplikuotis kraujavimu ar perforacija.

Pažeidimas dažniausiai lokalizuotas skrandyje, daugiausia antrumo arba prepilorinėje srityje. Klinikinių NVNU gastroduodenopatijos simptomų beveik 60 % pacientų, ypač vyresnio amžiaus, nebūna, todėl daugeliu atvejų diagnozė nustatoma fibrogastroduodenoskopijos būdu. Tuo pačiu metu daugeliui pacientų, sergančių dispepsiniais skundais, gleivinės pažeidimas nenustatomas. Klinikinių NVNU gastroduodenopatijos simptomų nebuvimas yra susijęs su analgeziniu vaistų poveikiu. Todėl manoma, kad pacientams, ypač vyresnio amžiaus žmonėms, kuriems nepatiria nepageidaujamų reiškinių iš virškinimo trakto ilgai vartojant NVNU, yra didesnė rizika susirgti sunkiomis NVNU gastroduodenopatijos komplikacijomis (kraujavimu, sunkia anemija), todėl jiems reikia būti ypač atsargiems. stebėjimas, įskaitant endoskopinis tyrimas (1).

Skrandžio toksiškumo rizikos veiksniai: moterys, vyresni nei 60 metų, rūkymas, piktnaudžiavimas alkoholiu, šeimyninė opaligė, gretutinės sunkios širdies ir kraujagyslių sistemos ligos, kartu vartojami gliukokortikoidai, imunosupresantai, antikoaguliantai, ilgalaikis gydymas NVNU, didelėmis dozėmis arba vienu metu dviejų ar daugiau NVNU. ir () turi didžiausią gastrotoksiškumą.

NVNU toleravimo gerinimo metodai.

I. Vaistų vartojimas vienu metu, apsauganti virškinamojo trakto gleivinę.

Remiantis kontroliuojamais klinikiniais tyrimais, sintetinis PG-E 2 misoprostolio analogas yra labai veiksmingas, jo naudojimas padeda išvengti opų atsiradimo tiek skrandyje, tiek dvylikapirštėje žarnoje (). Galimi kombinuoti vaistai, kurių sudėtyje yra NVNU ir misoprostolio (žr. toliau).

3 lentelė. Apsauginis įvairių vaistų poveikis nuo NVNU sukeltų virškinimo trakto opų (pagal Čempionas G.D. ir kt., 1997 () su priedais)

+ prevencinis poveikis
0 prevencinio poveikio trūkumas
– poveikis nenurodytas
* Naujausiais duomenimis, famotidinas yra veiksmingas didelėmis dozėmis

Protonų siurblio inhibitorius omeprazolas turi maždaug tokį patį veiksmingumą kaip ir misoprostolis, tačiau yra geriau toleruojamas ir greitai pašalina refliuksą, skausmą ir virškinimo sutrikimus.

H 2 blokatoriai gali užkirsti kelią dvylikapirštės žarnos opų susidarymui, tačiau dažniausiai neveiksmingi nuo skrandžio opų. Tačiau yra duomenų, kad didelės famotidino dozės (40 mg du kartus per parą) sumažina skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų dažnį.

Ryžiai. 2. NVNU gastroduodenopatijos profilaktikos ir gydymo algoritmas.
Autorius Loebas D.S. ir kt., 1992 () su papildymais.

Citoprotekcinis vaistas sukralfatas nesumažina skrandžio opų atsiradimo rizikos, jo poveikis dvylikapirštės žarnos opoms nėra visiškai nustatytas.

II. NVNU vartojimo taktikos keitimas, kuris apima a) dozės sumažinimą; b) pereiti prie parenterinio, tiesiosios žarnos arba vietinio vartojimo; (c) vartoti enterines dozavimo formas; d) provaistų (pvz., sulindako) vartojimas. Tačiau dėl to, kad NVNU gastroduodenopatija yra ne tiek vietinė, kiek sisteminė reakcija, šie metodai problemos neišsprendžia.

III. Selektyvių NVNU vartojimas.

Kaip minėta aukščiau, yra du ciklooksigenazės izofermentai, kuriuos blokuoja NVNU: COX-2, atsakingas už prostaglandinų gamybą uždegimo metu, ir COX-1, kuris kontroliuoja prostaglandinų, palaikančių virškinimo trakto gleivinės vientisumą, gamybą. inkstų kraujotaka ir trombocitų funkcija. Todėl selektyvūs COX-2 inhibitoriai turėtų sukelti mažiau nepageidaujamų reakcijų. Pirmieji tokie vaistai yra ir. Kontroliuojami tyrimai, atlikti su pacientais, sergančiais reumatoidiniu artritu ir osteoartritu, parodė, kad jie yra geriau toleruojami nei , ir, o veiksmingumu jie nėra prastesni ().

Jei pacientui išsivysto skrandžio opa, reikia nutraukti NVNU vartojimą ir vartoti vaistus nuo opų. Toliau vartoti NVNU, pavyzdžiui, sergant reumatoidiniu artritu, galima tik tuo pačiu metu vartojant misoprostolį ir reguliariai atliekant endoskopinį stebėjimą.

II. NVNU gali turėti tiesioginį poveikį inkstų parenchimai, todėl intersticinis nefritas(vadinamoji „analgetinė nefropatija“). Pavojingiausias šiuo atžvilgiu yra fenacetinas. Gali pasireikšti sunkus inkstų pažeidimas, įskaitant sunkaus inkstų nepakankamumo išsivystymą. Ūminio inkstų nepakankamumo išsivystymas vartojant NVNU kaip pasekmė griežtai alerginis intersticinis nefritas.

Nefrotoksiškumo rizikos veiksniai: amžius virš 65 metų, kepenų cirozė, buvusi inkstų patologija, sumažėjęs cirkuliuojančio kraujo tūris, ilgalaikis NVNU vartojimas, kartu vartojami diuretikai.

Hematotoksiškumas

Labiausiai būdingas pirazolidinams ir pirazolonams. Sunkiausios komplikacijos juos naudojant aplazinė anemija ir agranulocitozė.

Koagulopatija

NVNU slopina trombocitų agregaciją ir turi vidutinį antikoaguliantą, nes slopina protrombino susidarymą kepenyse. Dėl to gali atsirasti kraujavimas, dažniausiai iš virškinimo trakto.

Hepatotoksiškumas

Gali būti stebimi transaminazių ir kitų fermentų aktyvumo pokyčiai. Sunkiais atvejais: gelta, hepatitas.

Padidėjusio jautrumo reakcijos (alergija)

Bėrimas, Quincke edema, anafilaksinis šokas, Lyell ir Stevens-Johnson sindromai, alerginis intersticinis nefritas. Odos apraiškos dažniau pasireiškia vartojant pirazolonus ir pirazolidinus.

Bronchų spazmas

Paprastai jis išsivysto pacientams, sergantiems bronchine astma, o dažniau - vartojant aspiriną. Jo priežastys gali būti alerginiai mechanizmai, taip pat PG-E 2, kuris yra endogeninis bronchus plečiantis preparatas, sintezės slopinimas.

Pailgina nėštumą ir lėtina gimdymą

Tokį poveikį lemia tai, kad prostaglandinai (PG-E 2 ir PG-F 2a) stimuliuoja miometriumą.

ILGALAIKIO NAUDOJIMO KONTROLĖS PRIEMONĖS

Virškinimo trakto

Pacientus reikia įspėti apie virškinimo trakto pažeidimo simptomus. Kas 1-3 mėnesius reikia atlikti išmatų tyrimą dėl slapto kraujo (). Jei įmanoma, periodiškai atlikite fibrogastroduodenoskopiją.

Rektalines žvakutes su NVNU patartina naudoti pacientams, kuriems buvo atlikta viršutinės virškinimo trakto dalies operacija, taip pat pacientams, vienu metu vartojantiems kelis vaistus. Jų negalima vartoti esant tiesiosios žarnos ar išangės uždegimui arba neseniai po kraujavimo iš anorektinio.

4 lentelė. Laboratorinis stebėjimas ilgai vartojant NVNU

Inkstai

Būtina stebėti edemos atsiradimą ir matuoti kraujospūdį, ypač pacientams, sergantiems hipertenzija. Klinikinis šlapimo tyrimas atliekamas kartą per 3 savaites. Kas 1-3 mėnesius būtina nustatyti kreatinino kiekį serume ir apskaičiuoti jo klirensą.

Kepenys

Ilgai vartojant NVNU, būtina nedelsiant nustatyti klinikinius kepenų pažeidimo požymius. Kas 1-3 mėnesius reikia stebėti kepenų funkciją ir nustatyti transaminazių aktyvumą.

Hematopoezė

Kartu su klinikiniu stebėjimu kas 2-3 savaites reikia atlikti klinikinį kraujo tyrimą. Speciali kontrolė reikalinga skiriant pirazolono ir pirazolidino darinius ().

PASKIRTIES IR DOZAVIMO TAISYKLĖS

Vaistų pasirinkimo individualizavimas

Kiekvienam pacientui reikia parinkti veiksmingiausią ir geriausiai toleruojamą vaistą. Be to, gali būti bet koks NVNU, bet kaip priešuždegiminį vaistą būtina skirti I grupės vaistą. Pacientų jautrumas net vienos cheminės grupės NVNU gali labai skirtis, todėl vieno vaisto neveiksmingumas nerodo visos grupės neveiksmingumo.

Naudojant NVNU reumatologijoje, ypač pakeičiant vieną vaistą kitu, būtina atsižvelgti į tai, kad priešuždegiminio poveikio išsivystymas atsilieka nuo analgezinio poveikio. Pastarasis pastebimas pirmosiomis valandomis, o priešuždegiminis – po 10-14 dienų reguliaraus vartojimo, o skiriant oksikamus dar vėliau 2-4 savaites.

Dozavimas

Bet koks naujas vaistas konkrečiam pacientui turi būti paskirtas pirmiausia. V mažiausia dozė . Jei gerai toleruojamas, paros dozė didinama po 2-3 dienų. Terapinės NVNU dozės yra įvairios, pastaraisiais metais pastebima tendencija didinti geriausiai toleruojamų vaistų vienkartines ir paros dozes (,), išlaikant didžiausių dozių apribojimus,,,,. Kai kuriems pacientams gydomasis poveikis pasiekiamas tik vartojant labai dideles NVNU dozes.

Gavimo laikas

Ilgalaikio kurso receptams (pavyzdžiui, reumatologijoje) NVNU geriami po valgio. Tačiau norint gauti greitą analgetinį ar karščiavimą mažinantį poveikį, geriau juos skirti 30 minučių prieš valgį arba 2 valandas po valgio, užgeriant 1/2-1 stikline vandens. Išgėrus patartina 15 minučių negulėti, kad nesusirgtų ezofagitas.

NVNU vartojimo momentą taip pat galima nustatyti pagal maksimalaus ligos simptomų sunkumo laiką (skausmas, sąnarių sustingimas), tai yra, atsižvelgiant į vaistų chronofarmakologiją. Tokiu atveju galite nukrypti nuo visuotinai priimtų režimų (2-3 kartus per dieną) ir skirti NVNU bet kuriuo paros metu, o tai dažnai leidžia pasiekti daugiau. terapinis poveikis vartojant mažesnę paros dozę.

Esant dideliam ryto sustingimui, patartina kuo anksčiau (iš karto po pabudimo) išgerti greitai pasisavinamų NVNU arba skirti ilgai veikiančių vaistų nakčiai. Greičiausiai virškinamajame trakte absorbuojamas, taigi ir greitesnis poveikis pasireiškia vandenyje tirpiose ("šnypščiosiose") medžiagose.

Monoterapija

Nerekomenduojama vienu metu vartoti dviejų ar daugiau NVNU dėl šių priežasčių:
tokių derinių veiksmingumas nebuvo objektyviai įrodytas;
daugeliu panašių atvejų sumažėja vaistų koncentracija kraujyje (pavyzdžiui, sumažėja , , , , koncentracija), dėl ko susilpnėja poveikis;
padidėja nepageidaujamų reakcijų atsiradimo rizika. Išimtis yra galimybė vartoti kartu su bet kuriuo kitu NVNU, siekiant sustiprinti analgetinį poveikį.

Kai kuriems pacientams skirtingu paros metu gali būti skiriami du NVNU, pavyzdžiui, greitai absorbuojamas ryte ir po pietų, o ilgai veikiantis – vakare.

NARKOTIKŲ SĄVEIKA

Gana dažnai pacientams, vartojantiems NVNU, skiriami ir kiti vaistai. Šiuo atveju būtina atsižvelgti į jų sąveikos tarpusavyje galimybę. Taigi, NVNU gali sustiprinti netiesioginių antikoaguliantų ir geriamųjų hipoglikeminių medžiagų poveikį. Tuo pačiu metu, jie silpnina antihipertenzinių vaistų poveikį, padidina aminoglikozidų antibiotikų, digoksino toksiškumą ir kai kurie kiti vaistai, kurie turi reikšmingą klinikinė reikšmė ir apima keletą praktinių rekomendacijų (). Jei įmanoma, reikia vengti kartu vartoti NVNU ir diuretikų, viena vertus, dėl susilpnėjusio diuretikų poveikio ir, kita vertus, dėl inkstų nepakankamumo išsivystymo rizikos. Pavojingiausias yra derinys su triamterenu.

Daugelis vaistų, skiriamų kartu su NVNU, savo ruožtu gali paveikti jų farmakokinetiką ir farmakodinamiką:
– antacidiniai vaistai, kurių sudėtyje yra aliuminio(Almagel, Maalox ir kt.) ir kolestiraminas mažina NVNU absorbciją virškinimo trakte. Todėl skiriant tokius antacidinius vaistus kartu, gali tekti didinti NVNU dozę, o tarp kolestiramino ir NVNU dozių turi būti bent 4 valandų pertrauka;
– natrio bikarbonatas pagerina NVNU absorbciją virškinimo trakte;
– NVNU priešuždegiminį poveikį sustiprina gliukokortikoidai ir „lėto veikimo“ (baziniai) priešuždegiminiai vaistai.(aukso preparatai, aminochinolinai);
– analgezinį NVNU poveikį sustiprina narkotiniai analgetikai ir raminamieji vaistai.

NVNU NAUDOJIMAS be recepto

Nereceptiniam naudojimui , , , ir jų deriniai jau daugelį metų plačiai naudojami pasaulinėje praktikoje. Pastaraisiais metais , , ir buvo patvirtinti nereceptiniam naudojimui.

5 lentelė. NVNU poveikis kitų vaistų poveikiui.
Brooks P.M., Day R.O. 1991 () su papildymais

Vaistas NVNU Veiksmas Rekomendacijos Farmakokinetinė sąveika Netiesioginiai antikoaguliantai Oksifenbutazonas Metabolizmo slopinimas kepenyse, stiprinant antikoaguliantinį poveikį Jei įmanoma, venkite šių NVNU arba atidžiai stebėkite Viskas, ypač Išstūmimas iš plazmos baltymų, sustiprinantis antikoaguliacinį poveikį Jei įmanoma, venkite NVNU arba atidžiai stebėkite Geriamieji hipoglikeminiai vaistai (sulfonilkarbamido dariniai) Oksifenbutazonas Metabolizmo slopinimas kepenyse, padidėjęs hipoglikeminis poveikis Jei įmanoma, venkite NVNU arba atidžiai stebėkite gliukozės kiekį kraujyje Viskas, ypač Išstūmimas iš plazmos baltymų, sustiprinantis hipoglikeminį poveikį Digoksinas Visi digoksino išsiskyrimo per inkstus slopinimas, kai sutrikusi inkstų funkcija (ypač vaikams jaunesnio amžiaus ir vyresnio amžiaus žmonėms), didėja jo koncentracija kraujyje, didėja toksiškumas. Jei inkstų funkcija normali, sąveikos tikimybė mažesnė Jei įmanoma, venkite NVNU arba griežtai stebėkite kreatinino klirensą ir digoksino koncentraciją kraujyje Antibiotikai aminoglikozidai Visi Slopina aminoglikozidų išsiskyrimą per inkstus, padidina jų koncentraciją kraujyje Griežta aminoglikozidų koncentracijos kraujyje kontrolė Metotreksatas (didelės „ne reumatologinės“ dozės) Visi Metotreksato išsiskyrimo per inkstus slopinimas, jo koncentracijos kraujyje padidėjimas ir toksiškumas (sąveikos su „reumatologine“ metotreksato doze nepastebėta) Vienu metu vartoti draudžiama. Chemoterapijos laikotarpiais priimtina vartoti NVNU Ličio preparatai Visi (mažesniu mastu, ) Slopina ličio išsiskyrimą per inkstus, padidina jo koncentraciją kraujyje ir toksiškumą Jei reikia vartoti NVNU, naudokite aspiriną ​​arba sulindaką. Griežta ličio koncentracijos kraujyje kontrolė Fenitoinas Oksifenbutazonas Metabolizmo slopinimas, padidėjusi koncentracija kraujyje ir toksiškumas Jei įmanoma, venkite šių NVNU arba atidžiai stebėkite fenitoino koncentraciją kraujyje Farmakodinaminė sąveika Antihipertenziniai vaistai Beta blokatoriai Diuretikai AKF inhibitoriai* Silpnėja hipotenzinis poveikis dėl PG sintezės slopinimo inkstuose (natrio ir vandens susilaikymas) ir kraujagyslėse (vazokonstrikcija) Vartokite sulindaką ir, jei įmanoma, venkite kitų NVNU nuo hipertenzijos. Griežta kraujospūdžio kontrolė. Gali prireikti sustiprinti antihipertenzinį gydymą Diuretikai Didžiausiu mastu,. Pačioje mažiausioje Silpnėja diuretikų ir natriuretikų poveikis, pablogėja širdies nepakankamumas Venkite NVNU (išskyrus sulindaką) sergant širdies nepakankamumu, griežtai stebėkite paciento būklę Netiesioginiai antikoaguliantai Visi Padidėjusi kraujavimo iš virškinimo trakto rizika dėl gleivinės pažeidimo ir trombocitų agregacijos slopinimo Jei įmanoma, venkite NVNU Didesnės rizikos deriniai Diuretikai Visi Visi (mažesniu mastu) Padidėjusi inkstų nepakankamumo išsivystymo rizika Derinys yra kontraindikuotinas Triamterenas Didelė rizika susirgti ūminiu inkstų nepakankamumu Derinys yra kontraindikuotinas Visas kalį tausojantis Visi Didelė hiperkalemijos išsivystymo rizika Venkite tokių derinių arba griežtai stebėkite kalio kiekį plazmoje

Indikacijos: suteikti analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį peršalus, galvos ir dantų skausmus, raumenų ir sąnarių skausmus, nugaros skausmus, dismenorėją.

Būtina įspėti pacientus, kad NVNU turi tik simptominį poveikį ir neturi nei antibakterinio, nei antivirusinio poveikio. Todėl, jei karščiavimas, skausmas ar bendros būklės pablogėjimas išlieka, jie turėtų kreiptis į gydytoją.

ATSKIRŲ VAISTŲ MEDŽIAGŲ CHARAKTERISTIKOS

STIPRIUS PRIEŠUŽDEGMINIUS VEIKSMUS SUSIJUSI NVNU

Šiai grupei priklausantys NVNU turi kliniškai reikšmingą priešuždegiminį poveikį, todėl ir randami platus pritaikymas pirmiausia kaip priešuždegiminės medžiagos, įskaitant suaugusiųjų ir vaikų reumatologines ligas. Daugelis vaistų taip pat vartojami kaip analgetikai Ir karščiavimą mažinantys vaistai.

ACETILSALICILO RŪGŠTIS
(Aspirinas, Aspro, Colfarit)

Acetilas salicilo rūgštis yra seniausias NVNU. Klinikinių tyrimų metu jis paprastai naudojamas kaip standartas, su kuriuo lyginamas kitų NVNU veiksmingumas ir toleravimas.

Aspirinas yra prekinis acetilsalicilo rūgšties pavadinimas, kurį pasiūlė Bayer (Vokietija). Laikui bėgant jis taip susitapatino su šiuo vaistu, kad dabar daugelyje pasaulio šalių naudojamas kaip generinis vaistas.

Farmakodinamika

Aspirino farmakodinamika priklauso nuo kasdieninė dozė:

mažos 30-325 mg dozės slopina trombocitų agregaciją;
vidutinės 1,5-2 g dozės turi analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį;
didelės 4-6 g dozės turi priešuždegiminį poveikį.

Vartojant didesnę nei 4 g dozę, aspirinas padidina šlapimo rūgšties išsiskyrimą (urikozūrinis poveikis, kai skiriama mažesnėmis dozėmis, jo išsiskyrimas sulėtėja).

Farmakokinetika

Gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Aspirino rezorbciją sustiprina tabletę susmulkinus ir užgeriant šiltu vandeniu, taip pat vartojant „šnypščiąsias“ tabletes, kurios prieš vartojimą ištirpsta vandenyje. Aspirino pusinės eliminacijos laikas yra tik 15 minučių. Esantazėms, esančioms skrandžio gleivinėje, kepenyse ir kraujyje, salicilatas yra atskiriamas nuo aspirino, kuris turi pagrindinį farmakologinį aktyvumą. Didžiausia salicilato koncentracija kraujyje susidaro po 2 valandų po aspirino vartojimo, jo pusinės eliminacijos laikas yra 4-6 valandos. Metabolizuojamas kepenyse, išsiskiria su šlapimu, o padidėjus šlapimo pH (pavyzdžiui, vartojant antacidinius vaistus), išskyrimas didėja. Vartojant dideles aspirino dozes, galima prisotinti metabolizuojančius fermentus ir padidinti salicilato pusinės eliminacijos laiką iki 15-30 valandų.

Sąveikos

Gliukokortikoidai pagreitina metabolizmą ir aspirino išsiskyrimą.

Aspirino rezorbciją virškinimo trakte gerina kofeinas ir metoklopramidas.

Aspirinas slopina skrandžio alkoholio dehidrogenazę, dėl ko organizme padidėja etanolio kiekis, net ir vartojant saikingai (0,15 g/kg) ().

Nepageidaujamos reakcijos

Gastrotoksiškumas Net ir vartojant mažas 75-300 mg per parą dozes (kaip antitrombocitinį preparatą), aspirinas gali pažeisti skrandžio gleivinę ir sukelti erozijų ir (arba) opų atsiradimą, kurie dažnai komplikuojasi kraujavimu. Kraujavimo rizika priklauso nuo dozės: kai skiriama 75 mg per parą dozė, ji yra 40% mažesnė nei 300 mg dozė ir 30% mažesnė nei 150 mg dozė (). Net nežymiai, bet nuolat kraujuojančios erozijos ir opos gali sukelti sistemingą kraujo netekimą išmatomis (2-5 ml/d.) ir geležies stokos anemijos išsivystymą.

Vaisto formos su enterine danga turi šiek tiek mažesnį gastrotoksiškumą. Kai kurie pacientai, vartojantys aspiriną, gali prisitaikyti prie jo gastrotoksinio poveikio. Jis pagrįstas vietiniu mitozinio aktyvumo padidėjimu, neutrofilų infiltracijos sumažėjimu ir kraujotakos pagerėjimu ().

Padidėjęs kraujavimas dėl sutrikusios trombocitų agregacijos ir protrombino sintezės kepenyse slopinimo (pastaroji, kai aspirino dozė didesnė nei 5 g/d.), todėl aspirino vartojimas kartu su antikoaguliantais yra pavojingas.

Padidėjusio jautrumo reakcijos: odos bėrimai, bronchų spazmas. Išskiriama speciali nozologinė forma: Fernand-Vidal sindromas („aspirino triada“): nosies ir (arba) paranalinių sinusų polipozės, bronchinės astmos ir visiško aspirino netoleravimo derinys. Todėl pacientams, sergantiems bronchine astma, aspiriną ​​ir kitus NVNU rekomenduojama vartoti labai atsargiai.

Reye sindromas išsivysto, kai aspirinas skiriamas vaikams, sergantiems virusinėmis infekcijomis (gripu, vėjaraupiais). Tai pasireiškia sunkia encefalopatija, smegenų edema ir kepenų pažeidimu, kuris pasireiškia be geltos, tačiau esant dideliam cholesterolio ir kepenų fermentų kiekiui. Suteikia labai didelį mirtingumą (iki 80%). Todėl aspirino negalima vartoti sergant ūminėmis kvėpavimo takų virusinėmis infekcijomis jaunesniems nei 12 metų vaikams.

Perdozavimas arba apsinuodijimas lengvais atvejais pasireiškia „salicilizmo“ simptomais: spengimas ausyse („sotumo“ salicilatu požymis), stuporas, klausos praradimas, galvos skausmas, regėjimo pablogėjimas, kartais pykinimas ir vėmimas. Esant stipriam apsinuodijimui, išsivysto centrinės nervų sistemos ir vandens-elektrolitų apykaitos sutrikimai. Pastebėtas dusulys (dėl stimuliacijos kvėpavimo centras), rūgščių ir šarmų pusiausvyros sutrikimas (pirmiausia kvėpavimo alkalozė dėl anglies dioksido netekimo, vėliau – metabolinė acidozė dėl audinių metabolizmo slopinimo), poliurija, hipertermija, dehidratacija. Padidėja deguonies suvartojimas miokarde, gali išsivystyti širdies nepakankamumas ir plaučių edema. Jautriausi toksiniam salicilato poveikiui yra vaikai iki 5 metų, kuriems, kaip ir suaugusiems, jis pasireiškia stipriais rūgščių-šarmų būsenos sutrikimais ir neurologiniais simptomais. Apsinuodijimo sunkumas priklauso nuo išgertos aspirino dozės ().

Lengvas ar vidutinio sunkumo toksiškumas pasireiškia vartojant 150-300 mg/kg, 300-500 mg/kg sukelia sunkų apsinuodijimą, o didesnės nei 500 mg/kg dozės gali būti mirtinos. Pagalbos priemonės parodyta .

6 lentelė. Vaikų ūminio apsinuodijimo aspirinu simptomai. (Taikomoji terapija, 1996)

7 lentelė. Priemonės, padedančios apsinuodijus aspirinu.

• Skrandžio plovimas
• Aktyvintos anglies įvedimas iki 15 g
• Gerti daug skysčių (pieno, sulčių) iki 50-100 ml/kg per dieną
• Į veną leidžiami polijoniniai hipotoniniai tirpalai (1 dalis 0,9 % natrio chlorido ir 2 dalys 10 % gliukozės)
• Dėl kolapso į veną leisti koloidinius tirpalus
• Acidozei gydyti į veną leidžiamas natrio bikarbonatas. Nerekomenduojama vartoti prieš nustatant kraujo pH, ypač vaikams, sergantiems anurija
• Intraveninis kalio chlorido vartojimas
• Fizinis vėsinimas vandeniu, bet ne alkoholiu!
• Hemosorbcija
• Keitimasis kraujo perpylimu
• Dėl inkstų nepakankamumo hemodializė

Indikacijos

Aspirinas yra vienas iš pasirinktų vaistų reumatoidiniam artritui, įskaitant jaunatvinį artritą, gydyti. Pagal daugumos rekomendacijas naujausias gaires Remiantis reumatologija, reumatoidinio artrito priešuždegiminį gydymą reikia pradėti nuo aspirino. Tačiau reikia nepamiršti, kad jo priešuždegiminis poveikis pasireiškia vartojant dideles dozes, kurias daugelis pacientų gali blogai toleruoti.

Labai dažnai aspirinas naudojamas kaip analgetikas ir karščiavimą mažinantis vaistas. Kontroliuojami klinikiniai tyrimai parodė, kad aspirinas gali būti veiksmingas daugeliui skausmo būklių, įskaitant vėžio skausmą (). Lyginamosios charakteristikos aspirino ir kitų NVNU analgezinis poveikis pateiktas

Nepaisant to, kad dauguma NVNU in vitro gali slopinti trombocitų agregaciją, aspirinas plačiausiai naudojamas klinikoje kaip antitrombocitinis agentas, nes kontroliuojami klinikiniai tyrimai įrodė jo veiksmingumą sergant krūtinės angina, miokardo infarktu, trumpalaikiais smegenų kraujotakos sutrikimais ir kai kuriais kitais atvejais. ligų. Įtarus miokardo infarktą ar išeminį insultą, nedelsiant skiriamas aspirinas. Tuo pačiu metu aspirinas mažai veikia trombų susidarymą venose, todėl jo negalima vartoti pooperacinės trombozės profilaktikai chirurgijoje, kai pasirenkamas vaistas yra heparinas.

Nustatyta, kad ilgai sistemingai (daug metų) vartojant mažomis dozėmis (325 mg/d.), aspirinas sumažina sergamumą storosios žarnos vėžiu. Pirmiausia profilaktinis paskyrimas aspirinas skiriamas asmenims, kuriems gresia storosios žarnos vėžys: šeimos istorija (kolorektalinis vėžys, adenoma, adenomatozinė polipozė); storosios žarnos uždegiminės ligos; krūties, kiaušidžių, endometriumo vėžys; gaubtinės žarnos vėžys arba adenoma ().

8 lentelė. Lyginamosios aspirino ir kitų NVNU analgezinio poveikio charakteristikos.
Pasirinkimo vaistai iš medicinos laiško, 1995 m

Vaistas Vienkartinė dozė Intervalas Didžiausia paros dozė Pastaba Viduje 500-1000 mg 4-6 valandas 4000 mg Veikimo trukmė po vienkartinės dozės: 4 valandos Viduje 500-1000 mg 4-6 valandas 4000 mg Veiksmingumu prilygsta aspirinui; 1000 mg paprastai yra veiksmingesnis nei 650 mg; veikimo trukmė – 4 valandos. Geriama 1 dozė 1000 mg, tada 500 mg 8-12 valandų 1500 mg 500 mg diflunisalio > 650 mg aspirino arba paracetamolio, maždaug lygus paracetamolio/kodeino deriniui; veikia lėtai, bet išlieka Viduje 50 mg 8 valanda 150 mg Palyginkite su aspirinu, ilgesnis veikimas Viduje 200-400 mg 6-8 valandas 1200 mg 200 mg yra maždaug lygus 650 mg aspirino, 400 mg > 650 mg aspirino Viduje 200 mg 4-6 valandas 1200 mg Palyginkite su aspirinu Viduje 50-100 mg 6-8 valandas 300 mg 50 mg > 650 mg aspirino; 100 mg > Viduje 200-400 mg 4-8 valandas 2400 mg 200 mg = 650 mg aspirino arba paracetamolio; 400 mg = paracetamolio/kodeino deriniai Viduje 25-75 mg 4-8 valandas 300 mg 25 mg = 400 mg ibuprofeno ir > 650 mg aspirino; 50 mg > paracetamolio/kodeino deriniai Į raumenis 30-60 mg 6 valandos 120 mg Palyginkite su 12 mg morfino, ilgesnio veikimo, kursas ne ilgesnis kaip 5 dienos Geriama 1 dozė 500 mg, tada 250 mg 6 valandos 1250 mg Panašus į aspiriną, bet veiksmingesnis esant dismenorėjai, kursas ne ilgesnis kaip 7 dienos Viduje Pirmoji dozė 500 mg, paskui 250 mg 6-12 valandų 1250 mg 250 mg yra maždaug lygus 650 mg aspirino, lėčiau, bet ilgiau veikiančio; 500 mg > 650 mg aspirino, veikimo greitis toks pat kaip aspirino Viduje Pirmoji dozė 550 mg, paskui 275 mg 6-12 valandų 1375 mg 275 mg yra maždaug lygus 650 mg aspirino, lėčiau, bet ilgiau veikiančio; 550 mg > 650 mg aspirino, veikimo greitis toks pat kaip aspirino

Dozavimas

Suaugusieji: nereumatinės ligos po 0,5 g 3-4 kartus per dieną; reumatinės ligos pradinė dozė 0,5 g 4 kartus per dieną, vėliau kas savaitę didinama 0,25-0,5 g per dieną;
kaip antitrombocitinis preparatas 100-325 mg per parą viena dozė.

Vaikai: nereumatinės ligos iki 1 metų amžiaus 10 mg/kg 4 kartus per dieną, vyresniems nei metams 10-15 mg/kg 4 kartus per dieną;
reumatinės ligos, kai kūno svoris iki 25 kg 80-100 mg/kg per parą, kai kūno svoris didesnis nei 25 kg 60-80 mg/kg per parą.

Išleidimo formos:

100, 250, 300 ir 500 mg tabletės;
"putojančios tabletės" ASPRO-500. Įtrauktas į kombinuotus vaistus alka-seltzer, aspirinas S, aspro-S forte, citramonas P ir kiti.

LIZINO MONOACTILO SALICILATAS
(Aspizolis, Laspal)

Nepageidaujamos reakcijos

Plačiai paplitęs fenilbutazono vartojimas ribojamas dėl dažnų ir sunkių nepageidaujamų reakcijų, kurios pasireiškia 45 % pacientų. Pavojingiausias depresinis vaisto poveikis yra Kaulų čiulpai, kurių pasekmės yra hematotoksinės reakcijos aplazinė anemija ir agranulocitozė, dažnai sukelianti mirtį. Aplazinės anemijos rizika yra didesnė moterims, vyresniems nei 40 metų žmonėms ir ilgai vartojant. Tačiau net ir trumpai naudojantiems asmenims jaunas amžius gali išsivystyti mirtina aplazinė anemija. Taip pat pastebima leukopenija, trombocitopenija, pancitopenija ir hemolizinė anemija.

Be to, yra nepageidaujamų virškinimo trakto reakcijų (eroziniai ir opiniai pažeidimai, kraujavimas, viduriavimas), skysčių susilaikymas organizme su edemos atsiradimu, odos bėrimai, opinis stomatitas, seilių liaukų padidėjimas, centrinės nervų sistemos sutrikimai ( letargija, susijaudinimas, tremoras), hematurija, proteinurija, kepenų pažeidimas.

Fenilbutazonas turi kardiotoksinį poveikį (pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, jo paūmėjimas yra įmanomas) ir gali sukelti ūminį plaučių sindromą, pasireiškiantį dusuliu ir karščiavimu. Daugeliui pacientų pasireiškia padidėjusio jautrumo reakcijos, pasireiškiančios bronchų spazmu, generalizuota limfadenopatija, odos bėrimais, Lyell ir Stevens-Johnson sindromais. Fenilbutazonas ir ypač jo metabolitas oksifenbutazonas gali sukelti porfirijos paūmėjimą.

Indikacijos

Fenilbutazonas turi būti naudojamas kaip rezervuoti NVNU, jei kiti vaistai neveiksmingi, trumpam kursui. Didžiausias poveikis pastebimas ankilozinio spondilito ir podagros atvejais.

Įspėjimai

Nenaudokite fenilbutazono ir jo turinčių kombinuotų preparatų ( reopiritas, pirabutolis) plačiai paplitusioje klinikinėje praktikoje kaip analgetikai ar karščiavimą mažinantys vaistai.

Atsižvelgiant į gyvybei pavojingų hematologinių komplikacijų atsiradimo galimybę, būtina įspėti pacientus apie ankstyvas jų apraiškas ir griežtai laikytis pirazolonų ir pirazolidinų skyrimo taisyklių ().

9 lentelė. Fenilbutazono ir kitų pirazolidino bei pirazolono darinių naudojimo taisyklės

1. Skirti tik po išsamaus anamnezės, klinikinio ir laboratorinio tyrimo, nustačius raudonųjų kraujo kūnelių, leukocitų ir trombocitų kiekį. Šie tyrimai turėtų būti kartojami, jei įtariate mažiausią hematotoksiškumą.
2. Pacientus reikia įspėti, kad jie nedelsiant nutrauktų gydymą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei atsiranda šie simptomai:
   • karščiavimas, šaltkrėtis, gerklės skausmas, stomatitas (agranulocitozės simptomai);
   • dispepsija, epigastrinis skausmas, neįprastas kraujavimas ir mėlynės, deguto spalvos išmatos (anemijos simptomai);
   • odos bėrimas, niežulys;
   • didelis svorio padidėjimas, edema.
3. Veiksmingumui įvertinti pakanka vienos savaitės kurso. Jei poveikio nėra, vaisto vartojimą reikia nutraukti. Vyresniems nei 60 metų pacientams fenilbutazono negalima vartoti ilgiau kaip 1 savaitę.

Fenilbutazonas draudžiamas pacientams, sergantiems kraujodaros sutrikimais, eroziniais ir opiniais virškinimo trakto pažeidimais (įskaitant jų anamnezę), širdies ir kraujagyslių ligomis, patologijomis. Skydliaukė, sutrikusi kepenų ir inkstų veikla, alergija aspirinui ir kitiems NVNU. Tai gali pabloginti pacientų, sergančių sistemine raudonąja vilklige, būklę.

Dozavimas

Suaugusieji: pradinė dozė: 450-600 mg per parą 3-4 dozėmis. Pasiekus terapinis poveikis vartojamos palaikomosios dozės: 150-300 mg/d., dalinant 1-2 dozes.
Vaikams netaikoma jaunesniems nei 14 metų asmenims.

Išleidimo formos:

tabletės 150 mg;
tepalas, 5 proc.

CLOFEZONE ( Perkusija)

Ekvimolinis fenilbutazono ir klofeksamido junginys. Klofeksamidas daugiausia turi analgetinį ir silpnesnį priešuždegiminį poveikį, papildydamas fenilbutazono poveikį. Klofezono toleravimas yra šiek tiek geresnis nei. Nepageidaujamos reakcijos pasireiškia rečiau, tačiau reikia imtis atsargumo priemonių ().

Naudojimo indikacijos

Naudojimo indikacijos yra tokios pačios kaip

Dozavimas

Suaugusieji: 200-400 mg 2-3 kartus per dieną per burną arba į tiesiąją žarną.
Vaikai kurių kūno svoris didesnis nei 20 kg: 10-15 mg/kg per parą.

Išleidimo formos:

kapsulės 200 mg;
žvakutės 400 mg;
tepalas (1 g yra 50 mg klofezono ir 30 mg klofeksamido).

INDOMETACINAS
(Indocidas, Indobenas, Metindolis, Elmetacinas)

Indometacinas yra vienas iš galingiausių NVNU.

Farmakokinetika

Didžiausia koncentracija kraujyje susidaro po 1-2 valandų po geriamųjų įprastų dozavimo formų ir 2-4 valandų po pailgintos („retard“) dozavimo formos. Valgymas sulėtina absorbciją. Vartojant rektaliniu būdu, jis absorbuojamas kiek prasčiau, o maksimali koncentracija kraujyje susidaro lėčiau. Pusinės eliminacijos laikas yra 4-5 valandos.

Sąveikos

Indometacinas labiau nei kiti NVNU gali sutrikdyti inkstų kraujotaką, todėl gali žymiai sumažinti diuretikų ir antihipertenzinių vaistų poveikį. Indometacino derinys su kalį tausojančiu diuretiku triamterenu yra labai pavojingas., nes tai provokuoja ūminio inkstų nepakankamumo vystymąsi.

Nepageidaujamos reakcijos

Pagrindinis indometacino trūkumas yra dažnas nepageidaujamų reakcijų vystymasis (35-50% pacientų), o jų dažnis ir sunkumas priklauso nuo paros dozės. 20% atvejų vaisto vartojimas nutraukiamas dėl nepageidaujamų reakcijų.

Būdingiausia neurotoksinės reakcijos: galvos skausmas (sukeltas dėl smegenų edemos), galvos svaigimas, apsvaigimas, slopinimas refleksinė veikla; gastrotoksiškumas(daugiau nei aspirinas); nefrotoksiškumas(negalima vartoti esant inkstų ar širdies nepakankamumui); padidėjusio jautrumo reakcijos(galima kryžminė alergija su).

Indikacijos

Indometacinas ypač veiksmingas gydant ankilozinį spondilitą ir ūminius podagros priepuolius. Plačiai naudojamas sergant reumatoidiniu artritu ir aktyviu reumatu. Jaunatviniam reumatoidiniam artritui gydyti tai yra atsarginis vaistas. Sukaupta didelė indometacino vartojimo klubo ir klubo artrozės gydymui patirtis kelio sąnariai. Tačiau neseniai buvo įrodyta, kad jis pagreitina sąnarių kremzlių sunaikinimą pacientams, sergantiems osteoartritu. Ypatinga indometacino naudojimo sritis yra neonatologija (žr. toliau).

Įspėjimai

Dėl savo stipraus priešuždegiminio poveikio indometacinas gali užmaskuoti klinikiniai simptomai infekcijų, todėl nerekomenduojama vartoti infekcinėmis ligomis sergantiems pacientams.

Dozavimas

Suaugusieji: pradinė dozė 25 mg 3 kartus per parą, didžiausia 150 mg per parą. Dozė didinama palaipsniui. Retard tabletės ir tiesiosios žarnos žvakutės skiriamos 1-2 kartus per dieną. Kartais jie vartojami tik naktį, o kitas NVNU skiriamas ryte ir po pietų. Išoriškai tepkite tepalą.
Vaikai: 2-3 mg/kg per parą, padalijus į 3 dozes.

Išleidimo formos:

enterinės tabletės, 25 mg; "retard" tabletės 75 mg; žvakutės 100 mg; tepalas, 5 ir 10 proc.

Indometacino naudojimas neonatologijoje

Indometacinas vartojamas neišnešiotiems naujagimiams, siekiant farmakologiškai uždaryti atvirą arterinį lataką. Be to, 75–80% atvejų vaistas leidžia visiškai uždaryti arterinį lataką ir išvengti chirurginės intervencijos. Indometacino poveikį lemia PG-E 1 sintezės slopinimas, kuris palaiko atvirą arterinį lataką. Geriausi rezultatai pastebimi vaikams, kuriems nustatytas III-IV laipsnio neišnešiotumas.

Indometacino vartojimo indikacijos arteriniam latakui uždaryti:

1. Kūno svoris gimus iki 1750 g.
2. Sunkūs hemodinamikos sutrikimai dusulys, tachikardija, kardiomegalija.
3. Tradicinės terapijos, atliekamos per 48 valandas, neveiksmingumas (skysčių ribojimas, diuretikai, širdies glikozidai).

Kontraindikacijos: infekcijos, gimdymo traumos, koagulopatijos, inkstų patologija, nekrozinis enterokolitas.

Nepageidaujamos reakcijos: daugiausia iš inkstų, pablogėjusi kraujotaka, padidėjęs kreatinino ir šlapalo kiekis kraujyje, sumažėjusi glomerulų filtracija, diurezė.

Dozavimas

Per burną 0,2-0,3 mg/kg 2-3 kartus kas 12-24 val. Jei poveikio nėra, tolesnis indometacino vartojimas yra kontraindikuotinas.

SULINDAK ( Clinoril)

Farmakokinetika

Tai yra „provaistas“ ir kepenyse virsta aktyviu metabolitu. Didžiausia aktyvaus sulindako metabolito koncentracija kraujyje stebima praėjus 3-4 valandoms po išgėrimo. Sulindako pusinės eliminacijos laikas yra 7-8 valandos, o aktyvaus metabolito - 16-18 valandų, o tai užtikrina ilgalaikį poveikį ir galimybę vartoti 1-2 kartus per dieną.

Nepageidaujamos reakcijos

Dozavimas

Suaugusieji: per burną, į tiesiąją žarną ir į raumenis 20 mg per parą viena dozė (įvadinis).
Vaikai: dozės nenustatytos.

Išleidimo formos:

tabletės 20 mg;
kapsulės 20 mg;
žvakutės 20 mg.

LORNOKSIKAS ( Xefocam)

NVNU iš oksikamų grupės chlortenoksikamo. Kalbant apie COX slopinimą, jis yra pranašesnis už kitus oksikamus ir blokuoja COX-1 ir COX-2 maždaug tokiu pačiu mastu, užimdamas tarpinę vietą NVNU klasifikacijoje, remiantis selektyvumo principu. Jis turi ryškų analgezinį ir priešuždegiminį poveikį.

Nuskausminamąjį lornoksikamo poveikį sudaro skausmo impulsų generavimo sutrikimas ir skausmo suvokimo (ypač lėtinio skausmo) susilpnėjimas. Vartojant į veną, vaistas gali padidinti endogeninių opioidų kiekį, taip suaktyvindamas fiziologinę antinociceptinę organizmo sistemą.

Farmakokinetika

Gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, maistas šiek tiek sumažina biologinį prieinamumą. Didžiausia koncentracija plazmoje stebima po 1-2 valandų. Jis gerai prasiskverbia į sinovinį skystį, kur jo koncentracija pasiekia 50% koncentracijos plazmoje ir išlieka jame ilgą laiką (iki 10-12 valandų). Metabolizuojamas kepenyse, išsiskiria per žarnyną (daugiausia) ir inkstus. Pusinės eliminacijos laikas 3-5 valandos.

Nepageidaujamos reakcijos

Lornoksikamas yra mažiau toksiškas virškinimo traktui nei „pirmosios kartos“ oksikamai (piroksikamas, tenoksikamas). Taip yra iš dalies dėl trumpo pusinės eliminacijos periodo, kuris suteikia galimybę atkurti apsauginį PG lygį virškinimo trakto gleivinėje. Kontroliuojamų tyrimų metu buvo nustatyta, kad lornoksikamas yra geriau toleruojamas už indometaciną ir praktiškai ne prastesnis už diklofenaką.

Indikacijos

Skausmo sindromas (ūmus ir lėtinis skausmas, įskaitant vėžį).
Vartojant į veną, 8 mg lornoksikamo dozė nėra prastesnė už analgetinį meperidino poveikį (arti naminio promedolio). Vartojant per burną pacientams, kuriems yra pooperacinis skausmas, 8 mg lornoksikamo maždaug atitinka 10 mg ketorolako, 400 mg ibuprofeno ir 650 mg aspirino. Esant stipriam skausmo sindromui, lornoksikamą galima vartoti kartu su opioidiniais analgetikais, kurie leidžia sumažinti pastarųjų dozę.
Reumatinės ligos (reumatoidinis artritas, psoriazinis artritas, osteoartritas).

Dozavimas

Suaugusieji:
nuo skausmo per burną 8 mg x 2 kartus per dieną; galima vartoti 16 mg įsotinamąją dozę; IM arba IV 8-16 mg (1-2 dozės su 8-12 valandų intervalu); reumatologijoje per burną 4-8 mg x 2 kartus per dieną.
Dozės vaikams jaunesni nei 18 metų nėra nustatyti.

Išleidimo formos:

4 ir 8 mg tabletės;
8 mg buteliukai (injekciniam tirpalui ruošti).

MELOXICAM ( Movalis)

Tai naujos kartos NVNU – selektyvių COX-2 inhibitorių – atstovas. Dėl šios savybės meloksikamas selektyviai slopina prostaglandinų, dalyvaujančių formuojant uždegimą, susidarymą. Tuo pačiu jis daug silpniau slopina COX-1, todėl mažiau veikia prostaglandinų, reguliuojančių inkstų kraujotaką, sintezę, apsauginių gleivių susidarymą skrandyje ir trombocitų agregaciją.

Kontroliuojami tyrimai, atlikti su reumatoidiniu artritu sergančiais pacientais, parodė, kad Meloksikamas nėra prastesnis už meloksikamą priešuždegiminiu poveikiu, tačiau sukelia žymiai mažiau nepageidaujamų virškinimo trakto ir inkstų reakcijų. ().

Farmakokinetika

Išgerto vaisto biologinis prieinamumas yra 89% ir nepriklauso nuo suvartojamo maisto. Didžiausia koncentracija kraujyje susidaro po 5-6 valandų. Pusiausvyros koncentracija susidaro po 3-5 dienų. Pusinės eliminacijos laikas yra 20 valandų, todėl vaistą galima vartoti vieną kartą per parą.

Indikacijos

Reumatoidinis artritas, osteoartritas.

Dozavimas

Suaugusieji: per burną ir į raumenis 7,5-15 mg 1 kartą per dieną.
Vaikams Vaisto veiksmingumas ir saugumas nebuvo tirti.

Išleidimo formos:

tabletės po 7,5 ir 15 mg;
15 mg ampulės.

NABUMETONAS ( Relafenas)

Dozavimas

Suaugusieji: 400-600 mg 3-4 kartus per dieną, retard preparatai 600-1200 mg 2 kartus per dieną.
Vaikai: 20-40 mg/kg per parą, padalijus į 2-3 dozes.
Nuo 1995 m. Jungtinėse Valstijose ibuprofeną leidžiama vartoti be recepto vyresniems nei 2 metų vaikams nuo karščiavimo ir skausmo po 7,5 mg/kg iki 4 kartų per dieną, o ne daugiau kaip 30 mg/kg/. dieną.

Išleidimo formos:

200, 400 ir 600 mg tabletės;
„retard“ tabletės po 600, 800 ir 1200 mg;
grietinėlė, 5 proc.

NAPROKSENAS ( Naprozinas)

Vienas iš dažniausiai vartojamų NVNU. Jis pasižymi priešuždegiminiu aktyvumu. Priešuždegiminis poveikis vystosi lėtai, didžiausias po 2-4 savaičių. Jis turi stiprų analgezinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Antiagregacinis poveikis pasireiškia tik tada, kai skiriamos didelės vaisto dozės. Neturi urikozurinio poveikio.

Farmakokinetika

Gerai absorbuojamas išgėrus ir į tiesiąją žarną. Didžiausia koncentracija kraujyje stebima praėjus 2-4 valandoms po nurijimo. Pusinės eliminacijos laikas yra apie 15 valandų, todėl jį galima vartoti 1-2 kartus per dieną.

Nepageidaujamos reakcijos

Gastrotoksiškumas yra mažesnis nei ir. Nefrotoksiškumas, kaip taisyklė, pastebimas tik pacientams, sergantiems inkstų patologija ir širdies nepakankamumu. Galimos alerginės reakcijos, kryžminės alergijos su.

Indikacijos

Plačiai vartojamas sergant reumatu, ankilozuojančiu spondilitu, reumatoidiniu artritu suaugusiems ir vaikams. Pacientams, sergantiems osteoartritu, jis slopina proteoglikanazės fermento aktyvumą, užkertant kelią degeneraciniams sąnarių kremzlės pokyčiams, o tai yra palankesnė. Plačiai naudojamas kaip analgetikas, įskaitant pooperacinį ir pogimdyminį skausmą, taip pat ginekologinėms procedūroms. Didelis veiksmingumas buvo pastebėtas esant dismenorėjai ir paraneoplastinei karštinei.

Dozavimas

Suaugusieji: 500-1000 mg per parą 1-2 dozėmis per burną arba į tiesiąją žarną. Paros dozę ribotą laiką (iki 2 savaičių) galima padidinti iki 1500 mg. Esant ūminiam skausmo sindromui (bursitas, tendovaginitas, dismenorėja) 1 dozė 500 mg, vėliau 250 mg kas 6-8 valandas.
Vaikai: 10-20 mg/kg per parą, padalijus į 2 dozes. Kaip karščiavimą mažinanti priemonė 15 mg/kg vienoje dozėje.

Išleidimo formos:

250 ir 500 mg tabletės;
250 ir 500 mg žvakutės;
suspensija, kurioje yra 250 mg/5 ml;
gelis, 10 proc.

Naprokseno natris ( Aliv, Apranax)

Indikacijos

Taikoma kaip analgetikas Ir karščiavimą mažinantis. Siekiant greito poveikio, jis skiriamas parenteraliai.

Dozavimas

Suaugusieji: per burną 0,5-1 g 3-4 kartus per dieną, į raumenis arba į veną 2-5 ml 50% tirpalo 2-4 kartus per dieną.
Vaikai: 5-10 mg/kg 3-4 kartus per dieną. Sergant hipertermija, į veną arba į raumenis 50% tirpalo pavidalu: iki 1 metų 0,01 ml/kg, vyresniems nei 1 metams 0,1 ml per gyvenimo metus.

Išleidimo formos:

100 ir 500 mg tabletės;
ampulės po 1 ml 25 % tirpalo, 1 ir 2 ml 50 % tirpalo;
lašai, sirupas, žvakės.

AMINOFENAZONAS ( Amidopirinas)

Daugelį metų naudojamas kaip analgetikas ir karščiavimą mažinantis vaistas. Toksiškesnis nei. Dažniau sukelia sunkias alergines odos reakcijas, ypač derinant su sulfonamidais. Šiuo metu aminofenazonas uždrausta naudoti ir nutraukta, nes sąveikaudamas su maisto nitritais gali susidaryti kancerogeniniai junginiai.

Nepaisant to, vaistai, kurių sudėtyje yra aminofenazono, ir toliau tiekiami vaistinių tinklui ( omazolas, anapirinas, pentalginas, pirabutolis, piranalis, pirkofenas, reopirinas, teofedrinas N).

PROPIFENAZONAS

Jis turi ryškų analgezinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, didžiausia koncentracija kraujyje susidaro praėjus 30 minučių po išgėrimo.

Palyginti su kitais pirazolono dariniais, jis yra saugiausias. Vartojant jį, agranulocitozės išsivystymas nepastebėtas. Retais atvejais pastebimas trombocitų ir baltųjų kraujo kūnelių skaičiaus sumažėjimas.

Jis nenaudojamas kaip vienas vaistas, yra sudėtinių vaistų dalis saridonas Ir plivalgin.

FENACETINAS

Farmakokinetika

Gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Metabolizuojamas kepenyse, iš dalies virsta aktyviu metabolitu. Kiti fenacetino metabolitai yra toksiški. Pusinės eliminacijos laikas yra 2-3 valandos.

Nepageidaujamos reakcijos

Fenacetinas yra labai nefrotoksiškas. Gali sukelti tubulointersticinį nefritą, kurį sukelia išeminiai inkstų pokyčiai, pasireiškiantys apatinės nugaros dalies skausmais, dizurija, hematurija, proteinurija, cilindrurija („analgetinė nefropatija“, „fenacetino inkstai“). Aprašytas sunkaus inkstų nepakankamumo išsivystymas. Nefrotoksinis poveikis ryškesnis ilgai vartojant kartu su kitais analgetikais, dažniau pastebimas moterims.

Fenacetino metabolitai gali sukelti methemoglobino susidarymą ir hemolizę. Taip pat nustatyta, kad vaistas turi kancerogeninių savybių: jis gali sukelti šlapimo pūslės vėžio išsivystymą.

Daugelyje šalių fenacetiną vartoti draudžiama.

Dozavimas

Suaugusieji: 250-500 mg 2-3 kartus per dieną.
Vaikams netaikoma.

Išleidimo formos:

Įeina į įvairius kombinuotus vaistus: tabletes pirkofenas, sedalginas, teoferinas N, žvakės cefekonas.

PARACETAMOLIS
(Calpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)

Paracetamolis (kai kuriose šalyse jis turi bendrinį pavadinimą acetaminofenas) aktyvus metabolitas. Palyginti su fenacetinu, jis yra mažiau toksiškas.

Jis labiau slopina prostaglandinų sintezę centrinėje nervų sistemoje nei periferiniuose audiniuose. Todėl jis turi daugiausia „centrinį“ analgezinį ir karščiavimą mažinantį poveikį ir labai silpną „periferinį“ priešuždegiminį poveikį. Pastaroji gali pasireikšti tik tada, kai peroksido junginių kiekis audiniuose yra mažas, pavyzdžiui, sergant osteoartritu, ūminiu minkštųjų audinių pažeidimu, bet ne sergant reumatinėmis ligomis.

Farmakokinetika

Paracetamolis gerai absorbuojamas geriant ir rektališkai. Didžiausia koncentracija kraujyje susidaro po 0,5-2 valandų po vartojimo. Vegetarams paracetamolio pasisavinimas virškinamajame trakte gerokai susilpnėja. Vaistas metabolizuojamas kepenyse 2 etapais: pirmiausia, veikiant citochromo P-450 fermentų sistemoms, susidaro tarpiniai hepatotoksiniai metabolitai, kurie vėliau suskaidomi dalyvaujant glutationui. Mažiau nei 5 % suvartoto paracetamolio išsiskiria per inkstus nepakitusio pavidalo. Pusinės eliminacijos laikas 2-2,5 valandos. Veiksmo trukmė: 3-4 valandos.

Nepageidaujamos reakcijos

Paracetamolis laikomas vienu iš labiausiai saugūs NVNU. Taigi, skirtingai nei, jis nesukelia Reye sindromo, neturi skrandžio toksiškumo ir neturi įtakos trombocitų agregacijai. Skirtingai nuo ir nesukelia agranulocitozės bei aplazinės anemijos. Alerginės reakcijos paracetamoliui yra retos.

Neseniai buvo gauta įrodymų, kad ilgalaikis paracetamolio vartojimas, daugiau nei 1 tabletė per dieną (1000 ar daugiau tablečių per gyvenimą), padvigubina sunkios analgetinės nefropatijos, sukeliančios galutinę inkstų nepakankamumo stadiją, riziką (). Jis pagrįstas paracetamolio metabolitų, ypač paraaminofenolio, nefrotoksiniu poveikiu, kuris kaupiasi inkstų papilėse ir jungiasi prie SH grupių, sukeldamas didelius ląstelių funkcijos ir struktūros sutrikimus, įskaitant jų mirtį. Tuo pačiu metu sistemingas aspirino vartojimas nėra susijęs su tokia rizika. Taigi, paracetamolis yra labiau nefrotoksiškas nei aspirinas ir neturėtų būti laikomas „visiškai saugiu“ vaistu.

Taip pat turėtumėte prisiminti apie hepatotoksiškumas paracetamolis, kai vartojamas labai didelėmis (!) dozėmis. Vienkartinė didesnė nei 10 g dozė suaugusiems arba didesnė kaip 140 mg/kg vaikams sukelia apsinuodijimą, kartu su sunkiu kepenų pažeidimu. Priežastis yra glutationo atsargų išeikvojimas ir tarpinių paracetamolio metabolizmo produktų, turinčių hepatotoksinį poveikį, kaupimasis. Apsinuodijimo simptomai skirstomi į 4 etapus ().

10 lentelė. Paracetamolio apsinuodijimo simptomai. (Iš Merck vadovo, 1992)

Scena Terminas Klinika aš Pirmas 12-24 valandos Lengvi virškinimo trakto dirginimo simptomai. Pacientas nesijaučia blogas. II 2-3 dienas Virškinimo trakto simptomai, ypač pykinimas ir vėmimas; AST, ALT, bilirubino, protrombino laiko padidėjimas. III 3-5 dienas Nekontroliuojamas vėmimas; didelės vertės AST, ALT, bilirubinas, protrombino laikas; kepenų nepakankamumo požymiai. IV Vėliau 5 dienos Kepenų funkcijos atsigavimas arba mirtis nuo kepenų nepakankamumo.

Panašus vaizdas gali būti stebimas vartojant reguliarias vaisto dozes, kai kartu vartojami citochromo P-450 fermentų induktoriai, taip pat alkoholikai (žr. toliau).

Pagalbos priemonės dėl apsinuodijimo paracetamoliu pateikiami. Reikia nepamiršti, kad apsinuodijus paracetamoliu priverstinė diurezė yra neveiksminga ir net pavojinga, kai atliekama peritoninė dializė ir hemodializė. Jokiu būdu negalima vartoti antihistamininių preparatų, gliukokortikoidų, fenobarbitalio ir etakrininės rūgšties., kuris gali turėti skatinantį poveikį citochromo P-450 fermentų sistemoms ir sustiprinti hepatotoksinių metabolitų susidarymą.

Sąveikos

Paracetamolio rezorbciją virškinimo trakte gerina metoklopramidas ir kofeinas.

Kepenų fermentų induktoriai (barbitūratai, rifampicinas, difeninas ir kiti) pagreitina paracetamolio skilimą iki hepatotoksinių metabolitų ir padidina kepenų pažeidimo riziką.

11 lentelė. Priemonės, padedančios apsinuodijus paracetamoliu

• Skrandžio plovimas.
• Viduje aktyvuota anglis.
• Vėmimo sukėlimas.
• Acetilcisteino (yra glutationo donoras) 20% geriamasis tirpalas.
• Gliukozė į veną.
• Vitaminas K 1 (fitomenadionas) 1-10 mg į raumenis, natūrali plazma, kraujo krešėjimo faktoriai (3 kartus pailgėjus protrombino laikui).

Panašus poveikis gali būti stebimas asmenims, kurie reguliariai geria alkoholį. Juose paracetamolio hepatotoksiškumas pastebimas net vartojant gydomosiomis dozėmis (2,5-4 g per parą), ypač jei jis vartojamas trumpą laiką po alkoholio ().

Indikacijos

Šiuo metu paracetamolis laikomas veiksmingas analgetikas ir karščiavimą mažinantis vaistas, skirtas plačiai naudoti. Visų pirma rekomenduojama, jei yra kontraindikacijų vartoti kitus NVNU: sergantiems bronchine astma, žmonėms, kurie anksčiau sirgo pepsine opa, vaikams, sergantiems virusinėmis infekcijomis. Pagal analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį paracetamolis yra artimas.

Įspėjimai

Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, taip pat tiems, kurie vartoja vaistus, turinčius įtakos kepenų funkcijai, paracetamolį reikia vartoti atsargiai.

Dozavimas

Suaugusieji: 500-1000 mg 4-6 kartus per dieną.
Vaikai: 10-15 mg/kg 4-6 kartus per dieną.

Išleidimo formos:

200 ir 500 mg tabletės;
sirupas 120 mg/5 ml ir 200 mg/5 ml;
125, 250, 500 ir 1000 mg žvakutės;
"šnypščiosios" tabletės po 330 ir 500 mg. Įtrauktas į kombinuotus vaistus soridonas, solpadeinas, tomapirinas, citramonas P ir kiti.

KETOROLAC ( Toradolis, Ketrodolis)

Pagrindinė vaisto klinikinė vertė yra galingas analgetinis poveikis, kurio laipsnis lenkia daugelį kitų NVNU.

Nustatyta, kad 30 mg ketorolako, suleidžiamo į raumenis, maždaug atitinka 12 mg morfino. Tuo pačiu metu morfijui ir kitiems narkotiniams analgetikams būdingos nepageidaujamos reakcijos (pykinimas, vėmimas, kvėpavimo slopinimas, vidurių užkietėjimas, šlapimo susilaikymas) stebimos daug rečiau. Ketorolako vartojimas nesukelia priklausomybės nuo narkotikų išsivystymo.

Ketorolakas taip pat turi karščiavimą mažinantį ir antiagregacinį poveikį.

Farmakokinetika

Beveik visiškai ir greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, biologinis prieinamumas vartojant per burną yra 80-100%. Didžiausia koncentracija kraujyje susidaro po 35 minučių po vartojimo ir 50 minučių po injekcijos į raumenis. Išsiskiria per inkstus. Pusinės eliminacijos laikas yra 5-6 valandos.

Nepageidaujamos reakcijos

Dažniausiai pažymima gastrotoksiškumas Ir padidėjęs kraujavimas, dėl antiagregacinio poveikio.

Sąveika

Kartu su opioidiniais analgetikais sustiprėja analgetinis poveikis, todėl juos galima vartoti mažesnėmis dozėmis.

Į veną arba į sąnarį vartojant ketorolako kartu su vietiniais anestetikais (lidokainu, bupivakainu), skausmas malšinamas geriau nei vartojant tik vieną iš vaistų po artroskopijos ir viršutinių galūnių operacijų.

Indikacijos

Vartojamas įvairios lokalizacijos skausmui malšinti: inkstų diegliams, skausmams dėl traumų, neurologinėms ligoms, sergantiems vėžiu (ypač esant metastazėms kauluose), pooperaciniu ir pogimdyminiu laikotarpiu.

Atsirado duomenų apie galimybę ketorolaką vartoti prieš operaciją kartu su morfinu ar fentaniliu. Tai leidžia per pirmąsias 1-2 pooperacinio laikotarpio dienas sumažinti opioidinių analgetikų dozę 25-50%, o tai lydi greitesnis virškinimo trakto funkcijos atstatymas, mažesnis pykinimas ir vėmimas bei sutrumpėja pacientų buvimo trukmė. ligoninėje ().

Taip pat naudojamas skausmui malšinti atliekant operatyvinę odontologiją ir ortopedinio gydymo procedūras.

Įspėjimai

Ketorolako negalima vartoti prieš ilgalaikes operacijas, kai yra didelė kraujavimo rizika, taip pat palaikomajai anestezijai operacijų metu, skausmui malšinti gimdymo metu, skausmui malšinti ištikus miokardo infarktui.

Ketorolako vartojimo kursas neturi viršyti 7 dienų, o vyresniems nei 65 metų asmenims vaistą reikia skirti atsargiai.

Dozavimas

Suaugusieji: per burną 10 mg kas 4-6 valandas; didžiausia paros dozė 40 mg; vartojimo trukmė yra ne daugiau kaip 7 dienos. Į raumenis ir į veną 10-30 mg; didžiausia paros dozė 90 mg; vartojimo trukmė yra ne daugiau kaip 2 dienos.
Vaikai:į veną 1 dozė 0,5-1 mg/kg, vėliau 0,25-0,5 mg/kg kas 6 val.

Išleidimo formos:

tabletės 10 mg;
ampulės po 1 ml.

KOMBINUOTI NARKOTIKAI

Gaminama nemažai kombinuotų vaistų, kuriuose, be NVNU, yra ir kitų vaistų, kurie dėl savo specifinių savybių gali sustiprinti analgetinį NVNU poveikį, padidinti jų biologinį prieinamumą ir sumažinti nepageidaujamų reakcijų riziką.

SARIDONAS

Susideda iš ir kofeino. Analgetikų santykis vaiste yra 5:3, kai jie veikia kaip sinergistai, nes šiuo atveju paracetamolis padidina propifenazono biologinį prieinamumą pusantro karto. Kofeinas normalizuoja galvos smegenų kraujagyslių tonusą, greitina kraujotaką, neskatindamas centrinės nervų sistemos vartojamomis dozėmis, todėl sustiprina analgetikų nuo galvos skausmo poveikį. Be to, jis pagerina paracetamolio absorbciją. Apskritai Saridonui būdingas didelis biologinis prieinamumas ir greitas analgezinio poveikio vystymasis.

Indikacijos

Įvairios lokalizacijos skausmo sindromas (galvos skausmas, danties skausmas, skausmas sergant reumatinėmis ligomis, dismenorėja, karščiavimas).

Dozavimas

1-2 tabletės 1-3 kartus per dieną.

Išleidimo forma:

tabletės, kuriose yra 250 mg paracetamolio, 150 mg propifenazono ir 50 mg kofeino.

ALKA-SELTZER

Sudėtis: citrinų rūgštis, natrio bikarbonatas. Tai labai gerai įsisavinama tirpi aspirino dozavimo forma, turinti patobulintas organoleptines savybes. Natrio bikarbonatas neutralizuoja laisvą druskos rūgštį skrandyje, sumažindamas opinį aspirino poveikį. Be to, jis gali pagerinti aspirino absorbciją.

Jis daugiausia naudojamas nuo galvos skausmo, ypač žmonėms, kurių skrandžio rūgštingumas yra didelis.

Dozavimas

Išleidimo forma:

„Šnypščiosios“ tabletės, kuriose yra 324 mg aspirino, 965 mg citrinų rūgšties ir 1625 mg natrio bikarbonato.

FORTALGINAS C

Vaistas yra šnypščiosios tabletės, kurių kiekvienoje yra 400 mg ir 240 mg askorbo rūgštis. Naudojamas kaip analgetikas ir karščiavimą mažinantis vaistas.

Dozavimas

1-2 tabletės iki keturių kartų per dieną.

PLIVALGIN

Galima įsigyti tablečių pavidalu, kurių kiekvienoje yra 210 mg ir 50 mg kofeino, 25 mg fenobarbitalio ir 10 mg kodeino fosfato. Nuskausminamasis vaisto poveikis sustiprėja dėl narkotinių analgetinių kodeino ir fenobarbitalio, kurie turi raminamąjį poveikį. Kofeino vaidmuo aptartas aukščiau.

Indikacijos

Įvairios lokalizacijos skausmai (galvos, dantų, raumenų, sąnarių, neuralgija, dismenorėja), karščiavimas.

Įspėjimai

Dažnai vartojant, ypač didelėmis dozėmis, galite jaustis pavargę ir mieguisti. Gali išsivystyti priklausomybė nuo narkotikų.

Dozavimas

1-2 tabletės 3-4 kartus per dieną.

REOPIRINAS (Pirabutolis)

Į kompoziciją įeina ( amidopirinas) Ir ( butadionas). Daugelį metų plačiai naudojamas kaip analgetikas. Tačiau jis neturi efektyvumo pranašumo palyginti su šiuolaikiniais NVNU ir žymiai viršija juos nepageidaujamų reakcijų sunkumu. Ypač didelė hematologinių komplikacijų rizika Todėl būtina laikytis visų pirmiau minėtų atsargumo priemonių () ir stengtis naudoti kitus analgetikus. Sušvirkštas į raumenis, fenilbutazonas jungiasi prie injekcijos vietos audinių ir prastai absorbuojamas, o tai, pirma, lėtina poveikio vystymąsi ir, antra, dažnai sukelia infiltratų, abscesų ir sėdimojo nervo pažeidimų atsiradimą.

Šiuo metu daugumoje šalių draudžiama vartoti kombinuotus vaistus, kuriuos sudaro fenilbutazonas ir aminofenazonas.

Dozavimas

Suaugusieji: 1-2 tabletės per burną 3-4 kartus per dieną, į raumenis 2-3 ml 1-2 kartus per dieną.
Vaikams netaikoma.

Išleidimo formos:

tabletės, kuriose yra 125 mg fenilbutazono ir aminofenazono;
5 ml ampulės, kuriose yra 750 mg fenilbutazono ir aminofenazono.

BARALGINAS

Tai yra derinys ( analginas) su dviem antispazminiais vaistais, kurių vienas – pitofenonas – turi miotropinį poveikį, o kitas – fenpiverinis – į atropiną. Vartojamas lygiųjų raumenų spazmų sukeltam skausmui malšinti ( inkstų diegliai, kepenų diegliai ir kt.). Kaip ir kiti į atropiną panašūs vaistai, jis draudžiamas sergant glaukoma ir prostatos adenoma.

Dozavimas

Gerti, po 1-2 tabletes 3-4 kartus per dieną, į raumenis arba į veną, po 3-5 ml 2-3 kartus per dieną. Jis suleidžiamas į veną 1-1,5 ml per minutę greičiu.

Išleidimo formos:

tabletės, kuriose yra 500 mg metamizolo, 10 mg pitofenono ir 0,1 mg fenpiverino;
5 ml ampulės, kuriose yra 2,5 g metamizolo, 10 mg pitofenono ir 0,1 mg fenpiverinio.

ARTROTEK

Jį taip pat sudaro misoprostolis (sintetinis PG-E 1 analogas), kurį įtraukus siekiama sumažinti diklofenakui būdingų nepageidaujamų reakcijų, ypač skrandžio toksiškumo, dažnį ir sunkumą. Arthrotec veiksmingumu gydant reumatoidinį artritą ir osteoartritą prilygsta diklofenakui, o erozijos ir skrandžio opos jį vartojant pastebimi daug rečiau.

Dozavimas

Suaugusieji: 1 tabletė 2-3 kartus per dieną.

Išleidimo forma:

tabletės, kuriose yra 50 mg diklofenako ir 200 mg misoprostolio.

BIBLIOGRAFIJA

1. Čempionas G.D., Feng P.H. Azuma T. ir kt. NVNU sukeltas virškinimo trakto pažeidimas // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence'as D.R., Bennettas P.N. Klinikinė farmakologija. 7-asis leidimas Čercilas Livingstonas. 1992 m.
3. Insel P.A. Analgetikai, karščiavimą mažinantys ir priešuždegiminiai vaistai bei vaistai, naudojami podagrai gydyti. In: Goodman & Gilman's 9th ed., 617-657.
4. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo. (Redakcinis straipsnis) // Klin. Pharmacol. ir Pharmakoter., 1994, 3, 6-7.
5. Loebas D.S., Ahlquistas D.A., Talley N.J. Gastroduodenopatijos, susijusios su nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimu, valdymas // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Lenkija M., Wallin B. Perforacijos, opos ir kraujavimas dideliame atsitiktinių imčių daugiacentriame namubetono tyrime, palyginti su diklofenaku, ibuprofenu, naproksenu ir piroksikamu // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (I priedas): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo skirtumai ir panašumai // N. Engl. J Med 1991, 324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Alkoholizmo sutrikimų medicina // N. angl. J Med. 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Antitrombocitinės terapijos su mažomis aspirino dozėmis toksiškumas skrandžiui // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. Taikomoji terapija: klinikinis vaistų vartojimas. 6-asis leidimas Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Red.). Vankuveris. 1995 m.
11. Pasirinkti vaistai iš medicinos laiško. Niujorkas. Patikslintas leid. 1995 m.
12. Marcus A.L. Aspirinas kaip profilaktika nuo gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžio // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloksikamas // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard P.J., Hoppel C.L., Davis P.B. Didelės ibuprofeno dozės poveikis pacientams, sergantiems cistine fibroze // N. Engl. J Med 1995, 332:848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Inkstų nepakankamumo rizika, susijusi su acetaminofeno, aspirino ir nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimu // N. Engl. J Med 1994, 331: 1675-1712.
16. Merck diagnostikos ir terapijos vadovas. 16-asis leidimas Berkow R. (Red.). Merck & Co Inc., 1992 m.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolakas. Jo farmakodinaminių ir farmakokinetinių savybių bei terapinio panaudojimo skausmui malšinti pakartotinis įvertinimas // Drugs, 1997, 53: 139-188.

2000-2009 NIIAKh SGMA

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU, NVNU) yra vaistų grupė, kurios tikslas yra simptominis gydymas(skausmui malšinti, uždegimui malšinti ir temperatūros mažinimui) sergant ūminėmis ir lėtinėmis ligomis. Jų veikimas pagrįstas specialių fermentų, vadinamų ciklooksigenaze, gamybos mažinimu, kurie sukelia reakcijos mechanizmą į patologinius organizmo procesus, tokius kaip skausmas, karščiavimas, uždegimas.

Šios grupės vaistai plačiai naudojami visame pasaulyje. Jų populiarumą užtikrina geras efektyvumas pakankamo saugumo ir mažo toksiškumo fone.

Daugeliui iš mūsų žinomiausi NVNU grupės atstovai yra aspirinas (), ibuprofenas, analginas ir naproksenas, kuriuos galima įsigyti vaistinėse daugelyje pasaulio šalių. Paracetamolis (acetaminofenas) nėra NVNU, nes turi palyginti silpną priešuždegiminį poveikį. Jis veikia prieš skausmą ir temperatūrą pagal tą patį principą (blokuoja COX-2), bet daugiausia tik centrinėje nervų sistemoje, beveik nepaveikdamas likusios kūno dalies.

Veikimo principas

Skausmas, uždegimas ir karščiavimas yra dažnos patologinės būklės, lydinčios daugelį ligų. Jei atsižvelgsime į patologinę eigą molekuliniu lygmeniu, pamatytume, kad organizmas „verčia“ paveiktus audinius gaminti biologiškai aktyvias medžiagas - prostaglandinus, kurie, veikdami kraujagysles ir nervinių skaidulų, sukelia vietinį patinimą, paraudimą ir skausmą.

Be to, šios į hormonus panašios medžiagos, pasiekusios smegenų žievę, veikia centrą, atsakingą už termoreguliaciją. Taigi siunčiami impulsai apie uždegiminio proceso buvimą audiniuose ar organuose, todėl atsiranda atitinkama reakcija karščiavimo forma.

Grupė fermentų, vadinamų ciklooksigenazėmis (COX), yra atsakingi už šių prostaglandinų atsiradimo mechanizmo suaktyvinimą. . Pagrindinis nesteroidinių vaistų poveikis yra blokuoti šiuos fermentus, o tai savo ruožtu slopina prostaglandinų gamybą, kurie padidina nociceptinių receptorių, atsakingų už skausmą, jautrumą. Vadinasi, palengvėja skausmingi pojūčiai, atnešantys žmogui kančią ir nemalonūs pojūčiai.

Tipai pagal veikimo mechanizmą

NVNU klasifikuojami pagal jų cheminę struktūrą arba veikimo mechanizmą. Seniai žinomi šios grupės vaistai buvo suskirstyti į tipus pagal jų cheminę struktūrą ar kilmę, nes tuo metu jų veikimo mechanizmas dar nebuvo žinomas. Šiuolaikiniai NVNU, priešingai, dažniausiai klasifikuojami pagal jų veikimo principą – priklausomai nuo to, kokio tipo fermentus jie veikia.

Yra trijų tipų ciklooksigenazės fermentai – COX-1, COX-2 ir prieštaringai vertinamas COX-3. Tuo pačiu metu nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, priklausomai nuo tipo, veikia pagrindinius du iš jų. Remiantis tuo, NVNU skirstomi į grupes:

• neselektyvūs COX-1 ir COX-2 inhibitoriai (blokatoriai).– vienu metu veikia abiejų tipų fermentus. Šie vaistai blokuoja COX-1 fermentus, kurie, skirtingai nei COX-2, nuolat yra mūsų organizme, atlieka įvairias svarbias funkcijas. Todėl jų poveikį gali lydėti įvairūs šalutiniai poveikiai, o ypač neigiamas poveikis yra virškinamajam traktui. Tai apima daugumą klasikinių NVNU.
• selektyvūs COX-2 inhibitoriai. Ši grupė veikia tik fermentus, kurie atsiranda esant tam tikriems patologiniams procesams, pavyzdžiui, uždegimui. Manoma, kad tokių vaistų vartojimas yra saugesnis ir pageidautinas. Jie neturi tokio neigiamo poveikio virškinamajam traktui, tačiau tuo pačiu didesnis krūvis širdies ir kraujagyslių sistemai (gali padidinti kraujospūdį).
• selektyvūs NVNU COX-1 inhibitoriai. Ši grupė yra maža, nes beveik visi vaistai, turintys įtakos COX-1, taip pat skirtingai veikia COX-2. Pavyzdys yra acetilsalicilo rūgštis nedidelėmis dozėmis.

Be to, yra prieštaringų COX-3 fermentų, kurių buvimas patvirtintas tik gyvūnams, ir kartais jie priskiriami COX-1. Manoma, kad jų gamybą šiek tiek pristabdo paracetamolis.

Kai kurie NVNU ne tik mažina karščiavimą ir skausmą, bet ir rekomenduojami kraujo klampumui užtikrinti. Vaistai padidina skystąją dalį (plazmą) ir sumažina susidariusius elementus, įskaitant lipidus, kurie sudaro cholesterolio plokšteles. Dėl šių savybių NVNU skiriami nuo daugelio širdies ir kraujagyslių ligų.

NVNU sąrašas

Pagrindiniai neselektyvūs NVNU

Rūgščių dariniai:

• acetilsalicilo rūgštis (aspirinas, diflunizalis, salasatas);
• arilpropiono rūgštis (ibuprofenas, flurbiprofenas, naproksenas, ketoprofenas, tiaprofeno rūgštis);
• arilacto rūgštis (diklofenakas, fenklofenakas, fentiazacas);
• heteroarilacetai (ketorolakas, amtolmetinas);
• indolo/indeno acto rūgštis (indometacinas, sulindakas);
• antranilo rūgštis (flufenamo rūgštis, mefenamo rūgštis);
• enolio rūgštis, ypač oksikamas (piroksikamas, tenoksikamas, meloksikamas, lornoksikamas);
• metansulfono rūgštis (analginas).

Acetilsalicilo rūgštis (aspirinas) yra pirmasis žinomas NVNU, atrastas dar 1897 m. (visi kiti atsirado po 1950 m.). Be to, tai yra vienintelis vaistas, galintis negrįžtamai slopinti COX-1 ir taip pat skirtas trombocitų agregacijai sustabdyti. Dėl tokių savybių jis naudingas arterijų trombozės gydymui ir širdies ir kraujagyslių komplikacijų prevencijai.

Selektyvūs COX-2 inhibitoriai

• rofekoksibas (Denebol, Vioxx nutrauktas 2007 m.)
• lumirakoksibas (Prexige)
• parekoksibas (Dynastat)
• etorikoksibas (Arcosia)
• celekoksibas (Celebrex).

Pagrindinės indikacijos, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Šiandien NVNU sąrašas nuolat plečiasi, o į vaistinių lentynas nuolat patenka naujos kartos vaistai, kurie vienu metu per trumpą laiką gali sumažinti temperatūrą, malšinti uždegimą ir skausmą. Dėl švelnaus ir švelnaus poveikio sumažinamas neigiamų pasekmių atsiradimas alerginių reakcijų forma, taip pat virškinimo trakto ir šlapimo sistemos pažeidimai.

Lentelė. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo – indikacijos

Medicinos gaminio savybė	Ligos, patologinė organizmo būklė
Antipiretinis	Aukšta temperatūra (virš 38 laipsnių).
Priešuždegiminis	Skeleto ir raumenų sistemos ligos – artritas, artrozė, osteochondrozė, raumenų uždegimas (miozitas), spondiloartritas. Tai taip pat apima mialgiją (dažnai atsiranda po mėlynių, patempimų ar minkštųjų audinių sužalojimo).
Vaistas nuo skausmo	Vaistai vartojami nuo menstruacijų ir galvos skausmo (migrenos), plačiai vartojami ginekologijoje, taip pat nuo tulžies ir inkstų dieglių.
Antitrombocitinis agentas	Širdies ir kraujagyslių sutrikimai: išeminė širdies liga, aterosklerozė, širdies nepakankamumas, krūtinės angina. Be to, jie dažnai rekomenduojami insulto ir infarkto profilaktikai.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo turi daugybę kontraindikacijų, į kurias reikia atsižvelgti. Vaistai nerekomenduojami gydyti, jei pacientas:

• skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa;
• inkstų liga - leidžiamas ribotas suvartojimas;
• kraujo krešėjimo sutrikimas;
• nėštumo ir žindymo laikotarpis;
• Anksčiau buvo pastebėtos sunkios alerginės reakcijos į šios grupės vaistus.

Kai kuriais atvejais gali pasireikšti šalutinis poveikis, dėl kurio pasikeičia kraujo sudėtis (atsiranda "skysčius") ir skrandžio sienelių uždegimas.

Neigiamo rezultato atsiradimas paaiškinamas prostaglandinų gamybos slopinimu ne tik uždegiminiame pažeidime, bet ir kituose audiniuose bei kraujo ląstelėse. Sveikuose organuose svarbų vaidmenį atlieka į hormonus panašios medžiagos. Pavyzdžiui, prostaglandinai apsaugo skrandžio gleivinę nuo agresyvaus virškinimo sulčių poveikio. Vadinasi, NVNU vartojimas prisideda prie skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų išsivystymo. Jeigu žmogus serga šiomis ligomis ir vis tiek vartoja „draudžiamus“ vaistus, tai patologijos eiga gali pablogėti net iki defekto perforacijos (proveržio).

Prostaglandinai kontroliuoja kraujo krešėjimą, todėl jų trūkumas gali sukelti kraujavimą. Ligos, dėl kurių reikia atlikti tyrimus prieš skiriant NVPS kursą:

• hemokoaguliacijos sutrikimas;
• kepenų, blužnies ir inkstų ligos;
• Venų išsiplėtimas;
• širdies ir kraujagyslių sistemos ligos;
• autoimuninės patologijos.

Šalutinis poveikis taip pat apima mažiau pavojingas sąlygas, tokias kaip pykinimas, vėmimas, apetito praradimas, laisvos išmatos ir pilvo pūtimas. Kartais jie fiksuojami ir odos apraiškos niežulio ir nedidelio bėrimo pavidalu.

Taikymas naudojant pagrindinių NVNU grupės vaistų pavyzdį

Pažvelkime į populiariausius ir veiksmingiausius vaistus.

Vaistas	Vartojimo būdas (išleidimo forma) ir dozavimas						Paraiškos pastaba
	išorės		per virškinimo traktą		injekcija
	tepalas	gelis	tabletes	žvakės	IM injekcija	Vartojimas į veną
Diklofenakas (Voltaren)	1-3 kartus (2-4 gramai paveiktoje vietoje) per dieną		20-25 mg 2-3 kartus per dieną	50-100 mg 1 kartą per dieną	25-75 mg (2 ml) 2 kartus per dieną	—	Tabletes reikia gerti nekramtant, 30 minučių prieš valgį, užsigeriant dideliu kiekiu vandens.
Ibuprofenas (Nurofenas)	Nuvalykite 5-10 cm, patrinkite 3 kartus per dieną	Gelio juostelė (4-10 cm) 3 kartus per dieną	1 skirtukas. (200 ml) 3-4 kartus per dieną	Vaikams nuo 3 iki 24 mėn. (60 mg) 3-4 kartus per dieną	—	2 ml 2-3 kartus per dieną	Vaistas skiriamas vaikams, jei jų kūno svoris viršija 20 kg
Indometacinas	4-5 cm tepalo 2-3 kartus per dieną	3-4 kartus per dieną (juostelė – 4-5 cm)	100-125 mg 3 kartus per dieną	25-50 mg 2-3 kartus per dieną	30 mg – 1 ml tirpalo 1-2 r. per dieną	60 mg – 2 ml 1-2 kartus per dieną	Nėštumo metu Indometacinas vartojamas siekiant sumažinti gimdos tonusą, kad būtų išvengta priešlaikinio gimdymo.
Ketoprofenas	Nuvalykite 5 cm 3 kartus per dieną	3-5 cm 2-3 kartus per dieną	150-200 mg (1 tabletė) 2-3 kartus per dieną	100-160 mg (1 žvakutė) 2 kartus per dieną	100 mg 1-2 kartus per dieną	100-200 mg ištirpinti 100-500 ml fiziologinio tirpalo	Dažniausiai vaistas skiriamas skausmui malšinti raumenų ir kaulų sistema
Ketorolakas	1-2 cm gelio ar tepalo – 3-4 kartus per dieną		10 mg 4 kartus per dieną	100 mg (1 žvakutė) 1-2 kartus per dieną	0,3-1 ml kas 6 valandas	Po 0,3-1 ml srovele 4-6 kartus per dieną	Vaisto vartojimas gali užmaskuoti ūminės infekcinės ligos požymius
Lornoksikamas (Xefocam)	—	—	4 mg 2-3 kartus per dieną arba 8 mg 2 kartus per dieną	—	Pradinė dozė – 16 mg, palaikomoji – 8 mg – 2 kartus per dieną		Vaistas vartojamas vidutinio sunkumo ir stipraus skausmo sindromui gydyti
Meloksikamas (Amelotex)	—	4 cm (2 gramai) 2-3 kartus per dieną	7,5-15 mg 1-2 kartus per dieną	0,015 g 1-2 kartus per dieną	10-15 mg 1-2 kartus per dieną	—	Inkstų nepakankamumo atveju leistina paros dozė yra 7,5 mg
Piroksikamas	2-4 cm 3-4 kartus per dieną		10-30 mg 1 kartą per dieną	20-40 mg 1-2 kartus per dieną	1-2 ml 1 kartą per dieną	—	Didžiausia leistina paros dozė yra 40 mg
Celekoksibas (Celebrex)	—	—	200 mg 2 kartus per dieną	—	—	—	Vaistas tiekiamas tik kapsulių pavidalu, padengtų virškinamajame trakte tirpstančia danga.
Aspirinas (acetilsalicilo rūgštis)	—	—	0,5-1 gramo, gerti ne daugiau kaip 4 valandas ir ne daugiau kaip 3 tabletes per dieną	—	—	—	Jei anksčiau buvo alerginių reakcijų penicilinui, aspiriną ​​reikia skirti atsargiai.
Analgin	—	—	250-500 mg (0,5-1 tabletė) 2-3 kartus per dieną		250-500 mg (1-2 ml) 3 kartus per dieną		Kai kuriais atvejais Analgin gali būti nesuderinamas su vaistais, todėl nerekomenduojama maišyti jo švirkšte su kitais vaistais. Kai kuriose šalyse jis taip pat uždraustas

Dėmesio! Lentelėse nurodytos dozės suaugusiems ir paaugliams, kurių kūno svoris viršija 50-50 kg. Daugelis vaistų yra kontraindikuotini vaikams iki 12 metų. Kitais atvejais dozė parenkama individualiai, atsižvelgiant į kūno svorį ir amžių.

Kad vaistas veiktų kuo greičiau ir nepakenktų sveikatai, turėtumėte laikytis gerai žinomų taisyklių:

• Tepalai ir geliai tepami ant skausmingos vietos, po to įtrinami į odą. Prieš apsivilkdami, turėtumėte palaukti, kol jis visiškai susigers. Taip pat keletą valandų po gydymo nerekomenduojama atlikti vandens procedūrų.
• Tabletes reikia vartoti griežtai taip, kaip nurodyta, neviršijant paros normos. Jei skausmas ar uždegimas yra per stiprus, turėtumėte apie tai informuoti savo gydytoją, kad būtų galima pasirinkti kitą stipresnį vaistą.
• Kapsules reikia nuplauti dideliu kiekiu vandens, nenuimant apsauginio apvalkalo.
• Rektalinės žvakutės veikia greičiau nei tabletės. Veiklioji medžiaga absorbuojama per žarnyną, todėl skrandžio sieneles neigiamo ar dirginančio poveikio nėra. Jei vaistas skiriamas vaikui, jauną pacientą reikia paguldyti ant kairiojo šono, tada atsargiai įkišti žvakutę į išangę ir stipriai suspausti sėdmenis. Įsitikinkite, kad rektalinis vaistas neišsiskiria dešimt minučių.
• Injekcijas į raumenis ir į veną atlieka tik medicinos specialistas! Injekcijos turi būti atliekamos gydymo įstaigos manipuliacijų kambaryje.

Nors daugelis nesteroidinių vaistų nuo uždegimo parduodami be recepto arba kai kuriose vaistinėse jų gali nebūti, prieš vartodami visada turėtumėte pasitarti su gydytoju. Faktas yra tas, kad šios vaistų grupės veiksmai nėra skirti ligos gydymui, skausmo ir diskomforto mažinimui. Taigi patologija pradeda progresuoti ir ją nustačius sustabdyti jos vystymąsi yra daug sunkiau, nei būtų buvę padaryta anksčiau.

• 1. Selektyvūs COX-1 inhibitoriai: mažos dozės aspirinas. Ilgai vartojant, jie prisideda prie gastroenteropatijos išsivystymo, kai susidaro erozijos ir pepsinės opos, intersticinis nefritas ir hemoraginės komplikacijos.
• 2. Neselektyvūs COX-1 ir COX-2 inhibitoriai: diklofenakas, ketorolakas, ibuprofenas, naproksenas, ketoprofenas, indometacinas, etodolakas, aspirinas, paracetamolis, metamizolas, piroksikamas, kaip ir dauguma kitų šiuolaikinių NAP.
• 3. Selektyvūs COX-2 inhibitoriai: meloksikamas, nimesulidas. Palyginti su standartiniais ΙΙΠΒΠ, jie turi minimalų šalutinių poveikių skaičių, tačiau vartojant dideles dozes, jų atsiradimo rizika išlieka.
• 4. Specifiniai COX-2 inhibitoriai: celekoksibas, valdekoksibas(„Bextra“), parekoksibas(„Dynastat“), etorikoksibas(„Arcoxia®“). Savo veiksmingumu jie nenusileidžia, o saugumo požiūriu gerokai lenkia minėtus NVNU. Deja, šių vaistų injekcinių formų nėra.

NVNU naudojami uždegiminiams procesams raumenyse, sąnariuose, kaulinis audinys(reumatoidinės ligos).

Salicilo rūgšties dariniai daugiausia naudojami esant uždegiminiams procesams ir vidutinio sunkumo skausmo sindromams (miozitas, mialgija, artralgija, neuralgija, dantų skausmas, galvos skausmas, dismenorėja). Kaip antitrombocitinis agentas, ASR veikia pradinę trombų susidarymo fazę mažomis dozėmis – 0,08–0,3 g per dieną arba kas antrą dieną. Jis vartojamas tromboembolinių komplikacijų profilaktikai sergant krūtinės angina ir miokardo infarktu. Gydymo salicilatais komplikacijos yra susijusios su gleivinės sudirgimu ir padidėjusiu kraujavimu.

Indometacinas - vienas iš aktyviausių priešuždegiminių vaistų nuo reumatoidinio artrito ir kitų uždegiminių ligų jungiamasis audinys, raumenų ir kaulų sistema, tromboflebitas. Taikykite jį ilgas laikas, su staigiu vaisto nutraukimu patologinis procesas gali pablogėti.

Ibuprofenas - propiono rūgšties darinys; Priešuždegiminis poveikis yra silpnesnis nei indometacino. Jis turi analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį, vartojamas ūminėms kvėpavimo takų infekcijoms gydyti ir skausmui malšinti.

Diklofenakas("Ortofen", "Voltaren") - fenilacto rūgšties darinys - yra pranašesnis už daugelio NVNU priešuždegiminį poveikį. Siekiant sumažinti neoplazmos riziką, jis gali būti derinamas su protonų siurblio inhibitoriais, kurie mažina druskos rūgšties sekreciją ir mažina PPVP gastropatijos riziką. Diklofenakas kartu su lansoprazolu parduodamas pavadinimu Naklofen Protect.

Meloksikamas daugiausia veikia COX-2 ir sukelia mažiau šalutinių poveikių iš virškinimo kanalo.

Visiems neselektyviems PPVP kaip šalutiniai poveikiai kuriems būdingi dispepsiniai sutrikimai ir opinis poveikis. Norint išvengti neigiamo poveikio virškinamajam traktui, vaistus reikia gerti po valgio, nuplauti pienu arba natrio bikarbonato tirpalu, vartoti antacidinius vaistus. Indometacinas gali sukelti į migreną panašų galvos skausmą, galvos svaigimą, neryškų matymą ir depresiją. Šie reiškiniai ypač pavojingi asmenims, kurių profesija reikalauja greitos psichologinės ir fizinės reakcijos. NVNU sukelia alergines reakcijas, granulocitopeniją, kepenų ir inkstų pažeidimus. Galimas kraujospūdžio padidėjimas ir širdies nepakankamumo pablogėjimas. Kontraindikuotinas sergant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opalige

NVNU taip pat naudojami lokaliai tepalų ir gelių pavidalu nuo raumenų ir sąnarių skausmo.

"Bey-gay" yra kombinuotas salicilatų grupės vaistas, kurį sudaro metilo salicilatas ir mentolis. Naudojamas raumenų įtampai prieš ir po treniruotės, taip pat skausmui dėl mialgijos ir artralgijos malšinti. Fenilbutazonas("Butadionas"), atsižvelgiant į daugybę šalutinių poveikių, šiuo metu naudojamas tik išoriniam naudojimui 5% tepalo pavidalu. Niflufenamo rūgštis gelio ir kremo pavidalu jis yra aktyvesnis nei mefenamo rūgštis. Indometacinas tepalo pavidalu sujungia labai veiksmingą veikliąją medžiagą ir patogią dozavimo formą, kuri užtikrina aukštą vaisto biologinį prieinamumą, taip pat sisteminio šalutinio poveikio nebuvimą. Ketoprofenas(„Bystrumgel“), diklofenakas gelio ir tepalo pavidalu išoriniam naudojimui, piroksikamas("Finalgel") skiriamas lokaliai raumenų skausmui, trauminiam skausmui ir sąnarių ligoms gydyti.

Steroidiniai vaistai nuo uždegimo yra sukurti remiantis gliukokortikoidais, natūraliais antinksčių žievės hormonais. Medicinos praktikoje naudojamas natūralus hidrokortizonas arba jo esteriai (hidrokortizono acetatas Ir hidrokortizono hemisukcinatas).

Buvo susintetinta nemažai sintetinių gliukokortikoidų, tarp kurių yra fluorinti (prednizonas, prednizolonas, metilprednizolonas) ir fluorintas ( deksametazonas, betametazonas, triamcinolonas, flumetazonas).

GC turi priešuždegiminį, antialerginį, antipruritinį poveikį. Sumažinti nrostaglandinų ir leukotrienų gamybą, slopindama fosforilazės A2 aktyvumą ir sumažindama arachidono rūgšties išsiskyrimą iš fosfolipidų ląstelės membrana. Farmakologinis poveikis atspindi molekulinį GC veikimo mechanizmą. Molekulinis mechanizmas Gliukokortikoidų veikimas parodytas fig. 7.3.

Per membraną prasiskverbę į ląstelę, gliukokortikoidai jungiasi prie branduolyje esančių receptorių, o susidarę „gliukokortikoidų + receptorių“ kompleksai pernešami į branduolį. Branduolyje jie sąveikauja su DNR sekcijomis, esančiomis į steroidus reaguojančio geno fragmente arba į gliukokortikoidus reaguojančius elementus. (gliukokortikoidų atsako elementas, GRE), reguliuoti (aktyvinti arba slopinti) tam tikrų genų transkripcijos procesą (genominį efektą). Tai sukelia mRNR gamybos stimuliavimą arba slopinimą ir įvairių reguliuojančių baltymų ir fermentų, tarpininkaujančių ląsteliniam poveikiui, sintezės pokyčius.

Ryžiai. 7.3.

GK – gliukokortikoidas; ΓΚ-R – citozolinis gliukokortikoidų receptorius; GK-OG – į gliukokortikoidus reaguojantis genas; MM – molekulinė masė

Pagrindinės gliukokortikoidų, kaip priešuždegiminių vaistų, vartojimo indikacijos yra kolagenozė, reumatas (naudojamos tabletės). Kitos indikacijos yra bronchinė astma (inhaliacijos), egzema ir kitos odos ligos (vartoti tepalus), alerginės akių ligos ( akių lašai). Injekciniai tirpalai naudojami esant anafilaksiniam šokui ir Quincke edemai. Tablečių formos skiriamos esant sunkioms uždegiminėms kepenų (lėtinis aktyvus hepatitas) ir inkstų (lėtinis glomerulonefritas) ligoms.

Sintetiniai gliukokortikoidai turi specifinę paskirtį. Gliukokortikoidų dozavimo formos pateiktos lentelėje. 7.2.

7.2 lentelė

Gliukokortikoidų dozavimo formos

Vaistas	Dozavimo forma
	Inhaliacijos	Tabletes	Akių ir ausų lašai	Tepalas, kremas	Injekcija	Žvakutės
Betametazonas
Deksametazonas
Metilprednizolonas
Prednizonas
Prednizonas
Triamcinolonas
Hidrokortizonas

Dėl riebios bazės tepalas pasižymi vandeniui atstumiančiu poveikiu ir suformuoja apsauginę plėvelę, saugančią odą nuo drėgmės, todėl hormoniniai tepalai plačiai naudojami dermatologijoje. Tokio naudojimo pavyzdžiai yra tepalas Metstrednizolono aceponatas(„Advantan“), prednizolonas ir kt.

Vartojant lokaliai, HA mažina odos apsauginius faktorius, todėl dažnai derinami su antimikrobiniais ir priešgrybeliniais vaistais. „Lorinden S“ yra flumetazonas Ir kliohipolis. Cliochinol yra 8-hidroksichinolinų darinys ir veikia prieš grybelius ir bakterijas. Kiti šio derinio pavyzdžiai: hidrokortizonas Ir chloramfenikolis(„Kortomicetinas“), hidrokortizonas Ir oksitetraciklinas(„Oxycort®“), hidrokortizonas Ir fuzido rūgštis(„Futsidin G“), betametazonas Ir gentamicinas(„Garazon®“), gentamicinas Ir deksametazonas(„Deks-gentamicinas“).

Veiksmingas gydant uždegimines ausų ligas ausų lašai betametazonas, deksametazonas kartu su framicetinas Ir gramicidinas C(„Sofradex“).

Sergant reumatinėmis ligomis, gliukokortikoidai naudojami sisteminei (tablečių) arba vietinei terapijai: intraartikuliariai (į sąnario ertmę), periartikuliariai (aplink sąnarį), išoriškai ant odos virš pažeisto sąnario. Injekcinės HA formos suleidžiamos į sąnario ertmę. Fonoforezės metodas, veikiant ultragarsu, padidina HA srautą iš gelio į sąnario ertmę.

Sergant bronchų obstrukcinėmis ligomis ypač svarbūs inhaliaciniai gliukokortikoidai.

GC gali sukelti daugybę šalutinių poveikių, įskaitant Itsenko-Kušingo simptomų kompleksą (natrio ir vandens susilaikymas organizme su galimu edemos atsiradimu, kalio netekimas, padidėjęs kraujospūdis), hiperglikemiją iki cukrinis diabetas(steroidinis diabetas), lėtėjantys audinių regeneracijos procesai, paūmėjus skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opaligei, išopėjus virškinamajam traktui. GC sukelia organizmo atsparumo infekcijoms sumažėjimą, hiperkoaguliaciją su trombozės rizika, spuogų atsiradimą, mėnulio formos veidą, nutukimą, mėnesinių ciklo sutrikimus ir kt. Vartojant gliukokortikoidus, stebimas padidėjęs kalcio išsiskyrimas ir osteoporozė.

Ilgai vartojant gliukokortikoidus, reikia atsižvelgti į galimą antinksčių žievės funkcijos slopinimą kartu su hormonų biosintezės slopinimu. Gliukokortikoidų sukeliamo šalutinio poveikio dažnis ir sunkumas gali būti išreikštas įvairiais laipsniais. Teisingai parinkus dozę, laikantis būtinų atsargumo priemonių ir nuolat stebint gydymo eigą, šalutinių poveikių dažnis gali būti žymiai sumažintas.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, trumpai vadinami NVNU arba NVNU (vaistais), plačiai naudojami visame pasaulyje. Apskaičiuota, kad Jungtinėse Valstijose, kur statistika apima visas gyvenimo sritis, Amerikos gydytojai kasmet išrašo daugiau nei 70 milijonų NVNU receptų. Amerikiečiai geria, šaudo ir šmeižia oda daugiau nei 30 milijardų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo dozių per metus. Vargu ar mūsų tautiečiai nuo jų atsilieka.

Nepaisant populiarumo, dauguma NVNU pasižymi dideliu saugumu ir itin mažu toksiškumu. Net ir vartojant dideles dozes, komplikacijų tikimybė yra labai mažai tikėtina. Kokie tai stebuklingi vaistai?

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo yra didelė grupė vaistai, kurie vienu metu turi tris efektus:

• skausmą malšinančių vaistų;
• karščiavimą mažinantis vaistas;
• priešuždegiminis.

Sąvoka „nesteroidiniai“ išskiria šiuos vaistus nuo steroidų, tai yra, hormoninių vaistų, kurie taip pat turi priešuždegiminį poveikį.

Savybė, išskirianti NVNU iš kitų analgetikų, yra priklausomybės stoka dėl ilgalaikio vartojimo.

Ekskursija į istoriją

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo „šaknys“ siekia tolimą praeitį. Hipokratas, gyvenęs 460–377 m Kr., pranešė apie gluosnio žievės naudojimą skausmui malšinti. Šiek tiek vėliau, 30-aisiais pr. Celsius patvirtino savo žodžius ir pareiškė, kad gluosnio žievė puikiai malšina uždegimo požymius.

Kitas nuskausminamosios žievės paminėjimas pasitaiko tik 1763 m. Ir tik 1827 metais chemikams pavyko iš gluosnio ekstrakto išskirti tą pačią medžiagą, kuri išgarsėjo Hipokrato laikais. Paaiškėjo, kad gluosnio žievės veiklioji medžiaga yra glikozidas salicinas – nesteroidinių vaistų nuo uždegimo pirmtakas. Iš 1,5 kg žievės mokslininkai gavo 30 g išgryninto salicino.

1869 metais pirmą kartą buvo gautas efektyvesnis salicino darinys – salicilo rūgštis. Netrukus paaiškėjo, kad jis pažeidžia skrandžio gleivinę, ir mokslininkai pradėjo aktyvias naujų medžiagų paieškas. 1897 m. vokiečių chemikas Felixas Hoffmannas ir kompanija Bayer atidarė naują farmakologijos erą, paversdami toksišką salicilo rūgštį acetilsalicilo rūgštimi, kuri buvo pavadinta aspirinu.

Ilgą laiką aspirinas išliko pirmuoju ir vieninteliu NVNU grupės atstovu. Nuo 1950 m. farmakologai pradėjo sintetinti naujus vaistus, kurių kiekvienas buvo veiksmingesnis ir saugesnis nei ankstesnis.

Kaip veikia NVNU?

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo blokuoja medžiagų, vadinamų prostaglandinais, gamybą. Jie yra tiesiogiai susiję su skausmu, uždegimu, karščiavimu ir raumenų mėšlungiu. Dauguma NVNU neselektyviai (neselektyviai) blokuoja du skirtingus fermentus, reikalingus prostaglandinams gaminti. Jie vadinami ciklooksigenaze – COX-1 ir COX-2.

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo priešuždegiminį poveikį daugiausia lemia:

• mažina kraujagyslių pralaidumą ir gerina jų mikrocirkuliaciją;
• sumažėjęs specialių uždegimą skatinančių medžiagų – uždegimo mediatorių – išsiskyrimas iš ląstelių.

Be to, NVNU blokuoja energijos procesus uždegimo vietoje ir taip atima „kurą“. Skausmą malšinantis (skausmą malšinantis) poveikis išsivysto sumažėjus uždegiminiam procesui.

Rimtas trūkumas

Atėjo laikas pakalbėti apie vieną rimčiausių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo trūkumų. Faktas yra tas, kad COX-1, be dalyvavimo kenksmingų prostaglandinų gamyboje, taip pat atlieka teigiamą vaidmenį. Jis dalyvauja prostaglandinų sintezėje, o tai neleidžia sunaikinti skrandžio gleivinės, veikiant jos pačios druskos rūgščiai. Kai pradeda veikti neselektyvūs COX-1 ir COX-2 inhibitoriai, jie visiškai blokuoja prostaglandinus – tiek „kenksminguosius“, kurie sukelia uždegimą, tiek „geruosius“, saugančius skrandį. Taigi, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo provokuoja skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų vystymąsi, taip pat vidinį kraujavimą.

Tačiau NVNU šeimoje yra ir specialių vaistų. Tai moderniausios tabletės, galinčios selektyviai blokuoti COX-2. 2 tipo ciklooksigenazė yra fermentas, kuris dalyvauja tik uždegimuose ir neturi jokios papildomos apkrovos. Todėl jo blokavimas nėra kupinas nemalonių pasekmių. Selektyvūs COX-2 blokatoriai nesukelia virškinimo trakto problemų ir yra saugesni nei jų pirmtakai.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo ir karščiavimas

NVNU turi absoliučiai unikalus turtas o tai išskiria juos iš kitų vaistų. Jie turi karščiavimą mažinantį poveikį ir gali būti naudojami karščiavimui gydyti. Norėdami suprasti, kaip jie veikia šioje srityje, turėtumėte prisiminti, kodėl pakyla kūno temperatūra.

Karščiavimas atsiranda dėl padidėjusio prostaglandino E2 kiekio, kuris keičia vadinamąjį neuronų sudegimo greitį (aktyvumą) pagumburio viduje. Būtent pagumburis – nedidelė sritis diencephalone – kontroliuoja termoreguliaciją.

Karščiavimą mažinantys nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, dar vadinami karščiavimą mažinančiais vaistais, slopina COX fermentą. Tai veda prie prostaglandinų gamybos slopinimo, o tai galiausiai prisideda prie neuronų aktyvumo slopinimo pagumburyje.

Beje, nustatyta, kad ibuprofenas pasižymi ryškiausiomis karščiavimą mažinančiomis savybėmis. Šiuo atžvilgiu jis pranoko artimiausią konkurentą paracetamolį.

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo klasifikacija

Dabar pabandykime išsiaiškinti, kokie vaistai priklauso nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo.

Šiandien yra žinomos kelios dešimtys šios grupės narkotikų, tačiau ne visi jie yra registruoti ir naudojami Rusijoje. Mes apsvarstysime tik tuos vaistus, kuriuos galima nusipirkti vaistinėse. NVNU klasifikuojami pagal jų cheminę struktūrą ir veikimo mechanizmą. Kad skaitytojo neišgąsdintume sudėtingais terminais, pateikiame supaprastintą klasifikacijos variantą, kuriame pateikiame tik garsiausius vardus.

Taigi visas nesteroidinių vaistų nuo uždegimo sąrašas yra suskirstytas į keletą pogrupių.

Salicilatai

Labiausiai patyrusi grupė, su kuria prasidėjo NVNU istorija. Vienintelis salicilatas, kuris vis dar naudojamas šiandien, yra acetilsalicilo rūgštis arba aspirinas.

Propiono rūgšties dariniai

Tai apima kai kuriuos populiariausius nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, ypač vaistus:

• ibuprofenas;
• naproksenas;
• ketoprofenas ir kai kurie kiti vaistai.

Acto rūgšties dariniai

Ne mažiau žinomi ir acto rūgšties dariniai: indometacinas, ketorolakas, diklofenakas, aceklofenakas ir kt.

Selektyvūs COX-2 inhibitoriai

Saugiausi nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo – septyni nauji naujausios kartos vaistai, tačiau tik du iš jų registruoti Rusijoje. Prisiminkite juos tarptautiniai titulai Tai yra celekoksibas ir rofekoksibas.

Kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo

Atskiri pogrupiai apima piroksikamą, meloksikamą, mefenamo rūgštį, nimesulidą.

Paracetamolis turi labai silpną priešuždegiminį poveikį. Jis daugiausia blokuoja COX-2 centrinėje nervų sistemoje ir turi analgetinį bei vidutinį karščiavimą mažinantį poveikį.

Kada vartojami NVNU?

Paprastai NVNU vartojami ūminiam ar lėtiniam uždegimui, kurį lydi skausmas, gydyti.

Išvardijame ligas, kurioms gydyti vartojami nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo:

• artrozė;
• vidutinio sunkumo skausmas dėl uždegimo ar minkštųjų audinių pažeidimo;
• osteochondrozė;
• apatinės nugaros dalies skausmas;
• galvos skausmas;
• ūminė podagra;
• dismenorėja (menstruacijų skausmas);
• kaulų skausmas, kurį sukelia metastazės;
• pooperacinis skausmas;
• skausmas sergant Parkinsono liga;
• karščiavimas (padidėjusi kūno temperatūra);
• žarnyno nepraeinamumas;
• inkstų diegliai.

Be to, nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo gydomi kūdikiai, kurių arterinis latakas neužsidaro per 24 valandas nuo gimimo.

Šis nuostabus aspirinas!

Aspiriną ​​galima drąsiai laikyti vienu iš vaistų, nustebinusių visą pasaulį. Dažniausios nesteroidinės tabletės nuo uždegimo, kurios buvo naudojamos karščiavimui mažinti ir migrenai gydyti, parodė neįprastą šalutinį poveikį. Paaiškėjo, kad blokuodamas COX-1, aspirinas slopina ir tromboksano A2 – medžiagos, didinančios kraujo krešėjimą, sintezę. Kai kurie mokslininkai teigia, kad yra ir kitų mechanizmų, kuriais aspirinas veikia kraujo klampumą. Tačiau milijonams pacientų, sergančių hipertenzija, krūtinės angina, koronarine širdies liga ir kitomis širdies ir kraujagyslių ligomis, tai nėra taip svarbu. Jiems daug svarbiau, kad aspirinas mažomis dozėmis padėtų išvengti širdies ir kraujagyslių sistemos nelaimių – infarkto ir insulto.

Dauguma ekspertų rekomenduoja vartoti mažas širdies aspirino dozes, kad išvengtumėte miokardo infarkto ir insulto 45–79 metų vyrams ir 55–79 metų moterims. Aspirino dozę paprastai skiria gydytojas: paprastai ji svyruoja nuo 100 iki 300 mg per parą.

Prieš keletą metų mokslininkai atrado, kad aspirinas mažina bendra rizika plėtra onkologinės ligos ir mirtingumas nuo jų. Šis poveikis ypač būdingas gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžiui. Amerikos gydytojai rekomenduoja savo pacientams vartoti aspiriną, kad būtų išvengta gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžio išsivystymo. Jų nuomone, rizika susirgti šalutiniu poveikiu dėl ilgalaikio gydymo aspirinu vis dar mažesnė nei onkologinių. Beje, atidžiau pažvelkime į nesteroidinių vaistų nuo uždegimo šalutinį poveikį.

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo rizika širdžiai

Aspirinas savo antitrombocitiniu poveikiu išsiskiria iš tvarkingos savo grupės brolių eilės. Didžioji dauguma nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, įskaitant šiuolaikinius COX-2 inhibitorius, didina miokardo infarkto ir insulto riziką. Kardiologai perspėja, kad pacientai, neseniai patyrę širdies smūgį, turėtų vengti gydymo NVNU. Remiantis statistika, šių vaistų vartojimas padidina nestabilios krūtinės anginos tikimybę beveik 10 kartų. Tyrimų duomenimis, naproksenas šiuo požiūriu laikomas mažiausiai pavojingu.

2015 metų liepos 9 dieną autoritetingiausia Amerikos vaistų kokybės kontrolės organizacija FDA paskelbė oficialų įspėjimą. Jame kalbama apie padidėjusią insulto ir širdies priepuolio riziką pacientams, vartojantiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo. Žinoma, aspirinas yra laiminga šios aksiomos išimtis.

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo poveikis skrandžiui

Kitas žinomas NVNU šalutinis poveikis yra virškinimo traktas. Mes jau sakėme, kad jis yra glaudžiai susijęs su farmakologinis poveikis visų neselektyvių COX-1 ir COX-2 inhibitorių. Tačiau NVNU ne tik sumažina prostaglandinų kiekį ir taip atima skrandžio gleivinės apsaugą. Pačios vaistų molekulės agresyviai elgiasi virškinamojo trakto gleivinės atžvilgiu.

Gydant nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, gali pasireikšti pykinimas, vėmimas, dispepsija, viduriavimas ir skrandžio opos, įskaitant tuos, kuriuos lydi kraujavimas. NVNU šalutinis poveikis virškinamajam traktui išsivysto neatsižvelgiant į tai, kaip vaistas patenka į organizmą: geriamas tablečių pavidalu, injekcinis injekcijų pavidalu arba tiesiosios žarnos žvakučių pavidalu.

Kuo ilgiau trunka gydymas ir didesnė NVNU dozė, tuo didesnė pepsinių opų atsiradimo rizika. Siekiant sumažinti jo atsiradimo tikimybę, prasminga vartoti mažiausią veiksmingą dozę trumpiausias laikotarpis.

Naujausi tyrimai rodo, kad daugiau nei 50% žmonių, vartojančių nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, yra pažeista plonosios žarnos gleivinė.

Mokslininkai pažymi, kad NVNU grupės vaistai skirtingai veikia skrandžio gleivinę. Taigi skrandžiui ir žarnynui pavojingiausi vaistai yra indometacinas, ketoprofenas ir piroksikamas. Ir tarp nekenksmingiausių šiuo atžvilgiu yra ibuprofenas ir diklofenakas.

Atskirai norėčiau pasakyti apie enterines dangas, kurios dengia nesteroidines priešuždegimines tabletes. Gamintojai teigia, kad ši danga padeda sumažinti arba visiškai pašalinti riziką virškinimo trakto komplikacijos NVNU. Tačiau tyrimai ir klinikinė praktika parodyti, kad tokia apsauga iš tikrųjų neveikia. Skrandžio gleivinės pažeidimo tikimybę daug efektyviau sumažina kartu vartojant vaistus, kurie blokuoja druskos rūgšties gamybą. Protonų siurblio inhibitoriai – omeprazolas, lansoprazolas, ezomeprazolas ir kiti – gali kiek sušvelninti žalingą nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupės vaistų poveikį.

Pasakykite keletą žodžių apie citramoną...

Citramonas yra sovietų farmakologų smegenų šturmo produktas. Senovėje, kai mūsų vaistinių asortimentas nesiekė tūkstančių vaistų, vaistininkai sugalvodavo puikią nuskausminančią-karščiavimą mažinančią formulę. Jie „viename buteliuke“ sujungė nesteroidinio vaisto nuo uždegimo, karščiavimą mažinančio vaisto kompleksą ir derinį pagardino kofeinu.

Išradimas pasirodė labai sėkmingas. Kiekviena veiklioji medžiaga sustiprino viena kitos poveikį. Šiuolaikiniai vaistininkai šiek tiek pakeitė tradicinį receptą, karščiavimą mažinantį fenacetiną pakeitė saugesniu paracetamoliu. Be to, kakava ir citrinų rūgštis buvo pašalintos iš senosios citramono versijos, kuri iš tikrųjų suteikė citramono pavadinimą. XXI amžiaus vaiste yra 0,24 g aspirino, 0,18 g paracetamolio ir 0,03 g kofeino. Ir nepaisant šiek tiek pakeistos sudėties, jis vis tiek padeda nuo skausmo.

Tačiau nepaisant itin prieinamos kainos ir labai didelio efektyvumo, „Citramon“ spintoje turi savo didžiulį skeletą. Gydytojai jau seniai išsiaiškino ir visiškai įrodė, kad tai rimtai pažeidžia virškinamojo trakto gleivinę. Toks rimtas, kad literatūroje netgi pasirodė terminas „citramono opa“.

Tokios akivaizdžios agresijos priežastis paprasta: žalingą Aspirino poveikį sustiprina kofeino aktyvumas, skatinantis druskos rūgšties gamybą. Dėl to skrandžio gleivinė, jau likusi be prostaglandinų apsaugos, papildomai veikiama druskos rūgšties. Be to, jis gaminamas ne tik reaguojant į valgymą, kaip turėtų būti, bet ir iškart po to, kai Citramonas absorbuojamas į kraują.

Pridurkime, kad „citramono“ arba kaip kartais vadinamos „aspirino opos“ yra didelės. Kartais jie „neišauga“ į milžiniškus, o pasiima daug, įsikuria ištisomis grupėmis. skirtingi skyriai skrandis.

Šio nukrypimo moralas paprastas: nepersistenkite su Citramonu, nepaisant visų jo privalumų. Pasekmės gali būti per sunkios.

NVNU ir... seksas

2005 metais atėjo nemalonus nesteroidinių vaistų nuo uždegimo šalutinis poveikis. Suomijos mokslininkai atliko tyrimą, kuris parodė, kad ilgalaikis naudojimas NVNU (daugiau nei 3 mėnesius) padidina erekcijos disfunkcijos riziką. Prisiminkime, kad šiuo terminu gydytojai turi omenyje erekcijos sutrikimą, liaudiškai vadinamą impotencija. Tuomet urologus ir andrologus guodė ne itin aukšta šio eksperimento kokybė: vaistų poveikis lytinei funkcijai buvo vertinamas tik pagal asmeninius vyro jausmus, o specialistai netikrino.

Tačiau 2011 metais autoritetingas žurnalas „Journal of Urology“ paskelbė kito tyrimo duomenis. Tai taip pat parodė ryšį tarp gydymo nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo ir erekcijos disfunkcijos. Tačiau gydytojai teigia, kad dar per anksti daryti galutines išvadas dėl NVNU poveikio seksualinei funkcijai. Tuo tarpu mokslininkai ieško įrodymų, vyrams vis tiek geriau susilaikyti nuo ilgalaikio gydymo nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo.

Kitas NVNU šalutinis poveikis

Išsprendėme rimtas problemas, kurios gali kilti dėl gydymo nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo. Pereikime prie retesnių nepageidaujamų reiškinių.

Inkstų funkcijos sutrikimas

NVNU taip pat yra susiję su gana dideliu šalutiniu poveikiu inkstams. Prostaglandinai dalyvauja išsiplėtime kraujagyslės inkstų glomeruluose, o tai leidžia palaikyti normalią filtravimą inkstuose. Sumažėjus prostaglandinų kiekiui – ir būtent šiuo poveikiu grindžiamas nesteroidinių vaistų nuo uždegimo veikimas – gali sutrikti inkstų funkcija.

Žinoma, žmonės, kuriems gresia didžiausias šalutinis poveikis inkstams, yra žmonės, sergantys inkstų liga.

Šviesos jautrumas

Gana dažnai ilgalaikį gydymą nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo lydi padidėjęs jautrumas šviesai. Pastebima, kad piroksikamas ir diklofenakas yra labiausiai susiję su šiuo šalutiniu poveikiu.

Žmonės, vartojantys priešuždegiminius vaistus, gali reaguoti į saulės poveikį odos paraudimu, bėrimu ar kt odos reakcijos.

Padidėjusio jautrumo reakcijos

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo taip pat yra „garsūs“ dėl alerginių reakcijų. Jie gali pasireikšti kaip išbėrimas, padidėjęs jautrumas šviesai, niežulys, angioedema ir net anafilaksinis šokas. Tiesa, pastarasis poveikis itin retas, todėl potencialių pacientų neturėtų išgąsdinti.

Be to, vartojant NVNU, gali pasireikšti galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas ir bronchų spazmas. Retai ibuprofenas buvo siejamas su dirgliosios žarnos sindromu.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo nėštumo metu

Gana dažnai nėščios moterys susiduria su ūmia skausmo malšinimo problema. Ar besilaukiančios mamos gali vartoti NVNU? Deja, ne.

Nepaisant to, kad nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupės vaistai neturi teratogeninio poveikio, tai yra, nesukelia didelių vaiko vystymosi defektų, jie vis tiek gali pakenkti.

Taigi, yra įrodymų, kad vaisiaus arterinis latakas gali būti priešlaikinis užsidarymas, jei jo motina nėštumo metu vartojo NVNU. Be to, kai kurie tyrimai rodo ryšį tarp NVNU vartojimo ir priešlaikinio gimdymo.

Nepaisant to, tam tikri vaistai vis dar vartojami nėštumo metu. Pavyzdžiui, Aspirinas dažnai skiriamas kartu su heparinu moterims, kurioms nėštumo metu atsirado antifosfolipidinių antikūnų. Neseniai senas ir gana retai naudojamas indometacinas įgijo ypatingą populiarumą kaip vaistas nėštumo patologijoms gydyti. Jis buvo pradėtas naudoti akušerijoje dėl polihidramniono ir priešlaikinio gimdymo grėsmės. Tačiau Prancūzijoje Sveikatos apsaugos ministerija išleido oficialų įsakymą, draudžiantį po šešto nėštumo mėnesio vartoti nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, įskaitant aspiriną.

NVNU: vartoti ar palikti?

Kada NVNU tampa būtinybe, o kada jų reikėtų visiškai atsisakyti? Pažvelkime į visas įmanomas situacijas.

Reikia NVNU	NVNU reikia vartoti atsargiai	Geriausia vengti NVNU
jeigu sergate osteoartritu, kurį lydi skausmas, sąnarių uždegimas ir sutrikęs sąnarių judrumas, kurio nepalengvina kiti vaistai ar paracetamolis. Jeigu sergate reumatoidiniu artritu, pasireiškiančiu stipriu skausmu ir uždegimu Jei vidutinio sunkumo galvos skausmas, sąnarių ar raumenų traumos (NVNU skiriami tik trumpam. Skausmą malšinti galima pradėti nuo paracetamolio) Jeigu jaučiate nestiprų lėtinį skausmą, išskyrus osteoartritą, pvz., nugaros.	Jei dažnai kenčiate nuo virškinimo sutrikimų Jei esate vyresnis nei 50 metų arba anksčiau sirgote virškinimo trakto ligomis ir (arba) jūsų šeimoje yra buvę ankstyvų širdies ligų. Jei rūkote, turėkite aukštas lygis cholesterolio kiekis, padidėjęs kraujospūdis arba sergate inkstų liga Jeigu vartojate steroidus arba kraują skystinančius vaistus (klopidogrelį, varfariną) Jeigu NVNU vartojote osteoartrito simptomams palengvinti daugelį metų, ypač jei anksčiau buvo virškinimo trakto problemų.	Jeigu kada nors buvo skrandžio opa arba kraujavimas iš skrandžio Jeigu sergate vainikinių arterijų liga ar bet kokia kita širdies liga Jeigu sergate sunkia hipertenzija Jei turite lėtinės ligos inkstas Jeigu kada nors patyrėte miokardo infarktą Jei vartojate aspiriną, kad išvengtumėte širdies priepuolio ar insulto Jeigu esate nėščia (ypač trečiąjį trimestrą)

NVNU ant veido

Jau žinome NVNU stipriąsias ir silpnąsias puses. Dabar išsiaiškinkime, kokius priešuždegiminius vaistus geriausia vartoti nuo skausmo, kuriuos nuo uždegimo, o kuriuos nuo karščiavimo ir peršalimo.

Acetilsalicilo rūgštis

Pirmasis NVNU, išvydęs dienos šviesą, acetilsalicilo rūgštis plačiai naudojama ir šiandien. Paprastai jis naudojamas:

• kūno temperatūrai sumažinti.

  Atkreipkite dėmesį, kad acetilsalicilo rūgštis neskiriama vaikams iki 15 metų. Taip yra dėl to, kad vaikystės karščiavimo atveju virusinių ligų fone vaistas žymiai padidina riziką susirgti Reye sindromu – reta kepenų liga, kuri kelia pavojų gyvybei.

  Acetilsalicilo rūgšties, kaip karščiavimą mažinančios medžiagos, dozė suaugusiems yra 500 mg. Tabletės geriamos tik pakilus temperatūrai.

• kaip antitrombocitinis agentas, skirtas širdies ir kraujagyslių ligų prevencijai. Kardioaspirino dozė gali svyruoti nuo 75 mg iki 300 mg per parą.

Karščiavimą mažinančiomis dozėmis acetilsalicilo rūgštį galima nusipirkti pavadinimu Aspirinas (gamintojas ir prekės ženklo savininkas: Vokietijos korporacija Bayer). Vidaus įmonės gamina labai nebrangios tabletės, kurie vadinami acetilsalicilo rūgštimi. Be to, prancūzų kompanija Bristol Myers gamina putojančias tabletes Upsarin Upsa.

Kardioaspirinas turi daug pavadinimų ir išsiskyrimo formų, įskaitant Aspirin Cardio, Aspinat, Aspicor, CardiASK, Thrombo ACC ir kitus.

Ibuprofenas

Ibuprofenas derina santykinį saugumą ir gebėjimą veiksmingai sumažinti karščiavimą ir skausmą, todėl jo pagrindu pagaminti vaistai parduodami be recepto. Ibuprofenas taip pat vartojamas kaip karščiavimą mažinanti priemonė naujagimiams. Įrodyta, kad jis geriau mažina karščiavimą nei kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.

Be to, ibuprofenas yra vienas populiariausių nereceptinių analgetikų. Nedažnai jis skiriamas kaip priešuždegiminis vaistas, tačiau reumatologijoje vaistas gana populiarus: vartojamas reumatoidiniam artritui, osteoartritui ir kitoms sąnarių ligoms gydyti.

Populiariausi ibuprofeno prekių pavadinimai yra Ibuprom, Nurofen, MIG 200 ir MIG 400.

Naproksenas

Naprokseną draudžiama vartoti vaikams ir paaugliams iki 16 metų, taip pat suaugusiesiems, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu. Dažniausiai nesteroidinis vaistas nuo uždegimo naproksenas naudojamas kaip anestetikas nuo galvos, dantų, periodinių, sąnarių ir kitokio pobūdžio skausmų.

Rusijos vaistinėse naproksenas parduodamas pavadinimais Nalgesin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox ir kt.

Ketoprofenas

Ketoprofeno preparatai išsiskiria priešuždegiminiu aktyvumu. Jis plačiai naudojamas skausmui malšinti ir uždegimui mažinti sergant reumatinėmis ligomis. Ketoprofenas yra tablečių, tepalų, žvakučių ir injekcijų pavidalu. Populiariausi vaistai yra „Ketonal“ linija, kurią gamina Slovakijos įmonė „Lek“. Taip pat žinomas vokiškas sąnarių gelis Fastum.

Indometacinas

Vienas iš pasenusių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, Indometacinas, kasdien praranda savo pozicijas. Jis pasižymi nedidelėmis analgezinėmis savybėmis ir vidutiniu priešuždegiminiu poveikiu. Pastaraisiais metais akušerijoje vis dažniau girdimas pavadinimas „indometacinas“ – įrodytas jo gebėjimas atpalaiduoti gimdos raumenis.

Ketorolakas

Unikalus nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, turintis ryškų analgetinį poveikį. Ketorolako analgetikai yra panašūs į kai kurių silpnų narkotinių analgetikų savybes. Neigiama vaisto pusė yra jo nesaugumas: jis gali sukelti skrandžio kraujavimą, išprovokuoti skrandžio opas, taip pat kepenų nepakankamumą. Todėl ketorolaką galima vartoti ribotą laiką.

Vaistinėse ketorolakas parduodamas pavadinimais Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol ir kt.

Diklofenakas

Diklofenakas yra populiariausias nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, „auksinis standartas“ gydant osteoartritą, reumatą ir kitas sąnarių patologijas. Jis pasižymi puikiomis priešuždegiminėmis ir analgezinėmis savybėmis, todėl plačiai naudojamas reumatologijoje.

Diklofenakas turi daugybę išleidimo formų: tabletės, kapsulės, tepalai, geliai, žvakutės, ampulės. Be to, buvo sukurti diklofenako pleistrai, užtikrinantys ilgalaikį poveikį.

Diklofenako analogų yra daug, ir išvardysime tik garsiausius iš jų:

• Voltaren yra originalus vaistas iš Šveicarijos kompanijos Novartis. Jis išsiskiria aukšta kokybe ir vienodai aukšta kaina;
• „Diklak“ yra „Hexal“ kompanijos vokiškų vaistų linija, derinanti ir priimtiną kainą, ir tinkamą kokybę;
• Dicloberl pagamintas Vokietijoje, Berlin Chemie įmonė;
• Naklofen - slovakų vaistai iš KRKA.

Be to, vidaus pramonė gamina daug nebrangių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo su diklofenaku tablečių, tepalų ir injekcijų pavidalu.

Celekoksibas

Šiuolaikinis nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, selektyviai blokuojantis COX-2. Jis turi aukštą saugumo profilį ir ryškų priešuždegiminį aktyvumą. Vartojama nuo reumatoidinio artrito ir kitų sąnarių ligų.

Originalus celekoksibas parduodamas pavadinimu Celebrex (Pfizer). Be to, vaistinėse yra pigiau Dilaxa, Coxib ir Celecoxib.

Meloksikamas

Populiarus NVNU, naudojamas reumatologijoje. Pakankamai skirtinga švelnus veiksmasįjungta Virškinimo traktas Todėl jis dažnai naudojamas gydant pacientus, kurie anksčiau sirgo skrandžio ar žarnyno ligomis.

Meloksikamas skiriamas tabletėmis arba injekcijomis. Meloksikamo preparatai Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exen-Sanovel ir kt.

Nimesulidas

Dažniausiai nimesulidas vartojamas kaip vidutinio stiprumo analgetikas, o kartais ir kaip karščiavimą mažinantis vaistas. Dar visai neseniai vaistinėse buvo prekiaujama vaikiška nimesulido forma, kuri buvo naudojama karščiavimui mažinti, tačiau šiandien jis griežtai draudžiamas vaikams iki 12 metų.

Prekiniai nimesulido pavadinimai: Aponil, Nise, Nimesil (vokiškas originalus vaistas miltelių pavidalu, skirtas vidiniam vartojimui tirpalui ruošti) ir kt.

Galiausiai, keletą eilučių skirkime mefenamo rūgščiai. Kartais jis vartojamas kaip karščiavimą mažinantis vaistas, tačiau savo veiksmingumu gerokai prastesnis už kitus nesteroidinius vaistus nuo uždegimo.

NVNU pasaulis išties nuostabus savo įvairove. Ir nepaisant šalutinio poveikio, šie vaistai teisėtai yra vieni svarbiausių ir būtiniausių, kurių negalima pakeisti ar apeiti. Belieka tik pagirti nenuilstančius vaistininkus, kurie toliau kuria naujas formules ir gydosi vis saugesniais NVNU.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo yra pirmo pasirinkimo vaistai nuo osteochondrozės: jie iš karto skiriami esant stipriam nugaros skausmui. NVNU dažniausiai vartojami tablečių pavidalu arba injekcijos į raumenis. Tepalai naudojami rečiau dėl palyginti menko nuskausminamojo poveikio.

Skausmas sergant osteochondroze 70–80% atvejų yra miogeninio pobūdžio. Tai atsiranda dėl paravertebralinių raumenų spazmo, mikrotraumos ar deguonies bado. Todėl osteochondrozei kartu su NVNU taip dažnai skiriami raumenų relaksantai ir vaistai, gerinantys mikrocirkuliaciją audiniuose.

Maždaug 20% ​​atvejų skausmas atsiranda dėl stuburo briauninių sąnarių disfunkcijos. Ir tik 5% pacientų nugaros skausmo priežastis yra tarpslankstelinių diskų pažeidimas. Miorelaksantų vartojimas šių dviejų kategorijų pacientams paprastai suteikia ne tokį ryškų poveikį. Todėl jiems kartu su NVNU skiriami chondroprotektoriai.

Tik patyręs gydytojas gali nustatyti skausmo priežastį sergant osteochondroze. Miogeninį skausmo pobūdį dažniausiai rodo vadinamieji trigeriniai taškai, kurių spaudimas sukelia didelį paciento diskomfortą. Patologiniai pokyčiai tarpslanksteliniai diskai o sąnarius galima aptikti tik naudojant MRT.

Vaistų veikimo mechanizmas

NVNU turi analgetinį, priešuždegiminį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Kiekvienam vaistui visi šie poveikiai išreiškiami įvairiai: uždegimą geriausiai malšina diklofenakas ir indometacinas, o skausmą – ketorolakas, ketoprofenas, metamizolas. Aspirinas taip pat turi kraują skystinantį ir antitrombocitinį poveikį.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo yra saugiausias osteochondrozės gydymas. Palyginti su kortikosteroidų hormonais, jie sukelia mažiau šalutinių poveikių. Ir skirtingai nei vietiniai anestetikai, jie ne tik malšina skausmą, bet ir stabdo uždegiminį procesą. Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo nereikia švirkšti į paravertebrinius audinius, o tai susiję su tam tikra rizika.

Pirmasis nesteroidinis vaistas nuo uždegimo buvo salicilo rūgštis. Jis buvo gautas 1829 m. iš gluosnio žievės. Anksčiau skausmui malšinti buvo naudojami tik opiatai, kurie slopino kvėpavimą, sukėlė greitą priklausomybę, neigiamai veikė žmonių psichiką.

Dr. Antonas Epifanovas aiškia kalba paaiškina NVNU veikimo pobūdį:

NVNU vartojimo poveikis:

• analgetikas. Vaistai gerai slopina silpno ir vidutinio intensyvumo raumenų ir sąnarių skausmus. Tačiau nuo visceralinio skausmo jie yra prastesni nei narkotiniai analgetikai;
• priešuždegiminis. Vaistai slopina uždegiminius procesus ir slopina kolageno sintezę, užkerta kelią audinių sklerozei. Visi NVNU turi mažiau ryškų priešuždegiminį poveikį nei kortikosteroidai, tačiau jie geriau malšina skausmą;
• karščiavimą mažinantis. Nesteroidiniai vaistai nuo osteochondrozės stabilizuoja kūno temperatūrą tik hipertermijos atveju. Tačiau jie niekaip neveikia normalios temperatūros, o tai išskiria juos nuo hipoterminių vaistų, tokių kaip chlorpromazinas;
• antitrombocitinis. Yra vaistuose, kurie slopina COX-1, ir nėra selektyviuose COX-2 inhibitoriuose. Slopindami trombocitų agregaciją, NVNU gerina kraujotaką audiniuose. Aspirinas turi stipriausią antitrombocitinį poveikį. Osteochondrozei šis vaistas vartojamas retai.

Kartais nesteroidiniai vaistai nuo osteochondrozės yra neveiksmingi. Tam gali būti kelios priežastys. Pirma, vaistai gali prastai prasiskverbti į uždegimo vietą dėl prastos kraujotakos. Antra, skausmą sukelia ne uždegiminis procesas, o raumenų spazmai. Trečia, skausmo priežastis gali būti ne osteochondrozė, o rimtesnė patologija.

Jei sisteminis NVNU vartojimas (tabletės, injekcijos) yra neveiksmingas, geriau vaistus skirti lokaliai. Dėl paravertebralinės blokados gali būti naudojami ir nesteroidiniai, ir steroidiniai vaistai nuo uždegimo. Jie pacientui suleidžiami kartu su nenarkotiniais analgetikais (Lidokainu, Bupivakainu). Kovojant su miogeniniu skausmu, naudojami raumenų relaksantai (Tolperisone, Baclosan, Tizanidine).

Terminas „nesteroidinis“ buvo įvestas siekiant atskirti NVNU nuo kortikosteroidų. Paskutiniai yra hormoniniai agentai, sukeliantis daug šalutinių poveikių. Sergant osteochondroze, jie skiriami tik lokaliai, tepalų ar vietinių injekcijų pavidalu.

Kas yra selektyvūs ir neselektyvūs ciklooksigenazės inhibitoriai

NVNU grupės vaistai malšina skausmą slopindami prostaglandinų – medžiagų, didinančių nociceptorių jautrumą skausmo mediatoriams – gamybą. Vaistai tai daro blokuodami ciklooksigenazes, dalyvaujančias prostaglandinų sintezėje.

Buvo atrastos kelios šių fermentų grupės:

• COX-1. Esantis organizme sveikas žmogus ir atlieka svarbias fiziologines funkcijas. Šio fermento slopinimas sukelia nepageidaujamus šalutinius poveikius: bronchų spazmą, vandens susilaikymą organizme, gastrito ar skrandžio opų paūmėjimą;
• COX-2. Jis susidaro tik tam tikrose situacijose, pavyzdžiui, vykstant uždegiminiams procesams organizme. Šio fermento aktyvumo slopinimas yra NVNU priešuždegiminio poveikio pagrindas;
• COX-3. Vaidina didelį vaidmenį skausmui ir karščiavimui, tačiau nedalyvauja uždegiminių procesų vystyme. COX-3 geriausiai slopina Paracetamolis, kuris praktiškai neturi įtakos visoms kitoms ciklooksigenazėms.

Neselektyvūs COX inhibitoriai yra vaistai, kurie nedelsiant veikia visas ciklooksigenazių grupes. Šie vaistai turi ryškų priešuždegiminį poveikį, tačiau sukelia daug šalutinių poveikių. Jų neturėtų vartoti žmonės, sergantys bronchine astma ir pepsine opa.

Kuo vaistas silpniau slopina 1 tipo ciklooksigenazę, tuo jis saugesnis. Ibuprofenas ir diklofenakas silpnai slopina COX-1, nors priklauso neselektyvių NVNU grupei. Šių vaistų yra daug saugesnis nei aspirinas, ketoprofenas, indometacinas ir piroksikamas.

Selektyvūs ciklooksigenazės inhibitoriai turi selektyvų poveikį. Pavyzdžiui, nimesulidas ir meloksikamas slopina tik antrojo tipo fermentus. Dėl to vaistai sukelia mažiau šalutinių poveikių, juos gali vartoti net ir sergantieji pepsine opa bei bronchine astma.

Selektyvūs inhibitoriai turi skirtingą farmakologinį aktyvumą: vieni yra stipresni už kitus.

Daugiau informacijos

Norėdami kovoti su skausmu ir karščiavimu, naudokite paracetamolį, kuris slopina COX-3. Esant stipriam uždegimui, pabandykite vartoti Celecoxib arba Rofecoxib – galingus selektyvius COX-2 inhibitorius.

NVNU, kurie gali būti naudojami osteochondrozei gydyti

Mūsų šalyje nuo osteochondrozės dažniausiai vartojami keli priešuždegiminiai vaistai. Tai yra diklofenakas, ketoprofenas ir ibuprofenas. Visi jie yra neselektyvūs arba silpnai selektyvūs ciklooksigenazės inhibitoriai. Šie vaistai nėra patys kokybiškiausi ir veiksmingiausi tarp visų NVNU. Jų platų naudojimą galima paaiškinti jų prieinamumu ir maža kaina.

1 lentelė. NVNU grupės vaistai, kurie gali būti naudojami osteochondrozei gydyti

Veiklioji medžiaga	Prekiniai pavadinimai	Veiksmo ypatybės
Diklofenakas	Naklofenas	Diklofenakas yra populiariausias NVNU pasaulyje. Pacientai jį gana gerai toleruoja ir turi ryškų priešuždegiminį ir analgezinį poveikį. Naudojamas tablečių, tiesiosios žarnos žvakučių, tepalų, gelių, injekcijų į raumenis pavidalu
Ibuprofenas	Dolgit	Ibuprofenas yra beveik toks pat veiksmingas kaip diklofenakas. Vaistas turi ryškų karščiavimą mažinantį ir analgetinį poveikį. Pacientai jį gerai toleruoja ir gana retai sukelia šalutinį poveikį. Ibuprofenas yra saugiausias vaistas nuo skrandžio. Jis patvirtintas nėščių moterų ir vaikų gydymui. Produktas yra tablečių ir gelio pavidalu išoriniam naudojimui.
Metamizolis	Analgin Baralginas M Novalginas	Jis turi silpną priešuždegiminį poveikį, tačiau labai gerai malšina skausmą. Jis turi antispazminį poveikį, kuris išskiria jį iš visų kitų NVNU. Išrašytas tablečių, injekcijų į raumenis arba į veną pavidalu
Ketoprofenas	Fastum Bystrumgel	Stiprus NVNU. Jis aktyviai slopina COX-1, todėl sistemiškai vartojamas sukelia šalutinį poveikį. Todėl gydytojai bando skirti vaistus ketoprofeno pagrindu tepalų ir gelių pavidalu
Nimesulidas	Nimesil	Vaistas yra saugus, tačiau turi mažiau ryškų poveikį nei kiti NVNU. Jis retai naudojamas osteochondrozei
Paracetamolis	Panadol Efferalgan Sąnarių gydymas Skaityti daugiau >>	Jis gerai malšina skausmą ir mažina temperatūrą, tačiau turi silpną priešuždegiminį poveikį. Naudojamas esant ūminiam nugaros skausmui kaip analgetikas. Išrašytas tablečių pavidalu
Celekoksibas	Koksibas Rouxib-Routek Celebrex	Jis turi galingą analgezinį ir priešuždegiminį poveikį, todėl praktiškai nesukelia šalutinio poveikio. Tiekiamas kapsulių ir tablečių pavidalu, skirtas vartoti per burną
Rofekoksibas	Viox	Skirtas esant stipriam nugaros skausmui. Labai stiprus vaistas, praktiškai nesukelia šalutinio poveikio

Alexandra Bonina paaiškina vaistų vartojimo principus gydant osteochondrozę:

Tas pats vaistas gali būti parduodamas skirtingais prekių pavadinimais. Tos pačios veikliosios medžiagos vaistai praktiškai niekuo nesiskiria (išskyrus gamintoją ir kainą). Nėra prasmės mokėti daugiau perkant brangesnį vaistą.

Rinkdamiesi skausmą malšinančius vaistus atkreipkite dėmesį į veikliąją medžiagą, o ne į kainą. Jo poveikis priklauso nuo vaisto sudėties. Originalūs vaistai beveik visada yra geresni už generinius.

Kokie skausmą malšinantys vaistai naudojami artritui

Artritas: trumpai apie pagrindinį dalyką

Jungiamojo audinio liga, kuri yra sisteminio pobūdžio ir vadinama reumatoidiniu artritu, daugeliui žmonių žinoma iš pirmų lūpų. Jis gali paveikti absoliučiai visų tipų sąnarius, sukeldamas nemalonius, skausmingus simptomus. Deja, net ir šiandieninis išsivystymo lygis medicinos mokslas ir praktika, neleidžia gydytojams nustatyti ligos priežasties. Vienintelis žinomas faktas yra tai, kad liga paprastai atsiranda po imuninės sistemos sutrikimų ir pokyčių. Pavojingiausia yra pradinė ligos vystymosi stadija, kuri praeina besimptomiai, nepastebimai ir geros sveikatos, todėl pacientas ilgą laiką gali net neįtarti esant kompleksinei ligai.

Ligos esmė ta, kad vystydamosi imuninės sistemos ląstelės klaidingai sumaišo organizmo jungiamojo audinio ląsteles su svetimos kilmės elementais ir dėl to jas sunaikina. Kadangi uždegiminis procesas, struktūrų deformacijos ir sunaikinimas trunka metus ar net dešimtmečius, juos lydi nuolatinis stiprus skausmas. Todėl skausmą malšinančius vaistus galima pagrįstai vadinti būtiniausiais vaistais.

Kaip veikia analgetikai?

Sergant reumatoidiniu artritu be šios grupės vaistų apsieiti beveik neįmanoma. Nuskausminamųjų darbo esmė yra nuslopinti skausmo jautrumą paveiktoje vietoje, kuri turi sumažinti diskomfortą, o kitų rūšių jautrumas, pavyzdžiui, regos ar lytėjimo, nėra paveiktas.

Ligos gydymas atliekamas įvairiais metodais, dažniausiai kompleksiškai naudojant vaistus, fizioterapiją, gydomąją mankštą, stebint kasdienę veiklą, koreguojant dienos režimą ir mitybą. Sudėtingos, veiksmingos terapijos pagrindas yra vaistų, kuriuos skiria tik ligoninės specialistas, atlikus reikiamus tyrimus ir testus, vartojimas. Būtent skausmą malšinantis vaistas nuo artrito tampa pirmąja paciento pagalba, nes tik pašalinus skausmą atsiranda galimybė naudoti kitas priemones.

Analgetikų klasifikacija

Skausmą malšinantys vaistai nuo reumatoidinio artrito yra paklausūs modernus pasaulis, todėl daugelis farmakologinių kompanijų pateikia rinkai nemažai ir įvairių rūšių jų. Pagal savo specifines savybes, visų pirma, visus analgetikus galima suskirstyti į dvi dideles grupes: narkotinius ir nenarkotinius. Skausmą malšinantys vaistai nuo reumatoidinio artrito vartojami griežtai pagal grafiką, ypatingą dėmesį skiriant laiko intervalams arba pagal poreikį.

Abiejų tipų vaistai skirti skausmui malšinti, o jų poveikis organizmui skiriasi. Narkotiniai skausmą malšinantys vaistai arba opioidai, nurijus, veikia nugaros ir galvos smegenų ląsteles, taip sakant, „atjungia pažeistas vietas nuo bendros nervų, skaidulų ir galūnių sistemos. Dėl šios įtakos skausmas sumažėja, impulsai blokuojami. Neabejotinas šio tipo analgetikų pranašumas yra didelis efektyvumas ir beveik momentinis poveikis. Bet jei reikia, turėtumėte būti pasiruošę šalutiniam poveikiui ir poveikiui. Opioidai apima: Morfinologą, Omnoponą, Kodeiną, Estociną, Nalbufiną, Tramadolį, Fentanilį. Grupė nenarkotinių skausmą malšinančių vaistų veikia skirtingai, paveikdami specifinius fermentus, vadinamus COX1 ir COX2, kurie yra priežastinis veiksnys, sukeliantis pagrindinius simptomus. Tai piramidonas, citramonas, ibuprofenas, butadonas, fenacetinas, naproksenas.

Itin svarbus trūkumas, būdingas visiems nuo artrito vartojamiems skausmą malšinantiems vaistams, yra tai, kad jie negydo ligos, o tik palengvina ūmius simptomus. Be to, ilgai vartojant šios grupės vaistus, gali atsirasti priklausomybė, dėl kurios vaistai arba nustoja veikti, arba reikia gerokai padidinti dozę.

NVNU

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo plačiai naudojami kaip kompleksinės raumenų ir kaulų sistemos ligų, tokių kaip artrozė, osteochondrozė ir reumatoidinis artritas, terapijos dalis.

Šių vaistų pranašumas yra tas, kad jie vienu metu veikia du pagrindinius simptomus – malšina skausmą ir uždegimą. Tai apima: Voltareną, Ecotriną, Ketoprofeną, Lornokikamą, Diklofenaką, Etodolaką, Flurbiprofeną, Naprokseną, Piroksikamą ir kt.
Šiuos skausmą malšinančius vaistus galite vartoti daugeliui ligų, susijusių su raumenų ir kaulų sistema, tačiau jie rodo ypač veiksmingą poveikį sergant reumatoidiniu artritu. Reikšmingu jų trūkumu galima laikyti neigiamą poveikį skrandžiui ir žarnyno traktui, kuris atsiranda dėl prostaglandinų, apsaugančių gleivinę nuo skysčių, blokavimo. Virškinimo sistema, ir tuo pačiu yra susiję su skausmo ir uždegiminiais sindromais. Taigi susidaro tokia situacija: vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, susilpnėja ligos simptomai, tačiau kaip šalutinis poveikis gali tapti jautri ir pažeidžiama gleivinė, atsirasti opinių darinių, kraujavimo, problemų atsiradimo rizika. ir padaugėja problemų virškinimo trakte.

Ligą modifikuojantys antireumatiniai vaistai (DMARD)

DMARD laikomi palyginti naujais, bet labai veiksmingais skausmą malšinančiais vaistais, skirtais daugeliui specifinių negalavimų, tokių kaip reumatoidinis artritas, gydyti. Dėl jų naudojimo liga lėtina progresavimo greitį arba net nustoja vystytis toliau, nebepaveikdama audinių giliai. Nuostabi šio produkto savybė yra jo gebėjimas išlaikyti nepažeistus sąnarius, struktūras ir audinius.

Ligą modifikuojantys antireumatiniai vaistai gali būti skiriami pacientams, kuriems diagnozuota negrįžtama diartrozės destrukcija. Tarp dažniausiai vartojamų yra: azatioprinas, leflunomidas, ciklosporinas, metotreksatas ir daugelis kitų.

DMARD suteikė didelę konkurenciją tiek įprastiems analgetikams, tiek NVNU. Juk būtent nuo tokio tipo medikamentų nepastebimi priklausomybės atvejai ar koks nors šalutinis poveikis, būdingas minėtiems vaistams.

Ligą modifikuojantys antireumatiniai vaistai yra lėtai veikiantys skausmą malšinantys vaistai. Štai kodėl, norint pamatyti teigiamą rezultatą, DMARD reikia vartoti ilgą laiką. Bet tada kelių terapijos kursų rezultatas tikrai bus nuostabus ir ilgalaikis.

Biologiniai agentai vaistų pavidalu

Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas šiuolaikiniams naujos kartos vaistams, pasiteisinusiems gydant reumatoidinį artritą, būtent biologiniams veiksniams. Tai biologinę reakciją modifikuojantys skausmą malšinantys vaistai, gauti genų inžinerijos srityje iš gyvų organizmų (baltymų, virusų, genų).

Šio tipo produktai apima Embrel, Orentia, Kinneret, Rituxan, Actemra. Juos vartojant pasiekiamas svarbiausias tikslas – skatinama natūrali organizmo ląstelių reakcija į infekcinę infekciją ar ligą.

Ši vaistų grupė turi didelę reikšmę gydant reumatoidinį artritą. Priklausomai nuo biologinių medžiagų, įtrauktų į vaistą, veikimo principas yra toks:

• Baltųjų kraujo kūnelių gaminamo baltymo, sukeliančio uždegiminius procesus, blokavimas ekstraląsteliniame lygyje;
• Baltųjų aktyvių ląstelių (T-limfocitų) slopinimas, dėl kurio nutrūksta nuosekli reakcija, provokuojanti uždegiminių procesų vystymąsi;
• Baltųjų kraujo kūnelių (būtent B grupės limfocitų), kurie yra atsakingi už paciento organizme esančių antikūnų gamybą, blokavimas.

Vartojant biologinius veiksnius, būtina atminti, kad vartojant tokius vaistus gali pasireikšti ir šalutinis poveikis, pavyzdžiui, padidėti rizika susirgti infekcinėmis ligomis.

Kortikosteroidai

Kitas vaistas, vartojamas reumatoidinio artrito simptomams palengvinti, yra kortikosteroidai. Šio tipo vaistai imituoja kortizolio – hormono, kurį gamina endokrininės liaukos antinksčių liaukos Šis poveikis yra labai svarbus, nes jis veikia visas organizmo sistemas, įskaitant imuninę sistemą. Į šią grupę įtraukti skausmą malšinantys vaistai: Betametazonas, Deksametazonas, Triamcinololis, Prednizolonas, Diprospanas.

Teigiamas kortikosteroidų vartojimo poveikis atsiranda dėl sumažėjusio lipidų fiziologiškai aktyvių medžiagų, vadinamų prostaglandinais, kiekio ir tam tikrų limfocitų (B ir T ląstelių), dalyvaujančių imuniniame atsake, sąveikos laipsnio sutrikimo. Taigi uždegiminis procesas yra kontroliuojamas. Kortikosteroidas, kaip skausmą malšinantis vaistas nuo reumatoidinio artrito, turi šiuos privalumus:

• Greitas kūno poveikis ir reakcija;
• Stiprus uždegimą slopinantis poveikis;
• Veiksmingas sergant autoimuninėmis ligomis;
• Įvairios išleidimo formos (tabletės, purškalai, mišiniai, injekcijos, tepalai).

Tarp šalutinių poveikių, kuriuos galima pastebėti vartojant kortikosteroidus, pagrindinis laikomas padidėjusiu organizmo pažeidžiamumu infekcijoms. Kai diriguoja tradicinis gydymas reumatoidinis artritas, šis skausmą malšinantis vaistas skiriamas ilgai ir mažomis dozėmis.

Išvada

Skausmą malšinantys vaistai yra nepakeičiami vaistai, kurie būtinai yra įtraukti į kompleksinį raumenų ir kaulų sistemos ligų gydymą. Jiems atstovauja įvairūs, platūs vaistai, įskaitant tokius kaip: nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo ir biologiniai agentai, ligą modifikuojantys antireumatiniai vaistai ir kortikosteroidai bei įprasti analgetikai. Teigiausiu aspektu galima laikyti tai, kad kiekvienam klinikiniam atvejui patyręs specialistas gali parinkti pacientui visiškai tinkamą ir individualų gydymo kursą atitinkantį vaistą.