Neurolipon – zdravilo izboljša presnovo v jetrih, zmanjša koncentracijo glukoze v plazmi in normalizira delovanje jeter.

Oblika sproščanja in sestava

Dozirne oblike zdravila Neurolipon:

• kapsule: trda želatina, velikost št. 0, bled rumena barva; polnilo za kapsule - rumena praškasta mešanica zrnc (10 kosov v pretisnih omotih, 3 ali 6 pretisnih omotov v kartonski škatli);
• koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje: bistra tekočina rumena (10 ali 20 ml v ampulah iz rjavega stekla, opremljenih s prelomom ali obročem; v kartonski škatli z valovitimi vložki 5 ali 10 ampul s črno plastično vrečko ali brez nje; v pretisnih omotih iz PVC folije 5 ampul, v kartonski škatli 1 ali 2 pretisna omota s črno plastično vrečko ali brez nje).

1 kapsula vsebuje:

• aktivna sestavina: tioktična kislina - 0,3 g;
• pomožne komponente: mikrokristalna celuloza, koloidni brezvodni silicijev dioksid, laktoza monohidrat, hipromeloza, magnezijev stearat;
• ovoj kapsule: želatina, titanov dioksid, barvilo rumeni železov oksid.

1 ml raztopine vsebuje:

• aktivna sestavina: tioktična kislina (v obliki meglumin tioktata) - 0,03 g;
• pomožne sestavine: meglumin (N-metilglukamin), makrogol 300, voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila Neurolipon, tioktična kislina, se sintetizira neposredno v telesu in deluje kot koencim v reakciji oksidativne dekarboksilacije α-ketonskih kislin. Tioktična kislina ima pomembno vlogo pri energetski metabolizem celice. V obliki lipoamida kislina deluje kot esencialni kofaktor multiencimskih kompleksov, ki katalizirajo dekarboksilacijo α-keto kislin v Krebsovem ciklu.

Neurolipon ima antitoksične in antioksidativne lastnosti; poleg tega lahko tioktična kislina obnovi druge antioksidante, na primer pri diabetes mellitusu, zmanjša odpornost proti insulinu in upočasni razvoj periferne nevropatije.

Tioktična kislina pomaga zmanjšati raven glukoze v krvni plazmi in kopičiti glikogen v jetrih. Vpliva na presnovo holesterola, sodeluje pri uravnavanju presnove maščob in ogljikovih hidratov ter izboljšuje delovanje jeter zaradi hepatoprotektivne, antioksidativne in razstrupljevalne učinkovitosti.

Farmakokinetika

Farmakokinetične značilnosti glede na način uporabe:

• peroralna uporaba: absorpcija se pojavi v prebavnem traktu (prebavnem traktu) hitro in v celoti, med jemanjem zdravila Neurolipon s hrano se absorpcija zmanjša. Biološka uporabnost se giblje od 30 do 60 %, pri prehodu skozi steno prebavil in jeter se snov presnovi pred vstopom v sistemski krvni obtok (učinek prvega prehoda). Čas za doseganje največje koncentracije (Tmax) 4 μg/ml je približno 30 minut. Presnova v jetrih poteka z oksidacijo stranske verige in konjugacijo. Tioktična kislina se izloča z urinom skozi ledvice: v obliki presnovkov - 80–90%, nespremenjena - majhna količina. T1/2 (razpolovna doba) je 25 minut;
• parenteralno dajanje: biološka uporabnost je ~ 30 %; Presnova poteka v jetrih z oksidacijo stranskih verig in konjugacijo. T 1/2 – 20–50 minut; skupni očistek je ~ 694 ml/min; volumen porazdelitve – 12,7 l. Po enkratnem intravenskem dajanju tioktične kisline je njeno izločanje skozi ledvice v prvih 3-6 urah do 93-97% v obliki nespremenjene snovi ali derivatov.

Indikacije za uporabo

Kontraindikacije

Neurolipon v kateri koli obliki sproščanja je kontraindiciran za uporabo pri nosečnicah in doječih ženskah, otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, ter v primerih znane preobčutljivosti na katero koli sestavino.

Kapsul ne smejo jemati bolniki z dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze.

Navodila za uporabo Neurolipon: metoda in odmerjanje

Kapsule

Neurolipon v obliki kapsul se jemlje peroralno na prazen želodec (pol ure pred obroki), brez žvečenja in spere z majhno količino vode ali druge nevtralne tekočine.

Trajanje terapevtskega tečaja določi zdravnik posebej.

Koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje

Raztopino, pripravljeno iz koncentrata zdravila Neurolipon, dajemo s počasno intravensko infuzijo (≤ 50 mg tioktične kisline na minuto).

Za pripravo raztopine za infundiranje uporabite 0,9% raztopina NaCl v količini 50–250 ml na 600 mg tioktične kisline.

Trajanje terapije je 2-4 tedne, nato pa preidejo na vzdrževalno zdravljenje s tioktično kislino v obliki peroralnih pripravkov (odmerek 300-600 mg na dan) 1-3 mesece.

Da bi utrdili učinek zdravila Neurolipon, je priporočljivo izvajati ponavljajoče se tečaje dvakrat letno.

Stranski učinki

Pri uporabi zdravila Neurolipon v kateri koli obliki sproščanja se lahko zaradi izboljšane porabe glukoze razvije hipoglikemija.

Naslednji negativni učinki so lahko posledica peroralne uporabe zdravila Neurolipon: stranski učinki:

• alergijske reakcije– koprivnica, srbeča koža, eritem, sistemske preobčutljivostne reakcije, vključno z anafilaktičnim šokom;
• dispepsija (v nekaterih primerih) - slabost, zgaga, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska.

Pri dajanju raztopine za infundiranje Neurolipon, visoka hitrost intravensko injekcijo včasih lahko povzroči samoomejujočo slabost, bruhanje, občutek teže v glavi, težko dihanje; možen razvoj preobčutljivostnih reakcij, kot so urtikarija, srbenje kože, v redkih primerih- anafilaktični šok. Zaradi intravensko dajanje v nekaterih primerih se lahko razvije diplopija, konvulzije, petehialni izpuščaj, hemoragični izpuščaj (purpura), trombocitopatija, tromboflebitis; hipoglikemija je možna zaradi izboljšane izrabe glukoze.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja tioktične kisline pri peroralnem jemanju lahko vključujejo: glavobol, slabost, bruhanje, generalizirane konvulzije, hude motnje kislinsko-bazičnega ravnovesja z laktacidozo, hipoglikemična koma, hude patologije strjevanja krvi, vključno s smrtjo.

Za zdravljenje stanja morate takoj prenehati jemati zdravilo, opraviti izpiranje želodca, nato vzeti aktivno oglje in izvesti vzdrževalno zdravljenje.

Simptomi prevelikega odmerjanja tioktične kisline pri parenteralni uporabi niso znani.

Če obstaja sum na preveliko odmerjanje ali se pojavijo resni neželeni učinki, je treba infundiranje prekiniti, nato pa skozi sistem počasi injicirati 0,9 % izotonično raztopino NaCl, ne da bi odstranili injekcijsko iglo. Zdravilo nima specifičnega protistrupa, zato je priporočljivo simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Raztopine za infundiranje, ki vsebujejo tioktično kislino, je treba zaščititi pred svetlobo tako, da vsebnike pokrijete s svetlobno zaščitno mrežo.

Pri zdravljenju bolnikov z sladkorna bolezen Potrebno je pogosto spremljanje ravni glukoze v krvi, v nekaterih primerih, če je potrebno, je potrebna prilagoditev odmerka hipoglikemikov, da se prepreči razvoj hipoglikemije.

Med zdravljenjem z Neuroliponom se morate vzdržati pitja pijač, ki vsebujejo alkohol, saj etanol zavira njegovo terapevtsko delovanje.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in kompleksnih mehanizmov

Podatki o negativen vpliv Terapija z nevroliponom na sposobnost vožnje vozil in drugo zapleteni mehanizmi manjkajo. Vendar, ko se izvrši, potencialno nevarne vrste delu, je treba upoštevati možnost razvoja neželenih učinkov, kot so konvulzije, diplopija itd.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila med nosečnostjo in dojenjem ( dojenje) je kontraindicirano.

Če je potrebno, je treba med uporabo zdravila Neurolipon prekiniti dojenje.

Uporaba v otroštvu

Uporaba zdravila Neurolipon v kateri koli obliki sproščanja je v pediatrični praksi kontraindicirana zaradi pomanjkanja podatkov o učinkovitosti in varnosti zdravljenja otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let.

Interakcije z zdravili

• glukokortikosteroidi: tioktična kislina poveča njihovo protivnetno učinkovitost;
• cisplatin: zmanjša se njegov terapevtski učinek;
• zdravila, ki vsebujejo kovine (pripravki železa, magnezija, kalcija): tioktična kislina veže kovine, zato se je treba izogibati njihovemu sočasnemu dajanju, vzdrževati je treba interval med odmerki vsaj 2 uri;
, Thiolipon, Thiolepta, Espa-Lipon itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok in zaščiteno pred svetlobo pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

Rok uporabnosti: kapsule - 2 leti, koncentrat za raztopino za infundiranje - 5 let.

Neurobion je kompleks vitaminov B.

Oblika sproščanja in sestava

• Rešitev za intramuskularna injekcija: prozorna, rdeča (3 ml v temnih steklenih ampulah, 3 ampule v pretisnih omotih, 1 pakiranje v kartonski škatli);
• Filmsko obložene tablete: okrogle, skoraj izbočene na obeh straneh bela, sijoče (10 kosov v pretisnih omotih, 2 pretisna omota v kartonski škatli).

Učinkovine in njihova vsebnost v 1 ampuli in 1 tableti:

• Tiamin hidroklorid (vitamin B1): 100 mg;
• Piridoksin hidroklorid (vitamin B6): 100 mg in 200 mg (oziroma);
• Cianokobalamin (vitamin B12) (oziroma): 1 mg in 0,24 mg (vključno z 20% presežkom).

Pomožne snovi raztopine: raztopina natrijevega hidroksida, benzilalkohol, kalijev cianid, voda za injekcije.

Pomožne snovi tablet: metilceluloza, želatina, koruzni škrob, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, smukec.

Sestava ovojnice tablete: metilceluloza, glicerol 85%, akacija, koloidni silicijev dioksid, povidon 25, titanov dioksid, kaolin, kalcijev karbonat, želatina, vosek, saharoza, smukec.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Neurobion vsebuje kompleks vitaminov B, ki so nevrotropne učinkovine. Ti vitamini (piridoksin, tiamin in cianokobalamin) igrajo pomembno vlogo pri vmesni presnovi, ki se pojavi v perifernem in centralnem živčnem sistemu. Delujejo kot koencimi.

Kombinirana uporaba vitaminov B 1, B 6 in B 12 je posledica dejstva, da je njihov učinek v kombinaciji učinkovitejši kot vsaka komponenta posebej. Kombinacija vitaminov B pospešuje regeneracijske procese v poškodovanih živčnih vlaknih.

Tako kot drugi vitamini so piridoksin, tiamin in cianokobalamin bistveni hranila, ki jih telo ne more samostojno sintetizirati. S terapevtskim dajanjem vitaminov B se kompenzira pomanjkanje vitaminov, zaužitih s hrano.

Uporaba zdravila Neurobion pri boleznih živčni sistem po eni strani kompenzira obstoječe pomanjkanje, ki pogosto nastane zaradi povečanih potreb telesa zaradi bolezni, po drugi strani pa spodbuja naravne mehanizme, ki so usmerjeni v ponovno vzpostavitev delovanja živčnih tkiv. Posredni analgetični učinek zdravila ugodno vpliva na terapevtski rezultat.

Farmakokinetika

Po peroralnem zaužitju zdravila Neurobion se tiamin v telesu prenaša v odvisnosti od odmerka. Njegov mehanizem je dvojne narave: pri koncentraciji snovi do 2 µmol/l pride do aktivne absorpcije, pri koncentracijah nad 2 µmol/l pa do pasivne difuzije. Presnova tiamina poteka v jetrih s fosforilacijo. Razpolovni čas je 4 ure. Tkiva telesa vsebujejo približno 30 mg tiamina, s hitro presnovo se izloči v 4–10 dneh.

Absorpcija piridoksina je zelo hitra in poteka predvsem v zgornjem delu črevesja. Razpolovni čas je 2–5 ur. Za opravljanje svoje vloge koencima se piridoksin fosforilira v piridoksal fosfat. V svoji fosforilirani obliki je skoraj 80 % vezan na plazemske beljakovine. Vsebnost piridoksina v telesu je 40–150 mg. Izloča se z urinom. Na dan se izloči od 1,7 do 3,6 mg piridoksina.

Absorpcija cianokobalamina iz prebavni trakt poteka prek dveh mehanizmov: prvi je sproščanje pod vplivom želodčni sok in nadaljnja hitra vezava na notranji faktor; druga je pasivna difuzija v črevesju, neodvisna od intrinzičnega faktorja. Drugi mehanizem pogosteje opazimo pri odmerkih cianokobalamina, večjih od 0,0015 mg. Pri bolnikih z megaloblastno anemijo (pomanjkanje B 12) je reabsorpcija cianokobalamina po peroralni uporabi približno 1 % odmerka 0,1 mg ali več. Prevelike količine cianokobalamina se kopičijo v jetrih, od koder se z žolčem izloči v črevo, nato pa se ponovno absorbira v nadaljnjem enterohepatičnem obtoku. Njegova presnovna stopnja je 0,0025 mg na dan.

Indikacije za uporabo

Kompleksna terapija bolezni živčnega sistema:

• Pareza obraznega živca;
• Trigeminalna nevralgija;
• Išias, lumbago;
• Herpes zoster;
• Sindrom bolečine, ki ga povzročajo bolezni hrbtenice, kot je npr cervikalni sindrom, lumbalni sindrom, interkostalna nevralgija, sindrom rama-roka, kot tudi radikularni sindrom, ki ga povzroča degenerativne spremembe hrbtenica.

Kontraindikacije

Glavna kontraindikacija za uporabo zdravila Neurobion je preobčutljivost za njegove sestavine.

Zdravilo se ne uporablja v pediatriji.

V obliki tablet je zdravilo kontraindicirano v primerih dedne intolerance za galaktozo ali fruktozo, pomanjkanja laktaze, pomanjkanja saharaze-izomaltaze, malabsorpcije glukoze-galaktoze (ker sestava vključuje saharozo in laktozo).

Zaradi visoke vsebnosti vitaminov Neurobion ni priporočljiv za uporabo med nosečnostjo in dojenjem.

Navodila za uporabo zdravila Neurobion: metoda in odmerjanje

Injekcija

Raztopino injiciramo globoko v glutealno mišico.

V primeru hude bolečine se zdravljenje začne z odmerkom 3 ml (1 ampula) enkrat na dan. Po odstranitvi akutni simptomi, kot tudi v primeru zmerne sindrom bolečine zdravilo se daje 3 ml 2-3 krat na teden v trajanju 2-3 tednov.

Za preprečevanje, vzdrževalno terapijo in, če je potrebno, nadaljevanje tekočega terapevtskega tečaja je zdravilo predpisano v obliki tablet.

Filmsko obložene tablete

Tablete se jemljejo peroralno, pogoltnejo cele z vodo, med ali po obroku. Običajno je predpisana 1 tableta 3-krat na dan, trajanje zdravljenja je 1-1,5 meseca. V primeru zdravljenja, ki traja več kot 4 tedne, je priporočljivo prilagoditi odmerek.

Stranski učinki

Tablete Neurobion se na splošno dobro prenašajo, v redkih primerih so opaženi neželeni učinki:

• Imunski sistem: preobčutljivostne reakcije ( prekomerno potenje, tahikardija);
• Prebavni sistem: driska, slabost, bolečine v trebuhu, bruhanje;
• Alergijske reakcije: koprivnica in srbenje.

Možni stranski učinki pri parenteralno uporabo zdravilo:

• Vzrok vitamina B1: zelo redko - znojenje, alergijske reakcije v obliki izpuščaja in srbenja, tahikardija, reakcije preobčutljivost(težko dihanje, eksantem, anafilaktični šok);
• Vzrok vitamina B12: v nekaterih primerih - urtikarija, ekcem, akne.

Preveliko odmerjanje

Vitamini B imajo širok razpon učinkovitih koncentracij. Pri uporabi zdravila Neurobion v skladu s priporočenimi režimi odmerjanja simptomi prevelikega odmerjanja niso opaženi.

Vitamin B 1 v velikih odmerkih, ki presegajo priporočene 100-krat ali več (več kot 10 g), kaže kurareju podoben učinek zaviranja ganglijev in zavira prenos impulzov v živčne celice(mišični relaksantni učinek).

Periferna senzorična nevropatija se lahko pojavi po jemanju vitamina B6 v dnevnem odmerku, večjem od 50 mg, 6–12 mesecev. Dolgotrajna uporaba (več kot 2 meseca) piridoksina v odmerkih nad 1 g na dan lahko povzroči nevrotoksične učinke. Dnevni odmerki nad 2 g so povzročili pojav nevropatije z ataksijo, cerebralnimi krči s spremembami elektroencefalograma, motnjami občutljivosti, hipokromno anemijo in seboroičnim dermatitisom.

Po parenteralno dajanje velike odmerke cianokobalamina in v redkih primerih so po zaužitju opazili simptome prevelikega odmerjanja, kot so benigne akne in ekcematozne kožne bolezni.

Zdravljenje je sestavljeno iz ukinitve zdravila, izpiranja želodca in jemanja aktivnega oglja. Po potrebi se izvaja simptomatsko, vključno z desenzibilizacijsko terapijo.

Posebna navodila

Raztopine Neurobion se ne sme dajati intravensko.

Vitamin B12 lahko vpliva klinična slika in laboratorijske preiskave s perniciozno anemijo in funikularno mielozo.

Vitamin B1 lahko inaktivira druge vitamine, zlasti cianokobalamin.

Če je potrebno dolgotrajno zdravljenje, je treba bolnikovo stanje redno spremljati, ker Dolgotrajna uporaba (več kot 6 mesecev) vitamina B6 v dnevnem odmerku 50 mg lahko privede do razvoja periferne senzorične nevropatije.

Neurobion nima negativnega vpliva na hitrost reakcij in sposobnost koncentracije.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Vitamini B se izločajo iz Materino mleko, vendar tveganje za preveliko odmerjanje pri dojenčkih ni bilo dokazano. V nekaterih primerih lahko jemanje velikih odmerkov piridoksina (več kot 600 mg na dan) povzroči zatiranje laktacije.

Če je uporaba zdravila med dojenjem potrebna glede na indikacije, je treba dojenje prekiniti.

Uporaba v otroštvu

V skladu z navodili je zdravilo Neurobion kontraindicirano za otroke in mladostnike, mlajše od 18 let (zaradi visoke vsebnosti aktivnih sestavin).

Interakcije z zdravili

• Antacidi: zmanjšana absorpcija tiamina;
• Fluorouracil: inaktivacija tiamina;
• Levodopa: zmanjšanje njenega antiparkinsonskega učinka;
• Diuretiki "zanke" (na primer furosemid): povečano izločanje tiamina med dolgotrajna uporaba in posledično zmanjšanje njegove koncentracije v krvi;
• Antagonisti piridoksina (npr. penicilamin, hidralazin, cikloserin, izoniazid): povečana potreba po piridoksinu;
• Etanol in črni čaj: zmanjšana absorpcija tiamina;
• Pijače, ki vsebujejo sulfite (vključno z vinom): povečana razgradnja tiamina.

V obliki raztopine zdravila Neurobion ni mogoče mešati z drugimi zdravili v isti brizgi.

Analogi

Analogi zdravila Neurobion so: Vitaxon, Complex B1, B6, B12, Neuromultivit, Neurorubin, Nerviplex, Neurobex, Unigamma.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temno mesto, izven dosega otrok. Ne prekoračite temperature 20˚C.

Rok uporabnosti – 3 leta.