Rifampin je polusintetski antibiotik koji pripada skupini antituberkuloznih lijekova i koristi se kao dio kombinirane terapije niza zaraznih bolesti.

Baktericidni učinak temelji se na selektivnoj inhibiciji DNA ovisne RNA polimeraze u mikrobnoj stanici. Aktivan protiv mikobakterija tuberkuloze i lepre, utječe na gram-pozitivne (osobito stafilokoke) i gram-negativne (meningokoke, gonokoke) mikroorganizme. Manje aktivan protiv gram-negativnih bakterija.

Odnosi se na lijekove prve linije protiv tuberkuloze. Zbog brzog razvoja otpornosti mikroba u netuberkuloznim bolestima, njegova je primjena ograničena na slučajeve otporne na druge antibiotike. Nije primijećena unakrsna rezistencija na druge lijekove protiv tuberkuloze (s izuzetkom drugih rifamicina).

Na terapijskoj razini, koncentracija lijeka kada se daje oralno i intravenozno održava se 8-12 sati, za visoko osjetljive patogene - 24 sata.

Rifampicin dobro prodire u tjelesna tkiva i tekućine i nalazi se u terapijskim koncentracijama u pleuralnom eksudatu (tekućina bogata proteinima koja se nakuplja između membrana koje okružuju pluća), sputumu, sadržaju kaverni (šupljine u plućima nastale nekrozom tkiva), koštano tkivo.

Najveća koncentracija lijeka stvara se u tkivima jetre i bubrega. Izlučuje se iz tijela žuči i mokraćom.

Indikacije za upotrebu

Od čega pomaže Rifampicin? Prema uputama, lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:

• tuberkuloza - svi oblici i lokalizacije;
• liječenje zaraznih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na lijek, ali otpornim na druge antibiotike (nakon isključenja dijagnoze lepre i tuberkuloze);
• bruceloza, u kombinaciji s doksiciklinom (tetraciklinski antibiotik);
• multibacilarne vrste lepre (uz istodobnu primjenu dapsona i klofazimina).

Osim toga, kapsule se propisuju nositeljima bacila Neisseria meningitidis i nakon bliskog kontakta s pacijentima s meningokoknim meningitisom - kako bi se spriječila bolest.

Upute za uporabu Rifampicina, doziranje

Rifampin se uzima oralno na prazan želudac (2-1 sat prije jela) ili intravenski (samo odrasli).

Za pripremu otopine razrijedite 0,15 g rifampicina u 2,5 ml sterilnu vodu za injekciju, snažno protresite ampule s praškom dok se potpuno ne otopi, dobivena otopina se razrijedi u 125 ml 5% otopine glukoze.

Ubrizgajte brzinom od 60-80 kapi u minuti.

U liječenju tuberkuloze prosječna dnevna doza rifampicina za odrasle je 0,45 g oralno jednom dnevno.

U bolesnika (osobito tijekom egzacerbacije) s tjelesnom težinom iznad 50 kg dnevna se doza može povećati na 0,6 g.

Prosječna dnevna doza za djecu stariju od 3 godine je 10 mg/kg (ali ne više od 0,45 g dnevno) 1 puta dnevno.

Ako se rifampicin loše podnosi, upute za uporabu preporučuju podjelu dnevne doze u 2 doze.

Moguće je davati lijek u patološko žarište (intrakavitarnom primjenom, inhalacijom, kao i injekcijom u žarište kožne lezije). U ovom slučaju, optimalna doza je 125-250 mg.

Najveća dopuštena doza za odrasle i djecu je 600 mg.

• Tuberkuloza, u kombinaciji s izoniazidom, etambutolom, pirazinamidom (lijekovi protiv tuberkuloze): odrasli - 450 mg dnevno za tjelesnu težinu do 50 kg, 600 mg dnevno za težinu 50 kg i više; djeca - doza se određuje brzinom od 10-20 mg po 1 kg težine djeteta dnevno. Trajanje liječenja ovisi o individualnoj toleranciji i može biti 1 mjesec ili više. Nakon stabilizacije stanja bolesnika prelazi se na oralni rifampicin koji može trajati do 12 mjeseci. Maksimalna dnevna doza je 600 mg;
• Lepromatozni, granični lepromatozni odn vrsta granice lepra: odrasli - 600 mg jednom mjesečno u kombinaciji s klofaziminom i dapsonom, minimalni tijek terapije - 24 mjeseca;
• Tuberkuloidni ili granični tuberkuloidni tip lepre: 600 mg jednom mjesečno u kombinaciji s dapsonom, trajanje liječenja - 6 mjeseci;
• Infektivne patologije uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na rifampicin (uz istovremenu primjenu drugih antimikrobnih sredstava): odrasli - 600-1200 mg dnevno, djeca - brzinom od 10-20 mg na 1 kg tjelesne težine dnevno, propisana doza je podijeljeno s 2-3 uvoda. Tijek liječenja je 7-14 dana, postavlja se pojedinačno ovisno o kliničkom učinku;
• Bruceloza: odrasli - 900 mg dnevno u kombinaciji s doksiciklinom, trajanje liječenja - 1,5 mjeseci.

Za prevenciju meningokoknog meningitisa - 2 puta dnevno svakih 12 sati tijekom 2 dana. Pojedinačne doze za odrasle – 600 mg; za djecu – 10 mg/kg; za novorođenčad – 5 mg/kg.

U bolesnika s oštećenom funkcijom izlučivanja bubrega i očuvanom funkcijom jetre, prilagodba doze je potrebna tek kada ona prelazi 600 mg/dan.

Nuspojave

Uputa upozorava na mogućnost razvoja sljedećeg nuspojave kada se propisuje rifampicin:

• Izvana probavni sustav: mučnina, povraćanje, proljev, gubitak apetita, erozivni gastritis, pseudomembranozni enterokolitis; povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza u krvnom serumu, hiperbilirubinemija, hepatitis.
• Alergijske reakcije: urtikarija, eozinofilija, angioedem, bronhospazam, artralgija, groznica.
• Izvana živčani sustav: glavobolja, smanjena vidna oštrina, ataksija, dezorijentacija.
• Iz urinarnog sustava: nefronekoza, intersticijski nefritis.
• Ostalo: leukopenija, dismenoreja, indukcija porfirije, miastenija gravis, hiperurikemija, egzacerbacija gihta.
• Kod neredovitog uzimanja ili pri nastavku liječenja nakon pauze mogući su sindrom sličan gripi (vrućica, zimica, glavobolja, vrtoglavica, mijalgija), kožne reakcije, hemolitička anemija, trombocitopenična purpura, akutno zatajenje bubrega.

Antibakterijska terapija može dovesti do bojenja urina, suzne tekućine, fecesa, znoja, koža a ispljuvak u crvenkastoj boji. Moguće je trajno obojenje kontaktnih leća.

Kontraindikacije

Rifampicin je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:

• zatajenje plućnog srca II-III stupnja;
• kronično zatajenje bubrega;
• nedavno prenesen infektivni hepatitis(manje od 1 godine), žutica;
• razdoblje trudnoće (osim kada je terapija neophodna iz zdravstvenih razloga);
• razdoblje dojenja;
• djetinjstvo do 12 mjeseci;
• preosjetljivost na rifampicin, druge rifamicine ili jednu od komponenti lijeka.

Rifampicin u obliku liofilizata za pripremu infuzija se s oprezom koristi u oslabljenih bolesnika pri nastavku terapije nakon pauze, u bolesnika sklonih zlouporabi alkohola, kao i u onih s anamnezom naznaka bolesti jetre.

U trudnoći se koristi isključivo iz zdravstvenih razloga. Antibiotski recept posljednjih dana trudnoća može uzrokovati krvarenje kod novorođenčeta, kao i krvarenje nakon porođaja kod majke. U takvim slučajevima preporuča se propisivanje vitamina K. Žene tijekom terapije antibioticima trebaju biti pouzdano zaštićene od trudnoće.

Predozirati

Manifestira se konfuzijom, konvulzivnim sindromom, plućnim edemom.

Potrebno je ispiranje želuca, forsirana diureza i unos enterosorbenata.

Analozi i zamjene Rifampicina, cijena u ljekarnama

Ako je potrebno, Rifampicin možete zamijeniti analogom aktivne tvari - to su sljedeći lijekovi:

1. Benemicin;
2. Macox;
3. Rimactan;
4. Rimpacin;
5. Rimpin;
6. Rifadin;
7. Rifamore;
8. Rifampicin Binergia;
9. Rifampicin Ferein;
10. Rifaren;
11. Eremfat.

Analozi prema ATX kodu:

• benemicin,
• Macox,
• Rimpatsin,
• Rifaren,
• Eremfat.

Prilikom odabira analoga, važno je razumjeti da su upute za uporabu Rifampicina, cijena i recenzije lijekova slično djelovanje ne primjenjivati. Važno je posavjetovati se s liječnikom i ne mijenjati lijek sami.

Cijena u ljekarnama u Moskvi i Rusiji: Rifampicin 150 mg 20 kapsula - nije u prodaji, Rifampicin liofilizat 150 mg 20 kom. – od 339 do 420 rubalja, prema 592 ljekarne.

Čuvati na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od +25 °C. Rok trajanja – 2 godine.

Oblik doziranja:  liofilizat za pripremu koncentrata za pripremu otopine za infuziju Spoj:

Svaka bočica/ampula sadrži:

aktivna tvar: rifampicin (u smislu 100% tvari) - 150 mg;

Pomoćne tvari: askorbinska kiselina- 15 mg, natrijev sulfit - 3 mg.

Opis:

Liofilizirani prah ili porozna masa crvenkasto-smeđe ili smeđe-crvene boje, bez mirisa. Osjetljiv na svjetlost, vlagu i zrak.

Farmakoterapijska skupina:Antibiotik-rifamicin ATX:  

J.04.A.B Antibiotici

J.04.A.B.02 Rifampicin

Farmakodinamika:

Polusintetski antibiotik širok raspon djelovanja, lijek prve linije protiv tuberkuloze.

U niskim koncentracijama djeluje baktericidno na Mycobacteriumtuberkuloza,Brucelaspp., Klamidijatrachomatis, Legionelapneumophila, rikecijetifus, Mycobacteriumleprae ; u visokim koncentracijama - protiv nekih gram-negativnih mikroorganizama.

Karakterizira ga visoka aktivnost u vezi Stafilokokspp. (uključujući sojeve koji stvaraju penicilinazu i mnoge sojeve otporne na meticilin), Streptococcusspp., Clostridiumspp., Bacilanthracis, gram-negativne koke: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Učinci na gram-pozitivne bakterije u visokim koncentracijama.

Djeluje protiv unutarstaničnih i izvanstaničnih mikroorganizama. Suzbija DNA-ovisnu RNA polimerazu mikroorganizama.

S monoterapijom rifampicinom, selekcija bakterija otpornih na rifampicin uočava se relativno brzo. Ne razvija se unakrsna rezistencija s drugim antibioticima (s izuzetkom drugih rifamicina).

Farmakokinetika:

Kada se primjenjuje intravenski, najveća koncentracija rifampicina opaža se na kraju infuzije. Kada se primjenjuje intravenski, terapijska koncentracija se održava 8-12 sati, za visoko osjetljive patogene - 24 sata komunikacija s proteinima plazme je 84-91%. Brzo se raspoređuje po organima i tkivima (najveća koncentracija u jetri i bubrezima), prodire u koštano tkivo, koncentracija u slini iznosi 20% koncentracije u plazmi. Prividni volumen distribucije je 1,6 l/kg u odraslih i 1,1 l/kg u djece.

Prodire kroz krvno-moždanu barijeru samo u slučaju upale moždane ovojnice. Prodire kroz placentu (koncentracija u fetalnoj plazmi iznosi 33% koncentracije u plazmi majke) i izlučuje se u majčino mlijeko (dojena djeca ne primaju više od 1% terapijske doze lijeka).

Metabolizira se u jetri u obliku farmakološki aktivnog metabolita - 25-O-deacetilrifampicina. Autoinduktor je - ubrzava svoj metabolizam u jetri, što rezultira sistemskim klirensom od 6 l/h nakon uzimanja prve doze, koji se povećava na 9 l/h nakon ponovljenog uzimanja.

Izlučuje se prvenstveno u žuč - 80% u obliku metabolita; bubrezi - 20%. Nalazi se u terapijskim koncentracijama u pleuralnom eksudatu, sputumu i sadržaju šupljina.

U bolesnika s oštećenom funkcijom izlučivanja bubrega, poluvrijeme eliminacije (T 1/2) je produljeno samo ako je doza veća od 600 mg. Izlučuje se tijekom peritonealne dijalize i hemodijalize.

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre dolazi do povećanja koncentracije rifampicina u plazmi i produljenja T1/2.

Indikacije:

Tuberkuloza (svi oblici) - kao dio kombinirane terapije.

Guba (multibacilarne vrste bolesti) - u kombinaciji s drugim antimikrobnim lijekovima koji djeluju protiv Mycobacteriumleprae .

Zarazne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na rifampicin (u slučajevima rezistencije na druge antibiotike i kao dio kombinirane antimikrobne terapije; nakon isključenja dijagnoze tuberkuloze i lepre).

Meningokokni meningitis (prevencija za osobe koje su bile u bliskom kontaktu s oboljelima od meningokoknog meningitisa; za bacilonoše Neisseriameningitidis ).

Bruceloza - kao dio kombinirane terapije s tetraciklinskim antibiotikom (doksiciklin).

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na rifampicin i druge rifamicine ili na neki od sastojaka lijeka; žutica, nedavni (manje od 1 godine) infektivni hepatitis; razdoblje laktacije; kronično zatajenje bubrega; teško zatajenje plućnog srca; dječja dob do 2 mjeseca, tijekom liječenja bruceloze - do 18 godina.

Pažljivo:

Tijekom trudnoće (samo za "vitalne" indikacije); u oslabljenih bolesnika pri nastavku liječenja rifampicinom nakon pauze; kod pacijenata koji zlorabe alkohol; kada postoji povijest bolesti jetre; s porfirijom.

Trudnoća i dojenje:

Tijekom trudnoće koristi se samo ako očekivana korist za majku premašuje mogući rizik za fetus. Terapija tijekom trudnoće (osobito u prvom tromjesečju) moguća je samo za "vitalne" indikacije. Kada se koristi u posljednjim tjednima trudnoće, može biti postporođajno krvarenje kod majke i krvarenja kod novorođenčeta. U ovom slučaju propisan je vitamin K.

Ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Upute za upotrebu i doziranje:

Intravenozno kapanjem, brzina ubrizgavanja - 60-80 kapi / min.

Intravenska primjena lijeka preporuča se kod akutno progresivnih i raširenih oblika destruktivne plućne tuberkuloze, kod teških gnojno-septičkih procesa, kada je potrebno brzo stvoriti visoke koncentracije lijeka u krvi i na mjestu infekcije, u slučajevima oralne primjene. davanje lijeka je teško ili ga bolesnici slabo podnose.

Doza i trajanje terapije trebaju se temeljiti na vrsti i težini infekcije te stanju bolesnika.

U liječenju tuberkuloze

Odrasli i djeca starija od 18 godina: 10 (8-12) mg/kg tjelesne težine, maksimalna dnevna doza - 600 mg, ali ne manje od 450 mg.

Djeca od 12 do 18 godina: 10 (8-12) mg/kg tjelesne težine dnevno, maksimalna dnevna doza - 600 mg.

Djeca od 2 mjeseca do 12 godina: 15 (10-20) mg/kg tjelesne težine dnevno, maksimalna dnevna doza - 600 mg.

U liječenju tuberkuloze dnevna doza za odrasle od 450 mg do 600 mg primjenjuje se u jednoj dozi.

Trajanje intravenske primjene ovisi o podnošljivosti i iznosi 1 mjesec ili više (s naknadnim prijelazom na oralnu primjenu). Ukupno trajanje uporabe lijeka za tuberkulozu određeno je učinkovitošću liječenja i može doseći 1 godinu.

U liječenju tuberkuloze kombinira se s najmanje jednim antituberkulotikom (,).

Na tuberkulozni meningitis, diseminirana tuberkuloza, lezije kralježnice s neurološkim manifestacijama, kada se tuberkuloza kombinira s HIV infekcijom, ukupno trajanje liječenja je 9 mjeseci. Lijek se koristi svakodnevno, prva 2 mjeseca u kombinaciji s izoniazidom, pirazinamidom, etambutolom (ili streptomicinom), 7 mjeseci - u kombinaciji s izoniazidom.

U slučaju plućne tuberkuloze i otkrivanja mikobakterija u ispljuvku koriste se sljedeća 3 režima (svi u trajanju od 6 mjeseci):

1. Prva 2 mjeseca - kako je gore navedeno; 4 mjeseca - dnevno u kombinaciji s izoniazidom.

2. Prva 2 mjeseca - kako je gore navedeno; 4 mjeseca - svakodnevno u kombinaciji s izoniazidom, 2-3 puta tjedno.

3. Tijekom cijelog ciklusa - uzima se u kombinaciji s izoniazidom, pirazinamidom, etambutolom (ili streptomicinom) 3 puta tjedno. U slučajevima kada se lijekovi protiv tuberkuloze koriste 2-3 puta tjedno (kao iu slučaju pogoršanja bolesti ili neučinkovitosti terapije), njihovu primjenu treba provoditi pod nadzorom medicinskog osoblja.

Za liječenje gube

Za liječenje multibacilarnih tipova lepre (lepromatozna, granična, granično-lepromatozna): odrasli - 600 mg jednom mjesečno, djeca starija od 2 mjeseca - 10 mg/kg jednom mjesečno (maksimalna dnevna doza - 600 mg) u kombinaciji s drugim antimikrobni lijekovi aktivni protiv Mycobacteriumleprae . Minimalno trajanje liječenja je 2 godine.

Za liječenje multibacilarnih vrsta lepre (tuberkuloidne i granične tuberkuloidne): odrasli - 600 mg jednom mjesečno, djeca starija od 2 mjeseca - 10 mg/kg jednom mjesečno (maksimalna dnevna doza - 600 mg) u kombinaciji s drugim antimikrobnim lijekovima, aktivan u vezi Mycobacteriumleprae . Trajanje liječenja - 6 mjeseci.

Za infekcije netuberkulozne etiologije

Za infekcije netuberkulozne etiologije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima, dnevna doza za odrasle je 300-900 mg (maksimalna dnevna doza - 1200 mg), za djecu stariju od 2 mjeseca - 10-20 mg / kg (maksimalna dnevna doza - 600 mg). ). Dnevna doza je podijeljena u 2-3 injekcije.

Trajanje liječenja određuje se pojedinačno, ovisi o učinkovitosti i može biti 7-10 dana. Intravensku primjenu treba prekinuti čim oralna primjena bude moguća.

Za prevenciju meningokoknog meningitisa i iskorjenjivanje meningokoknog nosioca

Za odrasle: 600 mg, 2 puta dnevno svakih 12 sati tijekom 2 dana.

Djeca od 2 mjeseca do 18 godina: 10 mg/kg 2 puta dnevno svakih 12 sati tijekom 2 dana.

Maksimalna dnevna doza je 600 mg.

Poželjna je uporaba oralno oblici doziranja.

Za liječenje bruceloze

Odrasli - 900 mg/dan jednokratno u kombinaciji s doksiciklinom. Prosječno trajanje liječenja je 45 dana.

Intravensku primjenu treba prekinuti čim oralna primjena bude moguća.

Za oštećenu funkciju bubrega i/ili jetre

U bolesnika s oštećenom funkcijom izlučivanja bubrega i očuvanom funkcijom jetre, prilagodba doze je potrebna tek kada ona premašuje 600 mg/dan.

Značajke uporabe nakon prekida terapije

Nakon prekida terapije propisuje se uz postupno povećanje doze. Nužno je praćenje bubrežne funkcije, a po potrebi preporučuju se i glukokortikosteroidi.

Priprema otopine

Sadržaj 1 ampule/bočice (150 mg rifampicina) otopi se u 2,5 ml vode za injekcije, snažno protrese dok se potpuno ne otopi; dobivena otopina se pomiješa sa 125 ml 5% otopine dekstroze.

Nuspojave:

Iz probavnog sustava : mučnina, povraćanje, proljev, gubitak apetita, bol u trbuhu, nadutost, erozivni gastritis, pseudomembranozni kolitis; povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza i alkalne fosfataze u krvnom serumu, hepatitis, žutica, hiperbilirubinemija, akutni pankreatitis.

Alergijske reakcije: urtikarija, eozinofilija, angioedem, bronhospazam, artralgija, groznica.

Iz živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, ataksija, dezorijentacija, slabost mišića.

Iz mokraćnog sustava: nefronekoza, intersticijski nefritis.

Sa strane organa vida: smanjena vidna oštrina, neuritis optički živac.

Drugi: leukopenija, dismenoreja, indukcija porfirije, miastenija gravis, hiperurikemija, egzacerbacija gihta.

Lokalne reakcije: flebitis na mjestu ubrizgavanja.

Uz neredovitu terapiju ili pri nastavku liječenja nakon pauze, mogući su sindrom sličan gripi (groznica, zimica, glavobolja, vrtoglavica, mijalgija), kožne reakcije, hemolitička anemija, trombocitopenična purpura, akutno zatajenje bubrega.

Predozirati:

Simptomi: mučnina, povraćanje, pospanost, povećanje jetre, žutica, povećana koncentracija bilirubina u krvi, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza u krvnoj plazmi; smeđe-crveno ili narančasto obojenje kože, bjeloočnica, sluznica, urina, sline, znoja, suza i fecesa proporcionalno dozi uzetog lijeka. U slučaju teškog predoziranja: uznemirenost, otežano disanje, tahikardija, konvulzije, zatajenje disanja i srčani zastoj.

Liječenje: prekid primjene lijeka. Simptomatska terapija (nema specifičnog protuotrova). Održavanje vitalnog važne funkcije.

Interakcija:

Rifampicin uzrokuje indukciju izoenzima citokroma P450, ubrzavajući metabolizam lijekova, te sukladno tome smanjuje aktivnost neizravni antikoagulansi, oralni hipoglikemik lijekovi, srčani glikozidi (i drugi), antiaritmici (dizopiramid, pirmenol, tokainid), glukokortikosteroidi, dapson, hidantoini (), karbamazepin, buspiron, barbiturati (, heksobarbital, itd.), neki triciklički antidepresivi (nortriptilin), antivirusni lijekovi (uključujući nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze (NRTI): itd.); (uključujući nenukleozidne inhibitore reverzne transkriptaze (NNRTI): delavirdin, itd.), benzodiazepini (i drugi), teofilin, kloramfenikol, antipsihotici (i drugi), lijekovi protiv gljivica (, i drugi), ciklosporin, azatioprin, beta-blokatori ( i drugi), blokatori "sporih" kalcijevih kanala (,), lijekovi za snižavanje lipida (i drugi), lijekovi protiv malarije (i drugi), citostatici (i drugi), inhibitori ciklooksigenaze-2 (i drugi), losartan, enalapril , cimetidin, tiroksin, spolni hormoni.

Treba izbjegavati istodobnu primjenu s inhibitorima HIV proteaze (nelfinavir).

Rifampicin ubrzava metabolizam estrogena i gestagena (smanjuje se učinak oralnih kontraceptiva).

Uz istodobnu primjenu rifampicina (600 mg/dan), ritonavira (100 mg 2 puta dnevno) i sakvinavira (1000 mg) može se razviti teška hepatotoksičnost.

Kada se koriste zajedno, značajno smanjuju koncentracije atazanavira, darunavira, fosamprenavira, sakvinavira i tipranavira u plazmi, što može dovesti do smanjenja antivirusnog djelovanja.

Izoniazid i/ili povećavaju incidenciju i težinu jetrene disfunkcije u većoj mjeri nego samo rifampicin u bolesnika s već postojećom bolešću jetre.

Ko-trimoksazol (sulfametoksazol/trimetoprim) povećava koncentraciju rifampicina u krvi.

Rifampicin stupa u interakciju s kontrastnim tvarima koje se koriste u kolecistografiji. Pod njegovim utjecajem rezultati radiografskih studija mogu biti iskrivljeni.

Posebne upute:

Tijekom liječenja, koža, sputum, znoj, izmet, suzna tekućina i urin postaju narančasto-crvene boje. Može trajno zaprljati meke kontaktne leće.

Intravenska infuzija se provodi pod kontrolom krvni tlak; s produljenom primjenom može se razviti flebitis. Kod brze intravenske primjene može doći do sniženja krvnog tlaka.

Kako bi se spriječio razvoj rezistencije mikroorganizama, mora se koristiti u kombinaciji s drugim antimikrobnim lijekovima.

U slučaju razvoja sindroma sličnog gripi nekompliciranog trombocitopenijom, hemolitičkom anemijom, bronhospazmom, kratkim dahom, šokom i zatajenje bubrega, u bolesnika koji primaju lijek na intermitentnom režimu, treba razmotriti mogućnost prelaska na dnevno doziranje. U tim slučajevima doza se polagano povećava: prvi dan se propisuje 75-150 mg, a željena terapijska doza postiže se za 3-4 dana. Ako se primijete gore navedene ozbiljne komplikacije, otkažite.

Mora se pratiti funkcija bubrega; moguća je dodatna primjena glukokortikosteroida (GCS).

Žene reproduktivne dobi trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije (oralne hormonske kontraceptive i dodatne nehormonske metode kontracepcije) tijekom liječenja.

U slučaju profilaktičke primjene kod kliconoša meningokoknih bacila potrebno je strogo praćenje bolesnika kako bi se u slučaju rezistencije na rifampicin što prije prepoznali simptomi bolesti.

Na dugotrajna uporaba indicirano je sustavno praćenje uzoraka periferne krvi i funkcije jetre. Tijekom liječenja ne smiju se koristiti mikrobiološke metode za određivanje koncentracije. folna kiselina i vitamina B 12 u krvnom serumu.

Lažno pozitivan rezultat moguć je kod imunološkog određivanja opijata u krvi.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima. oženiti se i krzno.:

Treba uzeti u obzir mogućnost nuspojava kao što su omaglica, dezorijentacija i poremećaji vida. Ako se pojave opisane nuspojave, trebate se suzdržati od vožnje ili drugih aktivnosti koje zahtijevaju povećana koncentracija pažnju i brzinu psihomotornih reakcija.

Oblik otpuštanja/doziranje:

Liofilizat za pripremu koncentrata za pripremu otopine za infuziju, 150 mg.

Paket:

150 mg svaki djelatna tvar u staklenim ampulama ili bočicama.

10 ampula, zajedno s uputama za uporabu i skarifikatorom ampula, stavljaju se u kartonsku kutiju s pregradama ili posebnim utorima.

Kod uporabe ampula s prekidnim prstenom dopušteno je pakiranje ampula bez skarifikatora ampula.

Svaka boca, zajedno s uputama za uporabu, nalazi se u kartonskoj kutiji.

Ambalaža za bolnice: 40 bočica s jednakim brojem uputa za uporabu u skupnom spremniku.

Uvjeti skladištenja:

Na mjestu zaštićenom od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Čuvati izvan dohvata djece.

Datum ažuriranja informacija:   29.11.2018 Ilustrirane upute

Trgovački naziv

Rifampicin

Međunarodni nezaštićeni naziv

Rifampicin

Oblik doziranja

Kapsule, 300 mg

Spoj

Jedna kapsula sadrži

djelatna tvar- rifampicin 300 mg,

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, vazelin (tekući parafin), krumpirov škrob, natrijev lauril sulfat, koloidni bezvodni silicijev dioksid (Aerosil), talk, magnezijev stearat.

ovojnica kapsule:želatina, titanijev dioksid (E 171), azorubin (E 122).

Opis

Tvrde želatinske kapsule s crvenim tijelom i poklopcem.

Sadržaj kapsula je crveno-smeđi ili ciglastocrveni prah ili granule.

Farmakoterapijska skupina

Lijekovi protiv tuberkuloze. Antibakterijski lijekovi. Rifampicin.

ATX kod J04AB02

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Rifampin se dobro apsorbira iz gastrointestinalni trakt. Nakon uzimanja, maksimalna koncentracija lijeka u plazmi postiže se nakon 2-4 sata i ostaje na mjerljivoj razini do 8 sati. Međutim, u krvi i tkivima učinkovite koncentracije mogu postojati 12-24 sata. Vezanje za proteine ​​plazme je 80-90%. Poluživot je 2-5 sati. Rifampicin se metabolizira u jetri. Rifampicin dobro prodire u tkiva i tjelesne tekućine i nalazi se u terapijskim koncentracijama u pleuralnom eksudatu, sputumu, sadržaju šupljina i koštanom tkivu. Najveća koncentracija lijeka stvara se u tkivima jetre i bubrega. Izlučuje se iz tijela žuči i mokraćom.

Farmakodinamika

Rifampicin je polusintetski antibiotik širokog spektra iz skupine rifamicina. Inhibira sintezu ribonukleinske kiseline (RNA).

Djeluje bakteriostatski, au visokim koncentracijama i baktericidno. Visoko aktivan protiv M. tuberculosis, lijek je prve linije protiv tuberkuloze. Djeluje protiv Escherichia coli, Pseudomonas, Indol-pozitivnih i Indol-negativnih, Proteusa, Klebsiella, Staphilococcus aureus, Coagulase-negativnih stafilokoka, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, Legionella spp., M. tuberculosis, M. kansassi, M. scrofulaceum, M. intracellulare i M. avium.

Indikacije za upotrebu

Tuberkuloza pluća i drugih organa (svi oblici) kao dio kompleksne terapije.

Upute za uporabu i doze

Rifampin se uzima oralno natašte (1/2-1 sat prije jela).

Kod liječenja tuberkuloze kod odraslih: dnevna terapija (jednom dnevno) ili intermitentna terapija (3 puta tjedno)

Maksimalna dnevna doza ne smije biti veća od 750 mg.

S nedovoljnom funkcijom jetre dnevna doza ne smije biti veća od 8 mg/kg.

Primjena u starijih bolesnika: U starijih bolesnika bubrežno izlučivanje rifampicina smanjuje se proporcionalno padu fiziološke bubrežne funkcije, no zbog kompenzacijskog povećanja jetrenog izlučivanja poluvrijeme lijeka jednako je kao i u mlađih bolesnika. Međutim, potreban je oprez pri primjeni lijeka u takvih bolesnika, osobito ako postoje dokazi o poremećaju funkcije jetre.

Trajanje tečaja je 6-9-12 mjeseci ili više. Trajanje liječenja određuje se pojedinačno. Ako se rifampicin loše podnosi, dnevna se doza može podijeliti u 2 doze.

Koristite prema uputama liječnika.

Nuspojave

• hiperemija kože, svrbež, osip, urtikarija, eksfolijativni dermatitis, pemfigoidne reakcije, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom, vaskulitis
• gubitak apetita, anoreksija, erozivni gastritis, žgaravica, mučnina, povraćanje, nadutost, bol u epigastriju, nelagoda u trbuhu, crijevne kolike, proljev, pseudomembranozni kolitis, zatvor
• oštećenje vida
• hepatitis, žutica
• egzacerbacija gihta (pojačana mokraćne kiseline u serumu)
• umor, pospanost, rijetki slučajevi psihoze, depresija
• Trombocitopenija (sa ili bez purpure) obično se javlja kod intermitentne terapije. Moguće smrtonosno cerebralno krvarenje ako se liječenje rifampicinom nastavi nakon pojave purpure
• rijetki slučajevi intravaskularne koagulacije, eozinofilija, leukopenija, edem, mišićna slabost, miopatija, agranulocitoza, adrenalna insuficijencija u bolesnika s adrenalnom insuficijencijom, disurija
• ginekomastija u bolesnika s šećerna bolest
• rijetko moguća dismenoreja, indukcija porfirije
• Herpes je izuzetno rijedak

Uz povremeno liječenje može se razviti sljedeće:

• “sindrom sličan gripi”: vrućica, zimica, glavobolja, vrtoglavica, bolovi u kostima javljaju se najčešće unutar 3-6 mjeseci terapije. Učestalost sindroma varira, ali se ovaj sindrom javlja u 50% pacijenata koji primaju lijek jednom tjedno, u dozi od 25 mg/kg ili više
• otežano disanje i piskanje
• sniženi krvni tlak i šok
• Anafilaktički šok
• akutna hemolitička anemija
• akutno zatajenje bubrega uzrokovano akutnom tubularnom nekrozom ili akutnim intersticijskim nefritisom, hematurija

Ako se jave ozbiljne komplikacije, kao što su zatajenje bubrega, trombocitopenija i hemolitička anemija, lijek treba prekinuti.

Uz dugotrajno liječenje rifampicinom u žena mogući su slučajevi menstrualnih nepravilnosti.

Rifampin može uzrokovati crvenkastu boju kože, urina, stolice, znoja, ispljuvka i suza. Meke kontaktne leće također mogu ostaviti mrlje.

Kontraindikacije

• povećana osjetljivost na komponente lijeka
• oštećenje vida (dijabetička retinopatija, oštećenje vidnog živca)
• epilepsija, sklonost napadajima
• povijest poliomijelitisa
• povijest infektivnog hepatitisa, žutice
• tromboflebitis
• teška ateroskleroza
• disfunkcija jetre
• bubrežna disfunkcija
• trudnoća, razdoblje laktacije
• djeca mlađa od 18 godina
• istodobna primjena s lijekovima sakvinavir/ritonavir

Interakcije lijekova

Rifampicin je snažan induktor citokroma P-450 i može uzrokovati potencijalno opasne interakcije lijekova. Istodobna primjena rifampicina s drugim lijekovima koji se također metaboliziraju pomoću citokroma P-450 može ubrzati njihov metabolizam i smanjiti njihov učinak. U tom slučaju možda će biti potrebno prilagoditi dozu ovih lijekova. Primjeri lijekova koje metabolizira citokrom P-450:

• antiaritmici (npr. dizopiramid, meksiletin, kinidin, propafenon, tokainid)
• antiepileptici (npr. fenitoin)
• hormonski antagonisti (antiestrogeni, npr. tamoksifen, toremifen, gestinon)
• antipsihotici (npr. haloperidol, aripiprazol)
• antikoagulansi (npr. kumarini)
• lijekovi protiv gljivica(npr. flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol)
• antivirusni lijekovi(npr. sakvinavir, indinavir, efavirenz, amprenavir, nelfinavir, atazanavir, lopinavir, nevirapin)
• barbiturati (fenobarbital)
• beta blokatori (npr. bisoprolol, propranolol)
• anksiolitici i tablete za spavanje(npr. diazepam, benzodiazepini, zolpikolon, zolpidem)
• blokatori kalcijevih kanala (npr. diltiazem, nifedipin, verapamil, nimodipin, isradipin, nikardipin, nizoldipin)
• antibakterijski lijekovi (na primjer, kloramfenikol, klaritromicin, dapson, doksiciklin, fluorokinoloni, telitromicin),
• kortikosteroidi
• srčani glikozidi (digitoksin, digoksin)
• klofibrat
• hormonska kontracepcija
• estrogeni
• antidijabetici (npr. klorpropamid, tolbutamid, sulfonilurea, rosiglitazon)
• imunosupresivi (npr. ciklosporin, sirolimus, takrolimus)
• irinotekan
• hormon Štitnjača(npr. levotiroksin)
• losartan
• analgetici (npr. metadon, narkotički analgetici)
• prazikvantel
• progestageni
• kinin
• riluzol
• antagonisti 5-NT3 receptora (npr. ondansetron)
• statini koji se metaboliziraju pomoću CYP3A4 (npr. simvastatin)
• teofilin
• triciklički antidepresivi (npr. amitriptilin, nortriptilin)
• citotoksični lijekovi (npr. imatinib)
• diuretici (npr. eplerenon)

Bolesnicama koje uzimaju oralne kontraceptive treba savjetovati korištenje alternativnih, nehormonskih metoda kontracepcije.

Uzimanjem rifampicina postaje teže kontrolirati stanje bolesnika s dijabetesom.

Ako se rifampicin uzima istodobno s kombinacijom sakvinavir/ritonavir, povećava se rizik od hepatotoksičnosti. Kontraindicirana je istodobna primjena rifampicina sa sakvinavirom/ritonavirom.

Istodobna primjena ketokonazola i rifampicina dovodi do smanjenja koncentracije oba lijeka.

Istodobna primjena rifampicina i enalaprila dovodi do smanjenja koncentracije enalaprilata, aktivnog metabolita enalaprila. Potrebno je prilagoditi dozu lijeka.

Istodobna primjena antacida može smanjiti apsorpciju rifampicina. Dnevne doze rifampicina treba uzimati prema barem, 1 sat prije uzimanja antacida.

Ako se lijek koristi istodobno s halotanom ili izoniazidom, povećava se rizik od hepatotoksičnosti. Treba izbjegavati istodobnu primjenu rifampicina i halotana.

U bolesnika koji istodobno primaju rifampicin i izoniazid potrebno je pažljivo pratiti funkciju jetre.

Para-aminosalicilna kiselina ometa apsorpciju rifampicina. Pripravci para-aminosalicilne kiseline koji sadrže bentonit (aluminijev hidrosilikat) ne smiju se propisati prije 4 sata nakon uzimanja rifampicina.

Izbjegavajte kombiniranu primjenu s inhibitorima HIV proteaze (indinavir, nelfinavir).

Također treba uzeti u obzir da rifampicin stupa u interakciju s kontrastnim tvarima koje se koriste u kolecistografiji. Pod njegovim utjecajem rezultati radiografskih studija mogu biti iskrivljeni.

posebne upute

Kontinuirana primjena rifampicina se bolje podnosi od intermitentne primjene (2-3 puta tjedno).

Monoterapija tuberkuloze rifampicinom često je popraćena razvojem rezistencije patogena na antibiotik, pa je treba kombinirati s drugim antituberkuloznim lijekovima.

Koristite s oprezom kod plućnog srčanog zatajenja II-III stupnja, kod oslabljenih bolesnika, kod pacijenata koji zlorabe alkohol i kod porfirije.

Liječenje rifampicinom treba provoditi pod strogim liječničkim nadzorom. Uz produljenu primjenu može se razviti flebitis. S razvojem trombocitopenije, purpure, hemolitička anemija, zatajenja bubrega i drugih ozbiljnih nuspojava, primjena rifampicina se prekida. Treba poduzeti mjere opreza u slučaju zatajenja bubrega pri dozi lijeka većoj od 600 mg/dan.

U bolesnika s tuberkulozom prije početka liječenja potrebno je provjeriti funkciju jetre. U odraslih: potrebno je provjeriti sljedeće pokazatelje: jetrene enzime, bilirubin, kreatinin, opća analiza broj krvi i trombocita. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre lijek treba uzimati samo kada je to potrebno i pod strogim liječničkim nadzorom. U takvih je osoba potrebno prilagoditi dozu lijeka i pratiti funkciju jetre, osobito alanin aminotransferaze (ALT) i aspartat aminotransferaze (AST). Ispitivanja treba provoditi prije početka terapije, tjedno tijekom 2 tjedna, zatim svaka 2 tjedna sljedećih 6 tjedana. Ako se pojave znakovi poremećaja funkcije jetre, lijek treba prekinuti. Ostale lijekove protiv tuberkuloze treba razmotriti nakon savjetovanja sa stručnjakom. Ako se rifampicin ponovno uvede nakon normalizacije funkcije jetre, funkciju jetre treba pratiti svakodnevno. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, u starijih bolesnika, u oslabljenih bolesnika potreban je oprez pri istodobnoj primjeni s izoniazidom (povećava se rizik od hepatotoksičnosti).

U nekih bolesnika hiperbilirubinemija se može pojaviti u prvim danima liječenja. Umjereno povećanje razine bilirubina i/ili transaminaza nije indikacija za prekid liječenja. Potrebno je dinamički pratiti funkciju jetre i kliničko stanje bolesnika. Rifampin može ometati protok žuči kontrastnog sredstva koje se koristi za snimanje žučnog mjehura zbog kompeticije za protok žuči. Stoga se studija mora provesti prije primjene lijeka.

Zbog mogućnosti imunološke reakcije, uključujući anafilaktički šok, koja se javlja u vezi s intermitentnom terapijom, bolesnike treba pomno pratiti i savjetovati ih o opasnostima intermitentne terapije.

Kod dugotrajne primjene lijeka potrebno je pratiti krvnu sliku zbog mogućnosti razvoja leukopenije.

U slučaju profilaktičke primjene kod kliconoša meningokoknih bacila potrebno je strogo praćenje zdravstvenog stanja bolesnika kako bi se u slučaju rezistencije na rifampicin što prije prepoznali simptomi bolesti. Tijekom liječenja ne smiju se koristiti mikrobiološke metode za određivanje koncentracije folne kiseline i vitamina B 12 u krvnom serumu. Treba uzeti u obzir alternativne metode analiza. Uzimanje lijeka može pospješiti metabolizam endogenih supstrata, uključujući hormone nadbubrežne žlijezde, hormone štitnjače i vitamin D.

Trudnoća i razdoblje dojenja

U ispitivanjima na životinjama pokazalo se da rifampicin ima teratogeni učinak. Lijek prolazi placentarnu barijeru, ali njegov učinak na ljudski fetus nije poznat.

Žene u reproduktivnoj dobi trebaju pouzdanu kontracepciju (uključujući nehormonsku) tijekom liječenja.

Primjena rifampicina je kontraindicirana tijekom trudnoće i dojenja.

Značajke učinka lijeka na sposobnost vožnje vozilo ili potencijalno opasnih mehanizama.

Tijekom liječenja treba izbjegavati upravljanje vozilima i druge aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, svrbež, glavobolja, povećana letargija, povećana aktivnost jetrenih enzima i/ili bilirubina, smeđe-crvena ili narančasta boja kože, urina, znoja, sline, suza, fecesa (intenzitet boje je proporcionalan uzeta količina rifampicina), kod bolesti jetre može doći do gubitka svijesti, u pedijatrijskoj praksi moguć je edem lica ili periorbitalnog područja, može se razviti hipotenzija, sinusna tahikardija, ventrikularna aritmija, napadaje, srčani zastoj pa čak i smrt.

Minimalna akutna ili toksična doza nije utvrđena. Međutim, nefatalna akutna predoziranja u odraslih kreću se od 9 do 12 g rifampicina. Smrtonosna akutna predoziranja u odraslih kreću se od 14 do 60 g. Neki smrtni slučajevi trovanja rifampicinom povezani su s konzumiranjem alkohola.

Liječenje - simptomatski (ne postoji specifičan protuotrov): ispiranje želuca, izazivanje povraćanja, uzimanje aktivni ugljik, za mučninu i povraćanje - antiemetici, hemodijaliza, forsirana diureza.

Obrazac za otpuštanje i pakiranje

10 kapsula u blister pakiranju od polivinil kloridnog filma i tiskane lakirane aluminijske folije.

2 blister pakiranja zajedno s uputama za medicinsku upotrebu na državnom i ruskom jeziku stavljaju se u kartonsku ambalažu za potrošačku ambalažu.

Primarno ili sekundarno pakiranje, zajedno s odgovarajućim brojem uputa za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku, stavlja se u kutiju od valovitog kartona.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Čuvati izvan dohvata djece!

Rok trajanja

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Na recept

Proizvođač

Pavlodar Pharmaceutical Plant LLP.

Vlasnik potvrde o registraciji

Pavlodar Pharmaceutical Plant LLP, Kazahstan

Adresa organizacije koja prihvaća zahtjeve potrošača u vezi s kvalitetom proizvoda (robe) na području Republike Kazahstan )

Pavlodar Pharmaceutical Plant LLP

Kazahstan, Pavlodar, 140011, ul. Kamzina, 33.

Jeste li uzeli bolovanje zbog bolova u leđima?

Koliko često se susrećete s problemom bolova u leđima?

Možete li tolerirati bol bez uzimanja lijekova protiv bolova?

Saznajte više kako se što brže riješiti bolova u leđima

upute

o medicinskoj upotrebi lijeka

RIFAMPICIN

Trgovački naziv

Rifampicin

Međunarodni nezaštićeni naziv

Rifampicin

Oblik doziranja

Liofilizirani prašak 0,15 g za pripremu otopine za intravensku primjenu

Spoj

Sastav po ampuli

aktivna tvar - rifampicin (izračunato kao 100% tvar) - 0,15 g, Pomoćne tvari - askorbinska kiselina, bezvodni natrijev sulfit

Opis

Liofilizirani prah ili porozna masa crvenkasto-smeđe ili smeđe-crvene boje, bez mirisa. Osjetljiv na svjetlost, vlagu i zrak

Farmakoterapijska grupa

Lijekovi protiv tuberkuloze. Antibakterijski lijekovi.

PBX kod J04AB02

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Apsorpcija je brza; unos hrane smanjuje apsorpciju lijeka. Kada se uzima oralno natašte, 600 mg, maksimalna koncentracija u krvi je 10 mcg/ml, vrijeme postizanja maksimalne koncentracije u krvi je 2 - 3 sata. Komunikacija s proteinima plazme je 84 - 91%.

Brzo se raspoređuje po organima i tkivima (najveća koncentracija u jetri i bubrezima), prodire u koštano tkivo, koncentracija u slini iznosi 20% koncentracije u plazmi. Prividni volumen distribucije je 1,6 l/kg u odraslih i 1,1 l/kg u djece.

Prodire kroz krvno-moždanu barijeru samo u slučaju upale moždanih ovojnica. Prodire kroz placentu (koncentracija u fetalnoj plazmi iznosi 33% koncentracije u plazmi majke) i izlučuje se u majčino mlijeko (dojena djeca ne primaju više od 1% terapijske doze lijeka).

Metabolizira se u jetri u obliku farmakološki aktivnog metabolita - 25-O-deacetilrifampicina. Autoinduktor je - ubrzava svoj metabolizam u jetri, što rezultira klirensom kreatinina - 6 l/h nakon uzimanja prve doze, povećava se na 9 l/h nakon ponovljenih doza. Kada se uzima oralno, također je vjerojatna indukcija enzima crijevne stijenke.

Poluvrijeme lijeka (T 1/2) nakon oralne primjene 300 mg je 2,5 sata, 600 mg 3 - 4 sata, 900 mg - 5 sati, nakon nekoliko dana ponovljene primjene, bioraspoloživost se smanjuje, a T 1 /2 nakon ponovljenih doza od 600 mg skraćuje se na 1 - 2 sata

Izlučuje se prvenstveno u žuč, 80% u obliku metabolita; bubrezi - 20%. Nakon uzimanja 150 - 900 mg lijeka, količina rifampicina izlučenog nepromijenjenog putem bubrega ovisi o veličini uzete doze i iznosi 4 - 20%.

U bolesnika s oštećenom funkcijom izlučivanja bubrega, T1/2 se produljuje samo u slučajevima kada njegova doza prelazi 600 mg. Izlučuje se tijekom peritonealne dijalize i hemodijalize. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre dolazi do povećanja koncentracije rifampicina u plazmi i produljenja T1/2.

Farmakodinamika

Polusintetski antibiotik širokog spektra, lijek prve linije protiv tuberkuloze. U niskim koncentracijama djeluje baktericidno na Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; u visokim koncentracijama - protiv nekih gram-negativnih mikroorganizama. Karakterizira ga visoka aktivnost protiv Staphylococcus spp. (uključujući sojeve koji stvaraju penicilinazu i mnoge sojeve otporne na meticilin), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; gram-negativne koke: meningokoke, gonokoke. Učinci na gram-pozitivne bakterije u visokim koncentracijama. Djeluje protiv unutarstaničnih i izvanstaničnih mikroorganizama. Selektivno inhibira DNA-ovisnu RNA polimerazu osjetljivih mikroorganizama. S monoterapijom lijekom relativno brzo se uočava selekcija bakterija otpornih na rifampicin. Ne razvija se unakrsna rezistencija s drugim antibioticima (s izuzetkom drugih rifampicina).

Indikacije za upotrebu

Tuberkuloza.

Upute za uporabu i doze

Parenteralno - intravenozno kapanjem.

Intravenozno - kod akutno progresivnih i raširenih oblika destruktivne plućne tuberkuloze, teških gnojno-septičkih procesa, ako je potrebno brzo stvoriti visoke koncentracije lijeka u krvi i na mjestu infekcije, u slučajevima kada je oralno uzimanje lijeka otežano. ili ga bolesnici loše podnose.

Rifampicin se primjenjuje intravenski u dozi od 300 mg za težinu od 30-39 kg, 450 mg za težinu od 40-54 kg, 600 mg za težinu od 55-69 kg, 750 mg za težinu od 70 kg.

Dnevna doza se daje u 1 dozi. Trajanje intravenske primjene ovisi o podnošljivosti i iznosi 1 mjesec ili više (s naknadnim prijelazom na oralnu primjenu).

Lijek se koristi u kombinaciji s izoniazidom, pirazinamidom, streptomicinom i etambutolom u intenzivnoj fazi liječenja.

Za pripremu otopine za intravensku primjenu, liofilizat (600 mg rifampicina) se otopi u 10 ml vode za injekcije, snažno protrese dok se potpuno ne otopi; dobivena otopina se pomiješa sa 500 ml 5% otopine dekstroze.

Brzina primjene - 60-80 kapi / min

Nuspojave

Mučnina, povraćanje, proljev

Smanjen apetit

Erozivni gastritis

Pseudomembranozni enterokolitis

Povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza u krvnom serumu - hiperbilirubinemija

Hepatitis

Osip

Eozinofilija

Angioedem

bronhospazam

Artralgija

Vrućica

Glavobolja

Smanjena vidna oštrina

ataksija

Dezorijentiranost

Nefronekroza

Intersticijski nefritis

Leukopenija

dismenoreja

Indukcija porfirije

Miastenija gravis

Hiperurikemija

Pogoršanje gihta

Sindrom sličan gripi (groznica, zimica, glavobolja, vrtoglavica, mialgija)

Kožne reakcije

Hemolitička anemija

Trombocitopenijska purpura

Akutno zatajenje bubrega.

Kontraindikacije

Preosjetljivost

Žutica

Infektivni hepatitis, nedavno (manje od 1 godine)

Razdoblje laktacije

Kronično zatajenje bubrega

Teško plućno srčano zatajenje

Djeca i tinejdžeri do 18 godina.

Interakcije lijekova

Smanjuje aktivnost oralnih antikoagulansa, oralnih hipoglikemijskih lijekova, hormonskih kontraceptiva, lijekova digitalisa, antiaritmika (dizopiramid, pirmenol, kinidin, meksiletin, tokainid), glukokortikosteroida, dapsona, fenitoina, heksobarbitala, nortriptilina, benzodiazepina, spolnih hormona, teofilina, klora ine fenicola , ketokonazol, itrakonazol, ciklosporin A, azatioprin, beta-blokatori, blokatori “sporih” kalcijevih kanala, enalapril, cimetidin (rifampicin uzrokuje indukciju određenih jetrenih enzimskih sustava i ubrzava metabolizam). Antacidi, opijati, antikolinergički lijekovi i ketokonazol smanjuju (ako se uzimaju oralno) bioraspoloživost rifampicina. Izoniazid i/ili pirazinamid povećavaju učestalost i težinu jetrene disfunkcije u većoj mjeri nego sam rifampicin u bolesnika s već postojećom bolešću jetre. PAS pripravke koji sadrže bentonit (aluminijev hidrosilikat) treba propisati najranije 4 sata nakon uzimanja lijeka, jer apsorpcija može biti poremećena.

posebne upute

Tijekom liječenja koža, ispljuvak, znoj, izmet, suzna tekućina i urin postaju narančasto-crveni. Može trajno zaprljati meke kontaktne leće.

Intravenska infuzija provodi se pod kontrolom krvnog tlaka; s produljenom primjenom može se razviti flebitis.

Kako bi se spriječio razvoj rezistencije mikroorganizama, mora se koristiti u kombinaciji s drugim antimikrobnim lijekovima.

U slučaju razvoja sindroma sličnog gripi, nekompliciranog trombocitopenijom, hemolitičkom anemijom, bronhospazmom, nedostatkom daha, šokom i zatajenjem bubrega, u bolesnika koji primaju lijek u intermitentnom režimu, treba razmotriti mogućnost prelaska na dnevno doziranje. . U tim slučajevima doza se polagano povećava: prvi dan se propisuje 75-150 mg, a željena terapijska doza postiže se za 3-4 dana. Ako se primijete gore navedene ozbiljne komplikacije, rifampicin se prekida. Mora se pratiti funkcija bubrega; moguća je dodatna primjena GCS-a.

S razvojem trombocitopenije, purpure, hemolitičke anemije, Anafilaktički šok i druge ozbiljne nepoželjne neželjene reakcije liječenje rifampicinom se prekida.

U slučaju profilaktičke primjene kod kliconoša meningokoknih bacila potrebno je strogo praćenje bolesnika kako bi se u slučaju rezistencije na rifampicin što prije prepoznali simptomi bolesti.

Uz dugotrajnu primjenu, indicirano je sustavno praćenje uzoraka periferne krvi i funkcije jetre. Tijekom liječenja ne smiju se koristiti mikrobiološke metode za određivanje koncentracije folne kiseline i vitamina B12 u krvnom serumu.

Trudnoća i dojenje

Terapija tijekom trudnoće (osobito u prvom tromjesečju) moguća je samo iz zdravstvenih razloga. Kada se propisuje u posljednjim tjednima trudnoće, može doći do postporođajnog krvarenja u majke i krvarenja u novorođenčeta. U ovom slučaju propisan je vitamin K.

Žene reproduktivne dobi trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije (oralne hormonske kontraceptive i dodatne nehormonske metode kontracepcije) tijekom liječenja.

Predozirati

Simptomi: plućni edem, letargija, smetenost, konvulzije.

Liječenje: simptomatski; ispiranje želuca, davanje aktivnog ugljena; forsirana diureza;

Obrazac za otpuštanje i pakiranje

Liofilizirani prašak 0,15 g za pripremu otopine za intravensku primjenu.

0,15 g stavlja se u neutralne staklene ampule. 10 ampula, zajedno s uputama za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku i skarifikatorom ampula, stavljaju se u kartonsku kutiju.

Kod uporabe ampula s prekidnim prstenom dopušteno je pakiranje ampula bez skarifikatora ampula.

Uvjeti skladištenja

Na mjestu zaštićenom od vlage i svjetlosti na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Čuvati izvan dohvata djece!

Rok trajanja

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Po liječničkom receptu

Proizvođač

RUE "Belmedpreparaty"

Republika Bjelorusija, 220007,

Minsk, ul. Fabricius, 30 godina,

http://www.belmedpreparaty.com.

Vlasnik potvrde o registraciji

RUE "Belmedpreparaty", Republika Bjelorusija

Adresa organizacije koja prima zahtjeve potrošača u vezi s kvalitetom proizvoda na području Republike Kazahstan:

"CentrAsiaPharm" LLP, 050030, Republika Kazahstan,

Almaty, Suyunbay Ave., 290

tel. 727 290 27 80, 727 385 04 00,

e-mail: [e-mail zaštićen]

Jeste li uzeli bolovanje zbog bolova u leđima?

Koliko često se susrećete s problemom bolova u leđima?

Možete li tolerirati bol bez uzimanja lijekova protiv bolova?

Saznajte više kako se što brže riješiti bolova u leđima

**** *PHARMASINTEZ JSC* IPCA Laboratories AKRIKHIN / BIOPHARM M.J. Akrikhin KhFK JSC BELMEDPREPARATY, RUE Biokhimik, JSC BRYNTSALOV BRYNTSALOV-A, JSC Ipka Laboratories Limited/Akrikhin JSC Moskhimfarmpreparaty FSUE im. Semashko Sintez AKO JSC Pharmasintez JSC Pharmsintez, PJSC FEREIN SHCHELKOVSKY VITAMIN PLANT

Zemlja podrijetla

Indija Republika Bjelorusija Rusija

Grupa proizvoda

Antibakterijski lijekovi

Polusintetski antibiotik širokog spektra iz skupine rifamicina

Obrasci za otpuštanje

• 10 - pakiranje s konturnim ćelijama (1) - pakiranja od kartona. 10 - pakiranje s konturnim ćelijama (2) - pakiranja od kartona. 20 - tamne staklene posude (1) - kartonske kutije. 10 - konturne blister pakiranja 150 mg - ampule (10) - kartonske kutije. Kapsule 150 mg u blister pakiranju br. 10x10

Opis oblika doziranja

• Kapsule Liofilizat za pripremu otopine za injekcije Liofilizat za pripremu otopine za injekcije cigle ili crveno-smeđe boje.

farmakološki učinak

Rifampicin je polusintetski antibiotik širokog spektra antimikrobnog djelovanja iz skupine rifamicina (ansamicina). Djeluje baktericidno. Ometa sintezu RNA u bakterijskim stanicama inhibicijom RNA polimeraze ovisne o DNA. Visoko aktivan protiv Mycobacterium tuberculosis, lijek je prve linije protiv tuberkuloze. Djeluje protiv gram-pozitivnih bakterija (Staphylococcus spp, uključujući sojeve rezistentne na više lijekova), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) i nekih gram-negativnih bakterija (Neisseria meningitidis, N.gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila). Djeluje protiv Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. Ne utječe na gljive. Rifampicin djeluje virucidno na virus bjesnoće i suzbija razvoj encefalitisa kod bjesnoće. Otpornost na rifampicin se razvija brzo. Križna stabilnost s drugima antibakterijski lijekovi(osim za druge rifamicine) nije otkriven

Farmakokinetika

Rifampin se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost doseže 90-95%. Maksimalna koncentracija rifampicina u krvnoj plazmi postiže se 2-2,5 sata nakon oralne primjene. Rifampicin se nalazi u terapijskim koncentracijama u pleuralnom eksudatu, sputumu, sadržaju šupljina i koštanom tkivu; najveća koncentracija stvara se u jetri i bubrezima. Vezanje za proteine ​​plazme je 80-90%. Rifampicin prodire kroz krvno-moždanu barijeru, placentu, i nalazi se u majčinom mlijeku. Biotransformiran u jetri. Poluživot je 2-5 sati. Na terapijskoj razini, koncentracija lijeka se održava 8-12 sati nakon primjene, za visoko osjetljive patogene - unutar 24 sata izlučuje se iz tijela žuči, izmetom i urinom.

Posebni uvjeti

Monoterapija tuberkuloze rifampicinom često je popraćena razvojem rezistencije patogena na antibiotik, pa je treba kombinirati s drugim antituberkuloznim lijekovima. Pri liječenju netuberkuloznih infekcija moguć je brzi razvoj otpornosti mikroba; ovaj se proces može spriječiti kombiniranjem rifampicina s drugim kemoterapijskim sredstvima. Lijek nije indiciran za intermitentnu terapiju. Primjena lijeka može biti popraćena crvenilom boje urina, izmeta, sline, znoja, suzne tekućine i kontaktnih leća. Liječenje rifampicinom treba provoditi pod strogim liječničkim nadzorom. Liječenje lijekom treba započeti nakon ispitivanja funkcije jetre (određivanje razine bilirubina i aminotransferaza u krvi, timol test), a tijekom liječenja treba ga provoditi jednom mjesečno. U slučaju pojačanih znakova disfunkcije jetre, primjenu lijeka treba prekinuti. Kod dugotrajne primjene lijeka potrebno je pratiti krvnu sliku zbog mogućnosti razvoja leukopenije. Predoziranje Simptomi: mučnina, povraćanje, proljev, pospanost, povećanje jetre, žutica, povišene razine bilirubina, jetrenih transaminaza u krvnoj plazmi; smeđe-crvena ili narančasta boja kože, urina, sline, znoja, suza i fecesa proporcionalno dozi uzetog lijeka. Liječenje: prestati uzimati lijek. Ispiranje želuca. Simptomatska terapija (nema specifičnog protuotrova). Održavanje vitalnih funkcija.

Spoj

• 1 amper rifampicin 150 mg 1 amp. rifampicin 150 mg, pomoćne tvari: askorbinska kiselina, natrijev sulfit, natrijev hidroksid. 1 kapsula sadrži 150 mg rifampicina.

Indikacije za uporabu rifampicina

• Rifampicin se koristi za tuberkulozu (uključujući tuberkulozni meningitis), kao dio kombinirane terapije; za zarazne i upalne bolesti uzrokovane patogenima osjetljivim na lijek (uključujući osteomijelitis, upalu pluća, pijelonefritis, lepru, gonoreju, otitis, kolecistitis, itd.), kao i za meningokokno prijevozništvo. Zbog brzog razvoja rezistencije na antibiotike tijekom liječenja, primjena rifampicina za bolesti netuberkulozne etiologije ograničena je na slučajeve koji nisu podložni liječenju drugim antibioticima.

Kontraindikacije za rifampicin

• Žutica, nedavni (manje od 1 godine) infektivni hepatitis, teška bubrežna disfunkcija, preosjetljivost na rifampicin ili druge rifamicine

Doziranje rifampicina

• 0,15 g 150 mg

Nuspojave rifampicina

• Pri liječenju rifampicinom mogući su poremećaji rada gastrointestinalnog trakta (smanjeni apetit, mučnina, povraćanje, proljev). Ovi fenomeni obično nestaju sami od sebe nakon 2-3 dana bez prekida uzimanja lijeka. Rifampicin može imati hepatotoksični učinak (povišene razine transaminaza i bilirubina u krvnom serumu, žutica). Radi pravovremenog otkrivanja i prevencije hepatotoksičnosti, liječenje rifampicinom treba započeti nakon ispitivanja funkcije jetre (određivanje razine bilirubina i aminotransferaza u krvi, timol test), a tijekom liječenja treba ga provoditi jednom mjesečno. U bolesnika koji su u prošlosti imali hepatitis ili boluju od ciroze jetre, ove studije treba provoditi svaka 2 tjedna. Umjerena disfunkcija jetre obično je prolazna i može nestati bez prekida uzimanja lijeka pri propisivanju alohola, metionina, piridoksina, vitamina B itd. Ako se znakovi jetrene disfunkcije pogoršaju, treba prekinuti primjenu rifampicina. Pri liječenju rifampicinom mogu se razviti leukopenija i trombocitopenija, alergijske reakcije. Potonji se pojavljuju u obliku kožni osip, eozinofilija, rijetko - bronhospazam i Quinckeov edem. Kod intermitentnog liječenja, neredovite primjene lijeka ili pri nastavku liječenja rifampicinom nakon pauze, mogu se javiti teške alergijske reakcije u obliku groznice slične hipposisu, akutnog zatajenja bubrega ili trombopenične purpure. Ovim komplikacijama ponekad prethode znakovi senzibilizacije na lijek (povišena temperatura nakon uzimanja lijeka, pojačana eozinofilija, bronhospazam, kao i pozitivni testovi Shelley, Wanier itd.). Kako bi se spriječili ovi fenomeni, lijek treba propisati u malim dozama (0,15 g dnevno). U slučajevima kada su u prethodnoj fazi liječenja postojali znakovi preosjetljivosti na rifampicin, koristi se pod kontrolom mjerenja temperature nakon uzimanja lijeka (unutar 3 sata u prva 2-3 dana). Ako se dobro podnosi, doza antibiotika može se povećati na uobičajenu terapijsku dozu. Ako se jave alergijske reakcije, prekida se primjena rifampina i provodi desenzibilizirajuća terapija (antihistaminici, preparati kalcija, kortikosteroidni hormoni i dr.). U slučajevima teških alergijskih reakcija treba parenteralno primijeniti velike doze kortikosteroidnih hormona, antihistaminici, intravenski hemodez, izotonična otopina natrijevog klorida, diuretici itd. U bolesnika koji uzimaju lijek, urin, suzna tekućina i ispljuvak postaju narančasto-crveni. Uz brzu intravenoznu primjenu rifampicina u bolesnika, moguće je smanjenje krvnog tlaka, zbog čega se intravenska infuzija lijeka treba provoditi pod kontrolom krvnog tlaka tijekom primjene lijeka. S produljenom intravenskom primjenom može se razviti flebitis.

Interakcije lijekova

Rifampicin je jak induktor citokroma P-450 i može uzrokovati potencijalno opasne interakcije lijekova. Rifampicin ubrzava metabolizam (smanjuje se krvna plazma i smanjuje se djelovanje) teofilin, tiroksin, kortikosteroidi, karbamazepin, fenitoid, oralni antikoagulansi, oralni hipoglikemici, dapson, neki triciklički antidepresivi, kloramfenikol, flukonazol i flukonazol Nazola, terbinafin, haloperidol, diazepam, Bisoprolol, propranolol, diltiazem, nifedipin, verapamil, srčani glikozidi, kinidin, dizopiramid, propafenon, ciklosporin. Izbjegavajte kombiniranu primjenu s inhibitorima HIV proteaze (indinavir, nelfinavir). Rifampicin ubrzava metabolizam estrogena i gestagena (smanjuje se kontracepcijski učinak oralnih kontraceptiva). Ketokonazol može smanjiti koncentraciju rifampicina u plazmi.

Uvjeti skladištenja

• čuvati na suhom mjestu
• držati podalje od djece
• čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti

Informacije dostavljene