La natura degli effetti collaterali del fluconazolo varia da lieve a grave. I più comuni sono i polmoni effetti collaterali, come mal di testa e dolore addominale. Gli effetti collaterali gravi possono includere convulsioni, febbre e vesciche sulla pelle. Una reazione allergica è il potenziale effetto collaterale più grave del fluconazolo e richiede cure mediche immediate.

Fluconazolo- è un antibiotico. È prescritto per le infezioni fungine ed è usato per trattare le infezioni in tutto il corpo, compresi bocca, polmoni, vescica e sangue. Il fluconazolo è venduto sotto nome depositato Diflucan® (Diflucan®).

Gli effetti collaterali più comuni del fluconazolo sono tra i più lievi. Tali effetti collaterali includono mal di testa, dolore addominale, bruciore di stomaco e diarrea. Alcuni pazienti avvertono un sapore sgradevole in bocca o sperimentano sensazioni gustative diverse quando mangiano il cibo. Altri effetti collaterali includono vertigini, prurito e vomito. Questi problemi di solito scompaiono gradualmente e, se persistono o diventano più gravi, è necessario segnalarli al medico.

Alcuni effetti collaterali più gravi del fluconazolo includono sintomi simil-influenzali, convulsioni, febbre e brividi.

I pazienti possono anche avvertire perdita di appetito, dolore nella parte superiore destra dell'addome e nausea. Il fluconazolo può causare grave affaticamento, debolezza o mancanza di energia in alcune persone. Questo farmaco può anche causare urine scure o feci pallide o marroni.

Altri effetti collaterali gravi del fluconazolo colpiscono la pelle. Questi effetti collaterali includono vesciche, desquamazione della pelle, eruzioni cutanee e istruzione facile lividi o sanguinamento. Pazienti che manifestano uno qualsiasi di questi effetti collaterali questo farmaco, deve segnalarlo al medico il prima possibile. Le reazioni allergiche, che possono includere gonfiore sopra il collo, orticaria o difficoltà di respirazione, richiedono cure mediche immediate.

Il fluconazolo viene assunto in forma liquida o in compresse, solitamente una volta al giorno, sebbene la dose possa dipendere dal tipo di infezione che richiede il trattamento.

Non dovresti assumere il farmaco in dosi superiori a quelle prescritte dal medico. Se si verifica un sovradosaggio, i sintomi più comuni sono forte paura subire danni da altri e allucinazioni, in particolare allucinazioni uditive e vedere cose che non esistono.

Esistono diverse condizioni mediche che dovrebbero essere segnalate al medico prima di iniziare il trattamento con fluconazolo, poiché potrebbero rendere l'assunzione di questo farmaco troppo rischiosa. Tali condizioni includono qualsiasi disturbo del ritmo cardiaco, malattie epatiche o renali e una storia familiare o personale di sindrome del QT lungo, una rara condizione cardiaca ereditaria. È anche importante segnalare l'abuso di alcol, la sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS) e qualsiasi tipo di cancro.

Agente antifungino della classe dei composti triazolici. Il fluconazolo ha un pronunciato effetto antifungino e inibisce specificamente la sintesi degli steroli fungini. Ha un effetto specifico sugli enzimi fungini dipendenti dal citocromo P450. Attivo contro vari ceppi Candida spp.(inclusa candidosi viscerale), Criptococco neoformans Microsporum spp. E Trichophytum spp. Il fluconazolo è attivo anche contro gli agenti patogeni delle micosi endemiche: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis(comprese le infezioni intracraniche), Istoplasma capsulatum.
Dopo somministrazione orale viene ben assorbito dal tratto digestivo; la concentrazione nel plasma sanguigno supera il 90% del livello di concentrazione raggiunto con la somministrazione endovenosa. Mangiare non influisce sull'assorbimento del fluconazolo. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta 0,5-1,5 ore dopo la somministrazione orale. L'emivita del farmaco dal plasma sanguigno è di 30 ore, il che consente di utilizzare il farmaco una volta al giorno durante un ciclo di trattamento con fluconazolo e fornisce un effetto terapeutico per la candidosi vaginale dopo una singola dose del farmaco. La concentrazione del principio attivo nel plasma sanguigno è direttamente proporzionale alla dose assunta. L'11-12% del fluconazolo è legato alle proteine ​​plasmatiche.
Con una singola dose giornaliera di fluconazolo nei giorni 4-5, si ottiene una concentrazione stabile nel plasma sanguigno nel 90% dei pazienti. Quando viene somministrata una dose di carico (due volte al giorno) il 1° giorno di trattamento, l’effetto sopra indicato viene raggiunto entro il 2° giorno di trattamento.
La farmacocinetica del fluconazolo somministrato per via endovenosa è simile a quella della somministrazione orale.
Il fluconazolo penetra bene in tutti i fluidi corporei. IN liquido cerebrospinale la concentrazione di fluconazolo raggiunge l'80% della sua concentrazione nel plasma sanguigno.
Il fluconazolo viene escreto dall'organismo nelle urine, per l'80% immodificato. La clearance del fluconazolo è direttamente proporzionale alla clearance della creatinina.

Indicazioni per l'uso del farmaco Fluconazolo

Infezioni causate da candida, inclusa candidosi generalizzata, compresa candidemia, candidosi disseminata e altre forme di candidosi invasiva (infezioni del peritoneo, dell'endocardio, degli occhi, delle vie respiratorie e urinarie); candidosi delle mucose, compresa la cavità orale e la faringe, l'esofago; infezioni broncopolmonari non invasive; candiduria; candidosi mucocutanea e cronica atrofica della mucosa orale (associata all'uso di protesi dentarie); candidosi genitale - candidosi vaginale (acuta o ricorrente), prevenzione delle recidive di candidosi vaginale (con un'incidenza di 3 volte o più all'anno), nonché balanite candidale.
Il flucanozolo è utilizzato per la meningite criptococcica e le infezioni criptococciche di altre localizzazioni; dermatomicosi, comprese micosi dei piedi, del corpo, della zona inguinale, pitiriasi versicolor; onicomicosi; micosi endemiche profonde, comprese coccidioidomicosi, paracoccidioidomicosi, sporotricosi e istoplasmosi; così come per la prevenzione delle infezioni fungine nei pazienti sottoposti a citostatica o radioterapia.

Uso del farmaco Fluconazolo

Per via orale o endovenosa mediante infusione a una velocità non superiore a 10 ml/min; la scelta della via di somministrazione dipende dalle condizioni cliniche del paziente. Quando si sostituisce la somministrazione endovenosa con la somministrazione orale del farmaco o, al contrario, non è richiesta alcuna modifica della dose giornaliera. Dipende dalla natura e dalla gravità dell'infezione fungina. La durata del trattamento dipende dall'effetto clinico e micologico. La dose giornaliera per i bambini non deve superare quella degli adulti. Il fluconazolo viene utilizzato quotidianamente, una volta al giorno.
Per la candidemia, la candidosi disseminata e altre infezioni invasive da candida, la dose è solitamente di 400 mg il 1° giorno e successivamente di 200 mg/die. A seconda della gravità dell'effetto clinico, è possibile estendere la terapia e aumentare la dose a 400 mg/die. Per il trattamento della candidosi generalizzata, la dose di fluconazolo per i bambini è di 6-12 mg/kg al giorno, a seconda della gravità della malattia.
Per la candidosi orofaringea, agli adulti vengono solitamente prescritti 50-100 mg di fluconazolo una volta al giorno per 7-14 giorni. Nei pazienti con grave immunosoppressione, il trattamento viene continuato, se necessario, per un periodo di tempo più lungo. Per la candidosi atrofica della mucosa orale causata dall'uso di protesi, il farmaco viene solitamente prescritto alla dose di 50 mg una volta al giorno per 14 giorni in combinazione con antisettici locali per il trattamento della protesi. Per altre infezioni da candidosi delle mucose (ad eccezione della candidosi genitale, ad esempio esofagite, infezioni broncopolmonari non invasive, candiduria, candidosi della pelle e delle mucose, ecc.), la dose efficace è solitamente di 50-100 mg/ giorno con una durata del trattamento di 14-30 giorni. Per prevenire le ricadute della candidosi orofaringea nei pazienti con AIDS dopo il completamento del ciclo di terapia primaria, il fluconazolo viene prescritto alla dose di 150 mg una volta alla settimana. Per la candidosi delle mucose, la dose raccomandata di fluconazolo per i bambini è di 3 mg/kg/die. Il giorno 1, può essere prescritta una dose di carico di 6 mg/kg per raggiungere più rapidamente una concentrazione stabile allo stato stazionario.
Per la candidosi vaginale, il fluconazolo viene assunto per via orale una volta alla dose di 150 mg. Per ridurre la frequenza delle ricadute della malattia, il farmaco viene assunto alla dose di 150 mg una volta al mese. La durata della terapia è determinata individualmente; varia dai 4 ai 12 mesi. In alcuni casi, la frequenza degli appuntamenti viene aumentata. Per la balanite causata da Candida, il fluconazolo viene prescritto in dose singola da 150 mg per via orale.
Per la prevenzione della candidosi, la dose raccomandata di fluconazolo è di 50-400 mg una volta al giorno, a seconda del grado di rischio di sviluppare un'infezione fungina. Se esiste un rischio elevato di infezione generalizzata, ad esempio in pazienti con sospetta neutropenia grave o di lunga durata, la dose raccomandata è di 400 mg una volta al giorno. Il fluconazolo viene prescritto diversi giorni prima della prevista insorgenza della neutropenia; dopo che il numero di granulociti neutrofili è aumentato a più di 1.000 per 1 mm3, il trattamento viene continuato per altri 7 giorni. Per i bambini, il fluconazolo viene prescritto alla dose di 3-12 mg/kg/die, a seconda della gravità e della durata della persistenza della neutropenia indotta.
Per la meningite criptococcica e le infezioni criptococciche di altre localizzazioni, di solito vengono prescritti 400 mg il 1o giorno, quindi il trattamento viene continuato alla dose di 200-400 mg una volta al giorno. La durata del trattamento per le infezioni da criptococco dipende dall'effetto clinico e micologico ottenuto; per la meningite criptococcica si prosegue solitamente per almeno 6-8 settimane. Per prevenire le recidive di meninite criptococcica nei pazienti affetti da AIDS (dopo il completamento del corso trattamento primario) la terapia con fluconazolo alla dose di 200 mg/die può essere continuata per un periodo sufficientemente lungo. Nel trattamento dell'infezione criptococcica, la dose raccomandata di fluconazolo per i bambini è di 6-12 mg/kg al giorno, a seconda della gravità della malattia.
Per le infezioni della pelle, comprese micosi dei piedi, pelle liscia, zona inguinale e infezioni da candidosi, la dose raccomandata è di 150 mg una volta alla settimana o 50 mg una volta al giorno. La durata della terapia è solitamente di 2-4 settimane, tuttavia, in caso di micosi dei piedi, potrebbe essere necessario un trattamento più lungo (fino a 6 settimane). Per la pitiriasi versicolor, la dose raccomandata è di 300 mg una volta alla settimana per 2 settimane; alcuni pazienti necessitano di assumere una terza dose di fluconazolo - 300 mg, mentre in alcuni casi è sufficiente una singola dose di 300-400 mg del farmaco. Un regime terapeutico alternativo consiste nell'utilizzare il farmaco 50 mg una volta al giorno per 2-4 settimane. Per l'onicomicosi (tinea unguium), la dose raccomandata è di 150 mg una volta alla settimana. Il trattamento deve essere continuato fino alla completa sostituzione dell’unghia interessata con una sana. La ricrescita delle unghie delle mani e dei piedi richiede solitamente rispettivamente 3-6 e 6-12 mesi, ma il tasso di crescita delle unghie può variare ampiamente da individuo a individuo. persone diverse e anche a seconda dell'età. Dopo trattamento di successo difficile da trattare infezioni croniche a volte c'è un cambiamento nella forma delle unghie.
In caso di micosi endemica profonda, può essere necessario l'uso a lungo termine (fino a 2 anni) del farmaco alla dose di 200-400 mg/die. La durata della terapia è determinata individualmente; di solito sono 11-24 mesi per la coccidioidomicosi, 2-17 mesi per la paracoccidioidomicosi, 1-16 mesi per la sporotricosi e 3-17 mesi per l'istoplasmosi.
Nei neonati, il fluconazolo viene eliminato lentamente. Nelle prime 2 settimane di vita, il farmaco viene prescritto nella stessa dose dei bambini più grandi, ma con un intervallo di 72 ore. Per i bambini di età compresa tra 2 e 4 settimane, la stessa dose viene somministrata con un intervallo di 48 ore.
Negli anziani, in assenza di segni di insufficienza renale, il farmaco viene utilizzato alla dose abituale. Per i pazienti con insufficienza renale(clearance della creatinina 11-50 ml/min) la dose di carico iniziale è 50-400 mg, la dose giornaliera di fluconazolo per le somministrazioni successive viene ridotta di 2 volte. Per i pazienti costantemente in dialisi, il fluconazolo viene somministrato dopo ogni sessione di dialisi.

Controindicazioni all'uso del farmaco Fluconazolo

Ipersensibilità al fluconazolo o ai composti azolici simili ad esso nella struttura chimica; uso simultaneo di terfenadina in pazienti in terapia con fluconazolo ad una dose di 400 mg/die o superiore.

Effetti collaterali del farmaco Fluconazolo

Possibili nausea, dolore addominale, diarrea, flatulenza, eruzioni cutanee, mal di testa, reazioni anafilattiche, effetti epatotossici.

Istruzioni speciali per l'uso del farmaco Fluconazolo

I pazienti i cui test di funzionalità epatica risultano compromessi durante il trattamento con fluconazolo devono essere sotto controllo medico. Se compaiono segni clinici di danno epatico, il fluconazolo deve essere sospeso.
Le persone con AIDS hanno maggiori probabilità di svilupparlo in forma grave reazioni cutanee quando si usano molti farmaci. Se in un paziente in trattamento per un'infezione fungina superficiale si manifesta un'eruzione cutanea, possibilmente causata dall'uso del fluconazolo, il farmaco deve essere sospeso. Se compare un rash in pazienti con infezioni fungine invasive/sistemiche, le loro condizioni devono essere monitorate; se si sviluppano lesioni bollose o eritema multiforme, il fluconazolo deve essere sospeso;
L’uso del fluconazolo deve essere evitato nelle donne in gravidanza, tranne nei casi di infezioni fungine gravi e potenzialmente pericolose per la vita, quando il beneficio atteso per la donna supera il potenziale rischio per il feto. Il fluconazolo viene rilevato nel latte materno alla stessa concentrazione del sangue, pertanto il suo uso durante l'allattamento non è raccomandato.

Interazioni farmacologiche del fluconazolo

L'uso concomitante di warfarin e fluconazolo aumenta il tempo di protrombina; fluconazolo e farmaci ipoglicemizzanti orali del gruppo dei derivati ​​della sulfanilurea (clorpropamide, glibenclamide, glipizide e tolbutamide) - allungano la loro emivita (è necessario tenere conto della possibilità di sviluppare ipoglicemia); fluconazolo e fenitoina: aumentano in modo clinicamente significativo la concentrazione di fenitoina (sono necessari il monitoraggio della concentrazione e la selezione della dose).
L'uso ripetuto di idroclorotiazide aumenta la concentrazione di fluconazolo nel plasma sanguigno, ma solitamente non sono necessarie modifiche al regime posologico del fluconazolo.
Il fluconazolo alla dose di 50-200 mg non ha un effetto significativo sull'efficacia dei contraccettivi orali combinati.
L'uso concomitante di fluconazolo e rifampicina ha comportato una diminuzione dell'AUC del 25% e dell'emivita del fluconazolo del 20%. Nei pazienti che utilizzano questa combinazione di farmaci è necessario considerare l'opportunità di aumentare la dose di fluconazolo.
Durante l'uso del fluconazolo si raccomanda di monitorare la concentrazione di ciclosporina nel sangue.
Quando si trattano pazienti che ricevono alte dosi di teofillina con fluconazolo o pazienti con un aumentato rischio di tossicità da teofillina, è necessario monitorare i sintomi di sovradosaggio di teofillina; se si verificano, la terapia deve essere adattata di conseguenza.
Considerando il verificarsi di un'aritmia pronunciata causata dal prolungamento dell'intervallo Q-T, nei pazienti che ricevono antifungini azolici in combinazione con terfenadina, l'uso simultaneo di fluconazolo alla dose di 400 mg/die o superiore con terfenadina è controindicato. Il trattamento con fluconazolo ad una dose inferiore a 400 mg/die in associazione con terfenadina deve essere effettuato sotto lo stretto controllo di un medico.
Con l'uso simultaneo di fluconazolo e cisapride è possibile reazioni avverse da fuori del sistema cardiovascolare, compresi parossismi di tachicardia ventricolare.
I pazienti a cui è stata prescritta una combinazione di fluconazolo e zidavudina devono essere monitorati rilevamento precoce effetti collaterali della zidovudina, la cui AUC in questo caso aumenta in modo significativo.
L'uso del fluconazolo in pazienti che ricevono contemporaneamente cisapride, astemizolo, rifabutina, tacrolimus o altri farmaci metabolizzati dal sistema del citocromo P450 può essere accompagnato da un aumento della concentrazione di questi farmaci nel siero del sangue.
L'uso concomitante di cimetidina o antiacidi non ha un effetto clinicamente significativo sull'assorbimento del fluconazolo.
Il fluconazolo per somministrazione endovenosa è compatibile con le seguenti soluzioni: soluzione di glucosio al 20%, soluzione di Ringer, soluzione di Hartmann, soluzione di cloruro di potassio in glucosio, soluzione di bicarbonato di sodio al 4,2%, aminofusina, soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.

Sovradosaggio del farmaco Fluconazolo, sintomi e trattamento

Manifestato da allucinazioni e comportamento paranoico. Il trattamento è sintomatico (comprende terapia di supporto e lavanda gastrica). Il fluconazolo viene escreto principalmente nelle urine, quindi la diuresi forzata può accelerare l'eliminazione del farmaco. Una seduta di emodialisi della durata di 3 ore riduce il livello di fluconazolo nel plasma sanguigno di circa il 50%.

Elenco delle farmacie dove è possibile acquistare il Fluconazolo:

• San Pietroburgo

Il fluconazolo (fluconazolo) è un farmaco antifungino o antimicotico.

Il principio attivo con lo stesso nome Fluconazolo appartiene al gruppo dei triazoli, composti organici con struttura molecolare eterociclica. Formula chimica: C 13 H 12 F 2 N 6 O. Nome: alfa-(2,4-difluorofenil)-alfa-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1H-1,2,4-triazolo -1-etanolo. Il farmaco è una polvere cristallina bianca o biancastra, inodore, ma con un gusto specifico. Il fluconazolo è scarsamente solubile in acqua, moderatamente solubile in alcol etilico e ben solubile in acetone e alcol metilico.

Meccanismo di azione

Fungino malattie infettive o le micosi sono diverse sia nella tipologia degli agenti patogeni che nelle modalità di trasmissione, quadro clinico e gravità. Uno dei tipi più comuni di micosi è la candidosi. L'agente eziologico è la Candida albicans, una delle varietà di funghi simili al lievito Candida.

È interessante notare che il fungo candida è essenzialmente opportunistico e non sempre porta allo sviluppo della malattia corrispondente. Si trova sulla pelle, sulle mucose della bocca e della vagina e nell'intestino in un numero abbastanza elevato di casi clinicamente persone sane. L'infezione primaria con il fungo è possibile nell'utero, durante il parto o successivamente in qualsiasi fase della vita.

Normalmente, la quantità di fungo e la sua virulenza (la capacità di penetrare nei tessuti e causare cambiamenti patologici) è strettamente regolato da una serie di fattori. Questo il sistema immunitario, microflora fisiologica del cavo orale, vagina, intestino crasso, temperatura, Composizione chimica e acidità degli ambienti interni del corpo umano.

Cambiamenti negativi in ​​uno qualsiasi di questi fattori, comprese l’immunodeficienza e la disbiosi, possono portare a una rapida crescita e ad un aumento del numero di funghi simili al lievito. Allora la quantità si trasforma in qualità e insorge la malattia corrispondente.

Le cause o i fattori scatenanti dell'attivazione dell'infezione da candidosi possono essere molto diversi. Questi sono vari cambiamenti negativi di natura esterna ed interna:

• Gravi infezioni batteriche e virali;
• Alcuni disturbi metabolici, in particolare il diabete mellito;
• Ipotermia frequente;
• Stress nervoso;
• Rischi professionali;
• Dieta squilibrata;
• Cronico malattie non trasmissibili stomaco e intestino;
• Tumori maligni;
• Radiazioni e chemioterapia per questi tumori;
• Ampio interventi chirurgici, compreso il trapianto organi interni;
• Uso sistematico di alcuni farmaci: antibiotici, corticosteroidi, contraccettivi.

Il fungo candida “ama” soprattutto il caldo, l’umidità, l’ambiente acido e i carboidrati, soprattutto dolci e amido. Pertanto, attecchisce bene sulla pelle in grandi pieghe - inguinale, ascellare, interglutea e nelle donne - sotto le ghiandole mammarie. L'infezione assume la forma di vesciche che scoppiano e formano macchie rosso scuro.

Il fungo può diffondersi anche alle unghie (onicomicosi), interessando soprattutto le dita dei piedi. La candidosi orale (mughetto) si manifesta principalmente nei neonati ed è caratterizzata da una patina biancastra. Candidosi genitale con associata manifestazioni cliniche nelle donne assume la forma di vulvovaginite, negli uomini assume la forma di balanopostite.

Con l'ulteriore progressione dell'infezione da candida e l'assenza di misure adeguate per eliminarla, si sviluppa una candidosi viscerale o sistemica. Il fungo colpisce gli organi interni e i tessuti: cervello, miocardio, reni e tratto urinario, fegato, pancreas, polmoni e bronchi, spessi e intestino tenue con lo sviluppo di cistite fungina, uretrite, miocardite, polmonite, meningoencefalite.

Il fungo viene rilasciato attraverso l'urina (candiduria), le feci e l'espettorato, infettando gli altri. Sotto l'influenza di un'infezione fungina, il sistema immunitario viene ulteriormente soppresso, il metabolismo nel corpo viene ulteriormente interrotto: si forma un circolo vizioso. Nei casi particolarmente gravi, la candidosi è complicata dalla sepsi, che è caratterizzata da una condizione estremamente grave e da una prognosi seria.

A differenza della normale sepsi batterica, gli antibiotici per la sepsi fungina portano ad un’ulteriore crescita del fungo candida e al peggioramento della condizione. E solo farmaci antifungini specifici possono cambiare le sorti della situazione.

Ancora più grave è la criptococcosi, una micosi causata dal lievito Cryptococcus neoformans. Questa micosi non si trasmette da persona a persona. L'infezione avviene attraverso il terreno contaminato da escrementi di uccelli e feci di animali domestici affetti da criptococcosi.

La criptococcosi colpisce il cervello, il sistema muscolo-scheletrico (ossa, articolazioni), nonché gli organi interni (cuore, polmoni, reni, ghiandole surrenali, prostata), occhi e linfonodi.

Le micosi endemiche - coccidioidosi, blastomicosi, istoplasmosi - hanno caratteristiche simili alla criptococcosi. Queste micosi possono essere trovate in tutto il mondo, ma sono più comuni nelle aree endemiche: nell'America settentrionale e latina, in Canada e in alcune regioni dell'Africa.

Inoltre, questi funghi non vengono trasmessi da persona a persona: l'infezione avviene attraverso il suolo, gli escrementi animali e i resti di piante in decomposizione. Queste micosi sono estremamente difficili, con cambiamenti distruttivi organi interni, pelle, ossa, articolazioni, occhi. Se non trattati, sono fatali.

A differenza di queste malattie, la dermatomicosi non è così grave, ma peggiora notevolmente la qualità della vita del paziente. La dermatomicosi è un gruppo di malattie fungine che colpiscono la pelle e le sue appendici, unghie e capelli.

Prima di tutto, questi sono agenti patogeni tigna, onicomicosi, micosi dei piedi e altri tipi di lesioni cutanee fungine - Trichophyton, Microsporum ed Epidermophyton. Le dermatomicosi non sono caratterizzate da manifestazioni comuni. Tuttavia, queste malattie si verificano con sintomi spiacevoli e difetti estetici esterni.

Il fluconazolo è efficace contro tutti questi tipi di micosi. La sua azione si basa sul blocco del citocromo 450 nella cellula fungina. I citocromi indicano un gruppo di enzimi con una varietà di funzioni biochimiche. Eseguono i processi di ossidazione, sintesi, respirazione dei tessuti, neutralizzazione dei veleni, rimozione dei prodotti di scarto dalla cellula e molto altro. I citocromi appartengono alla classe delle emoproteine.

Sono costituiti da una parte proteica, proteica, e da una parte eme non proteica contenente ferro bivalente. Alcuni citocromi assorbono la luce ad una lunghezza d'onda di 450 nm, da cui il nome. I citocromi 450 si trovano nelle cellule di piante, funghi, animali e esseri umani e sono specifici per ciascuna specie.

Il fluconazolo blocca gli enzimi che fanno parte del sistema del citocromo 450 e quindi interrompe molti processi metabolici nella cellula fungina, in particolare lo scambio di fitosteroli (steroli vegetali) e la trasformazione del lanosterolo in ergosterolo. In questo caso la cellula fungina diventa incapace di dividersi e aumenta la permeabilità della membrana cellulare.

La cellula non può sintetizzare enzimi proteolitici che assicurano la fissazione del fungo sui tessuti del corpo umano. La virulenza diminuisce e il fungo alla fine muore. Allo stesso tempo, il farmaco non ha praticamente alcun effetto sul sistema del citocromo 450 umano.

Il farmaco ha un piccolo effetto sul metabolismo e sfondo ormonale esseri umani, e questo si confronta favorevolmente con gli agenti antimicotici delle generazioni precedenti. A causa delle sue proprietà fisico-chimiche, il fluconazolo, nelle concentrazioni necessarie per distruggere il fungo, si accumula nel sangue, negli organi interni, nella pelle e nelle sue appendici.

Tuttavia, il farmaco non è sempre efficace contro le micosi. Alcune varietà di funghi candida, in particolare la Candida krusei, non sono sensibili ad esso. In questi casi la somministrazione di Fluconazolo può provocare una superinfezione fungina. Per evitare ciò, è necessaria una terapia antifungina complessa più adeguata con l'uso di altri farmaci.

Un po' di storia

Fino alla metà del secolo scorso non esistevano agenti antifungini specifici e le micosi venivano trattate con antisettici e ioduro di potassio, spesso senza successo. Il primo agente antimicotico fu la nistatina, ottenuta nel 1954. Letteralmente immediatamente furono sintetizzati altri farmaci di prima generazione: l'amfotericina B, la griseofulvina, che sono stati utilizzati per decenni nel trattamento della dermatomicosi e delle micosi sistemiche.

Gli agenti antifungini di 2a generazione (miconazolo, clotrimazolo, ketoconazolo) furono ottenuti più tardi - negli anni '60 e '70 il fluconazolo, come rappresentante della 3a generazione di antifungini, fu sintetizzato nel 1982. Per molti anni è stato utilizzato con successo in Russia e. all'estero.

È vero, la popolarità del fluconazolo sta attualmente diminuendo. È stato sostituito dai farmaci della IV generazione (Voriconazolo, Posaconazolo, Ravuconazolo), che hanno superato con successo studi clinici e sono stati registrati in Russia tra la fine degli anni '90 e l'inizio degli anni 2000.

Tecnologia di sintesi

Il fluconazolo è ottenuto sinteticamente. Innanzitutto, i seguenti ingredienti vengono miscelati in una soluzione acquosa alcalina: 2,4-difluoro-1H-1,2,4 triazola-1-il-acetofenone, 1,2,4-triazolo e trimetilsolfossonio ioduro. La miscela risultante viene infusa per 6-28 ore a una temperatura di 4-25 0 C, quindi riscaldata a 45-50 0 C.

Successivamente si aggiunge cloruro di metilene, si lava con acqua e si rimuove cloruro di metilene, lavato con toluene, che viene anch'esso rimosso. Quindi la miscela viene infusa per 0,5-2 ore, lavata nuovamente con toluene ad una temperatura di 25-30 0 C. La fase finale è l'essiccazione ad una temperatura di 60-65 0 C per 8-12 ore.

Oltre alla sostanza principale fluconazolo, nella produzione delle compresse vengono utilizzati ingredienti aggiuntivi: polivinilpirrolidone a basso peso molecolare, stearato di calcio e stearato di magnesio, fecola di patate.

Moduli di rilascio

• Compresse e capsule 50, 100, 150 mg;
• Soluzione per infusione allo 0,2% ( infusioni endovenose) – 200 mg in 100 ml di soluzione;
• Polvere per iniezione – 50 mg in flaconi da 5 ml (Diflucan);
• Soluzione per infusione – 100 mg in flaconi da 50 ml (Diflucan);
• Sciroppo 5 mg/ml in flaconi da 100 ml (Mycomax).

Il fluconazolo è prodotto da molte aziende farmaceutiche russe (Veropharm, Ozon, Vertex, ecc.). Esiste anche l'ungherese Fluconazolo Teva. Dai farmaci brevettati originali con sostanza attiva Il fluconazolo più famoso è il Diflucan, sotto forma di capsule e soluzione per infusione prodotto in Francia dalla famosa azienda farmaceutica Pfizer. Il costo del Diflucan è significativamente più alto del Fluconazolo domestico.

Esistono numerosi altri farmaci con il principio attivo Fluconazolo:

• Mikomax – capsule, soluzione per infusione, sciroppo. Zentiva, Repubblica Ceca, Fresenius, Austria.
• Diflazon - capsule, soluzione per infusione. KRKA, Slovenia.
• Forkan - capsule, soluzione per infusione. Zippla, India.
• Mikosist – capsule, soluzione per infusione. Gedeon Richter, Ungheria.
• Mikoflucan - compresse, soluzione per infusione. Dottor Reddis, India.
• Fluconorm - capsule. Rusan, India.
• Miconil è una soluzione per infusione. Claris, India.
• Flucoral - capsule. Bilim, Turchia.
• Flucostat – capsule, soluzione per infusione. Dalpharm, Pharmstandard, Russia.

Inoltre, il fluconazolo fa parte del set di compresse Safocid prodotto dall'indiana Laika. Questo set comprende 1 compressa di Fluconazolo 150 mg, 1 compressa dell'antibiotico Azitromicina 1000 mg e 2 compresse agente antimicrobico Secnidazolo 1000 mg.

Indicazioni

• Candidosi delle mucose della bocca, della faringe, delle vie broncopolmonari, sistema genito-urinario con candiduria;
• Candidosi generalizzata con danno agli organi interni, occhi, peritoneo, endocardio;
• Candidosi genitale: candidosi vaginale nelle donne e balanopostite da candida negli uomini;
• Criptococcosi di qualsiasi localizzazione, inclusa la meningite criptococcica;
• Dermatomicosi – micosi della pelle, della zona inguinale, dei piedi, onicomicosi, pitiriasi versicolor;
• Micosi endemiche – blastomicosi, coccidioidosi, istoplasmosi;
• Prevenzione e trattamento delle micosi nei gruppi a rischio: persone infette da HIV che soffrono di altri stati di immunodeficienza, neoplasie maligne che sono stati sottoposti a radioterapia e chemioterapia per questi tumori.

Dosaggi

Il fluconazolo viene assunto una volta in una dose giornaliera che, a seconda della gravità della condizione, varia da 50 a 400 mg. Le capsule vengono deglutite intere. La soluzione per infusione viene somministrata lentamente ad una velocità di 200 mg/ora. La via infusionale è preferibile per le micosi generalizzate gravi. Quando si passa dall'infusione alla somministrazione interna o viceversa, non è necessario modificare la dose del farmaco.

• Grave candidosi generalizzata. Il primo giorno prendi 400 mg, nei giorni successivi - 200 mg. Se necessario, la dose può essere aumentata a 400 mg. La durata del trattamento dipende dai risultati clinici e di laboratorio.
• Criptococcosi. Il primo giorno assumere 400 mg di fluconazolo, nei giorni successivi 200-400 mg. La durata del trattamento dipende dalla sua efficacia, in media 6-8 settimane. Per prevenire il ripetersi della meningite criptococcica nelle persone infette da HIV, è necessario assumere 200 mg di fluconazolo al giorno per un lungo periodo di tempo.
• Candidosi del cavo orale e della faringe. La dose giornaliera raccomandata è di 50-100 mg. La durata del corso è di 1-2 settimane. Per altri tipi di candidosi della pelle e delle mucose (ad eccezione della candidosi genitale), si consiglia di assumere 50-100 mg per 15-30 giorni. Per prevenire la candidosi del cavo orale e della faringe nelle persone infette da HIV, si consiglia di assumere 150 mg una volta alla settimana.
• Candidosi vaginale. Prendi 150 mg una volta. Per prevenire le ricadute della candidosi vaginale: 150 mg una volta al mese per 4-12 mesi.
• Balanopostite. Prendi 150 mg per via orale una volta.
• Lesioni cutanee. Il farmaco viene assunto giornalmente a 50 mg o settimanalmente a 150 mg. La durata del corso è di 2-4 settimane. Per la micosi dei piedi potrebbero essere necessarie 6 settimane.
• Pitiriasi versicolor. Prendi 300 mg a settimana per 2 settimane.
• Onicomicosi– 150 mg 1 volta a settimana. Il trattamento viene effettuato fino al completo rinnovamento dell'unghia, quando il tessuto interessato viene sostituito da tessuto sano. Per la micosi delle unghie possono essere necessari 3-6 mesi, per le unghie dei piedi 6-12 mesi.
• Micosi endemiche gravi. La loro eliminazione può richiedere fino a 2 anni di uso quotidiano di Fluconazolo alla dose di 200-400 mg.

Nei bambini, il fluconazolo viene utilizzato nello stesso regime degli adulti. Dose giornaliera – 3-12 mg/kg di peso corporeo.

Farmacodinamica

Indicatori della dinamica di distribuzione del fluconazolo durante somministrazione endovenosa e la somministrazione orale differiscono poco l'una dall'altra. Se assunto internamente, il farmaco è ben assorbito. La concentrazione massima nel plasma sanguigno si forma dopo 0,5-1,5 ore. Mangiare non influisce sull'assorbimento del fluconazolo.

Il farmaco è ben distribuito nei tessuti e nei fluidi corporei: nell'espettorato, nella saliva, nella sostanza cornea delle unghie, nell'epidermide, nel liquido cerebrospinale. Il contenuto del farmaco nel liquido cerebrospinale è pari all'80% del contenuto nel plasma sanguigno. E nella sostanza corneo delle unghie, nella pelle e nelle secrezioni del sudore c'è più fluconazolo che nel plasma sanguigno. Il farmaco viene escreto principalmente nelle urine, per l'80% invariato.

Effetti collaterali

• Sistema nervoso centrale: mal di testa, vertigini, convulsioni
• Tratto gastrointestinale: alterazioni del gusto, dolore addominale, nausea, vomito, flatulenza, diarrea. Aumento dei livelli di bilirubina e degli enzimi epatici nel sangue, ittero, in rari casi– danno epatico tossico.
• Il sistema cardiovascolare: Alterazioni dell'ECG, disturbi del ritmo cardiaco.
• Sangue: leucopenia, neutropenia, agranulocitosi, trombocitopenia, ipokaliemia, aumento dei livelli di trigliceridi.
• Pelle: eruzione cutanea, prurito, alopecia, angioedema, gonfiore del viso, in rari casi, necrolisi epidermica tossica.

Nella maggior parte dei casi, il farmaco è ben tollerato e questi effetti collaterali non vengono segnalati frequentemente.

Controindicazioni

• Intolleranza individuale al fluconazolo e ad altri antimicotici, derivati ​​del triazolo;
• Bambini sotto 1 anno.

Il farmaco viene prescritto con cautela per la disfunzione epatica, nonché per il danno cardiaco organico, squilibrio elettrolitico e altre condizioni in cui esiste il rischio di aritmie cardiache.

Interazione con altri farmaci

• Anticoagulanti– pericolo di ematomi e sanguinamenti spontanei dal naso e dal tratto gastrointestinale.
• Benzodiazepine– un aumento della loro concentrazione nel plasma sanguigno e un aumento dell’effetto che producono.
• Cisapride– l’assunzione di questo farmaco con Fluconazolo è controindicata a causa di aritmie cardiache gravi e pericolose per la vita (fibrillazione, flutter ventricolare).
• Idroclorotiazide– aumenta la concentrazione di fluconazolo nel plasma sanguigno.
• Fenitoina
• Rifabutina– aumento della concentrazione plasmatica di questo farmaco.
• Rifampicina- Potrebbe essere necessario un aumento della dose di fluconazolo.
• Compresse antiperglicemiche, derivati ​​della sulfanilurea– pericolo di ipoglicemia.
• Tacrolimus– aumento della concentrazione plasmatica di questo farmaco, aumento della nefrotossicità.
• Terfenadina– a causa di possibili pericolose aritmie cardiache, l’associazione di questo farmaco con il Fluconazolo è controindicata.
• Teofillina– aumenta la probabilità di effetti tossici di questo farmaco.
• Astemizolo– aumento della concentrazione sierica di questo farmaco.

Gravidanza e allattamento

Non ci sono dati chiari che confermino la sicurezza del fluconazolo durante la gravidanza. Inoltre, sono stati identificati casi di malformazioni congenite in bambini le cui madri avevano assunto fluconazolo durante la gravidanza. Pertanto il farmaco è controindicato durante la gravidanza.

Viene utilizzato solo in casi estremi, per micosi generalizzate e gravi, quando il beneficio atteso per la madre supera il probabile rischio per il feto. Si consiglia alle donne che assumono fluconazolo di usare metodi contraccettivi. Il fluconazolo penetra bene nel latte materno. Pertanto il suo utilizzo è controindicato durante l'allattamento.

Magazzinaggio

Conservare a una temperatura non superiore a 30 0 C. Periodo di validità – 5 anni. Le capsule possono essere dispensate senza prescrizione medica.

Potrebbe essere necessario contattare i seguenti medici:

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Il trattamento con fluconazolo 150 può causare una serie di effetti collaterali.

Possibile interruzione della funzione dell'organo tratto gastrointestinale, manifestato con movimenti intestinali alterati (stitichezza o diarrea), gonfiore, vomito, dolore epigastrico, mal di denti, avversione al cibo. In casi isolati è stata osservata disfunzione epatica, espressa in ingiallimento della pelle e delle mucose, aumento della quantità di bilirubina nel sangue e attivazione di alcuni enzimi epatici.

Il lavoro potrebbe anche essere interrotto sistema nervoso. Tali disturbi si manifestano con condizioni simili all’emicrania, perdita di coordinazione, debolezza e contrazione muscolare spontanea.
Anche il funzionamento degli organi che producono il sangue può essere compromesso. Ciò si esprime in trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosi, neutropenia.
Il trattamento con il farmaco provoca spesso manifestazioni allergiche, come orticaria, molto raramente vari tipi di eritema essudativo, sindrome di Lyell e in casi isolati manifestazioni anafilattiche.

A volte il trattamento con fluconazolo può causare un deterioramento della funzionalità renale, una mancanza di potassio nel corpo, un aumento dei livelli di colesterolo nel sangue e un aumento della quantità di trigliceridi.
Non dovrebbe essere consentito un sovradosaggio del farmaco. Ciò può innescare visioni e stati paranoici. In caso di sovradosaggio è necessario eseguire una lavanda gastrica e bere anche un diuretico. L'emodialisi può anche aiutare per tre ore.
Non dovresti usare il fluconazolo senza consultare un medico o un altro medico.

Prima dell'uso, è necessario consultare uno specialista.

Recensioni

Mi sono ammalato di ARVI, gola e condizioni generali. A quanto pare la mia immunità è diminuita drasticamente.

Dopo aver preso gli antibiotici, il mughetto è peggiorato. Ho iniziato a usare supposte di pimafucin e ho preso il fluconazolo. Ho sviluppato sintomi di avvelenamento: debolezza, nausea, feci molli, perdita di appetito. È improbabile che userò di nuovo il fluconazolo

Dopo aver preso il fluconazolo, il medio e l’indice sono gonfi e pruriginosi. Non è chiaro perché solo queste dita e non tutte?

Buonasera. Ho preso il fluconazolo per la candida, è una vera schifezza, è meglio non berlo affatto, gli effetti collaterali di questo medicinale sono che ho il labbro superiore gonfio e non riesco nemmeno a dirlo a parole, e due dita alla destra le mani sono così pruriginose e così gonfie che non riesco a piegare le dita.
Quindi prima di bere, pensa se ne vale la pena!!

Buon pomeriggio Dopo aver usato il fluconazolo, 3 giorni dopo ho iniziato ad avvertire prurito sulla pelle su tutto il corpo e arrossamento. Il 4 o 5 giorno sono andato dal dermatologo, mi ha prescritto un'iniezione calda per 5 giorni, ha detto che sarebbe andata. via nel giro di un mese, ma ahimè, dopo l'iniezione calda questi rossori si sono scuriti e sono diventati marroni (((non sapevo cosa fare, sono andata da un altro dermatologo, mi ha prescritto 10 giorni di iniezione calda, ma non ci sono stati cambiamenti. Più di È passato 1 anno da allora e ancora non riesco a liberarmene, perché sono una ragazza per me questo è un problema enorme, e un semplice disastro, non so nemmeno cosa fare e chi contattare, io soffro di questo problema da un anno, ho provato lo sbiancamento ma i risultati erano 0%.

Ciao! Dopo il fluconozolo, il mio viso è diventato molto gonfio e coperto di macchie rosse. Dopo questo, ho paura anche di prendere la nistatina. Per favore, dimmi cosa devo fare?

Ciao! Soffro continuamente di mughetto; ho recentemente completato un ciclo di cura antibiotica per un'altra malattia ed è subito peggiorata. Ho preso il fluconazolo di notte. Ho sofferto tutta la notte, una sensazione di ansia, disagio.... Al mattino mi sono svegliata tutta “ammaccata” con un gonfiore sul viso. Le labbra erano così gonfie che era difficile parlare (((

Qualche mese fa ho avuto un mini-aborto. Il periodo allora era di cinque settimane. Successivamente, per due giorni è stato leggermente imbrattato, e dopo che le secrezioni si sono intensificate e sono diventate marroni. Non passarono quattro settimane. Mi hanno prescritto farmaci ormonali, erbe, fluconazolo e un paio di altri farmaci, oltre a questi e supposte con indometacina. Non ha aiutato in quattro settimane. Successivamente ho bevuto altre erbe e il ciclo sembrava tornare alla normalità. Per quanto riguarda il fluconazolo, posso dire che ha aiutato.

L'alcol e il fluconazolo sono due sostanze che hanno effetto tossico al fegato. Sì, altri sistemi e organi potrebbero soffrire di questa combinazione. Oppure, in casi estremi, il trattamento del fungo con fluconazolo non avrà risultati se durante questo periodo si consuma alcol. Quindi, non dovresti sperimentare con la tua salute. Per dimostrarlo, leggi questo articolo.

L'effetto del fluconazolo sul fegato L'effetto del fluconazolo e dell'alcol sulle cellule cerebrali Il ruolo dell'alcol nel trattamento dei funghi

Il fluconazolo è un farmaco antifungino efficace che ha un ampio spettro d'azione. Il lavoro del prodotto è direttamente correlato alla distruzione delle sostanze biologicamente attive necessarie per la costruzione delle membrane nelle cellule fungine. Di conseguenza, se queste sostanze non sono sufficienti, l'attività vitale dei funghi viene interrotta e le loro cellule muoiono.
Il fluconazolo, come altri farmaci attivi, può causare molti effetti collaterali. Al centro di questo elenco c’è l’effetto dannoso sulle cellule del fegato (epatotossicità).

È interessante notare che il fegato soffre maggiormente dell'effetto tossico quando si verifica qualche tipo di disturbo nel funzionamento di questo organo. Fegato sano praticamente non sente conseguenze negative.

Sfortunatamente, pochi pazienti sono consapevoli della presenza di questa o quella malattia del fegato. La ragione di ciò è l'assenza di sintomi, che si notano solo nei casi avanzati. Quando prescrive un agente antifungino, il medico deve costringere il paziente a controllare il funzionamento del fegato. In realtà tale procedura non viene eseguita spesso, quindi non si può escludere l'effetto epatotossico del fluconazolo.
La funzionalità epatica compromessa durante il trattamento con questo farmaco si manifesta nella seguente forma:

Cambiamenti nei dati di laboratorio (aumento della bilirubina nel sangue, attività eccessiva degli enzimi epatici). La pelle e la sclera acquisiscono una tinta giallastra. Epatite. Necrosi delle cellule epatiche. Tutti gli effetti collaterali possono durare, essere di breve durata o avere gravi conseguenze, causando cambiamenti irreversibili nell'organo.

La prescrizione del farmaco afferma che durante l'assunzione del fluconazolo è vietato l'uso di altri farmaci o sostanze epatotossiche. Naturalmente, l'alcol non fa eccezione, poiché ha direttamente un effetto tossico sulle cellule del fegato (epatociti), distruggendole e sostituendole con cellule o cellule adipose tessuto connettivo. Per disturbi minori al fegato, il medicinale potrebbe non avere alcun effetto, ma combinarlo con l'alcol causerà danni irreparabili all'organo.

L'effetto del fluconazolo e dell'alcol sulle cellule cerebrali

Il fluconazolo può anche influenzare negativamente i neuroni (cellule cerebrali). Questo effetto collaterale è raro e si manifesta come:

convulsioni; perdita di prestazioni; fatica; vertigini; mal di testa.

In caso di sovradosaggio si verificano allucinazioni e deliri.
L’alcol colpisce le cellule cerebrali nello stesso modo in cui colpisce gli epatociti. E la combinazione dell'assunzione di alcol con il trattamento con fluconazolo aumenterà più volte l'effetto neurotossico. Inoltre, la condizione indotta è difficile da prevedere.

Il farmaco antifungino colpisce anche il sistema circolatorio. Tutto ciò si riflette sull'attività del cuore, provocando anche flutter ventricolare e fibrillazione atriale.

Le bevande alcoliche, soprattutto quelle forti, all'inizio semplicemente si espandono vasi sanguigni, e poi si restringono bruscamente.

Non per niente gli alcolisti cronici registrano un aumento pressione sanguigna. Tutto ciò mette molto stress sul cuore e porta a varie disfunzioni delle sue funzioni. La combinazione di alcol e fluconazolo può causare un grave attacco di aritmia.

L'alcol etilico o l'alcol se assunto per via orale è caratterizzato da un rapido assorbimento nel sangue e da un effetto significativo sul metabolismo cellulare. Ciò interrompe il funzionamento di tutte le sostanze attive importanti nei processi metabolici. E questo, a sua volta, porta a livellare l'effetto del fluconazolo e a ridurne l'effetto. Il fluconazolo lo è farmaco efficace nella lotta contro le infezioni fungine. Ma allo stesso tempo ha una serie di effetti collaterali, incluso un effetto dannoso sulle cellule del cervello e del fegato. Per evitare conseguenze irreversibili, il consumo di alcol è vietato durante il trattamento con fluconazolo. Questo è indicato nelle istruzioni per l'uso del farmaco e non dovresti saltare queste righe, sostenendo che il fluconazolo non è un medicinale “forte”!

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Il fluconazolo è piuttosto serio farmaco antifungino, che ha una serie di possibili effetti collaterali, controindicazioni e interazioni farmacologiche. Si applica ai farmaci soggetti a prescrizione, ad es. può essere prescritto solo da un medico, tenendo conto delle caratteristiche individuali del paziente e della malattia.

La gravità degli effetti collaterali non dipende dalla via di somministrazione del farmaco, ma dalla dose per kg di peso corporeo al giorno.

È ben assorbito dall'intestino (biodisponibilità superiore al 90%), l'assunzione di cibo non influisce sull'assorbimento. La concentrazione massima nel sangue appare entro un'ora dalla somministrazione. Penetra in tutti i tessuti, compreso il cervello. Escreto dai reni (principalmente). Influisce parzialmente sui livelli ormonali negli uomini.

Alte dosi di fluconazolo influenzano negativamente l'aumento di peso nei conigli e aumentano la frequenza degli aborti. Ciò vale per dosaggi simili a 20 volte la dose terapeutica per l’uomo. Con quantità adeguate di fluconazolo somministrate al peso dell'animale, non sono stati identificati effetti negativi sul feto o sulla madre. Gli effetti negativi esistenti quando si prescrivono dosi elevate sono attribuiti all'effetto moderato del farmaco sui livelli ormonali.

Gravidanza

Per le donne in gravidanza, il fluconazolo è indicato solo per le infezioni gravi che mettono a rischio la vita della madre e/o del feto. Solo il medico curante può assumersi la responsabilità, con un chiaro confronto dei rischi e dell'effetto atteso. Non esistono studi diretti sull’uso del fluconazolo nelle donne in gravidanza e in allattamento.

Esistono prove di anomalie dello sviluppo nei bambini le cui madri sono state trattate con dosi piuttosto elevate del farmaco (per gravi malattie fungine), sebbene non sia stata dimostrata una connessione diretta tra questi fatti. Secondo gli standard della FDA, il rischio di effetti sul feto è valutato come C, cioè speculativo.

Durante la terapia materna l'allattamento al seno dovrebbe essere fermato perché Il fluconazolo si trova nel latte materno nelle stesse concentrazioni che nel sangue (come già accennato penetra bene in tutti i liquidi).

Effetti collaterali del farmaco

Negli Stati Uniti è stato condotto uno studio abbastanza serio su 448 pazienti che assumevano fluconazolo alla dose terapeutica standard, vale a dire 150 mg una volta per il trattamento della candidosi vaginale (mughetto). Una persona su quattro ha manifestato i seguenti effetti collaterali durante l'assunzione del farmaco:

13% mal di testa; nausea al 7%; 6% dolore addominale; 3% diarrea; 1% dispepsia; 1% vertigini; 1% di disturbi della percezione del gusto.

Il resto ha provato sensazioni negative scarsamente differenziate. In casi isolati, il fluconazolo provoca una grave reazione allergica.

In uno studio più ampio (4.048 pazienti), è stata osservata l’incidenza di complicanze quando il fluconazolo è stato associato ad altri farmaci e patologie. La peggiore combinazione di fluconazolo e citostatici è stata riscontrata nei pazienti affetti da HIV. I principali effetti collaterali erano gli stessi del primo gruppo di soggetti.

A volte il fluconazolo causa gravi complicazioni al fegato, inclusa la morte. Quando il farmaco viene sospeso, i sintomi del danno epatico scompaiono. Per questo motivo, durante i cicli lunghi di trattamento con fluconazolo, il medico deve prescrivere periodicamente esami della funzionalità epatica (AST, ALT, ecc.).

Nei casi più gravi, l'effetto epatotossico si manifesta sotto forma di epatite, alterazione del deflusso biliare (colestasi) e insufficienza epatica acuta. Tutti questi tristi risultati sono stati osservati principalmente in pazienti con HIV, neoplasie maligne e forme gravi di tubercolosi.

Ciò può essere dovuto all'uso parallelo di antibiotici specifici pesanti: isoniazide, rifampicina, fenitoina, pirazinamide.

Un effetto collaterale differisce da un effetto collaterale in quanto non è stata dimostrata la connessione tra l'evento e l'uso di un determinato farmaco. Tuttavia, le aziende produttrici sono tenute a registrare tutto ciò che accade al paziente (gruppo di controllo) durante il trattamento e ad inserirlo nelle istruzioni:

Convulsioni; Eruzioni cutanee, sindrome di Stevens-Johnson, lesioni cutanee tossiche (necrolisi epidermica); Dermatite esfoliativa in pazienti con AIDS e tumore maligno; Violazione della composizione degli elementi cellulari del sangue: leucopenia (diminuzione del numero di leucociti), trombocitopenia (diminuzione del numero di piastrine);

Aumento del colesterolo

Disturbi del metabolismo dei grassi: aumento dei livelli di colesterolo (ipercolesterolemia), trigliceridi;

Diminuzione dei livelli di potassio.

Gli studi sono stati condotti negli Stati Uniti e in Europa e hanno coinvolto 577 bambini di età compresa tra un giorno e 17 anni compresi. Il dosaggio per tutti era di 15 mg/kg di peso corporeo/giorno per un lungo periodo. In totale, gli effetti collaterali sono stati identificati nel 13% dei casi:

5,4% vomito; 2,8% dolore addominale; nausea nel 2,3%; 2,1% diarrea.

Nel 2,3% dei pazienti il ​​trattamento è stato interrotto a causa di gravi effetti collaterali.

Questo medicinale può causare danni nelle seguenti condizioni:

Overdose e primo soccorso

Principali sintomi: diarrea, nausea fino al vomito, possono verificarsi convulsioni.

Eruzioni cutanee

Trattamento: lavanda gastrica con somministrazione parallela di diuretici. È necessario il ricovero ospedaliero. Il paziente ricoverato viene inviato in emodialisi per tre ore (che consente di ridurre la concentrazione del farmaco quasi del 50%), altrimenti i medici agiscono a seconda delle circostanze, a seconda del tipo di interazione. Di norma, una situazione simile si verifica nei pazienti anziani con un gran numero di prescrizioni concomitanti.

Esistono informazioni su un paziente che, con un sovradosaggio di fluconazolo, ha manifestato sintomi di deliri paranoici e allucinazioni. Considerando che si trattava di un paziente affetto da HIV di 42 anni (tossicodipendente), tali effetti collaterali potrebbero non essere considerati tipici di un sovradosaggio.

Se a te o ai tuoi cari è stato prescritto il fluconazolo per un lungo periodo, cerca di eliminare il rischio di interazioni farmacologiche, ascolta attentamente le raccomandazioni del tuo medico, non usarlo durante questo periodo bevande alcoliche. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata ai parenti anziani che assumono molti farmaci diversi contemporaneamente, poiché ciò aumenta significativamente il rischio di effetti collaterali durante l'assunzione di fluconazolo.

Medico di base presso una clinica cittadina. Otto anni fa mi sono laureato alla Tver State Università di Medicina con onore.

Più dettagli

L'agente antifungino Fluconazolo è un antimicotico sintetico che appartiene al gruppo dei derivati ​​del triazolo. L'azione del farmaco si basa sull'inibizione degli enzimi fungini del citocromo P450.

Nel corpo umano, il fluconazolo inibisce l'enzima CYP2C9 del citocromo P450, che è coinvolto nel metabolismo degli anticoagulanti - medicinali, riducendo la coagulazione del sangue e prevenendo la formazione di coaguli di sangue.

Il fluconazolo non inibisce il gruppo principale di enzimi dipendenti dal citocromo P450 nell'uomo, il che lo rende più sicuro per il fegato rispetto ad altre classi di antifungini.

L'antimicotico Fluconazolo trova impiego nel trattamento di un'ampia gamma di malattie fungine; è impiegato nel trattamento di:

candidosi: pelle, genitali, bocca, polmoni; microsporia; tricofitosi; blastomicosi.

Durante il trattamento con antibiotici, chemioterapia e trapianto di organi viene prescritto un agente antifungino per prevenire le malattie fungine.

Il farmaco è disponibile in compresse, capsule e polveri per iniezione. Quando si assumono capsule, la concentrazione massima nel sangue viene creata dopo 1,5 ore. Il tempo durante il quale la concentrazione di fluconazolo nel plasma sanguigno diminuisce di 2 volte è di 30 ore.

L'antimicotico penetra facilmente in tutti i fluidi corporei e viene mantenuto in dose terapeutica per tutto il giorno. Il medicinale si trova nella saliva, nel latte materno, nel liquido cerebrospinale, nell'espettorato, nelle secrezioni vaginali, nel sudore.

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Elena Malysheva:

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Il farmaco viene escreto dal corpo attraverso i reni, la durata dell'emivita dipende da loro stato funzionale. In caso di insufficienza renale l’eliminazione del farmaco rallenta.

Una controindicazione assoluta per l'antimicotico è l'allergia al farmaco, l'allattamento al seno e l'età inferiore a 4 anni. Viene prescritto con cautela agli anziani, alle persone che soffrono di insufficienza renale, a malattie del fegato e durante la gravidanza.

Una controindicazione relativa è l'uso simultaneo di farmaci con effetti epatotossici e alcol. In questo caso, quando si prescrive un medicinale, viene valutato possibili benefici o il danno che potrebbe causare alla salute umana.

Gli effetti collaterali più pronunciati si osservano da tratto digerente. L'assunzione di un antimicotico provoca:

dolore allo stomaco; nausea; perversione del gusto, mancanza di appetito; ittero, epatonecrosi.

Il fluconazolo provoca disfunzioni del sistema nervoso. Il trattamento a lungo termine con questo agente antifungino può causare vertigini, affaticamento, convulsioni e, in caso di sovradosaggio, allucinazioni e cambiamenti nel comportamento.

Cambiamenti pericolosi si verificano quando il corpo reagisce negativamente al fluconazolo dal cuore. Ci sono cambiamenti nel cardiogramma (allungamento Intervallo QT), fibrillazione atriale. Meno comunemente, si osserva una diminuzione del potassio nel sangue, danni al sistema ematopoietico e ai reni.

Nel video, informazioni sul farmaco Fluconazolo:

Rischio di compatibilità tra Fluconazolo e alcol etilico sta nel loro effetto sul fegato e sul cuore. L'uso simultaneo del farmaco e dell'etanolo può causare gravi reazioni allergiche – shock anafilattico, angioedema.

Inoltre, se si assume alcol insieme al fluconazolo, è possibile una disfunzione degli organi dell'equilibrio con lo sviluppo di vere vertigini, una malattia in cui le vertigini possono durare diverse ore.

L'alcol, come gli antimicotici, influisce negativamente sull'elettrocardiogramma (ECG). Questi composti tossici, se usati insieme, apportano modifiche all’ECG che minacciano la morte improvvisa.

Uno dei possibili effetti collaterali dell'assunzione di Fluconazolo è il prolungamento Intervallo Q-T sull'ECG. L'alcol, soprattutto in caso di abuso a lungo termine, provoca un cambiamento simile nell'ECG.

L'effetto cardiotossico del fluconazolo e dell'etanolo si manifesta con vertigini e perdita di coscienza. Il decorso asintomatico di questo disturbo è particolarmente pericoloso. Con una forma nascosta e asintomatica di sindrome da prolungamento dell'intervallo Rischio Q-T aumentano le morti improvvise.

Sia l'alcol che il fluconazolo hanno un effetto tossico sul fegato e provocano un aumento della bilirubina nel sangue, un prodotto della degradazione dei globuli rossi.

La disfunzione epatica è accompagnata da:

ingiallimento pelle, bianco degli occhi; oscuramento di urina e feci; irritabilità, debolezza; sonnolenza, svenimento.

Come l'alcol, il fluconazolo può aumentare il livello dell'enzima epatico fosfatasi alcalina, causando nausea, dolore addominale e febbre.

L'uso di antimicotici e alcol agisce sul fegato in modo simile:

attiva gli enzimi alanina aminotransferasi, aspartato aminotransferasi; aumenta il rischio di insufficienza epatica.

La conseguenza più probabile dell'interazione simultanea di fluconazolo e alcol è l'epatonecrosi del fegato. Inoltre, l'alcol stesso modificherà l'effetto del farmaco sul corpo.

I cambiamenti più pericolosi nell’attività cardiaca sono:

disturbo del ritmo cardiaco; ischemia cardiaca; attacco di cuore

Più conseguenza pericolosa ricezione medicinale e grandi dosi di alcol - cirrosi epatica, morte improvvisa dovuta ad arresto cardiaco.

I medici notano che non si dovrebbero bere nemmeno piccole dosi di alcol durante l'assunzione di antimicotici. Le sostanze non sono compatibili tra loro. Ma è possibile bere alcolici 30 ore dopo il fluconazolo, dopo che è scaduta l'emivita del farmaco?

In questo caso bisogna ricordare che l'emivita corrisponde al dimezzamento della concentrazione terapeutica e non alla completa eliminazione del farmaco dall'organismo.

In caso di insufficienza epatica, in età avanzata, questo antimicotico rimane a lungo nel corpo, di cui si tiene conto quando si prescrive il dosaggio - in questo caso viene ridotto di 2 volte.

Una certa quantità di fluconazolo è presente nel plasma sanguigno anche dopo 30 ore. E con malattie renali concomitanti, l'intervallo di emivita stesso può aumentare.

Quindi quanto tempo ci vorrà prima che tu possa bere alcolici? Affinché l’organismo elimini completamente il fluconazolo, devono trascorrere 3 giorni o più se il paziente ha una malattia renale. Tracce di questo antimicotico possono essere rilevate entro 5 giorni.

Puoi bere alcolici dopo il fluconazolo non prima di 3 giorni dopo. Si consiglia di prolungare questo periodo a 5 giorni per permettere al fegato e ai reni di liberare completamente l'organismo dalla presenza dell'antimicotico.

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