אינדיקציות לשימוש

מחלות זיהומיות ודלקתיות הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים רגישים לתרופה: - איברי אף אוזן גרון, כולל. סינוסיטיס חריפה; - דרכי נשימה תחתונות, כולל. הַחרָפָה ברונכיטיס כרוניתדלקת ריאות הנרכשת בקהילה; - דרכי השתן והכליות (זיהומים לא מסובכים ומסובכים), כולל. פיילונפריטיס חריפה; - איברי מין, כולל. דלקת ערמונית; - עור ורקמות רכות (אטרומות, אבצס, פורונקולוזיס); - זיהומים תוך-בטניים בשילוב עם תרופות הפועלות על מיקרופלורה אנאירובית.

טופס שחרור

טבליות מצופות סרט 250 מ"ג; אריזת מתאר 5 חבילת קרטון 1; טבליות מצופות סרט 250 מ"ג; אריזת קונטור 5 אריזת קרטון 5; טבליות מצופות בסרט 500 מ"ג; אריזת מתאר 5 חבילת קרטון 1; טבליות מצופות סרט 500 מ"ג; אריזת קונטור 5 אריזת קרטון 5; הרכב טבליות מצופות סרט 1 טבליה levofloxacin (בצורת hemihydrate) (250 מ"ג) (500 מ"ג) חומרי עזר: MCC; עֲמִילָן; povidone (K-30); crospovidone; מגנזיום סטיארט; מעטפת אביצל pH 101 (MCC): היפרומלוז; מאקרוגול (פוליאתילן גליקול 6000); דיבוטיל פתלט; טַלק; טיטניום דו - חמצני; צבע - תחמוצת ברזל אדומה (טבלה 250 מ"ג) וצבעים - תחמוצת ברזל אדומה ותחמוצת ברזל צהובה (טבלה 500 מ"ג) באריזת שלפוחית ​​5 יח'; באריזת קרטון 1 או 5 חבילות.

פרמקודינמיקה

תרופה אנטיבקטריאלית מקבוצת הפלואורוקווינולונים טווח רחבפעולות. Levofloxacin חוסם DNA gyrase (topoisomerase II) ו-topoisomerase IV, משבש את ה-supercoiling והצלבה של שבירות DNA, מדכא סינתזת DNA, גורם לשינויים מורפולוגיים עמוקים בציטופלזמה, בדופן התא ובממברנות של מיקרואורגניזמים. התרופה פעילה נגד גרם חיובי אירובי. מיקרואורגניזמים: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (כולל Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (שלילי לקואגולאז, כולל זנים רגישים למתיצילין/מתיצילין-רגישים במידה בינונית), Staphylococcus aureus (זנים רגישים למתיצילין), Staphylococcus epidermidis (זנים רגישים למתיצילין), Streptococcus spp. קבוצות C ו-G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (זנים רגישים/רגישים/עמידים לפניצילין בינוני), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (זנים רגישים/עמידים לפניצילין בינוני); מיקרואורגניזמים אירוביים גרם שליליים: Acinetobacter spp. (כולל Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (כולל Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), אי קולי, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (זנים רגישים/עמידים לאמפיצילין), Haemophilus parainfluenzae, הליקובקטר פילורי, Klebsiella spp. (כולל Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (מייצר ולא מייצר β-lactamases), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (מייצר ולא מייצר פניצילינאז), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (כולל Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (כולל Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (כולל Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (כולל Serratia marcescens); מיקרואורגניזמים אנאירוביים: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; מיקרואורגניזמים אחרים: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (כולל Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

פרמקוקינטיקה

ספיגה בנטילתו דרך הפה, הוא נספג במהירות וכמעט לחלוטין. לצריכת מזון יש השפעה מועטה על מהירות ושלמות הספיגה. זמינות ביולוגית - 99%. Tmax – 1-2 שעות. בנטילת התרופה במינונים של 250 מ"ג ו-500 מ"ג, Cmax הוא 2.8 מיקרוגרם/מ"ל ו-5.2 מיקרוגרם/מ"ל, בהתאמה. התפלגות: קשירת חלבון פלזמה – 30-40%. חודר היטב לאיברים ורקמות (ריאות, רירית הסימפונות, כיח, איברים מערכת גניטורינארית, לויקוציטים פולימורפו-גרעיניים, מקרופאגים אלוויאולריים). חילוף חומרים בכבד, חלק קטן מהתרופה מחומצן ו/או דה-אצטילציה. הפרשה פינוי כליות מהווה 70% מהפינוי הכולל. T1/2 – 6-8 שעות מופרש מהגוף בעיקר על ידי הכליות באמצעות סינון גלומרולרי והפרשה צינורית. פחות מ-5% מה-levofloxacin מופרש כמטבוליטים. לאחר מתן פומי, כ-70% מהמינון מופרש ללא שינוי בשתן תוך 24 שעות, כ-87% מהמינון - תוך 48 שעות; פחות מ-4% - בצואה תוך 72 שעות.

התוויות נגד לשימוש

רגישות יתר ל-levofloxacin ולפלורוקינולונים אחרים; - אפילפסיה; - נזק לגידים במהלך טיפול קודם בקינולונים; - הריון; - הנקה; - ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18. בזהירות: - גיל מבוגר יותר (סבירות גבוהה לירידה במקביל בתפקוד הכליות) ) ;- מחסור בגלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז

תופעות לוואי

מבחוץ מערכת עיכול: בחילות, הקאות, שלשולים (כולל דם), הפרעות עיכול, ירידה בתיאבון, כאבי בטן, אנטרוקוליטיס פסאודוממברני, פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד, היפרבילירובינמיה, הפטיטיס, דיסביוזיס. של מערכת הלב וכלי הדם: ירידה בלחץ הדם, קריסת כלי דם, טכיקרדיה, הארכת מרווח QT; לעתים נדירות ביותר - פרפור פרוזדורים. מהמערכת האנדוקרינית: היפוגליקמיה (תיאבון מוגבר, הזעה מוגברת, רעד, עצבנות).ממערכת העצבים המרכזית והפריפריאלית מערכת עצבים: כְּאֵב רֹאשׁ, סחרחורת, חולשה, נמנום, נדודי שינה, רעד, חרדה, פרסתזיה, פחד, הזיות, בלבול, דיכאון, הפרעות תנועה, התקפי אפילפסיה (במטופלים בנטייה). מהחושים: הפרעות בראייה, שמיעה, ריח, טעם ורגישות מישוש. מערכת השלד והשרירים: ארטרלגיה, חולשת שרירים, כאבי שרירים, קרע בגידים, דלקת גידים, רבדומיוליזה. ממערכת השתן: היפרקריאטינימיה, דלקת כליות אינטרסטיציאלית, אי ספיקת כליות חריפה. מהמערכת ההמטופואטית: אאוזינופיליה, אנמיה המוליטית, לויקופניה, נויטרופניה, אגרנולוציטוזיס, טרומבוציטופניה, פנציטופניה, שטפי דם. תגובות אלרגיות: גירוד והיפרמיה של העור, נפיחות של העור והריריות, אורטיקריה, אריתמה ממאירה (תסמונת אפי-ג'ונסון סטונס-ג'ונסון, תסמונת אפי-ג'ונסון) , ברונכוספזם, חנק , הלם אנפילקטי, דלקת ריאות אלרגית, דלקת כלי דם. אחרים: רגישות לאור, אסתניה, החמרה של פורפיריה, חום מתמשך, התפתחות של זיהום על.

הוראות שימוש ומינונים

דרך הפה, 1 או 2 פעמים ביום, ללא לעיסה ועם כמות מספקת של נוזלים (0.5 עד 1 כוס), ניתן ליטול לפני הארוחות או בין הארוחות. המינונים נקבעים על פי אופי וחומרת הזיהום, כמו גם רגישות הפתוגן המיועד. לחולים עם תפקוד כליות תקין או מופחת בינוני (Cl creatinine >50 מ"ל/דקה), מומלץ על משטר המינון הבא: סינוסיטיס: 500 מ"ג פעם ביום - 10-14 ימים החמרה של ברונכיטיס כרונית: 250 או 500 מ"ג פעם אחת ביום - 7-10 ימים. דלקת ריאות נרכשת בקהילה: 500 מ"ג 1-2 פעמים ביום - 7-14 ימים. לא מסובך דלקות בדרכי השתן: 250 מ"ג פעם ביום - 3 ימים. דלקת הערמונית: 500 מ"ג פעם ביום - 28 ימים. דלקות בדרכי השתן מורכבות, כולל פיאלונפריטיס: 250 מ"ג פעם ביום - 7-10 ימים. דלקות עור ורקמות רכות: 250-500 מ"ג 1-2 פעמים ביום - 7-14 ימים. זיהום תוך בטני: 500 מ"ג פעם ביום - 7-14 ימים (בשילוב עם תרופות אנטיבקטריאליות הפועלות על הפלורה האנאירובית).

אינטראקציות עם תרופות אחרות

עם שימוש בו זמנית, levofloxacin מגביר את T1/2 של cyclosporine.השפעת התרופה מופחתת תרופות, עיכוב תנועתיות מעיים, סוכרלפט, תרופות נוגדות חומצה המכילות אלומיניום/מגנזיום ומלחי ברזל (נדרשת הפסקה בין מינונים של לפחות שעתיים). בשימוש בו-זמני של Glevo עם NSAIDs, תיאופילין, המוכנות לעוויתית עולה. בשימוש בו-זמני ב- Glevo עם GCS, הסיכון לקרע בגידים עולה. Cimetidine ותרופות החוסמות הפרשת צינוריות מאטות את סילוקו של levofloxacin. עם שימוש בו-זמני בתרופות היפוגליקמיות עם levofloxacin, עלולה להתפתח היפו- והיפרגליקמיה. לכן, יש צורך בפיקוח קפדני על רמות הגלוקוז בדם.

הוראות שימוש מיוחדות

למרות ש-levofloxacin מסיס יותר מקינולונים אחרים, יש להקפיד על לחות מספקת לחולים. יש להימנע מחשיפה לשמש ומחשיפה ל-UV מלאכותית במהלך הטיפול כדי למנוע נזק עור(רגישות לאור). אם מופיעים סימנים של דלקת גידים או קוליטיס פסאודו-ממברנלית, מופסק מיידית הטיפול ב-levofloxacin ונקבע טיפול מתאים. יש לזכור כי בחולים עם היסטוריה של נזק מוחי (שבץ מוחי, טראומה חמורה), עלולים להתפתח פרכוסים במקרה של מחסור בגלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז הסיכון לפתח המוליזה עולה. השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ולהפעיל מכונות. במהלך תקופת הטיפול, יש לנקוט זהירות בעת נהיגה בכלי רכב ועיסוק באחרים שעלולים להיות אפשריים. מינים מסוכניםפעילויות המחייבות ריכוז מוגברתשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.

מחירים וחוות דעת

חזק מאוד, אבל אנטיביוטיקה יעילה, עוזר ברוב המקרים. אבל כמעט כל ביקורת מכילה מידע על ההתרחשות תופעות לוואי: משבש את מערכת העיכול, ערעור יציבות של מערכת העצבים המרכזית, כאבי פרקים, מרוצי סוסים לחץ דםוהפרעות בתפקוד שריר הלב. קח בהחלט לפי ההוראות; אם התרופה אינה מתאימה, יש להפסיק אותה.

תנאי אחסון

במקום יבש, מוגן מאור, בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

מילים נרדפות:סלבנין, צינופנין, דימוצילין, אסטצילינה, פלבלין, לאוקפנין, פניסטפיל, פנטפו, סטאפצילין.

פניצילין חצי סינתטי. התקבל בשנת 1960

מאפיינים פיזיקוכימיים

מלח נתרן של חומצה 6-(2,6-דימתוקסיבנזואיל)-אמינופניצילנית.

נוסחה כוללת: C 17 H 19 N 2 NaO 6 S*H 2 O. מסה מולקולרית 420,4.

אבקה גבישית לבנה, מסיס מאוד במים. פתרון מיםצבע צהוב-קש, תגובה שקופה, ניטרלית. האבקה היבשה הסטרילית נשארת פעילה כאשר היא מחוממת ל-110 מעלות צלזיוס למשך 3 שעות; כאשר היא מחוממת ל-150 מעלות צלזיוס היא קורסת במהירות. תמיסות נייטרליות של מתיצילין מאבדות כ-20% מהפעילות ב-7 ימים ב-5°C וב-2 ימים ב-23°C.ב-pH 2.0, 50% מהתרופה מושבתת תוך 20 דקות. בשל חוסר יציבות בסביבה חומצית, לא ניתן להשתמש בו באופן פנימי.

פעולה אנטי-מיקרוביאלית

מתיצילין עמיד בפני פעולת הפניצילינאז סטפילוקוק ומאופיין בפעילות כמעט זהה כנגד זני סטפילוקוק הנוצרים ואינם יוצרים פניצילינאז. עבור רוב הזנים של מיקרואורגניזם זה, ה-MIC של האנטיביוטיקה נע בין 0.4 ל-6.2 מיקרוגרם/מ"ל. הספקטרום האנטיבקטריאלי של מתיצילין כולל גם פנאומוקוקים, סטרפטוקוקים, מנינגוקוקים, גונוקוקים, גַחֶלֶת, הגורם הסיבתי של דיפתריה וכמה מיקרואורגניזמים חיוביים לגרם אחרים.

התרופה אינה פעילה כנגד רוב החיידקים הגראם-שליליים (Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Shigella). כמעט זהה בספקטרום הפעולה האנטי-מיקרוביאלית לבנזילפניצילין, הוא שונה ממנו בהיותו פחות פעיל נגד סטפילוקוקוסים שליליים לפניצילין (פי 50). מתיצילין פחות פעיל מבנזילפניצילין נגד סטרפטוקוקים ופנאומוקוקים, אך פועל נגד מיקרואורגניזמים אלו בריכוזים שנמצאים בסרום הדם. מתיצילין מעכב את הצמיחה של סטרפטוקוקוס β-המוליטי בריכוזים של 0.1-0.5 מיקרוגרם/מ"ל ו-viridans streptococcus בריכוזים של 0.1-12.5 מיקרוגרם/מ"ל; אינו פועל על Streptococcus faecalis (ראה טבלה למטה).

ספקטרום אנטי-מיקרוביאלי של מתיצילין

בַּקטֶרִיָה	MIC, מיקרוגרם/מ"ל	בַּקטֶרִיָה	MIC, מיקרוגרם/מ"ל
Staphylococcus aureus (רגיש לבנזילפניצילין)	0,4—6,2 (1,6)*	Neisseria meningitidis	0,04—1,6
Staphylococcus aureus (עמיד לבנזילפניצילין - יוצר פניצילינאז)	0,8—6,2 (3,1)*	Neisseria gonorrhoeae	0,06—12,5 (3,1)*
Streptococcus pneumoniae	0,1 — 1,6 (0,2)*	Haemophilus influenzae	1,6—25
סטרפטוקוקוס פיוגנס	0,1—0,5	אי קולי	250
		Proteus spp.	250
Streptococcus viridans	0,1—6 (0,8)*	סלמונלה spp.	125
Streptococcus faecalis	50 או יותר	Shigella spp.	250
Corynebacterium diphtheriae	0,12—0,6	–	–

ערכי ה-MIC הממוצעים עבור סוג נתון של מיקרואורגניזם ניתנים בסוגריים.

"טיפול אנטיביוטי רציונלי"
ש.מ.נבשין, אי.פ.פומינה

מתיצילין משמש בעיקר תוך שרירי. הוא משמש בתדירות נמוכה יותר לווריד בגלל חוסר היציבות של התרופה בתמיסות והאפשרות לפתח thrombophlebitis. ל זריקות תוך שריריות 1 גרם של אנטיביוטיקה מומס ב-2 מ"ל מים מזוקקים סטריליים. המינון היומי למבוגרים, בהתאם לחומרת המחלה, נע בין 4-12 גרם; מינון מינימלי 4 גרם. התרופה ניתנת במרווחים של 4-6 שעות...

במתן תוך ורידי, הרמה המקסימלית בדם נוצרת תוך 5-30 דקות, אך יורדת בחדות בשעה השנייה. בילדים צעירים (עד שנתיים), עם הכנסת 25-35 מ"ג/ק"ג לדם, מושגים ריכוזי מתיצילין שנמצאים במבוגרים כאשר התרופה נקבעת במינון של 1-2 גרם, אך משך הזמן מחזור הדם אצל ילדים ארוך יותר. מתיצילין חודר היטב לרקמות...

למתיצילין יש השפעה חיידקית. הפעילות של מתיצילין נגד סטפילוקוקים עמידים כמעט ואינה יורדת עם הגדלת העומס המיקרוביאלי, בעוד שפעילות הבנזילפניצילין יורדת בחדות בתנאים אלו. מתיצילין נקשר לחלבוני סרום אנושיים במידה הרבה פחותה מאשר בנזילפניצילין ופניצילינים חצי סינתטיים אחרים. בנוכחות 40% סרום דם אנושי, פעילות האנטיביוטיקה כמעט ואינה קיימת...

Catad_pgroup קינולונים ופלואורו-קינולונים אנטיבקטריאליים

Lefokcin - הוראות שימוש

קרא הוראות אלה בעיון לפני שתתחיל לקחת/להשתמש בתרופה זו.

• שמור את ההוראות, ייתכן שתזדקק להן שוב.
• אם יש לך שאלות, התייעץ עם הרופא שלך.
• תרופה זו נרשמה עבורך באופן אישי ואסור לתת אותה לאחרים מכיוון שהיא עלולה להזיק להם גם אם יש להם אותם תסמינים כמוך.

מספר רישום: LS-001093-010615

שם מסחרי של התרופה:לפוצ'ין

שם בינלאומי לא קנייני: Levofloxacin.

שם כימי:(8)-9-Fluoro-3-methyl-10-(4-methyl-piperazin-1-yl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid

צורת מינון:טבליות מצופות סרט

מתחם

רכיבים	כמות לטבליה, מ"ג
	250 מ"ג	500 מ"ג
חומר פעיל:
Levofloxacin hemihydrate במונחים של Levofloxacin	250,0	500,0
חומרי עזר:
עֲמִילָן	21,275	37,55
תאית מיקרו-גבישית	20,00	40,00
Povidon-KZO	5,00	10,00
סיליקון דו חמצני קולואידי	2,50	5,00
עמילן נתרן קרבוקסימיל	10	20
טַלק	2,50	5,00
מגנזיום סטיארט	2,50	5,00
מעטפת סרט:
Hypromellose-15 אלף.	6,50	13,00
פרופילן גליקול	1,50	3,00
טַלק	0,50	1,00
טיטניום דו - חמצני	1,15	2,30
צבע אדום תחמוצת ברזל	0,20	0,40
צבע צהוב של תחמוצת ברזל	0,15	0,30

תיאור
טבליות של 250 מ"ג:
טבליות קלות צבע בז'דו קמור, מוארך בצורתו (קפליות), מכוסה במעטפת סרט, עם קו שבר בצד אחד.
טבליות של 500 מ"ג:
טבליות בצבע בז', דו קמור, בצורת מלבן (קפלטים), מצופות בסרט, עם קו שבירה בצד אחד.

קבוצה תרופתית:חומר אנטי-מיקרוביאלי, פלואורוקינולון.

קוד ATX:.

תכונות פרמקולוגיות
פרמקודינמיקה
התרופה Lefokcin היא סינתטית תרופה אנטיבקטריאליתספקטרום פעולה רחב מקבוצת הפלורוקינולונים המכילים levofloxacin, איזומר סיבובי ידיים של ofloxacin, כחומר פעיל. Levofloxacin חוסם את ה-DNA gyrase ו-topoisomerase IV, משבש את ה- supercoiling והצלבה של הפסקות DNA, מעכב סינתזת DNA וגורם לשינויים מורפולוגיים עמוקים בציטופלזמה, בדופן התא ובממברנות של תאים מיקרוביאליים.
Levofloxacin פעיל נגד רוב זני המיקרואורגניזמים, הן במבחנה והן במבחנה.

בַּמַבחֵנָה
מיקרואורגניזמים רגישים (MIC ≤ 2 מ"ג/מ"ל; אזור עיכוב ≥ 17 מ"מ)

• Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacteriurn jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I)[רגיש ל-coagulase-native meticillin/-רגיש בינוני)], Staphylococcus aureus methi-S Staphylococcus epidermidis methi-S(רגיש למתיצילין), Staphylococcus spp. CNS(קואגולאז שלילי), סטרפטוקוקיםקבוצות עםו G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R(פניצילין-רגיש/רגיש/עמיד במידה בינונית), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R(רגיש/עמיד לפניצילין).
• Acinetobacter baumannii, acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, citrobacter freundii, eikenella corrodens, enterobacter aerogenes, enterobacter cloacae, enterobacter spp., Escherichia coli, gardnerelllallally vaginalis, doemomie-spp.(רגיש/עמיד לאמפיצילין), המופילוס
  parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β+/β-(מייצר ולא מייצר בטא-לקטמאסות), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG(לא מייצר ומייצר פניצילינאז), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa(זיהומים בבתי חולים שנגרמו על ידי Pseudomonas aeruginosa, עלול לדרוש טיפול משולב), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.
• מיקרואורגניזמים אנאירוביים: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.
  - מיקרואורגניזמים אחרים: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumophila., Rickyettsia spp.מיקרואורגניזמים רגישים במידה בינונית (MIC = 4 מ"ג/ליטר; אזור עיכוב 16-14 מ"מ).
• מיקרואורגניזמים אירוביים גרם חיוביים: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R(עמיד למתיצילין), Staphylococcus hemolyticus methi-R(עמיד למתיצילין).
• מיקרואורגניזמים אירוביים גרם שליליים: קמפילובקטר ג'ג'וני/קולי.
• מיקרואורגניזמים אנאירוביים: Prevotella spp., Porphyromonas spp.מיקרואורגניזמים עמידים ל-Levofloxacin (MIC≥8 מ"ג/ליטר; אזור עיכוב ≤13 מ"מ).
• מיקרואורגניזמים אירוביים גרם חיוביים: Staphylococcus aureus methi-R(עמיד למתיצילין), Staphylococcus coagulase-negative methi-R(עמיד למתיצילין שלילי לקואגולה).
• מיקרואורגניזמים אירוביים גרם שליליים: Alcaligenes xylosoxidans.
• מיקרואורגניזמים אנאירוביים: Bacteroides thetaiotaomicron.
• מיקרואורגניזמים אחרים: Mycobacterium avium.

הִתנַגְדוּת
עמידות ל-levofloxacin מתפתחת כתוצאה מתהליך שלב של מוטציות בגנים המקודדים הן טופואיזומראזות מסוג II: DNA gyrase ו-topoisomerase IV. מנגנוני התנגדות אחרים, כגון מנגנון ההשפעה על מחסומי החדירה של תאים מיקרוביאליים (מנגנון האופייני ל Pseudomonas aeruginosa) ומנגנון הפלה (הפרשה פעילה חומר אנטי מיקרוביאלימתא מיקרוביאלי) עשוי גם להפחית את הרגישות של מיקרואורגניזמים ל-levofloxacin. בשל המוזרויות של מנגנון הפעולה של levofloxacin, בדרך כלל לא נצפית עמידות צולבת בין levofloxacin ותרופות אנטי-מיקרוביאליות אחרות.

יעילות קלינית (יעילות ב מחקרים קלינייםבטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי המיקרואורגניזמים המפורטים להלן)

• מיקרואורגניזמים אירוביים גרם חיוביים: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
• מיקרואורגניזמים אירוביים גרם שליליים: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas, Serratia a.
• אַחֵר: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

פרמקוקינטיקה

קְלִיטָה
Levofloxacin נספג במהירות וכמעט לחלוטין לאחר מתן דרך הפה; לצריכת מזון יש השפעה מועטה על ספיגתו. זמינות ביולוגית מוחלטת בנטילה דרך הפה היא 99-100%. לאחר מנה בודדת של 500 מ"ג של levofloxacin, הריכוז המרבי בפלזמה (Cmax) מושג תוך 1-2 שעות והוא 5.2 ± 1.2 מיקרוגרם/מ"ל. הפרמקוקינטיקה של levofloxacin היא ליניארית בטווח המינון שבין 50 ל-1000 מ"ג. מצב שיווי המשקל של ריכוז levofloxacin בפלסמה בדם בעת נטילת 500 מ"ג של levofloxacin 1 או 2 פעמים ביום מושג תוך 48 שעות.
ביום ה-10 למתן פומי של התרופה Lefoxcin 500 מ"ג פעם ביום, ה-Cmax של levofloxacin היה 5.7 ± 1.4 מק"ג/מ"ל, והריכוז המינימלי של levofloxacin (ריכוז לפני נטילת המנה הבאה) (Cmin) בפלסמת הדם. היה 0.5 ± 0.2 מיקרוגרם/מ"ל.
ביום ה-10 למתן פומי של התרופה Lefokcin 500 מ"ג פעמיים ביום, Cmax היה 7.8 ± 1.1 מיקרוגרם/מ"ל, ו-Cmin היה 3.0 ± 0.9 מיקרוגרם/מ"ל.

הפצה
הקשר עם חלבוני סרום הוא 30-40%. לאחר מנה בודדת וחוזרת של 500 מ"ג של levofloxacin, נפח ההפצה של levofloxacin הוא, בממוצע, 100 ליטר, מה שמעיד על חדירה טובה של levofloxacin לאיברים ורקמות בגוף האדם.

חדירה לרירית הסימפונות, נוזל רירית אפיתל, מקרופאגים מכתשי
לאחר מנה פומית בודדת של 500 מ"ג של levofloxacin, הריכוזים המקסימליים של levofloxacin ברירית הסימפונות ובנוזל רירית האפיתל הושגו תוך שעה או 4 שעות והיו 8.3 מיקרוגרם/גרם ו-10.8 מיקרוגרם/מ"ל, בהתאמה, עם מקדמי חדירה לתוך הסימפונות הרירית ונוזל רירית האפיתל, בהשוואה לריכוזי פלזמה של 1.1-1.8 ו-0.8-3, בהתאמה. לאחר 5 ימים של מתן פומי של 500 מ"ג של Levofloxacin, הריכוזים הממוצעים של Levofloxacin 4 שעות לאחר המנה האחרונה בנוזל רירית האפיתל היו 9.94 מיקרוגרם/מ"ל ובמקרופאגים מכתשית - 97.9 מיקרוגרם/מ"ל.

חדירה לרקמת הריאה
הריכוזים המרביים ברקמת הריאה לאחר מתן פומי של 500 מ"ג של levofloxacin היו כ-11.3 מק"ג/ג והושגו 4-6 שעות לאחר המינון עם מקדמי חדירה של 2-5, בהשוואה לריכוזי פלזמה.

חדירה לנוזל המכתשי
לאחר 3 ימים של נטילת 500 מ"ג של Levofloxacin 1 או 2 פעמים ביום, הריכוז המרבי של Levofloxacin בנוזל המכתשית הושג 2-4 שעות לאחר נטילת התרופה והיו 4.0 ו-6.7 מיקרוגרם/מ"ל, בהתאמה, עם מקדם חדירה. של 1. בהשוואה לריכוזי פלזמה.

חדירה לרקמת העצם
Levofloxacin חודר היטב לרקמת עצם קליפת המוח והספוגית, הן בחלק הפרוקסימלי והן בחלק הרחוק של עצם הירך, עם מקדם חדירה (רקמת עצם/פלזמת דם) של 0.1-3. ריכוזים מקסימליים של levofloxacin ברקמת עצם ספוגית חלק פרוקסימליעצם הירך לאחר נטילת 500 מ"ג מהתרופה דרך הפה היו בערך 15.1 מק"ג/ג' (שעתיים לאחר נטילת התרופה).

חדירה לתוך נוזל מוחי
Levofloxacin חודר בצורה גרועה לנוזל השדרה.

חדירה לתוך בד בלוטת הערמונית
לאחר מתן פומי של 500 מ"ג של Levofloxacin פעם ביום במשך 3 ימים, הריכוז הממוצע של Levofloxacin ברקמת הערמונית היה 8.7 מק"ג/ג', היחס הממוצע של ערמונית/פלסמה בדם היה 1.84.

ריכוזים בשתן
ריכוזי השתן הממוצעים 8 עד 12 שעות לאחר מינונים פומיים של 150, 300 ו-600 מ"ג levofloxacin היו 44 מק"ג/מ"ל, 91 מק"ג/מ"ל ו-162 מק"ג/מ"ל, בהתאמה.

חילוף חומרים
Levofloxacin עובר חילוף חומרים במידה קטנה (5% מהמינון שנלקח). המטבוליטים שלו הם demethyllevofloxacin ו-levofloxacin N-oxide, המופרשים על ידי הכליות. Levofloxacin יציב מבחינה סטריאוכימית ואינו עובר טרנספורמציות כיראליות.

הֲסָרָה
לאחר מתן דרך הפה, levofloxacin מסולק באיטיות יחסית מפלסמת הדם (זמן מחצית חיים (T1/2) - 6-8 שעות). ההפרשה היא בעיקר דרך הכליות (יותר מ-85% מהמינון הנלקח). הפינוי הכולל של levofloxacin לאחר מנה בודדת של 500 מ"ג היה 175±29.2 מ"ל לדקה. אין הבדלים משמעותיים בפרמקוקינטיקה של לבופלוקסצין במתן תוך ורידי ובעל פה, מה שמאשר כי מתן פומי ו מתן תוך ורידיניתנים להחלפה.

פרמקוקינטיקה קבוצות נפרדותחולים
הפרמקוקינטיקה של levofloxacin אינה שונה בין גברים לנשים. הפרמקוקינטיקה בחולים מבוגרים אינה שונה מאלה של חולים צעירים יותר, למעט הבדלים בפרמקוקינטיקה הקשורים להבדלים בפינוי קריאטינין (CC).
בְּ כשל כלייתיהפרמקוקינטיקה של levofloxacin משתנה. ככל שתפקוד הכליות מתדרדר, הפרשת הכליות והפינוי הכלייתי (CIR) יורדים וה-T1/2 עולה.
פרמקוקינטיקה באי ספיקת כליות לאחר מנה פומית בודדת של 500 מ"ג לפוקצין.

אינדיקציות לשימוש
זיהומים חיידקייםרגיש ל-levofloxacin במבוגרים:

• סינוסיטיס חריפה;
• החמרה של ברונכיטיס כרונית;
• דלקת ריאות הנרכשת בקהילה;
• זיהומים לא מסובכים בדרכי השתן;
• זיהומים מורכבים בדרכי השתן (כולל פיילונפריטיס);
• דלקת ערמונית כרונית חיידקית;
• זיהומים של העור והרקמות הרכות;
• לטיפול מורכב בצורות עמידות לתרופות של שחפת;
• מניעה וטיפול באנתרקס באמצעות שידור באוויר.

התוויות נגד

• רגישות מוגברתל-levofloxacin, fluoroquinolones אחרים או מרכיבים אחרים של התרופה;
• אֶפִּילֶפּסִיָה;
• מיאסטניה גרביס פסאודו-פארליטית (myasthenia gravis);
• נגעים בגידים עקב טיפול קודם בקינולונים;
• ילדות והתבגרות (עד 18 שנים);
• תקופת הריון ותקופת הנקה.

בקפידה

• בחולים בעלי נטייה להתפתחות התקפים [במטופלים עם נגעים קודמים של מערכת העצבים המרכזית (CNS), בחולים המקבלים בו-זמנית תרופות המורידות את סף המוכנות לעוויתות של המוח, כגון פנבופן, תיאופילין] (ראה סעיף "אינטראקציה". עם תרופות אחרות").
• בחולים עם מחסור גלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז סמוי או גלוי (סיכון מוגבר לתגובות המוליטיות בעת טיפול בקינולונים).
• בחולים עם תפקוד כליות לקוי (נדרש ניטור חובה של תפקוד הכליות, כמו גם תיקון של משטר המינון).
• בחולים עם גורמי סיכון ידועים להארכת מרווח QT: בחולים מבוגרים; בחולות, בחולים עם לא מתוקן הפרעות אלקטרוליטים(עם היפוקלמיה, היפומגנזמיה); עם תסמונת QT ארוך מולדת; עם מחלת לב (אי ספיקת לב, אוטם שריר הלב, ברדיקרדיה); כאשר נלקח בו זמנית תרופותשיכולים להאריך את מרווח ה-QT (תרופות אנטי-אריתמיות מסוג IA ו-III, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, מקרולידים, תרופות אנטי פסיכוטיות).
• בחולים עם סוכרתקבלת תרופות היפוגליקמיות דרך הפה, למשל, גליבנקלמיד או תרופות אינסולין (הסיכון להיפוגליקמיה עולה).
• בחולים עם תגובות שליליות קשות לפלורוקינולונים אחרים, כגון תגובות נוירולוגיות חמורות (עלייה בסיכון לתופעות לוואי דומות בעת שימוש ב-levofloxacin).
• בחולים עם פסיכוזה או בחולים עם היסטוריה של מחלת נפש.

תקופת הריון ותקופת הנקה
Levofloxacin אסור לשימוש בנשים הרות ומניקות.

הוראות שימוש ומינונים
התרופה Lefokcin נלקחת דרך הפה פעם או פעמיים ביום. יש לבלוע את הטבליות מבלי ללעוס ולשטוף אותן בכמות מספקת של נוזל (0.5 עד 1 כוס); ניתן ליטול אותן לפני הארוחות או בין הארוחות.
בהתחשב בכך שהזמינות הביולוגית של levofloxacin בנטילה פומית היא 99 - 100%, אם חולה עובר מעירוי תוך ורידי של levofloxacin לנטילת התרופה דרך הפה, יש להמשיך בטיפול באותו מינון ששימש לעירוי תוך ורידי.

דילוג על מנה אחת או יותר של התרופה
אם פספסת בטעות נטילת Lefoccin, עליך ליטול את המנה הבאה בהקדם האפשרי ולאחר מכן להמשיך לקחת את התרופה בהתאם למשטר המינון המומלץ.
משטר המינון נקבע על פי אופי וחומרת הזיהום, כמו גם רגישות הפתוגן החשוד. משך הטיפול משתנה בהתאם למהלך המחלה.

• סינוסיטיס חריפה: 2 טבליות של 250 מ"ג או טבליה אחת של 500 מ"ג פעם אחת ביום - 10-14 ימים.
• החמרה של ברונכיטיס כרונית: 2 טבליות של 250 מ"ג או טבליה אחת של 500 מ"ג פעם אחת ביום - 7-10 ימים.
• דלקת ריאות הנרכשת בקהילה: 2 טבליות של 250 מ"ג או טבליה אחת של 500 מ"ג 1-2 פעמים ביום למשך 7-14 ימים.
• דלקות בדרכי השתן לא מסובכות: טבליה אחת 250 מ"ג פעם אחת ביום למשך 3 ימים.
• דלקות מורכבות בדרכי השתן: 2 טבליות של 250 מ"ג פעם ביום או טבליה אחת של 500 מ"ג פעם ביום - 7-14 ימים.
• פיילונפריטיס: 2 טבליות 250 מ"ג פעם ביום או טבליה אחת 500 מ"ג פעם אחת ביום - 7-10 ימים.
• דלקת ערמונית כרונית חיידקית: 2 טבליות של 250 מ"ג או טבליה אחת של 500 מ"ג פעם אחת ביום - 28 ימים.
• זיהומים בעור וברקמות הרכות: 2 טבליות של 250 מ"ג או טבליה אחת של 500 מ"ג 1-2 פעמים ביום - 7-14 ימים.
• טיפול מורכב בצורות עמידות לתרופות של שחפת: טבליה אחת של 500 מ"ג 1-2 פעמים ביום - עד 3 חודשים.
• מניעה וטיפול באנתרקס דרך הזיהום באוויר: 2 טבליות של 250 מ"ג או טבליה אחת של 500 מ"ג פעם אחת ביום עד 8 שבועות.

משטר מינון בחולים עם תפקוד כליות לקוי (KK<50 мл/мин)
Levofloxacin מופרש בעיקר על ידי הכליות, ולכן כאשר מטפלים בחולים עם תפקוד כליות לקוי, יש צורך בהפחתת מינון (ראה טבלה).

אין צורך במינונים נוספים לאחר המודיאליזה או דיאליזה צפקית אמבולטורית מתמשכת (CAPD).

אם תפקודי הכבד נפגעים, אין צורך בהתאמת מינון מיוחדת, מכיוון שלבופלוקסצין עובר חילוף חומרים בכבד רק במידה מועטה ביותר.
עבור מטופלים קשישים, לא נדרש שינוי במשטר המינון, למעט כאשר פינוי קריאטינין יורד ל-50 מ"ל/דקה ומטה. כמו בשימוש בתרופות אנטי-מיקרוביאליות אחרות, הטיפול בטבליות Lefoccin של 250 מ"ג ו-500 מ"ג מומלץ להמשיך לפחות 48-78 שעות לאחר נורמליזציה של טמפרטורת הגוף או לאחר הרס אמין של הפתוגן.

תופעות לוואי
תדירות תופעות הלוואי מסווגת בהתאם להמלצות ארגון הבריאות העולמי: לעתים קרובות מאוד - לפחות 10%; לעתים קרובות - לפחות 1%, אך פחות מ-10%; לעתים רחוקות - לא פחות מ-0.1%, אך פחות מ-1%; לעתים רחוקות - לא פחות מ-0.01%, אך פחות מ-0.1%; לעתים רחוקות מאוד - פחות מ-0.01%; תדירות לא ידועה - לא ניתן להעריך על סמך נתונים זמינים.

הפרעות לב
לעיתים רחוקות: טכיקרדיה בסינוס, דפיקות לב.
תדירות לא ידועה:הארכה של מרווח QT, הפרעות קצב חדריות, טכיקרדיה חדרית, טכיקרדיה חדרית מסוג "פירואטה", העלולה להוביל לדום לב.

הפרעות בדם ובמערכת הלימפה
נדיר: לויקופניה (ירידה במספר הלויקוציטים בדם היקפי), אאוזינופיליה (מספר מוגבר של אאוזינופילים בדם היקפי).
לעיתים רחוקות: נויטרופניה (ירידה במספר נויטרופילים בדם היקפי), טרומבוציטופניה (ירידה במספר הטסיות בדם היקפי).
תדירות לא ידועה: pancytopenia (ירידה בכמות כל האלמנטים שנוצרו בדם ההיקפי), אגרנולוציטוזיס (היעדר או ירידה חדה במספר הגרנוליטים בדם ההיקפי), אנמיה המוליטית.

הפרעות במערכת העצבים
שכיח: כאב ראש, סחרחורת.
נדיר: ישנוניות, רעד, דיסגאוזיה (סטיית טעם).
לעתים רחוקות: פרסתזיה, עוויתות.
תדירות לא ידועה:נוירופתיה סנסורית היקפית, נוירופתיה סנסו-מוטורית היקפית, דיסקינזיה, הפרעות חוץ-פירמידליות, אגוזיה (אובדן טעם), פרוסמיה (הפרעה בחוש הריח, במיוחד התחושה הסובייקטיבית של ריח נעדר אובייקטיבית), כולל אובדן ריח; סינקופה, יתר לחץ דם תוך גולגולתי שפיר.

הפרעות ראייה
נדיר מאוד: הפרעות ראייה כגון טשטוש ראייה.
תדירות לא ידועה:אובדן ראייה חולף.

הפרעות שמיעה ומבוך
נדיר: ורטיגו (תחושה של סטייה או סיבוב של הגוף או החפצים הסובבים אותו).
לעיתים רחוקות: צלצולים באוזניים.
תדירות לא ידועה:אובדן שמיעה, אובדן שמיעה.

הפרעות בדרכי הנשימה, בית החזה והמדיאסטינלי
נדיר: קוצר נשימה.
תדירות לא ידועה:ברונכוספזם, דלקת ריאות אלרגית.

הפרעות במערכת העיכול
שכיח: שלשולים, הקאות, בחילות.
נדיר: כאבי בטן, דיספפסיה, גזים, עצירות.
תדירות לא ידועה:שלשול דימומי, שבמקרים נדירים מאוד עלול להוות סימן לאנטרוקוליטיס, כולל קוליטיס פסאודוממברני, דלקת לבלב.

הפרעות בכליות ובדרכי השתן
נדיר: ריכוז קריאטינין מוגבר בסרום.
לעיתים רחוקות: אי ספיקת כליות חריפה (לדוגמה, עקב התפתחות של דלקת כליות אינטרסטיציאלית).

הפרעות בעור וברקמות התת עוריות
נדיר: פריחה, גירוד, אורטיקריה, הזעת יתר.
תדירות לא ידועה:נמק אפידרמיס רעיל, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, אריתמה מולטיפורמה exudative, תגובות רגישות לאור (רגישות מוגברת לקרינת שמש ואולטרה סגול), דלקת כלי דם לויקוציטוקלסטית, סטומטיטיס.
לעיתים יכולות להתפתח תגובות מהעור ומהריריות גם לאחר נטילת המנה הראשונה של התרופה.

הפרעות שרירים ושלד ורקמות חיבור
נדיר: ארתרלגיה, כאבי שרירים.
נדיר: מעורבות בגיד, כולל דלקת בגיד (למשל גיד אכילס), חולשת שרירים, שעלולה להיות מסוכנת במיוחד בחולים עם מיאסטניה גרביס.
תדירות לא ידועה:רבדומיוליזה, קרע בגיד (לדוגמה, גיד אכילס, תופעת לוואי זו יכולה להופיע תוך 48 שעות מתחילת הטיפול ויכולה להיות דו-צדדית), קרע ברצועה, קרע בשרירים, דלקת פרקים.

הפרעות מטבוליות ותזונתיות
נדיר: אנורקסיה.
לעיתים רחוקות: היפוגליקמיה, במיוחד בחולים עם סוכרת (סימנים אפשריים להיפוגליקמיה: תיאבון רעוע, עצבנות, הזעה, רעד).
תדירות לא ידועה:היפרגליקמיה, תרדמת היפוגליקמית.

הפרעות כלי דם
לעיתים רחוקות: ירידה בלחץ הדם.

הפרעות כלליות
נדיר: אסתניה.
לעיתים רחוקות: פיירקסיה (חום).
תדירות לא ידועה:כאבים (כולל כאבים בגב, בחזה ובגפיים).

הפרעות במערכת החיסון
לעיתים רחוקות: אנגיואדמה.
תדירות לא ידועה:הלם אנפילקטי, הלם אנפילקטי.
לעיתים יכולות להתפתח תגובות אנפילקטיות ואנפילקטיות גם לאחר נטילת המנה הראשונה של התרופה.

לעתים קרובות: פעילות מוגברת של אנזימי "כבד" בדם (לדוגמה, אלנין aminotransferase (ALT), אספרטאט aminotransferase (AST)), פעילות מוגברת של פוספטאז אלקליין (ALP) ו-gamma-glutamyltransferase (GGT).
נדיר: ריכוז מוגבר של בילירובין בדם.
תדירות לא ידועה:אי ספיקת כבד חמורה, לרבות מקרים של אי ספיקת כבד חריפה, לעיתים קטלנית, במיוחד בחולים עם מחלה בסיסית חמורה (לדוגמה, בחולים עם אלח דם); הפטיטיס, צהבת.

הפרעות נפשיות
נפוץ: נדודי שינה.
נדיר: תחושת אי שקט, חרדה, בלבול.
נדירות: הפרעות נפשיות (למשל, הזיות, פרנויה), דיכאון, תסיסה (התרגשות), הפרעות שינה, סיוטים.
תדירות לא ידועה:הפרעות נפשיות עם הפרעות התנהגותיות עם פגיעה עצמית, לרבות מחשבות אובדניות וניסיונות התאבדות.

תופעות לוואי אפשריות אחרות החלות על כל הפלואורוקווינולונים
נדיר מאוד: התקפי פורפיריה (מחלה מטבולית נדירה מאוד) בחולים עם פורפיריה.

מנת יתר
תסמינים של מנת יתר של התרופה Lefokcin מופיעים ברמת מערכת העצבים המרכזית (בלבול, סחרחורת, הפרעות הכרה והתקפים מסוג אפילפטי). בנוסף, עלולות להופיע הפרעות במערכת העיכול (לדוגמה, בחילות) ונגעים שחוקים של הקרום הרירי.
הארכת מרווח QT הוכחה במחקרים שבוצעו עם מינונים על-טיפוליים של levofloxacin.
הטיפול צריך להיות ממוקד בסימפטומים הקיימים. במקרה של מנת יתר, נדרש מעקב קפדני אחר המטופל, כולל ניטור אלקטרוקרדיוגרמה. במקרה של מנת יתר חריפה, שטיפת קיבה ומתן תרופות נוגדות חומצה מיועדות להגן על רירית הקיבה. Levofloxacin אינו מסולק בדיאליזה (המודיאליזה, דיאליזה פריטונאלית ודיאליזה פריטונאלית מתמשכת). אין נוגדן ספציפי (חומר נוגד).

אינטראקציה עם תרופות אחרות
אינטראקציות הדורשות זהירות
עם תכשירים המכילים מגנזיום, אלומיניום, ברזל ואבץ, דידנוזין
תרופות המכילות קטיונים דו ערכיים או תלת ערכיים, כגון מלחי אבץ או ברזל (תרופות לטיפול באנמיה), תרופות המכילות מגנזיום ו/או אלומיניום (כגון נוגדי חומצה), דידאנוזין (רק צורות מינון המכילות אלומיניום או מגנזיום כחוצץ) , מומלץ ליטול לפחות שעתיים לפני או שעתיים לאחר נטילת Lefokcin.
למלחי סידן יש השפעה מינימלית על ספיגת levofloxacin כאשר הם נלקחים דרך הפה.

עם סוכרלפט
ההשפעה של Lefoccin נחלשת באופן משמעותי על ידי שימוש בו-זמני של sucralfate (תרופה להגנה על רירית הקיבה). לחולים המקבלים Levofloxacin ו-sucralfate, מומלץ ליטול את sucralfate 2 שעות לאחר נטילת Levofloxacin.

עם תיאופילין, פנבופן או תרופות דומות מקבוצת התרופות נוגדות הדלקת הלא סטרואידיות המפחיתות את הסף למוכנות לעוויתית של המוח
לא זוהתה אינטראקציה פרמקוקינטית של levofloxacin עם תיאופילין. עם זאת, בשימוש בו-זמני בקינולונים ובתיאופילין, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות ותרופות אחרות המפחיתות את סף המוכנות לעוויתית של המוח, תיתכן ירידה בולטת בסף המוכנות לעוויתית של המוח.
ריכוז levofloxacin בזמן נטילת fenbufen עולה רק ב-13%.

עם נוגדי קרישה עקיפים (אנטגוניסטים של ויטמין K)
בחולים שטופלו ב-levofloxacin בשילוב עם נוגדי קרישה עקיפים (לדוגמה, warfarin), נצפתה עלייה בזמן הפרותרומבין/יחס מנורמל בינלאומי ו/או התפתחות של דימום, כולל דימום חמור. לכן, עם שימוש בו-זמני של נוגדי קרישה עקיפים ולבופלוקסצין, יש צורך במעקב קבוע אחר פרמטרי קרישת הדם.

עם פרובנציד וסימטידין
בעת שימוש בו-זמני בתרופות המפריעות להפרשת הצינורית הכלייתית, כגון פרובנציד וסימטידין ולבופלוקסצין, יש לנקוט משנה זהירות, במיוחד בחולים עם אי ספיקת כליות. הפינוי (פינוי הכליות) של levofloxacin מואט על ידי cimetidine ב-24% ו-probenecid ב-34%. סביר להניח שאין לכך משמעות קלינית אם תפקוד הכליות תקין.

עם ציקלוספורין
Levofloxacin העלה את T1/2 של ציקלוספורין ב-33%. מכיוון שעלייה זו אינה משמעותית מבחינה קלינית, אין צורך בהתאמת מינון של ציקלוספורין בשימוש במקביל עם Levofloxacin.

עם גלוקוקורטיקוסטרואידים
שימוש במקביל בגלוקוקורטיקוסטרואידים מגביר את הסיכון לקרע בגידים.

עם תרופות שמאריכות את מרווח ה-OT
Levofloxacin, כמו fgorquinolones אחרים, יש להשתמש בזהירות בחולים המקבלים תרופות המאריכות את מרווח ה-QT (לדוגמה, תרופות אנטי-אריתמיות מסוג IA ו-III, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, מקרולידים, אנטי פסיכוטיות).

אחרים
מחקרים קליניים ותרופתיים שנערכו כדי לחקור את האינטראקציות הפרמקוקינטיות האפשריות של levofloxacin עם digoxin, glibenclamide, ranitidine ו-warfarin הראו כי הפרמקוקינטיקה של levofloxacin בשימוש בו-זמנית עם תרופות אלו אינה משתנה מספיק כדי להיות בעלת משמעות קלינית.

הוראות מיוחדות
זיהומים שנרכשו בבית חולים הנגרמים על ידי Pseudomonas aeruginosa עשויים לדרוש טיפול משולב.
השכיחות של עמידות נרכשת בזנים מתורבתים של מיקרואורגניזמים עשויה להשתנות בהתאם לאזור הגיאוגרפי ולאורך זמן. בהקשר זה, נדרש מידע על עמידות לתרופות במדינה ספציפית. לטיפול בזיהומים קשים או אם הטיפול אינו יעיל, יש לקבוע אבחנה מיקרוביולוגית עם בידוד הפתוגן וקביעת רגישותו ל-levofloxacin.

Streptococcus aureus עמיד למתיצילין
קיימת סבירות גבוהה ש-Staphylococcus aureus עמיד למתיצילין יהיה עמיד בפני פלורוקינולונים, כולל לבופלוקסצין. לכן, Levofloxacin אינו מומלץ לטיפול בזיהומים ידועים או חשודים הנגרמים על ידי Staphylococcus aureus עמיד למתיצילין אלא אם כן בדיקות מעבדה אישרו את הרגישות של מיקרואורגניזם זה ל-levofloxacin.

חולים בעלי נטייה לפתח התקפים
כמו קווינולונים אחרים, יש להשתמש ב-levofloxacin בזהירות רבה בחולים עם נטייה להתקפים. חולים כאלה כוללים חולים עם נגעים קודמים של מערכת העצבים המרכזית, כגון שבץ מוחי, פגיעה מוחית טראומטית חמורה; מטופלים המקבלים במקביל תרופות המורידות את סף ההתקפים במוח, כגון פנבופן ותרופות נוגדות דלקת דומות אחרות שאינן סטרואידיות, או תרופות אחרות המורידות את סף ההתקפים, כגון תיאופילין.

קוליטיס פסאודוממברני
שלשולים המתפתחים במהלך או לאחר הטיפול ב-levofloxacin, במיוחד חמורים, מתמשכים ו/או מדממים, עשויים להיות סימפטום של קוליטיס פסאודוממברני הנגרם על ידי Clostridium difficile. אם יש חשד לקוליטיס פסאודוממברני, יש להפסיק מיד את הטיפול ב-levofloxacin ולהתחיל מיד בטיפול אנטיביוטי ספציפי (vancomycin, teicoplanin או metronidazole). תרופות המעכבות את תנועתיות המעיים הן התווית נגד.

דַלֶקֶת הַגִיד
לעתים נדירות נצפה, דלקת בגידים עם קווינולונים, כולל levofloxacin, עלולה להוביל לקרע של גידים, כולל גיד אכילס. תופעת לוואי זו יכולה להתפתח תוך 48 שעות לאחר תחילת הטיפול ויכולה להיות דו צדדית. חולים קשישים נוטים יותר לפתח דלקת בגידים. הסיכון לקרע בגיד עלול לעלות בעת נטילת קורטיקוסטרואידים בו זמנית. אם יש חשד לדלקת בגיד, יש להפסיק מיד את הטיפול ב-Lefocine ולהתחיל טיפול מתאים בגיד הפגוע, למשל על ידי מתן אימוביליזציה מספקת.

תגובות רגישות יתר
Levofloxacin עלול לגרום לתגובות רגישות יתר חמורות שעלולות להיות קטלניות (אנגיואדמה, הלם אנפילקטי), אפילו במינונים ראשוניים. על המטופלים להפסיק מיד לקחת את התרופה ולהתייעץ עם רופא.

תגובות בוריות קשות
נצפו מקרים של תגובות עור בולוס חמורות כגון תסמונת סטיבנס-ג'ונסון או נמק אפידרמיס רעיל עם levofloxacin. במקרה של התפתחות תגובות כלשהן מהעור או הריריות, על המטופל לפנות מיד לרופא ולא להמשיך בטיפול עד להתייעצותו.

הפרעות בכבד ובדרכי המרה
מקרים של נקרוליזה בכבד, כולל התפתחות של אי ספיקת כבד קטלנית, דווחו בשימוש ב-levofloxacin, בעיקר בחולים עם מחלות בסיסיות חמורות, כגון אלח דם. יש להזהיר את המטופלים להפסיק את הטיפול ולפנות לטיפול רפואי מיידי אם מתרחשים סימנים ותסמינים של נזק לכבד, כגון אנורקסיה, צהבת, שתן כהה, גירוד וכאבי בטן.

חולים עם אי ספיקת כליות
מאחר שלבופלוקסצין מופרש בעיקר דרך הכליות, חולים עם תפקוד כליות לקוי דורשים ניטור חובה של תפקוד הכליות, כמו גם התאמה של משטר המינון (ראה סעיף "מינון ומתן"). כאשר מטפלים בחולים מבוגרים, יש לזכור שלמטופלים בקבוצה זו יש לעיתים קרובות תפקוד כליות לקוי (ראה סעיף "מינון ומתן").

מניעת התפתחות תגובות רגישות לאור
למרות שרגישות לאור במהלך השימוש ב-levofloxacin מתפתחת לעתים רחוקות מאוד, כדי למנוע את התפתחותו, לא מומלץ לחולים להיחשף שלא לצורך לקרינת שמש או קרינה אולטרה סגולה מלאכותית (לדוגמה, ביקור בסולריום) במהלך הטיפול ובמשך 48 שעות לאחר סיום הטיפול. עם levofloxacin.

זיהום על
כמו בשימוש באנטיביוטיקה אחרת, השימוש ב-levofloxacin, במיוחד לאורך זמן, עלול להוביל לשגשוג מוגבר של מיקרואורגניזמים (חיידקים ופטריות) שאינם רגישים לו, העלולים לגרום לשינויים במיקרופלורה הקיימת בדרך כלל בבני אדם. . כתוצאה מכך, עלולה להתפתח זיהום-על. לכן, במהלך הטיפול, הכרחי להעריך מחדש את מצבו של המטופל, ואם מתפתחת זיהום-על במהלך הטיפול, יש לנקוט באמצעים מתאימים.

הארכת מרווח ה-OT
מקרים נדירים מאוד של הארכת QT דווחו בחולים הנוטלים פלורוקינולונים, כולל Levofloxacin.
בעת שימוש ב-fluoroquinolones, לרבות levofloxacin, יש לנקוט זהירות בחולים עם גורמי סיכון ידועים להארכת מרווח QT: בחולים עם הפרעות אלקטרוליטים לא מתוקנות (עם היפוקלמיה, היפומגנזמיה); עם תסמונת QT ארוך מולדת; עם מחלת לב (אי ספיקת לב, אוטם שריר הלב, ברדיקרדיה); תוך נטילת תרופות שיכולות להאריך את מרווח ה-QT, כגון תרופות אנטי-אריתמיות מסוג IA ו-III, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, מקרולידים, תרופות אנטי פסיכוטיות. מטופלים מבוגרים ונשים עשויים להיות רגישים יותר לתרופות שמאריכות את מרווח ה-QT. לכן, יש להשתמש בזהירות ב-fluoroquinolones, לרבות levofloxacin (ראה סעיפים "בזהירות", "מינון ומתן", "תופעות לוואי" ו"מינון יתר", "אינטראקציה עם תרופות אחרות").

חולים עם מחסור בגלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז
חולים עם מחסור גלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז סמוי או גלוי נוטים לתגובות המוליטיות כאשר הם מטופלים בקינולונים, אשר יש לקחת בחשבון כאשר מטופלים ב-levofloxacin.

היפו- והיפרגליקמיה (דיסגליקמיה)
כמו בשימוש בקינולונים אחרים, נצפו מקרים של היפרגליקמיה והיפוגליקמיה בשימוש ב-levofloxacin, בדרך כלל בחולים עם סוכרת המקבלים טיפול במקביל בתרופות היפוגליקמיות דרך הפה (לדוגמה, גליבנקלמיד) או תכשירי אינסולין. דווחו מקרים של התפתחות היפוגליקמיה
תרדמת. בחולים עם סוכרת, נדרש ניטור של ריכוזי הגלוקוז בדם (ראה סעיף "תופעות לוואי").

נוירופתיה היקפית
נוירופתיה היקפית חושית ותחושתית-מוטורית, שעשויה להופיע במהירות, דווחה בחולים הנוטלים פלורוקינולונים, כולל Levofloxacin. אם החולה מפתח תסמינים של נוירופתיה, יש להפסיק את הטיפול ב-levofloxacin. זה ממזער את הסיכון האפשרי לפתח שינויים בלתי הפיכים.

החמרה של מיאסטניה גרביס פסאודו-פרליטית (myasthenia gravis)
פלואורוקווינולונים, כולל levofloxacin, הם בעלי פעילות חסימת נוירו-שרירית ועלולים להגביר את חולשת השרירים בחולים עם מיאסטניה גרביס. תופעות לוואי שלאחר השיווק, כולל אי ​​ספיקת ריאות הדורשת אוורור מכני ומוות, נקשרו לשימוש ב-fluoroquinolones בחולים עם מיאסטניה גרביס. השימוש ב-levofloxacin בחולה עם אבחנה מבוססת של מיאסטניה גרביס פסאודו-פארליטית אינו מומלץ (ראה סעיף "תופעות לוואי").

יישום לזיהום באנתרקס באוויר
השימוש ב-levofloxacin בבני אדם עבור התוויה זו מבוסס על נתוני רגישות. Bacillus anthracisהתקבל ממחקרים חוץ-גופיים וניסויים בבעלי חיים, כמו גם נתונים מוגבלים מהשימוש ב-levofloxacin בבני אדם. על הרופאים המטפלים להתייחס למסמכים לאומיים ו/או בינלאומיים המשקפים את נקודת המבט המפותחת באופן קולקטיבי על הטיפול באנתרקס.

תגובות פסיכוטיות
בשימוש בקינולונים, לרבות לבופלוקסצין, דווח על התפתחות של תגובות פסיכוטיות, שבמקרים נדירים מאוד התקדמו להתפתחות של מחשבות אובדניות והפרעות התנהגות עם פגיעה עצמית (לעיתים לאחר נטילת מנה בודדת של לופלוקסצין (ראה סעיף "). תופעות לוואי")). אם מתפתחות תגובות כאלה, יש להפסיק את הטיפול ב-levofloxacin ולקבוע טיפול מתאים. יש לרשום את התרופה בזהירות לחולים עם פסיכוזה או לחולים עם היסטוריה של מחלת נפש.

ליקוי ראייה
אם מתפתחת ליקוי ראייה, יש צורך בהתייעצות מיידית עם רופא עיניים (ראה סעיף "תופעות לוואי").

השפעה על בדיקות מעבדה
בחולים הנוטלים levofloxacin, קביעת אופיאטים בשתן עלולה להוביל לתוצאות חיוביות שגויות, שאותן יש לאשר בשיטות ספציפיות יותר.
Levofloxacin עשוי לעכב את הצמיחה Mycobacterium tuberculosisובהמשך להוביל לתוצאות חיוביות שגויות של אבחנה בקטריולוגית של שחפת.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ומכונות
תופעות לוואי כגון סחרחורת או ורטיגו, נמנום והפרעות ראייה (ראה סעיף "תופעות לוואי") עשויות להפחית את התגובות הפסיכומוטוריות ואת יכולת הריכוז. הדבר עלול להוות סיכון במצבים שבהם ליכולות אלו חשיבות מיוחדת (לדוגמה, בעת נהיגה במכונית, בעת שירות מכונות, בעת ביצוע עבודה במצב לא יציב).

אמצעי זהירות מיוחדים בעת סילוק תרופה שאינה בשימוש
אין צורך באמצעי זהירות מיוחדים בעת סילוק תרופה שאינה בשימוש.

טופס שחרור
טבליות מצופות בסרט, 250 מ"ג ו-500 מ"ג.
3, 5, 6, 7, 10 טבליות בשלפוחית ​​PVC/PVDC/רדיד אלומיניום.
1, 2, 3 או 4 שלפוחיות באריזת קרטון בצירוף הוראות שימוש בתרופה לשימוש רפואי.

תנאי אחסון
במקום יבש, בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. הרחק מהישג ידם של ילדים.

תאריך אחרון לשימוש
3 שנים. אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה.

תנאים לניפוק מבתי מרקחת
על מרשם.

יַצרָן

בעל RU:
Shreya Sciences Pvt. בע"מ.
Shreya House, 301/A, Pereira Hill Road, Andheri (East), מומבאי - 400 099, הודו.

מיוצר:
Shreya Sciences Pvt. בע"מ.
B-9/2, MIDS, Waluj, Aurangabar - 431 136, Maharashtra, הודו.

שלח תלונות צרכנים לכתובת הנציגות:
111033, מוסקבה, st. Zolotorozhsky Val, 11, בניין 21

מלח נתרן מתיצילין (סלבנין, סטפיצילין וכו'..) - אבקה לבנה-גבישית עדינה, נמסה בקלות במים.נהרס על ידי חומצות (לכן משתמשים בה רק פרנטרלית), אלקליות וחומרי חמצון. יש לו השפעה פעילה על סטפילוקוקוס עמיד בפניצילין, אך הוא חלש פי 2-3 ממלח נתרן אוקסצילין. הוא פועל על באצילוס אנתרקס, הגורם הסיבתי לדיפתריה, סטרפטוקוקוס וחיידקים גרם חיוביים אחרים, אך חלש יותר מתרופות טבעיות מקבוצת הפניצילין.

למרות שעמידות סטפילוקוקוס למתיצילין לא מתפתחת מהר במיוחד, כבר נרשמת התפשטות משמעותית של זנים עמידים למתיצילין, מה שמוסבר על ידי שימוש נרחב למדי, לא תמיד רציונלי למדי, של תרופות עמידות לפניצילין אחרות מקבוצת הפניצילין.לכן, כאשר רושמים מלח נתרן מתיצילין, יש לקבוע תחילה את הרגישות של סטפילוקוקוס מבודד מחולה. סטפילוקוקוס עמיד למתיצילין הוא בדרך כלל עמיד לאוקסצילין, ולעיתים עמיד חלקית לדיקלוקסצילין. סטפילוקוקוס עמיד בפניצילין רכש עמידות למתיצילין מהר יותר.

אם סטפילוקוקוס עמיד למתיצילין, יש לרשום תרופות שאינן מאופיינות בהתנגדות צולבת עם מתיצילין: פוסידין, ריפמפיצין, ריסטומיצין, נגזרות של ניטרופורן (במיוחד furazolidon, furagin), lincomycin hydrochloride, dioxidin. לפיכך, קיימות הרבה תרופות אנטי-סטפילוקוקליות פעילות למדי להחלפת מתיצילין.

במתן תוך שרירי, מתיצילין נספג במהירות בדם. התוכן המרבי שלו נצפה כבר 0.5 - 1 שעה לאחר מתן 1 גרם מתיצילין, שנותר 3 - 4 שעות בריכוזים טיפוליים בהתאם למינון הניתן, עם תנודות אינדיבידואליות משמעותיות. הוא חודר בקלות לרוב האיברים והרקמות, אך בתנאים רגילים הוא חודר בצורה חלשה מאוד לנוזל השדרה ולמוח (עם דלקת קרום המוח נצפים ריכוזים של עד 10-20% מאלו הנצפים בדם). הריכוזים הגבוהים ביותר נצפים בכבד, במרה, במיוחד בכליות ובשתן.

מתיצילין מופרש בעיקר על ידי הכליות; ריכוזים גבוהים מאוד נצפים בשתן: 300-1500 מק"ג/מ"ל, ו-4 שעות לאחר מתן - מ-20 עד 300 מק"ג/מ"ל. מופרש חלקית על ידי הכבד עם מרה. מבחינת משך השימור בגוף, הוא עדיף במעט על אוקסצילין, שממנו הוא גם שונה בקשירה פחותה לחלבוני הדם. אך בשל ההשפעה החזקה יותר של אוקסצילין, אפשרות למתן דרך הפה ופחות רעילות, אוקסצילין, ועוד יותר מכך דיקלוקסצילין, עדיפים באופן משמעותי על מתיצילין ולכן מומלץ יותר לטיפול.

מתיצילין רושמים בעיקר למחלות מסוימות הנגרמות על ידי זני סטפילוקוקוס עמידים בפניצילין, בעיקר כאשר יש צורך במתן פרנטרלי של אנטיביוטיקה ובהיעדר אוקסצילין או דיקלוקסצילין, המשמשים במינונים נמוכים בהרבה. עבור זיהומים הנגרמים על ידי זנים של סטפילוקוקוס הרגישים לפניצילין, רציונלי יותר לרשום פניצילינים טבעיים או שילובים שלהם עם תרופות כימותרפיות מסוימות אחרות, בעלות השפעה פעילה יותר.

תופעות לוואי של מתיציליןזהה לתרופות פניצילין אחרות (למעט תסמינים דיספפטיים). לרוב, נצפות פריחות שונות, עור מגרד ותופעות אלרגיות אחרות.לפעמים מתיצילין גורם לסיבוכים נפרוטוקסיים כמו דלקת כליות אינטרסטיציאלית, במיוחד בילדים. מבחינה קלינית זה מתבטא בפרוטאינוריה, לויקוציטוריה, המטוריה ותופעות אחרות, המלווה בהיחלשות בתפקוד הכליות. ייתכן שיש עיכוב מסוים של hematopoiesis, המתבטא לרוב כנויטרופניה. ניתן גם להבחין בכאבים במקום ההזרקה, ובמתן תוך ורידי מתפתחת לעיתים thrombophlebitis. האפשרות לסיבוכים מחייבת בדיקות קבועות (אחת לשבוע) של השתן והדם של החולים.

מִנוּן.מתיצילין ניתנת תוך שרירית, לעתים רחוקות יותר תוך ורידי או לתוך חללים (חזה, בטן, מפרקים). למתן תוך שרירי, מבוגרים וילדים מעל גיל 14 רושמים 1 גרם כל 4-6 שעות עם מינון יומי של 6 גרם. לחולים חמורים יותר, ניתן להגדיל את המינון היומי ל-12 גרם, ולהגדיל את המינון היחיד בהתאם.התרופה מדוללת במים סטריליים להזרקה או בתמיסת נתרן כלוריד איזוטונית, ואם ההזרקות כואבות - בתמיסת נובוקאין 0.5%. הוסף 1.5-3 מ"ל של ממס לבקבוק. עבור ילדים מתחת לגיל 3 חודשים, המינון היומי של מתיצילין הוא 0.5 גרם, מגיל 3 חודשים עד 14 שנים - בשיעור של 100 מ"ג/ק"ג ליום; המינון היומי מתחלק ל-4 מנות.

בחללים, מבוגרים מקבלים 2-3 גרם בצורה של תמיסה 5-10%; ילדים - 1 גרם בתמיסה 1-2%, בתמיסת נתרן כלוריד איזוטונית סטרילית. מתיצילין תוך ורידי ניתנת בתדירות נמוכה יותר בגלל חוסר היציבות של התמיסות והאפשרות לפתח thrombophlebitis. ממיסים 1 גרם מהתרופה ב-2 מ"ל מים סטריליים להזרקה ונותנים לפחות 4 גרם ליום במינון אופטימלי של 8-12 גרם, ולילדים עד 3-4 גרם, בהתאם לחומרת המחלה, במרווחים של 4 שעות נעשה שימוש בשיטת הטפטוף, אך לא יותר מ-4-6 שעות ב-pH של תמיסה של לא נמוך מ-7.2-7.4.

התוויות נגד: רגישות יתר לתרופות לפניצילין, מחלות אלרגיות, פגיעה בתפקוד הכליות, עמידות של הפתוגן למתיצילין או לשתי התרופות האחרות בפניצילינאז עמידות בפניצילין.

טופס שחרור: בצורת אבקה סטרילית בבקבוקים של 0.5-1 גרם, המלווים באמפולות של מים סטריליים להזרקה.

אִחסוּן: בטמפרטורה שאינה עולה על 20 מעלות צלזיוס בחדר יבש. התמיסות מתאימות למתן לא יותר מ-24 שעות.

תרופות מודרניות לילדים תמרה Vladimirovna Pariyskaya

מתיקילינום

מתיקילינום

שֵׁם נִרדָף. מלח נתרן מתיצילין.

קבוצת תרופות.אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה.

טופס הרכב ושחרור. אנטיביוטיקה פניצילין חצי סינתטית.

הם מייצרים אבקה ליופילית להכנת תמיסת הזרקה בבקבוקים של 1 גרם עם ממס באמפולות של 1.5 מ"ל.

סגולות רפואיות. בעל השפעה אנטיבקטריאלית.

אינדיקציות לשימוש. זיהומים סטפילוקוקלים ופנאומוקוקים.

כללי יישום. תוך שרירית. מינון יומי: 50-100-150 מ"ג/ק"ג משקל גוף, ב-2-4 מנות. התמיסה מוכנה מיד לפני השימוש.

המינונים ומשך הטיפול נקבעים בנפרד.

תופעות לוואי. תגובות אלרגיות, כאבים במקום ההזרקה.

התוויות נגד. רגישות יתר לפניצילין.

תנאי אחסון. אחסן במקום קריר. חיי מדף - שנתיים.

טקסט זה הוא קטע מבוא.