2350 0

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) jedan su od glavnih lijekova koji se koriste u liječenju upalnih bolesti zglobova.

Propisuju se u periodičnim tečajevima kada kronični procesi, ako je potrebno - tijekom egzacerbacija bolesti i akutnih upalnih procesa. NSAID postoje u raznim oblici doziranja ah - tablete, masti, otopine za injekcije. Izbor potrebna sredstva, Doziranje i učestalost njegove uporabe treba provesti liječnik.

NSAID - koja je to skupina lijekova?

Skupina nesteroidnih protuupalnih lijekova prilično je opsežna i uključuje lijekove različite kemijske strukture. Naziv "nesteroidni" pokazuje njihovu razliku od druge velike skupine protuupalnih lijekova - kortikosteroidnih hormona.

Zajednička svojstva svih lijekova iz ove skupine su njihova tri glavna djelovanja - protuupalno, analgetsko, antipiretičko.

Ovo objašnjava drugi naziv za ovu skupinu - nenarkotički analgetici, kao i ogromnu širinu njihove uporabe. Ova tri učinka različito su izražena kod svakog lijeka, pa se ne mogu u potpunosti međusobno zamijeniti.

Nažalost, svi NSAID lijekovi imaju slične nuspojave. Najpoznatiji od njih su izazivanje čira na želucu, toksičnost za jetru i inhibicija hematopoeze. Iz tog razloga ne smijete prekoračiti dozu navedenu u uputama, a također uzimati ove lijekove ako sumnjate na ove bolesti.

Bolovi u trbuhu ne mogu se liječiti takvim lijekovima - uvijek postoji rizik od pogoršanja vašeg stanja. Izumljeni su različiti oblici doziranja NSAID-a kako bi se poboljšala njihova učinkovitost u svakom od njih konkretna situacija i smanjiti potencijalnu štetu zdravlju.

Povijest otkrića i nastanka

Korištenje biljnih lijekova s ​​protuupalnim, antipiretskim i analgetskim djelovanjem opisano je u djelima Hipokrata. No, prvi točan opis učinka NSAID-a datira još iz 18. stoljeća.

Godine 1763 engleski doktor i svećenik Edward Stone izvijestio je u pismu predsjedniku Kraljevskog društva u Londonu da infuzija kore vrbe, porijeklom iz Engleske, ima antipiretska svojstva, opisao recept za njegovu pripremu i način upotrebe za febrilna stanja.

Gotovo pola stoljeća kasnije u Francuskoj je I. Lear iz kore vrbe izolirao tvar koja je odredila njezina ljekovita svojstva. Po analogiji s Od latinskog naziva za vrbu - salix, on je ovu tvar nazvao salicin. To je bio prototip moderne acetilsalicilne kiseline, koju su naučili kemijski proizvoditi 1839. godine.

Industrijska proizvodnja nesteroidnih protuupalnih lijekova započela je 1888. godine, a prvi lijek koji se pojavio na policama ljekarni bio je acetil salicilna kiselina pod trgovačkim imenom Aspirin, proizvođača Bayer, Njemačka. Još uvijek posjeduje prava na zaštitni znak Aspirin, tako da drugi proizvođači proizvode acetilsalicilnu kiselinu pod međunarodnim nezaštićenim imenom ili stvaraju vlastitu (na primjer, Upsarin).

Noviji razvoj doveo je do pojave brojnih novih lijekova. Istraživanja se nastavljaju do danas, stvarajući sve sigurnije i sigurnije učinkovita sredstva. Čudno je da je prva hipoteza o mehanizmu djelovanja NSAIL-a formulirana tek 20-ih godina 20. stoljeća. Ranije su se lijekovi koristili empirijski, njihove doze određivale su se dobrobiti pacijenta, a nuspojave nisu bile dobro proučene.

Farmakološka svojstva i mehanizam djelovanja

Mehanizam razvoja upalne reakcije u tijelu prilično je složen i uključuje lanac kemijskih reakcija koje se međusobno pokreću. Jedna od skupina tvari koje sudjeluju u razvoju upale su prostaglandini (prvi su izolirani iz tkiva prostate, otuda i naziv). Te tvari imaju dvojaku funkciju - sudjeluju u stvaranju zaštitnih čimbenika u želučanoj sluznici i u upalnom procesu.

Sintezu prostaglandina provode dvije vrste enzima ciklooksigenaze. COX-1 sintetizira “želučane” prostaglandine, a COX-2 sintetizira “upalne” i normalno je neaktivan. NSAID-i ometaju aktivnost COX-a. Njihov glavni učinak - protuupalni - posljedica je inhibicije COX-2, a nuspojava - poremećaj zaštitne barijere želuca - posljedica je inhibicije COX-1.

Osim toga, NSAIL prilično snažno ometaju stanični metabolizam, što je odgovorno za njihov analgetski učinak - ometaju provođenje živčanih impulsa. To je i uzrok letargije, kao nuspojava uzimanja NSAID-a. Postoje dokazi da ti lijekovi stabiliziraju membrane lizosoma, usporavajući otpuštanje litičkih enzima.

Ulazeći u ljudsko tijelo, ovi lijekovi se apsorbiraju najvećim dijelom u želucu, au malim količinama iz crijeva.

Apsorpcija varira; za nove lijekove bioraspoloživost može doseći 96%. Lijekovi s crijevnom ovojnicom (Aspirin Cardio) puno se slabije apsorbiraju. Prisutnost hrane ne utječe na apsorpciju lijekova, ali budući da povećavaju kiselost, preporučljivo ih je uzimati nakon jela.

Metabolizam NSAID-a odvija se u jetri, što je povezano s njihovom toksičnošću za ovaj organ i nemogućnošću primjene u razne bolesti jetra. Mali dio dolazne doze lijeka izlučuje se kroz bubrege. Suvremeni razvoj u području NSAID-a usmjeren je na smanjenje njihovog učinka na COX-1 i hepatotoksičnost.

Indikacije za uporabu - opseg primjene

Bolesti i patološka stanja za koja se propisuju NSAIL su različita. Tablete se propisuju kao antipiretik kod zaraznih i nezaraznih bolesti, kao i kao lijek protiv glavobolje, zubobolje, bolova u zglobovima, menstrualnih i drugih bolova (osim bolova u trbuhu, ako njihov uzrok nije jasan). U djece se za snižavanje vrućice koriste čepići koji sadrže nesteroidne protuupalne lijekove.

Intramuskularne injekcije NSAID-a propisuju se kao analgetik i antipiretik za teška stanja bolesnika. Oni su nužno dio litičke smjese - kombinacije lijekova koji mogu brzo srušiti opasnu temperaturu. Intraartikularne injekcije liječe teška oštećenja zglobova uzrokovana upalnim bolestima.

Masti se koriste za lokalno djelovanje na upaljene zglobove, kao i kod bolesti kralježnice, ozljeda mišića za ublažavanje bolova, oteklina i upala. Masti se mogu nanositi samo na zdravu kožu. Za bolesti zglobova mogu se kombinirati sva tri oblika lijeka.

Najpoznatiji lijekovi iz skupine

Prvi NSAID koji je pušten u prodaju bila je acetilsalicilna kiselina pod markom Aspirin. Ovaj naziv, unatoč činjenici da je komercijalan, snažno je povezan s lijekom. Propisuje se za snižavanje vrućice, ublažavanje glavobolje, male doze - za poboljšanje reoloških svojstava krvi. Rijetko se koristi za bolesti zglobova.

Metamizol (Analgin) nije ništa manje popularan od aspirina. Koristi se za ublažavanje boli različitog porijekla, uključujući zglobove. Zabranjen je u mnogim europskim zemljama, jer ima snažan inhibitorni učinak na hematopoezu.

– jedan od popularnih lijekova za liječenje zglobova. Uključeno u mnoge masti, dostupne u i. Ima izraženo protuupalno i analgetsko djelovanje, gotovo bez sustavnog djelovanja.

Nuspojave

Kao i kod svakog drugog lijeka, postoje brojne nuspojave kod uzimanja NSAID-a. Najpoznatiji među njima je ulcerogeni, tj. izazivač čira. Uzrokovana je inhibicijom COX-1 i gotovo je potpuno odsutna u selektivnim nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Kiseli derivati ​​imaju dodatni ulcerogeni učinak povećanjem kiselosti želučanog soka. Većina NSAID-a je kontraindicirana za gastritis s visokom kiselinom, čir na želucu i duodenum, GERB.

Drugi uobičajeni učinak je hepatotoksičnost. Može se manifestirati bolovima i težinom u trbuhu, probavnim smetnjama, a ponekad i kratkotrajnim ikteričnim sindromom, svrbež kože, druge manifestacije oštećenja jetre. Za hepatitis, cirozu i zatajenje jetre, NSAID su kontraindicirani.

Inhibicija hematopoeze, koja, ako se doza stalno prekoračuje, dovodi do razvoja anemije, u nekim slučajevima - pancitopenije (nedostatka svih krvnih elemenata), oslabljenog imuniteta i krvarenja. NSAID se ne propisuju za teške bolesti koštane srži i nakon transplantacije koštane srži.

Posljedice povezane s lošim zdravljem – mučnina, slabost, spora reakcija, smanjena pažnja, osjećaj umora, alergijske reakcije do astmatični napadi– nastaju pojedinačno.

Klasifikacija NSAID

Danas postoji mnogo lijekova u skupini NSAIL, a njihova klasifikacija trebala bi pomoći liječniku u odabiru najprikladnijeg lijeka. Ova klasifikacija sadrži samo međunarodne nezaštićene nazive.

Kemijska struktura

Na temelju njihove kemijske strukture klasificiraju se nesteroidni protuupalni lijekovi.

Kiseline (apsorbuju se u želucu, povećavaju kiselost):

• salicilati:
• pirazolidini:
• derivati ​​indoloctene kiseline:
• derivati ​​feniloctene kiseline:
• oksikami:
• derivati ​​propionske kiseline:

Ne-kiseli derivati ​​(ne utječu na kiselost želučanog soka, apsorbiraju se u crijevima):

• alkanoni:
• derivati ​​sulfonamida:

Po utjecaju na COX-1 i COX-2

Neselektivni - inhibiraju obje vrste enzima, većina NSAID-a pripada njima.

Selektivni (koksibi) inhibiraju COX-2, ne utječu na COX-1:

• Celecoxib;
• Rofecoxib;
• Valdecoxib;
• parecoksib;
• Lumiracoxib;
• Etorikoksib.

Selektivni i neselektivni NSAID

Većina NSAIL je neselektivna jer inhibiraju oba tipa COX. Selektivni NSAID – više suvremeni lijekovi, koji uglavnom utječu na COX-2, a minimalno na COX-1. Time se smanjuje rizik od nuspojava.

Međutim, potpuna selektivnost djelovanja lijekova još nije postignuta, a rizik od nuspojava uvijek će postojati.

Lijekovi nove generacije

Nova generacija uključuje ne samo selektivne, već i neke neselektivne NSAID, koji imaju izraženu učinkovitost, ali su manje toksični za jetru i hematopoetski sustav.

Nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije:

• – ima produljeni rok valjanosti;
• – ima najjače analgetsko djelovanje;
• – produženi period djelovanja i izražen analgetski učinak (usporediv s morfinom);
• rofekoksib– najselektivniji lijek, odobren za pacijente s gastritisom peptički ulkus izvan egzacerbacije.

Nesteroidne protuupalne masti

Primjena NSAID lijekova u obliku lokalna primjena(masti i gelovi) ima niz prednosti, prije svega nepostojanje sistemskog djelovanja i ciljano djelovanje na izvor upale. Za bolesti zglobova gotovo su uvijek propisani. Najpopularnije masti:

• indometacin;

NSAID u tabletama

Najčešći oblik doziranja NSAID-a su tablete. Koristi se za liječenje raznih bolesti, uključujući zglobne.

Među prednostima, mogu se propisati za liječenje manifestacija sustavnog procesa koji uključuje nekoliko zglobova. Nedostaci uključuju izražene nuspojave. Popis NSAID lijekova u tabletama je prilično dugačak, oni uključuju:

Najčešći lijekovi su u obliku tableta i injekcija, u obliku injekcija i tableta (sve su to NSAID nove generacije), a masti na bazi diklofenaka ne gube svoju učinkovitost. Budući da se artroza, za razliku od artritisa, rijetko pogoršava, glavni naglasak u liječenju je na održavanju funkcionalno stanje zglobova.

Opće značajke primjene

Nesteroidni protuupalni lijekovi za liječenje zglobova propisuju se u tečajevima ili po potrebi, ovisno o tijeku bolesti.

Glavna značajka njihove uporabe je da nema potrebe uzimati nekoliko lijekova ove skupine u istom obliku doziranja u isto vrijeme (osobito tablete), jer to povećava nuspojave, ali terapeutski učinak ostaje isti.

Dopušteno je istodobno koristiti različite oblike doziranja ako je potrebno. Važno je zapamtiti da su kontraindikacije za uzimanje NSAID-a zajedničke većini lijekova u skupini.

NSAID ostaju najvažnije sredstvo za liječenje zglobova. Teško ih je, a ponekad i gotovo nemoguće, nadomjestiti bilo kojim drugim sredstvom. Suvremena farmakologija razvija nove lijekove iz ove skupine kako bi smanjila rizik od njihovih nuspojava i povećala selektivnost djelovanja.

Nesteroidni protuupalni lijekovi su lijekovi prvog izbora za osteohondrozu: odmah se propisuju za teške bolove u leđima. NSAIL se najčešće koriste u obliku tableta ili intramuskularne injekcije. Masti se koriste rjeđe zbog relativno slabog analgetskog učinka.

Bol u osteohondrozi u 70-80% slučajeva je miogene prirode. Pojavljuje se zbog spazma, mikrotrauma ili gladovanja kisika paravertebralnih mišića. Stoga se za osteohondrozu često propisuju relaksanti mišića i lijekovi koji poboljšavaju mikrocirkulaciju u tkivima zajedno s NSAID-ima.

U otprilike 20% slučajeva bol se javlja zbog disfunkcije fasetnih zglobova kralježnice. A samo u 5% pacijenata uzrok bolova u leđima je oštećenje intervertebralnih diskova. Korištenje mišićnih relaksansa u ove dvije kategorije bolesnika obično daje manje izražen učinak. Stoga su uz NSAID propisani kondroprotektori.

Samo iskusni liječnik može identificirati uzrok boli kod osteohondroze. Miogena priroda boli obično je naznačena prisutnošću takozvanih okidačkih točaka, čiji pritisak uzrokuje jaku nelagodu kod pacijenta. Patološke promjene u intervertebralnim diskovima i zglobovima otkrivaju se samo MRI.

Mehanizam djelovanja lijekova

NSAIL imaju analgetski, protuupalni i antipiretski učinak. Kod svakog lijeka svi ovi učinci izraženi su u različitim stupnjevima: upalu najbolje ublažavaju diklofenak i indometacin, a bolove ketorolak, ketoprofen, metamizol. Aspirin također ima učinak razrjeđivanja krvi i antitrombocita.

Nesteroidni protuupalni lijekovi su najsigurniji tretman za osteohondrozu. U usporedbi s kortikosteroidnim hormonima, uzrokuju manje nuspojava. I za razliku od lokalnih anestetika, oni ne samo da ublažavaju bol, već i zaustavljaju upalni proces. Nesteroidne protuupalne lijekove nije potrebno ubrizgavati u paravertebralna tkiva, što je povezano s određenim rizikom.

Prvi nesteroidni protuupalni lijek bila je salicilna kiselina. Dobivena je 1829. iz kore vrbe. Prije su se za suzbijanje boli koristili samo opijati, koji su usporavali disanje, izazivali brzu ovisnost i negativno utjecali na psihu ljudi.

dr. Anton Epifanov jasnim jezikom objašnjava prirodu djelovanja NSAID-a:

Učinci korištenja NSAID-a:

• analgetik. Lijekovi su dobri u suzbijanju bolova slabog i umjerenog intenziteta u mišićima i zglobovima. Međutim, za visceralnu bol inferiorni su u snazi ​​od narkotičkih analgetika;
• protuupalno. Lijekovi inhibiraju upalne procese i inhibiraju sintezu kolagena, sprječavajući sklerozu tkiva. Svi NSAIL imaju manje izraženo protuupalno djelovanje od kortikosteroida, ali bolje ublažavaju bol;
• antipiretik. NSAID za osteohondrozu stabiliziraju tjelesnu temperaturu samo u slučaju hipertermije. Međutim, oni ni na koji način ne utječu na normalnu temperaturu, što ih razlikuje od hipotermičkih lijekova poput klorpromazina;
• antiagregacijski. Prisutan u lijekovima koji inhibiraju COX-1, a odsutan u selektivnim inhibitorima COX-2. Inhibirajući agregaciju trombocita, NSAIL poboljšavaju cirkulaciju krvi u tkivima. Aspirin ima najsnažniji antitrombocitni učinak. Za osteohondrozu, ovaj lijek se rijetko koristi.

Ponekad su nesteroidni lijekovi za osteohondrozu neučinkoviti. Za to može postojati nekoliko razloga. Prvo, lijekovi možda neće dobro prodrijeti u mjesto upale zbog slabe cirkulacije krvi. Drugo, bol nije uzrokovana upalnim procesom, već grčevima mišića. Treće, uzrok boli možda nije osteohondroza, već ozbiljnija patologija.

Ako je sustavna primjena NSAID (tablete, injekcije) neučinkovita, bolje je davati lijekove lokalno. Za paravertebralne blokade mogu se koristiti i nesteroidni i steroidni protuupalni lijekovi. Ubrizgavaju se u pacijenta zajedno s nenarkotičkim analgeticima (lidokain, bupivakain). Za suzbijanje miogene boli koriste se relaksanti mišića (Tolperisone, Baclosan, Tizanidine).

Izraz "nesteroidni" uveden je kako bi se NSAIL razlikovali od kortikosteroida. Potonji su hormonski lijekovi koji uzrokuju puno nuspojava. Za osteohondrozu se propisuju samo lokalno, u obliku masti ili lokalnih injekcija.

Što su selektivni i neselektivni inhibitori ciklooksigenaze

Lijekovi iz skupine NSAIL ublažavaju bol inhibiranjem proizvodnje prostaglandina - tvari koje povećavaju osjetljivost nociceptora na medijatore boli. Lijekovi to čine blokiranjem ciklooksigenaza uključenih u sintezu prostaglandina.

Otkriveno je nekoliko skupina ovih enzima:

• COX-1. Prisutan u tijelu zdrava osoba te obavlja važne fiziološke funkcije. Inhibicija ovog enzima dovodi do nepoželjnih nuspojava: bronhospazam, zadržavanje vode u tijelu, pogoršanje gastritisa ili čira na želucu;
• COX-2. Nastaje samo u određenim situacijama, na primjer, tijekom upalnih procesa u tijelu. Supresija aktivnosti ovog enzima je u osnovi protuupalnog djelovanja NSAIL;
• COX-3. Ima veliku ulogu u nastanku boli i vrućice, ali ne sudjeluje u razvoju upalnih procesa. COX-3 najbolje inhibira paracetamol, koji praktički nema učinka na sve druge ciklooksigenaze.

Neselektivni COX inhibitori su lijekovi koji trenutno djeluju na sve skupine ciklooksigenaza. Ovi lijekovi imaju izražen protuupalni učinak, ali uzrokuju puno nuspojava. Ne smiju ih uzimati osobe s bronhijalnom astmom i peptičkim ulkusom.

Što lijek slabije inhibira ciklooksigenazu tipa 1, to je sigurniji. Ibuprofen i diklofenak slabo inhibiraju COX-1, iako pripadaju skupini neselektivnih NSAIL. Ovi lijekovi su mnogo sigurniji od Aspirina, Ketoprofena, Indometacina i Piroksikama.

Selektivni inhibitori ciklooksigenaze imaju selektivno djelovanje. Na primjer, nimesulid i meloksikam inhibiraju samo drugu vrstu enzima. Zahvaljujući tome, lijekovi uzrokuju manje nuspojava, a mogu ih koristiti čak i osobe s peptičkim ulkusom i bronhijalnom astmom.

Selektivni inhibitori imaju različite farmakološke aktivnosti: neki su jači od drugih.

Više detalja

Za borbu protiv boli i visoka temperatura koristiti paracetamol, koji inhibira COX-3. U slučaju teške upale pokušajte koristiti Celecoxib ili Rofecoxib - snažne selektivne inhibitore COX-2.

NSAID koji se mogu koristiti za osteohondrozu

Kod nas se za osteohondrozu najčešće koristi nekoliko protuupalnih lijekova. To uključuje diklofenak, ketoprofen i ibuprofen. Svi oni su ili neselektivni ili slabo selektivni inhibitori ciklooksigenaze. Ovi lijekovi nisu najkvalitetniji i najučinkovitiji među svim nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Njihova široka uporaba može se objasniti dostupnošću i niskom cijenom.

Tablica 1. Lijekovi iz skupine NSAID koji se mogu koristiti za osteohondrozu

Djelatna tvar	Trgovačka imena	Značajke akcije
diklofenak	Naklofen	Diklofenak je najpopularniji NSAIL na svijetu. Bolesnici ga relativno dobro podnose i ima izraženo protuupalno i analgetsko djelovanje. Koristi se u obliku tableta, rektalnih supozitorija, masti, gelova, intramuskularnih injekcija.
Ibuprofen	Dolgit	Ibuprofen je gotovo jednako učinkovit kao diklofenak. Lijek ima izražen antipiretski i analgetski učinak. Bolesnici ga dobro podnose i relativno rijetko izaziva nuspojave. Ibuprofen je najsigurniji lijek za želudac. Odobren je za liječenje trudnica i djece. Proizvod je dostupan u obliku tableta i gela za vanjsku upotrebu.
metamizol	analgin Baralgin M Novalgin	Ima slab protuupalni učinak, ali vrlo dobro ublažava bol. Ima antispazmodičko djelovanje, što ga razlikuje od svih drugih NSAIL. Propisuje se u obliku tableta, intramuskularnih ili intravenskih injekcija
Ketoprofen	Fastum Bystrumgel	Snažan NSAID. Aktivno inhibira COX-1, zbog čega kod sustavne primjene uzrokuje nuspojave. Stoga liječnici pokušavaju propisati lijekove na bazi ketoprofena u obliku masti i gelova
Nimesulid	Nimesil	Lijek je siguran, ali ima manje izražen učinak od drugih NSAID. Rijetko se koristi za osteohondrozu
paracetamol	Panadol Efferalgan Liječenje zglobova Pročitaj više >>	Dobro ublažava bol i snižava temperaturu, ali ima slab protuupalni učinak. Koristi za akutna bol u leđima kao analgetik. Propisan u obliku tableta
Celekoksib	Koksib Rouxib-Routek Celebrex	Ima snažan analgetski i protuupalni učinak, gotovo bez nuspojava. Dostupan u obliku kapsula i tableta za oralnu primjenu
rofekoksib	Viox	Indiciran za teške bolove u leđima. Vrlo jaka droga, praktički ne uzrokuje nuspojave

Alexandra Bonina objašnjava principe korištenja lijekova u liječenju osteohondroze:

Isti lijek može biti dostupan pod različitim trgovačkim nazivima. Lijekovi s istom djelatnom tvari praktički se ni po čemu ne razlikuju (osim po proizvođaču i cijeni). Nema smisla plaćati više kupnjom skupljeg lijeka.

Prilikom odabira lijeka protiv bolova obratite pozornost na djelatna tvar, a ne na cijenu. Njegov učinak ovisi o sastavu lijeka. Originalni lijekovi gotovo su uvijek bolji od generičkih.

Koji se lijek protiv bolova koristi za artritis?

Artritis: ukratko o glavnoj stvari

Bolest vezivno tkivo, koji je sistemske prirode i naziva se reumatoidni artritis, mnogima je poznat iz prve ruke. Može utjecati na apsolutno sve vrste zglobova, donoseći neugodne, bolne simptome. Nažalost, čak i na današnjem stupnju razvoja medicinska znanost i praksa, ne dopušta liječnicima da utvrde uzrok bolesti. Jedini poznata činjenica da bolest nastaje, u pravilu, nakon poremećaja i promjena u imunološkom sustavu. Najopasniji je početni stadij razvoja bolesti, koji prolazi asimptomatski, nezapaženo iu dobrom zdravlju, zbog čega pacijent možda dugo vremena ne sumnja na prisutnost složene bolesti.

Suština bolesti je u tome što se tijekom njenog razvoja stanice imunološki sustav oni pogrešno zamjenjuju stanice vezivnog tkiva tijela za elemente stranog podrijetla i kao rezultat ih uništavaju. Budući da upalni proces, deformacija i destrukcija struktura traju godinama, pa čak i desetljećima, praćeni su stalnom jakom boli. Stoga se lijekovi protiv bolova s ​​pravom mogu nazvati najpotrebnijim lijekovima.

Kako djeluju analgetici?

Kod reumatoidnog artritisa gotovo je nemoguće bez ove skupine lijekova. Suština djelovanja lijekova protiv bolova je suzbijanje bolne osjetljivosti u području koje je zahvaćeno i potrebno je ublažiti nelagodu, dok druge vrste osjetljivosti, na primjer, vizualnu ili taktilnu, ne utječu.

Liječenje bolesti provodi se različitim metodama, najčešće sveobuhvatnim lijekovima, fizioterapijom, terapeutskim vježbama, praćenjem svakodnevnih aktivnosti, prilagodbom dnevne rutine i prehrane. Osnova za složenu, učinkovitu terapiju je uzimanje lijekovi, koje propisuje isključivo specijalist u bolnici, nakon niza potrebne preglede i analize. Lijek protiv bolova za artritis postaje prva pomoć pacijentu, jer tek nakon uklanjanja boli postaje moguće koristiti druga sredstva.

Podjela analgetika

Lijekovi protiv bolova za reumatoidni artritis su traženi u moderni svijet, stoga mnoge farmakološke tvrtke donose na tržište značajan broj i različite vrste istih. Na temelju svojih posebnih svojstava, prije svega, svi analgetici mogu se podijeliti u dvije široke skupine: narkotičke i nenarkotičke. Lijekovi protiv bolova za reumatoidni artritis uzimaju se strogo prema rasporedu, posebno pazeći na vremenske intervale ili po potrebi.

Obje vrste lijekova usmjerene su na ublažavanje boli, s razlikama u djelovanju na tijelo. Narkotični lijekovi protiv bolova ili opioidi nakon gutanja djeluju na stanice leđne moždine i mozga, tako reći, „isključuju zahvaćena područja iz općeg sustava živaca, vlakana i završetaka. Zbog dati utjecaj bol se smanjuje i impulsi se blokiraju. Nedvojbena prednost ove vrste analgetika je visoka efikasnost i gotovo trenutačni učinak. Ali ako je potrebno, trebali biste biti spremni za nuspojave i učinke. Opioidi uključuju: Morfinolog, Omnopon, Kodein, Estocin, Nalbufin, Tramadol, Fentanil. Skupina nenarkotičkih lijekova protiv bolova djeluje drugačije, utječući na specifične enzime COX1 i COX2, koji su uzročni faktor koji uzrokuje glavne simptome. To uključuje Pyramidon, Citramon, Ibuprofen, Butadon, Phenacetin, Naproxen.

Iznimno važan nedostatak svojstven svim lijekovima protiv bolova koji se koriste za artritis je taj što ne liječe bolest, već samo ublažavaju akutne simptome. Osim toga, s dugotrajnom primjenom ove skupine lijekova može doći do ovisnosti, što dovodi do toga da lijek ili prestane djelovati ili se doza mora značajno povećati.

NSAIL

Nesteroidni protuupalni lijekovi naširoko se koriste kao dio kompleksne terapije za poremećaje i bolesti mišićno-koštanog sustava, kao što su artroza, osteohondroza i reumatoidni artritis.

Prednost ovih lijekova je što istodobno utječu na dva glavna simptoma, ublažavaju bol i upalu. To uključuje: Voltaren, Ecotrin, Ketoprofen, Lornokikam, Diklofenak, Etodolac, Flurbiprofen, Naproksen, Piroksikam i drugi.
Ove lijekove protiv bolova možete uzimati za većinu bolesti povezanih s mišićno-koštani sustav, ali posebno učinkovito djelovanje otkrivaju se kod reumatoidnog artritisa. Njihovim značajnim nedostatkom može se smatrati negativan učinak na želudac i crijevni trakt, koji nastaje zbog blokiranja prostaglandina koji štite sluznicu od tekućine probavnog sustava, a ujedno su povezani s bolnim i upalnim sindromima. Tako nastaje sljedeća situacija: uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova simptomi bolesti se smanjuju, ali kao nuspojava može doći do osjetljivosti i ranjivosti sluznice te rizika od nastanka ulcerativnih tvorevina, krvarenja i problema. a problemi u gastrointestinalnom traktu se povećavaju.

Antireumatski lijekovi koji modificiraju bolest (DMARDs)

DMARD se smatraju relativno novim, ali vrlo učinkovitim lijekovima protiv bolova namijenjenim liječenju brojnih specifičnih bolesti, poput reumatoidnog artritisa. Zahvaljujući njihovoj primjeni, bolest usporava brzinu progresije ili čak prestaje dalje razvijati se, ne zahvaćajući više tkiva na dubinskoj razini. Nevjerojatna značajka ovog proizvoda je njegova sposobnost da održi zglobove, strukture i tkiva netaknutima.

Bolesnicima s dijagnosticiranom ireverzibilnom destrukcijom diartroze mogu se propisati antireumatski lijekovi koji modificiraju tok bolesti. Među najčešće korištenim su: azatioprin, leflunomid, ciklosporin, metotreksat i mnogi drugi.

DMARD-ovi su pružili snažnu konkurenciju i konvencionalnim analgeticima i NSAID-ovima. Uostalom, od ove vrste lijekova se ne opažaju slučajevi ovisnosti ili bilo koje nuspojave svojstvene gore navedenim lijekovima.

Antireumatici koji modificiraju tok bolesti su sporodjelujući lijekovi protiv bolova. Zato, da biste vidjeli pozitivan rezultat, trebate uzimati DMARD-ove dulje vrijeme. Ali onda će rezultat nekoliko tečajeva terapije biti prekrasan i dugoročan.

Biološki agensi u obliku lijekova

Posebnu pozornost treba posvetiti modernim lijekovima nove generacije koji su se dokazali u liječenju reumatoidnog artritisa, odnosno biološkim sredstvima. Ovo je vrsta lijekova protiv bolova koji modificiraju biološku reakciju, dobivenih u području genetskog inženjeringa iz živih organizama (proteini, virusi, geni).

Ova vrsta proizvoda uključuje Embrel, Orentia, Kinneret, Rituxan, Actemra. Njihovim unosom postiže se najvažniji cilj, a to je da se potiče prirodna reakcija tjelesnih stanica na zaraznu infekciju ili bolest.

Ova skupina lijekova ima veliki značaj za liječenje reumatoidnog artritisa. Ovisno o biološkim agensima uključenim u lijek, princip djelovanja je sljedeći:

• Blokiranje proteina na izvanstaničnoj razini koju proizvode bijele krvne stanice, što uzrokuje upalne procese;
• Supresija bijelih aktivnih stanica (T-limfocita), zbog čega je prekinuta dosljedna reakcija koja izaziva razvoj upalnih procesa;
• Blokiranje bijelih krvnih stanica (odnosno limfocita skupine B), koje su odgovorne za proizvodnju antitijela koja su prisutna u tijelu pacijenta.

Pri uporabi bioloških sredstava, potrebno je zapamtiti da uzimanje takvih lijekova može biti popraćeno i nuspojavama, kao što je povećan rizik od zaraznih bolesti.

Kortikosteroidi

Još jedan lijek koji se koristi za ublažavanje simptoma reumatoidnog artritisa su kortikosteroidi. Ova vrsta lijekova oponaša svojstva i učinke kortizola, hormona koji proizvodi endokrine žlijezde nadbubrežne žlijezde Ovaj učinak je vrlo važan, jer utječe na sve sustave tijela, uključujući i imunološki sustav. Lijekovi protiv bolova uključeni u ovu skupinu: betametazon, deksametazon, triamcinolol, prednizolon, diprospan.

Pozitivan učinak primjene kortikosteroida posljedica je smanjenja količine lipidnih fiziološki aktivnih tvari prostaglandina i poremećaja stupnja interakcije između pojedinih limfocita (B i T stanica) uključenih u imunološki odgovor. Tako se upalni proces kontrolira. Kortikosteroid, kao lijek protiv bolova kod reumatoidnog artritisa, ima sljedeće prednosti:

• Brzi utjecaj i odgovor tijela;
• Snažan učinak suzbijanja upale;
• Djelotvoran za autoimune bolesti;
• Različiti oblici otpuštanja (tablete, sprejevi, mješavine, injekcije, masti).

Među nuspojavama koje se mogu uočiti kao rezultat uporabe kortikosteroida, glavna se smatra povećanjem osjetljivosti tijela na infekcije. Prilikom dirigiranja tradicionalni tretman reumatoidni artritis, ovaj lijek protiv bolova se propisuje dugotrajno iu malim dozama.

Zaključak

Lijekovi protiv bolova su nezamjenjivi lijekovi koji su nužno uključeni u kompleksno liječenje bolesti mišićno-koštanog sustava. Predstavljeni su raznolikim, opsežnim rasponom lijekova, uključujući takve vrste kao što su: nesteroidni protuupalni lijekovi i biološki agensi, antireumatski lijekovi koji modificiraju bolest i kortikosteroidi te konvencionalni analgetici. Najpozitivnijim aspektom može se smatrati da za sve klinički slučaj, iskusni stručnjak, može odabrati lijek koji je apsolutno prikladan za pacijenta i uklapa se u individualni tijek liječenja.

Raširena uporaba nesteroidnih protuupalnih lijekova u medicini je zbog njihovog izraženog terapeutskog učinka. Oni su u stanju ukloniti simptome svojstvene mnogim bolestima: bol, groznicu, upalu. Iza posljednjih godina popis lijekova u ovoj skupini nadopunjuje se popisom nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID) nove generacije s povećanom učinkovitošću na pozadini poboljšane podnošljivosti.

Što je NSAID

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) pripadaju skupini lijekova usmjerenih na simptomatsko liječenje akutnih i kroničnih patologija. Nisu steroidni hormoni i imaju izražen terapeutski učinak protiv upala, bolova različitog intenziteta i povišene temperature.

Učinak nesteroidnih NSAID-a posljedica je smanjenja proizvodnje enzima (ciklooksigenaze), koji pokreću reaktivne procese u tijelu kao odgovor na utjecaj patoloških čimbenika.

Protuupalni NSAIL, iako slični po kemijskoj strukturi, mogu se razlikovati u jačini učinka, prisutnosti i težini nuspojava. Odabir lijeka vrši liječnik, na temelju vrste patologije i njegovih kliničkih manifestacija. NSAID nove generacije odlikuju se visokim terapijskim rezultatima i niskom toksičnošću. To objašnjava njihovu široku upotrebu u medicini.

Nenarkotički analgetici, ​NSAID uspješno se koriste diljem svijeta za liječenje patologija mišićno-koštani sustav, za uklanjanje bolova kod raznih bolesti i stanja (predmenstrualni sindrom, postoperativno razdoblje itd.). Nesteroidni protuupalni lijekovi utječu na zgrušavanje krvi, razrjeđujući je (povećanjem volumena plazme), smanjujući oblikovane elemente (kolesterolske plakove), što se koristi u liječenju niza bolesti srca i krvnih žila (ateroskleroza, zatajenje srca i dr.).

Klasifikacija

NSAID lijekovi se klasificiraju prema nekoliko kriterija.

Generiranjem lijekova:

• Prva generacija. Lijekovi ove skupine odavno su prisutni na farmakološkom tržištu: Aspirin, Ibuprofen, Diklofenak, Voltaren, Naproksen i drugi.
• Nova generacija. Ova skupina uključuje Nise, Nimulid, Movalis, Arkoxia i druge.

Po kemijskom sastavu NSAID mogu biti kiseli ili ne-kiseli derivati.

• Salicilati: Aspirin.
• Pirazolidini: metamizol natrij NSAID (analgin). Unatoč razlici između analgetika i NSAID-a u kemijskoj strukturi, oni imaju zajedničke farmakološke kvalitete.
• Sredstva propionske kiseline: NSAID Ibuprofen, Ketoprofen.
• Sredstva indoloctene kiseline: indometacin.
• Sredstva s antranilnom kiselinom: mefenaminat.
• Sredstva feniloctene kiseline: NSAID diklofenak.
• Proizvodi izonikotinske kiseline: Amizon.
• Oksikami: Piroksikam, Meloksikam. Odlikuju se dugotrajnim djelovanjem i izraženijom potencijom.

Ne-kisela sredstva uključuju Nimesulide, Nabumetone.

Prema mehanizmu djelovanja:

• Neselektivni inhibitori COX-1 i COX-2 (enzimi ciklooksigenaze) – inhibiraju obje vrste enzima. Ovoj vrsti pripadaju klasični protuupalni lijekovi. Razlika između NSAID-ova ove skupine je blokiranje COX-1, koji je stalno prisutan u tijelu. Njihovo potiskivanje može biti popraćeno negativnim nuspojavama.
• Selektivni NSAID inhibitori COX-2. Korištenje ovih lijekova je poželjno jer djeluju isključivo na enzime koji se pojavljuju kao odgovor na patoloških procesa u organizmu. No, pojačano djeluju na srce i krvne žile (mogu izazvati povišenje krvnog tlaka).
• Selektivni NSAID inhibitori COX-1. Skupina takvih lijekova je beznačajna (aspirin), jer dok utječe na COX-1, aktivna komponenta obično utječe na COX-2.

Prema jačini protuupalnog djelovanja NSAIL uključuju indometacin, flurbiprofen i diklofenak. Amidopirin i Aspirin imaju slabiji učinak.

Po snazi ​​analgetskog učinka Klasifikacija NSAID uključuje lijekove s maksimalnim učinkom: Ketorolac, Ketoprofen, Diklofenak itd. Naproksen, ibuprofen i aspirin imaju minimalni analgetski učinak.

Popis lijekova

Farmakologija predstavlja široku paletu NSAID lijekova u različitim oblicima doziranja. Njihovo djelovanje razlikuje se u jačini terapeutskog učinka, trajanju, prisutnosti nuspojava i načinu primjene. Suvremene učinkovite NSAID karakterizira minimalan rizik od negativnih posljedica uporabe, brzi i dugotrajni rezultati.

Tablete

Tabletni oblik doziranja NSAID lijekova smatra se najčešćim. Ima visoku apsorpciju aktivnih komponenti lijeka u sistemsku cirkulaciju, što osigurava terapijsku učinkovitost lijekova. Međutim, NSAID tablete imaju veći učinak na probavni trakt pacijenta od drugih oblika, u nekim slučajevima uzrokujući negativne nuspojave.

Arcoxia

Aktivna komponenta lijeka je etorikoksib. Ima analgetska, protuupalna, antipiretička svojstva. Selektivna inhibicija COX-2 uzrokuje smanjenje kliničkih manifestacija bolesti bez negativnih učinaka na probavni trakt i funkciju trombocita.

Kontraindikacije: preosjetljivost, ulcerozne lezije probavnog trakta, unutarnje krvarenje, poremećaji hemostaze, teške srčane patologije, teški poremećaji funkcije bubrega i jetre, koronarna bolest srca, patologije perifernih arterija, trudnoća, dojenje, dob ispod 16 godina.

Nuspojave: epigastrična bol, dispepsija, poremećaji stolice, čir na želucu, glavobolja, visina krvni tlak, kašalj, oticanje, disfunkcija bubrega i jetre, bronhospazam, hiperreakcija tijela na lijek.

Denebol

Aktivni sastojak lijeka je rofekoksib. Blokirajući COX-2, lijek ima izraženo analgetsko, dekongestivno, protuupalno i antifebrilno djelovanje. Odsutnost učinka na COX-2 osigurava dobru podnošljivost lijeka i minimalne negativne posljedice uzimanja.

Kontraindikacije: preosjetljivost, onkologija, astma, trudnoća, dojenje, dob do 12 godina.

Nuspojave: crijevni poremećaji, dispepsija, bolovi u trbuhu, halucinacije, smetenost, poremećaj funkcije bubrega i jetre, hipertenzija, poremećaji cirkulacije (koronarne i cerebralne), oticanje nogu, reakcije preosjetljivosti.

Xefocam

Djelatna tvar je lornoksikam. Ima analgetska, protuupalna, antipiretička svojstva. Lijek potiskuje aktivnost enzima ciklooksigenaze, inhibira proizvodnju prostaglandina i oslobađanje slobodnih radikala. Ne utječe na centralne opioidne receptore živčani sustav, respiratorna funkcija. Ne uočava se ovisnost ili ovisnost o lijeku.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u probavnom traktu, teške bubrežne i jetrene disfunkcije, trudnoća, dojenje, teške srčane patologije, dehidracija, dob ispod 18 godina.

Nuspojave: oštećenje vida, oštećenje sluha, disfunkcija jetre, bubrega, glavobolja, povišen krvni tlak, zimica, peptički ulkusi, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, dispepsija, reakcije preosjetljivosti.

Movalis

Aktivni sastojak je meloksikam. Lijek ima izražena protuupalna, antipiretička i analgetska svojstva. Ima dugotrajan učinak i mogućnost dugotrajnog korištenja. Manje je nuspojava nego kod drugih NSAIL-a. Ne utječe na stanje hemostatskog sustava trombocita.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi (akutno razdoblje), krvarenje u gastrointestinalnom traktu, teški poremećaji funkcije bubrega i jetre, poremećaji hemostaze, trudnoća, dojenje, dob do 12 godina.

Nuspojave: manifestacije preosjetljivosti, glavobolja, perforacija i krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, kolitis, gastropatija, bol u trbuhu, promjene u testovima funkcije jetre, povišeni krvni tlak, akutna bubrežna disfunkcija, retencija urina.

Nimesulid

Aktivna komponenta lijeka je nimesulid. Selektivno inhibira COX-2, smanjujući proizvodnju prostaglandina. Istodobno djeluje i na njihove prekursore (niskovolumenski prostaglandini H2). To je zbog izraženih analgetskih, antifebričkih i protuupalnih svojstava NSAIL-a. Lijek aktivira glukokortikoidne centre, smanjujući upalu u tkivima. Učinkovito kod sindroma akutne boli zbog brzog analgetskog učinka.

Kontraindikacije: trudnoća, dob ispod 12 godina, čirevi i krvarenja u probavnom traktu, preosjetljivost, teško zatajenje bubrega i jetre.

Nuspojave: glavobolja, gastralgija, dispepsija, ulceracije mukoznih tkiva, oligurija, hematurija, reakcije preosjetljivosti, promjene u krvnoj slici.

Celekoksib

NSAIL iz klase koksiba imaju analgetska, protuupalna i antipiretička svojstva. Uglavnom se koristi u reumatologiji za liječenje artroze, artritisa, ankilozantnog spondilitisa. Učinkovito i brzo otklanja bolove u mišićima, leđima iu postoperativnom razdoblju. Koristi se za liječenje primarne dismenoreje.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, koronarna bolest srca, teški poremećaji funkcije bubrega i jetre, trudnoća, dojenje, dob ispod 18 godina.

Nuspojave:čirevi, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, bubrežna, jetrena disfunkcija, bronhospazam, kašalj, reakcije preosjetljivosti, epigastrična bol, dispepsija, glavobolja.

Masti

Ovaj oblik doziranja koristi se izvana. Renderira lokalno terapeutski učinak, a da se pri pravilnoj primjeni ne adsorbira u tijelu i ne uzrokuje sistemske nuspojave.

Apizartron

Aktivni sastojci lijeka: metil salicilat, pčelinji otrov, alil izotiocijanat, Roymakur aquasols, ulje repice, etanol denaturiran kamforom. Mast ima analgetski i protuupalni učinak. Lokalni iritirajući i vazodilatacijski učinci lijeka poboljšavaju cirkulaciju krvi u oštećenom području. Koristi se kod artralgije, mialgije, neuritisa, uganuća i drugih problema. Nakon što se mast nanese na kožu, preporuča se tretirano mjesto držati na toplom.

Kontraindikacije: akutni artritis, kožne bolesti, teške bubrežne i jetrene disfunkcije, trudnoća, preosjetljivost.

Nuspojave: lokalne reakcije preosjetljivosti.

Ben-Gay

Aktivni sastojci lijeka su metil salicilat i mentol. Mast ima iritirajući učinak na kožne receptore i vazodilatacijski učinak na kapilare. Nanošenje kreme uklanja grčevi mišića, smanjuje bol, napetost, poboljšava prokrvljenost tkiva. Kao rezultat terapije povećava se opseg pokreta i smanjuje upala u zahvaćenom području.

Kontraindikacije: osjetljivost na komponente lijeka, oštećenje kože, dermatološke bolesti, dob ispod 12 godina, trudnoća, dojenje.

Nuspojave: lokalne reakcije preosjetljivosti (svrbež, urtikarija, eritem, ljuštenje, iritacija).

Capsicam

Aktivne komponente lijeka su nonivamid, dimetil sulfoksid, kamfor, terpentin, benzil nikotinat. Mast ima analgetska, iritirajuća i zagrijavajuća svojstva. Kao rezultat primjene, poboljšava se cirkulacija krvi u zahvaćenom području. Smanjenje boli primjećuje se pola sata nakon primjene i traje oko 6 sati. Mala količina lijeka apsorbira se u sistemsku cirkulaciju.

Kontraindikacije: preosjetljivost, oštećenje kože, dermatološke bolesti, trudnoća, dojenje, djetinjstvo.

Nuspojave: lokalne reakcije preosjetljivosti (svrbež, oticanje tkiva, osip).

Mataren Plus

Aktivne komponente kreme su meloksikam, nadopunjen tinkturom papra. Ima analgetska, anti-edematozna, protuupalna svojstva. Učinak zagrijavanja masti poboljšava cirkulaciju krvi u tkivima. Koristi se za patologije zglobova i kralježnice, ozljede, uganuća.

Kontraindikacije: oštećenje kože ili bolest, preosjetljivost na komponente, dob ispod 12 godina.

Nuspojave: lokalne reakcije preosjetljivosti, koje se očituju iritacijom, osipom, svrbežom, pečenjem, ljuštenjem.

Finalgon

Aktivni sastojci masti su nonivamid i nikoboksil. Lijek ima analgetski, vazodilatacijski, hiperemijski učinak. Kombinirani učinak lijeka poboljšava opskrbu krvlju tkiva, ubrzava enzimske reakcije i metaboličke procese. Smanjenje kliničkih manifestacija uočava se unutar nekoliko minuta nakon nanošenja masti na kožu i postaje maksimalno nakon pola sata.

Kontraindikacije: preosjetljivost, dob ispod 12 godina, oštećena koža ili osjetljiva područja (donji dio trbuha, vrat i sl.), dermatološke bolesti.

Nuspojave: manifestacije preosjetljivosti, parestezija, peckanje u području primjene, kašalj, otežano disanje.

Svijeće

Čepići se često koriste u ginekološkoj i urološkoj praksi. Manje negativno utječu na želučanu sluznicu. Namijenjen za rektalnu primjenu.

Denebol

Aktivni sastojak lijeka je rofekoksib. Supozitoriji se koriste rektalno, propisani za sindrom akutne boli upalnog podrijetla, za liječenje primarne dismenoreje. Supozitoriji se stavljaju dva puta dnevno, tečaj ne smije biti duži od 6 tjedana.

Kontraindikacije: onkološke patologije, Bronhijalna astma, dob do 12 godina, trudnoća, dojenje, preosjetljivost.

Nuspojave: bolovi u trbuhu, crijevne smetnje, halucinacije, smetenost, poremećaj funkcije bubrega i jetre, poremećaji cirkulacije (koronarne i cerebralne), hipertenzija, oticanje nogu, reakcije preosjetljivosti.

Melbek

Aktivna komponenta selektivnog NSAID-a je meloksikam. Lijek ima analgetska, antipiretička i protuupalna svojstva. Koristi se za simptomatsko liječenje različitih bolesti mišićno-koštanog sustava, uključujući ublažavanje jake boli (s osteoartritisom i reumatoidnim artritisom). Djelotvorno za ublažavanje bolova u mišićima i zubima.

Kontraindikacije: preosjetljivost, teška disfunkcija bubrega i jetre, akutni ulkusi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, astma, trudnoća, dojenje, dob ispod 18 godina.

Nuspojave: dispepsija, crijevni poremećaji, bolovi u trbuhu, čir na želucu, povišen krvni tlak, zamagljen vid, glavobolja, reakcije preosjetljivosti.

Movalis

Aktivna komponenta čepića je meloksikam. NSAID su derivati ​​enolne kiseline. Lijek ima izražena protuupalna, analgetska i antifebrička svojstva. Često se propisuje za osteoartritis, reumatoidni artritis, ankilozantni spondilitis.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u probavnom traktu (pogoršanje), teško zatajenje bubrega i jetre, teška srčana disfunkcija, trudnoća, dojenje, dob do 12 godina.

Nuspojave: perforacije u gastrointestinalnom traktu, dispepsija, gastritis, kolitis, bolovi u trbuhu, bubrežna i jetrena disfunkcija, proljev, citopenija, bronhospazam, glavobolja, palpitacije, povišen krvni tlak, reakcije preosjetljivosti.

Revmoksikam

Aktivni sastojak lijeka je meloksikam. Čepići imaju izražena protuupalna, antipiretička i analgetska svojstva. Lijek učinkovito smanjuje bol i upalu kod bolesti mišićno-koštani sustav. Nema utjecaja na aktivnost hondrocita i proizvodnju proteoglikana, što je važno za bolesti zglobova.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u probavnom traktu, teške bubrežne, jetrene disfunkcije, zatajenje srca, upale u rektumu, trudnoća, dojenje, dob ispod 15 godina.

Nuspojave: dispepsija, epigastrična bol, čirevi, krvarenje u gastrointestinalnom traktu, hipertenzija, edem, aritmije, disfunkcija jetre.

tenoksikam

Aktivni sastojak rektalnih čepića je tenoksikam. Lijek ima protuupalna, antipiretička i analgetska svojstva. Otklanja bolove u mišićima, kralježnici, zglobovima. Pomaže povećati raspon pokreta, ublažiti jutarnju ukočenost i otekline u zglobovima. Normalizacija stanja pacijenta opaža se unutar tjedan dana terapije.

Kontraindikacije:čirevi, krvarenja u probavnom traktu, preosjetljivost na komponente lijeka, teška bubrežna disfunkcija, trudnoća, dojenje.

Nuspojave: dispepsija, bolovi u trbuhu, glavobolja, reakcije preosjetljivosti, disfunkcija jetre, čir na želucu, lokalna iritacija, bol tijekom defekacije.

Gel

Koristi se za lokalni učinak na zahvaćeno područje. Aktivne komponente se minimalno apsorbiraju u sustavni krvotok, što osigurava dobru podnošljivost lijeka i odsutnost negativnih posljedica. Može izazvati preosjetljivost u području primjene.

Amelotex

Djelatna tvar je meloksikam. Ima izražena lokalna analgetska i protuupalna svojstva. Karakterizira ga odsutnost negativnog učinka na tkivo hrskavice, što osigurava široku upotrebu gela za degenerativne promjene u koštanom sustavu.

Kontraindikacije: oštećenje kože u području primjene, kožne bolesti, dob ispod 18 godina, trudnoća, dojenje, preosjetljivost.

Nuspojave: svrbež, peckanje, ljuštenje, hiperemija, osip, fotosenzitivnost.

Denebol

Aktivne komponente lijeka su rofekoksib, metil salicilat, mentol, laneno ulje. Lijek ima lokalni analgetski i protuupalni učinak. Metil salicilat povećava protok krvi u zahvaćenom području, uklanjajući otekline i hematome. Koristi se za patologije mišićno-koštanog sustava (artritis, artroza, neuralgija, osteohondroza, itd.), Ozljede. Gel se nanosi izvana 3-4 puta dnevno laganim utrljavajućim pokretima.

Kontraindikacije: preosjetljivost.

Nuspojave: svrbež, peckanje, ljuštenje, iritacija kože u području primjene.

Nise

Aktivna komponenta gela je nimesulid, koji kada se primjenjuje izvana ima analgetski i protuupalni učinak. Koristi se za lokalno liječenje patologija kralježnice, zglobova, bolova u mišićima, ozljeda, uganuća. Kao rezultat liječenja smanjuju se bolovi u mirovanju i kretanju, ukočenost (ujutro) i otok zglobova. Apsorpcija lijeka u sistemsku cirkulaciju je minimalna.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u probavnom traktu, oštećenja kože i dermatološke bolesti, teške bubrežne i jetrene disfunkcije, trudnoća, dojenje, dob do 7 godina.

Nuspojave: hiperreakcija tijela. Uz dugotrajnu terapiju i primjenu gela na velikoj površini tijela, mogu se uočiti sustavni negativni učinci.

Nimid

Aktivni sastojak lijeka je nimesulid. Kada se koristi izvana, apsorpcija aktivne komponente u sustavni krvotok je minimalna, što osigurava dobru podnošljivost proizvoda i njegovu nisku toksičnost. Koristi se za ublažavanje bolova i upalnih simptoma kod patologija kralježnice i zglobova, ozljeda, upala mekih tkiva itd.

Kontraindikacije: preosjetljivost, oštećenje kože, dermatološke bolesti u području primjene proizvoda, dob do 12 godina, 3. tromjesečje trudnoće.

Nuspojave: lokalni i opće reakcije preosjetljivost.

Nimulid

Aktivni sastojak lijeka je nimesulid. Lijek se koristi lokalno i ima analgetska i protuupalna svojstva. Gel se u tankom sloju nanosi na bolno područje. Ne smije se koristiti više od 4 puta dnevno, izbjegavati kontakt s očima. Terapija je obično dugotrajna. Kada se koristi izvana, apsorpcija aktivne komponente u sustavnu cirkulaciju je minimalna, što osigurava odsutnost značajnih nuspojava.

Kontraindikacije: preosjetljivost, oštećena koža u području primjene proizvoda.

Nuspojave: svrbež, peckanje, ljuštenje, iritacija kože na mjestu primjene lijeka.

Injekcije

Parenteralna primjena često se koristi za ublažavanje akutne boli. Obično se koristi u prvim danima terapije, nakon čega se prelazi na druge oblike doziranja.

Denebol

Lijek je predstavljen u ampulama s otopinom za intramuskularna injekcija. Aktivni sastojak je rofekoksib. Zabranjeno je davati lijek intravenozno. Koristi se za brzo analgetsko djelovanje kod raznih bolesti i stanja (artritis, ozljede, migrene, neuralgije, algodismenoreja). Ima anti-edematozna, protuupalna, antipiretička svojstva.

Kontraindikacije: onkologija, trudnoća, dojenje, dob do 12 godina, preosjetljivost, stanje nakon srčanog i moždanog udara, progresivna ateroskleroza, maligna hipertenzija.

Nuspojave: dispeptičke manifestacije, bolovi u trbuhu, smetenost, halucinacije, disfunkcija bubrega, jetre, hipertenzija, poremećaji cirkulacije (cerebralne i koronarne), kongestivno zatajenje srca, reakcije preosjetljivosti.

Xefocam

Lijek je predstavljen u obliku praška za pripremu otopine. Primjena se provodi intramuskularno ili intravenski. Parenteralna primjena preporučuje se kod akutnog bolnog sindroma (nakon kirurška intervencija, s išijasom). Lijek ima brzi analgetski učinak (nakon četvrt sata).

Kontraindikacije: preosjetljivost, poremećaji hemostaze, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, teška jetrena i bubrežna disfunkcija, astma, zatajenje srca, hemoragijski moždani udar, trudnoća, dojenje, dob ispod 18 godina.

Nuspojave: glavobolja, aseptični meningitis, oštećenje sluha, oštećenje vida, bubrežna, jetrena disfunkcija, dispeptički simptomi, čirevi, krvarenje u gastrointestinalnom traktu, fenomeni preosjetljivosti.

Meloksikam

Lijek je namijenjen za intramuskularnu primjenu. Odlikuje se brzinom terapeutskog učinka, ima protuupalni, antipiretski, analgetski učinak. Injekcije se daju isključivo u mišić, intravenska primjena je zabranjena. Parenteralna primjena indicirano u prvim danima terapije, zatim se prelazi na oblike tableta.

Kontraindikacije: preosjetljivost, teška srčana disfunkcija, čirevi u gastrointestinalnom traktu, unutarnje krvarenje, teška bubrežna i jetrena disfunkcija, trudnoća, dojenje, dob do 12 godina.

Nuspojave: dispepsija, epigastrična bol, crijevni poremećaji, čirevi, krvarenja iz gastrointestinalnog trakta, disfunkcija jetre i bubrega, glavobolja, oticanje, bronhospazam, reakcije preosjetljivosti.

Movalis

Lijek je namijenjen za intramuskularnu primjenu. Aktivni sastojak je meloksikam. Smatra se popularnim, često propisivanim i učinkovitim lijekom u liječenju patologija mišićno-koštanog sustava zbog svojih izraženih ljekovitih svojstava i niske toksičnosti. Aktivno inhibira enzime COX-2 (i malo COX-1), smanjujući biosintezu prostaglandina. Ima hondroneutralnost i često se koristi za patologije zglobova.

Kontraindikacije: preosjetljivost, teške bubrežne i jetrene disfunkcije, čirevi, krvarenja u probavnom traktu, trudnoća, dojenje, dob ispod 15 godina.

Nuspojave: dispepsija, bolovi u trbuhu, crijevni poremećaji, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, bubrežna, jetrena disfunkcija, anemija, glavobolja, oticanje, povišen krvni tlak, alergijske reakcije.

Revmoksikam

Lijek je predstavljen u obliku injekcije, aktivni sastojak je meloksikam. Indiciran za uporabu u degenerativnim patologijama koštanog sustava (uključujući artrozu, reumatoidni artritis, spondiloartritis). Lijek se primjenjuje isključivo intramuskularno. Dozu i trajanje terapije određuje liječnik na temelju vrste patologije i stanja pacijenta.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, teška bubrežna, jetrena disfunkcija, zatajenje srca, upala u rektumu, trudnoća, dojenje, dob ispod 15 godina.

Nuspojave: dispepsija, bolovi u trbuhu, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, hipertenzija, edemi, aritmije, disfunkcija jetre.

Kapi

U oftalmološkoj praksi uobičajena je uporaba NSAID-a za lokalnu primjenu. U velikoj većini slučajeva aktivne komponente lijekova su diklofenak ili indometacin, kao alternativa glukokortikosteroidima.

Broxinac

Aktivni sastojak je bromfenak. Kapi za oči koriste se u liječenju upale i boli nakon operacije katarakte. Terapeutski učinak (analgetski i protuupalni) traje cijeli dan.

Kontraindikacije: preosjetljivost, dob ispod 18 godina, trudnoća, dojenje, sklonost krvarenju.

Nuspojave: nelagoda, bol, svrbež u području očiju, hiperemija, upala šarenice, erozija, perforacija rožnice, stanjivanje, glavobolja, krvarenje u retini, smanjen vid, oticanje, reakcije preosjetljivosti.

diklofenak

Aktivna komponenta kapi je diklofenak natrij. Lijek ima izražen lokalni analgetski i protuupalni učinak. Koristi se za inhibiciju mioze, prevenciju i liječenje cističnog edema makule tijekom operacije katarakte te u liječenju upala neinfektivne etiologije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, trudnoća, dječji i starija dob, sklonost krvarenju, poremećaji hemostaze.

Nuspojave: peckanje, svrbež, crvenilo područja oko očiju, zamagljen vid nakon uporabe, mučnina, povraćanje, reakcije preosjetljivosti.

DIKLO-F

Aktivni sastojak je diklofenak. Primjenom lijeka smanjuje se upala oka (nakon infekcije, ozljede, operacije), smanjuje se mioza tijekom operacija i stvaranje prostaglandina u tekućini prednje očne komore. Apsorpcija lijeka u sistemsku cirkulaciju je zanemariva i nema klinički značaj.

Kontraindikacije: poremećaji hemostaze, pogoršanje ulcerativnih lezija u probavnom traktu, preosjetljivost.

Nuspojave: peckanje, zamagljen vid nakon uporabe, zamućenje rožnice, svrbež, hiperemija oka, reakcije preosjetljivosti.

Indocollier

Aktivni sastojak je indometacin. Lijek ima izražena lokalna protuupalna i analgetska svojstva. Sistemska apsorpcija lijeka je minimalna, što osigurava njegovu dobru podnošljivost. Koristi se za liječenje upala nakon kirurških zahvata na oku, konjuktivitisa neinfektivnog podrijetla i suzbijanje mioze tijekom operacije katarakte.

Kontraindikacije: preosjetljivost, poremećaji hemostaze.

Nuspojave: peckanje, zamagljen vid pri korištenju kapi, reakcije preosjetljivosti.

Nevanak

Aktivna komponenta kapi je nepafenak. Kada se koristi lokalno, aktivna komponenta ulazi u rožnicu, gdje se pretvara u amfenak, koji potiskuje aktivnost ciklooksigenaze. Koristi se za liječenje i prevenciju boli, upala i stvaranja makularnog edema (kod osoba s dijabetesom) nakon operacije zbog katarakte.

Kontraindikacije: preosjetljivost, dob ispod 18 godina, trudnoća, dojenje.

Nuspojave: točkasti keratitis, osjećaj stranog tijela u oku, stvaranje krasta na rubovima vjeđa, sinusitis, suzenje, hiperemija, reakcije preosjetljivosti.

Indikacije

Indikacije za upotrebu NSAIL su:

• Bolesti zglobova. Međutim, u većini slučajeva imaju samo simptomatski učinak, bez utjecaja na tijek patologije. NSAIL se koriste za artritis (reumatoidni, giht, psorijatični), reumatizam, ankilozantni spondilitis, Reiterov sindrom. Primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova za artrozu značajno ublažava kliničke manifestacije bolesti.
• Osteohondroza, radikulitis, išijas, trauma, osteoartritis, miozitis. Tečajna uporaba NSAID-a za kilu pomaže u uklanjanju boli.
• Upalni procesi u mekih tkiva, burzitis, sinovitis.
• Bubrežna i jetrena kolika. Lijekovi se koriste za ublažavanje bolova.
• Vrućica. Antipiretski učinak lijekova koristi se na temperaturama iznad 38 stupnjeva. U tu svrhu često se koriste nesteroidni protuupalni lijekovi za djecu, uglavnom u obliku čepića ili sirupa.
• Bol različite etiologije(glavni, stomatološki, postoperativni).
• U kompleksnoj terapiji koronarne bolesti srca, ateroskleroza, zatajenje srca, za sprječavanje arterijske tromboze.
• Dismenoreja i druge ginekološke patologije. Koristi se za ublažavanje boli i smanjenje gubitka krvi.

Mehanizam djelovanja

Simptomi većine akutnih i kroničnih bolesti uključuju upalu, bol i vrućicu. Bioaktivne tvari - prostaglandini - izravno sudjeluju u stvaranju ovih pojava u tijelu. Njihova proizvodnja ovisi o enzimima ciklooksigenazi, predstavljenim u dvije izoforme COX-1 i COX-2, koji su meta inhibitornog učinka nesteroidnih protuupalnih lijekova.

• Protuupalni učinak postiže se smanjenjem proizvodnje upalnih medijatora, smanjenjem propusnosti vaskularnih zidova;
• Blokiraj upalu smanjuje iritaciju živčanih receptora, što pomaže u uklanjanju boli;
• Utjecaj na termoregulaciju tijela uzrokuje smanjenje temperature tijekom groznice.

Razlika između lijekova nove generacije i klasičnih NSAIL je njihova selektivnost djelovanja. Klasični lijekovi obično suzbijaju ne samo izravni upalni posrednik COX-2, već i COX-1, koji je stalno prisutan u tijelu, ostvarujući zaštitni učinak na želučanu sluznicu i vitalnost trombocita. Zbog toga nastaju mnoge negativne nuspojave, osobito na probavnom traktu. Moderni sigurni NSAID-i, inhibirajući samo COX-2, značajno smanjuju rizik od nuspojava.

NSAID, čak i uz dugotrajnu primjenu, ne izazivaju ovisnost ili ovisnost.

Doziranje

Odabir lijeka vrši liječnik, na temelju vrste bolesti i željenog terapeutskog učinka. U ovom slučaju uzimaju se u obzir povijest bolesti pacijenta, prisutnost kontraindikacija za uporabu i podnošljivost lijeka. Doziranje također određuje liječnik, preporuča se započeti s minimalnom učinkovitom dozom. Ako se dobro podnosi, stopa se povećava nakon 2-3 dana.

Terapijske doze lijekova su različite, a postoji tendencija povećanja dnevne i pojedinačne doze lijekova (ibuprofen, naproksen) koji imaju minimalan broj nuspojava. Ograničenja maksimalnog dnevnog unosa aspirina, indometacina, fenilbutazona i piroksikama ostaju. Učestalost uzimanja lijekova u ovoj skupini također varira i kreće se od 1 do 3-4 puta dnevno.

U nekim patologijama, učinkovitost primjene ovih lijekova opaža se samo pri visokim dozama lijekova, dok kombinacija nekoliko NSAID nije preporučljiva (osim paracetamola, koji se kombinira s drugim lijekovima za pojačavanje učinka).

Načini primjene

Kada koristite NSAID lijekove, trebali biste uzeti u obzir njihove karakteristike i pridržavati se određena pravila Prijave:

• Vanjska sredstva (gelovi, masti), koja se smatraju najsigurnijim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, raspoređuju se po bolnom području. Morate pričekati da se upije i tek onda obući odjeću. Vodeni tretmani može se uzeti nakon nekoliko sati.
• Kada uzimate NSAID, morate se strogo pridržavati doze koju je propisao liječnik, ne prekoračujući dnevnu dozu. Ako simptomi potraju, preporuča se konzultirati liječnika kako bi se lijek promijenio na jači.
• Preporučljivo je uzimati oblike doziranja za oralnu primjenu nakon jela, minimizirajući štetni učinak na sluznicu probavnog trakta. Za brži učinak možete ga koristiti pola sata prije jela ili 2 sata nakon. Zaštitna ovojnica se ne uklanja s kapsula, proizvod je potrebno popiti s dovoljnom količinom vode.
• Pri korištenju supozitorija uočava se brži terapeutski učinak nego kod oblika tableta. Ovaj način primjene se koristi kod male djece. Da biste to učinili, dijete se stavi na lijevu stranu, a čepić se umetne rektalno, stražnjica se stisne. Pazite da lijek ne izađe 10 minuta.
• Izvođenje injekcija zahtijeva sterilnost i određene medicinske vještine.
• Kada koristite lijekove, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom, jer je djelovanje NSAID-a više usmjereno na uklanjanje simptoma nego na liječenje. U nekim slučajevima, analgetski učinak može prikriti simptome opasnih bolesti (ginekoloških, probavnog trakta itd.).
• Potrebno je uzeti u obzir moguće interakcije lijekova s ​​drugim lijekovima koji se uzimaju. Kombinirana uporaba nesteroidnih protuupalnih lijekova s ​​antibioticima (aminoglikozidima) i digoksinom povećava toksičnost potonjeg. Tijekom terapije može se primijetiti slabljenje terapijskog učinka antihipertenzivnih lijekova. NSAID mogu pojačati učinak neizravnih antikoagulansa i hipoglikemijskih lijekova.
• Kombinirana uporaba NSAIL i alkohola značajno povećava vjerojatnost razvoja negativnih pojava u tijelu.

Kontraindikacije

Prilikom propisivanja i uzimanja NSAID lijekova potrebno je uzeti u obzir moguće kontraindikacije za njihovu uporabu:

• povijest teške alergije na NSAID (bronhospazam, osip);
• čirevi, krvarenja u probavnom traktu;
• razdoblje trudnoće i dojenja;
• teške bolesti srca;
• teške patologije jetre i bubrega;
• poremećaji hemostaze;
• starija dob (uz dugotrajnu terapiju);
• alkoholizam;
• dječja dob (za neke oblike doziranja i lijekove);

NSAID se propisuju s oprezom pacijentima s bronhijalnom astmom.

Nuspojave

NSAID nove generacije smanjuju rizik od negativnih učinaka bez iritacije sluznice probavnog trakta i hijalinske hrskavice. Međutim, neke nuspojave uzimanja NSAID-a, osobito kod dugotrajne terapije, ipak su prisutne:

• reakcije preosjetljivosti;
• probavne disfunkcije: poremećaj stolice, dispepsija, gastropatija;
• zadržavanje tekućine u tkivima, oticanje;
• prisutnost proteina u urinu;
• krvarenje, uglavnom u gastrointestinalnom traktu;
• povećana aktivnost jetrenih parametara;
• aplastična anemija, agranulocitoza;
• glavobolje, slabost, vrtoglavica, povišen krvni tlak;
• suhi kašalj, bronhospazam.

NESTEROIDNO PROTUUPALNO

SADRŽAJI

Priča Upotreba nesteroidnih protuupalnih lijekova za liječenje ljudi seže nekoliko tisućljeća unazad.

Celsus (1. st. pr. Kr.) opisao je 4 klasična znaka upale: crvenilo, groznica, bol, oteklina i koristio ekstrakt kore vrbe za ublažavanje tih simptoma.

Klinička učinkovitost ovih prirodnih lijekova je zbog prisutnosti salicilata u njima. Kemijsku sintezu salicilne kiseline prvi je izveo 1860. u Njemačkoj Hofmann (na zahtjev svog oca koji je bolovao od teškog reumatizma) s ukusnijim okusom od izrazito gorkog ekstrakta kore vrbe. Godine 1899. Bayer je započeo komercijalnu proizvodnju aspirina.

U proteklih 35 godina sintetizirano je više od 40 lijekova sličnih aspirinu. Budući da se ti lijekovi razlikuju od glukokortikoida po svojim kemijskim svojstvima i mehanizmu djelovanja, zajedno se nazivaju "nesteroidni protuupalni lijekovi".

KLASIFIKACIJA

1. DERIVATI SALICILNE KISELINE

Acetilsalicilna kiselina=Aspirin=Aspisol (injekcioni oblik)

Natrijev salicilat

Salicilamid

2. DERIVATI PIRAZOLONA

Amidopirin = Pyramidon * Analgin = Metamizol = Novalgetol * Butadion = Phenylbutazone Baralgin *

3. DERIVATI ANILINA (PARAAMINOFENOL)

Paracetamol=Panadol==Acetaminophen=EfferalganUPSA

4. DERIVATI PROPIONSKE KISELINE

Ibuprofen=Brufen=Dignoflex Naproxen=Naprosyn=Pronaxen Ketoprofen=Profenid Tiaprofenska kiselina=Surgam Flubiprofen

5. DERIVATI ANATRANILNE KISELINE

Mefenaminska kiselina Tolfenamska kiselina = Clogam

6. DERIVATI FENILOCTENE KISELINE

Diklofenak natrij=Voltaren=Ortofen

Diklofenak retard

Alklofenak

Arthrotec (diklofenak + misoprostol)

7. DERIVATI INDOLOCTENE KISELINE

Indometacin=Metindol Sulindac=Clinoril Ketorolac=Ketanov=Toradol Tolmetin=Tolectin

8. OKSIKAME

Piroksikam=Remoksikam

Tenoksikam=tenoktil=tilkotil

Meloksikam = Movalis selektivni COX-2 inhibitor

NENARKOTIČKI ANALGETICI

Lijekovi nisu uključeni u skupinu NSAID paracetamol amidopirin analgin

Baralgin je kombinirani lijek (sadrži analgin, antispazmodik i

blokator ganglija)

NESTEROIDNI PROTUUPALNI LIJEKOVI

KLASIFIKACIJA PREMA MEHANIZMU DJELOVANJA

1. SELEKTIVNI INHIBITORI COX-1

Niska doza aspirina

2. NESELEKTIVNI INHIBITORI COX-1 I COX-2

Visoke doze aspirina

Butadion

Ibuprofen

Ketoprofen

naproksen

Mefenaminska kiselina

diklofenak

Indometacin

Sulindac i većina NSAID-a

3. SELEKTIVNI INHIBITORI COX-2

Meloksikam Nabumeton

4. VISOKO SELEKTIVNI INHIBITORI COX-2

MK-966 Celekoksit DuP 697 Flozulid NS-398

5. SELEKTIVNI INHIBITORI COX-3 (?)

Acetaminofen

NESTEROIDNI PROTUUPALNI LIJEKOVIKARAKTERISTIKE LIJEKOVA

FARMAKOLOŠKI UČINCI

PROTUUPALNO

Javlja se unutar nekoliko dana.

Razvoj eksudativne i proliferativne faze upale je ograničen.

Maksimalna težina protuupalnog učinka pirazolona (osim analgina i

amidopirin) > salicilati > derivati ​​indoloctene kiseline > derivati ​​feniloctene kiseline

kiseline > derivati ​​fenilpropionske kiseline.

ANALGETIK

Javlja se u roku od nekoliko sati...

Ako je bol povezana sa slabom upalnom reakcijom, koristite nenarkotičke analgetike.

Na bol posredovanu upalom utječu lijekovi s najizraženijim

protuupalni učinak.

ANTIPIRETIK

Za nekoliko sati.

Ako pacijent ne podnosi nisku temperaturu (zaštitna reakcija tijela zbog

povećanje aktivnosti fagocita i proizvodnje interferona, povećanje oslobađanja lizosoma

enzimi) - derivati ​​anilina, salicilne, feniloctene kiseline.

U slučaju hektičke temperature - analgin, amidopirin.

PROTUBILJNO

Acetilsalicilna kiselina ima najveću aktivnost, ireverzibilno acetilirajući trombocitni COX.

NUSPOJAVE

OŠTEĆENJE SLUZNICE GASTROINTESTINALNOG TRAKTA

Najveća opasnost je acetilsalicilna kiselina, indometacin, butadien.

Osobito kod rizičnih pacijenata (gastritis).

"ASPIRINSKA ASTMA"

Gušenje, rinitis, urtikarija.

Najmanje opasan je paracetamol.

Zadržavanje tekućine i elektrolita (rezultat blokiranja COX u bubrežnim tubulima).

Već 4-5 dana nakon početka uzimanja lijekova.

Najopasniji su butadien i indometacin.

MEHEMOGLOBINEMIJA, HEMOLIZA ERITROCITA

Pri primjeni paracetamola kod djece (mlađe od 1 godine) ili kod osoba s genetskim poremećajem

predispozicija.

LEUKOPENIJA, AGRANULOCITOZA

Pirazolonska skupina.

HEMORAGIJSKI SINDROM

Češće kada se koristi acetilsalicilna kiselina.

RETINOPATIJE I KERATOPATIJE

Rezultat taloženja indometacina u mrežnici i rožnici.

HALUCINACIJE

Pri primjeni indometacina u jetri se mogu stvoriti metaboliti slične prirode

kemijska struktura serotonina, što dovodi do vrtoglavice, poremećaja sna i halucinacija.

RAYOV SINDROM

Karakterizira ga toksična encefalopatija, akutna masna degeneracija jetre, mozga i bubrega.

Češće kod male djece.

Acetilsalicilna kiselina.

SELEKTIVNI INHIBITORI CIKLOOKSIGENAZE-2 (COX-2).

Unatoč razlikama u kemijskoj strukturi, svi NSAID (nesteroidni protuupalni lijekovi) imaju zajedničko terapijski učinci;

suzbiti razvoj edema, hiperemije, boli povezane s upalom

smanjiti težinu vrućice

pokazuju analgetsko djelovanje nuspojave:

gastrointestinalno oštećenje

bubrežna disfunkcija

Inhibicija agregacije trombocita* Kada je tkivo oštećeno, različiti čimbenici uključuju:

"kaskada" kininskog sustava arahidonske kiseline

lokalni i sistemski mehanizmi imunosti, kemotaksije i migracije leukocita na mjesto oštećenja

i makrofage

oslobađanje histamina i serotonina

Godine 1971. J. Vane, J. Smith i A. Willis dešifrirali su glavni mehanizam djelovanja NSAID-a koji je povezan s inhibicijom sinteze COX (ciklooksigenaze), ključnog enzima u metabolizmu arahidonske kiseline. Arahidonska kiselina je prekursor prostaglandina (PG).

NSAIL uzrokuju blokadu ili inhibiciju prijelaza ciklooksigenaze (latentnog oblika PG sintetaze) u aktivni enzim. Kao rezultat toga, naglo se smanjuje stvaranje proupalnih PG tipova E i F.

(Prostaglandini se otkrivaju na mjestu upale u različitim oblicima i sudjeluju u razvoju vazodilatacije, hiperemije i vrućice).

COX je hemo- i glikoprotein smješten u endoplazmatskom retikulumu i nuklearnoj membrani stanica koje stvaraju PG. Ovaj enzim katalizira dvije neovisne reakcije:

Ciklooksigenaza

(sastoji se od dodavanja molekule kisika molekuli arahidonske kiseline kako bi se formirao PGO2)

peroksidaza

(što dovodi do konverzije PGO2 u stabilniji PGN2)

Dakle, COX je enzim koji ima temeljnu ulogu u metabolizmu arahidonske kiseline, što dovodi do stvaranja PG, tromboksana i prostaciklina. Posljednjih godina dva glavna COX izoforme:

- COX-1

(omogućuje sintezu PG, reguliranjefiziološka aktivnost stanica)

- TsOG-2

(omogućuje sintezu PG, uključeni u proceseupala i proliferacija stanica)

Strukturni enzim COX-1, stalno prisutan u većini stanica (s izuzetkom eritrocita), regulira proizvodnju PG-ova uključenih u osiguravanje normalne funkcionalne aktivnosti stanica.

COX-2 se normalno nalazi u većini tkiva (s izuzetkom mozga i kore bubrega) samo u tragovima, ali se ekspresija COX-2 naglo povećava tijekom razvoja upale.

*Inhibicija agregacije trombocita smatra se terapeutskim učinkom niske doze aspirina,

koristi se klinički za prevenciju trombotičkih komplikacija.

Godine 1994. J. Vane formulirao je hipotezu prema kojoj je protuupalni učinak NSAID-a povezan s njihovom sposobnošću inhibicije COX-2, dok su najčešće nuspojave (oštećenja gastrointestinalnog trakta, bubrega, poremećena agregacija trombocita) zbog supresije aktivnosti COX-1

COX-1 i COX-2 funkcioniraju kao zasebni enzimski sustavi.

COX-1 je lokaliziran u endoplazmatskom retikulumu, a COX-2 je lokaliziran iu endoplazmatskom retikulumu i nuklearnoj membrani, pri čemu COX-1 i COX-2 koriste različite skupine arahidonske kiseline, koja se mobilizira pod utjecajem različitih podražaja .

Podaci iz kristalografskih istraživanja ukazuju na određene razlike u strukturi COX-1 i COX-2. Vjeruje se da prisutnost malog bočnog lanca valina u COX-2 dovodi do pojave nove šupljine (odsutne u COX-1), s kojom selektivni inhibitori COX-2 stupaju u interakciju.

Jasno je da specifični inhibitori COX-2 mogu imati neke koristi, ali COX-1 je vjerojatno uključen u indukciju COX-2 u ranoj fazi upale.

Posljednjih godina proučava se uloga COX-2 u regulaciji fizioloških procesa (embriogeneza, reprodukcija) i patogenezi širokog spektra patoloških stanja izvan upale: neki oblici patologije središnjeg živčanog sustava (epilepsija, moždani udar), aterosklerotske vaskularne lezije, maligne neoplazme (adenomatoza, rak debelog crijeva).crijeva), osteoporoza, bronhijalna astma.

Mikroglijalne stanice, koje djeluju kao fagocitne stanice u središnjem živčanom sustavu, izražavaju COX-2 kada su patološki aktivirane. U ovom slučaju, inhibicija COX-2 uzrokuje supresiju neuronske apoptoze. Ovo može djelomično objasniti dokaze iz kliničkih studija da NSAIL usporavaju napredovanje simptoma Alzheimerove bolesti.

Gomila patološke promjene koji se javlja u tijelu popraćen je boli. NSAID ili lijekovi razvijeni su za borbu protiv takvih simptoma. Izvrsno ublažavaju bol, ublažavaju upalu i smanjuju otekline. Međutim, lijekovi imaju veliki broj nuspojava. To ograničava njihovu upotrebu u nekih pacijenata. Moderna farmakologija razvila je najnoviju generaciju NSAIL-a. Takvi lijekovi će mnogo manje izazvati neugodne reakcije, ali i dalje ostaju učinkoviti lijekovi protiv bolova.

Princip utjecaja

Što uzrokuje učinak NSAID-a na tijelo? Djeluju na ciklooksigenazu. COX ima dvije izoforme. Svaki od njih ima svoje funkcije. Ovaj enzim (COX) izaziva kemijsku reakciju, uslijed koje se pretvara u prostaglandine, tromboksane i leukotriene.

COX-1 je odgovoran za proizvodnju prostaglandina. Oni štite želučanu sluznicu od neugodnih učinaka, utječu na rad trombocita, a utječu i na promjene u bubrežnom protoku krvi.

COX-2 je normalno odsutan i specifični je upalni enzim sintetiziran zahvaljujući citotoksinima, kao i drugim medijatorima.

Djelovanje NSAIL-a, kao što je inhibicija COX-1, nosi mnoge nuspojave.

Novi razvoj događaja

Nije tajna da su NSAID lijekovi prve generacije imali negativan učinak na želučanu sluznicu. Stoga su si znanstvenici postavili cilj smanjiti neželjene utjecaje. Razvijen je novi obrazac za izdavanje. U takvim je pripravcima aktivna tvar bila u posebnoj ljusci. Kapsula je napravljena od tvari koje se nisu otapale u kiseloj sredini želuca. Počeli su se razgrađivati ​​tek kada su ušli u crijeva. To je omogućilo smanjenje iritirajućeg učinka na želučanu sluznicu. Međutim, neugodan mehanizam oštećenja stijenki probavnog trakta i dalje ostaje.

To je prisililo kemičare da sintetiziraju potpuno nove tvari. Mehanizmom djelovanja bitno su se razlikovali od prethodnih lijekova. NSAID nove generacije karakterizira selektivni učinak na COX-2, kao i inhibicija proizvodnje prostaglandina. To vam omogućuje postizanje svih potrebnih učinaka - analgetik, antipiretik, protuupalni. Istovremeno, nesteroidni protuupalni lijekovi najnovije generacije omogućuju minimiziranje učinka na zgrušavanje krvi, funkciju trombocita i sluznicu želuca.

Protuupalni učinak posljedica je smanjenja propusnosti vaskularnih stijenki, kao i smanjenja proizvodnje različitih upalnih medijatora. Zbog ovog učinka, iritacija živaca je svedena na minimum. receptore za bol. Utjecaj na određene termoregulacijske centre smještene u mozgu omogućuje najnovijoj generaciji nesteroidnih protuupalnih lijekova za učinkovito snižavanje ukupne temperature.

Indikacije za upotrebu

Učinci NSAID-a su naširoko poznati. Učinak takvih lijekova usmjeren je na sprječavanje ili smanjenje upalnog procesa. Ovi lijekovi imaju odličan antipiretski učinak. Njihov učinak na tijelo može se usporediti s utjecajem Osim toga, oni pružaju analgetski i protuupalni učinak. Primjena NSAIL je široko rasprostranjena u kliničke postavke i u svakodnevnom životu. Danas su to jedan od najpopularnijih medicinskih lijekova.

Pozitivan učinak zabilježen je pod sljedećim čimbenicima:

1. Bolesti mišićno-koštanog sustava. Za razna uganuća, modrice i artroze, ovi lijekovi su jednostavno nezamjenjivi. NSAID se koriste za osteohondrozu, upalnu artropatiju i artritis. Lijek ima protuupalni učinak kod miozitisa, hernije intervertebralnih diskova.
2. Jaka bol. Lijekovi se prilično uspješno koriste za žučne kolike, ginekološke tegobe. Otklanjaju glavobolju, čak i migrenu, tegobe u bubrezima. NSAID se uspješno koriste za pacijente u postoperativnom razdoblju.
3. Toplina. Antipiretski učinak omogućuje upotrebu lijekova za različite bolesti i odraslih i djece. Takvi lijekovi su učinkoviti čak i kod groznice.
4. Tromboza. NSAID lijekovi su antitrombocitni agensi. To im omogućuje da se koriste za ishemiju. Prevencija su srčanog i moždanog udara.

Klasifikacija

Prije otprilike 25 godina razvijeno je samo 8 skupina NSAIL-a. Danas se taj broj povećao na 15. No ni liječnici ne mogu dati točnu brojku. Nakon što su se pojavili na tržištu, NSAIL su brzo stekli široku popularnost. Lijekovi su zamijenili opioidne analgetike. Budući da oni, za razliku od potonjih, nisu izazvali respiratornu depresiju.

Klasifikacija NSAID uključuje podjelu u dvije skupine:

1. Stari lijekovi (prva generacija). Ova kategorija uključuje dobro poznate lijekove: Citramon, Aspirin, Ibuprofen, Naproksen, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diklofenak, Metindol, Movimed, Butadion .
2. Novi NSAID (druga generacija). Tijekom proteklih 15-20 godina, farmakologija je razvila izvrsne lijekove, kao što su Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Međutim, ovo nije jedina klasifikacija NSAID-a. Lijekovi nove generacije dijele se na nekiselinske derivate i kiseline. Pogledajmo prvo posljednju kategoriju:

1. Salicilati. Ova skupina NSAIL uključuje sljedeće lijekove: Aspirin, Diflunisal, Lizin monoacetilsalicilat.
2. pirazolidini. Predstavnici ove kategorije su sljedeći lijekovi: "Phenylbutazone", "Azapropazone", "Oxyphenbutazone".
3. Oxycams. Ovo su najinovativniji NSAID-ovi nove generacije. Popis lijekova: Piroksikam, Meloksikam, Lornoksikam, Tenoksikam. Lijekovi nisu jeftini, ali njihov učinak na tijelo traje mnogo dulje od ostalih NSAID.
4. Derivati ​​feniloctene kiseline. Ova skupina NSAIL uključuje sljedeće lijekove: diklofenak, tolmetin, indometacin, etodolak, sulindak, aceklofenak.
5. Pripravci antranilne kiseline. Glavni predstavnik je lijek Mefenaminat.
6. Sredstva propionske kiseline. Ova kategorija sadrži mnogo izvrsnih NSAID-ova. Popis lijekova: “Ibuprofen”, “Ketoprofen”, “Benoksaprofen”, “Fenbufen”, “Fenoprofen”, “Tijaprofenska kiselina”, “Naproksen”, “Flurbiprofen”, “Pirprofen”, “Nabumeton”.
7. Derivati ​​izonikotinske kiseline. Glavni lijek je Amizon.
8. Pirazolonski pripravci. Poznati lijek "Analgin" pripada ovoj kategoriji.

Nekiselinski derivati ​​uključuju sulfonamide. Ova skupina uključuje sljedeće lijekove: Rofecoxib, Celecoxib, Nimesulide.

Nuspojave

NSAID nove generacije, čiji je popis naveden gore, imaju učinkovit učinak na tijelo. Međutim, oni nemaju praktički nikakav učinak na rad gastrointestinalnog trakta. Ovi lijekovi imaju još jedan pozitivan aspekt: ​​NSAID nove generacije nemaju destruktivan učinak na tkivo hrskavice.

Međutim, čak i takva učinkovita sredstva mogu izazvati niz neželjenih učinaka. Trebali biste ih znati, osobito ako se lijek koristi dulje vrijeme.

Glavne nuspojave mogu biti:

• vrtoglavica;
• pospanost;
• glavobolja;
• umor;
• povećan broj otkucaja srca;
• povećan krvni tlak;
• blagi nedostatak daha;
• suhi kašalj;
• probavne smetnje;
• pojava proteina u mokraći;
• povećana aktivnost jetrenih enzima;
• osip na koži (točka);
• zadrzavanje tekucine;
• alergija.

Međutim, kod uzimanja novih nesteroidnih protuupalnih lijekova ne opaža se oštećenje želučane sluznice. Lijekovi ne uzrokuju pogoršanje ulkusa s krvarenjem.

Najbolja protuupalna svojstva imaju lijekovi feniloctene kiseline, salicilati, pirazolidoni, oksikami, alkanoni, propionska kiselina i sulfonamidi.

Lijekovi koji najučinkovitije ublažavaju bolove u zglobovima su indometacin, diklofenak, ketoprofen i flurbiprofen. Ovo su najbolji NSAID za osteohondrozu. Gore navedeni lijekovi, s izuzetkom ketoprofena, imaju izražen protuupalni učinak. Piroksikam pripada ovoj kategoriji.

Učinkoviti analgetici su lijekovi Ketorolac, Ketoprofen, Indometacin, Diklofenak.

Lider među najnovijom generacijom NSAID-a je lijek Movalis. Ovaj proizvod se može koristiti dulje vrijeme. Protuupalni analozi učinkovitog lijeka su lijekovi "Movasin", "Mirlox", "Lem", "Artrosan", "Melox", "Melbek", "Mesipol" i "Amelotex".

Lijek "Movalis"

Ovaj lijek je dostupan u obliku tableta, rektalnih supozitorija i otopine za intramuskularnu primjenu. Proizvod pripada derivatima enolne kiseline. Lijek se odlikuje izvrsnim analgetskim i antipiretskim svojstvima. Utvrđeno je da ovaj lijek ima blagotvoran učinak kod gotovo svih upalnih procesa.

Indikacije za uporabu lijeka su osteoartritis, ankilozantni spondilitis, reumatoidni artritis.

Međutim, trebali biste znati da postoje i kontraindikacije za uzimanje lijeka:

• preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka;
• peptički ulkus u akutnoj fazi;
• teško zatajenje bubrega;
• ulcerozno krvarenje;
• ozbiljno zatajenje jetre;
• trudnoća, dojenje;
• ozbiljno zatajenje srca.

Lijek ne smiju uzimati djeca mlađa od 12 godina.

Za odrasle pacijente s dijagnosticiranim osteoartritisom preporučuje se uzimanje 7,5 mg dnevno. Ako je potrebno, ova se doza može povećati 2 puta.

Za reumatoidni artritis i ankilozantni spondilitis dnevna doza je 15 mg.

Pacijenti skloni nuspojavama trebaju uzimati lijek s velikim oprezom. Osobe s teškim zatajenjem bubrega i na hemodijalizi ne smiju uzimati više od 7,5 mg dnevno.

Trošak lijeka "Movalis" u tabletama od 7,5 mg, broj 20, iznosi 502 rubalja.

Mišljenje potrošača o lijeku

Recenzije mnogih ljudi koji su izloženi jaka bol, pokazuju da je lijek "Movalis" najprikladniji lijek za dugotrajnu upotrebu. Bolesnici ga dobro podnose. Osim toga, njegova dugotrajna prisutnost u tijelu omogućuje jednokratno uzimanje lijeka. Vrlo važan čimbenik, prema većini potrošača, je zaštita hrskavičnog tkiva, budući da lijek nema negativan učinak na njih. Ovo je vrlo važno za pacijente koji koriste artrozu.

Osim toga, lijek savršeno ublažava razne bolove - zubobolju, glavobolju. Posebna pažnja Pacijenti ističu impresivan popis nuspojava. Tijekom uzimanja NSAID-a, liječenje, unatoč upozorenju proizvođača, nije bilo komplicirano neugodnim posljedicama.

Lijek "Celekoksib"

Djelovanje ovog lijeka usmjereno je na ublažavanje stanja bolesnika s osteohondrozom i artrozom. Lijek savršeno uklanja bol i učinkovito ublažava upalni proces. Nisu utvrđeni štetni učinci na probavni sustav.

Indikacije za uporabu navedene u uputama su:

• osteoartritis;
• reumatoidni artritis;
• ankilozantni spondilitis.

Ovaj lijek ima niz kontraindikacija. Osim toga, lijek nije namijenjen djeci mlađoj od 18 godina. Osobe s dijagnosticiranim zatajenjem srca trebaju biti posebno oprezne jer lijek povećava sklonost zadržavanju tekućine.

Trošak lijeka varira, ovisno o pakiranju, u regiji od 500-800 rubalja.

Mišljenje potrošača

Recenzije o ovom lijeku su prilično kontradiktorne. Neki su pacijenti, zahvaljujući ovom lijeku, uspjeli prevladati bolove u zglobovima. Drugi pacijenti tvrde da lijek nije pomogao. Tako, ovaj lijek nije uvijek učinkovit.

Osim toga, ne biste trebali sami uzimati lijek. U nekim europskim zemljama ovaj lijek je zabranjen jer ima kardiotoksično djelovanje, što je prilično štetno za srce.

Lijek "Nimesulid"

Ovaj lijek ima ne samo protuupalni učinak i učinak protiv bolova. Proizvod također ima antioksidativna svojstva, zahvaljujući kojima lijek inhibira tvari koje uništavaju tkivo hrskavice i kolagena vlakna.

Proizvod se koristi za:

• artritis;
• artroza;
• osteoartritis;
• mialgija;
• artralgija;
• burzitis;
• vrućica;
• razni bolni sindromi.

Istodobno, lijek vrlo brzo ima analgetski učinak. U pravilu, pacijent osjeća olakšanje unutar 20 minuta nakon uzimanja lijeka. Zato je ovaj lijek vrlo učinkovit za akutnu paroksizmalnu bol.

Gotovo uvijek pacijenti dobro podnose lijek. Ali ponekad se mogu pojaviti nuspojave, kao što su vrtoglavica, pospanost, glavobolja, mučnina, žgaravica, hematurija, oligurija, urtikarija.

Proizvod nije odobren za korištenje od strane trudnica i djece mlađe od 12 godina. Osobe koje imaju arterijsku hipertenziju, oštećenje rada bubrega, vida ili srca trebaju uzimati lijek "Nimesulide" s velikim oprezom.

Prosječna cijena lijeka je 76,9 rubalja.