Vapautusmuoto: Neste annosmuodot. Injektio.

Yleiset luonteenpiirteet. Yhdiste:

Vaikuttava aine: 150 mg rifampisiinia.

Apuaineet: askorbiinihappo, vedetön natriumsulfiitti.

Rifampisiini on puolisynteettinen antibiootti. monenlaisia antimikrobinen vaikutus rifamysiinien (ansamysiinien) ryhmästä.

Farmakologiset ominaisuudet:

Farmakodynamiikka. Toimii bakterisidisesti. Loukkaa RNA-synteesiä bakteerisolussa estämällä DNA-riippuvaisen RNA-polymeraasia. Se on erittäin aktiivinen Mycobacterium tuberculosis -bakteeria vastaan, on ensimmäisen linjan tuberkuloosin vastainen aine.

Aktiivinen grampositiivisia bakteereja (Staphylococcus spp, mukaan lukien moniresistentit kannat, Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) ja joitakin gramnegatiivisia bakteereja (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila). Aktiivinen Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae vastaan. Hän vaikuttaa sieniin. Rifampisiinilla on viruksia tappava vaikutus, se estää raivotaudin kehittymistä.

Rifampisiiniresistenssi kehittyy nopeasti. Risti vakauden muiden kanssa antibakteeriset lääkkeet(muita rifampisiineja lukuun ottamatta) ei havaittu.

Farmakokinetiikka. Farmakokinetiikka aikuisilla ja lapsilla on samanlainen. Rifampisiinia löytyy terapeuttisina pitoisuuksina keuhkopussin eritteestä, ysköksestä ja luolan sisällöstä. luukudos; suurin pitoisuus syntyy maksassa ja munuaisissa. Suurin osa sitoutumattomista fraktioista on ionisoimattomassa muodossa ja jakautuu vapaasti kudoksiin. Sitoutuminen plasman proteiineihin on 80-90 %.

Rifampisiini läpäisee veri-aivoesteen eli istukan ja erittyy äidinmaitoon. Biotransformoituu maksassa. Eliminaation puoliintumisaika on noin 3 tuntia 600 mg:n annoksella ja pitenee 5,1 tuntiin 900 mg:n annoksen jälkeen. Toistuvassa annostelussa puoliintumisaika lyhenee ja on noin 2-3 tuntia. Kun annos on enintään 600 mg / vrk, annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Suonensisäisesti annettuna rifampisiinin terapeuttinen pitoisuus säilyy 8-12 tunnin ajan; erittäin herkkien patogeenien suhteen - 24 tunnin sisällä Erittyy elimistöstä sapen, ulosteiden ja virtsan mukana.

Tämän prosessin aikana rifampisiinille tapahtuu aktiivinen deasetylaatio, ja melkein kaikki sapen lääkkeet ovat tässä tilassa noin 6 tuntia. Tämä metaboliitti säilyttää täyden antibakteerisen aktiivisuuden. Deasetylaatio vähentää reabsorptiota suolistossa ja erittyminen helpottuu. Jopa 30 % lääkkeestä erittyy virtsaan.

Käyttöaiheet:

Lääke on tarkoitettu käytettäväksi potilailla, jotka eivät siedä lääkkeen oraalista hoitoa (leikkauksen jälkeiset potilaat, kooma, imeytymishäiriö).

Tuberkuloosi: lääkettä käytetään yhdessä muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa. Käytetään kaikkien muotojen hoitoon, mukaan lukien lääkeresistentit. Lääke on tehokas myös useimpia epätyypillisiä mykobakteerikantoja vastaan.

Lepra: Lääkettä käytetään yhdessä muiden spitaalilääkkeiden kanssa.

Rifampisiinihoito tulee suorittaa tarkassa lääkärin valvonnassa. Pitkällä hallinnolla kehitys on mahdollista. Kun kehittyy purppura ja muut vakavat haittavaikutukset, rifampisiinin anto lopetetaan. Varotoimia on noudatettava munuaisten vajaatoiminnassa yli 600 mg/vrk annoksilla.

Tuberkuloosipotilailla maksan toiminta tulee tarkistaa ennen hoidon aloittamista. Aikuiset: Seuraavat tulee tarkistaa: maksaentsyymit, bilirubiini, kreatiniini, yleinen analyysi veri- ja verihiutaleiden määrä. Lapsissa perustestit sitä ei tarvitse suorittaa, paitsi jos potilaan ilmeinen tai kliinisesti epäilty vakava tila. Maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille lääkettä tulee ottaa vain tarvittaessa ja tarkassa lääkärin valvonnassa. Tällaisilla henkilöillä on tarpeen säätää lääkkeen annosta ja seurata maksan toimintaa, erityisesti alaniiniaminotransferaasia (ALT) ja aspartaattiaminotransferaasia (ACT). Tutkimukset tulee tehdä ennen hoidon aloittamista viikoittain 2 viikon ajan, sitten 2 viikon välein seuraavien 6 viikon ajan. Jos maksan toimintahäiriön merkkejä ilmenee, lääke on lopetettava. Muita tuberkuloosilääkkeitä tulee harkita asiantuntijan kuulemisen jälkeen. Jos rifampisiinia määrättiin uudelleen maksan toiminnan normalisoitumisen jälkeen, maksan toimintaa on seurattava päivittäin. Potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, iäkkäillä potilailla, aliravituilla potilailla ja mahdollisesti alle 2-vuotiailla lapsilla, on noudatettava varovaisuutta käytettäessä samanaikaisesti isoniatsidin kanssa (lisääntynyt maksatoksisuuden riski).

Joillakin potilailla voi esiintyä hyperbilirubinemiaa hoidon ensimmäisten päivien aikana. Kohtalainen bilirubiini- ja/tai transaminaasiarvojen nousu ei ole osoitus hoidon keskeyttämisestä. On tarpeen seurata maksan toimintaa ja potilaan kliinistä tilaa dynamiikassa. Rifampisiini saattaa häiritä sappirakon visualisoimiseen käytettävän varjoaineen erittymistä sappiin, koska se kilpailee sapen erityksestä. Siksi tutkimus on suoritettava ennen lääkkeen käyttöönottoa.

Koska mahdolliset immunologiset reaktiot, mukaan lukien ne, jotka liittyvät jaksoittaiseen hoitoon (2-3 kertaa viikossa), potilaita on seurattava tarkasti ja heille on kerrottava jaksoittaisen hoidon vaaroista.

klo pitkäaikaiseen käyttöön lääkettä, on tarpeen hallita verikuvaa kehittymismahdollisuuden vuoksi.

Ennaltaehkäisevässä käytössä meningokokkien basillien kantajilla potilaiden terveyden tiukka seuranta on välttämätöntä taudin oireiden tunnistamiseksi rifampisiiniresistenssissä. Hoitojakson aikana ei tule käyttää mikrobiologisia menetelmiä pitoisuuden määrittämiseen. foolihappo ja seerumissa B12-vitamiinia. Täytyy harkita vaihtoehtoisia menetelmiä analyysi. Lääkkeen ottaminen voi lisätä endogeenisten substraattien aineenvaihduntaa, mukaan lukien lisämunuaishormonit, hormonit kilpirauhanen ja D-vitamiinia.

Rifampisiinia ei saa antaa lihakseen tai ihon alle. Vältä verenvuotoa injektion aikana; infiltraatiosta johtuvaa paikallista ärsytystä ja tulehdusta saattaa esiintyä.

Jos näin tapahtuu, on tarpeen pistää muualle. Hoito raskauden aikana (erityisesti ensimmäisen kolmanneksen aikana) on mahdollista vain terveydellisistä syistä. Kun sitä annetaan raskauden viimeisinä viikkoina, äidillä voi myös esiintyä verenvuotoa vastasyntyneellä. Tässä tapauksessa määrätään K-vitamiinia. Eläintutkimukset ovat osoittaneet, että rifampisiinilla on teratogeeninen vaikutus. Lääke läpäisee istukan esteen, mutta sen vaikutusta ihmisen sikiöön ei tunneta. Hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee hoidon aikana käyttää luotettavia ehkäisymenetelmiä (hormonaalisia ehkäisyvälineitä ja muita ei-hormonaalisia ehkäisymenetelmiä).

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja muita mahdollisesti vaarallisia mekanismeja: potilaiden tulee pidättäytyä kaikista toiminnoista, jotka vaativat lisääntynyttä huomiota, nopeita henkisiä ja motorisia reaktioita.

Sivuvaikutukset:

Lääke on yleensä hyvin siedetty. Ehkä yliherkkyysreaktioiden kehittyminen, kuume, ihottuma / oksentelu. Ehkä flebiitin ja kivun kehittyminen infuusiokohdassa.

Jaksottaisella hoidolla seuraavat haittavaikutukset ovat mahdollisia:

Ihoreaktiot: ihon hyperemia, kutina, ihottuma, harvoin - eksfoliatiiviset, pemfigoidiset reaktiot, erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, Lyellin oireyhtymä,.

Ruoansulatuskanavan reaktiot: , pahoinvointi, vatsakipu, . Saattaa kehittyä (maksan toimintaa tulee seurata, katso Varotoimet).

Keskushermosto: harvinaisia ​​tapauksia psykoosit.

Trombosytopeniaa (purppuran kanssa tai ilman) esiintyy yleensä jaksoittaisen hoidon yhteydessä. Aivoverenvuoto voi kehittyä, jos rifampisiinihoitoa jatketaan purppuran alkamisen jälkeen.

Harvinaisissa tapauksissa intravaskulaarinen koagulaatio, leukopenia, lihas heikkous potilailla, joilla on lisämunuaisten vajaatoiminta.

Jaksottaisella hoidolla kehitys on mahdollista:

- "flunssan kaltainen oireyhtymä": kuumetta, luukipua ilmaantuu useimmiten 3-6 kuukauden kuluessa hoidon alkamisesta. Oireyhtymän esiintymistiheys vaihtelee, mutta tätä oireyhtymää esiintyy 50 %:lla potilaista, jotka saivat lääkettä kerran viikossa annoksella 25 mg/kg tai enemmän.

Hengenahdistus ja hengityksen vinkuminen,

lasku verenpaine ja shokki

anafylaktinen sokki,

Akuutti hemolyyttinen anemia,

Akuutti munuaisten vajaatoiminta aiheuttaa akuutti tubulusnekroosi tai akuutti interstitiaalinen nefriitti.

Jos ilmenee vakavia komplikaatioita, kuten munuaisten vajaatoimintaa, trombosytopeniaa ja hemolyyttistä anemiaa, lääke on lopetettava.

Joskus naisten pitkäaikaisessa rifampisiinihoidossa on havaittu kuukautiskierron epäsäännöllisyyksiä.

Rifampisiini voi aiheuttaa virtsan, hien, ysköksen ja kyynelten punertamista. Potilasta tulee varoittaa tästä. Myös pehmeät piilolinssit voivat tahrata.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa:

Rifampisiini on voimakas sytokromi P-450:n indusoija, joka voi aiheuttaa mahdollisesti vaarallisia lääkkeiden yhteisvaikutukset. Rifampisiinin samanaikainen käyttö muiden lääkkeiden kanssa, joita myös sytokromi P-450 metaboloi, voi kiihdyttää niiden aineenvaihduntaa ja vähentää niiden vaikutusta. Tässä tapauksessa saattaa olla tarpeen muuttaa näiden annosta lääkkeet. Esimerkkejä sytokromi P-450:n metaboloimista lääkkeistä:

Rytmihäiriölääkkeet (esim. disopyramidi, meksiletiini, kinidiini, propafenoni, tokainidi),

Epilepsialääkkeet (kuten fenytoiini),

Hormoniantagonisti (antiestrogeeni, esim. tamoksifeeni, toremifeeni, gestinoni),

psykoosilääkkeet (esim. haloperidoli, aripipratsoli),

Antikoagulantit (esim. kumariinit),

sienilääkkeet (esim. flukonatsoli, itrakonatsoli, ketokonatsoli, vorikonatsoli),

Viruslääkkeet (esim. sakinaviiri, indinaviiri, efavirentsi, amprenaviiri, nelfinaviiri, atatsanaviiri, lopinaviiri, nevirapiini),

barbituraatit,

beetasalpaajat (esim. bisoprololi, propranololi),

Anksiolyyttiset aineet ja unilääkkeet(esim. diatsepaami, bentsodiatsepiinit, tsolpikoloni, tsolpideemi),

kalsiumkanavasalpaajat (esim. diltiatseemi, nifedipiini, verapamiili, nimodipiini, isradipiini, nikardipiini, nisoldipiini),

antibakteeriset lääkkeet (esim. kloramfenikoli, klaritromysiini, dapsoni, doksisykliini, fluorokinolonit, telitromysiini),

kortikosteroidit,

sydänglykosidit (digitoksiini, digoksiini),

Klofibraatti,

hormonaaliset ehkäisyvalmisteet,

estrogeeni,

Diabeteslääkkeet (esim. klooripropamidi, tolbutamidi, sulfonyyliurea, rosiglitatsoni),

Immunosuppressantit (esim. syklosporiini, sirolimuusi, takrolimuusi),

irinotekaani,

Kilpirauhashormoni (esim. levotyroksiini)

losartaani,

Analgeetit (esim. metadoni, huumausainekipulääkkeet),

Pratsikvanteli, progestogeenit,

Rilutsoli

5-HT3-reseptoriantagonistit (esim. ondansetroni),

Teofylliini

trisykliset masennuslääkkeet (esim. amitriptyliini, nortriptyliini),

sytotoksiset lääkkeet (esim. imatinibi),

Diureetit (esim. eplerenoni).

Oraalisia ehkäisyvalmisteita käyttäviä potilaita tulee neuvoa käyttämään vaihtoehtoisia, ei-hormonaalisia ehkäisymenetelmiä.

Kun otat rifampisiinia, seuraa potilaiden tilaa diabetes, muuttuu vaikeammaksi. Jos rifampisiinia annetaan samanaikaisesti sakinaviirin/ritonaviirin kanssa, maksatoksisuuden riski kasvaa. Tällaista samanaikaista huumeiden käyttöä tulee välttää.

Ketokonatsolin ja rifampisiinin samanaikainen käyttö johtaa molempien lääkkeiden pitoisuuksien laskuun.

Rifampisiinin ja enalapriilin samanaikainen käyttö johtaa enalaprilaatin, enalapriilin aktiivisen metaboliitin, pitoisuuden laskuun. On tarpeen säätää lääkkeen annosta.

Antasidien samanaikainen käyttö voi heikentää rifampisiinin imeytymistä. Rifampisiinin päivittäiset annokset tulee ottaa vähintään 1 tunti ennen antasidien ottamista.

Jos lääkettä käytetään samanaikaisesti halotaanin tai isoniatsidin kanssa, hepatotoksisuuden riski kasvaa. Rifampisiinin ja halotaanin samanaikaista käyttöä tulee välttää. Potilaiden, jotka saavat sekä rifampisiinia että isoniatsidia, maksan toimintaa tulee seurata tarkasti. P-aminosalisyylihappo häiritsee rifampisiinin imeytymistä. Samanaikaista käyttöä HIV-proteaasin estäjien (indinaviiri, nelfinaviiri) kanssa tulee välttää.

Vasta-aiheet:

Yliherkkyys rifampisiinille tai muille rifamysiineille, jollekin apuaineista, keltaisuus (mukaan lukien mekaaninen), viimeaikainen (alle 1 vuosi) tarttuva hepatiitti, munuaiset, raskaus ja imetys (hylkääminen vaaditaan imetys), keuhkosydämen vajaatoiminta, flebiitti.

Trombosytopenian, purppuran, hemolyyttisen anemian kehittyessä, anafylaktinen sokki, munuaisten vajaatoiminta ja muut vakavat haittavaikutukset, rifampisiinihoito lopetetaan. Lääkkeen käyttö on vasta-aiheista, kun sitä annetaan samanaikaisesti sakinaviirin/ritonaviirin yhdistelmän kanssa.

Yliannostus:

Pienintä akuuttia tai toksista annosta ei ole vahvistettu. Ei-kuolemaan johtava akuutti yliannostus aikuisilla vaihtelee kuitenkin 9-12 g rifampisiinia. Aikuisten kuolemaan johtava akuutti yliannostus vaihtelee 14 - 60 g. Jotkut rifampisiinimyrkytyskuolemat on liitetty alkoholin käyttöön.

Ei-kuolematon yliannostus 1-4-vuotiailla lapsilla -100 mg / kg ruumiinpainoa, 1-2 annosta.

Hoito: Oireellinen hoito (ei spesifistä vastalääkettä): , oksentelu, ottaminen aktiivihiili, pahoinvointia ja oksentelua - antiemeetit, .

Varastointiolosuhteet:

Valolta suojatussa paikassa, jonka lämpötila ei ylitä 25 °C. Pidä poissa lasten ulottuvilta. Säilyvyys 2 vuotta. Älä käytä pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Poistumisehdot:

Reseptillä

Paketti:

Ampulleissa pakkauksessa nro 10 tai injektiopulloissa pakkauksissa nro 1, nro 40.

Bruttokaava

C43H58N4O12

Rifampisiini-aineen farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

13292-46-1

Rifampisiini-aineen ominaisuudet

Luonnollisen rifamysiinin puolisynteettinen johdannainen. Kiteinen tiilen tai tiilenpunainen jauhe, hajuton. Käytännössä veteen liukenematon, niukkaliukoinen formamidiin, liukenee heikosti veteen etyylialkoholi, liukenee etyyliasetaattiin ja metyylialkoholiin, liukenee vapaasti kloroformiin. Herkkä hapen, valon ja ilman kosteuden vaikutuksille.

Farmakologia

farmakologinen vaikutus- bakteereja tappava, tuberkuloosin vastainen, laajakirjoinen antibakteerinen, spitaalinen.

Häiritsee RNA-synteesiä bakteerisolussa: sitoutuu DNA-riippuvaisen RNA-polymeraasin beeta-alayksikköön estäen sen kiinnittymisen DNA:han ja inhiboi RNA:n transkriptiota. Ei vaikuta ihmisen RNA-polymeraasiin. Tehokas solunulkoisia ja intrasellulaarisia mikro-organismeja vastaan, erityisesti nopeasti lisääntyviä solunulkoisia patogeenejä vastaan. Estotiedot saatavilla viimeinen vaihe poxvirusten muodostuminen, mahdollisesti heikentyneen muodostumisen vuoksi ulkokuori. Pienillä pitoisuuksilla se vaikuttaa Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, mukaan lukien metisilliiniresistentit kannat Staphylococcus epidermidis, streptokokit; korkeina pitoisuuksina - joihinkin gram-negatiivisiin mikro-organismeihin (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, mukaan lukien beetalaktamaasia muodostava). Aktiivinen kohti haemophilus influenzae(mukaan lukien resistentit ampisilliinille ja kloramfenikolille), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile ja muut grampositiiviset anaerobit. Ei voimassa Mycobacterium fortuitum, perheen edustajia enterobacteraceae, ei-fermentoivat gram-negatiiviset bakteerit (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp.). Leesioissa luo pitoisuuksia, jotka ovat lähes 100 kertaa korkeampia kuin MIC Mycobacterium tuberculosis(0,125-0,25 ug/ml). Monoterapiaa käytettäessä patogeenin resistenssi kehittyy suhteellisen nopeasti johtuen rifampisiinin tunkeutumisen vähenemisestä soluun tai DNA-riippuvaisen RNA-polymeraasin mutaatiosta. Ristiresistenssiä muiden antibioottien kanssa (lukuun ottamatta rifamysiiniryhmää) ei havaita.

Imeytyy nopeasti ja täydellisesti maha-suolikanavasta; syöminen varsinkin runsaasti rasvaa, vähentää imeytymistä (30 %). Imeytymisen jälkeen se erittyy nopeasti sappeen, käy läpi enterohepaattisen kierrätyksen. Biologinen hyötyosuus laskee hoidon pitkittyessä. Sitoutuminen plasman proteiineihin - 84-91 %. Cmax veressä saavutetaan 600 mg:n rifampisiinin nauttimisen jälkeen 2–2,5 tunnin kuluttua ja on 7–9 mikrogrammaa / ml aikuisilla ja 11 mikrog / ml lapsilla annoksen 10 mg / kg jälkeen. Käytössä / käyttöönoton C max saavutetaan infuusion lopussa ja on 9-17,5 μg / ml; Terapeuttinen pitoisuus säilyy 8-12 tuntia Näennäinen jakautumistilavuus aikuisilla on 1,6 l/kg, lapsilla 1,2 l/kg. Suurin osa plasman proteiineihin sitoutumaton fraktio ionisoimattomassa muodossa tunkeutuu hyvin kudoksiin (mukaan lukien luuhun) ja kehon nesteisiin. Sitä esiintyy terapeuttisina pitoisuuksina keuhkopussin ja vatsakalvon eritteissä, luolan sisällössä, ysköksessä, syljessä, nenän eritteissä; suurin pitoisuus syntyy maksassa ja munuaisissa. Se tunkeutuu hyvin soluihin. Kulkee BBB:n läpi vain tulehduksen yhteydessä aivokalvot Aivo-selkäydinnesteessä on 10–40 % plasman pitoisuuksista. Metaboloituu maksassa farmakologisesti aktiiviseksi 25-O-deasetyylirifampisiiniksi ja inaktiivisiksi metaboliiteiksi (rifampinkinoni, deasetyylirifampinkinoni ja 3-formyylirifampiini). Voimakas sytokromi P450 -järjestelmän mikrosomaalisten entsyymien ja suolen seinämän entsyymien indusoija. Sillä on itseinduktioominaisuudet, se nopeuttaa sen biotransformaatiota, minkä seurauksena systeeminen puhdistuma ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen, joka on 6 l / h, kasvaa 9 l / h toistuvan annon jälkeen. T 1/2 300 mg:n nauttimisen jälkeen on 2,5 tuntia; 600 mg - 3-4 tuntia, 900 mg - 5 tuntia; lyhennetty pitkäaikaisessa käytössä (600 mg - 1-2 tuntia). Potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten eritystoiminta, T 1/2 pitenee, jos annos ylittää 600 mg; maksan toimintahäiriön seurauksena plasman pitoisuus suurenee ja T 1/2 pitenee. Se erittyy elimistöstä sapen mukana metaboliitteina (60-65 %) ja virtsaan muuttumattomana (6-15 %), 25-O-deasetyylirifampisiinina (15 %) ja 3-formyylirifampiini (7 %). Annoksen kasvaessa munuaisten kautta erittymisen osuus kasvaa. Pieni määrä rifampisiinia erittyy kyynelten, hien, syljen, ysköksen ja muiden nesteiden mukana, jolloin ne muuttuvat oranssinpunaisiksi.

Rifampisiinin tehokkuus epätyypillisen mykobakterioosin hoidossa, mm. HIV-tartunnan saaneilla ja ehkäisemään infektion aiheuttamaa tartuntaa haemophilus influenzae tyyppi b (Hib). On näyttöä virusidisesta vaikutuksesta rabiesvirukseen ja raivotautienkefaliitin kehittymisen estämisestä.

Rifampisiini-aineen käyttö

Tuberkuloosi (kaikki muodot) - osana yhdistelmähoitoa. Lepra (yhdessä dapsonin kanssa - taudin monibakteerityypit). Herkkien mikro-organismien aiheuttamat tartuntataudit (jos kyseessä on resistenssi muille antibiooteille ja osana mikrobilääkkeiden yhdistelmähoitoa). Luomistauti - osana yhdistelmähoitoa tetrasykliiniryhmän antibiootin (doksisykliinin) kanssa. Meningokokkien aiheuttama aivokalvontulehdus (ehkäisy ihmisillä, jotka ovat olleet läheisessä kosketuksessa meningokokki-aivokalvontulehduksen kanssa; basillien kantajilla Neisseria meningitidis).

Vasta-aiheet

Yliherkkyys, sis. muihin rifamysiiniryhmän lääkkeisiin, maksan ja munuaisten vajaatoiminta, alle vuosi sitten siirtynyt tarttuva hepatiitti, keltaisuus, mm. mekaaninen.

Johdannossa / johdannossa: kardiopulmonaalinen vajaatoiminta II-III asteen, flebiitti, lasten ikä.

Sovellusrajoitukset

Ikä 1 vuoteen asti, alkoholismi (maksamoksisuuden riski).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Vasta-aiheinen raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana. Toisella ja kolmannella kolmanneksella se on mahdollista vain tiukoilla käyttöaiheilla, kun on verrattu odotettuja hyötyjä äidille ja mahdollista riskiä sikiölle.

Rifampisiini läpäisee hematoplacentaalisen esteen (sikiön seerumin pitoisuus syntymähetkellä on 33 % äidin seerumin pitoisuudesta). Teratogeenisuus on osoitettu eläinkokeissa. Kaneilla, joita on hoidettu annoksilla, jotka ovat enintään 20-kertaisia ​​ihmisen tavanomaiseen vuorokausiannokseen verrattuna, osteogeneesihäiriöt ja myrkyllinen vaikutus alkioon. Jyrsijöillä tehdyissä kokeissa osoitettiin, että rifampisiini annoksilla 150-250 mg/kg/vrk aiheutti syntymävikoja kehitystä, lähinnä rakoa ylähuuli ja kitalaessa, spina bifida. Kun sitä käytetään raskauden viimeisinä viikkoina, se voi aiheuttaa synnytyksen jälkeistä verenvuotoa äidille ja verenvuotoa vastasyntyneelle.

Erottuu joukosta rintamaito, kun taas lapsi saa alle 1 % äidin ottamasta annoksesta. Vaikka ihmisillä ei ole raportoitu haittavaikutuksia, imetys tulee lopettaa hoidon ajaksi.

Hedelmällisessä iässä olevat naiset tarvitsevat luotettavan ehkäisyn (mukaan lukien ei-hormonaaliset) hoidon ajan.

Rifampisiinin sivuvaikutukset

Sivusta hermosto ja aistielimet: päänsärky, näön hämärtyminen, ataksia, desorientaatio.

Sivusta sydän- ja verisuonijärjestelmästä ja veri (hematopoieesi, hemostaasi): verenpaineen alentaminen (nopealla laskimonsisäisellä annolla), flebiitti (pitkittyneen suonensisäisen annon yhteydessä), trombosytopeeninen purppura, trombosytopenia ja leukopenia, verenvuoto, akuutti hemolyyttinen anemia.

Ruoansulatuskanavasta: kandidoosi suuontelon ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, erosiivinen gastriitti, ruoansulatushäiriöt, vatsakipu, ripuli, pseudomembranoottinen koliitti, kohonneet maksan transaminaasi- ja bilirubiinipitoisuudet veressä, keltaisuus (1-3 %), hepatiitti, haimavaurio.

Sivusta urogenitaalinen järjestelmä: tubulusnekroosi, interstitiaalinen nefriitti, akuutti munuaisten vajaatoiminta, kuukautiskiertohäiriöt.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, urtikaria, kuume, angioödeema, bronkospasmi, kyynelvuoto, eosinofilia.

Muut: nivelsärky, lihasheikkous, herpes, porfyrian induktio, flunssan kaltainen oireyhtymä (jaksoittainen tai epäsäännöllinen hoito).

Vuorovaikutus

Koska se on voimakas sytokromi P450:n indusoija, se voi aiheuttaa mahdollisesti vaarallisia vuorovaikutuksia.

Vähentää aktiivisuutta epäsuorat antikoagulantit, kortikosteroidit, suun kautta otettavat hypoglykeemiset aineet, digitalisvalmisteet, rytmihäiriölääkkeet (mukaan lukien disopyramidi, kinidiini, meksiletiini), epilepsialääkkeet, dapsoni, metadoni, hydantoiinit (fenytoiini), heksobarbitaali, nortriptyliini, haloperidolivalmisteet, bentsodiatsepiinit, mukaan lukien suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, tyroksiini, teofylliini, kloramfenikoli, doksisykliini, ketokonatsoli, itrakonatsoli, terbinafiini, syklosporiini A, atsatiopriini, beetasalpaajat, BCC, fluvastatiini, enalapriili, simetidiini, entsyymit ja näiden lääkkeiden aineenvaihdunta ja maksan induktio ). Sitä ei tule ottaa samanaikaisesti indinaviirisulfaatin ja nelfinaviirin kanssa, koska. niiden plasmapitoisuudet pienenevät merkittävästi aineenvaihdunnan kiihtymisen vuoksi. Bentoniittia (alumiinihydrosilikaattia) ja antasideja sisältävät PAS-valmisteet häiritsevät rifampisiinin imeytymistä, jos niitä otetaan samanaikaisesti. Kun rifampisiinia käytetään samanaikaisesti opiaattien, antikolinergisten aineiden ja ketokonatsolin kanssa, rifampisiinin hyötyosuus laskee. probenesidi ja kotrimoksatsoli lisäävät sen pitoisuutta veressä. Samanaikainen käyttö isoniatsidin tai pyratsiiniamidin kanssa lisää maksan toimintahäiriöiden ilmaantuvuutta ja vakavuutta (maksasairauden taustalla) ja neutropenian kehittymisen todennäköisyyttä.

Yliannostus

Oireet: pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, maksan suureneminen, keltaisuus, silmän ympärillä tai kasvojen turvotus, keuhkopöhö, tajunnan hämärtyminen, kouristukset, mielenterveyshäiriöt, letargia, "punaisen miehen oireyhtymä" (ihon, limakalvojen ja kovakalvon punaoranssi värjäytyminen).

Hoito: mahahuuhtelu, aktiivihiili, pakotettu diureesi, oireenmukainen hoito.

Hallinnointireitit

Sisällä, sisällä / tippussa.

Rifampisiini-aineen varotoimet

Muissa kuin tuberkuloosisairauksissa sitä määrätään vain, jos muut antibiootit ovat tehottomia (resistenssin nopea kehittyminen). Potilaiden, joilla on munuaisten vajaatoiminta, annosta on muutettava, jos se ylittää 600 mg/vrk. Käytä varoen vastasyntyneille, keskosille (maksaentsyymijärjestelmien ikääntymisen vuoksi) ja aliravituille potilaille. Vastasyntyneille tulee antaa samanaikaisesti K-vitamiinin kanssa (verenvuotojen estäminen). Käytä varoen HIV-tartunnan saaneilla potilailla, jotka saavat HIV-proteaasin estäjiä. Rifampisiinin käyttöönoton / käyttöönoton yhteydessä diabetespotilailla on suositeltavaa antaa 2 IU insuliinia jokaista 4-5 g glukoosia (liuotin) kohden. Jos flunssan kaltainen oireyhtymä ilmenee jaksoittaisella hoito-ohjelmalla, vaihda päivittäiseen annokseen, jos mahdollista; samalla kun annosta lisätään asteittain. Jos mahdollista, sinun tulee vaihtaa suonensisäisestä annostelusta suun kautta (flebiitin riski). Hoidon aikana tulee tarkkailla täydellistä verenkuvaa, munuaisten ja maksan toimintaa - ensin kerran 2 viikossa, sitten kuukausittain; lisäaika tai glukokortikoidien annoksen nostaminen on mahdollista. Jos kyseessä on profylaktinen käyttö basillien kantajissa Neisseria meningitidis potilaan tiukka lääketieteellinen valvonta on välttämätöntä taudin oireiden havaitsemiseksi ajoissa (patogeenin vastustuskyvyn kehittyessä). Bentoniittia (alumiinihydrosilikaattia) sisältävät PASK-valmisteet tulee ottaa aikaisintaan 4 tuntia rifampisiinin ottamisen jälkeen. Alkoholia tulee välttää hoidon aikana (maksatoksisuuden riski kasvaa).

Kuva valmistuksesta

Latinalainen nimi: Rifampisiini

ATX-koodi: J04AB02

Vaikuttava aine:

Valmistaja: North Star (Venäjä), Kraspharma (Venäjä), Pharmsintez (Venäjä), Omela (Venäjä)

Kuvaus koskee: 01.11.17

Rifampisiini on puolisynteettinen antibiootti, joka kuuluu tuberkuloosilääkkeiden ryhmään ja jota käytetään osana useiden lääkkeiden yhdistelmähoitoa. tarttuvat taudit.

Julkaisumuoto ja koostumus

Saatavana kapseleina ja kylmäkuivattuna infuusioliuoksen valmistamiseksi.

Käyttöaiheet

• Tuberkuloosi ja tuberkuloosi aivokalvontulehdus.
• MAC-infektio.
• Keuhkokuume, pyelonefriitti, osteomyeliitti, meningokokkien kantaminen, lepra ja muut tartuntataudit, joiden patogeenit ovat herkkiä rifampisiinille.

Vasta-aiheet

• yliherkkyys rifampisiinille,
• vakava munuaisten vajaatoiminta,
• keltaisuus tai äskettäinen tarttuva hepatiitti.

Käyttöohjeet Rifampisiini (menetelmä ja annostus)

• Suun kautta otettuna aikuisille ja lapsille määrätään 10 mg / kg 1 kerran päivässä tai 15 mg / kg 2-3 kertaa viikossa. Lääke tulee ottaa tyhjään mahaan. Suurin sallittu annos aikuisille on 1,2 g Lapsille 600 mg Hoidon kesto määräytyy yksilöllisesti.
• Suonensisäisesti annettuna aikuisille määrätään 600 mg kerran päivässä tai 10 mg / kg 2-3 kertaa viikossa. Lapsille annostusohjelma on seuraava: 10-20 mg / kg 1 kerran päivässä tai 2-3 kertaa viikossa.
• Lääkettä on mahdollista antaa patologiseen fokukseen (insisäisellä antamisella, hengittämisellä sekä injektiolla ihovaurion fokukseen). Tässä tapauksessa optimaalinen annos on 125-250 mg.

Suurin sallittu annos aikuisille ja lapsille on 600 mg.

Sivuvaikutukset

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa seuraavia sivuvaikutuksia:

• Päänsärky, näön hämärtyminen, ataksia; pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, ripuli.
• Hepatiitti, pseudomembranoottinen koliitti, kohonneet bilirubiini- ja maksan transaminaasiarvot veressä.
• Interstitiaalinen nefriitti, munuaisten tubulusnekroosi, akuutti munuaisten vajaatoiminta.
• Leukopenia, trombosytopenia, eosinofilia, hemolyyttinen anemia, trombosytopeeninen purppura; kuukautiskierron rikkominen.
• Virtsan, syljen, hien, kyyneleiden ja ysköksen punaista värjäytymistä.
• Urtikaria, bronkospasmi, flunssan kaltaiset oireet, Quincken turvotus.

Yliannostus

Tiedot puuttuvat.

Analogit

Analogit ATX-koodille: Benemycin, Makoks, Rimpatsin, Rifaren, Eremfat.

Älä tee päätöstä lääkkeen vaihtamisesta itse, vaan ota yhteyttä lääkäriisi.

farmakologinen vaikutus

Sillä on laaja kirjo bakterisidisiä vaikutuksia. Tämän lääkkeen farmakologisen vaikutuksen mekanismi perustuu sen kykyyn estää bakteerimikro-organismien RNA:n synteesiä.

Tuberkuloosin aiheuttajat Mycobacterium tuberculosis ovat herkimpiä rifampisiinille. Lääke on aktiivinen sellaisia ​​grampositiivisia mikro-organismeja vastaan, kuten Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium spp. ja Bacillus anthracis, sekä gramnegatiivisia bakteereja Brucella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis ja Legionella pneumophila vastaan. Lisäksi se on aktiivinen Chlamydia trachomatis-, Rickettsia prowazekii- ja Mycobacterium leprae -bakteeria vastaan.

ominaisuus terapeuttinen vaikutus on mikro-organismien resistenssin nopea kehittyminen, mukaan lukien muille rifampisiiniin perustuville antibiooteille. Samanaikaisesti ristiresistenssi muille tuberkuloosilääkkeille ei kehity käytön aikana.

erityisohjeet

Pitkäaikaisessa käytössä verikuvaa ja maksan toimintaa seurataan järjestelmällisesti; bromisulfaleiinipitoista testiä ei tule käyttää, koska rifampisiini estää kilpailevasti sen erittymistä.

Bentoniittia (alumiinihydrosilikaattia) sisältäviä PASK-valmisteita tulee määrätä aikaisintaan 4 tuntia rifampisiinin ottamisen jälkeen.

Raskauden ja imetyksen aikana

Tarvittaessa käytön tulee korreloida hoidon odotettu hyöty äidille ja mahdollinen riski sikiölle.

Imetys on lopetettava, jos sitä käytetään imetyksen aikana.

Lapsuudessa

Käytä vastasyntyneille ja keskosille vain hätätapauksissa.

Vanhuudessa

Tiedot puuttuvat.

Munuaisten vajaatoimintaan

Vasta-aiheinen vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa.

Maksan vajaatoimintaan

Vasta-aiheinen keltaisuuden, äskettäisen (alle 1 vuoden) tarttuvan hepatiitin yhteydessä.

huumeiden vuorovaikutus

Mikrosomaalisten maksaentsyymien (CYP2C9, CYP3A4 isoentsyymit) induktion seurauksena rifampisiini kiihdyttää hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden, teofylliinin, oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden, oraalisten antikoagulanttien, digitalislääkkeiden, kinidiinin, GCS:n, kloramfenikolin, verapamiilin, sienilääkkeet, fenytoiini, mikä johtaa niiden pitoisuuden laskuun veriplasmassa ja vastaavasti niiden vaikutuksen vähenemiseen.

Rifampisiini on puolisynteettinen antibiootti, joka kuuluu tuberkuloosilääkkeiden ryhmään ja jota käytetään osana useiden infektiosairauksien yhdistelmähoitoa.

Bakteereja tappava vaikutus perustuu DNA-riippuvaisen RNA-polymeraasin selektiiviseen estoon mikrobisolussa. Se on aktiivinen Mycobacterium tuberculosis -bakteeria ja lepraa vastaan, vaikuttaa grampositiivisiin (erityisesti stafylokokeihin) ja gramnegatiivisiin (meningokokit, gonokokit) mikro-organismeihin. Vähemmän aktiivinen gramnegatiivisia bakteereja vastaan.

Viittaa ensilinjan tuberkuloosilääkkeisiin. Mikro-organismien nopean resistenssin kehittymisen vuoksi muissa kuin tuberkuloosisairauksissa sen käyttö on rajoitettu tapauksiin, jotka ovat resistenttejä muille antibiooteille. Ristiresistenssiä muille tuberkuloosilääkkeille (lukuun ottamatta muita rifamysiinejä) ei ole havaittu.

Terapeuttisella tasolla lääkkeen pitoisuus suun kautta ja suonensisäisesti otettuna säilyy 8-12 tuntia, erittäin herkkien patogeenien suhteen - 24 tuntia.

Rifampisiini tunkeutuu hyvin kudoksiin ja kehon nesteisiin, ja sitä löytyy terapeuttisina pitoisuuksina keuhkopussin eritteestä (keuhkoja ympäröivien kalvojen väliin kerääntyvä, proteiinipitoinen neste), ysköksessä, onkaloiden sisällössä (kudosnekroosin vuoksi muodostuneet ontelot keuhkoissa), luussa. kudosta.

Lääkkeen suurin pitoisuus syntyy maksan ja munuaisten kudoksissa. Se erittyy elimistöstä sapen ja virtsan mukana.

Käyttöaiheet

Mikä auttaa rifampisiinia? Ohjeiden mukaan lääkettä määrätään seuraavissa tapauksissa:

• tuberkuloosi - kaikki muodot ja lokalisaatiot;
• lääkkeelle herkkien, mutta muille antibiooteille resistenttien mikro-organismien aiheuttamien tartuntatautien hoito (pois lukien spitaalin ja tuberkuloosin diagnoosi);
• luomistauti yhdessä doksisykliinin kanssa (tetrasykliiniryhmän antibiootti);
• spitaaliset monibakteerityypit (käytettäessä samanaikaisesti dapsonia ja klofatsimiinia).

Lisäksi kapseleita määrätään Neisseria meningitidis -taudin kantajille ja läheisen kontaktin jälkeen sairastavien potilaiden kanssa taudin ehkäisemiseksi.

Käyttöohjeet Rifampisiini, annostus

Rifampiiini otetaan suun kautta tyhjään vatsaan (2-1 tuntia ennen ateriaa) tai annetaan suonensisäisesti tiputuksena (vain aikuisille).

Liuoksen valmistamiseksi laimenna 0,15 g rifampisiinia 2,5 ml:aan steriili vesi injektiota varten ravista jauheampulleja voimakkaasti, kunnes ne ovat täysin liuenneet, saatu liuos laimennetaan 125 ml:aan 5-prosenttista glukoosiliuosta.

Lisää nopeudella 60-80 tippaa minuutissa.

Tuberkuloosin hoidossa keskimääräinen vuorokausiannos Rifampicinia aikuisille suun kautta on 0,45 g 1 kerran päivässä.

Potilailla (etenkin pahenemisvaiheessa), joiden paino on yli 50 kg, vuorokausiannos voidaan nostaa 0,6 grammaan.

Keskimääräinen päiväannos yli 3-vuotiaille lapsille on 10 mg / kg (mutta enintään 0,45 g päivässä) kerran päivässä.

Jos rifampisiini sietää huonosti, käyttöohjeissa suositellaan vuorokausiannoksen jakamista 2 annokseen.

Lääkettä on mahdollista antaa patologiseen fokukseen (insisäisellä antamisella, hengittämisellä sekä injektiolla ihovaurion fokukseen). Tässä tapauksessa optimaalinen annos on 125-250 mg.

Suurin sallittu annos aikuisille ja lapsille on 600 mg.

• Tuberkuloosi yhdessä isoniatsidin, etambutolin, pyratsiiniamidin (tuberkuloosilääkkeet) kanssa: aikuiset - 450 mg päivässä, kun paino on enintään 50 kg, 600 mg päivässä, kun paino on 50 kg tai enemmän; lapset - annos määritetään nopeudella 10-20 mg / 1 kg lapsen painoa päivässä. Hoidon kesto riippuu yksilöllisestä sietokyvystä ja voi olla 1 kuukausi tai enemmän. Kun potilaan tila on vakiintunut, hänet siirretään oraaliseen rifampisiiniin, joka voi kestää jopa 12 kuukautta. Suurin päiväannos on 600 mg;
• Lepromatoottinen, raja-lepromatous tai reunatyyppi lepra: aikuiset - 600 mg kerran kuukaudessa yhdessä klofatsimiinin ja dapsonin kanssa, vähimmäishoitojakso on 24 kuukautta;
• Tuberkuloidi- tai rajatuberkuloidityyppinen lepra: 600 mg kerran kuukaudessa yhdessä dapsonin kanssa, hoidon kesto - 6 kuukautta;
• Rifampisiinille herkkien mikro-organismien aiheuttamat tartuntataudit (käytettäessä samanaikaisesti muita mikrobilääkkeitä): aikuiset - 600-1200 mg päivässä, lapset - nopeudella 10-20 mg / 1 painokilo päivässä, määrätty annos on jaettu 2-3 esittelyyn. Hoitojakso on 7-14 päivää, se asetetaan yksilöllisesti kliinisen vaikutuksen mukaan;
• Luomistauti: aikuiset - 900 mg päivässä yhdessä doksisykliinin kanssa, hoidon kesto - 1,5 kuukautta.

Ennaltaehkäisyä varten meningokokki-aivokalvontulehdus- 2 kertaa päivässä 12 tunnin välein 2 päivän ajan. Kerta-annokset aikuisille - 600 mg; lapsille - 10 mg / kg; vastasyntyneille - 5 mg / kg.

Potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten eritystoiminta ja maksan toiminta on säilynyt, annosta on muutettava vain, kun se ylittää 600 mg / vrk.

Sivuvaikutukset

Ohje varoittaa mahdollisesta kehittää seuraavaa sivuvaikutukset kun määräät rifampisiinia:

• Sivusta Ruoansulatuselimistö: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ruokahaluttomuus, erosiivinen gastriitti, pseudomembranoottinen enterokoliitti; "maksan" transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus veren seerumissa, hyperbilirubinemia, hepatiitti.
• Allergiset reaktiot: urtikaria, eosinofilia, angioedeema, bronkospasmi, nivelsärky, kuume.
• Hermosto: päänsärky, heikentynyt näöntarkkuus, ataksia, disorientaatio.
• Virtsateistä: nefronekroosi, interstitiaalinen nefriitti.
• Muut: leukopenia, dysmenorrea, porfyrian induktio, myasthenia gravis, hyperurikemia, kihdin paheneminen.
• Epäsäännöllisellä annoksella tai kun hoitoa jatketaan tauon jälkeen, flunssan kaltainen oireyhtymä (kuume, vilunväristykset, päänsärky, huimaus, lihassärky) on mahdollinen, ihoreaktiot, hemolyyttinen anemia, trombosytopeeninen purppura, akuutti munuaisten vajaatoiminta.

Antibakteerinen hoito voi johtaa virtsan, kyynelnesteen, ulosteiden, hien värjäytymiseen, iho ja ysköstä punertavan värisenä. Piilolinssien pysyvä värjäytyminen on mahdollista.

Vasta-aiheet

Rifampisiini on vasta-aiheinen seuraavissa tapauksissa:

• keuhkosydämen vajaatoiminta II-III asteen;
• krooninen munuaisten vajaatoiminta;
• äskettäinen tarttuva hepatiitti (alle 1 vuosi), keltaisuus;
• raskausaika (paitsi silloin, kun hoito on tarpeen terveydellisistä syistä);
• imetysaika;
• lasten ikä enintään 12 kuukautta;
• yliherkkyys rifampisiinille, muille rifamysiineille tai jollekin lääkkeen aineosista.

Infuusioiden valmistukseen käytettävää lyofilisaatin muodossa olevaa rifampisiinia käytetään varoen aliravituille potilaille, kun hoitoa jatketaan tauon jälkeen, potilailla, jotka ovat alttiita alkoholin väärinkäytölle ja joilla on myös aiemmin ollut merkkejä maksasairaudesta.

Raskauden aikana sitä käytetään yksinomaan terveydellisistä syistä. Antibiootin määrääminen viimeiset päivät raskaus voi aiheuttaa verenvuotoa vastasyntyneelle, samoin kuin synnytyksen jälkeinen verenvuotoäidin luona. Tällaisissa tapauksissa suositellaan K-vitamiinin määräämistä. Antibioottihoidon aikana naiset tulee suojata luotettavasti raskaudelta.

Yliannostus

Ilmenee sekavuus, kouristusoireyhtymä, keuhkopöhö.

Mahahuuhtelu, pakkodiureesi, enterosorbenttien saanti ovat välttämättömiä.

Rifampisiinin analogit ja korvikkeet, hinta apteekeissa

Tarvittaessa voit korvata rifampisiinin vaikuttavan aineen analogilla - nämä ovat lääkkeitä:

1. benemysiini;
2. Macox;
3. rimaktaani;
4. Rimpatsin;
5. vanne;
6. rifadiini;
7. Rifamor;
8. Rifampisiini Binergia;
9. rifampisiinifereiini;
10. Rifaren;
11. Eremfat.

Analogit ATX-koodilla:

• Benemysiini,
• Macox,
• rimpasiini,
• Rifaren,
• Eremfat.

Analogeja valittaessa on tärkeää ymmärtää, että rifampisiinin käyttöohjeet, hinta ja arvostelut lääkkeille samanlaista toimintaaÄlä lisää. On tärkeää kääntyä lääkärin puoleen ja olla tekemättä itsenäistä lääkkeen korvaamista.

Hinta Moskovan ja Venäjän apteekeissa: Rifampisiini 150 mg 20 kapselia - ei myynnissä, Rifampisiini lyofilisaatti 150 mg 20 kpl. - 339 - 420 ruplaa 592 apteekin mukaan.

Säilytä kuivassa, pimeässä paikassa enintään +25 °C lämpötilassa. Säilyvyys - 2 vuotta.

Puolisynteettinen laajakirjoinen rifamysiiniryhmän antibiootti.
Lääkkeen vaikuttava aine: RIFAMPICIN / RIFAMPICIN

Farmakologinen vaikutus Rifampisiini / rifampisiini

Puolisynteettinen laajakirjoinen rifamysiiniryhmän antibiootti. Sillä on bakterisidinen vaikutus. Estää bakteeri-RNA:n synteesiä estämällä patogeenin DNA-riippuvaista RNA-polymeraasia.
Se on erittäin aktiivinen Mycobacterium tuberculosis -bakteeria vastaan, on 1. rivin tuberkuloosilääke.
Aktiivinen grampositiivisia bakteereja vastaan: Staphylococcus spp. (mukaan lukien moniresistentti), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., sekä joitakin gramnegatiivisia bakteereja vastaan: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.
Aktiivinen Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis vastaan.
Rifampisiiniresistenssi kehittyy nopeasti. Ristiresistenssiä muille tuberkuloosilääkkeille (lukuun ottamatta muita rifamysiinejä) ei ole havaittu.

Lääkkeen farmakokinetiikka.

Oraalisen annon jälkeen se imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Jakaantunut useimpiin kudoksiin ja kehon nesteisiin. Tunkeutuu istukan esteen läpi. Sitoutuminen plasman proteiineihin on voimakasta (89 %). Metaboloituu maksassa. T1 / 2 on 3-5 tuntia, se erittyy sappeen, ulosteisiin ja virtsaan.

Käyttöaiheet:

Tuberkuloosi (mukaan lukien tuberkuloosi aivokalvontulehdus) osana yhdistelmähoitoa. MAC-infektio. Rifampisiinille herkkien patogeenien aiheuttamat infektio- ja tulehdustaudit (mukaan lukien osteomyeliitti, keuhkokuume, pyelonefriitti, lepra; meningokokkien kantaminen).

Lääkkeen annostus ja käyttötapa.

Suun kautta annettuna aikuisille ja lapsille - 10 mg / kg 1 kerran päivässä tai 15 mg / kg 2-3 kertaa viikossa. Ota tyhjään vatsaan, hoidon kesto määräytyy yksilöllisesti.
In / aikuisilla - 600 mg 1 kerta / päivä tai 10 mg / kg 2-3 kertaa viikossa, lapset - 10-20 mg / kg 1 kerta / päivä tai 2-3 kertaa viikossa.
On mahdollista viedä patologiseen fokukseen (inhalaatiolla, intrakavitaarisella annolla sekä injektiolla ihovaurion fokukseen) annoksella 125-250 mg.
Maksimiannokset: aikuisille suun kautta otettuna vuorokausiannos on 1,2 g, lapsille 600 mg, suonensisäiseen käyttöön aikuisille ja lapsille - 600 mg.

Rifampisiinin / rifampisiinin sivuvaikutukset:

Ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ruokahaluttomuus; kohonneet maksan transaminaasiarvot, bilirubiini veriplasmassa, pseudomembranoottinen koliitti, hepatiitti.
Allergiset reaktiot: urtikaria, eosinofilia, angioedeema, bronkospasmi, flunssan kaltainen oireyhtymä.
Hemopoieettisesta järjestelmästä: harvoin - trombosytopenia, trombosytopeeninen purppura, eosinofilia, leukopenia, hemolyyttinen anemia.
Keskushermoston puolelta: päänsärky, ataksia, näön hämärtyminen.
Virtsateistä: munuaisten tubulusnekroosi, interstitiaalinen nefriitti, akuutti munuaisten vajaatoiminta.
Sivusta endokriininen järjestelmä: kuukautiskierron rikkominen.
Muut: virtsan, ulosteen, syljen, ysköksen, hien, kyyneleiden punaruskea värjäytyminen.

Vasta-aiheet lääkkeelle:

Keltaisuus, äskettäinen (alle 1 vuoden) tarttuva hepatiitti, vaikea munuaisten vajaatoiminta, yliherkkyys rifampisiinille tai muille rifamysiineille.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana.

Jos rifampisiinin käyttö raskauden aikana on välttämätöntä, hoidon odotettu hyöty äidille ja mahdollinen riski sikiölle on arvioitava.
On pidettävä mielessä, että rifampisiinin käyttö raskauden viimeisinä viikkoina lisää verenvuotoriskiä vastasyntyneillä ja äideillä synnytyksen jälkeisellä kaudella.
Rifampisiini erittyy äidinmaitoon. Imetys on tarvittaessa lopetettava käytön aikana imetyksen aikana.

Erityiset ohjeet rifampisiinin / rifampisiinin käyttöön.

Käytä varoen maksasairauksissa, uupumuksessa. Ei-tuberkuloosien infektioiden hoidossa mikro-organismien nopea resistenssin kehittyminen on mahdollista; tämä prosessi voidaan estää, jos rifampisiinia yhdistetään muiden kemoterapeuttisten aineiden kanssa. Päivittäisellä rifampisiinilla sen siedettävyys on parempi kuin jaksoittaisella hoidolla. Jos on tarpeen jatkaa rifampisiinihoitoa tauon jälkeen, on aloitettava annoksella 75 mg / vrk, lisäämällä sitä asteittain 75 mg / vrk, kunnes haluttu annos saavutetaan. Tässä tapauksessa munuaisten toimintaa tulee seurata; GCS:n lisäaika on mahdollista.
Kun rifampisiinia käytetään pitkään, verikuvaa ja maksan toimintaa seurataan järjestelmällisesti; bromisulfaleiinipitoista testiä ei voida käyttää, koska rifampisiini estää kilpailevasti sen erittymistä.
Bentoniittia (alumiinihydrosilikaattia) sisältävät PAS-valmisteet tulee määrätä aikaisintaan 4 tuntia rifampisiinin ottamisen jälkeen.
Vastasyntyneillä ja keskosilla rifampisiinia käytetään vain hätätapauksissa.

Rifampisiinin/rifampisiinin yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa.

Maksan mikrosomaalisten entsyymien (CYP2C9, CYP3A4 isoentsyymit) induktion ansiosta rifampisiini kiihdyttää teofylliinin, oraalisten antikoagulanttien, oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden, hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden, digitaliksen, verapamiilin, fenytoiinin, kinidiinin, lyijyfuampeenin, GCS:n, GCS:n, niiden plasmapitoisuuksien väheneminen veressä ja vastaavasti niiden vaikutuksen väheneminen.