Unilääkkeet Nämä ovat aineita, jotka edistävät unen alkamista, normalisoivat sen syvyyttä, vaihetta, kestoa ja estävät yöheräyksiä.

Erotetaan seuraavat ryhmät:

1) barbituurihapon johdannaiset (fenobarbitaali jne.);

2) bentsodiatsepiinilääkkeet (nitratsepaami jne.);

3) pyridiinilääkkeet (ivadal);

4) pyrroloni-sarjan lääkkeet (imovan);

5) etanoliamiinijohdannaiset (donormiili).

Unilääkkeiden vaatimukset:

1. On toimittava nopeasti, saatava syvät ja pitkät (6-8 tuntia) unet.

2. Saa aikaan mahdollisimman samanlaista unta kuin normaali fysiologinen uni (älä häiritse rakennetta).

3. Hoitovaikutuksen on oltava riittävän laaja, ei saa aiheuttaa sivuvaikutuksia, kertymistä, riippuvuutta, henkistä ja fyysistä riippuvuutta.

Luokittelu unilääkkeet, jotka perustuvat niiden toimintaperiaatteeseen ja kemialliseen rakenteeseen

Hypnoottiset lääkkeet –tit

1 Bentsodiatsepiinijohdannaiset

Nitratsepaami

Loratsepaami

Diatsepaami

Fenatsepaami

Tematsepaami

Fluratsepaami

2. Lääkkeet, joilla on erilaisia ​​kemiallisia rakenteita

Zolpideemi

Tsopikloni

1. Heterosykliset yhdisteet

Barbituurihappojohdannaiset (barbituraatit)

Etaminaal - natrium

2. Alifaattiset yhdisteet

Kloorihydraatti

Hypnoottiset lääkkeet –tit

Bentsodiatsepiinit ovat suuri joukko aineita, joiden lääkkeitä käytetään unilääkkeinä, ahdistuslääkkeinä, epilepsialääkkeinä ja lihasrelaksantteina.

Nämä yhdisteet stimuloivat bentsodiatsepiinireseptoreita keskushermoston neuronien kalvoissa, jotka ovat allosteerisesti assosioituneita GABAA-reseptoreihin. Kun bentsodiatsepiinireseptoreita stimuloidaan, GABAA-reseptorien herkkyys GABA:lle (inhibitorinen välittäjäaine) kasvaa.

Kun GABAA-reseptorit ovat virittyneet, C1-kanavat avautuvat; C1~-ionit pääsevät hermosoluihin, mikä johtaa solukalvon hyperpolarisaatioon. Bentsodiatsepiinien vaikutus lisää C1-kanavien avautumista. Siten bentsodiatsepiinit tehostavat estoprosesseja keskushermostossa.

Bentsodiatsepiinit(BD) stimuloivat bentsodiatsepiinireseptoreita ja lisäävät siten GABA-reseptorien herkkyyttä GABA:lle. GABA:n vaikutuksesta Cl-kanavat avautuvat ja hermosolujen kalvon hyperpolarisaatio kehittyy. Bentsodiatsepiinien farmakologiset vaikutukset: 1) anksiolyyttinen (ahdistuneisuuden, pelon, jännityksen tunteiden poistaminen); 2) rauhoittava aine; 3) unilääkkeet; 4) lihasrelaksantti; 5) antikonvulsantti; 6) amnestinen (suurina annoksina bentsodiatsepiinit aiheuttavat anterogradista muistinmenetystä noin 6 tunnin ajan, jota voidaan käyttää esilääkitykseen ennen leikkausta).

Unettomuuteen bentsodiatsepiinit edistävät unen alkamista ja pidentävät sen kestoa. Unen rakenne kuitenkin muuttuu jonkin verran: REM-univaiheiden kesto lyhenee (nopeat silmänliikkeet uni, paradoksaalinen uni: 20-25 minuutin jaksot, jotka toistuvat useita kertoja unen aikana, mukana unia ja nopeita liikkeitä silmämunat- Nopeat silmäliikkeet).

Bentsodiatsepiinien tehokkuutta unilääkkeinä helpottavat epäilemättä niiden ahdistusta lievittävät ominaisuudet: ahdistus, jännitys ja liiallinen reaktio ympäristön ärsykkeisiin vähenevät.

Nitratsepaami(radedorm, eunoktiini) määrätään suun kautta 30-40 minuuttia ennen nukkumaanmenoa. Lääke vähentää liiallisia reaktioita vieraisiin ärsykkeisiin, edistää unen alkamista ja varmistaa unen 6-8 tunniksi.

Kun nitratsepaamia käytetään systemaattisesti, sen sivuvaikutukset voivat ilmetä: letargia, uneliaisuus, huomiokyvyn heikkeneminen, hitaat reaktiot; mahdollinen diplopia, nystagmus, kutina, ihottuma. Muita unihäiriöihin käytettyjä bentsodiatsepiineja ovat flunitratsepaami (Rohypnol), diatsepaami (Seduxen), midatsolaami (Dormikum), estatsolaami, fluratsepaami, tematsepaami, triatsolaami.

Bentsodiatsepiinien systemaattisen käytön myötä kehittyy henkinen ja fyysinen huumeriippuvuus. Selkeä vieroitusoireyhtymä on ominaista: ahdistuneisuus, unettomuus, painajaiset, sekavuus, vapina. Lihasta rentouttavien vaikutustensa vuoksi bentsodiatsepiinit ovat vasta-aiheisia myasthenia graviksessa.

Bentsodiatsepiinit ovat yleensä vähän myrkyllisiä, mutta suurina annoksina ne voivat aiheuttaa keskushermoston lamaa, johon liittyy hengitysvajaus. Näissä tapauksissa spesifistä bentsodiatsepiinireseptorin antagonistia, flumatseniilia, annetaan suonensisäisesti.

Ei-bentsodiatsepiini bentsodiatsepiinireseptorin stimulantit

Zolpideemillä (ivadal) ja tsopiklonilla (imovan) on vain vähän vaikutusta unen rakenteeseen, niillä ei ole voimakasta lihasrelaksanttia ja kouristuksia estävää vaikutusta, ne eivät aiheuta vieroitusoireyhtymää ja siksi potilaat sietävät ne paremmin. Narkoottiset unilääkkeet

Tähän ryhmään kuuluvat barbituurihappojohdannaiset - pentobarbitaali, syklobarbitaali, fenobarbitaali ja kloraalihydraatti. Suurina annoksina näillä aineilla voi olla narkoottinen vaikutus.

Barbituraatit- erittäin tehokkaat unilääkkeet; edistää unen alkamista, estää toistuvia heräämisiä ja pidentää unen kokonaiskestoa. Niiden hypnoottisen vaikutuksen mekanismi liittyy GABA:n estävän vaikutuksen voimistumiseen. Barbituraatit lisäävät GABAA-reseptorien herkkyyttä ja aktivoivat siten C1-kanavia ja aiheuttavat hermosolujen kalvon hyperpolarisaatiota. Lisäksi barbituraateilla on suora estävä vaikutus hermosolujen kalvon läpäisevyyteen.

Barbituraatit häiritsevät merkittävästi unen rakennetta: ne lyhentävät nopean (paradoksaalisen) unen (REM-vaihe) jaksoja.

Barbituraattien jatkuva käyttö voi johtaa korkeamman hermoston häiriöihin.

Barbituraattien systemaattisen käytön äkillinen lopettaminen ilmenee vieroitusoireyhtymänä (recoil-oireyhtymä), jossa REM-unen kesto pitenee liikaa, johon liittyy painajaisia.

Barbituraattien systemaattisen käytön myötä kehittyy fyysinen huumeriippuvuus.

Pentobarbitaali(etaminaalinatrium, Nembutal) otettuna suun kautta 30 minuuttia ennen nukkumaanmenoa; vaikutuksen kesto on 6-8 tuntia Heräämisen jälkeen uneliaisuus on mahdollista.

Syklobarbitaali sillä on lyhyempi vaikutus - noin 4 tuntia Jälkivaikutus on vähemmän selvä. Sitä käytetään pääasiassa unihäiriöihin.

Fenobarbitaali(luminaalinen) toimii hitaammin ja kestää noin 8 tuntia; sillä on voimakas jälkivaikutus (uneliaisuus). Tällä hetkellä sitä käytetään harvoin unilääkeenä. Lääkettä käytetään epilepsian hoitoon.

Akuutti barbituraattimyrkytys ilmenee koomana ja hengityslamana. Spesifisiä barbituraattiantagonisteja ei ole olemassa. Barbituraatin vakavaan myrkytykseen tarkoitetut analeptit eivät palauta hengitystä, vaan lisäävät aivojen hapentarvetta - hapenpuute pahenee.

Tärkeimmät toimenpiteet barbituraatimyrkytykseen ovat menetelmät barbituraattien nopeutettuun poistoon kehosta. Paras menetelmä on hemosorptio. Dialysoitavilla aineilla tapahtuneessa myrkytystapauksessa käytetään hemodialyysia, myrkytyksen yhteydessä munuaisten kautta ainakin osittain muuttumattomina erittyneillä lääkkeillä käytetään pakkodiureesia.

Narkoottisen vaikutuksen omaaviin unilääkkeisiin kuuluu myös alifaattinen yhdiste kloraalihydraatti. Se ei häiritse unen rakennetta, mutta sitä käytetään harvoin unilääkenä, koska sillä on ärsyttäviä ominaisuuksia. Joskus kloraalihydraattia käytetään lääkinnällisissä peräruiskeissa psykomotorisen kiihtymisen estämiseksi. Narkoottiset analgeetit

Kipu on epämiellyttävä subjektiivinen tunne, jolla on sijainnistaan ​​ja voimakkuudestaan ​​riippuen erilainen emotionaalinen väritys, mikä signaloi vauriota tai uhkaa kehon olemassaololle ja mobilisoi sen puolustusjärjestelmiä, joilla pyritään tietoisesti välttämään haitallisen tekijän toimintaa ja muodostamaan epäspesifisiä. reaktiot, jotka varmistavat tämän välttämisen.

Analgeetit(kreikan kielestä an - denial, logus - kipu) - tämä on joukko lääkkeitä, jotka selektiivisesti tukahduttavat kipuherkkyyttä sammuttamatta tajuntaa ja muita herkkyystyyppejä (taktiili, barometrinen jne.)

Narkoottiset analgeetit ovat lääkkeitä, jotka vähentävät kipua ja aiheuttavat toistuvassa käytössä fyysistä ja henkistä riippuvuutta, ts. huumeriippuvuus Narkoottisten analgeettien luokitus. 1. Agonistit:

Promedol;

fentanyyli;

sufentaniili

2. Agonistit – antagonistit (osittaiset agonistit):

pentatsosiini;

Nalbufiini

butorfano

buprenorfiini

3. Antagonistit:

Naloksoni.

Narkoottisten analgeettien vaikutusmekanismi

Se johtuu NA:n vuorovaikutuksesta opiaattireseptoreiden kanssa, jotka sijaitsevat pääasiassa presynaptisissa kalvoissa ja joilla on estävä rooli. NA:n affiniteettiaste opiaattireseptorille on verrannollinen analgeettiseen aktiivisuuteen.

NA:n vaikutuksen alaisena hermosolujen välinen siirto häiriintyy kipuimpulsseja keskushermoston eri tasoilla. Tämä saavutetaan seuraavasti:

NA:t jäljittelevät endopioidien fysiologisia vaikutuksia;

Kivun "välittäjien" vapautuminen synaptiseen rakoon ja niiden vuorovaikutus postsynaptisesti sijaitsevien nosiseptoreiden kanssa häiriintyy. Tämän seurauksena kipuimpulssin johtuminen ja sen havaitseminen keskushermostossa häiriintyy. Lopulta tapahtuu analgesia.

Huumauskipulääkkeiden käyttöaiheet 1. Kivun poistaminen syöpäpotilailta.

2. Leikkauksen jälkeisenä aikana kivun poistamiseksi ja sokkien estämiseksi.

3. Sydäninfarktin (infarktia edeltävässä tilassa) ja traumaattisen shokin tapauksessa.

4. Refleksiyskä, jos potilaalla on rintakehävamma.

5. Kivunlievitykseen synnytyksen aikana.

6. Koliikkiin - munuais - promedoliin (koska se ei vaikuta sävyyn virtsateiden), sappikoliikkiin - liksiiri. Kodeiinia voidaan käyttää yskänlääkkeenä, jos sinulla on kuiva, heikentävä yskä, joka johtuu hinkuyskästä, vaikeasta keuhkoputkentulehduksesta tai keuhkokuumeesta.

Vasta-aiheet huumausainekipulääkkeiden määräämiselle: 1.hengityshäiriöt, hengityslama.

2.Kohonnut kallonsisäinen paine, koska morfiini lisää kallonsisäistä painetta, voi laukaista epilepsian.

3. Lääkkeiden määrääminen alle 2-vuotiaille lapsille on vasta-aiheista. Tämä johtuu siitä, että lapsilla on fysiologinen toiminta hengityskeskus muodostuu 3-5 vuoden iässä, ja on mahdollista saada hengityskeskuksen halvaus ja kuolema huumeita käytettäessä, koska sen vaikutus hengityskeskukseen on käytännössä poissa.

Klinikka akuuttien huumausainekipulääkemyrkytysten hoitoon

Euforia;

Ahdistus;

Kuiva suu;

Tuntea olonsa kuumaksi;

Huimaus, päänsärky;

Uneliaisuus;

Tarve virtsata;

Kooma;

Mioosi, jota seuraa mydriaasi;

Harvinainen (enintään viisi hengitysliikettä minuutissa), pinnallinen hengitys;

Verenpaine laskee.

Apua huumekipulääkemyrkytystapauksissa

Hengityshäiriöiden eliminointi henkitorven intubaatiolla varustetulla ventilaattorilla;

Antidoottien (nalorfiini, naloksoni) antaminen;

Mahahuuhtelu.

Morfiini

Farmakodynamiikka.

1. Vaikutukset keskushermostoon:

analgesia;

Rauhoittava (hypnoottinen) vaikutus;

Hengityslama;

Kehon lämpötilan lasku;

Antiemeettinen (emeettinen) vaikutus;

Antitussive vaikutus;

Euforia (dysforia);

Vähentynyt aggressiivisuus;

Anksiolyyttinen vaikutus;

Lisääntynyt kallonsisäinen paine;

Vähentynyt seksuaalinen halu;

Tottuminen;

Nälkäkeskuksen tukahduttaminen;

Polvi- ja kyynärpäärefleksien hypermanifestaatiot.

2. Vaikutukset maha-suolikanavaan:

Sulkijalihasten lisääntynyt sävy (Oddi, sappitiehyet, virtsarakko);

Onttojen elinten lisääntynyt sävy;

Sappien erittymisen estäminen;

Vähentynyt haiman eritys;

Vähentynyt ruokahalu.

3. Vaikutukset muihin elimiin ja järjestelmiin:

Takykardia muuttuu bradykardiaksi;

Hyperglykemia.

Morfiinin farmakokinetiikka.

Riippumatta kehoon pääsyn reitistä, NA:t imeytyvät hyvin vereen ja tunkeutuvat nopeasti aivoihin, istukan läpi ja rintamaitoon. Suun kautta annettuna biologinen hyötyosuus on 60 %, lihakseen ja ihon alle annettuna – 100 %. Puoliintumisaika on 3-5 tuntia. Smash lihaksensisäisen ja ihonalaisen annon jälkeen 20 minuutin kuluttua. Biotransformaatioprosessin aikana 35 % lääkkeestä on vuorovaikutuksessa palautuvasti seerumin albumiinin kanssa. Biotransformaation vaiheessa I NA käy läpi dimetylaation ja diasetylaation. Vaiheessa II muodostuu parillisia yhdisteitä glukuronihapon kanssa. Erittyminen – 75 % virtsaan, 10 % sappeen.

Morfiinin käyttöaiheet

1. Kivuliaan shokin ehkäisy, kun:

Akuutti haimatulehdus;

Peritoniitti;

Palovammoja, vakavia mekaanisia vammoja.

2. Esilääkitys, ennen leikkausta.

3. Kivun lievitykseen leikkauksen jälkeisenä aikana (jos ei-huumeet analgeetit eivät tehoa).

4. Kivunlievitys syöpäpotilailla.

5. Munuais- ja maksakoliikkikohtaukset.

6. Kivun lievitykseen synnytyksen aikana.

7. Neuroleptanalgesiaa ja trankviloanalgesiaa varten (yleinen anestesia, johon liittyy tajunnan säilyttäminen).

Vasta-aiheet

1. Alle 3-vuotiaat lapset ja vanhukset (hengityslaman vuoksi);

2. traumaattinen aivovaurio (hengityslaman ja kohonneen kallonsisäisen paineen vuoksi);

3. jolla on "akuutti" vatsa.

Sivuvaikutukset morfiini

1. Pahoinvointi, oksentelu;

2. bradykardia;

3. huimaus.

Promedol

Farmakologinen vaikutus:

Opioidireseptorien (pääasiassa mu-reseptorien) agonisti, sillä on kipua lievittävä (heikompi ja lyhyempi kuin morfiini), antishokki, kouristusta estävä, uterotoninen ja lievä hypnoottinen vaikutus.

Aktivoi endogeenisen antinosiseptiivisen järjestelmän ja siten häiritsee kipuimpulssien välittämistä hermosolujen välillä keskushermoston eri tasoilla ja muuttaa myös kivun emotionaalista väritystä.

Vähemmän kuin morfiini, se painaa hengityskeskusta ja stimuloi myös n.vagus-keskuksia ja oksennuskeskusta.

Sillä on kouristuksia estävä vaikutus sisäelinten sileisiin lihaksiin (spasmogeenisessa vaikutuksessa se on huonompi kuin morfiini), edistää kohdunkaulan laajentumista synnytyksen aikana, lisää sävyä ja tehostaa myometriumin supistuksia.

Ruoansulatuskanavan ulkopuolisesti annettaessa analgeettinen vaikutus kehittyy 10-20 minuutin kuluttua, saavuttaa maksiminsa 40 minuutin kuluttua ja kestää 2-4 tuntia tai kauemmin (epiduraalipuudutuksessa yli 8 tuntia)

I. EI-NARKOOTISET unilääkkeet

TOIMINNAN TYYPPI

Bentsodiatsepiinireseptorin agonistit

Bentsodiatsepiinijohdannaiset

A) lyhytvaikutteiset lääkkeet:

TRIATSOLAM(HALSYON)

MIDAZOLAM(DORMICUM)

B) lääkkeet, joiden keskimääräinen vaikutusaika:

NOZEPAM(OXAZEPAM, TAZEPAM)

LORATSEPAAM(ATIVAN)

TEMAZEPAM(NORMISON, RESTORIL)

NITRATSEPAAMI(RADEDORM, EUNOCTIN, NITROSAN)

B) huumeet pitkävaikutteinen:

FLUNITRAZEPAM(ROHYNOL, SOMNUBENE)

FENATSEPAAM

DIAZEPAMI(RELANIUM, SIBAZON)

Erilaisten kemiallisten rakenteiden valmisteet

- syklopyrrolonijohdannainen

TSOPIKLONE(IMOVAN, RELAKSON, PIKLODORM)

- imidatsopyridiinijohdannainen

ZOLPIDEM(IVADAL, SANVAL)

-.

ZALEPLON ( ANDANTE )

2. Melatoniinireseptoriagonistit (melatoniinin synteettiset analogit)

RAMELTEON ( ROSERHAM )

3. H1 - histamiinireseptorin salpaajat (etanoliamiinijohdannainen)

DOKSYLAMIINI(DONORMIL)

II. hypnoottiset lääkkeet huumeiden kanssa

TOIMINNAN TYYPPI

Heterosykliset yhdisteet (barbituurihappojohdannaiset)

FENOBARBITAL ( LUMINAL)

ETAMINAALI-NATRIUM(PENTOBARBITAL, NEMBUTAL)

Alifaattiset yhdisteet

NATRIUMOKSIBUTYRAATTI

BROMIZED ( BROMURAL)

KLOORIhydraatti

BENTSODIATSEPIINIJOHDANNAISET

TOIMINTAMEKANISMI

Lääkkeet ovat vuorovaikutuksessa erityisten bentsodiatsepiinireseptorien (BR) kanssa. BR ω-reseptoreja on 3 alatyyppiä (ω 1, ω 2, ω 3). ω1-reseptorit sijaitsevat aivokuoressa aivopuoliskot, hypotalamus, limbinen järjestelmä, ω 2 ja ω 3 - selkäytimessä ja perifeerisessä hermosto. Uskotaan, että bentsodiatsepiinien hypnoottinen vaikutus johtuu ensisijaisesta sitoutumisesta ω1-reseptoreihin. ω2- ja ω3-reseptorien aktivoitumiseen liittyy kouristuksia ehkäisevien ja keskuslihaksia rentouttavien vaikutusten kehittyminen.

BR:t ovat osa makromolekyylistä GABA A -reseptorikompleksia, joka sisältää reseptoreita, jotka ovat herkkiä GABA:lle, bentsodiatsepiineille ja barbituraateille sekä kloori-ionoforeja. Allosteerisen vuorovaikutuksen vuoksi spesifisten reseptorien kanssa bentsodiatsepiinit lisäävät GABA:n affiniteettia GABA A -reseptoreihin ja tehostavat GABA:n estävää vaikutusta. Kloori-ionoforit avautuvat useammin. Samaan aikaan kloori-ionien virtaus hermosoluihin lisääntyy, mikä johtaa estävän postsynaptisen potentiaalin lisääntymiseen. Samaan aikaan GABA:n aktiivisuus ei lisäänny, mikä määrittää huumausaineiden puuttumisen bentsodiatsepiineilla.

TOIMINTO-OMINAISUUDET

1. Niillä on anksiolyyttistä vaikutusta (poistaa ahdistuksen, levottomuuden, jännityksen tunteita ja niillä on unilääke ja pieninä annoksina rauhoittava (rauhoittava) vaikutus. Eliminoi henkistä stressiä, joka edistää rauhallista ja unen kehittymistä.

2. Vähennä sävyä luustolihakset(vaikutus liittyy polysynaptisten refleksien tukahduttamiseen selkäytimen tasolla) ja niillä on kouristuksia estävä vaikutus.

3. Tehosta keskushermostoa lamaavien aineiden, mukaan lukien alkoholi ja anestesia-aineet, vaikutusta.

4. Niillä on amnestinen vaikutus (aiheuttaa anterogradista muistinmenetystä).

5. Käytettäessä bentsodiatsepiineja, erityisesti pitkäaikaista aktiiviset lääkkeet, päiväsaikaan ovat mahdollisia jälkivaikutuksia, jotka ilmenevät uneliaisuuden, letargian ja hidastuneiden reaktioiden muodossa. Siksi bentsodiatsepiineja ei tule määrätä potilaille ammatillista toimintaa joka vaatii nopeaa reagointia ja lisää huomiota.

6. Äkillisen peruutuksen yhteydessä "rekyyli" on mahdollinen.

7. Bentsodiatsepiinien toistuvan käytön yhteydessä kehittyy riippuvuus, ja saman hypnoottisen vaikutuksen saavuttamiseksi on tarpeen lisätä lääkkeen annosta.

8. Pitkäaikaisessa käytössä huumeriippuvuuden kehittyminen (sekä henkinen että fyysinen) on mahdollista.

9. Lyhennä REM-univaihetta, mutta vähemmän kuin barbituurihappojohdannaisia.

Bentsodiatsepiinien ja barbituraattien GABA-mimeettisen vaikutuksen periaate.

Kaavakuva GABA A-bentsodiatsepiini-bakloori-ionoforin kanssa on esitetty:

I - lepotila; II - lisääntynyt kloridikanavien johtavuus GABA:n vaikutuksesta. Bentsodiatsepiinit (III) ja barbituraatit (IV) tehostavat allosteerisesti GABA:n vaikutuksia. Kloori-ionien virtaus neuroniin lisääntyy, mikä tehostaa estovaikutusta. GABA A-R - GABA A -reseptori; BD-R - bentsodiatsepiinireseptori; B-R - barbituraattireseptori

KÄYTTÖOHJEET

1. Ahdistuneisuuteen liittyvä unettomuus stressaava tilanne, aikavyöhykkeiden äkillinen muutos.

2. Neuroosit (nitratsepaami, notsepaami, fenatsepaami)

3. Kouristuskohtausten lievitys (fenatsepaami, diatsepaami)

4. Alkoholin vieroitus (nitratsepaami, fenatsepaami, diatsepaami)

5. Esilääkitys anestesian aikana (flunitratsepaami, diatsepaami)

6. Anestesian induktio (flunitratsepaami)

7. Kutiavat dermatoosit (diatsepaami).

SIVUVAIKUTUKSET

1. Post-somnia-vaikutus (voimakkaampi pitkä- ja keskivaikutteisissa lääkkeissä):

· - uneliaisuus;

· - letargia, lihasheikkous;

· - henkisten ja motoristen reaktioiden hidastuminen;

· - heikentynyt liikkeiden koordinaatio ja keskittymiskyky;

· - anterogradinen amnesia (muistin menetys ajankohtaisista tapahtumista);

· - seksuaalisen halun menetys;

· - hypotensio;

· - lisääntynyt keuhkoputkien eritys.

POIKKEUS: nosepam ei häiritse unen fysiologista rakennetta, ei aiheuta jälkivaikutuksia.

2. Paradoksaalinen reaktio tämän ryhmän lääkkeiden käyttöön: euforia, levon tunteen puute, hypomaaninen tila, hallusinaatiot.

3. "Rebound-ilmiö" (tyypillisempi lääkkeille, joilla on pitkä ja keskipitkä vaikutus) - lääkkeen äkillinen lopettaminen: "toistuva unettomuus", painajaiset, Huono tuuli, ärtyneisyys, huimaus, vapina, ruokahaluttomuus.

4. Keuhkosairautta sairastavilla potilailla on riski hypoventilaatiosta ja hypoksemiasta, kun hengityslihasten sävy ja hengityskeskuksen herkkyys hiilidioksidille heikkenevät.

5. Hengityshäiriöiden kulun paheneminen unen aikana. Tuotteen keskuslihaksia rentouttavan vaikutuksen ansiosta. bentsodiatsepiini, lihasten – uvulan, pehmeän kitalaen ja nielun laajentajien – liikkeissä esiintyy epätasapainoa, mikä johtaa ylempien hengitysteiden tukkeutumiseen, ilmavirtaukseen Airways johon liittyy kuorsausta. Jakson lopussa hypoksia aiheuttaa "puoliheräämisen", joka palauttaa lihasten sävyn hereillä olevaan tilaan ja jatkaa hengitystä.

VASTA-AIHEET

1. Huumeriippuvuus

2. Hengitysvajaus.

3. Myasthenia gravis.

4. Määrätään varoen: kolestaattinen hepatiitti, munuaisten vajaatoiminta, orgaaniset aivovauriot, obstruktiiviset keuhkosairaudet, masennus.

Unilääkkeet helpottavat nukahtamista, lisäävät unen syvyyttä ja kestoa, ja niitä käytetään unettomuuden (unettomuuden) hoitoon.
Unihäiriöt ovat yleisiä moderni maailma: 90 % ihmisistä on kärsinyt unettomuudesta vähintään kerran, 38 - 45 % väestöstä on tyytymättömiä uneen, 1/3 väestöstä kärsii jaksollisista tai jatkuvista hoitoa vaativista unihäiriöistä. Unettomuus on yksi vakavimmista terveydelliset ongelmat vanhuksilla. Psykogeenisesti aiheuttamissa neuroottisissa ja psykoottiset häiriöt unettomuuden esiintyvyys saavuttaa 80%.
Valveutta aktivoi ja ylläpitää keskiaivojen nouseva retikulaarinen muodostus, jolla on epäspesifinen aktivoiva vaikutus aivokuoreen. Aivorungossa hereillä ollessa vallitsee kolinergisten ja adrenergisten synapsien toiminta. Valveuden elektroenkefalogrammi (EEG) on epäsynkronoitu - korkea taajuus ja matala amplitudi. Neuronit synnyttävät toimintapotentiaalia asynkronisesti, yksilöllisesti, jatkuvasti, usein.
Vastasyntyneiden unen kesto on 12-16 tuntia vuorokaudessa, aikuisilla 6-8 tuntia, vanhuksilla 4-6 tuntia Unta säätelee aivorungon hypnogeeninen järjestelmä. Sen sisällyttäminen liittyy biologisiin rytmeihin. Selän ja lateraalisen hypotalamuksen neuronit erittävät välittäjäainetta oreksiini A (hypokretiini), joka säätelee uni-heräilysykliä. syömiskäyttäytyminen, sydän- ja verisuonijärjestelmän sekä endokriinisen järjestelmän toimintaa.
Polysomnografian (elektroenkefalografia, elektrookulografia, elektromyografia) mukaan unen rakenne jakautuu hitaaseen ja nopeaan vaiheeseen, jotka yhdistetään 1,5 - 2 tunnin sykleihin Yöunen aikana 4 - 5 sykliä vuorotellen. Iltasykleissä REM-uni on edustettuna hyvin vähän, aamusykleissä sen osuus kasvaa. Yhteensä hidas uni kestää 75 - 80%, nopea uni - 20

• 25% unen kestosta.

NREM-uni (synkronoitu, etuaivojen uni, ei-nopeat silmäliikkeet uni)
NREM-unia tukee talamuksen, anteriorisen hypotalamuksen ja raphe-ytimien serotonergisten hermosolujen synkronointijärjestelmä. Aivorungossa vallitsee GABA:n, serotoniinin ja kolinergisten synapsien toiminta. 5 unen peptidi säätelee myös syvää unta 5-rytmin EEG:ssä. Hidasaaltoinen uni-EEG on synkronoitu - korkea-amplitudinen ja matalataajuinen. Aivot toimivat neuronien ryhmänä, jotka synkronisesti synnyttävät matalataajuisia impulsseja. Purkaukset vuorottelevat pitkien hiljaisuuden taukojen kanssa.
Hidasaaltoisessa univaiheessa luustolihasten sävy, ruumiinlämpö, ​​verenpaine, hengitystiheys ja pulssi laskevat kohtalaisesti. ATP-synteesi ja kasvuhormonin eritys lisääntyvät, vaikka kudosten proteiinipitoisuus pienenee. Ehdotettiin, että hidas uni on tarpeen hallinnan optimoimiseksi sisäelimet. Äänenvoimakkuus vallitsee hitaan aallon univaiheessa parasympaattinen jako autonominen hermosto; sairailla ihmisillä bronkospasmi, hengitys- ja sydämenpysähdys ovat mahdollisia.
NREM-uni koostuu syvyydestään riippuen neljästä vaiheesta:

1. - pinnallinen uni tai uneliaisuus (a-, p- ja 0-rytmit EEG:ssä);
2. - nukkua unikarojen kanssa (unikarat ja 0-rytmi);
3. - IV - syvä unelma 5 aallolla.

REM-uni (paradoksaalinen, epäsynkronoitu, aivojen jälkeinen uni, nopeiden silmien liikkeiden uni)
REM-unia säätelee takaaivojen retikulaarinen muodostuminen (locus coeruleus, jättimäinen solutuma), joka kiihottaa niskakyhmyä (näön) aivokuorta. Aivorungossa vallitsee kolinergisten synapsien toiminta. REM-uni-EEG on desynkronoitu. Luurankolihasten täydellinen rentoutuminen, silmämunien nopeat liikkeet, hengitys, pulssi lisääntyy ja verenpaine kohoaa hieman. Nukkuja haaveilee. Adrenaliinin ja glukokortikoidien eritys lisääntyy ja sympaattinen sävy kohoaa. REM-univaiheessa olevilla sairailla ihmisillä on riski saada sydäninfarkti, rytmihäiriö ja mahahaavataudin aiheuttama kipu.
REM-uni, joka luo aivokuoren erityisen toimintatavan, on välttämätön psykologiselle suojalle, emotionaaliselle vapautukselle, tiedon valitsemiselle ja pitkäaikaismuistin vahvistamiselle, tarpeettomien tietojen unohtamiselle ja ohjelmien muodostamiselle tulevaa aivotoimintaa varten. SISÄÄN

REM-unen aikana RNA- ja proteiinisynteesi lisääntyy aivoissa.
Hitaan aallon unen puute liittyy krooninen väsymys, ahdistuneisuus, ärtyneisyys, heikentynyt henkinen suorituskyky, motorinen epätasapaino. Riittämätön REM-unen kesto johtaa vaikeuksiin käsitellä ihmissuhteita ja ammatillisia ongelmia, levottomuutta, hallusinaatioita. Monimutkaiset, aktiivista huomiota vaativat tehtävät eivät välttämättä heikkene, mutta yksinkertaiset tehtävät voivat vaikeutua.
Kun joltain unen vaiheista puuttuu toipumisaika tapahtuu kompensoivaa hypertuotantoa. Haavoittuvimpia ovat REM-uni ja hitaan unen syvät vaiheet (III - IV).
Unilääkkeitä määrätään vain krooniseen unettomuuteen (unihäiriöt 3

• 4 viikkoa). Unilääkkeitä on kolme sukupolvea:

1. sukupolvi - barbituurihappojohdannaiset (barbituraatit);

Taulukko 30. Unilääkkeet

huume	Kaupalliset nimet	Hallinnointireitit	Käyttöaiheet	T1/2H	Jatkaa koskien t Toiminnot, h
Bentsodiatsepiinijohdannaiset
NITRATSEPAAMI	BERLIDORM NITROSAN RADEDORM EUNOCTIN	Sisällä	Unettomuus, neuroosi, alkoholin vieroitusoireet	25	6-8
FLUNITRAZEPA M	ROHYNOL EPÄILLÄ	Sisälle, lihaksiin, suoniin	Unettomuus, esilääkitys anestesian aikana, induktioanestesia	20-30	6-8
TEMAZEPAM	NORMISON RESTORIL SIGNOPAM	Sisällä	Unettomuus	11±b	3-5
OXAZEPAM	NOZEPAM TAZEPAM	Sisällä	Unettomuus, neuroosi	8±2,4	2-3
TRIATSOLAM	HALSYON	Sisällä	Unettomuus	3±1	2-3
TSOPIKLONE	IMOVAN RELAKSON SOMNOL	Sisällä	Unettomuus	5	4-5
ZOLPIDEM	IVADAL NITREST	Sisällä	Unettomuus	0,7 3,5	2-3
NATRIUM OKSYBUTYRAATTI		Sisään, suoneen	Unettomuus, jossa vallitsee REM-uni, kohtausten lievitys, anestesia		2-7
Etanoliamiinijohdannaiset
DOKSYLAMIINI	DONORMIL	Sisällä Unettomuus		11-12	3-5
Barbituraatit
FENOBARBITAL	LUMINAL	Sisälle, lihaksiin, suoniin	Unettomuus, epilepsia, kohtausten lievitys	80 120	6-8
ETAMINAL- NATRIUM (PENTOBARBITAL)	NEMBUTAL	Sisään, peräsuoleen, lihaksiin, suoneihin	Unettomuus, anestesia, kohtausten lievitys	15-20	5-6

Taulukko 31. Unilääkkeiden vaikutus unen kestoon ja rakenteeseen

Huomautus. | - lisätä, 4 - vähentää, - ei muutosta.

1. sukupolvi - bentsodiatsepiinin johdannaiset, etanoliamiini, alifaattiset yhdisteet;
2. sukupolvi - syklopyrrolonin ja imidatsopyridiinin johdannaiset. Tietoa unilääkkeistä

keskiarvot on annettu taulukossa. 30 ja 31.
Yritykset hoitaa unettomuutta keskushermostoa lamaavilla aineilla on tunnettu muinaisista ajoista lähtien. Yrttejä käytettiin unilääkkeinä, alkoholijuomat, huume oopiumi laudanum. Vuonna 2000 eaa. e. Assyrialaiset paransivat unta belladonna-alkaloideilla vuonna 1550. Egyptiläiset käyttivät oopiumia unettomuuteen. 1800-luvun puolivälissä. Bromidit, kloraalihydraatti, paraldehydi, uretaani ja sulfonaali otettiin käyttöön lääketieteellisessä käytännössä.
Barbituurihapon (malonyyliurea, 2,4,6-trioksoheksahydropyrimidiini) syntetisoi vuonna 1864 Adolf Bayer kuuluisan kemistin Friedrich August Kekulen laboratoriossa Gentissä (Alankomaat). Hapon nimi tulee sanoista Barbara (pyhimys, jonka muistopäivänä Bayer suoritti synteesin) ja urea - urea. Barbituurihapolla on heikko rauhoittava vaikutus, eikä sillä ole hypnoottisia ominaisuuksia. Hypnoottinen vaikutus ilmenee sen johdannaisissa, joissa on aryyli- ja alkyyliradikaalit hiilessä viidennessä asemassa. Ensimmäinen tämän ryhmän hypnoottinen lääke, barbitaali (Veronal), ehdotettiin lääketieteelliseen käyttöön vuonna 1903. saksalaiset farmakologit
E. Fisher ja I. Mering (nimi Veronal on annettu Italian Veronan kaupungin kunniaksi, jossa W. Shakespearen tragediassa "Romeo ja Julia" päähenkilö otti ratkaisun vahvasti hypnoottisella vaikutuksella). Fenobarbitaalia on käytetty unettomuuden ja epilepsian hoidossa vuodesta 1912. Barbituraatteja on syntetisoitu yli 2500, joista noin 10 on käytetty lääketieteellisessä käytännössä eri aikoina.
1960-luvun puolivälistä lähtien. Bentsodiatsepiinijohdannaisista on tullut johtavia unilääkkeiden joukossa. Niitä käyttää 85 % unettomuudesta kärsivistä ihmisistä. Saatiin 3000 tämän ryhmän yhdistettä, lääketieteellistä merkitystä eri aikoina hänellä oli 15 lääkettä.
Ihanteellisen hypnoottisen pitäisi auttaa nukahtaa nopeasti minimaalisena annoksena otettuna ei ole etuja annoksen suurentamisessa (jotta potilaat eivät itse lisää sitä), vähentävät yöheräilyjen määrää, pidentävät unen kestoa. Sen ei pitäisi häiritä unen fysiologista rakennetta, muistia, hengitystä ja muita tärkeitä asioita tärkeitä toimintoja aiheuttavat riippuvuutta, huumeriippuvuutta ja "toistuvaa" unettomuutta, aiheuttavat yliannostusvaaran, muuttuvat aktiivisiksi metaboliiteiksi, niillä on pitkä puoliintumisaika, huono vaikutus miltä sinusta tuntuu heräämisen jälkeen. Hypnoottisen hoidon tehokkuutta arvioidaan psykometrisillä asteikoilla, polysomnografisilla menetelmillä ja myös subjektiivisiin tuntemuksiin keskittyen.
Kolmen sukupolven hypnoottisten lääkkeiden farmakodynamiikka eroaa vaikutusten ilmestymisjärjestyksessä lääkeannosten kasvaessa. Barbituraatit pieninä annoksina aiheuttavat samanaikaisesti hypnoottisia, ahdistusta ehkäiseviä, muistinmenetyksiä, kouristuksia estäviä ja keskuslihaksia rentouttavia vaikutuksia. Niiden aiheuttama uni luonnehditaan "pakotetuksi", joka on lähellä narkoottista unta. Bentsodiatsepiineilla on aluksi ahdistusta lievittävä ja rauhoittava vaikutus, ja annoksilla kasvavilla annoksilla lisätään hypnoottista, kouristuksia estävää ja keskuslihaksia rentouttavaa vaikutusta. Syklopyrrolonin ja imidatsopyridiinin johdannaiset pieninä annoksina osoittavat rauhoittavia ja hypnoottisia vaikutuksia, ja annoksen kasvaessa niillä on myös ahdistusta ja kouristuksia ehkäiseviä vaikutuksia.
Unilääkkeiden OMINAISUUDET Bentsodiatsepiinijohdannaiset
Bentsodiatsepiini on seitsenjäseninen 1,4-diatsepiinirengas, joka liittyy bentseeniin.
Bentsodiatsepiiniryhmän unilääkkeet, joilla on ahdistusta lievittäviä, rauhoittavia, kouristuksia estäviä ja keskuslihaksia rentouttavia vaikutuksia, ovat lähellä rauhoittavia aineita. Niiden vaikutukset johtuvat sitoutumisesta bentsodiatsepiinireseptoreihin ω1, ω2 ja ω5. Co-reseptorit sijaitsevat aivokuoressa, hypotalamuksessa ja limbisessä järjestelmässä; ω2- ja ω5-reseptorit sijaitsevat selkäytimessä ja ääreishermostossa. Kaikki bentsodiatsepiinireseptorit tehostavat allosteerisesti GABA:n yhteistyötä GABAA-reseptorien kanssa, mihin liittyy neuronien kloorin johtavuuden lisääntyminen, hyperpolarisaation ja eston kehittyminen. Reaktio bentsodiatsepiinireseptorien kanssa tapahtuu vain GABA:n läsnä ollessa.
Bentsodiatsepiinijohdannaiset, jotka toimivat bentsodiatsepiinireseptoreiden ω1, ω2 ja ω5 agonisteina, tehostavat GABAergistä estoa. Reaktio ω1-reseptorien kanssa voimistaa GABA:n aiheuttamaa aivokuoren sekä hypotalamuksen ja limbisen järjestelmän tunnekeskusten (hippokampus, amygdala) estoa. ω2- ja ω5-reseptorien aktivaatioon liittyy

antikonvulsiivisten ja keskuslihaksia rentouttavien vaikutusten kehittyminen.
Bentsodiatsepiinijohdannaiset helpottavat nukahtamista, vähentävät yöheräilyjen määrää ja motorista toimintaa unessa pidentää unta. Keskimääräisen vaikutuksen keston (TEMAZEPAM) ja pitkävaikutteisten (NITRAZEPAM, FLUNITRAZEPAM) bentsodiatsepiinien aiheuttamassa unen rakenteessa hitaan unen vaihe II on vallitseva, vaikka vaiheet III - IV ja REM-uni vähenevät vähemmän kuin määrättäessä. barbituraatit. Post-somnia-vaikutus ilmenee uneliaisuudesta, letargiasta, lihas heikkous, henkisten ja motoristen reaktioiden hidastuminen, liikkeiden koordinaation ja keskittymiskyvyn heikkeneminen, anterogradinen amnesia (muistin menetys ajankohtaisista tapahtumista), seksuaalisen halun menetys, valtimoiden hypotensio, lisääntynyt keuhkoputkien eritys. Jälkivaikutus on erityisen voimakas ikääntyneillä potilailla, jotka kärsivät kognitiivisista puutteista. Liikehäiriöiden ja heikentyneen huomion ohella he kokevat desorientaatiota tilassa ja ajassa, hämmennystä, riittämätöntä reagointia ulkoisiin tapahtumiin ja epätasapainoa.
Lyhytvaikutteinen lääke OXAZEPAM ei häiritse unen fysiologista rakennetta. Heräämiseen oksatsepaamin ottamisen jälkeen ei liity jälkivaikutusoireita. TRIAZOLAM aiheuttaa dysartriaa, vakavaa motorisen koordinaation heikkenemistä ja häiriöitä abstraktia ajattelua, muisti, huomio, pidentää valintareaktioiden aikaa. Nämä sivuvaikutukset rajoittavat triatsolaamin käyttöä lääketieteellisessä käytännössä.
Paradoksaalinen reaktio bentsodiatsepiinien käyttöön on mahdollinen euforian, levon puutteen, hypomaanisen tilan ja hallusinaatioiden muodossa. Kun lopetat unilääkkeiden käytön nopeasti, ilmaantuu rebound-oireyhtymä, johon liittyy "toistuvaa" unettomuutta, painajaisia, huonoa mielialaa, ärtyneisyyttä, huimausta, vapinaa ja ruokahaluttomuutta. Jotkut ihmiset jatkavat unilääkkeiden ottamista ei niinkään parantaakseen unta, vaan poistaakseen vieroitusoireiden epämiellyttäviä oireita.
Pitkävaikutteisten lääkkeiden hypnoottinen vaikutus kestää 3-4 viikkoa. lyhytvaikutteisten lääkkeiden järjestelmällinen käyttö - 3-14 päivän ajan. Mikään tutkimuksista ei ole vahvistanut bentsodiatsepiinien hypnoottista vaikutusta 12 viikon jälkeen. säännöllinen käyttö.
Bentsodiatsepiinijohdannaiset hypnoottisina annoksina eivät yleensä heikennä hengitystä, vaan aiheuttavat vain lieviä hypotensio ja takykardia. Keuhkosairautta sairastavilla potilailla on hypoventilaatio- ja hypoksemiariski, koska hengityslihasten tonus ja hengityskeskuksen herkkyys hiilidioksidille heikkenevät.
Bentsodiatsepiiniyhdisteet keskuslihasrelaksantteina voivat pahentaa hengityshäiriöiden kulkua unen aikana. Tätä oireyhtymää esiintyy 37 prosentilla ihmisistä, useammin yli 40-vuotiailla miehillä, joilla on ylipaino. Apneassa (kreikaksi a - negaatio, ppoe - hengitys) hengitysvirtaus pysähtyy tai laskee alle 20 % alkuperäisestä, hypopneassa - alle 50 %. Jaksojen lukumäärä on vähintään 10 per tunti, niiden kesto on 10 - 40 s.
Ylempien hengitysteiden tukkeuma johtuu lihasten liikkeiden epätasapainosta - uvulan, pehmeän kitalaen ja nielun laajentajista. Ilman virtaus hengitysteihin pysähtyy, johon liittyy kuorsausta. Jakson lopussa hypoksia aiheuttaa "puoliheräämisen", joka palauttaa lihasten sävyn hereillä olevaan tilaan ja jatkaa hengitystä. Hengityshäiriöihin unen aikana liittyy ahdistuneisuus, masennus, päiväunittelu, aamupäänsärky, yöllinen enureesi, valtimo- ja keuhkoverenpainetauti, rytmihäiriöt, angina pectoris, aivoverenkiertoa, seksuaaliset ongelmat.
Bentsodiatsepiiniryhmän unilääkkeet imeytyvät hyvin suun kautta otettuna, ja niiden sitoutuminen veren proteiineihin on 70-99 %. Keskittyminen sisään selkäydinneste sama kuin veressä. Nitratsepaamin ja flunitratsepaamin molekyyleissä ensin nitroryhmä pelkistetään aminoryhmäksi, sitten aminoryhmä asetyloidaan. Triatsolaami hapetetaan sytokromi P-450:n vaikutuksesta. α-oksitriatsolaami ja muuttumaton oksatsepaami ja tematsepaami lisäävät glukuronihappoa (ks. kaavio luennossa 29).
Bentsodiatsepiinijohdannaiset ovat vasta-aiheisia huumeriippuvuudelle, hengitysvajaus, myasthenia gravis. Niitä määrätään varoen kolestaattiseen hepatiittiin, munuaisten vajaatoimintaan, orgaanisiin aivovaurioihin, obstruktiivisiin keuhkosairauksiin, masennukseen ja taipumukseen huumeriippuvuuteen.

Syklopyrrolonin ja imidatsopyridiinin johdannaiset
Syklopyrrolonijohdannainen ZOPICLONE ja imidatsopyridiinijohdannainen ZOLPIDEM GABAA-reseptorikompleksin allosteeristen ligandeina tehostavat GABAergistä estoa limbisessä järjestelmässä. Tsopikloni vaikuttaa bentsodiatsepiinireseptoreihin ω1 ja ω2, kun taas tsolpideemi vaikuttaa vain ω1-reseptoreihin.
Lääkkeillä on selektiivinen hypnoottinen vaikutus, ne eivät häiritse unen fysiologista rakennetta ja biorytmologista tyyppiä eivätkä muodosta aktiivisia metaboliitteja. Tsopiklonia tai tsolpideemiä käyttävät potilaat eivät koe "keinotekoisen" unen tunnetta, heräämisen jälkeen ilmaantuu eloisuuden ja raikkauden tunne, suorituskyky, henkisten reaktioiden nopeus ja valppaus lisääntyvät. Näiden lääkkeiden hypnoottinen vaikutus kestää viikon käytön lopettamisen jälkeen, rekyylioireyhtymää ei esiinny (vain unen huononeminen on mahdollista ensimmäisenä yönä). Suurina annoksina tsopiklonilla on ahdistusta ehkäiseviä ja kouristuksia estäviä ominaisuuksia.
Tsopiklonin ja tsolpideemin biologinen hyötyosuus on suun kautta otettuna 70 %, ja ne imeytyvät nopeasti suolistosta. Tsopiklonin proteiineihin sitoutuminen on 45 %, tsolpideemi - 92 %. Lääkkeet tunkeutuvat hyvin histohemaattisten esteiden läpi, mukaan lukien veri-aivoesteet ja istukkaesteet. Tsopikloni, jossa on mukana maksan sytokromi P-450 isoentsyymi ZA4, muuttuu N-oksidiksi, jolla on heikko farmakologinen aktiivisuus, ja kahdeksi inaktiiviseksi metaboliitiksi. Metaboliitit erittyvät virtsaan (80 %) ja sappeen (16 %). Sama isoentsyymi hapettaa tsolpideemin kolmeksi inaktiiviseksi aineeksi, jotka erittyvät virtsaan (1 % muuttumattomana) ja sappeen. Yli 70-vuotiailla ja maksasairaudilla eliminaatio hidastuu, munuaisten vajaatoiminnassa se muuttuu merkityksettömästi.
Tsopikloni ja tsolpideemi, vain suurina annoksina, aiheuttavat huimausta, uneliaisuutta, masennusta, ärtyneisyyttä, sekavuutta, muistinmenetystä ja riippuvuutta 1-2 %:lla potilaista. Tsopiklonia käytettäessä 30 % potilaista valittaa katkeruudesta ja suun kuivumisesta. Lääkkeet ovat vasta-aiheisia hengitysvajauksessa, obstruktiivisessa uniapneassa, vakavia sairauksia maksa, raskaus, alle 15-vuotiaat lapset. Aikana imetys tsopiklonin käyttö on kielletty (pitoisuus in rintamaito on 50% veren pitoisuudesta), on sallittua käyttää zolpidemia varoen (pitoisuus - 0,02%).
Alifaattiset johdannaiset
NATRIUMOKSIBUTYRAATTI (GHB) muunnetaan GABA:ksi. Se otetaan suun kautta unilääkenä. Unen kesto vaihtelee ja vaihtelee välillä 2 - 3 - 6 - 7 tuntia Natriumhydroksibutyraatin vaikutusmekanismia käsitellään luennolla 20.
Natriumhydroksibutyraattia määrättäessä unen rakenne eroaa vähän fysiologisesta. Normaalin vaihtelun rajoissa REM-unen ja vaiheen IV hitaan unen pidentyminen on mahdollista. Ei ole jälkivaikutuksia tai rekyylioireyhtymää.
Natriumhydroksibutyraatin vaikutus on annoksesta riippuvainen: pieninä annoksina sillä on kipua lievittävä ja rauhoittava vaikutus, keskisuurilla annoksilla on hypnoottisia ja kouristuksia estäviä vaikutuksia, suurilla annoksilla sillä on anesteettisia vaikutuksia.
Etanoliamiinijohdannaiset
DOKSYLAMIINI estää histamiini H-reseptoreita ja M-kolinergisiä reseptoreita retikulaarisessa muodostuksessa. Tehokkuuden suhteen unettomuuden hoidossa se on verrattavissa bentsodiatsepiinijohdannaisiin. Lääkkeellä on päiväaikainen jälkivaikutus, koska sen puoliintumisaika on 11 - 12 tuntia.Se erittyy muuttumattomana (60 %) ja inaktiivisina metaboliitteina virtsaan ja sappeen. Perifeeristen M-kolinergisten reseptorien salpauksen aiheuttamia doksyyliamiinin sivuvaikutuksia ovat suun kuivuminen, heikentynyt akkomodaatio, ummetus, dysuria ja kohonnut ruumiinlämpö. Vanhemmilla aikuisilla doksyyliamiini voi aiheuttaa deliriumia. Se on vasta-aiheinen yliherkkyystapauksissa, kulmaglaukooman, uretroprostaattisten sairauksien ja alle 15-vuotiaiden lasten hoidossa. Lopeta imetys doksyyliamiinin käytön aikana.
Barbituraatit
Barbituraattien ryhmässä ETHAMINAL-NATRIUMin ja FENOBARBITALIN suhteellinen merkitys säilyi. Etaminatriumilla on hypnoottinen vaikutus 10 - 20 minuutin kuluttua, uni kestää 5 - 6 tuntia.

Fenobarbitaali vaikuttaa 30-40 minuutissa 6-8 tunnin ajan.
Barbituraatit ovat barbituraattireseptorien ligandeja. Pienissä annoksissa ne lisäävät allosteerisesti GABA:n vaikutusta GABAA-reseptoreihin. Samalla kloorikanavien avoin tila pitenee, kloorianionien pääsy hermosoluihin lisääntyy ja kehittyy hyperpolarisaatiota ja estoa. Suurina annoksina barbituraatit lisäävät suoraan hermosolujen kalvojen kloridin läpäisevyyttä. Lisäksi ne estävät keskushermoston kiihottavien välittäjien - asetyylikoliinin ja glutamiinihapon - vapautumista ja estävät glutamiinihapon AMPA-reseptoreita (kviskvalaattireseptoreita).
Barbituraatit estävät heräämisjärjestelmän - retikulaarinen muodostuminen keskiaivot, jotka edistävät unta. Takaaivojen hypnogeeninen järjestelmä, joka vastaa REM-unesta, on myös estetty. Seurauksena on, että hitaan unijärjestelmän aivokuoreen - talamukseen, anterioriseen hypotalamukseen ja raphen ytimiin - kohdistuva synkronointivaikutus hallitsee.
Barbituraatit helpottavat nukahtamista ja pidentävät unen kokonaiskestoa. Unimallia hallitsevat hitaan unen vaiheet II ja III, kun taas hitaan unen ja REM-unien pinnallinen vaihe I ja syvä vaihe IV vähenevät. REM-unipuutteella on ei-toivottuja seurauksia. Neuroosin ja jopa psykoosin kehittyminen on mahdollista. Barbituraattien poistamiseen liittyy REM-unien ylituotanto, johon liittyy toistuvia heräämisiä, painajaisia ​​ja jatkuvan henkisen toiminnan tunne. 4 - 5 REM-unijakson sijasta yössä tapahtuu 10 - 15 ja jopa 25 - 30 jaksoa. Kun barbituraatteja otetaan 5-7 päivää, unen fysiologinen rakenne palautuu vasta 5-7 viikon kuluttua. Potilaat kehittävät psyykkistä riippuvuutta.
Barbituraateilla on antihypoksisia, kouristuksia estäviä ja antiemeettisiä vaikutuksia. Etaminaalinatrium ruiskutetaan laskimoon ei-inhalaatiopuudutuksessa. Fenobarbitaali on määrätty epilepsiaan.
Barbituraatit ovat voimakkaita metabolisten entsyymien indusoijia. Maksassa ne kaksinkertaistavat steroidihormonien, kolesterolin, sappihappojen, D-, K-vitamiinien, foolihappo ja lääkkeet, joilla on metabolinen puhdistuma. Induktioon liittyy riisitautia muistuttavan osteopatian, verenvuodon, makrosyyttisen anemian, trombosytopenian ja metabolisen yhteensopimattomuuden kehittyminen yhdistetyn farmakoterapian kanssa. Barbituraatit lisäävät alkoholidehydrogenaasin ja 8-aminolevuliinihapposyntetaasin aktiivisuutta. Jälkimmäinen vaikutus on vaarallinen porfyrian pahenemisen vuoksi.
Indusoivasta vaikutuksesta huolimatta fenobarbitaali kerääntyy materiaaliin (puoliintumisaika - 100 tuntia) ja sillä on jälkivaikutuksia uneliaisuuden, masennuksen, heikkouden, liikkeiden koordinoinnin heikkenemisen, päänsäryn, oksentelun muodossa. Herääminen tapahtuu lievän euforian tilassa, jonka pian korvaa ärtyneisyys ja viha. Etaminaalinatriumin jälkivaikutus on vähemmän selvä.
Barbituraatit ovat vasta-aiheisia vaikeiden maksa- ja munuaissairauksien, porfyrian, myasthenia graviksen, vaikean aivojen ateroskleroosin, sydänlihastulehduksen, vaikean sepelvaltimotauti sydänsairaus, tyrotoksikoosi, feokromosytooma, eturauhasen adenooma, umpikulmaglaukooma, alkoholismi, yksilöllinen intoleranssi. Kivuliaassa unettomuudessa ne aiheuttavat deliriumia lisäämällä kivun havaintoa.
FARMAKOTERAPIA unettomuuteen
"Unettomuus" tai "unettomuus" tarkoittaa unen määrän, laadun tai ajoituksen häiriöitä, joihin liittyy päiväsaikaan psykofysiologisen toiminnan heikkeneminen - päiväsaikaan uneliaisuutta, ahdistusta, keskittymisvaikeuksia, muistin menetystä, aamupäänsärkyä, hypertensio(pääasiassa aamulla ja diastolisella). Unettomuuden etiologiset tekijät vaihtelevat - jet lag, stressi, neuroottinen tila, masennus, skitsofrenia, alkoholin väärinkäyttö, hormonaaliset aineenvaihduntataudit, orgaaniset aivosairaudet, kipu, patologiset oireyhtymät unen aikana (apnea, liikehäiriöt myoklonuksen tyyppi).
Seuraavat unettomuuden kliiniset muodot tunnetaan:

• presomninen (varhainen) - nukahtamisvaikeudet, jotka pidentävät unen alkamisaikaa yli 30 minuutilla (joskus muodostuu "sänkypelkoa", "nukkumaanmenorituaaleja");
• unensisäinen (kohtalainen) - toistuvat heräämiset yöllä, jonka jälkeen potilas ei voi nukahtaa pitkään aikaan, ja hänellä on matala unen tunne;
• post-somnic (myöhäinen) - kivuliaat varhaiset heräämiset, jolloin potilas ei voi nukahtaa tunteessaan unettomuutta.

Noin 60 % ihmisistä valittaa nukahtamisvaikeuksista, 20 % varhaisesta heräämisestä, loput

• molempiin sairauksiin. Potilaat ilmoittavat unettomuudesta, jos subjektiivinen unen kesto on alle 5 tuntia kolmena yönä peräkkäin tai sen laatu on heikentynyt. Tilanteissa, joissa unen kesto on normaali, mutta sen laatu muuttuu, potilaat kokevat tilansa sellaisena
  unettomuus. Presomnia-unettomuuden yhteydessä tapahtuu toistuvia siirtymiä hidasaallon unen vaiheista I ja II valveillaoloon. Potilailla, joilla on intrasomnic unettomuus, hidas uni siirtyy pinnalliseen rekisteriin, jolloin syvät vaiheet III ja IV vähenevät. Erityisen vaikeaa on sietää nopean vaiheen hallitsevuutta unirakenteessa painajaisten, väsymyksen ja levon puutteen kanssa.

Unettomuuden lääkehoidon perusperiaatteet ovat seuraavat:

• terapia alkaa hygieniatoimenpiteillä, psykoterapialla, autorelaksaatiolla ja yrttirauhoitteiden käytöllä;
• mieluummin lyhytvaikutteisia unilääkkeitä (oksatsepaami, tsopikloni, tsolpideemi, doksylamiini);
• episodiseen unettomuuteen määrätään tarvittaessa unilääkkeitä;
• on suositeltavaa määrätä unilääkkeitä pieninä annoksina ajoittain - joka toinen päivä, kaksi päivää, kolmantena päivänä, vain viikonloppuisin;
• hoitojakson kesto ei saa ylittää 3 - 4 viikkoa, jos tarvitaan pitkäaikaista hoitoa, pidetään "lääkelomia" (reseptitaukoja), lääkkeet lopetetaan 1 - 2 kuukauden kuluessa, annosta pienennetään 25% per vuosineljännes peruuttamisajasta;
• iäkkäille potilaille suositellaan ottamaan unilääkkeitä puolet annoksesta, erityisesti tarkkaan tarkkaan unilääkkeiden yhteisvaikutusta muiden lääkkeiden kanssa ottaen huomioon kognitiiviset häiriöt, puoliintumisajan pidentyminen, suurempi kumulaatioriski, rekyylioireyhtymä ja lääkeriippuvuus ;
• uniapneatapauksissa unilääkkeiden ottaminen ei ole sallittua;
• Jos objektiivisesti kirjattu unen kesto on vähintään 6 tuntia, subjektiivisen tyytymättömyyden (vääristynyt unen havainnointi tai uni-agnosia) tapauksessa käytetään lääkehoidon sijaan psykoterapiaa.

Presomnia-unettomuus hoidetaan menestyksekkäimmin. Nukahtamisen nopeuttamiseksi käytetään lyhytvaikutteisia bentsodiatsepiineja (oksatsepaami) tai uusia unilääkkeitä (tsopikloni, tsolpideemi, doksylamiini). Unensisäiseen unettomuuteen, johon liittyy painajaisia ​​ja autonomisia reaktioita, käytetään pieninä annoksina rauhoittavia neuroleptejä (levomepromatsiini, tioridatsiini, klooriprotikseeni, klotsapiini) ja rauhoittavia aineita (sibatsoni, fenatsepaami). Postsomniahäiriöiden hoito masennuspotilailla suoritetaan masennuslääkkeiden avulla, joilla on rauhoittava vaikutus (amitriptyliini). Postsomnista unettomuutta aivojen ateroskleroosin taustalla hoidetaan pitkävaikutteisilla unilääkkeillä (nitratsepaami, flunitratsepaami) yhdessä aivojen verenkiertoa parantavien lääkkeiden kanssa (Cavinton, tanakan).
Aikavyöhykkeen muutoksiin huonosta sopeutumisesta johtuvaan unettomuuteen voit käyttää APIK MELATONINia, joka sisältää käpyrauhashormonia melatoniinia ja B6-vitamiinia (pyridoksiinia). Luonnollinen melatoniinin eritys lisääntyy pimeässä. Se lisää GABA:n ja serotoniinin synteesiä keskiaivoissa ja hypotalamuksessa, osallistuu lämmönsäätelyyn, sillä on antioksidanttinen vaikutus, stimuloi immuunijärjestelmää (aktivoi G-auttajia, luonnollisia tappajasoluja ja interleukiinien tuotantoa). Pyridoksiini edistää melatoniinin tuotantoa käpyrauhasessa ja on välttämätön GABA:n ja serotoniinin synteesille. Kun otat apic melatoniinia, sinun tulee välttää kirkasta valaistusta. Lääke on vasta-aiheinen leukemiassa, autoimmuunisairaudet, diabetes mellitus, epilepsia, masennus, raskaus, imetys.
Unilääkkeitä ei määrätä avohoidossa lentäjille, kuljettajille, korkealla työskenteleville rakennustyöntekijöille, vastuullista työtä tekeville kuljettajille ja muille henkilöille, joiden ammatti vaatii nopeita henkisiä ja motorisia reaktioita sekä raskauden ja imetyksen aikana.

MYRKYTYMINEN UNKALÄÄKEILLÄ
Akuutti myrkytys
Bentsodiatsepiinijohdannaiset, joilla on laaja valikoima terapeuttisia vaikutuksia, aiheuttavat harvoin akuuttia myrkytystä, joka johtaa kuolemaan. Myrkytyksen yhteydessä esiintyy ensin hallusinaatioita ja häiriöitä
artikulaatio, nystagmus, ataksia, lihasatonia, sitten uni, kooma, hengityslama, sydämen lama ja romahdus.
Erityinen vastalääke tämän ryhmän unilääkkeille ja rauhoittajille on bentsodiatsepiinireseptorin antagonisti FLUMAZENIL (ANEXAT). 1,5 mg:n annoksella se miehittää 50% reseptoreista; 15 mg flumatseniilia estää täysin bentsodiatsepiiniallosteerisen keskuksen GABAA-reseptorikompleksissa. Flumatseniilin puoliintumisaika on lyhyt - 0,7 - 1,3 tuntia maksassa tapahtuvan intensiivisen biotransformaation vuoksi. Lääke ruiskutetaan suoneen hitaasti yrittäen välttää "nopean heräämisen" oireita (kiihtyneisyys, sekavuus, kouristukset, takykardia, oksentelu). Pitkävaikutteisten bentsodiatsepiinien myrkytystapauksissa se annetaan uudelleen. Flumatseniili epilepsiapotilailla voi aiheuttaa kouristuksia, jos riippuvuus bentsodiatsepiinijohdannaisista - vieroitusoireyhtymä, psykoosin tapauksessa - niiden paheneminen.
Barbituraattimyrkytys on vakavin. Sitä esiintyy vahingossa (huumeiden automatismi) tai tahallisessa (itsemurhayritys) yliannostuksessa. 20-25 % korkea-asteen myrkytystietokeskukseen otetuista ihmisistä on käyttänyt barbituraatteja. Tappava annos on noin 10 terapeuttista annosta: lyhytvaikutteisille barbituraateille - 2

• 3 g, pitkävaikutteisille barbituraateille - 4 - 5 g.

Barbituraattimyrkytyksen kliiniselle kuvalle on ominaista keskushermoston vakava lamaantuminen. Tyypillisiä oireita myrkytykset ovat seuraavat:

• koomaan muuttuva uni, kuten anestesia, hypotermia, pupillien ahtauma (vakava hypoksia, pupillit laajenevat), refleksien estyminen - sarveiskalvo, pupilli, kipu, tunto, jänne (huumauskipulääkemyrkytyksessä jännerefleksit ovat säilytetty ja jopa vahvistettu);
• hengityskeskuksen masennus (herkkyys hiilidioksidille ja asidoosille vähenee, mutta ei kaulavaltimon glomerulusten hypoksisten ärsykkeiden heijastamiseen);
• bronkorea, johon liittyy keuhkopöhön kuva (lisääntynyt eritystoimintaa keuhkoputken rauhaset eivät johdu lisääntyneestä parasympaattinen vaikutus keuhkoputkiin ja atropiini ei eliminoi sitä);
• oksihemoglobiinin heikentynyt dissosiaatio, hypoksia, asidoosi;
• sydämen toiminnan heikkeneminen sydänlihassolujen natriumkanavien tukkeutumisesta ja bioenergetiikkahäiriöistä johtuen;
• romahdus, jonka aiheuttaa vasomotorisen keskuksen esto, sympaattisten ganglioiden H-kolinergisten reseptorien salpaus ja myotrooppinen kouristusta estävä vaikutus verisuoniin;
• anuria valtimoverenpaineen seurauksena.

Barbituraatimyrkytyksen komplikaatiot - atelektaasi, keuhkokuume, aivoturvotus, munuaisten vajaatoiminta, nekrotisoiva dermatomyosiitti. Kuolema johtuu hengityskeskuksen halvaantumisesta.
Hätätilanteessa toteutetaan elvytystoimenpiteitä, joiden tarkoituksena on nopeuttaa myrkyn poistumista. Peritoneaalidialyysi on tehokkain etaminaalilla ja muilla barbituraateilla, joiden metabolinen puhdistuma on myrkytetty. Barbituraattien, joiden munuaispuhdistuma, kuten fenobarbitaalin, eliminaatiota nopeutetaan hemodialyysillä (eliminaatio lisääntyy 45-50-kertaisesti), hemosorptiolla ja, jos munuaisten toiminta säilyy, pakkodiureesilla. Pakkodiureesiin, vesikuormitukseen ja suonensisäinen anto diureetit (mannitoli, furosemidi, bumetanidi). Osmoottinen diureetti mannitoli kaadetaan ensin virtana, sitten tipoittain 5-prosenttiseen glukoosiliuokseen tai suolaliuosta natriumkloridia vuorotellen. Tehokkaita diureetteja furosemidiä ja bumetanidia käytetään 5-prosenttisessa glukoosiliuoksessa. Veren elektrolyyttikoostumuksen ja pH:n korjaamiseksi ruiskutetaan suoneen kaliumkloridia ja natriumbikarbonaattia.
Natriumbikarbonaatti muodostaa emäksisen ympäristön primäärivirtsaan, kun taas barbituraatit heikkoina happoina dissosioituvat ioneiksi, menettävät liukoisuutensa lipideihin ja kykynsä

uudelleenabsorptio. Niiden eliminointi kiihtyy 8 - 10 r

* Rauhoittava (rauhoittava) vaikutus keskushermostoon - ilmenee 5-10 kertaa pienempinä annoksina kuin unilääkkeet.

* Vasodilataattori, verenpainetta alentava.

* Antikonvulsantti (fenobarbitaali, kloraalihydraatti jne.)

* Anestesiavaikutus - annoksina, jotka ylittävät unilääkkeet (barbituraatit).

* Antispasmodinen vaikutus sileän lihaksen elimiin (barbituraatit).

* Voimistava vaikutus muihin lääkkeisiin, joilla on samanlaiset ominaisuudet (neuroleptit) jne.

* Aiheuttaa mikrosomaalisten maksaentsyymien "induktiota", mikä edistää muiden lääkkeiden inaktivoitumista - tämä on ominaista vain barbituraateille.

Käyttöaiheet: unihäiriöt, neuroottiset tilat; kuten antikonvulsantit; hypertoninen sairaus ( alkuvaiheessa); tehostaa neuroleptien, kipulääkkeiden, anestesia-aineiden jne.

Sivuvaikutukset: riippuvuutta aiheuttava - tämä komplikaatio johtuen siitä, että unilääkkeiden systemaattisella käytöllä heidän terapeuttinen vaikutus heikkenee ja tämä edellyttää tarvetta lisätä lääkkeen annosta. Toleranssin kehittyminen liittyy kykyyn aiheuttaa näiden lääkkeiden inaktivaatioon osallistuvien mikrosomaalisten maksaentsyymien induktiota. Tottuminen on läpileikkaavaa. Riippuvuuden estämiseksi on tarpeen pitää taukoja unilääkehoidossa eikä määrätä näitä lääkkeitä ilman riittäviä indikaatioita.

Riippuvuus- huumeriippuvuuden kehittyminen. Unilääkkeiden pitkäaikainen hallitsematon käyttö voi aiheuttaa niihin riippuvuuden, ts. huumeriippuvuus. Tämä tapahtuu useammin lyhyt- ja keskivaikutteisten lääkkeiden yhteydessä. Tämän komplikaation todennäköisyys kasvaa lääkkeen annoksen kasvaessa. Lopettaminen (lääkkeen ottamisesta pidättäytyminen) ilmenee ärtyneisyytenä, aggressiivisuutena, unettomuutena, vapinana tai kouristuksena. Voi olla oksentelua, verenpaineen laskua ja deliriumia.

Hoito suoritetaan erityisissä psykiatrisissa sairaaloissa.

Allergiset reaktiot ihottuman muodossa keltaisuutta esiintyy 3–5 %:lla potilaista, jotka käyttävät systemaattisesti barbituraatteja (fenobarbitaali).

Unilääkkeiden luokitus:

Bentsodiatsepiinijohdannaiset - nitratsepaami (syn. eunoktiini, radedorm), triatsolaami (somneton), flunitratsepaami (rohypnoli).

Barbituurihapon johdannaiset (barbituraatit) - fenobarbitaali, etaminaalinatrium, barbitaalinatrium, syklobarbitaali.

Muiden ryhmien unilääkkeet - bromisali, metakvaloni, zopyroni (imovan).

nitratsepaami - nitratsepaami. synonyymi: eunoktiini, berlidorm, radedorm.

Tekijä: farmakologiset ominaisuudet lähellä bentsodiatsepiinia rauhoittavia aineita. Hypnoottisen vaikutuksen lisäksi sillä on rauhoittava, ahdistusta lievittävä (ahdistuneisuutta ehkäisevä), lihasrelaksantti ja kouristuksia estävä aine.

Vaikutusmekanismi johtuu lääkkeen kyvystä tehostaa GABA:n estävää vaikutusta aivojen synapseissa, koska nitrotsepaami sitoutuu spesifisiin bentsodiatsepiinireseptoreihin. Vahvistaa muiden unilääkkeiden ja kipulääkkeiden vaikutusta. Nitrotsepaamin vaikutuksen alaisena unen syvyys ja kesto lisääntyvät (jopa 6-8 tuntia).

Käyttöaiheet: erityyppiset unettomuus; neuroosit, psykopatia; skitsofrenia (yhdistelmänä muiden lääkkeiden kanssa); maanis-depressiivinen oireyhtymä, grand mal -kohtaukset; esilääkitystä varten.

Sivuvaikutukset: uneliaisuus, letargia, liikkeiden koordinoinnin puute, päänsärky, stupor.

Vasta-aiheet: raskaus, maksa- ja munuaisvauriot, kuljettajat. Alkoholin samanaikainen käyttö ei ole hyväksyttävää.

Annostus: unilääke - puoli tuntia ennen nukkumaanmenoa - 0,005-0,01 g; lapsille - 0,00125-0,005 g per annos iästä riippuen.

Julkaisumuoto: 0,005 ja 0,01 tabletit.

Barbituraatit

Barbituurihapolla itsessään ei ole hypnoottista vaikutusta; kun C5-asemassa olevat vetyatomit korvataan alkyyliradikaaleilla, saadaan barbituraatteja, joilla on selvä hypnoottinen vaikutus.

Barbituraattien hypnoottisen vaikutuksen mekanismi johtuu estävästä vaikutuksesta aivorungon aktivoivaa retikulaarista muodostumista. Lisäksi barbituraateilla on stimuloiva vaikutus GABAergisiin rakenteisiin. GABA:n tiedetään olevan keskushermostoa estävä välittäjäaine.

Barbituraatit imeytyvät hyvin maha-suolikanavasta. Samalla ne imeytyvät nopeammin natriumsuolat(etaminaalinatrium). Barbituraattien vaikutuksen kesto määräytyy sitoutumisasteella (5-75 %) veriplasman albumiiniin, samoin kuin konversio kehossa ja vapautuminen siitä. Ne tunkeutuvat helposti veri-aivo- ja istukkaesteisiin ja voivat kulkeutua imettävien äitien maitoon. Niiden biotransformaatio tapahtuu maksassa ja erittyy munuaisten kautta.

Barbituraatit jaetaan:

Pitkävaikutteiset lääkkeet: fenobarbitaali, natriumbarbitaali, hypnoottisen vaikutuksen kesto - 7-8 tuntia.

Keskimääräinen vaikutuksen kesto: natriumetaminaali, syklobarbitaali - 4-6 tuntia.

Kun barbituraatit joutuvat takaisin kehoon, ne voivat kerääntyä. Tämä on erityisen voimakasta pitkävaikutteisissa lääkkeissä (fenobarbitaali), ja se liittyy niiden hitaaseen poistumiseen elimistöstä. Barbituraattien vaikutuksesta syntyy REM-univaiheen vajaus. Kun huumeiden käyttö lopetetaan, ilmenee "rekyyli" - letargia, väsymys, heikentyneet psykomotoriset reaktiot, huomio kehittyy - tätä tilaa kutsutaan myös jälkivaikutukseksi.

Fenobarbitaali - Fenobarbitaali

Sillä on rauhoittavia, hypnoottisia, kouristuksia estäviä ja antispasmodisia ominaisuuksia.

Lisäksi sitä käytetään laajalti epilepsiaan, koreaan ja spastiseen halvaukseen, koska vahvempi kuin muut barbituraatit, se vähentää aivojen motoristen keskusten kiihottumista. Se sopii hyvin belladonna-valmisteiden, papaveriinin ja muiden antispasmodisten ja verenpainetta alentavien lääkkeiden kanssa.

Annostus: unilääke - määrätty suun kautta (aikuisille) 0,1-0,2 g per annos. Uni tulee 30-60 minuutissa ja kestää jopa 8 tuntia. Lapset iästä riippuen 0,005-0,0075 g per annos. Rauhoittavana ja antispasmodisena - 0,01-0,05 g 2-3 kertaa päivässä. Antikonvulsanttina (epilepsian hoitoon) - aikuisille, alkaen annoksella 0,05 g 2 kertaa päivässä, annosta asteittain nostaen, kunnes kohtaukset loppuvat, mutta enintään 0,6 g päivässä.

Sivuvaikutukset: yleistä sortoa lisääntynyt uneliaisuus, ataksia, verenpaineen lasku, ihottumat, veren muutokset.

Vasta-aiheet: vakava maksan ja munuaisten vaurio.

Suuremmat annokset: aikuisille suun kautta - yksittäinen 0,2 g, päivittäin - 0,5 g.

Julkaisumuoto: jauhe, tabletit 0,05 ja 0,1; lapsille - 0,005.

Sisältyy seuraaviin lääkkeisiin: BELLATAMINAL, TEPAFILLINE, CORVALOL.

Etaminaatrium - ethaminalum-natrium

Sitä käytetään rauhoittavana ja hypnoottisena aineena, harvemmin anestesiana.

Annostus: unilääke, 0,1-0,2 g suun kautta (aikuisille) ja 0,01-0,1 g lapsille iästä riippuen. Voidaan antaa rektaalisesti 0,2-0,3 g:n peräruiskeina Suonensisäisesti 5-10 ml:n steriilinä 5-prosenttisena tuoreena liuoksena.

Julkaisumuoto: jauhe, tabletit 0,1.

bromittu - bromizovalum

Sillä on rauhoittava ja heikko hypnoottinen vaikutus (suurina annoksina).

Annostus: unilääke - 0,6-0,75 puoli tuntia ennen nukkumaanmenoa. Lapsille määrätään 0,3-0,1-0,05 g annosta kohden unettomuuteen, koreaan, hinkuyskään iästä riippuen.

Julkaisumuoto: jauhe, tabletit 0,3.

metakvaloni - metaqalone - Syn.: dormogen, motolon, dormotin.

Sillä on hypnoottisia, rauhoittavia, kouristuksia estäviä ominaisuuksia, se tehostaa kipulääkkeiden ja neuroleptien vaikutusta.

Suun kautta otettuna uni tulee 15-30 minuutissa ja kestää 6-8 tuntia.

Annostus: Ota tabletti 0,5 tuntia ennen nukkumaanmenoa.

Sivuvaikutukset: joskus dyspeptisiä oireita.

Julkaisumuoto: tabletit 0,2 g.