Vitamina B3, O Niacina- solubile in acqua, partecipando a molte reazioni ossidative delle cellule viventi del corpo, appartenenti al gruppo cosiddetto.
Altri nomi per la niacina (vitamina B3): Vitamina PP, Nicotinamide Un acido nicotinico(Acido nicotinico).
Attualmente, la niacina è l’unica vitamina presente medicina tradizionale la classifica come un medicinale, definendola la “vitamina della calma”. Inoltre, in termini di proprietà mediche e altre proprietà benefiche, molti medici lo confrontano.
Per la prima volta l'acido nicotinico fu ottenuto dal ricercatore Huber nel 1867 dall'ossidazione della nicotina con acido cromico. Questa sostanza ricevette il suo nome moderno “acido nicotinico” già nel 1873, quando Weidel ottenne questa sostanza ossidando la nicotina con acido nitrico. Tuttavia, non si sapeva ancora nulla sulle proprietà vitaminiche dell'acido nicotinico.
Negli anni venti del XX secolo. Il medico americano Goldberger ha suggerito l'esistenza della vitamina PP, che aiuta a curare. E solo nel 1937, un gruppo di scienziati guidati da Conrad Arnold Elvehjem dimostrò che l'acido nicotinico è la vitamina PP. Nel 1938 la pellagra veniva già trattata con successo in Russia con acido nicotinico.
Vale la pena farne qualcuno chiarimenti riguardanti la vitamina PP: esiste in due forme − acido nicotinico E nicotinammide. Inoltre, la vitamina PP è un'ammide dell'acido nicotinico. Nel trattamento viene utilizzata principalmente la nicotinamide, perché è simile per struttura e azione all'acido nicotinico, ma allo stesso tempo ha una reazione neutra con le soluzioni, per cui non provoca una reazione locale quando iniettato. I medici notano anche che la nicotinide non ha un pronunciato effetto vasodilatatore e quando viene utilizzata non si osserva arrossamento della pelle e sensazione di afflusso di sangue alla testa, che spesso accompagnano l'uso dell'acido nicotinico. Le indicazioni per l'uso della Nicotinamide e la sua dose sono sostanzialmente le stesse dell'acido nicotinico.
Vitamina B3 (niacina)- polvere cristallina bianca, inodore, sapore leggermente acido. Difficile dissolversi acqua fredda(1:70), preferibilmente caldo (1:15), leggermente solubile in etanolo e quasi insolubile in etere.
Gruppo farmacologico: Vitamine e prodotti vitaminici. Nicotinati. Angioprotettori e correttori del microcircolo.
ICD-10: A04.9, B99, D68.8, E52, E72, E78.5, G43, G46, G51, I20, I63, I69, I70, I70.2, I73, I73.0, I73.1, I77.1, I79.2, K52, L98.4, T14.1, T36, T37, T38, T39, T40, T41, T42, T43, T44, T45, T46, T47, T48, T49, T50, T65.9
CAS: 59-67-6
L'acido nicotinico (niacina) viene talvolta utilizzato nell'industria alimentare, come integratore alimentare, dove è etichettato come "E375". È un additivo alimentare vietato nella Federazione Russa dal 2008.
Formula empirica della niacina: C6H5NO2
Formula chimica: Acido 3-piridincarbossilico
L'assorbimento dell'acido nicotinico da parte dell'organismo è inibito da quanto segue: farmaci: "Isoniazide", "Rifampicina" e "Penicillamina".
Sicurezza quando si usa l'acido nicotinico
L'acido nicotinico deve essere usato con cautela in caso di: emorragia, iperuricemia, insufficienza epatica, iperacidità, ulcera peptica stomaco e duodeno (al di fuori della fase acuta).
Dovresti anche essere consapevole che l'uso a lungo termine di grandi dosi di acido nicotinico può portare allo sviluppo di fegato grasso. Per prevenire questa complicanza, si consiglia di includere nella dieta alimenti ricchi di metionina o di prescrivere metionina e altri agenti lipotropici.
Difetti del corpo. Potrebbe essere utile se le persone fossero in grado di ossidare la nicotina. Durante la reazione si forma un acido nicotinico.
Se una goccia del suo predecessore uccide un cavallo, il composto risultante è una vitamina. Si chiama PP(B3) ed è riconosciuto come uno dei più importanti per l'organismo.
I medici la chiamano la vitamina della calma, poiché la carenza del composto porta a.
Il corpo umano non è in grado di ossidare la nicotina. Contiene entrambi.
Di conseguenza, la nicotina colpisce il sistema nervoso, ne provoca la paralisi e lo ripristina.
Questo spiega l'effetto di rilassamento a breve termine dopo la boccata. Spiegheremo ulteriormente le sfumature del processo studiando la nicotina e le sue proprietà.
Proprietà dell'acido nicotinico
La nicotina non è prodotta dal corpo. Viene anche sintetizzato dall'uomo in piccole dosi.
Ma quando la sostanza inizia a fuoriuscire costantemente dalle sigarette, gli organi smettono di crearla. Il risultato è una doppia astinenza, sia senza il veleno narcotico che senza il suo neutralizzatore.
Formula della nicotina: - C 10 H 14 N 2. Notazione chimica: - C 6 H 5 NO 3. La nicotina è un liquido oleoso con un odore pungente.
Lo stesso: incolore, aghiforme, senza aroma, con acidità. Le unità sono stabili ambiente, non sciogliere in acqua fredda. Etanolo non li prende neanche loro.
Sebbene abbia una struttura, non ha un reticolo cristallino. Tali sostanze sono chiamate amorfe.
Questo concetto è tradotto come “incerto”. Tuttavia, solo la struttura del composto è incerta.
Proprietà chimiche le eroine sono ben definite. Nelle reazioni con acidi e basi si forma.
Le interazioni del gruppo carbossilico sono tipiche dei composti carboniosi. Di conseguenza è possibile la formazione di esteri, ammidi e alogenuri acidi.
I chimici chiamano acido nicotinico nicotinammide. Appartiene alla classe degli enzimi protesici.
Sono portatori nel corpo. Si scopre che l'acido è coinvolto nel processo di respirazione cellulare.
Il composto prende parte anche alla digestione. La nicotinamide migliora la secrezione gastrica e la sua funzione motoria, cioè la capacità di contrarsi.
Molte persone che smettono di fumare notano che dopo aver smesso di fumare aumentano di peso. Questo è il risultato dell'inattività temporanea dello stomaco.
Avendo smesso di assumere nicotina, si contrae meno frequentemente e digerisce il cibo più lentamente.
La produzione della tua nicotinamide viene ripristinata entro pochi mesi.
È sintetizzato nel corpo dal triptofano. È un amminoacido aromatico. Parte della nicotinamide proviene dal cibo.
La vitamina si trova in molti frutti, verdure, fegato, arachidi, riso selvatico e pesce di mare.
IN forma pura la sostanza fu isolata per la prima volta nel 1867 dal ricercatore Huber.
Successivamente, gli scienziati hanno notato gli effetti benefici dell'acido nel pillaragre. Questo è il nome della malattia.
Era considerato infettivo finché non si resero conto che la malattia era associata a una carenza di vitamina PP.
La sua percentuale dovrebbe essere compresa tra 0,40 e 0,80 milligrammi.
Ogni giorno vengono escreti 5 milligrammi nelle urine. Se il numero scende a 1, il pillara può iniziare.
I suoi sintomi: arrossamento e desquamazione, dolore alla bocca e all'esofago, mal di stomaco, depressione.
Naturalmente, le deviazioni a breve termine dalla norma non sono considerate una malattia, ma solo permanenti.
Anche la mancanza di vitamina PP porta a problemi sistema endocrino. L’equilibrio degli ormoni tiroidei può essere interrotto.
La nicotinamide è necessaria per la loro produzione. Problemi con ghiandola tiroidea difficile da diagnosticare, soprattutto in fasi iniziali.
Allo stesso tempo, le malattie dell'organo non sono innocue, in particolare aumentano il rischio di formazione di tumori maligni.
La mancanza di ormoni tiroidei porta ad un eccesso di peso e un eccesso, al contrario, impedisce di aumentare di chilogrammi.
Uso dell'acido nicotinico
Applicazione La nicotinamide è stata trovata non solo in medicina, ma anche nell'industria alimentare. Il composto è registrato come additivo E375.
Avendo appreso del bisogno di acido del corpo, gli industriali iniziarono ad aggiungerlo a una serie di prodotti che inizialmente non contenevano PP.
La nicotinamide viene utilizzata anche in cosmetologia, tuttavia l'uso della sostanza si basa sulle sue indicazioni mediche.
Pertanto, il composto dilata i vasi sanguigni, compresi quelli periferici. Questi ultimi, ad esempio, forniscono al cuoio capelluto sostanze utili, il che significa che influiscono sulla crescita e sui capelli dei capelli.
Acido nicotinico per capelli- un'alternativa all'olio di bardana, ma, a differenza di esso, non unge, si lava facilmente e non ha odore.
Il principio di utilizzo è lo stesso: è necessario strofinare il farmaco sulla pelle e risciacquare.
Acido nicotinico per la crescita dei capelli aggiunto ad alcuni shampoo. Se la vitamina non è contenuta nel detersivo, puoi acquistare la nicotinamide in farmacia.
Disponibile senza prescrizione medica. Adatto da aggiungere allo shampoo acido nicotinico in fiale o soluzione.
L'applicazione per i capelli dura un mese o un mese e mezzo. Questo è sufficiente per vedere l'effetto.
Successivamente si fermano per un paio di settimane e, se necessario, si ripetono. Un tricologo fornirà una consulenza professionale. Questo è il nome dato ai medici specializzati nei capelli.
Considerando l’effetto sull’attività gastrointestinale, vitamina acido nicotinico consigliato come aiuto per la perdita di peso.
Questo è già il campo della nutrizione. La nicotinamide è coinvolta nell'ossidazione dei grassi e dei carboidrati. Di conseguenza, non ho voglia di dolci.
Con una carenza dell'eroina dell'articolo, una persona, al contrario, brama le torte. Compresse di acido nicotinico- un rimedio salvavita.
Indicazioni per l'uso dell'acido nicotinico sono chiari. Tuttavia, ci sono anche controindicazioni.
Istruzioni per l'uso dell'acido nicotinico afferma che il farmaco non deve essere assunto durante le esacerbazioni di ulcere gastriche, epatite e cirrosi cronica.
La nicotinamide dovrebbe essere evitata se si soffre di aterosclerosi e gotta. Anche il diabete di 1° e 2° grado è nell'elenco delle controindicazioni acido nicotinico.
Iniezioni, come le compresse, devono essere prescritte da un medico. Altrimenti c'è il rischio di non aiutare, ma di danneggiare il corpo.
Estrazione dell'acido nicotinico
Il composto è sintetizzato dalla piridina. La sua formula: - C 5 H 5 N. La sostanza è liquida, incolore, con un odore sgradevole.
Da un punto di vista chimico, la piridina è un eterociclo aromatico a sei membri.
Viene estratto dal catrame di carbone. Quindi può anche essere considerato parte della sintesi dell'acido nicotinico.
Per ottenere l'acido nicotinico è necessario ossidare i derivati piridinici. Dalla sua formula si nota che non c'è abbastanza ossigeno per formare la nicotiamide.
Appare nella formula, ad esempio, durante l'ossidazione della 3-metilpiridina o, come viene anche chiamata, picolina.
Puoi anche lavorare con la chinolina. Viene ossidato ad acido pirodine-2-3-dicarbossilico.
Per formare la nicotiamide, deve essere decarbossilata, cioè il biossido, o semplicemente il biossido di carbonio, viene separato dalla molecola.
La reazione è adatta anche per l'acido piridin-2-5-dicarbossilico. Viene anche decarbossilato, ottenendo acido nicotinico.
ISTITUTO EDUCATIVO DI BILANCIO STATALE DI ISTRUZIONE PROFESSIONALE SUPERIORE "ACCADEMIA MEDICA STATALE DELL'OSSETIA DEL NORD" DEL MINISTERO DELLA SALUTE DELLA FEDERAZIONE RUSSA
(GBOU VPO SOGMA MINISTERO DELLA SALUTE DELLA RUSSIA)
FACOLTÀ DI FARMACEUTICA
LAVORO DEL CORSO
Nella disciplina "Chimica Farmaceutica"
Tema di lavoro:
"Polline di pino come fonte di acido nicotinico"
Testa Dipartimento:
Ph.D., Professore Associato Bidarova F.N.
Consulente scientifico:
Professore Associato Kisieva M.T.
Eseguita:
Studente del 5° anno gruppo 501
Rubaeva Z.V.
Vladikavkaz, 2015
INTRODUZIONE
L'acido nicotinico è una provitamina della nicotinamide (una vitamina B antipellagritica idrosolubile). L'acido nicotinico è una vitamina estremamente importante per il nostro organismo, poiché contribuisce al normale corso della maggior parte dei processi metabolici e processi educativi. Migliora l'attività epatica, ha un effetto trofico e curativo su ferite e ulcere, stimola funzione ematopoietica midollo osseo, elimina gli stati spastici dei vasi sanguigni, attiva la produzione della mucosa gastrica e la motilità gastrointestinale, facilita i processi di disintossicazione e riduce i livelli di glucosio nel sangue. Inoltre, l'uso dell'acido nicotinico ha un effetto benefico sul funzionamento del cuore, dei vasi sanguigni e del sistema nervoso centrale. È stato dimostrato che l'uso dell'acido nicotinico ha un effetto benefico sull'organismo metabolismo dei lipidi, e abbassa anche significativamente i livelli di colesterolo nel sangue nei pazienti con ipercolesterolemia e aterosclerosi. L'uso dell'acido nicotinico per la pellagra è estremamente efficace. Durante il primo ciclo di assunzione del farmaco, rapido effetto terapeutico. Allo stesso tempo, si notano dinamiche positive sia in termini di fenomeni gastrointestinali e cutanei, sia nel sistema nervoso centrale. Tuttavia, questo è tutt’altro che vero lista completa proprietà utili Acido nicotinico. L'uso dell'acido nicotinico è efficace come sostanza antipruriginosa, disintossicante, desensibilizzante e vasodilatatrice. L'acido nicotinico viene utilizzato attivamente per i capelli. Pertanto, l’acido nicotinico è importante medicinale contro molti disturbi e il suo uso in medicina occupa un posto speciale.
Scopo lavoro del corso è uno studio sul polline di pino e conduce un'analisi farmaceutica dell'acido nicotinico contenuto nei materiali delle piante medicinali.
Per raggiungere questo obiettivo è stato necessario risolvere quanto segue compiti:
- Studiare la composizione del polline di pino;
- Condotta analisi farmaceutiche Acido nicotinico;
- Effettuare la determinazione qualitativa e quantitativa dell'acido nicotinico nel polline di pino;
- Fornire una descrizione farmacologica dell'acido nicotinico;
Oggetti di ricerca sono medicinali Polline di pino, medicinali Acido nicotinico.
Metodi di ricerca– analisi comparativa, grafica, logica, documentaria, normativa,
CAPITOLO 1 ANALISI DELL'ACIDO NICOTINICO (REVISIONE DELLA LETTERATURA)
Struttura dell'acido nicotinico
L'acido nicotinico (niacina, vitamina PP, vitamina B3) è una vitamina coinvolta in molte reazioni ossidative delle cellule viventi, il PP è antipellagrico. Formula chimica C6H5NO2
Immagine 1 Formula strutturale acido nicotinico
Proprietà fisico-chimiche dell'acido nicotinico
L'acido nicotinico è una polvere cristallina bianca, inodore, dal sapore leggermente acido. Leggermente solubile in acqua fredda (1:70), meglio in acqua calda (1:15), leggermente solubile in etanolo, pochissimo solubile in etere.
PROPRIETÀ CHIMICHE E FISICHE
L'acido nicotinico C 6 H 5 NO 2 è un acido β-piridina carbossilico. Nella sua forma chimicamente pura si presenta come cristalli incolori, aghiformi, facilmente solubili in acqua e alcool. L'acido nicotinico è termostabile e mantiene la sua attività biologica durante l'ebollizione e l'autoclavaggio. Resistente alla luce, all'ossigeno dell'aria e agli alcali. L'ammide dell'acido nicotinico C 6 H 6 N 2 O ha le stesse proprietà biologiche dell'acido nicotinico. Nel corpo umano e animale, l’acido nicotinico viene convertito in ammide dell’acido nicotinico e in questa forma fa parte dei tessuti del corpo.
L'acido nicotinico può essere ottenuto dalla nicotina contenuta nel tabacco ossidandola con acido nitrico o permanganato di potassio.
Nel corpo umano non avviene la conversione della nicotina in acido nicotinico; la nicotina non ha le proprietà di una vitamina.
La vitamina PP prende il nome da due con lettere latine P ha la proprietà di prevenire lo sviluppo della pellagra. Pellagra preventiva significa "prevenire la pellagra". La parola "pellagra" deriva dalle parole italiane pelle agra, tradotte in russo come pelle ruvida, che caratterizza uno dei sintomi di questa malattia.
PROPRIETÀ FISIOLOGICHE
- Partecipazione ai processi di scambio [spettacolo]
L'acido nicotinico e la sua ammide svolgono un ruolo molto importante nel metabolismo e nelle funzioni di vari organi e sistemi del corpo.
L'ammide dell'acido nicotinico fa parte di gruppi di coenzimi (sistema codeidrogenasi - coenzimi I e II), che prendono parte ai processi redox e ad altri processi metabolici nel corpo. Una mancanza di acido nicotinico negli alimenti può portare all'interruzione della formazione di codeidrogenasi e alla regolazione dei processi di ossidazione.
Il coenzima I, o codeidrogenasi I, o nucleotide difosfopiridinico, è costituito da una molecola di nicotinamide, due molecole di acido fosforico, una molecola di adenina e due molecole di ribosio.
Il coenzima II, o nucleotide trifosfopiridinico, contiene le stesse molecole del coenzima I, con l'aggiunta di un'altra molecola di acido fosforico. Entrambi i coenzimi sono nucleotidi piridinici. Svolgono un ruolo importante come catalizzatori per la deidrogenazione di alcuni metaboliti. La codeidrogenasi coinvolta in questa reazione aggiunge due atomi di idrogeno e viene ridotta alla forma diidrogeno. La deidrogenasi viene quindi riossidata e convertita in codeidrogenasi. L'ammide dell'acido nicotinico è la parte attiva di entrambi i coenzimi; funge da trasportatore di idrogeno e garantisce la reversibilità della reazione redox della codeidrogenasi.
L'attività delle codeidrasi diminuisce con la mancanza di acido nicotinico nel corpo. È stato accertato che nei pazienti affetti da pellagra i processi redox sono per lo più ridotti; L'introduzione dell'acido nicotinico nel corpo del paziente contribuisce al normale corso dei processi redox. 3. I. Malkin e i suoi colleghi hanno scoperto che la somministrazione di acido nicotinico o della sua ammide provoca una diminuzione del contenuto di glutatione totale nel sangue e della sua frazione ossidata. Questa reazione è considerata dall'autore come un indicatore della normalizzazione dei processi redox che si verificano sotto l'influenza dell'acido nicotinico.
L'acido nicotinico partecipa alla regolazione del metabolismo dei carboidrati nel corpo, influenzando il contenuto di zucchero, nonché i prodotti del metabolismo dei carboidrati (acido piruvico, lattico, ecc.) nel sangue.
L. A. Cherkes, Yu. S. Grossman e altri hanno dimostrato che l'acido nicotinico ha un effetto simile all'insulina e riduce lo zucchero nel sangue negli animali da esperimento. La somministrazione di acido nicotinico agli animali ha inibito lo sviluppo dell'iperglicemia adrenalinica. L'acido nicotinico ha contribuito a un migliore utilizzo dello zucchero da parte dell'organismo. Secondo 3. I. Malkin, l'acido nicotinico aumenta lo zucchero nel sangue durante l'ipoglicemia e diminuisce durante l'iperglicemia. Secondo le osservazioni di A.L. Myasnikov, T.A. Panfilova, sotto l'influenza dell'acido nicotinico, il livello di zucchero nel sangue aumenta al mattino, a stomaco vuoto, e aumenta anche la curva iperglicemica.
E. M. Alekser e V. I. Kalizhnikova hanno studiato l'effetto dell'acido nicotinico sui livelli di zucchero nel sangue in individui sani e in pazienti con diabete. Negli individui sani non è stata osservata alcuna diminuzione della glicemia. Nei pazienti con diabete mellito, la somministrazione parenterale di 200 mg di acido nicotinico ha causato un effetto ipoglicemizzante 1/2-1 ora e mezza dopo la somministrazione.
L'incoerenza dei dati ottenuti da diversi autori può essere spiegata da diversi metodi di ricerca, dosi diverse di acido nicotinico utilizzate nell'esperimento, dall'uso di animali diversi e osservazioni fatte sia su persone sane che malate.
L'acido nicotinico influenza il metabolismo degli acidi piruvico e lattico; con un aumento del contenuto di acido piruvico e lattico nel sangue e nelle urine dopo la somministrazione di acido nicotinico, il livello di entrambi gli acidi diminuisce sia nel sangue che nelle urine.
L'acido nicotinico di solito non provoca alcun cambiamento nelle prestazioni metabolismo dell'azoto in individui sani (A. L. Myasnikov).
È stata stabilita una relazione tra il livello di niacina nel corpo e l'utilizzo da parte dell'organismo delle proteine alimentari (in particolare, proteine del mais). Pertanto, arricchendo la dieta con acido nicotinico, è possibile aumentare l’utilizzo da parte dell’organismo non solo delle proteine del mais, ma anche delle proteine di altri prodotti a base di cereali contenenti quantità insufficienti di triptofano o acido nicotinico, o di entrambe le sostanze insieme (V.N. Bukin).
Di notevole interesse sono gli studi volti a chiarire l'importanza dell'acido nicotinico nel metabolismo del colesterolo. Già 20 anni fa è stato dimostrato che l'acido nicotinico riduce il livello di colesterolo nel sangue di una persona quando il suo livello è inizialmente elevato e lo aumenta se prima dell'introduzione di questa vitamina (Z. I. Malkin) si osservava ipocolesterolemia, cioè ha un effetto normalizzante effetto sul metabolismo del colesterolo. In un esperimento su conigli alimentati con una dieta arricchita di colesterolo per 3 mesi, Altschul ha dimostrato che la somministrazione parenterale di niacina aiutava a mantenere livelli di colesterolo nel sangue più bassi (in media 229 mg%) rispetto agli animali di controllo che non avevano ricevuto niacina (in media 540 mg%) . Esistono molte ipotesi sul meccanismo d'azione dell'acido nicotinico sul metabolismo del colesterolo, ma non c'è ancora chiarezza su questo tema e sono necessari ulteriori studi.
È stata stabilita una relazione nota tra la quantità di acido nicotinico introdotta nell'organismo e il contenuto di ferro nel sangue. Sotto l'influenza dell'acido nicotinico, il ferro viene apparentemente mobilitato dagli organi in cui è depositato (milza, pancreas) e il suo contenuto nel sangue aumenta (A.I. Gaidenko).
- Effetto sul sistema nervoso [spettacolo]
L'acido nicotinico ha un effetto su stato funzionale sistema nervoso centrale (Ya. B. Maksimovich, V. V. Efremov et al.). È stato stabilito che il cervello contiene la maggiore quantità di nucleotide difosfopiridinico rispetto ad altri organi, il che suggerisce che il cervello utilizzi questa vitamina per grandi quantità(Ya. B. Maksimovich). L'autore ha osservato in un esperimento su cani sani cambiamenti nell'attività riflessa condizionata sotto l'influenza della somministrazione di acido nicotinico: rafforzamento delle differenziazioni instabili, intensificazione e rafforzamento dei processi di inibizione, ecc. Secondo l'autore, questo effetto dell'acido nicotinico è simile per effetto del bromo.
Ya. B. Maksimovich ha studiato nei bambini età prescolare l'effetto dell'acido nicotinico su livelli più alti attività nervosa. La somministrazione aggiuntiva di acido nicotinico ha causato un aumento del processo inibitorio e un rafforzamento della differenziazione nei bambini. Ciò ci consente di concludere che l'acido nicotinico può influenzare attivamente le funzioni della corteccia cerebrale.
- Effetti sul sistema cardiovascolare [spettacolo]
Subito dopo l'assunzione di acido nicotinico per via orale (soprattutto se assunto prima dei pasti) o dopo la somministrazione per via parenterale, spesso si manifesta una sensazione di calore, accompagnata da arrossamento della pelle del viso, del collo e del torace, a volte questa sensazione di calore si diffonde a tutto il corpo, ad eccezione delle estremità. Questa reazione all'acido nicotinico di solito non si verifica se il farmaco viene assunto per via orale dopo un pasto, poiché l'assorbimento avviene più lentamente. L'arrossamento della pelle è causato dalla dilatazione dei più piccoli capillari e delle arteriole cutanee. Si osserva anche un aumento della temperatura cutanea corporea, che viene chiaramente rilevato subito dopo la somministrazione endovenosa di acido nicotinico. L'introduzione dell'ammide dell'acido nicotinico non provoca questi fenomeni.
È stato notato un aumento della velocità del flusso sanguigno, soprattutto quando l'acido nicotinico è stato somministrato per via endovenosa.
Utilizzando la capillaroscopia, è stato rivelato che l'acido nicotinico aumenta il lume dei capillari e la velocità del flusso sanguigno.
La proprietà vasodilatatrice dell'acido nicotinico, accompagnata da una sensazione di calore e arrossamento della pelle, è servita come base per lo sviluppo di un metodo semplice, sicuro e metodo disponibile determinare la velocità del flusso sanguigno introducendo acido nicotinico (G. S. Zenzinov e D. I. Rafalson). Per fare questo, 25 mg di acido nicotinico vengono iniettati nella vena cubitale anteriore. Un cronometro viene utilizzato per determinare il tempo dall'inizio della somministrazione del farmaco alla comparsa del rossore sul viso e sentimento soggettivo Calore. Un cronometro viene utilizzato anche per segnare il tempo in cui in bocca appare un sapore aspro o metallico. La differenza di tempo ha mostrato la velocità del flusso sanguigno dalla vena cubitale ai capillari del viso.
La questione dell'effetto dell'acido nicotinico sulla pressione sanguigna non ha ancora ricevuto una soluzione definitiva. La maggior parte degli autori ritiene che molto spesso questa vitamina non modifichi la pressione sanguigna e che la diminuzione della pressione talvolta osservata sia a breve termine.
L'acido nicotinico, se somministrato per via endovenosa, aumenta la pressione venosa a breve termine (K. F. Vlasov, I. N. Ganelina, A. V. Sadkin e A. A. Nechaev, ecc.). Dati meno chiari sugli aumenti pressione venosa ottenuto mediante somministrazione orale di acido nicotinico (N.A. Ratner e collaboratori).
La maggior parte degli autori non ha osservato cambiamenti significativi nell'elettrocardiogramma con la somministrazione di acido nicotinico, ad eccezione delle variazioni della frequenza cardiaca. Sono stati notati sia un aumento che un rallentamento della frequenza cardiaca, nonché nessun effetto. Le reazioni emodinamiche osservate da diversi autori alla somministrazione di acido nicotinico sono probabilmente di natura riflessa.
- Effetto sugli organi digestivi [spettacolo]
L'acido nicotinico aumenta l'acidità complessiva del contenuto gastrico e il contenuto di acido cloridrico libero, nonché la tensione oraria, ovvero la quantità di succo secreto in un'ora. Questo fenomeno si osserva durante la fase chimica della secrezione ed è incoerente nella fase del riflesso complesso. Pertanto, l'acido nicotinico può essere utilizzato come farmaco che stimola la formazione di acido cloridrico a basse temperature. funzione secretoria stomaco. L'effetto acidificante dell'acido nicotinico si manifesta chiaramente nello studio della secrezione gastrica, quando l'acido nicotinico viene somministrato dopo un'irritazione fisiologica (brodo di carne, succo di cavolo) o contemporaneamente ad essa. Esistono prove che con l'aumento della funzione secretoria dello stomaco, l'acido nicotinico riduce lo stato eccitato ghiandole gastriche e aiuta a normalizzare la secrezione gastrica (F.K. Permyakov, Ya.B. Maksimovich e E.N. Serdyuk).
L'acido nicotinico potenzia la funzione motoria dello stomaco e accelera l'evacuazione del suo contenuto durante la normale secrezione; nell'achilia, invece, l'evacuazione del contenuto gastrico rallenta dopo la somministrazione di acido nicotinico. Questi fatti possono essere spiegati con l'influenza dell'acido nicotinico sui processi regolatori effettuati dal sistema nervoso centrale.
Con l'ipovitaminosi RR si osserva spesso la diarrea, che è spiegata da un disturbo della funzione intestinale a seguito di un danno al sistema nervoso. L'uso di acido nicotinico per via parenterale elimina solitamente la diarrea, il che conferma l'ipotesi dell'effetto normalizzante di questa vitamina sui meccanismi neuroregolatori.
L'acido nicotinico stimola il pancreas esocrino, aumentando il contenuto di enzimi (tripsina, amilasi, lipasi) nel succo pancreatico.
Il fegato è più ricco di acido nicotinico rispetto ad altri organi. L'acido nicotinico ha un effetto positivo su alcune funzioni epatiche. Nelle malattie del fegato accompagnate da un alterato metabolismo dei carboidrati (malattia di Botkin, ecc.), L'acido nicotinico aiuta a normalizzare i processi di sintesi e degradazione del glicogeno e il suo accumulo nel fegato; grazie a ciò la funzione glicoregolatoria del fegato si normalizza più rapidamente (S. M. Ryss et al.).
Esistono prove dell'effetto positivo dell'acido nicotinico sulla funzione dei pigmenti epatici. Nei pazienti affetti dalla malattia di Botkin che hanno ricevuto acido nicotinico, la funzionalità epatica è stata ripristinata più rapidamente rispetto ai pazienti che non hanno ricevuto acido nicotinico. È stato inoltre notato un effetto benefico dell'acido nicotinico sul ripristino della funzionalità epatica antitossica compromessa. Un effetto positivo è stato ottenuto solo con l’uso a lungo termine di questo farmaco.
- Effetto sugli organi che producono il sangue [spettacolo]
L'acido nicotinico ha un effetto stimolante sulla funzione degli organi emopoietici, apparentemente migliorando il processo di formazione degli eritrociti e, in misura minore, dei leucociti. Questa proprietà dell'acido nicotinico è stata dimostrata da numerosi studi sperimentali su animali sani anemici dal salasso (S.I. Yakovlev, T.V. Fokina, Vasile, ecc.).
- Effetto sulla fagocitosi [spettacolo]
L'acido nicotinico nell'esperimento (Yu. S. Grosman) ha un marcato effetto stimolante sulla fagocitosi sia negli animali intatti che sullo sfondo dell'inibizione della reazione fagocitica da parte di sostanze narcotiche, bloccanti gangliari e irradiazione con raggi X. Preparati di acido nicotinico in contrapposizione ai farmaci ormoni steroidei, sopprimendo l'infiammazione, inclusa la fagocitosi, aumentano l'attività fagocitaria, l'intensità della fagocitosi e la capacità digestiva dei fagociti.
I dati forniti sulle proprietà della vitamina PP possono essere spiegati con la sua influenza sui processi regolatori effettuati dal sistema nervoso centrale e, di conseguenza, con i cambiamenti nei processi metabolici.
Assorbimento e scambio [spettacolo]
L'assorbimento dell'acido nicotinico ricevuto dal cibo avviene nello stomaco, nel duodeno e nell'intestino tenue. L'acido nicotinico assorbito entra nel sangue 1, dove viene convertito in nicotinamide, e poi nel fegato. Nel fegato, la nicotinammide viene convertita in difosfonucleotidi e trifosfonucleotidi e depositata sotto forma di questi composti. La sintesi delle codeidrasi avviene principalmente nel fegato. Nel sangue, l'acido nicotinico si trova principalmente nei globuli rossi. Il contenuto di acido nicotinico varia da 260 a 0,830 y in 100 ml di sangue intero, sia con apporto sufficiente che insufficiente nell'organismo. Anche con la pellagra, il contenuto di acido nicotinico nel sangue a volte cambia poco, quindi non può fungere da indicatore affidabile della sufficienza o dell'insufficienza di questa vitamina nel corpo.
Quando si studia il metabolismo dell'acido nicotinico, è più razionale determinare i nucleotidi difosfopiridinici negli eritrociti. Nelle persone sane che seguono una dieta equilibrata, il contenuto di nucleotidi fosfopiridinici varia da 40 a 48 u/ml di eritrociti, secondo altri dati da 60 a 80 u/ml di eritrociti.
Il prodotto principale della degradazione dei nucleotidi difosfopiridinici e dei nucleotidi trifosfopiridinici è la Ni-metilnicotinammide, insieme ad esso viene escreto nelle urine anche il piridone (metilpiridone ammide dell'acido carbonico).
Un'idea nota del metabolismo dell'acido nicotinico nel corpo può essere ottenuta esaminando il contenuto nelle urine del citato prodotto metabolico dell'acido nicotinico - Ni-metplnicotinamide. Nelle persone sane, l'escrezione urinaria di Ni-metilnicotinamide varia da 4 a 11 mg al giorno (V.V. Efremov 1 S.E. Kaplan). Dopo un carico di acido nicotinico, la quantità di Ni-metilnicotinammide escreta da una persona aumenta in modo significativo. L'interruzione dell'introduzione dell'acido nicotinico nel corpo porta ad una diminuzione del rilascio di Ni-metilnicotina-ammide al livello iniziale. Tuttavia, la quantità di Ni-metilnicotinammide escreta nelle urine può variare per una serie di altri motivi. Pertanto, la vitamina PP può essere formata nel corpo dal triptofano; se la dieta contiene alimenti che contengono molto triptofano (ad esempio la ricotta), una certa quantità di vitamina PP verrà sintetizzata nel corpo a causa della scomposizione del triptofano e, quindi, del contenuto di Nj-metil-nicotinammide nelle urine può aumentare. Stress da esercizio porta anche ad un aumento dell'escrezione urinaria di Ni-metilnicotinammide.
Un contenuto proteico insufficiente nella dieta comporta anche un aumento dell'escrezione di niacina nelle urine. È stato stabilito sperimentalmente (A. N. Tikhomirova) che nei ratti che seguono una dieta povera di proteine, si osserva un forte aumento dell'escrezione di Ni-metilnicotinamide nelle urine, che va oltre i limiti normali.
L'escrezione di Ni-metilnicotinammide nelle urine è soggetta a fluttuazioni significative nel corso della giornata, principalmente associate ai pasti. Tuttavia, nelle prime ore del mattino, cioè il più lontano possibile dal cibo, queste fluttuazioni nelle urine sono piccole.
Secondo O.V. Maksyutinskaya, nelle urine prelevate a stomaco vuoto dai cani, è stato stabilito un noto parallelismo tra il contenuto di nucleotidi difosfopiridinici nel sangue e l'escrezione di Ni-metilnicotinamide nelle urine. In media, con un contenuto di difosfopiridina nucleotide B 1 pari a 60-70 u/ml di eritrociti B 1, l'escrezione di Ni-metilnicotinammide a stomaco vuoto era di 5-6 u/ml di urina. Queste osservazioni sono state confermate da persone sane, in cui, al mattino a stomaco vuoto, un'ora dopo aver passato la porzione notturna di urina, sono stati condotti studi sui derivati dell'acido nicotinico nel sangue e nelle urine (Ya. B. Maksimovich, O. V. Maksyutinskaya). Si è scoperto che y/ml, la velocità di escrezione di Na-metilammide nelle urine del mattino prelevate a stomaco vuoto secondo il metodo sopra indicato, è proporzionale al contenuto di nucleotidi difosfopiridinici nel sangue. Gli autori ritengono che la determinazione del valore y/ml, indicatore dell'escrezione di Ni-metilnicotinamide nella porzione oraria di urina mattutina prelevata a stomaco vuoto, possa essere considerata un test oggettivo per studiare l'apporto di vitamina PP nell'organismo. . Questo test è semplice e conveniente ed è simile al test proposto da N. S. Zheleznyakova per studiare l'escrezione acido ascorbico. Un campione di urina a digiuno di soggetti una tantum in termini di semplicità presenta indubbi vantaggi rispetto ad altri metodi per studiare il metabolismo vitaminico e merita attenzione. Secondo Ya. B. Maksimovich e O. V. Maksyutinskaya, l'escrezione di Ni-metilnicotina da parte di adulti sani all'ora al mattino a stomaco vuoto varia da 2,3 a 3,5 u/ml di urina.
Quando si studia il metabolismo dell'acido nicotinico, è necessario tenere conto del fatto che una parte di esso viene escreta dal corpo con il sudore (da 20 a 100 cu per 100 ml di sudore). L'acido nicotinico è contenuto nel latte materno in quantità comprese tra 128 e 336 u/ml.
Fabbisogno di vitamina PP e suo contenuto nei prodotti alimentari [spettacolo]Tabella 1. Contenuto di acido nicotinico nei prodotti alimentari Prodotti di origine vegetale e animale Quantità di vitamina PP in mg per 100 g di prodotto Arachidi 8,6 Orzo 3,0 Piselli verdi 1,3 Patata 1,0 Piselli secchi 1,8 Farina di frumento premium 1.0 Farina di frumento 2-4.0 Farina di carta da parati di segale 1,7 Farina di mais 0,6 Pane integrale di farina premium e di 1a scelta 0,7 Pane di grano fatto con farina di carta da parati 1,8 Grano saraceno 4,0 Riso lucido 0,6 Funghi 6,0 Lievito di pane secco 40,0 Germe di grano 3,0 Carne magra di agnello (cruda) 6,0 Agnello magro (bollito) 4,0 Manzo magro (crudo) 5,0 Manzo magro (bollito) 2,5 Carne di manzo magra (fritta) 4,0 Carne di maiale magra (cruda) 6,0 Carne di maiale magra (fritta) 5,5 Carne di vitello (cruda) 7,0 Fegato di manzo 15,0 Pesce ippoglosso 6,0 Merluzzo 2,0 aringa 3,5 Barbabietola 0,5 Soia, fagioli 3,0 Mais 2,0 Pomodori 0,6 Rape 0,8 Fagioli 2,0 Avena 1,0 Pesche 0,6 Spinaci 0,5 Lenticchie 3,0 Uovo 0,6 Se il cibo di una persona per lungo tempo non contiene acido nicotinico o ne contiene poco, si sviluppa gradualmente l'ipovitaminosi e quindi la carenza vitaminica - pellagra. Pertanto, la vitamina PP deve essere somministrata costantemente con il cibo (o sotto forma di preparati di questa vitamina), soprattutto se la dieta contiene pochi prodotti proteici contenenti triptofano, che viene utilizzato per la sintesi dell'acido nicotinico. Nella formazione dell'acido nicotinico interviene il triptofano Partecipazione attiva vitamina B6. La sua carenza nel corpo porta alla conversione incompleta del triptofano e alla formazione di prodotti di degradazione intermedi - acido xanturenico, ecc., Che vengono escreti nelle urine.
Sembra significativa la questione della possibilità di coprire il fabbisogno umano di acido nicotinico dovuto alla sua sintesi da parte della flora batterica intestinale.
È noto che le piante, i microbi e alcuni animali sono in grado di sintetizzare da soli la vitamina PP e non hanno bisogno di ottenerla dall'esterno. La microflora intestinale degli animali ha la capacità di sintetizzare la vitamina PP. Le osservazioni effettuate sui ratti hanno dimostrato che quando il farmaco ftalazolo viene somministrato agli animali, muore nell'intestino. coli e allo stesso tempo diminuisce il contenuto di acido nicotinico e l'escrezione di N 1 -metilnicotinammide nelle urine. Sulla base di questo fatto si suggerisce che la morte della flora intestinale porti alla cessazione della sintesi dell'acido nicotinico nell'intestino.
Anche la flora batterica dell'intestino umano sintetizza la vitamina PP, ma in una quantità chiaramente insufficiente a soddisfare il fabbisogno dell'organismo; Apparentemente, la vitamina PP non viene assorbita nell'intestino crasso e non protegge una persona dalla pellagra.
Il fabbisogno di acido nicotinico di un adulto è di 15-25 mg al giorno, a seconda della gravità del lavoro svolto, per i bambini - da 5 a 15 mg, a seconda dell'età. Per ragazzi e ragazze, il fabbisogno giornaliero di acido nicotinico è di 25 mg al giorno.
Durante la gravidanza e l'allattamento, il fabbisogno di vitamina PP è di 20 mg per le donne in gravidanza e di 25 mg per le donne che allattano. Con la tossicosi della gravidanza, aumenta la necessità di acido nicotinico.
Esaminando il latte delle madri dopo il parto per il contenuto di nucleotidi difosfopiridinici, si è scoperto che durante la gravidanza normale questo latte soddisfa il bisogno di acido nicotinico del neonato. Nel latte delle donne che hanno avuto tossicosi in gravidanza, il contenuto di nucleotidi difosfopiridinici è ridotto e non fornisce il fabbisogno giornaliero di questa vitamina del neonato (V.F. Gorvat).
Con una dieta variata, il fabbisogno di vitamina PP del corpo è solitamente soddisfatto. Con lo sviluppo dei sintomi della carenza di vitamina RR, è necessario assumere preparati di questa vitamina.
La vitamina PP si trova in grandi quantità nel lievito di birra secco, in fegato di manzo, carne, pesce, tuorlo d'uovo e altri prodotti (Tabella 1).
TOSSICITÀ
L'acido nicotinico ha una lieve tossicità, che a volte causa una reazione vascolare, soprattutto se assunto a stomaco vuoto. L'ammide dell'acido nicotinico è significativamente meno tossica e non provoca reazioni vascolari.
VORREI. Maksimovich ha osservato che con dosi molto elevate di acido nicotinico (30-40 mg per 1 kg di peso corporeo) e con l'uso a lungo termine (3-4 mesi), si verificavano lesioni gravi nei topi da esperimento (la pelle della schiena, talvolta l'addome , ulcerazioni alla radice della coda, e poi perdita della coda, atassia, ecc.) ed elevata mortalità. All'inizio del 2° mese dopo la somministrazione dell'acido nicotinico, solo un terzo dei topi sperimentali era rimasto in vita e alla fine dell'esperimento, in momenti diversi dall'inizio dello studio, tutti i topi morivano. Allo stesso tempo, nel gruppo di controllo che non riceveva acido nicotinico, il 24% degli animali morì entro 120 giorni. Va notato che nessuna femmina sperimentale rimase incinta e se una femmina incinta veniva inclusa nell'esperimento, di regola moriva di parto e nella maggior parte dei casi la prole era nata morta. Pertanto, dosi molto elevate di niacina si sono rivelate piuttosto tossiche per gli animali.
Merita di essere verificata la questione della tossicità di grandi dosi di acido nicotinico per l'uomo (al ritmo di 40-50 mg al giorno per 1 kg di peso), utilizzate nel trattamento dell'aterosclerosi per 1-3 mesi.
RR-IPO- E AVITAMINOSI
L'ipo-PP e la carenza vitaminica si sviluppano principalmente a causa dell'insufficiente apporto alimentare di questa vitamina.
Un ruolo noto nell'insorgenza dell'ipovitaminosi PP è svolto dagli alimenti con un contenuto insufficiente di triptofano. Pertanto, nei paesi in cui la popolazione segue una dieta monotona e prevalentemente mais, un prodotto povero di triptofano, ipovitaminosi PP e carenza vitaminica - pellagra - sono comuni. L'alcolismo cronico può anche contribuire allo sviluppo della carenza di vitamina PP.
Con l'ipovitaminosi RR si sviluppano diarrea, dolore nella regione epigastrica, nausea e perdita di appetito. La lingua è gonfia, con segni di denti lungo i bordi, di dimensioni ingrandite, le papille sono prima ipertrofiche, poi levigate, il colore della lingua è rosso vivo (a volte solo lungo i bordi e in punta). La funzione secretoria dello stomaco (diminuzione dell'acidità) e la funzione motoria sono compromesse. In alcuni casi compaiono piccole macchie rotondeggianti sulle parti aperte e chiuse della pelle. Allo stesso tempo, i pazienti sviluppano debolezza, apatia, affaticabilità veloce, deterioramento della memoria e altri cambiamenti nel sistema nervoso (distrazione, dimenticanza, ecc.). Con una continua mancanza di vitamina PP negli alimenti e senza trattamento con acido nicotinico, il paziente sviluppa la pellagra.
L'ipovitaminosi PP si manifesta come lieve, sintomi iniziali sviluppare la vitamina PP; La somministrazione di acido nicotinico al paziente in dosi terapeutiche durante questo periodo porta all'eliminazione della malattia.
La pellagra si manifesta con tipici cambiamenti nel tratto gastrointestinale, pelle e sistema nervoso centrale, per la memorizzazione, chiamate le “tre D”: diarrea, dermatite e demenza. I cambiamenti nel tratto gastrointestinale sono caratterizzati dalla comparsa di diarrea persistente e debilitante con feci abbondanti con odore putrido, brontolio e gonfiore.
I disturbi tipici sono una sensazione di bruciore in bocca, soprattutto alla radice della lingua, bruciore di stomaco, sbavatura e perdita di appetito. La secrezione gastrica è per lo più ridotta e talvolta si osserva achilia. La lingua è di colore rosso vivo, lucida, con papille a forma di fungo e spesso scanalate (“lingua a scacchiera”).
Sul lato della pelle, si osserva arrossamento in aree simmetriche della pelle, principalmente su braccia, gambe, viso e collo. La pelle in queste aree diventa pigmentata, rosso scuro, squamosa e rugosa. Nello sviluppo della dermatite valore conosciuto ha la radiazione solare. La localizzazione delle alterazioni cutanee sul collo ha dato origine al nome “collare pellagross”, il dorso delle mani e le falangi delle dita – “guanti pellagross”, il viso – “maschere pellagross”, il piede e la parte inferiore della gamba – “pellagross calze o stivali”. Apparentemente, con la pellagra, la reattività della pelle aumenta e l'esposizione alla luce solare provoca la pigmentazione specifica descritta. Le riacutizzazioni della pellagra osservate nei mesi primaverili possono essere spiegate, oltre che dalla carenza vitaminica, anche dall'aumento della radiazione solare, che aiuta a individuare sintomi della pelle pellagra.
Meno comunemente, con la pellagra, si osserva la pigmentazione delle parti chiuse del corpo: la pelle dello scroto, del perineo e delle ascelle.
Sono espressi disturbi del sistema nervoso centrale disordine mentale sotto forma di depressione, depressione, psicosi, demenza; Ci sono anche violazioni da parte di midollo spinale, comprensivo e nervi periferici(rigidità muscolare, contratture, ecc.). Il corpo si esaurisce.
Difficoltà significative sorgono quando si diagnostica la forma protratta di pellagra, identificata da S. M. Ryss. Questa forma, a differenza della forma “acuta” descritta, è caratterizzata da una progressione molto lenta e graduale nell'arco di 3-9 mesi. Le principali lamentele dei pazienti sono le stesse di forma acuta; Durante l'esame dei pazienti si nota un viso a maschera, inibizione e lentezza dei movimenti, pelle secca e ruvida, soprattutto sull'addome e sul dorso degli arti. Maggior parte sintomo caratteristicoè ipercheratosi con localizzazione diversa e grado di espressione. Con questa forma di pellagra, la diarrea nei pazienti si verifica periodicamente, i cambiamenti nel sistema nervoso e nella psiche sono meno pronunciati e la sindrome da polineurite si osserva più spesso che nella forma acuta. Potrebbe non esserci alcuna perdita di peso. Il decorso è ondulato con aggravamento in primavera ed estate (S. M. Ryss).
È possibile sviluppare la pellagra anche con un'alimentazione soddisfacente a causa del ridotto assorbimento nell'intestino, che si osserva con enterocolite di varia eziologia, dopo Intervento chirurgico(ad esempio, resezione parziale intestino tenue), raffreddamento prolungato, stress fisico o mentale. Quindi, durante il Grande Guerra Patriottica 1941-1945 Nell'86% dei pazienti affetti da pellagra, la malattia è stata preceduta da diarrea, che nel 40% dei casi è stata causata da un'infezione da dissenteria.
Stabilire l'esatto forma nosologica la pellagra è spesso difficile, poiché la malattia si manifesta principalmente con complicazioni. La pellagra non si verifica nell'URSS, ma in alcuni paesi (Filippine, Spagna, ecc.) Questa malattia è ancora osservata e spesso porta alla morte.
È stato ora scoperto che diversi fattori giocano un ruolo nella comparsa della pellagra, tra cui la mancanza di vitamine B1, B2, B6, ecc., e non solo la mancanza di vitamina PP negli alimenti. Per prevenire la pellagra è importante introdurre nella dieta una quantità sufficiente di proteine e, in particolare, di quelle contenenti triptofano, poiché da esse si forma l'acido nicotinico. Tuttavia, per soddisfare pienamente il fabbisogno di vitamina PP e prevenire la pellagra, è necessario fornirla costantemente all'organismo con il cibo.
Trattamento della pellagra
Per la pellagra si usa l'acido nicotinico 5 volte al giorno, 100 mg o 3 volte 200 mg, cioè 500-600 mg al giorno. In condizioni particolarmente acute di carenza vitaminica RR associata a fenomeni psicopatici acuti, il dosaggio può essere aumentato a 1 g al giorno, 200 mg 5 volte al giorno.
Poiché la carenza di vitamina PP è spesso associata a una carenza di vitamine B1, B2 e B6, i preparati di vitamine del gruppo B dovrebbero essere somministrati contemporaneamente.
USO MEDICO
L'uso terapeutico dell'acido nicotinico è finalizzato all'eliminazione della carenza sviluppata di questa vitamina o all'utilizzo delle sue proprietà farmacodinamiche.
- Per le malattie del sistema cardiovascolare e organi respiratori [spettacolo]
Un effetto benefico dell'acido nicotinico è stato notato nei pazienti con insufficienza circolatoria. Nei pazienti con cardiopatie in fase di scompenso (edema, fegato congestizio), in alcuni casi l'uso dei soli farmaci cardiaci (digitale e mercusal) si è rivelato inefficace, mentre contemporaneamente la somministrazione di acido nicotinico ha portato alla scomparsa o riduzione di edema, mancanza di respiro e altri fenomeni (3. I. Malkin).
L'effetto benefico dell'acido nicotinico nel trattamento di pazienti con insufficienza circolatoria può essere spiegato con il suo effetto positivo sui processi ossidativi nei tessuti, che di solito in questi pazienti sono disturbati (S. M. Ryss).
La questione della possibilità di trattare l'angina pectoris con l'acido nicotinico non è stata ancora definitivamente risolta. Mentre diversi autori indicano l'effetto positivo dell'acido nicotinico in questa malattia, la maggior parte dei ricercatori ritiene che l'uso dell'acido nicotinico possa causare dolore toracico e altri fenomeni tipici dell'angina. Pertanto, l'acido nicotinico per l'angina pectoris può essere utilizzato in dosi non superiori a 50 mg per dose. Nei casi di grave sclerosi dei vasi coronarici il suo utilizzo è controindicato.
L'acido nicotinico può essere utilizzato nella terapia complessa per ipertensione Fasi I-II 25-50 mg 3-4 volte al giorno solo per via orale dopo i pasti. La somministrazione di acido nicotinico non riduce la pressione sanguigna, tuttavia i pazienti spesso notano un miglioramento del loro benessere (miglioramento del sonno, dell'appetito, sensazione di allegria, diminuzione del mal di testa, ecc.).
Ci sono indicazioni sulla possibilità di utilizzare l'acido nicotinico per i disturbi circolazione periferica, A endoarterite obliterante e la malattia di Raynaud.
Attualmente, la questione dell'utilizzo di grandi dosi di acido nicotinico per il trattamento e la prevenzione dell'aterosclerosi è ampiamente discussa in letteratura. Altschul e colleghi hanno dimostrato che l'acido nicotinico in dosi elevate (3-5 g al giorno) riduce il contenuto di lipidi e colesterolo nel sangue. P. E. Lukomsky ha riportato un effetto molto benefico di grandi dosi di acido nicotinico in pazienti con aterosclerosi coronarica. È stata stabilita una diminuzione del contenuto di colesterolo, lipoproteine p e p-globulina nel siero del sangue e un aumento dell'albumina. Allo stesso tempo, le manifestazioni di insufficienza coronarica sono diminuite.
Allo stesso tempo, è anche noto conseguenze negative somministrazione di grandi dosi di acido nicotinico; è stata osservata disfunzione epatica (diminuzione della tolleranza al glucosio, aumento della fosfatasi alcalina e delle transaminasi sieriche nel sangue); Una biopsia epatica intravitale ha rivelato la presenza di fibrosi e colangiolite (S. M. Ryss). Pertanto, la fattibilità dell'uso di alte dosi di acido nicotinico per il trattamento dell'aterosclerosi non ci sembra dimostrata. Una decisione definitiva su questo tema è possibile solo dopo l'accumulo di materiale sperimentale e la determinazione dell'innocuità di questo metodo di trattamento.
La letteratura contiene dati contrastanti sull’uso dell’acido nicotinico nell’asma bronchiale. Secondo V.N. Smotrov, l'acido nicotinico dovrebbe essere usato nei casi in cui l'adrenalina e l'efedrina sono inefficaci. V. S. Nesterov si offre di curare i pazienti asma bronchiale iniezioni endovenose di soluzione di acido nicotinico all'1%; 8-10 infusioni per ciclo di trattamento. L'autore suggerisce che l'acido nicotinico, agendo nervo simpatico 1 dilata i bronchioli e quindi ferma un attacco di asma bronchiale. S. M. Ryss consiglia durante il periodo attacco asmatico somministrare 50 mg di acido nicotinico per via endovenosa. Se la dose indicata non cessa l'attacco e la condizione asmatica continua, la somministrazione va ripetuta dopo un'ora; al giorno 2-4 infusioni endovenose acido nicotinico. Dopo aver rimosso il paziente da uno stato asmatico iniezioni endovenoseè possibile interrompere e successivamente prescrivere il farmaco per via orale dopo i pasti, 50 mg 2-4 volte al giorno o 25 mg ogni 3 ore (escluso quello notturno) per 2-4 settimane. In caso di aterosclerosi vascolare l'uso dell'acido nicotinico è controindicato.
- Per le malattie dell'apparato digerente [spettacolo]
Poiché l'acido nicotinico ha un effetto positivo sulla secrezione e funzioni motorie stomaco, è raccomandato per l'uso nella terapia complessa di pazienti con gastrite cronica con insufficienza secretoria. Applicazione con scopo terapeutico l'acido nicotinico per le ulcere gastriche e duodenali sembra inappropriato. Insieme all'effetto positivo dell'acido nicotinico in questa malattia - la cessazione del vomito (Z. I. Malkin) - ci sono osservazioni cliniche che indicano un aumento della secrezione e un aumento del dolore nella regione epigastrica. A questo proposito, l'uso dell'acido nicotinico per le ulcere gastriche e duodeno in dosi terapeutiche è controindicato (A. L. Myasnikov, S. M. Ryss).
L'acido nicotinico è ampiamente utilizzato nella complessa terapia della colite cronica e dell'enterocolite di varie eziologie.
Secondo E. A. Beyul et al., nell'enterite cronica, nella colite cronica e dopo la resezione dell'intestino tenue, si osserva un disturbo nel metabolismo dell'acido nicotinico, determinato determinando l'escrezione di N 1 -metilnicotinammide nelle urine e il contenuto di nucleotidi dipiridinici nel sangue. Il grado di disturbo del metabolismo dell'acido nicotinico dipende dalla gravità del processo sia nell'intestino tenue che in quello crasso. Pertanto, nei pazienti con colite grave ce n'era di più basso livello rilascio di N 1-metilnicotinamide rispetto ai pazienti con forma lieve malattie. È stato inoltre notato che nei disturbi dell'intestino tenue i cambiamenti nel metabolismo dell'acido nicotinico sono più pronunciati che nelle malattie dell'intestino crasso. Gli autori ritengono che sia giustificata una somministrazione aggiuntiva di acido nicotinico a questi pazienti per via parenterale o orale. Le osservazioni cliniche confermano che molto spesso la somministrazione di acido nicotinico nella colite cronica aiuta a fermare la diarrea.
Quando si utilizzano antibiotici e farmaci sulfamidici durante l'esacerbazione della colite cronica, è indicata la somministrazione simultanea di preparati di acido nicotinico.
S. M. Bremener e E. I. Zubkova hanno studiato l'effetto della tetraciclina sul metabolismo dell'acido nicotinico in pazienti con colite cronica post-dissenterica e colite cronica eziologia sconosciuta. Questi dati coincidono con i risultati ottenuti da E. A. Beyul e colleghi nello studio del metabolismo dell'acido nicotinico in pazienti con condizioni patologiche intestino tenue e crasso.
Pertanto, prima del trattamento, il contenuto di nucleotidi difosfopiridinici negli eritrociti (18,57±0,28 γ/ml), nonché l'escrezione giornaliera di N 1 -metilnicotinammide (2,35±0,04 mg) erano ridotti.
I pazienti hanno ricevuto, oltre alla dieta (tabella 2), dosi fisiologiche di vitamine A, B1, B2 e C e 30-45 mg al giorno di acido nicotinico. Alla fine del trattamento (2-3 settimane) con tetraciclina e poi con vitamine B6 e B12, i tassi di metabolismo dell'acido nicotinico sono tornati alla normalità. Allo stesso tempo, è stato notato un effetto terapeutico.
I dati presentati confermano l'opportunità di somministrare maggiori quantità di acido nicotinico a pazienti con enterocolite e colite cronica.
Il metabolismo dell'acido nicotinico è compromesso nei pazienti con dissenteria acuta e cronica, e nei pazienti con dissenteria cronica questi disturbi sono più pronunciati (K.V. Bunin). Il massimo rilascio di N 1 -metilnicotinammide e una diminuzione del contenuto di nucleotidi difosfopiridinici nel sangue si osservano nel periodo acuto della malattia. Tuttavia, il trattamento con sintomicina non ha avuto alcun effetto negativo sul metabolismo dell'acido nicotinico nei pazienti con dissenteria acuta e cronica. L'aggiunta di ricotta fresca alla dieta dei pazienti nella quantità di 400 g al giorno ha contribuito alla normalizzazione del metabolismo dell'acido nicotinico - un aumento del contenuto di nucleotidi difosfopiridinici nel sangue e una diminuzione dell'escrezione urinaria di N 1 -metilnicotinamide a normale. K. V. Bunin consiglia di prescrivere ai pazienti dissenteria acuta dopo la scomparsa dei sintomi acuti della malattia, preparati a base di acido nicotinico 20 mg al giorno e per la dissenteria cronica - 100 mg al giorno dai primi giorni di esacerbazione e nei successivi 20-25 giorni.
A. E. Sharpenak e i suoi colleghi hanno osservato un aumento dell'escrezione urinaria di N 1 -metilnicotinamide in numerose malattie, in particolare nella dissenteria acuta e cronica. L'escrezione urinaria di N 1 -metilnicotinammide è stata particolarmente pronunciata nella dissenteria tossica (38 mg ad una velocità di 4-11 mg al giorno), il che indica un'enorme perdita di riserve tissutali di vitamina PP da parte dell'organismo. Gli autori credono che da allora la maggior parte la vitamina PP è nel corpo sotto forma di nucleotidi piridinici associati a proteine, quindi un tale aumento nell'escrezione di N 1 -metilnicotinammide nelle urine, molte volte superiore alla quantità di questa vitamina somministrata con il cibo, può essere spiegato dalla mancanza di una quantità sufficiente di proteine necessarie per trattenere l'acido nicotinico nel corpo.
Abbiamo notato cambiamenti favorevoli nei parametri del metabolismo dell'acido nicotinico in pazienti con cancro gastrico dopo gastrectomia estesa. Pertanto, prima dell'intervento il contenuto di nucleotidi difosfopiridinici negli eritrociti era di 23,3±1,38 γ/ml, dopo l'intervento era di 27,8±1,20 γ/ml. Allo stesso modo, l'escrezione urinaria giornaliera di N 1 -metilnicotinammide è aumentata da 2,2±0,16 mg prima dell'intervento chirurgico a 5,0±0,4 mg dopo l'intervento chirurgico. Si è quindi constatata la rimozione tumore maligno ha contribuito alla normalizzazione dell'escrezione urinaria quotidiana di N 1 -metilnicotinammide e ad un leggero miglioramento del contenuto di nucleotidi difosfopiridinici negli eritrociti.
L'acido nicotinico è indicato per l'inclusione nella terapia complessa per la malattia di Botkin e epatite cronica. La somministrazione di acido nicotinico migliora la funzione del pigmento del fegato (S. M. Ryss), riduce il contenuto di bilirubina nel sangue, il colore normale della pelle, della sclera e delle feci viene ripristinato più rapidamente e il pelle pruriginosa. L'acido nicotinico ha un effetto positivo sulla funzione glicoregolatoria del fegato nella malattia di Botkin. L'introduzione dell'acido nicotinico favorisce una migliore deposizione di glicogeno nel fegato, importante per le malattie del fegato.
Un effetto positivo dell'acido nicotinico sulla funzione antitossica del fegato è stato rivelato con l'uso a lungo termine. Allo stesso tempo, è stato scoperto cattiva influenza acido nicotinico sulla funzione proteopettica del fegato, cioè sulla capacità del fegato di fissare i polipeptidi. Per questa malattia, insieme all'acido nicotinico, si consiglia di utilizzare anche altre vitamine del gruppo B e vitamina C.
Abbiamo scoperto che i pazienti colecistite cronica C'è un contenuto ridotto di nucleotidi difosfopiridinici negli eritrociti. La somministrazione di antibiotici (tetraciclina, streptomicina con penicillina) non ha avuto alcun effetto sul livello dei nucleotidi difosfopiridinici negli eritrociti. Il contenuto di N 1 -metilnicotinamide nelle urine è rimasto entro limiti normali durante l'intero periodo di trattamento con questi antibiotici. Il ridotto contenuto di nucleotidi difosfopirndina negli eritrociti del sangue da noi scoperto, nonostante il fatto che i pazienti abbiano ricevuto dosi fisiologiche di acido nicotinico (30 mg al giorno), solleva la questione dell'opportunità di somministrare acido nicotinico in grandi dosi a pazienti con colecistite cronica. durante il trattamento antibiotico.
- Per il diabete [spettacolo]
La proprietà dell'acido nicotinico di influenzare metabolismo dei carboidrati e, in particolare, provocare un leggero calo della glicemia è alla base del suo utilizzo nel trattamento dei pazienti affetti da forme lievi diabete mellito. Il corso del trattamento dura almeno 3-4 settimane, ogni giorno vengono somministrati 600 mg di acido nicotinico (3-4 volte al giorno, 150-200 mg). È consigliabile utilizzare l'acido nicotinico in combinazione con l'insulina per il trattamento di pazienti affetti da quelle forme di diabete in cui l'uso dell'insulina porta ad una sufficiente digeribilità dei carboidrati. In questi casi, l’efficacia della terapia aumenta: il benessere e le condizioni del paziente migliorano più rapidamente e il contenuto di zucchero nel sangue e nelle urine diminuisce. Quando l'acido nicotinico è incluso nella terapia di associazione, la dose di insulina viene talvolta leggermente ridotta senza compromettere l'efficacia del trattamento (E. M. Ryss).
- Per le malattie del sistema nervoso [spettacolo]
L'acido nicotinico può essere utilizzato per via endovenosa alla dose di 50 mg nella terapia complessa per le malattie del sistema nervoso (nevralgia, radicolite), soprattutto nei casi in cui sensazioni dolorose causato dallo spasmo di piccoli vasi di tessuti e tronchi nervosi (I. Ya. Razdolskny). L'uso dell'acido nicotinico in alcuni casi elimina lo spasmo vascolare, determinando la creazione di condizioni più favorevoli nei tessuti nervosi colpiti.
Nelle fasi iniziali sclerosi multipla c'è un effetto terapeutico positivo dall'uso dell'acido nicotinico - diminuisce mal di testa, i movimenti migliorano, la sensibilità aumenta. L'acido nicotinico può essere utilizzato anche per la sindrome di Meniere, un disturbo circolazione cerebrale, emicrania.
- A malattia da radiazioni
[spettacolo]
L’acido nicotinico, somministrato al paziente per diversi giorni prima della radioterapia (o radioterapia), insieme ad altre vitamine, aiuta in alcuni casi a prevenire la malattia da radiazioni. Quando si verifica la malattia da radiazioni, l'acido nicotinico contribuisce allo sviluppo inverso della malattia (la nausea diminuisce, il vomito si ferma, la composizione del sangue migliora). L'effetto dell'acido nicotinico è più efficace in combinazione con le vitamine B 6, B 12 e B 1.
- Per le malattie della pelle [spettacolo]
L'acido nicotinico può essere utilizzato nella terapia complessa per l'eczema seborroico, le ulcere delle gambe, la fonodermatosi, l'iperpigmentazione cutanea e altre malattie. Tier nega l'effetto positivo dell'uso dell'acido nicotinico contro il congelamento e l'eritema multiforme.
- Per le malattie degli occhi [spettacolo]
L'acido nicotinico è usato per l'infiammazione nervo ottico, per alcune malattie della cornea e della congiuntiva, per l'ambliopia e il glaucoma in associazione a miotici.
Dosi terapeutiche e preparazioni di acido nicotinico
La vitamina PP è disponibile sotto forma di polvere, compresse, confetti e fiale. Il peso del confetto è di 0,25 g con un contenuto di acido nicotinico di 15 mg. Le compresse contengono 15 e 20 mg di acido nicotinico. La nicotinamide è disponibile in compresse da 0,005 e 0,025 g con peso della compressa di 0,1 e 0,2 g.
Il farmaco acido nicotinico (nicotinato di sodio) è disponibile anche in fiale da 1 ml sotto forma di soluzione all'1% e nicotinamide in fiale sotto forma di 1% (1 ml), 2,5% (1 e 2 ml) e 5 Soluzioni % (2 ml).
L'acido nicotinico è disponibile anche in combinazione con calendula in compresse. La compressa contiene 0,25 g di polvere di calendula e 0,1 g di acido nicotinico. Questo farmaco ha il nome abbreviato KN - dopo le prime lettere delle sostanze incluse nella sua composizione: calendula e acido nicotinico. Il farmaco KN viene utilizzato come rimedio sintomatico non specifico per neoplasie dell'esofago e del tratto gastrointestinale che non sono soggette a trattamento chirurgico o radioterapia.
Secondo le osservazioni disponibili, l'uso delle compresse KN migliora il benessere e riduce i sintomi dispeptici nei pazienti con cancro dell'esofago, dello stomaco e dell'intestino. Innanzitutto, viene prescritta mezza compressa 1-2 volte al giorno e, se ben tollerata, 1 compressa 2 volte al giorno dopo i pasti. Le compresse sono pre-frantumate e mescolate con acqua. Corso del trattamento: le compresse vengono assunte per 10 giorni con pause di 3 giorni per 2-3 mesi. Ogni volta effetti collaterali(reazione vascolare, ecc.) ridurre la dose del farmaco KN o interrompere il trattamento.
Tutti i preparati a base di acido nicotinico sono disponibili solo su prescrizione.
Più alto dosaggio singolo non deve superare 0,1 g Più spesso vengono utilizzate dosi singole da 20, 30, 50 e 100 mg, assumendo il farmaco 3 volte al giorno dopo i pasti. La dose giornaliera massima è di 30 mg, a volte, se indicato, può essere aumentata a 600 mg.
La vitamina PP viene utilizzata per via orale e endovenosa. Sottocutaneo e iniezioni intramuscolari sono dolorosi e di solito vengono evitati. Le infusioni endovenose vengono somministrate lentamente.
- Per le malattie del sistema cardiovascolare e organi respiratori [spettacolo]
L'acido nicotinico non ha nulla a che fare con la nicotina! Oppure ce l'ha ancora? Stiamo rivelando questo e altri segreti dell'acido nicotinico proprio adesso!
Segreto n. 1: si maschera sotto nomi diversi
L'acido nicotinico (latino: Acidum nicotinicum) è noto come vitamina PP o vitamina B3, ma può nascondersi dietro più di una dozzina di altri nomi: acido piridincarbossilico-3, Induracina, Arelagrin, Vitaplex N, Liplyt, Beviton, Niacina, Plonina, Nicodan, Pellagramin, Nicodon, Nicovit, Nicotene, Niconacid, ecc.
Segreto n. 2: viene dalla natura
L'acido nicotinico si trova in grandi quantità in molti alimenti. Particolarmente ricco: lievito, pane di segale, grano saraceno crudo, fagioli, fegato, rognoni, latte, ananas, noci, uova, verdure verdi.
Segreto n. 3: sintetizzato nel corpo
L'acido nicotinico può essere sintetizzato nel corpo umano sia nell'intestino che nel fegato, ma per questo è necessario avere abbastanza triptofano, riboflavina e piridossina.
Segreto n. 4: acqua, acqua...
Nicotinka- vitamina idrosolubile, e, secondo le leggi della chimica e della fisica, è meglio dissolverlo acqua calda. Ma praticamente non si dissolve affatto negli alcoli e nei grassi.
Segreto n. 5: integratore non alimentare
L'acido nicotinico è noto come additivo alimentare E-375. Viene utilizzato in diverse capacità:
Stabilizzatore. Conserva il colore della carne in scatola, poiché, formando un complesso con il ferro delle mioglobine e delle emoglobine, conferisce alla carne un colore rosso;
- alternative ai nitriti, quindi non è così dannoso;
-additivo vitaminico in prodotti farinacei come pane, pasta e cereali.
Nonostante il fatto che l'E-375 sia stato rimosso dalla lista nel 2008 additivi del cibo per la produzione prodotti alimentari(SanPiN 2.3.4.2364), molti produttori lo usano ancora, ma non scrivono "E-375", ma "acido nicotinico" o "acido nicotinico".
Segreto n. 6: antipellagrina
Se nel corpo umano non c'è abbastanza vitamina PP (acido nicotinico), si sviluppa la malattia “pellagra”, caratterizzata da una triade di sintomi che iniziano con la lettera D: diarrea, dermatite, demenza. Se tradotta in russo, la pellagra è caratterizzata da: diarrea, lesioni cutanee e demenza.
Segreto n. 7: acido nicotinico e nicotina
Nel 1873, l'austriaco Hugo Weidel, un ex chimico, ottenne un nuovo acido ossidando la nicotina con acido nitrico e lo chiamò acido nicotinico. Successivamente si è scoperto che l'acido nicotinico può essere ottenuto da molte altre sostanze, ma il nome era già bloccato. Quindi esiste un collegamento tra acido nicotinico e nicotina, ma storico, niente di più. Per separare ulteriormente le due sostanze, l'Association of American Physicians consiglia vivamente di chiamare la niacina niacina.
Segreto n. 8: strano lipolitico
L'acido nicotinico ha un effetto ipolipemizzante, cioè abbassa il livello dei lipidi nel sangue. Sulla base di questo fatto indicato nelle istruzioni per la vitamina sintetica PP, molti cercano di prenderlo come mezzo per perdere peso. Tuttavia, 3 anni fa, in un articolo pubblicato sul World Journal of Gastroenterology, è stato affermato che l'acido nicotinico inibisce la combustione dei grassi e porta ad un aumento dell'appetito, e quindi il peso potrebbe non solo non diminuire, ma anche aumentare.
Segreto n. 9: dilata i vasi sanguigni
L'acido nicotinico espande i capillari, migliorando la circolazione sanguigna in tutti gli organi e tessuti. I medici sfruttano questa proprietà per garantire il flusso sanguigno e stimolare il metabolismo certa area corpi. Questa è la base per il metodo di trattamento dell'osteocondrosi mediante elettroforesi con acido nicotinico. Ai tricologi piace questa stessa proprietà della niacina; con il suo aiuto combattono la calvizie. E i cosmetologi, utilizzando la vitamina PP per migliorare la microcircolazione nella pelle del viso e del collo, restituiscono ai loro pazienti un aspetto giovanile.
Segreto n. 10: non si accumula
La niacina non si accumula nel corpo. Per un adulto sono sufficienti 15 mg di acido nicotinico al giorno. Se ne viene presa di più, l'eccesso viene escreto nelle urine, ma l'accumulo di metaboliti della nicotina in eccesso nel sangue porta al fatto che una persona può sviluppare:
Arrossamento della pelle del viso, delle braccia, delle spalle e del petto;
- vertigini;
- aritmia;
- diminuzione della pressione;
- bocca asciutta;
-nausea;
- forte prurito cutaneo.
Se si assumono dosi eccessive di acido nicotinico per un lungo periodo, è possibile sviluppare fegato grasso, metabolismo del glucosio alterato, mal di testa ed esaurimento nervoso.
Pertanto, con l'uso a lungo termine della vitamina B3, è imperativo monitorare la funzionalità epatica e consumarla più prodotti, ricco di metionina.
Segreto n. 11: economico, ma tanto
La produzione di farmaci contenenti acido nicotinico apporta buoni ricavi all'industria farmaceutica. Sono economici, ma vengono prodotti in grandi quantità. È così che milioni di chilogrammi di niacina vengono sintetizzati dalla sola 3-metilpiridina.
