Форма на освобождаване: Течност лекарствени форми. Инжектиране.

Основни характеристики. Съединение:

Активно вещество: рифампицин 150 mg.

Помощни вещества: аскорбинова киселина, безводен натриев сулфит.

Рифампицин е полусинтетичен антибиотик широк обхватантимикробно действие от групата на рифамицините (ансамицините).

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Действа бактерицидно. Той нарушава синтеза на РНК в бактериалните клетки чрез инхибиране на ДНК-зависимата РНК полимераза. Силно активен срещу Mycobacterium tuberculosis, той е противотуберкулозно средство от първа линия.

Активен срещу грам-положителни бактерии (Staphylococcus spp., включително мултирезистентни щамове, Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) и някои грам-отрицателни бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Хемофилус инфлуенца, Brucella spp., Legionella pneumophila). Активен срещу Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. Не засяга гъбите. Рифампицин има вируциден ефект върху вируса и потиска развитието на бяс.

Резистентността към рифампицин се развива бързо. Кръстосана стабилност с другите антибактериални лекарства(с изключение на други рифампицини) не са открити.

Фармакокинетика. Фармакокинетиката при възрастни и деца е сходна. Рифампицин се открива в терапевтични концентрации в плеврален ексудат, храчка и съдържание на кухини. костна тъкан; най-високата концентрация се създава в черния дроб и бъбреците. Повечето от несвързаните фракции са в нейонизирана форма и са свободно разпределени в тъканите. Свързването с плазмените протеини е 80-90%.

Рифампин прониква през кръвно-мозъчната бариера, плацентата, и се открива в кърмата. Биотрансформиран в черния дроб. Полуживотът е около 3 часа при доза от 600 mg и се увеличава до 5,1 часа след доза от 900 mg. При многократно приложение полуживотът намалява и е приблизително 2-3 часа. При дози до 600 mg/ден не се налага корекция на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност. Когато се прилага интравенозно, терапевтичната концентрация на рифампицин се поддържа за 8-12 часа; за силно чувствителни патогени - в рамките на 24 ч. Екскретира се от организма с жлъчка, изпражнения и урина.

По време на този процес рифампицин претърпява активно деацетилиране и в това състояние почти всички лекарства остават в жлъчката за около 6 часа. Този метаболит запазва пълна антибактериална активност. Чревната реабсорбция се намалява чрез деацетилиране и екскрецията се улеснява. До 30% от лекарството се екскретира с урината.

Показания за употреба:

Лекарството е показано за употреба при пациенти, които не могат да понасят перорална терапия с лекарството (следоперативни пациенти, кома, малабсорбция).

Туберкулоза: лекарството се използва в комбинация с други противотуберкулозни лекарства. Използва се за лечение на всички форми, включително резистентни към лекарства. Лекарството е ефективно и срещу повечето атипични щамове микобактерии.

Проказа: лекарството се използва в комбинация с други лекарства против проказа.

Лечението с рифампицин трябва да се провежда под строго лекарско наблюдение. При продължително приложение е възможно развитие. С развитието на пурпура и други сериозни нежелани реакции, приложението на рифампицин се спира. Трябва да се вземат предпазни мерки в случай на бъбречна недостатъчност при доза от лекарството над 600 mg / ден.

При пациенти с туберкулоза трябва да се провери чернодробната функция преди започване на лечението. При възрастни: да се изследват следните показатели: чернодробни ензими, билирубин, креатинин, общ анализброй кръв и тромбоцити. При деца основни тестовеНе е необходимо да се извършва, освен ако пациентът е ясно или клинично сериозно болен. При пациенти с увредена чернодробна функция лекарството трябва да се приема само при необходимост и под строго лекарско наблюдение. При такива индивиди е необходимо да се коригира дозата на лекарството и да се следи чернодробната функция, особено аланин аминотрансфераза (ALT) и аспартат аминотрансфераза (AST). Изследванията трябва да се провеждат преди започване на терапията, всяка седмица в продължение на 2 седмици, след това на всеки 2 седмици през следващите 6 седмици. Ако се появят признаци на чернодробна дисфункция, лекарството трябва да се преустанови. Други противотуберкулозни лекарства трябва да се обмислят след консултация със специалист. Ако рифампицин се въведе отново след нормализиране на чернодробната функция, чернодробната функция трябва да се проследява ежедневно. При пациенти с нарушена чернодробна функция, при пациенти в напреднала възраст, при изтощени пациенти и евентуално при деца под 2-годишна възраст трябва да се внимава, когато се използва едновременно с изониазид (рискът от хепатотоксичност се увеличава).

При някои пациенти може да се появи хипербилирубинемия в първите дни на лечението. Умереното повишаване на нивата на билирубина и/или трансаминазите не е индикация за прекъсване на лечението. Необходимо е динамично проследяване на чернодробната функция и клиничното състояние на пациента. Рифампин може да попречи на жлъчния поток на контрастното средство, използвано за изобразяване на жлъчния мехур, поради конкуренция за жлъчния поток. Следователно, изследването трябва да се проведе преди прилагането на лекарството.

Поради възможността от имунологична реакция, включително възникваща във връзка с интермитентна терапия (2 до 3 пъти седмично), пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани и информирани за опасностите от интермитентно лечение.

При продължителна употребана препарата е необходимо проследяване на кръвната картина поради възможността от развитие.

В случай на профилактична употреба при менингококови бацилоносители е необходимо стриктно наблюдение на здравето на пациента, за да се идентифицират своевременно симптомите на заболяването в случай на резистентност към рифампицин. По време на лечението не трябва да се използват микробиологични методи за определяне на концентрацията. фолиева киселинаи витамин B12 в кръвния серум. Трябва да се вземе предвид алтернативни методианализ. Приемането на лекарството може да подобри метаболизма на ендогенни субстрати, включително надбъбречни хормони, хормони щитовидната жлезаи витамин D.

Рифампин не трябва да се прилага интрамускулно или подкожно. Трябва да се избягва кървене по време на инжектиране; Може да възникне локално дразнене и възпаление поради инфилтрация.

Ако това се случи, е необходимо да се инжектира на друго място. Терапията по време на бременност (особено през първия триместър) е възможна само по здравословни причини. Когато се предписва през последните седмици на бременността, може да се появи кървене при майката и новороденото. В този случай се предписва витамин К. При проучвания върху животни рифампицинът има тератогенен ефект. Лекарството преминава плацентарната бариера, но ефектът му върху човешкия плод е неизвестен. Жените в репродуктивна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция (перорални хормонални контрацептиви и допълнителни нехормонални методи за контрацепция) по време на лечението.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и други потенциално опасни механизми: пациентите трябва да се въздържат от всички дейности, които изискват повишено внимание, бързи умствени и двигателни реакции.

Странични ефекти:

Лекарството обикновено се понася добре. Възможно развитие на реакции на свръхчувствителност, треска, отоци по кожата, /повръщане. Може да се развие флебит и болка на мястото на инфузия.

При периодично лечение са възможни следните нежелани реакции:

Кожни реакции: кожна хиперемия, сърбеж, подуване, рядко - ексфолиативни, пемфигоидни реакции, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell.

Стомашно-чревни реакции: гадене, коремен дискомфорт,. Възможно развитие (трябва да се следи чернодробната функция, вижте точка "Предпазни мерки").

Централна нервна система: редки случаипсихоза.

Тромбоцитопенията (със или без пурпура) обикновено възниква при интермитентна терапия. Може да се развие мозъчен кръвоизлив, ако лечението с рифампицин продължи след появата на пурпура.

Редки случаи на интраваскуларна коагулация, левкопения, мускулна слабост, при пациенти с надбъбречна недостатъчност.

При периодично лечение може да се развие следното:

- “грипоподобен синдром”: треска, болка в костите най-често се появяват в рамките на 3-6 месеца от лечението. Честотата на синдрома варира, но този синдром се среща при 50% от пациентите, приемащи лекарството веднъж седмично в доза от 25 mg/kg или повече,

Недостиг на въздух и хрипове,

Откажи кръвно наляганеи шок

Анафилактичен шок,

Остра хемолитична анемия,

Остра бъбречна недостатъчностпричинени от остра тубулна некроза или остър интерстициален нефрит.

Ако възникнат сериозни усложнения, като бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения и хемолитична анемия, лекарството трябва да се преустанови.

Понякога, по време на продължително лечение с рифампицин, са докладвани случаи на менструални нередности при жени.

Рифампин може да причини червеникаво оцветяване на урината, потта, храчките и сълзите. Пациентът трябва да бъде предупреден за това. Меките контактни лещи също могат да оцветят.

Взаимодействие с други лекарства:

Рифампицинът е силен индуктор на цитохром Р-450 и може да причини потенциално опасни лекарствени взаимодействия. Едновременната употреба на рифампицин с други лекарства, които също се метаболизират от цитохром Р-450, може да ускори техния метаболизъм и да намали ефекта им. В този случай може да се наложи коригиране на дозата им лекарства. Примери за лекарства, метаболизирани от цитохром Р-450:

Антиаритмични лекарства (например дизопирамид, мексилетин, хинидин, пропафенон, токаинид),

Антиепилептични средства (например фенитоин),

Хормонални антагонисти (антиестрогени, например тамоксифен, торемифен, гестинон),

Антипсихотици (напр. халоперидол, арипипразол),

Антикоагуланти (например кумарини),

Противогъбични лекарства (напр. флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол),

Антивирусни лекарства (напр. саквинавир, индинавир, ефавиренц, ампренавир, нелфинавир, атазанавир, лопинавир, невирапин),

барбитурати,

Бета-блокери (напр. бисопролол, пропранолол),

Анксиолитици и приспивателни(напр. диазепам, бензодиазепини, золпиколон, золпидем),

Блокери на калциевите канали (например дилтиазем, нифедипин, верапамил, нимодипин, исрадипин, никардипин, низолдипин),

Антибактериални лекарства (напр. хлорамфеникол, кларитромицин, дапсон, доксициклин, флуорохинолони, телитромицин),

кортикостероиди,

Сърдечни гликозиди (дигитоксин, дигоксин),

клофибрат,

Хормонални контрацептиви,

естроген,

Антидиабетни лекарства (например хлорпропамид, толбутамид, сулфонилурея, розиглитазон),

Имуносупресори (напр. циклоспорин, сиролимус, такролимус),

иринотекан,

Хормон на щитовидната жлеза (напр. левотироксин)

Лозартан,

Аналгетици (напр. метадон, наркотични аналгетици),

Празиквантел, прогестогени,

Рилузол,

5-NT3 рецепторни антагонисти (например ондансетрон),

теофилин,

Трициклични антидепресанти (напр. амитриптилин, нортриптилин),

Цитотоксични лекарства (например иматиниб),

Диуретици (напр. еплеренон).

Пациентите, приемащи орални контрацептиви, трябва да бъдат съветвани да използват алтернативни, нехормонални методи за контрацепция.

Когато приемате рифампицин, наблюдавайте състоянието на пациентите, страдащи от захарен диабет, става по-трудно. Ако рифампицин се приема едновременно с комбинацията саквинавир/ритонавир, рискът от хепатотоксичност се увеличава. Такава едновременна употреба на лекарства трябва да се избягва.

Едновременната употреба на кетоконазол и рифампицин води до намаляване на концентрациите на двете лекарства.

Едновременната употреба на рифампицин и еналаприл води до намаляване на концентрацията на еналаприлат, активния метаболит на еналаприл. Необходимо е да се коригира дозата на лекарството.

Едновременната употреба на антиациди може да намали абсорбцията на рифампицин. Дневните дози рифампицин трябва да се приемат според поне, 1 час преди прием на антиациди.

Ако лекарството се използва едновременно с халотан или изониазид, рискът от хепатотоксичност се увеличава. Едновременната употреба на рифампицин и халотан трябва да се избягва. Чернодробната функция трябва да се проследява внимателно при пациенти, получаващи едновременно рифампицин и изониазид. Р-аминосалициловата киселина пречи на абсорбцията на рифампицин. Избягвайте комбинираната употреба с HIV протеазни инхибитори (индинавир, нелфинавир).

Противопоказания:

Свръхчувствителност към рифампицин или други рифамицини, към някое от помощните вещества, жълтеница (включително механична), скорошна (по-малко от 1 година) инфекциозен хепатит, и бъбреците, бременност и кърмене (отказ от кърмене), белодробна сърдечна недостатъчност, флебит.

С развитието на тромбоцитопения, пурпура, хемолитична анемия, анафилактичен шок, бъбречна недостатъчност и други сериозни нежелани реакции, лечението с рифампицин се прекратява. Употребата на лекарството е противопоказана, когато се прилага едновременно с комбинацията саквинавир/ритонавир.

Предозиране:

Минималната остра или токсична доза не е установена. Въпреки това, нефаталното остро предозиране при възрастни варира от 9 до 12 g рифампицин. Фаталното остро предозиране при възрастни варира от 14 до 60 г. Някои фатални случаи на отравяне с рифампицин са свързани с консумация на алкохол.

Нефаталното предозиране в педиатричната практика на възраст от 1 до 4 години е 100 mg/kg телесно тегло, 1-2 дози.

Лечение: Симптоматична терапия (няма специфичен антидот): предизвикване на повръщане, прием на активен въглен, при гадене и повръщане - антиеметични лекарства, .

Условия за съхранение:

На защитено от светлина място при температура не по-висока от 25 ° C. Да се ​​пази далеч от деца. Срок на годност: 2 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за почивка:

По лекарско предписание

Пакет:

В ампули в опаковка № 10 или във флакони в опаковка № 1, № 40.

Брутна формула

C 43 H 58 N 4 O 12

Фармакологична група на веществото Рифампицин

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

13292-46-1

Характеристики на веществото Рифампицин

Полусинтетично производно на естествен рифамицин. Кристален прах с тухлен или керемиденочервен цвят, без мирис. Практически неразтворим във вода, слабо разтворим във формамид, слабо разтворим в етилов алкохол, разтворим в етилацетат и метилов алкохол, лесно разтворим в хлороформ. Чувствителен към кислород, светлина и влага от въздуха.

Фармакология

фармакологичен ефект- бактерицидно, противотуберкулозно, широкоспектърно антибактериално, против проказа.

Той нарушава синтеза на РНК в бактериална клетка: свързва се с бета субединицата на ДНК-зависимата РНК полимераза, предотвратявайки присъединяването й към ДНК и инхибира транскрипцията на РНК. Няма ефект върху човешката РНК полимераза. Ефективен срещу екстра- и вътреклетъчни микроорганизми, особено бързо размножаващи се извънклетъчни патогени. Има информация за блокиране последен етапобразуване на поксвируси, вероятно поради нарушаване на образуването външна обвивка. В ниски концентрации действа върху Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus,вкл. метицилин-резистентни щамове, Staphylococcus epidermidis,стрептококи; във високи концентрации - върху някои грам-отрицателни микроорганизми (Ешерихия коли, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae,вкл. образуващи бета-лактамаза). Активен относно Хемофилус инфлуенца(включително резистентни към ампицилин и хлорамфеникол), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficileи други грам-положителни анаероби. Не влияе Mycobacterium fortuitum,членове на семейството Enterobacteraceaeнеферментиращи грам-отрицателни бактерии (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp.).В лезиите създава концентрации почти 100 пъти по-високи от MIC за Mycobacterium tuberculosis(0,125-0,25 µg/ml). При монотерапия резистентността на патогена се развива относително бързо, поради намаляване на проникването на рифампицин в клетката или мутация на ДНК-зависимата РНК полимераза. Не се наблюдава кръстосана резистентност с други антибиотици (с изключение на групата на рифамицин).

Бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт; хранене, особено богати на мазнини, намалява абсорбцията (с 30%). След абсорбция бързо се екскретира в жлъчката и се подлага на ентерохепатална рециркулация. Бионаличността намалява при продължително лечение. Свързване с плазмените протеини - 84-91%. Cmax в кръвта след перорално приложение на 600 mg рифампицин се постига след 2-2,5 часа и е 7-9 mcg/ml при възрастни и 11 mcg/ml при деца след прием на доза от 10 mg/kg. При интравенозно приложение Cmax се достига до края на инфузията и е 9-17,5 mcg/ml; Терапевтичната концентрация се поддържа 8-12 ч. Привидният обем на разпределение при възрастни е 1,6 l/kg, при деца - 1,2 l/kg. Повечето отФракцията, несвързана с плазмените протеини в нейонизирана форма, прониква добре в тъканите (включително костите) и телесните течности. Открива се в терапевтични концентрации в плеврален и перитонеален ексудат, съдържимо на кухини, храчки, слюнка, назален секрет; най-високата концентрация се създава в черния дроб и бъбреците. Прониква добре в клетките. Преминава през BBB само при възпаление менинги, при туберкулозен менингит се открива в цереброспиналната течност в концентрации 10-40% от тези в кръвната плазма. Метаболизира се в черния дроб до фармакологично активен 25-O-деацетилрифампицин и неактивни метаболити (рифампинхинон, деацетилрифампинхинон и 3-формилрифампин). Силен индуктор на микрозомалните ензими на системата цитохром Р450 и ензимите на чревната стена. Има самоиндуктивни свойства, ускорява биотрансформацията си, в резултат на което системният клирънс след прием на първата доза от 6 l/h нараства до 9 l/h след повторно дозиране. T1/2 след перорално приложение на 300 mg е 2,5 часа; 600 mg - 3-4 часа, 900 mg - 5 часа; скъсява се при продължителна употреба (600 mg - 1-2 часа). При пациенти с нарушена бъбречна екскреторна функция T1/2 се удължава, ако дозата надвишава 600 mg; ако чернодробната функция е нарушена, има повишаване на плазмената концентрация и удължаване на Т1/2. Екскретира се от тялото с жлъчка под формата на метаболити (60-65%) и с урина, непроменен (6-15%), под формата на 25-O-деацетилрифампицин (15%) и под формата на 3 -формилрифампин (7%). С увеличаване на дозата делът на бъбречната екскреция се увеличава. Малки количества рифампицин се екскретират със сълзи, пот, слюнка, храчки и други течности, превръщайки ги в оранжево-червени.

Доказано е, че рифампицин е ефективен при лечението на атипични микобактериози, вкл. при ХИВ-инфектирани хора и за предотвратяване на инфекции, причинени от Хемофилус инфлуенцаТип b (Hib). Има данни за вируциден ефект върху вируса на бяс и потискане на развитието на бясен енцефалит.

Използване на веществото Рифампицин

Туберкулоза (всички форми) - като част от комбинирана терапия. Проказа (в комбинация с дапсон - мултибациларни видове заболяване). Инфекциозни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми (в случай на резистентност към други антибиотици и като част от комбинирана антимикробна терапия). Бруцелоза - като част от комбинирана терапия с тетрациклинов антибиотик (доксициклин). Менингококов менингит (профилактика при хора, които са били в близък контакт с болни от менингококов менингит; при бацилоносители Neisseria meningitidis).

Противопоказания

Свръхчувствителност, вкл. към други лекарства от групата на рифамицин, увредена чернодробна и бъбречна функция, инфекциозен хепатит, прекаран преди по-малко от 1 година, жълтеница, вкл. механичен.

IV приложение: кардиопулмонална недостатъчност II-III степен, флебит, детска възраст.

Ограничения за употреба

Възраст под 1 година, алкохолизъм (риск от хепатотоксичност).

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан през първия триместър на бременността. През втория и третия триместър е възможно само при строги показания, след сравняване на очакваната полза за майката и потенциалния риск за плода.

Рифампицин преминава през хематоплацентарната бариера (концентрацията в кръвния серум на плода при раждането е 33% от концентрацията в кръвния серум на майката). Тератогенността е установена при проучвания върху животни. При зайци, получаващи дози до 20 пъти по-високи от обичайната дневна доза за хора, нарушения на остеогенезата и токсичен ефекткъм ембриона. Експерименти върху гризачи показват, че рифампицин в дози от 150-250 mg/kg/ден причинява рожденни дефектиразвитие, главно цепнатина Горна устнаи небцето, спина бифида. Когато се използва през последните седмици от бременността, може да причини следродилен кръвоизлив при майката и кървене при новороденото.

Отличава се с кърма, докато детето получава по-малко от 1% от дозата, приета от майката. Въпреки че не са докладвани нежелани реакции при хора, кърменето трябва да се избягва по време на лечението.

Жените в детеродна възраст се нуждаят от надеждна контрацепция (включително нехормонална) по време на лечението.

Странични ефекти на веществото Рифампицин

От външната страна нервна системаи сетивни органи: главоболие, зрително увреждане, атаксия, дезориентация.

От външната страна на сърдечно-съдовата системаи кръв (хемопоеза, хемостаза):понижено кръвно налягане (при бързо интравенозно приложение), флебит (при продължително интравенозно приложение), тромбоцитопенична пурпура, тромбо- и левкопения, кървене, остра хемолитична анемия.

От стомашно-чревния тракт:кандидоза устната кухина, намален апетит, гадене, повръщане, ерозивен гастрит, лошо храносмилане, коремна болка, диария, псевдомембранозен колит, повишени нива на чернодробните трансаминази и билирубин в кръвта, жълтеница (1-3%), хепатит, увреждане на панкреаса.

От външната страна пикочно-половата система: тубулна некроза, интерстициален нефрит, остра бъбречна недостатъчност, менструални нередности.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, уртикария, треска, оток на Quincke, бронхоспазъм, лакримация, еозинофилия.

Други:артралгия, мускулна слабост, херпес, индукция на порфирия, грипоподобен синдром (с периодично или нередовно лечение).

Взаимодействие

Като силен индуктор на цитохром Р450, той може да причини потенциално опасни взаимодействия.

Намалява активността индиректни антикоагуланти, кортикостероиди, перорални хипогликемични лекарства, дигиталисови лекарства, антиаритмични лекарства (включително дизопирамид, хинидин, мексилетин), антиепилептични лекарства, дапсон, метадон, хидантоини (фенитоин), хексобарбитал, нортриптилин, халоперидол, бензодиазепини, лекарства за полови хормони, вкл. орални контрацептиви, тироксин, теофилин, хлорамфеникол, доксициклин, кетоконазол, итраконазол, тербинафин, циклоспорин А, азатиоприн, бета-блокери, CCB, флувастатин, еналаприл, циметидин (поради индуцирането на микрозомални чернодробни ензими и ускоряване на метаболизма на тези лекарства ). Не трябва да се приема едновременно с индинавир сулфат и нелфинавир, т.к плазмените им концентрации са значително намалени поради ускорения метаболизъм. PAS препарати, съдържащи бентонит (алуминиев хидросиликат) и антиациди, когато се приемат едновременно, пречат на абсорбцията на рифампицин. Когато се приема едновременно с опиати, антихолинергици и кетоконазол, бионаличността на рифампицин намалява; пробенецид и ко-тримоксазол повишават концентрацията му в кръвта. Едновременната употреба с изониазид или пиразинамид повишава честотата и тежестта на чернодробната дисфункция (поради чернодробно заболяване) и вероятността от развитие на неутропения.

Предозиране

Симптоми:гадене, повръщане, коремна болка, уголемяване на черния дроб, жълтеница, периорбитален или лицев оток, белодробен оток, мозъчна мъгла, конвулсии, психични разстройства, летаргия, „синдром на червения човек“ (червено-оранжево обезцветяване на кожата, лигавиците и склерата).

Лечение:стомашна промивка, активен въглен, форсирана диуреза, симптоматична терапия.

Пътища на приложение

Вътре, интравенозно.

Предпазни мерки за веществото Рифампицин

При нетуберкулозни заболявания се предписва само когато други антибиотици са неефективни (бързо развитие на резистентност). Пациенти с увредена бъбречна функция изискват коригиране на дозата, ако тя надвишава 600 mg/ден. Да се ​​използва с повишено внимание при новородени, недоносени деца (поради свързана с възрастта незрялост на чернодробните ензимни системи) и при недохранени пациенти. Новородените трябва да се предписват едновременно с витамин К (предотвратяване на кървене). Използвайте с повишено внимание при HIV-инфектирани пациенти, приемащи HIV протеазни инхибитори. При интравенозно приложение на рифампицин при пациенти с диабет се препоръчва да се прилагат 2 единици инсулин на всеки 4-5 g глюкоза (разтворител). Ако се появи грипоподобен синдром при периодичен режим на дозиране, трябва, ако е възможно, да преминете към ежедневно дозиране; дозата се увеличава постепенно. Когато е възможно, трябва да преминете от интравенозно приложение към перорално приложение (риск от флебит). По време на лечението трябва да се следи пълна кръвна картина, бъбречна и чернодробна функция - първо веднъж на 2 седмици, след това ежемесечно; възможно е допълнително предписване или увеличаване на дозата на глюкокортикоидите. При профилактично приложение при бацилоносители Neisseria meningitidisНеобходимо е стриктно медицинско наблюдение на пациента за навременно откриване на симптомите на заболяването (ако патогенът развие резистентност). PAS препарати, съдържащи бентонит (алуминиев хидросиликат), трябва да се приемат не по-рано от 4 часа след приема на рифампицин. По време на лечението трябва да се избягва употребата на алкохол (рискът от хепатотоксичност се увеличава).

Снимка на лекарството

Латинско име:Рифампицин

ATX код: J04AB02

Активно вещество:

Производител: Северна звезда (Русия), Красфарма (Русия), Фармсинтез (Русия), Омела (Русия)

Описанието е валидно за: 01.11.17

Рифампицин е полусинтетичен антибиотик, който принадлежи към групата на противотуберкулозните лекарства и се използва като част от комбинираната терапия на редица инфекциозни заболявания.

Форма на освобождаване и състав

Предлага се под формата на капсули и лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор.

Показания за употреба

• Туберкулоза и туберкулозен менингит.
• MAS инфекция.
• Пневмония, пиелонефрит, остеомиелит, менингококово носителство, проказа и други инфекциозни заболявания, чиито патогени са чувствителни към рифампицин.

Противопоказания

• свръхчувствителност към рифампицин,
• тежка бъбречна дисфункция,
• жълтеница или скорошен инфекциозен хепатит.

Инструкции за употреба на рифампицин (метод и дозировка)

• Когато се приемат перорално, възрастни и деца се предписват 10 mg / kg веднъж дневно или 15 mg / kg 2-3 пъти седмично. Лекарството трябва да се приема на празен стомах. Максимално допустимата доза за възрастни е 1,2 гр. За деца - 600 мг Продължителността на терапията се определя индивидуално.
• При интравенозно приложение на възрастни се предписват 600 mg веднъж дневно или 10 mg / kg 2-3 пъти седмично. За деца режимът на дозиране е следният: 10-20 mg / kg 1 път на ден или 2-3 пъти седмично.
• Възможно е да се прилага лекарството в патологичния фокус (чрез интракавитарно приложение, инхалация, както и инжектиране във фокуса на кожната лезия). В този случай оптималната доза е 125-250 mg.

Максимално допустимата доза за възрастни и деца е 600 mg.

Странични ефекти

Употребата на лекарството може да причини следните нежелани реакции:

• Главоболие, замъглено виждане, атаксия; гадене, повръщане, загуба на апетит, диария.
• Хепатит, псевдомембранозен колит, повишени нива на билирубин и чернодробни трансаминази в кръвта.
• Интерстициален нефрит, бъбречна тубулна некроза, остра бъбречна недостатъчност.
• Левкопения, тромбоцитопения, еозинофилия, хемолитична анемия, тромбоцитопенична пурпура; менструални нередности.
• Червено оцветяване на урина, слюнка, пот, сълзи и храчки.
• Уртикария, бронхоспазъм, грипоподобни симптоми, оток на Quincke.

Предозиране

Липсва информация.

Аналози

Аналози по ATC код: Бенемицин, Макокс, Римпацин, Рифарен, Еремфат.

Не решавайте сами да смените лекарството, консултирайте се с Вашия лекар.

фармакологичен ефект

Има широк спектър на бактерицидно действие. Механизмът на фармакологичния ефект на това лекарство се основава на способността му да потиска синтеза на РНК на бактериални микроорганизми.

Патогенът на туберкулозата Mycobacterium tuberculosis е най-чувствителен към рифампицин. Лекарството е активно срещу грам-положителни микроорганизми като Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium spp. и Bacillus anthracis, както и срещу грам-отрицателни бактерии Brucella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis и Legionella pneumophila. В допълнение, той е активен срещу Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii и Mycobacterium leprae.

Особеност терапевтично действиее бързото развитие на резистентност на микроорганизмите, включително към други антибиотици на основата на рифампицин. В същото време кръстосана резистентност към други противотуберкулозни лекарства не се развива, когато се използва.

специални инструкции

При продължителна употреба е показано системно проследяване на кръвната картина и чернодробната функция; Не можете да използвате тест с натоварване с бромсулфалеин, тъй като рифампицин конкурентно инхибира екскрецията му.

PAS препарати, съдържащи бентонит (алуминиев хидросиликат), трябва да се предписват не по-рано от 4 часа след приема на рифампицин.

По време на бременност и кърмене

Ако употребата е необходима, очакваната полза от терапията за майката трябва да се прецени спрямо потенциалния риск за плода.

Когато се използва по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

В детството

При новородени и недоносени бебета да се използва само в случаи на крайна необходимост.

В напреднала възраст

Липсва информация.

При нарушена бъбречна функция

Противопоказан при тежко бъбречно увреждане.

За чернодробна дисфункция

Противопоказан при жълтеница, скорошен (по-малко от 1 година) инфекциозен хепатит.

Лекарствени взаимодействия

В резултат на индуцирането на микрозомални чернодробни ензими (изоензими CYP2C9, CYP3A4), рифампицин ускорява метаболизма на хормонални контрацептиви, теофилин, перорални хипогликемични лекарства, перорални антикоагуланти, дигиталисови лекарства, хинидин, кортикостероиди, хлорамфеникол, верапамил, противогъбични лекарства, фенитоин, което води до намаляване на концентрациите им в кръвната плазма и съответно до намаляване на ефекта им.

Рифампин е полусинтетичен антибиотик, който принадлежи към групата на противотуберкулозните лекарства и се използва като част от комбинираната терапия на редица инфекциозни заболявания.

Бактерицидният ефект се основава на селективното инхибиране на ДНК-зависимата РНК полимераза в микробната клетка. Активен срещу микобактерии на туберкулоза и проказа, засяга грам-положителни (особено стафилококи) и грам-отрицателни (менингококи, гонококи) микроорганизми. По-малко активен срещу грам-отрицателни бактерии.

Отнася се за противотуберкулозни лекарства от първа линия. Поради бързото развитие на микробна резистентност при нетуберкулозни заболявания, употребата му е ограничена до случаи, резистентни към други антибиотици. Не е наблюдавана кръстосана резистентност към други противотуберкулозни лекарства (с изключение на други рифамицини).

На терапевтично ниво концентрацията на лекарството, когато се прилага перорално и интравенозно, се поддържа в продължение на 8-12 часа, за силно чувствителни патогени - в продължение на 24 часа.

Рифампицин прониква добре в телесните тъкани и течности и се открива в терапевтични концентрации в плеврален ексудат (богата на протеини течност, която се натрупва между мембраните около белите дробове), храчки, съдържанието на каверни (кухини в белите дробове, образувани поради тъканна некроза), и костна тъкан.

Най-високата концентрация на лекарството се създава в тъканите на черния дроб и бъбреците. Екскретира се от тялото с жлъчка и урина.

Показания за употреба

За какво помага Рифампицин? Съгласно инструкциите, лекарството се предписва в следните случаи:

• туберкулоза – всички форми и локализации;
• лечение на инфекциозни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството, но резистентни към други антибиотици (след изключване на диагнозата проказа и туберкулоза);
• бруцелоза, в комбинация с доксициклин (тетрациклинов антибиотик);
• мултибациларни видове проказа (с едновременна употреба на дапсон и клофазимин).

В допълнение, капсулите се предписват на носители на бацилите Neisseria meningitidis и след близък контакт с пациенти с менингококов менингит - за предотвратяване на заболяването.

Инструкции за употреба Рифампицин, дозировка

Рифампин се приема през устата на празен стомах (2-1 час преди хранене) или се прилага интравенозно (само за възрастни).

За да приготвите разтвора, разредете 0,15 g рифампицин в 2,5 ml стерилна водаза инжектиране, разклатете енергично ампулите с праха до пълно разтваряне, полученият разтвор се разрежда в 125 ml 5% разтвор на глюкоза.

Инжектирайте със скорост 60-80 капки в минута.

При лечение на туберкулоза средната дневна доза рифампицин за възрастни е 0,45 g перорално веднъж дневно.

При пациенти (особено по време на екзацербация) с телесно тегло над 50 kg дневната доза може да се увеличи до 0,6 g.

Средната дневна доза за деца над 3 години е 10 mg/kg (но не повече от 0,45 g на ден) 1 път на ден.

Ако рифампицинът се понася лошо, инструкциите за употреба препоръчват разделяне на дневната доза на 2 дози.

Възможно е да се прилага лекарството в патологичния фокус (чрез интракавитарно приложение, инхалация, както и инжектиране във фокуса на кожната лезия). В този случай оптималната доза е 125-250 mg.

Максимално допустимата доза за възрастни и деца е 600 mg.

• Туберкулоза, в комбинация с изониазид, етамбутол, пиразинамид (противотуберкулозни лекарства): възрастни - 450 mg на ден при телесно тегло до 50 kg, 600 mg на ден при тегло 50 kg и повече; деца - дозата се определя в размер на 10-20 mg на 1 kg тегло на детето на ден. Продължителността на лечението зависи от индивидуалната поносимост и може да бъде 1 месец или повече. След стабилизиране на състоянието на пациента, пациентът се прехвърля на перорален рифампицин, който може да продължи до 12 месеца. Максималната дневна доза е 600 mg;
• Лепроматозен, граничен лепроматозен или тип границапроказа: възрастни - 600 mg веднъж месечно в комбинация с клофазимин и дапсон, минимален курс на лечение - 24 месеца;
• Туберкулоиден или граничен туберкулоиден тип проказа: 600 mg веднъж месечно в комбинация с дапсон, продължителност на лечението - 6 месеца;
• Инфекциозни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към рифампицин (с едновременна употреба на други антимикробни средства): възрастни - 600-1200 mg на ден, деца - в размер на 10-20 mg на 1 kg телесно тегло на ден, предписаната доза е разделени на 2-3 въведения. Курсът на лечение е 7-14 дни, определя се индивидуално в зависимост от клиничния ефект;
• Бруцелоза: възрастни - 900 mg на ден в комбинация с доксициклин, продължителност на лечението - 1,5 месеца.

За профилактика менингококов менингит– 2 пъти на ден на всеки 12 часа в продължение на 2 дни. Еднократни дози за възрастни – 600 mg; за деца – 10 mg/kg; за новородени – 5 mg/kg.

При пациенти с нарушена бъбречна екскреторна функция и запазена чернодробна функция се налага коригиране на дозата само когато надвишава 600 mg/ден.

Странични ефекти

Инструкцията предупреждава за възможността за развитие на следното странични ефектипри предписване на рифампицин:

• От външната страна храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, загуба на апетит, ерозивен гастрит, псевдомембранозен ентероколит; повишена активност на "чернодробните" трансаминази в кръвния серум, хипербилирубинемия, хепатит.
• Алергични реакции: уртикария, еозинофилия, ангиоедем, бронхоспазъм, артралгия, треска.
• От нервната система: главоболие, намалена зрителна острота, атаксия, дезориентация.
• От отделителната система: нефронекоза, интерстициален нефрит.
• Други: левкопения, дисменорея, индукция на порфирия, миастения гравис, хиперурикемия, обостряне на подагра.
• При нередовен прием или при възобновяване на лечението след прекъсване е възможен грипоподобен синдром (треска, студени тръпки, главоболие, световъртеж, миалгия). кожни реакции, хемолитична анемия, тромбоцитопенична пурпура, остра бъбречна недостатъчност.

Антибактериалната терапия може да доведе до оцветяване на урина, слъзна течност, изпражнения, пот, кожатаи храчки в червеникав цвят. Възможно е трайно оцветяване на контактните лещи.

Противопоказания

Рифампицин е противопоказан в следните случаи:

• белодробна сърдечна недостатъчност II-III степен;
• хронична бъбречна недостатъчност;
• скорошен инфекциозен хепатит (по-малко от 1 година), жълтеница;
• период на бременност (освен когато терапията е необходима по здравословни причини);
• период на кърмене;
• деца до 12 месеца;
• свръхчувствителност към рифампицин, други рифамицини или един от компонентите на лекарството.

Рифампицин под формата на лиофилизат за приготвяне на инфузии се използва с повишено внимание при отслабени пациенти при възобновяване на терапията след прекъсване, при пациенти, склонни към злоупотреба с алкохол, както и при тези с анамнеза за индикации за чернодробно заболяване.

По време на бременност се използва изключително по здравословни причини. Рецепта за антибиотик последните днибременността може да причини кървене при новороденото, както и следродилен кръвоизливпри майката. В такива случаи се препоръчва да се предписва витамин К. Жените по време на антибиотична терапия трябва да бъдат надеждно защитени от бременност.

Предозиране

Проявява се с объркване, конвулсивен синдром, белодробен оток.

Необходими са стомашна промивка, форсирана диуреза и прием на ентеросорбенти.

Аналози и заместители на рифампицин, цена в аптеките

Ако е необходимо, можете да замените рифампицин с аналог на активното вещество - това са следните лекарства:

1. бенемицин;
2. Macox;
3. Римактан;
4. Римпацин;
5. Римпин;
6. Рифадин;
7. Рифамор;
8. Rifampicin Binergia;
9. Рифампицин Фереин;
10. рифарен;
11. Еремфат.

Аналози по ATX код:

• бенемицин,
• Макокс,
• Римпацин,
• рифарен,
• Еремфат.

При избора на аналози е важно да се разбере, че инструкциите за употреба на рифампицин, цената и прегледите на лекарствата подобно действиене се прилагат. Важно е да се консултирате с лекар и да не променяте лекарството сами.

Цена в аптеките в Москва и Русия: Рифампицин 150 mg 20 капсули - не се продава, Рифампицин лиофилизат 150 mg 20 бр. – от 339 до 420 рубли, според 592 аптеки.

Да се ​​съхранява на сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от +25 °C. Срок на годност – 2 години.

Полусинтетичен широкоспектърен антибиотик от групата на рифамицин.
Активно вещество на лекарството: РИФАМПИЦИН / RIFAMPICIN

Фармакологично действие Рифампицин / рифампицин

Полусинтетичен широкоспектърен антибиотик от групата на рифамицин. Има бактерициден ефект. Потиска синтеза на бактериална РНК чрез инхибиране на ДНК-зависимата РНК полимераза на патогена.
Силно активен срещу Mycobacterium tuberculosis, той е противотуберкулозно лекарство от първа линия.
Активен срещу грам-положителни бактерии: Staphylococcus spp. (включително мултирезистентни), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., както и срещу някои грам-отрицателни бактерии: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.
Активен срещу Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.
Резистентността към рифампицин се развива бързо. Не е наблюдавана кръстосана резистентност към други противотуберкулозни лекарства (с изключение на други рифамицини).

Фармакокинетика на лекарството.

След перорално приложение се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Разпределя се в повечето тъкани и телесни течности. Прониква през плацентарната бариера. Свързването с плазмените протеини е високо (89%). Метаболизира се в черния дроб. T1/2 е 3-5 ч. Екскретира се с жлъчка, изпражнения и урина.

Показания за употреба:

Туберкулоза (включително туберкулозен менингит) като част от комбинирана терапия. MAS инфекция. Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от патогени, чувствителни към рифампицин (включително остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, проказа; менингококово носителство).

Дозировка и начин на приложение на лекарството.

Когато се приема перорално за възрастни и деца - 10 mg / kg 1 път / ден или 15 mg / kg 2-3 пъти седмично. Приемайте на празен стомах, продължителността на лечението се определя индивидуално.
IV за възрастни - 600 mg 1 път на ден или 10 mg / kg 2-3 пъти седмично, за деца - 10-20 mg / kg 1 път на ден или 2-3 пъти седмично.
Възможно е да се прилагат 125-250 mg към патологичния фокус (чрез вдишване, интракавитарно приложение, както и инжектиране във фокуса на кожната лезия).
Максимални дози: при перорално приложение за възрастни дневната доза е 1,2 g, за деца 600 mg, при интравенозно приложение за възрастни и деца - 600 mg.

Странични ефекти на рифампицин / рифампицин:

От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, загуба на апетит; повишени нива на чернодробните трансаминази, билирубин в кръвната плазма, псевдомембранозен колит, хепатит.
Алергични реакции: уртикария, еозинофилия, оток на Quincke, бронхоспазъм, грипоподобен синдром.
От страна на хемопоетичната система: рядко - тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, еозинофилия, левкопения, хемолитична анемия.
От централната нервна система: главоболие, атаксия, замъглено зрение.
От отделителната система: некроза на бъбречните тубули, интерстициален нефрит, остра бъбречна недостатъчност.
От външната страна ендокринна система: менструални нередности.
Други: червено-кафяво оцветяване на урина, изпражнения, слюнка, храчки, пот, сълзи.

Противопоказания за лекарството:

Жълтеница, скорошен (по-малко от 1 година) инфекциозен хепатит, тежка бъбречна дисфункция, повишена чувствителносткъм рифампицин или други рифамицини.

Употреба по време на бременност и кърмене.

Ако е необходимо да се използва рифампицин по време на бременност, трябва да се прецени очакваната полза от лечението за майката и потенциалния риск за плода.
Трябва да се има предвид, че употребата на рифампицин през последните седмици от бременността повишава риска от кървене при новородени и майки в следродилния период.
Рифампин се екскретира в кърмата. Ако е необходимо, употребата по време на кърмене трябва да спре кърменето.

Специални указания за употреба на рифампицин / рифампицин.

Да се ​​използва с повишено внимание при чернодробни заболявания и изтощение. При лечение на нетуберкулозни инфекции е възможно бързо развитие на микробна резистентност; този процес може да бъде предотвратен чрез комбиниране на рифампицин с други химиотерапевтични средства. Рифампицин се понася по-добре, когато се приема ежедневно, отколкото когато се приема с прекъсвания. Ако е необходимо да възобновите лечението с рифампицин след прекъсване, тогава трябва да започнете с доза от 75 mg/ден, като постепенно я увеличавате със 75 mg/ден, докато се достигне желаната доза. В този случай трябва да се следи бъбречната функция; възможно е допълнително приложение на GCS.
При продължителна употреба на рифампицин е показано системно проследяване на кръвната картина и чернодробната функция; Не можете да използвате тест с натоварване с бромсулфалеин, тъй като рифампицин конкурентно инхибира екскрецията му.
PAS препарати, съдържащи бентонит (алуминиев хидросиликат), трябва да се предписват не по-рано от 4 часа след приема на рифампицин.
При новородени и недоносени деца рифампицин се прилага само при крайна необходимост.

Взаимодействие на Рифампицин / рифампицин с други лекарства.

Поради индуцирането на микрозомални чернодробни ензими (изоензими CYP2C9, CYP3A4), рифампицин ускорява метаболизма на теофилин, перорални антикоагуланти, перорални хипогликемични лекарства, хормонални контрацептиви, дигиталисови лекарства, верапамил, фенитоин, хинидин, кортикостероиди, хлорамфеникол, противогъбични лекарства, което води до до намаляване на плазмените им концентрации в кръвта и съответно до намаляване на ефекта им.