Lijekovi koji mogu usporiti funkcioniranje ljudskog sustava zgrušavanja krvi nazivaju se antikoagulansi.

Njihovo djelovanje određeno je inhibicijom metabolizma onih tvari koje su odgovorne za proizvodnju trombina i drugih komponenti sposobnih za stvaranje krvnog ugruška u posudi.

Koriste se za mnoge bolesti, tijekom kojih se povećava rizik od stvaranja krvnih ugrušaka u venskom sustavu. Donji udovi, vaskularni sustav srca i pluća.

Povijest otkrića

Povijest antikoagulansa započela je početkom dvadesetog stoljeća. Pedesetih godina prošlog stoljeća u svijet medicine već je ušao lijek za razrjeđivanje krvi, s djelatna tvar kumarin.

Prvi patentirani antikoagulant bio je (WARFARIN) i bio je namijenjen isključivo za mamčenje štakora, budući da se smatralo da je lijek izrazito otrovan za ljude.

Međutim, sve veći broj neuspješnih pokušaja samoubojstva s varfarinom natjerao je znanstvenike da promijene mišljenje o njegovoj opasnosti za ljude.

Tako se 1955. godine Varfarin počeo propisivati ​​pacijentima koji su pretrpjeli infarkt miokarda. Do danas, Warfarin zauzima 11. mjesto među najpopularnijim antikoagulansima našeg vremena.

Izravni i neizravni antikoagulansi

NOA neizravno djelovanje

Novi antikoagulansi nisu izravno djelovanje utjecati na metabolizam vitamina K na ovaj ili onaj način.

Svi antikoagulansi ove vrste podijeljeni su na dvije grupe: monokumarini i dikumarini.

U jednom su trenutku razvijeni i pušteni lijekovi kao što su Warfarin, Sincumar, Dicumarin, Neodicoumarin i drugi.

Od tada nisu razvijene radikalno nove tvari koje utječu na razinu vitamina K.

Uzimanje takvih lijekova ima veliki broj kontraindikacija i dodatnih, često neugodnih, testova i pridržavanja prehrane.

Netko uzima antikoagulanse posredno djelovanje mora:

• izračunati dnevni unos vitamina K;
• redovito pratiti INR;
• moći promijeniti razinu hipokoagulacije tijekom interkurentnih bolesti;
• pratiti moguću iznenadnu pojavu simptoma unutarnjeg krvarenja, u kojem slučaju se odmah posavjetovati s liječnikom i u bliskoj budućnosti prijeći na drugu skupinu antikoagulansa.

Ali antikoagulansi nisu striktno podijeljeni na lijekove s izravnim i neizravnim djelovanjem. Postoji nekoliko skupina tvari koje na ovaj ili onaj način imaju svojstva razrjeđivanja krvi. Na primjer, enzimski antikoagulansi, inhibitori agregacije trombocita i drugi.

Tako se na tržištu pojavio novi antiagregacijsko sredstvo Brilinta. Djelatna tvar je tikagrelor. Predstavnik je klase ciklopentiltriazolopirimidina, reverzibilni je antagonist P2Y receptora.

NOA izravnog djelovanja

Novi antikoagulansi neizravnog djelovanja uključuju sljedeće lijekove.

Dabigatran

Novi antikoagulantni izravni inhibitor trombina. Dabigatran eteksilat je niskomolekularni prekursor aktivnog oblika dabigatrana. Tvar inhibira slobodni trombin, trombin koji se veže na fibrin i agregaciju trombocita.

Najčešće se koristi za prevenciju venske tromboembolije, posebno nakon zamjene zgloba.

U ljekarnama se može naći lijek s djelatnom tvari dabigatran - Pradaxa. Dostupan u obliku kapsula koje sadrže 150 mg dabigatran eteksilata po kapsuli.

rivaroksaban

Visoko selektivni inhibitor faktora Xa. Rivaroxaban može ovisno o dozi povećati rezultate APTT-a i HepTest-a. Bioraspoloživost lijeka je oko 100%. Ne zahtijeva praćenje krvnih parametara. Koeficijent varijacije individualne varijabilnosti je 30-40%.

Jedan od najsjajnijih predstavnika lijeka koji sadrži rivaroksaban je Xarelto. Dostupno u tabletama od 10 mg aktivne tvari.

Apiksaban

Lijek se može propisati pacijentima koji imaju kontraindikacije za uzimanje antagonista vitamina K.

U usporedbi s acetilsalicilnom kiselinom, ima nizak rizik od embolije. Apiksaban selektivno inhibira faktor koagulacije FXa. Uglavnom se propisuje nakon planirane zamjene koljena ili kuka.

Proizvodi se pod imenom Eliquis. Ima oralni oblik.

edoksaban

Lijek pripada najnovija klasa brzodjelujući inhibitori faktora Xa. Kao rezultat Klinička ispitivanja Utvrđeno je da edoxaban ima istu sposobnost sprječavanja krvnih ugrušaka kao i varfarin.

A u isto vrijeme ima značajno manju vjerojatnost krvarenja.

Značajke uzimanja ovih lijekova

Trebalo bi koristiti s oprezom kod starijih bolesnika, sa značajnim odstupanjem težine od norme, s oštećenom funkcijom bubrega, bolestima povezanim s nepravilnim funkcioniranjem cirkulacijskog sustava.

Jedna od značajki mnogih novih antikoagulansa je njihova brzina djelovanja i kratak poluživot. To sugerira da morate biti izuzetno oprezni u pridržavanju režima uzimanja tableta. Budući da čak i propuštanje jedne tablete može dovesti do komplikacija.

Za krvarenja koja nastaju kao posljedica terapije određenim antikoagulansima postoji specifično liječenje.

Na primjer, za krvarenje uzrokovano rivaroksabanom, pacijentu se propisuje protrombinski koncentrat ili svježe smrznuta plazma. Ako dođe do gubitka krvi zbog Dabigatrana, provodi se hemodijaliza, rekombinantni FVIIa.

zaključke

Razvoj novih antikoagulansa traje do danas. Problemi s nuspojavama poput krvarenja još uvijek nisu riješeni.

Čak i neki novi lijekovi zahtijevati kontrolu.

Broj kontraindikacija, iako smanjen, nije u potpunosti eliminiran. Neki lijekovi ipak imaju blago povećanu toksičnost.

Stoga znanstvenici nastavljaju potragu za univerzalnim lijekom s visokom bioraspoloživošću, nedostatkom tolerancije, apsolutnom sigurnošću i inteligentnom regulacijom razine protrombina u krvi, ovisno o drugim čimbenicima koji na to utječu.

Važan aspekt je prisutnost protuotrova u lijeku, ako je potrebna hitna operacija.

Međutim, novi lijekovi, u usporedbi s lijekovima prošlog stoljeća, imaju vrlo primjetne pozitivne razlike, što govori o titanskom radu znanstvenika.

Razne vaskularne bolesti dovode do stvaranja krvnih ugrušaka. To dovodi do vrlo opasnih posljedica, jer može doći, primjerice, do srčanog ili moždanog udara. Za razrjeđivanje krvi liječnik vam može propisati lijekove koji smanjuju zgrušavanje krvi. Zovu se antikoagulansi i koriste se za sprječavanje stvaranja krvnih ugrušaka u tijelu. Oni pomažu blokirati stvaranje fibrina. Najčešće se koriste u situacijama kada je povećano zgrušavanje krvi u tijelu.

Može se pojaviti zbog problema kao što su:

• Varikozne vene ili flebitis;
• Trombi donje šuplje vene;
• Krvni ugrušci hemoroidnih vena;
• Moždani udar;
• Infarkt miokarda;
• Ozljede arterija u prisutnosti ateroskleroze;
• Tromboembolija;
• Šok, trauma ili sepsa također mogu dovesti do krvnih ugrušaka.

Antikoagulansi se koriste za poboljšanje zgrušavanja krvi. Ako su prije koristili Aspirin, sada su liječnici napustili ovu tehniku, jer postoje mnogo učinkovitiji lijekovi.

Što su antikoagulansi, lijekovi. Posljedica

Antikoagulansi- To su lijekovi za razrjeđivanje krvi, osim toga, smanjuju rizik od drugih tromboza koje se mogu pojaviti u budućnosti. Postoje izravni i neizravni antikoagulansi.

Za brzo zbrinjavanje za proširene vene naši čitatelji preporučuju ZDOROV Gel. Proširene vene su ženska "kuga 21. stoljeća". 57% pacijenata umire unutar 10 godina od krvnih ugrušaka i raka! Po život opasne komplikacije su: TROMBOFLEBITIS (krvni ugrušci u venama prisutni su u 75-80% proširenih vena), TROFIČNI ULCUSI (truljenje tkiva) i naravno ONKOLOGIJA! Ako imate proširene vene vene - potrebno je hitno djelovati. U većini slučajeva bez operacije i drugih težih zahvata možete i sami uz pomoć...

Izravni i neizravni antikoagulansi

Postoje izravni i neizravni antikoagulansi. Prvi brzo razrjeđuju krv i eliminiraju se iz tijela unutar nekoliko sati. Potonji se postupno akumuliraju, naprežući se terapeutski učinak u produljenom obliku.

Budući da ovi lijekovi smanjuju zgrušavanje krvi, ne možete sami smanjiti ili povećati dozu, niti skratiti trajanje primjene. Lijekovi se koriste prema režimu koji propisuje liječnik.

Antikoagulansi izravnog djelovanja

Izravni antikoagulansi smanjuju sintezu trombina. Osim toga, oni inhibiraju stvaranje fibrina. Antikoagulansi su usmjereni na rad jetre i inhibiraju stvaranje zgrušavanja krvi.

Izravni antikoagulansi su svima dobro poznati. To su heparini za lokalno djelovanje i za supkutanu odn intravenska primjena.U drugom članku naći ćete još više informacija o.

Na primjer, lokalna akcija:

Ovi lijekovi se koriste za trombozu vena donjih ekstremiteta za liječenje i prevenciju bolesti.

Imaju više visok stupanj prodor, ali imaju manji učinak nego intravenozni agensi.

Heparini za primjenu:

• Fraxiparine;
• Clexane;
• Fragmin;
• Klivarin.

Tipično, antikoagulansi se odabiru za rješavanje specifičnih problema. Na primjer, Klivarin i Troparin koriste se za prevenciju embolije i tromboze. Clexane i Fragmin - za anginu pektoris, infarkt, vensku trombozu i druge probleme.

Fragmin se koristi za hemodijalizu. Antikoagulansi se koriste kada postoji opasnost od krvnih ugrušaka u bilo kojoj žili, kako arteriji tako i venama. Djelovanje lijeka traje cijeli dan.

Indirektni antikoagulansi

Indirektni antikoagulansi nazvani su tako jer utječu na stvaranje protrombina u jetri, a ne utječu izravno na samu koagulaciju. Ovaj proces je dug, ali je učinak produljen.

Dijele se u 3 grupe:

• Monokumarini. To uključuje: Warfarin, Sinkumar, Gloomar;
• Dikumarini su dikumarin i tromeksan;
• Indandioni su Phenilin, Omefin, Dipaxin.

Najčešće liječnici propisuju Varfarin. Ovi lijekovi se propisuju u dva slučaja: kada fibrilacija atrija i umjetni srčani zalisci.

Pacijenti se često pitaju koja je razlika između Cardio Aspirina i Warfarina i je li moguće zamijeniti jedan lijek drugim?

Stručnjaci odgovaraju da se Aspirin Cardio propisuje ako rizik od moždanog udara nije visok.

Varfarin je mnogo učinkovitiji od Aspirina i bolje ga je uzimati nekoliko mjeseci, pa čak i cijeli život.

Aspirin nagriza sluznicu želuca i više je otrovan za jetru.

Neizravni antikoagulansi smanjuju stvaranje tvari koje utječu na koagulaciju, također smanjuju stvaranje protrombina u jetri i antagonisti su vitamina K.

Neizravni antikoagulansi uključuju antagoniste vitamina K:

• Sinkumar;
• Warfarex;
• Fenilin.

Vitamin K sudjeluje u procesu zgrušavanja krvi, a pod utjecajem varfarina njegove funkcije su poremećene. Pomaže u sprječavanju odvajanja krvnih ugrušaka i začepljenja krvnih žila. Ovaj lijek se često propisuje nakon doživio srčani udar miokarda.

Potrebno je pažljivo razmotriti uzimanje ovog lijeka, jer ima puno kontraindikacija za prehrambene proizvode koji se ne mogu konzumirati istovremeno s ovim lijekom.

Postoje izravni i selektivni inhibitori trombina:

Direktno:

• Angiox i Pradaxa;

Selektivno:

• Eliquis i .

Sve antikoagulanse izravnog i neizravnog djelovanja propisuje samo liječnik, inače postoji visok rizik od krvarenja. Neizravni antikoagulansi postupno se nakupljaju u tijelu.

Koriste se samo oralno. Nemoguće je odmah prekinuti liječenje, potrebno je postupno smanjivati ​​dozu lijeka. Nagli prekid uzimanja lijeka može uzrokovati trombozu. Predoziranje ovom skupinom može izazvati krvarenje.

Korištenje antikoagulansa

Klinička primjena antikoagulansa preporučuje se za sljedeće bolesti:

• Infarkt pluća i miokarda;
• Embolijski i trombotski moždani udar (osim hemoragijskog);
• flebotromboza i tromboflebitis;
• Embolija krvnih žila različitih unutarnjih organa.

Može se koristiti kao preventivna mjera za:

• Ateroskleroza koronarnih arterija, cerebralnih žila i perifernih arterija;
• Srčane mane reumatski mitralni;
• flebotromboza;
• Postoperativno razdoblje za sprječavanje krvnih ugrušaka.

Prirodni antikoagulansi

Zahvaljujući procesu zgrušavanja krvi, tijelo samo osigurava da se ugrušak ne proširi izvan zahvaćene žile. Jedan mililitar krvi može pomoći u zgrušavanju cjelokupnog fibrinogena u tijelu.

Krv se svojim kretanjem održava tekuće stanje, a također zahvaljujući prirodnim koagulansima. Prirodni koagulansi nastaju u tkivima, a zatim ulaze u krvotok, gdje sprječavaju aktivaciju zgrušavanja krvi.

Ovi antikoagulansi uključuju:

• Heparin;
• antitrombin III;
• Alfa-2 makroglobulin.

Antikoagulantni lijekovi - popis

Antikoagulansi s izravnim djelovanjem brzo se apsorbiraju, a njihovo djelovanje nije dulje od jednog dana prije ponovljene primjene ili primjene.

Antikoagulansi
neizravni učinci nakupljaju se u krvi stvarajući kumulativni učinak.

Ne treba ih odmah otkazati, jer to može pospješiti trombozu. Kada ih uzimate, doza se postupno smanjuje.

Izravni lokalni antikoagulansi:

• Lyoton gel;
• Hepatrombin;
• Trombless

Antikoagulansi za intravensku ili intradermalnu primjenu:

• Fraxiparine;
• Clexane;
• Fragmin;
• Klivarin.

Indirektni antikoagulansi:

• Hirugen;
• Gyrulog;
• Argatroban;
• Warfarin Nycomed tableta;
• Fenilin u tabletama.

Kontraindikacije

Postoji dosta kontraindikacija za korištenje antikoagulansa, stoga se svakako posavjetujte sa svojim liječnikom o uputnosti uzimanja lijekova.

Ne može se koristiti za:

• Peptički ulkus;
• Parenhimske bolesti jetre i bubrega;
• Septički endokarditis;
• Povećana vaskularna propusnost;
• Na visoki krvni tlak s infarktom miokarda;
• Onkološke bolesti;
• Leukemija;
• Akutna aneurizma srca;
• Alergijske bolesti;
• Hemoragijska dijateza;
• fibroidi;
• Trudnoća.

Budite oprezni tijekom menstruacije kod žena. Ne preporučuje se dojiljama.

Nuspojave

Predoziranje lijekovima neizravnog djelovanja može uzrokovati krvarenje.

Na
Uzimanje varfarina zajedno s aspirinom ili drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima (simvastin, heparin itd.) povećava antikoagulacijski učinak.

A vitamin K, laksativi ili paracetamol će oslabiti učinak varfarina.

Nuspojave pri uzimanju:

• Alergija;
• Groznica, glavobolja;
• Slabost;
• Nekroza kože;
• Poremećena funkcija bubrega;
• Mučnina, proljev, povraćanje;
• Svrbež, bol u trbuhu;
• Ćelavost.

Prije nego počnete uzimati antikoagulanse, trebate se posavjetovati sa stručnjakom o kontraindikacijama i nuspojave

Normalizira se unutarnja ravnoteža tijela. Protok krvi kroz žile nema prepreka niti ograničenja, a stvaranje tromba je na ispravnoj razini. Kada se ravnoteža sustava poremeti u korist povećanog zgrušavanja krvi, nastaju stanja koja mogu dovesti do prekomjernog stvaranja ugrušaka. Neizravni antikoagulansi jedna su od skupina lijekova koji se koriste za vraćanje unutarnjih poremećaja.

Što su antikoagulansi?

Antikoagulansi su lijekovi koji djeluju protiv zgrušavanja i aktiviraju razrjeđivanje krvi. To vam omogućuje vraćanje reoloških svojstava i smanjenje razine tromboze.

Proizvodi su dostupni u obliku tableta, masti, gelova i injekcione droge. Propisuju se ne samo za liječenje bolesti, već i za sprječavanje povećanog stvaranja krvnih ugrušaka.

Većina predstavnika ove skupine lijekova ne djeluje na formirani krvni ugrušak, već na aktivnost koagulacijskog sustava. Postoji proces utjecaja na faktore plazme i stvaranje trombina, što usporava stvaranje tromba.

Lijekovi se prema djelovanju dijele u dvije skupine:

• izravni antikoagulansi;

Lijekovi izravnog djelovanja na bazi heparina

Ova skupina sredstava ima izravan učinak na kofaktore plazme koji inhibiraju trombin. Glavni predstavnik je heparin. Na temelju njega postoji niz lijekova koji djeluju slično i imaju sličan naziv:

• "Ardeparin".
• "Nadroparin".
• — Klivarin.
• "Longiparin".
• "Sandoparin."

Heparin ili njegovi derivati ​​spajaju se s antitrombinom-III, što dovodi do promjene u rasporedu njegovih molekula. Time se ubrzava vezivanje kofaktora za trombin, a potom i inaktivacija procesa koagulacije.

Značajke upotrebe "Heparina"

Djelovanje tvari usmjereno je na sprječavanje rasta i širenja krvnog ugruška. Molekule heparina stvaraju kompleks s antitrombinom, koji je inhibitor faktora zgrušavanja. Tvar je lanac glikozaminoglikana. Lijek se daje supkutano i počinje djelovati unutar nekoliko sati.

Ako je potrebno brzo djelovanje Heparin se primjenjuje intravenski putem infuzije kako bi se ubrzala učinkovitost i povećala bioraspoloživost. Izbor doze lijeka ovisi o stanju u kojem se pacijent nalazi. Osim toga, prisutnost popratnih bolesti, istodobna uporaba drugih skupina lijekova, potreba za kirurške intervencije na plovilima.

Oligopeptidi

Lijekovi koji djeluju izravno na centar za aktivaciju trombina smatraju se jakim specifičnim inhibitorima sustava za stvaranje tromba. Aktivne tvari lijekova neovisno se kombiniraju s faktorima zgrušavanja, mijenjajući njihovu konformaciju.

To su lijekovi "Inogatran", "Girudin", "Efegatran", "Tromstop" i drugi. Koristi se za sprječavanje razvoja srčanog udara uzrokovanog anginom pektoris, proširene vene, za reokluziju tijekom angioplastike.

Indirektni antikoagulansi (popis)

Prvi antikoagulans dobiven je u 20. stoljeću u SAD-u, kada je otkrivena nova bolest kod krava koja uzrokuje jako krvarenje. Kada je razjašnjen uzrok patološkog stanja, pokazalo se da djetelina zaražena plijesni u hrani utječe na tijelo životinja. Iz tih sirovina sintetiziran je prvi neizravni antitrombocitni lijek Dicumarol.

Danas popis proizvoda koji su analogni iznosi više od stotinu stavki. Svi ovi lijekovi su neizravni antikoagulansi. Mehanizam djelovanja skupine lijekova temelji se na inhibiciji djelovanja vitamina K.

Postoje neki koji ovise o ovom vitaminu. Neizravni antikoagulansi sprječavaju aktivaciju koagulacijskih proteina i kofaktora ovisnih o vitaminima. Zabranjeno je nekontrolirano korištenje takvih lijekova, jer se povećava rizik od hemoragijskih komplikacija.

Postoje dvije glavne skupine u koje se dijele svi neizravni antikoagulansi. Klasifikacija lijekova temelji se na aktivnoj tvari uključenoj u lijekove. Tamo su:

• derivati ​​kumarina;
• proizvodi na bazi indandiona.

Pripravci indandiona

Nakon velike količine Znanstvenici-istraživači su utvrdili da se proizvodi na bazi ove aktivne tvari ne smiju koristiti u terapiji. Lijekovi su imali značajan broj nuspojava u obliku alergijske reakcije. Učinkovitost učinka na antikoagulacijski sustav također nije pokazala stabilne rezultate.

Ova skupina lijekova uključuje sljedeće lijekove: "Phenindione", "Diphenindione", "Anisindione". Odlučeno je da će glavni izbor biti druga skupina antitrombocita, a od derivata indandiona trenutno se koristi samo "Phenylin".

Lijek ima nisku cijenu i dostupan je u obliku tableta. Djeluje 10 sati, a vrlo je važno održavati potrebno trajanje terapije. Učinak se javlja tek 24 sata nakon prve doze. Upotreba sredstava odvija se uz praćenje stanja pacijenta pomoću laboratorijskih krvnih parametara (koagulogram, opći testovi, biokemija).

Shema za korištenje "Phenilin":

1. Prvi dan - 1 tableta 4 puta.
2. Drugi dan - 1 tableta 3 puta.
3. Ostatak terapije - 1 tableta dnevno.

Derivati ​​kumarina

Kumarin je tvar koja se nalazi u biljkama i može se sintetski proizvesti u laboratorijskim uvjetima. U početku, nakon uklanjanja, proizvod se koristio kao otrov za suzbijanje glodavaca. Tek s vremenom, lijek se počeo koristiti za borbu protiv prekomjernih krvnih ugrušaka.

Neizravni antikoagulansi - lijekovi na bazi kumarina - predstavljeni su sljedećim lijekovima:

• "Warfarin" (njegovi analozi su "Marevan", "Warfarin sodium", "Warfarex").
• "Acenocoumarol" (analog - "Sinkumar").
• "Neodikumarin" (analog - "Etilbiskumacetat").

"Warfarin": značajke primjene

Neizravni antikoagulansi (popis je u članku) najčešće predstavljaju "Warfarin". Ovo je proizvod u obliku tableta dostupan u dozama od 2,5, 3 ili 5 mg. Učinak na ljudsko tijelo razvija se 1,5-3 dana nakon prve doze tablete. Maksimalan učinak razvija se do kraja prvog tjedna.

Nakon prestanka uzimanja lijeka, reološki parametri krvi vraćaju se u normalu nakon 5 dana od dana prekida uzimanja varfarina. Proizvod se koristi 2 puta dnevno u isto vrijeme. Petog dana od početka terapije provjerava se krvna slika radi utvrđivanja izvedivosti i učinkovitosti primjene.

Tijek liječenja odabire stručnjak pojedinačno u svakom slučaju. Neka patološka stanja (na primjer, fibrilacija atrija) zahtijevaju stalnu upotrebu. Kada se razvije, antitrombocitno sredstvo se propisuje najmanje šest mjeseci ili doživotno.

Ako je potrebno kirurška intervencija Varfarin treba prekinuti 5 dana prije operacije. To će omogućiti da se krvna slika vrati u normalu. Ako postoji velika potreba za nastavkom primjene antikoagulantne terapije, ovaj lijek se zamjenjuje nefrakcioniranim heparinom. Zadnja doza se daje 4 sata prije intervencije.

Nakon operacije, nefrakcionirani heparin se ponovno uvodi 4 sata kasnije. Uzimanje neizravnih antitrombocitnih sredstava može se nastaviti nakon dva dana, nakon praćenja stanja krvi pomoću laboratorijskih testova.

U kojim slučajevima se propisuju antikoagulansi?

Izravni i neizravni antikoagulansi koriste se za sprječavanje razvoja tromboembolije i akutne tromboze. venski sustav, u slučaju mehaničke zamjene srčanih zalistaka i razvoja fibrilacije atrija.

Glavne bolesti za čiji razvoj su propisani antikoagulanti izravnog i neizravnog djelovanja podijeljene su u skupine kako slijedi:

1. Tromboza arterijskog sustava:
   • infarkt miokarda;
   • plućna embolija;
   • moždani udar s manifestacijama ishemije;
   • traumatsko oštećenje arterija zbog ateroskleroze.
2. :
   • stanja šoka;
   • traumatske ozljede;
   • razvoj sepse.
3. Akutna venska tromboza:
   • stvaranje tromba zbog varikoznih vena;
   • tromboza hemoroidnih venskih pleksusa;
   • stvaranje ugrušaka u donjoj šupljoj veni.

Glavne kontraindikacije

Neizravni antikoagulansi su lijekovi koji su strogo zabranjeni u prisutnosti nedostatka laktoze, poremećene apsorpcije glukoze ili galaktoze. Postoji niz lijekova s ​​kojima se neizravni antikoagulansi ne mogu koristiti istodobno. Popis lijekova sastoji se od nesteroidnih protuupalnih lijekova: Aspirin, Dipiridamol, Klopidogrel, Penicilin, Kloramfenikol, Cimetidin.

Stanja za koja se ne mogu koristiti izravni i neizravni antikoagulansi:

• peptički ulkusi gastrointestinalnog trakta;
• vaskularne aneurizme;
• bolesti jetre;
• akutno krvarenje;
• trombocitopenija;
• zatajenje bubrega;
• I tromjesečje i posljednji mjesec trudnoće;
• visoka razina kreatinina.

Nuspojave primjene antitrombocitnih lijekova

Svaki od lijekova iz ove skupine lijekova ima slične nuspojave. Pojavljuju se zbog samoliječenja, nepravilno odabrane doze ili kršenja preporuka za uporabu.

Nuspojave uključuju razvoj krvarenja, dispeptičke simptome u obliku povraćanja, mučnine i proljeva. Pojavljuje se jaka bol u području abdomena, alergijski kožni osipi poput urtikarije ili ekcema. Mogu se razviti nekroze, gubitak kose i svrbež kože.

Prije početka terapije pacijent mora proći niz testova kako bi se utvrdila mogućnost korištenja takvih lijekova. Bolesnik prolazi opća analiza krv, biokemija, opći test urina, Nechiporenko urin, koagulogram. Također se preporučuje ultrazvučni pregled bubrega i ispitivanje stolice na okultnu krv.

Predoziranje neizravnih antikoagulansa

Slučajevi predoziranja ovom skupinom lijekova prilično su rijetki. To se može dogoditi ako Malo djete pronađite lijek kod kuće i kušajte ga. Obično je koncentracija tvari niska, pa jednokratno uzimanje tablete nije opasno. U slučaju posebne ili nenamjerne uporabe velikih doza tvari, može doći do koagulopatije i krvarenja.

Kliničko predoziranje nema specifične simptome, pa je prilično teško pretpostaviti da je uzeta velika količina lijeka. Simptomi manifestacija slični su raznim bolestima i patološka stanja tijelo. Pacijent razvija:

• lagane modrice na koži;
• pojava krvi u mokraći ili stolici;
• krvarenje iz maternice;
• hematomi u vratu;
• intrakranijalnih krvarenja.

Prethodno pretrpio moždani udar, starija dob, gastrointestinalno krvarenje povijest i nizak hematokrit - povezani čimbenici, što može smanjiti prag osjetljivosti na koncentracije lijeka.

Antitrombocitna terapija predoziranja

1. Nema smisla čistiti ili ispirati želudac nekoliko sati nakon uzimanja lijekova.
2. Bolesniku se daje Aktivni ugljik za intestinalnu apsorpciju.
3. U slučaju predoziranja varfarinom ili njegovim analozima, holestiramin se propisuje oralno.
4. Pacijent se postavlja u antitraumatske uvjete kako bi se izbjegla pojava novih hematoma i krvarenja.
5. U slučaju značajnog gubitka krvi, radi se transfuzija krvi ili plazme, ponekad i cijele krvi. Učinkoviti u uporabi su pakirane crvene krvne stanice, krioprecipitat i protrombinski kompleks.
6. Propisuje se "Phytomenadione", pripravci na bazi vitamina K.
7. Ako nema potrebe za propisivanjem antitrombocitne terapije, tada se lijek "Fitomenadion" propisuje kao tijek liječenja, a ne kao prva pomoć.

Ako se stanje bolesnika vratilo u normalu, ali treba nastaviti s upotrebom neizravnih antikoagulansa, tada bi se varfarin trebao privremeno zamijeniti lijekovima tipa heparina.

Zaključak

Korištenje antitrombocitnih lijekova omogućuje ne samo normalizaciju reoloških standarda krvi, već i poboljšanje opće stanje pacijenta i spriječiti mogućnost razvoja teških bolesti.

Pažljiva pozornost na korištenje antikoagulansa, odabir doziranja i praćenje stanja pacijenta pomoći će smanjiti rizik od komplikacija i postići uspjeh. Specijalisti koji u svojoj praksi koriste ovu skupinu lijekova trebaju usavršavati svoje znanje i strogo se pridržavati međunarodnih medicinskih preporuka.

Sadržaj

Kako bi se izbjegla pojava krvnih ugrušaka, kao opasnih krvnih ugrušaka, u klasifikaciji lijekova postoji farmakološka skupina koja se zove antikoagulansi - popis lijekova prikazan je u bilo kojem medicinski priručnik. Takvi lijekovi omogućuju kontrolu viskoznosti krvi i sprječavaju niz patoloških procesa, uspješno liječe određene bolesti hematopoetskog sustava. Da bi oporavak bio potpun, prvi korak je identificirati i ukloniti faktore zgrušavanja.

Što su antikoagulansi

To su predstavnici zasebnog farmakološku skupinu, proizveden u obliku tableta i injekcija, koji su namijenjeni smanjenju viskoznosti krvi, prevenciji tromboze, prevenciji moždanog udara iu kompleksnoj terapiji infarkta miokarda. Takav medicinske potrepštine ne samo da produktivno smanjuju koagulabilnost sustavnog protoka krvi, već i održavaju elastičnost vaskularnih zidova. Uz povećanu aktivnost trombocita, antikoagulansi blokiraju stvaranje fibrina, što je prikladno za uspješno liječenje tromboza.

Indikacije za upotrebu

Antikoagulansi se koriste ne samo za uspješnu prevenciju tromboembolije, već je takav recept pogodan za povećanu aktivnost trombina i potencijalnu opasnost od stvaranja tromboembolije. vaskularne stijenke krvni ugrušci opasni za sustavni protok krvi. Koncentracija trombocita postupno se smanjuje, krv dobiva prihvatljivu brzinu protoka i bolest se povlači. Popis lijekova odobrenih za uporabu je opsežan, a propisuju ih stručnjaci za:

• ateroskleroza;
• bolesti jetre;
• tromboza vene;
• vaskularne bolesti;
• tromboza donje šuplje vene;
• tromboembolija;
• krvni ugrušci hemoroidnih vena;
• flebitis;
• ozljede različitih etiologija;
• proširene vene

Klasifikacija

Prednosti prirodnih antikoagulansa, koje tijelo sintetizira i prevladavaju u dovoljnoj koncentraciji za kontrolu viskoznosti krvi, su očite. Međutim, prirodni inhibitori koagulacije mogu biti podložni brojnim patološkim procesima, pa postoji potreba za uvođenjem složeno liječenje sintetski antikoagulansi. Prije određivanja popisa lijekova, pacijent se mora posavjetovati s liječnikom kako bi se isključile moguće zdravstvene komplikacije.

Antikoagulansi izravnog djelovanja

Popis takvih lijekova dizajniran je za suzbijanje aktivnosti trombina, smanjenje sinteze fibrina i normalnu funkciju jetre. To su lokalni heparini za supkutanu ili intravenoznu primjenu, potrebni za liječenje proširenih vena donjih ekstremiteta. Aktivne komponente se produktivno apsorbiraju u sistemski krvotok, djeluju tijekom dana i učinkovitije su kada se daju supkutano nego kada se daju oralno. Među niskomolekularni heparini Liječnici ističu sljedeći popis lijekova namijenjenih lokalnoj, intravenskoj ili oralnoj primjeni heparina:

• Fraxiparine;
• Lyoton-gel;
• Clexane;
• Fragmin;
• Hepatrombin;
• Natrijev hidrogen citrat (heparin se primjenjuje intravenozno);
• Klivarin.

Indirektni antikoagulansi

To su dugodjelujući lijekovi koji djeluju izravno na zgrušavanje krvi. Neizravni antikoagulansi potiču stvaranje protrombina u jetri, sadrže kemijski sastav vitamini vrijedni za tijelo. Primjerice, Varfarin se propisuje kod fibrilacije atrija i umjetnih srčanih zalistaka, dok su preporučene doze Aspirina u praksi manje učinkovite. Popis lijekova predstavljen je sljedećom klasifikacijom serije kumarina:

• monokumarini: Varfarin, Sinkumar, Mrakumar;
• indandioni: fenilin, omefin, dipaksin;
• Dikumarini: dikumarin, tromeksan.

Za brzu normalizaciju zgrušavanja krvi i sprječavanje vaskularne tromboze nakon infarkta miokarda ili moždanog udara, liječnici snažno preporučuju oralne antikoagulanse koji sadrže vitamin K u svom kemijskom sastavu. Ove vrste lijekova također se propisuju za druge patologije kardiovaskularnog sustava sklona kronizaciji i recidivima. U nedostatku opsežne bubrežne bolesti, treba istaknuti sljedeći popis oralnih antikoagulansa:

• Sinkumar;
• Warfarex;
• Acenocoumarol;
• Neodicoumarin;
• Fenilin.

NOAC antikoagulansi

Ovo je nova generacija oralnih i parenteralnih antikoagulansa, koje razvijaju suvremeni znanstvenici. Među prednostima ovog recepta su brz učinak, potpuna sigurnost s obzirom na rizik od krvarenja i reverzibilna inhibicija trombina. Međutim, postoje i nedostaci takvih oralnih antikoagulansa, a ovdje je njihov popis: krvarenje u gastrointestinalnom traktu, prisutnost nuspojave i kontraindikacije. Osim toga, kako bi se osigurao dugoročni terapijski učinak, inhibitori trombina moraju se uzimati dulje vrijeme, bez kršenja preporučenih dnevnih doza.

Lijekovi su univerzalni, ali je učinak u zahvaćenom tijelu selektivniji, privremen i zahtijeva dugotrajnu upotrebu. Kako bi se zgrušavanje krvi normaliziralo bez ozbiljnih komplikacija, preporuča se uzimanje jednog od navedenog popisa oralnih antikoagulansa nove generacije:

• apiksaban;
• rivaroksaban;
• Dabigatran.

Cijena za antikoagulanse

Ako je potrebno u čim prije smanjiti zgrušavanje krvi, liječnici strogo medicinske indikacije Preporuča se uzimanje antikoagulansa - popis lijekova je opsežan. Konačni izbor ovisi o farmakološkim karakteristikama određenog lijeka, cijeni u ljekarnama. Cijene variraju, ali morate obratiti više pažnje terapeutski učinak. U nastavku možete saznati više o cijenama u Moskvi, ali ne zaboravite glavne kriterije za takvu kupnju. Tako.

Antikoagulansi su skupina lijekova koji inhibiraju zgrušavanje krvi i sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka smanjenjem stvaranja fibrina.

Antikoagulansi utječu na biosintezu određenih tvari koje inhibiraju procese zgrušavanja i mijenjaju viskoznost krvi.

U medicini se moderni antikoagulansi koriste u preventivne i terapeutske svrhe. Pušteni su u različite forme: u obliku masti, tableta ili otopina za injekcije.

Samo stručnjak može odabrati prave lijekove i odabrati njihovu dozu.

Nepravilno primijenjena terapija može naškoditi tijelu i izazvati ozbiljne posljedice.

Visoka smrtnost zbog kardiovaskularne bolesti objašnjava se stvaranjem krvnih ugrušaka: tromboza je otkrivena kod gotovo polovice umrlih od srčane patologije.

Venska tromboza i plućna embolija najčešći su uzroci invaliditeta i smrtnosti. Stoga kardiolozi preporučuju početak korištenja antikoagulansa odmah nakon otkrivanja vaskularnih i srčanih bolesti.

Njihova rana uporaba pomaže u sprječavanju stvaranja i povećanja krvnog ugruška i začepljenja krvnih žila.

Većina antikoagulansa ne djeluje na sam krvni ugrušak, već na sustav zgrušavanja krvi.

Nakon niza transformacija, faktori zgrušavanja plazme su potisnuti i proizvodi se trombin, enzim potreban za stvaranje fibrinskih niti koje tvore trombotski ugrušak. Kao rezultat toga, usporava se stvaranje tromba.

Korištenje antikoagulansa

Antikoagulansi su indicirani za:

Kontraindikacije i nuspojave antikoagulansa

Antikoagulansi su kontraindicirani za osobe koje pate od sljedećih bolesti:

• Hemoroidi koji krvare;
• Peptički ulkus duodenuma i želuca;
• Zatajenje bubrega i jetre;
• Fibroza jetre i kronični hepatitis;
• Trombocitopenična purpura;
• Bolest urolitijaze;
• Nedostatak vitamina C i K;
• Kavernozna plućna tuberkuloza;
• Perikarditis i endokarditis;
• Maligne neoplazme;
• Hemoragični pankreatitis;
• Intracerebralna aneurizma;
• Infarkt miokarda s hipertenzijom;
• Leukemija;
• Crohnova bolest;
• Alkoholizam;
• Hemoragijska retinopatija.

Antikoagulanti se ne smiju uzimati tijekom menstruacije, trudnoće, dojenja ili rano postporođajno razdoblje, Starim ljudima.

Nuspojave uključuju: simptome intoksikacije i dispepsije, nekrozu, alergije, osip, svrbež kože, osteoporozu, disfunkciju bubrega, alopeciju.

Komplikacije terapije - krvarenja iz unutarnjih organa:

• Nazofarinksa;
• crijeva;
• Trbuh;
• Krvarenje u zglobovima i mišićima;
• Pojava krvi u urinu.

Kako bi se spriječio razvoj opasne posljedice, potrebno je pratiti stanje bolesnika i pratiti krvnu sliku.

Prirodni antikoagulansi

Mogu biti patološki i fiziološki. U nekim bolestima pojavljuju se patološki u krvi. Fiziološki se inače nalaze u plazmi.

Fiziološki antikoagulansi se dijele na primarne i sekundarne. Prvi su samostalno sintetizirani u tijelu i stalno su prisutni u krvi. Sekundarni se pojavljuju kada se čimbenici zgrušavanja razgrađuju tijekom stvaranja i otapanja fibrina.

Primarni prirodni antikoagulansi

Klasifikacija:

• Antitrombini;
• Antitromboplastini;
• Inhibitori samosastavljanja fibrina.

Kada je razina primarne fiziološki antikoagulansi Postoji opasnost od tromboze u krvi.

Ova skupina tvari uključuje sljedeći popis:

Sekundarni fiziološki antikoagulansi

Nastaje tijekom procesa zgrušavanja krvi. Također se pojavljuju kada se čimbenici zgrušavanja razgrade i fibrinski ugrušci otope.

Sekundarni antikoagulansi - što su oni:

• Antitrombin I, IX;
• Fibrinopeptidi;
• Antitromboplastini;
• PDF proizvodi;
• Metafaktori Va, XIa.

Patološki antikoagulansi

S razvojem niza bolesti, snažni inhibitori imunološke koagulacije, koji su specifična antitijela, poput lupusnog antikoagulansa, mogu se akumulirati u plazmi.

Ova antitijela ukazuju na određeni faktor, mogu se proizvesti za borbu protiv manifestacija zgrušavanja krvi, međutim, prema statistikama, to su inhibitori faktora VII, IX.

Ponekad, tijekom niza autoimunih procesa, patološki proteini koji imaju antitrombinski ili inhibicijski učinak mogu se nakupljati u krvi i paraproteinemije.

Mehanizam djelovanja antikoagulansa

To su lijekovi koji utječu na zgrušavanje krvi i koriste se za smanjenje rizika od stvaranja krvnih ugrušaka.

Zbog stvaranja začepljenja u organima ili krvnim žilama može se razviti:

• Gangrena udova;
• Moždani udar;
• Tromboflebitis;
• Ishemija srca;
• Upala krvnih žila;
• Ateroskleroza.

Prema mehanizmu djelovanja antikoagulansi se dijele na lijekovi izravno/neizravno djelovanje:

"Direktno"

Oni djeluju izravno na trombin, smanjujući njegovu aktivnost. Ovi lijekovi su deaktivatori protrombina, inhibitori trombina i inhibiraju stvaranje tromba. Kako bi se spriječilo unutarnje krvarenje, potrebno je pratiti parametre koagulacijskog sustava.

Izravni antikoagulansi brzo ulaze u tijelo, apsorbiraju se u gastrointestinalni trakt i dospijevaju u jetru, imaju terapeutski učinak i izlučuju se urinom.

Podijeljeni su u sljedeće skupine:

• Heparini;
• Heparin niske molekularne težine;
• Hirudin;
• Natrijev hidrogen citrat;
• Lepirudin, danaparoid.

Heparin

Najčešće sredstvo protiv zgrušavanja je heparin. Ovo je antikoagulant izravnog djelovanja.

Primjenjuje se intravenski, intramuskularno i supkutano, a koristi se i kao mast kao lokalni lijek.

Heparini uključuju:

• Adreparin;
• Nadroparin natrij;
• Parnaparin;
• Dalteparin;
• Tinzaparin;
• Enoxaparin;
• Reviparin.

Lokalni antitrombotici imaju malo visoka efikasnost i neznatnu propusnost u tkivu. Koristi se za liječenje hemoroida, proširenih vena i modrica.

Uz heparin se najčešće koriste sljedeći lijekovi:

Heparini za supkutanu i intravensku primjenu su lijekovi protiv zgrušavanja koji se individualno biraju i ne zamjenjuju se jedan drugim tijekom liječenja jer nisu jednaki po djelovanju.

Aktivnost ovih lijekova doseže maksimum nakon oko 3 sata, a trajanje djelovanja je dan. Ovi heparini blokiraju trombin, smanjuju aktivnost faktora plazme i tkiva, sprječavaju stvaranje fibrinskih niti i sprječavaju agregaciju trombocita.

Za liječenje angine, srčanog udara, plućne embolije i duboke venske tromboze obično se propisuju Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

Za prevenciju tromboze i tromboembolije propisani su Reviparin i Heparin.

Natrijev hidrogen citrat

Ovaj antikoagulant se koristi u laboratorijskoj praksi. Dodaje se u epruvete radi sprječavanja zgrušavanja krvi. Koristi se za čuvanje krvi i njenih sastojaka.

"Neizravno"

Utječu na biosintezu sporednih enzima koagulacijskog sustava. Oni ne potiskuju aktivnost trombina, već ga potpuno uništavaju.

Osim antikoagulantnog učinka, lijekovi iz ove skupine djeluju opuštajuće na glatku muskulaturu, stimuliraju prokrvljenost miokarda, uklanjaju urate iz tijela i imaju hipokolesterolemijski učinak.

Za liječenje i prevenciju tromboze propisuju se "neizravni" antikoagulansi. Koriste se isključivo interno. Oblik tablete se dugo koristi u izvanbolničkim uvjetima. Naglo povlačenje dovodi do povećanja protrombina i tromboze.

To uključuje:

“Neizravni” lijekovi uključuju:

• Neodicoumarin;
• varfarin;
• acenokumarol.

Varfarin (inhibitori trombina) ne smiju se uzimati u slučaju određenih bolesti jetre i bubrega, trombocitopenije, sklonosti krvarenju i akutno krvarenje, tijekom trudnoće, s DIC sindromom, kongenitalnim nedostatkom proteina S i C, nedostatkom laktaze, ako je poremećena apsorpcija glukoze i galaktoze.

Nuspojave uključuju mučninu, povraćanje, bol u trbuhu, proljev, krvarenje, nefritis, alopeciju, bolest urolitijaze, alergije. Mogu se javiti svrbež, kožni osip, vaskulitis, ekcem.

Glavni nedostatak Varfarina je povećan rizik od krvarenja (nazalnog, gastrointestinalnog i drugih).

Nova generacija oralnih antikoagulansa (NOAC)

Antikoagulansi su esencijalni lijekovi koji se koriste u liječenju mnogih patologija, kao što su tromboza, aritmije, srčani udari, ishemija i drugi.

Međutim lijekovi, koji su se pokazali učinkovitima, imaju brojne nuspojave. Razvoj se nastavlja, a na tržištu se povremeno pojavljuju novi antikoagulansi.

Znanstvenici se trude razvijati univerzalni lijekovi, na snazi ​​u razne bolesti. Proizvodi se razvijaju za djecu i pacijente kod kojih su kontraindicirani.

Razrjeđivači krvi nove generacije imaju sljedeće prednosti:

• Učinak lijeka dolazi i prolazi brzo;
• Kada se uzima, smanjuje se rizik od krvarenja;
• Lijekovi su indicirani za pacijente koji ne mogu uzimati Varfarin;
• Inhibicija faktora vezanja trombina i trombina je reverzibilna;
• Smanjuje se utjecaj konzumirane hrane, kao i drugih lijekova.

Međutim, novi lijekovi imaju i nedostatke:

• Mora se uzimati redovito, dok se stariji lijekovi mogu preskočiti zbog dugotrajnog djelovanja;
• Puno testova;
• Netolerancija nekih pacijenata koji su mogli uzimati stare tablete bez nuspojava;
• Rizik od krvarenja u gastrointestinalnom traktu.

Popis lijekova nove generacije je mali.

Novi lijekovi Rivaroxaban, Apixaban i Dabigatran mogu biti alternativa u slučaju fibrilacije atrija. Njihova prednost je u tome što nema potrebe za stalnim darivanjem krvi tijekom primjene, te nemaju interakcije s drugim lijekovima.

Međutim, NOAC su jednako učinkoviti bez većeg rizika od krvarenja.

Antitrombocitna sredstva

Oni također pomažu u razrjeđivanju krvi, ali imaju drugačiji mehanizam djelovanja: antitrombocitna sredstva sprječavaju sljepljivanje trombocita. Propisani su za poboljšanje učinka antikoagulansa. Osim toga, imaju vazodilatator i antispazmodični učinak.

Najpoznatiji antitrombocitni agensi:

• Aspirin je najčešći antitrombocitni lijek. Učinkovit lijek, razrjeđuje krv, širi krvne žile i sprječava stvaranje tromba;
• Tirofiban – ometa adheziju trombocita;
• Eptifibatitis – inhibira agregaciju trombocita;
• Dipiridamol je vazodilatator;
• Tiklopidin - koristi se za srčani udar, srčanu ishemiju i za prevenciju tromboze.

Nova generacija uključuje Brilint sa supstancom ticagrelor. Reverzibilni je antagonist P2Y receptora.

Zaključak

Antikoagulansi su nezamjenjivi lijekovi u liječenju patologija srca i krvnih žila. Ne mogu se uzeti sami.

Antikoagulansi imaju brojne nuspojave i kontraindikacije, a nekontrolirana uporaba može izazvati krvarenje, uključujući i skriveno krvarenje. Propisivanje i izračun doze provodi liječnik koji može uzeti u obzir sve moguće rizike i značajke tijeka bolesti.

Tijekom liječenja potrebno je redovito laboratorijsko praćenje.

Vrlo je važno ne brkati antikoagulanse i antitrombocitne agense s tromboliticima. Razlika je u tome što antikoagulansi ne uništavaju krvni ugrušak, već samo usporavaju ili sprječavaju njegov razvoj.