Adrenomimetično, bronhodilatacijsko delovanje.

Formoterol fumarat je selektivni agonist adrenergičnih receptorjev beta 2. dolgotrajno delovanje. Pri vdihavanju formoterolijev fumarat deluje lokalno na bronhije in povzroči bronhodilatacijo. Študije in vitro so pokazale, da je njegovo delovanje proti adrenergičnim receptorjem beta2, ki se nahajajo predvsem v gladkih mišicah bronhijev, več kot 200-krat večje kot proti adrenergičnim receptorjem beta1, ki se nahajajo predvsem v miokardu. V miokardu so našli tudi beta 2-adrenergične receptorje, ki predstavljajo do 10-50% skupno število beta-adrenergični receptorji. Natančna funkcija teh receptorjev ni bila ugotovljena, vendar povečujejo možnost razvoja srčnih učinkov tudi pri visoko selektivnih beta2-adrenergičnih agonistih. Formoterolijev fumarat stimulira intracelularno adenilat ciklazo, ki katalizira pretvorbo ATP v cAMP. Povečanje cAMP povzroči sprostitev gladkih mišic bronhijev in zavre sproščanje mediatorjev takojšnje preobčutljivosti iz celic, zlasti iz mastocitov. Študije in vitro so pokazale, da formoterol fumarat zavira sproščanje mediatorjev (histamina in levkotrienov) iz mastocitov v človeških pljučih. Študije na živalih so pokazale, da formoterol fumarat zavira s histaminom povzročeno ekstravazacijo plazemskega albumina pri morski prašički anestezirani in z alergenom povzročen dotok eozinofilcev pri psih s hiperreaktivnostjo dihalni trakt. Pomen teh ugotovitev študij na živalih in in vitro za ljudi ni jasen.

Z inhalacijo je mogoče pogoltniti približno 90% zdravilne učinkovine. Pri peroralnem zaužitju se hitro absorbira iz prebavil. Absorpcija je 65 %. Največja koncentracija je dosežena v 0,5-1 uri, vezava na beljakovine v plazmi je 61-64%. Razpolovni čas je 2-3 ure.Presnavlja se predvsem z glukuronidacijo. Izloča se z ledvicami (70 %) in skozi črevesje (30 %). Ledvični očistek - 150 ml / min.

Pri vdihavanju se hitro absorbira, največja koncentracija je dosežena po 15 minutah, koncentracija učinkovine v pljučih po inhalaciji s turbuhalerjem je 21-37%. Biološka uporabnost - 46%. Vezava na beljakovine v plazmi - 50%. Razpolovna doba je 8 ur.

Med nosečnostjo in dojenjem uporabljajte previdno, le v primerih, ko je pričakovano terapevtski učinek za mater odtehta morebitno tveganje neželenih učinkov na plod ali otroka.

Simptomi: tahikardija, anginozne bolečine, aritmija, srčni zastoj, hipertenzija ali hipotenzija, omotica, nespečnost, glavobol, tremor, živčnost, šibkost, utrujenost, mišični krči, konvulzije, hiperglikemija, hipokalemija, presnovna acidoza, slabost, suha usta.

Zdravljenje: simptomatsko.

β2-blokatorji, vključno s sredstvi, ki se uporabljajo v oftalmologiji - medsebojna oslabitev terapevtskih učinkov.

Alkohol poveča občutljivost miokarda na delovanje formoterola.

Glukokortikoidi, diuretiki, metilksantini, srčni glikozidi okrepijo hipokalemični učinek formoterola in povečajo tveganje za motnje ritma.

dizopiramid, zaviralci MAO (vključno z in) in triciklični antidepresivi, fenotiazini, podaljšanje intervala QT in povečano tveganje za ventrikularne aritmije, kot tudi povečanje verjetnosti hipertenzije ob sočasni uporabi z zaviralci MAO.

Formoterol fumarat ni priporočljiv pri bolnikih, ki lahko obvladujejo astmo le z nesistematičnim vdihavanjem kratkodelujočih agonistov adrenergičnih receptorjev beta2, kot tudi pri bolnikih, pri katerih je zdravljenje popolnoma ustrezno. inhalacijskih kortikosteroidov ali druga zdravila, od katerih je eno občasno inhalacijski kratkodelujoči agonist beta 2.

Dolgodelujoči agonisti adrenergičnih receptorjev beta2 lahko povečajo tveganje smrti zaradi astme. Zato se sme formoterol fumarat pri zdravljenju astme uporabljati le kot dodatek k zdravljenju pri bolnikih, ki ne dosežejo ustreznega učinka pri predpisovanju drugih zdravil za zdravljenje bronhialne astme (npr. pri predpisovanju nizkih ali srednjih odmerkov inhal. glukokortikoidi) ali v primerih, ko resnost bolezni zahteva uporabo dveh vrst terapije, vključno s formoterolijevim fumaratom. Podatki iz velike, s placebom nadzorovane študije v ZDA, ki je primerjala varnost drugega dolgodelujočega agonista adrenergičnih receptorjev beta2 (salmeterola) in placeba, če sta bila dodana običajnemu zdravljenju astme, je pokazala, da je povzročilo povečano tveganje smrti v primerjavi s placebom. Te ugotovitve se lahko nanašajo na formoterol fumarat, ki je dolgodelujoči agonist adrenergičnih receptorjev beta2.

Formoterolijev fumarat ni namenjen za lajšanje napadov astme. Če so se med jemanjem formoterolijevega fumarata v prej učinkovitem odmerku začeli pojavljati napadi bronhialne astme ali pa bolnik potrebuje več inhalacij kratkodelujočih beta2-agonistov kot običajno, je nujen nujen posvet z zdravnikom, saj to pogosti znaki destabilizacija države. V tem primeru je treba pregledati terapijo in predpisati dodatna zdravljenja (protivnetno zdravljenje, npr. kortikosteroidi); povečanje dnevnega odmerka formoterol fumarata je nesprejemljivo. Ne povečajte pogostosti inhalacij (več kot 2-krat na dan). Formoterolijevega fumarata se ne sme uporabljati pri bolnikih z očitnim poslabšanjem ali akutno dekompenzacijo astme, saj so to lahko življenjsko nevarne situacije.

Tako kot drugi inhalacijski agonisti beta2 lahko tudi formoterolijev fumarat povzroči paradoksalen bronhospazem; v tem primeru je treba zdravljenje s formoterolijevim fumaratom takoj prekiniti in uvesti drugo zdravljenje. Pri mnogih bolnikih monoterapija z agonisti beta 2 ne zagotavlja ustreznega nadzora simptomov astme; takšni bolniki potrebujejo zgodnje dajanje protivnetnih zdravil, kot so kortikosteroidi.

Podatkov o klinično pomembnem protivnetnem delovanju formoterol fumarata ni, zato ga ne moremo obravnavati kot alternativo kortikosteroidom. Formoterolijev fumarat ni namenjen nadomestitvi kortikosteroidov, zaužitih z inhalacijo ali peroralno; prenehati jemati ali zmanjšati odmerek kortikosteroidov ne sme biti. Zdravljenje s kortikosteroidi pri bolnikih, ki so prej ta zdravila jemali peroralno ali inhalacijsko, je treba nadaljevati, tudi če se je bolnikovo stanje izboljšalo zaradi jemanja formoterolijevega fumarata. Vse spremembe odmerka kortikosteroidov, zlasti zmanjšanja, morajo temeljiti samo na podatkih. klinično oceno bolnikovo stanje.

Tako kot drugi agonisti adrenergičnih receptorjev beta 2 lahko tudi formoterolijev fumarat pri nekaterih bolnikih povzroči klinično pomembne kardiovaskularne učinke (pospešen srčni utrip, zvišan krvni tlak in druge); v takih primerih je treba uporabo formoterolijevega fumarata prekiniti. Podobno kot drugi agonisti beta2 lahko povzroči klinično pomembno hipokalemijo (verjetno zaradi znotrajcelične prerazporeditve ionov), kar prispeva k razvoju neželenih kardiovaskularnih učinkov. Znižanje kalija v serumu je običajno prehodno in ga ni treba nadomestiti.

Pri bolnikih bronhialna astma uporaba zaviralcev beta, vključno z sekundarna preventiva miokardni infarkt je nezaželen. V takih primerih je treba razmisliti o imenovanju kardioselektivnih zaviralcev beta, čeprav jih je treba uporabljati previdno.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzora mehanizmov.

Tremor ali tesnoba, ki se pojavi med zdravljenjem z beta-adrenergičnimi stimulansi, lahko vplivata na bolnikovo sposobnost vožnje avtomobila, zato pri uporabi formoterola ni priporočljivo sodelovati s potencialno nevarne vrste dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost, hitre psihomotorične reakcije.

Aktivna snov: 12 mcg formoterol fumarata dihidrata.

Pomožne snovi: natrijev benzoat, laktoza monohidrat.

Kapsula: hipromeloza, karamelno barvilo (E 150c).

Farmakodinamika.Formoterol je selektivni agonist β2-adrenergičnih receptorjev (β2-agonist). Ima bronhodilatacijski učinek pri bolnikih z reverzibilno obstrukcijo dihalnih poti. Delovanje zdravila se pojavi hitro (v 1-3 minutah) in traja 12 ur po vdihavanju. Pri uporabi terapevtskih odmerkov je učinek na kardiovaskularni sistem minimalen in opažen le v redkih primerih.

Formoterol zavira sproščanje histamina in levkotrienov iz mastocitov. Nekatere protivnetne lastnosti formoterola so bile dokazane v poskusih na živalih, kot je sposobnost preprečevanja razvoja edema in kopičenja vnetnih celic.

V eksperimentalnih študijah na živalih in vitro so se racemni formoterol in njegovi (R,R) in (S,S) enantiomeri izkazali za zelo selektivne agoniste receptorjev β2. (S,S) enantiomer je bil 800-1000-krat manj aktiven kot (R,R) enantiomer in ni negativen vpliv na aktivnost (R,R) enantiomera glede na učinek na gladke mišice sapnika. Ni bilo pridobljenih nobenih farmakoloških dokazov o koristi uporabe enega od teh dveh enantiomerov namesto racemne zmesi.

V študijah na ljudeh se je formoterol izkazal za učinkovitega pri preprečevanju simptomov, ki jih povzročajo vdihani alergeni, vadba, hladen zrak, histamin ali metaholin. Ker bronhodilatatorni učinek formoterola ostane izrazit 12 ur po inhalaciji, dajanje zdravila 2-krat na dan za dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje omogoča v večini primerov zagotoviti potreben nadzor bronhospazma z kronične bolezni pljuča, tako podnevi kot ponoči.

Pri bolnikih s kronično obstruktivno pljučno boleznijo (KOPB) s stabilnim potekom formoterol, ki se uporablja v obliki inhalacij v odmerkih 12 ali 24 mcg 2-krat na dan, spremlja izboljšanje parametrov kakovosti življenja.

Farmakokinetika.Terapevtski razpon odmerka formoterola je od 12 mcg do 24 mcg dvakrat na dan. Podatki o farmakokinetiki formoterola so bili pridobljeni pri zdravih prostovoljcih po inhalaciji formoterola v odmerkih nad priporočenim razponom in pri bolnikih s KOPB po inhalaciji formoterola v terapevtskih odmerkih.

Sesanje. Po enkratni inhalaciji formoterola v odmerku 120 mcg pri zdravih prostovoljcih se formoterol hitro absorbira v krvno plazmo, največja koncentracija formoterola v krvni plazmi (Cmax) je 266 pmol / l in je dosežena v 5 minutah po inhalaciji. . Pri bolnikih s KOPB, ki so 12 tednov prejemali formoterol v odmerku 12 ali 24 mcg 2-krat na dan, so bile plazemske koncentracije formoterola, izmerjene po 10 minutah, 2 urah in 6 urah po inhalaciji, v območju od 11,5 do 25,7 pmol /l oziroma 23,3-50,3 pmol/l.

V študijah, ki so preučevale celotno izločanje formoterola in njegovih (R, R) in (S, S) enantiomerov v urinu, je bilo dokazano, da se količina formoterola v sistemskem obtoku povečuje sorazmerno z inhaliranim odmerkom (12-96 mcg).

Po inhalacijski uporabi formoterola v odmerku 12 ali 24 mcg 2-krat na dan 12 tednov se je izločanje nespremenjenega formoterola v urinu pri bolnikih z bronhialno astmo (BA) povečalo za 63-73%, pri bolnikih s KOPB - za 19-38 %. To kaže na določeno kopičenje formoterola v plazmi po večkratnih inhalacijah. Vendar po ponavljajočih se inhalacijah ni prišlo do večjega kopičenja enega od enantiomerov formoterola v primerjavi z drugim.

Večji del formoterola, ki ga dajemo z inhalatorjem, se pogoltne in nato absorbira prebavila(GIT). Ko sta dva zdrava prostovoljca peroralno dajala 80 mikrogramov formoterola, označenega s 3H, se je absorbiralo vsaj 65 % formoterola.

Distribucija. Vezava formoterola na plazemske beljakovine je 61-64 %, vezava na serumski albumin pa 34 %. V območju koncentracij, ugotovljenih po uporabi terapevtskih odmerkov zdravila, nasičenost vezavnih mest ni dosežena.

Presnova. Glavna pot presnove formoterola je neposredna konjugacija z glukuronsko kislino. Druga presnovna pot je O-demetilacija, ki ji sledi konjugacija z glukuronsko kislino (glukuronidacija).

Manjše presnovne poti vključujejo konjugacijo formoterola s sulfatom, ki ji sledi deformilacija. Številni izoencimi so vključeni v procese glukuronidacije (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 in 2B15) in O-demetilacije (CYP2D6, 2C19, 2C9 in 2A6) formoterola, kar kaže na majhno verjetnost medsebojno delovanje zdravil z zaviranjem katerega koli izoencima, ki sodeluje pri presnovi formoterola. V terapevtskih koncentracijah formoterol ne zavira izoencimov sistema citokroma P450.

Odstop. Pri jemanju formoterola v odmerku 12 ali 24 mcg 2-krat na dan 12 tednov se 10% in 15-18% celotnega odmerka pri bolnikih z astmo izloči nespremenjeno z urinom; 7 % oziroma 6-9 % skupnega odmerka pri bolnikih s KOPB.

Izračunana deleža enantiomerov (R,R) in (S,S) nespremenjenega formoterola v urinu sta 40 % oziroma 60 % po enkratnem odmerku formoterola (12-120 μg) pri zdravih prostovoljcih in po enkratnem in ponavljajoče se odmerke formoterola pri bolnikih z astmo.

Zdravilna učinkovina in njeni presnovki se popolnoma izločijo iz telesa; približno 2/3 peroralnega odmerka se izloči z urinom, 1/3 - z blatom. Ledvični očistek formoterola je 150 ml/min.

Pri zdravih prostovoljcih je končni plazemski razpolovni čas formoterola po enkratni inhalaciji formoterola v odmerku 120 mcg 10 ur; končni razpolovni čas enantiomerov (R,R) in (S,S), izračunan iz izločanja z urinom, je 13,9 oziroma 12,3 ure.

Farmakokinetika v posamezne skupine bolniki. Nadstropje. Po prilagoditvi glede na telesno težo farmakokinetični parametri formoterola pri moških in ženskah nimajo pomembnih razlik.

Starejši bolniki (nad 65 let).Podatkov, ki bi govorili v prid potrebi po spremembi odmerka formoterola pri bolnikih, starejših od 65 let, v primerjavi z mlajšimi bolniki ni bilo.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter in/ali ledvic.Farmakokinetike formoterola pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in/ali ledvic niso proučevali.

Preprečevanje in zdravljenje motenj bronhialna prehodnost pri bolnikih z bronhialno astmo (BA) kot dodatek k zdravljenju z inhalacijskimi glukokortikosteroidi.

Preprečevanje bronhospazma zaradi vdihavanja alergenov, mrzlega zraka ali vadbe kot dodatek zdravljenju z inhalacijskimi glukokortikosteroidi.

Preprečevanje in zdravljenje bronhialne obstrukcije pri bolnikih s kronično obstruktivno pljučno boleznijo (KOPB) ob prisotnosti tako reverzibilne kot ireverzibilne bronhialne obstrukcije, kronični bronhitis in emfizem.

Formoterol-native je namenjen za inhalacijo pri bolnikih znad 18 let. Zdravilo ni namenjeno za peroralno uporabo.

Odmerek zdravila Formoterol-native se izbere individualno, odvisno odpotrebe pacienta. Treba je uporabiti najnižji odmerek zagotavljanjeterapevtski učinek. Ko so simptomi bronhialne astme pod nadzorommed zdravljenjem z zdravilom Formoterol-native je treba upoštevati možnostpostopno zmanjšanje odmerka. Zmanjšanje odmerka nativnega formoterolaizvajajo pod rednim zdravniškim nadzorom bolnikovega stanja.

Zdravilo je kapsula s praškom za inhalacijo, ki mora bitiuporabljajte le s pomočjo posebne naprave - inhalatorja "Inhaler CDM®",ki je vključena v paket.

Bronhialna astma.Odmerek izvornega formoterola za redno vzdrževalno zdravljenjeFormoterol-native se sme uporabljati le kot dodatno zdravljenjeinhalacijski glukokortikosteroidi (GCS). Ne prekoračite maksimumapriporočeni odmerek zdravila je 48 mcg (vsebina 4 kapsul) na dan.Glede na to, da je največji dnevni odmerek Formoterol-native 48mcg, po potrebi pa lahko dodate še 12-24 mcg na dan zalajšanje simptomov bronhialne astme.

Če je potrebna uporaba dodatnih odmerkov zdravila Formoterol-nativepreneha biti epizodičen (na primer postane pogostejši kot 2 dni na teden), jelahko kaže na poslabšanje poteka bronhialne astme, se morate posvetovati z zdravnikom.V ozadju poslabšanja bronhialne astme se zdravljenje z zdravilom ne sme začeti.Formoterol-nativni ali spremenite odmerek zdravila.Naravni formoterol se ne sme uporabljati za lajšanje akutnih napadov.bronhialna astma.

Preprečevanje bronhospazma, ki ga povzroča vadba ali neizogibenizpostavljenost znanemu alergenu.Formoterol-native je treba uporabljati v odmerku 12 mcg (vsebina 1 kapsule) 15minut pred pričakovanim stikom z alergenom ali pred vadbo. Dodatnovdihavanja zdravila ne smete izvesti v naslednjih 12 urah.

Preprečevanje hudega bronhospazma.Bolniki z anamnezo hudega bronhospazma bodo morda potrebovali enkratni odmerekinhalacija v odmerku 24 mcg (vsebina 2 kapsul).

KOPB Odmerek nativnega formoterola za redno vzdrževalno zdravljenje KOPBje 12-24 mcg (vsebina 1-2 kapsul) 2-krat na dan.

Navodila za izvajanje inhalacij.Da bi zagotovili pravilna uporaba zdravilo, zdravnik ali kaj drugegazdravstveni delavec mora:
1. bolnika opozorite, da so kapsule samo za inhalacijouporabo in niso namenjeni zaužitju;
2. bolniku pojasnite, da je treba uporabiti kapsule s praškom za inhalacijosamo s pomočjo "Inhalator CDM®";
3. pokažite bolniku, kako uporabljati inhalator.Odstranite kapsulo iz celične ovojnine neposredno pred uporabo.

Navodila za uporabo inhalatorja "Inhaler CDM®".Inhalator za prah "Inhaler CDM®" - plastična naprava s premičnim vrhomdelom in z izvlečnim prostorom za kapsulo, visokim približno 6 cm.»Inhalator CDM®« je enoodmerni inhalator, ki omogoča odmerjanje in inhaliranjezdravilo v zelo majhnih odmerkih. Zdravilo Formoterol-native vstopi v dihalapacientova pot skupaj z zračnimi tokovi med aktivnim vdihom skoziustnik naprave."Inhalator CDM®" je zelo enostaven za uporabo. Slediti morate korak za korakomnavodila spodaj:
Korak 1. Odstranite prozorni pokrovček z naprave Inhaler CDM® kotprikazano na sliki 1.
2. korak Napravo trdno držite z eno roko, kazalcem in palcemz drugo roko odprite predal za kapsule, kot je prikazano nasl.2. Če želite to narediti, kliknite kazalec PUSH notergibljivega dela "Inhalator CDM®", premikanje predelka noternasprotna stran.
3. korak Z eno roko držite napravo in vstavite kapsulo zdravilav režo predala (slika 3).
4. korak Prepričajte se, da je kapsula pravilno vstavljena v vtičnico (slika 4).
5. korak Inhalator CDM® držite pokonci in ga zapritepredal s pritiskom palca v nasprotni smeri, dokler se ne ustavi,dokler ne zaslišite klika (slika 5).
6. korak Napravo "Inhalator CDM®" držite strogo navpično (slika 6).
korak 7 Pripravite ga v delovno stanje, kot je prikazano na sl. 7. Zatega močno pritisnite na ustnik, da puščica,nanesel na telo, izginil čez meje spodnjega delanaprave v zgornjo vrstico. Nato spustite ustnik navrnitev v prvotni položaj. Tako tiprebodite kapsulo in odprite dostop zdravilni izdelek Vlumen ustnika.Pozor: zaradi uničenja želatinske kapsule majhenkoščki želatine kot posledica vdihavanja lahko pridejo v usta ozgrlo. Da bi zrušil ta pojav na minimum, nekapsulo je treba preluknjati več kot 1-krat.
8. korak Pozor: pred vdihom izdihnite(slika 8). Ne izdihujte skozi ustnik!
9. korak Z zobmi nežno stisnite ustnik "Inhaler CDM®"objemite ustnice in globoko in močno vdihniteusta (slika 9). V predalu za shranjevanje boste zaslišali vibrirajoči zvok.kapsule, ki jih oddaja kapsula med vrtenjem in razprševanjemzdravilo. Pozor: ustnika ne smete žvečiti ali močno stiskatizobje! Med vdihavanjem ne pritiskajte na ustnik. Lahkoblokirati gibanje kapsule. Zadržite dihpribližno 10 sekund ali čim dlje.Odstranite inhalator iz ust. Počasi vdihnite. Potemdihajte normalno.Ponovno ponovite korake 8-9, da zagotovite, da je odmerek vdihnjen. popraviti.
10. korak Po vdihavanju odprite prostor za kapsule (2. korak), odstranite prazen prostorkapsulo in jo nato zaprite, kot je prikazano na sl. 5. Pozor: str Pri vdihavanju poskušajte ne blokirati odprtin, ki se nahajajo nastraneh ustnika. To lahko ovira prosto gibanje zraka.znotraj inhalatorja, s čimer se zmanjša razpršitev vsebine kapsule.

Inhalator CDM® po uporabi vedno dobro zaprite s pokrovčkomohranja ustnik čist.Zunanjost ustnika redno (enkrat na teden) čistite s suho krpo.Obstajajo posamezna poročila o bolnikih, ki so pomotoma pogoltnili kapsule.celotno zdravilo, brez uporabe inhalacijske naprave. Večina tehprimeri niso povezani z razvojem neželenih dogodkov. zdravstveni delavec morapacientu razložite, kako pravilno uporabiti zdravilo, zlasti po vdihavanjubolnik ne izboljša dihanja.

Uporaba med nosečnostjo in med dojenjem. Varnost formoterola med nosečnostjo in dojenjem še ni dokazana.

Uporaba med nosečnostjo je možna le, če predvidena korist za mater odtehta možno tveganje za plod. Formoterol, tako kot drugi β2-agonisti, lahko zaradi tokolitičnega učinka (sproščujoč učinek na gladke mišice maternice) upočasni proces poroda.

Ni znano, ali formoterol prodre v Materino mleko. Če je torej potrebna uporaba formoterola, dojenje je treba ustaviti.

Podatkov o vplivu zdravila na plodnost ni. Študije na poskusnih živalih niso pokazale vpliva peroralnega dajanja formoterola na plodnost.

Protivnetna terapija. Pri bolnikih z bronhialno astmo se sme Formoterol-native uporabljati samo kot dodatno zdravljenje z nezadostnim nadzorom simptomov v ozadju monoterapije z inhalacijskimi kortikosteroidi ali s hudo obliko bolezni, ki zahteva uporabo kombinacije inhalacijskih kortikosteroidov in dolgodelujočega β2-adrenergičnega agonista. Ne uporabljajte izvornega formoterola z drugimi dolgodelujočimi agonisti adrenergičnih receptorjev β2.

Pri predpisovanju Formoterol-native je treba oceniti stanje bolnikov glede na ustreznost protivnetne terapije, ki jo prejemajo.

Po začetku zdravljenja z nativnim formoterolom je treba bolnikom svetovati, naj nadaljujejo s protivnetnim zdravljenjem brez sprememb, tudi če se opazi izboljšanje.

Za skodelice akutni napad Uporabiti je treba β2-adrenergične agoniste. V primeru nenadnega poslabšanja stanja morajo bolniki takoj poiskati zdravniško pomoč.

hipokaliemija. Posledica zdravljenja z agonisti β2, vključno z nativnim formoterolom, je lahko razvoj potencialno resne hipokaliemije. lahko poveča tveganje za razvoj aritmij. Ker se ta učinek zdravila Formoterol-native lahko poveča s hipoksijo in sočasno zdravljenje, je potrebna posebna previdnost pri bolnikih s hudo bronhialno astmo. V teh primerih je priporočljivo redno spremljanje koncentracije kalija v krvnem serumu.

paradoksalni bronhospazem. Tako kot druga zdravila za inhaliranje lahko tudi formoterol-native povzroči paradoksalen bronhospazem. V tem primeru morate takoj prenehati jemati zdravilo in predpisati alternativno zdravljenje.

Uporaba formoterola v odmerku, ki presega 54 mcg / dan (več kot 4 vdihi), lahko povzroči pozitivne rezultate dopinški testi.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in drugo vozila, za delo z gibljivimi mehanizmi. Podatki o vplivu zdravila Formoterol-native na sposobnost vožnje in nadzora mehanizmov niso na voljo. V primeru razvoja takega neželeni učinki, kot , oz mišični krč vzdržati se je treba vožnje vozil in upravljanja mehanizmov ter drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečana koncentracija pozornost in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Neželeni učinki so razdeljeni glede na pogostost pojavljanja. Zaza oceno pogostnosti so bili uporabljeni naslednji kriteriji: zelo pogosto (> 1/10), pogosto (od 1/100do 1/10), redko (od 1/1000 do 1/100), redko (od 1/10000 do 1/1000), zelo redko(<1/10000), (включая отдельные сообщения).

Bolezni imunskega sistema: zelo redko - anafilaktične reakcije,urtikarija, angioedem (Quinckejev edem), srbenje, izpuščaj.

Presnovne in prehranske motnje: zelo redko -.

Duševne motnje: redko - razdražljivost, nespečnost;zelo redko - povečana utrujenost.

Bolezni živčevja: pogosto - tremor; redko-omotica; zelo redko - sprememba občutkov okusa.

Bolezni srca: pogosto - palpitacije, bolečine v prsih; redko -tahikardija; zelo redko - periferno; , srčne motnjeritem (vključno z atrijsko fibrilacijo, ventrikularnimi ekstrasistolami, tahiaritmijo).

Žilne bolezni: zelo redko - znižanje krvnega tlaka(hipotenzija), zvišan krvni tlak (hipertenzija).

Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora:pogosto - povečana proizvodnja sputuma; redko - bronhospazem, vključno zparadoksalno, ; zelo redko - .

Bolezni prebavil: redko - suha sluznicamembrane ustne votline; zelo redko - .

Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva: pogosto - bolečina vhrbet, krči v nogah; redko - mišični krči,.

Splošne težave in motnje na mestu injiciranja: pogosto - zvišana telesna temperatura; redko -draženje sluznice žrela in grla.

Laboratorijski in instrumentalni podatki: redko - sploščenje ali inverzija vala T,depresija segmenta ST, podaljšanje intervala QT na elektrokardiogramu; zelo redko - hipokalemija,.

Če se kateri od neželenih učinkov, navedenih v navodilih, poslabša ali opazitekakršne koli druge neželene učinke, ki niso navedeni v navodilih, obvestite svojega zdravnika.

Zdravilo Formoterol-native, kot tudi druge β2-agoniste, je treba jemati skupajuporabljajte previdno pri bolnikih, ki prejemajo zdravila, kot so:kinidin, dizopiramid, prokainamid, fenotiazini, makrolidi, inhibitorjimonoaminooksidaza (MAO), triciklični antidepresivi, antihistaminikizdravila, pa tudi druga zdravila, za katera je znano, da podaljšajo intervalQT, saj v teh primerih učinek adrenostimulansov na srčno-žilni sistemlahko poveča in poveča tveganje za ventrikularne aritmije.

Sočasna uporaba drugih simpatikomimetikov lahko povzročiposlabšanje neželenih učinkov zdravila Formoterol-native.

Sočasna uporaba ksantinskih derivatov, glukokortikosteroidov ozdiuretiki lahko povečajo potencialni hipokalemični učinek zdravilaNaravni formoterol.

Pri bolnikih, ki prejemajo anestezijo z uporabo halogeniranihogljikovodikov, poveča tveganje za nastanek aritmij.

Zdravila, ki so povezana z zaviralci β2, lahko oslabijo učinek zdravilaNaravni formoterol in povzroči resen bronhospazem pri bolnikih z bronhialnoastma. V zvezi s tem se Formoterol-native ne sme uporabljati skupaj zzaviralci β2 (vključno s kapljicami za oko), razen če je uporaba le-tehkombinacije zdravil ne zahtevajo nobenih izrednih razlogov.

Preobčutljivost in / ali intoleranca za katero koli sestavino zdravila.

Starost do 18 let.

Dojenje.

Redke dedne bolezni, kot so intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze.

Previdno.Če imate eno od navedenih bolezni, se pred uporabo zdravila obvezno posvetujte z zdravnikom.Skladnost s posebno previdnostjo pri uporabi zdravila Formoterol-native (zlasti v smislu zmanjšanja odmerka) in skrbnega spremljanja bolnikov je potrebna v prisotnosti naslednjih sočasnih bolezni: motnje srčnega ritma in prevodnosti, zlasti atrioventrikularna blokada III stopnje; hudo srčno popuščanje

simptomi. Preveliko odmerjanje formoterola bo verjetno povzročilo razvojpojavov, značilnih za preveliko odmerjanje agonistov β2 ali povečanihmanifestacije neželenih učinkov: bolečine v prsih, palpitacije, tahikardijado 200 umin, ventrikularni, povečanje ali zmanjšanje arterijskegapritisk, suha usta, slabost, glavobol, omotica, tremor,živčnost, šibkost, anksioznost, zaspanost, presnovna acidoza, hipokalemija,hiperglikemija, epileptični napadi. Kot pri vseh inhalacijskih β2-agonistih, zprevelikega odmerka formoterola in možna smrt.

Zdravljenje. Prikazana je podporna in simptomatska terapija. INhudi primeri zahtevajo hospitalizacijo.Lahko pride v poštev uporaba kardioselektivnih zaviralcev β2, vendar lepod strogim zdravniškim nadzorom, v nujnih primerihprevidnost, saj lahko uporaba takih zdravil povzroči bronhospazem.Priporočljivo je spremljati kazalnike srčne aktivnosti.