24.08.2019

Mga tagubilin sa aminocaproic acid para sa intravenous na paggamit. Aminocaproic acid para sa lokal na paggamit. Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot


solusyon d/inf. 50 mg/ml: 100 ml cont.
Reg. No.: 17/09/1002 mula 09/05/2017 - Panahon ng pagpaparehistro. matalo ay hindi limitado

Solusyon para sa pagbubuhos transparent, walang kulay.

Mga excipient: sodium chloride - 0.9 g, tubig para sa iniksyon - hanggang sa 100 ml.

Teoretikal na osmolality: 708 mOsmol/kg.

100 ml - mga lalagyan ng polimer (1) - mga plastic bag.
100 ml - mga lalagyan ng polimer (1) para sa mga ospital - mga plastic bag (80) - mga kahon ng karton (para sa mga ospital).
100 ml - mga lalagyan ng polimer (1) para sa mga ospital - mga plastic bag (100) - mga kahon ng karton (para sa mga ospital).

Paglalarawan ng gamot AMINOCAPROIC ACID nilikha noong 2012 batay sa mga tagubilin na nai-post sa opisyal na website ng Ministry of Health ng Republika ng Belarus. Petsa ng pag-update: 04/24/2013


epekto ng pharmacological

Pinipigilan ng aminocaproic acid ang fibrinolysis ng dugo. Sa pamamagitan ng pagharang sa mga plasminogen activator at bahagyang pagpigil sa epekto ng plasmin, ang aminocaproic acid ay may partikular na hemostatic effect sa pagdurugo na nauugnay sa pagtaas ng fibrinolysis. Bilang karagdagan, pinipigilan ng aminocaproic acid ang pag-activate ng epekto ng streptokinase, urokinase at tissue kinases sa fibrinolysis, neutralisahin ang mga epekto ng kallikrein, trypsin at hyaluronidase, at binabawasan ang pagkamatagusin ng capillary.

Pharmacokinetics

Kapag pinangangasiwaan ng intravenously, lumilitaw ang epekto sa loob ng 15-20 minuto. Ito ay itinatag na sa pangmatagalang pangangasiwa, ang aminocaproic acid ay ipinamamahagi sa lahat ng extravasal at intravasal compartments ng katawan, kabilang ang mga erythrocytes. 65% ng ibinibigay na dosis ay excreted nang hindi nagbabago sa ihi at 11% ay excreted bilang adipic acid metabolites. T 1/2 para sa gamot ay humigit-kumulang 2 oras.

Kung ang excretory function ng mga bato ay may kapansanan, ang paglabas ng aminocaproic acid ay naantala, bilang isang resulta kung saan ang konsentrasyon nito sa dugo ay tumataas nang husto. Ang aminocaproic acid ay hindi nagbubuklod sa mga protina ng plasma.

Mga pahiwatig para sa paggamit

  • upang ihinto ang pagdurugo mga interbensyon sa kirurhiko at iba't-ibang mga kondisyon ng pathological, kung saan ang fibrinolytic na aktibidad ng dugo at mga tisyu ay nadagdagan pagkatapos ng mga operasyon sa mga baga, prostate, pancreas at thyroid gland;
  • na may napaaga na detatsment ng isang karaniwang matatagpuan na inunan, pangmatagalang pagpapanatili ng isang patay na fetus sa matris;
  • mga sakit sa atay;
  • acute pancreatitis;
  • hypoplastic anemia;
  • na may napakalaking pagsasalin ng napanatili na dugo, kung may posibilidad na magkaroon ng pangalawang hypofibrinogenemia.

Regimen ng dosis

Bago ang pangangasiwa, magsagawa ng isang visual na inspeksyon ng lalagyan ng polimer na may gamot, suriin ang higpit ng packaging at ang pagkakaroon ng label. Ang solusyon ay dapat na transparent at hindi naglalaman ng mga nasuspinde na particle o sediment. Ang aminocaproic acid ay ibinibigay sa intravenously.

Araw-araw na dosis para sa mga matatanda ay 5-30 g. Kung kinakailangan upang makamit ang isang mabilis na epekto (talamak na hypofibrinogenemia), hanggang sa 100 ML ng isang solusyon ng aminocaproic acid sa isang isotonic sodium chloride solution ay ibinibigay sa intravenously sa rate na 50-60 patak / min. Sa loob ng 1 oras, ang isang dosis ng 4-5 g ay ibinibigay, sa kaso ng patuloy na pagdurugo, 1 g bawat oras nang hindi hihigit sa 8 oras o hanggang sa ganap itong tumigil. Kung magpapatuloy ang pagdurugo, ang mga pagbubuhos ay paulit-ulit tuwing 4 na oras.

Para sa mga bata- sa rate na 100 mg/kg body weight sa unang oras, pagkatapos ay 33 mg/kg/h, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 18 g/m2 body surface. Ang tagal ng paggamot ay 3-14 araw.

Mga side effect

Karaniwang: edema, sakit ng ulo, kahinaan.

Mga reaksiyong alerdyi: allergic at anaphylactoid reaksyon, anaphylactic shock.

Mga lokal na reaksyon: mga reaksyon sa lugar ng iniksyon, pananakit at nekrosis.

Mula sa labas ng cardio-vascular system: bradycardia, arterial hypotension, peripheral ischemia, trombosis.

Mula sa gastrointestinal tract: pananakit ng tiyan, pagtatae, pagduduwal, pagsusuka.

Hematological: agranulocytosis, coagulation disorder, leukopenia, thrombocytopenia.

Mula sa labas musculoskeletal system: nadagdagan ang creatine phosphokinase, kahinaan ng kalamnan, myalgia, myopathy, myositis, rhabdomyolysis.

Mula sa nervous system: pagkalito, delirium, pagkahilo, guni-guni, intracranial hypertension, stroke, nahimatay.

Mula sa labas sistema ng paghinga: igsi ng paghinga, nasal congestion, thromboembolism pulmonary artery.

Mula sa labas balat: pangangati, pantal.

Mula sa pandama: ingay sa tainga, pagbaba ng paningin, lacrimation.

Mula sa labas genitourinary system: nadagdagan ang mga antas ng urea sa suwero ng dugo, pagkabigo sa bato.

Contraindications para sa paggamit

  • hypersensitivity;
  • hypercoagulation (trombosis, thromboembolism), pagkahilig sa trombosis at mga sakit na thromboembolic;
  • coagulopathy dahil sa nagkakalat na intravascular coagulation;
  • talamak na coronary circulatory disorder;
  • DIC syndrome;
  • sakit sa bato na may kapansanan sa excretory function;
  • hematuria;
  • mga paglabag sirkulasyon ng tserebral;
  • pagbubuntis, panahon ng paggagatas.

Maingat: arterial hypotension, valvular heart defects, liver failure, chronic renal failure, mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang (dahil sa kakulangan ng klinikal na data sa kaligtasan at pagiging epektibo).

Gamitin sa mga bata

Maingat:

  • mga bata at kabataan hanggang 18 taong gulang.

Ang gamot ay ginagamit sa mga bata sa rate na 100 mg/kg body weight sa unang oras, pagkatapos ay 33 mg/kg/h, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 18 g/m2 ibabaw ng katawan. Ang tagal ng paggamot ay 3-14 araw.

mga espesyal na tagubilin

Pinipigilan ng aminocaproic acid ang pagkilos ng plasminogen activators at, sa isang mas mababang lawak, plasmin. Ang gamot ay hindi dapat inireseta nang walang tiyak na diagnosis at/o kumpirmasyon sa laboratoryo ng hyperfibrinolysis. Kapag gumagamit ng solusyon ng aminocaproic acid, dapat subaybayan ng doktor ang nilalaman ng fibrinogen, aktibidad ng fibrinolytic at oras ng pamumuo ng dugo.

Sa intravenous administration, ang pagsubaybay sa coagulogram ay kinakailangan, lalo na sa ischemic heart disease, pagkatapos ng myocardial infarction, na may mga proseso ng pathological atay.

Gamitin nang may pag-iingat sa kaso ng mga sakit sa puso at bato (dahil sa panganib na magkaroon ng talamak pagkabigo sa bato). Hindi ito dapat gamitin para sa pagdurugo mula sa itaas na sistema ng ihi dahil sa panganib na magkaroon ng intrarenal obstruction sa anyo ng glomerular capillary thrombosis.

Bihirang, ang kahinaan ay naiulat pagkatapos ng matagal na paggamit mga kalamnan ng kalansay may nekrosis mga hibla ng kalamnan. Ang klinikal na larawan ay maaaring mula sa banayad na myalgia na may kahinaan at pagkapagod hanggang sa matinding proximal myopathy na may rhabdomyolysis, myoglobinuria at acute renal failure. Sa kasong ito, mayroong isang pagtaas sa mga enzyme ng kalamnan sa serum ng dugo, pangunahin ang creatine phosphokinase (CPK). Samakatuwid, sa panahon ng pangmatagalang therapy, ang mga antas ng serum CPK ay dapat na subaybayan. Kung ang isang pagtaas sa konsentrasyon ng CPK ay napansin, ang paggamot sa gamot ay dapat na magambala. Ang posibilidad ng pinsala sa kalamnan ng puso sa skeletal myopathy ay dapat ding isaalang-alang. Ang mabilis na intravenous administration ng gamot ay dapat na iwasan dahil ito ay maaaring magdulot ng hypotension, bradycardia, at/o arrhythmia.

Ang epsilon-aminocaproic acid ay hindi dapat ibigay kasama ng mga gamot na naglalaman ng factor IX o iba pang mga kadahilanan na nakakaapekto sa sistema ng coagulation dahil sa mas mataas na panganib ng trombosis.

Overdose

Sa kaso ng matinding labis na dosis, ang hypotension, cardiac at renal failure ay bubuo. Ang paggamot ay nagpapakilala.

Sa ilang sa mga bihirang kaso Posible ang hypercoagulation na may panganib ng trombosis at embolism. Upang iwasto ang nadagdagang pamumuo ng dugo, inirerekumenda na gumamit ng streptokinase, urokinase, fibrinolysin at heparin.

May katibayan na ang aminocaproic acid ay maaaring alisin sa pamamagitan ng hemodialysis at peritoneal dialysis.

Interaksyon sa droga

Ang paggamit ng aminocaproic acid solution ay maaaring isama sa pangangasiwa ng glucose solution, hydrolysates at anti-shock solution.

Sa sabay-sabay na pangangasiwa ng isang solusyon ng aminocaproic acid na may anticoagulants at antiplatelet agent, ang hemostatic effect ay humina.

Numero ng pagpaparehistro: LP 002616-030816
Pangalan ng kalakalan: Aminocaproic acid
Internasyonal na hindi pagmamay-ari o generic na pangalan: Aminocaproic acid
Form ng dosis: solusyon para sa pagbubuhos.

Komposisyon bawat 1 l:
Aktibong sangkap
Aminocaproic acid - 50.0 g
Mga pantulong
Sodium chloride - 9.0 g
Tubig para sa mga iniksyon hanggang sa 1.0 l
Theoretical osmolarity 689 mOsmol/l

Paglalarawan.
Transparent na walang kulay na likido.

Grupo ng pharmacotherapeutic:
Hemostatic agent - fibrinolysis inhibitor.

ATX code: B02AA01.

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacodynamics:
Ang aminocaproic acid ay isang sintetikong analogue ng lysine. Pinipigilan nito ang fibrinolysis sa pamamagitan ng mapagkumpitensyang saturating lysine-binding receptors, kung saan ang plasminogen (plasmin) ay nagbubuklod sa fibrinogen (fibrin). Pinipigilan din ng gamot ang biogenic polypeptides - kinins (pinipigilan ang pag-activate ng epekto ng streptokinase, urokinase, tissue kinases sa fibrinolysis), neutralisahin ang mga epekto ng kallikrein, trypsin at hyaluronidase, binabawasan ang pagkamatagusin ng capillary. Ang aminocaproic acid ay may antiallergic effect, pinahuhusay ang detoxifying function ng atay, at pinipigilan ang pagbuo ng antibody.
Pharmacokinetics:
Sa intravenous administration ang epekto ay lilitaw pagkatapos ng 15-20 minuto. Ang pagsipsip ay mataas, Cmax - 2 oras, kalahating buhay (T1/2) - 4 na oras. Pinalabas ng mga bato - 40-60% na hindi nagbabago. Kung ang excretory function ng mga bato ay may kapansanan, ang paglabas ng aminocaproic acid ay naantala, bilang isang resulta kung saan ang konsentrasyon nito sa dugo ay tumataas nang husto.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Pagdurugo (hyperfibrinolysis, hypo- at afibrinogenemia), pagdurugo sa panahon ng mga interbensyon sa kirurhiko at mga kondisyon ng pathological na sinamahan ng pagtaas ng aktibidad ng fibrinolytic ng dugo (sa panahon ng neurosurgical, intracavitary, thoracic, gynecological at urological na operasyon, kabilang ang prostate gland, baga, pancreas; tonsillectomies, pagkatapos ng mga interbensyon sa ngipin, sa panahon ng mga operasyon gamit ang aparato cardiopulmonary bypass). Mga sakit lamang loob Sa hemorrhagic syndrome. Napaaga ang placental abruption, matagal na pagpapanatili ng isang patay na fetus sa cavity ng matris, kumplikadong pagpapalaglag. Pag-iwas sa pangalawang hypofibrinogenemia sa panahon ng napakalaking pagsasalin ng napanatili na dugo.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa gamot, pagkahilig sa thrombosis at thromboembolic na mga sakit, hypercoagulation (trombosis, thromboembolism), coagulopathy dahil sa nagkakalat na intravascular coagulation, mga aksidente sa cerebrovascular, pagbubuntis.

Maingat:

Arterial hypotension, pagdurugo mula sa itaas na daanan ng ihi (dahil sa panganib ng intrarenal obstruction na dulot ng thrombosis ng glomerular capillaries o pagbuo ng mga clots sa lumen ng pelvis at ureters; ang paggamit sa kasong ito ay posible lamang kung ang inaasahang benepisyo ay mas malaki kaysa sa ang potensyal na panganib), subarachnoid hemorrhage, pagkabigo sa atay, dysfunction ng bato.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay kontraindikado. Ang data sa paggamit ng aminocaproic acid sa mga buntis na kababaihan ay limitado. Ang mga pag-aaral ng hayop ay nagpakita ng kapansanan sa pagkamayabong at isang teratogenic na epekto sa paggamit ng aminocaproic acid.
Walang data sa paglabas ng aminocaproic acid sa gatas ng ina Samakatuwid, ito ay kinakailangan upang ihinto ang pagpapasuso para sa panahon ng paggamot.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Sa intravenously, tumulo. Kung kinakailangan upang makamit ang isang mabilis na epekto (talamak na hypofibrinogenemia), hanggang sa 100 ML ng isang 5% na solusyon ay ibinibigay sa rate na 50-60 patak bawat minuto sa loob ng 15-30 minuto. Sa unang oras, ang isang dosis na 4-5 g (80-100 ml) ay ibinibigay, at pagkatapos, kung kinakailangan, 1 g (20 ml) bawat oras sa loob ng mga 8 oras o hanggang sa ganap na tumigil ang pagdurugo. Sa kaso ng patuloy o paulit-ulit na pagdurugo, ang mga pagbubuhos ng 5% na solusyon ng aminocaproic acid ay paulit-ulit tuwing 4 na oras.
Para sa mga bata, sa rate na 100 mg / kg - sa 1 oras, pagkatapos ay 33 mg / kg / oras; ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 18 g/m2 ng ibabaw ng katawan. Ang pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda ay 5-30 g.Ang pang-araw-araw na dosis para sa mga batang wala pang 1 taon ay 3 g; 2-6 na taon - 3-6 g; 7-10 taon - 6-9 g, mula 10 taon - tulad ng para sa mga matatanda. Sa talamak na pagkawala ng dugo: mga batang wala pang 1 taon - 6 g, 2-4 taon - 6-9 g, 5-8 taon - 9-12 g, 9-10 taon - 18 g Tagal ng paggamot - 3-14 araw.

Side effect

Ang pinakamadalas na naiulat na mga sintomas ay pagkahilo, nabawasan presyon ng dugo(kabilang ang orthostatic arterial hypotension) at pananakit ng ulo.
Ang mga kaso ng myopathy at rhabdomyolysis ay karaniwang nababaligtad pagkatapos ng paghinto ng paggamot, ngunit ang creatine phosphokinase (CPK) ay dapat na subaybayan sa mga pasyente na tumatanggap ng pangmatagalang paggamot na may aminocaproic acid at dapat na ihinto ang paggamot kung tumaas ang CPK.

Organ system Kadalasan (≥1/100 Dugo at lymphatic system agranulocytosis, coagulation disorder, leukopenia, thrombocytopenia
Allergic sa immune system at mga reaksiyong anaphylactic maculopapular na pantal
sistema ng nerbiyos pagkahilo pagkalito, convulsions, delirium, guni-guni, nadagdagan presyon ng intracranial, aksidente sa cerebrovascular, nahimatay
Mga visual na organo: nabawasan ang visual acuity, lacrimation
Mga organo ng pandinig sa tinnitus
Nabawasan ang cardiovascular system ng presyon ng dugo bradycardia ischemia ng peripheral tissues thrombosis, subendocardial hemorrhage
Sistema ng paghinga at mga organo dibdib nasal congestion igsi sa paghinga paninikip ng paghinga sa baradong daluyan ng hangin pamamaga ng itaas respiratory tract
Gastrointestinal tract pananakit ng tiyan, pagtatae, pagduduwal, pagsusuka
Balat at subcutaneous tissue pangangati, pantal
Musculoskeletal at nag-uugnay na tisyu kahinaan ng kalamnan, myalgia, tumaas na aktibidad ng CPK, myositis, acute myopathy, rhabdomyolysis, myoglobinuria
Mga bato at daluyan ng ihi talamak na pagkabigo sa bato, nadagdagan ang urea nitrogen ng dugo, renal colic, disfunction ng bato
Mga ari ng tuyong bulalas
Mga pangkalahatang karamdaman at karamdaman sa lugar ng iniksyon: sakit ng ulo, pangkalahatang kahinaan; sakit at nekrosis sa pamamaga ng lugar ng iniksyon

Kung ang alinman sa mga side effect na ipinahiwatig sa mga tagubilin ay lumala, o may napansin kang iba pa side effects, hindi nakalista sa mga tagubilin, mangyaring ipaalam sa iyong doktor.

Overdose

Mga sintomas: pagbaba ng presyon ng dugo, mga seizure, talamak na pagkabigo sa bato.
Paggamot: paghinto ng pangangasiwa ng gamot, symptomatic therapy. Ang aminocaproic acid ay excreted sa panahon ng hemodialysis at peritoneal dialysis.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Maaaring pagsamahin sa pagpapakilala ng hydrolysates, glucose solution (dextrose), anti-shock solution. Sa kaso ng talamak na fibrinolysis, kinakailangan din na magbigay ng fibrinogen sa isang average na pang-araw-araw na dosis na 2-4 g (maximum na dosis 8 g).
Huwag paghaluin ang aminocaproic acid solution sa mga solusyon na naglalaman ng levulose, penicillin, o mga produkto ng dugo.
Nabawasan ang pagiging epektibo kapag umiinom ng direkta at direktang anticoagulants nang sabay-sabay hindi direktang aksyon, mga ahente ng antiplatelet.
Ang sabay-sabay na paggamit ng aminocaproic acid na may prothrombin complex concentrates, coagulation factor IX na paghahanda at estrogen ay maaaring magpataas ng panganib ng trombosis.
Pinipigilan ng aminocaproic acid ang pagkilos ng plasminogen activators at, sa isang mas mababang lawak, ang aktibidad ng plasmin.

mga espesyal na tagubilin

Kapag inireseta ang gamot, kinakailangan upang maitatag ang pinagmulan ng pagdurugo at subaybayan ang aktibidad ng fibrinolytic ng dugo at ang konsentrasyon ng fibrinogen sa dugo. Kinakailangan ang pagsubaybay sa coagulogram, lalo na kapag sakit sa coronary puso, pagkatapos ng myocardial infarction, na may mga pathological na proseso sa atay.
Ang paggamit ng aminocaproic acid sa mga kababaihan para sa pag-iwas sa pagtaas ng pagdurugo sa panahon ng panganganak ay hindi inirerekomenda dahil sa pagtaas ng panganib ng trombosis sa postpartum period.
Sa mabilis na pangangasiwa, ang arterial hypotension, bradycardia at cardiac arrhythmia ay maaaring umunlad.
Sa mga bihirang kaso, pagkatapos ng pangmatagalang paggamit, ang pinsala sa mga kalamnan ng kalansay na may nekrosis ng mga fibers ng kalamnan ay inilarawan. Mga klinikal na pagpapakita maaaring mula sa banayad na myalgia at kahinaan ng kalamnan sa malubhang proximal myopathy na may rhabdomyolysis, myoglobinuria at talamak na pagkabigo sa bato. Kinakailangang subaybayan ang CPK sa mga pasyenteng sumasailalim sa pangmatagalang paggamot. Ang paggamit ng aminocaproic acid ay dapat na ihinto kung ang pagtaas ng CPK ay sinusunod. Kapag nangyari ang myopathy, kinakailangang isaalang-alang ang posibilidad ng pinsala sa myocardial.
Maaaring baguhin ng paggamit ng aminocaproic acid ang mga resulta ng mga pagsusuri sa function ng platelet.
Epekto sa kakayahang magmaneho ng kotse at magsagawa ng trabahong nauugnay sa tumaas na panganib - walang data na makukuha dahil sa eksklusibong paggamit ng gamot sa isang setting ng ospital.

Form ng paglabas
Solusyon para sa pagbubuhos 5%, 100, 250, 500 o 1000 ml sa polyvinyl chloride polymer container para sa single-use infusion solution na KPIR na may dalawang sterile port. Ang bawat lalagyan ay inilalagay sa isang bag na gawa sa polyethylene o polyethylene-polyamide films (double sterile vacuum packaging).
Ang mga lalagyan sa mga bag ay inilalagay sa isang corrugated cardboard box na may mga gasket: 50, 75 piraso (100 ml), 24, 36 piraso (250 ml), 12, 18 piraso (500 ml), 6, 9 piraso (1000 ml ). Mga tagubilin para sa medikal na paggamit gamot at mga alituntunin para sa paggamit ng mga solusyon sa pagbubuhos sa mga lalagyan ng polimer sa rate na 1 piraso bawat 6 na lalagyan (para sa mga ospital).

Pinakamahusay bago ang petsa:
3 taon.
Ang produktong panggamot ay hindi dapat gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa packaging.

Mga kondisyon ng imbakan:
Sa isang lugar na protektado mula sa liwanag sa temperatura na 0 hanggang 25 ° C.
Iwasang maabot ng mga bata.

Mahalagang malaman kung ano ang aminocaproic acid, dahil ang paggamit nito sa gamot ay napakalawak (mga larawan ng packaging at mga pangalan ng mga tagagawa ay madaling mahanap sa Internet). epektibong huminto sa pagdurugo, kabilang ang mula sa tinatawag na shock organs(halimbawa, mula sa matris). Para sa kadahilanang ito, ang gamot ay kailangang-kailangan sa maraming mga sitwasyon na nagbabanta sa pag-unlad ng malubhang kondisyon ng pathological at nagbabanta sa buhay para sa pasyente.

Ang gamot na ito binabawasan ang aktibidad ng proseso ng thrombus resorption, o fibrinolysis. Ang isang katulad na epekto ay nakamit dahil sa ang katunayan na ang aminocaproic acid ay nakakatulong upang mabawasan ang aktibidad ng mga enzyme na responsable para sa hindi pangkaraniwang bagay na ito - pinag-uusapan natin tungkol sa plasmin at plasminogen. Bukod sa, ang gamot ay nakakaapekto rin sa iba pang mga sangkap na pumipigil sa aktibidad ng sistema ng coagulation.

Ang aminocaproic acid ay may isang bilang ng mga karagdagang katangian - binabawasan nito ang kalubhaan ng pamamaga at mga reaksyon ng hyperreactivity, binabawasan ang produksyon ng mga antibodies (immunosuppressive effect).

Ang gamot ay ginawa sa anyo ng isang solusyon na inilaan para sa intravenous administration at mga tablet para sa oral administration. Ang bawat form ay naglalaman ng isang tiyak na halaga ng aminocaproic acid. Ang 100 ML ng solusyon ay naglalaman ng 5 g ng aminocaproic acid. Pills kasangkapang ito naglalaman ng 500 mg aktibong sangkap.

Pagpipilian form ng dosis depende sa likas na katangian at kalubhaan ng patolohiya, na isinasagawa lamang ng isang doktor. Kapag ibinibigay sa intravenously, ang gamot ay nagsisimulang kumilos kaagad. Kapag gumagamit ng mga form ng tablet, kailangan mong maghintay ng kaunti - sa average na 20 minuto. Ang epekto ng oral administration ay binibigkas din, dahil ang gamot ay mabilis at halos ganap na hinihigop mula sa gastric mucosa.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang gamot ay ipinahiwatig upang maalis at maiwasan ang pagdurugo bilang resulta ng pagtaas ng fibrinolysis o may isang makabuluhang pagbaba (kung minsan kahit na ganap na kawalan) ng protina na ito sa katawan. Ang iba pang mga indikasyon para sa paggamit ng aminocaproic acid ay ang mga sumusunod:

  1. Pagsasagawa ng mga surgical intervention sa mga organo tulad ng prostate, uterus, pancreas, thyroid, utak, baga, adrenal glands. Ito ay kinakailangan dahil ang mga operasyong ito ay may mataas na panganib ng pagdurugo.
  2. Nagsasagawa ng extracorporeal na sirkulasyon.
  3. Ang paggamit ng aminocaproic acid pagkatapos ng mga surgical intervention na isinagawa sa puso at mga daluyan ng dugo ay karaniwan.
  4. Paggamot ng sakit sa paso.
  5. Ang gamot ay malawakang ginagamit sa ginekolohiya - para sa pagdurugo ng matris, placental abruption, abortion na may mga komplikasyon.
  6. 5% aminocaproic acid ay ipinahiwatig para sa paggamot sa kirurhiko otorhinolaryngological pathologies, kabilang ang upang ihinto ang pagdurugo mula sa ilong lukab.
  7. Mga sakit ng hematopoietic system - pernicious anemia, bone marrow tumor.

Sa pangkalahatan, ang gamot na ito ginagamit upang alisin ang pagdurugo mula sa halos anumang lokasyon, pati na rin para sa pag-iwas sa pathological na kondisyon na ito sa panahon ng napakalaking pagsasalin ng dugo.

Contraindications at side effects

Ang aminocaproic acid, tulad ng anumang gamot, ay may mga kontraindikasyon para sa paggamit. Hindi ginagamit ang gamot kung ang mga pasyente ay may mga reaksyon ng hypersensitivity sa mga pangunahing at pandiwang pantulong na bahagi mga gamot, mga hypercoagulable na estado, kung saan may mataas na panganib ng pagbuo ng mga clots ng dugo sa mga sisidlan at kasunod na thromboembolism.

Gayundin, ang gamot ay hindi ginagamit para sa mga karamdaman sa sirkulasyon sa gitna sistema ng nerbiyos at bato, disseminated intravascular coagulation syndrome. Isang gamot kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis, ang aminocaproic acid ay hindi inireseta para sa pagdurugo mula sa itaas mga daanan ng hangin hindi kilalang etiology.

Ang gamot na ito maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na masamang reaksyon:

  1. Pagkawasak tissue ng kalamnan, o rhabdomyolysis, na humahantong din sa acute renal failure at myoglobinuria.
  2. Nabawasan ang presyon ng dugo at tibok ng puso.
  3. Sakit ng ulo at pagkahilo, ingay sa ulo at tugtog sa tainga.
  4. Mga pagdurugo sa subendocardial space.
  5. Iba't ibang mga karamdaman sa pagpapadaloy ng puso (arrhythmias).
  6. Orthostatic hypotension.
  7. Mahalagang tandaan na ang talamak na pagkabigo sa bato habang iniinom ang gamot na ito ay maaaring umunlad nang walang pagkasira ng tissue ng kalamnan.

Ang aminocaproic acid ay maaari ding maging sanhi ang hitsura ng mga reaksiyong alerdyi. Kadalasan ang huli ay nasuri sa anyo ng mga pantal, ngunit sa malubhang kaso Maaaring lumitaw ang angioedema.

Kung mangyari ang mga sintomas ng labis na dosis- pagbaba ng presyon ng dugo, pag-unlad ng pagkabigo sa bato, dapat mong ihinto kaagad ang pag-inom ng gamot. Sumasailalim ang pasyente nagpapakilalang paggamot, dapat itong maihatid sa institusyong medikal para sa hemodialysis upang alisin ang gamot sa katawan.

Mga tagubilin para sa paggamit

Ang mga tagubilin para sa paggamit ng isang solusyon ng aminocaproic acid sa loob ay medyo simple, tulad ng mga form ng tablet. Sa isang talamak na kondisyon, ang 100 ML ng gamot ay agad na ibinibigay sa intravenously, hanggang sa 5 g ng aktibong sangkap ay maaaring makuha sa loob ng 60 minuto. Pagkatapos ay 1 g ng aminocaproic acid ay maaaring ibigay kada oras hanggang sa tumigil ang pagdurugo.

Ang tagal ng paggamit sa mga ganitong sitwasyon ay maximum na 8 oras Kung ang dugo ay patuloy na dumadaloy, ang paulit-ulit na pagbubuhos ay maaaring gawin pagkatapos ng 4 na oras. Ang parehong mga dosis ng gamot ay kinakalkula kapag gumagamit ng mga form ng tablet.

Ang aminocaproic acid ay ipinagbabawal para sa paggamit sa paggamot ng mga buntis na kababaihan. Tulad ng para sa panahon ng paggagatas, kapag ginagamit ang gamot na ito inirerekomenda na ihinto ang pagpapasuso.

Mga tampok ng paggamit para sa mga bata

Ang aminocaproic acid ay inireseta sa mga bata na higit sa 2 taong gulang. Ang dosis ay kinakalkula depende sa timbang ng katawan ng bata. Mga matatandang pasyente mula 2 hanggang 4 na taon Ang isang solong dosis ng 1 g ay ipinahiwatig, ang maximum na pang-araw-araw na halaga ay 6 g.

Mga pasyente na mula 5 hanggang 8 taon hanggang sa 1.5 g ng aminocaproic acid ay maaaring ibigay bilang isang solong dosis, ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 9 g. kung ang edad ng mga batang pasyente ay nasa loob ng 9-10 taon, pagkatapos ang kanilang isang beses na dami ng gamot ay 3 g, ang pang-araw-araw na halaga ay 18 g.

Mga tao mas lumang dosis Ang aminocaproic acid ay kinakalkula sa parehong paraan tulad ng para sa mga matatanda. Ang ipinahiwatig na dami ng gamot ay angkop para sa pagkalkula ng parehong solusyon at mga tablet.

Ang tagal ng therapy sa gamot na ito ay karaniwang hindi hihigit sa 2 linggo., sa ilang mga kaso maaari itong pahabain sa 4 na linggo o higit pa. Ang dosis ng gamot na kinuha at ang oras ng pangangasiwa ay itinatag at inaayos lamang ng doktor. Sa panahon ng therapy ito ay kinakailangan patuloy na kontrol mga tagapagpahiwatig pangkalahatang pagsusuri dugo, pati na rin ang pagmamasid ng mga medikal na tauhan. Nalalapat ito sa mga pasyenteng pediatric at adult.

Konklusyon

Ang mga pasyente ay kailangang magkaroon ng impormasyon kung paano uminom ng aminocaproic acid nang tama, alamin ang mga indikasyon para sa paggamit nito, pati na rin ang mga kontraindiksyon at posibleng epekto mula sa paggamit ng gamot na ito.

Ang gamot ay kinakailangan upang ihinto ang pagdurugo, upang mailigtas nito ang buhay ng mga pasyente, pati na rin makatulong na maiwasan ang mga komplikasyon bilang isang resulta. malalaking dami mga operasyon. Ang gamot ay ginagamit nang mahigpit ayon sa mga indikasyon, ayon lamang sa inireseta ng isang doktor; ang independiyenteng paggamit ay hindi katanggap-tanggap.

Aminocaproic acid

Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan

Aminocaproic acid

Form ng dosis

Solusyon para sa pagbubuhos 5%

Tambalan

100 ML ng gamot ay naglalaman ng

aktibong sangkap - aminocaproic acid 5 g,

pantulongse sangkapA: sodium chloride 0.9 g, tubig para sa iniksyon.

Theoretical osmolarity 689 mOsm/l

Paglalarawan

Walang kulay na transparent na likido

Grupo ng pharmacotherapeutic

Mga gamot na nakakaapekto sa hematopoiesis at dugo. Hemostatics. Mga amino acid. Aminocaproic acid

Code ATXB02AA01

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacokinetics

Kapag pinangangasiwaan ng intravenously, ang epekto ng aminocaproic acid ay lilitaw pagkatapos ng 15-20 minuto. Ang gamot ay mabilis na inalis mula sa katawan, higit sa lahat ay hindi nagbabago (mga 10-15% ng ibinibigay na dosis ng gamot ay na-metabolize). Sa normal na pag-andar ng bato, 40-60% ng ibinibigay na halaga ay pinalabas ng mga bato sa loob ng 4 na oras.

Kung ang excretory function ng mga bato ay may kapansanan, ang konsentrasyon ng aminocaproic acid sa dugo ay tumataas nang malaki.

Pharmacodynamics

Pinipigilan ng aminocaproic acid ang aktibidad ng mga proteolytic enzymes. Pinipigilan nito ang pag-activate ng epekto ng endogenous kinases sa proseso ng fibrinolysis at nakakagambala sa paglipat ng plasminogen sa plasmin. Bahagyang hindi aktibo ang epekto ng plasmin mismo. Ito ay may isang tiyak na hemostatic effect sa kaso ng pagdurugo na sanhi ng pag-activate ng proseso ng fibrinolysis. Ang iba pang mga mekanismo ay kasangkot din sa pagpapatupad ng hemostatic effect ng aminocaproic acid. Kaya, binabawasan nito ang aktibidad ng hyaluronidase at binabawasan ang pagkamatagusin ng capillary. Pinapataas ang aktibidad ng malagkit ng mga platelet, pinatataas ang synthetic at detoxification function ng atay. Sa pamamagitan ng pagpigil sa aktibidad ng mga proteolytic enzymes (kallikrein, trypsin, chymotrypsin, plasmin, atbp.), Ang pagbuo ng mga kinin (bradykinin at kallidin) ay pinipigilan.

Ang aminocaproic acid ay ginagamit sa mga kondisyon ng pathological kapag may tumaas na aktibidad ng kinin system ( acute pancreatitis, malawak na pagkasunog, pagkabigla, mga traumatikong operasyon sa mga parenchymal organ, atbp.).

Pinipigilan ng aminocaproic acid ang pagbuo ng mga antibodies at pinipigilan ang pag-activate ng sistema ng pandagdag, samakatuwid ito ay ginagamit para sa malubhang alerdyi upang maalis o maiwasan ang mga phenomena ng cytolysis at ang pagbuo ng mga immune complex.

Ang gamot ay may mababang toxicity.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Pagdurugo (hyperfibrinolysis, hypo- at afibrinogenemia): pagdurugo sa panahon ng mga interbensyon sa kirurhiko at mga kondisyon ng pathological na sinamahan ng pagtaas ng aktibidad ng fibrinolytic ng dugo (sa panahon ng neurosurgical, intracavitary, thoracic, gynecological at urological na operasyon, kabilang ang pancreas, prostate gland, baga; tonsillectomy, pagkatapos ng mga interbensyon sa ngipin, sa panahon ng operasyon gamit ang heart-lung machine)

Mga sakit ng mga panloob na organo na may hemorrhagic syndrome - napaaga na placental abruption, kumplikadong pagpapalaglag

Hypoplastic anemia

Pag-iwas sa pangalawang hypofibrinogenemia sa panahon ng napakalaking pagsasalin ng napanatili na dugo

Sakit sa paso

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Sa intravenously, tumulo.

Para sa mga matatanda ang gamot ay ibinibigay sa intravenously sa rate na 50-60 patak bawat minuto, sa rate na 1 ml ng isang 5% na solusyon ng aminocaproic acid bawat 1 kg ng timbang ng pasyente. Sa unang oras, inirerekumenda na magbigay ng 80-100 ml (4-5 g), pagkatapos, kung kinakailangan, 20 ml (1 g) bawat oras hanggang sa ganap na tumigil ang pagdurugo, ngunit hindi hihigit sa 8 oras. Sa kaso ng patuloy o paulit-ulit na pagdurugo, ang pagbubuhos ng isang 5% na solusyon ng aminocaproic acid ay paulit-ulit pagkatapos ng 4 na oras. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda ay 600 ml (30 g).

Para sa mga bata mahigit 1 taon Ang isang solusyon ng aminocaproic acid 5% ay inireseta sa intravenously drip sa isang dosis ng 100 mg / kg sa unang oras, pagkatapos ay 33 mg / kg / oras, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 18 g / m2.

Sa katamtamang pagtaas ng aktibidad ng fibrinolytic:

Edad ng mga bata

Araw-araw na dosis

Mula 1 taon hanggang 2 taon

60 ml (3.0 g)

60 - 120 ml (3-6 g)

120-180 ml (6-9 g)

Para sa talamak na pagkawala ng dugo:

Edad ng mga bata

Araw-araw na dosis

Mula 1 taon hanggang 2 taon

120-180 ml (6-9 g)

180-240 ml (9-12 g)

360 ml (18 g)

Sa kaso ng talamak na fibrinolysis, kinakailangan din na magbigay ng fibrinogen sa isang average na pang-araw-araw na dosis na 2-4 g (maximum na dosis 8 g).

Ang tagal ng paggamit ng aminocaproic acid ay nakasalalay sa klinikal na larawan mga sakit.

Mga side effect

- ay karaniwan: sakit ng ulo, kahinaan

- mga reaksiyong alerdyi : mga reaksiyong allergic at anaphylactoid, anaphylactic shock

- mga lokal na reaksyon: mga reaksyon sa lugar ng iniksyon, pananakit at nekrosis

- mula sa cardiovascular system: bradycardia, arterial hypotension, orthostatic hypotension, peripheral ischemia, trombosis, arrhythmias

- mula sa gilid gastrointestinal tract: sakit sa tiyan, pagtatae, pagduduwal, pagsusuka

- hematological: agranulocytosis, coagulation disorder, leukopenia, thrombocytopenia

- mula sa musculoskeletal system: pagtaas ng creatine phosphokinase,

kahinaan ng kalamnan, myalgia, myopathy, myositis, rhabdomyolysis, mga seizure

- mula sa nervous system: pagkalito, delirium, pagkahilo, guni-guni, intracranial hypertension, stroke, syncope

- mula sa respiratory system: igsi sa paghinga, nasal congestion, pulmonary embolism, catarrhal phenomena ng upper respiratory tract

- mula sa balat: pangangati, pantal

- mula sa mga pandama: ingay sa tainga, pagkawala ng pandinig, pagbaba ng paningin, lacrimation

- mula sa genitourinary system: nadagdagan ang antas ng serum urea, pagkabigo sa bato.

Contraindications

Indibidwal na hindi pagpaparaan

Hypercoagulation (trombosis, thromboembolism)

Pagkahilig sa thrombosis at thromboembolic na mga sakit

Coagulopathies dahil sa nagkakalat na intravascular coagulation

Acute coronary circulatory disorder

DIC syndrome

Mga sakit sa bato na may kapansanan sa excretory function

Hematuria

Mga karamdaman sa cerebrovascular

Pagdurugo mula sa itaas na sistema ng ihi ng hindi kilalang etiology

Pagbubuntis, panahon ng paggagatas

Edad ng mga bata hanggang 1 taon

Interaksyon sa droga

Maaaring isama sa pagpapakilala ng mga hydrolysates, mga solusyon sa glucose, mga solusyon sa anti-shock.

Ang mga anticoagulants ng direkta at hindi direktang aksyon, ang mga ahente ng antiplatelet ay binabawasan ang pagiging epektibo ng aminocaproic acid.

mga espesyal na tagubilin

Ang gamot ay hindi dapat inireseta nang walang tiyak na diagnosis at/o kumpirmasyon sa laboratoryo ng hyperfibrinolysis.

Kapag ginamit, ang pagsubaybay sa nilalaman ng fibrinogen, aktibidad ng fibrinolytic at oras ng pamumuo ng dugo ay kinakailangan. Ang pagsubaybay sa coagulogram ay kinakailangan, lalo na sa kaso ng coronary heart disease, pagkatapos ng myocardial infarction, at sa mga pathological na proseso sa atay.

Sa panahon ng pangmatagalang therapy, ang antas ng serum creatine phosphokinase (CPK) ay dapat na subaybayan; kung ang isang pagtaas sa CPK ay napansin, ang paggamit ng gamot ay dapat na ihinto.

Gamitin nang may pag-iingat sa kaso ng mga sakit sa puso at bato (dahil sa panganib na magkaroon ng talamak na pagkabigo sa bato).

Gamitin nang may pag-iingat sa mga kaso ng arterial hypotension, valvular heart disease, liver failure, chronic renal failure, mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang.

Hindi ito dapat gamitin para sa pagdurugo mula sa itaas na sistema ng ihi dahil sa panganib na magkaroon ng intrarenal obstruction sa anyo ng glomerular capillary thrombosis.

Ang mabilis na intravenous administration ng gamot ay dapat na iwasan dahil ito ay maaaring magdulot ng hypotension, bradycardia, at/o arrhythmia.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang paggamit sa panahon ng pagbubuntis ay kontraindikado. Sa panahon ng paggamit ng gamot, dapat itigil ang pagpapasuso.

Pharmacodynamics. Ang gamot ay isang derivative ng amino acid lysine. Ang mga molekula ng fibrinogen at fibrin ay naglalaman ng lysine; kasama nito na nakikipag-ugnayan ang mga aktibong sentro ng plasminogen at plasmin, pagkatapos ay isinailalim ang mga protina na ito sa hydrolysis. Ang Epsilon-aminocaproic acid, na nakikipag-ugnayan sa mga lugar na ito ng plasminogen at plasmin, ay nag-aalis ng kanilang aktibidad, pinapanatili ang molekula ng fibrin at ang thrombus na binubuo nito. Bilang karagdagan, mayroon itong kakayahang magbigkis sa plasminogen activator, na nagiging hindi aktibo.

Ang epsilon-aminocaproic acid ay nagpapasigla sa thrombocytopoiesis at pinatataas ang sensitivity ng mga platelet receptor sa mga natural na pinagsama-samang (thrombin, collagen, thromboxane A 2, atbp.). Gayunpaman, sa malalaking dosis ang gamot, sa kabaligtaran, ay nagdudulot ng disaggregation effect.

Ang epsilon-aminocaproic acid ay may katamtamang desensitizing at anti-inflammatory activity at may kakayahang pigilan ang complement system, na nagpapaliwanag ng immunosuppressive effect nito. Ang gamot na ito maaaring pasiglahin ang detoxifying function ng atay at may antiviral effect.

Pharmacokinetics. Ang gamot ay ibinibigay sa intravenously (panganib ng trombosis) o iniinom nang pasalita, pagkatapos matunaw ang pulbos sa matamis na tubig o hugasan ito. Ang epsilon-aminocaproic acid ay mabilis at ganap na nasisipsip (60% o higit pa) mula sa gastrointestinal tract, ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay sinusunod pagkatapos ng 1-2 oras. Ang gamot ay halos hindi nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo (2-3%). Ang oras upang mapanatili ang therapeutic na konsentrasyon ay mga 6 na oras, ang dalas ng pangangasiwa ay 4 na beses sa isang araw. Pagkatapos ng paghinto ng gamot, ang epekto sa fibrinolysis ay nagpapatuloy sa loob ng 1-3 araw. 10-20% ng ibinibigay na dosis ng gamot ay sumasailalim sa biotransformation sa atay, ang natitira ay excreted nang hindi nagbabago sa ihi. Sa kaso ng pagkabigo sa bato, mayroong isang malaking panganib ng akumulasyon ng gamot sa katawan.

Pakikipag-ugnayan. Kapag kinuha nang pasalita, ang gamot ay mahusay na pinagsama sa thrombin at adroxon. Ang sabay-sabay na intravenous administration ng epsilon-aminocaproic acid at fibrinogen, glucose solution, hydrolysates, at antishock solution ay posible. Ang pinagsamang paggamit ng epsilon-aminocaproic acid at mga gamot tulad ng Contrical ay mapanganib, dahil ito ay maaaring humantong sa napakalaking pagbuo ng thrombus.

Mga hindi kanais-nais na epekto. Posibleng mga reaksiyong alerhiya sa anyo ng pantal sa balat, pamumula ng mga mata, nasal congestion, banayad na catarrh ng upper respiratory tract; mga sintomas ng dyspeptic; na may mabilis na intravenous administration - pagkahilo, pag-ring sa mga tainga, orthostatic fluctuations sa presyon ng dugo, bradycardia, arrhythmia; trombosis, embolism, at may akumulasyon - pagdurugo; bihira - myopathies.

Mga pahiwatig para sa paggamit. Ang epsilon-aminocaproic acid ay ginagamit para sa hemorrhagic cerebrovascular aksidente; pagdurugo na sinamahan ng isang pangunahing pagtaas sa aktibidad ng fibrinolytic ng dugo at mga tisyu at hypofibrinogenemia; para sa pag-iwas sa mga pagdurugo sa panahon ng mga interbensyon sa kirurhiko, lalo na sa mga organo na mayaman sa tissue activators ng fibrinolysis ( prostate, baga, atbp.); na may labis na dosis ng mga ahente ng fibrinolytic at may napakalaking pagsasalin ng de-latang dugo.

Bilang karagdagan, ang gamot ay inireseta para sa mga sakit na nauugnay sa pagbuo ng mga immune complex (halimbawa, glomerulonephritis), at may pagtaas ng aktibidad ng kinin system (traumatic, hemorrhagic o septic shock, paso, meningitis, atbp.), ngunit ang intravascular coagulation (DIC syndrome) ay dapat na hindi kasama.

Ang para-aminobenzoic acid (Ambene) ay katulad sa mga klinikal at pharmacological na katangian sa epsilon-aminocaproic acid, ngunit ang huli ay 3-7 beses na higit pa.

mas aktibo.

Kaptofer

Sa dental practice, ginagamit ito para sa mabilis na hemostatic effect sa pamamagitan ng paglalagay ng tampon na ibinabad sa gamot. Ang hemostatic effect ay nangyayari 5-10 s kaagad pagkatapos ilapat ang gamot sa sugat. Kasama ng hemostatic na gamot, mayroon itong bactericidal at anti-inflammatory effect.

Ang gamot ay iniksyon sa mga kanal ng ngipin at periodontal pockets sa loob ng 2-5 segundo gamit ang turundas. Para sa paghuhugas ng bibig sa paggamot ng iba't ibang mga nagpapaalab at fungal na sakit oral cavity, pati na rin para sa mga sakit sa itaas na respiratory tract, 1-2 ml ng captofer ay ibinibigay sa 100 ML ng tubig. Ang paghuhugas ay isinasagawa 2-3 beses sa isang araw hanggang sa makamit ang therapeutic effect.