Ang mga gamot na anticholinergic ay mga sangkap na panggamot, na humaharang sa pagkilos ng natural na tagapamagitan - acetylcholine - sa mga cholinergic receptor. SA banyagang panitikan Ang grupong ito ng mga gamot ay tinatawag na "delirium" dahil sa kakayahang magdulot ng delirium.

Ilang makasaysayang katotohanan

Mas maaga, sa kalagitnaan ng ika-20 siglo, ang mga anticholinergic na gamot ay ginamit para sa paggamot ng bronchial hika, ngunit sila ay pinalitan ng higit pa. modernong gamot na may mas kaunting posible side effects. Sa pag-unlad ng pharmacology, ang mga siyentipiko ay nakabuo ng mga anticholinergic blocker na walang parehong malaking listahan ng mga side effect. Ang mga form ng dosis ay napabuti at therapeutic practice Sa mga sakit sa baga, ang mga anticholinergic na gamot ay nagsimula nang gamitin muli. Ang mekanismo ng pagkilos ng pangkat na ito ng mga panggamot na sangkap ay medyo kumplikado, ngunit posible na ilarawan ang mga pangunahing link.

Paano gumagana ang mga anticholinergic na gamot?

Ang pangunahing epekto ng anticholinergic na gamot ay upang harangan ang mga cholinergic receptor at pigilan ang mediator acetylcholine na maimpluwensyahan sila. Halimbawa, ang mga receptor na matatagpuan sa makinis na mga kalamnan ay naharang sa bronchi.

Pag-uuri ng mga gamot

Depende sa kung aling mga receptor ang apektado ng mga anticholinergic na gamot, ang listahan ay nahahati sa malalaking grupo:

• M-anticholinergics (atropine, scopolamine, ipratropium bromide).
• N-cholinergic blockers (pentamine, tubocurarine).

Depende sa selectivity ng aksyon:

• Sentral, o hindi pumipili (atropine, pirenzepine, platyphylline).
• Peripheral, o pumipili (ipratropium bromide).

M-anticholinergics

Ang pangunahing kinatawan ng grupong ito ng mga gamot ay atropine. Atropine - na matatagpuan sa ilang mga halaman tulad ng belladonna, henbane at datura. Ang pinaka-binibigkas na pag-aari ng atropine ay antispasmodic. Laban sa background ng pagkilos nito, bumababa ang tono ng mga kalamnan ng gastrointestinal tract, Pantog, bronchi.

Ang atropine ay inireseta nang pasalita, subcutaneously at intravenously. Ang tagal ng pagkilos nito ay halos 6 na oras, at kapag gumagamit ng atropine sa anyo ng mga patak, ang tagal ay tumataas sa pitong araw.

Mga epekto ng pharmacological ng atropine:

• Dilation ng mga mag-aaral ng mga mata dahil sa stimulating effect sa pabilog na kalamnan ng iris - ang mga kalamnan ng iris ay nakakarelaks, at ang mag-aaral ay lumalawak nang naaayon. Ang maximum na epekto ay nangyayari 30-40 minuto pagkatapos ng instillation.
• - ang lens ay umuunat at nag-flatten, ang mga anticholinergic na gamot ay nag-aayos ng mata sa malayong paningin.
• Tumaas na rate ng puso
• Pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan sa bronchi, gastrointestinal tract, pantog.
• Nabawasan ang pagtatago ng mga panloob na glandula, tulad ng bronchial, digestive at sweat glands.

Paggamit ng atropine

• Sa ophthalmology: mga pagsusuri sa fundus, pagpapasiya ng repraksyon ng mata.
• Sa cardiology, ang atropine ay ginagamit para sa bradycardia.
• Sa pulmonology, ang mga anticholinergic na gamot ay ginagamit para sa bronchial hika.
• Gastroenterology: para sa peptic ulcer tiyan at duodenum, hyperacid gastritis (dahil sa pagbaba ng pagtatago ng hydrochloric acid ng mga glandula ng pagtunaw). Ang gamot ay epektibo para sa intestinal colic.
• Ang mga anesthesiologist ay gumagamit ng atropine bilang isang premedication bago ang iba't ibang mga interbensyon sa kirurhiko.

Mga side effect ng atropine.

Kasama sa mga sintomas ang larynx, photophobia, may kapansanan sa malapit na paningin, paninigas ng dumi, at hirap sa pag-ihi.

Ang atropine ay mahigpit na kontraindikado para sa paggamit sa glaucoma dahil sa epekto ng pagtaas presyon ng intraocular. Ang mga anticholinergic na gamot ay kontraindikado para sa kawalan ng pagpipigil sa ihi, habang pinapakalma nila ang mga kalamnan ng pantog. Ang mga anticholinergics ay nangangailangan ng tumpak na pagpili ng dosis. Kung ang dosis ay lumampas, ang pagkalason sa katawan ay nangyayari, na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng motor at emosyonal na pagkabalisa, dilat na mga mag-aaral, pamamaos, kahirapan sa paglunok, at posibleng pagtaas ng temperatura. Sa mas matinding pagkalason, ang mga pasyente ay nagsisimulang mawalan ng oryentasyon sa espasyo, huminto sa pagkilala sa mga tao sa kanilang paligid, at lumilitaw ang mga guni-guni at maling akala. Posibleng magkaroon ng mga convulsion na umuusad sa coma, at dahil sa paralisis sentro ng paghinga mabilis na dumating ang kamatayan. Ang mga bata ay pinaka-sensitibo sa labis na dosis - ang kanilang nakamamatay na dosis ay 6-10 mg.

Ang Scopolamine ay katulad sa istraktura sa atropine, ngunit hindi katulad nito, ito ay may nakararami na depressant na epekto sa central nervous system, na kumikilos bilang isang sedative. Ito ang pag-aari na ito na ginagamit sa praktikal na gamot - ginagamit ang scopolamine para sa iba't ibang mga karamdaman ng vestibular apparatus - pagkahilo, lakad at mga karamdaman sa balanse, upang maiwasan ang pag-unlad ng pagkahilo at pagkahilo sa hangin.

Ang mga anticholinergic na gamot ay kasama sa gamot na Aeron, na kadalasang ginagamit bago ang mga paparating na biyahe sa mga eroplano at barko. Ang epekto ng mga tablet ay tumatagal ng mga 6 na oras. Mayroong isang non-tablet form - isang transdermal therapeutic system - isang patch na nakadikit sa likod ng tainga at naglalabas ng gamot sa loob ng 72 oras. Ang mga anticholinergic na gamot na ito - mga antidepressant, lalo na sa mga advanced na kaso ay nakakatulong upang mabilis na maiangat ang mood ng isang pasyente na may talamak na depresyon.

Ang Ipratropium bromide (Atrovent) ay isang bronchodilator. Kapag ginamit sa paglanghap, halos hindi ito nasisipsip sa dugo at walang sistematikong epekto. Dahil sa blockade ng cholinergic receptors sa makinis na kalamnan ng bronchi, lumalawak sila. Ang mga anticholinergic na gamot na ito ay magagamit bilang isang inhaler solution o metered dose aerosol at mabisa para sa hika at COPD. Ang mga side effect ay pagduduwal at tuyong bibig.

Ang tiotropium bromides ay mga anticholinergic na gamot na may mga katangian na katulad ng ipratropium bromide. Magagamit sa anyo ng pulbos para sa paglanghap. Natatanging tampok Ang gamot na ito ay mayroon itong mas mahabang epekto sa mga cholinergic receptor, samakatuwid ito ay mas epektibo kaysa sa ipratropium bromide. Ginagamit para sa COPD.

Ang Platyphylline ay isang krestovik alkaloid. Hindi tulad ng iba pang mga anticholinergic na gamot, ang platiphylline ay nakakapagpalawak mga daluyan ng dugo. Dahil sa ari-arian na ito, mayroong bahagyang pagbaba sa presyon ng dugo. Ang gamot ay magagamit sa anyo ng isang solusyon at rectal suppositories. Ginagamit para sa spasms sa makinis na kalamnan lamang loob, hepatic at renal colic, bronchial hika, pati na rin para sa sakit na dulot ng mga spasms sa panahon ng exacerbation ng gastric at duodenal ulcers. Sa ophthalmic practice, ang platyphylline ay ginagamit sa anyo ng mga patak ng mata upang palawakin ang mga mag-aaral.

Pirenzepine - pangunahing hinaharangan ang mga selula ng tiyan na naglalabas ng histamine. Sa pamamagitan ng pagbabawas ng pagtatago ng histamine, ang paglabas ng hydrochloric acid ay nabawasan. Sa mga normal na therapeutic doses, ang gamot na ito ay halos walang epekto sa mga mag-aaral at mga contraction ng puso, kaya ang pirenzepine ay pangunahing iniinom nang pasalita upang gamutin ang gastric at duodenal ulcers.

N-cholinergic blockers (ganglion blockers)

Ang mekanismo ng pagkilos ay ang mga anticholinergic na gamot ng grupong ito ay hinaharangan ang sympathetic at parasympathetic innervation sa antas ng nerve ganglia, binabawasan ang pagpapalabas ng adrenaline at norepinephrine, pinipigilan ang paggulo ng respiratory at parasympathetic nerves. Bukod dito, mas malaki ang impluwensya ng sympathetic o parasympathetic innervation, mas malaki ang epekto ng pagharang.

Halimbawa, ang laki ng mga mag-aaral ay mas malakas na naiimpluwensyahan ng parasympathetic innervation- bilang isang patakaran, ang mga mag-aaral ay kadalasang naghihigpit. Sa kasong ito, ang mga anticholinergics ay kikilos sa parasympathetic nervous system - bilang isang resulta, halos lahat ng mga daluyan ng dugo ay nasa ilalim ng impluwensya ng nagkakasundo. sistema ng nerbiyos- ang mga gamot ay nag-aalis ng impluwensya nito at nagpapalawak ng mga daluyan ng dugo, sa gayon ay binabawasan ang presyon ng dugo.

Ang mga N-cholinergic blocker ay may bronchodilator effect at ginagamit para sa bronchospasm, binabawasan ang tono ng pantog, kaya ang mga anticholinergic na gamot na ito ay maaaring inireseta para sa Bilang karagdagan, ang mga gamot na ito ay nagpapababa ng pagtatago ng mga panloob na glandula, at nagpapabagal din sa gastrointestinal motility. SA medikal na kasanayan Ang antihypertensive effect ng mga anticholinergic na gamot na ito ay pangunahing ginagamit. Ang listahan ay malawak:

• Mula sa gastrointestinal tract: tuyong bibig at paninigas ng dumi.
• Mula sa respiratory system: ubo, posibleng pakiramdam ng lokal na pangangati.
• Mula sa cardiovascular system: arrhythmias, binibigkas na palpitations. Ang mga sintomas na ito ay bihira at madaling malutas.
• Iba pang mga epekto: posibleng pagbaba sa visual acuity, pag-unlad talamak na anyo glaucoma, edema.

Contraindications sa paggamit ng mga anticholinergic na gamot

• Tumaas na sensitivity sa atropine derivatives at iba pang bahagi ng mga gamot.
• Pagbubuntis (lalo na 1st trimester).
• Pagpapasuso.
• Edad ng mga bata (relative contraindication).
• Ang paggamit ng mga gamot ay ganap na kontraindikado para sa angle-closure glaucoma, sa mga pasyente na may pagkabigo sa bato ito ay kinakailangan upang maingat na subaybayan ang kalagayan ng dugo at ihi.

Ang mga anticholinergics ay mga sangkap na humaharang o nagpapahina sa mga epekto ng acetylcholine, na responsable para sa pagkakaroon ng paggulo ng nervous system. Depende sa kung aling istruktura ng katawan kumikilos ang mga anticholinergic compound, mayroong mga ganglion-blocking, parang curare, central at atropine-like na gamot.

Dahil sa kakayahang maimpluwensyahan ang regulasyon ng neuro-reflex ng katawan, mayroon silang mahalagang praktikal na kahalagahan.

Ang pinakakaraniwang natural na anticholinergics ay:

• • • alkaloids (atropine, scopolamine, platyphylline);
    • mga paghahanda na kinabibilangan ng belladonna, datura, henbane (ginagamit nang nakapag-iisa at pinagsama).

Ang mga sintetikong gamot ay malawakang ginagamit ngayon. Naglalaman ang mga ito ng mga compound na may mas magkakaibang epekto, na ginagawang napaka-maginhawa para sa paggamit sa pagsasanay, at makabuluhang binabawasan ang paglitaw ng masamang reaksyon. Bilang karagdagan, ang karamihan sa mga anticholinergics ay may analgesic at antispasmodic effect. Ang ilang iba pang antihistamine at local anesthetic anticholinergics ay mayroon ding mga tampok na nagpapakilala sa isang grupo ng mga katulad na gamot. Kabilang sa mga ito ay diprazine at diphenhydramine.

Anticholinergics: pag-uuri, listahan ng mga gamot

Ang lahat ng anticholinergics ay medyo magkakaibang sa kanilang kemikal na istraktura. Bilang karagdagan, depende sa kakayahang mag-block iba't ibang uri Ang mga epekto ng acetylcholine ay nakikilala:

• • m-anticholinergics;
  • n-anticholinergics.

m-Anticholinergics

Alkaloid:

• • • atropine;
    • platiphylline;
    • scopolamine

Anticholinergics ng pinagmulan ng halaman:

• • • dahon ng belladonna,
    • henbane,
    • Datura,
    • godson.

Semi-synthetic:

• • • homatropine

Sintetiko:

• • • arpenal
    • aprofen,
    • ipratropium bromide,
    • pirenzepine,
    • metacin,
    • propenteline,
    • antispasmodic,
    • chlorosyl, atbp.

Saklaw ng paggamit:

• • • bronchospasm;
    • preoperative premedication (pag-iwas sa hypersalivation, broncho- at laryngospasm);
    • mga karamdaman ng atrioventricular at intraatrial conduction;
    • vagotonic bradycardia;
    • peptic ulcer ng duodenum at tiyan;
    • spasms ng makinis na mga organ ng kalamnan (bituka at hepatic colic, pylorospasm, atbp.);
    • iritis, iridocyclitis at mga pinsala sa mata (upang i-relax ang mga kalamnan ng mata);
    • parkinsonism at ilang iba pang mga sakit ng central nervous system.
    • talamak na pagkalason na may anticholinesterase at cholinomimetic na mga lason.

Ginagamit din ang M-anticholinergics para sa mga layuning diagnostic, halimbawa, sa pag-aaral gastrointestinal tract X-ray o fundus examination (upang lumawak ang pupil).

Contraindications:

• • • glaucoma,
    • katayuan ng asthmaticus,
    • atonic constipation;
    • hypertrophy prostate gland at atony ng pantog.

Ang mga sentral na anticholinergics (arpenal, aprofen, antispasmodic, scopolamine) ay hindi dapat gamitin ng mga tao bago o habang nagmamaneho o nasasangkot sa mga proseso na nangangailangan ng mabilis na reaksyon at konsentrasyon.

n-Anticholinergics

Overdose

Kapag ang pangmatagalang paggamit ng anticholinergics ay sinusunod, ang kanilang epekto ay maaaring bumaba. Dahil dito, sa proseso ng paggamot sa mga malalang sakit, inirerekomenda ng mga doktor kung minsan ang pagpapalit ng mga gamot.

Sa ilang mga kaso, maaaring mangyari ang mga nakakalason na epekto. Ito ay kadalasang nangyayari sa labis na dosis at pagtaas ng sensitivity. Ang pinakakaraniwang epekto ay ang mga sumusunod na sintomas:

• • • pag-unlad ng tachycardia,
    • tuyong bibig,
    • ang hitsura ng hindi tamang tirahan.

Kung ang mga sentral na anticholinergic ay kinuha, maaari itong pukawin ang mga sumusunod na dysfunctions ng nervous system:

• • • sakit ng ulo at pagkahilo,
    • pakiramdam ng dope sa ulo,
    • ang hitsura ng mga guni-guni.

Sa panahon ng paggamit, kailangan mong maging maingat sa mga dosis at huwag kalimutan ang tungkol sa mga indibidwal na katangian. Kahit na ang labis na dosis ng maliliit na dosis ay maaaring maging sanhi ng tachycardia at tuyong bibig. Kung nangyari ang pagkalason, kinakailangan na mag-iniksyon ng proserin sa intravenously. Ang pinaka-seryosong contraindication sa paggamit ng anticholinergics ay ang pagkakaroon ng glaucoma.

Ginawa ko ang proyektong ito para sa simpleng wika sabihin sa iyo ang tungkol sa kawalan ng pakiramdam at kawalan ng pakiramdam. Kung nakatanggap ka ng sagot sa iyong tanong at naging kapaki-pakinabang sa iyo ang site, ikalulugod kong makatanggap ng suporta; makakatulong ito sa higit pang pagbuo ng proyekto at mabayaran ang mga gastos sa pagpapanatili nito.

Mga gamot na anticholinergic (cholinergics, anticholinergics) - klase mga gamot, ang mekanismo ng pagkilos nito ay batay sa pagharang sa mga cholinergic receptor.
Makasaysayang sanggunian
Ang mga gamot na tulad ng atropine at atropine ay dati nang malawakang ginagamit upang mapawi ang bronchospasm, pangunahin sa mga pasyente na may bronchial hika. Gayunpaman, marami sila hindi gustong mga epekto, na naglimita sa kanilang paggamit. Noong 1960s, ang mga anticholinergic na gamot ay pinalitan ng mas epektibo at ligtas na sympathomimetics. Bagong na-update na data sa papel na ginagampanan ng parasympathetic nervous system sa pagbuo ng broncho-obstructive syndrome at ang pagbuo ng mga modernong anticholinergic na gamot na walang sistematikong epekto ng atropine na minarkahan ang simula ng isang bagong panahon sa paggamit ng grupong ito ng mga gamot sa pulmonology. Mula noong 1999, ang mga anticholinergic na gamot ay kasama sa pambansang pamantayan para sa paggamot ng bronchial hika at talamak na nakahahawang sakit sa baga. Ang makabagong gamot ng grupong ito, ang tiotropium bromide, ay naging isang pambihirang tagumpay sa paggamot ng COPD. Ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang matagal na pagkilos ng hanggang 24 na oras, makabuluhang binabawasan ang kalubhaan ng igsi ng paghinga at ang dalas ng mga exacerbations.
Mga pag-uuri ng mga anticholinergic na gamot
Pag-uuri ng ATS
R: MGA GAMOT SA PAGPAHINGA
R03 Antiasthmatic na gamot
R03B Iba pang mga antiasmatic na gamot para sa paggamit ng paglanghap
R03B B Anticholinergics
R03B B01 Ipratropium bromide
Klinikal na pag-uuri
SA klinikal na kasanayan Ang mga anticholinergic na gamot ay nahahati sa mga grupo depende sa kanilang nangingibabaw na epekto sa mga receptor at selectivity:
- Depende sa epekto sa mga receptor:
° M-anticholinergics (M1, M2, M3): atropine, homatropine, scopolamine, platinum
phylline, metadine, pirenzepine, ipratromium bromide, tiotropium bromide, atbp.;
° N-cholinergic blockers (ganglionic blockers at curare-like substances): benzohexonium, pentamine, arfonada, hygronium, tubocurarine, ditilin, atbp.

• Sa pamamagitan ng pagpili ng pagkilos:

n hindi pumipili (central): atropine, homatropine, scopolamine, platyphylline, methadine, pirenzepine, atbp.;
n pumipili (peripheral): ipratromium bromide, tiotropium bromide, atbp.
Tatalakayin ng seksyong ito ang mga M-anticholinergic agent na ginagamit sa pulmonological practice.
Pharmacokinetics
Ang mga M-anticholinergic na gamot ay iniinom sa pamamagitan ng paglanghap, pasalita, o pinangangasiwaan nang parenteral. Ang mga pharmacokinetics ay nakasalalay sa ruta ng pangangasiwa.
Ang lahat ng M-anticholinergic agent ay nailalarawan sa pamamagitan ng napakababang pagsipsip. Pinalabas sa pamamagitan ng bituka. Ang mga ito ay hindi gaanong natutunaw sa mga taba at mahinang tumagos sa mga biological membrane. Ang maliit na bahagi na hinihigop ay na-metabolize sa hindi aktibo o mahinang aktibong anticholinergic metabolites, na pinalabas ng mga bato.
Kapag pinangangasiwaan sa pamamagitan ng paglanghap, ang bioavailability ng ipratropium bromide ay hindi hihigit sa 10%, at ang natitira ay naninirahan sa pharynx o oral cavity at nilamon; kapag pinangangasiwaan nang pasalita, ang bioavailability ay 5-10%, na may pangangasiwa ng parenteral- 90%. Ang T1/2 kapag ibinibigay nang pasalita ay 3-4 na oras. Ang epekto ng bronchodilator ay bubuo pagkatapos ng 5-15 minuto, umabot sa maximum pagkatapos ng 1-2 oras at tumatagal ng hanggang 6 na oras (minsan hanggang 8 oras).
Kapag pinangangasiwaan sa pamamagitan ng paglanghap, ang absolute bioavailability ng tiotropium bromide ay 19.5%. Ang Cmax pagkatapos ng paglanghap ng pulbos sa isang dosis na 18 mcg ay nakamit pagkatapos ng 5 minuto. Plasma protein binding 72%. Hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Pagkatapos ng paglanghap, ang terminal T1/2 ay 5-6 na araw. Ang epekto ng bronchodilator ay bubuo pagkatapos ng 30 minuto. at tumatagal ng hanggang 24 na oras, na nauugnay sa mabagal na paghihiwalay mula sa mga receptor ng M3.
Pharmacodynamics
Hinaharang nila ang MZ-cholinergic receptors ng makinis na kalamnan ng tracheobronchial tree (pangunahin sa antas ng malaki at katamtamang bronchi) at pinipigilan ang reflex bronchoconstriction na nauugnay sa impluwensya ng n.vagus; bawasan ang pagtatago ng mga glandula ng ilong mucosa at bronchial glandula. Ang mga ito ay isang mapagkumpitensyang antagonist ng acetylcholine sa mga receptor ng postsynaptic lamad ng makinis na kalamnan ng bronchi at mucous glands.
Iba pang mga epekto ng M-anticholinergics:

• dilation ng pupil (mydriasis), nadagdagan ang intraocular pressure, paralisis ng tirahan;
• pagpigil aktibidad ng pagtatago Mga glandula ng exocrine: salivary, bronchial, pawis, gastric at bituka. Naipapakita sa pamamagitan ng tuyong bibig at kahirapan sa paglunok, tuyong balat, nabawasan ang pagtatago gastric juice, nabawasan ang pagbuo ng bronchial mucus; ang pagbaba ng pagpapawis ay maaaring humantong sa pagtaas ng temperatura ng katawan;
• tachycardia bilang isang resulta ng pagpapahina ng mga impluwensya ng vagal sa puso at ang pamamayani ng mga nagkakasundo na impulses;
• pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan ng mga panloob na organo (antispasmodic effect).
• epekto sa central nervous system ng mga gamot na tumagos sa blood-brain barrier (stimulating effect ng atropine, sa kaso ng overdose - pagkabalisa, motor at speech excitation, psychosis. Pagpigil sa central nervous system at vestibular disorder kapag kumukuha ng scopalamine).

Mga indikasyon at prinsipyo ng paggamit sa isang therapeutic clinic
Pangunahing indikasyon:

• COPD;
• bronchial hika (BA);
• broncho-obstructive syndrome ng iba pang mga pinagmulan, kabilang ang mga operasyong kirurhiko;
• mga pagsusuri para sa reversibility ng bronchial obstruction;
• Paghahanda respiratory tract bago magpakilala sa iba mga gamot sa aerosol (antibiotics, mucolytic na gamot, corticosteroids, atbp.);
• ang paggamit ng mga anticholinergic na gamot para sa mga sakit ng iba pang mga organo at sistema:

n cardiology - sinus bradycardia na dulot ng impluwensya ng n.vagus, bradyarrhythmia, SA blockade, AV blockade II degree, atrial fibrillation(bradysystolic form);
anesthesiology - paghahanda bago anesthesia; upang mabawasan ang pagtatago ng mga glandula ng salivary, maiwasan ang laryngospasm, pagduduwal at iba pang mga epekto na nauugnay sa kaguluhan vagus nerve; p ophthalmology - para sa pagsusuri sa fundus ng mata;
n pagkalason sa mga M-cholinomimetics at anticholinesterase na gamot (mataas na dosis ng atropine).
Ang mga M-anticholinergic agent ay malawakang ginagamit sa pulmonology. Ang inhaled M-anticholinergics ay kasama sa internasyonal at pambansang mga protocol para sa pagkakaloob ng Medikal na pangangalaga mga pasyenteng may COPD at bronchial asthma. Ang kagustuhan ay ibinibigay sa mga inhaled na anyo ng mga gamot. Kasabay nito, ang matagal na kumikilos at pinagsamang mga gamot ay itinuturing na mas epektibo. Ang tachyphylaxis ay hindi nangyayari sa M-anticholinergics sa paulit-ulit na paggamit. Kapag ginamit sa mga inirekumendang dosis, walang cardiotoxic effect, na nagpapahintulot sa kanilang paggamit sa mga pasyente na may magkakatulad na patolohiya. ng cardio-vascular system.
Ang M-anticholinergics ay mga first-line na gamot bilang pangunahing therapy para sa sakit sa mga pasyenteng may COPD. Ang sensitivity ng bronchial M-cholinoreceptors ay hindi bumababa sa edad, na nagpapahintulot sa epektibong paggamit ng anticholinergics sa mga matatanda at senile na pasyente na may COPD. Inireseta bilang bronchodilator therapy mula sa yugto II ng sakit.
Para sa COPD banayad na antas kalubhaan, M-anticholinergic blockers ay inireseta pangunahin sa panahon ng pagkasira ng kondisyon (tagal ng paggamit ay dapat na mas mababa sa 3 linggo), sa mga huling yugto ng COPD - patuloy.
Kahit na ang mga maikling kurso ng M-anticholinergics ay nagpapabuti sa mga tagapagpahiwatig ng pag-andar panlabas na paghinga(FVD), ngunit ang pangmatagalang paggamit ay ipinakita na may mga partikular na benepisyo. Ang pangmatagalang paggamit ng ipratropium bromide kumpara sa pangmatagalang paggamit ng short-acting beta-2-agonists ay humahantong sa isang makabuluhang pagtaas sa istatistika sa baseline respiratory function, isang pagtaas sa post-bronchodilator response, at isang pagpapabuti sa arterial oxygen saturation (SaO2). ) sa katamtamang COPD.
Ang ipratropium bromide ay karaniwang ginagamit sa anyo ng mga metered aerosol, ang inirekumendang dosis ay 1-2 inhalations 3-4 beses sa isang araw.
Para sa pangmatagalang pangunahing therapy ng COPD sa labas ng panahon ng exacerbation, ang kagustuhan ay ibinibigay sa long-acting na gamot na tiotropium bromide nang isang beses. Ayon sa mga resulta ng multicenter randomized na pag-aaral, ang paggamit ng tiotropium bromide sa mga pasyente na may COPD na may iba't ibang kalubhaan ay makabuluhang binabawasan ang kalubhaan ng igsi ng paghinga at ang dalas ng mga exacerbations kumpara sa pangunahing therapy, kabilang ang paggamit ng mga short-acting beta-2 agonists. , methylxanthines at inhaled corticosteroids, na may salmeterol at ipratropium bromide . Binabawasan ng gamot ang mga klinikal na sintomas, pinatataas ang pagpapaubaya sa ehersisyo, pinapabagal ang paglala ng sakit, binabawasan ang bilang ng mga exacerbations ng COPD, pinatataas ang panahon hanggang sa unang paglala kumpara sa placebo, binabawasan ang bilang ng mga ospital na nauugnay sa paglala ng COPD at pinatataas ang oras hanggang sa una. pagpapaospital at pagpapabuti ng kalidad ng buhay ng mga pasyente. Posibleng magdagdag ng short-acting M-anticholinergics sa paunang drug therapy mahabang acting sa panahon ng exacerbation ng sakit o pagtaas sa kalubhaan nito (gayunpaman, ang kumbinasyon sa iba pang mga grupo ng mga bronchodilator, pangunahin sa mga beta-2 agonist, ay mas epektibo).
Sa mga pasyenteng may bronchial hika, ang M-anticholinergics ay mga pangalawang linyang gamot, dahil sa mas mataas nito late start mga aksyon. Dahil sa medyo mabagal na pagsisimula ng pagkilos, ang kanilang paggamit bilang mga gamot upang mapawi ang mga sintomas ay hindi makatwiran. Ginagamit din sa mga kaso ng pagpapaubaya sa mga beta-2-agonist.
Ang mga dosis ng mga pangunahing anyo ng M-anticholinergic na gamot ay ipinakita sa talahanayan. 1.
Talahanayan 1
Pang-araw-araw na dosis at dalas ng pangangasiwa ng mga inhaled form ng M-anticholinergic na gamot

Side effect
Ang pinakamahalagang epekto:

• Mula sa gastrointestinal tract: tuyong bibig (karaniwan ay banayad, madalas na nawawala sa patuloy na paggamot), paninigas ng dumi.
• Mula sa sistema ng paghinga: ubo, lokal na pangangati, posibleng pag-unlad ng bronchospasm.
• Mula sa cardiovascular system: tachycardia, supraventricular tachycardia, atrial fibrillation, palpitations, ay bihira at nababaligtad.
• Iba pa: kahirapan o pagpapanatili ng pag-ihi (sa mga lalaking may predisposing factor), angioedema, malabong paningin, talamak na glaucoma(na nauugnay sa mga anticholinergic effect).

Contraindications

• Ang pagiging hypersensitive sa atropine at mga derivatives nito;
• Ang pagiging hypersensitive sa ipratropium bromide o iba pang bahagi ng gamot;
• Pagbubuntis (1st trimester).
• Sa pag-iingat - angle-closure glaucoma, sagabal sa ihi, prostatic hyperplasia; pagpapasuso, pagkabata. Ang maingat na pagsubaybay sa mga pasyente na may katamtaman o malubhang pagkabigo sa bato na tumatanggap ng gamot na kasama ng iba pang mga gamot na pangunahing pinalabas ng mga bato ay kinakailangan.

Ang M-anticholinergics ay katugma sa karamihan ng mga gamot na ginagamit sa pulmonary practice.
Potentiate ang bronchodilator effect ng beta-agonists at xanthine derivatives. Pinapahusay nila ang anticholinergic effect ng iba pang mga gamot.
Mga gamot na adrenergic kasama ng iba pang mga gamot na antiasthmatic
R03AK Adrenergic na gamot kasabay ng iba pang mga antiasthmatic na gamot
R03AK03 Fenoterol at iba pang antiasthmatic na gamot
R03AK04 Salbutamol at iba pang antiasthmatic na gamot
Pinagsamang paggamit ng M-anticholinergics na may sympathomimetics sa isa form ng dosis nagpapakita ng mas mabisang epekto ng bronchodilator kaysa sa hiwalay na paggamit ng bawat gamot habang binabawasan ang panganib ng mga salungat na reaksyon.

Mga gamot na anticholinergic

Ang mga halamang naglalaman ng anticholinergic alkaloids ay pinausukan ng daan-daan, kung hindi man libu-libong taon upang gamutin ang mga sakit sa paghinga. SA mga nakaraang taon Ang mga anticholinergics ay muling natuklasan bilang mga makapangyarihang bronchodilator na ginagamit sa mga pasyenteng may hika at iba pang anyo ng obstructive pulmonary disease. Bagama't ang mga paghahambing na pag-aaral ng mga katangian ng bronchodilator ng mga anticholinergic at beta-adrenergic agonist ay nagpakita ng magkasalungat na resulta, ang pinagsamang paggamit ng mga gamot na ito ay lumilitaw na nagbibigay ng karagdagang mga kapaki-pakinabang na epekto. Tila, ito nga ang kaso, dahil ang mga site ng pagkilos ng parehong mga gamot ay magkaiba: ang mga anticholinergic ay kumikilos sa malaki, gitnang bronchi, at ang mga beta-adrenergic na ahente ay kumikilos sa mas maliliit.

Ang mga anticholinergics ay mapagkumpitensyang pinapalitan ang acetylcholine sa antas ng postganglionic parasympathetic na koneksyon ng mga effector cells. Ang prosesong ito ay epektibong hinaharangan ang bronchoconstriction na dulot ng vagal (cholinergic-mediated) innervation sa malaki at gitnang bronchi. Bilang karagdagan, ang konsentrasyon ng cyclic AMP sa makinis na kalamnan ng bronchial ay bumababa, na higit na nagsusulong ng bronchial dilation.

Ang mga naunang mungkahi ng mga potensyal na epekto ng anticholinergics, tulad ng mucus plugs at systemic toxicity, ay hindi itinuturing na klinikal na makabuluhan, marahil dahil sa paggamit ng aerosol ruta ng pangangasiwa at ang pagkahilig sa paggamit ng maliliit na dosis. Ang mga potensyal na epekto ng aerosolized anticholinergics ay kinabibilangan ng tuyong bibig (pinakakaraniwan), pagkauhaw, at kahirapan sa paglunok. Ang hindi gaanong napapansin ay ang tachycardia, mga pagbabago sa kalagayan ng pag-iisip (pagkabalisa, pagkamayamutin, pagkalito), kahirapan sa pag-ihi, ileus, o malabong paningin.

Ang pangunahing aerosolized anticholinergic na gamot sa Estados Unidos ay atropine sulfate. Sa kasamaang palad, ito ay malayo sa isang perpektong gamot dahil sa posibleng mangyari makabuluhang sistematikong pagsipsip. Gayunpaman, ang mga mas bagong synthetic atropine derivatives, tulad ng ipratropium bromide, atropine metonitrate, at glycopyrrolate methyl bromide, ay napatunayang mas potent at mas matagal na kumikilos; bilang karagdagan, nagiging sanhi sila ng mas kaunting mga systemic na epekto.

Ang dosis ng inhaled atropine sulfate (0.4 hanggang 2.0 mg; maximum na 0.025 mg/kg) ay mukhang may maximum na epekto na may kaunting toxicity. Ang atropine sulfate at metaproterenol ay maaaring malanghap nang magkasama. Ang simula ng pagkilos ay mas mabagal kaysa sa mga beta-adrenergic na gamot; Ang pinakamataas na pagiging epektibo sa maraming mga kaso ay hindi naobserbahan sa loob ng 60-90 minuto. Ang tagal ng pagkilos ay nasa loob ng 4 na oras.

Iba pang mga gamot

Ang empiric na paggamit ng isa sa mga antibiotic ay katanggap-tanggap sa paggamot ng talamak na hika. malawak na saklaw pagkilos, dahil sa maraming mga kaso ang pangalawang bacterial bronchitis ay sinusunod. Sa talamak atake ng asthmatic Ang paggamit ng disodium chromoglycate at inhaled corticosteroids ay dapat na iwasan dahil kakaunti ang mga ito therapeutic effect at maaaring magdulot ng mas matinding pangangati ng respiratory tract. Ang mga antihistamine ay hindi kapaki-pakinabang para sa hika.

Maaaring pigilan ng mga blocker ng channel ng calcium ang mga tugon na umaasa sa calcium na nagtataguyod ng pag-urong ng kalamnan ng bronchial, pagtatago ng mucus, pagpapalabas ng neurotransmitter, at pagpapadaloy. mga impulses ng nerve. Ang mga gamot na ito ay ipinakita upang maiwasan ang bronchospasm bilang tugon sa pisikal na Aktibidad, pati na rin ang hyperventilation, paglanghap ng malamig na hangin, pangangasiwa ng histamine at iba't ibang karagdagang antigens. Bagama't ang mga calcium channel blocker ay ipinakita na may prophylactic effect, ang mga gamot na ito ay hindi napatunayang kapaki-pakinabang o maaasahan bilang mga bronchodilator. Kasalukuyan silang walang papel sa pagpapagamot ng atake ng hika.

Artipisyal na bentilasyon

Kung ang lahat ng pagsisikap na mapawi ang matinding sagabal sa daloy ng hangin ay nabigo, at ang pasyente ay umuusad sa hypercarbia at acidosis at maging alinman sa nakahandusay o nalilito, kung gayon ang intubation at mekanikal na bentilasyon ay kinakailangan upang maiwasan ang paghinto sa paghinga. Ang mekanikal na bentilasyon ay hindi nagpapagaan ng sagabal; tinatanggal lamang nito ang gawain ng paghinga at pinapayagan ang pasyente na magpahinga hanggang sa malutas ang sagabal. Sa kabutihang palad, isang maliit na porsyento lamang ng mga asthmatics (mas mababa sa 1%) ang nangangailangan ng mekanikal na bentilasyon. Ang direktang oral intubation ay mas mainam kaysa nasotracheal intubation.

Ang mga potensyal na komplikasyon ng mekanikal na bentilasyon sa mga pasyente na may hika ay marami. Ang pagtaas ng resistensya sa daanan ng hangin ay maaaring magresulta sa napakataas na mga taluktok ng presyon ng daanan ng hangin (potensyal na lumikha ng madalas na labis na karga ng bentilador), barotrauma, at kompromiso sa hemodynamic. Dahil sa kalubhaan ng sagabal sa mga unang yugto ng paggamot, ang dami ng inhaled air ay maaaring mas malaki kaysa sa exhaled volume, na nagiging sanhi ng hangin na mananatili sa mga baga at tumataas ang natitirang dami. Ito ay bahagyang maiiwasan sa pamamagitan ng paggamit ng mataas na daloy ng hangin sa mas mababang rate ng paghinga (12-14 na paghinga bawat minuto), na nagbibigay ng sapat na oras para sa yugto ng pag-expire. Ang mga mucus plug ay madalas na nangyayari sa bronchi, na humahantong sa pagtaas ng resistensya ng respiratory tract, ang pagbuo ng atelectasis at ang hitsura ng impeksyon sa baga. Sa wakas, ang pagkakaroon ng isang endotracheal tube ay maaaring magpapataas ng pakiramdam ng inis sa ilang mga asthmatics, na nagdudulot ng karagdagang pagtaas sa bronchospasm.

Ang mga anticholinergics ay maaari ring bawasan ang pagsipsip ng mga antipsychotics. Ang pinagsamang aktibidad ng anticholinergics, antipsychotics, at antidepressants ay maaaring magdulot ng anticholinergic toxicity.

Mga anticonvulsant

Ang mga phenothiazines, lalo na ang thioridazine, ay maaaring mabawasan ang metabolismo ng diphenylhydantoin, ang antas nito ay maaaring maging kritikal bilang isang resulta. Binabawasan ng mga barbiturates ang metabolismo ng mga antipsychotics, at maaaring mapababa ng antipsychotics ang threshold ng seizure.

Mga antidepressant

Maaaring bawasan ng mga tricyclic antidepressant at antipsychotics ang metabolismo ng isa't isa, na nagpapababa ng mga konsentrasyon sa plasma. Ang anticholinergic, sedative, at hypotensive effect ng mga gamot na ito ay maaari ding maging additive.

Mga sangkap na antihypertensive

Maaaring pigilan ng antipsychotics ang paggamit ng guanethidine (guanethidine) sa synapses at maaari ring pagbawalan ang hypotensive effect ng clonidine (clonidine) at alphamethyldopa (a-methyldopa). Sa kabaligtaran, ang mga antipsychotics ay maaaring magkaroon ng mga additive effect sa ilang mga antihypertensive agent.

Mga sangkap na may depressant effect sa central nervous system

Ang mga antipsychotics ay nagpapalakas ng pagbawalan na epekto ng isang bilang ng mga gamot sa gitnang sistema ng nerbiyos: mga sedative, antihistamine, opiates at alkohol, lalo na sa mga pasyente na may pagkabigo sa paghinga.

Iba pang mga sangkap

Maaaring bawasan ng paninigarilyo ang mga antas ng plasma ng mga antipsychotic na gamot. Ang epinephrine ay may paradoxical hypotensive effect sa mga pasyente na tumatanggap ng antipsychotics. Pinagsamang pangangasiwa ng lithium at antipsychotics

Maaari itong magdulot ng mga karamdaman na katulad ng pagkalasing sa lithium o neuroleptic malignancy syndrome. Walang dahilan upang maniwala na ang dalawang sindrom na ito ay mas madalas na sinusunod kapag ang mga gamot na ito ay pinangangasiwaan nang magkasama kaysa kapag ang mga sangkap ay pinangangasiwaan nang hiwalay, at ang gayong pakikipag-ugnayan ay mas tipikal para sa isa kaysa sa isa pang antipsychotic. Ang kumbinasyon ng pangangasiwa ng propranolol antipsychotics nagdudulot ng pagtaas sa nilalaman ng plasma ng pareho. Antipsychotic ,". bawasan ang konsentrasyon ng warfarin sa dugo, na nagreresulta sa pagbaba sa oras ng pagdurugo.

IBANG DROGA. GINAMIT SA PAGGAgamot NG MGA PSYCHOSES

Tulad ng nabanggit kanina, ang reserpine at clozapine ay ginagamit upang gamutin ang psychosis, lalo na ang schizophrenia. Ang reserpine ay hindi gaanong aktibo at lumilitaw na may mas kaunting epekto kaysa sa iba pang mga antipsychotics. Ito ay may naantala na pagsisimula (hanggang 2 buwan), kung minsan ang depresyon ay sinusunod sa oras na ito at mayroon ding mga pagpapakamatay. Ang Clozapine ay isang kawili-wiling gamot dahil hindi ito nagiging sanhi ng karaniwang mga epekto sa neurological; gayunpaman, hindi ito kasalukuyang ginagamit dahil sa panganib ng agranulocytosis.

Lithium

Ang Lithium ay maaaring maging epektibo sa pagsugpo sa karagdagang mga psychotic na pagpapakita sa humigit-kumulang 50% ng mga pasyente na may schizophrenia. Ang Lithium ay gumaganap din ng isang papel sa paggamot ng mga pasyente na, sa ilang kadahilanan, ay hindi maaaring uminom ng antipsychotics.

Carbamazepine

Ang Carbamazepine ay maaaring gamitin nang nag-iisa o kasama ng lithium. Ito ay napatunayang hindi epektibo sa paggamot ng schizophrenic psychoses; gayunpaman, may ebidensya na maaari nitong bawasan ang intensity ng agresibong pag-uugali na kung minsan ay napapansin sa schizophrenia.

Propranolol

Tungkol sa paggamot ng mga pasyente na may schizophrenia na may propranolol sa mga dosis mula 600 hanggang 2000 mg / araw, ang mga opinyon ay kasalungat. Gayunpaman, nakakatulong ito sa ilang mga pasyente kung hindi sila makainom ng antipsychotics o lumalaban sa kanila.

Benzodiazepines

Mayroon na ngayong tumaas na interes sa pinagsamang pangangasiwa ng alprazole-

ma (alprazolam)n antipsychotics para sa mga pasyente na gumagamit lamang ng isa

Ang ipsychotics ay walang positibong epekto. May ebidensya din yan

Ang mga pasyente na may schizophrenia ay maaaring magkaroon ng positibong epekto kapag pinangangasiwaan

malalaking dosis ng sibazon.

BIBLIOGRAPIYA

Adler L.A., Angrist V., Perelow E. et al. Clonidine sa neuroleptic induced akathesia.-

Am. J. Psych., 1987, 144, 235. Black J.L., Richelson£., Ricardson J. W. Mga ahente ng antipsychotic: Isang klinikal na pag-update.-

Mayo Clin. Proc, 1985, 60, 777.

Cole J.O., Gardos G. Mga alternatibo sa neuroleptic drug therapy.- McLean Hosp. J., 1985, 10, 112.

Delva N.. Letemendia F. Lithium treatment sa schizophrenic at schizoaffective disorder.-Brit. J. Psychiatry, 1982, 141, 387.

Jeste D. V., Wyatt R. J. Pag-unawa at Paggamot sa Tardive Dyskinesia. Guilford Press, New York, 1982.

Kane J. M., editor Pagbuo ng rational maintenance therapy para sa schizophrenia.- J. Clin. Psychopharm., 1986, 6, 1.

Lipinski J.F., Zubenko G., Cohen B.M. Propranolol sa paggamot ng neuroleptic-induced akathisia-Am. J. Psychiatry, 1984, 141, 412.

Pearlman C.A. Neuroleptic malignant syndrome: Isang pagsusuri ng panitikan.- J. Clin. Psychopharm., 1986, 6, 257.

Picker D., Wolkowitz O. M., Doran A. R. et al. Mga klinikal at biochemical na epekto ng pangangasiwa ng vera-pamil sa mga pasyenteng schizophrenic.- Arch. Sinabi ni Gen. Psych., 1987, 44, 113.

Prosser E. S., Csernosky J. G., Kaplan J. et al. Depresyon, mga sintomas ng parkinsonian, at negatibong neuroleptics.- J. Ner. at Men Dis., 1987, 175, 100.

Richelson E. Neuroleptic affinities para sa mga receptor ng tao at ang kanilang paggamit sa paghula ng masamang epekto.-J. Clin. Psychiatry, 1984, 45, 331.

Van Put sampung T. Bakit tumatanggi ang mga pasyenteng may schizophrenic na uminom ng kanilang mga gamot? --Arko. Sinabi ni Gen. Psychiatry, 1978, 31, 67.

MGA GAMOT NA GINAGAMIT PARA PANGGAMUTAN ANG DEPRESSION

PANIMULA

Kabilang sa mga gamot na tinatawag na antidepressant ang heterocyclic antidepressants (HCAs), monoamine oxidase inhibitors (MAOIs), ilang hindi tipikal na antidepressant, at sympathomimetics (hal., phenamine).

Ang heterocyclic group ay naglalaman ng parehong tricyclic at tetracyclic substance. Ang mga tricyclic antidepressant at MAO inhibitor ay itinuturing na mga klasikal na antidepressant; gayunpaman, maaari silang magkaroon ng panahon ng paunang pagkilos na 2-3 linggo; pati na rin hindi kasiya-siya side effects. Kahit na ang pagbuo ng mga bagong antidepressant ay naglalayong makahanap ng mga gamot na mas mabilis na kumikilos na may mas kaunting mga epekto, ang mga pag-unlad na ito ay hindi pa masyadong matagumpay.

Ang pangunahing indikasyon para sa paggamit ng mga antidepressant ay ang pagkakaroon ng isang pag-atake ng matinding depresyon. Ang mga unang karamdaman na na-normalize ay ang pagtulog at gana. Pagkatapos ay bumababa ang pagkabalisa, pagkabalisa, depresyon at kawalang-pag-asa. Ang iba pang mga sintomas - mga target - ay mababa ang enerhiya, mahinang konsentrasyon, kawalan ng kakayahan at pagbaba ng libido. Ang paggamit ng mga gamot na ito bilang antidepressant ay humigit-kumulang na nagdodoble sa pagkakataon na ang mga pasyente ay gumaling sa loob ng isang buwan. Nagpakita para sa Kamakailan lamang Ang pagkahilig na magreseta ng mga antidepressant para sa mga kondisyon tulad ng mga sakit sa gana sa pagkain at pagkabalisa ay nagpapakilala ng ilang pagkalito sa pagpapangkat ng mga gamot na ito sa ilalim ng solong pangalan na antidepressant.

Ang mga antidepressant ay walang malaking epekto sa mga kakayahan sa pag-iisip ng isang tao; sa kabaligtaran, itinatama nila ang pathological na estado ng mental sphere. Ang mga HCA at MAO inhibitor ay mga antidepressant na inilaan para sa mga depress na paksa, ngunit may kaunting pangkalahatang euphoric o nakapagpapasiglang aktibidad sa kalusugan ng isip. malusog na tao. Sa kabaligtaran, ang mga sympathomimetic antidepressant ay may euphoric effect.

HETEROCYCLIC ANTIDEPRESSANTS

Pag-uuri

Ang lahat ng tricyclics ay may core na binubuo ng tatlong singsing (Fig. 3). Ang Imipramine, amitriptyline, trimipramine at doxepin ay mga tertiary amine dahil mayroon silang dalawang methyl group sa side chain nitrogen. Ang des-ipramine, nortriptyline at protriptyline ay pangalawang amine, dahil