Riisi. 1. Arakidonihapon aineenvaihdunta

PG:llä on monipuolinen biologinen aktiivisuus:

a) ovat tulehdusvasteen välittäjät: aiheuttaa paikallista verisuonten laajenemista, turvotusta, eritystä, leukosyyttien migraatiota ja muita vaikutuksia (pääasiassa PG-E 2 ja PG-I 2);

6) herkistää reseptoreita kivunvälittäjiin (histamiini, bradykiniini) ja mekaanisiin vaikutuksiin, jotka alentavat kipuherkkyyden kynnystä;

V) lisää hypotalamuksen lämmönsäätelykeskusten herkkyyttä endogeenisten pyrogeenien (interleukiini-1 ja muut) toimintaan, jotka muodostuvat kehossa mikrobien, virusten, toksiinien (pääasiassa PG-E 2) vaikutuksesta.

Viime vuosina on todettu, että on olemassa ainakin kaksi syklo-oksigenaasi-isoentsyymiä, joita NSAID-lääkkeet estävät. Ensimmäinen isoentsyymi COX-1 (COX-1 englanti) säätelee prostaglandiinien tuotantoa, säätelee maha-suolikanavan limakalvon eheyttä, verihiutaleiden toimintaa ja munuaisten verenkiertoa, ja toinen isoentsyymi COX-2 osallistuu prostaglandiinien synteesiin. prostaglandiinit tulehduksen aikana. Lisäksi COX-2 puuttuu normaaleissa olosuhteissa, mutta se muodostuu tiettyjen kudostekijöiden vaikutuksesta, jotka käynnistävät tulehdusreaktion (sytokiinit ja muut). Tältä osin oletetaan, että tulehduskipulääkkeiden anti-inflammatorinen vaikutus johtuu COX-2:n estämisestä ja niiden ei-toivotut reaktiot johtuvat COX:n estämisestä; NSAID-lääkkeiden luokitus selektiivisyyden mukaan eri syklo-oksigenaasimuotojen suhteen on esitetty kohdassa . NSAID-lääkkeiden aktiivisuuden suhde COX-1/COX-2:n salpaamiseen antaa meille mahdollisuuden arvioida niiden mahdollista myrkyllisyyttä. Mitä pienempi tämä arvo, sitä selektiivisempi lääke on COX-2:lle ja siten sitä vähemmän myrkyllinen. Esimerkiksi meloksikaamille se on 0,33, diklofenaakille 2,2, tenoksikaamille 15, piroksikaamille 33, indometasiinille 107.

Taulukko 2. NSAID-lääkkeiden luokitus selektiivisyyden perusteella syklo-oksigenaasin eri muotoja kohtaan
(Lääkehoidon näkökulmat, 2000, lisäyksillä)

Muut tulehduskipulääkkeiden vaikutusmekanismit

Tulehdusta ehkäisevä vaikutus saattaa liittyä lipidien peroksidaation estämiseen, lysosomikalvojen stabilointiin (molemmat mekanismit estävät vaurioita solurakenteet), ATP:n muodostumisen väheneminen (tulehdusreaktion energian saanti vähenee), neutrofiilien aggregaation estyminen (tulehdusvälittäjien vapautuminen niistä heikkenee), tuotannon estyminen reumatekijä potilailla, joilla on nivelreuma. Analgeettinen vaikutus liittyy jossain määrin kipuimpulssien johtumisen häiriintymiseen selkäydin ().

Pääefektit

Anti-inflammatorinen vaikutus

Tulehduskipulääkkeet estävät ensisijaisesti eritysvaihetta. Tehokkaimmat lääkkeet , vaikuttavat myös proliferaatiovaiheeseen (vähentää kollageenisynteesiä ja siihen liittyvää kudoskleroosia), mutta heikommin kuin eksudatiivisessa vaiheessa. Tulehduskipulääkkeillä ei käytännössä ole vaikutusta muutosvaiheeseen. Tulehdusta ehkäisevästi kaikki tulehduskipulääkkeet ovat huonompia kuin glukokortikoidit, jotka estämällä fosfolipaasi A 2 -entsyymiä estävät fosfolipidien aineenvaihduntaa ja häiritsevät sekä prostaglandiinien että leukotrieenien muodostumista, jotka ovat myös tärkeimpiä tulehduksen välittäjiä ().

Analgeettinen vaikutus

Se ilmenee voimakkaammin lievissä tai keskivaikeissa kivuissa, jotka ovat paikallisia lihaksissa, nivelissä, jänteissä, hermorungoissa sekä pää- tai hammassärkyissä. Vaikean viskeraalisen kivun hoidossa useimmat tulehduskipulääkkeet ovat vähemmän tehokkaita ja heikompia analgeettisesti kuin morfiiniryhmän lääkkeet (huumauskipulääkkeet). Samanaikaisesti useat kontrolloidut tutkimukset ovat osoittaneet melko korkeaa analgeettista aktiivisuutta koliikkia ja postoperatiivista kipua vastaan. Tulehduskipulääkkeiden tehokkuus potilaiden munuaiskoliikkiin virtsakivitauti, liittyy suurelta osin PG-E 2 -tuotannon estoon munuaisissa, munuaisten verenvirtauksen ja virtsan muodostumisen vähenemiseen. Tämä johtaa paineen laskuun munuaisaltaassa ja virtsanjohtimissa tukoskohdan yläpuolella ja tarjoaa pitkäaikaisen analgeettisen vaikutuksen. Tulehduskipulääkkeiden etuna huumausainekipulääkkeisiin nähden on, että ne älä paina hengityskeskusta, älä aiheuta euforiaa ja huumeriippuvuutta, ja koliikkien kanssa on myös tärkeää, että he niillä ei ole spasmogeenista vaikutusta.

Antipyreettinen vaikutus

Tulehduskipulääkkeet toimivat vain kuumeen hoitoon. Ne eivät vaikuta normaaliin ruumiinlämpöön, joka eroaa "hypotermisistä" lääkkeistä (klooripromatsiini ja muut).

Aggregaatiota estävä vaikutus

Verihiutaleissa tapahtuvan COX-1:n eston seurauksena endogeenisen proaggregantin tromboksaanin synteesi vaimenee. Tehokkain ja pitkäkestoisin aggregaatiota estävä vaikutus omaa , joka peruuttamattomasti tukahduttaa verihiutaleiden aggregoitumiskyvyn koko sen elinkaaren ajan (7 päivää). Muiden tulehduskipulääkkeiden aggregaatiota estävä vaikutus on heikompi ja palautuva. Selektiiviset COX-2-estäjät eivät vaikuta verihiutaleiden aggregaatioon.

Immunosuppressiivinen vaikutus

Se ilmentyy kohtalaisesti, ilmenee pitkäaikaiskäytössä ja sillä on "toissijainen" luonne: vähentämällä kapillaarien läpäisevyyttä NSAID-lääkkeet estävät immunokompetenttien solujen kosketuksen antigeenin kanssa ja vasta-aineiden kosketukseen substraatin kanssa.

FARMAKOKINETIIKKA

Kaikki tulehduskipulääkkeet imeytyvät hyvin maha-suolikanavasta. Sitoutuvat melkein kokonaan plasman albumiiniin, syrjäyttäen joitain muita lääkkeitä (katso luku), ja vastasyntyneillä - bilirubiiniin, mikä voi johtaa bilirubiinienkefalopatian kehittymiseen. Vaarallisimpia tässä suhteessa ovat salisylaatit ja. Useimmat tulehduskipulääkkeet tunkeutuvat hyvin nivelten nivelnesteeseen. Tulehduskipulääkkeet metaboloituvat maksassa ja erittyvät munuaisten kautta.

KÄYTTÖOHJEET

1. Reumaattiset sairaudet

Reuma (reumakuume), nivelreuma, kihti ja psoriaattinen niveltulehdus, selkärankareuma (selkärankareuma), Reiterin oireyhtymä.

On pidettävä mielessä, että nivelreumassa tulehduskipulääkkeet tarjoavat vain oireenmukainen vaikutus vaikuttamatta taudin etenemiseen. Ne eivät pysty pysäyttämään prosessin etenemistä, aiheuttamaan remissiota ja estämään nivelen muodonmuutosten kehittymistä. Samaan aikaan tulehduskipulääkkeiden tuoma helpotus nivelreumapotilaille on niin merkittävä, ettei kukaan heistä tule toimeen ilman näitä lääkkeitä. Suurien kollagenoosien (systeeminen lupus erythematosus, skleroderma ja muut) tulehduskipulääkkeet ovat usein tehottomia.

2. Ei-reumaattiset tuki- ja liikuntaelimistön sairaudet

Nivelrikko, myosiitti, jännetulehdus, trauma (kotitalous, urheilu). Usein näissä olosuhteissa paikallisten tulehduskipulääkkeiden (voiteet, voiteet, geelit) käyttö on tehokasta.

3. Neurologiset sairaudet. Neuralgia, radikuliitti, iskias, lumbago.

4. Munuaiset, maksakoliikki.

5. Kipuoireyhtymä eri etiologioista, mukaan lukien pää ja hammassärky, leikkauksen jälkeinen kipu.

6. Kuume(yleensä ruumiinlämpö yli 38,5 °C).

7. Valtimotromboosin ehkäisy.

8. Dysmenorrea.

Tulehduskipulääkkeitä käytetään primaariseen dysmenorreaan lievittämään kipua, joka liittyy PG-F 2a:n ylituotannon aiheuttamaan kohonneeseen kohdun sävyyn. Analgeettisen vaikutuksen lisäksi tulehduskipulääkkeet vähentävät verenhukkaa.

Hyvä kliininen vaikutus havaittiin käytettäessä ja erityisesti sen natriumsuolaa, , , . Tulehduskipulääkkeitä määrätään ensimmäisen kivun ilmaantumisen yhteydessä 3 päivän kurssille tai kuukautisten aattona. Haittavaikutukset lyhytaikaisessa käytössä ovat harvinaisia.

VASTA-AIHEET

Tulehduskipulääkkeet ovat vasta-aiheisia maha-suolikanavan erosiivisten ja haavaisten vaurioiden, erityisesti akuutin vaiheen, vaikean maksan ja munuaisten vajaatoiminnan, sytopenioiden, yksilöllisen intoleranssin ja raskauden yhteydessä. Tarvittaessa turvallisimpia (mutta ei ennen synnytystä!) ovat pienet annokset ().

Tällä hetkellä on tunnistettu erityinen oireyhtymä NSAID-gastroduodenopatia(). Se liittyy vain osittain tulehduskipulääkkeiden (useimmat niistä ovat orgaanisia happoja) paikalliseen vahingolliseen vaikutukseen limakalvolle ja johtuu pääasiassa COX-1-isoentsyymin estymisestä lääkkeiden systeemisen vaikutuksen seurauksena. Siksi gastrotoksisuutta voi esiintyä millä tahansa tulehduskipulääkkeiden antoreitillä.

Mahalaukun limakalvon vaurioituminen tapahtuu kolmessa vaiheessa:
1) prostaglandiinin synteesin esto limakalvossa;
2) prostaglandiinivälitteisen suojaavan liman ja bikarbonaattien tuotannon vähentäminen;
3) eroosioiden ja haavaumien ilmaantuminen, jotka voivat monimutkaistaa verenvuotoa tai perforaatiota.

Vaurio sijoittuu useimmiten vatsaan, pääasiassa antrumin tai prepylorisen alueen alueelle. NSAID-gastroduodenopatian kliiniset oireet puuttuvat lähes 60 %:lla potilaista, erityisesti vanhuksilla, joten diagnoosi tehdään monissa tapauksissa fibrogastroduodenoskopialla. Samaan aikaan monilla potilailla, joilla on dyspeptisiä vaivoja, limakalvovaurioita ei havaita. Poissaolo kliiniset oireet NSAID-lääkkeiden kanssa gastroduodenopatia liittyy lääkkeiden analgeettiseen vaikutukseen. Siksi potilailla, erityisesti vanhuksilla, joilla ei esiinny maha-suolikanavan haittavaikutuksia tulehduskipulääkkeiden pitkäaikaisen käytön yhteydessä, katsotaan olevan suurentunut riski saada NSAID-gastroduodenopatian vakavia komplikaatioita (verenvuoto, vaikea anemia) ja he vaativat erityisen varovaisuutta. seuranta, mukaan lukien endoskooppinen tutkimus (1).

Gastrotoksisuuden riskitekijät: naiset, yli 60-vuotiaat, tupakointi, alkoholin väärinkäyttö, suvussa esiintynyt haavaumia, samanaikainen vakava sydän- ja verisuonisairaus, glukokortikoidien, immunosuppressanttien, antikoagulanttien samanaikainen käyttö, pitkäaikainen tulehduskipulääkkeiden käyttö, suuria annoksia tai kahden tai useamman tulehduskipulääkkeen samanaikainen käyttö. ja () niillä on suurin gastrotoksisuus.

Menetelmät tulehduskipulääkkeiden siedettävyyden parantamiseksi.

I. Lääkkeiden samanaikainen anto, suojaavat maha-suolikanavan limakalvoja.

Kontrolloitujen kliinisten tutkimusten mukaan PG-E 2 -misoprostolin synteettinen analogi on erittäin tehokas, jonka käyttö auttaa estämään haavaumien kehittymistä sekä mahassa että pohjukaissuolessa (). Saatavilla on yhdistelmälääkkeitä, jotka sisältävät tulehduskipulääkkeitä ja misoprostolia (katso alla).

Taulukko 3. Erilaisten lääkkeiden suojaava vaikutus tulehduskipulääkkeiden aiheuttamia maha-suolikanavan haavaumia vastaan ​​(Mukaan Mestari G.D. et ai., 1997 () lisäyksineen)

+ ehkäisevä vaikutus
0 ehkäisevän vaikutuksen puute
– vaikutusta ei ole määritelty
* Viimeisimpien tietojen mukaan famotidiini on tehokas suurina annoksina

Protonipumpun estäjä omepratsoli on teholtaan suunnilleen sama kuin misoprostoli, mutta se on paremmin siedetty, eliminoi refluksin nopeammin, kipu-oireyhtymä ja ruoansulatushäiriöt.

H 2 -salpaajat voivat estää pohjukaissuolihaavan muodostumista, mutta ne ovat yleensä tehottomia mahahaavoja vastaan. On kuitenkin näyttöä siitä, että suuret famotidiiniannokset (40 mg kahdesti vuorokaudessa) vähentävät sekä maha- että pohjukaissuolihaavojen ilmaantuvuutta.

Riisi. 2. Algoritmi NSAID-gastroduodenopatian ehkäisyyn ja hoitoon.
Tekijä: Loeb D.S. et ai., 1992 () lisäyksineen.

Sytoprotektiivinen lääke sukralfaatti ei vähennä mahahaavojen kehittymisen riskiä, ​​sen vaikutusta pohjukaissuolihaavaan ei ole täysin selvitetty.

II. NSAID-lääkkeiden käyttötaktiikoiden muuttaminen, johon sisältyy (a) annoksen pienentäminen; (b) siirtyminen parenteraaliseen, rektaaliseen tai paikalliseen antamiseen; (c) otetaan enteroannosmuotoja; (d) aihiolääkkeiden (esim. sulindaakin) käyttö. Kuitenkin, koska NSAID-gastroduodenopatia ei ole niinkään paikallinen kuin systeeminen reaktio, nämä lähestymistavat eivät ratkaise ongelmaa.

III. Selektiivisten tulehduskipulääkkeiden käyttö.

Kuten edellä todettiin, on olemassa kaksi syklo-oksigenaasi-isoentsyymiä, jotka tulehduskipulääkkeet estävät: COX-2, joka vastaa prostaglandiinien tuotannosta tulehduksen aikana, ja COX-1, joka säätelee ruoansulatuskanavan limakalvon eheyttä ylläpitävien prostaglandiinien tuotantoa. munuaisten verenkiertoa ja verihiutaleiden toimintaa. Siksi selektiivisten COX-2-estäjien pitäisi aiheuttaa vähemmän haittavaikutuksia. Ensimmäiset tällaiset lääkkeet ovat ja. Nivelreumaa ja nivelrikkoa sairastavilla potilailla tehdyt kontrolloidut tutkimukset ovat osoittaneet, että ne ovat paremmin siedettyjä kuin, ja, olematta kuitenkaan tehokkuudeltaan huonompia ().

Mahahaavan kehittyminen potilaalla edellyttää tulehduskipulääkkeiden käytön lopettamista ja haavaumia ehkäisevien lääkkeiden käyttöä. Tulehduskipulääkkeiden (NSAID) käytön jatkaminen esimerkiksi nivelreuman hoitoon on mahdollista vain samanaikaisesti annettavan misoprostolin ja säännöllisen endoskooppisen seurannan taustalla.

II. Tulehduskipulääkkeillä voi olla suora vaikutus munuaisten parenkyymiin aiheuttaen interstitiaalinen nefriitti(ns. "kipulääke nefropatia"). Vaarallisin tässä suhteessa on fenasetiini. Voi esiintyä vakavia munuaisvaurioita, mukaan lukien vaikean munuaisten vajaatoiminnan kehittyminen. Akuutin munuaisten vajaatoiminnan kehittyminen NSAID-lääkkeiden käytön seurauksena tiukasti allerginen interstitiaalinen nefriitti.

Nefrotoksisuuden riskitekijät: yli 65-vuotiaat, maksakirroosi, aikaisempi munuaissairaus, pienentynyt verenkierto, tulehduskipulääkkeiden pitkäaikainen käyttö, samanaikainen diureettien käyttö.

Hematotoksisuus

Tyypillisin pyratsolidiineille ja pyratsoloneille. Vakavimmat komplikaatiot niitä käytettäessä aplastinen anemia ja agranulosytoosi.

Koagulopatia

Tulehduskipulääkkeet estävät verihiutaleiden aggregaatiota ja niillä on kohtalainen antikoagulanttivaikutus estämällä protrombiinin muodostumista maksassa. Tämän seurauksena voi kehittyä verenvuotoa, useimmiten maha-suolikanavasta.

Maksatoksisuus

Transaminaasien ja muiden entsyymien aktiivisuudessa voidaan havaita muutoksia. Vaikeissa tapauksissa keltaisuus, hepatiitti.

Yliherkkyysreaktiot (allergia)

Ihottuma, Quincken turvotus, anafylaktinen sokki, Lyellin ja Stevens-Johnsonin oireyhtymät, allerginen interstitiaalinen nefriitti. Iho-oireet ovat yleisempiä pyratsolonien ja pyratsolidiinien käytön yhteydessä.

Bronkospasmi

Tyypillisesti kehittyy potilailla keuhkoastma ja useammin, kun otat aspiriinia. Sen syitä voivat olla allergiset mekanismit sekä endogeenisen bronkodilataattorin PG-E 2:n synteesin estyminen.

Raskauden pidentäminen ja synnytyksen hidastuminen

Tämä vaikutus johtuu siitä, että prostaglandiinit (PG-E 2 ja PG-F 2a) stimuloivat myometriumia.

VALVONTATOIMENPITEET PITKÄAIKAISEEN KÄYTTÖÖN

Ruoansulatuskanava

Potilaita tulee varoittaa maha-suolikanavan vaurioiden oireista. 1-3 kuukauden välein on suoritettava ulostetesti piilevän veren varalta (). Jos mahdollista, suorita ajoittain fibrogastroduodenoskopia.

On suositeltavaa käyttää peräsuolen peräpuikkoja tulehduskipulääkkeiden kanssa potilailla, joille on tehty leikkaus yläosat maha-suolikanavassa ja potilailla, jotka saavat samanaikaisesti useita lääkkeitä. Niitä ei tule käyttää peräsuolen tai peräaukon tulehdukseen tai äskettäisen peräaukon verenvuodon jälkeen.

Taulukko 4. Laboratorioseuranta tulehduskipulääkkeiden pitkäaikaisen käytön aikana

Munuaiset

On tarpeen seurata turvotuksen esiintymistä ja mitata verenpainetta, erityisesti potilailla, joilla on korkea verenpaine. Kliininen virtsatesti tehdään 3 viikon välein. 1-3 kuukauden välein on tarpeen määrittää seerumin kreatiniinitaso ja laskea sen puhdistuma.

Maksa

Tulehduskipulääkkeiden pitkäaikaisessa käytössä on välttämätöntä tunnistaa ne nopeasti Kliiniset oireet maksavaurio. Maksan toimintaa on seurattava 1-3 kuukauden välein ja transaminaasiaktiivisuus on määritettävä.

Hematopoieesi

Kliinisen havainnoinnin ohella kliininen verikoe tulee tehdä 2-3 viikon välein. Erityistä valvontaa tarvitaan määrättäessä pyratsolonia ja pyratsolidiinijohdannaisia ​​().

TARKOITUS- JA ANNOSTUSSÄÄNNÖT

Lääkkeiden valinnan yksilöllistäminen

Jokaiselle potilaalle tulee valita tehokkain lääke, jolla on paras siedettävyys. Lisäksi tämä voi olla mikä tahansa NSAID, mutta anti-inflammatorisena lääkkeenä on tarpeen määrätä I ryhmän lääkettä. Potilaiden herkkyys jopa yhden kemiallisen ryhmän tulehduskipulääkkeille voi vaihdella suuresti, joten yhden lääkkeen tehottomuus ei osoita koko ryhmän tehottomuutta.

Käytettäessä tulehduskipulääkkeitä reumatologiassa, erityisesti korvattaessa yhtä lääkettä toisella, on otettava huomioon, että anti-inflammatorisen vaikutuksen kehittyminen jää analgeettisen vaikutuksen jälkeen. Jälkimmäinen havaitaan ensimmäisinä tunteina, kun taas anti-inflammatorinen 10-14 päivän säännöllisen käytön jälkeen ja oksikaamia määrättäessä vielä myöhemmin 2-4 viikon kuluttua.

Annostus

Kaikki tietylle potilaalle uusi lääke on määrättävä ensin. pienimmässä annoksessa. Jos potilas sietää hyvin, vuorokausiannosta suurennetaan 2-3 päivän kuluttua. Tulehduskipulääkkeiden terapeuttiset annokset vaihtelevat laajalla alueella, ja viime vuosina on ollut taipumus nostaa parhaiten siedettävien lääkkeiden kerta- ja vuorokausiannoksia (,), pitäen samalla rajoituksia enimmäisannoksille,,,,. Joillakin potilailla terapeuttinen vaikutus saavutetaan vain käytettäessä erittäin suuria annoksia tulehduskipulääkkeitä.

Vastaanottoaika

Pitkäaikaisten hoitoreseptien yhteydessä (esimerkiksi reumatologiassa) tulehduskipulääkkeet otetaan aterioiden jälkeen. Mutta nopean analgeettisen tai kuumetta alentavan vaikutuksen saavuttamiseksi on parempi määrätä ne 30 minuuttia ennen ateriaa tai 2 tuntia sen jälkeen 1/2-1 lasillisen vettä kera. Sen ottamisen jälkeen on suositeltavaa olla makuulle 15 minuuttia esofagiitin kehittymisen estämiseksi.

Tulehduskipulääkkeiden ottamisen hetki voidaan määrittää myös sairauden oireiden (kipu, nivelten jäykkyys) enimmäisvakavuusajan perusteella, toisin sanoen ottaen huomioon lääkkeiden kronofarmakologia. Tässä tapauksessa voit poiketa yleisesti hyväksytyistä hoito-ohjelmista (2-3 kertaa päivässä) ja määrätä tulehduskipulääkkeitä milloin tahansa vuorokauden aikana, mikä usein antaa sinun saavuttaa suuremman terapeuttisen vaikutuksen pienemmällä päiväannoksella.

Vakavan aamujäykkyyden tapauksessa on suositeltavaa ottaa nopeasti imeytyviä tulehduskipulääkkeitä mahdollisimman aikaisin (välittömästi heräämisen jälkeen) tai määrätä niitä pitkäksi aikaa. aktiiviset lääkkeet yöksi. Nopein imeytyminen maha-suolikanavassa ja siten nopeampi vaikutuksen alkaminen löytyy vesiliukoisista ("porevista").

Monoterapia

Kahden tai useamman tulehduskipulääkkeen samanaikainen käyttö ei ole suositeltavaa seuraavista syistä:
tällaisten yhdistelmien tehokkuutta ei ole objektiivisesti todistettu;
useissa vastaavissa tapauksissa lääkkeiden pitoisuus veressä laskee (esimerkiksi se vähentää , , , , , pitoisuutta), mikä johtaa vaikutuksen heikkenemiseen;
ei-toivottujen reaktioiden riski kasvaa. Poikkeuksena on mahdollisuus käyttää yhdessä minkä tahansa muun tulehduskipulääkkeen kanssa analgeettisen vaikutuksen tehostamiseksi.

Joillekin potilaille voidaan määrätä kaksi tulehduskipulääkettä eri vuorokaudenaikoina, esimerkiksi nopeasti imeytyvä yksi aamulla ja iltapäivällä ja pitkävaikutteinen illalla.

HUUMEIDEN VUOROVAIKUTUKSET

Melko usein tulehduskipulääkkeitä saaville potilaille määrätään myös muita lääkkeitä. Tässä tapauksessa on otettava huomioon mahdollisuus niiden vuorovaikutukseen keskenään. Niin, Tulehduskipulääkkeet voivat tehostaa epäsuorien antikoagulanttien ja oraalisten hypoglykeemisten aineiden vaikutusta. Samaan aikaan, ne heikentävät verenpainetta alentavien lääkkeiden vaikutusta, lisäävät aminoglykosidiantibioottien, digoksiinin toksisuutta ja jotkut muut lääkkeet, joilla on merkittävä lääketieteellinen merkitys ja sisältää useita käytännön suosituksia (). Tulehduskipulääkkeiden ja diureettien samanaikaista käyttöä tulee mahdollisuuksien mukaan välttää toisaalta diureettisen vaikutuksen heikkenemisen ja toisaalta munuaisten vajaatoiminnan riskin vuoksi. Vaarallisin on yhdistelmä triamtereenin kanssa.

Monet lääkkeet, jotka on määrätty samanaikaisesti tulehduskipulääkkeiden kanssa, voivat puolestaan ​​vaikuttaa niiden farmakokinetiikkaan ja farmakodynamiikkaan:
– alumiinia sisältävät antasidit(Almagel, Maalox ja muut) ja kolestyramiini vähentää tulehduskipulääkkeiden imeytymistä ruoansulatuskanavassa. Siksi tällaisten antasidien samanaikainen anto saattaa edellyttää tulehduskipulääkkeiden annoksen suurentamista, ja kolestyramiiniannosten ja tulehduskipulääkkeiden annosten välillä on oltava vähintään 4 tunnin tauko.
– natriumbikarbonaatti parantaa tulehduskipulääkkeiden imeytymistä maha-suolikanavassa;
– NSAID-lääkkeiden anti-inflammatorista vaikutusta tehostavat glukokortikoidit ja "hidasvaikutteiset" (perus) tulehduskipulääkkeet(kultavalmisteet, aminokinoliinit);
– NSAID-lääkkeiden kipua lievittävää vaikutusta tehostavat huumausainekipulääkkeet ja rauhoittavat lääkkeet.

Tulehduskipulääkkeiden OTC-KÄYTTÖ

Reseptivapaa käyttöä varten , , , ja niiden yhdistelmiä on käytetty laajasti maailmankäytännössä jo vuosia. Viime vuosina , , ja on hyväksytty käsikauppakäyttöön.

Taulukko 5. NSAID-lääkkeiden vaikutus muiden lääkkeiden vaikutukseen.
Kirjailija: Brooks P.M., Day R.O. 1991 () lisäyksineen

huume tulehduskipulääkkeet Toiminta Suositukset Farmakokineettinen yhteisvaikutus Epäsuorat antikoagulantit Oksifenbutatsoni Maksan aineenvaihdunnan estäminen, mikä lisää antikoagulanttivaikutusta Vältä näitä tulehduskipulääkkeitä, jos mahdollista, tai seuraa tarkasti Kaikkea, varsinkin Syrjäytyminen plasman proteiineista, mikä lisää antikoagulanttivaikutusta Vältä NSAID-lääkkeitä, jos mahdollista, tai seuraa tarkasti Suun kautta otettavat hypoglykeemiset lääkkeet (sulfonyyliureat) Oksifenbutatsoni Maksan aineenvaihdunnan estyminen, lisääntynyt hypoglykeeminen vaikutus Vältä tulehduskipulääkkeitä, jos mahdollista, tai seuraa tarkasti verensokeritasoja Kaikkea, varsinkin Syrjäytyminen plasman proteiineista, mikä lisää hypoglykeemistä vaikutusta Digoksiini Kaikki Digoksiinin munuaisten erittymisen estäminen munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä (erityisesti pienillä lapsilla ja vanhuksilla), lisää sen pitoisuutta veressä ja lisää toksisuutta. Jos munuaisten toiminta on normaali, yhteisvaikutus on vähemmän todennäköinen Vältä tulehduskipulääkkeitä, jos mahdollista, tai seuraa tarkasti kreatiniinipuhdistumaa ja veren digoksiinipitoisuutta Antibiootit aminoglykosidit Kaikki Aminoglykosidien munuaisten erittymisen estäminen, mikä lisää niiden pitoisuutta veressä Veren aminoglykosidipitoisuuksien tiukka valvonta Metotreksaatti (suuret "ei-reumatologiset" annokset) Kaikki Metotreksaatin munuaisten erittymisen estyminen, sen pitoisuuden lisääntyminen veressä ja toksisuus (vuorovaikutusta metotreksaatin "reumatologisen" annoksen kanssa ei havaita) Samanaikainen anto on vasta-aiheista. On hyväksyttävää käyttää tulehduskipulääkkeitä kemoterapian aikana Litiumvalmisteet Kaikki (vähemmässä määrin ) Estää litiumin erittymistä munuaisten kautta, mikä lisää sen pitoisuutta veressä ja toksisuutta Käytä aspiriinia tai sulindakia, jos tulehduskipulääkkeet ovat välttämättömiä. Veren litiumpitoisuuden tiukka valvonta Fenytoiini Oksifenbutatsoni Metabolian estyminen, lisääntynyt veren pitoisuus ja toksisuus Vältä näitä tulehduskipulääkkeitä, jos mahdollista, tai seuraa tarkasti fenytoiinin pitoisuutta veressä Farmakodynaaminen vuorovaikutus Verenpainelääkkeet Beetasalpaajat Diureetit ACE:n estäjät* Verenpainetta alentavan vaikutuksen heikentyminen johtuen PG-synteesin estymisestä munuaisissa (natriumin ja veden kertyminen) ja verisuonissa (vasokonstriktio) Käytä sulindakia ja, jos mahdollista, vältä muita tulehduskipulääkkeitä verenpaineen hoitoon. Tiukka valvonta verenpaine. Lisääntynyt verenpainetta alentava hoito saattaa olla tarpeen Diureetit Suurimmassa määrin , . Pienimmässä Diureettisten ja natriureettisten vaikutusten heikkeneminen, sydämen vajaatoiminnan paheneminen Vältä tulehduskipulääkkeitä (paitsi sulindakia) sydämen vajaatoiminnassa, seuraa tarkasti potilaan tilaa Epäsuorat antikoagulantit Kaikki Lisääntynyt maha-suolikanavan verenvuodon riski limakalvovaurion ja verihiutaleiden aggregaation estämisen vuoksi Vältä NSAID-lääkkeitä, jos mahdollista Suuremman riskin yhdistelmät Diureetit Kaikki Kaikki (vähemmässä määrin) Lisääntynyt munuaisten vajaatoiminnan riski Yhdistelmä on vasta-aiheinen Triamtereeni Suuri akuutin munuaisten vajaatoiminnan riski Yhdistelmä on vasta-aiheinen Kaikki kaliumia säästävä Kaikki Suuri riski sairastua hyperkalemiaan Vältä tällaisia ​​yhdistelmiä tai seuraa tarkasti plasman kaliumtasoja

Käyttöaiheet: antaa analgeettisia ja antipyreettisiä vaikutuksia vilustumiseen, päänsärkyyn ja hammassärkyyn, lihas- ja nivelkipuun, selkäkipuun ja kuukautiskipuihin.

Potilaita tulee varoittaa, että tulehduskipulääkkeet tarjoavat vain oireenmukainen vaikutus eikä niillä ole antibakteerista tai virustenvastaista aktiivisuutta. Siksi, jos kuume, kipu tai yleisen kunnon heikkeneminen jatkuu, heidän tulee kääntyä lääkärin puoleen.

YKSITTÄISTEN LÄÄKKEIDEN OMINAISUUDET

NSAID-AINEET, JOLLA ON VAHVA TULEKSESSA estävä vaikutus

Tähän ryhmään kuuluvilla tulehduskipulääkkeillä on kliinisesti merkittävä anti-inflammatorinen vaikutus, joten niitä löytyy laaja sovellus Ensinnäkin tulehdusta ehkäisevinä aineina, myös aikuisten ja lasten reumatautien hoitoon. Monia lääkkeitä käytetään myös mm kipulääkkeet Ja antipyreetit.

ASETYYLISALISYYLIHAPPO
(Aspiriini, Aspro, Colfarit)

Asetyylisalisyylihappo on vanhin NSAID. Kliinisissä tutkimuksissa se toimii tyypillisesti standardina, johon muiden tulehduskipulääkkeiden tehoa ja siedettävyyttä verrataan.

Aspiriini on kauppanimi asetyylisalisyylihappo, Bayerin (Saksa) ehdottama. Ajan myötä se on tunnistettu niin tähän lääkkeeseen, että sitä käytetään nykyään geneerisenä lääkkeenä useimmissa maailman maissa.

Farmakodynamiikka

Aspiriinin farmakodynamiikka riippuu päiväannos:

pienet annokset 30-325 mg estävät verihiutaleiden aggregaatiota;
Keskimääräisillä 1,5-2 g:n annoksilla on kipua lievittävä ja antipyreettinen vaikutus;
suurilla annoksilla 4-6 g on anti-inflammatorinen vaikutus.

Yli 4 g:n annoksella aspiriini lisää virtsahapon erittymistä (urikosurinen vaikutus); pienempinä annoksina määrättäessä sen erittyminen viivästyy.

Farmakokinetiikka

Imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Aspiriinin imeytymistä tehostetaan murskaamalla tabletti ja ottamalla se lämpimän veden kanssa sekä käyttämällä "poretabletteja", jotka liukenevat veteen ennen ottamista. Aspiriinin puoliintumisaika on vain 15 minuuttia. Mahalaukun limakalvon, maksan ja veren esteraasien vaikutuksesta salisylaatti lohkeaa aspiriinista, jolla on tärkein farmakologinen aktiivisuus. Salisylaatin enimmäispitoisuus veressä kehittyy 2 tuntia aspiriinin ottamisen jälkeen, sen puoliintumisaika on 4-6 tuntia. Metaboloituu maksassa, erittyy virtsaan, ja kun virtsan pH nousee (esim. antasidien tapauksessa), erittyminen lisääntyy. Suuria aspiriiniannoksia käytettäessä on mahdollista kyllästää metaboloivat entsyymit ja pidentää salisylaatin puoliintumisaikaa 15-30 tuntiin.

Vuorovaikutuksia

Glukokortikoidit nopeuttavat aineenvaihduntaa ja aspiriinin erittymistä.

Kofeiini ja metoklopramidi tehostavat aspiriinin imeytymistä maha-suolikanavassa.

Aspiriini estää mahalaukun alkoholidehydrogenaasia, mikä johtaa kehon etanolipitoisuuksien nousuun, jopa kohtuullisella (0,15 g/kg) kulutuksella ().

Haittavaikutukset

Gastrotoksisuus Vaikka aspiriinia käytetään pieninä annoksina 75-300 mg/vrk (verihiutaleita estävänä aineena), se voi vahingoittaa mahalaukun limakalvoa ja johtaa eroosioiden ja/tai haavaumien kehittymiseen, joita usein monimutkaistaa verenvuoto. Verenvuotoriski on annoksesta riippuvainen: kun sitä määrätään annoksella 75 mg/vrk, se on 40 % pienempi kuin 300 mg:n annoksella ja 30 % pienempi kuin 150 mg:n annoksella (). Pienetkin, mutta jatkuvasti vuotavat eroosiot ja haavaumat voivat johtaa systemaattiseen verenhukkaan ulosteessa (2-5 ml/vrk) ja raudanpuuteanemian kehittymiseen.

Annostusmuodoilla, joissa on enteropäällyste, on hieman vähemmän gastrotoksisuutta. Jotkut aspiriinia käyttävät potilaat voivat sopeutua ruoansulatuskanavaansa myrkyllinen vaikutus. Se perustuu mitoottisen aktiivisuuden paikalliseen lisääntymiseen, neutrofiilien infiltraation vähenemiseen ja verenkierron paranemiseen ().

Lisääntynyt verenvuoto johtuen heikentyneestä verihiutaleiden aggregaatiosta ja protrombiinin synteesin estymisestä maksassa (jälkimmäinen aspiriiniannoksella yli 5 g/vrk), joten aspiriinin käyttö yhdessä antikoagulanttien kanssa on vaarallista.

Yliherkkyysreaktiot: ihottumat, bronkospasmi. Erityinen nosologinen muoto erotetaan: Fernand-Vidalin oireyhtymä ("aspiriinikolmio"): nenän ja/tai sivuonteloiden polypoosin, keuhkoastman ja täydellisen aspiriini-intoleranssin yhdistelmä. Siksi aspiriinia ja muita tulehduskipulääkkeitä suositellaan käytettäväksi erittäin varoen potilailla, joilla on keuhkoastma.

Reyen syndrooma kehittyy, kun aspiriinia määrätään lapsille, joilla on virusinfektio (influenssa, vesirokko). Se ilmenee vaikeana enkefalopatiana, aivoturvotuksena ja maksavauriona, joka tapahtuu ilman keltaisuutta, mutta korkealla kolesteroli- ja maksaentsyymitasoilla. Antaa erittäin korkean kuolleisuuden (jopa 80 %). Siksi aspiriinia ei tule käyttää akuuttien hengitystieinfektioiden hoitoon alle 12 ensimmäisen vuoden ikäisille lapsille.

Yliannostus tai myrkytys lievissä tapauksissa se ilmenee "salisylismin" oireina: tinnitus (merkki "saturaatiosta" salisylaatilla), stupor, kuulon heikkeneminen, päänsärky, näkövamma, joskus pahoinvointi ja oksentelu. Vakavassa myrkytyksessä kehittyy keskushermoston ja vesi-elektrolyyttiaineenvaihdunnan häiriöitä. Hengenahdistus on havaittu (stimulaation seurauksena hengityskeskus), happo-emästilan häiriöt (ensimmäinen hengitysalkaloosi hiilidioksidin häviämisestä, sitten aineenvaidunnallinen liiallinen happamuus kudosten aineenvaihdunnan estymisen vuoksi), polyuria, hypertermia, kuivuminen. Sydänlihaksen hapenkulutus lisääntyy, sydämen vajaatoiminta ja keuhkopöhö voi kehittyä. Herkimpiä salisylaatin myrkyllisille vaikutuksille ovat alle 5-vuotiaat lapset, joilla se, kuten aikuisillakin, ilmenee vakavina happo-emästilan häiriöinä ja neurologisina oireina. Myrkytyksen vakavuus riippuu otetun aspiriiniannoksesta ().

Lievää tai kohtalaista toksisuutta esiintyy annoksella 150–300 mg/kg, 300–500 mg/kg johtaa vakavaan myrkytykseen ja yli 500 mg/kg:n annokset ovat mahdollisesti tappavia. Aputoimenpiteet näkyy .

Taulukko 6. Oireet akuutti myrkytys aspiriini lapsille. (Applied Therapeutics, 1996)

Taulukko 7. Toimenpiteet aspiriinimyrkytyksen auttamiseksi.

• Mahahuuhtelu
• Aktiivihiilen lisääminen 15 g asti
• Juo runsaasti nesteitä (maito, mehu) 50-100 ml/kg/vrk
• Polyionisten hypotonisten liuosten (1 osa 0,9 % natriumkloridia ja 2 osaa 10 % glukoosia) suonensisäinen anto
• Romahduksen aikana suonensisäinen anto kolloidiset liuokset
• Asidoosiin natriumbikarbonaatin suonensisäinen antaminen. Sitä ei suositella annettavaksi ennen veren pH:n määritystä, etenkään lapsille, joilla on anuria
• Kaliumkloridin suonensisäinen anto
• Fyysinen jäähdytys vedellä, mutta ei alkoholilla!
• Hemosorptio
• Vaihtoverensiirto
• Munuaisten vajaatoiminnan hemodialyysihoitoon

Indikaatioita

Aspiriini on yksi suosituimmista lääkkeistä nivelreuman, mukaan lukien nuorten niveltulehduksen, hoidossa. Viimeisimpien reumatologiaohjeiden suositusten mukaan nivelreuman anti-inflammatorinen hoito tulee aloittaa aspiriinilla. On kuitenkin pidettävä mielessä, että sen tulehdusta ehkäisevä vaikutus ilmenee käytettäessä suuria annoksia, joita monet potilaat saattavat sietää huonosti.

Hyvin usein aspiriinia käytetään kipu- ja antipyreettisenä aineena. Kontrolloidut kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että aspiriini voi olla tehokas useisiin kiputiloihin, mukaan lukien kipuun liittyvä kipu pahanlaatuiset kasvaimet(). Aspiriinin ja muiden tulehduskipulääkkeiden analgeettisen vaikutuksen vertailuominaisuudet esitetään artikkelissa

Huolimatta siitä, että useimmat tulehduskipulääkkeet in vitro pystyvät estämään verihiutaleiden aggregaatiota, aspiriinia käytetään klinikalla laajimmin verihiutaleiden aggregaatiota estävänä aineena, koska kontrolloidut kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet sen tehokkuuden angina pectorissa, sydäninfarktissa ja ohimenevien sairauksien hoidossa. aivoverenkiertoa ja jotkut muut sairaudet. Aspiriinia määrätään välittömästi, jos epäillään sydäninfarktia tai iskeemistä aivohalvausta. Samaan aikaan aspiriinilla on vain vähän vaikutusta laskimotukoksen muodostumiseen, joten sitä ei tule käyttää leikkauksen jälkeisen tromboosin ehkäisyyn leikkauksessa, jossa hepariini on ensisijainen lääke.

On osoitettu, että aspiriini vähentää paksusuolensyövän ilmaantuvuutta pitkäaikaisella (monia vuosia) käytöllä pieninä annoksina (325 mg/vrk). Ensinnäkin aspiriinin profylaktinen käyttö on tarkoitettu henkilöille, joilla on riski saada paksusuolen syöpä: suvussa (kolorektaalisyöpä, adenooma, adenomatoottinen polypoosi); paksusuolen tulehdukselliset sairaudet; rinta-, munasarja-, endometriumin syöpä; paksusuolensyöpä tai adenooma ().

Taulukko 8. Aspiriinin ja muiden tulehduskipulääkkeiden analgeettisen vaikutuksen vertailuominaisuudet.
Valinnan lääkkeet alkaen Lääketieteellinen kirje, 1995

huume Yksittäinen annos Intervalli Suurin päiväannos Huomautus Sisällä 500-1000 mg 4-6 tuntia 4000 mg Vaikutusaika kerta-annoksen jälkeen: 4 tuntia Sisällä 500-1000 mg 4-6 tuntia 4000 mg Teholtaan yhtä suuri kuin aspiriini; 1000 mg on yleensä tehokkaampi kuin 650 mg; toiminnan kesto on 4 tuntia. Suun kautta ensimmäinen annos 1000 mg, sitten 500 mg 8-12 tuntia 1500 mg 500 mg diflunisaalia > 650 mg aspiriinia tai parasetamolia, mikä vastaa suunnilleen parasetamoli/kodeiini-yhdistelmää; toimii hitaasti mutta kestää Sisällä 50 mg kello 8 150 mg Vertaa aspiriiniin, pidempi vaikutus Sisällä 200-400 mg 6-8 tuntia 1200 mg 200 mg vastaa suunnilleen 650 mg aspiriinia, 400 mg > 650 mg aspiriinia Sisällä 200 mg 4-6 tuntia 1200 mg Vertaa aspiriiniin Sisällä 50-100 mg 6-8 tuntia 300 mg 50 mg > 650 mg aspiriinia; 100 mg > Sisällä 200-400 mg 4-8 tuntia 2400 mg 200 mg = 650 mg aspiriinia tai parasetamolia; 400 mg = parasetamoli/kodeiini yhdistelmät Sisällä 25-75 mg 4-8 tuntia 300 mg 25 mg = 400 mg ibuprofeenia ja > 650 mg aspiriinia; 50 mg > parasetamoli/kodeiini yhdistelmät Lihaksensisäisesti 30-60 mg 6 tuntia 120 mg Vertaa 12 mg:aan morfiinia, pidempi vaikutus, kurssi enintään 5 päivää Suun kautta ensimmäinen annos 500 mg, sitten 250 mg 6 tuntia 1250 mg Verrattavissa aspiriiniin, mutta tehokkaampi dysmenorreassa, kurssi enintään 7 päivää Sisällä Ensimmäinen annos 500 mg, sitten 250 mg 6-12 tuntia 1250 mg 250 mg vastaa suunnilleen 650 mg aspiriinia, hitaammin mutta pidempään vaikuttavaa; 500 mg > 650 mg aspiriinia, vaikutusnopeus on sama kuin aspiriinilla Sisällä Ensimmäinen annos 550 mg, sitten 275 mg 6-12 tuntia 1375 mg 275 mg vastaa suunnilleen 650 mg aspiriinia, hitaammin mutta pidempään vaikuttavaa; 550 mg > 650 mg aspiriinia, vaikutusnopeus on sama kuin aspiriinilla

Annostus

Aikuiset: ei-reumaattiset sairaudet 0,5 g 3-4 kertaa päivässä; reumaattiset sairaudet aloitusannos 0,5 g 4 kertaa päivässä, sitten sitä lisätään 0,25-0,5 g päivässä joka viikko;
verihiutaleiden estoaineena 100-325 mg/vrk yhtenä annoksena.

Lapset: ei-reumaattiset sairaudet alle 1-vuotiaat 10 mg/kg 4 kertaa päivässä, yli vuoden 10-15 mg/kg 4 kertaa päivässä;
reumaattiset sairaudet, joiden paino on enintään 25 kg 80-100 mg/kg/vrk, yli 25 kg painoinen 60-80 mg/kg/vrk.

Vapautuslomakkeet:

100, 250, 300 ja 500 mg:n tabletit;
"poretabletit" ASPRO-500. Sisältyy yhdistelmälääkkeisiin alka-seltzer, aspiriini S, aspro-S forte, citramon P ja muut.

LYSIINI MONOASETYLISALISYLAATTI
(Aspizol, Laspal)

Haittavaikutukset

Fenyylibutatsonin laajaa käyttöä rajoittavat sen toistuvat ja vakavat haittavaikutukset, joita esiintyy 45 %:lla potilaista. Lääkkeen vaarallisin masennusvaikutus luuytimeen, mikä johtaa hematotoksiset reaktiot aplastinen anemia ja agranulosytoosi, jotka usein aiheuttavat kuoleman. Aplastisen anemian riski on suurempi naisilla, yli 40-vuotiailla ja pitkäaikaisessa käytössä. Kuitenkin jopa nuorten lyhytaikaisessa käytössä voi kehittyä kuolemaan johtava aplastinen anemia. Myös leukopenia, trombosytopenia, pansytopenia ja hemolyyttinen anemia havaitaan.

Lisäksi esiintyy ei-toivottuja ruoansulatuskanavan reaktioita (eroosio- ja haavaumat, verenvuoto, ripuli), nesteen kertyminen elimistöön, johon liittyy turvotusta, ihottumaa, haavaista suutulehdusta, sylkirauhasten suurenemista, keskushermoston häiriöitä ( letargia, agitaatio, vapina), hematuria, proteinuria, maksavaurio.

Fenyylibutatsonilla on kardiotoksisuutta (sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla sen paheneminen on mahdollista) ja se voi aiheuttaa akuutin keuhkooireyhtymän, joka ilmenee hengenahdistuksena ja kuumeena. Useat potilaat kokevat yliherkkyysreaktioita bronkospasmin, yleistyneen lymfadenopatian, ihottumia, Lyellin ja Stevens-Johnsonin oireyhtymät. Fenyylibutatsoni ja erityisesti sen metaboliitti oksifenbutatsoni voivat johtaa porfyrian pahenemiseen.

Indikaatioita

Fenyylibutatsonia tulee käyttää varata tulehduskipulääkkeitä lyhyelle kurssille, jos muut lääkkeet ovat tehottomia. Suurin vaikutus havaitaan selkärankareuman ja kihdin tapauksissa.

Varoitukset

Älä käytä fenyylibutatsonia ja sitä sisältäviä yhdistelmävalmisteita ( reopyriitti, pyrabutoli) kipulääkkeinä tai kuumetta alentavina lääkkeinä hoitokäytäntö.

Kun otetaan huomioon hengenvaarallisten hematologisten komplikaatioiden mahdollisuus, potilaita on varoitettava niistä. varhaiset ilmentymät ja noudata tiukasti pyratsolonien ja pyratsolidiinien määräämistä koskevia sääntöjä ().

Taulukko 9. Fenyylibutatsonin ja muiden pyratsolidiini- ja pyratsolonijohdannaisten käyttöä koskevat säännöt

1. Määrää vasta perusteellisen historian, kliinisen ja laboratoriotutkimuksen jälkeen punasolujen, leukosyyttien ja verihiutaleiden määrittämisellä. Nämä tutkimukset on toistettava, jos epäillään hematotoksisuutta.
2. Potilaita tulee varoittaa lopettamaan hoito välittömästi ja kääntymään välittömästi lääkärin puoleen, jos seuraavat oireet ilmaantuvat:
   • kuume, vilunväristykset, kurkkukipu, stomatiitti (agranulosytoosin oireet);
   • dyspepsia, ylävatsan kipu, epätavallinen verenvuoto ja mustelmat, tervamaiset ulosteet (anemian oireet);
   • ihottuma, kutina;
   • merkittävä painonnousu, turvotus.
3. Viikon mittainen kurssi riittää arvioimaan tehokkuutta. Jos vaikutusta ei ole, lääke on lopetettava. Yli 60-vuotiailla potilailla fenyylibutatsonia ei saa käyttää kauempaa kuin 1 viikko.

Fenyylibutatsoni on vasta-aiheinen potilaille, joilla on hematopoieettisia häiriöitä, maha-suolikanavan erosiivisia ja haavaisia ​​vaurioita (mukaan lukien anamneesissa), sydän- ja verisuonitaudit, patologia kilpirauhanen, maksan ja munuaisten vajaatoiminta, allergiat aspiriinille ja muille tulehduskipulääkkeille. Se voi pahentaa systeemistä lupus erythematosusta sairastavien potilaiden tilaa.

Annostus

Aikuiset: aloitusannos: 450-600 mg/vrk 3-4 annoksena. Terapeuttisen vaikutuksen saavuttamisen jälkeen ylläpitoannoksia 150-300 mg/vrk käytetään 1-2 annoksena.
Lapsissa ei koske alle 14-vuotiaita.

Vapautuslomakkeet:

tabletit 150 mg;
voide, 5 %.

CLOFEZONE ( Lyömäsoittimet)

Fenyylibutatsonin ja klofeksamidin ekvimolaarinen yhdiste. Klofeksamidilla on pääasiassa kipua lievittävä ja vähemmän tulehdusta estävä vaikutus, joka täydentää fenyylibutatsonin vaikutusta. Klofetsonin siedettävyys on hieman parempi kuin. Haittavaikutukset kehittyvät harvemmin, mutta varotoimia on ryhdyttävä ().

Käyttöaiheet

Käyttöaiheet ovat samat kuin

Annostus

Aikuiset: 200-400 mg 2-3 kertaa päivässä suun kautta tai peräsuolen kautta.
Lapset ruumiinpaino yli 20 kg: 10-15 mg/kg/vrk.

Vapautuslomakkeet:

kapselit 200 mg;
peräpuikot 400 mg;
voide (1 g sisältää 50 mg klofetsonia ja 30 mg klofeksamidia).

INDOMETASIINI
(Indocid, Indobeeni, Metindol, Elmetasiini)

Indometasiini on yksi tehokkaimmista tulehduskipulääkkeistä.

Farmakokinetiikka

Maksimipitoisuus veressä kehittyy 1-2 tuntia tavanomaisten annosmuotojen oraalisen annon jälkeen ja 2-4 tuntia pitkittyneiden ("hidastettujen") annosmuotojen antamisen jälkeen. Syöminen hidastaa imeytymistä. Rektaalisesti annettuna se imeytyy jonkin verran huonommin ja maksimipitoisuus veressä kehittyy hitaammin. Puoliintumisaika on 4-5 tuntia.

Vuorovaikutuksia

Indometasiini heikentää todennäköisemmin kuin muut tulehduskipulääkkeet munuaisten verenkiertoa ja voi siksi heikentää merkittävästi diureettien ja verenpainetta alentavien aineiden vaikutusta. Indometasiinin ja kaliumia säästävän diureetin triamtereenin yhdistelmä on erittäin vaarallinen, koska se provosoi akuutin munuaisten vajaatoiminnan kehittymistä.

Haittavaikutukset

Indometasiinin suurin haittapuoli on toistuva haittavaikutusten kehittyminen (35–50 %:lla potilaista), ja niiden esiintymistiheys ja vakavuus riippuvat päivittäisestä annoksesta. 20 %:ssa tapauksista lääke lopetetaan haittavaikutusten vuoksi.

Kaikkein tyypillisin neurotoksiset reaktiot: päänsärky (aivojen turvotuksen aiheuttama), huimaus, stupor, refleksitoiminnan estyminen; gastrotoksisuus(korkeampi kuin aspiriini); munuaistoksisuus(ei pidä käyttää munuaisten tai sydämen vajaatoiminnan yhteydessä); yliherkkyysreaktiot(mahdollinen ristiallergia).

Indikaatioita

Indometasiini on erityisen tehokas selkärankareuman ja akuuttien kihtikohtausten hoidossa. Käytetään laajasti nivelreumassa ja aktiivisessa reumassa. Nuorten nivelreuman hoitoon se on varalääke. Indometasiinin käytöstä lonkka- ja polvinivelten nivelrikon hoidossa on laaja kokemus. Sen on kuitenkin viime aikoina osoitettu kiihdyttävän nivelruston tuhoutumista potilailla, joilla on nivelrikko. Indometasiinin erityinen käyttöalue on neonatologia (katso alla).

Varoitukset

Voimakkaan anti-inflammatorisen vaikutuksensa vuoksi indometasiini voi peittää infektioiden kliiniset oireet, joten sen käyttöä infektiopotilaille ei suositella.

Annostus

Aikuiset: aloitusannos 25 mg 3 kertaa vuorokaudessa, maksimi 150 mg/vrk. Annosta lisätään vähitellen. Retard-tabletit ja peräsuolen peräpuikot määrätty 1-2 kertaa päivässä. Joskus niitä käytetään vain yöllä, ja toinen NSAID määrätään aamulla ja iltapäivällä. Levitä voidetta ulkoisesti.
Lapset: 2-3 mg/kg/vrk jaettuna 3 annokseen.

Vapautuslomakkeet:

enteropäällysteiset tabletit, 25 mg; retard-tabletit 75 mg; peräpuikot 100 mg; voide, 5 ja 10 %.

Indometasiinin käyttö neonatologiassa

Indometasiinia käytetään ennenaikaisilla vastasyntyneillä sulkemaan farmakologisesti avoin valtimotiehy. Lisäksi 75-80 %:ssa tapauksista lääke mahdollistaa valtimotiehyen täydellisen sulkemisen ja välttää kirurginen interventio. Indometasiinin vaikutus johtuu PG-E 1:n synteesin estämisestä, mikä pitää valtimotiehyen avoimessa tilassa. Parhaat tulokset havaitaan lapsilla, joilla on III-IV-asteinen keskosuus.

Indometasiinin käyttöaiheet valtimotiehyen sulkemiseen:

1. Ruumiinpaino syntyessään 1750 g asti.
2. Vakavat hemodynaamiset häiriöt hengenahdistus, takykardia, kardiomegalia.
3. Tehottomuus perinteinen terapia 48 tunnin sisällä (nesterajoitus, diureetit, sydämen glykosidit).

Vasta-aiheet: infektiot, synnytystraumat, koagulopatiat, munuaispatologiat, nekrotisoiva enterokoliitti.

Haittavaikutukset: pääasiassa munuaisista, verenkierron heikkeneminen, kreatiniinin ja veren urean lisääntyminen, glomerulussuodatuksen heikkeneminen, diureesi.

Annostus

Suun kautta 0,2-0,3 mg/kg 2-3 kertaa 12-24 tunnin välein. Jos vaikutusta ei ole, indometasiinin jatkokäyttö on vasta-aiheista.

SULINDAK ( Clinoril)

Farmakokinetiikka

Se on "aihiolääke" ja muuttuu aktiiviseksi metaboliitiksi maksassa. Sulindaakin aktiivisen metaboliitin huippupitoisuus veressä havaitaan 3-4 tunnin kuluttua suun kautta tapahtuvasta annosta. Sulindakin puoliintumisaika on 7-8 tuntia ja aktiivisen metaboliitin 16-18 tuntia, mikä tarjoaa pitkäaikaisen vaikutuksen ja mahdollisuuden ottaa 1-2 kertaa päivässä.

Haittavaikutukset

Annostus

Aikuiset: suun kautta, rektaalisesti ja lihakseen 20 mg/vrk yhtenä annoksena (johdanto).
Lapset: annoksia ei ole vahvistettu.

Vapautuslomakkeet:

tabletit 20 mg;
kapselit 20 mg;
peräpuikot 20 mg.

LORNOKSIKAAM ( Xefocam)

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet oksikaamiryhmästä klooritenoksikaami. Mitä tulee COX:n estämiseen, se on parempi kuin muut oksikaamit ja estää COX-1:n ja COX-2:n suunnilleen samassa määrin, sillä se on väliasemassa tulehduskipulääkkeiden luokittelussa selektiivisyysperiaatteen perusteella. Sillä on voimakas kipua lievittävä ja anti-inflammatorinen vaikutus.

Lornoksikaamin kipua lievittävä vaikutus muodostuu kipuimpulssien muodostumisen häiriintymisestä ja kivun havaitsemisen heikkenemisestä (erityisesti kroonisessa kivussa). Suonensisäisesti annettuna lääke pystyy lisäämään endogeenisten opioidien pitoisuutta ja aktivoimaan siten kehon fysiologisen antinosiseptiivisen järjestelmän.

Farmakokinetiikka

Ruoansulatuskanavasta hyvin imeytyvä ruoka vähentää hieman biologista hyötyosuutta. Plasman huippupitoisuudet havaitaan 1-2 tunnin kuluttua, kun taas lihakseen annettaessa plasman huippupitoisuus havaitaan 15 minuutin kuluttua. Se tunkeutuu hyvin nivelnesteeseen, jossa sen pitoisuus saavuttaa 50 % plasman pitoisuuksista ja pysyy siinä pitkään (jopa 10-12 tuntia). Metaboloituu maksassa, erittyy suoliston (pääasiassa) ja munuaisten kautta. Puoliintumisaika 3-5 tuntia.

Haittavaikutukset

Lornoksikaami on vähemmän gastrotoksinen kuin "ensimmäisen sukupolven" oksikaamit (piroksikaami, tenoksikaami). Tämä johtuu osittain siitä lyhyt aika puoliintumisaika, mikä luo mahdollisuuksia palauttaa PG:n suojaava taso maha-suolikanavan limakalvolla. Kontrolloiduissa tutkimuksissa havaittiin, että lornoksikaami on siedettävämpi kuin indometasiini eikä käytännössä huonompi kuin diklofenaakki.

Indikaatioita

Kipuoireyhtymä (akuutti ja krooninen kipu, mukaan lukien syöpä).
Suonensisäisesti annettuna lornoksikaami 8 mg:n annoksella ei ole vakavuudeltaan huonompi kuin meperidiinin kipua lievittävä vaikutus (lähellä kotimaista promedolia). Suun kautta otettuna potilaille, joilla on postoperatiivista kipua, 8 mg lornoksikaamia vastaa suunnilleen 10 mg ketorolakia, 400 mg ibuprofeenia ja 650 mg aspiriinia. Vaikean kipuoireyhtymän hoidossa lornoksikaamia voidaan käyttää yhdessä opioidianalgeettien kanssa, mikä mahdollistaa jälkimmäisen annoksen pienentämisen.
Reumaattiset sairaudet (nivelreuma, psoriaattinen niveltulehdus, nivelrikko).

Annostus

Aikuiset:
kipuun suun kautta 8 mg x 2 kertaa päivässä; on mahdollista ottaa 16 mg:n kyllästysannos; IM tai IV 8-16 mg (1-2 annosta 8-12 tunnin välein); reumatologiassa suun kautta 4-8 mg x 2 kertaa päivässä.
Annokset lapsille alle 18-vuotiaita ei ole vahvistettu.

Vapautuslomakkeet:

4 ja 8 mg:n tabletit;
8 mg:n pullot (injektioliuoksen valmistamiseen).

MELOXICAM ( Movalis)

Se edustaa uuden sukupolven tulehduskipulääkkeitä - selektiivisiä COX-2-estäjiä. Tämän ominaisuuden ansiosta meloksikaami estää selektiivisesti tulehduksen muodostumiseen osallistuvien prostaglandiinien muodostumista. Samalla se estää COX-1:tä paljon heikommin, joten sillä on vähemmän vaikutusta munuaisten verenkiertoa säätelevien prostaglandiinien synteesiin, suojaavan liman tuotantoon mahassa ja verihiutaleiden aggregaatioon.

Nivelreumapotilailla tehdyt kontrolloidut tutkimukset ovat osoittaneet, että Meloksikaami ei ole anti-inflammatorisesti huonompi kuin meloksikaami, mutta se aiheuttaa huomattavasti vähemmän haittavaikutuksia maha-suolikanavasta ja munuaisista ().

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettuna biologinen hyötyosuus on 89 %, eikä se riipu ruuasta. Maksimipitoisuus veressä kehittyy 5-6 tunnin kuluttua. Tasapainopitoisuus syntyy 3-5 päivän kuluttua. Puoliintumisaika on 20 tuntia, mikä mahdollistaa lääkkeen antamisen kerran päivässä.

Indikaatioita

Nivelreuma, nivelrikko.

Annostus

Aikuiset: suun kautta ja lihakseen 7,5-15 mg 1 kerran päivässä.
Lapsissa Lääkkeen tehoa ja turvallisuutta ei ole tutkittu.

Vapautuslomakkeet:

7,5 ja 15 mg:n tabletit;
15 mg ampulleja.

NABUMETON ( Relafen)

Annostus

Aikuiset: 400-600 mg 3-4 kertaa päivässä, retard-valmisteet 600-1200 mg 2 kertaa päivässä.
Lapset: 20-40 mg/kg/vrk jaettuna 2-3 annokseen.
Vuodesta 1995 lähtien ibuprofeeni on hyväksytty Yhdysvalloissa reseptivapaaseen käyttöön yli 2-vuotiailla lapsilla kuumeen ja kivun hoitoon annoksella 7,5 mg/kg enintään 4 kertaa päivässä, enintään 30 mg/kg/ päivä.

Vapautuslomakkeet:

200, 400 ja 600 mg:n tabletit;
"hidastetut" tabletit 600, 800 ja 1200 mg;
kerma, 5 %.

NAPROXEN ( Naprosiini)

Yksi yleisimmin käytetyistä tulehduskipulääkkeistä. Se on ylivoimainen anti-inflammatorisessa aktiivisuudessa. Tulehdusta ehkäisevä vaikutus kehittyy hitaasti, maksimissaan 2-4 viikon kuluttua. Sillä on voimakas analgeettinen ja antipyreettinen vaikutus. Antiaggregaatiovaikutus ilmenee vain, kun lääkettä määrätään suuria annoksia. Ei ole urikosurista vaikutusta.

Farmakokinetiikka

Imeytyy hyvin suun kautta ja peräsuolen kautta otettuna. Maksimipitoisuus veressä havaitaan 2-4 tunnin kuluttua nielemisestä. Puoliintumisaika on noin 15 tuntia, joten se voidaan antaa 1-2 kertaa päivässä.

Haittavaikutukset

Gastrotoksisuus on pienempi kuin ja. Nefrotoksisuutta havaitaan yleensä vain potilailla, joilla on munuaispatologia ja sydämen vajaatoiminta. Allergiset reaktiot ovat mahdollisia, tapaukset ristiallergiat kanssa.

Indikaatioita

Käytetään laajasti reumaan, selkärankareuman, nivelreuman hoitoon aikuisilla ja lapsilla. Nivelrikkopotilailla se estää proteoglykanaasientsyymin toimintaa ja estää nivelruston rappeuttavia muutoksia, mikä on suotuisaa verrattuna. Käytetään laajasti kipulääkkeenä, mukaan lukien leikkauksen ja synnytyksen jälkeiseen kipuun sekä gynekologisiin toimenpiteisiin. Korkea tehokkuus havaittiin dysmenorrean ja paraneoplastisen kuumeen hoidossa.

Annostus

Aikuiset: 500-1000 mg/vrk 1-2 annoksena suun kautta tai rektaalisesti. Vuorokausiannosta voidaan suurentaa 1500 mg:aan rajoitetuksi ajaksi (enintään 2 viikkoa). Akuutin kipuoireyhtymän (bursiitti, tendovaginiitti, dysmenorrea) hoitoon ensimmäinen annos 500 mg, sitten 250 mg 6-8 tunnin välein.
Lapset: 10-20 mg/kg/vrk kahteen annokseen jaettuna. Antipyreettisenä 15 mg/kg annosta kohti.

Vapautuslomakkeet:

250 ja 500 mg:n tabletit;
peräpuikot 250 ja 500 mg;
suspensio, joka sisältää 250 mg/5 ml;
geeli, 10 %.

Naprokseeninatrium ( Aliv, Apranax)

Indikaatioita

Sovellettavissa mm kipulääke Ja antipyreettinen. Nopean vaikutuksen aikaansaamiseksi se annetaan parenteraalisesti.

Annostus

Aikuiset: suun kautta 0,5-1 g 3-4 kertaa päivässä, lihakseen tai laskimoon 2-5 ml 50-prosenttista liuosta 2-4 kertaa päivässä.
Lapset: 5-10 mg/kg 3-4 kertaa päivässä. Hypertermiaan, suonensisäisesti tai lihakseen 50-prosenttisena liuoksena: 1 vuoteen asti 0,01 ml/kg, yli 1 vuoden 0,1 ml elinvuosia kohden.

Vapautuslomakkeet:

100 ja 500 mg:n tabletit;
ampullit, joissa on 1 ml 25-prosenttista liuosta, 1 ja 2 ml 50-prosenttista liuosta;
tippaa, siirappia, kynttilöitä.

AMINOFENATSONI ( Amidopyriini)

Käytetty useiden vuosien ajan kipu- ja kuumetta alentavana aineena. Myrkyllisempää kuin. Aiheuttaa useammin vakavia ihoallergisia reaktioita, erityisesti yhdistettynä sulfonamidien kanssa. Tällä hetkellä aminofenatsoni käyttö kielletty ja lopetettu, koska vuorovaikutuksessa ruoan nitriittien kanssa se voi johtaa syöpää aiheuttavien yhdisteiden muodostumiseen.

Tästä huolimatta aminofenatsonia sisältäviä lääkkeitä toimitetaan edelleen apteekkiketjuun ( omatsoli, anapiriini, pentalgin, pyrabutoli, pyranaali, pirkofeeni, reopiriini, teofedriini N).

PROPYFENATSONI

Sillä on voimakas analgeettinen ja antipyreettinen vaikutus. Imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta, maksimipitoisuus veressä kehittyy 30 minuutin kuluttua oraalisen annon jälkeen.

Muihin pyratsolonijohdannaisiin verrattuna se on turvallisin. Sen käytön yhteydessä ei havaittu agranulosytoosin kehittymistä. Harvinaisissa tapauksissa havaitaan verihiutaleiden ja valkosolujen määrän vähenemistä.

Sitä ei käytetä yksittäisenä lääkkeenä, se on osa yhdistelmälääkkeitä saridon Ja plivalgin.

FENASETIINI

Farmakokinetiikka

Imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Metaboloituu maksassa, muuttuu osittain aktiiviseksi metaboliitiksi. Muut fenasetiinin metaboliitit ovat myrkyllisiä. Puoliintumisaika on 2-3 tuntia.

Haittavaikutukset

Fenasetiini on erittäin nefrotoksinen. Se voi aiheuttaa munuaisten iskeemisten muutosten aiheuttamaa tubulointerstitiaalista nefriittiä, joka ilmenee alaselän kipuna, dysuriana, hematuriana, proteinuriana, sylindruriana ("kipulääke nefropatia", "fenasetiinimunuainen"). Vaikean munuaisten vajaatoiminnan kehittymistä on kuvattu. Nefrotoksiset vaikutukset ovat selvempiä pitkäaikaisessa käytössä yhdessä muiden kipulääkkeiden kanssa, ja niitä havaitaan useammin naisilla.

Fenasetiinin aineenvaihduntatuotteet voivat aiheuttaa methemoglobiinin muodostumista ja hemolyysiä. Lääkkeellä on myös havaittu olevan syöpää aiheuttavia ominaisuuksia: se voi johtaa virtsarakon syövän kehittymiseen.

Monissa maissa fenasetiinin käyttö on kielletty.

Annostus

Aikuiset: 250-500 mg 2-3 kertaa päivässä.
Lapsissa ei päde.

Vapautuslomakkeet:

Sisältyy erilaisiin yhdistelmälääkkeisiin: tabletit pirkofeeni, sedalgiini, teofedriini N, kynttilät cefekon.

PARASETAMOLI
(Calpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)

Parasetamoli (joissain maissa sillä on yleisnimi asetaminofeeni) aktiivinen metaboliitti. Fenasetiiniin verrattuna se on vähemmän myrkyllistä.

Se estää prostaglandiinien synteesiä keskushermostossa enemmän kuin ääreiskudoksissa. Siksi sillä on pääasiassa "keskinen" kipua lievittävä ja antipyreettinen vaikutus, ja sillä on erittäin heikko "perifeerinen" anti-inflammatorinen vaikutus. Jälkimmäinen voi ilmetä vain silloin, kun peroksidiyhdisteiden pitoisuus kudoksissa on alhainen, esimerkiksi nivelrikon, akuutti vamma pehmytkudokset, mutta ei reumaattisissa sairauksissa.

Farmakokinetiikka

Parasetamoli imeytyy hyvin suun kautta ja peräsuolen kautta otettuna. Maksimipitoisuus veressä kehittyy 0,5-2 tunnin kuluttua annosta. Kasvissyöjillä parasetamolin imeytyminen maha-suolikanavassa on merkittävästi heikentynyt. Lääke metaboloituu maksassa kahdessa vaiheessa: ensinnäkin sytokromi P-450 -entsyymijärjestelmien vaikutuksesta muodostuu maksatoksisia välituotteita, jotka sitten hajoavat glutationin mukana. Alle 5 % annetusta parasetamolista erittyy muuttumattomana munuaisten kautta. Puoliintumisaika 2-2,5 tuntia. Toiminnan kesto: 3-4 tuntia.

Haittavaikutukset

Parasetamolia pidetään yhtenä turvallisimmista tulehduskipulääkkeistä. Joten toisin kuin, se ei aiheuta Reyen oireyhtymää, sillä ei ole gastrotoksisuutta eikä se vaikuta verihiutaleiden aggregaatioon. Toisin kuin eikä aiheuta agranulosytoosia ja aplastista anemiaa. Allergiset reaktiot parasetamolia käytettäessä.

Äskettäin on saatu näyttöä siitä, että parasetamolin pitkäaikainen käyttö, yli 1 tabletti päivässä (vähintään 1000 tablettia elämää kohti), kaksinkertaistaa riskin kehittyä vakavaan analgeettiseen nefropatiaan, mikä johtaa loppuvaiheen munuaisten vajaatoimintaan (). Se perustuu parasetamolin aineenvaihduntatuotteiden, erityisesti para-aminofenolin, nefrotoksiseen vaikutukseen, joka kerääntyy munuaisten papilleihin ja sitoutuu SH-ryhmiin aiheuttaen vakavia häiriöitä solujen toiminnassa ja rakenteessa, mukaan lukien niiden kuoleman. Samaan aikaan aspiriinin systemaattiseen käyttöön ei liity tällaista riskiä. Parasetamoli on siten nefrotoksisempi kuin aspiriini, eikä sitä pidä pitää "täysin turvallisena" lääkkeenä.

Kannattaa myös muistaa noin maksatoksisuus parasetamolia otettuna erittäin suurina (!) annoksina. Yli 10 g:n kerta-annos aikuisilla tai yli 140 mg/kg lapsilla johtaa myrkytykseen, johon liittyy vakava maksavaurio. Syy: glutationivarastojen ehtyminen ja parasetamolin aineenvaihdunnan välituotteiden kertyminen, joilla on maksatoksinen vaikutus. Myrkytysoireet on jaettu 4 vaiheeseen ().

Taulukko 10. Parasetamolimyrkytyksen oireet. (Merck Manualista, 1992)

Vaihe Termi Klinikka minä Ensimmäinen 12-24 tuntia Lieviä maha-suolikanavan ärsytyksen oireita. Potilas ei tunne oloaan sairaaksi. II 2-3 päivää Ruoansulatuskanavan oireet, erityisesti pahoinvointi ja oksentelu; ASAT-, ALT-, bilirubiini- ja protrombiiniajan nousu. III 3-5 päivää Hallitsematon oksentelu; korkeat arvot AST, ALT, bilirubiini, protrombiiniaika; maksan vajaatoiminnan merkkejä. IV Myöhemmin 5 päivää Maksan toiminnan palautuminen tai kuolema maksan vajaatoiminnasta.

Samanlainen kuva voidaan havaita otettaessa säännöllisiä lääkeannoksia, jos samanaikaisesti käytetään sytokromi P-450 -entsyymien induktoreita, sekä alkoholisteilla (katso alla).

Aputoimenpiteet parasetamolimyrkytys on esitetty kohdassa. On pidettävä mielessä, että pakotettu diureesi parasetamolimyrkytyksessä on tehotonta ja jopa vaarallista; peritoneaalidialyysi ja hemodialyysi ovat tehottomia. Älä missään tapauksessa käytä antihistamiineja, glukokortikoideja, fenobarbitaalia ja etakrynihappoa., jolla voi olla sytokromi P-450 -entsyymijärjestelmiin indusoiva vaikutus ja se voi lisätä maksatoksisten metaboliittien muodostumista.

Vuorovaikutuksia

Metoklopramidi ja kofeiini tehostavat parasetamolin imeytymistä maha-suolikanavassa.

Maksaentsyymien indusoijat (barbituraatit, rifampisiini, difeniini ja muut) nopeuttavat parasetamolin hajoamista maksatoksisiksi metaboliiteiksi ja lisäävät maksavaurion riskiä.

Taulukko 11. Toimenpiteet parasetamolimyrkytykselle

• Mahahuuhtelu.
• Sisällä aktiivihiili.
• Oksentamisen aiheuttaminen.
• Asetyylikysteiini (on glutationin luovuttaja) 20 % liuos suun kautta.
• Glukoosi suonensisäisesti.
• K 1 -vitamiini (fytomenadioni) 1-10 mg lihakseen, natiivi plasma, veren hyytymistekijät (3-kertainen protrombiiniaika).

Samanlaisia ​​vaikutuksia voidaan havaita henkilöillä, jotka juovat säännöllisesti alkoholia. Niissä parasetamolin maksatoksisuutta havaitaan jopa käytettäessä terapeuttisia annoksia (2,5-4 g/vrk), varsinkin jos se otetaan lyhyen ajan alkoholin jälkeen ().

Indikaatioita

Tällä hetkellä parasetamolia pidetään tehokas kipu- ja antipyreetti laajaan käyttöön. Sitä suositellaan ensisijaisesti, jos muiden tulehduskipulääkkeiden käyttö on vasta-aiheista: keuhkoastmaa sairastaville potilaille, henkilöille, joilla on ollut peptisiä haavaumia, lapsille, joilla on virusinfektio. Analgeettisen ja antipyreettisen vaikutuksen osalta parasetamoli on lähellä.

Varoitukset

Parasetamolia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on maksan ja munuaisten vajaatoiminta, sekä potilaille, jotka käyttävät maksan toimintaan vaikuttavia lääkkeitä.

Annostus

Aikuiset: 500-1000 mg 4-6 kertaa päivässä.
Lapset: 10-15 mg/kg 4-6 kertaa päivässä.

Vapautuslomakkeet:

200 ja 500 mg:n tabletit;
siirappi 120 mg/5 ml ja 200 mg/5 ml;
peräpuikot 125, 250, 500 ja 1000 mg;
"poretabletit" 330 ja 500 mg. Sisältyy yhdistelmälääkkeisiin soridoni, solpadeiini, tomapiriini, sitramoni P ja muut.

KETOROLAC ( Toradol, Ketrodol)

Lääkkeen tärkein kliininen arvo on sen voimakas analgeettinen vaikutus, jonka aste ylittää monet muut tulehduskipulääkkeet.

On osoitettu, että 30 mg ketorolakia lihakseen annettuna vastaa suunnilleen 12 mg morfiinia. Samaan aikaan morfiinille ja muille huumausainekipulääkkeille tyypillisiä ei-toivottuja reaktioita (pahoinvointi, oksentelu, hengityslama, ummetus, virtsanpidätys) havaitaan paljon harvemmin. Ketorolakin käyttö ei johda lääkeriippuvuuden kehittymiseen.

Ketorolaacilla on myös antipyreettisiä ja aggregaatiota estäviä vaikutuksia.

Farmakokinetiikka

Melkein täydellisesti ja nopeasti imeytyy maha-suolikanavasta, biologinen hyötyosuus suun kautta otettuna on 80-100 %. Maksimipitoisuus veressä kehittyy 35 minuuttia suun kautta ja 50 minuuttia lihaksensisäisen annon jälkeen. Erittyy munuaisten kautta. Puoliintumisaika on 5-6 tuntia.

Haittavaikutukset

Useimmiten huomioitu gastrotoksisuus Ja lisääntynyt verenvuoto, johtuen aggregaatiota estävästä vaikutuksesta.

Vuorovaikutus

Yhdistettynä opioidianalgeettien kanssa kipua lievittävä vaikutus tehostuu, mikä mahdollistaa niiden käytön pienempinä annoksina.

Ketorolaakin suonensisäinen tai nivelensisäinen antaminen yhdessä paikallispuudutusaineiden (lidokaiini, bupivakaiini) kanssa antaa paremman kivunlievityksen kuin vain yhden lääkkeen käyttö artroskopian ja yläraajojen leikkauksen jälkeen.

Indikaatioita

Käytetään kivun lievitykseen erilaisia ​​lokalisaatioita: munuaiskoliikki, vammojen aiheuttama kipu, neurologiset sairaudet, syöpäpotilailla (erityisesti metastaaseista luissa), leikkauksen ja synnytyksen jälkeen.

On saatu tietoa mahdollisuudesta käyttää ketorolakia ennen leikkausta yhdessä morfiinin tai fentanyylin kanssa. Näin voit pienentää opioidiannalgeettien annosta 25-50 % ensimmäisten 1-2 päivän aikana leikkauksen jälkeinen ajanjakso, johon liittyy nopeampi ruoansulatuskanavan toiminnan palautuminen, vähemmän pahoinvointia ja oksentelua ja lyhentää potilaiden sairaalassaoloaikaa ().

Sitä käytetään myös kivunlievitykseen operatiivisissa hammaslääketieteessä ja ortopedisissa hoitotoimenpiteissä.

Varoitukset

Ketorolakia ei tule käyttää ennen pitkäaikaisia ​​leikkauksia, joissa on korkea verenvuotoriski, eikä myöskään ylläpitopuudutukseen leikkausten aikana, kivun lievitykseen synnytyksen aikana ja kivun lievitykseen sydäninfarktin aikana.

Ketorolakin käyttö ei saa ylittää 7 päivää, ja yli 65-vuotiaille henkilöille lääkettä tulee määrätä varoen.

Annostus

Aikuiset: suun kautta 10 mg 4-6 tunnin välein; suurin päivittäinen annos 40 mg; käyttöaika on enintään 7 päivää. Lihakseen ja laskimoon 10-30 mg; suurin päivittäinen annos 90 mg; käyttöaika on enintään 2 päivää.
Lapset: suonensisäisesti ensimmäinen annos 0,5-1 mg/kg, sitten 0,25-0,5 mg/kg 6 tunnin välein.

Vapautuslomakkeet:

tabletit 10 mg;
1 ml:n ampullit.

YHDISTETYT HUUMEET

Valmistetaan useita yhdistelmälääkkeitä, jotka sisältävät tulehduskipulääkkeiden lisäksi muita lääkkeitä, jotka erityisominaisuuksiensa vuoksi voivat tehostaa tulehduskipulääkkeiden kipua lievittävää vaikutusta, lisätä niiden biologista hyötyosuutta ja vähentää haittavaikutusten riskiä.

SARIDON

Koostuu ja kofeiinista. Analgeettien suhde lääkkeessä on 5:3, jolloin ne toimivat synergisteinä, koska parasetamoli tässä tapauksessa lisää propifenatsonin biologista hyötyosuutta puolitoista kertaa. Kofeiini normalisoi aivojen verisuonten sävyä, nopeuttaa verenkiertoa stimuloimatta keskushermostoa käytetyllä annoksella, joten se tehostaa päänsärkyjen kipulääkkeiden vaikutusta. Lisäksi se parantaa parasetamolin imeytymistä. Saridonille on yleensä ominaista korkea biologinen hyötyosuus ja analgeettisen vaikutuksen nopea kehittyminen.

Indikaatioita

Eri lokalisaatioiden kipuoireyhtymä (päänsärky, hammassärky, kipu reumaattisissa sairauksissa, dysmenorrea, kuume).

Annostus

1-2 tablettia 1-3 kertaa päivässä.

Julkaisumuoto:

tabletit, jotka sisältävät 250 mg parasetamolia, 150 mg propifenatsonia ja 50 mg kofeiinia.

ALKA-SELTZER

Ainesosat: sitruunahappo, natriumbikarbonaatti. Se on hyvin imeytyvä liukoinen aspiriinin annosmuoto, jolla on parannetut organoleptiset ominaisuudet. Natriumbikarbonaatti neutraloi vapaata suolahappoa mahassa ja vähentää aspiriinin haavaumia aiheuttavaa vaikutusta. Lisäksi se voi parantaa aspiriinin imeytymistä.

Sitä käytetään pääasiassa päänsärkyyn, erityisesti ihmisillä, joilla on korkea vatsan happamuus.

Annostus

Julkaisumuoto:

"poretabletit", jotka sisältävät 324 mg aspiriinia, 965 mg sitruunahappoa ja 1625 mg natriumbikarbonaattia.

FORTALGIN C

Lääke on poretabletti, joista kukin sisältää 400 mg ja 240 mg askorbiinihappo. Käytetään kipulääkkeenä ja kuumetta alentavana aineena.

Annostus

1-2 tablettia enintään neljä kertaa päivässä.

PLIVALGIN

Saatavana tabletteina, joista jokainen sisältää 210 mg ja 50 mg kofeiinia, 25 mg fenobarbitaalia ja 10 mg kodeiinifosfaattia. Lääkkeen analgeettinen vaikutus tehostuu huumausainekipulääke kodeiinin ja fenobarbitaalin vuoksi, joilla on rauhoittava vaikutus. Kofeiinin roolia käsitellään edellä.

Indikaatioita

Eripaikalliset kivut (päänsärky, hammas-, lihas-, nivel-, neuralgia, dysmenorrea), kuume.

Varoitukset

Toistuvassa käytössä, erityisesti suurina annoksina, saatat tuntea olosi väsyneeksi ja uneliaaksi. Huumausaineriippuvuus voi kehittyä.

Annostus

1-2 tablettia 3-4 kertaa päivässä.

REOPYRIINI (Pirabutoli)

Koostumus sisältää ( amidopyriini) ja ( butadioni). Useiden vuosien ajan sitä käytettiin laajalti kipulääkkeenä. Kuitenkin hän ei ole tehokkuusetua verrattuna nykyaikaisiin tulehduskipulääkkeisiin ja ylittää ne merkittävästi haittavaikutusten vakavuuden suhteen. Erityisesti suuri hematologisten komplikaatioiden riski Siksi on välttämätöntä noudattaa kaikkia yllä olevia varotoimia () ja pyrkiä käyttämään muita kipulääkkeitä. Lihakseen annettuna fenyylibutatsoni sitoutuu kudoksiin injektiokohdassa ja imeytyy huonosti, mikä ensinnäkin hidastaa vaikutuksen kehittymistä ja toiseksi aiheuttaa usein infiltraattien, paiseiden ja iskiashermon vaurioiden kehittymistä.

Tällä hetkellä fenyylibutatsonista ja aminofenatsonista koostuvien yhdistelmälääkkeiden käyttö on kielletty useimmissa maissa.

Annostus

Aikuiset: 1-2 tablettia suun kautta 3-4 kertaa päivässä, lihakseen 2-3 ml 1-2 kertaa päivässä.
Lapsissa ei päde.

Vapautuslomakkeet:

tabletit, jotka sisältävät 125 mg fenyylibutatsonia ja aminofenatsonia;
5 ml:n ampullit, jotka sisältävät 750 mg fenyylibutatsonia ja aminofenatsonia.

BARALGIN

Se on yhdistelmä ( analgin) kahdella kouristuksia estävällä lääkkeellä, joista toisella, pitofenonilla, on myotrooppinen vaikutus ja toisella, fenpiveriniumilla, on atropiinin kaltainen vaikutus. Käytetään lievittämään sileän lihaksen kouristuksen aiheuttamaa kipua ( munuaiskoliikki, maksakoliikki ja muut). Kuten muutkin atropiinia muistuttavat lääkkeet, se on vasta-aiheinen glaukoomassa ja eturauhasen adenoomassa.

Annostus

Suun kautta, 1-2 tablettia 3-4 kertaa päivässä, lihakseen tai laskimoon, 3-5 ml 2-3 kertaa päivässä. Sitä annetaan suonensisäisesti nopeudella 1-1,5 ml minuutissa.

Vapautuslomakkeet:

tabletit, jotka sisältävät 500 mg metamitsolia, 10 mg pitofenonia ja 0,1 mg fenpiveriniumia;
5 ml:n ampullit, jotka sisältävät 2,5 g metamitsolia, 10 mg pitofenonia ja 0,1 mg fenpiveriniumia.

ARTHROTEK

Se koostuu myös misoprostolista (PG-E 1:n synteettinen analogi), jonka sisällyttämisellä pyritään vähentämään diklofenaakille tyypillisten haittavaikutusten, erityisesti gastrotoksisuuden, esiintymistiheyttä ja vakavuutta. Arthrotec vastaa teholtaan nivelreuman ja nivelrikon hoidossa diklofenaakkia, ja sen käytön myötä eroosioiden ja mahahaavojen kehittymistä havaitaan paljon harvemmin.

Annostus

Aikuiset: 1 tabletti 2-3 kertaa päivässä.

Julkaisumuoto:

tabletit, jotka sisältävät 50 mg diklofenaakkia ja 200 mg misoprostolia.

KIRJASTUS

1. Champion G.D., Feng P.H. Azuma T. et ai. NSAID-indusoitu ruoansulatuskanavan vaurio // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Kliininen farmakologia. 7. painos Churcill Livingstone. 1992.
3. Insel P.A. Analgeettiset, kuumetta alentavat ja anti-inflammatoriset aineet ja lääkkeet, joita käytetään kihdin hoidossa. Teoksessa: Goodman & Gilman's. The pharmacological basic oftherapys, 9. painos, McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet. (Toimituksellinen artikkeli) // Klin. Pharmacol. ja Pharmakoter., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvän gastroduodenopatian hoito // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Poland M., Wallin B. Perforaatiot, haavaumat ja verenvuodot suuressa, satunnaistetussa namubetonin monikeskustutkimuksessa verrattuna diklofenaakkiin, ibuprofeeniin, naprokseeniin ja piroksikaamiin // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (liite I): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden erot ja yhtäläisyydet // N. Engl. J Med 1991, 324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Alkoholismihäiriöiden lääketiede // N. Engl. J Med 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Verihiutaleiden vastaisen hoidon mahatoksisuus pieniannoksisella aspiriinilla // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. Sovellettava terapia: Lääkkeiden kliininen käyttö. 6. painos Nuori L.Y., Koda-Kimble M.A. (Toim.). Vancouver. 1995.
11. Valitut lääkkeet Medical Letterista. New York. Tarkistettu toim. 1995.
12. Marcus A.L. Aspiriini ehkäisynä paksusuolen syöpää vastaan ​​// N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard P.J., Hoppel C.L., Davis P.B. Suuren ibuprofeeniannoksen vaikutus potilailla, joilla on kystinen fibroosi // N. Engl. J Med 1995, 332:848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Asetaaminofeenin, aspiriinin ja ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvä munuaisten vajaatoiminnan riski // N. Engl. J Med 1994, 331: 1675-1712.
16. Merck Manual of Diagnosis and Therapy. 16. painos Berkow R. (Toim.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Uudelleenarviointi sen farmakodynaamisista ja farmakokineettisistä ominaisuuksista ja terapeuttisesta käytöstä kivunhoidossa // Drugs, 1997, 53: 139-188.

2000-2009 NIIAKh SGMA

On olemassa suuri joukko sairauksia, joiden tärkeä patogeneettinen linkki on happaman mahan sisällön vaikutus ylemmän maha-suolikanavan (GIT) limakalvoon. Näitä ovat mahahaava ja pohjukaissuolihaava (DU); gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD); ei-steroidisiin tulehduskipulääkkeisiin (NSAID) liittyvät haavat; krooninen gastriitti, johon liittyy ei-haava dyspepsia; oireenmukaiset haavat Zollinger-Ellisonin oireyhtymässä; gastroenteroanastomoosin peptiset haavat jne. Epätasapaino mahalaukun sisällön aggressiotekijöiden ja mahalaukun ja pohjukaissuolen limakalvon suojaavien tekijöiden välillä on klassinen ajatus patogeneesistä mahahaava. Ylemmän maha-suolikanavan happoriippuvaisten sairauksien rationaalista farmakoterapiaa koskevat kysymykset ovat kiireellisimpiä niiden laajalle levinneisyyden, monimutkaisen etiopatogeneesin ja suuren lääkearsenaalin vuoksi. Enimmäkseen työikäiset ihmiset kärsivät tästä ruoansulatuskanavan patologiasta, mikä asettaa heidät paitsi lääketieteellisten, myös sosiaalisesti merkittävien ongelmien luokkaan. Kuitenkin mahalaukun limakalvon suojamekanismit estävät sen vaurioitumisen. Tärkeimmät suojatekijät ovat: suojaava limakalvo; bikarbonaattisynteesi; suojaavien prostaglandiinien synteesi; alueellisen verenkierron tila; pohjukaissuolen happo jarru; epiteelin regeneraatio.

Prostaglandiinit (PG) ovat hyvin tärkeä bikarbonaattierityksen perustason ylläpitämisessä, ja Helicobacter pylorin osallistuminen näkyy niiden erittymisen vähentämismekanismissa. Aggressiivisia tekijöitä, jotka vahingoittavat limakalvoa, ovat: suolahapon ja pepsiinin liikatuotanto; limakalvon infektio H. pylorilla; sapen ja haimanesteen vahingolliset vaikutukset, jotka liittyvät näiden elinten heikentyneeseen motiliteettiin ja duodenogastrisen refluksin kehittymiseen. Useiden lääkkeiden pitkäaikainen käyttö on tärkeä mahalaukun ja pohjukaissuolen limakalvoja vahingoittava tekijä. Siten tulehduskipulääkkeet (asetyylisalisyylihappo, indometasiini, ketorolakki, diklofenaakki jne.) ja glukokortikosteroidit (GCS) edistävät suojaavien tekijöiden estämistä: ensimmäinen estämällä prostaglandiinien synteesiä, jälkimmäinen vaikuttamalla mikroverenkierto-, regeneraatio- ja stimulaatioprosesseihin. kloorivetyhapon ja pepsiinin erittymisestä. Siten rationaalisen farmakoterapian kiireellinen tehtävä maha-suolikanavan sairauksista kärsiville potilaille on mahdollisuus kerrostaa komplikaatioiden kehittymisriski käytettäessä NSAID-luokan lääkkeitä yhdessä.

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet ovat suosituimpia lääkkeitä ja niillä on suuri merkitys käytännön terveydenhuollossa, koska niitä käytetään usein jokapäiväisessä lääketieteellisessä käytännössä; monet näistä lääkkeistä ovat saatavilla ilman reseptiä, eli ne ovat laajasti saatavilla väestö.

Yli 30 miljoonaa ihmistä maailmassa käyttää tulehduskipulääkkeitä päivittäin, 40 % heistä on yli 60-vuotiaita. Tällaisten potilaiden määrän ennustetaan kasvavan kehittyneiden maiden väestön ikääntyessä ja vastaavasti tulehduskipulääkkeitä käyttävien sairauksien esiintyvyyden lisääntyessä. Ensinnäkin nämä ovat tuki- ja liikuntaelinten rappeuttavia sairauksia ja pehmytkudosten reumaattisia vaurioita, joilla ei ole vain lääketieteellistä, vaan myös sosiaalista merkitystä, koska ne johtavat pitkäaikaiseen työkyvyn menettämiseen ja vammaisuuteen.

Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden farmakodynamiikka

NSAID-lääkkeiden laaja käyttö selittyy näiden lääkkeiden yleisellä vaikutusalueella. Niillä on tulehdusta, kipua ja kuumetta alentava vaikutus ja ne tuovat helpotusta potilaille, joilla on vastaavia oireita, joita havaitaan monissa sairauksissa. Kipua lievittävän vaikutuksensa vuoksi tulehduskipulääkkeet muodostavat ryhmän ei-narkoottisia (ei-opiaatteja) kipulääkkeitä. NSAID-hoidon aloittamisen jälkeen reumasairauksia sairastavat potilaat siirtyvät hyvin harvoin (enintään 10 % tapauksista) käyttämään yksinkertaisia ​​kipulääkkeitä. SISÄÄN kliininen lääke korostaa usein esiintyvää ilmiötä - kipua, jonka ilmenemismuodot ja esiintymisen syyt voivat vaihdella. Se voi tapahtua kehon suojaavana biologisena reaktiona. Kuitenkin vakava, sietämätön tai pitkäkestoinen kipu muodostaa patologisen kiihottumisen pesäkkeitä, mikä lisää toiminnallisia ja morfologisia muutoksia elimissä ja tuki- ja liikuntaelimistön muodostelmissa. Akuutti kipu on oire, mutta krooninen kipu voi pohjimmiltaan muuttua sairaudeksi. Asiantuntijat eri maat Yksimielisyys vallitsee siitä, että erot tulehduskipulääkkeiden tehokkuudessa, kun niitä käytetään kipu- ja tulehduskipulääkkeinä, ovat suhteellisen pieniä. Arvioinnit useista kymmenistä kliinisistä tutkimuksista tämän ryhmän eri lääkkeistä nivelrikkoon, nivelreumaan ja dorsopatiaan eivät anna perusteita luokitella näitä lääkkeitä tehokkuuden asteen mukaan.

Analgeettien toiminnan tarkoituksena on estää ja vähentää primaaristen afferenttien aktivaatiota ja tukahduttaa kipuimpulssien siirtyminen segmentaalisella ja suprasegmentaalisella tasolla. Ennaltaehkäisevä lähestymistapa potilaan suojelemiseksi kirurgisen trauman vaikutuksilta on mahdollista määräämällä tulehduskipulääkkeitä ennen leikkausta. Tämän vaikutuksen mekanismi liittyy hermosolujen keskushermoston ehkäisyyn takasarvet selkäydin, tulehduskipulääkkeiden vaikutus akuutin kivun esiintymisen ja kehittymisen perifeerisiin ja keskusmekanismeihin, mikä estää patologisia neuroplastisia muutoksia selkäytimessä. Tämä eliminoi mahdollisuuden, että fysiologinen kipu muuttuu patologiseksi (neuropaattiseksi). Samanaikaisesti tulehduskipulääkkeitä voidaan pitää patogeneettisinä aineina, mikä laajentaa ja muuttaa merkittävästi ajatusta tämän ryhmän lääkkeistä paitsi oireenmukaisen hoidon keinoina.

NSAID-lääkkeiden käyttöalueet ovat erilaisia. Tärkeimmät sairaudet, joiden hoitoon tämän ryhmän lääkkeitä käytetään, ovat seuraavat:

• reumaattiset sairaudet: reuma (reumakuume), nivelreuma, kihti ja psoriaattinen niveltulehdus, selkärankareuma (selkärankareuma), Reiterin oireyhtymä;
• ei-reumaattiset tuki- ja liikuntaelimistön sairaudet: nivelrikko, myosiitti, jänne-emätintulehdus, trauma (koti-, urheilu);
• neurologiset sairaudet(neuralgia, radikuliitti, iskias, lumbago);
• munuais-, maksakoliikki;
• valtimotromboosin ehkäisy;
• dysmenorrea;
• kuume;
• eri etiologioiden kipuoireyhtymä.

Tällä hetkellä tulehduskipulääkkeiden arsenaali on melko laaja. Tämän ryhmän lääkkeet on perinteisesti jaettu kemiallisen rakenteensa mukaan, mutta tämä luokittelu ei heijasta NSAID-lääkkeiden eri ryhmien ominaisuuksia. Jotta niitä voidaan käyttää oikein kliinisessä käytännössä, on tärkeää tuntea tiettyjen tulehduskipulääkkeiden vaikutusmekanismien erot ja luokitella ne vastaavasti tämän kriteerin mukaan.

Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden vaikutusmekanismi

Viime vuosikymmeninä tulehduskipulääkkeiden vaikutusmekanismin tutkimisessa on edistytty merkittävästi. Siis 1970-luvun alussa. J.R. Wayne ja joukko tutkijoita osoittivat, että asetyylisalisyylihapon kipua lievittävät, kuumetta alentavat ja tulehdusta estävät vaikutukset johtuvat PG-synteesin tukahduttamisesta. On myös osoitettu, että tulehduskipulääkkeiden vaikutusmekanismi on syklo-oksigenaasin (COX) esto, minkä seurauksena PG:n tuotanto vähenee. Tulehdusprosessin muodostava monimutkainen reaktiosarja sisältää lukuisia biologisesti aktiivisia aineita, jotka ovat tulehduksen välittäjiä. Näitä ovat proteiinit ja polypeptidit (kiniinit ja kallikreiinit), leukosyyttitekijät (kemotaksistekijät, interleukiinit, anti-keylonit jne.), komplementtijärjestelmän proteiinit; biogeeniset amiinit (histamiini ja serotoniini) ja arakidonihapon aineenvaihduntatuotteet - eikosanoidit (PG, prostatykliini, tromboksaanit) ja leukotrieenit.

Tulehduskipulääkkeillä on masentava vaikutus monien lueteltujen tekijöiden vaikutusten muodostumiseen ja ilmenemiseen. Lääkkeiden vaikutus proteiinien ja biogeenisten amiinien aktiivisuuteen johtuu kuitenkin pääasiassa toissijaisista vaikutuksista. Nykyaikaisten ideoiden mukaan avain ja useimmat yhteinen mekanismi Tulehduskipulääkkeiden anti-inflammatorinen vaikutus on PG:n biosynteesin estäminen arakidonihaposta. Vielä 1970-luvulla. olemassaolosta esitettiin versio eri tyyppejä COX. COX-1:n synteesi on konstitutiivista, eli entsyymi ekspressoituu jatkuvasti ja toimii kudoksissa ja elimissä ja osallistuu ensisijaisesti fysiologisten prosessien säätelyyn. COX-2:n ilmentyminen (sen aktiivisuuden taso fysiologisissa olosuhteissa on hyvin alhainen) indusoituu sytokiinien toimesta kudosvaurion tai tulehduksen aikana, ja sen aktiivisuuteen liittyy flogogeenisten PG:iden synteesi.

NSAID-lääkkeiden kyky estää kehitykseen osallistuvien PG:iden synteesiä patologinen prosessi, määrittää niiden anti-inflammatoriset, analgeettiset ja kuumetta alentavat vaikutukset. Tulehduskipulääkkeiden ei-toivottuja sivuvaikutuksia, kuten maha-suolikanavan eroosiota ja haavaisia ​​vaurioita, mahalaukun verenvuotoa ja munuaisten toimintahäiriöitä, kehittyy myös eikosanoidien - prostasykliinin (PG I2), PG E2:n ja tromboksaani A2:n - muodostumisen estämisen vuoksi. Siten tulehduskipulääkkeiden haavaumia aiheuttava vaikutus johtuu PG E2:n ja prostatasykliinin fysiologisten toimintojen rikkomisesta mahalaukun limakalvossa. Molemmat hormonit suorittavat suojaavaa, mahaa suojaavaa toimintaa: ne stimuloivat liman tuotantoa, estävät suolahapon eritystä ja parantavat kudosten ravintoa laajentamalla verisuonia ja parantamalla mikroverenkiertoa. Siten NSAID-lääkkeitä käytettäessä PG-synteesin suppressio johtaa limakalvon eroosioiden ja sen haavaisten vaurioiden kehittymiseen.

Tällä hetkellä on suositeltavaa luokitella NSAID-lääkkeet niiden COX-isoformeja estävän vaikutuksen tai niiden vaikutusmekanismin perusteella. Useiden tutkimusten mukaan useimmat tulehduskipulääkkeet estävät COX-1:tä ja COX-2:ta yhtäläisesti. Vaikutuksen selektiivisyyden mukaan molempien COX-isoformien estämiseen erotetaan selektiiviset ja ei-selektiiviset NSAID:t. Epäselektiiviset tukahduttavat molempia isoentsyymejä samassa määrin, selektiiviset - pääasiassa COX-2:ta. Useat kirjoittajat huomauttavat, että selektiiviset COX-2-estäjät ovat vähemmän tehokkaita nivelten ja selkärangan tulehduksellisiin leesioihin liittyvässä kivussa kuin ei-selektiiviset tulehduskipulääkkeet.

COX-2:n estoa pidetään yhtenä tulehduskipulääkkeiden anti-inflammatorisen ja analgeettisen vaikutuksen mekanismeista, ja COX-1:n estoa pidetään mekanismina haittavaikutusten kehittymiselle.

On selvää, että ei-selektiivisillä COX-estäjillä, kuten ketorolaakilla, on suurin analgeettinen aktiivisuus. Selektiiviset COX-2-inhibiittorit antavat verrattavan kivunlievityksen perinteisten tulehduskipulääkkeiden aiheuttamaan kipuun, mutta ne eivät ylitä niitä kipua lievittävässä vaikutuksessa. Tulehduskipulääkkeiden aktiivisuuden suhde COX-1/COX-2:n estoasteen mukaan antaa meille mahdollisuuden arvioida niiden mahdollista myrkyllisyyttä: mitä pienempi tämä arvo, sitä selektiivisempi lääke on COX-2:lle ja näin ollen sitä vähemmän myrkyllinen. . Esimerkiksi nimesulidille se on 0,22; meloksikaamille - 0,33; diklofenaakki - 2,2; piroksikaami - 33; indometasiini - 107. Tutkimukset ovat osoittaneet, että 100 mg:n aseklofenaakin ottamisen jälkeen COX-2-aktiivisuus ihmisen neutrofiileissä estyy yli 97 %:lla ja COX-1-aktiivisuus 46 %:lla; kun otettiin 75 mg diklofenaakkia, tämä suhde oli 97 ja 82 %.

Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden luokitus

NSAID-lääkkeiden luokitus niiden vaikutusmekanismin mukaan on yleisesti hyväksytty.

• Selektiiviset COX-1-estäjät:
  • asetyylisalisyylihappoa pieninä annoksina (0,1-0,2 g päivässä).
  • Epäselektiiviset COX-1:n ja COX-2:n estäjät:
• asetyylisalisyylihappo suurina annoksina (1,0-3,0 g päivässä tai enemmän); fenyylibutatsoni; ibuprofeeni; ketoprofeeni; naprokseeni; niflumiinihappo; piroksikaami; lornoksikaami; diklofenaakki; aseklofenaakki; indometasiini ja monet muut tulehduskipulääkkeet.
  • Selektiiviset COX-2-estäjät:
• meloksikaami; nimesulidi.
  • Erittäin selektiiviset COX-2-estäjät:
• selekoksibi; etorikoksibi.

Selektiiviset COX-3-estäjät (?):
• asetaminofeeni; metamitsolinatrium.

Tällä hetkellä tutkimus tulehduskipulääkkeiden selektiivisyydestä on meneillään.

Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden farmakokinetiikka

Tärkeä ominaisuus, joka vaikuttaa myös lääkkeiden farmakodynamiikkaan, on NSAID-lääkkeiden farmakokinetiikka.

Suun kautta otettuna kaikki tämän ryhmän lääkkeet imeytyvät hyvin (jopa 80-90 % tai enemmän) yläsuolistosta, mutta yksittäisten lääkkeiden imeytymisnopeus ja aika plasman enimmäispitoisuuksien saavuttamiseen voivat vaihdella merkittävästi.

Useimmat tulehduskipulääkkeet ovat heikkojen lääkkeiden johdannaisia orgaaniset hapot. Happamien ominaisuuksiensa vuoksi näillä lääkkeillä (ja/tai niiden metaboliiteilla) on korkea affiniteetti proteiineihin - ne sitoutuvat plasman proteiineihin yli 90 %. Korkea affiniteetti plasman proteiineihin on syy muiden ryhmien lääkkeiden kilpailevaan syrjäyttämiseen niiden yhteydestä albumiiniin. Tulehduskipulääkkeiden metabolia tapahtuu pääasiassa maksassa glukuronidaation kautta. Useita lääkkeitä (diklofenaakki, aseklofenaakki, ibuprofeeni, piroksikaami, selekoksibi) esihydroksyloidaan sytokromi P-450:n (pääasiassa CYP2C9-isoentsyymien) kanssa. Metaboliitit ja lääkkeen jäännösmäärät muuttumattomassa muodossa erittyvät munuaisten kautta virtsan mukana ja vähäisemmässä määrin maksan kautta sapen mukana.

Lääkkeen T½ plasmassa ja tulehduskohdassa (esimerkiksi nivelontelossa) on myös erilainen, erityisesti diklofenaakilla ne ovat vastaavasti 2-3 tuntia ja 8 tuntia. Tästä syystä anti-inflammatorisen vaikutuksen kesto ei aina korreloi lääkkeen puhdistuman kanssa plasmasta.

Useimmat tulehduskipulääkkeet, sekä selektiiviset että ei-selektiiviset, ovat hyvin aktiivisia, mutta suhteellisen turvallisia lääkkeitä niiden jakautumisen ja aineenvaihdunnan vuoksi. Ne tunkeutuvat helposti tulehtuneeseen kudokseen ja kerääntyvät niihin, mutta ne poistuvat nopeasti keskusosastosta, mukaan lukien veri, verisuonten seinämät, sydän ja munuaiset, mikä vähentää haittavaikutusten (ADR) kehittymisen mahdollisuutta.

Sivuvaikutukset käytettäessä ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä

Kiistattomasta kliinisestä tehokkuudesta huolimatta tulehduskipulääkkeiden käytöllä on rajoituksensa. Tämä johtuu siitä, että näiden lääkkeiden lyhytaikainen käyttö pieninä annoksina voi johtaa haittavaikutusten kehittymiseen, joita esiintyy noin 25 %:lla tapauksista ja 5 %:lla potilaista voi olla vakava hengenvaarallinen vaikutus. Haittavaikutusten riski on erityisen suuri iäkkäillä ja seniileillä, joita on yli 60 % tulehduskipulääkkeiden käyttäjistä.

Merkittävällä osalla näistä potilaista on yksi tai useammin useita samanaikaisia ​​sairauksia (hypertensio, diabetes, angina pectoris jne.), mikä lisää merkittävästi komplikaatioiden riskiä.

Nyt on osoitettu, että jopa 50 % kaikista epätyypillisistä farmakologisista vasteista – lääkkeiden tehottomuudesta tai haittavaikutuksista – voi liittyä potilaiden geneettisiin ominaisuuksiin, nimittäin lääkkeiden farmakokinetiikkaan tai farmakodynamiikkaan osallistuvien proteiinien geenien polymorfisiin alueisiin. , niin kutsutut polymorfiset markkerit tai alleeliset variantit. Tulehduskipulääkkeiden kohdalla tällainen ehdokasgeeni on CYP2C9, joka koodaa pääentsyymiä NSAID-lääkkeiden biotransformaatiossa maksassa. Tältä osin viime vuosina on kiinnitetty erityistä huomiota tulehduskipulääkkeiden turvallisen käytön ongelmaan, kun taas kaikkien tämän ryhmän lääkkeiden tärkein negatiivinen ominaisuus on suuri riski saada maha-suolikanavan haittavaikutuksia (taulukko).

30-40 % tulehduskipulääkkeitä saavista potilaista kokee dyspeptisiä häiriöitä, 10-20 %:lla mahan ja pohjukaissuolen eroosiota ja haavaumia ja 2-5 %:lla verenvuotoa ja perforaatiota.

Huolimatta uusien vasta-aiheiden ja riskien tunnistamisesta, perinteiset tulehduskipulääkkeet ja selektiiviset COX-2-estäjät ovat edelleen kivun, tulehduksen ja kuumeen hoidon peruskeinoja. Tulehduskipulääkkeiden turvallisuutta arvioitaessa tulee muistaa, että riskitekijät, kuten verenpainetauti, dyslipidemia, diabetes mellitus, tupakointi, ylipaino ovat vaarallisempia komplikaatioiden kehittymisen kannalta kuin lääkkeiden käyttö.

Nimesulidi: käytön turvallisuus

Yksi NSAID-ryhmän yleisimmin käytetyistä lääkkeistä on nimesulidi.

Nimesulidi (Nise ®) on COX-2:n selektiivinen estäjä, joka määrittää lääkkeen aktiivisen tulehdusta estävän ja kipua lievittävän vaikutuksen ja samalla sen korkean turvallisuuden.

Koska lääkeaine estää vain vähän COX-1:n aktiivisuutta ja sillä on vähän vaikutusta PG:n muodostumiseen fysiologisissa olosuhteissa, sivuvaikutusten riski pienenee. Toisin kuin useimmat COX-2-selektiiviset aineet, nimesulidilla on voimakas kuumetta alentava vaikutus. Nimesulidin antihistamiini-, antibradykiniini- ja kondroprotektiiviset vaikutukset on myös havaittu.

Lääke imeytyy täydellisesti ja melko nopeasti maha-suolikanavasta, maksimipitoisuus veriplasmassa saavutetaan 1,5-2,5 tunnin kuluttua annosta. Edellyttäen, että se vaikuttaa ensimmäisen kerran maksan läpi. Sitoutuminen plasman proteiineihin on 95-99 %. Tunkeutuu hyvin tulehduskohdan happamaan ympäristöön (pitoisuus on 40 % plasman pitoisuudesta), nivelnesteeseen (43 %). Läpäisee helposti histohemaattiset esteet. Nimesulidi metaboloituu aktiivisesti maksassa, päämetaboliitilla - 4-hydroksinimesulidilla (25% annetusta annoksesta) - on samanlainen farmakologinen aktiivisuus, se erittyy munuaisten (65%) ja maksan kautta sapen mukana (35%). T½ on 1,5-5 tuntia.

Nimesulidin käyttöaiheita ovat: nivelreuma, niveltulehdus, johon liittyy reuma ja kihdin paheneminen, psoriaattinen niveltulehdus, selkärankareuma, osteokondroosi ja radikulaarinen oireyhtymä, radikuliitti, iskiashermon neuriitti, lumbago, nivelrikko, tendovaginiitti, bursiitti, pehmyttraumaattinen tulehdus kudoksiin ja tuki- ja liikuntaelimistöön (nivelsiteiden vauriot ja repeämät, mustelmat).

Pöytä. Ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä käytettäessä havaittuja sivuvaikutuksia

Elin tai elinjärjestelmä	Sivuvaikutukset	Esiintymistiheys, %
Ruoansulatuskanava	Pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ummetus; mahalaukun ja pohjukaissuolen eroosiot ja peptiset haavaumat; esofagiitti; rajoituksia	10–50
	Ruoansulatuskanavan verenvuoto; ohutsuolen eroosiot	1–5
Maksa	Toksinen maksavaurio, hepatiitti, maksan vajaatoiminta	1–5
Sydän- ja verisuonijärjestelmä	Verenpaineen nousu, nesteen kertymä ja lisääntynyt verenkierto	1–5
Munuaiset	Nefropatia, heikentynyt glomerulusten suodatus ja tubulusten toiminta, nesteen kertyminen elimistöön, turvotus, vähentynyt natriumin eritys diureettien vaikutuksesta, interstitiaalinen nefriitti	1–5
Veri	Anemia; hematopoieesin estäminen luuytimessä - leukopenia ja agranulosytoosi; verihiutaleiden aggregaatiohäiriö	<1
Hengityselimet	Keuhkoastman paheneminen potilailla, joilla on nuha, nenäpolyypit ja urtikaria (Vidal-oireyhtymä)	<1
keskushermosto	Päänsärky, sekavuus, hallusinaatiot, masennus, vapina, tinnitus, huimaus, toksinen amblyopia	1–5
	Aseptinen meningiitti	0,01
Immuunijärjestelmä	Yliherkkyys: urtikaria, ihottuma, kutina, keuhkotulehdus	<1
Muut elimet	Ototoksisuus, stomatiitti, vaskuliitti, hedelmättömyys, rustovauriot	<1

Nimesulidi on tehokas osteokondroosiin, osteoartroosiin, eri alkuperää olevaan kipuoireyhtymään, mukaan lukien kipu leikkauksen jälkeen, vammat, nivelkipu, lihaskipu, algodismenorrea, hammassärky ja päänsärky; eri alkuperää oleva kuume, mukaan lukien infektio- ja tulehdustaudit.

Nimesulidia määrätään suun kautta aikuisille annoksella 0,1 g 2 kertaa päivässä, suurin vuorokausiannos on 0,2 g. Ulkoiseen käyttöön lääke valmistetaan geelin muodossa, levitettynä ohuena kerroksena, 3-4 kertaa päivä.

Haittavaikutuksista nimesulidi voi aiheuttaa dyspeptisiä häiriöitä, harvoin - maha-suolikanavan limakalvon erosiivisia ja haavaisia ​​vaurioita, maksan transaminaasien lisääntymistä, päänsärkyä, huimausta, trombosytopeniaa, leukopeniaa, allergisia reaktioita. Laajamittaisessa kliinisessä ja epidemiologisessa tutkimuksessa tehty analyysi ruoansulatuskanavan verenvuodon kehittymisen riskistä tulehduskipulääkkeiden käytön aikana osoitti, että 2813:sta (verrokkiryhmässä oli 7193 potilasta) tämän komplikaation jaksosta nimesulidi oli yksi turvallisimmista. Nimesulidin suhteellinen verenvuotoriski oli 3,2, diklofenaakilla - 3,7, meloksikaamilla - 5,7 ja rofekoksibilla - 7,2. Nimesulidia on tutkittu aktiivisesti Venäjällä. Katsaus venäläisistä kliinisistä tutkimuksista, joissa määritettiin tämän lääkkeen vertaileva tehokkuus ja turvallisuus vuosina 1995-2009, sisälsi 21 tutkimusta (1590 potilasta), joissa nimesulidia määrättiin 200-400 mg/vrk 7 vuoden ajan. päivästä 12 kuukauteen.

Lääke osoitti luotettavasti merkittävää turvallisuutta: vaarallisia maha-suolikanavan komplikaatioita, kuten verenvuotoa tai haavaumien perforaatiota, ei havaittu. Maha- ja pohjukaissuolihaava todettiin 13,3 %:lla tutkituista potilaista, mikä on noin 1/3 vähemmän kuin klassisia ei-selektiivisiä tulehduskipulääkkeitä käytettäessä.

Tärkeä kysymys nimesulidin turvallisessa käytössä on arvioida sen vaikutusta maksan toimintaan. Keskimäärin vakavia maksatoksisia komplikaatioita, jotka ilmenevät kliinisesti havaittavina kolestaattisina ja sytolyyttisinä oireyhtyminä tai akuuttina maksan vajaatoimintana, esiintyy NSAID-lääkkeiden säännöllisen käytön aikana noin yhdellä potilaalla 10 tuhannesta. Viimeisten viiden vuoden aikana nimesulidin maksatoksisuusongelmaa koskeva keskustelu on ollut erityisesti eurooppalaisten sääntelyviranomaisten valvonnassa. Tällä hetkellä on tehty kompromissipäätös, että nimesulidin käyttöä suositellaan Euroopan unionissa kurssireseptillä keskimäärin enintään 15 päivän ajan ja annoksella, joka ei ylitä 200 mg/vrk, lääkkeen jatkokäyttö määräytyy. hoitavan lääkärin toimesta erikseen. Kaiken kaikkiaan EMEA:n (Euroopan lääkeviraston) lopullinen nimesulidia koskeva lausunto korostaa nimesulidin myönteistä turvallisuusprofiilia. On lupaavaa kehittää ja ylläpitää lääketurvajärjestelmää maassamme, jotta voidaan luotettavasti arvioida kaikki tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvät vakavat haittavaikutukset, mukaan lukien nimesulidin vaikutus maksan toimintaan. Tällä hetkellä saatavilla olevien Venäjän federaatiota koskevien kirjallisuustietojen analyysi osoittaa, että nimesulidin maksatoksisuus ei eroa muista NSAID-luokan edustajista. Samanaikaisesti nimesulidilla on positiivinen farmakoekonominen profiili, minkä ansiosta se on kaikkien sitä tarvitsevien potilaiden saatavilla.

Johtopäätös

Siten potilaiden, joilla on rinnakkaissairaus, rationaalinen farmakoterapia, jotka kärsivät sekä ruoansulatuskanavan sairauksista että tuki- ja liikuntaelimistön patologioista, kivun ja tulehdusoireyhtymän oireenmukaista hoitoa tulisi suorittaa ottaen huomioon henkilökohtainen lähestymistapa potilaaseen ja järkevä lääkevalinta.

Tämä ilmenee selkeimmin tulehduskipulääkkeiden, glukokortikosteroidien, bentsodiatsepiinien, antibioottien (siprofloksasiini, tetrasykliini, metronidatsoli, nitrofurantoiini), tuberkuloosilääkkeiden (isoniatsidi), teofylliinin, digoksiinin, kinidiinin, varfariinin, fenytotiinin jne. käytön yhteydessä. NSAID-ryhmän tärkeimmät farmakokineettiset, farmakodynaamiset ominaisuudet, kliininen tehokkuus ja turvallisuus huomioon ottaen auttavat parantamaan sairauden ennustetta, potilaan elämänlaatua ja lisäämään potilaan hoitoon sitoutumista.

Yksi tutkituimmista NSAID-luokan lääkkeistä, jolla on positiivinen farmakoekonominen profiili ja melko korkea tehokkuus- ja turvallisuustaso, on nimesulidi (Nise®). Hoidon tehokkuuden lisäämiseksi on suositeltavaa käyttää tulehduskipulääkkeitä pienin tehokkaina annoksina ja, jos mahdollista, lyhyin hoitojakso. NSAID-lääkkeitä käyttävän kompleksisen lääkehoidon tehokkuuden ja turvallisuuden lisäämisen perustana on näyttöön perustuvan lääketieteen periaatteisiin perustuva lääkkeiden käyttö, kokonaisvaltainen lääkkeiden yhteisvaikutusten arviointi sekä ADR-riskitekijöiden kattava arviointi.

Luettelo käytetystä kirjallisuudesta

1. Karateev A.E., Yakhno N.N., Lazebnik L.B. jne. Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttö. M.: IMA-Press, 2009. 167 s.
2. Ignatov Yu.D., Kukes V.G., Mazurov V.I. Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden kliininen farmakologia. M.: GEOTAR-Media, 2010. 262 s.
3. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Sen farmakodynaamisten ja farmakokineettisten ominaisuuksien uudelleenarviointi ja terapeuttinen käyttö kivunhoidossa // Huumeet. 1997. Voi. 53. nro 1. s. 139-188.
4. Konstan M.W., Byard P.J., Hoppel C.L. et ai. Suuriannoksisen ibuprofeenin vaikutus potilailla, joilla on kystinen fibroosi // N. Engl. J. Med. 1995. Voi. 332. nro 13. s. 848-854.
5. Nasonov E.L. Uuden ei-steroidisen tulehduskipulääkkeen nimesulidin käyttönäkymät // Kliininen farmakologia ja hoito. 1999. nro 8 (1). s. 65-69.
6. Laurence D.R., Bennett P.N.. Kliininen farmakologia. 7. painos Edinburgh: Churcill Livingstone, 1992.
7. Noble S., Balfour J.A. Meloksikaami // Huumeet. 1996. Voi. 51. nro 3. s. 424-430.
8. Folomeeva O.M., Erdes Sh. Reumaattisten sairauksien sosiaaliset näkökohdat Venäjällä. Nykyaikaiset menetelmät reumaattisten sairauksien diagnosointiin ja hoitoon. M., 2006. s. 14-20.
9. Espinosa L., Lipani J., Puola M. et ai. Perforaatiot, haavaumat ja verenvuodot suuressa, satunnaistetussa namubetonin monikeskustutkimuksessa verrattuna diklofenaakkiin, ibuprofeeniin, naprokseeniin ja piroksikaamiin // Rev. Esp. Reumatol. 1993. nro 20 (liite I). s. 324.
10. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag M.J. Asetaaminofeenin, aspiriinin ja ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvä munuaisten vajaatoiminnan riski // N. Engl. J. Med. 1994. Voi. 331. nro 25. s. 1675-1679.
11. Nasonov E.L.. Syklo-oksigenaasi 2:n ja tulehduksen spesifiset estäjät: Celebrex-lääkkeen käytön näkymät // Venäjän reumatologia. 1999. Nro 4. S. 2-13.
12. Insel P.A. Analgeettiset, antipyreettiset ja anti-inflammatoriset aineet ja lääkkeet, joita käytetään kihdin hoidossa // Goodman & Gilmanin farmakologinen perusta, 9. painos, New York: McGraw-Hill, 1996, s. 617-657.
13. Brooks P.M., Day R.O. Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet - eroja ja yhtäläisyyksiä // N. Engl. J. Med. 1991. Voi. 324. nro 24. s. 1716-1725.
14. Guslandi M. Verihiutaleiden vastaisen hoidon mahatoksisuus pieniannoksisella aspiriinilla // Lääkkeet. 1997. Voi. 53. Nro 1. S. 1-5.
15. Champion G.D., Feng P.H., Azuma T. et ai. Tulehduskipulääkkeiden aiheuttama maha-suolikanavan vaurio Epidemiologia, riski ja ehkäisy sekä misoprostolin roolin arviointi. Aasian ja Tyynenmeren näkökulma ja yksimielisyys // Huumeet. 1997. Voi. 53. Nro 1. S. 6-19.

Ei-steroidiset anti-inflammatoriset lääkkeet ovat suuri joukko farmakologisia aineita, joille on ominaista voimakas tulehdusta, kipua lievittävä ja kuumetta alentava vaikutus.

Huomautus:Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (lääkkeet) on lyhennetty NSAID:iksi tai NSAID:iksi.

Tärkeä:niin yleinen kipulääke ja esimParasetamoli , ei kuulu tulehduskipulääkkeiden ryhmään, koska se ei vaikuta tulehdusprosessiin ja sitä käytetään vain oireiden lievittämiseen.

Miten ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet toimivat?

Tulehduskipulääkkeiden toiminnan tarkoituksena on estää syklo-oksigenaasientsyymin (COX) tuotantoa, joka puolestaan ​​on vastuussa biologisesti aktiivisten aineiden - tromboksaanin, prostaglandiinien (PG) ja prostasykliinien - synteesistä, jotka toimivat tulehduksen välittäjäaineina. PG-tuotannon tason lasku auttaa vähentämään tulehdusprosessia tai lopettamaan sen kokonaan.

Erilaisia ​​syklo-oksigenaasilajeja esiintyy monissa elimissä ja kudoksissa. COX-1-entsyymi on erityisesti vastuussa ruoansulatuselinten limakalvojen normaalista verenkierrosta ja mahalaukun vakaan pH:n ylläpitämisestä vähentämällä suolahapon synteesiä.

COX-2:ta on normaalisti läsnä kudoksissa pieniä määriä tai sitä ei havaita ollenkaan. Sen tason nousu liittyy suorimmin tulehduksen kehittymiseen. Lääkkeet, jotka estävät selektiivisesti tämän entsyymin aktiivisuutta, vaikuttavat suoraan patologiseen fokukseen. Tämän ansiosta ruoansulatuskanavan elimiin ei ole epäsuoraa negatiivista vaikutusta.

Huomautus:COX-3 ei vaikuta tulehdusprosessin dynamiikkaan, mutta on vastuussa hypertermian (koko kehon lämpötilan nousun) aiheuttaman kivun ja kuumereaktion kehittymisestä.

Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden luokitus nivelille

Kaikki tulehduskipulääkkeet on jaettu vaikutustensa selektiivisyyden mukaan:

1. Ei-selektiivinen, estää kaiken tyyppistä COX:a, mutta pääasiassa COX-1:tä.
2. Ei-selektiivinen, vaikuttaa sekä COX-1:een että COX-2:een.
3. Selektiiviset COX-2-estäjät.

Ensimmäinen ryhmä sisältää:

• Asetyylisalisyylihappo;
• piroksikaami;
• indometasiini;
• Naprokseeni;
• diklofenaakki;
• Ketoprofeeni.

Toisen luokan edustaja on Lornoxicam.

Kolmas ryhmä sisältää:

• nimesulidi;
• rofekoksibi;
• meloksikaami;
• selekoksibi;
• Etodolac.

Tärkeä:Asetyylisalisyylihappo ja ibuprofeeni alentavat pääasiassa ruumiinlämpöä, ja Ketorolac (Ketorol) vähentää kivun voimakkuutta. Ne eivät ole tehokkaita vähentämään niveltulehdusta, ja niitä voidaan käyttää vain oireenmukaiseen hoitoon.

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettuna systeemiset tulehduskipulääkkeet imeytyvät hyvin nopeasti. Niille on ominaista erittäin korkea hyötyosuus (se vaihtelee 70 - 100 %). Imeytyminen hidastuu jonkin verran mahalaukun pH:n noustessa. Korkeimmat pitoisuudet veren seerumissa saavutetaan 1-2 tunnin kuluttua annosta.

Jos lääkettä annetaan lihakseen, se konjugoidaan (yhdistetään) plasman proteiineihin (sitoutumisaste on jopa 99 %). Tuloksena olevat aktiiviset kompleksit tunkeutuvat vapaasti nivelkudoksiin ja nivelnesteeseen keskittyen pääasiassa tulehduskohtaan.

Tulehduskipulääkkeiden vaikuttavat aineet ja niiden metaboliitit erittyvät munuaisten kautta.

Vasta-aiheet

Naisten ei ole erittäin toivottavaa käyttää systeemisiä tulehduskipulääkkeitä (enteraalisia tai parenteraalisia muotoja) nivelten hoitamiseen raskauden aikana. Hoitava lääkäri voi määrätä joitakin tämän luokan lääkkeitä, jos odotettu hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Vasta-aiheisiin kuuluvat myös:

• henkilökohtainen yliherkkyys lääkkeelle;
• ja maha-suolikanavan eroosio;
• leukopenia;
• trombopenia;
• ja/tai maksan vajaatoiminta.

Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden sivuvaikutukset

COX-1:tä estävät lääkkeet voivat aiheuttaa maha-suolikanavan sairauksien kehittymistä tai pahenemista, mukaan lukien ruoansulatuskanavan seinämien liikahappoiset ja haavais-eroosiovauriot.

Usein havaittuja sivuvaikutuksia ovat dyspeptiset häiriöt (raskaus vatsassa).

Tulehduskipulääkkeiden säännöllinen käyttö tai suositeltujen annosten ylittäminen aiheuttaa usein veren hyytymishäiriöitä, jotka ilmenevät verenvuodona. Pitkäaikaisessa käytössä verisolujen määrän väheneminen on mahdollista niin vakavan sairauden kuin aplastisen anemian kehittymiseen asti.

Monilla tulehduskipulääkkeillä on nefrotoksinen vaikutus, mikä johtaa munuaisten toiminnallisen toiminnan vähenemiseen ja provosoimiseen. Pitkäaikaisessa käytössä ne edistävät nefropatioiden kehittymistä. Lääkkeillä voi myös olla negatiivinen vaikutus maksan toimintaan.

On myös mahdollista kehittää bronkospasmi, kun käytät ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä nivelten hoitoon.

Tulehduskipulääkkeiden hoidon erityispiirteet

Kaikkia tämän ryhmän lääkkeitä tulee käyttää vain lääkärin määräämällä tavalla, minkä jälkeen tulehdusprosessin dynamiikkaa seurataan. Potilaan tulee välittömästi ilmoittaa hoitavalle lääkärille tilan negatiivisista muutoksista. Hoito suoritetaan minimaalisesti tehokkailla annoksilla mahdollisimman lyhyen ajan!

On suositeltavaa ottaa lääkkeet kapseleina tai tabletteina aterioiden jälkeen runsaan nesteen (mieluiten puhtaan veden) kanssa. Näin voit vähentää lääkkeiden haitallista vaikutusta ruoansulatuskanavan limakalvoon.

Anti-inflammatoristen geelien ja voiteiden paikallisessa käytössä sivuvaikutusten todennäköisyys on lähes nolla, koska aktiiviset aineet eivät melkein pääse systeemiseen verenkiertoon.

Valitut tulehduskipulääkkeet niveltulehduksen hoitoon

Lääkettä valitessaan lääkäri ottaa huomioon taudin luonteen, patologisen prosessin vakavuuden sekä potilaan kehon yksilölliset ominaisuudet (mukaan lukien kroonisten sairauksien esiintyminen ja ikä).

Useimmiten käytetty:

Indometasiini

Tämä lääke on saatavana kapseleina ja tabletteina. Tavalliset kerta-annokset ovat 25-50 mg, ja antotiheys on 2-3 kertaa päivässä. Indometasiinia käytettäessä tulehduskipulääkkeille tyypillisiä sivuvaikutuksia ilmenee erityisen usein, joten etusijalle asetetaan yhä enemmän muita, turvallisempia lääkkeitä.

Diklofenaakki

Tämän lääkkeen analogit ovat Voltaren, Naklofen ja Diklak. Farmakologiset yritykset valmistavat diklofenaakia tabletteina ja kapseleina, injektioliuoksena, geelinä levitettäväksi vaurioituneelle nivelalueelle ja peräpuikkojen muodossa. Sitä määrätään suun kautta annoksella 50-75 mg 2-3 kertaa päivässä, ja päivittäinen annos ei saa ylittää 300 mg. Liuos annetaan lihakseen (pakaraan) 3 ml:n annoksina noudattaen vähintään 12 tunnin aikaväliä. Injektiot suoritetaan enintään 5-7 päivän kursseilla. Geeliä tulee levittää vaurioituneeseen niveleen 2-3 kertaa päivässä.

Etodolac

Lääkkeen analogi on Etol Fort. Etodolacia on saatavana 400 mg:n kapseleina. Sille on ominaista selektiivisyys, joka ensisijaisesti estää COX-2:n aktiivisuutta. Lääkettä määrätään sekä ensiapuun että selkärankareuman ja nivelrikon kurssihoitoon. Kerta-annos - 1 kapseli (1-3 kertaa päivässä aterian jälkeen). Jos kurssi on tarpeen, hoitava lääkäri muuttaa annosta 2-3 viikon välein arvioituaan prosessin dynamiikkaa. Sivuvaikutukset ovat suhteellisen harvinaisia.

Tärkeä:Etodolac voi heikentää joidenkin verenpainetta alentavien lääkkeiden tehoa.

Aceclofenac

Lääkkeen analogeja ovat Zerodol, Diclotol ja Airtal. Aseklofenaakki on tehokkuuden kannalta hyvä vaihtoehto diklofenaakille. Sitä valmistetaan 100 mg:n tabletteina, ja sitä käytetään sekä oireiden kiireelliseen lievitykseen että kurssihoitoon. On suositeltavaa ottaa 1 tabletti. 2 kertaa päivässä aterioiden kanssa. Sitä käytettäessä on myös mahdollista vatsan alueen kipua (oireita havaitaan lähes 10 %:lla potilaista), joten niveliä kannattaa hoitaa minimaalisesti tehokkailla annoksilla ja lyhyillä hoitokursseilla.

Piroksikaami

Lääke on saatavana 10 mg:n tabletteina ja injektioliuoksena; Piroksikaamin analogi - Fedin-20. Vaikuttava aine tunkeutuu nivelten nivelnesteeseen ja vaikuttaa suoraan tulehduskohtaan. Prosessin nosologisesta muodosta ja aktiivisuudesta (oireiden vakavuus) riippuen annokset vaihtelevat 10-40 mg päivässä (ottaen samanaikaisesti tai jaettuna useisiin annoksiin). Analgeettinen vaikutus kehittyy 30 minuutin kuluessa tablettien ottamisen jälkeen ja kestää keskimäärin päivän.

Tenoksikaami

Tenoksikaamia (Texamen-L) myydään jauheena lihakseen annettavan injektioliuoksen valmistamiseksi. Vakioannos on 2 ml, mikä vastaa 20 mg:aa vaikuttavaa ainetta (annostetaan kerran päivässä). Pahenemisvaiheen aikana suositellaan 5 päivän hoitojaksoa (potilaalle annetaan enintään 40 mg päivässä).

Lornoksikaami

Lääkettä on saatavana tabletteina (4 ja 8 mg) sekä jauheena (8 mg) laimentamista varten. Analogeja ovat Lorakam, Xefokam ja Larfix. Lornoksikaamin tavallinen annos on 8-16 mg 2-3 kertaa päivässä ennen ateriaa. Tabletit tulee ottaa runsaan nesteen kanssa. Liuos on tarkoitettu annettavaksi laskimoon tai lihakseen, 8 mg 1-2 kertaa päivässä. Suurin sallittu vuorokausiannos injektiomuodolle on 16 mg.

Tärkeä:Erityistä varovaisuutta tulee noudattaa hoidettaessa Loraxicam-valmistetta potilaille, jotka kärsivät mahasairaudesta.

Nimesulidi

Tämän lääkkeen yleisimpiä analogeja ovat Nimesil, Remesulide ja Nimegesik. Tämä NSAID valmistetaan rakeiden muodossa suspension valmistukseen, 100 mg:n tabletteina ja geelinä paikalliseen ulkoiseen käyttöön. Suositeltu annos on 100 mg 2 kertaa päivässä aterian jälkeen. On suositeltavaa levittää geeliä iholle vaurioituneen nivelen projektiossa kevyin hierovin liikkein 2-4 kertaa päivässä.

Tärkeä:Munuaisten tai maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille määrätään pienempiä annoksia. Lääkkeellä on hepatotoksinen vaikutus.

meloksikaami

Muut Meloxicamin kauppanimet ovat Melox, Recoxa, Movalis ja Revmoxicam. Tämä niveltulehduksen hoitoon tarkoitettu lääke valmistetaan 7,5 tai 15 mg:n tabletteina sekä liuoksena 2 ml:n ampulleissa (vastaa 15 mg:aa aktiivista komponenttia) ja peräpuikkoina peräsuolen kautta antamista varten. .

Lääke estää selektiivisesti COX-2:ta; sillä on erittäin harvoin negatiivinen vaikutus mahalaukkuun eikä se johda nefropatioihin. Hoitojakson alussa Meloksikaami määrätään lihakseen (1-2 ml), ja kun tulehdusprosessin aktiivisuus vähenee, potilaalle määrätään tabletteja. Tämän tulehduskipulääkkeen kerta-annos on 7,5 mg, ja antotiheys on 1-2 kertaa päivässä.

Rofekoksibi

Rofekoksibia (toinen kauppanimi on Denebol) myydään apteekeissa injektioliuoksena (2 ml:n ampullit sisältävät 25 mg vaikuttavaa ainetta) ja tabletteina. Tämän tulehduskipulääkkeen negatiivinen vaikutus tämän lääkkeen munuaisiin ja ruoansulatuskanavaan on erittäin vähäinen. Normaali terapeuttinen annos on 12,5-25 mg. Antotiheys (tai lihakseen anto) on 1 kerta päivässä. Voimakkaaseen nivelkipuun kurssin alussa potilaalle määrätään 50 mg Rofekoksibia.

Selekoksibi

Tämä selektiivinen COX-2-inhibiittori valmistetaan kapseleina, jotka sisältävät 100 tai 200 mg vaikuttavaa ainetta. Selekoksibin analogeja ovat Flogoxib, Revmoxib, Celebrex ja Zycel. Tulehduskipulääkkeet aiheuttavat erittäin harvoin gastroenterologisten patologioiden kehittymistä tai pahenemista, jos määrättyä hoito-ohjelmaa noudatetaan tiukasti. Suositeltu vuorokausiannos on 100-200 mg (kerralla tai kahdessa annoksessa) ja enimmäisannos on 400 mg.

keskiarvoluokitus

0 arvostelun perusteella

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet ovat lääketieteessä laajalti käytetty lääkeryhmä. Niiden suosio eri sairauksien hoidossa johtuu niiden selvästä kyvystä poistaa kipua, lämpötilaa ja tulehdusta samalla kun ne ovat erittäin turvallisia keholle. NSAID-lääkkeiden kipua lievittävä ja tulehdusta ehkäisevä vaikutus on todistettu lukuisissa lääketieteellisissä tutkimuksissa.

Ne ovat tehokkuudeltaan parempia kuin "yksinkertaiset" kipulääkkeet, ja jotkut lääkkeet ovat vahvuudeltaan lähellä keskusvaikutteisia kipulääkkeitä ja opioideja.

NSAID-lääkkeiden vaikutusmekanismit

NSAID-lääkkeiden pääasiallinen vaikutusmekanismi, joka kuvaa niiden tehokkuutta ja toksisia vaikutuksia, on syklo-oksigenaasiaktiivisuuden esto. Se on entsyymi, joka säätelee arakidonihapon muuttumista prostaglandiineiksi, tromboksaaniksi ja prostasykliiniksi. Tulehduskipulääkkeiden anti-inflammatorinen vaikutus voi johtua myös hidastamalla rasvan peroksidaatiota, stabiloimalla lysosomaalista kalvoa, vähentämällä ATP-synteesiä, hidastamalla neutrofiilien aggregaatiota ja estämällä reumatekijän muodostumista nivelreumaa sairastavilla ihmisillä.

Historiallisia faktoja

Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käytön alku juontaa juurensa 46-377. eKr esimerkiksi, kun Hippokrates käytti pajun kuorta lievittääkseen kipua ja lievittääkseen tulehdusta. Celsius vahvisti tämän tosiasian omassa kokemuksessaan 30-luvulla. n. e. Lisämaininta kuoren ominaisuuksista juontaa juurensa vuodelta 1763 ja vuonna 1827, jolloin kemistit onnistuivat eristämään luonnonmateriaalista kemiallisen aineen, joka osoittautui salisiiniksi, tulehduskipulääkkeiden esiasteeksi.

Esitä kysymyksesi neurologille ilmaiseksi

Irina Martynova. Valmistunut Voronežin valtion lääketieteellisestä yliopistosta nimeltä. N.N. Burdenko. BUZ VO \"Moskovan poliklinikan\" kliininen asukas ja neurologi.

Vuonna 1869 saatiin salisyylihappo, tehokkaampi aine, joka on salisiinin johdannainen. Kokeiden jälkeen kävi selväksi, että se voi vahingoittaa mahalaukun limakalvoa, ja tutkijat alkoivat etsiä uusia, turvallisempia keinoja. Vuonna 1897 Bayer-yhtiö ja tiedemies Felix Hoffman muutti myrkyllisen salisyylihapon asetyylisalisyylihapoksi. Lääkkeen nimi oli Aspirin.

Aspiriini oli pitkään ainoa NSAID-yhdiste, mutta vuodesta 1950 lähtien farmakologit ovat kehittäneet NSAID-ryhmän uusia lääkkeitä, joista on tullut tehokkaampia ja turvallisempia kuin aikaisemmat.

Steroidi ja ei-steroidi - erot

Turvotuksen poistamiseksi lääketieteessä käytetään myös ei-steroidisia lääkkeitä. Steroideja tuotetaan glukokortikoidien - lisämunuaishormonien - perusteella. Ei-steroidisilla tulehduskipulääkkeillä on samanlainen tehokkuus, mutta niiden erona on se, että niillä ei ole tyypillisiä voimakkaita sivuvaikutuksia, kuten kohonnutta verenpainetta, diabeteksen kehittymistä, eivätkä ne aiheuta riippuvuutta elimistöön, mikä vaatii joka kerta annoksen lisäämistä. samanlaisen vaikutuksen saavuttamiseksi.

Mitkä ovat vapautuslomakkeet?

Tulehduskipulääkkeitä on saatavana sekä kapseleina ja tabletteina oraaliseen käyttöön että voiteiden, peräpuikkojen, geelien ja injektioliuosten muodossa. Tämä lajike mahdollistaa lääkkeen tehokkaamman käytön. Injektioiden käyttö minimoi lääkkeiden negatiiviset vaikutukset maha-suolikanavaan, mutta voi samalla aiheuttaa kudosnekroosia.

Tästä syystä NSAID-injektioita ei koskaan käytetä pitkään aikaan.

Luokittelu

Nykyään maailmassa valmistetaan useita kymmeniä lääkkeitä, joihin kuuluu selektiivisiä ja ei-selektiivisiä tulehduskipulääkkeitä, mutta Venäjällä vain osa on rekisteröity ja käytetty. Niiden luokittelu voidaan esittää seuraavasti:

Kemiallisen rakenteen mukaan:

• Salisylaatit ovat vanhin ryhmä, josta tällä hetkellä käytetään vain aspiriinia (asetyylisalisyylihappoa);
• Propionihappojohdannaiset – ketoprofeeni, ibuprofeeni, naprokseeni;
• Etikkahappojohdannaiset - diklofenaakki, indometasiini, aseklofenaakki, ketorolakki;
• Pyratsolidiinit – Felilbutazoni, Analgin, Metamitsolinatrium;
• Selektiivisiä COX-2-estäjiä pidetään turvallisimpina aineina, joista Venäjällä käytetään vain rofekoksibia ja selekoksibia;
• Ei-hapot – sulfonamidit, alkanit;
• Muut tulehduskipulääkkeet, joihin kuuluvat mefenaamihappo, piroksikaami, nimesulidi, meloksikaami.

Melko usein ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden luettelo sisältää lääkkeitä, joilla on kipua lievittäviä ja antipyreettisiä vaikutuksia, mutta itse asiassa lääke ei sisälly tähän ryhmään. Sen anti-inflammatorinen vaikutus on erittäin heikko, ja sen kipua lievittävä ja antipyreettinen vaikutus johtuu COX-2:n salpauksesta keskushermostossa.

Tehokkuuden mukaan. Seuraavilla kipulääkkeillä on selkein vaikutus: diklofenaakki, indometasiini, ketoprofeeni, ketorolakki. Ibuprofeenilla on vähiten voimakas kipua lievittävä vaikutus. Piroksikaami, indometasiini, diklofenaakki, piroksikaami lievittävät tulehdusta mahdollisimman nopeasti. Aspiriini, Nise ja Nurofen voivat nopeasti lievittää kuumetta.

Uuden sukupolven lääkkeet. Ne luotiin tavoitteena vähentää tämän luokan lääkkeiden sivuvaikutuksia kehossa. Tällaisia ​​lääkkeitä ovat Movalis ja Piroxicam, Nise, Arcoxia, joilla on selektiivisen vaikutuksensa lisäksi pidempi eliminaatiojakso (ne eliminoituvat pitkään), mikä parantaa terapeuttista vaikutusta.

Nivelten hoitoon

Niitä käytetään lääkehoidon perustana, erityisesti taudin akuutissa vaiheessa, ja ne lievittävät nopeasti kipua, turvotusta ja tulehdusta. Tähän käyttöön:

• voiteen muodossa. Tuotteen vaikutus on samanlainen kuin sisältävien lääkkeiden, mutta sillä on alhaisempi tehokkuus ja selvä lämmittävä vaikutus. Vasta-aiheinen maha-suolikanavan haavaumien, raskauden ja imetyksen sekä keuhkoastman hoitoon. Hinta - 43-344 hieroa.
• – Diklofenaakin analogi, jolla on kuumetta alentava, tulehdusta ja kipua lievittävä vaikutus. Käytetään opasiitin tulehduksellisissa sairauksissa. Vasta-aiheinen "aspiriinikolmio", yliherkkyys, erosiiviset ja haavaiset sairaudet ja maha-suolikanavan verenvuoto, maksa- ja munuaistaudit, raskaus, lapsuus, hyperkalemia ja sepelvaltimoiden ohitusleikkauksen jälkeen. Hinta - 134-581 hieroa.
• – on autoaggregatiivinen vaikutus, lievittää tehokkaasti kipua ja kuumetta. Vasta-aiheinen maha-suolikanavan erosiivisten ja haavaisten sairauksien, porfyriinin aineenvaihdunnan häiriöiden, maksa- ja munuaissairauksien, raskauden ja imetyksen aikana, alle 14-vuotiaiden ja yliherkkyyksien yhteydessä. Hinta - 35-89 hieroa.

klo

Käytetään seuraavia ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä:

1. . Sillä on voimakas anti-inflammatorinen, kipua lievittävä ja kohtalainen kuumetta alentava vaikutus, ja sitä käytetään menestyksekkäästi selkärangan tyrään. Vasta-aiheinen maha-suolikanavan haavaumien ja eroosioiden, raskauden ja imetyksen sekä tulehduskipulääkkeiden käytön aiheuttamien allergioiden yhteydessä. Hinta - 14-75 ruplaa.
2. . Uuden sukupolven tulehduskipulääkkeitä, joita on saatavana tablettien, peräpuikkojen ja injektioliuoksen muodossa, ei ole käytännössä sivuvaikutuksia. Hinta - 502-850 hieroa.
3. . Sillä on voimakas anti-inflammatorinen, kohtalainen analgeettinen ja lievä antipyreettinen vaikutus. Vasta-aiheinen maha-suolikanavan haavaumien ja verenvuodon, munuaisten ja maksan vajaatoiminnan, raskauden ja imetyksen, alle 12-vuotiaiden ja yliherkkyyden vuoksi. Hinta - 126-197 hieroa.

Selkätyrälle

Jos nikamavälilevy on ulkonemassa, tyrään käytetään seuraavia lääkkeitä:

1. – lievittää tehokkaasti kuumetta ja kipua, sillä on lievä tulehdusta estävä vaikutus. Vasta-aiheinen leukopenia, vaikea anemia, maksan ja munuaisten vajaatoiminta ja yliherkkyys lääkkeelle. Hinta - 345-520 hieroa.
2. – sillä on voimakas kipua lievittävä, kuumetta alentava ja anti-inflammatorinen vaikutus, estää tulehdusprosesseihin osallistuvan entsyymin toimintaa. Vasta-aiheinen mahahaavan, munuaisten ja maksan vajaatoiminnan, "aspiriinikolmikon" ja yliherkkyyden yhteydessä. Hinta - 502-850 hieroa.
3. – peruslääke, jota käytetään tuki- ja liikuntaelinten sairauksiin, sillä on tulehdusta alentava, kuumetta alentava ja kipua lievittävä vaikutus selkäytimen tyrätapauksissa. Vasta-aiheinen maha-suolikanavan erosiivisten leesioiden, "aspiriinitriadin", raskauden, maksan ja munuaisten vajaatoiminnan, hematopoieesin suppression, lapsuuden ja yliherkkyysreaktioiden yhteydessä. Hinta 121-247 ruplaa.

klo

1. . Sillä on analgeettisia, anti-inflammatorisia ja kuumetta alentäviä ominaisuuksia, jotka voivat lievittää hermokohtausta ja estää verihiutaleiden aggregaatiota. Vasta-aiheinen maha-suolikanavan haavaumien, vaikeiden maksan ja munuaisten häiriöiden, raskauden, imetyksen ja lapsuuden, yliherkkyyden vuoksi. Hinta - 44-125 hieroa.
2. Nise. Koostumukseen sisältyvällä nimesulidilla on kuumetta alentava, anti-inflammatorinen, kipua lievittävä ja verihiutaleita estävä vaikutus. Vasta-aiheinen akuuttien haavaisten ilmenemismuotojen ja maha-suolikanavan verenvuodon, vaikean maksan ja munuaisten vajaatoiminnan, raskauden ja imetyksen, alle 2-vuotiaiden ja lääkkeen intoleranssin yhteydessä. Hinta - 173-424 ruplaa.
3. . Sillä on voimakas kipua lievittävä, kuumetta alentava sekä heikko antispasmodinen ja anti-inflammatorinen vaikutus. Vasta-aiheinen, jos kyseessä on yliherkkyys, hematopoieesin suppressio, maksan tai munuaisten vajaatoiminta, aspiriinin aiheuttama astma, leukopenia, raskaus ja imetys, anemia. Hinta - 27-60 ruplaa.

Nivelrikkoon

Käytetään seuraavia lääkkeitä:

1. , jota käytetään useimmiten voiteen, geelin tai emulsiovoiteen muodossa, sillä on kipua lievittävä ja tulehdusta ehkäisevä vaikutus, lievittää tulehdukseen liittyvää turvotusta. Vasta-aiheinen, jos kyseessä on yliherkkyys, allerginen nuha, keuhkoputken tukkeumakohtaukset, raskaus ja imetys, ihon eheyshäiriöt käyttökohdissa, alle 14-vuotiaat ja yhdessä lääkkeiden kanssa, mukaan lukien fenyylibutatsoni. Hinta - 119-206 hieroa.
2. , käytetään uuden sukupolven lääkkeenä nivelrikkoon. Sillä on kipua lievittävä, anti-inflammatorinen ja antipyreettinen vaikutus. Vasta-aiheinen yliherkkyyden, sydämen vajaatoiminnan ja rytmihäiriöiden, maksasairauksien ja mahahaavan, leukopenian ja raskauden yhteydessä. Hinta 220-475 ruplaa.
3. . Sillä on analgeettinen, anti-inflammatorinen ja antipyreettinen vaikutus. Vasta-aiheinen maha-suolikanavan syöpyville ja haavaisille vaurioille, aspiriiniastmalle, nuhalle, tulehduskipulääkkeiden käytön aiheuttamalle urtikarialle, vaikealle munuaisten vajaatoiminnalle, raskaudelle ja imetykselle, yliherkkyydelle. Hinta - 120-345 ruplaa.

Kihtiin

Käytetään seuraavia tulehduskipulääkkeitä:

1. , valmistetaan tablettien ja voiteiden muodossa. Lääkkeen maksimaalinen tehokkuus varmistetaan molempien lääkemuotojen samanaikaisen käytön jälkeen. Kielletty yliherkkyyden, haavaisen verenvuodon, maha-suolikanavan tulehdussairauksien, hyperkalemian, maksan ja munuaisten vajaatoiminnan, raskauden ja imetyksen vuoksi. Hinta - 173-380 hieroa.
2. Muut tulehduskipulääkkeet – ibuprofeeni.

Halpoja lääkkeitä

1. Ibuprofeeni (analoginen). Hinta (tabletit) - 14-26 ruplaa.
2. natriumia (Voltaren-tablettien analogi). Hinta: tabletit - 14-35 ruplaa, geeli tai voide - 32-75 ruplaa.
3. Meloksikaami (Movalis-tablettien analogi). Hinta - 31-84 hieroa.
4. Asetyylisalisyylihappo (aspiriini). Hinta - 7-17 ruplaa.
5. Analgin. Hinta - 27-60 ruplaa.

Valintakriteerit

Kaikki tulehduskipulääkkeet - nykyaikaiset ja tehokkaat lääkkeet, mutta kun valitset tiettyä lääkettä, sinun on tiedettävä joitain ominaisuuksia. Joten jos sinun on ostettava yksi kolmesta lääkkeestä - tai apteekin myyjä tarjoaa todennäköisesti kalliimman vaihtoehdon, huolimatta heidän identiteetistään vaikuttavan aineen suhteen. Tilanne on samanlainen valittaessa Indomethacin tai Methindol.

Identtisen vaikuttavan aineen lisäksi lääkkeen analogia valittaessa on kiinnitettävä huomiota mukana oleviin komponentteihin, koska tutun lääkkeen analogi voi sisältää komponentteja, jotka voivat aiheuttaa allergisen reaktion. Myös lääkkeen analogi voi sisältää erilaisen annoksen vaikuttavaa ainetta tai hidastettua muotoa (pitkävaikutteinen).

Kaikki lääkkeen ominaisuudet on ilmoitettu ohjeissa tai pakkauksessa, ja ennen käyttöä se on tutkittava huolellisesti.

Sovellus

Koska ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet voivat aiheuttaa erilaisia ​​sivuvaikutuksia, seuraavia sääntöjä on noudatettava ennen niiden käyttöä:

1. On pakollista lukea ja noudattaa tarkasti ohjeissa annettuja suosituksia.
2. Suun kautta otetut kapselit tai tabletit on pestävä lasillisella vettä, mikä suojaa vatsaa. Sääntö koskee myös nykyaikaisimpia keinoja, jotka ovat turvallisimpia.
3. Valmisteen suun kautta ottamisen jälkeen ei suositella ottamaan makuuasennossa vähintään 3 minuuttia, jotta painovoiman vaikutuksesta kapseli kulkee paremmin ruokatorvea pitkin.
4. Huumeiden ja alkoholia sisältävien aineiden samanaikainen käyttö voi aiheuttaa mahalaukun sairauksia. NSAID-lääkkeiden käytön aikana alkoholi hylätään kokonaan.
5. Ei ole suositeltavaa ottaa kahta ei-steroidista lääkettä samana päivänä, koska tämä lisää sivuvaikutuksia eikä tehosta vaikutusta.
6. Jos lääke on tehoton, muista ilmoittaa lääkärille syyn selvittämiseksi, annoksen säätämiseksi ja lääkkeen huolellisemmin valitsemiseksi.

Käyttöaiheet

Tulehduskipulääkkeet ovat lääketieteen yleisimmin käytettyjä lääkkeitä. Siksi niitä määrätään 1/5 potilaista kivun ja tulehduksen poistamiseksi seuraaviin alueisiin liittyvissä sairauksissa:

1. Reumatologia.
2. Gynekologia.
3. Traumatologia.
4. Leikkaus.
5. Hammaslääketiede.
6. Neurologia.
7. Silmäsairauksiin.

NSAID-lääkkeiden analgeettinen vaikutus on erityisen tehokas, kun:

1. Dysmenorrea.
2. Eri alkuperää oleva kipuoireyhtymä: hammas, pää, lihas.
3. Migreeni.
4. Munuaiskoliikki.

Kyky alentaa korkeaa lämpötilaa määrää lääkkeiden käytön "vilustumiseen" ja hätätilanteissa, kun hypertermia uhkaa ihmishenkeä. Lääkkeet annetaan sitten parenteraalisesti hätähoitona. Tulehduskipulääkkeitä käytetään laajalti urheiluvammojen ja kemoterapiaistuntojen jälkeisten komplikaatioiden hoitoon.

Aspiriinin kykyä ohentaa verta on käytetty tromboosin ehkäisyyn.

Tulehduskipulääkkeitä käytetään tulehduksen eri vaiheiden hoitoon, johon liittyy kipua. Tällaisia ​​patologioita ovat seuraavat sairaudet:

1. ja kipua.
2. Akuutti ja migreeni.
3. Kuukautisiin liittyvä kipu.
4. Nivelreuma ja.
5. Luukipu ja etäpesäkkeitä.
6. Parkinsonin tautiin liittyvä kipu.
7. Kohonnut lämpötila (kuumeen tunne).
8. Kohtalainen kipu pehmytkudosvaurion tai tulehduksen jälkeen.
9. Suolitukos.
10. Munuaiskoliikki.
11. Postoperatiivinen kipu.

Tulehduskipulääkkeitä voidaan käyttää vastasyntyneiden hoitoon, jos ductus arteriosus ei sulje 2 päivän kuluessa syntymästä.

Vasta-aiheet

1. Haavaiset ilmenemismuodot ja verenvuodon esiintyminen mahassa.
2. Hallitsematon valtimoverenpaine.
3. Munuaisten sairaudet.
4. Suoliston tulehdus.
5. Aivohalvaus, sydäninfarkti ja ohimenevä iskeeminen kohtaus aiemmin sekä sydämen iskemia (paitsi aspiriini).
6. Sepelvaltimon ja mahan ohitusleikkaus.
7. Trombosytopenia.

erityisohjeet

Tulehduskipulääkkeiden pitkäaikaisessa käytössä tulee seurata veren tilaa sekä maksan ja munuaisten toimintaa, mikä on erityisen tärkeää yli 65-vuotiaille potilaille. Lääkkeitä käytetään erittäin varoen potilailla, jotka kärsivät korkeasta verenpaineesta ja sydän- ja verisuonijärjestelmän ongelmista, jotka johtavat nesteen kertymiseen kehossa.

Tästä seuraa, että tämäntyyppiset lääkkeet voivat peittää tartuntatautien oireet ja vaikuttaa keskittymiskykyyn.

Mitkä lääkkeet ovat parhaita lapsille?

tulehduskipulääkkeet voidaan käyttää lapsuudessa tulehdusprosessien hoitoon, johon liittyy turvotusta, korkeaa kuumetta, imusolmuketulehdusta ja kipua. Tuotteita tulee käyttää erittäin varovasti, sillä ne voivat aiheuttaa mahalaukun limakalvon ärsytystä, allergioita, hengitys-, näkö- ja kuulo-ongelmia sekä sisäistä verenvuotoa.

Mefenaamihappoa käytetään lasten tulehdussairauksien hoidossa vakavien sivuvaikutusten puuttumisen vuoksi, mutta samalla ne voivat aiheuttaa ruoansulatushäiriöitä tai ummetusta. Käytä Aspiriinia tulehdus- ja kuumepesäkkeiden poistamiseksi.

Lääkkeet määrää vain lääkäri, joka säätelee annostuksen huolellisesti mahdollisten sivuvaikutusten välttämiseksi.

Vikoja

Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden suurin haitta on se on myrkyllistä maha-suolikanavalle. E-ryhmään kuuluvilla prostaglandiineilla on tärkeä rooli mahalaukun pohjukaissuolessa. Kun prostaglandiinien pitoisuus mahalaukun limakalvossa laskee lääkkeiden vaikutuksen alaisena, tämä suoja häiriintyy aiheuttaen haavaumia, eroosiota ja muita vaurioita. NSAID-lääkkeiden vaikutuksen alaisena mahahaavat kehittyvät 30 %:ssa tapauksista. Niillä on myös tuhoisa vaikutus pohjukaissuolen limakalvoon, mikä lisää haavaumien, perforaatioiden ja verenvuodon riskiä.

Tulehduskipulääkkeet tai ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet ovat erityinen lääkeryhmä, jolla on aktiivinen analgeettinen vaikutus. Voimakkailla yhdisteillä on myös anti-inflammatorisia ja antipyreettisiä ominaisuuksia.

Monien tuki- ja liikuntaelinten sairauksien osalta NSAID-ryhmän lääkkeet sisältyvät käytettäväksi vaadittavien lääkkeiden luetteloon. Hyödyllinen tieto ominaisuuksista, toiminnasta, käyttöaiheista ja vasta-aiheista auttaa ymmärtämään, kuinka tulehduskipulääkkeet eroavat muista tulehduskipulääkkeistä.

Lääkkeiden vaikutus

NSAID-lääkkeiden tehokkuus on helppo ymmärtää, jos tunnet tulehduksen mekanismin. Prosessin etenemiseen liittyy kipua, kuumetta, turvotusta ja hyvinvoinnin heikkenemistä. Prostaglandiinien tuotanto riippuu suoraan erityisestä entsyymistä - syklo-oksigenaasista tai COX: sta. Ei-steroidiset tulehdusta ehkäisevät yhdisteet vaikuttavat tähän komponenttiin.

Miksi joillakin tulehduskipulääkkeillä on enemmän sivuvaikutuksia, kun taas toisilla yhdisteillä on vähemmän? Syynä on vaikutus useisiin syklo-oksigenaasientsyymiin.

Ominaisuudet:

• koostumukset, joilla on ei-selektiivinen vaikutus, estävät molempien entsyymien aktiivisuutta. Mutta COX-1:llä on positiivinen vaikutus verihiutaleiden elinkykyyn ja se suojaa mahalaukun limakalvoa. Tämän entsyymin toiminnan suppressio selittää tulehduskipulääkkeiden negatiivisen vaikutuksen maha-suolikanavaan;
• Uuden sukupolven lääkkeet tukahduttavat vain COX-2:n aktiivisuutta, jota tuotetaan vain, kun on poikkeamia normista muiden tulehdusvälittäjien taustalla. Uusien lääkkeiden selektiivinen vaikutus COX-1:n tuotantoa estämättä selittää korkean tehokkuuden ja kehon negatiivisten reaktioiden vähimmäismäärän.

Tietoa potilaille! On kiellettyä valita itsenäisesti lääke nivelsairauksien aiheuttaman tulehduksen ja kivun lievittämiseksi. Tietyillä ei-steroidisilla yhdisteillä on lisävaikutus elimistön järjestelmiin: ne parantavat verenkiertoa ja tukahduttavat keinotekoisesti immuunijärjestelmää. Sopimattomien formulaatioiden käyttö samanaikaisiin patologioihin voi aiheuttaa mahaverenvuotoa ja muita vaarallisia ilmenemismuotoja.

Mitä eroa on ei-steroidisilla lääkkeillä ja steroidihormoneilla

Monet potilaat uskovat, että molemmat lääkeryhmät ovat monella tapaa samanlaisia, ja ainoa ero on niiden vaikutuksen vahvuus. Mutta kun analysoidaan kemiallista koostumusta, käy ilmi, että tehokkailla yhdisteillä on monia eroja.

Tulehduskipulääkkeet ovat aineita, jotka keho pitää vieraina elementteinä. Syynä on oman anti-inflammatorisen järjestelmän läsnäolo. Suojaavien steroidihormonien tuotanto tapahtuu lisämunuaisissa.

Voimakkaat glukokortikosteroidiryhmän lääkkeet sisältävät lisämunuaisten tuottamien hormonien synteettisiä analogeja. Tulehduskipulääkkeet ovat luonteeltaan ei-hormonaalisia ja niillä on heikompia sivuvaikutuksia kuin millään hormonaalisilla lääkkeillä, mukaan lukien glukokortikosteroidit.

Hyöty

Ilman tulehduskipulääkkeitä on mahdotonta vapauttaa potilasta nivelsairauksien aiheuttamista tuskallisista oireista. Vain opioidiyhdisteet, joilla on monia negatiivisia ja riippuvuutta aiheuttavia vaikutuksia, ovat vahvempia kuin tulehduskipulääkkeet.

NSAID-lääkkeiden käytön jälkeen tulehduksen merkit vähenevät tai häviävät:

• kipu;
• korkea paikallinen ja yleinen lämpötila;
• kudosten turvotus;
• ihon punoitus tuhokohdassa.

Yleiset soveltamissäännöt

Voimakkaat nivelsairauksien lääkkeet ovat sallittuja suun kautta, peräsuoleen antoon, injektioihin tai ihon hoitoon vain lääkärin määräämällä tavalla. Potilaan aloitteesta tulehduskipulääkkeiden käyttö on usein haitallista.

Ennen kurssin aloittamista lääkäri ottaa huomioon seuraavat tekijät:

• potilaan yleinen tila;
• systeemisten patologioiden, infektio- ja kroonisten sairauksien esiintyminen/puute;
• potilaan ikä;
• ylläpitohoitoon käytettävät lääkkeet, joita potilas ottaa pitkän ajan;
• vasta-aiheet (absoluuttiset ja suhteelliset);
• nivelpatologian vakavuus.

Neljä tärkeää sääntöä sivuvaikutusten minimoimiseksi:

• kerta- ja päivittäisen annoksen tiukka noudattaminen, kurssin kesto - standardiindikaattorien ylittäminen on täynnä vakavia komplikaatioita, mukaan lukien anafylaktinen sokki ja kooma;
• kapseleiden käyttö, voiteiden levittäminen, peräpuikkojen lisääminen vasta syömisen jälkeen lievemmän vaikutuksen saamiseksi maha-suolikanavan limakalvoon;
• itsehoidon kieltäminen, yhden tyyppisen lääkkeen korvaaminen analogilla omasta aloitteestaan;
• On tarpeen ottaa huomioon määrätyn lääkkeen ja muiden potilaan jatkuvasti käyttämien lääkkeiden vuorovaikutus (verenpainelääkkeet, diureetit).

Tärkeä! Lääkkeen välitön lopettaminen, lääkärin ottaminen tai ambulanssin soittaminen on tarpeen, jos ilmenee jyrkästi negatiivisia reaktioita, kun on otettu tehokas koostumus tabletteina, kapseleina tai muussa annosmuodossa.

Käyttöaiheet

Kipua, turvotusta ja tulehdusta lievittävät lääkkeet ovat välttämättömiä monien nivelsairauksien hoidossa. Tulehduskipulääkkeiden käyttöalue on laajempi: negatiiviset prosessit heikkenevät kehon eri osissa, mutta nivel-nivellaitteiston sairauksiin ja vammoihin määrätään useimmiten ei-steroidisia yhdisteitä.

Tulehduskipulääkkeiden korkea tehokkuus on havaittu seuraavissa sairauksissa ja negatiivisissa olosuhteissa:

• kipu artroskopian ja muiden nivelleikkausten jälkeen;
• märkivä niveltulehdus;
• tulehduksellinen artropatia;
• neurologiset sairaudet;
• luumetastaaseja.

Ei-steroidiset yhdisteet tulehduksen lievittämiseen vähentävät negatiivisia oireita urheiluvammojen, vakavien mustelmien, murtumien, nivelsiteiden repeämien/venrjähdyksen, nivelkiven repeämien ja muun tyyppisten nivel-nivellaitteiston vaurioiden yhteydessä.

Vasta-aiheet

Suuri sivuvaikutusten riski ja aktiiviset vaikutukset kehon eri osiin rajoittavat potilaiden määrää, jotka voivat käyttää tulehduskipulääkkeitä. Uuden sukupolven formulaatioilla on vähemmän negatiivisia sivuvaikutuksia käytön jälkeen, mutta ne eivät myöskään sovellu kaikille.

NSAID-lääkkeiden käyttö on kielletty seuraavissa tapauksissa:

• ruoansulatuskanavan sairaudet, vakavat maksan ja munuaisten patologiat;
• haavaumat, eroosiot mahassa ja suolistossa;
• raskauden ja imetyksen aika;
• sytopenia;
• lisääntynyt kehon herkistyminen, herkkyys vaikuttavalle aineelle tai lääkkeen apukomponenteille.

Tärkeä! Monilla formulaatioilla on ikärajoituksia. Muista tutustua ohjeisiin ja ottaa vahvoja lääkkeitä vain lääkärin määräämällä tavalla.

Mahdolliset sivuvaikutukset

Negatiiviset ilmenemismuodot riippuvat lääkkeen tyypistä (perinteinen tai uusi sukupolvi), lääkkeen kemiallisesta koostumuksesta ja potilaan terveydentilasta. Jokaisen tuotteen ohjeet osoittavat mahdolliset sivuvaikutukset.

Tärkeimmät elinten ja järjestelmien toimintahäiriöt NSAID-hoidon aikana:

• mikroeroosiot, mahahaavat, ohutsuolen ja paksusuolen eroosiot;
• päänsärky, unihäiriöt;
• lisääntynyt angina pectoris, sydämen vajaatoiminta, kohonnut verenpaine;
• uneliaisuus, aseptinen aivokalvontulehdus;
• veren koostumushäiriöt (trombosytopenia, erilaiset anemiatyypit);
• degeneratiivisten ja dystrofisten muutosten eteneminen heikentyneessä rustossa;
• keuhkoastman paheneminen, allerginen nuha;
• maksan transaminaasitason rikkominen.

Ruoansulatuselinten suojaamiseksi lääkäri määrää lääkkeitä, jotka estävät mahalaukun ja suoliston seinämien mikrotrauman.

Katsaus tehokkaista lääkkeistä

Lääkkeiden, joilla on kipua lievittävä, anti-inflammatorinen, antipyreettinen vaikutus, luokittelu suoritetaan vaikuttavan aineen mukaan. Lääkkeillä on erilaisia ​​tehoja ja kemiallisia koostumuksia.

Ei-steroidisten tulehdusta ehkäisevien yhdisteiden päätyypit.

Lääkkeet, joilla on tehokkain tulehdusta estävä vaikutus, ovat:

• Diklofenaakki.
• Indometasiini.
• Flurbiprofeeni.
• Piroksikaami.

Seuraavat lääkkeet tarjoavat erinomaisen kivunlievityksen:

• Diklofenaakki.
• Ketoprofeeni.
• Ketorolac.
• Indometasiini.

NSAID-ryhmän lääkkeitä toimitetaan apteekkiketjuun eri muodoissa: tabletteina, kapseleina, peräsuolen peräpuikkoina, liuoksena ja kylmäkuivattuna injektiota varten. Jotkut formulaatiot soveltuvat vain ulkoiseen käyttöön: geelit ja voiteet.

Missä tapauksissa se suoritetaan ja mitä se osoittaa? Meillä on vastaus!

Mikä on selkäytimen levyn ulkonema ja miten sairautta hoidetaan? Lue vastaus sivulta.

Mene osoitteeseen ja tutustu tehokkaisiin menetelmiin lumbosakraalisen selkärangan spondyloosin hoitoon.

Uuden sukupolven tulehduskipulääkkeet

Lääkkeiden ominaisuudet:

• pitkäaikainen toiminta;
• suurin aktiivisuus negatiivisten oireiden poistamisessa;
• selektiivinen vaikutus (aktiiviset komponentit estävät COX-2:n aktiivisuutta, mutta COX-1 ei ole mukana prosessissa);
• lyhyempi luettelo sivuvaikutuksista;
• Ruoansulatuskanavaan ei käytännössä ole negatiivista vaikutusta.

Nimet:

• meloksikaami.
• Xefocam.
• Rofekoksibi.

Uuden sukupolven tulehduskipulääkkeillä on monia myönteisiä arvioita niiden käytöstä. Nykyaikaisilla lääkkeillä on yksi haittapuoli - hinta ei sovi kaikille. Pitkän puoliintumisajan omaavien lääkkeiden hinta: tabletit - 200 ruplaa 10 kappaletta kohti, lyofilisaatti injektiota varten - 700 ruplaa 5 ampullille.

Lääkkeiden hinta

Hintahaitari on aika laaja. Perinteiset lääkkeet, joilla on negatiivisia vaikutuksia ruoansulatuskanavaan, ovat halvempia kuin nykyaikaiset analogit. Kustannusero riippuu lääkeyhtiöstä, apteekkiketjun nimestä ja myyntialueesta.

Suosittujen NSAID-lääkkeiden keskihinnat:

• Indometasiini. 45 ruplasta (voide) 430 ruplaan (peräpuikot).
• Nimesulidi. 130-170 ruplaa (tabletit).
• Diklofenaakki. Tabletit maksavat 15-50 ruplaa, geeli - 60 ruplaa, liuos - 55 ruplaa, peräpuikot - 110 ruplaa.
• Piroksikaami. Kapselit maksavat 30-45 ruplaa, geeli - 130-180 ruplaa.
• Selekoksibi. Tabletit (10 kpl) maksavat keskimäärin 470 ruplaa, 30 tabletin pakkaus maksaa 1 200 ruplaa.
• Ketoprofeeni. Geeli - 60 ruplaa, tabletit - 120 ruplaa.
• Naprokseeni. Tablettien hinta on 180-230 ruplaa.
• meloksikaami. Tabletit maksavat 40 - 70 ruplaa, injektioneste - 170 - 210 ruplaa.
• Aspiriini. Tabletit - 80 ruplaa, Aspirin Complex (poreava jauhe suun kautta käytettävän liuoksen valmistamiseksi) - 360 ruplaa.

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet pysäyttävät nopeasti nivelten tuhoavat prosessit ja lievittävät monia tuki- ja liikuntaelimistön sairauksia. Voimakkaiden yhdisteiden käyttö vaatii varovaisuutta, tiukkaa ohjeiden noudattamista ja rajoitusten huomioimista. Osana monimutkaista nivelsairauksien hoitoa tulehduskipulääkkeet vaikuttavat positiivisesti ongelma-alueisiin ja hidastavat negatiivisia muutoksia luu- ja rustokudoksessa.

Pitäisikö ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä ottaa tyhjään vatsaan, voiko alkoholia juoda niiden käytön aikana ja miten nämä lääkkeet yhdistetään muihin lääkkeisiin? Vastaukset seuraavassa videossa: