Adrenomimetický, bronchodilatačný účinok.

Formoterol fumarát je selektívny agonista adrenergných beta 2 receptorov. dlhodobo pôsobiace. Pri inhalácii formoterol fumarát pôsobí lokálne na priedušky, čo spôsobuje bronchodilatáciu. Štúdie in vitro ukázali, že jeho aktivita proti beta2-adrenergným receptorom lokalizovaným hlavne v hladkých svaloch priedušiek je viac ako 200-krát vyššia ako proti beta1-adrenergným receptorom lokalizovaným hlavne v myokarde. V myokarde sa našli aj beta 2-adrenergné receptory, ktoré tvoria až 10-50 % celkový počet beta-adrenergné receptory. Presná funkcia týchto receptorov nebola stanovená, ale zvyšujú možnosť rozvoja srdcových účinkov aj pri vysoko selektívnych beta 2-adrenergných agonistoch. Formoterol fumarát stimuluje intracelulárnu adenylátcyklázu, ktorá katalyzuje transformáciu ATP na cAMP. Zvýšenie cAMP spôsobuje relaxáciu hladkého svalstva priedušiek a inhibuje uvoľňovanie mediátorov hypersenzitivity okamžitého typu z buniek, najmä zo žírnych buniek. Štúdie in vitro ukázali, že formoterol fumarát inhibuje uvoľňovanie mediátorov (histamínu a leukotriénov) zo žírnych buniek v ľudských pľúcach. V štúdiách na zvieratách sa ukázalo, že formoteroliumfumarát inhibuje extravazáciu plazmatického albumínu vyvolanú histamínom v morčatá anestetizovaný a alergénom indukovaný prílev eozinofilov u psov s hyperreaktivitou dýchacieho traktu. Význam týchto zistení zo štúdií na zvieratách a in vitro štúdií pre ľudí nie je jasný.

Pri inhalácii je možné prehltnúť asi 90 % účinnej látky. Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Absorpcia je 65%. Maximálna koncentrácia sa dosiahne za 0,5-1 hod.Väzba na plazmatické bielkoviny je 61-64%. Polčas je 2-3 hodiny Metabolizuje sa hlavne glukuronidáciou. Vylučuje sa obličkami (70 %) a črevami (30 %). Renálny klírens - 150 ml / min.

Pri inhalácii sa rýchlo vstrebáva, maximálna koncentrácia sa dosiahne po 15 minútach, koncentrácia účinnej látky v pľúcach po inhalácii turbuhalerom je 21-37%. Biologická dostupnosť - 46%. Väzba na plazmatické bielkoviny - 50%. Polčas rozpadu je 8 hodín.

Počas tehotenstva a dojčenia používajte opatrne, iba v prípadoch, keď sa to očakáva terapeutický účinok pre matku preváži potenciálne riziko nežiaducich účinkov na plod alebo dieťa.

Symptómy: tachykardia, anginózna bolesť, arytmia, zástava srdca, hypertenzia alebo hypotenzia, závraty, nespavosť, bolesť hlavy, triaška, nervozita, slabosť, únava, svalové kŕče, kŕče, hyperglykémia, hypokaliémia, metabolická acidóza, nevoľnosť, sucho v ústach.

Liečba: symptomatická.

β2-blokátory vrátane prostriedkov používaných v oftalmológii - vzájomné oslabenie terapeutických účinkov.

Alkohol, zvýšiť citlivosť myokardu na pôsobenie formoterolu.

Glukokortikoidy, diuretiká, metylxantíny, srdcové glykozidy zosilňujú hypokaliemický účinok formoterolu a zvyšujú riziko porúch rytmu.

dizopyramid, inhibítory MAO (vrátane a) a tricyklické antidepresíva, fenotiazíny, predĺženie QT intervalu a zvýšené riziko vzniku ventrikulárne arytmie, ako aj zvýšenie pravdepodobnosti hypertenzie pri súčasnom užívaní s inhibítormi MAO.

Formoterol fumarát sa neodporúča u pacientov, ktorí dokážu kontrolovať astmu len nesystematickou inhaláciou krátkodobo pôsobiacich beta2-adrenergných agonistov, ako aj u pacientov, u ktorých je liečba plne adekvátna. inhalačné kortikosteroidy alebo iné lieky, z ktorých jedným je občasný inhalačný krátkodobo pôsobiaci beta 2-agonista.

Dlhodobo pôsobiace beta2-adrenergné agonisty môžu zvýšiť riziko úmrtia na astmu. Preto sa má formoterol fumarát pri liečbe astmy používať len ako doplnok liečby u pacientov, ktorí nedosahujú adekvátny účinok pri predpisovaní iných liekov na liečbu bronchiálnej astmy (napríklad pri predpisovaní nízkych alebo stredných dávok inhalačných glukokortikoidy) alebo v prípadoch, keď si závažnosť ochorenia vyžaduje použitie dvoch typov liečby, vrátane formoterol fumarátu. Údaje z veľkej americkej placebom kontrolovanej štúdie porovnávajúcej bezpečnosť iného dlhodobo pôsobiaceho beta2-adrenergného agonistu (salmeterol) a placeba po pridaní ku konvenčnej liečbe astmy ukázali, že v porovnaní s placebom viedlo k zvýšenému riziku úmrtia. Tieto zistenia sa môžu rozšíriť aj na formoterol fumarát, čo je dlhodobo pôsobiaci beta2-adrenergný agonista.

Formoterol fumarát nie je určený na zmiernenie astmatického záchvatu. Ak sa pri užívaní formoteroliumfumarátu v predtým účinnom dávkovaní začali objavovať záchvaty bronchiálnej astmy alebo pacient potrebuje viac inhalácií krátkodobo pôsobiacich beta 2-agonistov ako zvyčajne, je potrebná neodkladná konzultácia s lekárom, pretože časté príznaky destabilizácia štátu. V tomto prípade je potrebné prehodnotiť liečbu a predpísať ďalšiu liečbu (protizápalová liečba, napr. kortikosteroidy); zvýšenie dennej dávky formoterol fumarátu je neprijateľné. Nezvyšujte frekvenciu inhalácií (viac ako 2-krát denne). Formoteroliumfumarát sa nemá používať u pacientov so zjavným zhoršením alebo akútnou dekompenzáciou astmy, pretože môže ísť o život ohrozujúce situácie.

Tak ako iné inhalačné beta2-agonisty, formoterol fumarát môže spôsobiť paradoxný bronchospazmus; v tomto prípade sa má formoteroliumfumarát okamžite ukončiť a má sa začať alternatívna liečba. U mnohých pacientov monoterapia beta 2-agonistami neposkytuje dostatočnú kontrolu symptómov astmy; takíto pacienti vyžadujú včasné podávanie protizápalových liekov, ako sú kortikosteroidy.

Neexistujú žiadne údaje o klinicky významnej protizápalovej aktivite formoterol fumarátu, preto ho nemožno považovať za alternatívu ku kortikosteroidom. Formoterol fumarát nie je určený na nahradenie kortikosteroidov užívaných inhalačne alebo ústami; prestať užívať alebo znížiť dávku kortikosteroidov by nemala byť. Liečba kortikosteroidmi u pacientov, ktorí predtým užívali tieto lieky ústami alebo inhalačne, má pokračovať, aj keď sa pacientov stav zlepšil v dôsledku užívania formoteroliumfumarátu. Akékoľvek zmeny v dávke kortikosteroidov, najmä zníženia, majú byť založené len na údajoch. klinické hodnotenie stav pacienta.

Podobne ako iné beta 2-adrenergné agonisty, aj formoterol fumarát môže u niektorých pacientov spôsobiť klinicky významné kardiovaskulárne účinky (zvýšená srdcová frekvencia, zvýšený krvný tlak a iné); v takýchto prípadoch sa má formoterol fumarát vysadiť. Podobne ako iné beta2-agonisty môže spôsobiť klinicky významnú hypokaliémiu (pravdepodobne v dôsledku intracelulárnej redistribúcie iónov), ktorá prispieva k rozvoju nepriaznivých kardiovaskulárnych účinkov. Poklesy draslíka v sére sú zvyčajne prechodné a nevyžadujú náhradu.

U pacientov bronchiálna astma použitie beta-blokátorov, vrátane pre sekundárna prevencia infarkt myokardu je nežiaduci. V takýchto prípadoch sa má zvážiť vymenovanie kardioselektívnych betablokátorov, aj keď sa majú používať s opatrnosťou.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy.

Tremor alebo úzkosť, ktoré sa vyskytujú počas liečby beta-adrenergnými stimulanciami, môžu ovplyvniť schopnosť pacienta viesť vozidlo, preto sa pri používaní formoterolu neodporúča potenciálne nebezpečných druhovčinnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť, rýchle psychomotorické reakcie.

Účinná látka: 12 mcg dihydrát formoterol fumarátu.

Pomocné látky: benzoan sodný, monohydrát laktózy.

Kapsula: hypromelóza, karamelové farbivo (E 150c).

Farmakodynamika.Formoterol je selektívny agonista β2-adrenergných receptorov (β2-agonista). Má bronchodilatačný účinok u pacientov s reverzibilnou obštrukciou dýchacích ciest. Účinok lieku nastáva rýchlo (v priebehu 1-3 minút) a pretrváva 12 hodín po inhalácii. Pri použití terapeutických dávok sa účinok na kardiovaskulárny systém minimálne a pozorované len v ojedinelých prípadoch.

Formoterol inhibuje uvoľňovanie histamínu a leukotriénov zo žírnych buniek. Niektoré z protizápalových vlastností formoterolu boli preukázané pri pokusoch na zvieratách, ako je schopnosť zabrániť rozvoju edému a hromadeniu zápalových buniek.

V experimentálnych štúdiách na zvieratách in vitro sa racemický formoterol a jeho (R,R) a (S,S) enantioméry ukázali ako vysoko selektívne agonisty β2-receptorov. (S,S) enantiomér bol 800-1000-krát menej aktívny ako (R,R) enantiomér a nebol negatívny vplyv na aktivitu (R,R) enantioméru vo vzťahu k účinku na hladké svaly priedušnice. Nebol získaný žiadny farmakologický dôkaz o výhode použitia jedného z týchto dvoch enantiomérov oproti racemickej zmesi.

V štúdiách na ľuďoch sa ukázalo, že formoterol je účinný pri prevencii symptómov spôsobených inhalačnými alergénmi, cvičením, studeným vzduchom, histamínom alebo metacholínom. Keďže bronchodilatačný účinok formoterolu zostáva výrazný 12 hodín po inhalácii, podávanie lieku 2-krát denne na dlhodobú udržiavaciu terapiu umožňuje vo väčšine prípadov zabezpečiť potrebnú kontrolu bronchospazmu chronické choroby pľúca, cez deň aj v noci.

U pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc (CHOCHP) so stabilným priebehom je formoterol užívaný vo forme inhalácií v dávkach 12 alebo 24 mcg 2-krát denne sprevádzaný zlepšením parametrov kvality života.

Farmakokinetika.Rozsah terapeutickej dávky formoterolu je 12 mcg až 24 mcg dvakrát denne. Údaje o farmakokinetike formoterolu sa získali u zdravých dobrovoľníkov po inhalácii formoterolu v dávkach nad odporúčaným rozsahom a u pacientov s CHOCHP po inhalácii formoterolu v terapeutických dávkach.

Odsávanie. Po jednorazovej inhalácii formoterolu v dávke 120 mcg zdravým dobrovoľníkom sa formoterol rýchlo vstrebáva do krvnej plazmy, maximálna koncentrácia formoterolu v krvnej plazme (Cmax) je 266 pmol/l a dosiahne sa do 5 minút po inhalácii . U pacientov s CHOCHP, ktorí dostávali formoterol v dávke 12 alebo 24 mcg 2-krát denne počas 12 týždňov, boli plazmatické koncentrácie formoterolu merané po 10 minútach, 2 hodinách a 6 hodinách po inhalácii v rozmedzí 11,5 – 25,7 pmol /la 23,3-50,3 pmol/l, v tomto poradí.

V štúdiách, ktoré skúmali celkové vylučovanie formoterolu a jeho (R, R) a (S, S) enantiomérov močom, sa ukázalo, že množstvo formoterolu v systémovom obehu sa zvyšuje úmerne s inhalovanou dávkou (12-96 mcg).

Po inhalačnom použití formoterolu v dávke 12 alebo 24 mcg 2-krát denne počas 12 týždňov sa vylučovanie nezmeneného formoterolu močom u pacientov s bronchiálnou astmou (BA) zvýšilo o 63-73 % a u pacientov s CHOCHP - o 19-38 %. To naznačuje určitú akumuláciu formoterolu v plazme po viacnásobných inhaláciách. Po opakovaných inhaláciách však nedošlo k väčšej akumulácii jedného z enantiomérov formoterolu v porovnaní s druhým.

Väčšina formoterolu podávaného inhalátorom sa prehltne a potom sa absorbuje gastrointestinálny trakt(GIT). Keď sa dvom zdravým dobrovoľníkom perorálne podalo 80 mikrogramov 3H-značeného formoterolu, absorbovalo sa aspoň 65 % formoterolu.

Distribúcia. Väzba formoterolu na plazmatické bielkoviny je 61 – 64 %, väzba na sérový albumín je 34 %. V rozsahu koncentrácií zaznamenaných po použití terapeutických dávok liečiva sa nedosiahne nasýtenie väzbových miest.

Metabolizmus. Hlavnou cestou metabolizmu formoterolu je priama konjugácia s kyselinou glukurónovou. Ďalšou metabolickou cestou je O-demetylácia, po ktorej nasleduje konjugácia s kyselinou glukurónovou (glukuronidácia).

Menšie metabolické cesty zahŕňajú konjugáciu formoterolu so sulfátom, po ktorej nasleduje deformylácia. Mnoho izoenzýmov sa podieľa na procesoch glukuronidácie (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 a 2B15) a O-demetylácie (CYP2D6, 2C19, 2C9 a 2A6), čo naznačuje nízku pravdepodobnosť vzniku formoterolu. lieková interakcia inhibíciou akéhokoľvek izoenzýmu zapojeného do metabolizmu formoterolu. V terapeutických koncentráciách formoterol neinhibuje izoenzýmy systému cytochrómu P450.

Odstúpenie. Pri užívaní formoterolu v dávke 12 alebo 24 mcg 2-krát denne počas 12 týždňov sa 10% a 15-18% celkovej dávky u pacientov s astmou vylučuje močom v nezmenenej forme; 7 % a 6-9 % celkovej dávky u pacientov s CHOCHP.

Vypočítané podiely (R,R) a (S,S) enantiomérov nezmeneného formoterolu v moči sú 40 %, resp. 60 %, po jednorazovej dávke formoterolu (12-120 μg) u zdravých dobrovoľníkov a po jednorazovom resp. opakované dávky formoterolu u pacientov s astmou.

Účinná látka a jej metabolity sa úplne vylučujú z tela; asi 2/3 perorálnej dávky sa vylúčia močom, 1/3 stolicou. Renálny klírens formoterolu je 150 ml/min.

U zdravých dobrovoľníkov je konečný plazmatický polčas formoterolu po jednorazovej inhalácii formoterolu v dávke 120 mcg 10 hodín; terminálne polčasy (R,R) a (S,S) enantiomérov, vypočítané z vylučovania močom, sú 13,9 a 12,3 hodín.

Farmakokinetika v jednotlivé skupiny pacientov. Poschodie. Po úprave podľa telesnej hmotnosti nie sú farmakokinetické parametre formoterolu u mužov a žien signifikantné.

Starší pacienti (nad 65 rokov).Údaje v prospech potreby zmeny dávkovania formoterolu u pacientov starších ako 65 rokov v porovnaní s mladšími pacientmi neboli k dispozícii.

Pacienti s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek.Farmakokinetika formoterolu u pacientov s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek sa neskúmala.

Prevencia a liečba porúch priechodnosť priedušiek u pacientov s bronchiálnou astmou (BA) ako doplnok k liečbe inhalačnými glukokortikosteroidmi.

Prevencia bronchospazmu spôsobeného inhaláciou alergénov, studeným vzduchom alebo cvičením ako doplnok liečby inhalačnými glukokortikosteroidmi.

Prevencia a liečba bronchiálnej obštrukcie u pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc (CHOCHP) v prítomnosti reverzibilnej aj ireverzibilnej bronchiálnej obštrukcie, chronická bronchitída a emfyzém.

Formoterol-native je určený na inhalačné použitie u pacientov snad 18 rokov. Liek nie je určený na perorálne podanie.

Dávka lieku Formoterol-native sa vyberá individuálne v závislosti odpotreby pacienta. Malo by sa použiť najnižšia dávka poskytovanieterapeutický účinok. Keď sú príznaky bronchiálnej astmy kontrolované opočas liečby Formoterol-native, je potrebné zvážiť možnosťpostupné znižovanie dávky. Zníženie dávky natívneho Formoteroluvykonávané pod pravidelným lekárskym dohľadom nad stavom pacienta.

Liečivo je kapsula s práškom na inhaláciu, ktorá by mala byťpoužívajte iba pomocou špeciálneho zariadenia - inhalátora "Inhaler CDM®",ktorý je súčasťou balenia.

Bronchiálna astma.Dávka natívneho Formoterolu na pravidelnú udržiavaciu liečbuNatívny formoterol sa má používať len ako doplnková liečbainhalačné glukokortikosteroidy (GCS). Neprekračujte maximumodporúčaná dávka lieku je 48 mcg (obsah 4 kapsúl) denne.Vzhľadom na to, že maximálna denná dávka Formoterolu-native je 48mcg, ak je to potrebné, môžete dodatočne aplikovať 12-24 mcg dennezmierniť príznaky bronchiálnej astmy.

Ak je potrebné použiť ďalšie dávky lieku Formoterol-nativeprestáva byť epizodický (napríklad sa stáva častejšie ako 2 dni v týždni), tomôže naznačovať zhoršenie priebehu bronchiálnej astmy, mali by ste sa poradiť s lekárom.Na pozadí exacerbácie bronchiálnej astmy by sa liečba liekom nemala začať.Formoterol-natívne alebo zmeniť dávkovanie lieku.Formoterol natívny sa nemá používať na zmiernenie akútnych záchvatov.bronchiálna astma.

Prevencia bronchospazmu spôsobeného cvičením alebo nevyhnutnéhovystavenie známemu alergénu.Formoterol-native sa má užívať v dávke 12 mcg (obsah 1 kapsuly) počas 15minút pred očakávaným kontaktom s alergénom alebo pred cvičením. Dodatočnéinhalácia lieku by sa nemala vykonať počas nasledujúcich 12 hodín.

Prevencia ťažkého bronchospazmu.Pacienti so závažným bronchospazmom v anamnéze môžu potrebovať jednu dávkuinhaláciou v dávke 24 mcg (obsah 2 kapsúl).

CHOCHP Dávka natívneho Formoterolu na pravidelnú udržiavaciu liečbu CHOCHPje 12-24 mcg (obsah 1-2 kapsúl) 2-krát denne.

Pokyny na vykonávanie inhalácií.S cieľom zabezpečiť správna aplikácia liek, lekár alebo inýzdravotnícky pracovník by mal:
1. upozornite pacienta, že kapsuly sú len na inhaláciuaplikácie a nie sú určené na prehltnutie;
2. vysvetlite pacientovi, že treba použiť kapsuly s práškom na inhaláciulen s pomocou "Inhaler CDM®";
3. ukážte pacientovi, ako používať inhalátor.Tesne pred použitím vyberte kapsulu z obalu bunky.

Návod na použitie inhalátora "Inhaler CDM®".Práškový inhalátor "Inhaler CDM®" - plastové zariadenie s pohyblivým vrchomčasť a s výsuvnou priehradkou na kapsule, vysokou asi 6 cm."Inhaler CDM®" je jednodávkový inhalátor, ktorý vám umožňuje dávkovať a inhalovaťliek vo veľmi malých dávkach. Liek Formoterol-native vstupuje do dýchacích ciestdráha pacienta spolu so vzduchovými prúdmi počas aktívnej inšpirácie ceznáustok zariadenia."Inhaler CDM®" sa veľmi jednoducho používa. Musíte postupovať krok za krokompokyny nižšie:
Krok 1. Odstráňte priehľadný uzáver zo zariadenia Inhaler CDM® akoznázornené na obr.
Krok 2 Držte zariadenie pevne jednou rukou, ukazovákom a palcomdruhou rukou otvorte priehradku na kapsuly, ako je znázornené na obrázkuobr.2. Ak to chcete urobiť, kliknite ukazovák zatlačiť dovnútrapohyblivá časť "Inhaler CDM®", posunutie priehradky dovnútraopačná strana.
Krok 3 Držte zariadenie jednou rukou a vložte kapsulu liekudo štrbiny priehradky (obr. 3).
Krok 4 Uistite sa, že je kapsula správne vložená do zásuvky (obr. 4).
Krok 5 Držte inhalátor CDM® vo zvislej polohe a zatvorte hopriehradku stlačením palca v opačnom smere, kým sa nezastaví,kým nebudete počuť cvaknutie (obr. 5).
Krok 6 Držte zariadenie „Inhaler CDM®“ striktne vertikálne (obr. 6).
Krok 7 Uveďte ho do prevádzkového stavu, ako je znázornené na obr. 7. Prez toho silou stlačte náustok tak, aby šípka,aplikovaný na telo, zmizol za hranicami spodnej častizariadení do horného riadku. Potom uvoľnite náustok dovrátením do pôvodnej polohy. Teda vyprepichnite kapsulu, otvorte prístup liek Vlúmen náustka.Pozor: kvôli zničeniu želatínovej kapsuly je malákúsky želatíny v dôsledku vdýchnutia sa môžu dostať do úst resphrdla. S cieľom zraziť tento jav na minimum, niekapsula sa má prepichnúť viac ako 1 krát.
Krok 8 Pozor: pred nádychom vydýchnite(obr. 8). Nevydychujte cez náustok!
Krok 9 Zubami jemne stlačte náustok "Inhaler CDM®".obložte ho perami a zhlboka a silno sa nadýchniteústami (obr. 9). Vo vnútri úložného priestoru budete počuť vibrujúci zvuk.kapsuly emitované kapsulou počas rotácie a disperzieliek. Pozor: náustok sa nesmie žuť ani silno stláčaťzuby! Počas vdychovania nestláčajte náustok. Môžeblokovať pohyb kapsuly. Zadržte dychasi 10 sekúnd alebo tak dlho, ako je to možné.Vyberte inhalátor z úst. Pomaly sa nadýchnite. Potomdýchať normálne.Zopakujte kroky 8-9 znova, aby ste sa uistili, že dávku inhalujete. opraviť.
Krok 10 Po inhalácii otvorte priehradku na kapsuly (krok 2), vyberte prázdnukapsulu a potom ju zatvorte, ako je znázornené na obr. 5. Pozor: p Pri vdychovaní sa snažte neblokovať otvory umiestnené nastrany náustka. To môže brániť voľnému pohybu vzduchu.vnútri inhalátora, čím sa zníži disperzia obsahu kapsuly.

Po použití inhalátor CDM® vždy pevne uzavrite uzáveromudrží náustok čistý.Vonkajšiu stranu náustka pravidelne (raz týždenne) čistite suchou handričkou.Existujú ojedinelé správy o pacientoch, ktorí náhodne prehltli kapsuly.celú drogu, bez použitia inhalačného prístroja. Väčšina z nichprípady nie sú spojené s rozvojom nežiaducich udalostí. zdravotnícky pracovník musieťvysvetliť pacientovi, ako správne užívať liek, najmä ak je po inhaláciipacient nezlepšuje dýchanie.

Užívanie počas tehotenstva a počas dojčenia. Bezpečnosť formoterolu počas tehotenstva a počas dojčenia ešte nebola stanovená.

Použitie počas tehotenstva je možné len vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Formoterol, ako aj iné β2-agonisty môžu spomaliť priebeh pôrodu vďaka tokolytickému účinku (relaxačný účinok na hladké svalstvo maternice).

Nie je známe, či formoterol preniká do materské mlieko. Preto, ak je potrebné použiť formoterol, dojčenie treba zastaviť.

Neexistujú žiadne údaje o účinku lieku na fertilitu. Štúdie na pokusných zvieratách neodhalili vplyv na fertilitu pri perorálnom podávaní formoterolu.

Protizápalová terapia. U pacientov s bronchiálnou astmou sa má natívny Formoterol používať len ako a dodatočná liečba s nedostatočnou kontrolou symptómov na pozadí monoterapie inhalačnými kortikosteroidmi alebo s ťažkou formou ochorenia vyžadujúcou použitie kombinácie inhalačných kortikosteroidov a dlhodobo pôsobiaceho β2-adrenergného agonistu. Neužívajte natívny Formoterol s inými dlhodobo pôsobiacimi β2-adrenergnými agonistami.

Pri predpisovaní natívneho Formoterolu je potrebné posúdiť stav pacientov vo vzťahu k primeranosti protizápalovej liečby, ktorú dostávajú.

Po začatí liečby natívnym Formoterolom sa má pacientom odporučiť, aby pokračovali v protizápalovej liečbe bez zmien, aj keď sa zaznamená zlepšenie.

Na baňkovanie akútny záchvat Majú sa použiť β2-adrenergné agonisty. V prípade náhleho zhoršenia stavu by pacienti mali okamžite vyhľadať lekársku pomoc.

Hypokaliémia. Dôsledkom liečby β2-agonistami, vrátane Formoterolu natívneho, môže byť rozvoj potenciálne závažnej hypokaliémie. môže zvýšiť riziko vzniku arytmií. Keďže tento účinok lieku Formoterol-native môže byť posilnený hypoxiou a súbežná liečba osobitnú pozornosť je potrebné venovať pacientom s ťažkou bronchiálnou astmou. V týchto prípadoch sa odporúča pravidelné sledovanie koncentrácie draslíka v krvnom sére.

paradoxný bronchospazmus. Podobne ako iné inhalačné lieky, aj Formoterol môže spôsobiť paradoxný bronchospazmus. V takom prípade by ste mali okamžite prestať užívať liek a predpísať alternatívnu liečbu.

Použitie formoterolu v dávke presahujúcej 54 mcg / deň (viac ako 4 inhalácie) môže viesť k pozitívne výsledky dopingové testy.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a iné vozidiel, pracovať s pohyblivými mechanizmami. Údaje o účinku lieku Formoterol-native na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy nie sú k dispozícii. V prípade vývoja napr Nežiaduce reakcie, like , alebo svalový kŕč je potrebné zdržať sa vedenia vozidiel a obslužných mechanizmov, ako aj iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšená koncentrácia pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Nežiaduce reakcie sú rozdelené podľa frekvencie výskytu. Prena odhad frekvencie sa použili nasledujúce kritériá: veľmi často (> 1/10), často (od 1/100do 1/10), zriedkavo (od 1/1000 do 1/100), zriedkavo (od 1/10 000 do 1/1000), veľmi zriedkavo(<1/10000), (включая отдельные сообщения).

Poruchy imunitného systému: veľmi zriedkavo - anafylaktické reakcie,urtikária, angioedém (Quinckeho edém), svrbenie, vyrážka.

Poruchy metabolizmu a výživy: veľmi zriedkavo -.

Duševné poruchy: zriedkavo - podráždenosť, nespavosť;veľmi zriedkavo - zvýšená únava.

Poruchy nervového systému: často - tremor; zriedka -závraty; veľmi zriedkavo - zmena chuťových vnemov.

Poruchy srdca: často - palpitácie, bolesť na hrudníku; zriedkavo -tachykardia; veľmi zriedkavo - periférne; , srdcová porucharytmus (vrátane fibrilácie predsiení, ventrikulárnych extrasystolov, tachyarytmie).

Cievne poruchy: veľmi zriedkavo - zníženie krvného tlaku(hypotenzia), zvýšený krvný tlak (hypertenzia).

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:často - zvýšenie produkcie spúta; zriedkavo - bronchospazmus vrátaneparadoxné, ; veľmi zriedka - .

Gastrointestinálne poruchy: zriedkavo - suchá sliznicamembrány ústnej dutiny; veľmi zriedka - .

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva: často - bolesť vchrbát, kŕče v nohách; zriedkavo - svalový kŕč,.

Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu: často - horúčka; zriedkavo -podráždenie sliznice hltana a hrtana.

Laboratórne a inštrumentálne údaje: zriedkavo - sploštenie alebo inverzia T vlny,depresia ST segmentu, predĺženie QT intervalu na elektrokardiograme; veľmi zriedka - hypokaliémia,.

Ak sa niektorá z nežiaducich reakcií uvedených v pokynoch zhorší, alebo si ju všimneteakékoľvek iné nežiaduce reakcie, ktoré nie sú uvedené v pokynoch, oznámte to svojmu lekárovi.

Liek natívny Formoterol, ako aj iné β2-agonisty, sa majú užívať súčasnepoužívajte opatrne u pacientov, ktorí dostávajú lieky, ako sú:chinidín, dizopyramid, prokaínamid, fenotiazíny, makrolidy, inhibítorymonoaminooxidáza (MAO), tricyklické antidepresíva, antihistaminikálieky, ako aj iné lieky, o ktorých je známe, že predlžujú intervalQT, pretože v týchto prípadoch účinok adrenostimulantov na kardiovaskulárny systémmôže zvýšiť a zvýšiť riziko ventrikulárnych arytmií.

Súčasné použitie iných sympatomimetík môže viesť kzhoršenie nežiaducich reakcií lieku Formoterol-native.

Súčasné užívanie xantínových derivátov, glukokortikosteroidov prípdiuretiká môžu zvýšiť potenciálny hypokaliemický účinok liekuNatívny formoterol.

U pacientov, ktorí dostávajú anestéziu pomocou halogénovanýchuhľovodíkov, zvyšuje riziko vzniku arytmií.

Lieky súvisiace s β2-blokátormi môžu oslabiť účinok liekuFormoterol je natívny a vedie k závažnému bronchospazmu u pacientov s bronchiálnou chorobouastma. V tomto ohľade by sa natívny Formoterol nemal používať spolu sβ2-blokátory (vrátane očných kvapiek), pokiaľ sa nepoužívajúkombinácie liekov si nevynucujú žiadne mimoriadne dôvody.

Precitlivenosť a / alebo intolerancia na niektorú zo zložiek lieku.

Vek do 18 rokov.

Laktácia.

Zriedkavé dedičné ochorenia, ako je intolerancia laktózy, nedostatok laktázy alebo glukózo-galaktózová malabsorpcia.

Opatrne.Ak máte niektorú z uvedených chorôb, pred použitím lieku sa určite poraďte so svojím lekárom.Dodržiavanie osobitnej starostlivosti pri používaní lieku Formoterol-native (najmä pokiaľ ide o zníženie dávky) a starostlivé sledovanie pacientov sa vyžaduje v prítomnosti nasledujúcich sprievodných ochorení:; srdcová arytmia a poruchy vedenia, najmä atrioventrikulárna blokáda III. stupňa; ťažké srdcové zlyhanie

Symptómy. K rozvoju pravdepodobne povedie predávkovanie formoterolomjavy charakteristické pre predávkovanie β2-agonistami alebo zvýšenéprejavy vedľajších účinkov: bolesť na hrudníku, palpitácie, tachykardiado 200 udmin, komorové, zvýšenie alebo zníženie arteriálnejtlak, sucho v ústach, nevoľnosť, bolesť hlavy, závrat, triaška,nervozita, slabosť, úzkosť, ospalosť, metabolická acidóza, hypokaliémia,hyperglykémia, záchvaty. Ako u všetkých inhalačných β2-agonistov, spredávkovania formoterolom a je možná smrť.

Liečba. Je zobrazená podporná a symptomatická liečba. INzávažné prípady vyžadujú hospitalizáciu.Môže sa zvážiť použitie kardioselektívnych β2-blokátorov, ale ibapod prísnym lekárskym dohľadom, v prípade núdzeopatrnosť, pretože použitie takýchto liekov môže spôsobiť bronchospazmus.Odporúča sa sledovať ukazovatele srdcovej aktivity.