05.08.2020

Farmakokinetika inhalačných glukokortikosteroidov. Inhalačné glukokortikosteroidy sú najúčinnejšie a najbezpečnejšie protizápalové lieky na liečbu astmy Bezpečnosť inhalačných kortikosteroidov závisí od


Inhalačné glukokortikoidy sú lieky používané na liečbu bronchiálna astma. Ale okrem toho sa používajú na liečbu chorôb. dýchacieho traktu spojené s tvorbou edému, zápalu, astmatického záchvatu. O topická aplikácia hormonálne látky cez inhalátor, nebulizér sú aktívne zložky maximálne lokalizované na patologických miestach. V dôsledku toho sa zvyšuje terapeutický účinok, znižuje sa pravdepodobnosť vzniku nežiaducich účinkov z gastrointestinálneho traktu, nervového a obehového systému.

Vlastnosti účinku inhalačných kortikosteroidov

Drogy sa považujú za najviac účinnými prostriedkami na prevenciu záchvatov bronchiálnej astmy, udržiavacia terapia. Na baňkovanie akútne príznaky drogy sa nepoužívajú, pretože terapeutický účinok sa dosahuje pomaly.

Inhalačné glukokortikosteroidy majú výrazné protizápalové a protiedémové vlastnosti. Pri dlhodobom používaní sa znižuje hyperaktivita dýchacieho traktu a zvyšuje sa odolnosť tela voči účinkom provokujúcich faktorov. Glukokortikosteroidy sú predpísané pre stredne ťažkú ​​až ťažkú ​​bronchiálnu astmu.

Aktívne zložky liekov sú:

  1. budezonid;
  2. triamcinolón acetonid;
  3. beklometazón;
  4. flunisolid;
  5. flutikazón.

Stabilný výsledok sa vyvinie za týždeň. Maximálny účinok sa pozoruje po mesiaci pravidelného používania. Počas inhalácie sa do pľúc nedostane viac ako 20 % glukokortikosteroidov. Zvyšná dávka liečiva sa usadzuje na povrchu zvršku dýchacie orgány, vstupuje do žalúdka, potom prechádza metabolickými procesmi.

Vedľajšie účinky

Inhalačné kortikosteroidy sú lieky, ktoré pri nesprávnom alebo dlhodobom užívaní spôsobujú vedľajšie účinky.

  • Systémové reakcie sa vyskytujú pri prekročení dávky, dlhý priebeh liečby je dlhší ako 1 mesiac. Pozoruje sa útlak nadobličiek, u žien vzniká osteoporóza, u detí sa pozoruje spomalenie rastu.
  • Častejšie sa vyskytujú lokálne reakcie. Najťažšie z nich sú dysfónia, kandidóza ústna dutina. Po použití inhalačných glukokortikosteroidov sa môže objaviť bolesť hrdla, chrapot. Stav sa normalizuje do jedného dňa. Drogy nespôsobujú atrofické premeny ani pri veľmi dlhodobom užívaní po dobu desiatich rokov.

Kandidóza ústnej dutiny sa často vyvíja u starších ľudí, malých detí, pri inhaláciách viac ako 2-krát denne pri prekročení dávky. Na zníženie vývoja vedľajších účinkov sa po procedúre odporúča použiť inhalačné glukokortikosteroidy cez medzikus, vypláchnuť ústa, opláchnuť nos vodou alebo roztokom sódy.

Inhalačné glukokortikoidy pri bronchiálnej astme

Existuje veľa liekov s rôznymi účinnými látkami, rovnakým mechanizmom účinku.

beklometazón

Je považovaný za najlepší glukokortikosteroid. Má minimálne systémové účinky. Inhalácia sa predpisuje 2-3 dávky denne. Vyrába sa vo forme inhalátorov s odmeranými dávkami, bekodiskov.

budezonid

Považuje sa za najbezpečnejšiu látku. Budezonid má menší účinok na funkciu nadobličiek ako iné kortikosteroidy. Zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky pri dlhšom používaní. Terapeutický účinok prichádza rýchlejšie. Okrem bronchiálnej astmy sa používa na liečbu ťažkých foriem bronchitídy, laryngotracheitídy, falošná krupica CHOCHP. Pri použití cez kompresorový rozprašovač sa účinok lieku rozvinie do 1 hodiny. Dostupné vo forme inhalátorov s odmeranými dávkami, roztokov. Priraďte inhalácie 1-2 krát denne.

triamcinolón

Aktivita je o 20 % vyššia ako u iných inhalačných glukokortikosteroidov, ale je systémová vedľajšie účinky. Odporúča sa používať na krátky priebeh liečby. Deti sú menované od 6 rokov. Vykonajte až 4 inhalácie denne. Dostupné vo forme inhalátora s pohodlnou rozperou.

flutikazón

Moderný inhalačný glukokortikosteroid. Terapeutický účinok nastáva rýchlo, používa sa v menších dávkach ako iné hormóny, zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky. Deti sú menované od 5 rokov. Vykonajte 2 inhalácie denne. Dostupné vo forme inhalátorov s odmeranými dávkami.

Prípravky na inhaláciu glukokortikosteroidov sa vyberajú individuálne v každom prípade.. Výber závisí od veku, závažnosti ochorenia, Všeobecná podmienka zdravie, individuálne vlastnosti organizmu.

Zoznam liekov:

  • budezonid;
  • Pulmicort;
  • Tafen nazálny;
  • Novopulmon E;
  • dexametazón.

Otázka nahradenia jedného glukokortikosteroidu iným by sa mala prediskutovať s odborníkom.

Glukokortikosteroidy pre rozprašovač

Pri ťažkých formách laryngitídy, tracheitídy, bronchitídy je potrebné použiť hormonálne lieky. Ich pôsobenie je zamerané na zastavenie zápalového procesu, odstránenie edému, uľahčenie dýchania, zvýšenie ochranných funkcií tela.

Inhalácia sa vykonáva s kompresorový nebulizér. Dávkovanie sa vyberá individuálne v závislosti od veku. Zvyčajne 1-2 ml lieku. Bezprostredne pred inhaláciou sa pridá fyziologický roztok. Maximálna dávka hotového lieku je 5 ml. Viac sa nedá naliať do misky rozprašovača. Procedúra sa vykonáva 5-10 minút 1-2 krát denne. Trvanie liečby je od troch do desiatich dní. Najčastejšie sa používajú Pulmicort, Budesonid. Je povolené vykonávať dýchacie procedúry pre deti od 6 rokov.

Dávkovanie pri liečbe ochorení dýchacích ciest

Množstvo fyziologického roztoku závisí od objemu predpísaného lieku. Ak je terapeutická dávka 1 ml, pridajte 3 ml fyziologického roztoku, 2 ml - premiešajte v rovnakých pomeroch. Dávka 4 ml sa zvyčajne predpisuje dospelým, nevyžaduje riedenie fyziologickým roztokom.

Catad_tema Bronchiálna astma a CHOCHP - články

Catad_tema Pediatria - články

L.D. Goryachkina, N.I. Ilyina, L.S. Namazová, L.M. Ogorodová, I.V. Sidorenko, G.I. Smirnová, B.A. Chernyak

Hlavným cieľom liečby pacientov s bronchiálnou astmou je dosiahnuť a dlhodobo udržať kontrolu nad ochorením. Liečba sa má začať zhodnotením súčasnej kontroly astmy a množstvo liečby sa má pravidelne kontrolovať, aby sa zaistilo dosiahnutie kontroly.

Liečba bronchiálnej astmy (BA) zahŕňa:

  1. Eliminačné opatrenia zamerané na zníženie alebo elimináciu expozície príčinným alergénom ().
  2. Farmakoterapia.
  3. Alergén-špecifická imunoterapia (ASIT).
  4. Edukácia pacienta.

FARMAKOTERAPIA

Na liečbu astmy u detí sa používajú lieky, ktoré možno rozdeliť do dvoch veľkých skupín:

  1. Prostriedky základnej (podpornej, protizápalovej) terapie.
  2. Symptomatické prostriedky.

TO lieky základnej terapie týkať sa:

  • lieky (PM) s protizápalovým a / alebo profylaktickým účinkom (glukokortikosteroidy (GCS), antileukotriénové lieky, kromony, anti-IgE lieky);
  • dlhodobo pôsobiace bronchodilatanciá (dlhodobo pôsobiace β 2 -agonisty, teofylínové prípravky s pomalým uvoľňovaním).

Najväčšia klinická a patogenetická účinnosť sa prejavuje pri použití inhalačných kortikosteroidov (IGCS). Všetky prostriedky základnej protizápalovej terapie sa užívajú denne a dlhodobo. Princíp pravidelného užívania základných liekov vám umožňuje dosiahnuť kontrolu nad chorobou. Treba si uvedomiť, že u nás pre základnú terapiu BA u detí s použitím kombinovaných prípravkov s obsahom IKS (s 12-hodinovou prestávkou) bol registrovaný len stabilný dávkovací režim. Iné schémy používania kombinovaných liekov u detí nie sú povolené.

TO symptomatické prostriedky týkať sa:

  • inhalačné krátkodobo pôsobiace β2-agonisty;
  • anticholinergné lieky;
  • teofylínové prípravky s okamžitým uvoľňovaním;
  • perorálne krátkodobo pôsobiace β2-agonisty.

Symptomatické lieky sa tiež nazývajú núdzové lieky. Mali by sa použiť na odstránenie bronchiálnej obštrukcie a jej sprievodných akútnych symptómov (sipot, tlak na hrudníku, kašeľ). Tento režim aplikácie lieky nazývané „na požiadanie“.

TRASY DODÁVKY DROG

Podávajú sa lieky na liečbu AD rôzne cesty: orálne, parenterálne a inhalačné (uprednostňuje sa to druhé). Pri výbere zariadenia na inhaláciu sa berie do úvahy účinnosť podávania lieku, cena/efektívnosť, jednoduchosť použitia a vek pacienta (tabuľka 1). Na inhaláciu u detí sa používajú tri typy zariadení: rozprašovače, aerosólové inhalátory s odmeranými dávkami (MAI) a inhalátory suchého prášku.

Tabuľka 1. Spôsoby podávania liekov pri AD (vekové priority)

Prostriedky Odporúčané
veková skupina
Komentáre
Aerosólový inhalátor s odmeranými dávkami (MAI) > 5 rokov Je ťažké koordinovať moment vdýchnutia a stlačenia ventilu plechovky (najmä pre deti). Asi 80 % dávky sa usadí v orofaryngu, po každom vdýchnutí je potrebné vypláchnuť ústa, aby sa znížila systémová absorpcia.
dychom aktivované ppm > 5 rokov Aplikácia tento nástroj dodávka je indikovaná u pacientov, ktorí nie sú schopní koordinovať moment inhalácie a stlačenia chlopne konvenčných PPI. Nedá sa použiť so žiadnym z existujúcich medzikusov, okrem „optimalizátora“ pre tento typ inhalátora
Práškový inhalátor (PI) ≥ 5 rokov O správna technika pri použití môže byť účinnosť inhalácie vyššia ako pri použití PPI. Po každom použití si vypláchnite ústa
spacer > 4 roky
< 4 лет при
aplikácie
maska ​​na tvár
Použitie spacera znižuje sedimentáciu liečiva v orofaryngu, umožňuje použitie PPI s vyššou účinnosťou, v prípade masky (kompletnej s spacerom) je možné použiť u detí do 4 rokov
Nebulizér < 2 лет
(pacienti akéhokoľvek
vek, ktorý
nemožno použiť
medzikus alebo
spacer/tvár
maska)
Optimálny prostriedok na dodávanie liekov na použitie na špecializovaných jednotkách a jednotkách intenzívnej starostlivosti, ako aj pri poskytovaní núdzová starostlivosť, pretože to vyžaduje najmenšie úsilie od pacienta a lekára

PROTIZÁPALOVÉ (ZÁKLADNÉ) LIEKY

I. Inhalačné glukokortikosteroidy a kombinované lieky obsahujúce glukokortikosteroidy

V súčasnosti sú IKS najúčinnejšie lieky na kontrolu astmy, preto sa odporúčajú na liečbu perzistujúcej astmy akejkoľvek závažnosti A. U detí školského veku, trpiaci astmou, udržiavacia liečba IKS vám umožňuje kontrolovať príznaky astmy, znižuje frekvenciu exacerbácií a počet hospitalizácií, zlepšuje kvalitu života, zlepšuje funkciu vonkajšie dýchanie, znižuje bronchiálnu hyperreaktivitu a znižuje bronchokonstrikciu pri záťaži A. Použitie inhalačných kortikosteroidov u detí predškolského veku s astmou vedie ku klinicky významnému zlepšeniu stavu, vrátane bodového hodnotenia denného a nočného kašľa, sipotu a dýchavičnosti, fyzická aktivita, použitie záchranných liekov a využitie zdrojov zdravotného systému.

U detí sa používajú tieto IKS: beklometazón, flutikazón, budezonid. Dávky liekov používaných na základnú terapiu sa delia na nízke, stredné a vysoké. Užívanie IKS v nízkych dávkach je bezpečné, pri predpisovaní vyšších dávok je potrebné si uvedomiť možnosť nežiaducich účinkov. Ekvipotentné dávky uvedené v tabuľke 2 sú empiricky vyvinuté, preto pri výbere a zmene IKS treba brať do úvahy individuálne charakteristiky pacienta (odpoveď na liečbu).

Tabuľka 2. Ekvipotentné denné dávky IKS

droga* Nízka denná dávka
dávky (mcg)
Priemerne denne
dávky (mcg)
Vysoká denná dávka
dávky (mcg)

Dávky pre deti do 12 rokov

beklometazóndipropionát 100–200 > 200–400 > 400
budezonid 100–200 > 200–400 > 400
flutikazón 100–200 > 200–500 > 500

Dávky pre deti staršie ako 12 rokov

beklometazóndipropionát 200–500 > 500–1000 > 1000–2000
budezonid 200–400 > 400–800 > 800–1600
flutikazón 100–250 > 250–500 > 500–1000

*Porovnania liekov sú založené na porovnávacích údajoch o účinnosti.

Inhalačné kortikosteroidy sú súčasťou kombinovaných liekov na liečbu astmy. Tieto lieky sú Seretide (salmeterol + flutikazón propionát) a Symbicort (formoterol + budezonid). IN vo veľkom počte klinické štúdie ukázali, že kombinácia dlhodobo pôsobiacich β2-agonistov a IKS v nízkej dávke je účinnejšia ako zvyšovanie dávky IKS. Kombinovaná liečba salmeterolom + flutikazónom (v jednom inhalátore) podporuje lepšiu kontrolu astmy ako dlhodobo pôsobiaci β 2 -adrenergný agonista a IKS v samostatných inhalátoroch. Na pozadí dlhodobej liečby salmeterolom + flutikazónom môže takmer každý druhý pacient dosiahnuť úplnú kontrolu astmy (podľa štúdie, ktorá zahŕňala pacientov vo veku 12 rokov a starších). K výraznému zlepšeniu dochádza aj v ukazovateľoch účinnosti terapie (PSV, FEV1, frekvencia exacerbácií, kvalita života). V prípade, že použitie nízkych dávok inhalačných kortikosteroidov u detí nedosiahne kontrolu astmy, odporúča sa prejsť na kombinovanú liečbu, ktorá môže byť dobrou alternatívou k zvýšeniu dávky inhalačných kortikosteroidov. Ukázalo sa to v novej prospektívnej, multicentrickej, dvojito zaslepenej, randomizovanej štúdii s paralelnými skupinami v trvaní 12 týždňov, v ktorej sa porovnávala účinnosť kombinácie salmeterol + flutikazón (v dávke 50/100 µg 2-krát denne) a 2 násobok vyššej dávky flutikazónpropionátu (200 µg 2-krát denne).-krát denne) u 303 detí vo veku 4–11 rokov s pretrvávajúcimi príznakmi astmy, napriek predchádzajúcej liečbe nízkymi dávkami IKS. Ukázalo sa, že pravidelné užívanie kombinácie salmeterol + flutikazón (Seretide) predchádza symptómom a dosahuje kontrolu astmy rovnako efektívne ako dvojnásobnú dávku IKS. Liečba Seretide je sprevádzaná výraznejším zlepšením funkcie pľúc a znížením potreby liekov na zmiernenie príznakov astmy s dobrou toleranciou: v skupine so Seretide je zvýšenie ranného PSV o 46 % vyššie a počet detí s úplnou absenciou potreby „záchrannej terapie“ je o 53 % viac ako v skupine flutikazónu. Liečba kombináciou formoterol + budezonid ako súčasť jedného inhalátora poskytuje lepšiu kontrolu symptómov astmy v porovnaní so samotným budezonidom u pacientov, u ktorých predtým IKS neposkytovalo kontrolu symptómov.

Vplyv ICS na rast

Nekontrolovaná alebo ťažká astma spomaľuje rast detí a znižuje celkovú výšku. Žiadna z dlhodobých kontrolovaných štúdií nepreukázala žiadny štatisticky alebo klinicky významný vplyv na rast ICG terapie v dávke 100-200 mcg/deň. Spomalenie lineárneho rastu je možné pri dlhodobom podávaní akýchkoľvek vysokých dávok IKS. Avšak deti s astmou, ktoré dostávajú IKS, dosahujú normálny rast, aj keď niekedy neskôr ako iné deti.

Účinok IKS na kostné tkanivo

Žiadna štúdia nepreukázala štatisticky významné zvýšenie rizika zlomenín kostí u detí užívajúcich IKS.

Vplyv IKS na systém hypotalamus-hypofýza-nadobličky

IGCS terapia v dávke IGCS a orálna kandidóza

Klinická afta je zriedkavá a je pravdepodobne spojená so súbežnou antibiotickou liečbou, vysokou dávkou IKS a vysokou frekvenciou inhalácií. Používanie medzikusov a vyplachovanie úst znižuje výskyt kandidózy.

Iné vedľajšie účinky

Na pozadí pravidelnej základnej protizápalovej terapie nedošlo k zvýšeniu rizika katarakty a tuberkulózy.

II. Antagonisty leukotriénových receptorov

Antileukotriénové lieky (zafirlukast, montelukast) poskytujú čiastočnú ochranu pred bronchokonstrikciou vyvolanou námahou počas niekoľkých hodín po podaní. Pridanie antileukotriénu k liečbe, keď nízke dávky glukokortikosteroidov nie sú účinné, poskytuje mierne klinické zlepšenie, vrátane štatisticky významného zníženia exacerbácií. Antileukotriénová liečba sa ukázala ako klinicky účinná u detí vo veku > 5 rokov vo všetkých stupňoch astmy, ale tieto látky sú vo všeobecnosti menej účinné ako nízke dávky IKS. Antileukotriénové lieky sa môžu použiť na posilnenie liečby u detí so stredne ťažkou astmou v prípadoch, keď ochorenie nie je dostatočne kontrolované nízkymi dávkami IKS. Pri použití antagonistov leukotriénových receptorov ako monoterapie u pacientov so závažnou a stredne závažnou BA je zaznamenané mierne zlepšenie funkcie pľúc (u detí vo veku 6 rokov a starších) a kontroly BA (u detí vo veku 2 rokov a starších) B. Zafirlukast je stredne účinný na respiračné funkcie u detí vo veku 12 rokov a starších so stredne ťažkou až ťažkou astmou A.

III. Cromons

Nedocromil a kyselina kromoglycová sú menej účinné ako ICS klinické príznaky, funkcie vonkajšieho dýchania, BA fyzickej námahy, hyperreaktivita dýchacích ciest. Dlhodobá terapia kyselinou kromoglykovou pri astme u detí sa účinnosťou významne nelíši od placeba A. Nedocromil podávaný pred cvičením znižuje závažnosť a trvanie ním spôsobenej bronchokonstrikcie. Kromony sú kontraindikované pri exacerbácii astmy, ak je to potrebné intenzívna terapia bronchodilatanciá rýchla akcia. Úloha kromónov v základnej terapii astmy u detí (najmä predškolákov) je obmedzená pre nedostatok dôkazov o ich účinnosti. Metaanalýza vykonaná v roku 2000 neumožnila urobiť jednoznačný záver o účinnosti kyseliny kromoglycovej ako prostriedku základnej terapie BA u detí B. Malo by sa pamätať na to, že lieky z tejto skupiny nemožno použiť na počiatočnú liečbu stredne ťažkej a ťažkej astmy. Použitie kromónov ako základnej terapie je možné u pacientov s úplnou kontrolou symptómov astmy. Kromóny by sa nemali kombinovať s dlhodobo pôsobiacimi β2-agonistami, pretože použitie týchto liekov bez IKS zvyšuje riziko úmrtia na astmu.

IV. Anti-IgE lieky

Ide o zásadne novú triedu liekov, ktoré sa dnes používajú na zlepšenie kontroly ťažkej perzistujúcej atopickej astmy. Omalizumab je najviac študovaný, prvý a jediný liek odporúčaný na použitie u detí starších ako 12 rokov. Vysoké náklady na liečbu omalizumabom, ako aj nutnosť mesačných návštev lekára kvôli injekčnému podávaniu lieku sú opodstatnené u pacientov vyžadujúcich opakované hospitalizácie, urgentné stavy zdravotná starostlivosť užívaním vysokých dávok inhalačných a/alebo systémových kortikosteroidov.

V. Dlhodobo pôsobiace metylxantíny

Teofylín je významne účinnejší ako placebo pri kontrole astmy a zlepšovaní funkcie pľúc, dokonca aj pri dávkach nižších ako bežne odporúčané terapeutické rozmedzieA. Použitie teofylínov na liečbu astmy u detí je však problematické vzhľadom na možnosť závažných, rýchlych (srdcové arytmie, smrť) a oneskorených (problémy so správaním, učením) vedľajších účinkov. V tejto súvislosti je použitie teofylínov možné len pod prísnou farmakodynamickou kontrolou.

VI. Dlhodobo pôsobiace β2-agonisty Inhalačné β2-agonisty s dlhodobým účinkom

Táto skupina liekov je účinná pri udržiavaní kontroly BA (obr. 1). Trvale sa používajú iba v kombinácii s IKS a predpisujú sa len vtedy, keď štandardné počiatočné dávky IKS nedosahujú kontrolu astmy. Účinok týchto liekov pretrváva 12 hodín. Formoterol vo forme inhalácie má svoj účinok terapeutický účinok(uvoľnenie hladkého svalstva priedušiek) po 3 minútach, maximálny účinok sa vyvíja 30-60 minút po vdýchnutí. Salmeterol začína pôsobiť pomerne pomaly, výrazný účinok sa zaznamená 10-20 minút po inhalácii jednorazovej dávky (50 mcg) a účinok porovnateľný s účinkom po užití salbutamolu sa vyvíja po 30 minútach. Vzhľadom na pomalý nástup účinku sa salmeterol nemá používať na liečbu akútnych symptómov astmy. Keďže účinok formoterolu sa vyvíja rýchlejšie ako účinok salmeterolu, umožňuje to použitie formoterolu nielen na prevenciu, ale aj na zmiernenie príznakov astmy. Podľa odporúčaní GINA 2006 sa však dlhodobo pôsobiace β2-adrenergné agonisty môžu použiť len u pacientov, ktorí už dostávajú pravidelnú udržiavaciu liečbu IKS.

Obrázok 1. Klasifikácia β2-agonistov

Deti dobre znášajú liečbu dlhodobo pôsobiacimi inhalačnými β2-agonistami aj pri dlhodobom užívaní a ich vedľajšie účinky sú porovnateľné s vedľajšími účinkami krátkodobo pôsobiacich β2-adrenergných agonistov (ak sa používajú na požiadanie). Lieky tejto skupiny by sa mali predpisovať len v spojení so základnou liečbou IKS, pretože monoterapia dlhodobo pôsobiacimi β2-agonistami bez IKS zvyšuje pravdepodobnosť úmrtia pacientov! Kvôli protichodným údajom o účinku na exacerbácie astmy tieto lieky nie sú liekmi voľby u pacientov, ktorí potrebujú predpisovať dva alebo viac udržiavacích liekov.

Perorálne β2-adrenergné agonisty s dlhodobým účinkom

Prípravky tejto skupiny zahŕňajú liekové formy salbutamolu s dlhodobým účinkom. Tieto lieky môžu pomôcť kontrolovať nočné príznaky astmy. Môžu sa použiť ako doplnok k inhalačným kortikosteroidom, ak štandardné dávky inhalačných kortikosteroidov nezabezpečujú dostatočnú kontrolu nočných symptómov. Medzi možné vedľajšie účinky patrí stimulácia kardiovaskulárneho systému, úzkosť a tréma. U nás sa lieky tejto skupiny v pediatrii používajú len zriedka.

VII. Anticholinergné lieky

Inhalačné anticholinergiká sa neodporúčajú dlhodobo užívať (základná liečba) u detí s astmou.

VIII. Systémový GCS

Napriek tomu, že systémové kortikosteroidy sú účinné proti astme, pri dlhodobej liečbe je potrebné počítať s rozvojom nežiaducich účinkov, ako je inhibícia hypotalamo-hypofýzno-nadobličkového systému, prírastok hmotnosti, steroidný diabetes, katarakta, hypertenzia spomalenie rastu, imunosupresia, osteoporóza, mentálne poruchy. Vzhľadom na riziko vedľajších účinkov pri dlhodobom používaní sa majú perorálne kortikosteroidy používať u detí s astmou iba v prípade závažných exacerbácií, ako v pozadí. vírusová infekcia, ako aj v jej neprítomnosti.

NÚDZOVÉ PROSTRIEDKY

Rýchlo pôsobiace inhalačné β 2 -agonisty (krátkodobo pôsobiace β 2 -agonisty) sú z existujúcich bronchodilatancií najúčinnejšie, sú liekmi voľby pri liečbe akútneho bronchospazmu A (obr. 1). Do tejto skupiny liekov patrí salbutamol, fenoterol a terbutalín (tabuľka 3).

Tabuľka 3. Núdzové lieky na astmu

Droga Dávka Vedľajšie účinky Komentáre

p2-agonisty

salbutamol (DAI) 1 dávka - 100 mcg
1-2 inhalácie
až 4 krát denne
tachykardia, tremor,
bolesť hlavy, Podráždenosť
Odporúča sa len v režime na požiadanie
Salbutamol (roztok
na terapiu rozprašovačom)
2,5 mg/2,5 ml
fenoterol (DAI) 1 dávka - 100 mcg
1-2 inhalácie
až 4 krát denne
Fenoterol (roztok
na terapiu rozprašovačom)
1 mg/ml

Anticholinergné lieky

Ipratropium bromid (DAI) od 4 rokov 1 dávka - 20 mcg
2-3 inhalácie
až 4 krát denne
Menší
suchosť
a nepríjemné
chuť v ústach
Hlavne
používané u detí
do 2 rokov
Ipratropium bromid (roztok na terapiu rozprašovačom) 250 mcg/ml

Kombinované lieky

Fenoterol + ipratropium bromid (DAI) 2 inhalácie až 4-krát denne tachykardia, tremor, bolesť hlavy,
podráždenosť, mierna suchosť a zlý vkus v ústach
Vedľajšie účinky sú charakteristické
účinky uvedené pre
každý z prichádzajúcich
v kombinácii
fondy
Fenoterol + ipratropium
bromid (roztok
na terapiu rozprašovačom)
1-2 ml

Krátkodobo pôsobiaci teofylín

Eufillin v akomkoľvek lieková forma 150 mg
> 3 roky
12-24 mg/kg/deň
Nevoľnosť, vracanie,
bolesť hlavy,
tachykardia,
priestupkov
tep srdca
V súčasnosti
Použitie
eufillina u detí pre
zmiernenie príznakov
BA nie je opodstatnená

Anticholinergiká majú obmedzenú úlohu pri liečbe astmy u detí. Metaanalýza štúdií ipratropiumbromidu v kombinácii s β2-agonistami pri exacerbácii astmy ukázala, že použitie anticholinergika je sprevádzané štatisticky významným (aj keď miernym) zlepšením funkcie pľúc a znížením rizika hospitalizácie.

DOSIAHNUTIE KONTROLY ASTMY

V priebehu liečby je potrebné neustále vyhodnocovať a korigovať liečbu na základe zmien v úrovni kontroly astmy. Celý cyklus terapie zahŕňa:

  • posúdenie úrovne kontroly nad BA;
  • liečba zameraná na dosiahnutie kontroly;
  • liečba na udržanie kontroly.

Hodnotenie úrovne kontroly nad astmou

Kontrola astmy je komplexný koncept, ktorý zahŕňa kombináciu nasledujúcich indikátorov:

  • minimálne alebo žiadne (≤ 2 epizódy za týždeň) denné symptómy astmy;
  • nedostatok obmedzení v každodennej činnosti a fyzickej aktivite;
  • absencia nočných symptómov a prebudení v dôsledku astmy;
  • minimálna alebo žiadna potreba (≤ 2 epizódy týždenne) krátkodobo pôsobiacich bronchodilatancií;
  • normálne alebo takmer normálny výkon funkcia pľúc;
  • žiadne exacerbácie astmy.

Podľa GINA 2006 existujú tri úrovne kontroly astmy: kontrolovaná, čiastočne kontrolovaná a nekontrolovaná astma. V súčasnosti bolo vyvinutých niekoľko nástrojov na integrálne hodnotenie úrovne kontroly nad astmou. Jedným z týchto nástrojov je Childhood Asthma Control Test (Childhood Asthma Control Test) vo veku 4–11 rokov, overený dotazník, ktorý umožňuje lekárovi a pacientovi (rodičovi) rýchlo posúdiť závažnosť prejavov astmy a potrebu zvýšenia objem terapie. Test pozostáva zo 7 otázok, s otázkami 1-4 pre dieťa (4-bodová škála hodnotenia: 0 až 3 body) a otázkami 5-7 pre rodičov (6-bodová škála: 0 až 5 bodov). Výsledkom testu je súčet bodov za všetky odpovede (maximálna známka je 27 bodov). Skóre 20 alebo viac zodpovedá kontrolovanej astme, 19 alebo menej znamená, že astma nie je účinne kontrolovaná; pacientovi sa odporúča, aby využil pomoc lekára na revíziu plánu liečby. V tomto prípade je tiež potrebné opýtať sa dieťaťa a jeho rodičov na prípravky na denné použitie, aby sme sa presvedčili o správnosti inhalačnej techniky a dodržiavaní liečebného režimu. Testovanie kontroly astmy je možné vykonať na www.astmatest.ru.

Liečba na udržanie kontroly

Voľba medikamentózna terapia závisí od aktuálnej úrovne kontroly astmy a aktuálnej terapie pacienta. Takže, ak súčasná terapia neposkytuje kontrolu nad BA, je potrebné zvýšiť objem terapie (prepnúť na viac vysoký krok), kým sa nedosiahne kontrola. V prípade udržania kontroly nad BA po dobu 3 mesiacov a viac je možné znížiť množstvo udržiavacej terapie, aby sa dosiahlo minimálne množstvo terapie a najmenšie dávky lieky dostatočné na udržanie kontroly. Ak sa dosiahne čiastočná kontrola astmy, je potrebné zvážiť zvýšenie objemu liečby, pričom treba vziať do úvahy prítomnosť väčšieho množstva efektívnymi prístupmi na liečbu (t. j. možnosť zvyšovania dávok alebo pridávanie iných liekov), ich bezpečnosť, cenu a spokojnosť pacienta dosiahnutú úroveň ovládanie.

Väčšina liekov na liečbu astmy má v porovnaní s inými spôsobmi liečby priaznivý pomer prínosu a rizika chronické choroby. Každé štádium zahŕňa možnosti liečby, ktoré môžu slúžiť ako alternatívy pre výber udržiavacej liečby astmy, hoci nie sú z hľadiska účinnosti rovnaké. Objem terapie sa zvyšuje od kroku 2 do kroku 5; aj keď v kroku 5 závisí výber liečby aj od dostupnosti a bezpečnosti lieky. U väčšiny pacientov s príznakmi perzistujúcej astmy, ktorí predtým nedostávali udržiavaciu liečbu, sa má liečba začať v štádiu 2. Ak sú príznaky astmy pri úvodnom vyšetrení extrémne výrazné a naznačujú nedostatok kontroly, liečba sa má začať v štádiu 3 ( Tabuľka 4). Pacienti majú používať rýchlo pôsobiace bronchodilatanciá v každom štádiu liečby na poskytnutie rýchlej úľavy od symptómov astmy. Pravidelné užívanie liekov na zmiernenie symptómov je však jedným zo znakov nekontrolovanej astmy, čo naznačuje potrebu zvýšiť udržiavaciu liečbu. Preto je zníženie alebo eliminácia potreby núdzových liekov dôležitým cieľom liečby a kritériom účinnosti terapie.

Tabuľka 4 Korešpondencia terapeutických krokov s klinickými charakteristikami AD

Etapy terapie Klinické charakteristiky pacientov
1. fáza Krátkodobé (do niekoľkých hodín) príznaky astmy v denná(kašeľ, sipot, dyspnoe vyskytujúce sa ≤ 2-krát týždenne alebo ešte zriedkavejšie nočné príznaky). V interiktálnom období nie sú žiadne prejavy astmy a nočné budenie, funkcia pľúc je v medziach normy. PSV ≥ 80 % očakávaných hodnôt
2. fáza Príznaky astmy častejšie ako 1-krát týždenne, ale menej ako 1-krát denne. Exacerbácie môžu interferovať s aktivitou pacienta a nočný spánok. Nočné príznaky viac ako 2 krát za mesiac. Funkčné ukazovatele vonkajšieho dýchania v rámci vekovej normy. V interiktálnom období - nie sú žiadne prejavy astmy a nočné prebúdzanie, znášanlivosť fyzická aktivita neznížilo. PSV ≥ 80 % očakávaných hodnôt
Krok 3 Príznaky astmy sa vyskytujú denne. Exacerbácie narúšajú fyzickú aktivitu a nočný spánok dieťaťa. Nočné príznaky viac ako raz týždenne. V interiktálnom období sú zaznamenané epizodické symptómy, pretrvávajú zmeny vo funkcii vonkajšieho dýchania. Tolerancia cvičenia môže byť znížená. PSV 60–80 % očakávaných hodnôt
Krok 4 Častý (niekoľkokrát týždenne alebo denne, niekoľkokrát denne) výskyt príznakov astmy, časté nočné astmatické záchvaty. Časté exacerbácie ochorenia (1-krát za 1-2 mesiace). Obmedzenie fyzickej aktivity a závažné porušenie funkcie vonkajšieho dýchania. V období remisie pretrvávajú klinické a funkčné prejavy bronchiálnej obštrukcie. PSV ≤ 60 % očakávaných hodnôt
Krok 5 Denné denné a nočné príznaky, niekoľkokrát denne. Závažné obmedzenie fyzickej aktivity. Ťažká pľúcna dysfunkcia. Časté exacerbácie (1 krát za mesiac alebo viac). V období remisie pretrvávajú výrazné klinické a funkčné prejavy bronchiálnej obštrukcie. PSV< 60% от должных значений

1. fáza, ktorá zahŕňa užívanie liekov na zmiernenie symptómov na požiadanie, je určená len pre pacientov, ktorí nedostávali udržiavaciu liečbu. V prípade viac častý výskyt symptómov alebo epizodického zhoršenia stavu sú pacienti indikovaní na pravidelnú udržiavaciu liečbu (okrem liekov na zmiernenie symptómov podľa potreby.

Kroky 2–5 zahŕňajú kombináciu lieku na zmiernenie symptómov (podľa potreby) s pravidelnou udržiavacou liečbou. Nízke dávky IKS sa odporúčajú ako počiatočná udržiavacia liečba astmy u pacientov v akomkoľvek veku v štádiu 2. Alternatívne prostriedky sú inhalačné anticholinergiká, perorálne krátkodobo pôsobiace β2-agonisty alebo krátkodobo pôsobiaci teofylín. Tieto lieky však majú pomalší nástup účinku a vyšší výskyt nežiaducich účinkov.

V kroku 3 sa odporúča podávať kombináciu nízkodávkových IKS s dlhodobo pôsobiacou inhalačnou (β 2 -agonista) fixnou kombináciou.Vzhľadom na aditívny efekt kombinovanej liečby pacientom zvyčajne postačujú nízke dávky IKS; zvýšenie dávky IKS je potrebné len u pacientov s astmou pod kontrolou.nebolo dosiahnuté po 3-4 mesiacoch terapie.Dlhodobo pôsobiaci β2-agonista formoterol, ktorý sa vyznačuje rýchlym nástupom účinku pri použití ako monoterapia alebo ako súčasť fixnej ​​kombinácie s budezonidom, sa ukázala ako nemenej účinná na úľavu akútne prejavy BA ako krátkodobo pôsobiace β2-agonisty. Monoterapia formoterolom na zmiernenie príznakov sa však neodporúča a tento liek by sa mal vždy používať len v spojení s IKS. U všetkých detí a najmä u detí vo veku 5 rokov a mladších sa kombinovaná liečba skúmala v menšom rozsahu ako u dospelých. Nedávna štúdia však ukázala, že pridanie dlhodobo pôsobiaceho β2-agonistu je účinnejšie ako zvýšenie dávky IKS. Druhou možnosťou liečby je zvýšenie dávok IKS na stredné dávky. U pacientov v akomkoľvek veku, ktorí dostávajú stredné alebo vysoké dávky IKS s použitím PAI, sa odporúča použitie spacera na zlepšenie dodania lieku do dýchacieho traktu, zníženie rizika orofaryngeálnych vedľajších účinkov a systémovej absorpcie lieku. Ďalšou alternatívnou možnosťou liečby v kroku 3 je kombinácia nízkej dávky IKS s antileukotriénom. Namiesto antileukotriénu sa môže použiť nízka dávka teofylínu s predĺženým uvoľňovaním. Tieto možnosti liečby sa neskúmali u detí vo veku 5 rokov a mladších.

Výber liekov pre kroky 4 v závislosti od predchádzajúceho predpisovania v krokoch 2 a 3. Poradie, v ktorom sa pridávajú ďalšie lieky, by však malo byť založené na dôkazoch o ich porovnateľnej účinnosti získanej v klinický výskum. Pacienti, ktorí nedosiahli kontrolu astmy v štádiu 3, by mali byť odoslaní (ak je to možné) k špecialistovi na astmu, aby sa vylúčili alternatívne diagnózy a/alebo príčiny astmy, ktoré sa ťažko liečia. Výhodným prístupom k liečbe v kroku 4 je použitie kombinácie kortikosteroidov v strednej alebo vysokej dávke s dlhodobo pôsobiacim inhalačným ß2 agonistom. Dlhodobé užívanie Vysoké dávky IKS sú spojené so zvýšeným rizikom vedľajších účinkov.

Terapia kroky 5 potrebné u pacientov, ktorí nedosiahli účinok liečby na pozadí použitia vysokých dávok glukokortikosteroidov v kombinácii s dlhodobo pôsobiacimi β2-agonistami a inými liekmi na udržiavaciu liečbu. Pridanie perorálnych kortikosteroidov k iným udržiavacím liekom môže zvýšiť účinok liečby, je však sprevádzané závažnými nežiaducimi účinkami. Pacient by mal byť upozornený na riziko vedľajších účinkov; mali by sa zvážiť aj všetky ostatné alternatívy liečby astmy.

Schémy na zníženie objemu základnej terapie pre BA

Ak sa dosiahne kontrola BA na pozadí základnej terapie kombináciou IKS a dlhodobo pôsobiaceho β 2 -agonistu a udrží sa aspoň 3 mesiace, možno začať s postupným znižovaním jej objemu: znižovaním dávky IKS o nie viac ako 50 % v priebehu 3 mesiacov pri pokračovaní v liečbe β 2 dlhodobo pôsobiacim agonistom. Ak sa počas liečby nízkymi dávkami ICS a dlhodobo pôsobiacim β2-agonistom 2-krát denne zachová úplná kontrola, liečba sa má zrušiť a liečba ICSB má pokračovať. Dosiahnutie kontroly na pozadí používania kromónov si nevyžaduje zníženie ich dávky.

Iná schéma na zníženie množstva základnej liečby u pacientov užívajúcich inhalačné kortikosteroidy a dlhodobo pôsobiaceho β2 agonistu a zahŕňa zrušenie tohto v prvom štádiu, pričom pokračuje monoterapiou inhalačnými kortikosteroidmi v rovnakej dávke, aká je obsiahnutá vo fixnej ​​kombinácii . Následne postupne znižujte dávku IKS maximálne o 50 % v priebehu 3 mesiacov, pričom si zachovajte úplnú kontrolu nad BA. Monoterapia dlhodobo pôsobiacim β2-agonistom bez IKS je neprijateľná, pretože môže byť sprevádzaná zvýšeným rizikom úmrtia u pacientov s astmou. Prerušenie udržiavacej liečby je možné, ak sa zachová úplná kontrola astmy s použitím minimálnej dávky protizápalového lieku, absencia recidívy symptómov do jedného roka D .

Pri znižovaní objemu protizápalovej terapie treba brať do úvahy spektrum citlivosti pacientov na alergény. Napríklad pred obdobím kvitnutia u pacientov s astmou a peľovou senzibilizáciou je absolútne nemožné znížiť dávky používaných základných prostriedkov, naopak, množstvo protizápalovej terapie na toto obdobie treba zvýšiť!

Zvýšenie objemu základnej terapie ako odpoveď na stratu kontroly astmy

Objem terapie by sa mal zvýšiť v prípade straty kontroly nad BA (zvýšenie frekvencie a závažnosti symptómov BA, potreba inhalačných β2-agonistov počas 1–2 dní, zníženie hodnôt maximálneho prietoku alebo zhoršenie tolerancia cvičenia). Objem BA terapie sa celoročne upravuje v súlade so spektrom senzibilizácie kauzálne významných alergénov. Na zmiernenie akútnych porúch u pacientov s BA priechodnosť priedušiek použiť kombináciu bronchodilatancií (β 2 -agonisty, anticholinergiká, metylxantíny) a GCS liekov. Uprednostňovať by sa mali inhalačné aplikačné formy, ktoré dosahujú rýchly účinok s minimom celkový vplyv na tele dieťaťa.

Aktuálne odporúčania na zníženie dávky rôzne drogy základná terapia môže stačiť vysoký stupeň dôkazy (väčšinou B), ale sú založené na údajoch zo štúdií, ktoré hodnotili len klinické ukazovatele(symptómy, FEV1) a nestanovili vplyv zníženého objemu terapie na zápalovú aktivitu a štrukturálne zmeny pri astme. Odporúčania na zníženie objemu terapie si teda vyžadujú ďalší výskum zameraný na hodnotenie procesov, ktoré sú základom ochorenia, a nielen klinických prejavov.

ŠKOLENIE PACIENTA

Vzdelanie je nevyhnutné neoddeliteľnou súčasťou komplexný program liečby detí s astmou a zahŕňa nadviazanie partnerského vzťahu medzi pacientom, jeho rodinou a zdravotníkom.

Ciele vzdelávacích programov:

  • informovanie o potrebe eliminačných opatrení;
  • výcvik v technike užívania drog;
  • informovanie o základoch farmakoterapie;
  • nácvik sledovania príznakov ochorenia, meranie vrcholového prietoku (u detí nad 5 rokov), vedenie denníka sebakontroly;
  • vypracovanie individuálneho akčného plánu v prípade exacerbácie.

PREDPOVEĎ

U detí s opakovanými epizódami pískania na pozadí SARS, bez známok atopie a atopické ochorenia rodinnej anamnéze, príznaky astmy zvyčajne ustúpia predškolskom veku a ďalej sa nevyvíjajú, hoci môžu pretrvávať minimálne zmeny vo funkcii pľúc a bronchiálna hyperreaktivita. Ak sa pískanie objaví v ranom veku (pred 2 rokmi) pri absencii iných prejavov familiárnej atopie, pravdepodobnosť, že symptómy budú pretrvávať aj v neskoršom veku, je nízka. U detí nízky vek s častými epizódami sipotu, rodinnou anamnézou astmy a prejavmi atopie sa riziko vzniku astmy vo veku 6 rokov výrazne zvyšuje. Mužské pohlavie je rizikovým faktorom pre AD v predpubertálnom období, ale je vysoká pravdepodobnosť, že ochorenie do dospelosti vymizne. Ženské pohlavie je rizikovým faktorom pre pretrvávanie astmy v dospelosti.

Ľudmila Aleksandrovna Gorjačkina, vedúci oddelenia alergológie Štátneho vzdelávacieho ústavu DPO „Rus lekárska akadémia postgraduálne vzdelávanie“ profesora Roszdrava, dr zlato. vedy

Natalya Ivanovna Ilyina, hlavný lekárŠtátne vedecké centrum Ruskej federácie "Inštitút imunológie" FMBA, profesor, Dr. med. vied, ctený doktor Ruskej federácie

Leila Seymurovna Namazová, riaditeľ Výskumného ústavu preventívnej pediatrie a rehabilitačná liečbaŠtátny ústav Vedeckého centra pre zdravie detí Ruskej akadémie lekárskych vied, vedúci oddelenia alergológie a klinickej imunológie Federálneho odborného vzdelávacieho ústavu pediatrov Štátneho vzdelávacieho ústavu vyššieho odborného vzdelávania „Moskva lekárska akadémia pomenovaná po I.I. ONI. Sechenov“ z Roszdravu, člen výkonného výboru Únie pediatrov Ruska a Európskej spoločnosti pediatrov, profesor Dr. med. Sci., šéfredaktor časopisu "Pediatric Pharmacology"

Ľudmila Michajlovna Ogorodová, prorektor pre výskum a postgraduálne vzdelávanie, prednosta Fakultnej pediatrickej kliniky s kurzom detských chorôb Lekárskej fakulty Sibírskej štátnej lekárskej akadémie v Roszdrave, člen korešpondent Ruskej akadémie lekárskych vied, Dr. med. vedy, profesor

Irina Valentinovna Sidorenko, hlavný alergológ Moskovského zdravotníckeho výboru, docent, Ph.D. med. vedy

Galina Ivanovna Smirnová, profesor, Katedra pediatrie, Moskovská lekárska akadémia pomenovaná po V.I. ONI. Sechenov» Roszdrav, Dr med. vedy

Boris Anatolievič Černyak, prednosta Kliniky alergológie a pneumológie, Irkutsk štátny ústav zlepšenie lekárov "Roszdrav

Ďalšie informácie: Lieky ovplyvňujúce priechodnosť priedušiek

Na liečbu bronchiálnej astmy sa používajú lieky základnej terapie, ktoré ovplyvňujú mechanizmus ochorenia, pomocou ktorého pacienti kontrolujú astmu a symptomatické lieky ktoré ovplyvňujú iba hladké svaly bronchiálneho stromu a zmierňujú záchvat.

K drogám symptomatická terapia zahŕňajú bronchodilatátory:

    p2-agonisty

    xantíny

K drogám základná terapia odkazovať

  • inhalačné glukokortikosteroidy

    antagonisty leukotriénových receptorov

    monoklonálne protilátky

Ak sa neužíva základná liečba, potreba inhalačných bronchodilatancií (symptomatických látok) sa časom zvýši. V tomto prípade a pri nedostatočnej dávke základných liekov je zvýšená potreba bronchodilatancií znakom nekontrolovaného priebehu ochorenia.

Cromons

Kromóny zahŕňajú kromoglykát sodný (Intal) a inedocromil sodný (Thyled). Tieto prostriedky sú indikované ako základná terapia bronchiálnej astmy intermitentného a mierneho priebehu. Kromóny sú vo svojej účinnosti horšie ako IGCS. Keďže existujú indikácie na predpisovanie IKS už pri miernom stupni bronchiálnej astmy, kromony sa postupne nahrádzajú IKS, ktoré sú vhodnejšie na použitie. Prechod na kromony s inhalačnými kortikosteroidmi tiež nie je opodstatnený za predpokladu, že symptómy sú úplne kontrolované minimálnymi dávkami inhalačných kortikosteroidov.

Glukokortikosteroidy

Pri astme sa používajú inhalačné glukokortikosteroidy, ktoré nemajú väčšinu vedľajších účinkov systémových steroidov. Keď sú inhalačné kortikosteroidy neúčinné, pridávajú sa glukokortikosteroidy na systémové použitie.

Inhalačné glukokortikosteroidy (IGCS)

IGCS je hlavnou skupinou liekov na liečbu bronchiálnej astmy. Nasleduje klasifikácia inhalačných glukokortikosteroidov v závislosti od chemickej štruktúry:

    Nehalogénovaný

    • budezonid (Pulmicort, Benacort, Budenit Steri-Neb)

      ciklesonid (Alvesco)

    Chlórované

    • beklometazóndipropionát (Becotide, Beclodjet, Klenil, Beclazone Eco, Beclazone Eco Easy Breath)

      mometazón furoát (Asmanex)

    Fluórovaný

    • flunisolid (Ingacort)

      triamcenolón acetonid

      azmocort

      flutikazón propionát (Flixotide)

Protizápalový účinok IKS je spojený s potlačením aktivity zápalových buniek, znížením produkcie cytokínov, zásahom do metabolizmu kyseliny arachidónovej a syntézy prostaglandínov a leukotriénov, znížením vaskulárnej permeability mikrovaskulatúry, prevencia priamej migrácie a aktivácie zápalových buniek a zvýšenie citlivosti b-receptorov hladkého svalstva. Inhalačné kortikosteroidy tiež zvyšujú syntézu protizápalového proteínu lipokortín-1, inhibíciou interleukínu-5 zvyšujú apoptózu eozinofilov, čím znižujú ich počet a vedú k stabilizácii bunkové membrány. Na rozdiel od systémových glukokortikosteroidov sú glukokortikosteroidy lipofilné, majú krátky polčas rozpadu, rýchlo sa inaktivujú a majú lokálny (topický) účinok, vďaka čomu majú minimálne systémové prejavy. Najdôležitejšou vlastnosťou je lipofilita, vďaka ktorej sa IKS hromadia v dýchacom trakte, spomaľuje sa ich uvoľňovanie z tkanív a zvyšuje sa ich afinita ku glukokortikoidnému receptoru. Pľúcna biologická dostupnosť IKS závisí od percenta liečiva vstupujúceho do pľúc (ktoré závisí od typu použitého inhalátora a správnej techniky inhalácie), od prítomnosti alebo neprítomnosti nosiča ( najlepší výkon majú inhalátory, ktoré neobsahujú freón) a z absorpcie liečiva v dýchacích cestách.

Donedávna bol dominantným konceptom inhalačných kortikosteroidov koncept stupňovitého prístupu, čo znamená, že pri ťažších formách ochorenia sa predpisujú vyššie dávky inhalačných kortikosteroidov.

Základom terapie na dlhodobú kontrolu zápalového procesu sú IKS, ktoré sa používajú pri perzistujúcej bronchiálnej astme akejkoľvek závažnosti a dodnes zostávajú prvolíniou liečby bronchiálnej astmy. Podľa koncepcie postupného prístupu: "Čím vyššia je závažnosť priebehu astmy, tým väčšie dávky inhalačných steroidov by sa mali použiť." Viaceré štúdie ukázali, že pacienti, ktorí začali liečbu IKS do 2 rokov od nástupu ochorenia, preukázali významný prínos v zlepšení kontroly symptómov astmy v porovnaní s tými, ktorí s takouto liečbou začali po 5 a viac rokoch.

Existujú fixné kombinácie inhalačných kortikosteroidov a prolongovaných β2-adrenergných agonistov, ktoré kombinujú základnú terapiu a symptomatickú látku. Fixné kombinácie sú podľa globálnej stratégie GINA najúčinnejším prostriedkom základnej terapie bronchiálnej astmy, keďže umožňujú zmierniť záchvat a zároveň sú terapeutickým prostriedkom. V Rusku sú najobľúbenejšie dve takéto pevné kombinácie:

    salmeterol + flutikazón (Seretide 25/50, 25/125 a 25/250 mcg/dávka, Seretide Multidisk 50/100, 50/250 a 50/500 mcg/dávka, Tevacomb 25/50, 25/12 /dávka)

    formoterol + budezonid (Symbicort Turbuhaler 4,5 / 80 a 4,5 / 160 mcg / dávka, Seretide obsahuje salmeterol v dávke 25 mcg / dávka v aerosólovom inhalátore s odmeranou dávkou a 50 mcg / dávka v prístroji Multidisk. Maximálna povolená denná dávka salmeterolu je 100 mcg, t.j. maximálna frekvencia použitia Seretide je 2 vdychy 2-krát pre inhalátor s odmeranou dávkou a 1 nádych 2-krát pre zariadenie Multidisk.To dáva Symbicortu výhodu, ak je potrebné zvýšiť dávku IKS. Symbicort obsahuje formoterol, ktorého maximálna prípustná denná dávka je 24 mcg, umožňuje inhalovať Symbicort až 8-krát denne.V štúdii SMART sa riziko spojené s užívaním salmeterolu v porovnaní s placebom. výhodou formoterolu je, že začína pôsobiť ihneď po vdýchnutí a nie po 2 hodinách ako salmeterol.

Prvý lokálny inhalačný glukokortikosteroid bol vytvorený len 30 rokov po objavení samotných glukokortikosteroidov. Týmto liekom bol dobre známy beklometazóndipropionát. V roku 1971 bola úspešne použitá na liečbu alergická rinitída a v roku 1972 - na liečbu bronchiálnej astmy. Následne sa vytvorili ďalšie inhalačné hormóny. V súčasnosti sa lokálne glukokortikosteroidy pre svoj výrazný protizápalový antialergický účinok a nízku systémovú aktivitu stali liekmi prvej voľby v základnej terapii bronchiálnej astmy - hlavnej liečby zameranej na dosiahnutie kontroly nad ochorením.

Od systémových sa líšia nielen spôsobom podávania, ale aj množstvom vlastností: lipofilitou, malým percentom absorpcie do krvi, rýchlou inaktiváciou, krátkym polčasom rozpadu z krvnej plazmy. Vysoká účinnosť umožňuje ich použitie vo veľmi malých dávkach, meraných v mikrogramoch, a absorbuje sa do krvi a má len systémový účinok malá časť inhalačná dávka. V tomto prípade sa liek rýchlo inaktivuje, čo ďalej znižuje možnosť systémových komplikácií. Vďaka týmto vlastnostiam je frekvencia a závažnosť nežiaducich účinkov aj pri dlhodobej liečbe lokálnymi glukokortikosteroidmi mnohonásobne nižšia ako pri systémových hormónoch.

Mnohí pacienti a dokonca aj niektorí lekári prenášajú obavy, ktoré u nich vyvolala systémová hormonálna terapia, na inhalačné hormóny a tiež si pletú pojmy „dlhodobá udržiavacia terapia na kontrolu chorôb“ a „závislosť od drog“. Niekedy to vedie k bezdôvodnému odmietnutiu potrebná liečba alebo k neskorý začiatok adekvátnu terapiu, ktorá môže viesť k nekontrolovanému priebehu bronchiálnej astmy a rozvoju život ohrozujúcich komplikácií a ich liečba si bude vyžadovať použitie systémových hormónov, ktorých nežiaduce účinky len vzbudzujú dôvodné obavy. Štúdie navyše ukázali, že čím skôr sa liečba astmy začne, tým je účinnejšia, tým menej terapie je potrebných na dosiahnutie kontroly ochorenia.

Predĺžený nekontrolovaný priebeh astmy vedie aj k rozvoju sklerotických procesov v bronchiálny strom, čo môže spôsobiť pridanie ireverzibilnej bronchiálnej obštrukcie. Aby sa tomu zabránilo, je potrebná aj včasná terapia inhalačnými hormónmi, ktoré nielen znižujú aktivitu zápalu v bronchiálnom strome, ale tiež potláčajú proliferáciu a aktivitu fibroblastov, čím bránia rozvoju sklerotických procesov.

Dlhodobé používanie inhalačných glukokortikosteroidov na liečbu bronchiálnej astmy normalizuje funkciu pľúc, znižuje kolísanie maximálneho výdychového prietoku, zabraňuje zníženiu citlivosti na beta-2-agonisty, zlepšuje kvalitu života, znižuje frekvenciu exacerbácií a hospitalizácií a zabraňuje vzniku ireverzibilnej bronchiálnej obštrukcie. Vďaka tomu sú považované za lieky prvej voľby pri liečbe perzistujúcej bronchiálnej astmy akejkoľvek závažnosti, počnúc miernou.

© Nadezhda Knyazheskaya

Zvláštnosti: lieky majú protizápalové, antialergické a imunosupresívne účinky. Sú považované za najúčinnejšie lieky na dlhodobú dennú udržiavaciu terapiu bronchiálnej astmy. Pri pravidelnom používaní prinášajú výraznú úľavu. Odvykanie môže zhoršiť priebeh ochorenia.

Najčastejšie vedľajšie účinky: kandidóza sliznice ústnej dutiny a hltana, zachrípnutie hlasu.

Hlavné kontraindikácie: individuálna intolerancia, neastmatická bronchitída.

Dôležité informácie pre pacienta:

  • Lieky sú určené na dlhodobú liečbu bronchiálnej astmy, a nie na zmiernenie záchvatov.
  • Zlepšenie prichádza pomaly, nástup účinku sa zvyčajne prejaví po 5-7 dňoch a maximálny účinok sa prejaví po 1-3 mesiacoch od začiatku pravidelného užívania.
  • Aby ste predišli vedľajším účinkom liekov, po vdýchnutí musíte opláchnuť ústa a hrdlo prevarenou vodou.

Obchodné meno liek

Cenové rozpätie (Rusko, rub.)

Vlastnosti lieku, ktoré je dôležité, aby pacient vedel

Účinná látka: beklometazón

Beclazone Eco(aerosól)
(Norton Healthcare)
beclason
Eco Light
Dych

(aerosól)
(Norton Healthcare)
Klenil
(aerosól)
(Chiesi)

Klasický inhalačný glukokortikoid.

  • "Beklazon Eco", „Beclazon Eco Ľahký dych» kontraindikované u detí mladších ako 4 roky, "Klenil"- deti do 4 rokov (v dávke 50 mcg) a deti do 6 rokov (v dávke 250 mcg).

Účinná látka: mometazón

Asmanex
twisthaler
(prášok
na inhaláciu) (Merck Sharp
koncová kupola)

Silný liek, ktorý možno použiť, keď sú iné inhalanty neúčinné.

  • Kontraindikované do 12 rokov.

Účinná látka: budezonid

Budenitída
Steri Sky

(pozastavenie
na inhaláciu cez rozprašovač)
(rôzne
výrobcovia)
Pulmicort(suspenzia na inhaláciu cez rozprašovač)
(AstraZeneca)
Pulmicort
Turbuhaler

(prášok
na inhaláciu) (AstraZeneca)

Bežne používaný účinný inhalačný liek. Protizápalovým pôsobením je 2-3 krát silnejší ako beklometazón.

  • "Budenit Steri-Sky" kontraindikované u detí mladších ako 1 rok, "Pulmicort" - do 6 mesiacov, "Pulmicort Turbuhaler" - do 6 rokov.

Účinná látka: flutikazón

Flixotide
(aerosól)
(GlaxoSmithKline)

Má výrazný protizápalový a antialergický účinok.

  • Kontraindikované u detí mladších ako 1 rok.

Účinná látka: Cyclesonid

alvesco
(aerosól)
(Nycomedes)

Glukokortikoid novej generácie. Dobre sa hromadí v pľúcnom tkanive a poskytuje terapeutický účinok na úrovni nielen veľkých, ale aj malých dýchacích ciest. Zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky. Účinkuje rýchlejšie ako iné inhalačné glukokortikoidy.

  • Používa sa u detí starších ako 6 rokov.

Pamätajte, že samoliečba je život ohrozujúca, poraďte sa s lekárom o užívaní akýchkoľvek liekov.