פעולה אדרנומימטית, מרחיבה סימפונות.

Formoterol fumarate הוא אגוניסט סלקטיבי לקולטן בטא 2 אדרנרגי. משחק ארוך. בשאיפה, פורמוטרול פומראט פועל באופן מקומי על הסמפונות, וגורם להרחבת הסימפונות. מחקרים במבחנה הראו שפעילותו נגד קולטנים אדרנרגיים בטא2, הממוקמים בעיקר בשרירים החלקים של הסימפונות, גבוהה יותר מפי 200 מזו נגד קולטנים אדרנרגיים בטא1, הממוקמים בעיקר בשריר הלב. בשריר הלב נמצאו גם קולטני בטא 2 אדרנרגיים, המהווים עד 10-50% מספר כוללקולטנים בטא אדרנרגיים. התפקוד המדויק של הקולטנים הללו לא הוכח, אך הם מגבירים את האפשרות לפתח תופעות לבביות אפילו עם אגוניסטים סלקטיביים ביותר של בטא 2-אדרנרגיים. Formoterol fumarate ממריץ adenylate cyclase תוך תאי, אשר מזרז את הטרנספורמציה של ATP ל-cAMP. עלייה ב-cAMP גורמת להרפיה של השריר החלק של הסימפונות ומעכבת שחרור של מתווכי רגישות יתר מהסוג המיידי מתאי, במיוחד מתאי פיטום. מחקרים במבחנה הראו שפורמוטרול פומראט מעכב את שחרור המתווכים (היסטמין וליקוטריאנים) מתאי פיטום בריאות האדם. במחקרים בבעלי חיים, הוכח כי פורמוטרול פומאראט מעכב אקסטראוסיה הנגרמת על ידי היסטמין של אלבומין פלזמה ב שרקניםזרימת אאוזינופילים מורדמת ואלרגנית בכלבים עם תגובת יתר דרכי הנשימה. הרלוונטיות של ממצאים אלה ממחקרים בבעלי חיים ומבחנה לבני אדם אינה ברורה.

בשאיפה אפשר לבלוע כ-90% מהחומר הפעיל. כאשר הוא נלקח דרך הפה, הוא נספג במהירות ממערכת העיכול. הקליטה היא 65%. הריכוז המרבי מגיע תוך 0.5-1 שעה. קשירת חלבון פלזמה היא 61-64%. זמן מחצית החיים הוא 2-3 שעות, הוא עובר חילוף חומרים בעיקר על ידי גלוקורונידציה. הוא מופרש על ידי הכליות (70%) ודרך המעיים (30%). פינוי כליות - 150 מ"ל/דקה.

בשאיפה הוא נספג במהירות, הריכוז המרבי מגיע לאחר 15 דקות, ריכוז החומר הפעיל בריאות לאחר שאיפה עם טורבוהלר הוא 21-37%. זמינות ביולוגית - 46%. קשירת חלבון פלזמה - 50%. זמן מחצית החיים הוא 8 שעות.

במהלך ההריון וההנקה יש להשתמש בזהירות, רק במקרים בהם הצפוי השפעה טיפוליתשכן האם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לתופעות לוואי לעובר או לילד.

תסמינים:טכיקרדיה, כאב אנגינאלי, הפרעת קצב, דום לב, יתר לחץ דם או יתר לחץ דם, סחרחורת, נדודי שינה, כאבי ראש, רעד, עצבנות, חולשה, עייפות, התכווצויות שרירים, עוויתות, היפרגליקמיה, היפוקלמיה, חמצת מטבולית, בחילות, יובש בפה.

יַחַס:סימפטומטי.

חוסמי β2, כולל חומרים המשמשים ברפואת עיניים - היחלשות הדדית של השפעות טיפוליות.

אלכוהול, להגביר את הרגישות של שריר הלב לפעולת פורמוטרול.

גלוקוקורטיקואידים, משתנים, מתילקסנטינים, גליקוזידים לבביים מחזקים את ההשפעה ההיפוקלמית של פורמוטרול ומגבירים את הסיכון להפרעות בקצב.

Disopyramide, מעכבי MAO (כולל ו) ותרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, פנותיאזינים, הארכת מרווח QT וסיכון מוגבר להתפתחות הפרעות קצב חדריות, כמו גם עלייה בסבירות ליתר לחץ דם בשימוש בו-זמני עם מעכבי MAO.

פורמוטרול פומראט אינו מומלץ לחולים שיכולים לשלוט באסתמה רק על ידי שאיפה לא שיטתית של אגוניסטים בטא2-אדרנרגיים קצרי טווח, וכן בחולים שהטיפול מתאים להם לחלוטין. קורטיקוסטרואידים בשאיפהאו תרופות אחרות, שאחת מהן היא אגוניסט בטא 2 בשאיפה קצרת טווח.

אגוניסטים ארוכי טווח בטא2-אדרנרגיים עשויים להגביר את הסיכון למוות מאסטמה. לכן, בטיפול באסתמה, יש להשתמש בפורמוטרול פומראט רק כתוספת לטיפול בחולים שאינם משיגים אפקט נאות בעת מתן מרשם לתרופות אחרות לטיפול באסתמה הסימפונות (לדוגמה, בעת מתן מינונים נמוכים או בינוניים של שאיפה. גלוקוקורטיקואידים) או במקרים בהם חומרת המחלה מחייבת שימוש בשני סוגי טיפול, כולל פורמוטרול פומראט. נתונים ממחקר גדול מבוקר פלצבו בארה"ב, שהשווה את הבטיחות של אגוניסט אדרנרגי בטא2 ארוך טווח אחר (סלמטרול) ופלסבו בתוספת לטיפול קונבנציונלי באסתמה, הראו שזה הביא לסיכון מוגבר למוות בהשוואה לפלסבו. ממצאים אלה עשויים להתרחב גם לפורמוטרול פומראט, שהוא אגוניסט בטא2-אדרנרגי ארוך טווח.

פורמוטרול פומראט אינו מיועד להקלה בהתקף אסטמה. אם במהלך נטילת פורמוטרול פומראט במינון יעיל קודם לכן, החלו להתרחש התקפי אסתמה של הסימפונות או שהמטופל זקוק ליותר שאיפות של בטא 2-אגוניסטים קצרי טווח מהרגיל, יש צורך בהתייעצות דחופה עם רופא, שכן זה סימנים תכופיםערעור יציבות המדינה. במקרה זה, יש לבדוק את הטיפול ולקבוע טיפולים נוספים (טיפול אנטי דלקתי, כגון קורטיקוסטרואידים); עלייה במינון היומי של פורמוטרול פומראט אינה מתקבלת על הדעת. אין להגביר את תדירות השאיפות (יותר מ-2 פעמים ביום). אין להשתמש בפורמוטרול פומרט בחולים עם החמרה ניכרת או חוסר פיצוי חריף של אסתמה, מכיוון שאלו עלולים להיות מצבים מסכני חיים.

כמו אגוניסטים אחרים של בטא 2 בשאיפה, פורמוטרול פומראט יכול לגרום לסמפונות פרדוקסליים; במקרה זה, יש להפסיק מיד את פורמוטרול פומרט ולהתחיל בטיפול חלופי. בחולים רבים, טיפול מונותרפי עם אגוניסטים בטא 2 אינו מספק שליטה נאותה בתסמיני אסתמה; חולים כאלה דורשים מתן מוקדם של תרופות אנטי דלקתיות, כגון קורטיקוסטרואידים.

אין נתונים על פעילות אנטי דלקתית משמעותית מבחינה קלינית של פורמוטרול פומרט, ולכן לא ניתן לשקול זאת כחלופה לקורטיקוסטרואידים. פורמוטרול פומראט אינו מיועד להחליף קורטיקוסטרואידים הנלקחים בשאיפה או דרך הפה; אסור להפסיק לקחת או להפחית את המינון של קורטיקוסטרואידים. יש להמשיך בטיפול בקורטיקוסטרואידים בחולים שנטלו בעבר תרופות אלו דרך הפה או בשאיפה, גם אם מצבו של החולה השתפר כתוצאה מנטילת פורמוטרול פומראט. כל שינוי במינון הקורטיקוסטרואידים, במיוחד הפחתות, צריך להתבסס על נתונים בלבד. הערכה קליניתמצבו של החולה.

כמו אגוניסטים אחרים של ביתא 2-אדרנרגיים, פורמוטרול פומראט בחלק מהחולים יכול לגרום להשפעות קרדיווסקולריות משמעותיות מבחינה קלינית (עלייה בקצב הלב, עלייה בלחץ הדם ואחרות); במקרים כאלה, יש להפסיק את השימוש בפורמוטרול פומרט. בדומה לאגוניסטים אחרים של בטא2, הוא עלול לגרום להיפוקלמיה משמעותית מבחינה קלינית (ייתכן עקב חלוקה מחדש תוך תאית של יונים), אשר תורמת להתפתחות השפעות קרדיווסקולריות שליליות. ירידה באשלגן בסרום היא בדרך כלל חולפת ואינה דורשת החלפה.

בחולים אסטמה של הסימפונותהשימוש בחוסמי בטא, כולל עבור מניעה משניתאוטם שריר הלב אינו רצוי. במקרים כאלה, יש לשקול מינוי של חוסמי בטא קרדיו-סלקטיביים, אם כי יש להשתמש בהם בזהירות.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה.

רעד או חרדה המתרחשים במהלך טיפול בחומרים ממריצים בטא אדרנרגיים עשויים להשפיע על יכולתו של המטופל לנהוג במכונית, לכן, בעת שימוש בפורמוטרול, לא מומלץ לעסוק בפוטנציאל מינים מסוכניםפעילויות הדורשות תשומת לב מוגברת, תגובות פסיכומוטוריות מהירות.

חומר פעיל: 12 מק"ג פורמוטרול פומראט דיהידראט.

חומרי עזר: סודיום בנזואט, לקטוז מונוהידראט.

קפסולה: היפרומלוז, צבע קרמל (E 150c).

פרמקודינמיקה.פורמוטרול הוא אגוניסט קולטן סלקטיבי β2-אדרנרגי (β2-אגוניסט). יש לו אפקט מרחיב סימפונות בחולים עם חסימת דרכי אוויר הפיכה. פעולת התרופה מתרחשת במהירות (תוך 1-3 דקות) ונמשכת 12 שעות לאחר השאיפה. בעת שימוש במינונים טיפוליים, ההשפעה על מערכת לב וכלי דםמינימלית ונצפה רק במקרים נדירים.

פורמוטרול מעכב את שחרור היסטמין וליקוטריאנים מתאי הפיטום. חלק מהתכונות האנטי דלקתיות של פורמוטרול הוכחו בניסויים בבעלי חיים, כמו היכולת למנוע התפתחות בצקת והצטברות של תאים דלקתיים.

במחקרים ניסויים בבעלי חיים במבחנה, פורמוטרול גזעי והאננטיומרים (R,R) ו-(S,S) שלו הוכחו כאגוניסטים של קולטן β2 סלקטיביים ביותר. האננטיומר (S,S) היה פעיל פי 800-1000 מהאננטיומר (R,R) ולא פעל השפעה שליליתעל פעילות האננטיומר (R,R) ביחס להשפעה על השרירים החלקים של קנה הנשימה. לא הושגה עדות פרמקולוגית לטובת שימוש באחד משני האננטיומרים הללו על פני תערובת גזעמית.

במחקרים בבני אדם, פורמוטרול הוכח כיעיל במניעת תסמינים הנגרמים מאלרגנים בשאיפה, פעילות גופנית, אוויר קר, היסטמין או מתכולין. מאחר שהאפקט מרחיב הסימפונות של פורמוטרול נשאר בולט במשך 12 שעות לאחר השאיפה, מתן התרופה פעמיים ביום לטיפול תחזוקה ארוך טווח מאפשר, ברוב המקרים, לספק את השליטה הדרושה בעווית הסימפונות עם מחלות כרוניותריאות, גם ביום וגם בלילה.

בחולים עם מחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD) עם מהלך יציב, פורמוטרול בשימוש בצורת אינהלציות במינונים של 12 או 24 מק"ג 2 פעמים ביום מלווה בשיפור בפרמטרים של איכות החיים.

פרמקוקינטיקה.טווח המינון הטיפולי של פורמוטרול הוא 12 מק"ג עד 24 מק"ג פעמיים ביום. נתונים על הפרמקוקינטיקה של פורמוטרול התקבלו אצל מתנדבים בריאים לאחר שאיפת פורמוטרול במינונים מעל הטווח המומלץ ובמטופלים עם COPD לאחר שאיפת פורמוטרול במינונים טיפוליים.

יְנִיקָה. לאחר שאיפה בודדת של פורמוטרול במינון של 120 מק"ג למתנדבים בריאים, פורמוטרול נספג במהירות בפלסמת הדם, הריכוז המרבי של פורמוטרול בפלסמת הדם (Cmax) הוא 266 pmol/l ומגיעים תוך 5 דקות לאחר השאיפה. . בחולים עם COPD שקיבלו פורמוטרול במינון של 12 או 24 מק"ג פעמיים ביום במשך 12 שבועות, ריכוזי פורמוטרול בפלזמה, שנמדדו לאחר 10 דקות, שעתיים ו-6 שעות לאחר השאיפה, היו בטווחים של 11.5-25.7 pmol /l ו-23.3-50.3 pmol/l, בהתאמה.

במחקרים שבדקו את ההפרשה הכוללת של פורמוטרול והאנטיומרים שלו (R,R) ו-(S,S) בשתן, הוכח כי כמות הפורמוטרול במחזור הדם הסיסטמי עולה ביחס למינון הנשאף (12-96). מק"ג).

לאחר שימוש באינהלציה של פורמוטרול במינון של 12 או 24 מק"ג 2 פעמים ביום במשך 12 שבועות, הפרשת פורמוטרול ללא שינוי בשתן בחולים עם אסתמה של הסימפונות (BA) עלתה ב-63-73%, ובחולים עם COPD - ב-19-38%. זה מצביע על הצטברות מסוימת של פורמוטרול בפלזמה לאחר שאיפות מרובות. עם זאת, לא הייתה הצטברות גדולה יותר של אחד מהאננטיומרים של פורמוטרול בהשוואה לאחר לאחר שאיפות חוזרות.

רוב הפורמוטרול הניתן במשאף נבלע ואז נספג ממנו מערכת עיכול(GIT). כאשר 80 מיקרוגרם של פורמוטרול מסומן 3H ניתנו דרך הפה לשני מתנדבים בריאים, לפחות 65% מהפורמוטרול נספגו.

הפצה. הקישור של פורמוטרול לחלבוני פלזמה הוא 61-64%, הקישור לאלבומין בסרום הוא 34%. בטווח הריכוזים שצוין לאחר השימוש במינונים טיפוליים של התרופה, לא מושגת רוויה של אתרי הקישור.

חילוף חומרים. המסלול העיקרי של חילוף החומרים של פורמוטרול הוא צימוד ישיר עם חומצה גלוקורונית. מסלול מטבולי נוסף הוא O-demethylation ואחריו צימוד עם חומצה גלוקורונית (glucuronidation).

מסלולים מטבוליים קלים כוללים צימוד של פורמוטרול עם סולפט, ואחריו דפורמילציה. איזואנזימים רבים מעורבים בתהליכים של גלוקורונידציה (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 ו-2B15) ו-O-demotylation (CYP2D6, 2C19, 2C9 ו-2A6) המצביעים על הסתברות נמוכה יותר של אינטראקציה בין תרופתיתעל ידי עיכוב כל איזואנזים המעורב בחילוף החומרים של פורמוטרול. בריכוזים טיפוליים, פורמוטרול אינו מעכב איזואנזימים של מערכת הציטוכרום P450.

נְסִיגָה. כאשר נוטלים פורמוטרול במינון של 12 או 24 מק"ג פעמיים ביום במשך 12 שבועות, 10% ו-15-18% מהמינון הכולל בחולים עם אסתמה מופרשים ללא שינוי בשתן; 7% ו-6-9% מהמינון הכולל, בהתאמה, בחולים עם COPD.

הפרופורציות המחושבות של האננטיומרים (R,R) ו-(S,S) של פורמוטרול ללא שינוי בשתן הם 40% ו-60%, בהתאמה, לאחר מנה בודדת של פורמוטרול (12-120 מיקרוגרם) במתנדבים בריאים ולאחר יחיד ו מנות חוזרות של פורמוטרול בחולים עם אסתמה.

החומר הפעיל ומטבוליטים שלו מופרשים לחלוטין מהגוף; כ-2/3 מהמינון דרך הפה מופרש בשתן, 1/3 - בצואה. פינוי כליות של פורמוטרול הוא 150 מ"ל לדקה.

אצל מתנדבים בריאים, זמן מחצית החיים הפלזמה הסופני של פורמוטרול לאחר שאיפה בודדת של פורמוטרול במינון של 120 מק"ג הוא 10 שעות; זמן מחצית החיים הסופי של האננטיומרים (R,R) ו-(S,S), המחושבים מהפרשת שתן, הם 13.9 ו-12.3 שעות, בהתאמה.

פרמקוקינטיקה ב קבוצות בודדותחולים.קוֹמָה. לאחר התאמה למשקל הגוף, אין הבדלים משמעותיים בפרמטרים הפרמקוקינטיים של פורמוטרול אצל גברים ונשים.

חולים מבוגרים (מעל גיל 65).לא התקבלו נתונים בעד הצורך בשינוי מינון פורמוטרול בחולים מעל גיל 65 בהשוואה לחולים צעירים יותר.

חולים עם פגיעה בתפקודי כבד ו/או כליות.הפרמקוקינטיקה של פורמוטרול בחולים עם פגיעה בתפקודי כבד ו/או כליות לא נחקרה.

מניעה וטיפול בהפרעות פטנטיות הסימפונותבחולים עם אסתמה של הסימפונות (BA) כתוספת לטיפול עם גלוקוקורטיקוסטרואידים בשאיפה.

מניעה של עווית הסימפונות הנגרמת משאיפת אלרגנים, אוויר קר או פעילות גופנית כתוספת לטיפול עם גלוקוקורטיקוסטרואידים בשאיפה.

מניעה וטיפול בחסימת סימפונות בחולים עם מחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD), בנוכחות חסימת סימפונות הפיכה ובלתי הפיכה, ברונכיטיס כרוניתואמפיזמה.

Formoterol-native מיועד לשימוש באינהלציה בחולים עםמעל גיל 18. התרופה אינה מיועדת למתן דרך הפה.

המינון של התרופה Formoterol-native נבחר בנפרד בהתאםהצרכים של המטופל. יש להשתמש המינון הנמוך ביותרמתןהשפעה טיפולית. כאשר הסימפטומים של אסתמה הסימפונות נשלטים על ידיבמהלך הטיפול ב-Formoterol-native, יש צורך לשקול את האפשרותהפחתת מינון הדרגתית. הפחתת מינון של Formoterol-nativeמבוצע תחת פיקוח רפואי קבוע של מצבו של המטופל.

התרופה היא כמוסה עם אבקה לשאיפה, שאמורה להיותהשתמש רק בעזרת מכשיר מיוחד - משאף "משאף CDM®",אשר כלול בחבילה.

אסטמה של הסימפונות.מינון של פורמוטרול יליד לטיפול תחזוקה קבועיש להשתמש בפורמוטרול כטיפול משלים בלבדגלוקוקורטיקוסטרואידים בשאיפה (GCS). אל תחרוג מהמקסימוםהמינון המומלץ של התרופה הוא 48 מק"ג (תכולה של 4 כמוסות) ליום.בהתחשב בכך שהמינון היומי המקסימלי של פורמוטרול יליד הוא 48מק"ג, במידת הצורך, אתה יכול להחיל בנוסף 12-24 מק"ג ליום עבורלהקל על הסימפטומים של אסתמה הסימפונות.

אם יש צורך בשימוש במינונים נוספים של התרופה Formoterol-nativeמפסיק להיות אפיזודי (לדוגמה, הופך תכוף יותר מיומיים בשבוע), זהעלול להעיד על החמרה במהלך של אסתמה הסימפונות, עליך להתייעץ עם רופא.על רקע החמרה של אסתמה הסימפונות, אין להתחיל בטיפול בתרופה.פורמוטרול יליד או לשנות את המינון של התרופה.אין להשתמש ב-Formoterol native כדי להקל על התקפים חריפים.אסטמה של הסימפונות.

מניעת עווית הסימפונות הנגרמת על ידי פעילות גופנית או בלתי נמנעתחשיפה לאלרגן ידוע.יש להשתמש בפורמוטרול במינון של 12 מק"ג (תכולה של כמוסה אחת) למשך 15דקות לפני המגע הצפוי עם האלרגן או לפני פעילות גופנית. נוֹסָףשאיפה של התרופה לא צריכה להתבצע בתוך 12 השעות הבאות.

מניעת ברונכוספזם חמור.חולים עם היסטוריה של ברונכוספזם חמור עשויים לדרוש מנה בודדתאינהלציה במינון של 24 מק"ג (תכולה של 2 כמוסות).

COPD מינון של פורמוטרול יליד לטיפול תחזוקה קבוע של COPDהוא 12-24 מק"ג (תכולה של 1-2 כמוסות) 2 פעמים ביום.

הנחיות לביצוע אינהלציות.במטרה להבטיח יישום נכוןתרופה, רופא או אחראיש המקצוע בתחום הבריאות צריך:
1. להזהיר את המטופל שהקפסולות מיועדות לשאיפה בלבדיישום ואינם מיועדים לבליעה;
2. להסביר למטופל כי יש להשתמש בכמוסות עם אבקה לאינהלציהרק בעזרת "משאף CDM®";
3. הראה למטופל כיצד להשתמש במשאף.הסר את הקפסולה מאריזת התא מיד לפני השימוש.

הוראות שימוש במשאף "משאף CDM®".משאף אבקה "Inhaler CDM®" - מכשיר פלסטיק עם חלק עליון מתנועעחלק ועם תא קפסולה נשלף בגובה של כ-6 ס"מ."משאף CDM®" הוא משאף חד פעמי המאפשר למנות ולשאוףתרופה במינונים קטנים מאוד. התרופה יליד פורמוטרול נכנסת לדרכי הנשימהדרכו של המטופל יחד עם זרימת אוויר במהלך השראה פעילה דרךפיית המכשיר."משאף CDM®" קל מאוד לשימוש. אתה צריך לעקוב אחר צעד אחר צעדהוראות למטה:
שלב 1. הסר את המכסה השקוף מהתקן המשאף CDM® asמוצג באיור 1.
שלב 2 החזיקו את המכשיר בחוזקה ביד אחת, עם המדד והאגודלהשתמש ביד השנייה שלך כדי לפתוח את תא הקפסולה כפי שמוצג באיור.2. כדי לעשות זאת, לחץ אצבע מורהלדחוף פנימהחלק נע "משאף CDM®", מעביר את התא פנימההצד הנגדי.
שלב 3 החזק את המכשיר ביד אחת, הכנס את קפסולת התרופהלתוך החריץ של התא (איור 3).
שלב 4 ודא שהקפסולה מוכנסת כהלכה לתוך השקע (איור 4).
שלב 5 החזק את המשאף CDM® זקוף וסגורתא על ידי לחיצה על האגודל בכיוון ההפוך עד שהוא נעצר,עד שנשמע נקישה (איור 5).
שלב 6 החזק את המכשיר "משאף CDM®" בצורה אנכית בהחלט (איור 6).
שלב 7 הביאו אותו למצב עבודה כפי שמוצג באיור. 7. עבורמתוך זה, לחץ על השופר בכוח כך שהחץ,מוחל על הגוף, נעלם מעבר לגבולות החלק התחתוןמכשירים לשורה העליונה. לאחר מכן שחרר את הפיה ללהחזיר אותו למיקומו המקורי. כך אתהלנקב את הקפסולה, לפתוח את הגישה מוצר תרופתי Vלומן של שופר.שימו לב: עקב הרס קפסולת הג'לטין, קטנהחתיכות ג'לטין כתוצאה משאיפה יכולות להיכנס לפה אוגרון. על מנת להפיל התופעה הזולמינימום, לאיש לנקב את הקפסולה יותר מפעם אחת.
שלב 8 שימו לב: לפני שאיפה יש לנשוף(איור 8). אין לנשוף דרך הפיה!
שלב 9 לסחוט בעדינות את הפיה "משאף CDM®" עם השיניים, בחוזקהשים את השפתיים סביבו וקחו נשימה עמוקה וחזקה דרכופה (איור 9). תשמע צליל רטט בתוך תא האחסון.קפסולות הנפלטות מהקפסולה במהלך הסיבוב והפיזורתְרוּפָה. שימו לב: אסור ללעוס או לסחוט את הפיה חזקשיניים! אין ללחוץ על הפיה בזמן שאיפה. יכול להיותלחסום את תנועת הקפסולה. לעצור את הנשימהלמשך כ-10 שניות או זמן רב ככל האפשר.הסר את המשאף מהפה שלך. קח נשימה איטית. לאחר מכןלנשום כרגיל.חזור על שלבים 8-9 שוב כדי להבטיח שהמנה נשאף.לתקן.
שלב 10 לאחר השאיפה, פתח את תא הקפסולה (שלב 2), הסר את הריקהקפסולה ולאחר מכן סגור אותה כפי שמוצג באיור. 5.שימו לב: עמ' בעת שאיפה, השתדלו לא לחסום את הפתחים הממוקמים עלהצדדים של הפיה. זה עלול לחסום את תנועת האוויר החופשית.בתוך המשאף, ובכך להפחית את פיזור תוכן הקפסולה.

סגור תמיד את המשאף CDM® בחוזקה עם מכסה לאחר השימוש, זאתישמור על הפיה נקייה.נקה את החלק החיצוני של הפיה באופן קבוע (פעם בשבוע) עם מטלית יבשה.ישנם דיווחים בודדים על חולים שבלעו בטעות כמוסות.תרופה שלמה, ללא שימוש במכשיר אינהלציה. רוב אלהמקרים אינם קשורים להתפתחות של תופעות לוואי. עובד רפואיצריךלהסביר למטופל כיצד להשתמש בתרופה בצורה נכונה, במיוחד אם לאחר שאיפההמטופל אינו משפר את הנשימה.

שימוש במהלך ההריון ובמהלך ההנקה. הבטיחות של פורמוטרול במהלך ההריון ובמהלך ההנקה טרם הוכחה.

השימוש במהלך ההריון אפשרי רק אם התועלת המיועדת לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. פורמוטרול, כמו גם אגוניסטים אחרים של β2, יכולים להאט את תהליך הלידה בשל ההשפעה הטוקוליטית (השפעה מרגיעה על השרירים החלקים של הרחם).

לא ידוע אם פורמוטרול חודר לתוך חלב אם. לכן, אם יש צורך להשתמש בפורמוטרול, הנקהצריך להפסיק.

אין נתונים על השפעת התרופה על הפוריות. מחקרים בחיות ניסוי לא גילו השפעה על הפוריות עם מתן פומי של פורמוטרול.

טיפול אנטי דלקתי. בחולים עם אסתמה של הסימפונות, יש להשתמש בפורמוטרול יליד רק בתור א טיפול נוסףעם שליטה לא מספקת בתסמינים על רקע מונותרפיה עם קורטיקוסטרואידים בשאיפה או עם צורה חמורה של המחלה הדורשת שימוש בשילוב של קורטיקוסטרואידים בשאיפה ואגוניסט β2-אדרנרגי ארוך טווח. אין להשתמש ב-Formoterol Native עם אגוניסטים אחרים של β2-אדרנרגיים ארוכי טווח.

בעת מתן מרשם ל-Formoterol-native, יש צורך להעריך את מצבם של החולים ביחס לנכונות הטיפול האנטי דלקתי שהם מקבלים.

לאחר התחלת הטיפול ב-Formoterol-native, יש לייעץ למטופלים להמשיך בטיפול אנטי דלקתי ללא שינויים, גם אם נרשם שיפור.

לכוסות רוח התקפה חריפהיש להשתמש באגוניסטים β2-אדרנרגיים. במקרה של הידרדרות פתאומית במצב, על המטופלים לפנות מיד לעזרה רפואית.

היפוקלמיה. התוצאה של טיפול ב-β2-agonists, כולל פורמוטרול, עשויה להיות התפתחות של היפוקלמיה חמורה. עלול להגביר את הסיכון לפתח הפרעות קצב. מאז השפעה זו של התרופה Formoterol-native יכול להיות משופר על ידי היפוקסיה ו טיפול במקביל, יש לנקוט זהירות מיוחדת בחולים עם אסתמה חמורה של הסימפונות. במקרים אלו מומלץ מעקב קבוע אחר ריכוז האשלגן בסרום הדם.

ברונכוספזם פרדוקסלי. כמו תרופות אחרות בשאיפה, יליד פורמוטרול עלול לגרום לסמפונות פרדוקסליים. במקרה זה, עליך להפסיק מיד את התרופה ולרשום טיפול חלופי.

השימוש בפורמוטרול במינון העולה על 54 מק"ג ליום (מעל 4 אינהלציות) עלול להוביל ל תוצאות חיוביותבדיקות סמים.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ואחרים כלי רכב, לעבוד עם מנגנונים נעים. נתונים על השפעת התרופה מקורית פורמוטרול על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנוני בקרה אינם זמינים. במקרה של פיתוח כזה תגובות שליליות, כמו , או התכווצות שריריםיש להימנע מלנהוג בכלי רכב ומנגנוני הפעלה, כמו גם מעיסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז מוגברתשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.

תגובות לא רצויות מתחלקות לפי תדירות ההתרחשות. להקריטריונים הבאים שימשו להערכת התדירות: לעתים קרובות מאוד (> 1/10), לעתים קרובות (מ-1/100עד 1/10), לעיתים רחוקות (מ-1/1000 עד 1/100), לעיתים רחוקות (מ-1/10000 עד 1/1000), לעיתים רחוקות מאוד(<1/10000), (включая отдельные сообщения).

הפרעות במערכת החיסון: לעיתים רחוקות מאוד - תגובות אנפילקטיות,אורטיקריה, אנגיואדמה (בצקת קווינקה), גירוד, פריחה.

הפרעות מטבוליות ותזונתיות: לעתים רחוקות מאוד -.

הפרעות נפשיות: לעתים רחוקות - עצבנות, נדודי שינה;לעתים רחוקות מאוד - עייפות מוגברת.

הפרעות במערכת העצבים: לעתים קרובות - רעד; לְעִתִים רְחוֹקוֹת-סְחַרחוֹרֶת; לעתים רחוקות מאוד - שינוי בתחושות הטעם.

הפרעות לב: לעתים קרובות - דפיקות לב, כאבים בחזה; לעתים רחוקות -טכיקרדיה; לעתים רחוקות מאוד - היקפי; , הפרעת לבקצב (כולל פרפור פרוזדורים, חוץ-סיסטולות חדריות, טכיאריתמיה).

הפרעות כלי דם: לעיתים רחוקות מאוד - ירידה בלחץ הדם(יתר לחץ דם), לחץ דם מוגבר (יתר לחץ דם).

הפרעות בדרכי הנשימה, בית החזה והמדיאסטינלי:לעתים קרובות - עלייה בייצור ליחה; לעתים רחוקות - ברונכוספזם, כוללפרדוקסלי,; לעיתים נדירות - .

הפרעות במערכת העיכול: לעיתים רחוקות - רירית יבשהממברנות של חלל הפה; לעיתים נדירות - .

הפרעות שרירים ושלד ורקמות חיבור: לעתים קרובות - כאב בגב, התכווצויות ברגליים; לעיתים רחוקות - התכווצות שרירים,.

הפרעות והפרעות כלליות באתר ההזרקה: לעתים קרובות - חום; לעתים רחוקות -גירוי של הקרום הרירי של הלוע והגרון.

נתונים מעבדתיים ואינסטרומנטליים: לעיתים רחוקות - שיטוח או היפוך של גל T,דיכאון מקטע ST, הארכת מרווח QT באלקטרוקרדיוגרמה; לעיתים נדירות -היפוקלמיה,.

אם אחת מהתגובות השליליות המצוינות בהוראות מחמירה, או שאתה שם לבכל תופעות לוואי אחרות שאינן מופיעות בהוראות, ספר לרופא שלך.

יש ליטול את התרופה יליד פורמוטרול, כמו גם אגוניסטים אחרים של β2, עםהשתמש בזהירות בחולים המקבלים תרופות כגון:quinidine, disopyramide, procainamide, phenothiazines, macrolides, inhibitorsמונואמין אוקסידאז (MAO), תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, אנטיהיסטמיניםתרופות, כמו גם תרופות אחרות הידועות כמאריכות את המרווחQT, שכן במקרים אלו השפעת האדרנוסטימולנטים על מערכת הלב וכלי הדםעלול להגביר ולהגביר את הסיכון להפרעות קצב חדריות.

שימוש בו-זמני בחומרים סימפטומימטיים אחרים עלול להובילהחמרה של תגובות שליליות של התרופה Formoterol-native.

שימוש בו-זמני בנגזרות קסנטין, גלוקוקורטיקוסטרואידים אומשתנים עשויים לשפר את ההשפעה ההיפוקלמית הפוטנציאלית של התרופהיליד פורמוטרול.

בחולים המקבלים הרדמה באמצעות הלוגנציהפחמימנים, מגביר את הסיכון לפתח הפרעות קצב.

תרופות הקשורות לחוסמי β2 עלולות להחליש את השפעת התרופהפורמוטרול יליד ומובילים לסמפונות חמורים בחולים עם הסימפונותאַסְתְמָה. בהקשר זה, אין להשתמש ב-Formoterol-native בשילוב עםחוסמי β2 (כולל טיפות עיניים), אלא אם כן השימוש בכאלהשילובים של תרופות אינם מכריחים סיבות יוצאות דופן.

רגישות יתר ו/או אי סבילות לכל אחד ממרכיבי התרופה.

גיל עד 18 שנים.

חֲלָבִיוּת.

מחלות תורשתיות נדירות כגון אי סבילות ללקטוז, מחסור בלקטאז או תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז.

בקפידה.אם יש לך אחת מהמחלות המפורטות, הקפד להתייעץ עם הרופא שלך לפני השימוש בתרופה.עמידה בזהירות מיוחדת בעת שימוש בתרופה Formoterol-native (במיוחד במונחים של הפחתת מינון) וניטור קפדני של חולים נדרשת בנוכחות המחלות הנלוות הבאות:; הפרעות קצב לב והפרעות הולכה, במיוחד חסימה אטריו-חנטרית בדרגה III; אי ספיקת לב חמורה

תסמינים. מנת יתר של פורמוטרול עשויה להוביל להתפתחותתופעות האופייניות למינון יתר של β2-אגוניסטים או מוגברתביטויים של תופעות לוואי: כאבים בחזה, דפיקות לב, טכיקרדיהעד 200 udmin, חדרים, עלייה או ירידה בעורקיםלחץ, יובש בפה, בחילה, כאב ראש, סחרחורת, רעד,עצבנות, חולשה, חרדה, נמנום, חמצת מטבולית, היפוקלמיה,היפרגליקמיה, התקפים. כמו עם כל אגוניסטים β2 בשאיפה, עםמנת יתר של פורמוטרול, ומוות אפשרי.

יַחַס. מוצג טיפול תומך ותסמיני. INמקרים חמורים דורשים אשפוז.ניתן לשקול שימוש בחוסמי β2 קרדיו-סלקטיביים, אך רקתחת השגחה רפואית צמודה, בכפוף לשעת חירוםזהירות, שכן השימוש בתרופות כאלה עלול לגרום לעווית הסימפונות.מומלץ לעקוב אחר האינדיקטורים לפעילות הלב.