Kuinka usein voit kuulla äideiltä, ​​että heillä on pieni lapsi sammas. Jos vanhemmat kohtaavat tällaisen ongelman tai muun sieni-sairauden vauvassaan, ensimmäinen avustaja tällaisten sairauksien torjunnassa ovat flukonatsolia sisältävät lääkkeet. Paras sienilääke vauvoille nykyään on Diflucan-suspensio. Sitä valmistaa ranskalainen lääkeyhtiö Pfizer.

Miellyttävän makean appelsiinimakuinen Diflucan on pienten lasten hyväksymä. Ja mikä tärkeintä, se on tehokas vastaan Suuri määrä erilaisia ​​sieniä. Sillä on heihin masentava vaikutus Lyhytaikainen keskeytyksen soveltaminen. Käytännössä turvallinen vauvalle ja vain sisällä harvoissa tapauksissa sivuvaikutuksia kirjattiin.

Koostumus ja julkaisumuodot

Main vaikuttava aine Lääke on flukonatsoli. Mutta sen lisäksi Diflucan sisältää myös ksantaanikumia, natriumsitraattidihydraattia, titaanidioksidia, natriumbentsoaattia, piidioksidia ja sitruunahappoa. Lääkkeellä on makean appelsiinin maku sen sisältämien aromien ja sakkaroosin ansiosta.

Apteekista voit ostaa lääkkeen valkoisessa jauhevedessä, joka on muovipullossa. Ennen käyttöä, lisää pulloon mitattu määrä vettä ja ravista huolellisesti sulkemisen jälkeen. Tämän jälkeen lääke saa suspension koostumuksen, joka on otettava pullon mukana tulevaan mittalusikkaan. Lusikka sisältää 5 ml, 2,5 ml ja 1,25 ml annokset. 5 ml:n annos valmiista suspensiosta sisältää 50 mg flukanotsolia.

Jauhemainen lääke voi säilyttää kaikki lääkinnälliset ominaisuudet 3 vuotta, jos säilytyslämpötila ei ylitä 30 astetta C. Ja valmista suspensiota voidaan säilyttää enintään kaksi viikkoa kylmässä, mutta sillä edellytyksellä, että se ei ole jäädytetty .

Käyttöaiheet

Lääke taistelee tehokkaasti sieni-infektioita vastaan suuontelon, silmien limakalvolle, sydämen seinämille, vatsakalvolle, nieluun, ruoansulatuskanavaan asettuneita sieniä virtsaelimet. Lastenlääkäri voi myös määrätä Diflucania sieni-infektioihin. iho.

Vasta-aiheet ja mahdolliset sivuvaikutukset

Vaikka tätä lääkettä on käytetty alusta asti lapsuus, mutta se voi myös aiheuttaa joitain sivuvaikutuksia sekä vasta-aiheita. Siksi on suositeltavaa olla käyttämättä Diflucania, jos olet yksilöllisesti herkkä sen muodostaville aineosille. On kiellettyä ottaa erytromysiiniä, astemitsolia, pimotsidia, kordaronia, amiodaronia samanaikaisesti. Ei suositella vammaisille potilaille elektrolyyttitasapaino. Ja myös niille potilaille, joilla on diagnosoitu orgaaninen sydän- ja munuaissairaus.

Diflucanin ottamisen sivuvaikutukset ovat hyvin harvinaisia, mutta joskus ne voivat ilmetä pahoinvointina tai oksenteluna, ruoansulatushäiriöinä ja voivat aiheuttaa päänsärky tai huimausta, ihottumaa tai punoitusta iholla. On kirjattu tapauksia, joissa huume aiheutti myrkyllisiä vaikutuksia maksaan aiheuttaen hepatiittia. Leukosyyttien ja verihiutaleiden pitoisuus verikokeessa voi muuttua.

Kuinka ottaa ja annostus lapsille

Ennen Diflucanin käyttöä kaada 24 ml valkoista jauhetta sisältävään pulloon. keitetty vesi jäähdytetty huoneenlämpötilaan. Ravista säiliötä hyvin, kunnes muodostuu homogeeninen suspensio.

Lääke otetaan kerran päivässä.

Vastasyntyneille vauvoille suspensio on määrätty 3 mg lapsen painokiloa kohti. Tulevaisuudessa lastenlääkäri määrää annoksen lapsen iän ja sairauden mukaan.

Voit ottaa tämän lääkkeen ruokailusta riippumatta. Koska lääke imeytyy hyvin nopeasti ja saavuttaa korkean pitoisuuden veressä tunnin kuluessa. Kehossa se kerääntyy ihmisen kynsiin ja ihoon, jossa se säilyy pitkään.

Huomio! Ennen jokaista annosta Diflucan-suspensiota on ravistettava perusteellisesti.

erityisohjeet

Psykomotorinen tila voi lisääntyä, kun tätä suspensiota otetaan samanaikaisesti bentsodiatsepiinia sisältävien lääkkeiden kanssa.

Lääkkeen analogit

Lääketeollisuuden sienilääkkeiden sarja on nyt melko laajalti edustettuna. Näiden lääkkeiden pääryhmä sisältää pääasiallisen antimykoottisen komponentin - flukonatsolin. Nämä voivat olla tabletteja, voiteita, kapseleita, siirappeja, ampulleja suonensisäiseen antamiseen. Oranssin suspension yleisimmät analogit ovat Fucis, Kandizol, Mikomax, Orungal, Diflazon ja muut.

Useiden äitien arvioiden mukaan Diflucan-suspensio lievittää erinomaisesti vauvojen suun sammasta. Se on helppokäyttöinen eikä aiheuta negatiivista reaktiota pienille lapsille. Lapset ottavat tämän tuotteen ilolla suspension miellyttävän maun ja tuoksun vuoksi.

Käyttöohjeet

Diflucanin käyttöohje

Annosmuoto

Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe, jossa ei ole näkyviä epäpuhtauksia.

Yhdiste

1 ml valmista suspensiota sisältää:

Vaikuttava aine: flukonatsoli 10 mg;

Apuaineet: vedetön sitruunahappo - 4,20 mg, natriumbentsoaatti - 2,37 mg, ksantaanikumi - 2,03 mg, titaanidioksidi (E 171) - 1,0 mg, sakkaroosi - 576,23 mg, kolloidinen piidioksidi, vedetön, 7 mg vedetöntä natriumsitraattia 7 mg , appelsiinin maku* - 10,0 mg.

*sisältää appelsiinin eteeristä öljyä, maltodekstriiniä ja vettä.

Farmakodynamiikka

Flukonatsoli, triatsolin antifungaalinen aine, on tehokas selektiivinen sterolisynteesin estäjä sienisoluissa.

Flukonatsoli on osoittanut aktiivisuutta in vitro ja kliinisissä infektioissa useimpia seuraavista mikro-organismeista: Candida albicans, Candida glabrata (monet kannat ovat kohtalaisen herkkiä), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Flukonatsolin on osoitettu olevan aktiivinen in vitro seuraavia mikro-organismeja vastaan, mutta sen kliinistä merkitystä ei tunneta: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

Suun kautta otettuna flukonatsoli osoitti aktiivisuutta erilaisia ​​malleja sieni-infektiot eläimillä. Lääkkeen on osoitettu olevan aktiivinen opportunistisia mykooseja vastaan, mukaan lukien Candida spp. (mukaan lukien yleinen kandidiaasi immunosuppressoituneilla eläimillä); Cryptococcus neoformans (mukaan lukien kallonsisäiset infektiot); Microsporum spp. ja Trychophyton spp. Flukonatsolin aktiivisuus on osoitettu myös endeemisten mykoosien eläinmalleissa, mukaan lukien Blastomyces dermatitidesin, Coccidioides immitisin (mukaan lukien kallonsisäiset infektiot) ja Histoplasma capsulatumin aiheuttamat infektiot eläimillä, joilla on normaali ja heikentynyt immuniteetti.

Flukonatsolilla on korkea spesifisyys sytokromi P450:stä riippuvaisille sienientsyymeille. Flukonatsolihoito annoksella 50 mg/vrk enintään 28 päivän ajan ei vaikuta plasman testosteronipitoisuuksiin miehillä eikä steroidipitoisuuksiin hedelmällisessä iässä olevilla naisilla. Flukonatsolilla annoksella 200-400 mg/vrk ei ole kliinisesti merkitsevää vaikutusta endogeenisten steroidien tasoihin ja niiden vasteeseen adrenokortikotrooppisen hormonin (ACTH) stimulaatioon terveillä miespuolisilla vapaaehtoisilla.

Flukonatsoliresistenssin kehittymismekanismit

Flukonatsoliresistenssi voi kehittyä seuraavissa tapauksissa: flukonatsolin kohteena olevan entsyymin (lanosteryyli-14-a-demetylaasi) laadullinen tai määrällinen muutos, flukonatsolin kohteen heikentynyt pääsy tai näiden mekanismien yhdistelmä.

Kohdeentsyymiä koodaavan ERG11-geenin pistemutaatiot johtavat kohteen modifikaatioon ja atsoliaffiniteetin vähenemiseen. ERG11-geenin ilmentymisen lisääntyminen johtaa kohdeentsyymin korkeiden pitoisuuksien tuotantoon, mikä luo tarpeen nostaa flukonatsolin pitoisuutta solunsisäisessä nesteessä kaikkien solun entsyymimolekyylien tukahduttamiseksi.

Toinen merkittävä resistenssin mekanismi on flukonatsolin aktiivinen poistaminen solunsisäisestä tilasta aktivoimalla kahdentyyppisiä kuljettajia, jotka osallistuvat lääkkeiden aktiiviseen poistoon (effluksiin) sienisolusta. Näihin kuljettajiin kuuluu MDR:n koodaama pääviestintä (multiple lääkeresistenssi) ja ATP:tä sitovien kasettikuljettajien superperhe, jota koodaavat CDR-geenit (geenit, jotka vastustavat Candida-sieniä atsoliantimykooteille).

MDR-geenin yli-ilmentyminen johtaa resistenssiin flukonatsolille, kun taas CDR-geenien yli-ilmentyminen voi johtaa resistenssiin erilaisille atsoleille. Candida glabrata -resistenssi välittyy yleensä CDR-geenin yli-ilmentymisestä, mikä johtaa resistenssiin monille atsoleille. Niille kannoille, joiden pienimmän estävän pitoisuuden (MIC) on määritetty olevan keskitaso (16-32 μg/ml), suositellaan käytettäväksi suurinta flukonatsolin annosta.

Candida krusei -bakteerin on katsottava olevan resistentti flukonatsolille. Resistenssimekanismi liittyy kohdeentsyymin heikentyneeseen herkkyyteen flukonatsolin estovaikutuksille.

Farmakokinetiikka

Flukonatsoli on CYP2C9- ja CYP3A4-isoentsyymien selektiivinen estäjä; flukonatsoli on myös CYP2C19-isoentsyymin estäjä. Flukonatsolin farmakokinetiikka on samanlainen, kun suonensisäinen anto ja nieleminen. Oraalisen annon jälkeen flukonatsoli imeytyy hyvin, ja sen plasmapitoisuudet (ja yleinen hyötyosuus) ylittävät 90 % laskimonsisäisen annon jälkeen. Samanaikainen ruoan nauttiminen ei vaikuta flukonatsolin imeytymiseen. Konsentraatio veriplasmassa on verrannollinen annokseen ja saavuttaa maksiminsa (Cmax) 0,5-1,5 tunnin kuluttua flukonatsolin otosta tyhjään mahaan, ja puoliintumisaika on noin 30 tuntia. Tasapainopitoisuudesta 90 % saavutetaan 4-5 päivänä hoidon aloittamisen jälkeen (toistuvilla annoksilla lääkettä kerran päivässä). Kyllästysannoksen antaminen (1. päivänä), joka on kaksinkertainen tavanomaiseen vuorokausiannostukseen, mahdollistaa 90 %:n tasapainopitoisuuden saavuttamisen 2. päivään mennessä. Jakautumistilavuus lähestyy kehon kokonaisvesipitoisuutta. Sitoutuminen plasman proteiineihin on vähäistä (11-12 %).

Flukonatsoli tunkeutuu hyvin kaikkiin kehon nesteisiin. Flukonatsolin pitoisuudet syljessä ja ysköksessä ovat samanlaiset kuin sen pitoisuudet veriplasmassa. Sieniaivokalvontulehdusta sairastavilla potilailla flukonatsolin pitoisuudet aivo-selkäydinnesteessä ovat noin 80 % sen pitoisuuksista veriplasmassa.

Marraskehässä, orvaskedessä, verinahassa ja hikinesteessä saavutetaan korkeita pitoisuuksia, jotka ylittävät seerumin pitoisuudet. Flukonatsoli kerääntyy marrasketeen. Kun flukonatsolia otetaan annoksella 50 mg kerran vuorokaudessa, flukonatsolin pitoisuus on 12 päivän jälkeen 73 mcg/g ja 7 päivää hoidon lopettamisen jälkeen vain 5,8 mcg/g. Käytettäessä 150 mg:n annoksella kerran viikossa, flukonatsolin pitoisuus marraskedessä on 7. päivänä 23,4 mcg/g ja 7 päivää toisen annoksen ottamisen jälkeen 7,1 mcg/g. Flukonatsolin pitoisuus kynsissä 4 kuukauden käytön jälkeen annoksella 150 mg kerran viikossa on 4,05 mcg/g terveissä ja 1,8 mcg/g sairaissa kynsissä; 6 kuukautta hoidon päättymisen jälkeen flukonatsolia havaitaan edelleen kynsissä. Lääke erittyy pääasiassa munuaisten kautta; noin 80 % annetusta annoksesta löytyy muuttumattomana virtsasta. Flukonatsolin puhdistuma on verrannollinen kreatiniinipuhdistumaan. Verenkierrossa olevia metaboliitteja ei havaittu.

Pitkä puoliintumisaika veriplasmasta mahdollistaa flukonatsolin ottamisen kerran emättimen kandidiaasissa ja kerran päivässä tai kerran viikossa muihin käyttöaiheisiin.

Kun verrattiin syljen ja veriplasman pitoisuuksia 100 mg:n flukonatsolin kerta-annoksen jälkeen kapselin ja suspension muodossa (huuhtelu, suussa pitäminen 2 minuuttia ja nieleminen), havaittiin, että flukonatsolin suurin pitoisuus syljessä suspensiota otettaessa havaittiin 5 minuuttia annon jälkeen ja 182 kertaa suurempi kuin kapselin ottamisen jälkeen (saavutettu 4 tunnin kuluttua). Noin 4 tunnin kuluttua flukonatsolipitoisuudet syljessä olivat samanlaiset. Keskimääräinen pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala (AUC (0-96)) syljessä oli merkittävästi suurempi suspensiolla kuin kapselilla. Merkittäviä eroja syljen erittymisnopeudessa tai veriplasman farmakokinetiikassa käytettäessä kahta annosmuodot ei löydetty.

Farmakokinetiikka lapsilla (katso ohjeet)

Farmakokinetiikka iäkkäillä potilailla

Todettiin, että kerta-annoksella 50 mg flukonatsolia suun kautta 65-vuotiaille ja sitä vanhemmille iäkkäille potilaille, joista osa käytti samanaikaisesti diureetteja, maksimipitoisuus saavutettiin 1,3 tunnin kuluttua annosta ja se oli 1,54 mikrogrammaa/ml, keskimääräiset AUC-arvot. ovat 76,4 ± 20,3 μg-h/ml, ja keskikausi puoliintumisaika - 46,2 tuntia. Näiden farmakokineettisten parametrien arvot ovat korkeammat kuin nuorilla potilailla, mikä johtuu todennäköisesti vanhuudelle tyypillisestä munuaisten vajaatoiminnasta. Diureettien samanaikainen käyttö ei aiheuttanut merkittävää muutosta pitoisuus-aikakäyrässä ja maksimipitoisuudessa. Kreatiniinipuhdistuma (74 ml/min), muuttumattomana munuaisten kautta erittyneen flukonatsolin prosenttiosuus (0-24 tuntia, 22 %) ja flukonatsolin munuaispuhdistuma (0,124 ml/min/kg) ovat pienempiä iäkkäillä potilailla kuin nuorilla potilailla.

Sivuvaikutukset

Lääke on yleensä erittäin hyvin siedetty.

Diflucan®-lääkkeen kliinisissä ja markkinoille tulon jälkeisissä (*) tutkimuksissa havaittiin seuraavat haittavaikutukset:

Ulkopuolelta hermosto: päänsärky, huimaus*, kouristukset*, makuaistin muutokset*, parestesia, unettomuus, uneliaisuus, vapina;

Ulkopuolelta Ruoansulatuselimistö: vatsakipu, ripuli, ilmavaivat, pahoinvointi, dyspepsia*, oksentelu*, kuiva suun limakalvo, ummetus;

Maksa-sappijärjestelmästä: maksatoksisuus, joissakin tapauksissa kuolemaan johtava, kohonnut bilirubiinipitoisuus, seerumin aminotransferaasiaktiivisuus (alaniiniaminotransferaasi (ALT) ja aspartaattiaminotransferaasi (AST)), alkalinen fosfataasi, maksan toimintahäiriö*, hepatiitti*, hepatosellulaarinen nekroosi*, keltaisuus*, kolestaasi, hepatosellulaarinen vaurio;

Ihosairaudet: ihottuma, hiustenlähtö*, eksfoliatiiviset ihovauriot*, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi, akuutti yleistynyt eksantematoottinen pustuloosi, lisääntynyt hikoilu, huumeihottuma;

Hematopoieettisista elimistä ja lymfaattinen järjestelmä*: leukopenia, mukaan lukien neutropenia ja agranulosytoosi, trombosytopenia, anemia;

Ulkopuolelta immuunijärjestelmä*: anafylaksia (mukaan lukien angioedeema, kasvojen turvotus, urtikaria, kutina);

Ulkopuolelta sydän- ja verisuonijärjestelmästä*: QT-ajan pidentyminen EKG:ssä, "pirouette"-tyyppinen kammiotakysystolinen rytmihäiriö (torsade de pointes) (katso kohta " erityisohjeet"), rytmihäiriö;

Aineenvaihdunta*: kohonneet kolesterolin ja triglyseridien pitoisuudet veriplasmassa, hypokalemia;

Tuki- ja liikuntaelimistöstä: myalgia.

Muut: heikkous, voimattomuus, lisääntynyt väsymys, kuume, huimaus.

Joillakin potilailla, erityisesti niillä, joilla on vakavia sairauksia, kuten AIDS tai syöpä, on havaittu muutoksia verenkuvassa, munuaisten ja maksan toiminnassa Diflucan®-hoidon ja vastaavien lääkkeiden käytön aikana (ks. kohta "Erityisohjeet"), mutta näiden kliininen merkitys muutoksia ja niiden suhdetta hoitoon ei ole varmistettu.

Myynnin ominaisuudet

resepti

Erityiset säilytysolosuhteet

Säilytä valmistettu suspensio enintään 30 °C:n lämpötilassa, ei saa jäätyä.

Käytä valmistettu suspensio 14 päivän kuluessa.

Erityisolosuhteet

On raportoitu tapauksia, joissa superinfektiot ovat aiheuttaneet muut Candida-kannat kuin Candida albicans, jotka ovat usein luonnostaan ​​resistenttejä flukonatsolille (esim. Candida krusei). Tällaisissa tapauksissa voidaan tarvita vaihtoehtoista sienilääkitystä.

Harvinaisissa tapauksissa flukonatsolin käyttöön on liittynyt toksisia muutoksia maksassa, mukaan lukien kuolema, pääasiassa potilailla, joilla on vakavia samanaikaisia ​​sairauksia. Flukonatsolin käyttöön liittyvien maksatoksisten vaikutusten tapauksessa ei ollut selvää riippuvuutta lääkkeen kokonaisvuorokausiannoksesta, hoidon kestosta, potilaan sukupuolesta ja iästä. Lääkkeen maksatoksinen vaikutus oli yleensä palautuva; sen merkit hävisivät hoidon lopettamisen jälkeen. Potilaita, joiden maksan toiminta on heikentynyt lääkehoidon aikana, tulee seurata vakavampien maksavaurioiden varalta. Kun kliiniset oireet tai maksavaurion oireita, jotka voivat liittyä flukonatsolin käyttöön, lääke on lopetettava.

Kuten muutkin atsolit, flukonatsoli voi harvoin aiheuttaa anafylaktisia reaktioita.

Flukonatsolihoidon aikana potilaille on harvoin kehittynyt eksfoliatiivisia ihovaurioita, kuten Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi. AIDS-potilailla on todennäköisemmin vakavampi sairaus ihoreaktiot kun käytät monia huumeita. Jos potilaalle kehittyy ihottumaa pinnallisen sieni-infektion hoidon aikana, joka voi liittyä flukonatsolin käyttöön, lääkkeen käyttö on lopetettava. Jos ihottumaa ilmenee potilailla, joilla on invasiivisia tai systeemisiä sieni-infektioita, heitä on seurattava huolellisesti ja lääkkeen käyttö on lopetettava, jos ilmaantuu rakkuloita tai erythema multiforme eksudatiivista muotoa.

Flukonatsolin ja terfenadiinin samanaikainen käyttö annoksina alle 400 mg/vrk tulee suorittaa tarkassa valvonnassa (ks. kohta "Yhteisvaikutukset muiden kanssa lääkkeet").

Kuten muutkin atsolit, flukonatsoli voi aiheuttaa QT-ajan pidentymistä EKG:ssä. Flukonatsolia käytettäessä QT-ajan pidentymistä ja kammiovärinää tai lepatusta havaittiin erittäin harvoin potilailla, joilla oli vakavia sairauksia, joihin liittyy useita riskitekijöitä, kuten orgaaninen sydänsairaus, elektrolyyttitasapainohäiriöt ja samanaikaiset lääkkeet, jotka edistävät tällaisten häiriöiden kehittymistä. Siksi flukonatsolia tulee käyttää varoen tällaisilla potilailla, joilla on mahdollisesti proarytminen sairaus.

Maksa-, sydän- ja munuaissairauksia sairastavia potilaita kehotetaan keskustelemaan lääkärin kanssa ennen lääkkeen käyttöä. Käytettäessä flukonatsolia 150 mg emättimen kandidiaasin hoitoon potilaita tulee varoittaa, että oireiden paraneminen havaitaan yleensä 24 tunnin kuluttua, mutta joskus kestää useita päiviä, ennen kuin ne paranevat kokonaan. Jos oireet jatkuvat useita päiviä, on otettava yhteys lääkäriin.

Näyttö flukonatsolin tehokkuudesta muuntyyppisten endeemisten mykoosien, kuten parakokcidioidomykoosin, sporotrikoosin ja histoplasmoosin, hoidossa on rajallista, mikä estää erityisten annossuositusten antamisen. Flukonatsoli on voimakas CYP2C9-isoentsyymin estäjä ja kohtalainen CYP3A4-isoentsyymin estäjä. Flukonatsoli on myös CYP2C19-isoentsyymin estäjä. Samanaikaisella hoidolla lääkkeillä, joilla on kapea terapeuttinen profiili isoentsyymien CYP2C9, CYP2C19 ja CYP3A4 kautta metaboloituva varovaisuus on suositeltavaa.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja käyttää koneita

Lääkettä käytettäessä on otettava huomioon huimauksen ja kouristusten mahdollisuus.

Indikaatioita

Kryptokokoosi, mukaan lukien kryptokokkien aiheuttama aivokalvontulehdus ja muiden kohtien (esimerkiksi keuhkojen, ihon) infektiot, mukaan lukien potilaat, joilla on normaali immuunivaste ja AIDS-potilaat, elinsiirron saajat ja potilaat, joilla on muita immuunipuutosmuotoja; ylläpitohoito kryptokokkoosin uusiutumisen estämiseksi AIDS-potilailla;

Yleistynyt kandidiaasi, mukaan lukien kandidemia, levinnyt kandidiaasi ja muut invasiivisen kandidiaasin muodot, kuten vatsakalvon, endokardiaalin, silmien, hengitysteiden ja virtsateiden infektiot, myös potilailla, joilla on pahanlaatuiset kasvaimet sijaitsevat osastoilla tehohoito ja jotka saavat sytotoksisia tai immunosuppressiivisia lääkkeitä, sekä potilailla, joilla on muita kandidiaasin kehittymiselle alttiita tekijöitä;

Limakalvojen kandidiaasi, mukaan lukien suun ja nielun limakalvot, ruokatorvi, ei-invasiiviset bronkopulmonaaliset infektiot, kandiduria, suuontelon limakalvojen ja krooninen atrofinen kandidiaasi (liittyy proteesien käyttöön), mukaan lukien potilaat, joiden immuunijärjestelmä on normaali tai heikentynyt toiminto; suun ja nielun kandidiaasin uusiutumisen ehkäisy AIDS-potilailla;

sukupuolielinten kandidoosi; akuutti tai toistuva emättimen kandidiaasi; ehkäisy emättimen kandidiaasin uusiutumistiheyden vähentämiseksi (3 tai useampia jaksoja vuodessa); kandidiaalinen balaniitti;

Sieni-infektioiden ehkäisy potilailla, joilla on pahanlaatuisia kasvaimia ja jotka ovat alttiita tällaisille infektioille sytotoksisen kemoterapian tai sädehoitoa;

Ihon mykoosit, mukaan lukien jalkojen, kehon, nivusalueen mykoosit, pityriasis versicolor, onykomykoosi ja ihon kandidoosi;

Syvät endeemiset mykoosit potilailla, joilla on normaali immuniteetti, kokkidioidomykoosi.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys flukonatsolille, lääkkeen muille aineosille tai atsoliaineille, joiden rakenne on samanlainen kuin flukonatsoli;

Terfenadiinin samanaikainen käyttö flukonatsolin toistuvan käytön aikana vähintään 400 mg:n vuorokaudessa (katso kohta "Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa");

Samanaikainen käyttö sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka pidentävät QT-aikaa ja jotka metaboloituvat CYP3A4-isoentsyymin toimesta, kuten sisapridi, astemitsoli, erytromysiini, pimotsidi ja kinidiini (ks. kohta "Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa");

Sakkaroosin/isomaltaasin puutos, fruktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö.

Huolellisesti:

Maksan toimintakokeet;

Munuaisten toimintahäiriö;

Ihottuman ilmaantuminen flukonatsolin käytön aikana potilailla, joilla on pinnallinen sieni-infektio ja invasiivinen/systeeminen sieni-infektio;

terfenadiinin ja flukonatsolin samanaikainen käyttö annoksena alle 400 mg/vrk;

Mahdollisesti proarytmiset tilat potilailla, joilla on useita riskitekijöitä (orgaaninen sydänsairaus, elektrolyyttitasapainohäiriöt ja samanaikainen hoito, joka edistää tällaisten häiriöiden kehittymistä).

Raskaus ja imetys:

Ei ole olemassa riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana oleville naisille. Useita synnynnäisiä epämuodostumia on kuvattu vastasyntyneillä, joiden äidit saivat suuriannoksisia flukonatsolihoitoja (400-800 mg/vrk) kokkidioidomykoosiin suurimman osan tai koko ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana. Seuraavia kehityshäiriöitä havaittiin: brakykefalia, kallon kasvoosan kehityshäiriö, kalloholvin muodostumisen heikkeneminen, suulakihalkio, kaarevuus reisiluu, kylkiluiden oheneminen ja venyminen, arthrogryposis ja syntymävikoja sydämet. Tällä hetkellä ei ole näyttöä näiden välisestä yhteydestä synnynnäisiä epämuodostumia pieninä annoksina flukonatsolia (150 mg kerran vulvovaginaalisen kandidiaasin hoitoon) raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana. Flukonatsolin käyttöä raskauden aikana tulee välttää, paitsi vakavissa ja mahdollisesti hengenvaarallisissa sieni-infektioissa, jolloin hoidon odotettu hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee käyttää ehkäisyä. Flukonatsolia löytyy mm rintamaito pitoisuuksina lähellä plasman tasoa, joten sen resepti naisille aikana imetys Ei suositeltu.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Flukonatsolin kerta- tai toistuva annos 50 mg:n annoksella ei vaikuta fenatsonin (antipyriinin) metaboliaan, kun niitä otetaan samanaikaisesti.

Flukonatsolin samanaikainen käyttö seuraavien lääkkeiden kanssa on vasta-aiheista:

Sisapridi: flukonatsolin ja sisapridin samanaikainen käyttö voi aiheuttaa sydämen haittavaikutuksia, mukaan lukien. ventrikulaarinen takysystolinen "pirouette"-tyyppinen rytmihäiriö (torsade de pointеs). Flukonatsolin käyttö annoksella 200 mg kerran vuorokaudessa ja sisapridin käyttö annoksella 20 mg 4 kertaa vuorokaudessa johtaa sisapridipitoisuuden huomattavaan nousuun plasmassa ja QT-ajan pidentymiseen EKG:ssä. Sisapridin ja flukonatsolin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista.

Terfenadiini: Kun atsoli-sienilääkkeitä käytetään samanaikaisesti terfenadiinin kanssa, voi esiintyä vakavia rytmihäiriöitä QT-ajan pidentymisen seurauksena. Käytettäessä flukonatsolia annoksella 200 mg/vrk, QT-ajan pidentymistä ei ole osoitettu, mutta flukonatsolin käyttö annoksilla 400 mg/vrk ja sitä suuremmilla annoksilla lisää merkittävästi terfenadiinin pitoisuutta veressä. plasma. Flukonatsolin samanaikainen käyttö annoksina 400 mg/vrk tai suurempina terfenadiinin kanssa on vasta-aiheista (ks. kohta "Vasta-aiheet"). Flukonatsolihoito annoksilla alle 400 mg/vrk yhdessä terfenadiinin kanssa tulee suorittaa tarkasti seurannassa.

Astemitsoli: Flukonatsolin samanaikainen käyttö astemitsolin tai muiden sytokromi P450 -järjestelmän kautta metaboloituvien lääkkeiden kanssa voi nostaa näiden lääkkeiden seerumipitoisuuksia. Kohonneet pitoisuudet astemitsoli veriplasmassa voi johtaa QT-ajan pidentymiseen ja joissakin tapauksissa "pirouette" -tyyppisen kammiotakysystolisen rytmihäiriön (torsade de pointеs) kehittymiseen. Astemitsolin ja flukonatsolin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista.

Pimotsidi: Vaikka riittäviä in vitro- tai in vivo -tutkimuksia ei ole tehty, flukonatsolin ja pimotsidin samanaikainen käyttö saattaa estää pimotsidin metaboliaa. Pimotsidin plasmapitoisuuksien kohoaminen voi puolestaan ​​johtaa QT-ajan pidentymiseen ja joissakin tapauksissa "pirouette" -tyyppisen kammiotakysystolisen rytmihäiriön kehittymiseen (torsade de pointеs). Pimotsidin ja flukonatsolin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista.

Kinidiini: Vaikka riittäviä in vitro- tai in vivo -tutkimuksia ei ole tehty, flukonatsolin ja kinidiinin samanaikainen käyttö saattaa myös estää kinidiinin metaboliaa. Kinidiinin käyttö liittyy QT-ajan pidentymiseen ja joissakin tapauksissa kammiotakysystolisen "torsade de pointes" -tyyppisen rytmihäiriön kehittymiseen. Kinidiinin ja flukonatsolin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista.

Erytromysiini: Flukonatsolin ja erytromysiinin samanaikainen käyttö saattaa lisätä kardiotoksisuuden riskiä (QT-ajan pidentyminen, torsade de pointes) ja siten äkilliseen sydänkuolemaan. Flukonatsolin ja erytromysiinin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista.

Amiodaroni: Flukonatsolin ja amiodaronin samanaikainen käyttö saattaa estää amiodaronin metaboliaa. Amiodaronin käyttöön on yhdistetty QT-ajan pidentyminen. Flukonatsolin ja amiodaronin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista (ks. kohta "Vasta-aiheet").

Varovaisuutta ja mahdollisia annosmuutoksia tulee noudattaa, kun seuraavia lääkkeitä käytetään samanaikaisesti flukonatsolin kanssa:

Flukonatsoliin vaikuttavat lääkkeet:

Hydroklooritiatsidi: hydroklooritiatsidin toistuva käyttö samanaikaisesti flukonatsolin kanssa johtaa plasman flukonatsolin pitoisuuksien nousuun 40 %. Tämän vaikeusasteen vaikutus ei edellytä flukonatsolin annostusohjelman muuttamista potilailla, jotka saavat samanaikaisesti diureetteja, mutta lääkärin tulee ottaa tämä huomioon.

Rifampisiini: Flukonatsolin ja rifampisiinin samanaikainen käyttö pienentää AUC-arvoa 25 % ja flukonatsolin puoliintumisaikaa 20 %. Potilaiden, jotka käyttävät samanaikaisesti rifampisiinia, on syytä harkita flukonatsolin annoksen suurentamista.

Flukonatsolin vaikuttavat lääkkeet:

Flukonatsoli on voimakas sytokromi P450 isoentsyymien CYP2C9 ja CYP2C19 estäjä ja kohtalainen CYP3A4-isoentsyymin estäjä. Lisäksi alla lueteltujen vaikutusten lisäksi on olemassa riski, että muiden isoentsyymien CYP2C9, CYP2C19 ja CYP3A4 metaboloimien lääkkeiden pitoisuudet plasmassa lisääntyvät, kun niitä käytetään samanaikaisesti flukonatsolin kanssa. Tässä suhteessa on noudatettava varovaisuutta käytettäessä näitä lääkkeitä samanaikaisesti, ja jos tällaiset yhdistelmät ovat välttämättömiä, potilaiden tulee olla tarkassa lääkärin valvonnassa. On otettava huomioon, että flukonatsolin estävä vaikutus kestää 4-5 päivää lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen pitkän puoliintumisajan vuoksi.

Alfentaniili: Alfentaniilin puhdistuma ja jakautumistilavuus pienenevät ja puoliintumisaika pitenee. Tämä saattaa johtua flukonatsolin CYP3A4-isoentsyymin estämisestä. Alfentaniilin annosta voidaan joutua muuttamaan.

Amitriptyliini, nortriptyliini: tehostunut vaikutus. 5-nortriptyliinin ja/tai S-amitriptyliinin pitoisuudet voidaan mitata flukonatsoliyhdistelmähoidon alussa ja viikon kuluttua aloittamisesta. Tarvittaessa amitriptyliinin/nortriptyliinin annosta tulee muuttaa.

Amfoterisiini B: Hiirillä tehdyissä tutkimuksissa (mukaan lukien immunosuppressoidut hiiret) havaittiin seuraavat tulokset: pieni additiivinen antifungaalinen vaikutus systeemisessä C. albicans -infektiossa, ei yhteisvaikutusta kallonsisäisessä infektiossa Cryptococcus neoformans -bakteerin kanssa ja antagonismi systeemisessä A.fumigatus-infektiossa. Lääketieteellinen merkitys nämä tulokset eivät ole selkeitä.

Antikoagulantit: kuten muutkin sienilääkkeet (atsolijohdannaiset), flukonatsoli, kun sitä käytetään samanaikaisesti varfariinin kanssa, pidentää protrombiiniaikaa (12 %) ja voi siksi aiheuttaa verenvuotoa (hematoomaa, nenäverenvuotoa ja Ruoansulatuskanava, hematuria, melena). Kumariiniantikoagulantteja ja flukonatsolia saavien potilaiden protrombiiniaikaa on seurattava jatkuvasti hoidon aikana ja 8 päivän ajan samanaikaisen käytön jälkeen. Varfariiniannoksen säätämisen tarkoituksenmukaisuus on myös arvioitava.

Atsitromysiini: Kun flukonatsolia annettiin samanaikaisesti suun kautta 800 mg:n kerta-annoksena atsitromysiinin kanssa kerta-annoksena 1200 mg, molempien lääkkeiden välillä ei ole havaittu selvää farmakokineettistä yhteisvaikutusta.

Bentsodiatsepiinit (lyhytvaikutteiset): Midatsolaamin oraalisen annon jälkeen flukonatsoli lisää merkittävästi midatsolaamin pitoisuuksia ja psykomotorisia vaikutuksia, ja tämä vaikutus on selvempi flukonatsolin oraalisen annon jälkeen kuin flukonatsolin laskimonsisäisen annon jälkeen. Jos samanaikainen hoito bentsodiatsepiinien kanssa on välttämätöntä, flukonatsolia käyttäviä potilaita tulee seurata, jotta voidaan arvioida, onko tarkoituksenmukaista pienentää bentsodiatsepiiniannosta.

Kun flukonatsolia annetaan yhdessä kerta-annoksen kanssa triatsolaamia, se lisää triatsolaamin AUC-arvoa noin 50 %, Cmax-arvoa 25-50 % ja puoliintumisaikaa 25-50 % triatsolaamin metabolian estymisen vuoksi. Triatsolaamin annoksen muuttaminen voi olla tarpeen.

Karbamatsepiini: Flukonatsoli estää karbamatsepiinin metaboliaa ja nostaa seerumin karbamatsepiinipitoisuutta 30 %. Karbamatsepiinin toksisuuden riski on otettava huomioon. Karbamatsepiinin annoksen muuttamisen tarve pitoisuuden/vaikutuksen perusteella tulee arvioida.

Kalsiumkanavasalpaajat: Jotkut kalsiumkanavasalpaajat (nifedipiini, isradipiini, amlodipiini, verapamiili ja felodipiini) metaboloituvat CYP3A4:n vaikutuksesta. Flukonatsoli lisää kalsiumkanavaantagonistien systeemistä altistumista. Kehityksen valvonta suositellaan sivuvaikutukset.

Nevirapiini: Flukonatsolin ja nevirapiinin samanaikainen käyttö lisäsi nevirapiinialtistusta noin 100 % verrattuna vertailutietoihin pelkällä nevirapiinilla. Nevirapiinin lisääntyneen erittymisen riskin vuoksi samanaikaisen käytön yhteydessä lääkkeet Jotkut varotoimet ja potilaiden huolellinen seuranta ovat tarpeen.

Siklosporiini: Potilailla, joille on tehty munuaissiirto, flukonatsolin käyttö annoksella 200 mg/vrk johtaa siklosporiinipitoisuuksien hitaan nousuun. Kuitenkin, kun flukonatsolia annettiin toistuvasti annoksella 100 mg/vrk, siklosporiinin pitoisuus muuttui vastaanottajilla luuydintä ei havaittu. Kun flukonatsolia ja siklosporiinia käytetään samanaikaisesti, on suositeltavaa seurata siklosporiinin pitoisuutta veressä.

Syklofosfamidi: syklofosfamidin ja flukonatsolin samanaikaisen käytön yhteydessä havaitaan seerumin bilirubiini- ja kreatiniinipitoisuuksien nousua. Tämä yhdistelmä on hyväksyttävä, koska bilirubiini- ja kreatiniinipitoisuuksien kohoamisen riski.

Fentanyyli: On raportoitu yhdestä kuolemasta, joka saattaa liittyä fentanyylin ja flukonatsolin samanaikaiseen käyttöön. Häiriöiden uskotaan liittyvän fentanyylimyrkytykseen. Flukonatsolin on osoitettu pidentävän fentanyylin puhdistumaaikaa merkittävästi. On pidettävä mielessä, että fentanyylipitoisuuden nousu voi johtaa hengitystoiminnan lamaantumiseen.

Halofantriini: Flukonatsoli saattaa suurentaa plasman halofantriinin pitoisuuksia CYP3A4:n eston vuoksi. "Pirouette"-tyyppisen kammion takysystolisen rytmihäiriön kehittyminen (torsade de pointеs) on mahdollista käytettäessä samanaikaisesti flukonatsolin sekä muiden atsoli-sienilääkkeiden kanssa, joten niiden yhteiskäyttöä ei suositella.

HMG-CoA-reduktaasin estäjät: Kun flukonatsolia käytetään samanaikaisesti CYP3A4-isoentsyymin (kuten atorvastatiini ja simvastatiini) tai CYP2D6-isoentsyymin (kuten fluvastatiini) kautta metaboloituvien HMG-CoA-reduktaasin estäjien kanssa, myopatian ja rhabdomyolyysin kehittymisen riski kasvaa. Jos samanaikainen hoito näiden lääkkeiden kanssa on välttämätöntä, potilaita tulee seurata myopatian ja rabdomyolyysin oireiden tunnistamiseksi. Kreatiniinikinaasin pitoisuutta on tarpeen seurata. Jos kreatiniinikinaasipitoisuudet kohoavat merkittävästi tai jos myopatiaa tai rabdomyolyysiä diagnosoidaan tai epäillään, hoito HMG-CoA-reduktaasin estäjillä on lopetettava.

Losartaani: flukonatsoli estää losartaanin metaboliaa sen aktiiviseksi metaboliitiksi (E-31 74), joka on vastuussa suurin osa angiotensiini II -reseptorien antagonismiin liittyviä vaikutuksia. Verenpaineen säännöllinen seuranta on välttämätöntä.

Metadoni: Flukonatsoli saattaa suurentaa plasman metadonipitoisuuksia. Metadoniannoksen muuttaminen voi olla tarpeen.

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID): Flurbiprofeenin Cmax nousi 23 % ja AUC 81 %. Vastaavasti farmakologisesti aktiivisen isomeerin Cmax ja AUC kasvoivat 15 % ja AUC 82 %, kun flukonatsolia annettiin samanaikaisesti raseemisen ibuprofeenin (400 mg) kanssa.

Käytettäessä samanaikaisesti flukonatsolia annoksella 200 mg/vrk ja selekoksibia annoksella 200 mg selekoksibin Cmax nousi 68 % ja AUC 134 %. Tässä yhdistelmässä on mahdollista puolittaa selekoksibin annosta.

Vaikka kohdennettuja tutkimuksia ei ole, flukonatsoli saattaa lisätä systeemistä altistusta muille CYP2C9:n kautta metaboloituville tulehduskipulääkkeille (esim. naprokseenille, lornoksikaamille, meloksikaamille, diklofenaakille). NSAID-annosta voi olla tarpeen muuttaa.

Kun tulehduskipulääkkeitä ja flukonatsolia käytetään samanaikaisesti, potilaita on seurattava tarkasti lääketieteellisesti NSAID-lääkkeisiin liittyvien haittatapahtumien ja toksisuuksien tunnistamiseksi ja seuraamiseksi.

Suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet: Käytettäessä samanaikaisesti yhdistelmäehkäisyvalmistetta flukonatsolin annoksella 50 mg:lla ei ole havaittu merkittävää vaikutusta hormonitasoihin, kun taas 200 mg flukonatsolia päivittäin annettaessa etinyyliestradiolin ja levonorgestreelin AUC kasvaa 40 24 % ja 300 mg flukonatsolia kerran viikossa annettaessa etinyyliestradiolin AUC-arvot nousivat 24 % ja noretindronin 13 %. Näin ollen flukonatsolin toistuva käyttö ilmoitetuilla annoksilla ei todennäköisesti vaikuta suun kautta otettavan yhdistelmäehkäisyvalmisteen tehoon.

Fenytoiini: Flukonatsolin ja fenytoiinin samanaikainen käyttö voi aiheuttaa kliinisiä komplikaatioita merkittävä kasvu fenytoiinipitoisuudet. Jos molempien lääkkeiden samanaikainen käyttö on välttämätöntä, fenytoiinipitoisuuksia on seurattava ja annosta muutettava vastaavasti terapeuttisten seerumipitoisuuksien varmistamiseksi.

Ivakaftori: Kun sitä annettiin yhdessä ivakaftorin, kystisen fibroosin transmembraanisen konduktanssin säätelijän (CFTR) stimulaattorin kanssa, ivakaftorialtistus kolminkertaistui ja hydroksimetyyli-ivakaftorin (M1) altistus 1,9-kertaiseksi. Potilaille, jotka käyttävät samanaikaisesti kohtalaisia ​​CYP3A:n estäjiä, kuten flukonatsolia ja erytromysiiniä, suositellaan ivakaftorin annoksen pienentämistä 150 mg:aan kerran vuorokaudessa.

Prednisoni: kehitys raportoitu akuutti epäonnistuminen lisämunuaisen kuori potilaalla maksansiirron jälkeen flukonatsolin lopettamisen taustalla kolmen kuukauden hoitojakson jälkeen. Oletettavasti flukonatsolihoidon lopettaminen lisäsi CYP3A4-isoentsyymin aktiivisuutta, mikä johti lisääntyneeseen prednisonin metaboliaan.

Potilaiden, jotka saavat yhdistelmähoitoa prednisonin ja flukonatsolin kanssa, tulee olla tarkassa lääkärin valvonnassa flukonatsolin käytön lopettamisen yhteydessä lisämunuaiskuoren tilan arvioimiseksi.

Rifabutiini: Flukonatsolin ja rifabutiinin samanaikainen käyttö voi lisätä rifabutiinin pitoisuutta seerumissa jopa 80 %. Uveiittitapauksia on kuvattu käytettäessä samanaikaisesti flukonatsolia ja rifabutiinia. Rifabutiinia ja flukonatsolia samanaikaisesti saavia potilaita tulee seurata tarkasti.

Sakinaviiri: AUC kasvaa noin 50 %, Cmax 55 %, sakinaviirin puhdistuma pienenee noin 50 % johtuen CYP3A4-isoentsyymin maksametabolian ja P-glykoproteiinin estymisestä. Sakinaviirin annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen.

Sirolimuusi: suurentuneet sirolimuusin pitoisuudet plasmassa, mikä johtuu oletettavasti sirolimuusin metabolian estymisestä CYP3A4-isoentsyymin ja P-glykoproteiinin eston kautta. Tätä yhdistelmää voidaan käyttää sopivalla sirolimuusin annosta muuttamalla vaikutuksen/pitoisuuden mukaan.

Sulfonyyliureat: Kun flukonatsolia käytetään samanaikaisesti, suun kautta otettavien sulfonyyliureoiden (klooripropamidi, glibenklamidi, glipitsidi ja tolbutamidi) puoliintumisaika pidentyy. Sairas diabetes mellitus Flukonatsolin ja suun kautta otettavien sulfonyyliureoiden yhteiskäyttöä voidaan määrätä, mutta hypoglykemian mahdollisuus on otettava huomioon; lisäksi tarvitaan säännöllistä verensokerin seurantaa ja tarvittaessa sulfonyyliureoiden annoksen säätöä.

Takrolimuusi: Flukonatsolin ja takrolimuusin samanaikainen käyttö (suun kautta) johtaa viimeksi mainitun pitoisuuksien nousuun seerumissa viisinkertaiseksi, koska suolistossa CYP3A4-isoentsyymin kautta tapahtuva takrolimuusin metabolia estyy. Lääkkeiden farmakokinetiikassa ei havaittu merkittäviä muutoksia, kun takrolimuusia annettiin laskimoon. Nefrotoksisuustapauksia on kuvattu. Potilaita, jotka saavat suun kautta takrolimuusia ja flukonatsolia samanaikaisesti, tulee seurata tarkasti. Takrolimuusin annosta tulee muuttaa sen mukaan, kuinka suurentunut sen pitoisuus veressä on.

Teofylliini: Kun teofylliiniä käytetään samanaikaisesti 200 mg:n flukonatsolin kanssa 14 päivän ajan, teofylliinin keskimääräinen plasmapuhdistuma laskee 18 %. Määrättäessä flukonatsolia potilaille, jotka käyttävät suuria teofylliiniannoksia, tai potilaille, joilla on lisääntynyt riski sairastua myrkyllinen vaikutus teofylliiniä, tarkkaile teofylliinin yliannostuksen oireita ja tarvittaessa säädä hoitoa vastaavasti.

Tofasitinibi: Tofasitinibialtistus lisääntyy, kun sitä annetaan samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, jotka ovat sekä kohtalaisia ​​CYP3A4-estäjiä että vahvoja CYP2C19-estäjiä (esim. flukonatsoli). Tofasitinibin annoksen muuttaminen voi olla tarpeen.

Vinca-alkaloidi: Vaikka kohdennettuja tutkimuksia ei ole, on ehdotettu, että flukonatsoli saattaa suurentaa vinka-alkaloidien (esim. vinkristiinin ja vinblastiinin) pitoisuuksia plasmassa ja johtaa siten neurotoksisuuteen, mahdollisesti CYP3A4:n estämisen vuoksi.

A-vitamiini: On raportoitu yhdestä tapauksesta keskushermoston (CNS) haittavaikutuksia pseudotumor cerebrin muodossa käytettäessä all-trans-retinoiinihappoa ja flukonatsolia samanaikaisesti, ja ne hävisivät flukonatsolin käytön lopettamisen jälkeen. Tämän yhdistelmän käyttö on mahdollista, mutta on muistettava keskushermoston haittavaikutusten mahdollisuus.

Tsidovudiini: käytettäessä samanaikaisesti flukonatsolin kanssa tsidovudiinin Cmax-arvon on havaittu nousevan 84 % ja AUC:ssa 74 %. Tämä vaikutus johtuu luultavasti viimeksi mainitun aineenvaihdunnan vähenemisestä sen päämetaboliitiksi. Ennen ja jälkeen flukonatsolihoidon annoksella 200 mg/vrk 15 päivän ajan potilailla, joilla oli AIDS ja ARC (AIDS:iin liittyvä kompleksi), tsidovudiinin AUC:n havaittiin suurentuneen merkittävästi (20 %).

Tätä yhdistelmää saavia potilaita tulee seurata tsidovudiinin sivuvaikutusten varalta.

Vorikonatsoli (isoentsyymien CYP2C9, CYP2C19 ja CYP3A4 estäjä): vorikonatsolin (400 mg 2 kertaa vuorokaudessa ensimmäisenä päivänä, sitten 200 mg kahdesti päivässä 2,5 päivän ajan) ja flukonatsolin (400 mg ensimmäisenä päivänä, sitten 200) samanaikainen käyttö mg päivässä 4 päivän ajan) lisäsi vorikonatsolipitoisuuksia 57 % ja AUC 79 %. On osoitettu, että tämä vaikutus säilyy, kun annosta pienennetään ja/tai jonkin lääkkeen antotiheyttä vähennetään. Vorikonatsolin ja flukonatsolin samanaikaista käyttöä ei suositella.

Flukonatsolin suun kautta otettavien muotojen yhteisvaikutuksia koskevat tutkimukset, kun niitä otettiin samanaikaisesti ruoan, simetidiinin, antasidien kanssa sekä koko kehon säteilytyksen jälkeen luuytimensiirtoa valmisteltaessa, osoittivat, että näillä tekijöillä ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta flukonatsolin imeytymiseen.

Luetellut yhteisvaikutukset on todettu toistuvan flukonatsolin käytön yhteydessä; Flukonatsolin kerta-annoksesta ei tiedetä yhteisvaikutuksia.

Lääkäreiden tulee olla tietoisia siitä, että yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa ei ole erityisesti tutkittu, mutta ne ovat mahdollisia.
Kun potilas siirretään lääkkeen suonensisäisestä antamisesta suun kautta tai päinvastoin, päivittäistä annosta ei tarvitse muuttaa.

Diflucan®:n päivittäinen annos riippuu sieni-infektion luonteesta ja vakavuudesta. Emättimen kandidiaasissa useimmissa tapauksissa kerta-annos lääkettä on tehokas. Toistuvia annoksia vaativiin infektioihin sienilääke, hoitoa tulee jatkaa, kunnes aktiivisen sieni-infektion kliiniset tai laboratoriomerkit häviävät. Potilaat, joilla on AIDS ja kryptokokkimeningiitti tai toistuva suunnielun kandidiaasi, tarvitsevat yleensä tukihoitoa infektion uusiutumisen estämiseksi.

Käyttö aikuisilla

Kryptokokki-aivokalvontulehdukseen ja muiden lokalisaatioiden kryptokokki-infektioihin käytetään yleensä ensimmäisenä päivänä 400 mg, jonka jälkeen hoitoa jatketaan annoksella 200-400 mg kerran vuorokaudessa. Kryptokokki-infektioiden hoidon kesto riippuu kliinisen ja mykologisen vaikutuksen olemassaolosta; kryptokokkimeningiitin hoitoa jatketaan yleensä vähintään 6-8 viikkoa.

Kryptokokin aiheuttaman aivokalvontulehduksen uusiutumisen estämiseksi AIDS-potilailla hoidon päätyttyä täysi kurssi ensisijainen hoito Diflucan®-hoitoa annoksella 200 mg/vrk voidaan jatkaa toistaiseksi.

Kandidemiassa, levinneessä kandidiaasissa ja muissa invasiivisissa kandidioosiinfektioissa annos on yleensä 400 mg ensimmäisenä päivänä, sitten 200 mg/vrk. Kliinisen vaikutuksen vakavuudesta riippuen annosta voidaan suurentaa 400 mg:aan/vrk. Hoidon kesto riippuu kliinisestä tehokkuudesta.

Suun nielun kandidiaasissa lääkettä käytetään yleensä annoksena 50-100 mg kerran päivässä 7-14 päivän ajan. Tarvittaessa potilaille, joilla on vaikea supressio immuunitoiminta hoitoa voidaan jatkaa pidempään. Atrofiseen suun kandidiaasiin, joka liittyy hammasproteesien käyttöön, lääkettä käytetään yleensä 50 mg:n annoksena kerran vuorokaudessa 14 päivän ajan yhdessä paikallisten antiseptisten aineiden kanssa proteesin hoitoon.

Muiden limakalvojen kandidoosien (paitsi sukuelinten kandidiaasia, katso alla), esim. ruokatorven tulehdus, ei-invasiiviset bronkopulmonaaliset infektiot, kandiduria, ihon ja limakalvojen kandidiaasi jne., tehokas annos on yleensä 50 -100 mg / vrk hoidon keston ollessa 14-30 päivää. Suunnielun kandidiaasin uusiutumisen estämiseksi AIDS-potilailla täyden perushoidon jälkeen Diflucan® voidaan määrätä 150 mg kerran viikossa.

Emättimen kandidiaasissa Diflucan®:ia käytetään kerran suun kautta 150 mg:n annoksena. Emättimen kandidiaasin uusiutumistiheyden vähentämiseksi lääkettä voidaan käyttää annoksella 150 mg kerran viikossa. Relapsin vastaisen hoidon kesto määräytyy yksilöllisesti ja se on yleensä 6 kuukautta. Kerta-annoskäyttöä alle 18-vuotiaille lapsille ja yli 60-vuotiaille potilaille ei suositella ilman lääkärin määräystä.

Candida spp.:n aiheuttaman balaniitin hoitoon Diflucan®:ia käytetään 150 mg:n kerta-annoksena suun kautta.

Kandidaasin ehkäisyyn potilailla, joilla on pahanlaatuisia kasvaimia, suositeltu Diflucan®-annos on 50-400 mg kerran vuorokaudessa sieni-infektion kehittymisriskin asteesta riippuen. Suositeltu annos on 400 mg kerran vuorokaudessa potilaille, joilla on suuri yleistyvän infektion riski, esimerkiksi joilla on vaikea tai pitkäkestoinen neutropenia. Diflucan®-valmistetta käytetään useita päiviä ennen odotettua neutropenian kehittymistä, ja sen jälkeen, kun neutrofiilien määrä nousee yli 1000:aan/mm3, hoitoa jatketaan vielä 7 päivää.

Ihotulehdusten, mukaan lukien jalkojen mykoosit, sileän ihon, nivus- ja kandidoosiinfektiot, suositeltu annos on 150 mg kerran viikossa tai 50 mg kerran vuorokaudessa. Hoidon kesto on yleensä 2-4 viikkoa, mutta jalkojen mykoosien hoitoon voidaan tarvita pidempää hoitoa (jopa 6 viikkoa).

Pityriasis versicolorin hoitoon suositeltu annos on 300 mg kerran viikossa 2 viikon ajan; Jotkut potilaat tarvitsevat kolmannen 300 mg:n annoksen viikossa, kun taas joillekin potilaille riittää kerta-annos 300-400 mg. Vaihtoehtoinen hoito-ohjelma on käyttää lääkettä 50 mg kerran vuorokaudessa 2-4 viikon ajan.Onykomykoosin hoitoon suositeltu annos on 150 mg kerran viikossa. Hoitoa tulee jatkaa, kunnes infektoitunut kynsi korvataan (tartunnan saamaton kynsi kasvaa uudelleen). Kynsien uudelleenkasvu kestää yleensä 3-6 kuukautta ja varpaankynsien 6-12 kuukautta. Kasvuvauhti voi kuitenkin vaihdella suuresti erilaiset ihmiset ja myös iästä riippuen. Jälkeen onnistunut hoito pitkäkestoinen krooniset infektiot Joskus kynsien muoto muuttuu.

Syvien endeemisten mykoosien tapauksessa saattaa olla tarpeen käyttää lääkettä annoksella 200-400 mg/vrk. Hoito voi kestää jopa 2 vuotta. Hoidon kesto määräytyy yksilöllisesti; se on 11-24 kuukautta kokkidioidomykoosissa.

Käyttö lapsille

Kuten aikuisten vastaavissa infektioissa, hoidon kesto riippuu kliinisestä ja mykologisesta vaikutuksesta. Lapsille lääkkeen päiväannos ei saa olla suurempi kuin aikuisille. Päivittäinen enimmäisannos on 400 mg. Diflucan® käytetään päivittäin kerran päivässä.

Yleistyneen kandidiaasin ja kryptokokki-infektion hoidossa suositeltu annos on 6-12 mg/kg/vrk sairauden vakavuudesta riippuen.

Kryptokokin aiheuttaman aivokalvontulehduksen uusiutumisen estämiseksi AIDSia sairastavilla lapsilla suositeltu Diflucan®-annos on 6 mg/kg kerran vuorokaudessa.

Sieni-infektioiden ehkäisyyn potilailla, joilla on heikentynyt immuniteetti ja joilla infektioriskiin liittyy sytotoksisen kemoterapian tai sädehoidon seurauksena kehittyvää neutropeniaa, lääkettä käytetään annoksena 3-12 mg/kg/vrk. , riippuen indusoidun neutropenian vakavuudesta ja jatkumisen kestosta (ks. . annos aikuisille; lapsille, joilla on munuaisten vajaatoiminta- katso annos munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille).

Käyttö alle 4 viikon ikäisille lapsille

Vastasyntyneillä flukonatsoli eliminoituu hitaasti. Kahden ensimmäisen elinviikon aikana lääkettä käytetään samana annoksena (mg/kg) kuin vanhemmille lapsille, mutta 72 tunnin välein.3 ja 4 viikon ikäisille lapsille annetaan sama annos 48 tunnin välein.

Käyttö vanhuksilla

Jos munuaisten vajaatoiminnan merkkejä ei ole, lääkettä käytetään tavanomaisella annoksella. Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma<50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.

Käyttö potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta

Yhdellä annoksella annosta ei tarvitse muuttaa. Potilaille (mukaan lukien lapset), joilla on munuaisten vajaatoiminta lääkkeen toistuvan käytön yhteydessä, tulee aluksi antaa kyllästysannos 50–400 mg, minkä jälkeen vuorokausiannos (aiheesta riippuen) asetetaan seuraavan taulukon mukaisesti:

Kreatiniinipuhdistuma (ml/min)

< 50 (без диализа) Регулярный диализ

100 % jokaisen dialyysin jälkeen

Säännöllisesti dialyysihoitoa saavien potilaiden tulee saada 100 % suositellusta annoksesta jokaisen dialyysikerran jälkeen. Päivinä, jolloin dialyysihoitoa ei suoriteta, potilaiden tulee saada pienempi (kreatiniinipuhdistuman mukaan) lääkeannos.

Käyttö potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta

Flukonatsolin käytöstä maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on vain vähän tietoa. Tässä suhteessa on noudatettava varovaisuutta käytettäessä Diflucan®-valmistetta tälle potilasryhmälle.

Yliannostus

Flukonatsolin yliannostuksesta on raportoitu, ja yhdessä tapauksessa 42-vuotiaalle ihmisen immuunikatoviruksen tartunnan saaneelle potilaalle kehittyi hallusinaatioita ja vainoharhaista käyttäytymistä otettuaan 8200 mg lääkettä. Potilas joutui sairaalaan; hänen tilansa palautui normaaliksi 48 tunnin kuluessa.

Yliannostustapauksissa suoritetaan oireenmukaista hoitoa (mukaan lukien tukitoimenpiteet ja mahahuuhtelu).

Flukonatsoli eliminoituu pääasiassa munuaisten kautta, joten pakotettu diureesi todennäköisesti nopeuttaa lääkkeen eliminaatiota. 3 tuntia kestävä hemodialyysihoito vähentää flukonatsolin pitoisuutta veriplasmassa noin 50 %.

Käyttöohjeet

Aktiiviset ainesosat

Yhdiste

5 ml valmistettua suspensiota sisältää: 50 mg flukonatsolia. Apuaineet: sakkaroosi, kolloidinen pii, titaanidioksidi, ksantaanikumi, natriumsitraatti, sitruunahappo, natriumbentsoaatti, luonnollinen appelsiinilisä.

Farmakologinen vaikutus

Flukonatsoli, triatsoli antifungaalinen aine. Se on tehokas selektiivinen sterolisynteesin estäjä sienisoluissa. Suun kautta ja suonensisäisesti annettuna flukonatsoli osoitti aktiivisuutta erilaisissa sieni-infektiomalleissa eläimillä. Lääkkeen aktiivisuus opportunistisissa mykooseissa on osoitettu, mm. Candida spp.:n aiheuttama, mukaan lukien yleinen kandidiaasi eläimillä, joiden immuniteetti on heikentynyt. Cryptococcus neoformans, mukaan lukien kallonsisäiset infektiot. Microsporum spp. ja Trychoptyton spp. Flukonatsolin aktiivisuus on osoitettu myös endeemisten mykoosien eläinmalleissa, mukaan lukien Blastomyces dermatitidesin, Coccidioides immitisin aiheuttamat infektiot, mukaan lukien kallonsisäiset infektiot, ja Histoplasma capsulatum eläimillä, joilla on normaali ja heikentynyt immuniteetti. On raportoitu tapauksia, joissa superinfektiot ovat aiheuttaneet muut Candida-kannat kuin Candida albicans, jotka ovat usein luonnostaan ​​resistenttejä flukonatsolille (esim. Candida krusei). Tällaisissa tapauksissa voidaan tarvita vaihtoehtoista sienilääkitystä. Flukonatsolilla on korkea spesifisyys sytokromi P450:stä riippuvaisille sienientsyymeille. Flukonatsolihoito annoksella 50 mg/vrk enintään 28 päivän ajan ei vaikuta plasman testosteronipitoisuuksiin miehillä eikä steroidipitoisuuksiin hedelmällisessä iässä olevilla naisilla. Flukonatsolilla annoksella 200–400 mg/vrk ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta endogeenisten steroidien tasoihin ja niiden vasteeseen ACTH-stimulaatioon terveillä vapaaehtoisilla miehillä. Flukonatsolin kerta- tai toistuva annos 50 mg:n annoksella ei vaikuta antipyriinin metaboliaan, kun niitä otetaan samanaikaisesti.

Indikaatioita

Kryptokokkoosi, mukaan lukien kryptokokkien aiheuttama aivokalvontulehdus ja muun paikallisen infektion (esim. keuhkot, iho), mukaan lukien potilailla, joilla on normaali immuunivaste, ja potilailla, joilla on AIDS, elinsiirtojen vastaanottajat ja potilaat, joilla on muunlaisia ​​immuunipuutos. ylläpitohoito kryptokokkoosin uusiutumisen estämiseksi AIDS-potilailla. Yleistynyt kandidiaasi, mukaan lukien kandidemia, disseminoitunut kandidiaasi ja muut invasiivisen kandidiaasin muodot, kuten vatsakalvon, endokardiaalin, silmien, hengitysteiden ja virtsateiden infektiot, mukaan lukien potilailla, joilla on pahanlaatuisia kasvaimia, jotka ovat tehohoidossa ja saavat sytotoksisia tai immunosuppressiivisia lääkkeitä, sekä potilaille, joilla on muita kandidiaasin kehittymiselle alttiita tekijöitä. Limakalvojen kandidiaasi, mukaan lukien suun ja nielun limakalvot, ruokatorvi, ei-invasiiviset bronkopulmonaaliset infektiot, kandiduria, mukokutaaninen ja krooninen atrofinen suuontelon kandidiaasi (liittyy proteesien käyttöön), mukaan lukien potilailla, joiden immuunitoiminta on normaali ja heikentynyt. suun ja nielun kandidiaasin uusiutumisen ehkäisy AIDS-potilailla. Sukuelinten kandidoosi. akuutti tai toistuva emättimen kandidiaasi. ehkäisy emättimen kandidiaasin uusiutumistiheyden vähentämiseksi (3 tai useampia jaksoja vuodessa). kandidiaalinen balaniitti. Sieni-infektioiden ehkäisy potilailla, joilla on pahanlaatuisia kasvaimia ja jotka ovat alttiita tällaisille infektioille sytotoksisen kemoterapian tai sädehoidon seurauksena. Ihon mykoosit, mukaan lukien jalkojen, kehon, nivusalueen mykoosit, pityriasis versicolor, onykomykoosi ja ihon kandidoosi. Syvät endeemiset mykoosit potilailla, joilla on normaali immuniteetti, kokkidioidomykoosi, parakokcidioidomykoosi, sporotrichoosi ja histoplasmoosi.

Vasta-aiheet

yliherkkyys flukonatsolille, muille lääkkeen aineosille tai atsoliaineille, joiden rakenne on samanlainen kuin flukonatsoli. terfenadiinin samanaikainen käyttö flukonatsolin toistuvan käytön aikana annoksella 400 mg/vrk tai enemmän. sisapridin samanaikainen käyttö.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Flukonatsolin käyttöä raskauden aikana tulee välttää, paitsi vakavissa ja mahdollisesti henkeä uhkaavissa sieni-infektioissa, jolloin hoidon odotettu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle. Flukonatsoli löytyy rintamaidosta samoissa pitoisuuksissa kuin veressä, joten Diflucanin käyttöä imetyksen aikana ei suositella.

Sivuvaikutukset

erityisohjeet

Keskus- ja ääreishermosto: päänsärky, huimaus, kouristukset, makuaistin muutokset. Ruoansulatuskanavasta: vatsakipu, ripuli, ilmavaivat, pahoinvointi, dyspepsia, oksentelu. Maksa: maksatoksisuus, mukaan lukien harvinaiset kuolemaan johtaneet tapaukset, alkalisen fosfataasin, bilirubiinin, seerumin ALAT- ja ASAT-tasojen nousu, maksan vajaatoiminta, hepatiitti, hepatosellulaarinen nekroosi, keltaisuus. Ihosta ja ihonalaisista kudoksista: ihottuma, hiustenlähtö, eksfoliatiiviset ihosairaudet, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja orvaskeden toksinen nekrolyysi. Hematopoieettisesta ja lymfaattisesta järjestelmästä: leukopenia, mukaan lukien neutropenia ja agranulosytoosi, trombosytopenia. Immuunijärjestelmästä: anafylaksia (mukaan lukien angioödeema, kasvojen turvotus, urtikaria, kutina). Sydän- ja verisuonijärjestelmästä: pidentynyt QT-aika EKG:ssä, kammiovärinä/lepatus. Aineenvaihdunta-/trofiahäiriöt: kohonneet kolesteroli- ja triglyseridipitoisuudet plasmassa, hypokalemia.

Sisältö

Jokainen äiti voi helposti tunnistaa tulehdusprosessin vauvan kielessä, kitalaessa ja ikenissä pienistä valkoisista täplistä - sammas. Kun valkoista pinnoitetta yritetään poistaa lautasliinalla, kieleen jää tulehtunut punoitus. Jos lapsen ruokahalu on menetetty tai uni häiriintyy, on merkkejä sieni-sairauden – kandidiaasin – kehittymisestä. Vastasyntyneen kehittymätön mikrofloora ei pysty vastustamaan sieniä, sieni-infektioiden torjumiseksi käytetään turvallista lääkettä - flukonatsolia.

Flukonatsoli lapsille

Vastasyntyneen immuniteetin puute voi aiheuttaa ruokatorven ja suoliston sieni-infektioita. Hoitamattomille vastasyntyneille tytöille kehittyy emättimen sammas - emättimen kandidiaasin oireita. Lasten sieni-infektioiden hoitoon kuuluu voiteita ja voiteita; jos ulkoiset aineet ovat tehottomia, lapsille määrätään flukonatsolia, joka on triatsolien luokkaan kuuluva sienilääke. Kapselit on tarkoitettu yli 5-vuotiaille lapsille, jotka pystyvät nielemään kovan gelatiinikuoren. Lapsille määrätään tabletteja, siirappia, peräpuikkoja.

Koostumus ja julkaisumuoto

Lääkettä valmistetaan kapseleina, oraalisten ja emättimen tablettien, suonensisäisen annostelun liuoksena, siirapina, jauheena suspensioita varten. Minkä tahansa antibiootin vaikuttava aine on flukonatsoli. Lääkkeiden koostumus eri vapautumismuodoissa on annettu taulukossa:

Julkaisumuoto	Vaikuttavan aineen määrä, mg	Apuaineet	Kuvaus
Kovat gelatiinikapselit		Laktoosimonohydraatti, povidoni K-17, natriumlauryylisulfaatti, magnesiumstearaatti, perunatärkkelys Kapseli: gelatiini, metyyliparahydroksibentsoaatti E218, titaanidioksidi 171, propyyliparahydroksibentsoaatti E216
Tabletit suun kautta annettavaksi		Mikrokiteinen selluloosa (Avicel), natriumtärkkelysglykolaatti, disubstituoitu kalsiumfosfaatti, povidoni, magnesiumstearaatti, punainen väriaine (E-124)	Pyöreä, litteä, hajuton tabletti, jakouurre toisella puolella ja viisto molemmilta puolilta
Infuusioliuos		Natriumkloridi, injektionesteisiin käytettävä vesi	Kirkas, väritön tai hieman kellertävä liuos
Jauhe suspensioiden valmistamiseksi suun kautta	10 mg/ml, 40 mg/ml	vedetön sitruunahappo, natriumbentsoaatti, ksantaanikumi, titaanidioksidi, sakkaroosi, vedetön kolloidinen piidioksidi, natriumsitraattidihydraatti, appelsiiniaromi	Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe, jossa ei ole näkyviä epäpuhtauksia
		Nestemäinen sorbitoli, glyseroli, karmelloosinatrium, sitruunahappomonohydraatti, natriumbentsoaatti, natriumsakkarinaatti, kirsikkaaromi, puhdistettu vesi	Kirkas väritön siirappi

Kuinka lääke toimii

Flukonatsoli tuhoaa sienen sisältä, estämällä entsyymien toiminnan ja häiritsemällä ergosterolin, solukalvon rakennuskomponentin, synteesiä. Ergosterolin puutteen vuoksi kalvon kasvu ja replikaatio pysähtyvät, sienisolut lopettavat lisääntymisen ja kuolevat. Sillä on korkea läpäisevyys ja sillä on haitallinen vaikutus vain sienisoluihin vaikuttamatta hyödylliseen mikroflooraan. Ei aiheuta dysbakterioosia. Suun kautta annetun 150 mg:n annoksen jälkeen kerran viikossa, 14 päivän kuluttua se keskittyy ihonalaisiin kerroksiin, 4 kuukauden kuluttua - kynsiin.

Käyttöaiheet

Lääkettä käytetään mykoosien ehkäisyyn aikuisilla ja lapsilla, systeemisten ja paikallisten leesioiden hoitoon. Indikoitu sekä immuunijärjestelmän normaalissa tilassa että erilaisissa immunosuppression muodoissa. Lapsille lapsesta lähtien määrätään estämään kryptokokki-aivokalvontulehdus, ehkäisemään kandidiaasia ja hoitamaan seuraavia sairauksia:

• stomatiitti;
• suun kandidoosi;
• ruokatorven limakalvon kandidiaasi;
• sieni-aivokalvontulehdus;
• invasiivinen kandidiaasi;
• kynsien ja ihon sieni.

Flukonatsoli - käyttöohjeet lapsille

Lääke määrätään lapselle painon mukaan. Yli 50 kg painaville lapsille sekä aikuisille flukonatsoli on tarkoitettu 150 mg:n vuorokaudessa. Jos vauva painaa alle 50 kg, käytä tabletteja, joiden annos on 50 mg, ja käytä lisäksi voiteita, voiteita ja peräpuikkoja. Vauvoille näytetään sama määrä 1 kerran 3 päivässä. Yli kuukauden ikäistä vauvaa voidaan käyttää 2 päivän välein. Annostus limakalvojen mykooseille on esitetty taulukossa:

	Annostus päivässä / antotiheys				Hoidon kesto
	paino 15-20 kg	paino 20-30 kg	paino 30-40 kg	paino 40-50 kg
Ruokatorven limakalvon kandidiaasi	50 mg/1 kerta 2 päivän ajan	50-100 mg/1 kerta 2 päivän ajan	100 mg/1 kerta 2 päivän ajan	100-150 mg/1 kerta päivässä
Suun limakalvon kandidiaasi	150 mg ensimmäisenä päivänä, 50 mg seuraavina päivinä	150 mg ensimmäisenä päivänä, 100 mg seuraavina päivinä	250 mg ensimmäisenä päivänä, 100 mg seuraavina päivinä	300 mg ensimmäisenä päivänä, 150 mg seuraavina päivinä

Kryptokokkien aiheuttaman aivokalvontulehduksen hoitoon lapsille määrätään flukonatsolikapseleita 24 mg/1 painokilo, enintään 400 mg/vrk.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Ei-toivotut reaktiot, kun flukonatsolia käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, ovat mahdollisia rytmihäiriöiden, allergioiden, psykomotoristen vaikutusten, diabeettisten ilmenemismuotojen ja kehon myrkytyksen muodossa. On tunnettuja tapauksia, joissa sokeus on syntynyt. Seuranta on tarpeen ja annosta voidaan muuttaa hoidettaessa flukonatsolia yhdessä seuraavien lääkkeiden kanssa:

• klooripropamidi, glipitsidi, glibenklamidi, tolbutamidi;
• fenytoiini;
• syklosporiini;
• varfariini;
• rifampisiini, rifabutiini;
• erytromysiini;
• tsidovudiini

Sivuvaikutukset

Ruoansulatusjärjestelmä voi reagoida pahoinvointiin, ilmavaivoihin, keltaisuuden ja hepatiitin oireisiin. Lääkkeen ottamisen aikana makuaistit muuttuvat - lapsi voi kieltäytyä ruoista, joita hän rakastaa. Hermoston reaktio ilmaistaan ​​liiallisella jännityksellä, hermostuneella, päänsäryllä ja sopimattomalla käytöksellä. Mahdollinen hemoglobiinin lasku veressä, rytmihäiriöt, allergiset ja iho-oireet: ihottuma, kutina, turvotus.

Vasta-aiheet

Lääkkeen puhdistuma riippuu munuaisten toiminnasta. Flukonatsolin määrääminen lapsille, joilla on munuaissairaus, voi johtaa jäämien kerääntymiseen elimistöön ja myrkytykseen. Määrää varoen yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, koska sydämen ja maksan toimintaan kohdistuva negatiivinen vaikutus voi lisääntyä. Flukonatsolihoito on kielletty seuraavissa tapauksissa:

• yliherkkyys lääkkeen komponenteille;
• terfenadiinin tai astemitsolin samanaikainen käyttö;
• sepelvaltimotauti, sydäninfarkti;
• munuaisten toimintahäiriö.

Myynti- ja säilytysehdot

Lääkkeen säilyvyysaika on 36 kuukautta ja sitä saa apteekeista lääkärin määräyksellä. Käyttö viimeisen käyttöpäivän jälkeen on kielletty. Lääke tulee säilyttää pimeässä paikassa lasten ulottumattomissa.

Analogit

Markkinoilla on muitakin sienilääkkeitä, jotka ovat farmakologisilta ominaisuuksiltaan samanlaisia ​​kuin flukonatsoli ja jotka ovat turvallisia lasten sieni-infektioiden hoidossa. Ne perustuvat erilaisiin vaikuttaviin ainesosiin - mikonatsoliin, bifonatsoliin, nystatiiniin, natamysiiniin jne. Tehokkaita lasten sieni-infektioiden ilmentymien hoidossa ovat:

• Nystatiinilla on haitallinen vaikutus Candida-sieneen. Saatavana tablettien, voiteiden, peräpuikkojen muodossa. Ei suositella maksasairauksien, mahahaavan, raskauden ja imetyksen hoitoon.
• Ketakonatsoli on tehokas kynsien, käsien, jalkojen mykooseihin, erityyppisiin kandidiaasiin, histoplasmoosiin ja vastaaviin infektioihin. Se määrätään suun kautta, imeytyy nopeasti maha-suolikanavaan ja erittyy kehosta.
• Pimafusiini on fungisidinen antibiootti. Tehokas hiivasieniä Candida albicansia ja muita patogeenisiä infektioita vastaan. Ei imeydy verenkiertoon maha-suolikanavasta, tehokas suoliston kandidiaasia vastaan.
VERTEX, Venäjä

Kapselit, 150 mg, 1 yksikkö.

KANOPHARMA PRODUCTION, Venäjä

Injektioneste, liuos, 100 ml, 2 mg/ml

VMG, Intia

Geeli, putki 30 g, 5 mg/g

Kusumin maatila, Ukraina

Siirappi, pullo 100 ml

ZENTIVA, Tšekki

1 ml valmistettua suspensiota sisältää 10 mg flukonatsolia

Julkaisumuoto

Jauhe suun kautta annettavan suspension valmistamiseksi 50 mg muovipullossa, jossa on mittalusikka pahvipakkauksessa.

farmakologinen vaikutus

Antifungaalinen lääke.

Flukonatsolin on osoitettu olevan aktiivinen in vitro ja kliinisissä infektioissa useimpia seuraavia mikro-organismeja vastaan: Candida alhicans, Candida glabrata (monet kannat ovat kohtalaisen herkkiä), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Flukonatsolin on osoitettu olevan aktiivinen in vitro seuraavia mikro-organismeja vastaan, mutta sen kliinistä merkitystä ei tunneta: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

Käyttöaiheet

• kryptokokkoosi, mukaan lukien kryptokokkien aiheuttama aivokalvontulehdus ja muut tämän infektion paikat (mukaan lukien keuhkot, iho), sekä potilailla, joilla on normaali immuunivaste, että potilailla, joilla on erilaisia ​​immunosuppression muotoja (mukaan lukien AIDS-potilaat, elinsiirrot); lääkettä voidaan käyttää estämään kryptokokki-infektio AIDS-potilailla;
• yleistynyt kandidiaasi, mukaan lukien kandidemia, disseminoitunut kandidiaasi ja muut invasiivisen kandidiaasin muodot (mukaan lukien vatsakalvon, endokardiaalin, silmien, hengitysteiden ja virtsateiden infektiot). Hoito voidaan suorittaa potilaille, joilla on pahanlaatuisia kasvaimia, tehohoitoyksiköissä oleville potilaille, potilaille, jotka saavat sytotoksisia tai immunosuppressiivisia lääkkeitä, sekä muiden kandidiaasin kehittymiselle altistavien tekijöiden läsnä ollessa;
• limakalvojen kandidoosi, mukaan lukien suuontelo ja nielu (mukaan lukien hammasproteesien käyttöön liittyvä suuontelon atrofinen kandidiaasi), ruokatorvi, ei-invasiivinen bronkopulmonaarinen kandidiaasi, kandiduria, ihon kandidiaasi; suun ja nielun kandidiaasin uusiutumisen ehkäisy AIDS-potilailla;
• sukupuolielinten kandidiaasi: emättimen kandidiaasi (akuutti ja krooninen toistuva), profylaktinen käyttö emättimen kandidiaasin uusiutumistiheyden vähentämiseksi (3 tai useampia jaksoja vuodessa); kandidiaalinen balaniitti;
• sieni-infektioiden ehkäisy potilailla, joilla on pahanlaatuisia kasvaimia ja jotka ovat alttiita tällaisille infektioille sytotoksisen kemoterapian tai sädehoidon seurauksena;
• ihon mykoosit, mukaan lukien jalkojen, vartalon, nivusalueen mykoosit, pityriasis versicolor, onykomykoosi ja ihon kandidiaasi;
• syvät endeemiset mykoosit, kokkidioidomykoosi, parakokcidioidomykoosi, sporotrichoosi ja histoplasmoosi potilailla, joilla on normaali immuniteetti.

Käyttöohjeet ja annokset

Sisällä. Suun kautta annettavan suspension valmistamiseksi lisää 24 ml vettä yhden pullon sisältöön ja ravista huolellisesti. Suspensiota tulee ravistaa ennen jokaista käyttöä.

Flukonatsolin päivittäinen annos riippuu sieni-infektion luonteesta ja vakavuudesta. Emättimen kandidiaasissa useimmissa tapauksissa kerta-annos lääkettä on tehokas. Infektioissa, jotka vaativat sienilääkettä toistuvasti, hoitoa tulee jatkaa, kunnes sieni-infektion kliiniset tai laboratoriomerkit häviävät. Potilaat, joilla on AIDS ja kryptokokkimeningiitti tai toistuva suunnielun kandidiaasi, tarvitsevat yleensä tukihoitoa infektion uusiutumisen estämiseksi.

Vasta-aiheet

• terfenadiinin samanaikainen käyttö flukonatsolin toistuvan käytön aikana annoksella 400 mg/vrk tai enemmän;
• samanaikainen käyttö lääkkeiden kanssa, jotka pidentävät QT-aikaa ja jotka metaboloituvat CYP3A4-isoentsyymin toimesta, kuten sisapridi, astemitsoli, erytromysiini, pimotsidi ja kinidiini;
• sakkaroosin/isomaltaasin puutos, fruktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö
• yliherkkyys flukonatsolille, muille lääkkeen aineosille tai atsoliaineille, joiden rakenne on samanlainen kuin flukonatsoli.

erityisohjeet

Hoito voidaan aloittaa, jos viljely- tai muita laboratoriotutkimuksia ei ole saatu, mutta jos niitä on saatavilla, fungisidihoidon asianmukaista säätämistä suositellaan.

Käytettäessä lääkettä enintään 4 viikon ikäisille lapsille on pidettävä mielessä, että flukonatsoli erittyy hitaasti vastasyntyneillä. Kahden ensimmäisen elinviikon aikana lääkettä määrätään samalla annoksella (mg/kg) kuin vanhemmille lapsille, mutta 72 tunnin välein. 48 tunnin välein.

Varastointiolosuhteet

Lääkettä tulee säilyttää lasten ulottumattomissa enintään 30 °C:n lämpötilassa. Valmis suspensio tulee säilyttää enintään 30 °C:n lämpötilassa; älä jääty. Valmiin suspension säilyvyys on 14 päivää.