Ketorolis

Junginys

Ketorolio tabletės

Neaktyvios medžiagos: laktozė, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas, kukurūzų krakmolas, hipromeliozė, natrio krakmolo glikolatas, titano dioksidas, propilenglikolis, dažai - alyvuogių žalia.

Ketorolio tirpalas skirtas injekcija į raumenis
Veiklioji medžiaga: trometamino ketorolakas.
Neveikliosios medžiagos: etanolis, natrio chloridas, oktoksinolis, dinatrio edetatas, natrio hidroksidas, propilenglikolis, injekcinis vanduo.

farmakologinis poveikis

Ketorolis yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, turintis daugiausia analgetinį poveikį. Veiklioji vaisto medžiaga yra ketorolakas (ketorolako trometaminas). Ketorolakas pasižymi vidutinio stiprumo karščiavimą mažinančiomis savybėmis, priešuždegiminiu poveikiu ir ryškų analgezinį poveikį. Ketorolakas, daugiausia periferiniuose audiniuose, neabejotinai slopina 1 ir 2 tipo ciklooksigenazės fermentų aktyvumą, todėl slopinamas prostaglandinų susidarymas. Prostaglandinai vaidina svarbų vaidmenį skausmui, uždegiminėms reakcijoms ir termoreguliacijos mechanizmui. Autorius cheminė struktūra veiklioji medžiaga Ketorolis yra raceminis +R- ir -S- enantiomerų mišinys, o analgezinį vaisto poveikį lemia -S-enantiomerai. Ketorolis neveikia opioidų receptorių ir neslopina kvėpavimo centras, neturi raminančio ir antidepresinio poveikio, nesukelia priklausomybė nuo narkotikų. Ketorolio analgezinis poveikis yra panašus į morfijų ir yra daug pranašesnis už kitų grupių nesteroidinius vaistus nuo uždegimo. Sušvirkštus į raumenis arba per burną, analgetinis poveikis pradedamas atitinkamai po 0,5 ir 1 valandos. Didžiausias analgezinis poveikis pastebimas po 1-2 valandų.

Naudojimo indikacijos

Skausmui malšinti dėl bet kokios priežasties, stipraus ar vidutinio sunkumo (įskaitant onkologinė patologija ir skausmas po operacijos).

Taikymo būdas

Ketorolio tabletės
Skirtas vartoti per burną. Priklausomai nuo skausmo sunkumo ir sunkumo, naudokite vieną kartą arba pakartotinai po 10 mg dozę (didžiausia leistina dozė yra 4 tabletės per dieną - 40 mg). 1 gydymo kurso trukmė yra ne daugiau kaip 5 dienos.

Ketorolis, skirtas vartoti į raumenis
Minimali veiksminga dozė parenkama individualiai, kuri priklauso nuo paciento terapinio atsako ir intensyvumo skausmo sindromas. Jei reikia, lygiagrečiai gali būti skiriamos sumažintos opioidinių analgetikų dozės.
Jaunesniems nei 65 metų žmonėms į raumenis vartojama 10-30 mg vaisto vieną kartą arba pakartotinai (kas 4-6 valandas) po 10-30 mg. Vyresniems nei 65 metų pacientams, taip pat pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, Ketorol skiriamas į raumenis vieną kartą 10-15 mg arba pakartotinai 10-15 mg kas 4-6 valandas, priklausomai nuo skausmo sindromo sunkumo.
Didžiausia leistina dozė jaunesniems nei 65 metų pacientams yra 90 mg per parą. Sutrikusi inkstų funkcija arba vyresnis nei 65 metų amžius, didžiausia leistina dozė yra 60 mg per parą. Gydymo kursas yra ne ilgesnis kaip 5 dienos.

Perėjimas nuo injekcijos į raumenis į vidinį
Perėjimo dieną geriamojo Ketorol dozė neturi viršyti 30 mg. Bendra tablečių ir tirpalo paros dozė, pereinant nuo švirkštimo į raumenis prie geriamojo vartojimo, turi būti ne didesnė kaip 90 mg per parą 65 metų ir jaunesniems pacientams, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba vyresniems nei 65 metų – 60 mg per parą. .

Šalutiniai poveikiai

Gradacija šalutiniai poveikiai: daugiau nei 3% - dažnai, 1-3% - rečiau; mažiau nei 1% yra reti.

Iš šlapimo sistemos: apatinės nugaros dalies skausmas be azotemijos arba su azotemija ir (arba) hematurija, ūmus inkstų nepakankamumas, ureminis hemolizinis sindromas (inkstų nepakankamumas, trombocitopenija, hemolizinė anemija, purpura), sumažėjęs arba padidėjęs išskiriamo šlapimo kiekis, inkstų edema, Dažnas šlapinimasis, nefritas (retas).

Iš išorės Virškinimo sistema: viduriavimas ir gastralgija, ypač vyresniems nei 65 metų pacientams, kurie anksčiau sirgo erozinėmis ir opinėmis ligomis virškinimo trakto(dažnai); vidurių pūtimas, pilnumo jausmas skrandyje, vidurių užkietėjimas, stomatitas, vėmimas (rečiau); eroziniai ir opiniai virškinimo trakto pažeidimai, įskaitant kraujavimą (deginimas ar spazmas epigastriniame regione, pilvo skausmas, vėmimas kavos tirščiai“, rėmuo, melena, pykinimas) ir virškinamojo trakto sienelės perforacija, hepatitas, ūminis pankreatitas, cholestazinė gelta, hepatomegalija (retai).

Iš centrinės nervų sistemos: galvos skausmas, mieguistumas, galvos svaigimas (dažnai); depresija, haliucinacijos, psichozė, spengimas ausyse, klausos sutrikimas, neryškus matymas (įskaitant neryškų matymą), hiperaktyvumas (neramumas, nuotaikos pokyčiai), aseptinis meningitas (stiprus galvos skausmas, karščiavimas, sustingę nugaros ir (arba) kaklo raumenys, traukuliai) - retai .

Iš išorės Kvėpavimo sistema: gerklų edema (pasunkėjęs kvėpavimas, dusulys), dusulys arba bronchų spazmas, rinitas (retai).

Alerginės reakcijos: anafilaktoidinės reakcijos arba anafilaksija ( odos bėrimas, veido odos spalvos pokytis, odos niežulys, dilgėlinė, dusulys ar tachipnėja, periorbitalinė edema, akių vokų patinimas, pasunkėjęs kvėpavimas, dusulys, švokštimas, sunkumas viduje krūtinė) – retai.
Iš kraujo krešėjimo sistemos: nosies kraujavimas, kraujavimas iš pooperacinė žaizda, kraujavimas iš žarnyno (retai).

Iš kraujodaros organų: eozinofilija, anemija, leukopenija (retai).

Odos reakcijos: purpura ir odos išbėrimas, įskaitant makulopapulinį bėrimą (rečiau); dilgėlinė, eksfoliacinis dermatitas (karščiavimas su šaltkrėčiu arba be jo, odos lupimasis ar sukietėjimas, tonzilių paraudimas, jautrumas ir (arba) patinimas), Lyell sindromas, Stivenso ir Džonsono sindromas (retai).

Iš išorės širdies ir kraujagyslių sistemos: nedidelis padidėjimas kraujo spaudimas(ne taip dažnai); plaučių edema, sąmonės netekimas (retai).

Vietinės reakcijos sušvirkštus į raumenis: skausmas ar deginimas injekcijos vietoje (rečiau).

Kiti: kojų, veido, kulkšnių, pėdų, pirštų patinimas, svorio padidėjimas (dažnai); per didelis prakaitavimas (rečiau); karščiavimas, liežuvio patinimas (retai).

Kontraindikacijos

Aspirino triada;
angioedema;
bronchų spazmas;
padidėjęs jautrumas trometamino ketorolakui ir (arba) kitiems vaistams NVNU grupės;
hipovolemija, neatsižvelgiant į jos vystymosi priežastį;
erozinės ir opinės virškinimo sistemos ligos ūminėje fazėje;
hipokoaguliacija (įskaitant hemofilijos atvejus);
dehidratacija;
pepsinės opos;
hemoraginis insultas (įtariamas arba patvirtintas);
derinys su kitais NVNU;
inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas (jei kreatinino kiekis plazmoje didesnis nei 50 mg/l);
kraujodaros sutrikimas;
hemoraginė diatezė;
nėštumas, gimdymas, laktacija;
didelė kraujavimo rizika (įskaitant pooperacinį);
amžius iki 16 metų.

Nėštumas

Ketorolis draudžiamas nėščioms moterims. Jei būtina skirti vaistą žindymo laikotarpiu, žindymas laikinai sustabdytas.

Vaistų sąveika

Paracetamolio ir ketorolio derinys padidina riziką toksinis poveikis ant inkstų audinio, su metotreksatu – sukelia padidėjusį nefro- ir hepatotoksinį poveikį.
Kartu vartojant ketorolaką su kalcio papildais, gliukokortikosteroidais, acetilsalicilo rūgštimi, kitų grupių nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, kortikotropinu ir etanoliu, gali atsirasti virškinimo trakto gleivinės opų, o tai kelia grėsmę kraujavimas iš virškinimo trakto.
Vartojant vaistą, gali sumažėti ličio ir metotreksato klirensas bei padidėti abiejų šių medžiagų toksiškumas.

Vartojimas kartu su antikoaguliantais netiesioginis veiksmas trombolitikai, heparinas, cefoperazonas, antitrombocitai, pentoksifilinas ir cefotetanas galima rizika kraujavimo vystymasis.
Ketorolis mažina antihipertenzinių ir diuretikų poveikį, nes sumažina prostaglandinų susidarymą inkstuose.
Probenecidas sumažina ketorolio pasiskirstymo tūrį ir klirensą plazmoje, padidina jo kiekį kraujo serume ir pailgina ketorolako trometamino pusinės eliminacijos laiką.
Kartu vartoti metotreksatą ir ketorolaką galima tik skiriant mažas metotreksato dozes (tokiu atveju būtina atidžiai stebėti metotreksato koncentraciją plazmoje).

Antacidinių vaistų vartojimas ketorolako trometamino absorbcijai įtakos neturi.
Ketorolis padidina nifedipino ir verapamilio koncentraciją plazmoje.
Vartojant kartu su Ketoroliu, padidėja geriamųjų hipoglikeminių vaistų ir insulino hipoglikeminis poveikis, todėl reikia pakeisti pastarojo dozę. Skiriant vaistą kartu su kitais vaistais, turinčiais nefrotoksinį poveikį (įskaitant vaistus, kurių sudėtyje yra aukso), padidėja nefrotoksiškumo rizika.
Vaistai, slopinantys kanalėlių sekreciją, mažina ketorolako trometamino klirensą ir padidina jo koncentraciją kraujo serume.
Derinant vaistą su opioidiniais analgetikais, galima žymiai sumažinti pastarųjų dozę.
Kartu vartojant natrio valproatą ir ketorolį, sutrinka trombocitų agregacija.
Farmaciniu požiūriu trometamino ketorolakas nesuderinamas su ličio preparatais ir tramadolio tirpalu.

Negalima maišyti Ketorol į raumenis vartojamo tirpalo tame pačiame švirkšte su prometazinu, morfino sulfatu ir hidroksizinu, nes jie patenka į cheminė reakcija su krituliais.
Ketorol į raumenis vartojamas tirpalas yra suderinamas su 5% dekstrozės tirpalu, izotoniniu natrio chlorido tirpalu, plazmitu, Ringerio laktato tirpalu ir Ringerio tirpalu, taip pat su infuziniais tirpalais, kurių sudėtyje yra lidokaino hidrochlorido, dopamino hidrochlorido, aminofilino, heparino. natrio druska ir trumpo veikimo žmogaus insuliną.

Perdozavimas

Galimi Ketorol perdozavimo požymiai: pykinimas, pilvo skausmas, vėmimas, pepsinės opos arba eroziniai virškinamojo trakto pažeidimai, metabolinė acidozė, inkstų funkcijos sutrikimas.
Gydymas: skrandžio plovimas, po kurio skiriami adsorbuojantys vaistai, simptominis gydymas. Dializės metodais didelė dalis neišsiskiria.

Išleidimo forma

Ketorolio tabletės: apvalus, padengtas žaliu apvalkalu, su simboliu „S“ vienoje pusėje, abipus išgaubtas, kuriame yra 10 mg ketorolako trometamino. Lūžis yra baltas arba beveik baltas. Pakuotėje yra 20 vienetų (po 10 vienetų kiekvienoje lizdinėje plokštelėje).

Ketorolis – tirpalas, skirtas vartoti į raumenis tamsaus stiklo ampulėse, kuriose yra 1 ml ketorolio (30 mg trometamino ketorolako). Lizdinėje plokštelėje yra 10 ampulių.

Laikymo sąlygos

Laikyti pagal B sąrašą. Sandėliavimo vieta turi būti sausa ir apsaugota nuo šviesos. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25°C. Galiojimo laikas – 3 metai. Saugoti nuo vaikų prieigos. Receptiniai vaistai iš vaistinių.

Papildomai

Dėl didelės kraujavimo rizikos Ketorol nerekomenduojama skirti kaip premedikacijos, nuskausminimo akušerinėje praktikoje ir palaikomosios anestezijos komponento. Neskirtas lėtiniam skausmo sindromui gydyti.
Veikliosios medžiagos ketorolio poveikis trombocitų agregacijai stebimas 1-2 dienas.
Pacientams, turintiems kraujo krešėjimo sistemos sutrikimų, ketorolakas skiriamas, jei nuolat stebimas trombocitų skaičius – tai ypač svarbu, kai būtina patikima hemostazė (pooperacinis laikotarpis).
Atsargiai skirti cholecistitui, bronchinei astmai, arterinei hipertenzijai, lėtiniam širdies nepakankamumui, inkstų funkcijos sutrikimui (kai kreatinino kiekis serume mažesnis nei 50 mg/l), aktyviam hepatitui, cholestazei, sisteminei raudonajai vilkligei, sepsiui, polipinėms ataugoms nosiaryklėje ir nosies gleivinėje. vyresnio amžiaus pacientams, vyresniems nei 65 metų.

Šlapimo sistemos šalutinio poveikio rizika didėja esant hipovolemijai.
Jei reikia, ketorolį galima vartoti kartu su opioidiniais analgetikais.
Ketorolio nerekomenduojama vartoti kartu su paracetamoliu ilgiau nei 5 dienas.
Vartojant Ketorol, daugeliui pacientų pasireiškia šalutinis poveikis iš centrinės nervų sistemos (pvz., mieguistumas, galvos skausmas, galvos svaigimas), todėl geriau vengti greitos reakcijos ir didesnio dėmesio reikalaujančios veiklos (darbo su mechanizmais, transporto priemonių vairavimo). ).
Informacija apie vaistą pateikiama tik informaciniais tikslais ir neturėtų būti naudojama kaip savarankiško gydymo vadovas. Tik gydytojas gali nuspręsti skirti vaistą, taip pat nustatyti jo dozę ir vartojimo būdus.

*SOTEKS PHARMFIRM CJSC* Dr. REDDY's Laboratories Biosintezė OJSC Biokhimik, OJSC Borisovo gamykla medicinos reikmenys, JSC Vertex (JSC) Grotex, LLC Dr. Reddy s Laboratories Ltd K.O.Rompharm Company S.R.L. LEKHIN-KHARKOV UAB „Moskhimfarmpreparaty“, pavadintas N. A. Semashko vardu, UAB „Obolenskoye Pharmaceutical Enterprise“, JSC Sintez AKO JSC Sintez AKOMPiI, JSC („Sintez“ JSC) SLAVIC PHARMACY LLC SOTEX Tatkhimfarma Laboratories JLC Elmpharmpreor

Kilmės šalis

Indija Baltarusijos Respublika Rusija Rumunija Ukraina

Produktų grupė

Priešuždegiminiai vaistai (NVNU)

Nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU)

Išleidimo formos

• 10 tablečių lizdinėje plokštelėje. 20 arba 100 tablečių stikliniame arba polimeriniame indelyje. 1, 2, 3, 4, 5 arba 10 lizdinių plokštelių po 1 ml - tamsaus stiklo ampulės (10) - lizdinės plokštelės. 1 ml - tamsaus stiklo ampulės (5) - kontūrinės ląstelių pakuotės (1) - kartoninės pakuotės. 1 ml - tamsaus stiklo ampulės (5) - kontūrinės ląstelių pakuotės (2) - kartoninės pakuotės. 1 ml - tamsaus stiklo ampulės (5) - kontūrinės ląstelių pakuotės (2) - kartoninės pakuotės. 1,0 ml - ampulės (5) - plastikiniai padėklai (2) - kartoninės pakuotės 10 - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės 10 ampulių po 1 ml pakuotėje 10 tablečių lizdinėse plokštelėse, pagamintose iš polivinilchlorido plėvelės ir spausdintos lakuotos aliuminio folijos. 10 vienetų. - kontūrinių ląstelių pakuotės (2) - kartoninės pakuotės. 20 tablečių pakuotėje Tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis 30 mg/ml, 1 ml ampulėse - 10 vnt. Plėvele dengtos tabletės, 10 mg: 10 tablečių lizdinėje plokštelėje. 20 arba 100 tablečių stikliniame arba polimeriniame indelyje. 1, 2, 3, 4, 5 arba 10 lizdinių plokštelių 30 g tūbelės pakuotė 10 ampulių po 1 ml pakuotė 20 tablečių

Dozavimo formos aprašymas

• skaidrus skystis šviesiai geltonos spalvos su silpnu kvapu. plėvele dengtos tabletės baltas, abipus išgaubtu paviršiumi. Vienalytis skaidrus arba permatomas gelis su būdingu kvapu. Skaidrus bespalvis arba šiek tiek spalvos skystis. Skaidrus, bespalvis arba šviesiai geltonas tirpalas. Skaidrus, bespalvis arba gelsvas tirpalas. Į veną ir į raumenis skirtas tirpalas.Į veną ir į raumenis skirtas tirpalas yra skaidrus, gelsvos spalvos. Į veną ir į raumenis skirtas tirpalas yra skaidrus, šviesiai geltonos spalvos. Į raumenis vartojamas tirpalas yra bespalvis arba šviesiai geltonas, skaidrus, be matomų pašalinių dalelių. Į raumenis skirtas tirpalas yra šviesiai geltonos spalvos, skaidrus tirpalas, skirtas vartoti į raumenis. tabletės Plėvele dengtos tabletės plėvele dengtos tabletės Plėvele dengtos tabletės yra baltos, šiurkščios, apvalios, abipus išgaubtos.

farmakologinis poveikis

NVNU, turintys ryškų analgetinį, priešuždegiminį ir vidutinį karščiavimą mažinantį poveikį. Veikimo mechanizmas yra susijęs su neselektyviu fermentų COX-1 ir COX-2 aktyvumo slopinimu, daugiausia periferiniuose audiniuose, todėl slopinama prostaglandinų – skausmo jautrumo, termoreguliacijos ir uždegimo moduliatorių – biosintezė. Ketorolakas yra raceminis S(-) ir R(+)-enantiomerų mišinys, o skausmą malšinantis poveikis atsiranda dėl S(-) formos. Vaistas neveikia opioidų receptorių, neslopina kvėpavimo, nesukelia priklausomybės nuo narkotikų, neturi raminamojo ar anksiolitinio poveikio. Analgezinio poveikio stiprumas yra panašus į morfijų, žymiai pranašesnis už kitus NVNU. Išgėrus, analgezinis poveikis pasireiškia po 1 valandos. maksimalus efektas pasiekiamas po 1-2 val.. Suleidus į raumenis, analgezinis poveikis pastebimas po 30 minučių, didžiausias poveikis pasiekiamas po 1-2 valandų.

Farmakokinetika

Absorbcija Išgertas ketorolakas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Tmax yra 40 minučių po 10 mg dozės vartojimo tuščiu skrandžiu. Cmax kraujo plazmoje yra 0,7-1,1 mcg/ml. Turtingas riebalų maistas sumažina vaisto Cmax kraujyje ir atitolina jo pasiekimą 1 val. Sušvirkštus į raumenis, absorbcija yra visiška ir greita. Biologinis prieinamumas yra 80-100%. Suleidus į raumenis 30 mg, Cmax kraujo plazmoje yra 1,74-3,1 mcg/ml. Suleidus į raumenis 60 mg dozę, Cmax kraujo plazmoje yra 3,23-5,77 mcg/ml. Tmax yra atitinkamai 15-73 min. ir 30-60 min. Po 15 mg dozės infuzijos į veną Cmax yra 1,96-2,98 mcg/ml, vartojant 30 mg dozę, Cmax yra 3,69-5,61 mcg/ml. Pasiskirstymas: prisijungimas prie plazmos baltymų – 99%. Sergant hipoalbuminemija, padidėja laisvos medžiagos kiekis kraujyje. Vd yra 0,15-0,33 l/kg. Laikas pasiekti Css, kai vartojamas per burną, yra 24 valandos, kai vartojama 4 (aukščiau subterapinė), o išgėrus 10 mg – 0,39–0,79 mcg/ml. Vartojant parenteraliniu būdu, Css pasiekiamas po 24 valandų, kai vartojamas 4 (aukščiau subterapinis), o 15 mg doze IM yra 0,65-1,13 μg/ml, IM vartojant 30 mg dozę - 1,29-2,47 μg/ml. ; su intravenine infuzija 15 mg doze - 0,79-1,39 mcg/ml, su infuzija į veną 30 mg doze - 1,68-2,76 mcg/ml. Blogai praeina per BBB, prasiskverbia pro placentos barjerą (10%). Išsiskiria su motinos pienu. Motinai išgėrus 10 mg ketorolako, Cmax piene yra 7,3 ng/ml, Tmax – praėjus 2 valandoms po pirmosios dozės išgėrimo. Praėjus 2 valandoms po antrosios ketorolako dozės (vartojant 4 vaistą), Cmax yra 7,9 ng/ml. Vartojant parenteraliniu būdu, nedidelis jo kiekis išsiskiria su motinos pienu. Metabolizmas Daugiau nei 50 % suvartotos dozės metabolizuojama kepenyse, susidaro farmakologiškai neaktyvūs metabolitai. Pagrindiniai metabolitai yra gliukuronidai ir p-hidroksiketorolakas. Išskyrimas Išsiskiria su šlapimu - 91% (40% metabolitų pavidalu), su išmatomis - 6%. Neišsiskiria hemodializės būdu. T1/2 pacientams, kurių inkstų funkcija normali, vidutiniškai yra 5,3 valandos (suleidus į raumenis 30 mg – 3,5-9,2 val., suleidus 30 mg į veną – 4-7,9 val.). Bendras klirensas suleidus 30 mg į raumenis yra 0,023 l/kg/val., suleidus į veną 30 mg – 0,03 l/kg/val. Farmakokinetika specialiose klinikinių atvejų Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, vaisto Vd gali padidėti 2 kartus, o jo R-enantiomero Vd - 20%. Kai kreatinino koncentracija plazmoje yra 19-50 mg/l, į raumenis suleidus 30 mg vaisto, bendras klirensas yra 0,015 l/kg/val. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kai kreatinino koncentracija plazmoje yra 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 yra 10,3-10,8 val., sunkesniu inkstų nepakankamumu - daugiau nei 13,6 val. T1/2 poveikio nėra. Senyvų pacientų organizme bendras klirensas, suleidus į raumenis 30 mg dozę, yra 0,019 l/kg/val. Senyviems pacientams T1/2 pailgėja

Specialios sąlygos

Prieš skiriant vaistą, būtina išsiaiškinti ankstesnės alergijos vaistui ar kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo klausimą. Dėl išsivystymo rizikos alerginės reakcijos Pirmoji dozė geriama atidžiai prižiūrint gydytojui. Pacientams, kurių inkstų, širdies ar kepenų funkcija sutrikusi, vaistą reikia skirti atsargiai, nes nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo gali pabloginti inkstų funkciją. Vartojant ketorolaką, gali padidėti kepenų fermentų kiekis. Jeigu išsivysto kepenų liga arba atsiranda sisteminių apraiškų, ketorolako vartojimą reikia nutraukti. Ketorolako vartojimas gali pakenkti vaisingumui, todėl jo nerekomenduojama vartoti planuojančioms pastoti moterims. Moterims, kurios negali pastoti arba yra tiriamos dėl vaisingumo sutrikimų, ketorolako vartojimą reikia nutraukti. Kraujo krešėjimo sutrikimų turintiems pacientams skiriama tik tada, kai nuolatinis stebėjimas trombocitų skaičius, ypač svarbus pooperaciniams pacientams, kuriems reikia atidžiai stebėti hemostazę. Nerekomenduojama vartoti pooperaciniu laikotarpiu ir laikotarpis po gimdymo akušerijos praktikoje, siekiant išvengti galimų masinių atoninis kraujavimas. Nerekomenduojama vartoti kaip preparato premedikacijai ar anestezijos palaikymui. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus Gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir užimant kitas galimas veiklas. pavojingų rūšių reikalaujančios veiklos padidėjusi koncentracija dėmesys ir psichomotorinių reakcijų greitis, nes išsivysto nemaža dalis pacientų šalutiniai poveikiai nuo centrinės nervų sistemos (įskaitant mieguistumą, galvos svaigimą, galvos skausmą). Perdozavimas Simptomai: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, skrandžio opų arba pepsinių opų atsiradimas. erozinis gastritas, inkstų funkcijos sutrikimas, metabolinė acidozė. Gydymas: skrandžio plovimas, adsorbentų skyrimas ( Aktyvuota anglis) ir atlikti simptominį gydymą. Dializės metu ketorolakas pašalinamas nepakankamai.

Junginys

• 1 ml ketorolako trometamolio (ketorolako trometamino) 30 mg, vienoje tabletėje yra: veikliosios medžiagos - ketorolako trometamino - 10 mg; pagalbinės medžiagos: laktozė monohidratas, bulvių krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, kalcio stearatas, opadry II 1 ml ketorolako trometamolis (ketorolako trometaminas) 30 mg Pagalbinės medžiagos: etanolis (bevandenis) - 100 mg, natrio chlorido tirpalas - 4,3 M natrio 5 mg arba druskos rūgšties tirpalas 1 M - iki pH 6,9-7,9, vandens d/i - iki 1 ml. 1 ml tirpalo yra: veikliosios medžiagos: ketorolako trometamino (ketorolako trometamolio) 30 mg; pagalbinės medžiagos: oktoksinolis 0,07 mg, dinatrio edetatas 1 mg, natrio chloridas 4,35 mg, etanolis 0,115 ml, propilenglikolis 400 mg, natrio hidroksidas 0,725 mg, injekcinis vanduo iki 1 ml. 1 skirtukas. ketorolako trometaminas 10 mg Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė 120 mg, laktozės monohidratas (80 tinklinio dydžio tabletė) 69 mg, magnio stearatas 1 mg. 1 ml tirpalo yra - veikliosios medžiagos: ketorolako trometamino - 30 mg; pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, etilendiaminotetraacto rūgšties dinatrio druska, rektifikuotas etilo alkoholis, trometaminas, injekcinis vanduo. Kiekviename 1 g gelio yra: Veiklioji medžiaga: ketorolako trometamino (ketorolako trometamolio) – 20 mg; Pagalbinės medžiagos: propilenglikolis 300 mg, dimetilsulfoksidas 150 mg, karbomeras 974P 20 mg, natrio metilo parahidroksibenzoatas 1,8 mg, natrio propilo parahidroksibenzoatas 0,2 mg, trometaminas (trometamolis) 15 mg, išgrynintas vandens kvapiosios medžiagos citra "9" (0 mg trimonas) ,09%, ricinos pupelių sėklų aliejus 0,14%, izopropilo miristatas 0,30%, dietilftalatas 24,15%) 3 mg, etanolis 50 mg, glicerolis 50 mg. ketorolako trometamino 10 mg; Pagalbinės medžiagos: laktozė, bulvių krakmolas, mažos molekulinės masės medicininis polivinilpirolidonas (povidonas), magnio stearatas, talkas, kolidonas CL-M. ketorolako trometamino 10 mg; Pagalbinės medžiagos: MCC, laktozė, kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas ketorolako trometaminas 30 mg Pagalbinės medžiagos: etanolis 96% - 100 mg, natrio chloridas - 4,35 mg, dinatrio edetato dihidratas - 0,5 mg, 1M vandenilio chlorido rūgštis, pH 7 ir natrio iki 4. 7,5, d/i vandens - iki 1 ml. ketorolako trometaminas -10 mg Pagalbinės medžiagos: pieno cukrus (laktozė), bulvių krakmolas, mažos molekulinės masės polivinilpirolidonas (povidonas), magnio stearatas, talkas, kolidonas CL M; apvalkalas: hidroksipropilmetilceliuliozė arba hidroksipropilmetilceliuliozė (hipromeliozė), talkas, titano dioksidas, polietilenglikolis 4000, propilenglikolis. ketorolako trometaminas 30 mg Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, etilendiaminotetraacto rūgšties dinatrio druska (Trilon B), injekcinis vanduo. ketorolako trometaminas 30 mg Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, etanolis, dinatrio edetatas, oktoksinolis, propilenglikolis, natrio hidroksidas, injekcinis vanduo. ketorolako trometaminas 30 mg Pagalbinės medžiagos: dinatrio edetato dihidratas (Trilon B), etanolis (bevandenis etilo alkoholis), propilenglikolis, natrio chloridas, natrio hidroksidas (1 M tirpalas), injekcinis vanduo. Vienoje tabletėje yra: Veiklioji medžiaga: ketorolako trometaminas -10 mg Pagalbinės medžiagos: pieno cukrus (laktozė), bulvių krakmolas, mažos molekulinės masės polivinilpirolidonas (povidonas), magnio stearatas, talkas, kolidonas CL M; apvalkalas: hidroksipropilmetilceliuliozė arba hidroksipropilmetilceliuliozė (hipromeliozė), talkas, titano dioksidas, polietilenglikolis 4000, propilenglikolis

Ketorolio vartojimo indikacijos

• Vietinis taikymas skausmui malšinti: ? dėl traumų (minkštųjų audinių mėlynės, minkštųjų audinių uždegimai, įskaitant potrauminę kilmę, raiščių pažeidimai, bursitas, tendinitas, epikondilitas, sinovitas); ? raumenų (mialgija) ir sąnarių skausmui (artralgija), neuralgijai, radikulitui, reumatinėms ligoms gydyti. Skirtas simptominei terapijai, mažina skausmo ir uždegimo intensyvumą vartojimo metu, neturi įtakos ligos progresavimui.

Ketorolio kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas ketorolakui ar kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo, aspirino sukelta astma, bronchų spazmas, angioedema, hipovolemija (nepriklausomai nuo priežasties), dehidratacija. Eroziniai ir opiniai virškinimo trakto pažeidimai ūminėje stadijoje, pepsinės opos, hipokoaguliacija (įskaitant hemofiliją). Kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas (kreatinino kiekis plazmoje didesnis nei 50 mg/l). Hemoraginis insultas (patvirtintas arba įtariamas), hemoraginė diatezė, vartojimas kartu su kitais NVNU, didelė kraujavimo atsiradimo ar pasikartojimo rizika (taip pat ir po operacijos), sutrikusi kraujodaros veikla. Nėštumas, gimdymas ir žindymo laikotarpis. Vaikams iki 16 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas). Vaistas nenaudojamas skausmui malšinti prieš ir jo metu chirurginės operacijos dėl didelės kraujavimo rizikos, o taip pat ir lėtinio skausmo gydymui. Atsargiai - bronchų astma; cholecistitas; lėtinis širdies nepakankamumas

Ketorolio dozė

• 10 mg 10 mg 2 % 30 mg/ml 30 mg/ml 30 mg/ml

Ketorolio šalutinis poveikis

• Pasaulio sveikatos organizacijos (PSO) duomenimis, nepageidaujami reiškiniai pagal dažnį klasifikuojami taip: labai dažni (> 10 %), dažni (> 1 % ir 0,1 % ir 0,01 % ir

Vaistų sąveika

Kartu vartojant ketorolaką su acetilsalicilo rūgštimi ar kitais NVNU, įskaitant ciklooksigenazės-2 inhibitorius, kalcio preparatus, gliukokortikosteroidus, etanolį, kortikotropiną, gali susidaryti virškinimo trakto opos ir atsirasti kraujavimas iš virškinimo trakto. Vaisto negalima vartoti kartu su kitais NVNU (įskaitant ciklooksigenazės-2 inhibitorius), taip pat kartu su probenecidu, pentoksifilinu, acetilsalicilo rūgštimi, ličio druskomis, antikoaguliantais (įskaitant varfariną ir hepariną). Nevartokite kartu su paracetamoliu ilgiau nei 2 dienas. Vartojant kartu su paracetamoliu, padidėja nefrotoksiškumas, o su metotreksatu - hepatotoksiškumas ir nefrotoksiškumas. Kartu vartoti ketorolaką ir metotreksatą galima tik vartojant mažas pastarojo dozes (stebėti metotreksato koncentraciją kraujo plazmoje). Probenecidas sumažina ketorolako klirensą plazmoje ir pasiskirstymo tūrį, padidina jo koncentraciją kraujo plazmoje ir pailgina jo pusinės eliminacijos laiką. Vartojant ketorolaką, gali sumažėti metotreksato ir ličio klirensas, padidėti šių medžiagų toksiškumas. Vartojant kartu su netiesioginiais antikoaguliantais (pavyzdžiui, varfarinu), heparinu, tromboliziniais vaistais, antitrombocitais, cefoperazonu, cefotetanu ir pentoksifilinu, padidėja kraujavimo rizika. Sumažina antihipertenzinių ir diuretikų poveikį (sumažėja prostaglandinų sintezė inkstuose). Derinant su narkotiniais analgetikais, pastarųjų dozes galima gerokai sumažinti. Antacidiniai vaistai neturi įtakos visiškam vaisto įsisavinimui. Sustiprėja insulino ir geriamųjų hipoglikeminių vaistų hipoglikeminis poveikis (būtina perskaičiuoti dozę). Vartojant kartu su valproine rūgštimi, sutrinka trombocitų agregacija. Padidina verapamilio ir nifedipino koncentraciją plazmoje. Skiriant kartu su kitais nefrotoksiniais vaistais (įskaitant aukso preparatus), padidėja nefrotoksiškumo rizika. Vaistai, blokuojantys kanalėlių sekreciją, mažina ketorolako klirensą ir padidina jo koncentraciją kraujo plazmoje. Būtina atsižvelgti į galimą sąveiką, kai ketorolakas skiriamas kartu su ciklosporinu, zidovudinu, digoksinu, takrolimuzu, chinolonais, selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais ir mifepristonu.

Perdozavimas

Simptomai: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, eroziniai ir opiniai pažeidimai virškinimo trakto takų, inkstų funkcijos sutrikimas, metabolinė acidozė. Gydymas: specifinio priešnuodžio nėra, rekomenduojamas skrandžio plovimas, adsorbentų (aktyvintos anglies) skyrimas ir simptominis gydymas (gyvybės palaikymas). svarbias funkcijas organizmas). Dializės metu ketorolakas pašalinamas nepakankamai.

Laikymo sąlygos

• laikyti sausoje vietoje
• saugoti nuo vaikų
• laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje

Valstybinio vaistų registro pateikta informacija.

Sinonimai

• Dolakas, Ketalginas, Ketanovas, Ketorolis, Ketorolakas,

Ketorolis yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), turintis ryškų analgetinį poveikį.

Išleidimo forma ir sudėtis

Ketorolio dozavimo formos:

• Plėvele dengtos tabletės – apvalios, abipus išgaubtos, žalios (10 vnt. lizdinėje plokštelėje, 2 lizdinės plokštelės kartoninėje pakuotėje);
• Į raumenis (IM) ir į veną (IV) skirtas tirpalas – skaidrus, bespalvis arba šviesiai geltonas (tamsaus stiklo ampulėse po 1 ml, 10 ampulių PVC/aliuminio lizdinėse plokštelėse);
• Gelis išoriniam naudojimui 2% - vienodos konsistencijos, skaidrus arba permatomas, specifinio kvapo (aliuminio tūbelėse po 30 g, 1 tūbelė kartoninėje dėžutėje).

Veiklioji vaisto medžiaga yra ketorolako trometaminas. Jo koncentracija:

• 1 tabletė – 10 mg;
• 1 ml tirpalo – 30 mg;
• 1 g gelio – 20 mg.

Pagalbinės medžiagos:

• Tabletės – mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas, laktozė, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, natrio karboksimetilkrakmolas (A tipas). Plėvelės apvalkalo sudėtis yra titano dioksidas, propilenglikolis, hipromeliozė ir alyvuogių žalia (dažai briliantiškai mėlyna ir chinolino geltona);
• Tirpalas – dinatrio edetatas, etanolis, oktoksinolis, natrio hidroksidas, propilenglikolis, natrio chloridas, injekcinis vanduo;
• Gelis – dimetilsulfoksidas, propilenglikolis, natrio metilo parahidroksibenzoatas, karbomeras 974P, natrio propilo parahidroksibenzoatas, trometaminas (trometamolis), išgrynintas vanduo, etanolis, glicerolis, Drimon Inde kvapioji medžiaga (dietilftalatas, trietilo beristanas, isopropilo citratas, isopropilo miristanas).

Naudojimo indikacijos

Tirpalo ir tablečių pavidalu Ketorol vartojamas skausmui malšinti. įvairios kilmės vidutinio ir stipraus intensyvumo:

• Dantų skausmas;
• Radikulitas, neuralgija;
• Mialgija, artralgija;
• Išnirimai, patempimai, kiti sužalojimai ir jų pasekmės;
• Reumatinės ligos;
• Skausmas pooperaciniu ir pogimdyminiu laikotarpiu;
• Onkologinės ligos.

Gelio pavidalu vaistas vartojamas lokaliai skausmui, kurį sukelia šios ligos:

• Radikulitas, neuralgija;
• Artralgija, mialgija;
• Bursitas, epikondilitas, sausgyslių uždegimas, sinovitas;
• Reumatinės ligos;
• Traumos (raiščių pažeidimai, mėlynės ir minkštųjų audinių uždegimai, įskaitant potrauminę kilmę).

Kontraindikacijos

Sisteminiam ketorolio vartojimui:

• Progresuojanti inkstų liga, sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas< 30 мл/минуту), подтвержденная гиперкалиемия;
• Kepenų nepakankamumas arba aktyvi kepenų liga;
• Uždegiminės žarnyno ligos ( opinis kolitas, Krono liga) ūminėje fazėje;
• Eroziniai ir opiniai skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinės pokyčiai;
• Cerebrovaskulinis, aktyvus virškinimo trakto ar kitoks kraujavimas;
• Kraujavimo sutrikimai, įskaitant hemofiliją;
• Dekompensuotas širdies nepakankamumas;
• Visiškas arba neišsamus bronchinės astmos derinys su pasikartojančia nosies ar paranalinių sinusų polipoze ir acetilsalicilo rūgšties (ASR) ar kitų NVNU netoleravimu (įskaitant anamnezę);
• Pooperacinis laikotarpis po vainikinių arterijų šuntavimo operacijos;
• Vaikai iki 16 metų;
• Nėštumas, gimdymas;
• laktacijos laikotarpis;
• Padidėjęs jautrumas ketorolakui ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai.

Išoriniam naudojimui:

• Egzema, verkiančios dermatozės, užkrėsti įbrėžimai, žaizdos numatomo naudojimo vietoje;
• III nėštumo trimestras;
• laktacijos laikotarpis;
• Vaikai iki 16 metų;
• Visiškas arba neišsamus bronchinės astmos derinys su pasikartojančia nosies ar paranalinių sinusų polipoze ir acetilsalicilo rūgšties ar kitų NVNU netoleravimu (anamnezėje buvo dilgėlinė, rinitas ar bronchų spazmas, sukeltas ASR vartojimo);
• Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

Ypatingas stebėjimas sisteminio vaisto vartojimo metu būtinas šiais atvejais:

• Arterinė hipertenzija;
• Stazinis širdies nepakankamumas;
• Širdies išemija;
• Periferinių arterijų ligos;
• Sisteminė raudonoji vilkligė;
• Cholestazė;
• sepsis;
• Sutrikusi inkstų funkcija (kreatinino klirensas 30–60 ml/min.);
• Edemos sindromas;
• Bronchų astma;
• Virškinimo trakto (GIT) opinių pažeidimų istorija;
• Sunkios somatinės ligos;
• Diabetas;
• Smegenų kraujagyslių ligos;
• patologinė dislipidemija arba hiperlipidemija;
• Piktnaudžiavimas alkoholiu;
• Rūkymas;
• Senatvė (vyresnė nei 65 metų);
• Vartojimas kartu su kitais NVNU;
• Kartu skiriamas gydymas šiais vaistais: geriamaisiais gliukokortikosteroidais (pavyzdžiui, prednizolonu), selektyviais reabsorbcijos inhibitoriais (pvz., fluoksetinu, citalopramu, paroksetinu, sertralinu);
• antikoaguliantai (pavyzdžiui, varfarinas), antitrombocitinės medžiagos (pavyzdžiui, klopidogrelis ir acetilsalicilo rūgštis);
• Padidėjęs jautrumas kitiems NVNU.

Jei Ketorol būtina vartoti išoriškai, reikia laikytis atsargumo šiais atvejais:

• Lėtinis širdies nepakankamumas;
• Eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai;
• Sunkus inkstų/kepenų nepakankamumas;
• Bronchų astma;
• Kepenų porfirijos paūmėjimas;
• I ir II nėštumo trimestrai;
• Vyresnio amžiaus.

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos

Ketorolio tirpalas skirtas vartoti į raumenis ir į veną.

Dozė parenkama individualiai, atsižvelgiant į skausmo intensyvumą. IV injekcijos trukmė yra mažiausiai 15 sekundžių. IM vaistas lėtai švirkščiamas giliai į raumenis.

Paprastai suaugusiems 16–64 metų pacientams, sveriantiems daugiau kaip 50 kg, į raumenis skiriama iki 60 mg vieną kartą arba 30 mg kas 6 valandas, į veną - 30 mg, bet ne daugiau kaip 15 dozių per 5 dienas. . Didžiausia leistina paros dozė yra 90 mg.

Pacientams, sveriantiems mažiau nei 50 kg, ir pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, į raumenis švirkščiama iki 30 mg vieną kartą arba 15 mg kas 6 valandas, į veną - ne daugiau kaip 15 mg. Nepriklausomai nuo vartojimo būdo – į raumenis ar į veną – šių kategorijų pacientams per 5 dienas leidžiama suleisti ne daugiau kaip 20 dozių. Didžiausia leistina paros dozė yra 60 mg.

Vartojimo trukmė neturi viršyti 5 dienų.

Ketorolio tabletės vartojamos per burną. Vienkartinė dozė yra 10 mg (1 tabletė). Vartojimo dažnumas priklauso nuo skausmo stiprumo. Didžiausia paros dozė yra 40 mg (4 tabletės). Rekomenduojama vartoti mažiausią veiksmingą dozę.

Geriamojo vartojimo gydymo trukmė yra iki 5 dienų.

Pereinant nuo parenterinio vaisto vartojimo prie geriamojo, reikia atsižvelgti į bendrą ketorolako dozę. Perėjimo dieną ji neturi viršyti: jaunesniems nei 65 metų pacientams - 90 mg, vyresniems nei 65 metų pacientams ir pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi - 60 mg. Tuo pačiu metu didžiausia Ketorol dozė tabletėse šią dieną yra 30 mg.

Gelis naudojamas išoriškai – tolygus plonas jo sluoksnis švelniais masažuojamaisiais judesiais užtepamas ant anksčiau nuvalyto ir išdžiovinto odos paviršiaus 1-2 cm kiekiu ant labiausiai skausmingos vietos 3-4 kartus per dieną ne mažesniu kaip intervalu. 4 valandos.

Vartojimo trukmė iki 10 dienų, tęsti gydymą galima tik pasikonsultavus su gydytoju.

Šalutiniai poveikiai

Sistemiškai vartojant Ketorol, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:

• Alerginės reakcijos: retai - anafilaksija arba anafilaktoidinės reakcijos (dusulys, sunkumas krūtinėje, pasunkėjęs kvėpavimas, švokštimas, dilgėlinė, odos išbėrimas, odos niežulys, veido odos spalvos pasikeitimas, akių vokų patinimas, periorbitalinė edema, tachipnėja ar dusulys);
• Oda: kartais - purpura ir odos bėrimas, įskaitant makulopapulinį; retai - dilgėlinė, eksfoliacinis dermatitas (odos sustorėjimas, lupimasis ar paraudimas, karščiavimas su šaltkrėčiu arba be jo, tonzilių patinimas ir (arba) jautrumas), Stevens-Johnson ir Lyell sindromai;
• Virškinimo sistema: dažnai (ypač vyresniems nei 65 metų žmonėms, kuriems yra buvę erozinių ir opinių virškinimo trakto pažeidimų) - viduriavimas, gastralgija; kartais - vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, stomatitas, pilnumo jausmas skrandyje, vėmimas; retai - pykinimas, hepatitas, eroziniai ir opiniai virškinimo trakto pažeidimai (įskaitant kraujavimą ir (arba) perforaciją - pilvo skausmas, pykinimas, deginimas ar spazmas epigastriniame regione, rėmuo, melena, vėmimas kaip „kavos tirščiai“ ir kt.). ), hepatomegalija, cholestazinė gelta, ūminis pankreatitas;
• Centrinis nervų sistema: dažnai – galvos svaigimas, mieguistumas, galvos skausmas; retai - haliucinacijos, hiperaktyvumas (nuotaikos svyravimai, nerimas), aseptinis meningitas (kaklo ir (arba) nugaros raumenų sustingimas, stiprus galvos skausmas, karščiavimas, traukuliai), depresija, psichozė;
• Šlapimo sistema: retai - apatinės nugaros dalies skausmas (įskaitant su hematurija ir (arba) azotemija), padidėjęs arba sumažėjęs šlapimo kiekis, dažnas šlapinimasis, inkstų kilmės edema, nefritas, hemolizinis-ureminis sindromas (trombocitopenija, inkstų nepakankamumas, hemolizinė anemija, purpura), ūminis inkstų nepakankamumas;
• Hemostazės sistema: retai - kraujavimas (tiesiosios žarnos, nosies, iš pooperacinės žaizdos);
• Širdies ir kraujagyslių sistema: kartais - padidėjęs kraujospūdis; retai - plaučių edema ir alpimas;
• Hematopoetiniai organai: retai - eozinofilija, anemija, leukopenija;
• Kvėpavimo sistema: retai - rinitas, dusulys, bronchų spazmas, gerklų edema;
• Jutimo organai: retai - regos sutrikimas (įskaitant neryškų regėjimo suvokimą), klausos praradimas, spengimas ausyse;
• Kita: dažnai - patinimas (veido, pirštų, kojų, pėdų, kulkšnių, svorio padidėjimas); Kartais - padidėjęs prakaitavimas; retai – karščiavimas, liežuvio patinimas.

Kai Ketorol vartojamas išoriškai, gali pasireikšti odos lupimasis, niežėjimas ir dilgėlinė.

Tepant geliu dideles kūno vietas, yra galimybė susirgti tokia sistemine nepageidaujamos reakcijos ketorolakas kaip:

• Galvos skausmas, galvos svaigimas;
• Rėmuo, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, virškinimo trakto gleivinės išopėjimas, gastralgija, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas;
• Anemija, leukopenija, agranulocitozė, trombocitopenija, pailgėjęs kraujavimo laikas;
• Skysčių susilaikymas, hematurija;
• Alerginės reakcijos (odos išbėrimas, anafilaksinis šokas).

Specialios instrukcijos

Ketorolis skirtas simptominei terapijai, mažinančiam skausmo intensyvumą ir uždegiminio proceso sunkumą vartojimo metu, neturi įtakos ligos progresavimui.

Jei reikia, mažomis dozėmis galima skirti papildomų narkotinių analgetikų.

Dėl alerginių reakcijų tikimybės pirmoji vaisto dozė suleidžiama į raumenis arba į veną prižiūrint gydytojui.

Pacientams, sergantiems hipovolemija, padidėja nefrotoksinio Ketorol šalutinio poveikio rizika.

Vartojant kartu su kitais NVNU, kyla skysčių susilaikymo, širdies dekompensacijos ir kraujospūdžio padidėjimo pavojus.

Pacientams, sergantiems kraujavimo sutrikimais, vaistas gali būti skiriamas tik nuolat stebint trombocitų skaičių, ypač pooperacinis laikotarpis.

Komplikacijų atsiradimo tikimybė padidėja padidinus paros dozę (daugiau nei 90 mg - su parenterinis vartojimas Ketorolis, daugiau kaip 40 mg - geriamas) ir kai gydymo trukmė pratęsiama ilgiau nei 5 dienas (pacientams, sergantiems lėtiniu skausmu).

NVNU gastropatijos riziką galima sumažinti kartu vartojant antacidinius vaistus, omeprazolą ar misoprostolį.

Gydant vaistu tablečių ir tirpalo pavidalu, užsiimant veikla, kuriai reikia greitų psichomotorinių reakcijų ir (arba) didesnės koncentracijos (įskaitant vairuojant automobilį), reikia būti atsargiems.

Vaistų sąveika

Galimos nepageidaujamos (įskaitant sunkias) reakcijos:

• ASR, kiti NVNU, gliukokortikosteroidai, kalcio preparatai, kortikotropinas, etanolis – virškinimo trakto opų susidarymas, kraujavimo iš virškinimo trakto atsiradimas;
• Paracetamolis ir kiti nefrotoksiniai vaistai, įskaitant aukso preparatus – nefrotoksiškumas;
• Metotreksatas – hepatotoksiškumas ir nefrotoksiškumas;
• Ličio preparatai – sumažėjęs klirensas ir padidėjęs toksiškumas;
• Netiesioginiai antikoaguliantai, antitrombocitai, trombolitikai, heparinas, pentoksifilinas, cefotetanas, cefoperazonas - kraujavimo atsiradimas;
• Valproinė rūgštis – trombocitų agregacijos sutrikimas;
• Verapamilis ir nifedipinas - padidina jų koncentraciją kraujo plazmoje.

Ketorolakas sustiprina insulino ir geriamųjų hipoglikeminių vaistų hipoglikeminį poveikį, todėl būtina perskaičiuoti jų dozes; mažina antihipertenzinių ir diuretikų veiksmingumą.

Probenecidas ir kanalėlių sekreciją blokuojantys vaistai mažina ketorolako klirensą ir padidina jo koncentraciją kraujo plazmoje.

Skiriant Ketorol kartu su narkotiniais analgetikais, jų dozės gerokai sumažėja.

Antacidiniai vaistai neturi įtakos ketorolako absorbcijai.

Gydymo laikotarpiu kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartoti negalima.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ºС temperatūroje, sausoje, tamsi vieta su ribota prieiga vaikams.

Gelio tinkamumo laikas – 2 metai, tablečių ir tirpalo – 3 metai.

Radote klaidą tekste? Pasirinkite jį ir paspauskite Ctrl + Enter.

Ketorolis yra analgetikas, turintis priešuždegiminį ir karščiavimą mažinantį poveikį.

farmakologinis poveikis

Veiklioji Ketorol medžiaga yra ketorolakas, kuris, slopindamas fermento ciklooksigenazės aktyvumą, padeda slopinti prostaglandinų, kurie yra uždegimo, termoreguliacijos ir skausmo jautrumo moduliatoriai, biosintezę.

Analgezinis Ketorol injekcijų poveikis gali būti pastebėtas per pusvalandį po vartojimo, o maksimalus poveikis - po 1-2 valandų.

Terapinis Ketorolio poveikis trunka 4-6 valandas.

Naudojimo indikacijos

Instrukcijoje rekomenduojama Ketorol skirti esant vidutinio sunkumo ar stipriam skausmui: raumenų ir nugaros skausmui, skausmui dėl sąnarių traumų, patempimų, išnirimų, pooperacinio skausmo, neuralgijos, vėžio, radikulito, danties skausmas, migrena, nudegimai ir kt.

Ketorolio vartojimo instrukcijos

Ketorolis, kurį patartina vartoti tik esant ūminiam skausmo sindromui, o ne lėtiniam skausmui gydyti, yra tablečių ir tirpalo, skirto injekcijai į raumenis, pavidalu.

Priklausomai nuo skausmo sindromo sunkumo, Ketorol tabletes galima skirti vieną kartą arba pakartotinai.

Injekcinis tirpalas turi būti švirkščiamas giliai į raumenis. Jaunesniems nei 65 metų pacientams Ketorol injekcijos skiriamos po 10-30 mg vieną kartą arba ta pati dozė kas 4-6 valandas, o didžiausia paros dozė neturi viršyti 90 mg. Vyresniems nei 65 metų pacientams Ketorol injekcijos atliekamos pagal aukščiau aprašytą schemą, vienintelis skirtumas yra tas, kad didžiausia vienkartinė dozė turi būti 15 mg, o didžiausia paros dozė - 60 mg. Ketorolio injekcijas galima vartoti ne ilgiau kaip 5 dienas.

Pereinant nuo švirkštimo į raumenis prie geriamojo ketorolio, reikia atsižvelgti į visas vaisto paros dozes: perėjimo dieną - 30 mg, vyresniems nei 65 metų pacientams - 60 mg, pacientams iki 65 metų - 90 mg.

Šalutiniai poveikiai

Ketorolio tabletės ir injekcijos pacientams gali sukelti tokias nepageidaujamas reakcijas kaip:

• viduriavimas, skrandžio skausmas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, stomatitas, pykinimas, rėmuo;
• apatinės nugaros dalies skausmas, ūminis inkstų nepakankamumas, dažnas šlapinimasis, nefritas (inkstų uždegimas), sumažėjęs arba padidėjęs šlapimo kiekis;
• bronchų spazmas, gerklų edema, rinitas;
• galvos skausmas, mieguistumas, galvos svaigimas, hiperaktyvumas, depresija, spengimas ausyse, klausos praradimas, neryškus matymas.
• padidėjęs kraujospūdis, alpimas, plaučių edema;
• leukopenija (baltųjų kraujo kūnelių kiekio padidėjimas), eozinofilija (eozinofilų skaičiaus padidėjimas), anemija (raudonųjų kraujo kūnelių arba hemoglobino kiekio sumažėjimas);
• tiesiosios žarnos, nosies, kraujavimas iš pooperacinių žaizdų;
• purpura, odos bėrimas, dilgėlinė, Lyell sindromas ( alerginis dermatitas kaip reakcija į vaistai), Stivenso-Džonsono sindromas (pūslių atsiradimas odos vietose ir įvairių organų gleivinėse);
• niežulys, dilgėlinė, veido spalvos pasikeitimas, odos bėrimas, vokų patinimas, pasunkėjęs kvėpavimas, švokštimas, sunkumas krūtinėje;
• svorio padidėjimas, pėdų, pirštų, kulkšnių, kojų, veido, liežuvio patinimas, padidėjęs prakaitavimas, karščiavimas;
• skausmas ar deginimas Ketorol injekcijos vietoje.

Ketorolio vartojimo kontraindikacijos

Pagal instrukcijas Ketorolis nenaudojamas lėtiniam skausmo sindromui gydyti. Ketorol vartoti draudžiama:

• bronchų spazmas (bronchų susiaurėjimas dėl raumenų susitraukimo);
• „aspirino“ astma (astmos priepuoliai, susiję su salicilatų vartojimu);
• hipovolemija (sumažėjęs kraujo tūris);
• angioneurozinė edema (ribotas gilus gleivinės patinimas arba poodinis audinys ir oda);
• dehidratacija (dehidratacija);
• pepsinės opos (stemplės gleivinės išopėjimas, atsiradęs dėl poveikio skrandžio sulčiųį vieną iš jo segmentų);
• eroziniai ir opiniai pažeidimai Virškinimo traktasūminėje fazėje;
• hipokoaguliacija (sumažėjęs kraujo krešėjimas);
• hemoraginė diatezė (kraujo sistemos ligos, kurioms būdingas polinkis į padidėjusį kraujavimą);
• hemoraginis insultas (kraujavimas į smegenis, sukeltas kraujagyslių plyšimo);
• kepenų ar inkstų nepakankamumas;
• vartojant kartu su kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo;
• kraujavimo sutrikimai;
• didelė kraujavimo rizika;
• padidėjęs jautrumas ketorolakui ar kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo.

Ketorolis, kurio vartojimą būtina aptarti su gydančiu gydytoju, nėra skiriamas nėščioms ir žindančioms moterims, taip pat vaikams ir paaugliams iki 16 metų.

Instrukcijose rekomenduojama atsargiai Ketorol vartoti sergant cholecistitu (tulžies pūslės uždegimu), arterine hipertenzija, lėtiniu širdies nepakankamumu, bronchine astma, sutrikusia inkstų funkcija, sepsiu (infekcinių medžiagų patekimu į kraują), aktyviam hepatitui, gleivinės polipams (audinių ataugoms). nosiaryklės ir nosies membrana, sisteminė raudonoji vilkligė (jungiamojo audinio liga).

Papildoma informacija

Pagarbiai

NVNU, turintys ryškų analgetinį poveikį

Veiklioji medžiaga

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Tirpalas, skirtas vartoti į raumenis bespalvis arba šviesiai geltonas, skaidrus, be matomų pašalinių dalelių.

Pagalbinės medžiagos: etanolis, dinatrio edetatas, oktoksinolis, propilenglikolis, natrio hidroksidas, injekcinis vanduo.

1 ml - tamsaus stiklo ampulės (10) - lizdinės plokštelės.

farmakologinis poveikis

NVNU turi ryškų analgezinį poveikį, taip pat priešuždegiminį ir vidutinį karščiavimą mažinantį poveikį. Veikimo mechanizmas yra susijęs su neselektyviu COX-1 ir COX-2 aktyvumo slopinimu, kurie katalizuoja prostaglandinų susidarymą iš arachidono rūgšties, kurie atlieka svarbų vaidmenį skausmo, uždegimo ir karščiavimo patogenezėje. Ketorolakas yra raceminis (-)S- ir (+)R-enantiomerų mišinys, turintis analgetinį poveikį dėl (-)S formos.

Vaistas neveikia opioidų receptorių, neslopina kvėpavimo, nesukelia priklausomybės nuo narkotikų, neturi raminamojo ar anksiolitinio poveikio.

Suleidus į raumenis, analgezinis poveikis pasireiškia po 0,5 valandos, didžiausias poveikis pasiekiamas po 1-2 valandų.

Farmakokinetika

Biologinis prieinamumas – 80-100%. Sušvirkštus į raumenis, absorbcija yra visiška ir greita. Suleidus į raumenis 30 mg vaisto, Cmax yra 1,74–3,1 µg/ml, 60 mg – 3,23–5,77 µg/ml, laikas pasiekti Cmax yra atitinkamai 15–73 ir 30–60 minučių. Vartojant parenteraliniu būdu, C ss pasiekiama per 24 val., kai vartojama 4 kartus per parą (daugiau nei po terapinio), ir yra 0,65-1,13 μg/ml, švirkščiant į raumenis, 30 mg - 1,29-2,47 μg/ml. Vd yra 0,15-0,33 l/kg. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, vaisto Vd gali padidėti 2 kartus, o jo R-enantiomero Vd - 20%.

Prasiskverbia Motinos pienas: kai motina vartoja 10 mg ketorolako, Cmax piene pasiekiamas praėjus 2 valandoms po pirmosios dozės ir yra 7,3 ng/ml, po 2 valandų po antrosios ketorolako dozės (vartojant vaistą 4 kartus per dieną) yra 7,9 ng/l.

Daugiau nei 50% suvartotos dozės metabolizuojama kepenyse, susidaro farmakologiškai neaktyvūs metabolitai. Pagrindiniai metabolitai yra gliukuronidai, kurie išsiskiria per inkstus, ir p-hidroksiketorolakas. 91 % jo išsiskiria per inkstus, 6 % – per žarnyną.

Pacientų, kurių inkstų funkcija normali, T1/2 vidutiniškai yra 5,3 valandos (3,5-9,2 valandos po 30 mg į raumenis suleidimo). Senyviems pacientams T 1/2 pailgėja, o jauniems – trumpėja. Kepenų funkcija neturi įtakos T1/2. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kai kreatinino koncentracija kraujyje yra 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 yra 10,3-10,8 val., sunkesniu inkstų nepakankamumu - daugiau nei 13,6 val.

Bendras klirensas yra 0,023 l/kg/h, į raumenis suleidus 30 mg (senyviems pacientams – 0,019 l/kg/val.); pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kai kreatinino koncentracija plazmoje yra 19-50 mg/l, į raumenis leidžiant 30 mg - 0,015 l/kg/val.

Neišsiskiria hemodializės metu.

Indikacijos

Vidutinio ir stipraus įvairios kilmės skausmo sindromas (įskaitant pooperacinį laikotarpį, su onkologinės ligos ir kt.)

Kontraindikacijos

- „aspirino“ astma;

- bronchų spazmas;

- angioedema;

- hipovolemija (nepriklausomai nuo priežasties), dehidratacija;

- eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai ūminėje stadijoje, pepsinės opos;

- hipokoaguliacija (įskaitant hemofiliją);

- kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas (kreatinino kiekis plazmoje didesnis nei 50 mg/l);

- hemoraginis insultas (patvirtintas arba įtariamas);

- hemoraginė diatezė;

- vartoti kartu su kitais NVNU;

- didelė kraujavimo atsiradimo ar pasikartojimo rizika (įskaitant po operacijų);

- kraujodaros sutrikimas;

- nėštumas, gimdymas;

- laktacijos laikotarpis;

— vaikystė iki 16 metų;

- padidėjęs jautrumas ketorolakui ar kitiems NVNU.

Vaistas nenaudojamas skausmui malšinti prieš operaciją ir jos metu dėl didelės kraujavimo rizikos, taip pat lėtiniam skausmui malšinti.

SU atsargiai- bronchų astma; cholecistitas; lėtinis širdies nepakankamumas; arterinė hipertenzija; sutrikusi inkstų funkcija (kreatinino kiekis plazmoje mažesnis nei 50 mg/l); cholestazė; aktyvus hepatitas; sepsis; sisteminė raudonoji vilkligė; vyresnio amžiaus(vyresnė nei 65 metų); nosies ir nosiaryklės gleivinės polipai.

Dozavimas

Injekcinio tirpalo pavidalu Ketorol švirkščiamas giliai į raumenis, minimaliai veiksmingomis dozėmis, parenkamomis pagal skausmo intensyvumą ir paciento reakciją. Jei reikia, tuo pačiu metu galima skirti papildomų opioidinių analgetikų sumažintomis dozėmis.

Vienkartinės dozės vienai injekcijai į raumenis: jaunesnių nei 65 metų pacientų- 10-30 mg, priklausomai nuo skausmo sindromo sunkumo, - 10-15 mg.

Dozės pakartotiniam intraveniniam vartojimui: jaunesnių nei 65 metų pacientų Vartojama 10-30 mg, po to 10-30 mg kas 4-6 valandas, vyresniems nei 65 metų pacientams arba kurių inkstų funkcija sutrikusi- 10-15 mg kas 4-6 valandas.

Didžiausia paros dozė už jaunesnių nei 65 metų pacientų neturėtų viršyti 90 mg, o už vyresniems nei 65 metų pacientams arba kurių inkstų funkcija sutrikusi- 60 mg.

Vartojant parenteriniu būdu, gydymo trukmė neturi viršyti 5 dienų.

Pereinant iš parenterinis vartojimas geriamojo vaisto, bendra abiejų paros dozė dozavimo formos perkėlimo dieną neturi viršyti 90 mg jaunesnių nei 65 metų pacientų ir 60 mg – už vyresniems nei 65 metų pacientams arba sergantiems sutrikusi inkstų funkcija. Tokiu atveju vaisto dozė tabletėse perėjimo dieną neturi viršyti 30 mg.

Šalutiniai poveikiai

Dažnai - daugiau nei 3%; rečiau - 1-3%; retai – mažiau nei 1 proc.

Iš virškinimo sistemos: dažnai (ypač vyresniems nei 65 metų pacientams, kuriems anksčiau buvo erozinių ir opinių virškinimo trakto pažeidimų) - gastralgija, viduriavimas; rečiau - stomatitas, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, pilnumo jausmas skrandyje; retai - pykinimas, eroziniai ir opiniai virškinimo trakto pažeidimai (įskaitant su perforacija ir (arba) kraujavimu - pilvo skausmas, spazmas ar deginimas epigastriniame regione, melena, vėmimas, panašus į „kavos tirščius“, pykinimas, rėmuo), cholestazinė gelta, hepatitas. , hepatomegalija, ūminis pankreatitas.

Iš šlapimo sistemos: retai - ūminis inkstų nepakankamumas, apatinės nugaros dalies skausmas su hematurija ir (arba) azotemija arba be jos, hemolizinis ureminis sindromas (hemolizinė anemija, inkstų nepakankamumas, trombocitopenija, purpura), dažnas šlapinimasis, padidėjęs arba sumažėjęs šlapimo kiekis, nefritas, inkstų kilmės edema.

Iš pojūčių: retai - klausos praradimas, spengimas ausyse, regos sutrikimas (įskaitant neryškų matymą).

Iš kvėpavimo sistemos: retai - bronchų spazmas, dusulys, rinitas, gerklų edema.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas; retai - aseptinis meningitas (karščiavimas, stiprus galvos skausmas, traukuliai, kaklo ir (arba) nugaros raumenų sustingimas), hiperaktyvumas (nuotaikos pokyčiai, nerimas), haliucinacijos, depresija, psichozė.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: rečiau - padidėjęs kraujospūdis; retai - plaučių edema, alpimas.

Iš kraujodaros organų: retai - anemija, eozinofilija, leukopenija.

Iš hemostazės sistemos: retai - kraujavimas iš pooperacinės žaizdos, kraujavimas iš nosies, kraujavimas iš tiesiosios žarnos.

Iš išorės oda: rečiau - odos išbėrimas (įskaitant makulopapulinį bėrimą), purpura; retai - eksfoliacinis dermatitas (karščiavimas su šaltkrėčiu arba be jo, paraudimas, odos sustorėjimas ar pleiskanojimas, tonzilių patinimas ir (arba) jautrumas), dilgėlinė, Stivenso-Džonsono sindromas, Laielio sindromas.

Alerginės reakcijos: retai - anafilaksija arba anafilaktoidinės reakcijos (veido odos spalvos pasikeitimas, odos bėrimas, dilgėlinė, odos niežulys, tachipnėja ar dusulys, vokų patinimas, periorbitalinė edema, dusulys, pasunkėjęs kvėpavimas, sunkumas krūtinėje, švokštimas).

Kiti: dažnai - patinimas (veido, kojų, kulkšnių, pirštų, pėdų, svorio padidėjimas); rečiau - padidėjęs prakaitavimas; retai - liežuvio patinimas, karščiavimas.

Perdozavimas

Simptomai: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai, inkstų funkcijos sutrikimas, metabolinė acidozė.

Gydymas: simptominė terapija (gyvybinių organizmo funkcijų palaikymas). Nepakankamai pašalinamas dializės būdu.

Vaistų sąveika

Kartu vartojant ketorolaką su ar kitais NVNU, kalcio preparatais, kortikosteroidais, etanoliu, kortikotropinu, gali susidaryti virškinimo trakto opos ir išsivystyti kraujavimas iš virškinimo trakto.

Vartojant kartu su paracetamoliu, padidėja nefrotoksiškumas, o su metotreksatu - hepatotoksiškumas ir nefrotoksiškumas. Vienu metu vartoti ketorolaką ir metotreksatą galima tik vartojant mažas pastarojo dozes (būtina stebėti metotreksato koncentraciją kraujo plazmoje).

Probenecidas sumažina ketorolako klirensą plazmoje ir Vd, padidina jo koncentraciją kraujo plazmoje ir padidina T1/2.

Vartojant ketorolaką, gali sumažėti metotreksato ir ličio klirensas, padidėti šių medžiagų toksiškumas.

Vartojant kartu su netiesioginiais antikoaguliantais, heparinu, tromboliziniais vaistais, antitrombocitais, cefoperazonu, cefotetanu ir pentoksifilinu, padidėja kraujavimo rizika.

Sumažina antihipertenzinių ir diuretikų poveikį (sumažėja prostaglandinų sintezė inkstuose).

Derinant su opioidiniais analgetikais, pastarųjų dozes galima žymiai sumažinti.

Antacidiniai vaistai neturi įtakos visiškam vaisto įsisavinimui.

Padidina insulino ir geriamųjų hipoglikeminių vaistų hipoglikeminį poveikį (būtina perskaičiuoti dozę).

Vartojimas kartu su sukelia trombocitų agregacijos pažeidimą.

Padidina verapamilio ir nifedipino koncentraciją plazmoje.

Skiriant kartu su kitais nefrotoksiniais vaistais (įskaitant aukso preparatus), padidėja nefrotoksiškumo rizika.

Vaistai, blokuojantys kanalėlių sekreciją, mažina ketorolako klirensą ir padidina jo koncentraciją kraujo plazmoje.

Injekcinio tirpalo negalima maišyti tame pačiame švirkšte su prometazinu ir hidroksizinu dėl nuosėdų. Farmaciškai nesuderinamas su tramadolio tirpalu ir ličio preparatais.

Injekcinis tirpalas yra suderinamas su druskos tirpalas, 5 % dekstrozės tirpalas ir Ringerio laktatas, Plasmalit tirpalas, taip pat infuziniai tirpalai, kurių sudėtyje yra aminofilino, lidokaino hidrochlorido, dopamino hidrochlorido, trumpo veikimo žmogaus insulino ir heparino natrio druskos.

Specialios instrukcijos

Poveikis trombocitų agregacijai išnyksta po 24-48 valandų.

Hipovolemija padidina nepageidaujamų reakcijų iš inkstų riziką. Jei reikia, galima skirti kartu su narkotiniais analgetikais.

Nevartoti kartu su paracetamoliu ilgiau nei 5 dienas. Pacientams, sergantiems kraujo krešėjimo sutrikimais, vaistas skiriamas tik nuolat stebint trombocitų skaičių, o tai ypač svarbu pooperaciniu laikotarpiu, kai reikia atidžiai stebėti hemostazę.

Sausoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos, ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Tinkamumo laikas – 3 metai.