حبوب منومةهذه هي المواد التي تعزز بداية النوم، وتطبيع عمقه، ومرحلته، ومدته، وتمنع الاستيقاظ الليلي.

تتميز المجموعات التالية:

1) مشتقات حمض الباربيتوريك (الفينوباربيتال، الخ)؛

2) أدوية البنزوديازيبين (نيترازيبام، وما إلى ذلك)؛

3) أدوية البيريدين (إيفادال)؛

4) أدوية سلسلة البيرولون (إيموفان)؛

5) مشتقات الإيثانول أمين (دونورميل).

متطلبات الحبوب المنومة:

1. يجب التصرف بسرعة، والحث على النوم العميق والطويل (6-8 ساعات).

2. احصل على نوم مشابه قدر الإمكان للنوم الفسيولوجي الطبيعي (لا تعطل البنية).

3. يجب أن يكون لديه اتساع كاف من العمل العلاجي، ويجب ألا يسبب آثارا جانبية وتراكما وإدمانا واعتمادا عقليا وجسديا.

تصنيف حبوب منومة، بناءً على مبدأ عملها وبنيتها الكيميائية

المنومات – منبهات مستقبلات البنزاديازيبين

1 مشتقات البنزوديازيبين

نترازيبام

لورازيبام

الديازيبام

فينازيبام

تيمازيبام

فلورازيبام

2. الأدوية ذات التركيب الكيميائي المختلفة

الزولبيديم

زوبيكلون

1. المركبات الحلقية غير المتجانسة

مشتقات حمض الباربيتوريك (الباربيتورات)

ايتامينال - الصوديوم

2. المركبات الأليفاتية

الكلورال هيدرات

المنومات – منبهات مستقبلات البنزاديازيبين

البنزوديازيبينات هي مجموعة كبيرة من المواد التي تستخدم أدويتها كمنومات، ومزيلات القلق، ومضادات الصرع، ومرخيات العضلات.

تحفز هذه المركبات مستقبلات البنزوديازيبين في أغشية الخلايا العصبية في الجهاز العصبي المركزي، والتي ترتبط بشكل خيفي بمستقبلات GABAA. عندما يتم تحفيز مستقبلات البنزوديازيبين، تزداد حساسية مستقبلات GABAA تجاه GABA (الناقل العصبي المثبط).

عندما يتم تحفيز مستقبلات GABAA، تنفتح قنوات C1؛ تدخل أيونات C1~ إلى الخلايا العصبية، مما يؤدي إلى فرط الاستقطاب في غشاء الخلية. يزيد عمل البنزوديازيبينات من تكرار فتح قنوات C1. وبالتالي، فإن البنزوديازيبينات تعزز عمليات التثبيط في الجهاز العصبي المركزي.

البنزوديازيبينات(BD) يحفز مستقبلات البنزوديازيبين وبالتالي يزيد من حساسية مستقبلات GABA لـ GABA. تحت تأثير GABA، تنفتح قنوات الكلورين ويتطور فرط الاستقطاب في غشاء العصبون. التأثيرات الدوائية للبنزوديازيبينات: 1) مزيل القلق (القضاء على مشاعر القلق والخوف والتوتر)؛ 2) مهدئ. 3) الحبوب المنومة. 4) مرخيات العضلات. 5) مضادات الاختلاج. 6) فقدان الذاكرة (في الجرعات العالية، تسبب البنزوديازيبينات فقدان الذاكرة التقدمي لمدة 6 ساعات تقريبًا، والتي يمكن استخدامها للتخدير قبل الجراحة).

بالنسبة للأرق، تعمل البنزوديازيبينات على تعزيز بداية النوم وزيادة مدته. إلا أن بنية النوم تتغير بعض الشيء: تنخفض مدة مراحل نوم حركة العين السريعة (نوم حركة العين السريعة، النوم المتناقض: فترات من 20-25 دقيقة، تتكرر عدة مرات أثناء النوم، مصحوبة بأحلام وحركات سريعة مقل العيون- حركات العين السريعة).

مما لا شك فيه أن فعالية البنزوديازيبينات كمنومات يتم تسهيلها من خلال خصائصها المزيلة للقلق: يتم تقليل القلق والتوتر والتفاعل المفرط مع المحفزات البيئية.

نترازيبام(radedorm، eunoctin) يوصف عن طريق الفم 30-40 دقيقة قبل النوم. يقلل الدواء من ردود الفعل المفرطة على المحفزات الخارجية، ويعزز بداية النوم ويضمن النوم لمدة 6-8 ساعات.

مع الاستخدام المنهجي للنيترازيبام، قد تظهر آثاره الجانبية: الخمول، والنعاس، وانخفاض الاهتمام، وردود الفعل البطيئة. ممكن شفع، رأرأة، حكة، طفح جلدي. تشمل البنزوديازيبينات الأخرى المستخدمة لاضطرابات النوم الفلونيترازيبام (روهيبنول)، والديازيبام (سيدوكسين)، والميدازولام (دورميكوم)، والإستازولام، والفلورازيبام، والتيمازيبام، والتريازولام.

مع الاستخدام المنهجي للبنزوديازيبينات، يتطور الاعتماد العقلي والجسدي على المخدرات. تتميز متلازمة الانسحاب الواضحة: القلق والأرق والكوابيس والارتباك والرعشة. بسبب آثارها على استرخاء العضلات، يمنع استخدام البنزوديازيبينات في علاج الوهن العضلي الوبيل.

البنزوديازيبينات عادة ما تكون منخفضة السمية، ولكن بجرعات كبيرة يمكن أن تسبب اكتئاب الجهاز العصبي المركزي مع ضعف الجهاز التنفسي. في هذه الحالات، يتم إعطاء مضاد محدد لمستقبلات البنزوديازيبين، فلومازينيل، عن طريق الوريد.

منشطات مستقبلات البنزوديازيبين غير البنزوديازيبين

الزولبيديم (إيفادال) والزوبيكلون (إيموفان) لهما تأثير ضئيل على بنية النوم، وليس لهما تأثير واضح على ارتخاء العضلات ومضاد الاختلاج، ولا يسببان متلازمة الانسحاب وبالتالي يتحملهما المرضى بشكل أفضل. الحبوب المنومة من النوع المخدر

تشمل هذه المجموعة مشتقات حمض الباربيتوريك - بنتوباربيتال، سيكلوباربيتال، فينوباربيتال، وهيدرات الكلورال. في الجرعات الكبيرة، يمكن أن يكون لهذه المواد تأثير مخدر.

الباربيتورات- حبوب منومة فعالة للغاية؛ تعزيز بداية النوم، ومنع الاستيقاظ المتكرر، وزيادة إجمالي مدة النوم. ترتبط آلية تأثيرها المنوم بتعزيز التأثير المثبط لـ GABA. تزيد الباربيتورات من حساسية مستقبلات GABAA وبالتالي تنشط قنوات C1 وتسبب فرط الاستقطاب في الغشاء العصبي. بالإضافة إلى ذلك، الباربيتورات لها تأثير مثبط مباشر على نفاذية الغشاء العصبي.

تعمل الباربيتورات على تعطيل بنية النوم بشكل كبير: فهي تقصر فترات النوم السريع (المتناقض) (مرحلة حركة العين السريعة).

الاستخدام المزمن للباربيتورات يمكن أن يؤدي إلى اضطرابات في النشاط العصبي العالي.

يتجلى التوقف المفاجئ للاستخدام المنهجي للباربيتورات في شكل متلازمة الانسحاب (متلازمة الارتداد)، حيث تزداد مدة نوم حركة العين السريعة بشكل مفرط، والذي يصاحبه كوابيس.

مع الاستخدام المنهجي للباربيتورات، يتطور الاعتماد الجسدي على المخدرات.

بنتوباربيتال(إيثامينال الصوديوم، نيمبوتال) يؤخذ عن طريق الفم قبل 30 دقيقة من موعد النوم؛ مدة التأثير 6-8 ساعات، وبعد الاستيقاظ من الممكن النعاس.

سيكلوباربيتالله تأثير أقصر - حوالي 4 ساعات، ويكون التأثير اللاحق أقل وضوحًا. يتم استخدامه بشكل رئيسي لاضطرابات النوم.

الفينوباربيتال(اللمعية) تعمل بشكل أبطأ وتستمر لمدة 8 ساعات تقريبًا؛ له تأثير لاحق واضح (النعاس). حاليا، نادرا ما يستخدم كحبة نوم. يستخدم الدواء لعلاج الصرع.

يتجلى التسمم الحاد بالباربيتورات في الغيبوبة والاكتئاب التنفسي. لا توجد مضادات محددة للباربيتورات. مضادات التسمم الشديدة بالباربيتورات لا تعيد التنفس ولكنها تزيد من حاجة الدماغ للأكسجين - ويزداد نقص الأكسجين سوءًا.

التدابير الرئيسية للتسمم بالباربيتورات هي طرق الإزالة السريعة للباربيتورات من الجسم. أفضل طريقة هي امتصاص الدم. في حالة التسمم بمواد قابلة للغسيل الكلوي، يتم استخدام غسيل الكلى، في حالة التسمم بالأدوية التي تفرزها الكلى دون تغيير جزئيًا على الأقل، يتم استخدام إدرار البول القسري.

تشمل المنومات ذات التأثير المخدر أيضًا مركب هيدرات الكلورال الأليفاتي. لا يزعج بنية النوم، ولكن نادرا ما يستخدم كحبة نوم، لما له من خصائص مزعجة. في بعض الأحيان يتم استخدام هيدرات الكلورال في الحقن الشرجية الطبية لوقف التحريض النفسي الحركي. المسكنات المخدرة

الألم هو إحساس شخصي غير سار، اعتمادًا على موقعه وقوته، له لون عاطفي مختلف، يشير إلى ضرر أو تهديد لوجود الجسم وتعبئة أنظمته الدفاعية التي تهدف إلى تجنب عمل عامل ضار بوعي وتشكيل غير محدد. ردود الفعل التي تضمن هذا التجنب.

المسكنات(من الكلمة اليونانية an - denial، logus - Pain) - هذه مجموعة من الأدوية التي تقمع بشكل انتقائي حساسية الألم دون إيقاف الوعي وأنواع الحساسية الأخرى (اللمسية والبارومترية وما إلى ذلك)

المسكنات المخدرة هي أدوية تثبط الألم، ومع تكرار تناولها تسبب الاعتماد الجسدي والعقلي، أي. إدمان المخدرات تصنيف المسكنات المخدرة. 1. منبهات:

بروميدول.

الفنتانيل.

سوفينتانيل

2. الناهضون – الخصوم (الناهضون الجزئيون):

بنتازوسين.

نالبوفين

com.butorfano

البوبرينورفين

3. الخصوم:

النالوكسون.

آلية عمل المسكنات المخدرة

وينتج عن تفاعل NA مع المستقبلات الأفيونية، الموجودة بشكل رئيسي في الأغشية قبل المشبكي وتلعب دورًا مثبطًا. تتناسب درجة تقارب NA مع المستقبل الأفيوني مع نشاط المسكن.

تحت تأثير NA، يتم تعطيل انتقال العدوى بين الخلايا العصبية نبضات الألمعلى مستويات مختلفة من الجهاز العصبي المركزي. ويتحقق ذلك على النحو التالي:

NAs تحاكي التأثيرات الفسيولوجية للإندوبيويدز.

يتم تعطيل إطلاق "وسطاء" الألم في الشق التشابكي وتفاعلهم مع مستقبلات الألم الموجودة بعد المشبكي. ونتيجة لذلك، يتم انتهاك توصيل نبضات الألم وإدراكها في الجهاز العصبي المركزي. في نهاية المطاف يحدث تسكين.

مؤشرات لاستخدام المسكنات المخدرة 1. للقضاء على الألم لدى مرضى السرطان.

2. في فترة ما بعد الجراحة للقضاء على الألم ومنع الصدمة.

3. في حالة احتشاء عضلة القلب (في حالة ما قبل الاحتشاء) وفي حالة الصدمة المؤلمة.

4. للسعال المنعكس إذا كان المريض يعاني من إصابة في الصدر.

5. لتخفيف الآلام أثناء الولادة.

6. للمغص – الكلوي – البروميدول (لأنه لا يؤثر على النغمة). المسالك البولية)، للمغص المراري - إكسير. يمكن استخدام الكوديين كمضاد للسعال إذا كنت تعاني من سعال جاف ومنهك بسبب السعال الديكي أو التهاب الشعب الهوائية الحاد أو الالتهاب الرئوي.

موانع وصف المسكنات المخدرة : 1. اضطرابات الجهاز التنفسي، والاكتئاب التنفسي.

2. زيادة الضغط داخل الجمجمة، لأن المورفين يزيد الضغط داخل الجمجمة، يمكن أن يؤدي إلى الصرع.

3. يمنع وصف الأدوية للأطفال أقل من عامين. هذا يرجع إلى حقيقة أن الأطفال لديهم وظيفة فسيولوجية مركز الجهاز التنفسييتشكل بعمر 3-5 سنوات، ومن الممكن الإصابة بشلل مركز الجهاز التنفسي والوفاة عند تناول الأدوية، حيث أن تأثيره على مركز الجهاز التنفسي غائب عملياً.

عيادة التسمم الحاد بالمسكنات المخدرة

نشوة؛

قلق؛

فم جاف؛

الشعور بالحرارة؛

الدوخة والصداع.

النعاس.

الرغبة في التبول؛

غيبوبة؛

تقبض الحدقة يليه توسع الحدقة.

نادر (ما يصل إلى خمس حركات تنفسية في الدقيقة)، والتنفس الضحل.

يتم تقليل ضغط الدم.

تقديم المساعدة في حالة التسمم بالمسكنات المخدرة

القضاء على اضطرابات الجهاز التنفسي باستخدام جهاز التنفس الصناعي مع التنبيب الرغامي.

إدارة الترياق (نانورفين، نالوكسون)؛

غسيل المعدة.

مورفين

الديناميكا الدوائية.

1. التأثيرات على الجهاز العصبي المركزي :

تسكين.

تأثير مهدئ (منوم) ؛

تثبيط الجهاز التنفسي؛

انخفاض درجة حرارة الجسم.

تأثير مضاد للقىء (مقيئ) ؛

تأثير مضاد للسعال.

النشوة (خلل النطق) ؛

انخفاض العدوانية.

تأثير مزيل القلق.

زيادة الضغط داخل الجمجمة.

انخفاض الرغبة الجنسية.

التعود

قمع مركز الجوع.

فرط مظاهر ردود الفعل في الركبة والكوع.

2. التأثيرات على الجهاز الهضمي :

زيادة قوة العضلة العاصرة (الأودي، القنوات الصفراوية، المثانة)؛

زيادة نغمة الأعضاء المجوفة.

تثبيط إفراز الصفراء.

انخفاض إفراز البنكرياس.

قلة الشهية.

3. التأثيرات على الأعضاء والأنظمة الأخرى:

عدم انتظام دقات القلب يتحول إلى بطء القلب.

ارتفاع السكر في الدم.

الدوائية للمورفين.

بغض النظر عن طريق دخولها إلى الجسم، يتم امتصاص NAs جيدًا في الدم وتتغلغل بسرعة في الدماغ عبر المشيمة وفي حليب الثدي. التوافر البيولوجي عند تناوله عن طريق الفم هو 60%، عند تناوله في العضل وتحت الجلد – 100%. عمر النصف هو 3-5 ساعات. سحق بعد الحقن العضلي وتحت الجلد بعد 20 دقيقة. أثناء عملية التحول الحيوي، يتفاعل 35% من الدواء بشكل عكسي مع ألبومين المصل. في المرحلة الأولى من التحول الأحيائي، تخضع NA لعملية ثنائي الميثيل وثنائي الأسيتيل. في المرحلة الثانية، يتم تشكيل المركبات المقترنة بحمض الجلوكورونيك. الإطراح: 75% في البول، 10% في الصفراء.

مؤشرات لاستخدام المورفين

1. الوقاية من الصدمة المؤلمة عندما:

التهاب البنكرياس الحاد؛

التهاب الصفاق؛

الحروق والإصابات الميكانيكية الشديدة.

2. للتخدير، في فترة ما قبل الجراحة.

3. لتخفيف الألم في فترة ما بعد الجراحة (إذا كانت المسكنات غير المخدرة غير فعالة).

4. تسكين الآلام لدى مرضى السرطان.

5. نوبات المغص الكلوي والكبدي.

6. لتخفيف الآلام أثناء المخاض.

7. لتسكين الألم العصبي والهدوء (نوع من التخدير العام مع الحفاظ على الوعي).

موانع

1. الأطفال دون سن الثالثة وكبار السن (بسبب اكتئاب الجهاز التنفسي)؛

2. إصابات الدماغ المؤلمة (بسبب اكتئاب الجهاز التنفسي وزيادة الضغط داخل الجمجمة)؛

3. مع بطن "حاد".

آثار جانبيةمورفين

1. الغثيان والقيء.

2. بطء القلب.

3. الدوخة.

بروميدول

التأثير الدوائي:

ناهض للمستقبلات الأفيونية (مستقبلات مو بشكل رئيسي)، وله مسكن (أضعف وأقصر من المورفين)، مضاد للصدمات، مضاد للتشنج، مقوي للرحم وتأثير منوم خفيف.

ينشط نظام مضاد استقبال الألم الداخلي وبالتالي يعطل انتقال نبضات الألم بين الخلايا العصبية على مستويات مختلفة من الجهاز العصبي المركزي، ويغير أيضًا اللون العاطفي للألم.

وبدرجة أقل من المورفين، فإنه يثبط مركز التنفس، ويحفز أيضًا مراكز العصب المبهم ومركز القيء.

له تأثير مضاد للتشنج على العضلات الملساء للأعضاء الداخلية (في تأثير التشنج يكون أدنى من المورفين)، ويعزز توسع عنق الرحم أثناء الولادة، ويزيد من النغمة ويعزز تقلصات عضل الرحم.

مع الإعطاء بالحقن، يتطور التأثير المسكن بعد 10-20 دقيقة، ويصل إلى الحد الأقصى بعد 40 دقيقة ويستمر لمدة 2-4 ساعات أو أكثر (مع التخدير فوق الجافية - أكثر من 8 ساعات)

I. المنومات غير المخدرة

نوع العمل

منبهات مستقبلات البنزوديازيبين

مشتقات البنزوديازيبين

أ) الأدوية قصيرة المفعول:

تريازولام(هاليكيون)

ميدازولام(دورميكوم)

ب) الأدوية ذات مدة التأثير المتوسطة:

نوزيبام(أوكسازيبام، تازيبام)

لورازيبام(أتيفان)

تيمازيبام(نورميسون، ريستوريل)

نيترازيبام(راديدورم، يونوكتين، نيتروزان)

ب) المخدرات طويل المفعول:

الفلونيترازيبام(روهينول، سومنوبين)

فينازيبام

الديازيبام(ريلانيوم، سيبازون)

الاستعدادات للتركيبات الكيميائية المختلفة

- مشتق السيكلوبيرولون

زوبيكلون(إيموفان، ريلاكسون، بيكلودورم)

- مشتق إيميدازوبيريدين

الزولبيديم(إيفادال، سانفال)

- مشتق بيرازولوبيريميدين.

زالبلون (أندانتي )

2. منبهات مستقبلات الميلاتونين (نظائرها الاصطناعية من الميلاتونين)

راملتيون (روزرهام )

3. H1 - حاصرات مستقبلات الهيستامين (مشتق الإيثانولامين)

دوكسيلامين(دونورميل)

ثانيا. الأدوية المنومة مع المخدرات

نوع العمل

مركبات حلقية غير متجانسة (مشتقات حمض الباربيتوريك)

الفينوباربيتال (اللمعية)

إيثامينال الصوديوم(بنتوباربيتال، نيمبوتال)

المركبات الأليفاتية

أوكسي بوتيرات الصوديوم

بروميزد (برومورال)

الكلورال هيدرات

مشتقات البنزوديازيبين

آلية العمل

تتفاعل الأدوية مع مستقبلات البنزوديازيبين الخاصة (BRs). هناك 3 أنواع فرعية من مستقبلات BR ω (ω 1، ω 2، ω 3). توجد مستقبلات ω 1 في القشرة الدماغية نصفي الكرة المخية، تحت المهاد، الجهاز الحوفي، ω 2 و ω 3 - في النخاع الشوكي والمحيطي الجهاز العصبي. ويعتقد أن التأثير المنوم للبنزوديازيبينات يرجع إلى الارتباط التفضيلي بمستقبلات ω1. يصاحب تنشيط مستقبلات ω 2 و ω 3 تطور تأثيرات مضادة للاختلاج ومرخية للعضلات المركزية.

تعد BRs جزءًا من مجمع مستقبلات GABA A الجزيئي، والذي يتضمن مستقبلات حساسة لـ GABA والبنزوديازيبينات والباربيتورات، بالإضافة إلى حاملات الكلور الأيونية. بسبب التفاعل التفارغي مع مستقبلات محددة، تزيد البنزوديازيبينات من تقارب GABA لمستقبلات GABA A وتعزز التأثير المثبط لـ GABA. هناك فتح أكثر تواترا لأيونات الكلور. وفي الوقت نفسه، يزداد تدفق أيونات الكلور إلى الخلايا العصبية، مما يؤدي إلى زيادة الإمكانات المثبطة بعد المشبكي. وفي الوقت نفسه، لا يزيد نشاط GABA، مما يحدد عدم وجود تأثيرات مخدرة في البنزوديازيبينات.

ميزات العمل

1. لها نشاط مزيل للقلق (القضاء على مشاعر القلق، والأرق، والتوتر، ولها حبوب منومة، وبجرعات صغيرة لها تأثير مهدئ (مهدئ). ضغط ذهني، مما يعزز نمو الهدوء والنوم.

2. تقليل النغمة العضلات الهيكلية(يرتبط التأثير بقمع ردود الفعل متعددة المشابك على مستوى الحبل الشوكي) ويظهر نشاطًا مضادًا للاختلاج.

3. تعزيز تأثير المواد المثبطة للجهاز العصبي المركزي ومنها الكحول والمخدرات.

4. لها تأثير فقدان الذاكرة (تسبب فقدان الذاكرة التقدمي).

5. عند استخدام البنزوديازيبينات، وخاصة على المدى الطويل المخدرات النشطة، من الممكن حدوث آثار لاحقة خلال النهار، والتي تتجلى في شكل نعاس وخمول وبطء ردود الفعل. ولذلك، لا ينبغي وصف البنزوديازيبينات للمرضى النشاط المهنيالأمر الذي يتطلب رد فعل سريع وزيادة الاهتمام.

6. مع الإلغاء المفاجئ تكون ظاهرة "الارتداد" ممكنة.

7. مع تكرار استخدام البنزوديازيبينات يتطور الإدمان، وللحصول على نفس التأثير المنوم لا بد من زيادة جرعة الدواء.

8. مع الاستخدام المطول، من الممكن تطوير الاعتماد على المخدرات (العقلي والجسدي).

9. تقصير مرحلة نوم حركة العين السريعة ولكن بدرجة أقل من مشتقات حمض الباربيتوريك.

مبدأ عمل GABA المحاكي للبنزوديازيبينات والباربيتورات.

يتم تقديم رسم تخطيطي لمجمع مستقبلات GABA A-البنزوديازيبين-باربيتورات مع حامل أيون الكلور:

أنا - حالة الراحة؛ II- زيادة موصلية قنوات الكلوريد تحت تأثير GABA. تعمل البنزوديازيبينات (III) والباربيتورات (IV) على تعزيز تأثيرات GABA. يزداد تدفق أيونات الكلور إلى داخل الخلية العصبية، مما يعزز التأثير المثبط. GABA A-R - مستقبل GABA A؛ BD-R - مستقبلات البنزوديازيبين. B-R - مستقبل الباربيتورات

مؤشرات للاستخدام

1. الأرق المصاحب للقلق الوضع المجهدة، التغيير المفاجئ للمناطق الزمنية.

2. العصاب (نيترازيبام، نوزيبام، فينازيبام)

3. تخفيف النوبات (فينازيبام، ديازيبام)

4. انسحاب الكحول (نيترازيبام، فينازيبام، ديازيبام)

5. لغرض التخدير أثناء التخدير (فلونيترازيبام، ديازيبام)

6. تحريض التخدير (فلونيترازيبام)

7. الأمراض الجلدية الحكة (الديازيبام).

آثار جانبية

1. تأثير ما بعد النوم (أكثر وضوحًا في الأدوية طويلة ومتوسطة المفعول):

· - النعاس.

· - الخمول وضعف العضلات.

· - تباطؤ ردود الفعل العقلية والحركية.

· - ضعف تنسيق الحركات والقدرة على التركيز.

· - فقدان الذاكرة التقدمي (فقدان الذاكرة للأحداث الجارية)؛

· - فقدان الرغبة الجنسية .

· - انخفاض ضغط الدم الشرياني.

· - زيادة إفرازات القصبات الهوائية.

استثناء: nospamلا يعطل البنية الفسيولوجية للنوم، ولا يسبب آثارا لاحقة.

2. رد الفعل المتناقض عند تناول أدوية هذه المجموعة: النشوة، قلة الشعور بالراحة، حالة الهوس الخفيف، الهلوسة.

3. "ظاهرة الارتداد" (أكثر شيوعًا للأدوية ذات مدة التأثير الطويلة والمتوسطة) - مع الانسحاب المفاجئ للدواء: "الأرق المتكرر"، والكوابيس، مزاج سيئ، التهيج، والدوخة، والهزات، وقلة الشهية.

4. في المرضى الذين يعانون من أمراض الرئة، هناك خطر نقص التهوية ونقص الأكسجة في الدم، حيث تنخفض نغمة عضلات الجهاز التنفسي وحساسية مركز الجهاز التنفسي لثاني أكسيد الكربون.

5. تفاقم مسار اضطرابات التنفس أثناء النوم. بسبب تأثير ارتخاء العضلات المركزية للمنتج. البنزوديازيبين، يحدث خلل في حركات العضلات - موسعات اللهاة والحنك الرخو والبلعوم، مما يؤدي إلى انسداد الجهاز التنفسي العلوي، وتدفق الهواء إلى الخطوط الجويةوالذي يصاحبه الشخير. في نهاية الحلقة، يسبب نقص الأكسجة "نصف استيقاظ" يعيد قوة العضلات إلى حالة اليقظة ويستأنف التنفس.

موانع

1. إدمان المخدرات

2. فشل الجهاز التنفسي.

3. الوهن العضلي الوبيل.

4. يوصف بحذر في حالات: التهاب الكبد الركودي، الفشل الكلوي، آفات الدماغ العضوية، أمراض الانسداد الرئوي، الاكتئاب.

تسهل الحبوب المنومة النوم، وتزيد من عمق ومدة النوم، وتستخدم لعلاج الأرق (الأرق).
اضطرابات النوم منتشرة على نطاق واسع في العالم الحديث: 90% من الناس عانوا من الأرق مرة واحدة على الأقل، 38 - 45% من السكان غير راضين عن نومهم، 1/3 من السكان يعانون من اضطرابات النوم العرضية أو المستمرة التي تتطلب العلاج. الأرق هو واحد من خطورة مشاكل طبيةفي كبار السن. في أسباب نفسية عصبية و اضطرابات ذهانيةتصل نسبة الأرق إلى 80%.
يتم تنشيط اليقظة والحفاظ عليها من خلال التكوين الشبكي الصاعد للدماغ المتوسط، والذي له تأثير منشط غير محدد على القشرة الدماغية. في جذع الدماغ أثناء اليقظة، يسود نشاط المشابك العصبية الكولينية والأدرينالية. مخطط كهربية الدماغ (EEG) لليقظة غير متزامن - عالي التردد وسعة منخفضة. تولد الخلايا العصبية إمكانات الفعل بشكل غير متزامن، بطريقة فردية ومستمرة ومتكررة.
مدة النوم عند الأطفال حديثي الولادة هي 12 - 16 ساعة يوميًا، عند البالغين - 6 - 8 ساعات، عند كبار السن - 4 - 6 ساعات، ويتم تنظيم النوم عن طريق نظام التنويم في جذع الدماغ. يرتبط إدراجه بالإيقاعات البيولوجية. تفرز الخلايا العصبية في منطقة ما تحت المهاد الظهرية والجانبية الناقل العصبي أوريكسين A (هيبوكريتين)، الذي يتحكم في دورة النوم والاستيقاظ. سلوك الأكلنشاط القلب والأوعية الدموية والغدد الصماء.
وفقًا لتخطيط النوم (تخطيط كهربية الدماغ، تخطيط كهربية العين، تخطيط كهربية العضل)، ينقسم هيكل النوم إلى مراحل بطيئة وسريعة، مدمجة في دورات مدتها 1.5 - 2 ساعة. أثناء النوم ليلاً، تتناوب 4 - 5 دورات. في دورات المساء، يتم تمثيل نوم حركة العين السريعة قليلا جدا، وفي دورات الصباح تزداد حصتها. في المجمل، يستغرق النوم البطيء 75 - 80٪، والنوم السريع - 20

• 25% من مدة النوم.

نوم حركة العين غير السريعة (NREM) (المتزامن، نوم الدماغ الأمامي، نوم حركة العين غير السريعة)
يتم دعم نوم حركة العين غير السريعة من خلال نظام المزامنة في المهاد وتحت المهاد الأمامي والخلايا العصبية السيروتونينية في نواة الرافي. تسود وظيفة GABA والسيروتونين والمشابك العصبية الكولينية في جذع الدماغ. يتم أيضًا تنظيم النوم العميق مع إيقاع 5 على مخطط كهربية الدماغ بواسطة الببتيد 5 نوم. تتم مزامنة تخطيط كهربية الدماغ (EEG) لنوم الموجة البطيئة - بسعة عالية وتردد منخفض. يعمل الدماغ كمجموعة من الخلايا العصبية التي تولد بشكل متزامن دفعات من النبضات منخفضة التردد. تتناوب الإفرازات مع فترات صمت طويلة.
في مرحلة النوم ذو الموجة البطيئة، تنخفض بشكل معتدل قوة العضلات الهيكلية ودرجة حرارة الجسم وضغط الدم ومعدل التنفس ومعدل النبض. يزداد تخليق ATP وإفراز هرمون النمو، على الرغم من انخفاض محتوى البروتين في الأنسجة. اقترح أن نوم الموجة البطيئة ضروري لتحسين التحكم اعضاء داخلية. تسود النغمة في مرحلة نوم الموجة البطيئة الانقسام السمبتاويالجهاز العصبي اللاإرادي، في المرضى، من الممكن حدوث تشنج قصبي وتوقف التنفس والقلب.
ويتكون نوم حركة العين غير السريعة، اعتمادًا على عمقه، من أربع مراحل:

1. - النوم السطحي، أو النعاس (إيقاعات a- وp- و0 على مخطط كهربية الدماغ)؛
2. - النوم مع مغازل النوم (مغازل النوم وإيقاع 0)؛
3. - الرابع - حلم عميقمع 5 موجات.

نوم حركة العين السريعة (نوم متناقض، غير متزامن، نوم ما بعد الدماغ، نوم حركة العين السريعة)
يتم تنظيم نوم حركة العين السريعة من خلال التكوين الشبكي للدماغ المؤخر (الموضع الأزرق، نواة الخلية العملاقة)، ​​والذي يثير القشرة القذالية (البصرية). تسود وظيفة المشابك العصبية الكولينية في جذع الدماغ. تخطيط كهربية الدماغ (EEG) أثناء نوم حركة العين السريعة غير متزامن. هناك استرخاء كامل للعضلات الهيكلية، وحركات سريعة للمقلة، وزيادة في التنفس، والنبض، وزيادة طفيفة في ضغط الدم. أحلام النائمة. يزداد إفراز الأدرينالين والجلوكوكورتيكويدات، وتزداد النغمة الودية. في الأشخاص المرضى في مرحلة نوم حركة العين السريعة، هناك خطر الإصابة باحتشاء عضلة القلب وعدم انتظام ضربات القلب والألم بسبب مرض القرحة الهضمية.
إن نوم حركة العين السريعة، الذي يخلق وضعًا خاصًا لعمل القشرة الدماغية، ضروري للحماية النفسية، والإفراج العاطفي، واختيار المعلومات وتعزيز الذاكرة طويلة المدى، ونسيان المعلومات غير الضرورية، وتشكيل برامج لنشاط الدماغ في المستقبل. في

أثناء نوم حركة العين السريعة، يزداد تخليق الحمض النووي الريبوزي (RNA) والبروتين في الدماغ.
يصاحب نقص النوم ذو الموجة البطيئة التعب المزمن، القلق، والتهيج، وانخفاض الأداء العقلي، وعدم التوازن الحركي. تؤدي المدة غير الكافية لنوم حركة العين السريعة إلى صعوبات في التعامل مع العلاقات الشخصية والشخصية المشاكل المهنيةوالإثارة والهلوسة. قد لا يتم إضعاف المهام المعقدة التي تتطلب اهتمامًا نشطًا، لكن المهام البسيطة قد تصبح أكثر صعوبة.
عند حرمانه من إحدى مراحل النوم فترة نقاههيحدث فرط الإنتاج التعويضي. الأكثر عرضة للخطر هي نوم حركة العين السريعة والمراحل العميقة (الثالث - الرابع) من النوم البطيء.
توصف الحبوب المنومة فقط للأرق المزمن (اضطراب النوم لمدة 3

• 4 أسابيع). هناك ثلاثة أجيال من الحبوب المنومة:

1. الجيل - مشتقات حمض الباربيتوريك (الباربيتورات)؛

الجدول 30. الحبوب المنومة

العقار	الأسماء التجارية	طرق الإدارة	مؤشرات للاستخدام	T1/2H	يكمل متعلق ر أجراءات، ح
مشتقات البنزوديازيبين
نيترازيبام	بيرليدورم نيتروسان راديدورم يونوكتين	داخل	الأرق والعصاب، انسحاب الكحول	25	6-8
فلونيترازيبا م	روهينول شك	في الداخل، في العضلات، في الوريد	الأرق ، التخدير أثناء التخدير ، التخدير التعريفي	20-30	6-8
تيمازيبام	نورميسون ريستوريل سينوبام	داخل	أرق	11 ± ب	3-5
أوكازيبام	نوزيبام تازيبام	داخل	الأرق والعصاب	8 ± 2.4	2-3
تريازولام	هالسيون	داخل	أرق	3±1	2-3
زوبيكلون	إيموفان ريلاكسون سومنول	داخل	أرق	5	4-5
الزولبيديم	ايفادال نيترست	داخل	أرق	0,7 3,5	2-3
صوديوم أوكسي بوتيرات		في الداخل، في الوريد	الأرق مع نوم حركة العين السريعة السائد، وتخفيف النوبات، والتخدير		2-7
مشتقات الإيثانولامين
دوكسيلامين	دونورميل	داخل الأرق		11-12	3-5
الباربيتورات
الفينوباربيتال	لومينال	في الداخل، في العضلات، في الوريد	الأرق والصرع وتخفيف النوبات	80 120	6-8
ايتامينال- صوديوم (بنتوباربيتال)	نيمبوتال	في الداخل، في المستقيم، في العضلات، في الأوردة	الأرق، والتخدير، وتخفيف النوبات	15-20	5-6

الجدول 31. تأثير الحبوب المنومة على مدة النوم وبنيته

ملحوظة. | - الزيادة، 4 - النقصان، - لا تغيير.

1. توليد - مشتقات البنزوديازيبين والإيثانولامين والمركبات الأليفاتية.
2. الجيل - مشتقات السيكلوبيرولون والإيميدازوبيريدين. معلومات عن الحبوب المنومة

الوسائل موضحة في الجدول 30 و 31.
إن محاولات علاج الأرق بمواد تثبط الجهاز العصبي المركزي معروفة منذ العصور القديمة. وكانت الأعشاب تستخدم كأقراص منومة، مشروبات كحولية، مخدر الأفيون اللودانوم. في عام 2000 قبل الميلاد. ه. قام الآشوريون بتحسين النوم باستخدام قلويدات البلادونا في عام 1550. استخدم المصريون الأفيون لعلاج الأرق. في منتصف القرن التاسع عشر. تم إدخال البروميدات وهيدرات الكلورال والبارالدهيد واليوريثان والسلفونال في الممارسة الطبية.
تم تصنيع حمض الباربيتوريك (مالونيلوريا، 2،4،6-ثلاثي أوكسوهكساهيدروبيريميدين) في عام 1864 على يد أدولف باير في مختبر الكيميائي الشهير فريدريش أوغست كيكولي في غنت (هولندا). يأتي اسم الحمض من الكلمات باربرا (القديسة، التي قامت باير في يومها التذكاري بعملية التوليف) واليوريا - اليوريا. حمض الباربيتوريك له تأثير مهدئ ضعيف وليس له خصائص منومة. ويظهر التأثير المنوم في مشتقاته التي لها جذور الأريل والألكيل عند الكربون الموجود في الموضع الخامس. أول دواء منوم لهذه المجموعة، الباربيتال (فيرونال)، تم اقتراحه للممارسة الطبية في عام 1903. علماء الصيدلة الألمان
E. Fisher and I. Mering (تم إعطاء اسم Veronal على شرف مدينة فيرونا الإيطالية، حيث اتخذت الشخصية الرئيسية في مأساة شكسبير "روميو وجولييت" حلاً له تأثير منوم قوي). تم استخدام الفينوباربيتال لعلاج الأرق والصرع منذ عام 1912. وقد تم تصنيع أكثر من 2500 باربيتورات، منها حوالي 10 تم استخدامها في الممارسة الطبية في أوقات مختلفة.
منذ منتصف الستينيات. أصبحت مشتقات البنزوديازيبين هي الرائدة بين الحبوب المنومة. يتناولها 85% من الأشخاص الذين يعانون من الأرق. تم الحصول على 3000 مركب من هذه المجموعة، أهمية طبيةفي أوقات مختلفة كان 15 دواء.
المنوم المثالي يجب أن يساعد النوم بسرعةعند تناوله بجرعة بسيطة، ليس له أي فائدة عند زيادة الجرعة (لتجنب زيادتها من قبل المرضى أنفسهم)، وتقليل عدد الاستيقاظ ليلاً، وإطالة مدة النوم. لا ينبغي أن يعطل التركيب الفسيولوجي للنوم والذاكرة والتنفس وغيرها من الأمور الحيوية وظائف مهمة، يسبب الإدمان والإدمان على المخدرات والأرق "المتكرر"، ويخلق خطر الجرعة الزائدة، ويتحول إلى مستقلبات نشطة، وله عمر نصف طويل، وله تأثير سيءكيف تشعر بعد الاستيقاظ. يتم تقييم فعالية العلاج بالمنومات باستخدام المقاييس النفسية، وطرق قياس النوم، وكذلك التركيز على الأحاسيس الذاتية.
تختلف الديناميكيات الدوائية للأدوية المنومة لثلاثة أجيال في ترتيب ظهور التأثيرات مع زيادة جرعات الأدوية. الباربيتورات بجرعات صغيرة تسبب في وقت واحد تأثيرات منومة ومضادة للقلق وفقدان الذاكرة ومضادة للاختلاج ومرخية للعضلات المركزية. ويوصف النوم الذي تسببه بأنه "قسري"، وهو قريب من النوم المخدر. البنزوديازيبينات لها في البداية تأثير مضاد للقلق ومهدئ، ومع زيادة الجرعات، يضاف تأثير منوم ومضاد للاختلاج ومرخي للعضلات المركزية. تظهر مشتقات السيكلوبيرولون والإيميدازوبيريدين بجرعات صغيرة تأثيرات مهدئة ومنومة، ومع زيادة الجرعة، فإنها تظهر أيضًا تأثيرات مضادة للقلق ومضادة للاختلاج.
خصائص المنومات ومشتقات البنزوديازيبين
البنزوديازيبين عبارة عن حلقة مكونة من سبعة أعضاء مكونة من 1،4 ديازيبين مرتبطة بالبنزين.
المنومات من مجموعة البنزوديازيبينات، التي توفر تأثيرات مضادة للقلق، ومهدئة، ومضادة للاختلاج، ومرخية للعضلات المركزية، قريبة من المهدئات. ترجع تأثيراتها إلى الارتباط بمستقبلات البنزوديازيبين ω1 وω2 وω5. توجد مستقبلات Co في القشرة الدماغية وتحت المهاد والجهاز الحوفي، وتقع مستقبلات ω2 وω5 في الحبل الشوكي والجهاز العصبي المحيطي. تعمل جميع مستقبلات البنزوديازيبين على تعزيز تعاون GABA مع مستقبلات GABAA، والذي يصاحبه زيادة في توصيل الكلور للخلايا العصبية، وتطور فرط الاستقطاب والتثبيط. يحدث التفاعل مع مستقبلات البنزوديازيبين فقط في وجود GABA.
تعمل مشتقات البنزوديازيبين كمنبهات على مستقبلات البنزوديازيبين ω1 وω2 وω5، وتعزز تثبيط GABAergic. يعمل التفاعل مع مستقبلات ω1 على تعزيز تثبيط GABA للقشرة الدماغية والمراكز العاطفية في منطقة ما تحت المهاد والجهاز الحوفي (الحصين، اللوزة). يرافق تنشيط مستقبلات ω2 و ω5

تطوير مضادات الاختلاج وتأثيرات ارتخاء العضلات المركزية.
تعمل مشتقات البنزوديازيبين على تسهيل النوم وتقليل عدد مرات الاستيقاظ أثناء الليل النشاط الحركيفي الحلم يطيل النوم. في بنية النوم التي تسببها البنزوديازيبينات ذات مدة التأثير المتوسطة (تيمازيبام) وطويلة المفعول (نيترازيبام، فلونيترازيبام)، تسود المرحلة الثانية من نوم الموجة البطيئة، على الرغم من أن المراحل من الثالث إلى الرابع ونوم حركة العين السريعة تقل بشكل أقل مما كانت عليه عند وصف الدواء. الباربيتورات. يتجلى تأثير ما بعد النوم في النعاس والخمول، ضعف العضلات، تباطؤ ردود الفعل العقلية والحركية، ضعف تنسيق الحركات والقدرة على التركيز، فقدان الذاكرة التقدمي (فقدان الذاكرة للأحداث الجارية)، فقدان الرغبة الجنسية، انخفاض ضغط الدم الشرياني، زيادة إفراز الشعب الهوائية. ويكون التأثير اللاحق واضحًا بشكل خاص في المرضى المسنين الذين يعانون من عجز إدراكي. جنبا إلى جنب مع اضطرابات الحركة وانخفاض الاهتمام، فإنهم يعانون من الارتباك في المكان والزمان، وحالة من الارتباك، ورد فعل غير كاف للأحداث الخارجية وعدم التوازن.
الدواء قصير المفعول OXAZEPAM لا يعطل البنية الفسيولوجية للنوم. الاستيقاظ بعد تناول أوكسازيبام لا يصاحبه أعراض لاحقة. يسبب تريازولام عسر التلفظ، وضعف خطير في التنسيق الحركي، واضطرابات التفكير المجردوالذاكرة والانتباه ويطيل وقت ردود الفعل الاختيارية. هذه الآثار الجانبية تحد من استخدام تريازولام في الممارسة الطبية.
من الممكن حدوث رد فعل متناقض عند تناول البنزوديازيبينات في شكل نشوة، وقلة الراحة، وحالة هوس خفيف، وهلوسة. عندما تتوقف بسرعة عن تناول الحبوب المنومة، تحدث متلازمة الارتداد مع شكاوى من الأرق "المتكرر"، والكوابيس، والمزاج السيئ، والتهيج، والدوخة، والرعشة، وقلة الشهية. يستمر بعض الأشخاص في تناول الحبوب المنومة ليس لتحسين النوم فحسب، بل للتخلص من الأعراض غير السارة لأعراض الانسحاب.
يستمر التأثير المنوم للأدوية طويلة المفعول لمدة 3-4 أسابيع. الاستخدام المنهجي للأدوية قصيرة المفعول - لمدة 3 إلى 14 يومًا. لم تؤكد أي من الدراسات وجود تأثير منوم للبنزوديازيبينات بعد 12 أسبوعًا. الاستخدام المنتظم.
عادةً لا تؤدي مشتقات البنزوديازيبينات في الجرعات المنومة إلى إعاقة التنفس، مسببة أعراضًا خفيفة فقط انخفاض ضغط الدم الشريانيوعدم انتظام دقات القلب. يتعرض المرضى الذين يعانون من أمراض الرئة لخطر نقص التهوية ونقص الأكسجة في الدم، حيث تنخفض نغمة عضلات الجهاز التنفسي وحساسية مركز الجهاز التنفسي لثاني أكسيد الكربون.
يمكن لمركبات البنزوديازيبين كمرخيات العضلات المركزية أن تؤدي إلى تفاقم مسار اضطرابات التنفس أثناء النوم. تحدث هذه المتلازمة لدى 37% من الأشخاص، وفي أغلب الأحيان عند الرجال الذين تزيد أعمارهم عن 40 عامًا والذين يعانون من زيادة وزن الجسم. مع انقطاع النفس (اليونانية أ - النفي، ppoe - التنفس)، يتوقف تدفق الجهاز التنفسي أو يصبح أقل من 20٪ من الأصل، مع نقص التنفس - أقل من 50٪. عدد الحلقات لا يقل عن 10 في الساعة، مدتها 10 - 40 ثانية.
يحدث انسداد الجهاز التنفسي العلوي بسبب عدم التوازن في حركات العضلات - موسعات اللهاة والحنك الرخو والبلعوم. يتوقف تدفق الهواء إلى الجهاز التنفسي، والذي يصاحبه الشخير. في نهاية الحلقة، يسبب نقص الأكسجة "نصف استيقاظ" يعيد قوة العضلات إلى حالة اليقظة ويستأنف التنفس. تترافق اضطرابات التنفس أثناء النوم مع القلق والاكتئاب والنعاس أثناء النهار والصداع الصباحي وسلس البول الليلي وارتفاع ضغط الدم الشرياني والرئوي وعدم انتظام ضربات القلب والذبحة الصدرية. الدورة الدموية الدماغية‎مشاكل جنسية.
يتم امتصاص الحبوب المنومة من مجموعة البنزوديازيبينات جيدًا عند تناولها عن طريق الفم، وتبلغ نسبة ارتباطها ببروتينات الدم 70 - 99٪. التركيز في السائل النخاعينفس الشيء كما في الدم. في جزيئات النيترازيبام والفلونيترازيبام، يتم أولاً اختزال مجموعة النيترو إلى مجموعة أمينية، ثم يتم أستيل المجموعة الأمينية. يتأكسد التريازولام بواسطة السيتوكروم P-450. α-أوكسيتريازولام وأوكسازيبام والتيمازيبام غير المتغير يضيفان حمض الجلوكورونيك (انظر الرسم البياني في المحاضرة 29).
يمنع استخدام مشتقات البنزوديازيبين في حالات الإدمان على المخدرات، توقف التنفس، الوهن العضلي الوبيل. يتم وصفها بحذر في حالات التهاب الكبد الركودي والفشل الكلوي وآفات الدماغ العضوية وأمراض الانسداد الرئوي والاكتئاب والاستعداد لإدمان المخدرات.

مشتقات السيكلوبيرولون والإيميدازوبيريدين
يعمل مشتق السيكلوبيرولون ZOPICLONE ومشتق الإيميدازوبيريدين ZOLPIDEM على شكل بروابط لمواقع ربط البنزوديازيز الخواص في مجمع مستقبلات GABAA على تعزيز تثبيط GABAergic في الجهاز الحوفي. يعمل زوبيكلون على مستقبلات البنزوديازيبين ω1 وω2، بينما يعمل الزولبيديم فقط على مستقبل ω1.
الأدوية لها تأثير منوم انتقائي، ولا تعطل البنية الفسيولوجية للنوم ونوع الإيقاع الحيوي، ولا تشكل مستقلبات نشطة. المرضى الذين يتناولون زوبيكلون أو زولبيديم لا يشعرون بالنوم "الاصطناعي" ؛ فعند الاستيقاظ يظهر شعور بالحيوية والانتعاش ويزداد الأداء وسرعة ردود الفعل العقلية واليقظة. يستمر التأثير المنوم لهذه الأدوية لمدة أسبوع بعد التوقف عن الاستخدام، ولا تحدث متلازمة الارتداد (من الممكن فقط تدهور النوم في الليلة الأولى). عند تناول جرعات كبيرة، يُظهر زوبيكلون خصائص مضادة للقلق ومضادة للاختلاج.
زوبيكلون وزولبيديم لديهما توافر حيوي بنسبة 70٪ عند تناولهما عن طريق الفم ويتم امتصاصهما بسرعة من الأمعاء. الارتباط البروتيني للزوبيكلون هو 45٪ والزولبيديم - 92٪. تخترق الأدوية بشكل جيد الحواجز النسيجية، بما في ذلك حواجز الدم في الدماغ والحواجز المشيمية. يتم تحويل زوبيكلون بمشاركة السيتوكروم الكبدي P-450 إيزوزيم ZA4 إلى أكسيد N ذو نشاط دوائي ضعيف وإلى مستقلبين غير نشطين. تفرز المستقلبات في البول (80٪) والصفراء (16٪). يتأكسد الزولبيديم بواسطة نفس الإنزيم إلى ثلاث مواد غير فعالة، والتي تفرز في البول (1٪ دون تغيير) والصفراء. في الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 70 عامًا والذين يعانون من أمراض الكبد، يتباطأ الإزالة، وفي حالة الفشل الكلوي يتغير بشكل طفيف.
زوبيكلون وزولبيديم، فقط عند تناولهما بجرعات كبيرة، يسببان الدوخة والنعاس والاكتئاب والتهيج والارتباك وفقدان الذاكرة والاعتماد لدى 1-2٪ من المرضى. عند تناول زوبيكلون، 30% من المرضى يشكون من المرارة وجفاف الفم. يمنع استخدام الدواء في حالات فشل الجهاز التنفسي، وانقطاع التنفس الانسدادي أثناء النوم، أمراض خطيرةالكبد، الحمل، الأطفال أقل من 15 سنة. خلال الرضاعة الطبيعيةيحظر استخدام zopiclone (التركيز في حليب الثديهو 50% من تركيزه في الدم)، يجوز استعمال الزولبيديم بحذر (التركيز - 0.02%).
المشتقات الأليفاتية
يتم تحويل أوكسي بوتيرات الصوديوم (GHB) إلى GABA. يؤخذ عن طريق الفم كحبة نوم. مدة النوم متغيرة وتتراوح من 2 - 3 إلى 6 - 7 ساعات، وآلية عمل هيدروكسي بوتيرات الصوديوم تمت مناقشتها في المحاضرة 20.
هيكل النوم عند وصف هيدروكسي بويترات الصوديوم يختلف قليلاً عن الفسيولوجي. في حدود التقلبات الطبيعية، من الممكن إطالة مرحلة نوم حركة العين السريعة والمرحلة الرابعة من النوم البطيء. لا توجد آثار لاحقة أو متلازمة الارتداد.
يعتمد تأثير هيدروكسي بويترات الصوديوم على الجرعة: في الجرعات الصغيرة يكون له تأثيرات مسكنة ومهدئة، وفي الجرعات المتوسطة يكون له تأثيرات منومة ومضادة للاختلاج، وفي الجرعات الكبيرة يكون له تأثيرات مخدرة.
مشتقات الإيثانولامين
يعمل الدوكسيلامين على حجب مستقبلات الهيستامين H ومستقبلات M-cholinergic في التكوين الشبكي. من حيث الفعالية للأرق، فهو مشابه لمشتقات البنزوديازيبين. الدواء له تأثير لاحق أثناء النهار، حيث أن نصف عمره هو 11 - 12 ساعة، ويفرز دون تغيير (60٪) وعلى شكل مستقلبات غير نشطة في البول والصفراء. تشمل الآثار الجانبية للدوكسيلامين الناجم عن حصار مستقبلات M-cholinergic الطرفية جفاف الفم، وضعف الإقامة، والإمساك، وعسر البول، وزيادة درجة حرارة الجسم. في كبار السن، قد يسبب الدوكسيلامين الهذيان. يمنع استخدامه في حالات فرط الحساسية، وزرق انسداد الزاوية، وأمراض الإحليل، والأطفال دون سن 15 عامًا. التوقف عن الرضاعة الطبيعية أثناء تناول الدوكسيلامين.
الباربيتورات
في مجموعة الباربيتورات، تم الاحتفاظ بالأهمية النسبية للإيثامينال الصوديوم والفينوباربيتال. إيتامينال الصوديوم له تأثير منوم بعد 10 - 20 دقيقة، ويستمر النوم من 5 - 6 ساعات.

يعمل الفينوباربيتال خلال 30 - 40 دقيقة لمدة 6 - 8 ساعات.
الباربيتورات هي روابط لمستقبلات الباربيتورات. في الجرعات الصغيرة، فإنها تعزز تأثير GABA على مستقبلات GABA. في الوقت نفسه، تطول الحالة المفتوحة لقنوات الكلور، ويزداد دخول أنيونات الكلور إلى الخلايا العصبية، ويتطور فرط الاستقطاب والتثبيط. في الجرعات الكبيرة، يزيد الباربيتورات بشكل مباشر من نفاذية الكلوريد للأغشية العصبية. بالإضافة إلى ذلك، فإنها تمنع إطلاق الوسطاء المثيرين للجهاز العصبي المركزي - الأسيتيل كولين وحمض الجلوتاميك، وتمنع مستقبلات AMPA (مستقبلات الكيسكوالات) من حمض الجلوتاميك.
الباربيتورات تقمع نظام اليقظة - تشكيل شبكيالدماغ المتوسط، الذي يعزز النوم. يتم أيضًا تثبيط نظام التنويم المؤخر في الدماغ، المسؤول عن نوم حركة العين السريعة. نتيجة لذلك، يسود التأثير المتزامن على القشرة الدماغية لنظام النوم البطيء - المهاد، منطقة ما تحت المهاد الأمامي ونواة الرافي.
تعمل الباربيتورات على تسهيل النوم وزيادة المدة الإجمالية للنوم. تهيمن المرحلتان الثانية والثالثة من نوم الموجة البطيئة على نمط النوم، في حين يتم تقليل المرحلتين السطحية الأولى والمرحلة الرابعة العميقة من نوم الموجة البطيئة ونوم حركة العين السريعة. نقص نوم حركة العين السريعة له عواقب غير مرغوب فيها. من الممكن تطور العصاب وحتى الذهان. يصاحب انسحاب الباربيتورات فرط إنتاج نوم حركة العين السريعة مع استيقاظ متكرر وكوابيس وشعور بالنشاط العقلي المستمر. بدلاً من 4 إلى 5 حلقات من نوم حركة العين السريعة في الليلة، تحدث 10 إلى 15 وحتى 25 إلى 30 حلقة. عند تناول الباربيتورات لمدة 5-7 أيام، تتم استعادة البنية الفسيولوجية للنوم فقط بعد 5-7 أسابيع. يتطور لدى المرضى اعتماد نفسي.
الباربيتورات لها تأثيرات مضادة لنقص التأكسج ومضادة للاختلاج ومضادة للقىء. يتم حقن إيتامينال الصوديوم في الوريد للتخدير غير الاستنشاقي. يوصف الفينوباربيتال لعلاج الصرع.
الباربيتورات هي محفزات قوية للإنزيمات الأيضية. في الكبد، تضاعف التحول الحيوي للهرمونات الستيرويدية والكوليسترول والأحماض الصفراوية وفيتامينات د، ك، حمض الفوليكوالأدوية ذات التصفية الأيضية. يصاحب التحريض تطور اعتلال العظام الشبيه بالكساح، والنزيف، وفقر الدم كبير الخلايا، ونقص الصفيحات، وعدم التوافق الأيضي مع العلاج الدوائي المشترك. تزيد الباربيتورات من نشاط إنزيم هيدروجيناز الكحول ومركب إنزيم حمض 8-أمينوليفولينيك. التأثير الأخير خطير بسبب تفاقم البورفيريا.
على الرغم من التأثير المحفز، يخضع الفينوباربيتال لتراكم المواد (عمر النصف - 100 ساعة) وله تأثيرات لاحقة في شكل نعاس، اكتئاب، ضعف، ضعف تنسيق الحركات، صداع، قيء. ويحدث الاستيقاظ في حالة من النشوة الخفيفة، وسرعان ما يحل محلها التهيج والغضب. يكون التأثير اللاحق لصوديوم الإيتامينال أقل وضوحًا.
يُمنع استخدام الباربيتورات في أمراض الكبد والكلى الشديدة، والبورفيريا، والوهن العضلي الوبيل، وتصلب الشرايين الدماغية الوخيمة، والتهاب عضلة القلب، والحالات الشديدة مرض الشريان التاجيأمراض القلب، الانسمام الدرقي، ورم القواتم، ورم البروستاتا الحميد، زرق مغلق الزاوية، إدمان الكحول، التعصب الفردي. في الأرق المؤلم، فإنها تسبب الهذيان عن طريق زيادة إدراك الألم.
العلاج الدوائي للأرق
مصطلحات "الأرق" أو "الأرق" تعني اضطرابات في كمية أو نوعية أو توقيت النوم، والتي تكون مصحوبة بتدهور الأداء النفسي الفسيولوجي أثناء النهار - النعاس أثناء النهار، والقلق، وصعوبة التركيز، وفقدان الذاكرة، والصداع الصباحي، ارتفاع ضغط الدم الشرياني(الصباح والانبساطي بشكل رئيسي). تتنوع العوامل المسببة للأرق - اضطراب الرحلات الجوية الطويلة، والإجهاد، والحالة العصبية، والاكتئاب، والفصام، وتعاطي الكحول، وأمراض التمثيل الغذائي للغدد الصماء، واضطرابات الدماغ العضوية، والألم، المتلازمات المرضيةأثناء النوم (انقطاع التنفس، اضطرابات الحركةنوع الرمع العضلي).
المتغيرات السريرية التالية للأرق معروفة:

• ما قبل النوم (مبكرًا) - صعوبة في النوم مع إطالة وقت النوم لأكثر من 30 دقيقة (أحيانًا تتشكل "الخوف من السرير"، "طقوس وقت النوم")؛
• داخل النوم (معتدل) - الاستيقاظ المتكرر في الليل، وبعد ذلك لا يستطيع المريض النوم لفترة طويلة، مع شعور بالنوم الضحل؛
• ما بعد النوم (المتأخر) - استيقاظ مبكر مؤلم، عندما يشعر المريض بالحرمان من النوم، ولا يستطيع النوم.

حوالي 60% من الناس يشكون من صعوبة النوم، 20% من الاستيقاظ المبكر، البقية

• لكلا الاضطرابات. يبلغ المرضى عن الأرق إذا كانت مدة النوم الذاتية أقل من 5 ساعات لمدة ثلاث ليالٍ متتالية أو إذا كانت جودته ضعيفة. في الحالات التي تكون فيها مدة النوم طبيعية، ولكن تتغير جودتها، يرى المرضى حالتهم على أنها
  أرق. في حالة الأرق قبل النوم، تحدث انتقالات متكررة من المرحلتين الأولى والثانية من نوم الموجة البطيئة إلى اليقظة. في المرضى الذين يعانون من الأرق أثناء النوم، ينتقل نوم الموجة البطيئة إلى سجل سطحي مع انخفاض في المرحلتين العميقتين الثالثة والرابعة. ومن الصعب بشكل خاص تحمل هيمنة المرحلة السريعة في نظام النوم مع الكوابيس والشعور بالإرهاق وقلة الراحة.

المبادئ الأساسية للعلاج الدوائي للأرق هي كما يلي:

• يبدأ العلاج بإجراءات النظافة والعلاج النفسي والاسترخاء الذاتي واستخدام المهدئات العشبية؛
• تفضل المنومات ذات التأثير القصير (أوكسازيبام، زوبيكلون، زولبيديم، دوكسيلامين)؛
• في حالة الأرق العرضي، توصف الحبوب المنومة حسب الحاجة؛
• من المستحسن وصف الحبوب المنومة بجرعات قليلة بشكل متقطع - كل يومين، يومين، في اليوم الثالث، فقط في عطلات نهاية الأسبوع؛
• يجب ألا تتجاوز مدة دورة العلاج 3 - 4 أسابيع، إذا كانت هناك حاجة إلى علاج طويل الأمد، يتم تنفيذ "عطلات الدواء" (فترات الراحة الطبية)، ويتم إيقاف الأدوية خلال شهر إلى شهرين، مما يقلل الجرعة بنسبة 25٪. لكل ربع فترة الانسحاب؛
• يُنصح المرضى الأكبر سنًا بتناول الحبوب المنومة بنصف الجرعة، خاصة المراقبة الدقيقة لتفاعل الحبوب المنومة مع الأدوية الأخرى، مع مراعاة الضعف الإدراكي، وإطالة عمر النصف، وزيادة خطر التراكم، ومتلازمة الارتداد، والإدمان على المخدرات. ;
• وفي حالات انقطاع التنفس أثناء النوم لا يجوز تناول الحبوب المنومة؛
• إذا كانت مدة النوم المسجلة بشكل موضوعي لا تقل عن 6 ساعات، في حالة عدم الرضا الذاتي (الإدراك المشوه للنوم أو عمه النوم)، يتم استخدام العلاج النفسي بدلاً من العلاج الدوائي.

يتم علاج الأرق Presomnia بنجاح أكبر. لتسريع النوم، يتم استخدام البنزوديازيبينات قصيرة المفعول (أوكسازيبام) أو الحبوب المنومة الجديدة (زوبيكلون، زولبيديم، دوكسيلامين). في حالة الأرق أثناء النوم المصحوب بالكوابيس والتفاعلات اللاإرادية، تُستخدم مضادات الذهان المهدئة بجرعات صغيرة (ليفوميبرومازين، ثيوريدازين، كلوربروثيكسين، كلوزابين) والمهدئات (سيبازون، فينازيبام). يتم علاج اضطرابات ما بعد النوم لدى المرضى الذين يعانون من الاكتئاب بمساعدة مضادات الاكتئاب التي لها تأثير مهدئ (أميتريبتيلين). يتم علاج الأرق بعد النوم على خلفية تصلب الشرايين الدماغية بالمنومات طويلة المفعول (نيترازيبام، فلونيترازيبام) بالاشتراك مع الأدوية التي تعمل على تحسين تدفق الدم إلى الدماغ (كافينتون، تاناكان).
بالنسبة للأرق الناتج عن سوء التكيف مع تغيرات المنطقة الزمنية، يمكنك استخدام APIK MELATONIN، الذي يحتوي على هرمون الغدة الصنوبرية الميلاتونين وفيتامين B6 (البيريدوكسين). ويزداد الإفراز الطبيعي للميلاتونين في الظلام. فهو يزيد من تخليق GABA والسيروتونين في الدماغ المتوسط ​​ومنطقة ما تحت المهاد، ويشارك في التنظيم الحراري، وله تأثير مضاد للأكسدة، ويحفز جهاز المناعة (ينشط مساعدات G، والخلايا القاتلة الطبيعية، وإنتاج الإنترلوكينات). يعزز البيريدوكسين إنتاج الميلاتونين في الغدة الصنوبرية وهو ضروري لتخليق GABA والسيروتونين. عند تناول الميلاتونين أبيك، يجب عليك تجنب الإضاءة الساطعة. هو بطلان الدواء في سرطان الدم ، أمراض المناعة الذاتية, السكرى، الصرع، الاكتئاب، الحمل، الرضاعة الطبيعية.
لا توصف الحبوب المنومة في العيادات الخارجية للطيارين، وسائقي النقل، وعمال البناء الذين يعملون على المرتفعات، والمشغلين الذين يقومون بأعمال مسؤولة، وغيرهم من الأشخاص الذين تتطلب مهنتهم ردود أفعال عقلية وحركية سريعة، وكذلك أثناء الحمل والرضاعة.

التسمم بالأدوية المنومة
التسمم الحاد
نادراً ما تسبب مشتقات البنزوديازيبينات، التي لها نطاق واسع من التأثيرات العلاجية، تسمماً حاداً يؤدي إلى نتيجة مميتة. في حالة التسمم، تحدث الهلوسة والاضطرابات أولاً
يحدث المفصل، رأرأة، ترنح، ونى العضلات، ثم النوم، والغيبوبة، واكتئاب الجهاز التنفسي، والاكتئاب القلبي، والانهيار.
الترياق المحدد للمنومات والمهدئات لهذه المجموعة هو مضاد مستقبلات البنزوديازيبين فلومازينيل (ANEXAT). بجرعة 1.5 ملغ، فإنه يشغل 50٪ من المستقبلات؛ 15 ملغ من فلومازينيل يحجب تماما مركز البنزوديازيبين الخوافي في مجمع مستقبلات GABAA. عمر النصف للفلومازينيل قصير - 0.7 - 1.3 ساعة بسبب التحول الحيوي المكثف في الكبد. يتم حقن الدواء في الوريد ببطء، في محاولة لتجنب أعراض "الصحوة السريعة" (الإثارة، والارتباك، والتشنجات، وعدم انتظام دقات القلب، والقيء). في حالة التسمم بالبنزوديازيبينات طويلة المفعول، يتم إعادة تناوله. يمكن أن يسبب فلومازينيل في مرضى الصرع نوبة تشنجات، في حالة الاعتماد على مشتقات البنزوديازيبين - متلازمة الانسحاب، في حالة الذهان - تفاقمها.
التسمم بالباربيتورات هو الأكثر خطورة. ويحدث عندما يكون هناك جرعة زائدة عرضية (آلية المخدرات) أو متعمدة (محاولة انتحار). 20 - 25% من الأشخاص الذين تم إدخالهم إلى مركز مكافحة السموم الثالثي تناولوا الباربيتورات. الجرعة المميتة هي حوالي 10 جرعات علاجية: للباربيتورات قصيرة المفعول - 2

• 3 جم للباربيتورات طويلة المفعول - 4 - 5 جم.

تتميز الصورة السريرية للتسمم بالباربيتورات بالاكتئاب الشديد في الجهاز العصبي المركزي. الأعراض النموذجيةحالات التسمم هي كما يلي:

• يتحول النوم إلى غيبوبة مثل التخدير، انخفاض حرارة الجسم، انقباض التلاميذ (مع نقص الأكسجة الشديد، تمدد التلاميذ)، تثبيط ردود الفعل - القرنية، الحدقة، الألم، اللمس، الأوتار (في حالة التسمم بالمسكنات المخدرة، تكون ردود الفعل الأوتارية الحفاظ عليها وحتى تعزيزها)؛
• اكتئاب مركز الجهاز التنفسي (تقل الحساسية لثاني أكسيد الكربون والحماض ، ولكن ليس لمحفزات نقص الأكسجة المنعكسة من الكبيبات السباتية) ؛
• القصبات الهوائية مع صورة الوذمة الرئوية (زيادة نشاط إفرازيلا يحدث زيادة في الغدد القصبية التأثير السمبتاويعلى القصبات الهوائية ولا يتم القضاء عليه بواسطة الأتروبين) ؛
• ضعف تفكك أوكسي هيموجلوبين ونقص الأكسجة والحماض.
• ضعف نشاط القلب بسبب حصار قنوات الصوديوم للخلايا العضلية القلبية واضطرابات الطاقة الحيوية.
• الانهيار الناجم عن تثبيط المركز الحركي الوعائي، وحصار مستقبلات H- الكولينية للعقد الودية وتأثير مضاد للتشنج العضلي على الأوعية الدموية.
• انقطاع البول نتيجة لانخفاض ضغط الدم الشرياني.

مضاعفات التسمم بالباربيتورات - انخماص، والالتهاب الرئوي، وذمة دماغية، الفشل الكلوي، التهاب الجلد والعضلات الناخر. الموت يحدث من شلل مركز الجهاز التنفسي.
في حالة الطوارئ، يتم تنفيذ تدابير الإنعاش التي تهدف إلى تسريع القضاء على السم. في حالة التسمم بالإيتامينال والباربيتورات الأخرى مع التصفية الأيضية، يكون غسيل الكلى البريتوني هو الأكثر فعالية. يتم تسريع التخلص من الباربيتورات مع التصفية الكلوية مثل الفينوباربيتال باستخدام غسيل الكلى (يزيد الطرح 45-50 مرة)، وامتصاص الدم، ومع الحفاظ على وظيفة الكلى، إدرار البول القسري. لإدرار البول القسري، وحمل الماء و الوريدمدرات البول (مانيتول، فوروسيميد، بوميتانيد). يُسكب المانيتول المدر للبول الأسموزي أولاً في تيار، ثم قطرة في محلول جلوكوز 5% أو محلول ملحيكلوريد الصوديوم بالتناوب. يتم استخدام مدرات البول القوية فوروسيميد وبوميتانيد في محلول الجلوكوز بنسبة 5٪. لتصحيح تكوين المنحل بالكهرباء ودرجة الحموضة في الدم، يتم حقن كلوريد البوتاسيوم وبيكربونات الصوديوم في الوريد.
تشكل بيكربونات الصوديوم بيئة قلوية في البول الأولي، في حين أن الباربيتورات، كأحماض ضعيفة، تنفصل إلى أيونات، وتفقد قابليتها للذوبان في الدهون وقدرتها على

إمتصاص. يتم تسريع القضاء عليها بمقدار 8 - 10 ص

* تأثير مهدئ (مهدئ) على الجهاز العصبي المركزي - يتجلى في جرعات أقل بـ 5-10 مرات من الحبوب المنومة.

* موسع للأوعية الدموية، خافض للضغط.

* مضادات الاختلاج (الفينوباربيتال، هيدرات الكلورال، الخ)

* تأثير مخدر - بجرعات تتجاوز المنومات (الباربيتورات).

* تأثير مضاد للتشنج على أعضاء العضلات الملساء (الباربيتورات).

* تعزيز التأثير على الأدوية الأخرى ذات الخصائص المشابهة (مضادات الذهان)، وما إلى ذلك.

* يسبب "تحريض" إنزيمات الكبد الميكروسومية، مما يساهم في تعطيل أدوية أخرى - وهذا هو سمة من سمات الباربيتورات فقط.

مؤشرات للاستخدام:اضطرابات النوم والحالات العصبية. مثل مضادات الاختلاج; مرض فرط التوتر ‏( المراحل الأولى); لتعزيز عمل مضادات الذهان والمسكنات وأدوية التخدير وما إلى ذلك.

آثار جانبية: الادمان - هذا التعقيديرجع ذلك إلى حقيقة أنه مع الاستخدام المنهجي للحبوب المنومة تأثير علاجييضعف وهذا يستلزم الحاجة إلى زيادة جرعة الدواء. يرتبط تطور التسامح بالقدرة على التسبب في تحفيز إنزيمات الكبد الميكروسومية المشاركة في تثبيط هذه الأدوية. التعود شامل. من أجل منع الإدمان، من الضروري أخذ فترات راحة من العلاج بالحبوب المنومة وعدم وصف هذه الأدوية دون مؤشرات كافية.

مدمن- تطور إدمان المخدرات. الاستخدام غير المنضبط للحبوب المنومة على المدى الطويل يمكن أن يسبب الإدمان عليها، أي. إدمان المخدرات. يحدث هذا في كثير من الأحيان مع الأدوية قصيرة ومتوسطة المفعول. يزداد احتمال حدوث هذه المضاعفات مع زيادة جرعة الدواء. يتجلى الانسحاب (الامتناع عن تناول الدواء) في التهيج أو العدوانية أو الأرق أو الهزات أو التشنجات. قد يكون هناك قيء، وانخفاض في ضغط الدم، والهذيان.

يتم العلاج في مستشفيات الطب النفسي الخاصة.

ردود الفعل التحسسيةفي شكل طفح جلدي، يحدث اليرقان في 3-5٪ من المرضى الذين يتناولون الباربيتورات (الفينوباربيتال) بشكل منهجي.

تصنيف الحبوب المنومة:

مشتقات البنزوديازيبينات - نيترازيبام (syn. eunoctin، radedorm)، تريازولام (سومنيتون)، فلونيترازيبام (روهيبنول).

مشتقات حمض الباربيتوريك (الباربيتورات) - الفينوباربيتال، إيتامينال الصوديوم، باربيتال الصوديوم، سيكلوباربيتال.

الحبوب المنومة من مجموعات أخرى - بروميزال، ميثاكوالون، زوبيرون (إيموفان).

نيترازيبام - نيترازيبام.مرادف: إينوكتين، بيرليدورم، رادورم.

بواسطة الخصائص الدوائيةبالقرب من مهدئات البنزوديازيبين. بالإضافة إلى التأثير المنوم، فهو يحتوي على مهدئ ومزيل للقلق (مضاد للقلق)، ومرخي للعضلات، ومضاد للاختلاج.

ترجع آلية العمل إلى قدرة الدواء على تعزيز التأثير المثبط لـ GABA في نقاط الاشتباك العصبي في الدماغ، بسبب ارتباط النيتروزيبام بمستقبلات البنزوديازيبين المحددة. يقوي تأثير المنومات والمسكنات الأخرى. تحت تأثير النيتروزيبام، يزداد عمق ومدة النوم (حتى 6-8 ساعات).

مؤشرات للاستخدام:أنواع مختلفة من الأرق. العصاب والاعتلال النفسي. الفصام (بالاشتراك مع أدوية أخرى) ؛ متلازمة الهوس الاكتئابي، نوبات الصرع الكبير؛ للتخدير.

آثار جانبية:النعاس والخمول وعدم تنسيق الحركات والصداع والذهول.

موانع الاستعمال:الحمل، تلف الكبد والكلى، سائقي النقل. الاستخدام المتزامن للكحول أمر غير مقبول.

الجرعة: كحبة نوم - قبل النوم بنصف ساعة - 0.005-0.01 جم؛ للأطفال - 0.00125-0.005 جرام لكل جرعة، حسب العمر.

نموذج الإصدار:أقراص 0.005 و 0.01.

الباربيتورات

حمض الباربيتوريك نفسه ليس له تأثير منوم، فعندما يتم استبدال ذرات الهيدروجين الموجودة في الموضع C 5 بجذور الألكيل، يتم الحصول على الباربيتورات ذات تأثير منوم واضح.

تعود آلية التأثير المنوم للباربيتورات إلى التأثير المثبط على التكوين الشبكي المنشط لجذع الدماغ. بالإضافة إلى ذلك، الباربيتورات لها تأثير محفز على هياكل GABAergic. من المعروف أن GABA هو ناقل عصبي مثبط للجهاز العصبي المركزي.

يتم امتصاص الباربيتورات بشكل جيد من الجهاز الهضمي. وفي الوقت نفسه، يتم امتصاصها بشكل أسرع أملاح الصوديوم(إيثيمينال الصوديوم). يتم تحديد مدة عمل الباربيتورات من خلال درجة الارتباط (5-75%) مع ألبومين بلازما الدم، وكذلك التحويل في الجسم والإفراج عنه. إنها تخترق بسهولة حواجز الدم في الدماغ والمشيمة ويمكن أن تنتقل إلى حليب الأمهات المرضعات. يحدث تحولها الحيوي في الكبد وإفرازها عن طريق الكلى.

تنقسم الباربيتورات إلى:

الأدوية طويلة المفعول: الفينوباربيتال، باربيتال الصوديوم، مدة التأثير المنوم - 7-8 ساعات.

متوسط ​​مدة العمل: إيتامينال الصوديوم، سيكلوباربيتال - 4-6 ساعات.

عند إعادة إدخاله إلى الجسم، يمكن أن تتراكم الباربيتورات. ويتجلى هذا بشكل خاص في الأدوية طويلة المفعول (الفينوباربيتال) ويرتبط بإزالتها البطيئة من الجسم. تحت تأثير الباربيتورات، يحدث عجز في مرحلة نوم حركة العين السريعة. عند التوقف عن تناول الأدوية، تحدث ظاهرة "الارتداد" - الخمول، والتعب، وضعف ردود الفعل الحركية النفسية، ويتطور الانتباه - وتسمى هذه الحالة أيضًا بالتأثير اللاحق.

الفينوباربيتال - الفينوباربيتالوم

له خصائص مهدئة ومنومة ومضادة للتشنج ومضادة للتشنج.

بالإضافة إلى ذلك، فهو يستخدم على نطاق واسع لعلاج الصرع والرقص والشلل التشنجي، لأنه أقوى من الباربيتورات الأخرى، فهو يقلل من استثارة المراكز الحركية في الدماغ. إنه يسير بشكل جيد مع مستحضرات البلادونا والبابفيرين وغيرها من الأدوية المضادة للتشنج والخافضة للضغط.

الجرعة: كحبة نوم - توصف عن طريق الفم (للبالغين) 0.1-0.2 جرام لكل جرعة. يحدث النوم خلال 30-60 دقيقة ويستمر حتى 8 ساعات. الأطفال، حسب العمر، 0.005-0.0075 جم لكل جرعة. كمسكن ومضاد للتشنج - 0.01-0.05 جم 2-3 مرات في اليوم. كمضاد للاختلاج (للصرع) - للبالغين، بدءاً بجرعة 0.05 جم مرتين في اليوم، وزيادة الجرعة تدريجياً حتى تتوقف النوبات، ولكن ليس أكثر من 0.6 جم في اليوم.

آثار جانبية:القمع العام زيادة النعاس، ترنح، انخفاض ضغط الدم، طفح جلدي، تغيرات في الدم.

موانع الاستعمال:أضرار جسيمة للكبد والكلى.

الجرعات الأعلى: للبالغين عن طريق الفم - 0.2 جرام منفردة، يوميًا - 0.5 جرام.

نموذج الإصدار:مسحوق، أقراص 0.05 و 0.1؛ للأطفال - 0.005.

تشمل الأدوية التالية: بيلتامينال، تيبافيلين، كورفالول.

ايتامينال الصوديوم - الايثامينالوم ناتريوم

يتم استخدامه كمسكن ومنوم، وفي كثير من الأحيان كمخدر.

الجرعة: كحبوب منومة، يتم وصف 0.1-0.2 جم عن طريق الفم (للبالغين) و0.01-0.1 جم للأطفال، حسب العمر. يمكن إعطاؤه عن طريق المستقيم في حقن شرجية 0.2-0.3 جم، ويمكن إعطاؤه عن طريق الوريد على شكل محلول طازج معقم بنسبة 5% من 5-10 مل.

نموذج الإصدار:مسحوق، أقراص 0.1.

بروميد - بروميزوفالوم

له تأثير مهدئ ومنوم ضعيف (بجرعات كبيرة).

الجرعة: كحبة نوم - 0.6-0.75 قبل النوم بنصف ساعة. يوصف للأطفال 0.3-0.1-0.05 جرام لكل جرعة لعلاج الأرق والرقص والسعال الديكي حسب العمر.

نموذج الإصدار:مسحوق، أقراص 0.3.

ميثاكوالون - ميتقالون -اصطناع: دورموجين، موتولون، دورموتين.

له خصائص منومة ومهدئة ومضادة للاختلاج، ويعزز تأثير المسكنات ومضادات الذهان.

عندما يؤخذ عن طريق الفم، يحدث النوم خلال 15-30 دقيقة ويستمر 6-8 ساعات.

الجرعة: تناول القرص قبل النوم بـ 0.5 ساعة.

آثار جانبية:في بعض الأحيان تظهر أعراض عسر الهضم.

نموذج الإصدار:أقراص 0.2 جم.