Selektívne protizápalové lieky. Vedľajšie účinky neselektívnych NSAID. NSAID

2350 0

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) sú jedným z hlavných liekov používaných na liečbu zápalových ochorení kĺbov.

Sú predpísané v pravidelných kurzoch, keď chronické procesy, ak je to potrebné - počas exacerbácií chorôb a akútnych zápalových procesov. NSAID existujú v rôznych dávkové formy ah - tablety, masti, injekčné roztoky. Výber potrebné prostriedky, dávkovanie a frekvenciu jeho užívania by mal určiť lekár.

NSAID - čo je táto skupina liekov?

Skupina NSAID je pomerne rozsiahla a zahŕňa lieky s rôznou chemickou štruktúrou. Názov „nesteroidné“ ukazuje ich rozdiel od ďalšej veľkej skupiny protizápalových liekov – kortikosteroidných hormónov.

Spoločnými vlastnosťami všetkých liekov tejto skupiny sú ich tri hlavné účinky – protizápalové, analgetické, antipyretické.

To vysvetľuje iný názov pre túto skupinu - nenarkotické analgetiká, ako aj obrovskú šírku ich použitia. Tieto tri účinky sú v každom lieku vyjadrené inak, preto ich nemožno úplne zameniť.

Bohužiaľ, všetky lieky NSAID majú podobné vedľajšie účinky. Najznámejšie z nich sú provokácia žalúdočných vredov, toxicita pre pečeň a inhibícia hematopoézy. Z tohto dôvodu by ste nemali prekročiť dávkovanie uvedené v pokynoch a tiež užívať tieto lieky, ak máte podozrenie na tieto ochorenia.

Bolesť brucha sa nedá liečiť takýmito liekmi – vždy existuje riziko zhoršenia vášho stavu. Boli vynájdené rôzne dávkové formy NSAID, aby sa zlepšila ich účinnosť v každej z nich konkrétnu situáciu a znížiť potenciálne poškodenie zdravia.

História objavovania a formovania

Použitie bylinných prípravkov s protizápalovým, antipyretickým a analgetickým účinkom bolo opísané v dielach Hippokrata. Ale prvý presný popis účinku NSAID pochádza z 18. storočia.

V roku 1763 anglický lekár a kňaz Edward Stone informovali v liste predsedovi Kráľovskej spoločnosti v Londýne, že nálev z vŕbovej kôry, pôvodom z Anglicka, má antipyretické vlastnosti, opísali recept na jeho prípravu a spôsob použitia pri horúčkovitých stavoch.

Takmer o pol storočia neskôr vo Francúzsku I. Lear izoloval z vŕbovej kôry látku, ktorá určila jej liečivé vlastnosti. Analogicky s Z latinského názvu pre vŕbu – salix nazval túto látku salicín. Bol to prototyp modernej kyseliny acetylsalicylovej, ktorú sa naučili chemicky vyrábať v roku 1839.

Priemyselná výroba NSAID bola založená v roku 1888; prvý liek, ktorý sa dostal na pulty lekární, bol acetyl kyselina salicylová pod obchodným názvom Aspirin, vyrábaný spoločnosťou Bayer, Nemecko. Stále vlastní práva na ochrannú známku Aspirin, takže iní výrobcovia vyrábajú kyselinu acetylsalicylovú pod medzinárodným nechráneným názvom alebo si vytvárajú svoje vlastné (napríklad Upsarin).

Najnovší vývoj viedol k vzniku množstva nových liekov. Výskum pokračuje dodnes a vytvára čoraz bezpečnejšie a účinnými prostriedkami. Napodiv, prvá hypotéza o mechanizme účinku NSAID bola sformulovaná až v 20. rokoch 20. storočia. Predtým sa lieky používali empiricky, ich dávkovanie bolo určené blahom pacienta a vedľajšie účinky neboli dobre študované.

Farmakologické vlastnosti a mechanizmus účinku

Mechanizmus vývoja zápalovej reakcie v tele je pomerne zložitý a zahŕňa reťazec chemických reakcií, ktoré sa navzájom spúšťajú. Jednou zo skupín látok podieľajúcich sa na vzniku zápalu sú prostaglandíny (prvé boli izolované z tkaniva prostaty, odtiaľ názov). Tieto látky majú dvojakú funkciu – podieľajú sa na tvorbe ochranných faktorov v sliznici žalúdka a na zápalovom procese.

Syntéza prostaglandínov sa uskutočňuje pomocou dvoch typov enzýmu cyklooxygenázy. COX-1 syntetizuje „žalúdočné“ prostaglandíny a COX-2 syntetizuje „zápalové“ a je normálne neaktívna. NSAID interferujú s aktivitou COX. Ich hlavný účinok - protizápalový - je spôsobený inhibíciou COX-2 a vedľajší účinok - narušenie ochrannej bariéry žalúdka - je spôsobený inhibíciou COX-1.

Okrem toho NSAID dosť silne zasahujú do bunkového metabolizmu, ktorý je zodpovedný za ich analgetický účinok – narúšajú vodivosť nervové impulzy. To je tiež príčinou letargie, ako vedľajší účinok užívania NSAID. Existujú dôkazy, že tieto lieky stabilizujú lyzozómové membrány a spomaľujú uvoľňovanie lytických enzýmov.

Pri vstupe do ľudského tela sa tieto lieky absorbujú väčšinou v žalúdku a v malých množstvách z čriev.

Absorpcia je rôzna, pri nových liekoch môže biologická dostupnosť dosiahnuť 96 %. Enterosolventné lieky (Aspirin Cardio) sa vstrebávajú oveľa horšie. Prítomnosť potravy neovplyvňuje vstrebávanie liekov, ale keďže zvyšujú kyslosť, je vhodné ich užívať po jedle.

Metabolizmus NSAID prebieha v pečeni, čo súvisí s ich toxicitou pre tento orgán a nemožnosťou použitia v rôzne choroby pečeň. Malá časť prichádzajúcej dávky lieku sa vylučuje obličkami. Moderný vývoj v oblasti NSAID je zameraný na zníženie ich účinku na COX-1 a hepatotoxicitu.

Indikácie na použitie - rozsah použitia

Choroby a patologické stavy, pre ktoré sú NSAID predpísané, sú rôzne. Tablety sa predpisujú ako antipyretikum pri infekčných a neinfekčných ochoreniach, ako aj liek na bolesti hlavy, bolesti zubov, kĺbov, menštruačné a iné bolesti (okrem bolesti brucha, ak jej príčina nie je jasná). U detí sa na zmiernenie horúčky používajú čapíky s obsahom NSAID.

Intramuskulárne injekcie NSAID sú predpísané ako analgetikum a antipyretikum pre ťažké stavy pacienta. Sú nevyhnutne súčasťou lytickej zmesi - kombinácie liekov, ktoré môžu rýchlo znížiť nebezpečnú teplotu. Intraartikulárne injekcie liečia ťažké poškodenia kĺbov spôsobené zápalovými ochoreniami.

Masti sa používajú na lokálne pôsobenie na zapálené kĺby, ako aj na ochorenia chrbtice, svalové poranenia na zmiernenie bolesti, opuchov a zápalov. Masti sa môžu aplikovať iba na zdravú pokožku. Pri ochoreniach kĺbov je možné kombinovať všetky tri liekové formy.

Najznámejšie drogy skupiny

Úplne prvým NSAID, ktoré sa začalo predávať, bola kyselina acetylsalicylová pod značkou Aspirin. Tento názov, napriek tomu, že je komerčný, je silne spojený s drogou. Je predpísaný na zníženie horúčky, zmiernenie bolesti hlavy, malé dávky - na zlepšenie reologických vlastností krvi. Zriedkavo sa používa pri ochoreniach kĺbov.

Metamizol (Analgin) nie je menej populárny ako aspirín. Používa sa na zmiernenie bolesti rôzneho pôvodu vrátane kĺbov. V mnohých európskych krajinách je zakázaný, pretože má silný inhibičný účinok na krvotvorbu.

– jeden z populárnych liekov na liečbu kĺbov. Zahrnuté v mnohých mastiach, dostupné v a. Má výrazný protizápalový a analgetický účinok, takmer bez systémového účinku.

Vedľajšie účinky

Tak ako pri iných liekoch, pri užívaní NSAID existuje množstvo vedľajších účinkov. Najznámejší z nich je ulcerogénny, t.j. vyvolávajúci vredy. Je spôsobená inhibíciou COX-1 a takmer úplne chýba u selektívnych NSAID.

Deriváty kyselín majú dodatočný ulcerogénny účinok tým, že zvyšujú kyslosť žalúdočnej šťavy. Väčšina NSAID je kontraindikovaná pri gastritíde s vysokou kyslosťou, žalúdočným vredom a dvanástnik, GERD.

Ďalším bežným účinkom je hepatotoxicita. Môže sa prejaviť ako bolesť a ťažoba v bruchu, poruchy trávenia, niekedy aj krátkodobý ikterický syndróm, svrbenie kože, iné prejavy poškodenia pečene. Pri hepatitíde, cirhóze a zlyhanie pečene, NSAID sú kontraindikované.

Inhibícia hematopoézy, ktorá, ak sa dávka neustále prekračuje, vedie k rozvoju anémie, v niektorých prípadoch - pancytopénie (nedostatok všetkých krvných prvkov), zhoršenej imunity a krvácania. NSAID nie sú predpísané pri závažných ochoreniach kostnej drene a po transplantácii kostnej drene.

Účinky spojené so zlým zdravotným stavom – nevoľnosť, slabosť, pomalá reakcia, znížená pozornosť, pocit únavy, alergické reakcie až astmatické záchvaty– vznikajú individuálne.

Klasifikácia NSAID

Dnes existuje veľa liekov v skupine NSAID a ich klasifikácia by mala pomôcť lekárovi pri výbere najvhodnejšieho lieku. Táto klasifikácia obsahuje iba medzinárodné nechránené názvy.

Chemická štruktúra

Na základe chemickej štruktúry sú nesteroidné protizápalové lieky klasifikované.

Kyseliny (absorbované v žalúdku, zvyšujú kyslosť):

salicyláty:
pyrazolidíny:
deriváty kyseliny indoloctovej:
deriváty kyseliny fenyloctovej:
oxikamy:
deriváty kyseliny propiónovej:

Nekyslé deriváty (neovplyvňujú kyslosť žalúdočnej šťavy, vstrebávajú sa v čreve):

alkanóny:
sulfónamidové deriváty:

Vplyvom na COX-1 a COX-2

Neselektívne - inhibujú oba typy enzýmov, patrí k nim väčšina NSAID.

Selektívne (koxiby) inhibujú COX-2, neovplyvňujú COX-1:

celekoxib;
rofekoxib;
valdekoxib;
parekoxib;
lumirakoxib;
etorikoxib.

Selektívne a neselektívne NSAID

Väčšina NSAID je neselektívna, pretože inhibuje oba typy COX. Selektívne NSAID – viac moderné drogy ovplyvňujúce hlavne COX-2 a minimálne COX-1. Tým sa znižuje riziko vedľajších účinkov.

Úplná selektivita účinku lieku však ešte nebola dosiahnutá a vždy bude existovať riziko vedľajších účinkov.

Lieky novej generácie

Nová generácia zahŕňa nielen selektívne, ale aj niektoré neselektívne NSAID, ktoré majú výraznú účinnosť, ale sú menej toxické pre pečeň a hematopoetický systém.

Nesteroidné protizápalové lieky novej generácie:

– má predĺženú dobu platnosti;
- má najsilnejší analgetický účinok;
– predĺžená doba účinku a výrazný analgetický účinok (porovnateľný s morfínom);
rofekoxib– najselektívnejší liek, schválený pre pacientov s gastritídou peptický vred mimo exacerbácie.

Nesteroidné protizápalové masti

Užívanie liekov NSAID vo forme lokálna aplikácia(masti a gély) má množstvo výhod, predovšetkým absenciu systémového účinku a cielené pôsobenie na zdroj zápalu. Pri ochoreniach kĺbov sú takmer vždy predpísané. Najpopulárnejšie masti:

indometacín;

NSAID v tabletách

Najbežnejšou liekovou formou NSAID sú tablety. Používa sa na liečbu rôznych chorôb, vrátane kĺbových.

Medzi výhody patrí, že môžu byť predpísané na liečbu prejavov systémového procesu zahŕňajúceho niekoľko kĺbov. Nevýhody zahŕňajú výrazné vedľajšie účinky. Zoznam liekov NSAID v tabletách je pomerne dlhý, zahŕňajú:

Najbežnejšie lieky sú vo forme tabliet a injekcií, vo forme injekcií a tabliet (všetky sú to NSAID novej generácie) a masti na báze diklofenaku nestrácajú svoju účinnosť. Keďže artróza sa na rozdiel od artritídy len zriedka zhoršuje, hlavný dôraz pri liečbe sa kladie na udržanie funkčný stav kĺbov.

Všeobecné funkcie aplikácie

Nesteroidné protizápalové lieky na liečbu kĺbov sa predpisujú v kurzoch alebo podľa potreby v závislosti od priebehu ochorenia.

Hlavnou črtou ich použitia je, že nie je potrebné užívať niekoľko liekov tejto skupiny v rovnakej dávkovej forme súčasne (najmä tablety), pretože to zvyšuje vedľajšie účinky, ale terapeutický účinok zostáva rovnaký.

V prípade potreby je prípustné súčasne použiť rôzne liekové formy. Je dôležité mať na pamäti, že kontraindikácie užívania NSAID sú spoločné pre väčšinu liekov v skupine.

NSAID zostávajú najdôležitejším prostriedkom na liečbu kĺbov. Je ťažké a niekedy takmer nemožné ich nahradiť inými prostriedkami. Moderná farmakológia vyvíja nové lieky z tejto skupiny s cieľom znížiť riziko ich vedľajších účinkov a zvýšiť selektivitu účinku.

Nesteroidné protizápalové lieky sú liekmi prvej voľby na osteochondrózu: okamžite sú predpísané pri silnej bolesti chrbta. NSAID sa najčastejšie užívajú vo forme tabliet resp intramuskulárne injekcie. Masti sa používajú menej často pre ich relatívne nízky analgetický účinok.

Bolesť pri osteochondróze v 70-80% prípadov má myogénnu povahu. Vyskytuje sa v dôsledku spazmu, mikrotraumy alebo kyslíkového hladovania paravertebrálnych svalov. Preto sa pri osteochondróze spolu s NSAID tak často predpisujú svalové relaxanciá a lieky, ktoré zlepšujú mikrocirkuláciu v tkanivách.

Približne v 20% prípadov sa bolesť vyskytuje v dôsledku dysfunkcie fazetových kĺbov chrbtice. A iba u 5% pacientov je príčinou bolesti chrbta poškodenie medzistavcových platničiek. Použitie svalových relaxancií u týchto dvoch kategórií pacientov má zvyčajne menej výrazný účinok. Preto sú spolu s NSAID predpísané chondroprotektory.

Len skúsený lekár dokáže identifikovať príčinu bolesti pri osteochondróze. Myogénna povaha bolesti je zvyčajne indikovaná prítomnosťou takzvaných spúšťacích bodov, ktorých tlak spôsobuje pacientovi ťažké nepohodlie. Patologické zmeny medzistavcových platničiek a kĺbov sa zisťujú iba pomocou MRI.

Mechanizmus účinku liekov

NSAID majú analgetické, protizápalové a antipyretické účinky. Pre každý liek sú všetky tieto účinky vyjadrené v rôznej miere: zápal najlepšie zmierňuje diklofenak a indometacín a bolesť najlepšie zmierňuje Ketorolac, ketoprofén, metamizol. Aspirín má tiež účinok na riedenie krvi a protidoštičkový účinok.

Nesteroidné protizápalové lieky sú najbezpečnejšou liečbou osteochondrózy. V porovnaní s kortikosteroidnými hormónmi spôsobujú menej vedľajších účinkov. A na rozdiel od lokálnych anestetík nielen zmierňujú bolesť, ale aj zastavujú zápalový proces. NSAID nie je potrebné podávať injekčne do paravertebrálnych tkanív, čo je spojené s určitým rizikom.

Prvým nesteroidným protizápalovým liekom bola kyselina salicylová. Získal sa v roku 1829 z vŕbovej kôry. Predtým sa na boj proti bolesti používali iba opiáty, ktoré tlmili dýchanie, spôsobovali rýchlu závislosť a negatívne ovplyvňovali psychiku ľudí.

doktor Anton Epifanov jasným jazykom vysvetľuje povahu účinku NSAID:

Účinky užívania NSAID:

analgetikum. Lieky sú dobré na potláčanie bolesti nízkej a strednej intenzity vo svaloch a kĺboch. Avšak pri viscerálnej bolesti sú menej silné ako narkotické analgetiká;
protizápalové. Lieky inhibujú zápalové procesy a inhibujú syntézu kolagénu, čím bránia skleróze tkaniva. Všetky NSAID majú menej výraznú protizápalovú aktivitu ako kortikosteroidy, ale lepšie zmierňujú bolesť;
antipyretikum. NSAID na osteochondrózu stabilizujú telesnú teplotu iba v prípade hypertermie. V žiadnom prípade však neovplyvňujú normálnu teplotu, čo ich odlišuje od hypotermických liekov, ako je chlórpromazín;
protidoštičkový. Prítomný v liekoch, ktoré inhibujú COX-1, a chýba v selektívnych inhibítoroch COX-2. Inhibíciou agregácie krvných doštičiek zlepšujú NSAID krvný obeh v tkanivách. Aspirín má najsilnejší protidoštičkový účinok. Pri osteochondróze sa tento liek používa zriedka.

Niekedy sú nesteroidné lieky na osteochondrózu neúčinné. Môže to mať viacero príčin. Po prvé, lieky nemusia dobre preniknúť do miesta zápalu v dôsledku zlého krvného obehu. Po druhé, bolesť nie je spôsobená zápalovým procesom, ale svalovými kŕčmi. Po tretie, príčinou bolesti nemusí byť osteochondróza, ale závažnejšia patológia.

Ak je systémové užívanie NSAID (tablety, injekcie) neúčinné, je lepšie podávať lieky lokálne. Na paravertebrálne blokády možno použiť nesteroidné aj steroidné protizápalové lieky. Podávajú sa pacientovi injekčne spolu s nenarkotickými analgetikami (lidocaine, bupivacaine). Na boj proti myogénnej bolesti sa používajú svalové relaxanciá (Tolperison, Baclosan, Tizanidín).

Termín „nesteroidný“ bol zavedený na odlíšenie NSAID od kortikosteroidov. Posledne menované sú hormonálne lieky, ktoré spôsobujú veľa vedľajších účinkov. Pri osteochondróze sa predpisujú iba lokálne, vo forme masti alebo lokálnych injekcií.

Čo sú selektívne a neselektívne inhibítory cyklooxygenázy

Lieky zo skupiny NSA tlmia bolesť inhibíciou tvorby prostaglandínov – látok, ktoré zvyšujú citlivosť nociceptorov na mediátory bolesti. Lieky to robia blokovaním cyklooxygenáz zapojených do syntézy prostaglandínov.

Bolo objavených niekoľko skupín týchto enzýmov:

COX-1. Prítomný v tele zdravý človek a vykonáva dôležité fyziologické funkcie. Inhibícia tohto enzýmu vedie k nežiaducim vedľajším účinkom: bronchospazmus, zadržiavanie vody v tele, exacerbácia gastritídy alebo žalúdočných vredov;
COX-2. Tvorí sa len v určitých situáciách, napríklad pri zápalových procesoch v tele. Potlačenie aktivity tohto enzýmu je základom protizápalového účinku NSAID;
COX-3. Hrá veľkú úlohu pri výskyte bolesti a horúčky, ale nezúčastňuje sa na rozvoji zápalových procesov. COX-3 je najlepšie inhibovaný paracetamolom, ktorý nemá prakticky žiadny účinok na všetky ostatné cyklooxygenázy.

Neselektívne inhibítory COX sú lieky, ktoré pôsobia okamžite na všetky skupiny cyklooxygenáz. Tieto lieky majú výrazný protizápalový účinok, ale spôsobujú veľa vedľajších účinkov. Nemali by ich užívať ľudia s bronchiálnou astmou a peptickými vredmi.

Čím slabšie liek inhibuje cyklooxygenázu typu 1, tým je bezpečnejší. Ibuprofén a diklofenak slabo inhibujú COX-1, hoci patria do skupiny neselektívnych NSAID. Tieto lieky sú oveľa bezpečnejšie ako aspirín, ketoprofén, indometacín a piroxikam.

Selektívne inhibítory cyklooxygenázy majú selektívny účinok. Napríklad nimesulid a meloxicam inhibujú iba druhý typ enzýmu. Vďaka tomu majú lieky menej vedľajších účinkov a môžu ich užívať aj ľudia s peptickými vredmi a bronchiálnou astmou.

Selektívne inhibítory majú rôzne farmakologické účinky: niektoré sú silnejšie ako iné.

Viac informácií

Na boj proti bolesti a vysoká teplota užívajte paracetamol, ktorý inhibuje COX-3. V prípade silného zápalu skúste použiť Celecoxib alebo Rofecoxib - silné selektívne inhibítory COX-2.

NSAID, ktoré možno použiť na osteochondrózu

Pri osteochondróze sa u nás najčastejšie používa niekoľko protizápalových liekov. Patria sem diklofenak, ketoprofén a ibuprofén. Všetky z nich sú buď neselektívne alebo slabo selektívne inhibítory cyklooxygenázy. Tieto lieky nie sú najkvalitnejšie a najúčinnejšie spomedzi všetkých NSAID. Ich široké využitie možno vysvetliť ich dostupnosťou a nízkou cenou.

Tabuľka 1. Lieky zo skupiny NSAID, ktoré možno použiť na osteochondrózu

Účinná látka	Obchodné názvy	Vlastnosti akcie
diklofenak	Naklofen	Diklofenak je najpopulárnejším NSAID na svete. Pacientmi je pomerne dobre znášaný a má výrazný protizápalový a analgetický účinok. Používa sa vo forme tabliet, rektálnych čapíkov, mastí, gélov, intramuskulárnych injekcií
Ibuprofen	Dolgit	Ibuprofén je takmer rovnako účinný ako diklofenak. Liečivo má výrazný antipyretický a analgetický účinok. Je dobre tolerovaný pacientmi a relatívne zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky. Ibuprofén je najbezpečnejším liekom pre žalúdok. Je schválený na liečbu tehotných žien a detí. Produkt je dostupný vo forme tabliet a gélu na vonkajšie použitie.
metamizol	Analgin Baralgin M Novalgin	Má slabý protizápalový účinok, ale veľmi dobre tlmí bolesť. Má antispazmodickú aktivitu, ktorá ho odlišuje od všetkých ostatných NSAID. Predpísané vo forme tabliet, intramuskulárnych alebo intravenóznych injekcií
ketoprofén	Fastum Bystrumgel	Silné NSAID. Aktívne inhibuje COX-1, a preto pri systémovom použití spôsobuje vedľajšie účinky. Preto sa lekári snažia predpisovať lieky na báze ketoprofénu vo forme mastí a gélov
nimesulid	Nimesil	Liečivo je bezpečné, ale má menej výrazný účinok ako iné NSAID. Zriedkavo sa používa na osteochondrózu
paracetamol	Panadol Efferalgan Liečba kĺbov Čítať viac >>	Dobre zmierňuje bolesť a znižuje teplotu, ale má slabý protizápalový účinok. Používa akútna bolesť v zadnej časti ako analgetikum. Predpísané vo forme tabliet
celekoxib	Koksib Rouxib-Routek Celebrex	Má silný analgetický a protizápalový účinok, nespôsobuje prakticky žiadne vedľajšie účinky. Dostupné vo forme kapsúl a tabliet na perorálne podanie
rofekoxib	Viox	Indikované pri silnej bolesti chrbta. Veľmi silná droga, prakticky nespôsobuje vedľajšie účinky

Alexandra Bonina vysvetľuje princípy používania liekov pri liečbe osteochondrózy:

Rovnaký liek môže byť dostupný pod rôznymi obchodnými názvami. Lieky s rovnakou účinnou látkou sa prakticky nijako nelíšia (okrem výrobcu a ceny). Nemá zmysel platiť viac kúpou drahšieho lieku.

Pri výbere lieku proti bolesti venujte pozornosť účinná látka a nie na cene. Jeho účinok závisí od zloženia lieku. Originálne lieky sú takmer vždy lepšie ako generiká.

Aký liek proti bolesti sa používa na artritídu?

Artritída: stručne o hlavnej veci

Choroba spojivové tkanivo, ktorý má systémový charakter a nazýva sa reumatoidná artritída, je známy mnohým ľuďom z prvej ruky. Môže postihnúť úplne všetky typy kĺbov, prináša nepríjemné, bolestivé príznaky. Žiaľ, aj dnešná úroveň vývoja medicínska veda a prax, neumožňuje lekárom zistiť príčinu ochorenia. Jediný známy faktže ochorenie vzniká spravidla po poruchách a zmenách imunitného systému. Najnebezpečnejšia je počiatočná fáza vývoja ochorenia, ktorá prechádza asymptomaticky, nepozorovane a v dobrom zdravotnom stave, a preto pacient dlho nemusí mať ani podozrenie na prítomnosť komplexného ochorenia.

Podstatou choroby je, že počas jej vývoja bunky imunitný systém mylne si mýlia bunky spojivových tkanív tela s prvkami cudzieho pôvodu a v dôsledku toho ich zničia. Vzhľadom na to, že zápalový proces, deformácia a deštrukcia štruktúr trvajú roky alebo dokonca desaťročia, sú sprevádzané neustálou silnou bolesťou. Preto môžu byť lieky proti bolesti právom nazývané najpotrebnejšie lieky.

Ako fungujú analgetiká?

Pri reumatoidnej artritíde je takmer nemožné zaobísť sa bez tejto skupiny liekov. Podstatou práce liekov proti bolesti je potlačiť citlivosť na bolesť v oblasti, ktorá je postihnutá a potrebuje zmierniť nepohodlie, zatiaľ čo iné typy citlivosti, napríklad zraková alebo hmatová, nie sú ovplyvnené.

Liečba ochorenia prebieha rôznymi metódami, najčastejšie komplexne pomocou liekov, fyzioterapie, liečebných telocvikov, monitorovania každodennej aktivity, úpravy denného režimu a výživy. Základom pre komplexnú, účinnú terapiu je prijatie lieky, ktoré predpisuje výlučne špecialista v nemocnici, po sérii potrebné vyšetrenia a analýzy. Je to liek proti bolesti pri artritíde, ktorý sa stáva prvou pomocou pre pacienta, pretože až po odstránení bolesti je možné použiť iné prostriedky.

Klasifikácia analgetík

Lieky proti bolesti na reumatoidnú artritídu sú žiadané modernom svete, preto mnohé farmakologické spoločnosti prinášajú na trh ich značné množstvo a rôzne druhy. Všetky analgetiká možno na základe ich špeciálnych vlastností rozdeliť predovšetkým do dvoch širokých skupín: narkotické a nenarkotické. Lieky proti bolesti na reumatoidnú artritídu sa užívajú prísne podľa plánu, pričom osobitná pozornosť sa venuje časovým intervalom alebo podľa potreby.

Oba typy liekov sú zamerané na zmiernenie bolesti s rozdielmi v ich účinkoch na telo. Narkotické lieky proti bolesti alebo opioidy po požití pôsobia na bunky miechy a mozgu takpovediac „odpájajúc postihnuté miesta od celkového systému nervov, vlákien a zakončení. Kvôli daný vplyv bolesť sa zmierni a impulzy sa zablokujú. Nepochybnou výhodou tohto typu analgetík je vysoká účinnosť a takmer okamžitý účinok. Ale ak je to potrebné, mali by ste byť pripravení na vedľajšie účinky a účinky. Medzi opioidy patria: Morfinológ, Omnopon, Kodeín, Estocín, Nalbufín, Tramadol, Fentanyl. Skupina narkotických liekov proti bolesti pôsobí odlišne a ovplyvňuje špecifické enzýmy nazývané COX1 a COX2, ktoré sú príčinným faktorom, ktorý spôsobuje hlavné symptómy. Patria sem Pyramidon, Citramon, Ibuprofen, Butadon, Phenacetin, Naproxen.

Mimoriadne dôležitou nevýhodou všetkých liekov proti bolesti používaných na artritídu je, že neliečia chorobu, ale iba zmierňujú akútne symptómy. Navyše pri dlhodobom užívaní tejto skupiny liekov môže dôjsť k závislosti, čo vedie k tomu, že liek buď prestane účinkovať, alebo sa musí výrazne zvýšiť dávka.

NSAID

Nesteroidné protizápalové lieky sú široko používané ako súčasť komplexnej terapie pri muskuloskeletálnych poruchách a ochoreniach, ako je artróza, osteochondróza a reumatoidná artritída.

Výhodou týchto liekov je, že súčasne ovplyvňujú dva hlavné symptómy, zmierňujú bolesť a zápal. Patria sem: Voltaren, Ecotrin, Ketoprofen, Lornokikam, Diclofenac, Etodolac, Flurbiprofen, Naproxen, Piroxicam a ďalšie.
Tieto lieky proti bolesti môžete užívať pri väčšine chorôb spojených s pohybového aparátu, ale najmä účinná akcia zisťujú sa pri reumatoidnej artritíde. Za ich významnú nevýhodu možno považovať negatívny vplyv na žalúdok a črevný trakt, ku ktorému dochádza v dôsledku blokovania prostaglandínov, ktoré chránia sliznicu pred tekutinou tráviaceho systému a zároveň súvisia s bolesťami a zápalovými syndrómami. Nastáva teda nasledujúca situácia: užívaním nesteroidných protizápalových liekov sa prejavy ochorenia zmiernia, ale ako vedľajší účinok môže byť sliznica citlivá a zraniteľná a riziko vzniku ulceróznych útvarov, krvácania a problémov a problémy v gastrointestinálnom trakte sa zvyšujú.

Chorobu modifikujúce antireumatické lieky (DMARD)

DMARD sa považujú za relatívne nové, ale veľmi účinné lieky proti bolesti určené na použitie pri liečbe mnohých špecifických ochorení, ako je reumatoidná artritída. Vďaka ich použitiu ochorenie spomaľuje rýchlosť progresie alebo dokonca zastavuje ďalší vývoj, pričom už nezasahuje tkanivá na hlbokej úrovni. Úžasnou vlastnosťou tohto produktu je jeho schopnosť udržiavať kĺby, štruktúry a tkanivá neporušené.

Chorobu modifikujúce antireumatiká môžu byť predpísané pacientom, u ktorých bola diagnostikovaná ireverzibilná deštrukcia diartrózy. Medzi najčastejšie používané patria: Azatioprín, Leflunomid, Cyklosporín, Metotrexát a mnohé ďalšie.

DMARDs poskytli silnú konkurenciu konvenčným analgetikám a NSAID. Koniec koncov, práve z tohto typu liekov nie sú pozorované prípady závislosti alebo akýchkoľvek vedľajších účinkov spojených s vyššie uvedenými liekmi.

Chorobu modifikujúce antireumatiká sú pomaly pôsobiace lieky proti bolesti. Preto, aby ste videli pozitívny výsledok, musíte DMARD užívať dlhodobo. Ale potom bude výsledný efekt z niekoľkých kurzov terapie určite úžasný a dlhodobý.

Biologické látky vo forme liekov

Osobitná pozornosť by sa mala venovať moderným liekom novej generácie, ktoré sa osvedčili pri liečbe reumatoidnej artritídy, a to biologickým prostriedkom. Ide o typ liekov proti bolesti, ktoré modifikujú biologickú reakciu, odvodenú v oblasti genetického inžinierstva zo živých organizmov (bielkoviny, vírusy, gény).

Tento typ produktu zahŕňa Embrel, Orentia, Kinneret, Rituxan, Actemra. Počas ich príjmu sa dosiahne najdôležitejší cieľ, a to stimulácia prirodzenej reakcie telesných buniek na infekčnú infekciu alebo ochorenie.

Táto skupina liekov má veľký význam pri liečbe reumatoidnej artritídy. V závislosti od biologických činidiel zahrnutých v lieku je princíp účinku nasledujúci:

Blokovanie proteínu na extracelulárnej úrovni produkovaného bielymi krvinkami, čo spôsobuje zápalové procesy;
Potlačenie bielych aktívnych buniek (T-lymfocytov), v dôsledku čoho je prerušená konzistentná reakcia, ktorá vyvoláva vývoj zápalových procesov;
Blokovanie bielych krviniek (konkrétne lymfocytov skupiny B), ktoré sú zodpovedné za tvorbu protilátok, ktoré sú prítomné v tele pacienta.

Pri používaní biologických látok je potrebné pamätať na to, že užívanie takýchto liekov môže byť sprevádzané aj vedľajšími účinkami, ako je zvýšené riziko infekčných chorôb.

kortikosteroidy

Ďalším liekom používaným na zmiernenie príznakov reumatoidnej artritídy sú kortikosteroidy. Tento typ lieku napodobňuje vlastnosti a účinky kortizolu, hormónu produkovaného Endokrinné žľazy nadobličky Tento účinok je veľmi dôležitý, pretože ovplyvňuje všetky systémy tela vrátane imunitného systému. Lieky proti bolesti zahrnuté v tejto skupine: Betametazón, Dexametazón, Triamcinolol, Prednizolón, Diprospan.

Pozitívny efekt užívania kortikosteroidov je spôsobený znížením množstva lipidových fyziologicky aktívnych látok nazývaných prostaglandíny a narušením stupňa interakcie medzi niektorými lymfocytmi (B a T bunky), ktoré sa podieľajú na imunitnej odpovedi. Zápalový proces je teda kontrolovaný. Kortikosteroid, ako liek proti bolesti pri reumatoidnej artritíde, má nasledujúce výhody:

Rýchly vplyv a reakcia tela;
Silný zápal potláčajúci účinok;
Účinné pri autoimunitných ochoreniach;
Rôzne formy uvoľňovania (tablety, spreje, zmesi, injekcie, masti).

Medzi vedľajšími účinkami, ktoré možno pozorovať v dôsledku užívania kortikosteroidov, sa za hlavný považuje zvýšenie zraniteľnosti tela voči infekciám. Pri dirigovaní tradičná liečba pri reumatoidnej artritíde sa tento liek proti bolesti predpisuje dlhodobo a v malých dávkach.

Záver

Lieky proti bolesti sú nepostrádateľné lieky, ktoré sú nevyhnutne zahrnuté v komplexnej liečbe ochorení pohybového aparátu. Sú zastúpené rozmanitou a širokou škálou liekov, vrátane takých typov, ako sú: nesteroidné protizápalové lieky a biologické látky, chorobu modifikujúce antireumatiká a kortikosteroidy a konvenčné analgetiká. Za najpozitívnejší aspekt možno považovať, že pre každého klinický prípad, skúsený odborník, dokáže vybrať liek, ktorý je pre pacienta absolútne vhodný a zapadá do individuálneho priebehu liečby.

Široké používanie nesteroidných protizápalových liekov v medicíne je spôsobené ich výrazným terapeutickým účinkom. Sú schopní eliminovať príznaky, ktoré sú vlastné mnohým chorobám: bolesť, horúčka, zápal. vzadu posledné roky zoznam liekov v tejto skupine sa dopĺňa o zoznam nesteroidných protizápalových liekov (NSAID) novej generácie so zvýšenou účinnosťou na pozadí lepšej znášanlivosti.

Čo sú NSAID

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID, NSAID) patria do skupiny liekov zameraných na symptomatickú liečbu akútnych a chronických patológií. Nie sú to steroidné hormóny a majú výrazný terapeutický účinok proti zápalu, bolesti rôznej intenzity a horúčke.

Účinok nesteroidných NSAID je spôsobený znížením produkcie enzýmov (cyklooxygenázy), ktoré spúšťajú reaktívne procesy v organizme ako odpoveď na vplyv patologických faktorov.

Protizápalové NSAID, hoci majú podobnú chemickú štruktúru, sa môžu líšiť v sile účinku, prítomnosti a závažnosti vedľajších účinkov. Výber lieku vykonáva lekár na základe typu patológie a jej klinických prejavov. NSAID novej generácie sa vyznačujú vysokými terapeutickými výsledkami a nízkou toxicitou. To vysvetľuje ich široké využitie v medicíne.

Nenarkotické analgetiká, NSAID sa úspešne používajú na celom svete na liečbu patológií pohybového aparátu, na odstránenie bolesti pri rôznych ochoreniach a stavoch (predmenštruačný syndróm, pooperačné obdobie atď.). NSAID ovplyvňujú zrážanlivosť krvi, riedia ju (zvyšovaním objemu plazmy), redukujú vytvorené prvky (cholesterolové plaky), čo sa využíva pri liečbe celého radu ochorení srdca a ciev (ateroskleróza, srdcové zlyhávanie a iné).

Klasifikácia

Lieky NSAID sú klasifikované podľa niekoľkých kritérií.

Podľa generácie drog:

Prvá generácia. Na farmakologickom trhu sú už dlho prítomné lieky tejto skupiny: Aspirín, Ibuprofén, Diclofenac, Voltaren, Naproxen a ďalšie.
Nová generácia. Do tejto skupiny patria Nise, Nimulid, Movalis, Arkoxia a ďalšie.

Podľa chemického zloženia NSAID môžu byť kyslé alebo nekyslé deriváty.

Salicyláty: Aspirín.
Pyrazolidíny: sodná soľ metamizolu NSAID (analgín). Napriek rozdielu medzi analgetikami a NSAID v chemickej štruktúre majú tieto analgetiká spoločné farmakologické vlastnosti.
Látky kyseliny propiónovej: NSAID Ibuprofen, Ketoprofen.
Látky kyseliny indoloctovej: Indometacín.
Činidlá kyseliny antranilovej: mefenaminát.
Látky kyseliny fenyloctovej: NSAID Diclofenac.
Produkty kyseliny izonikotínovej: Amizon.
Oxycams: Piroxicam, Meloxicam. Vyznačujú sa dlhotrvajúcim účinkom a výraznejšou potenciou.

Nekyslé činidlá zahŕňajú nimesulid, nabumetón.

Podľa mechanizmu účinku:

Neselektívne inhibítory COX-1 a COX-2 (enzýmy cyklooxygenázy) – inhibujú oba typy enzýmov. Do tohto typu patria klasické protizápalové lieky. Rozdiel medzi NSAID tejto skupiny je blokovanie COX-1, ktorý je v tele neustále prítomný. Ich potlačenie môže byť sprevádzané negatívnymi vedľajšími účinkami.
Selektívne NSAID inhibítory COX-2. Použitie týchto liekov je výhodnejšie, pretože pôsobia výlučne na enzýmy, ktoré sa objavujú v reakcii na patologické procesy v organizme. Majú však zvýšený účinok na srdce a cievy (môžu spôsobiť zvýšenie krvného tlaku).
Selektívne NSAID inhibítory COX-1. Skupina takýchto liekov je nevýznamná (aspirín), pretože účinná zložka pri ovplyvnení COX-1 zvyčajne ovplyvňuje COX-2.

Podľa sily protizápalového účinku NSAID zahŕňajú indometacín, flurbiprofén a diklofenak. Amidopyrín a Aspirín majú slabší účinok.

Podľa sily analgetického účinku Klasifikácia NSAID zahŕňa lieky s maximálnym účinkom: Ketorolac, Ketoprofen, Diclofenac atď. Naproxén, ibuprofén a aspirín majú minimálny analgetický účinok.

Zoznam liekov

Farmakológia predstavuje širokú škálu NSAID liekov v rôznych dávkových formách. Ich účinok sa líši v sile terapeutického účinku, trvaní, prítomnosti vedľajších účinkov a spôsobu aplikácie. Moderné účinné NSAID sa vyznačujú minimálnym rizikom negatívnych následkov užívania, rýchlymi a dlhotrvajúcimi výsledkami.

Tabletky

Tabletová dávková forma liekov NSAID sa považuje za najbežnejšiu. Má vysokú absorpciu aktívnych zložiek liečiva do systémového obehu, čo zabezpečuje terapeutickú účinnosť liečiv. Tablety NSAID však majú väčší vplyv na tráviaci trakt pacienta ako iné formy, v niektorých prípadoch spôsobujú negatívne vedľajšie účinky.

Arcoxia

Aktívnou zložkou lieku je etorikoxib. Má analgetické, protizápalové, antipyretické vlastnosti. Selektívna inhibícia COX-2 spôsobuje zníženie klinických prejavov ochorení bez negatívnych vplyvov na tráviaci trakt a funkciu krvných doštičiek.

Kontraindikácie: precitlivenosť, ulcerózne lézie tráviaceho traktu, vnútorné krvácanie, poruchy hemostázy, ťažké srdcové patológie, závažná renálna a hepatálna dysfunkcia, ischemická choroba srdca, patológie periférnych artérií, tehotenstvo, laktácia, vek do 16 rokov.

Vedľajšie účinky: bolesť v epigastriu, dyspepsia, poruchy stolice, žalúdočné vredy, bolesť hlavy, výška krvný tlak kašeľ, opuch, dysfunkcia obličiek a pečene, bronchospazmus, hyperreakcia tela na liek.

Denebol

Aktívnou zložkou lieku je rofekoxib. Blokovaním COX-2 má liek výrazné analgetické, dekongestantné, protizápalové a protihorúčkové účinky. Neprítomnosť účinku na COX-2 zaisťuje dobrú znášanlivosť lieku a minimálne negatívne dôsledky jeho užívania.

Kontraindikácie: precitlivenosť, onkológia, astma, tehotenstvo, laktácia, vek do 12 rokov.

Vedľajšie účinky:črevné poruchy, dyspepsia, bolesť brucha, halucinácie, zmätenosť, renálna a hepatálna dysfunkcia, hypertenzia, poruchy krvného obehu (koronárne a cerebrálne), opuch nôh, reakcie z precitlivenosti.

Xefocam

Liečivo je lornoxikam. Má analgetické, protizápalové, antipyretické vlastnosti. Liek potláča aktivitu enzýmov cyklooxygenázy, inhibuje tvorbu prostaglandínov a uvoľňovanie voľných radikálov. Neovplyvňuje centrálne opioidné receptory nervový systém, funkcia dýchania. Nie je pozorovaná žiadna závislosť alebo závislosť od lieku.

Kontraindikácie: precitlivenosť, vredy, krvácanie do tráviaceho traktu, ťažká renálna a hepatálna dysfunkcia, tehotenstvo, dojčenie, ťažké srdcové patologické stavy, dehydratácia, vek do 18 rokov.

Vedľajšie účinky: porucha zraku, porucha sluchu, porucha funkcie pečene, obličiek, bolesť hlavy, zvýšený krvný tlak, triaška, peptické vredy, krvácanie z tráviaceho traktu, dyspepsia, reakcie z precitlivenosti.

Movalis

Aktívnou zložkou je meloxikam. Liečivo má výrazné protizápalové, antipyretické a analgetické vlastnosti. Má dlhotrvajúci účinok a možnosť dlhodobého užívania. Existuje menej vedľajších účinkov ako pri iných NSAID. Neovplyvňuje stav hemostatického systému krvných doštičiek.

Kontraindikácie: precitlivenosť, vredy (akútne obdobie), krvácanie do tráviaceho traktu, ťažká dysfunkcia obličiek a pečene, poruchy hemostázy, gravidita, laktácia, vek do 12 rokov.

Vedľajšie účinky: prejavy precitlivenosti, bolesti hlavy, perforácia a krvácanie z tráviaceho traktu, kolitída, gastropatia, bolesti brucha, zmeny vo funkčných pečeňových testoch, zvýšený krvný tlak, akútna renálna dysfunkcia, retencia moču.

nimesulid

Aktívnou zložkou lieku je nimesulid. Selektívne inhibuje COX-2, čím znižuje produkciu prostaglandínov. Zároveň ovplyvňuje aj ich prekurzory (nízkoobjemové prostaglandíny H2). Je to spôsobené výraznými analgetickými, protihorúčkovými a protizápalovými vlastnosťami NSAID. Liek aktivuje glukokortikoidné centrá, čím znižuje zápal v tkanivách. Je účinný pri syndróme akútnej bolesti vďaka rýchlemu analgetickému účinku.

Kontraindikácie: tehotenstvo, vek do 12 rokov, vredy a krvácanie v tráviacom trakte, precitlivenosť, ťažké zlyhanie obličiek a pečene.

Vedľajšie účinky: bolesť hlavy, gastralgia, dyspepsia, ulcerácia slizníc, oligúria, hematúria, reakcie z precitlivenosti, zmeny krvného obrazu.

celekoxib

NSAID triedy koxibov majú analgetické, protizápalové a antipyretické vlastnosti. Používa sa hlavne v reumatológii na liečbu artrózy, artritídy, ankylozujúcej spondylitídy. Účinne a rýchlo odstraňuje bolesti svalov, chrbta a v pooperačnom období. Používa sa na liečbu primárnej dysmenorey.

Kontraindikácie: precitlivenosť, vredy, krvácanie do tráviaceho traktu, ischemická choroba srdca, ťažká renálna a hepatálna dysfunkcia, tehotenstvo, dojčenie, vek do 18 rokov.

Vedľajšie účinky: vredy, krvácanie z gastrointestinálneho traktu, dysfunkcia obličiek, pečene, bronchospazmus, kašeľ, reakcie z precitlivenosti, bolesť v epigastriu, dyspepsia, bolesť hlavy.

Masti

Táto lieková forma sa používa zvonka. Vykresľuje lokálne terapeutický účinok bez toho, aby sa adsorboval v tele a pri správnom používaní nespôsoboval systémové vedľajšie účinky.

Apizartron

Účinné látky lieku: metylsalicylát, včelí jed, alylizotiokyanát, Roymakur aquasols, repkový olej, etanol denaturovaný gáforom. Masť má analgetické a protizápalové účinky. Lokálne dráždivé a vazodilatačné účinky lieku zlepšujú krvný obeh v poškodenej oblasti. Používa sa pri artralgii, myalgii, zápale nervov, vyvrtnutiach a iných problémoch. Po nanesení masti na pokožku sa odporúča udržiavať ošetrovanú oblasť v teple.

Kontraindikácie: akútna artritída, kožné ochorenia, ťažká renálna a hepatálna dysfunkcia, tehotenstvo, precitlivenosť.

Vedľajšie účinky: lokálne reakcie z precitlivenosti.

Ben-Gay

Aktívnymi zložkami lieku sú metylsalicylát a mentol. Masť má dráždivý účinok na kožné receptory a vazodilatačný účinok na kapiláry. Aplikácia krému odstraňuje svalové kŕče, znižuje bolesť, napätie, zlepšuje prekrvenie tkanív. V dôsledku terapie sa zvyšuje rozsah pohybov a znižuje sa zápal v postihnutej oblasti.

Kontraindikácie: citlivosť na zložky lieku, poškodenie kože, dermatologické ochorenia, vek do 12 rokov, tehotenstvo, dojčenie.

Vedľajšie účinky: lokálne reakcie z precitlivenosti (svrbenie, žihľavka, erytém, olupovanie, podráždenie).

Capsicam

Aktívnymi zložkami lieku sú nonivamid, dimetylsulfoxid, gáfor, terpentín, benzylnikotinát. Masť má analgetické, dráždivé a hrejivé vlastnosti. V dôsledku aplikácie sa zlepšuje krvný obeh v postihnutej oblasti. Zníženie bolesti sa zaznamená pol hodiny po aplikácii a trvá asi 6 hodín. Malé množstvo liečiva sa absorbuje do systémového obehu.

Kontraindikácie: precitlivenosť, poškodenie kože, dermatologické ochorenia, tehotenstvo, dojčenie, detstvo.

Vedľajšie účinky: lokálne reakcie z precitlivenosti (svrbenie, opuch tkaniva, vyrážka).

Mataren Plus

Aktívnymi zložkami krému sú meloxikam, doplnený o tinktúru z papriky. Má analgetické, protiedematózne, protizápalové vlastnosti. Hrejivý účinok masti zlepšuje krvný obeh v tkanivách. Používa sa na patologické stavy kĺbov a chrbtice, zranenia, vyvrtnutia.

Kontraindikácie: poškodenie alebo ochorenie kože, precitlivenosť na zložky, vek do 12 rokov.

Vedľajšie účinky: lokálne reakcie z precitlivenosti, prejavujúce sa podráždením, vyrážkou, svrbením, pálením, olupovaním.

Finalgon

Aktívnymi zložkami masti sú nonivamid a nikoboxil. Liečivo má analgetické, vazodilatačné, hyperemické účinky. Kombinovaný účinok lieku zlepšuje prekrvenie tkanív, urýchľuje enzymatické reakcie a metabolické procesy. Pokles klinických prejavov sa pozoruje v priebehu niekoľkých minút po nanesení masti na kožu a maximálne po pol hodine.

Kontraindikácie: precitlivenosť, vek do 12 rokov, poškodená koža alebo citlivé miesta (podbruško, krk a pod.), dermatologické ochorenia.

Vedľajšie účinky: prejavy precitlivenosti, parestézia, pálenie v oblasti aplikácie, kašeľ, dýchavičnosť.