Rifampin je polsintetični antibiotik, ki spada v skupino antituberkuloznih zdravil in se uporablja kot del kombiniranega zdravljenja številnih nalezljivih bolezni.

Baktericidni učinek temelji na selektivni inhibiciji DNA-odvisne RNA polimeraze v mikrobni celici. Aktiven proti mikobakterijam tuberkuloze in gobavosti, vpliva na gram-pozitivne (zlasti stafilokoke) in gram-negativne (meningokoke, gonokoke) mikroorganizme. Manj aktiven proti gram-negativnim bakterijam.

Nanaša se na zdravila prve izbire proti tuberkulozi. Zaradi hitrega razvoja odpornosti mikrobov pri netuberkuloznih boleznih je njegova uporaba omejena na primere, odporne na druge antibiotike. Navzkrižne odpornosti na druga zdravila proti tuberkulozi (z izjemo drugih rifamicinov) niso opazili.

Na terapevtski ravni se koncentracija zdravila pri peroralni in intravenski uporabi vzdržuje 8-12 ur, za zelo občutljive patogene - 24 ur.

Rifampicin dobro prodira v telesna tkiva in tekočine in se v terapevtskih koncentracijah nahaja v plevralnem eksudatu (z beljakovinami bogata tekočina, ki se nabira med membranami, ki obdajajo pljuča), sputumu, vsebini kavern (votline v pljučih, ki nastanejo zaradi nekroze tkiva), kostno tkivo.

Najvišja koncentracija zdravila se ustvari v tkivih jeter in ledvic. Izloča se iz telesa z žolčem in urinom.

Indikacije za uporabo

Pri čem pomaga Rifampicin? V skladu z navodili je zdravilo predpisano v naslednjih primerih:

• tuberkuloza - vse oblike in lokalizacije;
• zdravljenje nalezljivih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo, vendar odporni na druge antibiotike (po izključitvi diagnoze gobavosti in tuberkuloze);
• bruceloza, v kombinaciji z doksiciklinom (tetraciklinski antibiotik);
• multibacilarne vrste gobavosti (s hkratno uporabo dapsona in klofazimina).

Poleg tega so kapsule predpisane nosilcem bacila Neisseria meningitidis in po tesnem stiku z bolniki z meningokoknim meningitisom - za preprečevanje bolezni.

Navodila za uporabo Rifampicina, odmerjanje

Rifampin se jemlje peroralno na prazen želodec (2-1 uro pred obroki) ali intravensko (samo odrasli).

Za pripravo raztopine razredčite 0,15 g rifampicina v 2,5 ml sterilno vodo za injiciranje ampule s praškom močno stresajte, dokler se popolnoma ne raztopijo, nastalo raztopino razredčite v 125 ml 5% raztopine glukoze.

Injicirajte s hitrostjo 60-80 kapljic na minuto.

Pri zdravljenju tuberkuloze je povprečni dnevni odmerek rifampicina za odrasle 0,45 g peroralno enkrat na dan.

Pri bolnikih (zlasti med poslabšanjem) s telesno maso nad 50 kg se lahko dnevni odmerek poveča na 0,6 g.

Povprečni dnevni odmerek za otroke, starejše od 3 let, je 10 mg / kg (vendar ne več kot 0,45 g na dan) 1-krat na dan.

Če rifampicin slabo prenaša, navodila za uporabo priporočajo razdelitev dnevnega odmerka na 2 odmerka.

Zdravilo je mogoče dajati v patološko žarišče (z intrakavitarnim dajanjem, inhalacijo, pa tudi z injiciranjem v žarišče kožne lezije). V tem primeru je optimalni odmerek 125-250 mg.

Največji dovoljeni odmerek za odrasle in otroke je 600 mg.

• Tuberkuloza v kombinaciji z izoniazidom, etambutolom, pirazinamidom (zdravila proti tuberkulozi): odrasli - 450 mg na dan za telesno težo do 50 kg, 600 mg na dan za težo 50 kg in več; otroci - odmerek se določi s hitrostjo 10-20 mg na 1 kg teže otroka na dan. Trajanje zdravljenja je odvisno od individualne tolerance in je lahko 1 mesec ali več. Po stabilizaciji bolnikovega stanja preidemo na peroralni rifampicin, ki lahko traja do 12 mesecev. Največji dnevni odmerek je 600 mg;
• Lepromatozni, mejni lepromatozni oz vrsta meje gobavost: odrasli - 600 mg enkrat na mesec v kombinaciji s klofaziminom in dapsonom, najmanjši potek zdravljenja - 24 mesecev;
• Tuberkuloidni ali mejni tuberkuloidni tip gobavosti: 600 mg enkrat na mesec v kombinaciji z dapsonom, trajanje zdravljenja - 6 mesecev;
• Infekcijske patologije, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na rifampicin (s sočasno uporabo drugih protimikrobnih sredstev): odrasli - 600-1200 mg na dan, otroci - s hitrostjo 10-20 mg na 1 kg telesne mase na dan, predpisani odmerek je razdeljeno na 2-3 uvodne. Potek zdravljenja je 7-14 dni, se določi individualno glede na klinični učinek;
• Bruceloza: odrasli - 900 mg na dan v kombinaciji z doksiciklinom, trajanje zdravljenja - 1,5 meseca.

Za preprečevanje meningokoknega meningitisa - 2-krat na dan vsakih 12 ur 2 dni. Enkratni odmerek za odrasle - 600 mg; za otroke - 10 mg / kg; za novorojenčke - 5 mg / kg.

Pri bolnikih z okvarjenim izločevalnim delovanjem ledvic in ohranjenim delovanjem jeter je prilagoditev odmerka potrebna le, če preseže 600 mg/dan.

Stranski učinki

Navodilo opozarja na možnost razvoja naslednjega stranski učinki pri predpisovanju rifampicina:

• Od zunaj prebavni sistem: slabost, bruhanje, driska, izguba apetita, erozivni gastritis, psevdomembranozni enterokolitis; povečana aktivnost "jetrnih" transaminaz v krvnem serumu, hiperbilirubinemija, hepatitis.
• Alergijske reakcije: urtikarija, eozinofilija, angioedem, bronhospazem, artralgija, zvišana telesna temperatura.
• Od zunaj živčni sistem: glavobol, zmanjšana ostrina vida, ataksija, dezorientacija.
• Iz urinarnega sistema: nefronekoza, intersticijski nefritis.
• Drugo: levkopenija, dismenoreja, indukcija porfirije, miastenija gravis, hiperurikemija, poslabšanje protina.
• Pri nerednem jemanju ali pri ponovnem zdravljenju po prekinitvi so možni gripi podoben sindrom (zvišana telesna temperatura, mrzlica, glavobol, omotica, mialgija), kožne reakcije, hemolitična anemija, trombocitopenična purpura, akutna odpoved ledvic.

Antibakterijsko zdravljenje lahko povzroči obarvanje urina, solzne tekočine, blata, znoja, kožo in sputum rdečkaste barve. Možno je trajno obarvanje kontaktnih leč.

Kontraindikacije

Rifampicin je kontraindiciran v naslednjih primerih:

• pljučno srčno popuščanje II-III stopnje;
• kronična odpoved ledvic;
• nedavno prenesen infekcijski hepatitis(manj kot 1 leto), zlatenica;
• obdobje nosečnosti (razen kadar je zdravljenje potrebno zaradi zdravstvenih razlogov);
• obdobje dojenja;
• otroštvo do 12 mesecev;
• preobčutljivost za rifampicin, druge rifamicine ali eno od sestavin zdravila.

Rifampicin v obliki liofilizata za pripravo infuzij se uporablja previdno pri oslabelih bolnikih ob ponovnem uvedbi zdravljenja po prekinitvi, pri bolnikih, ki so nagnjeni k zlorabi alkohola, pa tudi pri tistih z anamnezo znakov bolezni jeter.

Med nosečnostjo se uporablja izključno iz zdravstvenih razlogov. Predpisovanje antibiotikov zadnji dnevi nosečnost lahko povzroči krvavitev pri novorojenčku, pa tudi poporodno krvavitev pri materi. V takih primerih je priporočljivo predpisati vitamin K. Ženske med zdravljenjem z antibiotiki morajo biti zanesljivo zaščitene pred nosečnostjo.

Preveliko odmerjanje

Manifestira se z zmedenostjo, konvulzivnim sindromom, pljučnim edemom.

Potrebni so izpiranje želodca, prisilna diureza in vnos enterosorbentov.

Analogi in nadomestki rifampicina, cene v lekarnah

Po potrebi lahko rifampicin nadomestite z analogom zdravilne učinkovine - to so naslednja zdravila:

1. benemicin;
2. Macox;
3. Rimaktan;
4. Rimpacin;
5. Rimpin;
6. Rifadin;
7. Rifamore;
8. Rifampicin Binergia;
9. Rifampicin Ferein;
10. Rifaren;
11. Eremfat.

Analogi po kodi ATX:

• benemicin,
• Macox,
• Rimpatsin,
• Rifaren,
• Eremfat.

Pri izbiri analogov je pomembno razumeti, da so navodila za uporabo rifampicina, cena in pregledi zdravil podobno dejanje ne veljajo. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom in ne spreminjate zdravila sami.

Cena v lekarnah v Moskvi in ​​Rusiji: Rifampicin 150 mg 20 kapsul - ni v prodaji, Rifampicin liofilizat 150 mg 20 kosov. – od 339 do 420 rubljev, glede na 592 lekarn.

Shranjujte v suhem, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega +25 °C. Rok uporabnosti – 2 leti.

Odmerna oblika:  liofilizat za pripravo koncentrata za pripravo raztopine za infundiranje spojina:

Vsaka steklenička/ampula vsebuje:

učinkovina: rifampicin (glede na 100% snov) - 150 mg;

Pomožne snovi: askorbinska kislina- 15 mg, natrijev sulfit - 3 mg.

Opis:

Liofiliziran prašek ali porozna masa rdečkasto rjave ali rjavkasto rdeče barve, brez vonja. Občutljiv na svetlobo, vlago in zrak.

Farmakoterapevtska skupina:Antibiotik - rifamicin ATX:  

J.04.A.B Antibiotiki

J.04.A.B.02 Rifampicin

Farmakodinamika:

Polsintetični antibiotik širok spekter delovanja, zdravilo prve izbire proti tuberkulozi.

V nizkih koncentracijah ima baktericidni učinek na Mycobacteriumtuberkuloza,Brucelaspp., Klamidijatrachomatis, Legionelapnevmofila, rikecijetifi, Mycobacteriumleprae ; v visokih koncentracijah - proti nekaterim gram-negativnim mikroorganizmom.

Značilen po visoka aktivnost v razmerju Stafilokokspp. (vključno s sevi, ki tvorijo penicilinazo, in številnimi na meticilin odpornimi sevi), Streptokokspp., Clostridiumspp., Bacillusanthracis, gram-negativni koki: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Učinki na gram-pozitivne bakterije v visokih koncentracijah.

Aktiven proti intracelularnim in zunajceličnim mikroorganizmom. Zavira DNA-odvisno RNA polimerazo mikroorganizmov.

Pri monoterapiji z rifampicinom razmeroma hitro opazimo selekcijo bakterij, odpornih na rifampicin. Navzkrižna odpornost z drugimi antibiotiki (z izjemo drugih rifamicinov) se ne razvije.

Farmakokinetika:

Pri intravenski uporabi se največja koncentracija rifampicina opazi ob koncu infuzije. Pri intravenskem dajanju se terapevtska koncentracija vzdržuje 8-12 ur, za zelo občutljive patogene - 24 ur.Komunikacija s plazemskimi beljakovinami je 84-91%. Hitro se porazdeli po organih in tkivih (največja koncentracija v jetrih in ledvicah), prodre v kostno tkivo, koncentracija v slini je 20% koncentracije v plazmi. Navidezni volumen porazdelitve je 1,6 l/kg pri odraslih in 1,1 l/kg pri otrocih.

Prodre skozi krvno-možgansko pregrado le v primeru vnetja možganske ovojnice. Prodira skozi placento (koncentracija v plazmi ploda je 33% koncentracije v materini plazmi) in se izloča v materino mleko (dojeni otroci ne prejmejo več kot 1% terapevtskega odmerka zdravila).

Presnavlja se v jetrih in tvori farmakološko aktiven presnovek - 25-O-deacetilrifampicin. Je avtoinduktor – pospešuje presnovo v jetrih, kar povzroči sistemski očistek 6 l/h po zaužitju prvega odmerka, po ponovnem odmerjanju pa naraste na 9 l/h.

Izloča se predvsem z žolčem - 80% v obliki presnovka; ledvice - 20%. V terapevtskih koncentracijah ga najdemo v plevralnem eksudatu, sputumu in vsebini votlin.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem izločanja ledvic se razpolovni čas (T 1/2) podaljša le, če odmerek preseže 600 mg. Izloča se med peritonealno dializo in hemodializo.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter pride do povečanja koncentracije rifampicina v plazmi in podaljšanja T1/2.

Indikacije:

Tuberkuloza (vse oblike) - kot del kombinirane terapije.

Gobavost (multibacilarne vrste bolezni) - v kombinaciji z drugimi protimikrobnimi zdravili, ki delujejo proti Mycobacteriumleprae .

Nalezljive bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na rifampicin (v primeru odpornosti na druge antibiotike in kot del kombinirane protimikrobne terapije; po izključitvi diagnoze tuberkuloze in gobavosti).

Meningokokni meningitis (preventiva za osebe, ki so bile v tesnem stiku z bolniki z meningokoknim meningitisom; za bacilonošce. Neisseriameningitis ).

Bruceloza - kot del kombinirane terapije s tetraciklinskim antibiotikom (doksiciklin).

Kontraindikacije:

Preobčutljivost za rifampicin in druge rifamicine ali katerokoli sestavino zdravila; zlatenica, nedavni (manj kot 1 leto) infekcijski hepatitis; obdobje laktacije; kronična odpoved ledvic; hudo pljučno srčno popuščanje; otroška starost do 2 mesecev, med zdravljenjem bruceloze - do 18 let.

Previdno:

Med nosečnostjo (samo za "vitalne" indikacije); pri oslabelih bolnikih ob nadaljevanju zdravljenja z rifampicinom po prekinitvi; pri bolnikih, ki zlorabljajo alkohol; če je v anamnezi bolezen jeter; s porfirijo.

Nosečnost in dojenje:

Med nosečnostjo se uporablja le, če pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za plod. Zdravljenje med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju) je možno le za "življenjske" indikacije. Pri uporabi v zadnjih tednih nosečnosti lahko pride do poporodna krvavitev pri materi in krvavitev pri novorojenčku. V tem primeru je predpisan vitamin K.

Če je med dojenjem potrebna uporaba zdravila, je treba dojenje prekiniti.

Navodila za uporabo in odmerjanje:

Intravensko kapalno, hitrost injiciranja - 60-80 kapljic / min.

Intravensko dajanje zdravila je priporočljivo za akutno progresivne in razširjene oblike destruktivne pljučne tuberkuloze, hude gnojno-septične procese, ko je treba hitro ustvariti visoke koncentracije zdravila v krvi in ​​na mestu okužbe, v primerih peroralne uporabe. dajanje zdravila je težko ali ga bolniki slabo prenašajo.

Odmerek in trajanje zdravljenja morata temeljiti na vrsti in resnosti okužbe ter bolnikovem stanju.

Pri zdravljenju tuberkuloze

Odrasli in otroci nad 18 let: 10 (8-12) mg / kg telesne mase, največji dnevni odmerek - 600 mg, vendar ne manj kot 450 mg.

Otroci od 12 do 18 let: 10 (8-12) mg / kg telesne teže na dan, največji dnevni odmerek - 600 mg.

Otroci od 2 mesecev do 12 let: 15 (10-20) mg / kg telesne teže na dan, največji dnevni odmerek - 600 mg.

Pri zdravljenju tuberkuloze vzamemo dnevni odmerek za odrasle od 450 mg do 600 mg v enem odmerku.

Trajanje intravenskega dajanja je odvisno od prenašanja in je 1 mesec ali več (s kasnejšim prehodom na peroralno dajanje). Skupno trajanje uporabe zdravila za tuberkulozo je odvisno od učinkovitosti zdravljenja in lahko doseže 1 leto.

Pri zdravljenju tuberkuloze ga kombiniramo z vsaj enim antituberkulotikom (,).

pri tuberkulozni meningitis, razširjena tuberkuloza, lezije hrbtenice z nevrološkimi manifestacijami, kadar se tuberkuloza kombinira z okužbo s HIV, skupno trajanje zdravljenja je 9 mesecev. Zdravilo se uporablja vsak dan, prva 2 meseca v kombinaciji z izoniazidom, pirazinamidom, etambutolom (ali streptomicinom), 7 mesecev - v kombinaciji z izoniazidom.

V primeru pljučne tuberkuloze in odkrivanja mikobakterij v sputumu se uporabljajo 3 režimi (vsi trajajo 6 mesecev):

1. Prva 2 meseca - kot je navedeno zgoraj; 4 mesece - vsak dan v kombinaciji z izoniazidom.

2. Prva 2 meseca - kot je navedeno zgoraj; 4 mesece - dnevno v kombinaciji z izoniazidom, 2-3 krat na teden.

3. Med celotnim tečajem - v kombinaciji z izoniazidom, pirazinamidom, etambutolom (ali streptomicinom) 3-krat na teden. V primerih, ko se zdravila proti tuberkulozi uporabljajo 2-3 krat na teden (kot tudi v primeru poslabšanja bolezni ali neučinkovitosti terapije), je treba njihovo uporabo izvajati pod nadzorom zdravstvenega osebja.

Za zdravljenje gobavosti

Za zdravljenje večbakterijskih vrst gobavosti (lepromatozna, mejna, mejna-lepromatozna): odrasli - 600 mg enkrat na mesec, otroci, starejši od 2 mesecev - 10 mg / kg enkrat na mesec (največji dnevni odmerek - 600 mg) v kombinaciji z drugimi zdravili. protimikrobna zdravila, ki delujejo proti Mycobacteriumleprae . Minimalno trajanje zdravljenja je 2 leti.

Za zdravljenje multibacilarnih vrst gobavosti (tuberkuloidne in mejne tuberkuloidne): odrasli - 600 mg enkrat na mesec, otroci, starejši od 2 mesecev - 10 mg / kg enkrat na mesec (največji dnevni odmerek - 600 mg) v kombinaciji z drugimi protimikrobnimi zdravili, aktiven glede Mycobacteriumleprae . Trajanje zdravljenja - 6 mesecev.

Za okužbe netuberkulozne etiologije

Pri okužbah netuberkulozne etiologije, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi, je dnevni odmerek za odrasle 300-900 mg (največji dnevni odmerek - 1200 mg), za otroke, starejše od 2 mesecev, - 10-20 mg / kg (največji dnevni odmerek - 600 mg). ). Dnevni odmerek je razdeljen na 2-3 injekcije.

Trajanje zdravljenja se določi individualno, odvisno od učinkovitosti in lahko traja 7-10 dni. Intravensko dajanje je treba prekiniti takoj, ko je možno peroralno dajanje.

Za preprečevanje meningokoknega meningitisa in izkoreninjenje meningokoknega nosilca

Za odrasle: 600 mg 2-krat na dan vsakih 12 ur 2 dni.

Otroci od 2 mesecev do 18 let: 10 mg/kg 2-krat na dan vsakih 12 ur 2 dni.

Največji dnevni odmerek je 600 mg.

Prednostna je uporaba oralno dozirne oblike.

Za zdravljenje bruceloze

Odrasli - 900 mg / dan enkrat v kombinaciji z doksiciklinom. Povprečno trajanje zdravljenja je 45 dni.

Intravensko dajanje je treba prekiniti takoj, ko je možno peroralno dajanje.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic in/ali jeter

Pri bolnikih z okvarjenim izločevalnim delovanjem ledvic in ohranjenim delovanjem jeter je prilagoditev odmerka potrebna le, če preseže 600 mg/dan.

Značilnosti uporabe po prekinitvi zdravljenja

Po prekinitvi zdravljenja se predpisuje s postopnim povečevanjem odmerka. Potrebno je spremljanje delovanja ledvic in po potrebi priporočljivi glukokortikosteroidi.

Priprava raztopine

Vsebino 1 ampule/viale (150 mg rifampicina) raztopimo v 2,5 ml vode za injekcije, močno stresamo, dokler se popolnoma ne raztopi; nastalo raztopino zmešamo s 125 ml 5% raztopine dekstroze.

Stranski učinki:

Iz prebavnega sistema : slabost, bruhanje, driska, izguba apetita, bolečine v trebuhu, napenjanje, erozivni gastritis, psevdomembranski kolitis; povečana aktivnost "jetrnih" transaminaz in alkalne fosfataze v krvnem serumu, hepatitis, zlatenica, hiperbilirubinemija, akutni pankreatitis.

Alergijske reakcije: urtikarija, eozinofilija, angioedem, bronhospazem, artralgija, vročina.

Iz živčnega sistema: omotica, glavobol, ataksija, dezorientacija, mišična oslabelost.

Iz urinarnega sistema: nefronekoza, intersticijski nefritis.

S strani organa vida: zmanjšana ostrina vida, nevritis optični živec.

drugi: levkopenija, dismenoreja, indukcija porfirije, miastenija gravis, hiperurikemija, poslabšanje protina.

Lokalne reakcije: flebitis na mestu injiciranja.

Pri nepravilnem zdravljenju ali ob ponovnem zdravljenju po prekinitvi so možni gripi podoben sindrom (zvišana telesna temperatura, mrzlica, glavobol, omotica, mialgija), kožne reakcije, hemolitična anemija, trombocitopenična purpura, akutna odpoved ledvic.

Preveliko odmerjanje:

simptomi: slabost, bruhanje, zaspanost, povečana jetra, zlatenica, povečana koncentracija bilirubina v krvi, povečana aktivnost "jetrnih" transaminaz v krvni plazmi; rjavo-rdeča ali oranžna obarvanost kože, beločnice, sluznice, urina, sline, znoja, solz in blata sorazmerno z odmerkom zaužitega zdravila. V primeru hudega prevelikega odmerjanja: vznemirjenost, zasoplost, tahikardija, konvulzije, odpoved dihanja in srčni zastoj.

Zdravljenje: prekinitev dajanja zdravila. Simptomatsko zdravljenje (specifičnega protistrupa ni). Ohranjanje vitalnega pomembne funkcije.

Interakcija:

Rifampicin povzroči indukcijo izoencimov citokroma P450, pospeši presnovo zdravil in s tem zmanjša aktivnost posredni antikoagulanti, peroralni hipoglikemik zdravila, srčni glikozidi (in drugi), antiaritmična zdravila (dizopiramid, pirmenol, tokainid), glukokortikosteroidi, dapson, hidantoini (), karbamazepin, buspiron, barbiturati (, heksobarbital itd.), nekateri triciklični antidepresivi (nortriptilin), protivirusna zdravila (vključno z nukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze (NRTI): itd.); (vključno z nenukleozidnimi zaviralci reverzne transkriptaze (NNRTI): delavirdin itd.), benzodiazepini (in drugi), teofilin, kloramfenikol, antipsihotiki (in drugi), protiglivična zdravila (in drugi), ciklosporin, azatioprin, zaviralci beta ( in drugi), zaviralci "počasnih" kalcijevih kanalčkov (,), zdravila za zniževanje lipidov (in drugi), zdravila proti malariji (in drugi), citostatiki (in drugi), zaviralci ciklooksigenaze-2 (in itd.), losartan, enalapril , cimetidin, tiroksin, spolni hormoni.

Izogibati se je treba sočasni uporabi z zaviralci proteaze HIV (nelfinavir).

Rifampicin pospešuje presnovo estrogenov in gestagenov (učinek peroralnih kontraceptivov se zmanjša).

Pri sočasni uporabi rifampicina (600 mg/dan), ritonavirja (100 mg 2-krat na dan) in sakvinavirja (1000 mg) se lahko razvije huda hepatotoksičnost.

Ob sočasni uporabi bistveno zmanjša plazemske koncentracije atazanavirja, darunavirja, fosamprenavirja, sakvinavirja in tipranavirja, kar lahko povzroči zmanjšanje protivirusnega delovanja.

Izoniazid in/ali poveča incidenco in resnost jetrne disfunkcije v večji meri kot samo rifampicin pri bolnikih z že obstoječo boleznijo jeter.

Ko-trimoksazol (sulfametoksazol/trimetoprim) poveča koncentracijo rifampicina v krvi.

Rifampicin medsebojno deluje s kontrastnimi sredstvi, ki se uporabljajo pri holecistografiji. Pod njegovim vplivom so lahko rezultati radiografskih študij izkrivljeni.

Posebna navodila:

Med zdravljenjem postanejo koža, sputum, znoj, blato, solzna tekočina in urin oranžno-rdeče barve. Lahko trajno obarva mehke kontaktne leče.

Intravenska infuzija se izvaja pod nadzorom krvni pritisk; pri dolgotrajni uporabi se lahko razvije flebitis. Pri hitri intravenski uporabi lahko pride do znižanja krvnega tlaka.

Da bi preprečili razvoj odpornosti mikroorganizmov, ga je treba uporabljati v kombinaciji z drugimi protimikrobnimi zdravili.

V primeru razvoja gripi podobnega sindroma brez zapletov s trombocitopenijo, hemolitično anemijo, bronhospazmom, zasoplostjo, šokom in odpoved ledvic Pri bolnikih, ki prejemajo zdravilo v intermitentnem režimu, je treba razmisliti o možnosti prehoda na dnevno odmerjanje. V teh primerih se odmerek počasi povečuje: prvi dan se predpiše 75-150 mg, želeni terapevtski odmerek pa se doseže v 3-4 dneh. Če opazite zgoraj navedene resne zaplete, prekličite.

Nadzorovati je treba delovanje ledvic; možna je dodatna uporaba glukokortikosteroidov (GCS).

Ženske v rodni dobi morajo med zdravljenjem uporabljati zanesljive metode kontracepcije (peroralne hormonske kontraceptive in dodatne nehormonske metode kontracepcije).

V primeru profilaktične uporabe pri nosilcih meningokoknih bacilov je potrebno strogo spremljanje bolnikov, da bi v primeru odpornosti na rifampicin takoj prepoznali simptome bolezni.

pri dolgotrajna uporaba indicirano je sistematično spremljanje vzorcev periferne krvi in ​​delovanja jeter. Med zdravljenjem se ne sme uporabljati mikrobioloških metod za določanje koncentracije. folna kislina in vitamina B12 v krvnem serumu.

Pri imunološkem določanju opiatov v krvi je možen lažno pozitiven rezultat.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil. Sre in krzno:

Upoštevati je treba možnost neželenih učinkov, kot so omotica, dezorientacija in motnje vida. Če pride do opisanih neželenih dogodkov, se morate vzdržati vožnje ali opravljanja drugih dejavnosti, ki zahtevajo povečana koncentracija pozornost in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Oblika sproščanja/odmerjanje:

Liofilizat za pripravo koncentrata za pripravo raztopine za infundiranje, 150 mg.

Paket:

Vsak po 150 mg učinkovina v steklenih ampulah ali vialah.

10 ampul skupaj z navodili za uporabo in čistilnikom ampul je vstavljenih v kartonsko škatlo s pregradami ali posebnimi režami.

Pri uporabi ampul z zapornim obročem je dovoljeno pakiranje ampul brez ločevalnika ampul.

Vsaka steklenica skupaj z navodili za uporabo je v kartonski škatli.

Embalaža za bolnišnice: 40 stekleničk z enakim številom navodil za uporabo v skupinskem vsebniku.

Pogoji shranjevanja:

Na mestu, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Hraniti izven dosega otrok.

Datum posodobitve informacij:   29.11.2018 Ilustrirana navodila

Trgovsko ime

Rifampicin

Mednarodno nelastniško ime

Rifampicin

Dozirna oblika

Kapsule, 300 mg

Spojina

Ena kapsula vsebuje

učinkovina- rifampicin 300 mg,

Pomožne snovi: laktoza monohidrat, vazelin (tekoči parafin), krompirjev škrob, natrijev lavril sulfat, koloidni brezvodni silicijev dioksid (aerosil), smukec, magnezijev stearat.

lupina kapsule:želatina, titanov dioksid (E 171), azorubin (E 122).

Opis

Trde želatinske kapsule z rdečim telesom in pokrovčkom.

Vsebina kapsul je rdeče-rjav ali opečnato-rdeč prašek ali zrnca.

Farmakoterapevtska skupina

Zdravila proti tuberkulozi. Antibakterijska zdravila. Rifampicin.

Koda ATX J04AB02

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Rifampin se dobro absorbira iz prebavila. Po zaužitju je največja koncentracija zdravila v plazmi dosežena po 2-4 urah in ostane na zaznavni ravni do 8 ur. Vendar pa lahko učinkovite koncentracije v krvi in ​​tkivih vztrajajo 12-24 ur. Vezava na beljakovine v plazmi je 80-90 %. Razpolovna doba je 2-5 ur. Rifampicin se presnavlja v jetrih. Rifampicin dobro prodira v tkiva in telesne tekočine in se v terapevtskih koncentracijah nahaja v plevralnem eksudatu, sputumu, vsebini votlin in kostnem tkivu. Najvišja koncentracija zdravila se ustvari v tkivih jeter in ledvic. Izloča se iz telesa z žolčem in urinom.

Farmakodinamika

Rifampicin je polsintetični antibiotik širokega spektra iz skupine rifamicinov. Zavira sintezo ribonukleinske kisline (RNA).

Deluje bakteriostatično, v visokih koncentracijah pa tudi baktericidno. Zelo aktiven proti M. tuberculosis, je zdravilo prve izbire proti tuberkulozi. Aktiven proti Escherichia coli, Pseudomonas, indol-pozitivni in indol-negativni, Proteus, Klebsiella, Staphilococcus aureus, koagulaza-negativni stafilokoki, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, Legionella spp., M. tuberculosis, M. kansassi, M. scrofulaceum, M. intracellulare in M. avium.

Indikacije za uporabo

Tuberkuloza pljuč in drugih organov (vse oblike) kot del kompleksne terapije.

Navodila za uporabo in odmerki

Rifampin se jemlje peroralno na prazen želodec (1/2-1 uro pred obrokom).

Pri zdravljenju tuberkuloze pri odraslih: dnevna terapija (enkrat na dan) ali intermitentna terapija (3-krat na teden)

Največji dnevni odmerek ne sme preseči 750 mg.

Z nezadostnim delovanjem jeter dnevni odmerek ne sme preseči 8 mg/kg.

Uporaba pri starejših bolnikih: Pri starejših bolnikih se ledvično izločanje rifampicina zmanjša sorazmerno z upadom fiziološke ledvične funkcije, vendar je zaradi kompenzatornega povečanja jetrnega izločanja razpolovna doba zdravila enaka kot pri mlajših bolnikih. Vendar pa je potrebna previdnost pri uporabi zdravila pri takšnih bolnikih, še posebej, če obstajajo znaki okvare jeter.

Trajanje tečaja je 6-9-12 mesecev ali več. Trajanje zdravljenja se določi individualno. Če bolnik rifampicin slabo prenaša, lahko dnevni odmerek razdelimo na 2 odmerka.

Uporabite po navodilih zdravnika.

Stranski učinki

• kožna hiperemija, srbenje, izpuščaj, urtikarija, eksfoliativni dermatitis, pemfigoidne reakcije, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom, vaskulitis
• izguba apetita, anoreksija, erozivni gastritis, zgaga, slabost, bruhanje, napenjanje, epigastrična bolečina, nelagodje v trebuhu, črevesne kolike, driska, psevdomembranski kolitis, zaprtje
• okvara vida
• hepatitis, zlatenica
• poslabšanje protina (povečan Sečna kislina v serumu)
• utrujenost, zaspanost, redki primeri psihoze, depresija
• Trombocitopenija (z ali brez purpure) se običajno pojavi pri intermitentnem zdravljenju. Možna smrtna možganska krvavitev, če se zdravljenje z rifampicinom nadaljuje po pojavu purpure
• redki primeri intravaskularne koagulacije, eozinofilija, levkopenija, edem, mišična oslabelost, miopatija, agranulocitoza, insuficienca nadledvične žleze pri bolnikih z insuficienco nadledvične žleze, disurija
• ginekomastija pri bolnikih z sladkorna bolezen
• redko možna dismenoreja, indukcija porfirije
• Herpes je izjemno redek

Pri občasnem zdravljenju se lahko razvije naslednje:

• »gripi podoben sindrom«: povišana telesna temperatura, mrzlica, glavobol, omotica, bolečine v kosteh se najpogosteje pojavijo v 3-6 mesecih zdravljenja. Incidenca sindroma je različna, vendar se ta sindrom pojavi pri 50 % bolnikov, ki prejemajo zdravilo enkrat na teden v odmerku 25 mg/kg ali več.
• težko dihanje in piskajoče dihanje
• znižan krvni tlak in šok
• anafilaktični šok
• akutna hemolitična anemija
• akutna odpoved ledvic zaradi akutne tubularne nekroze ali akutnega intersticijskega nefritisa, hematurija

Če se pojavijo resni zapleti, kot so odpoved ledvic, trombocitopenija in hemolitična anemija, je treba zdravilo prekiniti.

Pri dolgotrajnem zdravljenju z rifampicinom se lahko pri ženskah pojavijo menstrualne nepravilnosti.

Rifampin lahko povzroči rdečkasto obarvanje kože, urina, blata, znoja, izpljunka in solz. Mehke kontaktne leče lahko tudi madeži.

Kontraindikacije

• povečana občutljivost na sestavine zdravila
• okvara vida (diabetična retinopatija, poškodba vidnega živca)
• epilepsija, nagnjenost k krčem
• zgodovina poliomielitisa
• zgodovina infekcijskega hepatitisa, zlatenice
• tromboflebitis
• huda ateroskleroza
• motnje delovanja jeter
• ledvična disfunkcija
• nosečnost, obdobje laktacije
• otroci, mlajši od 18 let
• sočasna uporaba z zdravili sakvinavir/ritonavir

Interakcije z zdravili

Rifampicin je močan induktor citokroma P-450 in lahko povzroči potencialno nevarno interakcije z zdravili. Sočasna uporaba rifampicina z drugimi zdravili, ki se prav tako presnavljajo s citokromom P-450, lahko pospeši njihovo presnovo in zmanjša njihov učinek. V tem primeru bo morda treba prilagoditi odmerek teh zdravil. Primeri zdravil, ki jih presnavlja citokrom P-450:

• antiaritmična zdravila (npr. dizopiramid, meksiletin, kinidin, propafenon, tokainid)
• antiepileptiki (npr. fenitoin)
• hormonski antagonist (antiestrogeni, npr. tamoksifen, toremifen, gestinon)
• antipsihotiki (npr. haloperidol, aripiprazol)
• antikoagulanti (npr. kumarini)
• protiglivična zdravila(npr. flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol)
• protivirusna zdravila(npr. sakvinavir, indinavir, efavirenz, amprenavir, nelfinavir, atazanavir, lopinavir, nevirapin)
• barbiturati (fenobarbital)
• zaviralci beta (npr. bisoprolol, propranolol)
• anksiolitiki in tablete za spanje(npr. diazepam, benzodiazepini, zolpikolon, zolpidem)
• zaviralci kalcijevih kanalčkov (npr. diltiazem, nifedipin, verapamil, nimodipin, isradipin, nikardipin, nizoldipin)
• antibakterijska zdravila (na primer kloramfenikol, klaritromicin, dapson, doksiciklin, fluorokinoloni, telitromicin),
• kortikosteroidi
• srčni glikozidi (digitoksin, digoksin)
• klofibrat
• hormonski kontraceptivi
• estrogeni
• antidiabetična zdravila (npr. klorpropamid, tolbutamid, sulfonilsečnina, rosiglitazon)
• imunosupresivi (npr. ciklosporin, sirolimus, takrolimus)
• irinotekan
• hormon Ščitnica(npr. levotiroksin)
• losartan
• analgetiki (npr. metadon, narkotični analgetiki)
• prazikvantel
• gestageni
• kinin
• riluzol
• Antagonisti receptorjev 5-NT3 (npr. ondansetron)
• statini, ki jih presnavlja CYP3A4 (npr. simvastatin)
• teofilin
• triciklični antidepresivi (npr. amitriptilin, nortriptilin)
• citotoksična zdravila (npr. imatinib)
• diuretiki (npr. eplerenon)

Bolnicam, ki jemljejo peroralne kontraceptive, je treba svetovati, naj uporabljajo alternativne, nehormonske metode kontracepcije.

Pri jemanju rifampicina postane težje nadzorovati stanje bolnikov s sladkorno boleznijo.

Če se rifampicin jemlje sočasno s kombinacijo sakvinavir/ritonavir, se poveča tveganje za hepatotoksičnost. Sočasna uporaba rifampicina in sakvinavirja/ritonavirja je kontraindicirana.

Sočasna uporaba ketokonazola in rifampicina povzroči zmanjšanje koncentracije obeh zdravil.

Sočasna uporaba rifampicina in enalaprila vodi do zmanjšanja koncentracije enalaprilata, aktivnega presnovka enalaprila. Potrebno je prilagoditi odmerek zdravila.

Sočasna uporaba antacidov lahko zmanjša absorpcijo rifampicina. Dnevne odmerke rifampicina je treba jemati v skladu z vsaj 1 uro pred jemanjem antacidov.

Če se zdravilo uporablja sočasno s halotanom ali izoniazidom, se poveča tveganje za hepatotoksičnost. Sočasni uporabi rifampicina in halotana se je treba izogibati.

Pri bolnikih, ki sočasno prejemajo rifampicin in izoniazid, je treba natančno spremljati delovanje jeter.

Para-aminosalicilna kislina moti absorpcijo rifampicina. Pripravke para-aminosalicilne kisline, ki vsebujejo bentonit (aluminijev hidrosilikat), je treba predpisati ne prej kot 4 ure po jemanju rifampicina.

Izogibajte se kombinirani uporabi z zaviralci proteaze HIV (indinavir, nelfinavir).

Upoštevati je treba tudi, da rifampicin medsebojno deluje s kontrastnimi sredstvi, ki se uporabljajo pri holecistografiji. Pod njegovim vplivom so lahko rezultati radiografskih študij izkrivljeni.

Posebna navodila

Neprekinjeno jemanje rifampicina bolniki bolje prenašajo kot intermitentno jemanje (2-3 krat na teden).

Monoterapijo tuberkuloze z rifampicinom pogosto spremlja razvoj odpornosti patogena na antibiotik, zato jo je treba kombinirati z drugimi protituberkuloznimi zdravili.

Previdno uporabljajte pri pljučnem srčnem popuščanju II-III stopnje, pri oslabelih bolnikih, pri bolnikih, ki zlorabljajo alkohol, in s porfirijo.

Zdravljenje z rifampicinom je treba izvajati pod natančnim zdravniškim nadzorom. Pri dolgotrajni uporabi se lahko razvije flebitis. Z razvojem trombocitopenije, purpure, hemolitična anemija ledvične odpovedi in drugih resnih neželenih učinkov, se uporaba rifampicina prekine. Pri odpovedi ledvic pri odmerku zdravila nad 600 mg/dan je treba upoštevati previdnostne ukrepe.

Pri bolnikih s tuberkulozo je treba pred začetkom zdravljenja preveriti delovanje jeter. Pri odraslih je treba preveriti naslednje kazalnike: jetrne encime, bilirubin, kreatinin, splošna analizaštevilo krvi in ​​trombocitov. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je treba zdravilo jemati le po potrebi in pod strogim zdravniškim nadzorom. Pri takih osebah je treba prilagoditi odmerek zdravila in spremljati delovanje jeter, zlasti alanin aminotransferaze (ALT) in aspartat aminotransferaze (AST). Študije je treba izvajati pred začetkom zdravljenja, tedensko 2 tedna, nato vsaka 2 tedna naslednjih 6 tednov. Če se pojavijo znaki motenj delovanja jeter, je treba zdravilo prekiniti. Po posvetu s specialistom je treba razmisliti o drugih zdravilih proti tuberkulozi. Če se rifampicin ponovno uvede po normalizaciji delovanja jeter, je treba dnevno spremljati delovanje jeter. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter, pri starejših bolnikih, pri oslabelih bolnikih je potrebna previdnost pri sočasni uporabi z izoniazidom (poveča se tveganje za hepatotoksičnost).

Pri nekaterih bolnikih se lahko v prvih dneh zdravljenja pojavi hiperbilirubinemija. Zmerno zvišanje ravni bilirubina in/ali transaminaz ni indikacija za prekinitev zdravljenja. Potrebno je dinamično spremljanje delovanja jeter in kliničnega stanja bolnika. Rifampin lahko moti pretok žolča kontrastnega sredstva, ki se uporablja za slikanje žolčnika, zaradi tekmovanja za pretok žolča. Zato je treba študijo opraviti pred dajanjem zdravila.

Zaradi možnosti nastanka imunološke reakcije, vključno z anafilaktičnim šokom, ki se pojavi v povezavi z intermitentnim zdravljenjem, je treba bolnike skrbno spremljati in jih opozoriti na nevarnosti intermitentnega zdravljenja.

Pri dolgotrajni uporabi zdravila je potrebno spremljanje krvne slike zaradi možnosti razvoja levkopenije.

V primeru profilaktične uporabe pri nosilcih meningokoknih bacilov je potrebno strogo spremljanje bolnikovega zdravstvenega stanja, da se v primeru odpornosti na rifampicin hitro prepoznajo simptomi bolezni. Med zdravljenjem se ne sme uporabljati mikrobioloških metod za določanje koncentracije folne kisline in vitamina B 12 v krvnem serumu. Treba je razmisliti alternativne metode analizo. Jemanje zdravila lahko poveča presnovo endogenih substratov, vključno s hormoni nadledvične žleze, ščitničnimi hormoni in vitaminom D.

Nosečnost in obdobje dojenja

Študije na živalih so pokazale, da ima rifampicin teratogeni učinek. Zdravilo prehaja skozi placentno pregrado, vendar njegov učinek na človeški plod ni znan.

Ženske v rodni dobi med zdravljenjem potrebujejo zanesljivo kontracepcijo (vključno z nehormonsko).

Uporaba rifampicina je med nosečnostjo in dojenjem kontraindicirana.

Značilnosti vpliva zdravila na sposobnost vožnje vozilo ali potencialno nevarnih mehanizmov.

Med zdravljenjem se morate izogibati vožnji vozil in drugim dejavnostim, ki zahtevajo visoko koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, srbenje, glavobol, povečana letargija, povečana aktivnost jetrnih encimov in/ali bilirubina, rjavkasto rdeča ali oranžna obarvanost kože, urina, znoja, sline, solz, blata (intenzivnost barve je sorazmerna količina zaužitega rifampicina), pri boleznih jeter lahko pride do izgube zavesti, v pediatrični praksi je možen obrazni ali periorbitalni edem, lahko se razvije hipotenzija, sinusna tahikardija, ventrikularna aritmija, epileptični napadi, srčni zastoj in celo smrt.

Najmanjši akutni ali toksični odmerek ni bil določen. Vendar se akutni preveliki odmerki brez smrtnega izida pri odraslih gibljejo od 9 do 12 g rifampicina. Smrtni akutni preveliki odmerki pri odraslih segajo od 14 do 60 g. Nekateri smrtni primeri zastrupitve z rifampicinom so bili povezani z uživanjem alkohola.

Zdravljenje - simptomatsko (specifičnega protistrupa ni): izpiranje želodca, izzivanje bruhanja, jemanje aktivno oglje, za slabost in bruhanje - antiemetična zdravila, hemodializa, prisilna diureza.

Obrazec za sprostitev in pakiranje

10 kapsul v pretisnem omotu iz polivinilkloridne folije in potiskane lakirane aluminijaste folije.

2 pretisna omota skupaj z navodili za medicinsko uporabo v državnem in ruskem jeziku so v kartonski embalaži za potrošniško embalažo.

Primarna ali sekundarna embalaža skupaj z ustreznim številom navodil za medicinsko uporabo v državnem in ruskem jeziku je vstavljena v škatlo iz valovitega kartona.

Pogoji shranjevanja

Shranjujte v suhem, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

Hraniti izven dosega otrok!

Rok uporabnosti

Ne uporabljajte po preteku roka uporabnosti.

Pogoji za izdajo v lekarnah

Na recept

Proizvajalec

Pavlodar Pharmaceutical Plant LLP.

Imetnik potrdila o registraciji

Pavlodar Pharmaceutical Plant LLP, Kazahstan

Naslov organizacije, ki sprejema zahtevke potrošnikov glede kakovosti izdelkov (blaga) na ozemlju Republike Kazahstan )

Pavlodar Pharmaceutical Plant LLP

Kazahstan, Pavlodar, 140011, ul. Kamzina, 33.

Ste vzeli bolniško odsotnost zaradi bolečin v hrbtu?

Kako pogosto se soočate s težavo bolečin v hrbtu?

Ali lahko prenašate bolečino, ne da bi jemali zdravila proti bolečinam?

Izvedite več o tem, kako se čim hitreje spopasti z bolečinami v hrbtu

Navodila

o medicinski uporabi zdravila

RIFAMPICIN

Trgovsko ime

Rifampicin

Mednarodno nelastniško ime

Rifampicin

Dozirna oblika

Liofiliziran prašek 0,15 g za pripravo raztopine za intravensko dajanje

Spojina

Sestava na ampulo

aktivna snov - rifampicin (izračunano na 100% snov) - 0,15 g, Pomožne snovi - askorbinska kislina, brezvodni natrijev sulfit

Opis

Liofiliziran prašek ali porozna masa rdečkasto rjave ali rjavkasto rdeče barve, brez vonja. Občutljiv na svetlobo, vlago in zrak

Fskupina za armakoterapijo

Zdravila proti tuberkulozi. Antibakterijska zdravila.

PBX koda J04AB02

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Absorpcija je hitra, uživanje hrane zmanjša absorpcijo zdravila. Pri peroralnem jemanju na prazen želodec, 600 mg, je največja koncentracija v krvi 10 mcg / ml, čas za doseganje največje koncentracije v krvi je 2-3 ure.Komunikacija s plazemskimi beljakovinami je 84-91%.

Hitro se porazdeli po organih in tkivih (največja koncentracija v jetrih in ledvicah), prodre v kostno tkivo, koncentracija v slini je 20% koncentracije v plazmi. Navidezni volumen porazdelitve je 1,6 l/kg pri odraslih in 1,1 l/kg pri otrocih.

Krvno-možgansko pregrado prodre le pri vnetju možganskih ovojnic. Prodira skozi placento (koncentracija v plazmi ploda je 33% koncentracije v materini plazmi) in se izloča v materino mleko (dojeni otroci ne prejmejo več kot 1% terapevtskega odmerka zdravila).

Presnavlja se v jetrih in tvori farmakološko aktiven presnovek - 25-O-deacetilrifampicin. Je avtoinduktor - pospešuje presnovo v jetrih, kar povzroči očistek kreatinina - 6 l/h po zaužitju prvega odmerka, po ponovnih odmerkih se poveča na 9 l/h. Pri peroralnem jemanju je verjetna tudi indukcija encimov črevesne stene.

Razpolovni čas zdravila (T 1/2) po peroralnem dajanju 300 mg je 2,5 ure, 600 mg 3-4 ure, 900 mg - 5 ur Po nekaj dneh ponovnega dajanja se biološka uporabnost zmanjša in T 1 /2 po ponavljajočih se odmerkih 600 mg skrajšamo na 1 - 2 uri

Izloča se predvsem z žolčem, 80% v obliki presnovka; ledvice - 20%. Po zaužitju 150-900 mg zdravila je količina rifampicina, ki se nespremenjena izloči skozi ledvice, odvisna od velikosti odmerka in je 4-20%.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem izločanja ledvic se T1/2 podaljša le v primerih, ko njegov odmerek preseže 600 mg. Izloča se med peritonealno dializo in hemodializo. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter pride do povečanja koncentracije rifampicina v plazmi in podaljšanja T1/2.

Farmakodinamika

Polsintetični antibiotik širokega spektra, zdravilo prve izbire proti tuberkulozi. V nizkih koncentracijah deluje baktericidno na Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; v visokih koncentracijah - proti nekaterim gram-negativnim mikroorganizmom. Zanj je značilna visoka aktivnost proti Staphylococcus spp. (vključno s sevi, ki tvorijo penicilinazo, in številnimi na meticilin odpornimi sevi), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; gram-negativni koki: meningokoki, gonokoki. Učinki na gram-pozitivne bakterije v visokih koncentracijah. Aktiven proti intracelularnim in zunajceličnim mikroorganizmom. Selektivno zavira od DNA odvisno RNA polimerazo občutljivih mikroorganizmov. Pri monoterapiji z zdravilom razmeroma hitro opazimo selekcijo bakterij, odpornih na rifampicin. Navzkrižna odpornost z drugimi antibiotiki (z izjemo drugih rifampicinov) se ne razvije

Indikacije za uporabo

Tuberkuloza.

Navodila za uporabo in odmerki

Parenteralno - intravensko kapljanje.

Intravensko - za akutno napredujoče in razširjene oblike destruktivne pljučne tuberkuloze, hude gnojno-septične procese, če je treba hitro ustvariti visoke koncentracije zdravila v krvi in ​​na mestu okužbe, v primerih, ko je peroralno jemanje zdravila težko. ali pa jih bolniki slabo prenašajo.

Rifampicin se daje intravensko v odmerku 300 mg pri teži 30-39 kg, 450 mg pri teži 40-54 kg, 600 mg pri teži 55-69 kg, 750 mg pri teži 70 kg.

Dnevni odmerek se daje v 1 odmerku. Trajanje intravenskega dajanja je odvisno od prenašanja in je 1 mesec ali več (s kasnejšim prehodom na peroralno dajanje).

Zdravilo se uporablja v kombinaciji z izoniazidom, pirazinamidom, streptomicinom in etambutolom v intenzivni fazi zdravljenja.

Za pripravo raztopine za intravensko dajanje liofilizat (600 mg rifampicina) raztopimo v 10 ml vode za injiciranje, močno stresamo, dokler se popolnoma ne raztopi; nastalo raztopino zmešamo s 500 ml 5% raztopine dekstroze.

Hitrost dajanja - 60-80 kapljic / min

Stranski učinki

Slabost, bruhanje, driska

Zmanjšan apetit

Erozivni gastritis

Psevdomembranozni enterokolitis

Povečana aktivnost "jetrnih" transaminaz v krvnem serumu - hiperbilirubinemija

hepatitis

Koprivnica

Eozinofilija

angioedem

bronhospazem

artralgija

Vročina

glavobol

Zmanjšana ostrina vida

ataksija

Dezorientacija

Nefronekroza

Intersticijski nefritis

levkopenija

dismenoreja

Indukcija porfirije

miastenija gravis

Hiperurikemija

Poslabšanje protina

Gripi podoben sindrom (zvišana telesna temperatura, mrzlica, glavobol, omotica, mialgija)

Kožne reakcije

Hemolitična anemija

Trombocitopenična purpura

Akutna odpoved ledvic.

Kontraindikacije

preobčutljivost

zlatenica

Infekcijski hepatitis, nedavni (manj kot 1 leto)

obdobje laktacije

Kronična odpoved ledvic

Hudo pljučno srčno popuščanje

Otroci in mladostniki do 18. leta starosti.

Interakcije z zdravili

Zmanjša delovanje peroralnih antikoagulantov, peroralnih hipoglikemikov, hormonskih kontraceptivov, zdravil digitalisa, antiaritmikov (dizopiramid, pirmenol, kinidin, meksiletin, tokainid), glukokortikosteroidov, dapsona, fenitoina, heksobarbitala, nortriptilina, benzodiazepinov, spolnih hormonov, teofilina, klor amfenikol , ketokonazol, itrakonazol, ciklosporin A, azatioprin, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zaviralci "počasnih" kalcijevih kanalov, enalapril, cimetidin (rifampicin povzroči indukcijo nekaterih jetrnih encimskih sistemov in pospeši presnovo). Antacidi, opiati, antiholinergična zdravila in ketokonazol zmanjšajo (če se jemlje peroralno) biološko uporabnost rifampicina. Izoniazid in/ali pirazinamid povečata incidenco in resnost jetrne disfunkcije v večji meri kot sam rifampicin pri bolnikih z že obstoječo boleznijo jeter. Pripravke PAS, ki vsebujejo bentonit (aluminijev hidrosilikat), je treba predpisati ne prej kot 4 ure po zaužitju zdravila, ker absorpcija je lahko motena.

Posebna navodila

Med zdravljenjem koža, sputum, znoj, blato, solzna tekočina in urin postanejo oranžno-rdeči. Lahko trajno obarva mehke kontaktne leče.

Intravenska infuzija se izvaja pod nadzorom krvnega tlaka; pri dolgotrajni uporabi se lahko razvije flebitis.

Da bi preprečili razvoj odpornosti mikroorganizmov, ga je treba uporabljati v kombinaciji z drugimi protimikrobnimi zdravili.

V primeru razvoja gripi podobnega sindroma, nezapletenega s trombocitopenijo, hemolitično anemijo, bronhospazmom, zasoplostjo, šokom in odpovedjo ledvic, pri bolnikih, ki prejemajo zdravilo v intermitentnem režimu, je treba razmisliti o možnosti prehoda na dnevno odmerjanje . V teh primerih se odmerek počasi povečuje: prvi dan se predpiše 75-150 mg, želeni terapevtski odmerek pa se doseže v 3-4 dneh. Če se pojavijo zgoraj navedeni resni zapleti, se zdravljenje z rifampicinom prekine. Nadzorovati je treba delovanje ledvic; možno je dodatno dajanje GCS.

Z razvojem trombocitopenije, purpure, hemolitične anemije, anafilaktični šok in druge resne nezaželene neželeni učinki zdravljenje z rifampicinom prekinemo.

V primeru profilaktične uporabe pri nosilcih meningokoknih bacilov je potrebno strogo spremljanje bolnikov, da bi v primeru odpornosti na rifampicin takoj prepoznali simptome bolezni.

Pri dolgotrajni uporabi je indicirano sistematično spremljanje vzorcev periferne krvi in ​​delovanja jeter. Med zdravljenjem se ne sme uporabljati mikrobioloških metod za določanje koncentracije folne kisline in vitamina B12 v krvnem serumu.

Nosečnost in dojenje

Terapija med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju) je možna le iz zdravstvenih razlogov. Pri predpisovanju v zadnjih tednih nosečnosti se lahko pojavi poporodna krvavitev pri materi in krvavitev pri novorojenčku. V tem primeru je predpisan vitamin K.

Ženske v rodni dobi morajo med zdravljenjem uporabljati zanesljive metode kontracepcije (peroralne hormonske kontraceptive in dodatne nehormonske metode kontracepcije).

Preveliko odmerjanje

Simptomi: pljučni edem, letargija, zmedenost, konvulzije.

Zdravljenje: simptomatsko; izpiranje želodca, dajanje aktivnega oglja; prisilna diureza;

Obrazec za sprostitev in pakiranje

Liofiliziran prašek 0,15 g za pripravo raztopine za intravensko dajanje.

0,15 g damo v nevtralne steklene ampule. 10 ampul, skupaj z navodili za medicinsko uporabo v državnem in ruskem jeziku ter skarifikatorjem ampul, je danih v kartonsko škatlo.

Pri uporabi ampul z zapornim obročem je dovoljeno pakiranje ampul brez ločevalnika ampul.

Pogoji shranjevanja

Na mestu, zaščitenem pred vlago in svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Hraniti izven dosega otrok!

Rok uporabnosti

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.

Pogoji za izdajo v lekarnah

Po zdravniškem receptu

Proizvajalec

RUE "Belmedpreparati"

Republika Belorusija, 220007,

Minsk, ul. Fabricius, 30 let,

http://www.belmedpreparaty.com.

Imetnik potrdila o registraciji

RUE "Belmedpreparaty", Republika Belorusija

Naslov organizacije, ki sprejema zahtevke potrošnikov glede kakovosti izdelkov na ozemlju Republike Kazahstan:

"CentrAsiaPharm" LLP, 050030, Republika Kazahstan,

Almaty, Suyunbay Ave., 290

tel. 727 290 27 80, 727 385 04 00,

E-naslov: [e-pošta zaščitena]

Ste vzeli bolniško odsotnost zaradi bolečin v hrbtu?

Kako pogosto se soočate s težavo bolečin v hrbtu?

Ali lahko prenašate bolečino, ne da bi jemali zdravila proti bolečinam?

Izvedite več o tem, kako se čim hitreje spopasti z bolečinami v hrbtu

**** *PHARMASINTEZ JSC* IPCA Laboratories AKRIKHIN / BIOPHARM M.J. Akrikhin KhFK JSC BELMEDPREPARATY, RUE Biokhimik, JSC BRYNTSALOV BRYNTSALOV-A, JSC Ipka Laboratories Limited/Akrikhin JSC Moskhimfarmpreparaty FSUE im. Semashko Sintez AKO JSC Pharmasintez JSC Pharmsintez, PJSC FEREIN SHCHELKOVSKY VITAMIN PLANT

Država izvora

Indija Republika Belorusija Rusija

Skupina izdelkov

Antibakterijska zdravila

Polsintetični antibiotik širokega spektra iz skupine rifamicinov

Obrazci za sprostitev

• 10 - konturna celična embalaža (1) - kartonske škatle. 10 - konturna celična embalaža (2) - kartonske škatle. 20 - kozarci iz temnega stekla (1) - kartonske škatle. 10 - konturni pretisni omoti 150 mg - ampule (10) - kartonske škatle. Kapsule 150 mg v pretisnem omotu št. 10x10

Opis dozirne oblike

• Kapsule Liofilizat za pripravo raztopine za injiciranje Liofilizat za pripravo raztopine za injiciranje opečne ali rdeče-rjave barve.

farmakološki učinek

Rifampicin je polsintetični antibiotik s širokim spektrom protimikrobnega delovanja iz skupine rifamicinov (ansamicinov). Deluje baktericidno. Moti sintezo RNA v bakterijskih celicah z zaviranjem od DNA-odvisne RNA-polimeraze. Zelo aktiven proti Mycobacterium tuberculosis, je zdravilo prve izbire proti tuberkulozi. Deluje proti gram-pozitivnim bakterijam (Staphylococcus spp, vključno s sevi, odpornimi na več zdravil), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) in nekaterim gram-negativnim bakterijam (Neisseria meningitidis, N.gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella). pnevmofila). Aktiven proti Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. Ne vpliva na gobe. Rifampicin deluje virucidno na virus stekline in zavira razvoj steklinskega encefalitisa. Odpornost na rifampicin se hitro razvije. Navzkrižna stabilnost z drugimi antibakterijska zdravila(razen za druge rifamicine) niso odkrili

Farmakokinetika

Rifampin se hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. Biološka uporabnost doseže 90-95%. Največja koncentracija rifampicina v krvni plazmi je dosežena 2-2,5 ure po peroralni uporabi. Rifampicin najdemo v terapevtskih koncentracijah v plevralnem eksudatu, sputumu, vsebini votlin in kostnem tkivu; največja koncentracija se ustvari v jetrih in ledvicah. Vezava na beljakovine v plazmi je 80-90 %. Rifampin prodre skozi krvno-možgansko pregrado, placento, in se nahaja v materinem mleku. Biotransformirano v jetrih. Razpolovna doba je 2-5 ur. Na terapevtski ravni se koncentracija zdravila vzdržuje 8-12 ur po dajanju, za zelo občutljive patogene - v 24 urah.Izloči se iz telesa z žolčem, blatom in urinom.

Posebni pogoji

Monoterapijo tuberkuloze z rifampicinom pogosto spremlja razvoj odpornosti patogena na antibiotik, zato jo je treba kombinirati z drugimi protituberkuloznimi zdravili. Pri zdravljenju netuberkuloznih okužb je možen hiter razvoj odpornosti mikrobov; ta proces lahko preprečimo s kombiniranjem rifampicina z drugimi kemoterapevtiki. Zdravilo ni indicirano za intermitentno zdravljenje. Dajanje zdravila lahko spremlja rdeče obarvanje urina, blata, sline, znoja, solzne tekočine in kontaktnih leč. Zdravljenje z rifampicinom je treba izvajati pod natančnim zdravniškim nadzorom. Zdravljenje z zdravilom je treba začeti po testiranju delovanja jeter (določitev ravni bilirubina in aminotransferaz v krvi, timolni test), med zdravljenjem pa ga je treba izvajati enkrat mesečno. V primeru naraščajočih znakov motenj delovanja jeter je treba uporabo zdravila prekiniti. Pri dolgotrajni uporabi zdravila je potrebno spremljanje krvne slike zaradi možnosti razvoja levkopenije. Simptomi prevelikega odmerjanja: slabost, bruhanje, driska, zaspanost, povečanje jeter, zlatenica, zvišane ravni bilirubina, jetrne transaminaze v krvni plazmi; rjavo-rdeča ali oranžna obarvanost kože, urina, sline, znoja, solz in blata v sorazmerju z odmerkom zaužitega zdravila. Zdravljenje: prenehajte jemati zdravilo. Izpiranje želodca. Simptomatsko zdravljenje (specifičnega protistrupa ni). Ohranjanje vitalnih funkcij.

Spojina

• 1 amper rifampicin 150 mg 1 amp. rifampicin 150 mg, pomožne snovi: askorbinska kislina, natrijev sulfit, natrijev hidroksid. 1 kapsula vsebuje 150 mg rifampicina.

Indikacije za uporabo rifampicina

• Rifampicin se uporablja za tuberkulozo (vključno s tuberkuloznim meningitisom) kot del kombinirane terapije; za infekcijske in vnetne bolezni, ki jih povzročajo patogeni, občutljivi na zdravilo (vključno z osteomielitisom, pljučnico, pielonefritisom, gobavostjo, gonorejo, otitisom, holecistitisom itd.), Kot tudi za meningokokno nošenje. Zaradi hitrega razvoja odpornosti na antibiotike med zdravljenjem je uporaba rifampicina pri boleznih netuberkulozne etiologije omejena na primere, ki jih ni mogoče zdraviti z drugimi antibiotiki.

Kontraindikacije za rifampicin

• Zlatenica, nedavni (manj kot 1 leto) infekcijski hepatitis, huda ledvična okvara, preobčutljivost za rifampicin ali druge rifamicine

Odmerjanje rifampicina

• 0,15 g 150 mg

Neželeni učinki rifampicina

• Pri zdravljenju z rifampicinom so možne motnje v delovanju prebavil (zmanjšan apetit, slabost, bruhanje, driska). Ti pojavi običajno izginejo sami po 2-3 dneh, ne da bi prenehali jemati zdravilo. Rifampicin ima lahko hepatotoksični učinek (povečanje ravni transaminaz in bilirubina v krvnem serumu, zlatenica). Za pravočasno odkrivanje in preprečevanje hepatotoksičnosti je treba zdravljenje z rifampicinom začeti po preiskavi delovanja jeter (določitev ravni bilirubina in aminotransferaz v krvi, timolni test), med zdravljenjem pa ga izvajati enkrat mesečno. Pri bolnikih, ki so v preteklosti imeli hepatitis ali imajo cirozo jeter, je treba te študije izvajati vsaka 2 tedna. Zmerna disfunkcija jeter je običajno prehodna in lahko izgine brez ukinitve zdravila, če predpisujete alohol, metionin, piridoksin, vitamin B itd. Če se znaki motnje delovanja jeter poslabšajo, je treba uporabo rifampicina prekiniti. Pri zdravljenju z rifampicinom se lahko razvijeta levkopenija in trombocitopenija, alergijske reakcije. Slednji se pojavljajo v obliki kožni izpuščaji, eozinofilija, redko - bronhospazem in Quinckejev edem. Pri intermitentnem zdravljenju, neredni uporabi zdravila ali ob ponovni uvedbi zdravljenja z rifampicinom po prekinitvi se lahko pojavijo hude alergijske reakcije v obliki hippoze podobne vročine, akutne odpovedi ledvic ali trombopenične purpure. Pred temi zapleti se včasih pojavijo znaki preobčutljivosti na zdravilo (zvišana telesna temperatura po zaužitju zdravila, naraščajoča eozinofilija, bronhospazem, pozitivni testi Shelley, Wanier itd.). Da bi preprečili te pojave, je treba zdravilo predpisati v majhnih odmerkih (0,15 g na dan). V primerih, ko so bili v prejšnji fazi zdravljenja znaki preobčutljivosti na rifampicin, se uporablja pod nadzorom merjenja temperature po zaužitju zdravila (v 3 urah v prvih 2-3 dneh). Če bolnik dobro prenaša, se lahko odmerek antibiotika poveča na običajni terapevtski odmerek. Če se pojavijo alergijske reakcije, prenehamo jemati rifampin in izvajamo desenzibilizacijsko terapijo (antihistaminiki, dodatki kalcija, kortikosteroidni hormoni itd.). V primeru hudih alergijskih reakcij je treba velike odmerke kortikosteroidnih hormonov aplicirati parenteralno, antihistaminiki, intravenski hemodez, izotonična raztopina natrijevega klorida, diuretiki itd. Pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo, postanejo urin, solzna tekočina in sputum oranžno-rdeči. Pri hitrem intravenskem dajanju rifampicina pri bolnikih je možno znižanje krvnega tlaka, zaradi česar je treba intravensko infundiranje zdravila izvajati pod nadzorom krvnega tlaka med dajanjem zdravila. Pri dolgotrajnem intravenskem dajanju se lahko razvije flebitis.

Interakcije z zdravili

Rifampicin je močan induktor citokroma P-450 in lahko povzroči potencialno nevarne interakcije z zdravili. Rifampicin pospeši metabolizem (zmanjša se koncentracija v krvni plazmi in ustrezno zmanjša učinek) teofilina, tiroksina, kortikosteroidov, karbamazepina, fenitoina, peroralnih antikoagulantov, peroralnih hipoglikemikov, dapsona, nekaterih tricikličnih antidepresivov, kloramfenikola, flukonazola, ketokonazola, terbinafina, haloperidol, diazepam, bisoprolola, propranolol, diltiazem, nifedipin, verapamil, srčni glikozidi, kinidin, dizopiramid, propafenon, ciklosporin. Izogibajte se kombinirani uporabi z zaviralci proteaze HIV (indinavir, nelfinavir). Rifampicin pospešuje presnovo estrogenov in gestagenov (kontracepcijski učinek peroralnih kontraceptivov se zmanjša). Ketokonazol lahko zmanjša koncentracijo rifampicina v plazmi.

Pogoji shranjevanja

• hraniti na suhem mestu
• hranite stran od otrok
• hranite na mestu, zaščitenem pred svetlobo

Zagotovljene informacije