Sredstva koja utječu na središnji živčani sustav.

Anestetici.

Narkoza (narcosis - obamrlost, omamljenost) je stanje koje je karakterizirano reverzibilnom depresijom središnjeg živčanog sustava, koja se očituje gubitkom svijesti, gubitkom osjetljivosti (prvenstveno boli), potiskivanjem refleksa i smanjenim tonusom skeletnih mišića.

Povijest anestezije. Otkriće anestezije povezano je s otkrićem analgetskih svojstava etera. “Eter” je riječ grčkog porijekla, što znači “nebeska vatra.” Otkriven je kao tvar u Španjolskoj 1200. godine. Lullius, a tek 1540. godine Paracelsus je utvrdio analgetska svojstva ove tvari, a Cordus je izvršio njegovu sintezu. Frobenius je 1730. ponovno sintetizirao eter.

Dušikov oksid dobio je Priestley 1772. godine, a engleski kemičar Davy opisao je njegova analgetska svojstva, a 1945. godine američki liječnik Wells koristio ga je za vađenje zuba. Godine 1849. ruski liječnik S. K. Klikovich uspješno je upotrijebio mješavinu dušikovog oksida i kisika za anesteziju poroda.

Općeprihvaćenim datumom rođenja anestezije smatra se 16. listopada 1846. godine, kada je američki stomatolog Morton javno dao etersku anesteziju pacijentu tijekom vađenja zuba. Dobitnik je nagrade Pariške akademije znanosti, a mnoge su ga zemlje odlikovale ordenima.

Veliki doprinos proučavanju anestezije dao je A. I. Pirogov, koji je široko koristio anesteziju na terenu i proučavao različite metode njezine primjene. Monografija mu je objavljena 1947.

Nakon toga su pronađeni mnogi novi lijekovi za anesteziju.

Klasifikacija anestezije

Sredstva za inhalaciju Sredstva za neinhalaciju

anestezija anestezija

1.Hlapljive tekućine 2. Plinoviti 1. Kratkotrajno djelovanje

Eter za anesteziju - dušikov oksid - propanidid

Ftorotan - Ketamin

2. Prosječno nast. akcije

Tiopental - natrij

3. Dugotrajan

Natrijev hidroksibutirat

Sredstva za inhalacijsku anesteziju daju se kroz dišni put (inhalacija).

Sredstva za neinhalacijsku anesteziju najčešće se daju intravenozno ili intramuskularno.

Tijekom anestezije postoje različiti četiri etape(vidi etersku anesteziju):

I faza analgezije (3-5 minuta). Prije svega, cerebralni korteks je depresivan: osjetljivost na bol se smanjuje, svijest se postupno gubi. Refleksi i tonus mišića su očuvani. Disanje, puls, krvni tlak nisu promijenjeni, zjenice reagiraju na svjetlost.

II stadij ekscitacije (20 min). U figurativnom izrazu I. P. Pavlova, nastaje "pobuna podkorteksa". Osjetljivost i svijest su potpuno izgubljeni. Istodobno se razvija motoričko i govorno uzbuđenje (bolesnik počinje pjevati, govoriti, vrištati, plakati ili se smijati). Refleksi (kašalj, gag) i mišićni tonus se povećavaju. Disanje, puls se ubrzavaju, krvni tlak se povećava. Zjenice se šire i ne reagiraju na svjetlost.

Stadij III kirurške anestezije, karakteriziran nedostatkom osjetljivosti, svijesti, potiskivanjem refleksa, smanjenim tonus mišića, ostali pokazatelji postupno se smanjuju.

IV Faza oporavka (buđenje) – 20-40 min.

Funkcije središnjeg živčanog sustava obnavljaju se obrnutim redoslijedom. Nakon buđenja, san nakon anestezije nastavlja se nekoliko sati.

Anestezija mora ispunjavati sljedeće zahtjeve:

izazvati duboku i dugotrajnu anesteziju

imaju dovoljnu narkotičku širinu

biti dobro upravljan

izazvati brzi razvoj i brzi izlazak iz anestezije

ne izazivaju komplikacije

tehnika primjene treba biti jednostavna i praktična

biti siguran od požara

Karakteristike lijekova za inhalacionu anesteziju

Eter za anesteziju (Aether pro narcosi) - tekućina osebujnog mirisa. Vatra - eksploziv. Dostupan u bočicama od 100ml i 150ml.

Posjeduje visoka aktivnost, širok raspon djelovanja, lako se kontrolira, dobro opušta skeletne mišiće. Koristi se za sve vrste operacija.

Nedostaci su: sporo uvođenje u anesteziju, iritacija sluznice dišnog trakta, pojačano lučenje sline i lučenje bronhijalnih žlijezda, što otežava disanje; duga faza uzbuđenja (10-20 minuta), tijekom koje su mogući kašalj, povraćanje, tahikardija i povišen krvni tlak; u fazi kirurške anestezije mogući su pad krvnog tlaka i respiratorna depresija; buđenje je sporo (20-40 minuta), mogu se razviti upala pluća i bronhitis postoperativno razdoblje, zbog iritacije sluznice dišnog trakta eterom, ponekad se javljaju mučnina i povraćanje.

Kako bi se spriječile komplikacije, prije anestezije treba primijeniti M-x.b (atropin).

Ftorotan(Phtorothanum, Narcotan) – tekućina specifičnog mirisa u bočici od 50 ml ne gori i ne eksplodira.

Karakterizira ga visoka aktivnost (3-4 puta veća od etera), brzo uvođenje u anesteziju (za 3-5 minuta) bez faze ekscitacije, ima širok raspon djelovanja, lako se kontrolira, dobro opušta skeletne mišiće. Relativno malo toksičan, ne nadražuje dišne ​​puteve, inhibira izlučivanje žlijezda slinovnica i bronhija. Buđenje se javlja nakon 3-5 minuta. nakon prestanka anestezije. Mučnina i povraćanje su rijetki. Pogodan za operacije kod djece.

Mane: bradikardija (sprječava se atropinom), aritmija, hipotenzija (primjenjuje se mezaton, ali se ne mogu primijeniti adrenalin i norepinefrin zbog preosjetljivost miokard im). Ne preporučuje se kod kardiogenog šoka. Sintetiziran u Engleskoj i uveden u kliničku praksu 1956.

Dušikov oksid bezbojni plin u cilindrima od 5-12 litara. Ne pali se. Koristi se u mješavini s kisikom (80% dušikov oksid + 20% O 2) za sprječavanje hipoksije. U nižim koncentracijama dušika, dušikov oksid uzrokuje površinsku narkozu, koja podsjeća na opijenost (ranije nazvana "plin smijeh").

Karakteristično brz početak anestezije s kratkim i neizraženim stadijem ekscitacije, široka širina djelovanja, dobra upravljivost, brzi izlazak iz anestezije, odsutnost nuspojave.

Glavni hendikep ima nisku aktivnost, stoga se za pojačavanje učinka i postizanje duboke anestezije kombinira s drugim lijekovima.

Može se koristiti za kratkotrajne intervencije u traumatologiji, kardiologiji, stomatologiji i opstetriciji.

Karakteristike lijekova za neinhalacionu anesteziju

Droga	Obrazac za otpuštanje	Početak radnje	Trajanje	Nuspojave
Propanidid (sombrevin)	Otopina u ampulama 5% - 10ml, IV			Mučnina, tahikardija, trzanje mišića, depresija disanja
(ketalar, kalipsol)	Otopina u bočicama od 10 ml IV			tahikardija, povećana Krvni tlak, delirij, halucinacije nakon anestezije
Tiopental natrij	Prašak u bočici od 0,5 i 1 g, zelenkasto-žut, intravenski			Inhibicija respiratornih i vazomotornih centara.
Natrijev hidroksibutirat	Otopina u ampulama 20% - 10ml, IV, IM			S brzom primjenom konvulzija, motoričke agitacije.

Propanidid, ketamin, natrijev tiopental uglavnom se koristi za uvod u anesteziju, kod kratkotrajnih operacija, kod opeklina, bolnih instrumentalnih pregleda, biopsija, prijeloma, uklanjanja drenaže, u stomatologiji itd.

Natrijev hidroksibutirat koristi se za uvodnu i osnovnu anesteziju kod bolesnika u stanju hipoksije, kod starijih osoba i djece.

Usporedna svojstva inhalacijskih i neinhalacijskih anestetika

etanol ( Spiritus aktilikus )

Prozirna, hlapljiva tekućina karakterističnog mirisa koja je zapaljiva. Prema djelovanju na središnji živčani sustav razlikuju se 3 stadija: uzbuđenje, anestezija, agonalni.

Normalno uzbuđenje Narkoza Paraliza

država

Alkohol je malo koristan kao anestetik, jer uzrokuje dugi stadij ekscitacije, a period anestezije brzo prelazi u agonalni stadij, tj. ima mali raspon djelovanja.

U medicinska praksa Koriste se nadražujuća i antimikrobna svojstva alkohola. Alkohol 40% ima izražen iritirajući učinak i koristi se za trljanje kože u tekućinama, na primjer, Menovazin, za miozitis, artritis, neuritis, radikulitis, kao i za prevenciju dekubitusa. Uz pomoć obloga za zagrijavanje kod otitisa, upale grla, modrica drugog dana, kada se pojave infiltrati itd.

Alkohol 70%, 96% ima antimikrobni učinak i koristi se za tretiranje instrumenata itd. Ranije se široko koristio kao antiseptik za liječenje kirurškog polja i ruku medicinskog osoblja.

Alkohol se koristi kao otapalo za pripremu otopina, tinktura i ekstrakata.

Gutanje alkohola u početku je karakterizirano opijanjem. Dugi stadij uzbuđenja očituje se euforijom, povišenim raspoloženjem, pretjeranom pričljivošću i društvenošću. Psihomotorni

reakcije su poremećene, ponašanje, samokontrola i učinak trpe. Koordinacija pokreta je poremećena, reakcija je usporena, javlja se nesigurnost u hodu. Javlja se osjećaj topline. Koža je crvena, znojenje pojačano, puls čest, krvni tlak povišen. S povećanjem doze pojavljuju se znakovi akutnog trovanja etil alkohol. Javlja se analgezija, pospanost i poremećaj svijesti. Koža je blijeda ili cijanotična, vlažna, hladna (povećan prijenos topline), disanje rijetko, plitko; puls je čest, slab, krvni tlak nizak, tonus mišića i refleksi su niski. U slučaju teškog trovanja moguća je inkontinencija stolice i urina.

I Sprječavam apsorpciju alkohola u gastrointestinalni trakt (vidi ranije)

II Pročistiti krv

III Simptomatsko liječenje:

Analeptici: kofein, kordiamin, bemegrid, vitamini B (B 1 B 6), vitamin C intravenozno ili intramuskularno.

Kronični alkoholizam i njegovo liječenje - vidi studentske sažetke

Predavanje br.23

Tema predavanja: Tablete za spavanje.Antikonvulzivi.

Hipnotici koji kod osobe mogu izazvati stanje slično fiziološkom snu. Po prirodi djelovanja na središnji živčani sustav klasificirani su kao inhibitori.

Kao što znate, san je apsolutno neophodan za osobu. Dugotrajna nesanica dovodi do smrti prije nego glad (nakon 4-6 dana).

Dvije su faze u procesu spavanja; sporo" i REM spavanje. Fazu sporovalnog sna karakterizira usporavanje aktivnosti mozga. Ono čini 75-80% ukupnog vremena spavanja odrasle osobe. REM faza sna karakterizira povećana moždana aktivnost i zauzima 20-25% ukupnog vremena spavanja.

Tablete za spavanje olakšavaju početak sna, produljuju njegovo trajanje i osiguravaju njegovu dubinu.

Korelacija faza djelovanja opojnih supstanci (shema)

Anestetici Stadij ekscitacije Stadij anestezije Agonalni stadij

Hipnotici Stadij sna Stadij anestezije Agonalni stadij

Etilni alkohol Stadij ekscitacije Stadij anestezije Agonalni stadij

Klasifikacija tableta za spavanje, na temelju njihove kemijske strukture

1. Derivati ​​2. Derivati ​​3. Razni lijekovi

kemijska struktura barbiturnog benzodiazepina

kiseline -nitrazepam - zopiklon

- fenobarbital - rohypnol

U malim dozama djeluju sedativno (umirujuće), u srednjim djeluju hipnotički, a u velikim dozama djeluju narkotično.

Indikacije za korištenje tableta za spavanje su različiti poremećaji spavanja, koji mogu biti tri vrste:

1. poremećaj procesa uspavljivanja - “nesanica mladih”, javlja se kod ljudi mlada za prekomjerni rad, neuroze itd.; u ovom slučaju preporučuju se lijekovi kratkog i srednjeg trajanja djelovanja;

2. normalno uspavljivanje, ali brzo buđenje “nesanica starijih”, javlja se kod starijih osoba s teškom cerebralnom vaskularnom sklerozom; Preporučuju se dugotrajne tablete za spavanje.

3. poremećaj procesa uspavljivanja i zadržavanja u snu - javlja se u bilo kojoj životnoj dobi s raznim neurotičnim stanjima, san može biti površan, ne donosi odmor, preporučuju se dugodjelujuće tablete za spavanje, potiskuju REM fazu sna

Fenbarbitalo ( fenobarbital)

Dugodjelujući barbiturat. San dolazi za ½-1 sat, jer... slabo topljiv i sporo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta; traje oko 8 sati. Olakšava uspavljivanje, ali remeti faznu strukturu sna. Samo 35% se inaktivira u jetri, a kod ponovljenih doza moguća je kumulacija koja se očituje posljedicama (slabost, depresija, pospanost, smanjena radna sposobnost). Duljom uporabom razvija se ovisnost i ovisnost, a apstinencijom sindrom apstinencije.

Kontraindikacije: ozbiljne bolesti jetre i bubrega.

Nitrazepam ( Nitrazepam, Radedorm)

San nastupa unutar 20-30 minuta i traje 6-8 sati. Razlika od fenobarbitala: a) u manjoj mjeri mijenja strukturu sna; b) ima širok raspon terapijskih učinaka; c) manji rizik od razvoja ovisnosti o drogama.

Koristi se za poremećaje spavanja različite etiologije.

P.d.: u velikim dozama – pospanost, letargija, glavobolja.

Kontraindikacije: miastenija gravis, trudnoća.

Rohypnol (Rohypnol)

Oblik otpuštanja: tablete od 0,001 i 0,002, otopina u ampulama od 1 ml

Propisuje se neposredno prije spavanja. Ubrzava razdoblje uspavljivanja, smanjuje broj noćnih buđenja

P.d: vidi nitrazepam

Zopiklon ( Jmovan )

Oblik otpuštanja: tablete

Primjena: nesanica (poteškoće s uspavljivanjem, noćna buđenja, rana buđenja, kronična nesanica).

Kontraindikacije: djeca do 15 godina, trudnoća, dojenje.

Sedativni učinak hipnotika koristi se u malim dozama za liječenje neuroza, angine pectoris, hipertenzije i dr. Smanjenjem podražljivosti motoričkih centara mozga hipnotici (osobito fenobarbital) djeluju antikonvulzivno i koriste se za liječenje epilepsije.

Sve tablete za spavanje usporavaju reakcije na vanjske podražaje, pa ih neke kategorije ljudi (vozači, piloti, visinski radnici, dispečeri i dr.) ne mogu uzimati tijekom rada, a zabranjeno im je i uzimanje s alkoholom.

Akutno trovanje tablete za spavanje

U početnoj fazi žrtva se žali na slabost, pospanost, glavobolja. Kod težih trovanja dolazi do gubitka svijesti, depresije disanja, pada krvnog tlaka, opuštanja skeletnih mišića, koža je blijeda, hladna, vlažna, zjenice se najprije sužavaju, a zatim šire. Smrt nastupa od paralize respiratornog centra i srčanog zastoja.

Pomoć kod trovanja: vidi trovanje etilnim alkoholom.

Antiepileptički lijekovi

Epilepsija – napadaj. Lijekovi iz ove skupine sprječavaju pojavu napadaja kod epilepsije.

1. grand mal napadaje karakteriziraju konvulzije koje zahvaćaju cijelo tijelo, popraćene gubitkom svijesti, nakon čega slijedi produljeni san.

2. Male napadaje karakterizira kratkotrajni gubitak svijesti bez primjetnih konvulzija.

3. psihomotorni napadaji manifestiraju se poremećajem svijesti, motoričkom i psihičkom tjeskobom te neprikladnim postupcima.

Droga	Indikacije za upotrebu			Nuspojave
	Grand mal napadaji	Manji napadaji	Psihomotorni napadaji
Fenobarbital tab. 0,05 i 0,1 Etosuksimid (suksilep) Klonazepam tab. 0.0005.0.001 karbamazepin (finlepsin) Depakine tab.0.3				Pospanost, glavobolja, mentalna depresija Mučnina, povraćanje, svrbež, osip, gingivitis Mučnina, glavobolja, vrtoglavica, osip Pospanost, glavobolja, mučnina, ataksija Mučnina, glavobolja, pospanost, poremećaji krvne slike, aritmije. Mučnina, povraćanje, proljev, disfunkcija jetre, krvni uzorci, ataksija

Pravila prijema:

1. Lijekove treba koristiti redovito i dugo, prekid može dovesti do sindroma ustezanja, doza se postupno smanjuje.

2. lijek treba propisati pojedinačno, uzimajući u obzir oblik bolesti.

3. Treba imati na umu da lijekovi sprječavaju napadaje epilepsije, usporavaju proces mentalne degradacije, ali ne liječe bolest.

Za ublažavanje epileptičkog statusa najčešće se koristi diazepam (Seduxen) IV ili IM 0,5%-2 ml

Antiparkinsonici koristi se za liječenje bolesti Parkinsonova bolest (drhtajuća paraliza).

Bolest je povezana s oštećenjem substancije nigre mozga. Istodobno se smanjuje sadržaj dopamina, koji regulira aktivnost motoričkih neurona, pobuđuju se kolinergički receptori - povećava se tonus skeletnih mišića.

Simptomi: ukočenost pokreta, mlitav hod, maskasto lice, ukočenost mišića, drhtanje.

Liječenje bolesti može biti usmjereno ili na pojačavanje dopaminergičkih učinaka ili na smanjenje kolinergičkih.

Levodopa prodire u mozak, gdje se pretvara u dopamin.

Oblik otpuštanja: kapsule od 0,25 i 0,5

P.d: mučnina, povraćanje, ortostatski kolaps, aritmija.

Cycladol ima izražen centralni i periferni antikolinergički učinak.

Oblik otpuštanja: tablete od 0,002 lista A

P.d.: suha usta, poremećaj akomodacije, tahikardija

U slučaju predoziranja moguća je motorna i mentalna agitacija i halucinacije.

P.p.: glaukom, trudnoća.

1. ugnjetavački

2. uzbudljivo

Lijekovi koji deprimiraju središnji živčani sustav

Anestetici

Anestezija je reverzibilno stanje organizma u kojem je osjetljivost na bol isključena, svijest odsutna, refleksi su potisnuti, a u isto vrijeme održava se normalna respiratorna i kardiovaskularna funkcija, tj. umjetno izazvana dubok san uz gubitak svijesti i osjetljivost na bol. Tijekom anestezije stvaraju se povoljni uvjeti za kirurške operacije.

Anestetici imaju inhibitorni učinak na prijenos živčanih impulsa u sinapsama u središnjem živčanom sustavu. Osjetljivost sinapsi različitih odjela Središnji živčani sustav različito reagira na lijekove. Stoga se inhibicija ovih odjela pod utjecajem lijekova ne događa istovremeno: prvo se inhibiraju osjetljiviji, zatim manje osjetljivi dijelovi središnjeg živčanog sustava. Stoga se u djelovanju anestezije razlikuju određeni stupnjevi koji se smjenjuju s povećanjem koncentracije lijeka.

ja pozornici– omamljivanje (analgezija)(analgezija - gubitak osjetljivosti na bol (od grčkog - an - poricanje, algos - bol).

Kada opojna tvar uđe u tijelo, prvo se razvija inhibicija centara cerebralnog korteksa, što je popraćeno smanjenjem osjetljivosti na bol i postupnim depresijom svijesti. Do kraja faze analgezije bolna osjetljivost se potpuno gubi, te se u ovoj fazi mogu izvesti neki kirurški zahvati (otvaranje apscesa, previjanje i sl.) - Rausch anestezija.

II pozornici–uzbuđenje

Manifestira se u vidu motoričke i govorne ekscitacije, nesvjesnog pokušaja ustajanja s operacijskog stola, poremećaja ritma disanja itd. Svijest je potpuno izgubljena, tonus mišića naglo raste. Disanje i puls su ubrzani, krvni tlak povišen. Prema I.P. Prema Pavlovu, uzrok ekscitacije u ovoj fazi je isključivanje inhibitornih utjecaja cerebralnog korteksa na subkortikalne centre. Javlja se "subkortikalni nemir".

III pozornici–kirurška anestezija

Karakteriziran supresijom funkcije cerebralnog korteksa, subkortikalnih centara i leđne moždine. Fenomeni ekscitacije prolaze, tonus mišića se smanjuje, refleksi su inhibirani. Vitalni centri produžena moždina– respiratorni i vazomotorni nastavljaju funkcionirati.

IV pozornici–buđenje (oporavak)

Javlja se nakon prestanka uzimanja lijeka. Vraćaju se funkcije središnjeg živčanog sustava.

Stadij V –paraliza (agonalna)

U slučaju predoziranja anestetikom, disanje postaje plitko, aktivnost interkostalnih mišića postupno blijedi, disanje je poremećeno. Razvija se nedostatak kisika. Smrt može nastupiti od paralize dišnog i vazomotornog centra.

Etanol

To je narkotička tvar koja djeluje depresivno na središnji živčani sustav. Međutim, ne može se koristiti kao anestetik, jer ima malo narkotička širina(najveći mogući raspon između koncentracija tvari u krvi koja uzrokuje kiruršku anesteziju i paralizu vitalnih važne funkcije) i izaziva dugu fazu uzbuđenja (opijanja). Ovu fazu karakterizira emocionalna uzbuđenost, povišeno raspoloženje, smanjen kritički odnos prema vlastitim postupcima, poremećaj mišljenja i pamćenja, smanjena izvedba itd.

S povećanjem doze etilnog alkohola, stupanj uzbuđenja zamjenjuje se depresijom središnjeg živčanog sustava, koordinacija pokreta i svijest su poremećeni. Javljaju se znakovi depresije respiratornog i vazomotornog centra.

Etilni alkohol se lako apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, uglavnom u tanko crijevo a oko 20% u želucu. Resorptivni učinak se posebno brzo očituje kada se uzima natašte. Apsorpciju alkohola usporava prisutnost hrane poput krumpira, mesa i masti u gastrointestinalnom traktu.

Alkohol utječe na probavni sustav. Želučana sekrecija se povećava kada je izložena alkoholu u koncentraciji ne većoj od 20%. Daljnji porast koncentracije alkohola dovodi do privremenog smanjenja lučenja.

Pod utjecajem malih doza alkohola prvo se šire površinske krvne žile (lice pocrveni), javlja se osjećaj topline. Kako se koncentracija alkohola u krvi povećava, krvne žile se posebno šire trbušne šupljine, povećava se prijenos topline. Stoga se ljudi u alkoholiziranom stanju brže smrzavaju od onih koji su trijezni.

U medicinskoj praksi rijetko se koristi resorptivni učinak etilnog alkohola. Ponekad se koristi kao sredstvo protiv šoka (s obzirom na njegov analgetski učinak).

Praktična upotreba Etilni alkohol nalazi se zbog svojih antimikrobnih, adstrigentnih i nadražujućih svojstava. Antimikrobni učinak alkohola posljedica je njegove sposobnosti da uzrokuje denaturaciju (zgrušavanje) proteina mikroorganizama i pojačava se povećanjem koncentracije. 95% etilni alkohol koristi se za obradu kirurških instrumenata, katetera itd. Za čišćenje ruku kirurga i operativnog polja često se koristi 70% alkohol. To je zbog činjenice da alkohol veće koncentracije intenzivno koagulira protein, ali na površini ne prodire dobro u pore kože.

Za liječenje opeklina koristi se adstringentno djelovanje 95% alkohola. Etilni alkohol koncentracije 40% ima izražena nadražujuća svojstva i koristi se za primjenu obloga kod upalnih bolesti unutarnjih organa, mišića i zglobova.

Konzumacija alkohola može dovesti do akutnog trovanja, čiji stupanj ovisi o koncentraciji alkohola u krvi. Intoksikacija se javlja kod 1-2 g/l, izraženi znakovi trovanje se javlja kod 3-4 g/l. Kod akutnog trovanja alkoholom razvija se stanje duboke anestezije, karakterizirano gubitkom svijesti, refleksa, osjetljivosti i smanjenog tonusa mišića. Krvni tlak pada, tjelesna temperatura opada, disanje postaje otežano, koža postati blijed. Smrt može nastupiti od paralize respiratornog centra.

Prva pomoć kod akutnog trovanja etilnim alkoholom je zaustaviti njegovu daljnju apsorpciju u krv. Da biste to učinili, isperite želudac, dajte slani laksativ (20-30 g magnezijevog sulfata po čaši vode), ako je pacijent pri svijesti, možete izazvati povraćanje. Za detoksikaciju se intravenski primjenjuje 40% otopina glukoze, a za otklanjanje acidoze intravenozno 4% otopina natrijevog bikarbonata. Ako je potrebno, izvršiti umjetno disanje ili se daju kisik i analeptici (bemegrid, kofein i dr.). Bolesnika je potrebno ugrijati.

S kroničnim trovanjem alkoholom (alkoholizam), performanse se naglo smanjuju, povećavaju živčana aktivnost, inteligencija, pažnja, pamćenje, često se javljaju mentalne bolesti. U unutarnjim organima dolazi do ozbiljnih promjena: kronični gastritis, ciroza jetre, distrofija srca, bubrega i druge bolesti.

Alkoholizam se liječi u bolnicama. Glavni zadatak je prestati piti alkohol i razviti averziju prema njemu i negativne reflekse na alkohol. Jedan od najučinkovitijih lijekova je Disulfiram(teturam). Odgađa oksidaciju etilnog alkohola na razini acetaldehida, a potonji se nakuplja u tijelu i uzrokuje intoksikaciju: glavobolju, vrtoglavicu, lupanje srca, otežano disanje, znojenje, mučninu, povraćanje i osjećaj straha. Disulfiram dugog djelovanja proizvodi se za implantaciju pod kožu - Esperal.

Ponekad razviti negativan uvjetovani refleksi koristiti emetike (apomorfin).

Liječenje se mora kombinirati s psihoterapijom.

Tablete za spavanje

Hipnotici (hipnotici - od grčkog hypnos - spavanje) su tvari različite kemijske strukture koje pod određenim uvjetima pridonose nastanku i održavanju sna, normaliziraju njegove parametre (dubina, faza, trajanje).

Spavanje je vitalna potreba tijela. Mehanizam spavanja vrlo je složen. I. P. Pavlov dao je veliki doprinos njegovom proučavanju.

Spavanje nije homogeno stanje iu njemu postoje dvije faze koje se smjenjuju nekoliko puta (4-5). Spavanje počinje fazom “sporog” sna koju karakterizira smanjenje bioelektrične aktivnosti mozga, pulsa, disanja, tjelesne temperature, lučenja žlijezda i metabolizma. Ova faza čini 75-80% ukupnog trajanja sna. Zamjenjuje ga druga faza - “REM” spavanje, tijekom koje se bioelektrična aktivnost mozak, ubrzava se puls i disanje, ubrzava se metabolizam. REM faza spavanja čini 20-25% ukupnog trajanja i praćena je snovima.

Insomnija (poremećaji spavanja) mogu se manifestirati kao kašnjenje u uspavljivanju ili obrascima spavanja (kratko ili isprekidano spavanje).

Nastaju poremećaji spavanja iz raznih razloga:

Zamarati;

Poremećaj biološkog ritma života;

Bol, bolest;

Stimulativni učinak pića, droga itd.

Postoje dvije vrste nesanice:

- prolazno, koja se javlja kod promjene uobičajenog načina života, emocionalnog stresa, opterećenja na poslu itd.

- kronični, što je neovisna bolest središnjeg živčanog sustava.

Kod lakših poremećaja sna preporučuju se higijenske mjere: pridržavanje režima, šetnje prije spavanja, odlazak na spavanje u isto vrijeme, korištenje ljekovitog bilja i dr. Korištenje tableta za spavanje trebalo bi biti posljednje sredstvo za ispravljanje sna. Trajanje propisivanja tableta za spavanje ne smije biti duže od tri tjedni

Postoje tri skupine tableta za spavanje:

1 – derivati ​​barbiturne kiseline;

2 – benzodiazepini;

3 – proizvodi različite kemijske strukture.

Mehanizam djelovanja tableta za spavanje leži u njihovoj sposobnosti da inhibiraju prijenos impulsa u raznih odjela CNS. Oni potiču inhibitorne GABAergičke procese u mozgu preko barbituratnih (barbiturati) ili benzodiazepinskih (benzodiazepinskih) receptora (slika 13). Važno je oslabiti ekscitatorni učinak retikularne formacije na moždanu koru.

Derivati ​​barbiturne kiseline

Spavanje izazvano barbituratima (kao i većinom drugih tableta za spavanje) razlikuje se po strukturi od prirodnog sna. Barbiturati olakšavaju uspavljivanje, ali skraćuju trajanje REM faze sna.

Fenobarbital(luminal) - lijek dugog djelovanja: hipnotički učinak nastupa nakon 1 sata i traje 6-8 sati. Ovisno o dozi ima sedativni, hipnotički i antikonvulzivni učinak. Ima kumulaciju. Polagano se neutralizira u jetri, potičući pritom aktivnost mikrosomalnih enzima, a izlučuje se uglavnom putem bubrega u nepromijenjenom obliku.

Ciklobarbital je dio kombiniranog lijeka " Reladorm".

BDR – benzodiazepinski receptor BRR – barbiturni receptor

Slika 13 Shema kompleksa GABA-benzodiazepin-barbiturat

s klorovim ionoforom

Barbiturati se obično daju oralno, rjeđe rektalno. Nakon buđenja može doći do pospanosti, umora i nedostatka koordinacije pokreta.

Neželjene nuspojave očituju se u pojavi ovisnosti o drogama kod dugotrajne primjene, respiratornoj depresiji, oštećenoj funkciji bubrega i jetre, alergijskim reakcijama (osip) i niskom krvnom tlaku.

Trenutno se rijetko koriste kao tablete za spavanje.

Akutno trovanje barbiturati nastaju kao posljedica slučajnog ili namjernog predoziranja lijekovima. Javlja se depresija središnjeg živčanog sustava, dolazi do depresije disanja, refleksi slabe, krvni tlak pada; u slučaju teškog trovanja, nema svijesti (koma).

Liječenje akutno trovanje je ubrzati eliminaciju lijekova iz organizma i održati vitalne funkcije. Ako se lijek ne apsorbira u potpunosti iz gastrointestinalnog trakta, vrši se ispiranje želuca, daju se adsorbenti i laksativi sa slanom otopinom. Zbog respiratorne depresije provodi se terapija kisikom i umjetno disanje.

Da bi se ubrzalo izlučivanje već apsorbiranih tvari, propisuju se diuretici, a koristi se i metoda forsirane diureze. Kod visokih koncentracija barbiturata u krvi provodi se peritonealna dijaliza ili hemodijaliza. Analeptici se koriste za blage oblike trovanja, a kontraindicirani su za tešku depresiju disanja.

Derivati ​​benzodiazepina

Oni su sigurniji lijekovi i imaju neke prednosti u usporedbi s barbituratima: manje utječu na strukturu sna, međutim, dugotrajnom primjenom, osobito u velikim dozama, moguća je dnevna pospanost, letargija, umor, vrtoglavica i razvoj moguća je ovisnost o drogama.

Ovi lijekovi imaju umirujući učinak (vidi “Psihotropni lijekovi”). Mehanizam hipnotičkog učinka (i drugih učinaka) benzodiazepina povezan je s povećanjem inhibitornog učinka GABA (gama-aminomaslačne kiseline) u središnjem živčanom sustavu. GABA je glavni inhibitorni prijenosnik središnjeg živčanog sustava, obavljajući ovu funkciju u svim dijelovima mozga, uključujući talamus, korteks, leđnu moždinu itd. Od 30 do 50% moždanih neurona su inhibitorni GABAergički. Derivati ​​benzodiazepina, interakcija sa specifične benzodiazepine receptora koji su dio jedne od podjedinica GABA receptora, povećava osjetljivost potonjeg na njegov posrednik. Kada se GABA receptor aktivira, otvara se kloridni kanal; povećani ulazak iona klora u stanicu uzrokuje povećanje membranskog potencijala, dok se aktivnost neurona u mnogim dijelovima mozga smanjuje. (Sl.10)

Benzodiazepini skraćuju razdoblje uspavljivanja, smanjuju broj noćnih buđenja i povećavaju ukupno trajanje sna. Mogu se preporučiti kod poteškoća s uspavljivanjem (osobito povezanih s povećana tjeskoba), ali uglavnom za poremećaje spavanja općenito i kratko spavanje kod starijih osoba.

Nitrazepam(radedorm, nitrosan) ispoljava snažan hipnotički učinak, djeluje na subkortikalne strukture mozga, smanjuje emocionalno uzbuđenje i napetost. Koristi se za nesanicu, kao i za neuroze različitog podrijetla. Spavanje nastupa unutar 20-45 minuta. nakon uzimanja lijeka i traje 6-8 sati.

Triazolam(halcion) ima izraženo hipnotičko djelovanje, ubrzava utonuće u san i produžava ukupno trajanje sna. Ovisnost o drogama je rijetka.

Flunitrazepam(rohypnol) djeluje sedativno, hipnotički, antikonvulzivno i opuštajuće na mišiće. Koristi se kod poremećaja spavanja, za premedikaciju prije anestezije.

Kontraindikacije za primjenu benzodiazepina i drugih hipnotika su: trudnoća, dojenje, disfunkcija jetre i bubrega, alkoholizam, depresija središnjeg živčanog sustava. Ne smije se davati vozačima, pilotima i osobama drugih zanimanja koja zahtijevaju brzu reakciju tijekom rada.

Navedeni benzodiazepinski hipnotici razlikuju se po trajanju djelovanja i imaju različita poluvijeka. T 0,5 nitrazepama (i njegovih aktivnih metabolita) je 24 sata, flunitrazepama - 20 sati, triazolama - do 6 sati.

Specifični antagonist benzodiazepina je flumazenil. Blokira benzodiazepinske receptore i potpuno uklanja ili smanjuje težinu većine središnjih učinaka benzodiazepinskih anksiolitika. Obično se flumazenil koristi za uklanjanje zaostalih učinaka benzodiazepina (na primjer, kada se koristi u kirurškoj praksi ili dijagnostičkim postupcima), kao iu slučaju predoziranja ili akutnog trovanja.

Lijek se obično primjenjuje intravenozno. Djeluje kratko - 30-60 minuta, pa se po potrebi ponovno primjenjuje.

Tablete za spavanje različite kemijske strukture

Zopiklon(imovan, somnol, sonnatus), Zolpidem(ivadal, nitrest) predstavnici su nove klase spojeva, derivati ​​ciklopirolona, ​​strukturno različiti od benzodiazepina i barbiturata. Sedativno-hipnotički učinak ovih lijekova posljedica je aktivacije GABAergičkih procesa u središnjem živčanom sustavu. Brzo izazivaju san bez promjene njegove strukture, ne izazivaju umor i pospanost ujutro, ne nakupljaju se i ne izazivaju ovisnost o drogama. Koristi se za liječenje raznih vrsta nesanice. Imaju T od 0,5 oko 3-5 sati.

Neželjena dejstva: metalni ukus u ustima, mučnina, povraćanje, alergijske reakcije.

Bromizirano ispoljava pretežno sedativno-hipnotički učinak. Da bi se postigao hipnotički učinak, uzima se oralno u prahu i tabletama, ispire se toplim slatkim čajem ili mlijekom. Nema gomilanja niti ovisnosti. Nisko toksičan. U slučaju predoziranja i preosjetljivosti na lijek moguć je fenomen "bromizma": kožni osip, konjunktivitis, proširene zjenice, rinitis.

Doksilamin(donormil) je blokator H1-histaminskih receptora. Smanjuje vrijeme potrebno za spavanje. Ima holinolitički učinak. Uzrokuje suha usta, zatvor i probleme s mokrenjem. Drugi antihistaminici također imaju hipnotički učinak (vidi “Antialergijski lijekovi”).

Analgetici

Analgetici (od grčkog – an – poricanje, algesis – osjećaj boli) nazivaju se ljekovite tvari, koji resorptivnim djelovanjem selektivno suzbijaju osjećaj boli. Bol je simptom mnogih bolesti i raznih ozljeda.

Osjete boli percipiraju posebni receptori tzv nociceptori(od latinskog noceo - oštećujem). Iritansi mogu biti mehanički i kemijski utjecaji. Endogene tvari poput histamina, serotonina, bradikinina itd. mogu uzrokovati bol djelovanjem na nociceptore. Trenutno je poznato nekoliko tipova i podtipova ovih receptora.

Tijelo također ima antinociceptivni (protiv boli) sustav. Njegovi glavni elementi su opioidni peptidi(enkefalini, endorfini). Oni su u interakciji sa specifičnim opioid(opijatnih) receptora uključenih u provođenje i percepciju boli. Opioidni peptidi otpušteni u mozgu i leđnoj moždini uzrokuju analgeziju (ublažavanje boli). Pojačano otpuštanje endogenih analgetičkih peptida opaža se kada se pojavi jaka bol.

Analgetici, za razliku od anestetika, selektivno suzbijaju samo bolnu osjetljivost i ne remete svijest.

Derivati ​​pirazolona

Metamizol natrij(analgin) djeluje protuupalno, antipiretski, ali je analgetski učinak izraženiji. Vrlo je topiv u vodi pa se često koristi za parenteralnu primjenu. Uključeno u kombinirane lijekove " Tempalgin», « Pentalgin», « Benalgin", kao iu kombinaciji s antispazmodicima u sastavu lijekova " Baralgin», « Spazgan», « Maxigan", djelotvoran za grčevite bolove.

Neželjene nuspojave: inhibicija hematopoeze (agranulocitoza), alergijske reakcije, gastrotoksičnost. Tijekom liječenja potrebno je pratiti krvne pretrage.

Derivati ​​anilina

Acetaminofen(paracetamol, panadol) ima analgetski i antipiretski učinak, a gotovo da nema protuupalni učinak. Koristi se uglavnom za glavobolje, neuralgije, ozljede i groznicu. Široko se koristi u pedijatriji u obliku sirupa i šumećih tableta – E Ferralgan, Tylenol, Calpol, Solpadeine, Paracet i dr. Lijekovi praktički ne izazivaju iritaciju želučane sluznice. Mogući poremećaji u radu jetre i bubrega. Antagonist paracetamola je acetilcistein.

Nenarkotički analgetici su kontraindicirani za čir na želucu i duodenum, oštećena funkcija jetre i bubrega, bronhospazam, hematopoetski poremećaji, trudnoća, dojenje.

Poglavlje 3.3 Lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav

Središnji živčani sustav od iznimne je važnosti za funkcioniranje organizma. Poremećaj njegovog normalnog funkcioniranja može dovesti do ozbiljnih bolesti.

Sve ljekovite tvari koje djeluju na središnji živčani sustav mogu se podijeliti u dvije skupine:

1. ugnjetavački funkcije središnjeg živčanog sustava (anestetici, hipnotici, antikonvulzivi, narkotički analgetici, neki psihotropni lijekovi (neuroleptici, trankvilizatori, sedativi);

2. uzbudljivo funkcije središnjeg živčanog sustava (analeptici, psihostimulansi, opći tonici, nootropici).

Živčani sustav regulira međusobno djelovanje organa i organskih sustava, kao i cjelokupnog organizma okoliš. Živčani sustav dijelimo na središnji i periferni. Središnji živčani sustav (CNS) uključuje mozak i leđnu moždinu, dok se periferni živčani sustav sastoji od 12 kranijalnih i 31 spinalnog živca.

Prema morfološkoj strukturi, središnji živčani sustav je skup pojedinačnih neurona, čiji broj kod ljudi doseže 14 milijardi. Komunikacija između neurona provodi se kroz kontakt između njihovih procesa jedni s drugima ili s njihovim tijelima nervne ćelije. Takvi međuneuronski kontakti nazivaju se sinapse (vipariv- veza). Prijenos živčanih impulsa u sinapsama živčanog sustava provodi se pomoću kemijskih nositelja uzbude - medijatora ili transmitera (acetilkolin, norepinefrin, dopamin itd.).

U medicinskoj praksi lijekovi se koriste za promjenu, suzbijanje ili stimuliranje prijenosa živčanih impulsa u sinapsama. Utjecaj na sinaptički prijenos živčanih impulsa dovodi do promjena u funkciji središnjeg živčanog sustava, što rezultira različitim farmakološkim učincima. Lijekovi se dijele prema glavnom učinku: anestetici, etilni alkohol, hipnotici, antiepileptici, antiparkinsonici, analgetici, analeptici, psihotropici.

Anestetici

Anestezija - gdje su lijekovi koji svojom primjenom stvaraju stanje anestezije u tijelu? (narkoza- obamrlost).

Anestezija je reverzibilna depresija funkcije središnjeg živčanog sustava, koja je popraćena gubitkom svijesti, gubitkom boli i drugim vrstama osjetljivosti, inhibicijom refleksne aktivnosti i opuštanjem skeletnih mišića uz održavanje kardiovaskularne aktivnosti i disanja.

Anestezija- jedna od metoda opće anestezije.

Farmakodinamika anestetika nije u potpunosti proučena. Svi lijekovi ometaju sinaptički prijenos u središnjem živčanom sustavu. Prema redoslijedu depresije središnjeg živčanog sustava, razlikuju se četiri stupnja anestezije:

I. Stadij analgezije. Prvo se smanjuje osjetljivost na bol, a zatim se javlja amnezija. Ostale vrste osjetljivosti, tonus skeletnih mišića i refleksi su očuvani.

II. Faza uzbuđenja. Ovu fazu karakterizira jezična i motorička aktivacija, povišen krvni tlak, respiratorni distres i pojačani svi refleksi (može doći do zastoja srca, povraćanja, bronhospazma i laringospazma).

III. Stadij kirurške anestezije. Pacijentu nedostaju sve vrste osjetljivosti, potisnuti mišićni refleksi; Normalno disanje se uspostavlja i krvni tlak se stabilizira. Zjenice su proširene, oči otvorene. U ovoj fazi postoje četiri razine.

Nakon prestanka davanja anestezije počinje IV stadij - buđenje - obnova funkcija središnjeg živčanog sustava, ali obrnutim redoslijedom: javljaju se refleksi, vraća se mišićni tonus i osjetljivost, vraća se svijest.

Klasifikacija lijekova za anesteziju

1. Sredstva za inhalacijska anestezija:

a) hlapljive tekućine - eter, fluorotan (halotan), metoksifluran, desfluran, enfluran, izofluran, sevofluran i slično;

b) plinovi - dušikov oksid, ciklopropan i sl.

2. Sredstva za neinhalacionu anesteziju:

a) prašci u bočicama - natrijev tiopental b) otopine u ampulama - natrijev hidroksibutirat, propanidid (Somba-Revin), tropofol (diprivan), ketalar (ketamin, kalipsol).

Sredstva za inhalacionu anesteziju:.

Primjenjuju se pomoću posebne opreme;

Anestezijom se lako upravlja;

Većina lijekova uzrokuje iritaciju sluznice dišnog trakta, osjećaj gušenja i traumatiziraju psihu pacijenta;

Ulaze u atmosferu i mogu negativno utjecati na zdravlje medicinskog osoblja.

Eter za anesteziju- hlapljiva tekućina s oštrim mirisom, brzo se kvari na svjetlu, pa je prije upotrebe potrebno provjeriti kvalitetu lijeka. Vrelište - 35 ° C. Zapaljivo. Eter je visoko topiv u vodi, mastima i lipidima. Jak je anestetik. Ima širok spektar narkotičkih učinaka i visok faktor sigurnosti.

Nuspojave: izražena faza uzbuđenja; potiče oslobađanje kateholamina, što može dovesti do aritmije i povećane razine glukoze u krvi; nakon anestezije mogu se pojaviti mučnina, povraćanje i zatvor; Zbog brzog isparavanja etera s površine dišnog trakta kod djece se može razviti upala pluća i izazvati grčeve. Za njihovo uklanjanje koristi se tiopental.

Ftorotan(halotan) je hlapljiva tekućina. Uništava se u svjetlu, vrelište je 50 ° C. Ftorotan ne gori i, kada se pomiješa s eterom, sprječava izgaranje potonjeg. Ftorotan je slabo topljiv u vodi, ali dobro topiv u mastima i lipidima. Snažan anestetik (nadmašuje svojstva etera kao anestetika tri puta, a dušikov oksid 50 puta), ali ima umjereno analgetsko djelovanje.

Nuspojave: respiratorna depresija aritmija povezana s ekscitacijom beta-adrenergičkih receptora miokarda, stoga se kateholamini (adrenalin, norepinefrin) ne smiju davati tijekom anestezije. U slučaju aritmije daju se β-blokatori (propranolol), zatajenje srca arterijska hipotenzija mentalne promjene; hepatotoksični, nefrotoksični, mutageni, kancerogeni i teratogeni učinak; Osobe koje rade s fluorotanom mogu imati alergijske reakcije.

Izofluran, enfluran, desfluran- manje djeluju na kardiovaskularni sustav.

Diadušikov oksid- plin, ne eksplodira, ali podržava izgaranje. Lijek ne nadražuje sluznicu dišnog trakta. Uvodi se smjesa od 80% dušikovog oksida i 20% kisika. Anestezija nastupa unutar 3-5 minuta. Nema faze uzbuđenja. Anestezija je površinska pa se za bazičnu anesteziju i neuroleptičku analgeziju koristi dušikov oksid. Lijek se koristi za ublažavanje bolova kod teških ozljeda, akutnog pankreatitisa, infarkta miokarda, tijekom poroda i sl.

Nuspojave: rijetko - mučnina, povraćanje, aritmija, arterijska hipertenzija; hipoksija se javlja kao posljedica produljene primjene dušikovog oksida. Važno je održavati sadržaj kisika u plinskoj smjesi na razini od najmanje 20%. Nakon završetka dovoda dušika, oksidi nastavljaju davati kisik 4-5 minuta.

Sredstva za neinhalacionu anesteziju:

Daju se intravenozno, intramuskularno ili rektalno;

Anestezija se javlja odmah bez faze uzbuđenja;

Ne zagađuje atmosferu;

Anestezija se loše provodi.

Podjela lijekova za inhalacijsku anesteziju prema trajanju djelovanja.

1. Lijekovi kratkog djelovanja (trajanje anestezije - 5-10 minuta): propandid (sombrevin), ketamin (ketalar, kalipsol).

2. Lijekovi srednjeg trajanja (trajanje anestezije - 20-40 minuta): natrijev tiopental, heksenal.

3. Dugodjelujući lijekovi (trajanje anestezije - 90-120 minuta): natrijev hidroksibutirat.

Tiopental natrij- žućkasti ili žućkasto-zeleni prah, lako topiv u vodi. Otopina je pripremljena ex tempore u sterilnoj vodi za injekcije. Primjenjuje se intravenozno (polako) ili rektalno (za djecu). Anestezija nastupa odmah i traje 20 minuta.

Nuspojave: depresija disanja, arterijska hipotenzija, laringospazam, bronhospazam, refleksni srčani zastoj, pojačano lučenje bronhijalnih žlijezda.

Natrijev hidroksibutirat je bijeli prah, lako topiv u vodi. Dostupan u ampulama od 10 ml 20% otopine. Primjenjuje se intravenozno polagano, povremeno intramuskularno ili oralno. Kao rezultat primjene, faza anestezije počinje nakon 30 minuta i traje 2-4 sata.

Nuspojave: motorna agitacija, konvulzivni tremori udova i jezika zbog brze primjene; povraćanje, motorna i govorna agitacija nakon izlaska iz anestezije.

Ketamin(ketalar, calypsol) - bijeli prah, lako topiv u vodi i alkoholu. Ketamin uzrokuje disociranu opću anesteziju koju karakteriziraju katatonija, amnezija i analgezija. Lijek se primjenjuje intravenozno ili intramuskularno. Trajanje anestezije je 10-15 minuta, ovisno o načinu primjene. Koristi se za uvod u anesteziju, kao i za njeno održavanje. Ketamin se također može koristiti ambulantno za kratke kirurške zahvate.

Nuspojave: arterijska hipertenzija, povećanje tahikardije intrakranijalni tlak; hipertonus, bol u mišićima; Halucinacijski sindrom (pacijenti trebaju promatranje nakon operacije).

depresori CNS-a

Ime lijeka	Obrazac za otpuštanje	Način primjene	Veće doze i uvjeti čuvanja
Sredstva za inhalacionu anesteziju
Eter za anesteziju (Eter za narkoze)	Tekućina u bočicama od 100 i 150 ml	2-4 sv. % - Analgezija i gubitak svijesti; 5-8 sv. % - Površinska anestezija; 10-12 rev. % - Duboka anestezija; udisanje
Ftorotan (halotan) (Ftorotapit)	Tekućina u bočicama od 50 ml	3-4 sv. % - Za uvod u anesteziju; 0,5-2 vol. % - Za potporu kirurške faze anestezije inhalacijom
Diadušikov oksid (dušik oksidulat)	Plin u čeličnim bocama	70-80 okretaja u minuti % Udisanje	Čuvati u originalnoj ambalaži na tamnom i hladnom mjestu, dalje od vatre i grijaćih uređaja.
Sredstva za neinhalacionu anesteziju
Propanidid (Propanidi-	5% otopina u ampulama od 10 ml (50 mg/ml)	Intravenozno 0,005-0,01 g/kg
Tiopental natrij (Thiopenta-lumnatrium)	Prašak u bočicama od 0,5 i 1 g	Intravenozno 0,4-0,6 g	Lista B Na hladnom, suhom i tamnom mjestu
Natrijev hidroksibutirat (natru oksibutira)	Prašak 20% otopina u ampulama od 10 ml (200 mg/ml); 5% sirup u bocama od 400 ml	Intravenozno na 0,07-0,12 g/kg; oralno 0,1-0,2 g/kg (1-2 supene kašike)	U mračno mjesto na sobnoj temperaturi
Ketamin (ketamin)	Tekućina u bočicama od 20 ml (sadrži 0,05 g lijeka u 1 ml)	Intravenski na 0,002 g/kg; intramuskularno 0,006 g/kg	Zaštićeno od svjetlo mjesto

Anestezija ketaminom ne smije se davati bolesnicima s mentalnim poremećajima i epilepsijom.

Propanidid(sombrevin) - primjenjuje se intravenozno polako. Anestezija nastupa za 20-40 sekundi i traje 3-5 minuta. Lijek se koristi za uvod u anesteziju, kao i ambulantno za kratke operacije i za dijagnostičke studije(biopsija, uklanjanje konaca, kateterizacija).

Nuspojave: bradikardija, arterijska hipotenzija, zatajenje srca, bronhospazam, Anafilaktički šok tromboflebitis.

Farmakosigurnost:

- Tiopental natrij i drugi barbiturati ne smiju se miješati u istoj štrcaljki s ketaminom, ditilinom, pentaminom, aminazinom i pipolfenom, budući da se kao rezultat fizikalno-kemijske interakcije stvara talog;

- Zabranjeno je pisati recepte za anestetike.

Mjere za sprječavanje komplikacija koje proizlaze iz primjene anestezije:

Eksplozivne tvari kombiniraju se s fluorotanom;

Neinhalacijski anestetici kombiniraju se s inhalacijskim anesteticima kako bi se smanjio ili eliminirao stupanj uzbuđenja, osjećaja gušenja i mentalne traume;

Prije anestezije, radi smanjenja refleksnih reakcija i ograničenja lučenja žlijezda, pacijentima se daje premedikacija (priprema za operaciju) - atropin (ili neki drugi M-antiholinergički blokator) primjenjuje se za uklanjanje boli - analgetici (fentanil, promedol i dr.); za poboljšanje opuštanja skeletnih mišića - relaksanti mišića (tubokurarin); za smanjenje manifestacija alergija - antihistaminici (difenhidramin, pipolfen) lijekovi. Za premedikaciju se također propisuju trankvilizatori, neuroleptici, blokatori ganglija, klonidin i drugi lijekovi.

Ova skupina lijekova uključuje tvari koje mijenjaju funkcije središnjeg živčanog sustava, izravno utječu na njegove različite dijelove - mozak, produženu moždinu ili leđnu moždinu.

Prema morfološkoj strukturi, središnji živčani sustav može se smatrati skupom mnogih pojedinačnih neurona (neuron je živčana stanica sa svim svojim procesima), čiji broj u ljudi doseže 14 milijardi. Komunikacija između neurona osigurava se kontaktom njihovih procesa međusobno ili s tijelima živčanih stanica. Takvi međuneuronski kontakti nazivaju se sinapse (sinapsis – veza, veza). Prijenos živčanih impulsa u sinapsama središnjeg živčanog sustava, kao iu sinapsama perifernog živčanog sustava, provodi se pomoću kemijskih prijenosnika uzbude - medijatora. Ulogu medijatora u sinapsama središnjeg živčanog sustava igraju acetilkolin, norepinefrin, dopamin i druge tvari.

Lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav mijenjaju (stimuliraju ili inhibiraju) prijenos živčanih impulsa u sinapsama. Mehanizmi djelovanja tvari na sinapse CNS-a su različiti. Dakle, neke tvari mogu pobuditi ili blokirati receptore u sinapsama s kojima pojedini posrednici stupaju u interakciju.

Lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav obično se klasificiraju prema njihovim glavnim učincima. Na primjer, tvari koje izazivaju anesteziju svrstavaju se u skupinu anestetika, tvari koje izazivaju spavanje u skupinu tableta za spavanje itd.

Lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav

Anestezija;

Pod anestezijom (narcosis - utrnulost, omamljivanje) podrazumijevamo reverzibilnu inhibiciju funkcija središnjeg živčanog sustava, koja je praćena gubitkom svijesti, gubitkom osjetljivosti, smanjenom refleksnom ekscitabilnošću i tonusom mišića. U tom smislu, tijekom anestezije stvaraju se povoljni uvjeti za kirurške operacije.

Službenim datumom otkrića anestezije smatra se 16. listopada 1846. godine, kada je prvi kirurški zahvat izveden uz anesteziju dietil eter, koju je za tu svrhu predložio W. Morton. Godine 1847. kloroform je prvi put korišten za anesteziju u opstetričkoj praksi (D. Simpson).

U razvoju ideja o općoj anesteziji i uvođenju anestezije u kiruršku praksu važan je bio rad izvrsnog ruskog kirurga N. I. Pirogova. Od 1847. prvi je među kirurzima naširoko upotrijebio dietil eter za anesteziju. Osim toga, zajedno s A. M. Filomafitskim, N. I. Pirogov proveo je eksperimentalno istraživanje učinka etera i kloroforma na životinjsko tijelo.

Anestetici imaju inhibitorni učinak na prijenos živčanih impulsa u sinapsama u središnjem živčanom sustavu. Osjetljivost sinapsi u različitim dijelovima središnjeg živčanog sustava na narkotičke tvari nije ista. Na primjer, sinapse cerebralnog korteksa i retikularne formacije najosjetljivije su na eter za anesteziju. Najmanju osjetljivost na ovaj lijek i druge anestetike pokazuju sinapse vitalnih centara (respiratornog i vazomotornog) koji se nalaze u produljenoj moždini.

Klasifikacija anestetika. Ovisno o načinu unošenja inhalacijskog anestetika u tijelo;

sredstva za neinhalacionu anesteziju (tablica 6).

Na komparativna procjena Svojstva anestetika vode se određenim kriterijima, među kojima su najvažniji sljedeći. Svaki takav alat mora:

imaju izraženu narkotičku aktivnost;

izazvati dobro kontroliranu anesteziju, odnosno omogućiti brzu promjenu dubine anestezije kada se promijeni koncentracija lijeka;

imaju dovoljnu narkotičku širinu, odnosno dovoljno veliki raspon između doza (koncentracija) koje izazivaju kiruršku anesteziju i doza u kojima tvari potiskuju disanje;

nema značajnih nuspojava na tijelo.

etanol;

Etilni alkohol (C2H5OH). Na temelju prirode njegovog resorptivnog djelovanja na središnji živčani sustav, može se klasificirati kao tvar narkotičkog tipa. Njegovo djelovanje na središnji živčani sustav dijeli se u tri faze: ekscitacija, anestezija i agonalna faza.

Međutim, etilni alkohol je malo koristan kao sredstvo za anesteziju, jer uzrokuje dugu fazu ekscitacije i ima izuzetno malu širinu narkotičkog djelovanja (stadij anestezije se vrlo brzo zamjenjuje agonalnim stadijem). Istraživanja suradnika I. P. Pavlova pokazala su da čak i male količine etilnog alkohola potiskuju procese inhibicije u moždanoj kori, što dovodi do faze ekscitacije (opijanja). Ovu fazu karakterizira emocionalna uzbuđenost, smanjenje kritičnosti prema vlastitim postupcima, poremećaji mišljenja i pamćenja.

Kao i druge narkotičke tvari, etilni alkohol ima analgetsko djelovanje (smanjuje osjetljivost na bol).

S povećanjem doze etilnog alkohola, stupanj ekscitacije zamjenjuje se pojavama depresije središnjeg živčanog sustava, poremećenom koordinacijom pokreta, zbunjenošću, a zatim potpunim gubitkom svijesti. Javljaju se znakovi depresije respiratornog i vazomotornog centra medule oblongate: slabljenje disanja i pad krvnog tlaka. Teško trovanje etilnim alkoholom može dovesti do smrti zbog paralize ovih centara.

Etilni alkohol ima izražen učinak na procese termoregulacije. Zbog širenja krvnih žila kože tijekom opijanja povećava se prijenos topline (subjektivno se to doživljava kao osjećaj topline) i smanjuje tjelesna temperatura. Povećanje prijenosa topline posebno objašnjava činjenicu da se u uvjetima niskih temperatura pijani ljudi smrzavaju brže od onih koji su trijezni.

Kada se primjenjuje lokalno, etilni alkohol, ovisno o koncentraciji, uzrokuje iritirajući ili adstringentni učinak. Nadražujuća svojstva su najizraženija u 40% alkohola, astringentna - u 95%. Osim toga, etilni alkohol ima antimikrobni učinak, pa se naširoko koristi izvana kao antiseptik. U tu svrhu koristi se 70%, 90% ili 95% alkohol.

Adstringentna i antimikrobna svojstva etilnog alkohola povezana su s njegovom sposobnošću da denaturira proteine ​​(uzrokuje njihovu koagulaciju). Ta se sposobnost povećava s povećanjem koncentracije etilnog alkohola.

Zbog nadražujućeg učinka, etilni alkohol, kada se uzima oralno, ima izražen učinak na funkcije gastrointestinalnog trakta. U maloj koncentraciji (do 20%) etilni alkohol povećava apetit i pojačava sekreciju probavne žlijezde(osobito želučane žlijezde). U visokim koncentracijama etilni alkohol uništava probavne enzime, što dovodi do probavnih smetnji. Etilni alkohol poboljšava apsorpciju raznih tvari (uključujući lijekove) u probavnom traktu.

U organizmu većina(90-98%) etilni alkohol se oksidira u ugljični dioksid i vodu, pri čemu se oslobađa značajna količina energije. Pri oksidaciji 1 g alkohola oslobađa se oko 29,28 kJ (7 kcal) topline. U tom pogledu je superiorniji od ugljikohidrata: 1 g ugljikohidrata tvori 17,15 kJ (4,1 kcal) i samo je malo inferioran mastima; 1 g masti tvori 38,9 kJ (9,3 kcal). Unatoč tome, etilni alkohol se, za razliku od masti i ugljikohidrata, ne može preporučiti kao energetski proizvod. Prvo, za razliku od ugljikohidrata i masti, alkohol se ne taloži u tijelu i ne sudjeluje u izgradnji tkiva; drugo, njegova sustavna uporaba popraćena je razvojem kroničnog trovanja.

Etilni alkohol nalazi praktičnu primjenu zbog svojih antimikrobnih, adstringentnih, nadražujućih i analgetskih svojstava. Najčešće se u praktičnoj medicini etilni alkohol koristi kao antiseptik za dezinfekciju medicinskih instrumenata, kirurškog polja i ruku kirurga. Antimikrobni učinak etilnog alkohola je zbog njegove sposobnosti da uzrokuje denaturaciju (koagulaciju) mikrobnih proteina i povećava se s porastom koncentracije. Dakle, 95% etilni alkohol ima najveću antimikrobnu aktivnost. U ovoj koncentraciji lijek se koristi za liječenje kirurških instrumenata, igala, katetera itd. Međutim, 70% alkohol se češće koristi za liječenje ruku kirurga i kirurškog polja. To je zbog činjenice da alkohol veće koncentracije intenzivno koagulira proteinske tvari, slabo prodire u duboke slojeve kože i dezinficira samo njen površinski sloj.

Sposobnost etilnog alkohola u visokim koncentracijama da izazove koagulaciju proteina, odnosno njegov adstrigentni učinak koristi se u liječenju opeklina. U tu svrhu koristi se 95% alkohol. Niska koncentracija alkohola (40%) ne smije se koristiti za liječenje opeklina, jer, kao što je već navedeno, etilni alkohol ima samo izražena iritirajuća svojstva i nema zamjetan adstrigentni i antimikrobni učinak.

Nadražujuće djelovanje 40% etilnog alkohola koristi se u praktičnoj medicini pri uporabi alkoholnih obloga kod upalnih bolesti unutarnjih organa, mišića, živčanih stabala i zglobova. Kao iritans, etilni alkohol djeluje "ometajuće", odnosno smanjuje bol i poboljšava funkcionalno stanje zahvaćenog organa.

Analgetsko djelovanje etilnog alkohola može se koristiti za sprječavanje bolnog šoka kod ozljeda i rana. U tim se slučajevima alkohol primjenjuje intravenski kao dio tekućina protiv šoka.

Tablete za spavanje;

Tablete za spavanje su ljekovite tvari koje kod čovjeka izazivaju stanje blisko prirodnom (fiziološkom) snu. Praktična vrijednost tableta za spavanje je u tome što u slučaju nesanice mogu ubrzati početak sna, povećati njegovo trajanje i dubinu. U malim dozama tablete za spavanje imaju sedativni učinak.

Među hipnoticima razlikuju se derivati ​​barbiturne kiseline (fenobarbital, natrijev etaminal, barbamil i dr.), derivati ​​benzodiazepina (nitrazepam) i lijekovi drugih kemijskih struktura (bromizoval, kloralhidrat i dr.).

Tablete za spavanje iz grupe derivata barbiturne kiseline (barbiturati)

Hipnotici iz skupine derivata barbiturne kiseline (barbiturati) po djelovanju na središnji živčani sustav bliski su anesteticima. Ovisno o dozi, mogu se uočiti tri faze djelovanja barbiturata: spavanje, anestezija i atonalna faza. Razlika između glavnih farmakoloških učinaka ovih tvari povezana je samo s različitim stupnjevima inhibicije funkcija središnjeg živčanog sustava, što ovisi o djelovanju i dozi lijekova, kao i načinu primjene.

Tablete za spavanje iz skupine derivata benzodiazepina

U hipnotike iz skupine derivata benzodiazepina ubrajamo nitrazepam (neozepam, eunoktin, radedorm). Kemijska struktura i svojstva ovog lijeka slični su sibazonu i drugim trankvilizatorima iz skupine derivata benzodiazepina. Poput ovih lijekova, nitrazepam ima umirujući učinak, ali se od njih razlikuje po izraženijem hipnotičkom učinku.

Akutno trovanje hipnoticima

Akutno trovanje hipnoticima obično nastaje kao posljedica njihove neoprezne uporabe ili tijekom pokušaja samoubojstva. U početnim fazama trovanja žrtve se žale na slabost, pospanost, umor, glavobolju i osjećaj težine u glavi. Potom se razvijaju znakovi duboke depresije središnjeg živčanog sustava: gubitak svijesti, izostanak odgovora na bolne podražaje, oslabljeni refleksi, depresija disanja, snižena tjelesna temperatura, opuštanje skeletnih mišića i pad krvnog tlaka.

Antiepileptički lijekovi;

Lijekovi koji selektivno sprječavaju pojavu napadaja kod epilepsije nazivaju se antiepileptici.

Epilepsija (epilepsija - napadaj) je kronična bolest središnjeg živčanog sustava, koja se očituje povremenom pojavom napadaja.

Razlikuju se sljedeće glavne vrste epileptičkih napadaja:

grand mal napadaje karakteriziraju generalizirani (tj. koji pokrivaju cijelo tijelo) kloničke i toničke konvulzije koje se javljaju u pozadini gubitka svijesti; nakon grand mal napadaja obično slijedi dugo spavanje;

manji napadaji javljaju se u obliku kratkotrajnog (na sekundu ili nekoliko sekundi) gubitka svijesti, ali u pravilu bez vidljivih konvulzija;

psihomotorni napadaji (duševni ekvivalenti) očituju se poremećajima svijesti, motoričkim i psihičkim nemirom i često su popraćeni nemotiviranim i nepromišljenim radnjama (nenamjerno uništavanje, napad i sl.).

U svakom konkretnom slučaju, epilepsija se javlja s prevlašću određenih oblika napadaja. Moguće je i razviti mentalni poremećaji, specifične promjene u karakteru (sitničavost, sumnjičavost, pedantnost, zloba, itd.) i demencija. Vrlo teška manifestacija bolesti je status epilepticus - stanje u kojem se veliki napadaji nižu toliko često da bolesnik ne dolazi k svijesti, a može nastupiti i smrt zbog zatajenja disanja.

Antiepileptički lijekovi

Jedan od prvih učinkovitih antiepileptika bio je fenobarbital. Ima najizraženiji antikonvulzivni učinak tijekom velikih napadaja epilepsije. Međutim, antikonvulzivna svojstva fenobarbitala kombiniraju se s hipnotičkim učinkom.

Antiparkinsonici;

Parkinsonova bolest (drhtajuća paraliza)

Parkinsonova bolest (drhtajuća paraliza) i slična stanja, označena pojmom "parkinsonizam", karakterizirana su simptomima kao što su naglo povećan tonus skeletnih mišića, otežano kretanje, drhtanje ruku, maskasto lice, karakterističan mljeveni hod itd. Bolest je povezan s oštećenjem jedne od subkortikalnih formacija – substantia nigra.

Normalno, neuroni substantia nigra, uz pomoć transmitera dopamina, imaju inhibicijski učinak na neke subkortikalne formacije (osobito na jezgru kaudatusa). U Parkinsonovoj bolesti i parkinsonizmu smanjuje se inhibicijski dopaminergički utjecaj substancije nigre i počinje prevladavati ekscitatorni utjecaj kolinergičkih neurona (osobito kolinergičkih neurona caudatus nucleusa), što dovodi do pojave gore navedenih simptoma. Stoga je za liječenje Parkinsonove bolesti i parkinsonizma potrebno ili pojačati dopaminergičke utjecaje ili blokirati utjecaj kolinergičkih neurona.

Za pojačavanje dopaminergičkih učinaka koristi se prekursor dopamina - DOPA, koji se u tijelu pretvara u dopamin (sam dopamin se ne može koristiti u tu svrhu, jer ovaj spoj ne prodire dobro kroz krvno-moždanu barijeru i ne ulazi u središnji živčani sustav sustav putem konvencionalnih putova primjene). Levorotirajući izomer DOPA -- Levodopa (L-DOPA) jedan je od najučinkovitijih lijekova za liječenje parkinsonizma. Lijek se propisuje oralno.

Trenutno također korišten kombinirani lijekovi koji sadrže levodopu i karbidopu (karbidopa sprječava pretvaranje levodope u dopamin u perifernim tkivima, pa stoga levodopa ulazi u mozak u velikim količinama). U takve lijekove spadaju, primjerice, Nakom i sličan lijek Sinemet. Razlikuju se od levodope u većoj učinkovitosti i manje izraženim nuspojavama.

Pokazalo se da je midantan (amantadin hidroklorid) učinkovit kod parkinsonizma (midantan se također koristi kao antivirusno sredstvo i glutantan, čija je antiparkinsonička aktivnost povezana sa sposobnošću da pojača otpuštanje dopamina neuronima substancije nigre.

Utjecaj kolinergičkih neurona može se blokirati antikolinergičkim lijekovima. Za liječenje parkinsonizma koriste se središnji antikolinergički blokatori - ciklodol, norakin itd.

Analgetici;

Analgetici (analgetici) su lijekovi koji selektivno slabe ili uklanjaju osjećaj boli.

Bol se također može ukloniti uz pomoć anestezije. Međutim, postoji značajna razlika između djelovanja anestetika i analgetika. Anestezija otklanja bol uz isključivanje svijesti i druge vrste osjetljivosti, dok analgetici u terapijskim dozama ne potiskuju nijednu vrstu osjetljivosti osim boli i ne remete svijest. Dakle, kao lijekovi protiv bolova, analgetici su selektivniji u djelovanju u usporedbi s anesteticima.

Na temelju niza karakteristika analgetici se dijele na narkotičke i nenarkotičke. Glavne razlike između njih dane su u tablici. 8.

Na temu: “Lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav”

Uvod

Lijekovi koji deprimiraju središnji živčani sustav

Antidepresivi

Neuroleptici

Lijekovi koji stimuliraju središnji živčani sustav

Rabljene knjige

Uvod

Ova skupina lijekova uključuje tvari koje mijenjaju funkcije središnjeg živčanog sustava, izravno utječući na njegove različite dijelove mozga ili leđne moždine.

Prema morfološkoj strukturi, središnji živčani sustav može se smatrati skupom mnogih neurona. Komunikacija između neurona osigurava se kontaktom njihovih procesa s tijelima ili procesima drugih neurona. Takvi međuneuronski kontakti nazivaju se sinapse.

Prijenos živčanih impulsa u sinapsama središnjeg živčanog sustava, kao iu sinapsama perifernog živčanog sustava, provodi se pomoću kemijskih prijenosnika uzbude - medijatora. Ulogu medijatora u sinapsama središnjeg živčanog sustava imaju acetilkolin, norepinefrin, dopamin, serotonin, gama-aminomaslačna kiselina (GABA) itd.

Lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav mijenjaju (stimuliraju ili inhibiraju) prijenos živčanih impulsa u sinapsama. Mehanizmi djelovanja tvari na sinapse CNS-a su različiti. Tvari mogu pobuditi ili blokirati receptore na koje medijatori djeluju, utjecati na otpuštanje medijatora ili njihovu inaktivaciju.

Ljekovite tvari koje djeluju na središnji živčani sustav predstavljene su sljedećim skupinama:

anestetici;

etanol;

tablete za spavanje;

antiepileptički lijekovi;

antiparkinsonici;

analgetici;

psihotropni lijekovi (neuroleptici, antidepresivi, soli litija, anksiolitici, sedativi, psihostimulansi, nootropici);

analeptici.

Neki od ovih lijekova djeluju depresivno na središnji živčani sustav (anestetici, hipnotici i antiepileptici), drugi djeluju stimulativno (analeptici, psihostimulansi). Neke skupine tvari mogu izazvati i stimulirajuće i depresivne učinke (na primjer, antidepresivi).

Lijekovi koji deprimiraju središnji živčani sustav

Skupina lijekova koji najjače deprimiraju središnji živčani sustav su opći anestetici (anestetici). Slijede tablete za spavanje. Ova skupina je inferiorna općim anesteticima u smislu potencije. Zatim, kako se snaga djelovanja smanjuje, dolaze alkohol, antikonvulzivi i antiparkinsonici. Postoji i skupina lijekova koji imaju depresivni učinak na psihoemocionalnu sferu - to su središnji psihotropni lijekovi: najjača skupina su antipsihotici neuroleptici, druga skupina, inferiorna u snazi ​​od neuroleptika, su sredstva za smirenje, a treća skupina je opći sedativi.

Postoji vrsta opće anestezije koja se zove neuroleptanalgezija. Za ovu vrstu analgezije koriste se mješavine antipsihotika i analgetika. Ovo je stanje anestezije, ali uz očuvanje svijesti.

Za opću anesteziju koriste se inhalacijske i neinhalacijske metode. Metode inhalacije uključuju korištenje tekućina (kloroform, fluorotan) i plinova (dušikov oksid, ciklopropan). Inhalacijski lijekovi danas se obično kombiniraju s neinhalacijskim lijekovima, što uključuje barbiturate, steroide (preulol, veadrin), derivate eugenala - sombrevin, derivate - hidroksimaslačnu kiselinu, ketamin, ketalar. Prednosti neinhalacijskih lijekova su da za dobivanje anestezije nije potrebna složena oprema, samo štrcaljka. Nedostatak ove anestezije je što se ne može kontrolirati. Koristi se kao samostalna, uvodna, osnovna anestezija. Sva ova sredstva djeluju kratko (od nekoliko minuta do nekoliko sati).

Postoje 3 skupine neinhalacijskih lijekova:

Ultrakratko djelovanje (sombrevin, 3-5 minuta).

Prosječno trajanje do pola sata (heksenal, termital).

Dugo djelovanje - natrijev hidroksibutirat 40 min - 1,5 sati.

Danas se naširoko koriste neuroleptanalgetici. Ovo je mješavina koja sadrži antipsihotike i analgetike. Od antipsihotika možete koristiti droperidol, a od analgetika fentamin (nekoliko stotina puta jači od morfija). Ova smjesa se zove talomonal. Umjesto droperidola možete koristiti aminazin, a umjesto fentamina - promedol, čiji će učinak pojačati neki trankvilizator (seduksen) ili klonidin. Umjesto promedola, možete čak koristiti analgin.

ANTIDEPRESIVI

Ovi lijekovi pojavili su se kasnih 50-ih godina prošlog stoljeća, kada se pokazalo da hidrazid izonikotinske kiseline (izoniazid) i njegovi derivati ​​(ftivazid, soluzid i dr.), koji se koriste u liječenju tuberkuloze, izazivaju euforiju, povećavaju emocionalnu aktivnost, poboljšavaju raspoloženje (timoleptički učinak). ) . Njihov antidepresivni učinak temelji se na blokadi monoaminooksinaze (MAO) uz nakupljanje monoamina - dopamina, norepinefrina, serotonina u središnjem živčanom sustavu, što dovodi do ublažavanja depresije. Postoji još jedan mehanizam za poboljšanje sinaptičkog prijenosa - blokada ponovne pohrane norepinefrina i serotonina presinaptičkom membranom živčanih završetaka. Ovaj mehanizam tipičan je za takozvane tricikličke antidepresive

Antidepresive dijelimo na sljedeće grupe:

Antidepresivi - inhibitori monoaminooksidaze (MAO):

a) ireverzibilni - nialamid;

b) reverzibilni - pirlindol (pirazidol).

Antidepresivi - inhibitori neuronske pohrane (triciklički i tetraciklički):

a) neselektivni inhibitori neuronske pohrane - imipramin (imizin), amitriptilin, pipofezin (azafen);

b) selektivni inhibitori neuronske pohrane – fluoksetin (Prozac).

Timoleptički učinak (od grčkog thymos - duša, leptos - nježan) glavni je za antidepresive svih skupina.

Kod bolesnika s teškom depresijom ublažavaju se depresija, osjećaj beskorisnosti, nemotivirana duboka melankolija, beznađe, suicidalne misli i sl. Mehanizam timoleptičkog djelovanja povezan je sa središnjom serotonergičkom aktivnošću. Učinak se razvija postupno, nakon 7-10 dana.

Antidepresivi djeluju stimulativno psihoenergetski (aktivacija noradrenergičkog prijenosa) na središnji živčani sustav – povećava se inicijativa, aktiviraju se mišljenje i normalne dnevne aktivnosti, nestaje fizički umor. Ovaj učinak je najizraženiji kod MAO inhibitora. Ne djeluju sedativno (za razliku od tricikličkih antidepresiva - amitriptilina i azafena), ali reverzibilni MAO inhibitor pirazidol može djelovati umirujuće u bolesnika s anksioznošću i depresijom (lijek ima regulatorni sedativno-stimulirajući učinak). MAO inhibitori inhibiraju REM spavanje.

Inhibiranjem aktivnosti jetrenih MAO i drugih enzima, uključujući histaminazu, usporavaju biotransformaciju ksenobiotika i mnogih lijekova - neinhalacijskih anestetika, narkotičkih analgetika, alkohola, antipsihotika, barbiturata, efedrina. MAO inhibitori pojačavaju učinak narkotika, lokalnih anestetika i analgetika. Blokada jetrenog MAO objašnjava razvoj hipertenzivna kriza(tzv. „sindrom sira”) pri uzimanju MAO inhibitora s hranom koja sadrži tiramin (sir, mlijeko, dimljeno meso, čokolada). Tiramin se uništava u jetri i crijevnoj stjenci monoaminooksidazom, ali kada se koriste njegovi inhibitori, on se nakuplja i deponirani norepinefrin se oslobađa iz živčanih završetaka.

MAO inhibitori su antagonisti rezerpina (čak i izopačuju njegov učinak). Simpatolitički rezerpin smanjuje razinu norepinefrina i serotonina, što dovodi do pada krvnog tlaka i depresije središnjeg živčanog sustava; MAO inhibitori, naprotiv, povećavaju sadržaj biogenih amina (serotonin, norepinefrin).

Nialamid - nepovratno blokira MAO. Koristi se za depresiju s povećanom letargijom, letargijom i neuralgijom trigeminalni živac i drugi bolni sindromi. Njegove nuspojave uključuju: nesanicu, glavobolju, poremećaj gastrointestinalnog trakta (proljev ili zatvor). Pri liječenju nialamidom također je potrebno iz prehrane isključiti namirnice bogate tiraminom (prevencija "sindroma sira").

Pirlindol (pirazidol) - četverociklički spoj - reverzibilni inhibitor MAO, također inhibira ponovnu pohranu norepinefrina, četverociklički spoj, ima timoleptički učinak sa sedativno-stimulirajućom komponentom, ima nootropno djelovanje (povećava kognitivne funkcije). U osnovi, blokirano je uništavanje (deaminacija) serotonina i norepinefrina, ali ne i tiramina (kao rezultat toga, "sindrom sira" se razvija vrlo rijetko). Pirazidol se dobro podnosi, nema M-antiholinergički učinak (za razliku od tricikličkih antidepresiva), komplikacije su rijetke - blaga suha usta, tremor, tahikardija, vrtoglavica. Svi MAO inhibitori su kontraindicirani kod upalnih bolesti jetre.

Druga skupina antidepresiva su inhibitori neuronske pohrane. Neselektivni inhibitori uključuju tricikličke antidepresive: imipramin (imisin), amitriptilin, azafen, fluacizin (fluoroacizin) itd. Mehanizam djelovanja povezan je s inhibicijom neuronskog unosa norepinefrina i serotonina presinaptičkim živčanim završecima, uslijed čega povećava se njihov sadržaj u sinaptičkoj pukotini i adrenergička i serotonergička aktivnost povećava transfere. Središnji M-antiholinergički učinak igra određenu ulogu u psihotropnom učinku ovih lijekova (osim azafena).

Imipramin (imizin) je jedan od prvih lijekova u ovoj skupini i ima izražen timoleptički i psihostimulirajući učinak. Uglavnom se koristi za depresiju s općom letargijom i letargijom. Lijek ima središnji i periferni M-antiholinergički i antihistaminski učinak. Glavne komplikacije povezane su s M-antiholinergičkim učinkom (suha usta, poremećaj akomodacije, tahikardija, zatvor, retencija urina). Prilikom uzimanja lijeka može doći do glavobolje, alergijskih reakcija; u slučaju predoziranja - nesanica, uznemirenost. Imizin je blizu kemijska struktura na aminazin i slično može izazvati žuticu, leukopeniju, agranulocitozu (rijetko).

Amitriptilin uspješno kombinira timoleptičko djelovanje s izraženim sedativnim učinkom. Lijek nema psihostimulirajući učinak, izražena su M-antiholinergička i antihistaminska svojstva. Naširoko se koristi za anksiozno-depresivna, neurotična stanja, za depresiju u bolesnika s somatskim kroničnim bolestima i sindromima boli (koronarna arterijska bolest, hipertenzija, migrene, onkologija). Nuspojave su uglavnom povezane s M-antiholinergičkim učinkom lijeka: suha usta, zamagljen vid, tahikardija, zatvor, otežano mokrenje, kao i pospanost, vrtoglavica, alergije.

Fluacizin (fluoroacizin) sličan je djelovanju amitriptilinu, ali ima izraženiji sedativni učinak.

Azafen, za razliku od drugih tricikličkih antidepresiva, nema M-antiholinergičko djelovanje; umjereni timoleptički učinak u kombinaciji s blagim sedativnim učinkom osigurava primjenu lijeka za blage i umjerena ozbiljnost, s neurotičnim stanjima i dugotrajnom primjenom antipsihotika. Azafen se dobro podnosi, ne remeti san, ne uzrokuje srčane aritmije i može se koristiti za glaukom (za razliku od drugih tricikličkih antidepresiva koji blokiraju M-kolinergičke receptore).

U U zadnje vrijeme Pojavili su se lijekovi fluoksetin (Prozac) i trazodon, koji su aktivni selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (upravo s povećanjem njegove razine povezuje se antidepresivni učinak). Ovi lijekovi nemaju gotovo nikakvog učinka na neuronsko preuzimanje norepinefrina, dopamina, kolinergičkih i histaminskih receptora. Pacijenti ga dobro podnose, rijetko uzrokuju pospanost ili glavobolju. mučnina.

Antidepresivi - inhibitori neuronske pohrane našli su širu primjenu u psihijatriji, međutim, lijekovi iz ove skupine ne mogu se propisivati ​​istodobno s MAO inhibitorima, jer mogu uzrokovati teške komplikacije(konvulzije, koma). Antidepresivi su se naširoko koristili u liječenju neuroza, poremećaja spavanja (anksiozno-depresivna stanja) te kod starijih osoba s somatske bolesti, za dugotrajnu bol za produljenje učinka analgetika, za smanjenje teške depresije povezane s sindrom boli. Antidepresivi također imaju svoj učinak ublažavanja bolova.

PSIHOTROPNI LIJEKOVI. NEUROLEPTICI

Psihotropni lijekovi uključuju lijekove koji utječu na mentalnu aktivnost čovjeka. Kod zdrave osobe procesi ekscitacije i inhibicije su u ravnoteži. Ogroman protok informacija, razne vrste preopterećenja, negativne emocije i drugi čimbenici koji utječu na osobu uzrok su stresnih stanja koja dovode do pojave neuroza. Ove bolesti karakteriziraju djelomični mentalni poremećaji (tjeskoba, opsjednutost, histerične manifestacije itd.), Kritički stav prema njima, somatski i autonomni poremećaji itd. Čak i uz dugotrajni tijek neuroza, oni ne dovode do grubih poremećaja ponašanja. Postoje 3 vrste neuroza: neurastenija, histerija i opsesivno-kompulzivna neuroza.

Psihičke bolesti karakteriziraju ozbiljniji psihički poremećaji koji uključuju deluzije (poremećaj mišljenja, koji uzrokuju pogrešne prosudbe, zaključke), halucinacije (imaginarna percepcija nepostojećih stvari), koje mogu biti vizualne, slušne itd.; poremećaji pamćenja koji se javljaju, na primjer, kada se mijenja opskrba moždanih stanica krvlju tijekom skleroze cerebralnih žila, tijekom raznih infektivnih procesa, ozljeda, kada se mijenja aktivnost enzima uključenih u metabolizam biološki aktivnih tvari i u drugim patološkim stanjima. Ova odstupanja u psihi rezultat su metaboličkih poremećaja u živčanim stanicama i omjera najvažnijih biološki aktivnih tvari u njima: kateholamina, acetilkolina, serotonina itd. Psihičke bolesti mogu se pojaviti s oštrom prevlašću procesa uzbude, na primjer manična stanja, u kojem se opažaju motorička agitacija i delirij, a uz prekomjernu inhibiciju ovih procesa, pojava stanja depresije - mentalni poremećaj praćeno depresivnim, melankoličnim raspoloženjem, poremećajem mišljenja i pokušajima samoubojstva.

Psihotropne lijekove koji se koriste u medicinskoj praksi mogu se podijeliti u sljedeće skupine: antipsihotici, trankvilizatori, sedativi, antidepresivi, psihostimulansi, među kojima su Skupina nootropnih lijekova je podijeljena.

Lijekovi svake od ovih skupina propisani su za odgovarajuće mentalne bolesti i neuroze.

Neuroleptici. Lijekovi djeluju antipsihotično (eliminiraju iluzije, halucinacije) i sedativno (smanjuju osjećaj tjeskobe, nemira). Osim toga, antipsihotici smanjuju motoričku aktivnost, smanjuju tonus skeletne muskulature, imaju hipotermički i antiemetički učinak, te pojačavaju djelovanje lijekova koji deprimiraju središnji živčani sustav (anestetici, hipnotici, analgetici i dr.).

Neuroleptici djeluju u području retikularne formacije, smanjujući njezin aktivirajući učinak na mozak i leđnu moždinu. Blokiraju adrenergičke i dopaminergičke receptore različitih dijelova središnjeg živčanog sustava (limbički sustav, neostriatum i dr.) te utječu na izmjenu medijatora. Utjecajem na dopaminergičke mehanizme može se objasniti i nuspojava neuroleptika - sposobnost izazivanja simptoma parkinsonizma.

Na temelju kemijske strukture antipsihotici se dijele u sljedeće glavne skupine:

■ derivati ​​fenotiazina;

■ derivati ​​butirofenona i difenilbutilpiperidina;

■ derivati ​​tioksantena;

■ derivati ​​indola;

■ antipsihotici različitih kemijskih skupina.

Stimulansi CNS-a uključuju lijekove koji mogu povećati mentalnu i fizičku izvedbu, izdržljivost, brzinu reakcije, ukloniti osjećaj umora i pospanosti, povećati raspon pažnje, sposobnost pamćenja i brzinu obrade informacija. Najneugodnije karakteristike ove skupine su opći umor organizma koji se javlja nakon prestanka njihovog utjecaja, pad motivacije i uspješnosti, kao i jaka psihička ovisnost koja nastaje relativno brzo.

Među stimulansima mobilizirajućeg tipa mogu se razlikovati sljedeće skupine lijekova:

Adrenergički agonisti neizravnog ili mješovitog djelovanja:

fenilalkilamini: amfetamin (fenamin), metamfetamin (pervitin), centedrin i piriditol;

derivati ​​piperidina: meridil;

derivati ​​sidnonimina: mezokarb (sidnokarb), sidnofen;

derivati ​​purina: kofein (kofein natrijev benzoat).

Analeptici:

· djeluju prvenstveno na respiratorni i vazomotorni centar: bemegrid, kamfor, niketamid (kordiamin), etimizol, lobelin;

· djeluju prvenstveno na leđnu moždinu: strihnin, sekurinin, ehinopsin.

Fenilalkilamini su najbliži sintetski analozi svjetski poznatog psihostimulansa - kokaina, ali se od njega razlikuju po manjoj euforiji i jačem stimulirajućem učinku. Sposobni su pobuditi izvanredno uzbuđenje, želju za aktivnošću, otkloniti osjećaj umora, stvoriti osjećaj krepkosti, bistrine uma i lakoće pokreta, brzu inteligenciju, povjerenje u vlastite snage i sposobnosti. Učinak fenilalkilamina prati povišeno raspoloženje. Upotreba amfetamina počela je tijekom Drugog svjetskog rata kao sredstvo za ublažavanje umora, borbu protiv sna i povećanje budnosti; tada su fenilalkilamini ušli u psihoterapijsku praksu i stekli masovnu popularnost.

Mehanizam djelovanja fenilalkilamina je aktivacija adrenergičkog prijenosa živčanih impulsa na svim razinama središnjeg živčanog sustava iu izvršna tijela zbog:

· istiskivanje norepinefrina i dopamina u sinaptičku pukotinu iz lako mobiliziranog bazena presinaptičkih završetaka;

· pojačano otpuštanje adrenalina iz kromafinskih stanica srži nadbubrežne žlijezde u krv;

· inhibicija obrnutog neuronskog unosa kateholamina iz sinaptičke pukotine;

· reverzibilna kompetitivna inhibicija MAO.

Fenilalkilamini lako prodiru kroz BBB i COMT i MAO ih ne inaktiviraju. Oni provode simpato-adrenalni mehanizam hitne prilagodbe tijela hitnim uvjetima. U uvjetima dugotrajne napetosti adrenergičkog sustava, pod teškim stresom, iscrpljujućim opterećenjima i u stanju umora, uporaba ovih lijekova može dovesti do iscrpljivanja depoa kateholamina i poremećaja prilagodbe.

Fenilalkilamini imaju psihostimulirajuće, aktoprotektivno, anoreksigeno i hipertenzivno djelovanje. Lijekove iz ove skupine karakterizira ubrzani metabolizam, aktivacija lipolize, povišena tjelesna temperatura i potrošnja kisika te smanjena otpornost na hipoksiju i hipertermiju. Na tjelesna aktivnost Laktat se prekomjerno povećava, što ukazuje na neadekvatan utrošak energetskih resursa. Fenilalkilamini suzbijaju apetit, uzrokuju suženje krvnih žila i povećavaju krvni tlak. Primjećuju se suha usta, proširene zjenice i ubrzan puls. Disanje se produbljuje i povećava se ventilacija pluća. Metamfetamin ima izraženiji učinak na periferne krvne žile.

Fenilalkilamini se u Sjedinjenim Državama koriste u vrlo malim dozama za liječenje seksualnih poremećaja. Metamfetamin uzrokuje nagli porast libida i seksualne potencije, iako amfetamin ima malo djelovanja.

Fenilalkilamini su naznačeni:

· za privremeno brzo povećanje mentalne sposobnosti (aktivnost operatera) u hitnim uvjetima;

· za jednokratno povećanje fizičke izdržljivosti u ekstremnim uvjetima (akcije spašavanja);

· oslabiti nuspopratni psihosedativni učinak lijekova koji deprimiraju središnji živčani sustav;

· za liječenje enureze, adinamije, depresije, apstinencijskog sindroma kod kroničnog alkoholizma.

U psihoneurološkoj praksi amfetamin se koristi u ograničenoj mjeri u liječenju narkolepsije, posljedica encefalitisa i drugih bolesti praćenih pospanošću, letargijom, apatijom i astenijom. Za depresiju, lijek je neučinkovit i inferioran antidepresivima.

Za amfetamin su moguće sljedeće interakcije lijekova:

·povećanje ublažavanja boli i smanjenje sedativnog učinka narkotičkih analgetika;

· slabljenje perifernih simpatomimetičkih učinaka amfetamina pod utjecajem tricikličkih depresiva zbog blokade ulaska amfetamina u adrenergičke aksone, kao i povećanje središnjeg stimulirajućeg učinka amfetamina zbog smanjenja njegove inaktivacije u jetri;

· moguće je potencirati euforični učinak kada se koristi u kombinaciji s barbituratima, što povećava vjerojatnost razvoja ovisnosti o drogama;

Pripravci litija mogu smanjiti psihostimulirajuće i anoreksigene učinke amfetamina;

· neuroleptici također smanjuju psihostimulirajući i anoreksigeni učinak amfetamina blokiranjem dopaminskih receptora i mogu se koristiti za trovanje amfetaminom;

amfetamin smanjuje antipsihotički učinak derivata fenotiazina;

· amfetamin povećava izdržljivost tijela na djelovanje etilnog alkohola (iako inhibicija motoričke aktivnosti ostaje);

· pod utjecajem amfetamina smanjuje se hipotenzivni učinak klonidina; Amfetamin pojačava stimulirajući učinak midantana na središnji živčani sustav.

Nuspojave uključuju tahikardiju, hipertenziju, aritmije, ovisnost, ovisnost o drogama, pogoršanje tjeskobe, napetosti, delirij, halucinacije i poremećaje spavanja. Ponovljenom uporabom moguće je iscrpljivanje živčanog sustava, poremećaj regulacije kardiovaskularnih funkcija i metabolički poremećaji.

Kontraindikacije za primjenu fenilalkilamina su teške kardiovaskularne bolesti, dijabetes, pretilost, produktivni psihopatološki simptomi.

Zbog niza nuspojava, od kojih je glavna mogućnost razvoja ovisnosti o drogama, fenilalkilamini imaju ograničenu primjenu u medicinskoj praksi. Istodobno, stalno raste broj pacijenata ovisnika o drogama i supstancama koji koriste razne derivate fenilalkilamina.

Primjena mezokarba (sydnocarb) sporije izaziva psihostimulirajući učinak od amfetamina, ne prati ga euforija, govorna i motorička dezinhibicija, te ne uzrokuje tako duboko iscrpljivanje energetske rezerve živčanih stanica. Prema mehanizmu djelovanja, mezokarb se također nešto razlikuje od amfetamina, jer stimulira uglavnom noradrenergičke sustave mozga, uzrokujući oslobađanje norepinefrina iz stabilnih depoa.

Za razliku od amfetamina, mezokarb ima manje izraženu stimulaciju jednom dozom, a od doze do doze uočava se njezino postupno povećanje. Sidnocarb se obično dobro podnosi, ne izaziva ovisnost ili ovisnost, a njegova primjena može povećati krvni tlak, smanjiti apetit, ali i fenomene hiperstimulacije.

Mesocarb se koristi za različiti tipovi astenična stanja, nakon umora, ozljeda središnjeg živčanog sustava, infekcija i intoksikacija. Djelotvoran je za usporenu shizofreniju s prevlašću asteničnih poremećaja, sindrom povlačenja u kroničnom alkoholizmu, zaostajanje u razvoju djece kao rezultat organskih lezija središnjeg živčanog sustava s adinamijom. Mesocarb je učinkovit lijek koji ublažava astenične pojave povezane s upotrebom antipsihotika i sredstava za smirenje.

Sidnofen je po strukturi blizak mezokarbu, ali slabije stimulira središnji živčani sustav i ima izraženu antidepresivnu aktivnost (zbog reverzibilnog inhibitornog učinka na aktivnost MAO), pa se koristi za liječenje astenodepresivnih stanja.

Meridil je sličan mezokarbu, ali je manje aktivan. Povećava aktivnost, asocijativne sposobnosti, ima analeptički učinak.

Kofein je blagi psihostimulans čiji se učinci ostvaruju inhibicijom aktivnosti fosfodiesteraze i time produljenjem života sekundarnih unutarstaničnih medijatora, većinom cAMP-a i nešto manje cGMP-a u središnjem živčanom sustavu, srcu, glatkim mišićnim organima, masnom tkivu. , i skeletni mišići.

Učinak kofeina ima niz značajki: on ne pobuđuje adrenergički prijenos u svim sinapsama, već pojačava i produljuje rad onih neurona koji su trenutno uključeni u tekuće fiziološke reakcije i u kojima se sintetiziraju ciklički nukleotidi kao odgovor na djelovanje njihovi posrednici. Postoje podaci o antagonizmu ksantina prema endogenim purinima: adenozin, inozin, hipoksantin, koji su ligandi inhibitornih benzodiazepinskih receptora. Kava sadrži tvari koje su antagonisti endorfina i enkefalina.

Kofein djeluje samo na neurone koji mogu odgovoriti na neurotransmitere stvaranjem cikličkih nukleotida. Ti su neuroni osjetljivi na adrenalin, dopamin, acetilkolin, neuropeptide, a samo nekoliko neurona osjetljivo je na serotonin i norepinefrin.

Pod utjecajem kofeina postižu se:

· stabilizacija dopaminergičkog prijenosa - psihostimulirajući učinak;

· stabilizacija b-adrenergičkog prijenosa u hipotalamusu i produljenoj moždini - povećan tonus vazomotornog centra;

· stabilizacija kolinergičkih sinapsi korteksa - aktivacija kortikalnih funkcija;

· stabilizacija kolinergičkih sinapsi produžene moždine - stimulacija respiratornog centra;

· stabilizacija noradrenergičkog prijenosa – povećana fizička izdržljivost.

Kofein ima složene učinke na kardiovaskularni sustav. Zbog aktivacije simpatički utjecaj povećanje kontraktilnosti i vodljivosti u srcu (u zdravih ljudi, kada se uzimaju u malim dozama, učestalost kontrakcija može se usporiti zbog ekscitacije jezgri nervus vagus, u velikim dozama - tahikardija zbog perifernih utjecaja). Kofein ima izravni spazmolitički učinak na vaskularnu stijenku u žilama mozga, srca, bubrega, skeletnih mišića, kože, ali ne i udova! (stabilizacija cAMP, aktivacija natrijeve pumpe i hiperpolarizacija membrana), povećava tonus vena.

Kofein pojačava izlučivanje probavnih žlijezda, diurezu (smanjuje tubularnu reapsorpciju metabolita), povećava bazalni metabolizam, glikogenolizu, lipolizu. Lijek povećava razinu cirkulacije masne kiseline, što pospješuje njihovu oksidaciju i iskorištavanje. Međutim, kofein ne suzbija apetit, već ga, naprotiv, potiče. Osim toga, povećava izlučivanje želučanog soka tako da pijenje kofeina bez hrane može dovesti do gastritisa, pa čak i peptičkog ulkusa.

Kofein je indiciran:

· poboljšati mentalnu i fizičku izvedbu;

· za hitnu pomoć kod hipotenzije različitog podrijetla (trauma, infekcija, intoksikacija, predoziranje blokatorima ganglija, simpato- i adrenergičkim sredstvima, nedostatak volumena cirkulirajuće krvi);

· s grčevima cerebralnih žila;

· kod lakših oblika bronhijalne opstrukcije kao bronhodilatator.

Za kofein su karakteristične sljedeće nuspojave: povećana ekscitabilnost, srčane aritmije, bol u prsima, nesanica, tahikardija, s dugotrajnom primjenom - miokarditis, trofički poremećaji u udovima, hipertenzija, kofeinizam. Akutno trovanje kofeinom daje rani simptomi anoreksija, drhtanje i tjeskoba. Zatim se pojavljuju mučnina, tahikardija, hipertenzija i smetenost. Teška intoksikacija može uzrokovati delirij, napadaje, supraventrikularne i ventrikularne tahiaritmije, hipokalijemiju i hiperglikemiju. Kronična uporaba visokih doza kofeina može dovesti do nervoze, razdražljivosti, ljutnje, upornog drhtanja, trzanja mišića, nesanice i hiperrefleksije.

Kontraindikacije za uporabu lijeka su stanja uzbuđenja, nesanica, hipertenzija, ateroskleroza, glaukom.

Kofein također ima različite vrste interakcija s lijekovima. Lijek slabi učinak depresora središnjeg živčanog sustava, pa je moguće kombinirati kofein s blokatorima histamina, antiepilepticima i trankvilizatorima za prevenciju depresije središnjeg živčanog sustava. Kofein smanjuje depresiju središnjeg živčanog sustava uzrokovanu etilnim alkoholom, ali ne uklanja oštećenje psihomotornih reakcija (koordinacija pokreta). Pripravci kofeina i kodeina koriste se u kombinaciji za glavobolju. Kofein može pojačati analgetski učinak acetilsalicilne kiseline i ibuprofena te pojačati učinak ergotamina u liječenju migrene. U kombinaciji s midantanom moguće je pojačati stimulirajući učinak na središnji živčani sustav. Kada se uzimaju istovremeno s cimetidinom, vjerojatno će se povećati nuspojave kofeina zbog smanjenja njegove inaktivacije u jetri. Oralni kontraceptivi također usporavaju deaktivaciju kofeina u jetri, pa se mogu javiti simptomi predoziranja. Kada se uzima zajedno s teofilinom, ukupni klirens teofilina smanjuje se gotovo 2 puta. Ako je potrebno koristiti lijekove zajedno, dozu teofilina treba smanjiti.

Analeptici (od grčkog analeptikos - obnavljanje, jačanje) su skupina lijekova koji pomažu vratiti svijest kod bolesnika koji je u stanju nesvjestice ili kome.

Među analepticima postoji skupina lijekova koji primarno stimuliraju centre produžene moždine: vazomotorni i respiratorni. U velikim dozama mogu stimulirati motorna područja mozga i izazvati napadaje. U terapijskim dozama obično se koriste za slabljenje vaskularnog tonusa, kolaps, respiratornu depresiju, poremećaje cirkulacije kod zaraznih bolesti, u postoperativnom razdoblju, trovanja tabletama za spavanje i opojnim drogama. Prethodno je iz ove skupine identificirana posebna podskupina respiratornih analetika (lobelin), koji imaju refleksno stimulirajuće djelovanje na respiratorni centar. Trenutno, ovi lijekovi imaju ograničenu upotrebu.

Jedan od najsigurnijih analetika je kordiamin. Po strukturi je sličan nikotinamidu i ima slab antipelagritičan učinak. Kordiamin stimulira središnji živčani sustav izravnim djelovanjem na respiratorni centar i refleksno preko kemoreceptora karotidnog sinusa. U malim dozama lijek nema učinka na kardiovaskularni sustav. Toksične doze mogu povisiti krvni tlak, uzrokovati tahikardiju, povraćanje, kašalj, aritmije, ukočenost mišića te toničke i kloničke napadaje.

Etimizol, osim što stimulira respiratorni centar, potiče lučenje kortikoliberina u hipotalamusu, što dovodi do povećanja razine glukokortikoida u krvi; inhibira fosfodiesterazu, koja potiče nakupljanje unutarstaničnog cAMP-a, pojačava glikogenolizu, aktivira metaboličke procese u središnjem živčanom sustavu i mišićno tkivo. Inhibira cerebralni korteks, uklanja anksioznost. Zbog stimulacije adrenokortikotropne funkcije hipofize, etimizol se može koristiti kao protuupalno sredstvo za artritis.

Analeptici koji primarno povećavaju refleksnu ekscitabilnost su: strihnin (alkaloid iz sjemenki afričke loze čilibuhe), sekurinin (alkaloid iz biljke dalekoistočnog grma sekurinege) i ehinopsin (dobiva se iz sjemenki običnog ehinopsa). Prema mehanizmu djelovanja, oni su izravni antagonisti inhibitornog medijatora glicina, blokirajući receptore moždanih neurona osjetljivih na njega. Blokada inhibitornih utjecaja dovodi do povećanja protoka impulsa u aferentnim putovima aktivacije refleksnih reakcija. Lijekovi stimuliraju osjetilne organe, stimuliraju vazomotoriku i dišni centri, toniraju skeletne mišiće, indicirani su za pareze, paralize, umor, funkcionalne poremećaje vidnog aparata.

Glavni učinci lijekova iz ove skupine su:

· povećan tonus mišića, ubrzanje i jačanje motoričkih reakcija;

· poboljšanje funkcije zdjeličnih organa (za paralizu i parezu, nakon ozljeda, moždanog udara, dječje paralize);

· povećana oštrina vida i sluha nakon opijanja, ozljeda;

· blagi porast krvnog tlaka i rada srca.

Glavne indikacije za uporabu ove skupine: pareza, paraliza, brza umornost, astenični uvjeti, funkcionalni poremećaji vizualnog aparata. Prethodno se strihnin koristio za liječenje akutnog trovanja barbituratom; sada je glavni lijek koji se koristi u ovom slučaju bemegrid.

Sekurinin je manje aktivan od strihnina, ali i mnogo manje toksičan, koristi se i kod hipo- i asteničnih oblika neurastenije, te kod spolne nemoći zbog funkcionalnih živčanih poremećaja.

Predoziranje lijekovima uzrokuje napetost žvačnih i zatiljnih mišića, otežano disanje, gutanje i napadaje kloničko-toničkih konvulzija. Kontraindicirani su u slučaju povećane konvulzivne spremnosti, bronhijalne astme, tireotoksikoze, ishemijske bolesti srca, arterijska hipertenzija, ateroskleroza, hepatitis, glomerulonefritis.